JP2019510067A - 光安定化された組成物、及びその使用方法 - Google Patents
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Abstract
Description
可溶化剤は通常、レスベラトロール、ポリダチン及び/又はバイカリンを本開示の組成物中に可溶化させるのを補助する化合物、又は化合物の群である。一又は複数の可溶化剤は、ヒドロトロープであってよいが、可溶化剤は、必ずしもヒドロトロープである必要はない。ヒドロトロープ(又はヒドロトロープ剤)は、両性分子構造によって、及び水にほとんど不溶性の有機分子の可溶性を著しく増加させる能力によって特徴付けられる、多様な水溶性化合物である。
化粧品に許容される担体には、一又は複数の水性系、グリセリン、C1〜4アルコール、有機溶媒、脂肪族アルコール、脂肪族エーテル、脂肪族エステル、ポリオール、グリコール、植物油、鉱油、リポソーム、層状脂質材料、水、又はこれらの組み合わせが含まれるが、これらに限られない。有機溶媒の例としては、モノアルコール及びポリオール、例えばエチルアルコール、イソプロピルアルコール、プロピルアルコール、ベンジルアルコール、及びフェニルエチルアルコール、又はグリコール若しくはグリコールエーテル、例えばエチレングリコールのモノメチル、モノエチル及びモノブチルエーテル、プロピレングリコール又はそのエーテル、例えばプロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、ジプロピレングリコールのモノメチルエーテル、またジエチレングリコールのアルキルエーテル、例えばジエチレングリコールのモノエチルエーテル又はモノブチルエーテルを挙げることができるが、これらに限られない。有機溶媒のその他の適切な例は、エチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、プロパンジオール、及びグリセリンである。これらの有機溶媒は、揮発性又は不揮発性の化合物であり得る。
乳化剤は、本技術分野でよく知られており、これには両性、アニオン性、カチオン性、又は非イオン性の乳化剤が含まれ、単独で又は混合物として使用され、任意選択的に補助乳化剤とともに使用される。乳化剤は、入手すべきエマルションに応じて適切に選択する。
以下の一般式を有するオキシアルキレン化オルガノシロキサン乳化剤:
式中、pは0〜40であり(この範囲には、その間にあるすべての数字及び下位範囲、例えば2、3、4、13、14、15、16、17、18などが含まれる)、PEは(−C2H4O)a−(−C3H6O)b−Hであり、ここでaは、0〜25であり、bは0〜25であり、ただしa及びbが同時に0であってはならず、x、y及びzは、それぞれ独立して0〜100万の範囲にあり、ただし、x及びyが、同時に0であってはならない。幾つかの場合においてx、y、z、a及びbは、ポリマーの分子量が約5000〜約500000、約10000〜100000、又は約50000であるようになっており、このポリマーは一般的に、ジメチコンコポリオールと呼ばれる。幾つかの例においてpは、長鎖アルキルがセチル又はラウリルであるようになっており、この化合物はそれぞれ一般的に、セチルジメチコンコポリオール又はラウリルジメチコンコポリオールと呼ばれる。幾つかの例において、ポリマーにおける繰り返しエチレンオキシド又はプロピレンオキシド単位の数も、ジメチコンコポリオール(これはPEG−15/PPG−10ジメチコンとも呼ばれる)のように特定されており、これは、シロキサン骨格上に15個のエチレングリコール単位と、10個のプロピレングリコール単位とを含む置換基を有するジメチコンを指す。上記一般構造における一又は複数のメチル基を、長鎖アルキル(例えばエチル、プロピル、ブチルなど)で、又はエーテル、例えばメチルエーテル、エチルエーテル、プロピルエーテル、ブチルエーテルなどで置換することも可能である。
式中、nはそれぞれ独立して、0〜100であり、ただしPE基が少なくとも1個存在しなければならない。幾つかの例において、式中、nはそれぞれ独立して、約2〜30の範囲にあり、PEは、(−C2H4O)a−(−C3H6O)b−Hであり、ここでaは0〜25であり、bは0〜25であり、ただし、a及びbが同時に0であってはならない;式中、w、x、y及びzは、それぞれ独立して、0〜1000000であり、ただし、PEが少なくとも1個存在する。幾つかの実施態様において、オルガノシロキサン乳化剤は、ラウリルPEG−9ポリジメチルシロキシエチルジメチコンである。米国特許第9095543号に開示されたオキシアルキレン化オルガノシロキサン乳化剤が、本組成物において有用である。米国特許第9095543号は、参照によりその全体が、本願に組み込まれる。
紫外線フィルタはこの分野において、紫外線照射を遮断する用途でよく知られている。例えば、紫外線フィルタは、一若しくは複数の有機紫外線フィルタ及び/又は一若しくは複数の無機紫外線フィルタであり得る。紫外線フィルタの非限定的な例には、以下のものが含まれる:
i.ほぼ不溶性の紫外線フィルタ(水又は油のいずれにも顕著には可溶性ではない)、例えばメチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール、トリス−ビフェニルトリアジン、メタノン、1,1’−(1,4−ピペラジンジイル)ビス[1−[2−[4−(ジエチルアミノ)−2−ヒドロキシベンゾイル]フェン−イル]−及びこれらの混合物。
ii.油溶性の有機紫外線フィルタ(油又は有機溶媒に少なくとも部分的に可溶性)、例えばビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン(BMBM)、オキシベンゾン、スリソベンゾン、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン(DBT)、ドロメトリゾールトリシロキサン、エチルヘキシルメトキシシンナメート(EHMC)、エチルヘキシルサリチレート(EHS)、エチルヘキシルトリアゾン(EHT)、ホモサレート、イソアミルp−メトキシシンナメート、4−メチルベンジリデンカンファー、オクトクリレン(OCR)、ポリシリコーン−15、及びジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート(DHHB);
iii.無機紫外線フィルタ、例えば酸化チタン及び酸化亜鉛、酸化鉄、酸化ジルコニウム、及び酸化セリウム;並びに
iv.水溶性紫外線フィルタ、例えばフェニルベンゾイミダゾールスルホン酸(PBSA)、スリソベンゾン−ナトリウム塩、ベンジジレンカンファースルホン酸、カンファーベンザルコニウムメトスルフェート、シノキサート、ジナトリウムフェニルジベンジルイミダゾールテトラスルホネート、テレフタリリデンジカンファースルホン酸、PABA、及びPEG−25PABA。
オクトクリレンの、アボベンゾンに対する比率が、1.6:1.0から2.4:1.0、
オキシベンゾンの、アボベンゾンに対する比率が、1.0:1.0から1.6:1.0、
オクチサレートの、アボベンゾンに対する比率が、0.8:1.0から1.3:1.0、及び
ホモサレートの、アボベンゾンに対する比率が、2.8:1.0から4.3:1。
オクトクリレンの、アボベンゾンに対する比率が、1.6:1.0から2.4:1.0、
オキシベンゾンの、アボベンゾンに対する比率が、0.0:1.0から0.016:1.0、
オクチサレートの、アボベンゾンに対する比率が、1.3:1.0から2.0:1.0、及び
ホモサレートの、アボベンゾンに対する比率が、2.3:1.0から3.6:1。
オクトクリレンのブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.8:1.0から1.5:1.0、
ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジンのブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.3:1.0から0.8:1.0、
エチルヘキシルトリアゾンのブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.3:1.0から1.0:1.0、
テレフタリリデンジカンファースルホン酸のブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.1:1.0から0.5:1.0、及び
ドロメトリゾールトリシロキサンのブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.3:1.0から1.0:1.0。
オクトクリレンのブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.6:1.0から1.25:1.0、
エチルヘキシルトリアゾンのブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.4:1.0から1.0:1.0、
テレフタリリデンジカンファースルホン酸のブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.3:1.0から0.7:1.0、及び
ドロメトリゾールトリシロキサンのブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.4:1.0から1.1:1.0。
オクトクリレンのブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.8:1.0から1.2:1.0、
ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジンのブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.2:1.0から0.6:1.0、
テレフタリリデンジカンファースルホン酸のブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.0.25:1.0から0.75:1.0、及び
ドロメトリゾールトリシロキサンのブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.4:1.0から0.8:1.0。
オクトクリレンの、ブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.8:1.0から1.3:1.0、
ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジンのブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.1:1.0から0.6:1.0、
エチルヘキシルトリアゾンのブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.2:1.0から0.6:1.0、
ドロメトリゾールトリシロキサンのブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.3:1.0から0.7:1.0。(PR2012573からの相乗的な組み合わせ)
オクトクリレンのブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.8:1.0から1.6:1.0、
ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジンのブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.2:1.0から0.6:1.0、
エチルヘキシルトリアゾンのブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.3:1.0から0.6:1.0、及び
テレフタリリデンジカンファースルホン酸のブチルメトキシジベンゾイルメタンに対する比率が、0.01:1.0から0.3:1.0。
シリコーンオイル
(レスベラトロールの光安定性)
レスベラトロールを含有する4つの調製物(調製物A〜D)を製造し、レスベラトロールの光安定性を測定した。
(ポリダチンの光安定性)
ポリダチンを含有する4つの調製物(調製物E〜H)を製造し、ポリダチンの光安定性を測定した。
(ポリダチン及びレスベラトロールの光安定性)
(バイカリンの投与効果)
バイカリンの投与効果を特定するために、実施例3に記載した基本調製物を、様々なバイカリン濃度で使用し、光安定性を試験した。その結果が以下の表により、また図4ではグラフにより示されている。
Claims (20)
- (a)レスベラトロール、ポリダチン、又はこれらの混合物;
(b)バイカリン;
(c)任意選択的に、一又は複数の可溶化剤;及び
(d)化粧品に許容される担体
を含有する化粧品組成物であって、
(b)のバイカリンが、(a)のレスベラトロール、ポリダチン又はこれらの混合物の光安定性を、バイカリンを含有しない以外には同一の組成物と比較して少なくとも5%改善させる、化粧品組成物。 - 組成物中の(a)のレスベラトロール、ポリダチン又はこれらの混合物の合計量が、組成物の総重量を基準として0.001〜10重量%である、請求項1に記載の組成物。
- 組成物中の(b)のバイカリンの合計量が、組成物の総重量を基準として0.001〜12重量%である、請求項1又は2に記載の組成物。
- (c)の一又は複数の可溶化剤を含有する、請求項1から3のいずれか1項に記載の組成物。
- (c)の一又は複数の可溶化剤が、ニコチンアミド、カフェイン、PCAナトリウム、サリチル酸ナトリウム、尿素、ヒドロキシエチルウレア、及びこれらの混合物から成る群から選択される化粧品に許容される一又は複数のヒドロトロープを含む、請求項4に記載の組成物。
- (e)一又は複数の乳化剤
をさらに含有する、請求項1から5のいずれか1項に記載の組成物。 - 組成物中の(e)の一又は複数の乳化剤の合計量が、組成物の総重量を基準として0.001〜10重量%である、請求項6に記載の組成物。
- (e)の一又は複数の乳化剤が非イオン性乳化剤を含有する、請求項6に記載の組成物。
- 非イオン性乳化剤が、ポリオールエステル、グリセロールエーテル、オキシエチレン化エーテル、オキシプロピレン化エーテル、エチレングリコールポリマー、及びこれらの混合物から選択される、請求項8に記載の組成物。
- 非イオン性乳化剤が、ポリオールエステルとエチレングリコールポリマーとの混合物を含有する、請求項8に記載の組成物。
- (f)一又は複数の紫外線フィルタ
をさらに有する、請求項1から10のいずれか1項に記載の組成物。 - (f)の一又は複数の紫外線フィルタが、パラ−アミノ安息香酸誘導体、サリチル酸誘導体、桂皮酸誘導体、ベンゾフェノン若しくはアミノベンゾフフェノン、アントラニル酸誘導体、β,β−ジフェニルアクリレート誘導体、ベンジリデンカンファー誘導体、フェニルベンゾイミダゾール誘導体、ベンゾトリアゾール誘導体、トリアジン誘導体、ビスレゾルシニルトリアジン、イミダゾリン誘導体、ベンザルマロネート誘導体、4,4−ジアリールブタジエン誘導体、ベンゾオキサゾール誘導体、メロシアニン、マロノニトリル若しくはマロネートジフェニルブタジエン誘導体、カルコン、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項11に記載の組成物。
- (d)の化粧品に許容される担体が、水、有機溶媒、又はこれらの混合物を含む、請求項1から12のいずれか1項に記載の組成物。
- (g)一又は複数の肌活性成分
をさらに含有する、請求項1から13のいずれか1項に記載の組成物。 - (h)一又は複数のシリコーンオイル
をさらに含む、請求項1から14のいずれか1項に記載の組成物。 - (h)の一又は複数のシリコーンオイルが、ポリジメチルシロキサン(PDMS)、該ポリジメチルシロキサンは、懸垂している、かつ/又はシリコーン鎖の末端に存在するアルキル基又はアルコキシ基を有するものであり、これらの基はそれぞれ、2〜24個の炭素原子を有するものであり、又はフェニルシリコーン、例えばフェニルトリメチコン、フェニルジメチコン、フェニル(トリメチルシロキシ)ジフェニルシロキサン、ジフェニルジメチコン、ジフェニル(メチルジフェニル)トリシロキサン、(2−フェニルエチル)トリメチルシロキシシリケート、及びこれらの混合物から選択される、請求項15に記載の組成物。
- (h)の一又は複数のシリコーンオイルがジメチコンを含む、請求項16に記載の組成物。
- (i)ビタミンE
をさらに含有する、請求項1から17のいずれか1項に記載の組成物。 - レスベラトロール、ポリダチン又はこれらの混合物をバイカリンにより光安定化する方法であって、化粧品で許容される担体において、レスベラトロール、ポリダチン又はこれらの混合物をバイカリンと組み合わせること;任意選択的に、一又は複数の可溶化剤を添加することを含み、これによって、バイカリンを含有しない以外には同一の組成物と比較して、レスベラトロール、ポリダチン又はこれらの混合物の光安定性が少なくとも5%改善される、方法。
- −肌に対してアンチエイジング効果をもたらすため;
−肌を白くするため、若しくは肌が黒くなるのを防ぐため;
−肌の外観を改善するため;
−肌の本来の抗酸化力を強化するため;
−肌の老化について目に見える兆候を減少させるため;又は
−肌のツヤ及びハリを改善するための
方法であって、請求項1に記載の組成物を肌に適用することを含む、方法。
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