JP2019011298A - Oral composition with glucosamine coated with calcium compound - Google Patents

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Abstract

To provide an oral composition (tablet) that has a high compounding ratio of an active ingredient, has sufficient hardness, and shows excellent collapsibility.SOLUTION: An oral composition contains glucosamine or salt thereof, the surface of which is wholly or partially coated with a calcium compound.SELECTED DRAWING: None

Description

本発明は、グルコサミンがカルシウム化合物で被覆されている経口組成物に関する。   The present invention relates to an oral composition in which glucosamine is coated with a calcium compound.

グルコサミンはアミノ糖の一種であり、動物の皮膚、骨、軟骨等、様々な組織に含まれる成分である。近年、変形性膝関節痛に対するグルコサミン塩酸塩の治療効果が報告されている(非特許文献1)。   Glucosamine is a kind of amino sugar and is a component contained in various tissues such as animal skin, bone, and cartilage. In recent years, the therapeutic effect of glucosamine hydrochloride on knee joint pain has been reported (Non-patent Document 1).

また、カルシウムは骨の構成成分であり、骨の形成のために必要な栄養素である。加齢に伴い、膝関節の機能の低下と同時に、骨密度の低下が見られる。そのため、高齢者の転倒を防止する為には、関節及び骨のケアをしていく事が必要である。   Calcium is a component of bone and a nutrient necessary for bone formation. With aging, the bone density decreases simultaneously with the decrease in knee joint function. Therefore, it is necessary to care for joints and bones to prevent the elderly from falling.

つまり、グルコサミン及びカルシウムを同時に摂取できる経口組成物を提供することは、高齢者の健康維持にとって重要である。この需要が有り、現在、グルコサミン及びカルシウムを含有する錠剤が、健康食品として市販されている。   That is, providing an oral composition that can simultaneously take glucosamine and calcium is important for maintaining the health of the elderly. There is this demand, and tablets containing glucosamine and calcium are currently marketed as health foods.

健康食品の錠剤を製造する際、一般に、有効成分に加えて、結晶セルロース等の結合剤、微粒二酸化ケイ素等の流動化剤、ショ糖脂肪酸エステル等の滑沢剤等を配合して打錠する。そして、賦形剤等の比率を調整することで、目的とする硬度及び崩壊時間を有する錠剤を作製する。   When producing tablets for health foods, in general, in addition to the active ingredient, a tablet such as crystalline cellulose, a fluidizing agent such as finely divided silicon dioxide, a lubricant such as sucrose fatty acid ester, etc. is mixed and compressed. . And the tablet which has the target hardness and disintegration time is produced by adjusting the ratios, such as an excipient | filler.

一方、錠剤のサイズが大きいと飲み難いため、一般的に視認及び取り扱いが困難でない程度に大きさを調整し、サイズは小さく、且つ服用する錠数は少ないことが望ましい。そのため、有効成分以外の賦形剤等の配合比を少なくすることが、服用し易い錠剤に繋がる。しかし、錠剤において、有効成分以外の賦形剤等の配合比を減らすと、却って目的とする硬度及び崩壊時間を得ることができない問題が生じる。   On the other hand, since it is difficult to drink if the size of the tablet is large, it is generally desirable to adjust the size to such an extent that it is not difficult to visually recognize and handle, the size is small, and the number of tablets to be taken is small. Therefore, reducing the blending ratio of excipients other than active ingredients leads to tablets that are easy to take. However, if the mixing ratio of excipients other than the active ingredient is reduced in the tablet, there arises a problem that the intended hardness and disintegration time cannot be obtained.

そこで、従来、有効成分の配合比率を高める目的で、賦形剤の配合比率を減らしつつ、目的とする硬度及び崩壊時間を得るための技術が開示されている。特許文献1では、賦形剤とエリスリトールを含有する速崩壊性圧縮成型物が開示されている。特許文献2では、マンニトール等の糖類、無機賦形剤及び崩壊剤を含む口腔内速崩壊性錠剤用組成物が開示されている。しかし、従来技術は、賦形剤を追加することにより結晶セルロースの比率を下げる技術であることから、賦形剤の追加が必要である分、有効成分の配合比率は下がってしまう。   Therefore, techniques for obtaining the desired hardness and disintegration time while reducing the blending ratio of excipients have been disclosed for the purpose of increasing the blending ratio of active ingredients. Patent Document 1 discloses a rapidly disintegrating compression molded product containing an excipient and erythritol. Patent Document 2 discloses a composition for an orally rapidly disintegrating tablet containing a saccharide such as mannitol, an inorganic excipient, and a disintegrant. However, since the prior art is a technique for reducing the ratio of crystalline cellulose by adding an excipient, the blending ratio of the active ingredient is lowered by the amount of addition of the excipient.

日本臨床栄養学会雑誌 1998、20、pg.41-47Journal of Japanese Society of Clinical Nutrition 1998, 20, pg.41-47

特開2003-176242公報JP2003-176242 再公表特許WO2005/037254Republished patent WO2005 / 037254

本発明は、有効成分の配合比率が高く、十分な硬度を有し、かつ優れた崩壊性を示す経口組成物(錠剤)を提供することを目的とする。   An object of the present invention is to provide an oral composition (tablet) having a high blending ratio of active ingredients, sufficient hardness, and excellent disintegration.

本発明者等は、グルコサミンをカルシウム化合物で被覆することで、これを含む組成物を打錠して錠剤を作製すると、錠剤が欠け難い、十分な硬度を有すると共に、優れた崩壊性も有する経口組成物(錠剤)を作製できることを見出した。   The present inventors coated glucosamine with a calcium compound, and when a tablet containing a composition containing the same is produced to produce a tablet, the tablet is difficult to chip, has sufficient hardness, and has an excellent disintegration property. It has been found that a composition (tablet) can be prepared.

経口組成物
項1.
グルコサミン又はその塩の表面の一部又は全部がカルシウム化合物で被覆されている、経口組成物。
Oral Composition Item 1.
An oral composition in which part or all of the surface of glucosamine or a salt thereof is coated with a calcium compound.

項2.
前記カルシウム化合物が、炭酸カルシウムである、前記項1に記載の経口組成物。
Item 2.
Item 2. The oral composition according to Item 1, wherein the calcium compound is calcium carbonate.

項3.
前記カルシウム化合物が、粉体物である、前記項1又は2に記載の経口組成物。
Item 3.
Item 3. The oral composition according to Item 1 or 2, wherein the calcium compound is a powder.

項4.
顆粒剤又は錠剤の形態を有する、前記項1〜3のいずれかに記載の経口組成物。
Item 4.
Item 4. The oral composition according to any one of Items 1 to 3, which is in the form of granules or tablets.

造粒物
項5.
グルコサミン又はその塩の表面の一部又は全部がカルシウム化合物で被覆されている、造粒物。
Granulated matter 5.
A granulated product in which part or all of the surface of glucosamine or a salt thereof is coated with a calcium compound.

項6.
前記カルシウム化合物が、炭酸カルシウムである、前記項5に記載の造粒物。
Item 6.
Item 6. The granulated product according to Item 5, wherein the calcium compound is calcium carbonate.

項7.
前記カルシウム化合物が、粉体物である、前記項5又は6に記載の造粒物。
Item 7.
Item 7. The granulated product according to Item 5 or 6, wherein the calcium compound is a powder product.

造粒物の製造方法
項8.
グルコサミン又はその塩及びカルシウム化合物を含有する造粒物の製造方法であって、
グルコサミン又はその塩及びカルシウム化合物を混合して、造粒を行う工程
を含む造粒物の製造方法。
Item 8. Manufacturing method of granulated material
A method for producing a granulated product containing glucosamine or a salt thereof and a calcium compound,
A method for producing a granulated product comprising a step of granulating by mixing glucosamine or a salt thereof and a calcium compound.

項9.
前記カルシウム化合物が、炭酸カルシウムである、前記項8に記載の造粒物の製造方法。
Item 9.
Item 9. The method for producing a granulated product according to Item 8, wherein the calcium compound is calcium carbonate.

項10.
前記カルシウム化合物が、粉体物である、前記項8又は9に記載の造粒物の製造方法。
Item 10.
Item 10. The method for producing a granulated product according to Item 8 or 9, wherein the calcium compound is a powder product.

錠剤の製造方法
項11.
グルコサミン又はその塩及びカルシウム化合物を含有する錠剤の製造方法であって、
グルコサミン又はその塩及びカルシウム粉末を混合して、造粒を行う工程、及び
前記工程で得られた造粒物を打錠する工程
を含む錠剤の製造方法。
10. Manufacturing method of tablets
A method for producing a tablet containing glucosamine or a salt thereof and a calcium compound,
A tablet production method comprising a step of granulating by mixing glucosamine or a salt thereof and calcium powder, and a step of tableting the granulated product obtained in the step.

項12.
前記カルシウム化合物が、炭酸カルシウムである、前記項11に記載の錠剤の製造方法。
Item 12.
Item 12. The method for producing a tablet according to Item 11, wherein the calcium compound is calcium carbonate.

項13.
前記カルシウム化合物が、粉体物である、前記項11又は12に記載の錠剤の製造方法。
Item 13.
Item 13. The method for producing a tablet according to Item 11 or 12, wherein the calcium compound is a powder.

配合比率の好ましい範囲
前記経口組成物及び造粒物において、グルコサミン又はその塩の含有量は、好ましくは10〜80重量%である。
Preferred range of blending ratio In the oral composition and granulated product, the content of glucosamine or a salt thereof is preferably 10 to 80% by weight.

前記経口組成物及び造粒物において、カルシウム化合物の含有量は、好ましくは0.1〜64重量%である。   In the oral composition and granulated product, the calcium compound content is preferably 0.1 to 64% by weight.

但し、本発明では、前記グルコサミン又はその塩の含有量及びカルシウム化合物の含有量ついて、経口組成物中の合計含有量は100重量%を超えないものとする。   However, in the present invention, regarding the content of the glucosamine or a salt thereof and the content of the calcium compound, the total content in the oral composition does not exceed 100% by weight.

前記経口組成物及び造粒物において、グルコサミン又はその塩とカルシウム化合物との配合比率(重量比)は、グルコサミン又はその塩100重量部に対してカルシウム化合物1〜80重量部の範囲であることが好ましい。   In the oral composition and granulated product, the blending ratio (weight ratio) of glucosamine or a salt thereof and a calcium compound is in the range of 1 to 80 parts by weight of the calcium compound with respect to 100 parts by weight of glucosamine or a salt thereof. preferable.

本発明において、前記「グルコサミン又はその塩の表面の一部又は全部がカルシウム化合物で被覆されている」とは、本発明の効果を奏する範囲で、グルコサミン又はその塩の表面の一部がカルシウム化合物で被覆されている態様からグルコサミン又はその塩の表面の全部(ほぼ100%の表面被覆率又は100%表面被覆率)がカルシウム化合物で被覆されている態様までを含む。   In the present invention, the phrase “a part or all of the surface of glucosamine or a salt thereof is coated with a calcium compound” means that a part of the surface of glucosamine or a salt thereof is a calcium compound as long as the effect of the present invention is achieved. To a mode in which the entire surface of glucosamine or a salt thereof (approximately 100% surface coverage or 100% surface coverage) is coated with a calcium compound.

前記被覆造粒物において、カルシウム化合物の被覆率については、特に制限されない。   In the coated granulated product, the coverage of the calcium compound is not particularly limited.

カルシウム化合物による被覆が「一部」である場合の被覆率は、例えば20%以上程度であり、好ましくは30%以上、より好ましくは40%以上、さらに好ましくは50%以上、特に好ましくは65%以上、最も好ましくは80%以上が挙げられる。   The coverage when the coating with the calcium compound is “partial” is, for example, about 20% or more, preferably 30% or more, more preferably 40% or more, still more preferably 50% or more, and particularly preferably 65%. Above, most preferably 80% or more.

ここで、「カルシウム化合物の被覆率」は、造粒物を走査型電子顕微鏡にて観察し、下記式によって造粒物1個毎の被覆率を求め、10個以上の造粒物で求めた被覆率の平均値を算出することにより得られる値である。   Here, the “coverage of calcium compound” was obtained by observing the granulated product with a scanning electron microscope, obtaining the coverage of each granulated product according to the following formula, and obtaining with 10 or more granulated products. It is a value obtained by calculating the average value of the coverage.

このような被覆率は、原料として使用するグルコサミン又はその塩、並びにカルシウム化合物の量、流動層造粒の条件等を適宜設定することによって調節できる。   Such a coverage can be adjusted by appropriately setting the amount of glucosamine or a salt thereof used as a raw material, the amount of a calcium compound, conditions for fluidized bed granulation, and the like.

[数1]
被覆率(%)={(造粒物の表面積−造粒物においてグルコサミン又はその塩が露出している領域の面積)/造粒物の表面積}×100
[Equation 1]
Coverage (%) = {(surface area of the granulated product−area of the area where glucosamine or a salt thereof is exposed in the granulated product) / surface area of the granulated product} × 100

本発明によれば、グルコサミン又はその塩の配合比率が高く、十分な硬度を有し、優れた崩壊性を示す錠剤を提供することができる。   According to the present invention, a tablet having a high blending ratio of glucosamine or a salt thereof, sufficient hardness, and excellent disintegration can be provided.

本発明によれば、グルコサミン又はその塩をカルシウム化合物で被覆することで、錠剤を作製する際の打錠性が向上する。   According to the present invention, tableting properties in producing tablets are improved by coating glucosamine or a salt thereof with a calcium compound.

(1)グルコサミン塩酸塩、(2)炭酸カルシウム(ホタテ末)及び(3)造粒物(グルコサミン塩酸塩:炭酸カルシウム=100:20)の走査型電子顕微鏡写真(350倍)である。It is a scanning electron micrograph (350 times) of (1) glucosamine hydrochloride, (2) calcium carbonate (scallop powder) and (3) granulated product (glucosamine hydrochloride: calcium carbonate = 100: 20). 錠剤の硬度と崩壊時間を表す図である。It is a figure showing the hardness and disintegration time of a tablet. 炭酸カルシウムの含有量の違いにおける、造粒あり・なしでの錠剤の硬度の相対比率を表す図である。It is a figure showing the relative ratio of the hardness of the tablet with and without granulation in the difference in the content of calcium carbonate.

(1)経口組成物
本発明の経口組成物は、グルコサミン又はその塩及びカルシウム化合物を含み、前記グルコサミン又はその塩の表面の一部又は全部が前記カルシウム化合物で被覆されていることを特徴とする。
(1) Oral composition The oral composition of the present invention comprises glucosamine or a salt thereof and a calcium compound, wherein a part or all of the surface of the glucosamine or a salt thereof is coated with the calcium compound. .

本発明の経口組成物を用いることで、グルコサミン又はその塩の配合比率が高く、十分な硬度を有し、優れた崩壊性を示す錠剤を作製することができる。   By using the oral composition of the present invention, a tablet having a high blending ratio of glucosamine or a salt thereof, sufficient hardness, and excellent disintegrability can be produced.

グルコサミン又はその塩
本発明の経口組成物では、グルコサミン又はその塩の表面の一部又は全部はカルシウム化合物で被覆されている。
Glucosamine or a salt thereof In the oral composition of the present invention, part or all of the surface of glucosamine or a salt thereof is coated with a calcium compound.

グルコサミンは、グルコースの2位の水酸基がアミノ基に置換した2-アミノグルコース(分子量180)であり、生体成分である糖蛋白質、糖脂質、ムコ多糖類等の重要な生体成分中に幅広く分布する代表的な天然アミノ糖である。グルコサミンは、動物の皮膚、骨、軟骨、及びエビやカニ等の甲殻類の殻等、様々な組織に含まれている。   Glucosamine is 2-aminoglucose (molecular weight 180) in which the hydroxyl group at the 2-position of glucose is substituted with an amino group, and is widely distributed in important biological components such as glycoproteins, glycolipids, and mucopolysaccharides. It is a typical natural amino sugar. Glucosamine is contained in various tissues such as animal skin, bone, cartilage, and shells of crustaceans such as shrimps and crabs.

本発明で使用するグルコサミンは、その由来や製造方法によって特に制限されるものではない。例えば、本発明が対象とするグルコサミンには、植物を原料として発酵により製造される発酵グルコサミンも含まれる。また、本発明が対象とするグルコサミンには、N-アセチルグルコサミンも含まれる。   Glucosamine used in the present invention is not particularly limited by its origin or production method. For example, the glucosamine targeted by the present invention includes fermented glucosamine produced by fermentation using a plant as a raw material. The glucosamine targeted by the present invention also includes N-acetylglucosamine.

グルコサミンの塩としては、薬学的に許容される塩であればよく、その限りにおいて特に制限されるものではない。例えば、塩酸、硫酸、硝酸又はリン酸等の無機酸との塩;クエン酸、コハク酸、酢酸、酒石酸又は乳酸等の有機酸との塩であることが好ましい。好ましくはグルコサミン塩酸塩やグルコサミン硫酸塩等のグルコサミンの無機酸塩である。   The glucosamine salt is not particularly limited as long as it is a pharmaceutically acceptable salt. For example, a salt with an inorganic acid such as hydrochloric acid, sulfuric acid, nitric acid or phosphoric acid; a salt with an organic acid such as citric acid, succinic acid, acetic acid, tartaric acid or lactic acid is preferable. Preferred are glucosamine inorganic acid salts such as glucosamine hydrochloride and glucosamine sulfate.

グルコサミン又はその塩には、関節痛の緩和効果、血流促進効果、及び美肌効果があることが知られている。このため、グルコサミン又はその塩は、上記作用機能を有するサプリメント(食品)、医薬部外品または医薬品の有効成分として有用である。   Glucosamine or a salt thereof is known to have a joint pain relieving effect, a blood flow promoting effect, and a skin beautifying effect. For this reason, glucosamine or a salt thereof is useful as an active ingredient of a supplement (food product), a quasi-drug, or a pharmaceutical product having the above function.

カルシウム化合物
本発明の経口組成物では、カルシウム化合物はグルコサミン又はその塩の表面の一部又は全部を被覆する。
Calcium Compound In the oral composition of the present invention, the calcium compound coats part or all of the surface of glucosamine or a salt thereof.

前記カルシウム化合物は、炭酸カルシウム(貝殻未焼成カルシウム、サンゴ未焼成カルシウム、真珠層未焼成カルシウム、卵殻未焼成カルシウム、うに殻焼成カルシウム、貝殻焼成カルシウム、造礁サンゴ焼成カルシウム、卵殻焼成カルシウムを含む)、リン酸カルシウム(骨未焼成カルシウム、骨焼成カルシウム、乳清焼成カルシウムを含む)、グルコン酸カルシウム、乳酸カルシウム、クエン酸カルシウム、ステアリン酸カルシウム、硫酸カルシウム、グリセロリン酸カルシウム、塩化カルシウム、酸化カルシウム、水酸化カルシウム、ピロリン酸二水素カルシウム(ピロリン酸カルシウム)、酢酸カルシウム、クエン酸カルシウム、及びステアロイル乳酸カルシウムからなる群から選ばれる少なくとも1種であることが好ましい。   The calcium compound is calcium carbonate (including shell uncalcined calcium, coral uncalcined calcium, nacreous uncalcined calcium, eggshell uncalcined calcium, sea urchin calcined calcium, shell calcined calcium, reef-building coral calcined calcium, eggshell calcined calcium) , Calcium phosphate (including bone uncalcined calcium, bone calcined calcium, whey calcined calcium), calcium gluconate, calcium lactate, calcium citrate, calcium stearate, calcium sulfate, calcium glycerophosphate, calcium chloride, calcium oxide, calcium hydroxide, Preferably, it is at least one selected from the group consisting of calcium dihydrogen pyrophosphate (calcium pyrophosphate), calcium acetate, calcium citrate, and calcium stearoyl lactate.

カルシウム化合物の平均粒度
カルシウム化合物は、その形状は問わず、粉末状、粉砕状または顆粒状を有するものであっても良い。
The average particle size calcium compound of the calcium compound is not limited in shape, and may be powdery, pulverized, or granular.

前記カルシウム化合物は、粉体物であることが好ましい。   The calcium compound is preferably a powder.

カルシウム化合物の大きさ(粒度)は、特に制限されない。カルシウム化合物の平均粒子径として、好ましくは0.1〜500μmであり、より好ましくは0.3〜100μmであり、更に好ましくは0.5〜50μmである。   The size (particle size) of the calcium compound is not particularly limited. The average particle size of the calcium compound is preferably 0.1 to 500 μm, more preferably 0.3 to 100 μm, and still more preferably 0.5 to 50 μm.

ここで平均粒子径は、レーザー回折・散乱法によって求めた粒度分布における積算値50%での粒子径を意味する。レーザー回折・散乱法とは、粒子に対してレーザー光を当てたときに粒子サイズによって回折散乱光の光強度分布が異なることを利用して粒子サイズを測定する方法であり、通常、レーザー回折式の粒度分布測定装置(例えば、株式会社島津製作所製「レーザー式粒度分析計SALD-2200」)を用いることにより求めることができる。   Here, the average particle diameter means the particle diameter at an integrated value of 50% in the particle size distribution obtained by the laser diffraction / scattering method. The laser diffraction / scattering method is a method for measuring the particle size by utilizing the difference in the light intensity distribution of the diffracted and scattered light depending on the particle size when laser light is applied to the particle. The particle size distribution measuring device (for example, “Laser particle size analyzer SALD-2200” manufactured by Shimadzu Corporation) can be used.

配合比率の好ましい範囲
経口組成物において、グルコサミン又はその塩及びカルシウム化合物の含有量及び配合比率を適宜調整し、十分な硬度を有し、優れた崩壊性を示す錠剤を調製することが好ましい。
Preferred range of blending ratio In an oral composition, it is preferable to adjust the content and blending ratio of glucosamine or a salt thereof and a calcium compound as appropriate to prepare a tablet having sufficient hardness and exhibiting excellent disintegration.

前記経口組成物及び造粒物において、グルコサミン又はその塩の含有量は、好ましくは10〜80重量%であり、より好ましくは20〜70重量%であり、更に好ましくは30〜70重量%である。   In the oral composition and granulated product, the content of glucosamine or a salt thereof is preferably 10 to 80% by weight, more preferably 20 to 70% by weight, and further preferably 30 to 70% by weight. .

前記経口組成物及び造粒物において、カルシウム化合物の含有量は、好ましくは0.1〜64重量%であり、より好ましくは0.2〜56重量%であり、更に好ましくは0.3〜56重量%である。   In the oral composition and granulated product, the content of the calcium compound is preferably 0.1 to 64% by weight, more preferably 0.2 to 56% by weight, and still more preferably 0.3 to 56% by weight.

但し、本発明では、前記グルコサミン又はその塩の含有量及びカルシウム化合物の含有量ついて、経口組成物中の合計含有量は100重量%を超えないものとする。   However, in the present invention, regarding the content of the glucosamine or a salt thereof and the content of the calcium compound, the total content in the oral composition does not exceed 100% by weight.

前記経口組成物及び造粒物において、グルコサミン又はその塩とカルシウム化合物との配合比率(重量比)は、グルコサミン又はその塩100重量部に対してカルシウム化合物1〜80重量部であることが好ましく、5〜60重量部であることがより好ましく、10〜40重量部であることがさらに好ましく、15〜30重量部であることが特に好ましく、15〜25重量部であることが最も好ましい。   In the oral composition and granulated product, the blending ratio (weight ratio) of glucosamine or a salt thereof and a calcium compound is preferably 1 to 80 parts by weight of the calcium compound with respect to 100 parts by weight of glucosamine or a salt thereof. It is more preferably 5 to 60 parts by weight, further preferably 10 to 40 parts by weight, particularly preferably 15 to 30 parts by weight, and most preferably 15 to 25 parts by weight.

本発明では、本発明の効果を奏する範囲で、グルコサミン又はその塩の表面の一部がカルシウム化合物で被覆されている態様からグルコサミン又はその塩の表面の全部(ほぼ100%の表面被覆率或いは100%表面被覆率)がカルシウム化合物で被覆されている態様までを含む。   In the present invention, from the aspect in which a part of the surface of glucosamine or a salt thereof is coated with a calcium compound as long as the effects of the present invention are achieved, the entire surface of glucosamine or a salt thereof (almost 100% surface coverage or 100%). % Surface coverage) is included up to the aspect where it is coated with a calcium compound.

打錠性向上剤
本発明の経口組成物は、グルコサミン又はその塩及びカルシウム化合物を含む錠剤の打錠性向上剤として有用である。
Tableting property improving agent The oral composition of the present invention is useful as a tableting property improving agent for tablets containing glucosamine or a salt thereof and a calcium compound.

打錠性向上方法
本発明の経口組成物は、グルコサミン又はその塩及びカルシウム化合物を含む錠剤に対して、グルコサミン又はその塩の表面の一部又は全部をカルシウム化合物で被覆することで、グルコサミン又はその塩の配合比率が高く、十分な硬度を有し、かつ優れた崩壊性を示す錠剤を作製することができる。
Method for improving tabletability The oral composition of the present invention comprises a glucosamine or a salt thereof and a tablet containing the calcium compound by coating a part or all of the surface of the glucosamine or a salt thereof with the calcium compound. A tablet having a high salt blending ratio, sufficient hardness, and excellent disintegration can be produced.

本発明の打錠性向上剤という用途は、グルコサミン又はその塩及びカルシウム化合物を含む錠剤において、前記グルコサミン又はその塩の表面の一部又は全部が前記カルシウム化合物で被覆されていることで、打錠性を向上できるという未知の属性を発見したことにより見いだされたものである。   The tableting improver of the present invention is used in a tablet containing glucosamine or a salt thereof and a calcium compound, wherein a part or all of the surface of the glucosamine or a salt thereof is coated with the calcium compound. It was discovered by discovering an unknown attribute that can improve the performance.

(2)造粒物
本発明は、また、グルコサミン又はその塩及びカルシウム化合物を含有する造粒物であって、前記グルコサミン又はその塩の表面の一部又は全部が前記カルシウム化合物で被覆されていることを特徴とする造粒物である。
(2) Granulated product The present invention is also a granulated product containing glucosamine or a salt thereof and a calcium compound, wherein a part or all of the surface of the glucosamine or a salt thereof is coated with the calcium compound. This is a granulated product.

造粒物に含まれる各成分及び各成分の含有量は、前記経口組成物の態様を採用することができる。   The aspect of the said oral composition can be employ | adopted for content of each component contained in a granulated material, and each component.

造粒物の平均粒度
造粒物の大きさ(粒度)は、特に制限されない。
The size (particle size) of the average particle size of the granulated product is not particularly limited.

造粒物の平均粒子径として、好ましくは1〜2,000μmであり、より好ましくは5〜1,500μmであり、更に好ましくは10〜1,000μmである。   The average particle size of the granulated product is preferably 1 to 2,000 μm, more preferably 5 to 1,500 μm, and still more preferably 10 to 1,000 μm.

ここで平均粒子径は、前述と同じ、レーザー回折・散乱法によって求めた粒度分布における積算値50%での粒子径を意味する。   Here, the average particle diameter means the particle diameter at an integrated value of 50% in the particle size distribution obtained by the laser diffraction / scattering method as described above.

造粒物の製造方法
本発明のグルコサミン又はその塩及びカルシウム化合物を含有する造粒物は、
グルコサミン又はその塩及びカルシウム化合物を混合して、造粒を行う工程
を含む方法により製造することができる。
The granulated product containing the glucosamine of the present invention or a salt thereof and a calcium compound,
It can be manufactured by a method including a step of granulating by mixing glucosamine or a salt thereof and a calcium compound.

造粒は、通常、慣用の造粒機を用いて行われる。造粒機として、例えば、流動層造粒機、撹拌造粒機、押出し造粒機等を挙げることができる。   Granulation is usually performed using a conventional granulator. Examples of the granulator include a fluidized bed granulator, a stirring granulator, and an extrusion granulator.

造粒は、例えば、前記造粒機の造粒槽内で、前記グルコサミン又はその塩及びカルシウム粉末を混合する。その混合物に水やエタノール、さらにそれらに還元麦芽糖などを含めた水溶液等のバインダーを均一に噴霧しながら行うことができる。   For granulation, for example, the glucosamine or a salt thereof and calcium powder are mixed in a granulation tank of the granulator. The mixture can be carried out while uniformly spraying a binder such as an aqueous solution containing water, ethanol, and reduced maltose.

造粒槽中の給気温度、噴霧液の温度等の造粒時の条件は適宜設定できる。通常、給気温度は40〜90℃が好ましい。また、噴霧液の温度は10〜40℃が好ましい。   Conditions at the time of granulation such as the supply temperature in the granulation tank and the temperature of the spray liquid can be appropriately set. Usually, the supply air temperature is preferably 40 to 90 ° C. The temperature of the spray liquid is preferably 10 to 40 ° C.

造粒物(顆粒)は、必要に応じて乾燥し、含有する水を除去する。乾燥温度は、20〜90℃が好ましい。   The granulated product (granules) is dried as necessary to remove contained water. The drying temperature is preferably 20 to 90 ° C.

乾燥した造粒物(顆粒)は、必要に応じて、適宜整粒を行うことができる。   The dried granulated product (granules) can be appropriately sized as necessary.

次いで造粒物(顆粒)を打錠して、錠剤の形状に成形する。   Next, the granulated product (granules) is tableted and formed into a tablet shape.

本発明の造粒物の製造方法を採用することで、グルコサミン又はその塩の表面の一部又は全部がカルシウム化合物で被覆されている造粒物を作製することができる。得られた造粒物を用いて錠剤を作製することで、グルコサミン又はその塩の配合比率が高く、十分な硬度を有し、かつ優れた崩壊性を示す錠剤を作製することができる。   By employing the method for producing a granulated product of the present invention, a granulated product in which part or all of the surface of glucosamine or a salt thereof is coated with a calcium compound can be produced. By producing a tablet using the obtained granulated product, a tablet having a high blending ratio of glucosamine or a salt thereof, sufficient hardness, and excellent disintegration can be produced.

(3)経口組成物の形態
本発明の経口組成物は、グルコサミン又はその塩及びカルシウム化合物を含有し、本発明の効果に基づいて、商品の品質が保持できれば良く、その限りにおいて、経口組成物の形態、使用態様、及び用途を特に限定するものではない。
(3) Form of oral composition The oral composition of the present invention contains glucosamine or a salt thereof and a calcium compound, and as long as the quality of the product can be maintained based on the effects of the present invention. There is no particular limitation on the form, use mode, and application.

本発明の経口組成物は、顆粒剤又は錠剤の形態を有することが好ましい。本発明の経口組成物の使用態様として、食品組成物(各種保健機能食品等)や医薬組成物等が挙げられ、経口医薬組成物(医薬部外品を含む)、食品組成物(食品添加剤を含む)等が好ましい。   The oral composition of the present invention preferably has the form of granules or tablets. Examples of usage forms of the oral composition of the present invention include food compositions (various health functional foods, etc.), pharmaceutical compositions, etc., oral pharmaceutical compositions (including quasi drugs), food compositions (food additives) Are preferred).

経口医薬組成物は、そのまま経口医薬組成物としても良いし、医薬品の分野において許容される担体や添加剤と共に様々な剤形に調製しても良い。   The oral pharmaceutical composition may be used as it is, or may be prepared in various dosage forms together with carriers and additives that are acceptable in the pharmaceutical field.

経口医薬組成物の剤形は、散剤、錠剤、顆粒剤、丸剤、チュアブル錠、ドライシロップ剤等の固形剤が好ましい。また、薬効成分の放出性を制御した製剤形態を有するものであっても良い(例えば、速放性製剤、徐放性製剤等)。このような剤形を有する製剤は、当業界の慣用法に従って調製することができる。   The dosage form of the oral pharmaceutical composition is preferably a solid preparation such as powder, tablet, granule, pill, chewable tablet, and dry syrup. Moreover, you may have a formulation form which controlled the release | release property of the medicinal component (for example, immediate release formulation, sustained release formulation, etc.). Formulations having such dosage forms can be prepared according to conventional methods in the art.

経口医薬組成物の投与量(摂取量)は、特に制限されず、製剤の用途、患者の年齢、性別、治療すべき症状の程度、投与方法等により決定される。   The dose (ingestion amount) of the oral pharmaceutical composition is not particularly limited, and is determined by the use of the preparation, the age, sex, degree of symptoms to be treated, administration method and the like of the patient.

食品組成物は、グルコサミン又はその塩及びカルシウム化合物の生理作用に基づいて、各種の保健機能食品(栄養機能食品、特定保健用食品、サプリメント等)、病者用食品等の機能性食品として調製することができる。   Food compositions are prepared as functional foods such as various health functional foods (nutrient functional foods, foods for specified health use, supplements, etc.) and foods for the sick based on the physiological action of glucosamine or a salt thereof and a calcium compound. be able to.

食品として調製する場合、継続的な摂取が行い易いように、例えば顆粒剤、散剤、錠剤(チュアブル剤等を含む)、丸剤等の形態で調製することも可能である。食品組成物として、中でも錠剤の形態が、摂取の簡便さの点からは好ましい。   When prepared as a food, it can be prepared in the form of granules, powders, tablets (including chewables, etc.), pills, etc. so as to facilitate continuous ingestion. As the food composition, a tablet form is preferable from the viewpoint of easy intake.

食品組成物は、食品の分野で許容される担体を用いて、常法に従って適宜調製することができる。   The food composition can be appropriately prepared according to a conventional method using a carrier acceptable in the field of food.

また、本発明の効果が抑制されない範囲であれば、通常の添加物として許容される賦形剤、安定剤、分散剤、流動化剤、緩衝剤、湿潤剤、粘稠剤、防腐剤、pH調整剤、溶剤、溶解補助剤等の任意成分を所望に応じて添加することもできる。   Further, as long as the effect of the present invention is not suppressed, excipients, stabilizers, dispersants, fluidizing agents, buffering agents, wetting agents, thickening agents, preservatives, pH, acceptable as normal additives Arbitrary components, such as a regulator, a solvent, and a solubilizing agent, can be added as desired.

グルコサミン又はその塩及びカルシウム化合物の含有割合
錠剤におけるグルコサミン又はその塩及びカルシウム化合物の含有割合は、特に制限されない。グルコサミン又はその塩及びカルシウム化合物が錠剤の有効成分である場合、含有割合は、合計で好ましくは50重量%以上、より好ましくは60重量%以上である。
Content ratio of glucosamine or a salt thereof and calcium compound The content ratio of glucosamine or a salt thereof and calcium compound in the tablet is not particularly limited. When glucosamine or a salt thereof and a calcium compound are the active ingredients of the tablet, the total content is preferably 50% by weight or more, more preferably 60% by weight or more.

(4)錠剤の製造方法
本発明のグルコサミン又はその塩及びカルシウム化合物を含有する錠剤は、
グルコサミン又はその塩及びカルシウム粉末を混合して、造粒を行う工程、及び
前記工程で得られた造粒物を打錠する工程
を含む方法により製造することができる。
(4) Manufacturing method of tablet The tablet containing the glucosamine of the present invention or a salt thereof and a calcium compound,
It can be produced by a method comprising a step of granulating by mixing glucosamine or a salt thereof and calcium powder, and a step of tableting the granulated product obtained in the step.

本発明の錠剤は、当業界の慣用法に従って、製造することができる。   The tablet of this invention can be manufactured in accordance with the conventional method of this industry.

造粒は、上記造粒物の製造方法を採用することができる。   For granulation, the above-mentioned method for producing a granulated product can be adopted.

次いで造粒物(顆粒)を打錠して、錠剤の形状に成形する。   Next, the granulated product (granules) is tableted and formed into a tablet shape.

打錠は、造粒物を筒状の臼に充填し、充填された造粒物をすりきり板で一定量にすりきり、上下の杵で圧縮して行われる。打錠機は、高速回転式錠剤機等の公知の装置を使用することができる。   Tableting is performed by filling a granulated product into a cylindrical mortar, grinding the filled granulated product into a fixed amount with a grinding plate, and compressing it with upper and lower scissors. As the tableting machine, a known device such as a high-speed rotary tableting machine can be used.

打錠圧等の操作条件については、製造する錠剤の形状、大きさ等により異なる。例えば、直径5〜20mm、曲率半径6〜24mmの杵を装着した打錠機を使用し、造粒物を打錠加工する。例えば200mg錠の丸型錠剤を製造する場合、打錠圧を10kN程度の条件で打錠成形することが好ましい。   The operating conditions such as tableting pressure vary depending on the shape and size of the tablet to be produced. For example, the granulated product is tableted using a tableting machine equipped with a punch having a diameter of 5 to 20 mm and a curvature radius of 6 to 24 mm. For example, when producing a 200 mg round tablet, it is preferable to perform tableting under a tableting pressure of about 10 kN.

錠剤の態様
この様にして製造される錠剤は、錠剤硬度として40N以上を保持し、錠剤として十分な硬度を有している。錠剤の硬度は、ロードセル式硬度計を用いて、複数個の錠剤の硬度を測定し、その平均値を求めることで決定する。
Embodiment of tablet The tablet produced in this way has a tablet hardness of 40 N or more, and has sufficient hardness as a tablet. The hardness of a tablet is determined by measuring the hardness of a plurality of tablets using a load cell type hardness tester and obtaining an average value thereof.

錠剤硬度が上記範囲内であれば、製造中、輸送中、服用摂取時等に錠剤の剤形が崩れることなく、十分な剤形維持性を有し、PTP包装にも対応可能である。   If the tablet hardness is within the above range, the dosage form of the tablet does not collapse during production, transportation, and ingestion, and the dosage form has sufficient maintainability and can be applied to PTP packaging.

本発明の錠剤は、その形状、大きさ等について特に制限はされない。形状については、例えば、丸型、楕円型、三角型、四角型等のあらゆる形状を挙げることができる。大きさについては、例えば、直径5〜20mm程度、重量100〜2,000mg程度の剤形とすることができる。   The tablet of the present invention is not particularly limited with respect to its shape, size and the like. Examples of the shape include all shapes such as a round shape, an elliptical shape, a triangular shape, and a square shape. About a magnitude | size, it can be set as a dosage form about 5-20 mm in diameter and about 100-2,000 mg in weight, for example.

錠剤は、素錠(裸錠)であっても良く、錠剤の安定化及び矯味や矯臭等の目的で表面にコーティングを施したコーティング錠であっても良い。コーティング錠には糖衣錠や、水溶性、腸溶性又は胃溶性の高分子基剤を含むフィルムで被覆したフィルムコーティング剤(胃溶錠、腸溶錠)が含まれる。   The tablet may be an uncoated tablet (bare tablet), or a coated tablet having a surface coated for the purpose of stabilizing the tablet, taste-masking or flavoring. The coated tablets include sugar-coated tablets and film coating agents (gastric tablets, enteric tablets) coated with a film containing a water-soluble, enteric or gastric polymer base.

錠剤は、その用途を限定されず、医薬品(医薬部外品を含む)であっても食品であってもよい。更に用法も限定されず、内服用錠剤、口腔用錠剤(トローチ錠、バッカル錠、舌下錠、チュアブル錠、口腔内崩壊錠)であってもよい。   The tablet is not limited in its use, and may be a pharmaceutical (including quasi-drug) or a food. Furthermore, the usage is not limited, and it may be a tablet for internal use or an oral tablet (troche tablet, buccal tablet, sublingual tablet, chewable tablet, orally disintegrating tablet).

本発明の錠剤の製造過程において、予めカルシウム化合物(カルシウム末)でグルコサミン又はその塩を包む造粒工程を経ることにより、従来の単に混合する方法に比べて、グルコサミン又はその塩の表面は、均一且つ強固にカルシウム化合物で被覆される(カルシウム化合物が付着する)。   In the manufacturing process of the tablet of the present invention, the surface of glucosamine or a salt thereof is uniform compared to the conventional method of simply mixing by passing through a granulation step of wrapping glucosamine or a salt thereof with a calcium compound (calcium powder) in advance. And it is firmly coated with a calcium compound (calcium compound adheres).

本発明の経口組成物を用いて、打錠して錠剤を作製すると、錠剤が欠け難く硬度は維持され、しかも錠剤の崩壊性が高い。   When tablets are produced by tableting using the oral composition of the present invention, the tablets are difficult to chip, the hardness is maintained, and the disintegration of the tablets is high.

本発明では、錠剤を作製する際に、予めカルシウム化合物(カルシウム末)でグルコサミン又はその塩の表面を被覆する造粒工程を経ることで、打錠する際に、新たに賦形剤を加えることなく、硬度を高めつつ、適度な崩壊性(崩壊時間が短い)を有する錠剤を作製することが可能となる。   In the present invention, when a tablet is produced, an excipient is newly added when tableting is performed through a granulation step in which the surface of glucosamine or a salt thereof is previously coated with a calcium compound (calcium powder). Therefore, it is possible to produce a tablet having moderate disintegration property (short disintegration time) while increasing hardness.

本発明の食品組成物(錠剤)では、グルコサミン又はその塩の配合比率が高く、十分な硬度を有し、かつ優れた崩壊性を示す。   The food composition (tablet) of the present invention has a high blending ratio of glucosamine or a salt thereof, has a sufficient hardness, and exhibits excellent disintegration properties.

(試験1)錠剤の硬度測定及び崩壊性試験
使用原料
グルコサミン塩酸塩
炭酸カルシウム:ホタテ末(貝殻未焼成カルシウム(炭酸カルシウム94重量%以上含有))
魚肉抽出物(アンセリン10重量%以上含有)
鶏軟骨抽出物(II型コラーゲン30重量%以上含有)
L-アルギニン
L-シトルリン
結晶セルロース
還元麦芽糖
ショ糖脂肪酸エステル
(Test 1) Tablet hardness measurement and disintegration test
Raw material used Glucosamine hydrochloride Calcium carbonate: Scallop powder (uncalcined shell shell (contains 94% or more calcium carbonate))
Fish extract (containing 10% by weight or more of anserine)
Chicken cartilage extract (containing more than 30% by weight of type II collagen)
L-Arginine
L-citrulline Crystalline cellulose Reduced maltose Sucrose fatty acid ester

<錠剤の作製>
1.造粒物の作製(実施例のみ)
攪拌混合造粒装置を用い、グルコサミン塩酸塩と炭酸カルシウムとを100:10、100:17、100:20、100:22.3、100:30、100:40の重量比率で混合した。混合条件は、攪拌混合造粒装置はVG-05(株式会社パウレック)を用い、ブレード回転数100rpm、クロススクリュー3,600rpmとした。
<Preparation of tablets>
1. Production of granulated material (Example only)
Using a stirring and mixing granulator, glucosamine hydrochloride and calcium carbonate were mixed at a weight ratio of 100: 10, 100: 17, 100: 20, 100: 22.3, 100: 30, and 100: 40. The mixing conditions were VG-05 (Paurec Co., Ltd.) for the stirring and mixing granulator, blade rotation speed 100 rpm, cross screw 3,600 rpm.

混合中に、15重量%の還元麦芽糖を含む水溶液を、組成物中の還元麦芽糖の最終含有量が0.5重量%になるように添加し、添加後1分間同条件で攪拌した。その後、流動層造粒機(MP-01、株式会社パウレック)を用い、給気温度60℃、排気温度30℃で乾燥させた。水分値が1重量%以下になるまで乾燥させた後、メッシュサイズ1.0mmで篩過した。   During mixing, an aqueous solution containing 15% by weight of reduced maltose was added so that the final content of reduced maltose in the composition was 0.5% by weight, and the mixture was stirred under the same conditions for 1 minute after the addition. Thereafter, using a fluidized bed granulator (MP-01, Powrec Co., Ltd.), drying was performed at an air supply temperature of 60 ° C and an exhaust temperature of 30 ° C. After drying until the moisture value became 1% by weight or less, it was sieved with a mesh size of 1.0 mm.

得られた造粒物(実施例3)を走査型電子顕微鏡にて観察したところ、グルコサミン塩酸塩が炭酸カルシウムで被覆されており、前述する手法で炭酸カルシウムの被覆率を算出すると、90%以上であった(図1)。   When the obtained granulated product (Example 3) was observed with a scanning electron microscope, glucosamine hydrochloride was coated with calcium carbonate, and when the coverage of calcium carbonate was calculated by the method described above, 90% or more (Fig. 1).

2.打錠
表1及び2に従い、組成物を混合した。比較例では、グルコサミン塩酸塩、炭酸カルシウム、および還元麦芽糖は造粒を行わずに混合し、実施例は1.で作成した造粒物を使用して混合した。混合した後、200mgの8φ(直径8mm)の糖衣R杵、打圧10kNで打錠し、錠剤を得た。
2. According to the tableting tables 1 and 2, the composition was mixed. In the comparative example, glucosamine hydrochloride, calcium carbonate, and reduced maltose were mixed without granulation. Using the granulated material prepared in the above, it was mixed. After mixing, the tablet was tableted with 200 mg of sugar-coated ridge of 8φ (diameter 8 mm) and punching pressure of 10 kN to obtain tablets.

3.硬度測定及び崩壊性試験
製造した錠剤について、硬度測定及び崩壊性試験を実施した。
3. Hardness measurement and disintegration test The manufactured tablets were subjected to hardness measurement and disintegration test.

硬度測定は岡田精工株式会社のロードセル式錠剤硬度計を用いた。   The hardness was measured using a load cell type tablet hardness tester manufactured by Okada Seiko Co., Ltd.

崩壊性試験は各n=6で崩壊時間を測定し、平均値を算出した。崩壊性試験は日本薬局方解説書一般試験法に基づき、崩壊液は37℃の水を用いた。   In the disintegration test, the disintegration time was measured at each n = 6, and the average value was calculated. The disintegration test was based on the Japanese Pharmacopoeia Manual, General Test Method, and the disintegration solution used water at 37 ° C.

錠剤の硬度測定及び崩壊性試験の考察
グルコサミン塩酸塩を炭酸カルシウムで被覆させた造粒物を用いて作製した錠剤(実施例1〜5)は、グルコサミン塩酸塩が炭酸カルシウムで被覆されていない状態で含有させた錠剤(比較例1〜5)に比べて錠剤硬度を維持し、炭酸カルシウムの比率が増えるにつれて錠剤の崩壊時間を短縮することができた(図2及び3)。
Consideration of tablet hardness measurement and disintegration test Tablets (Examples 1 to 5) prepared using a granulated material in which glucosamine hydrochloride is coated with calcium carbonate are not coated with calcium carbonate. The tablet hardness was maintained as compared with the tablets contained in (Comparative Examples 1 to 5), and the disintegration time of the tablets could be shortened as the calcium carbonate ratio increased (FIGS. 2 and 3).

このように、グルコサミン塩酸塩を炭酸カルシウムで被覆させた造粒物を用いることにより、グルコサミン又はその塩の配合比率が高く、十分な硬度を有し、かつ優れた崩壊性を示す錠剤を作製できた。   Thus, by using a granulated product in which glucosamine hydrochloride is coated with calcium carbonate, a tablet having a high blending ratio of glucosamine or a salt thereof, sufficient hardness, and excellent disintegration can be produced. It was.

(試験2)組成物(造粒物)の変色試験
1.組成物の作製
表3に従い、組成物を混合した(実施例6の造粒物は、上記試験1で製造し、実施例3で用いた造粒物を使用した)。
(Test 2) Discoloration test of composition (granulated product)
1. Preparation of Composition According to Table 3, the composition was mixed (the granulated product of Example 6 was produced in Test 1 above and the granulated product used in Example 3 was used).

2.変色試験
温度50℃、相対湿度60%条件下で5日間静置し、製造時と比べた変色の程度を評価した。評価は、被験者10名に、10点(変色していない状態)から1点(変色激しい状態)の10段階で判定させる方法で行い、平均値を算出した。
2. The sample was allowed to stand for 5 days under the conditions of a color change test temperature of 50 ° C. and a relative humidity of 60%, and the degree of color change compared with that during production was evaluated. The evaluation was performed by a method in which 10 subjects were judged in 10 levels from 10 points (state of no discoloration) to 1 point (state of severe discoloration), and the average value was calculated.

変色試験の考察
グルコサミン塩酸塩を炭酸カルシウムで被覆させた造粒物を用いて作製した組成物(実施例6)は、グルコサミン塩酸塩が炭酸カルシウムで被覆されていない状態で含有させた組成物(比較例6)に比べて、変色を抑制することができた。
Consideration of discoloration test A composition (Example 6) prepared using a granulated product obtained by coating glucosamine hydrochloride with calcium carbonate was a composition containing glucosamine hydrochloride in a state where it was not coated with calcium carbonate ( Compared with Comparative Example 6), discoloration could be suppressed.

(試験3)錠剤の変色試験
1.錠剤の作製
表4に従い、組成物を混合して(実施例7の造粒物は、上記試験1で製造し、実施例3で用いた造粒物を使用した)、300mgを8φ(直径8mm)の糖衣R杵、打圧10kNで打錠した。
(Test 3) Tablet discoloration test
1. Preparation of tablets According to Table 4, the composition was mixed (the granulated product of Example 7 was produced in Test 1 above and the granulated product used in Example 3 was used), and 300 mg of 8φ (diameter 8 mm). ) Of sugar coating R 杵, tableting was performed at a pressure of 10 kN.

2.変色試験
温度50℃、相対湿度60%条件下で5日間静置し、製造時と比べた変色の程度を評価した。評価は、被験者10名に、10点(変色していない状態)から1点(変色激しい状態)の10段階で判定させる方法で行い、平均値を算出した。
2. The sample was allowed to stand for 5 days under the conditions of a color change test temperature of 50 ° C. and a relative humidity of 60%, and the degree of color change compared with that during production was evaluated. The evaluation was performed by a method in which 10 subjects were judged in 10 levels from 10 points (state of no discoloration) to 1 point (state of severe discoloration), and the average value was calculated.

変色試験の考察
グルコサミン塩酸塩を炭酸カルシウムで被覆させた造粒物を用いて作製した錠剤(実施例7)は、グルコサミン塩酸塩が炭酸カルシウムで被覆されていない状態で含有させた錠剤(比較例7)に比べて、変色を抑制することができた。
Consideration of discoloration test A tablet (Example 7) prepared by using a granulated product coated with glucosamine hydrochloride with calcium carbonate is a tablet containing glucosamine hydrochloride not coated with calcium carbonate (Comparative Example). Discoloration could be suppressed compared to 7).

本発明によれば、アミノ酸素材(L-アルギニン、L-シトルリン、軟骨抽出物、魚肉抽出物等)を含有していても、糖質素材(グルコサミン塩酸塩)を非アミノ酸素材(炭酸カルシウム等)で被覆することで、糖質素材のメイラード反応が抑制され、変色しにくい経口組成物(錠剤)を作製することができる。   According to the present invention, even if an amino acid material (L-arginine, L-citrulline, cartilage extract, fish meat extract, etc.) is contained, a carbohydrate material (glucosamine hydrochloride) is converted into a non-amino acid material (calcium carbonate, etc.). By coating with, an oral composition (tablet) that suppresses the Maillard reaction of the carbohydrate material and hardly changes its color can be produced.

(4)処方例
表5に示す処方に従って錠剤を調製した。
(4) Formulation Example Tablets were prepared according to the formulation shown in Table 5.

グルコサミン塩酸塩及び未焼成カルシウムは、還元麦芽糖をバインダーとして、実施例と同様に造粒した。   Glucosamine hydrochloride and uncalcined calcium were granulated in the same manner as in Example, using reduced maltose as a binder.

得られた造粒物とその他成分(シェラック以外)を混合した混合粉末310mgを8φ(直径8mm)の糖衣R杵、打圧10kNで打錠し、シェラックでコーティングした。得られたものは、十分な硬度と優れた崩壊性を有するとともに変色しにくい錠剤であった。   310 mg of the mixed powder obtained by mixing the obtained granulated product and other components (other than shellac) was tableted with a sugar coating R 杵 having a diameter of 8φ (diameter 8 mm) and a punching pressure of 10 kN, and coated with shellac. The obtained product was a tablet having sufficient hardness and excellent disintegration property and hardly discolored.

Claims (13)

グルコサミン又はその塩の表面の一部又は全部がカルシウム化合物で被覆されている、経口組成物。   An oral composition in which part or all of the surface of glucosamine or a salt thereof is coated with a calcium compound. 前記カルシウム化合物が、炭酸カルシウムである、請求項1に記載の経口組成物。   The oral composition according to claim 1, wherein the calcium compound is calcium carbonate. 前記カルシウム化合物が、粉体物である、請求項1又は2に記載の経口組成物。   The oral composition according to claim 1 or 2, wherein the calcium compound is a powder. 顆粒剤又は錠剤の形態を有する、請求項1〜3のいずれかに記載の経口組成物。   The oral composition in any one of Claims 1-3 which has the form of a granule or a tablet. グルコサミン又はその塩の表面の一部又は全部がカルシウム化合物で被覆されている、造粒物。   A granulated product in which part or all of the surface of glucosamine or a salt thereof is coated with a calcium compound. 前記カルシウム化合物が、炭酸カルシウムである、請求項5に記載の造粒物。   The granulated product according to claim 5, wherein the calcium compound is calcium carbonate. 前記カルシウム化合物が、粉体物である、請求項5又は6に記載の造粒物。   The granulated product according to claim 5 or 6, wherein the calcium compound is a powder product. グルコサミン又はその塩及びカルシウム化合物を含有する造粒物の製造方法であって、
グルコサミン又はその塩及びカルシウム化合物を混合して、造粒を行う工程
を含む造粒物の製造方法。
A method for producing a granulated product containing glucosamine or a salt thereof and a calcium compound,
A method for producing a granulated product comprising a step of granulating by mixing glucosamine or a salt thereof and a calcium compound.
前記カルシウム化合物が、炭酸カルシウムである、請求項8に記載の造粒物の製造方法。   The method for producing a granulated product according to claim 8, wherein the calcium compound is calcium carbonate. 前記カルシウム化合物が、粉体物である、請求項8又は9に記載の造粒物の製造方法。   The method for producing a granulated product according to claim 8 or 9, wherein the calcium compound is a powder product. グルコサミン又はその塩及びカルシウム化合物を含有する錠剤の製造方法であって、
グルコサミン又はその塩及びカルシウム粉末を混合して、造粒を行う工程、及び
前記工程で得られた造粒物を打錠する工程
を含む錠剤の製造方法。
A method for producing a tablet containing glucosamine or a salt thereof and a calcium compound,
A tablet production method comprising a step of granulating by mixing glucosamine or a salt thereof and calcium powder, and a step of tableting the granulated product obtained in the step.
前記カルシウム化合物が、炭酸カルシウムである、請求項11に記載の錠剤の製造方法。   The manufacturing method of the tablet of Claim 11 whose said calcium compound is a calcium carbonate. 前記カルシウム化合物が、粉体物である、請求項11又は12に記載の錠剤の製造方法。   The tablet manufacturing method according to claim 11 or 12, wherein the calcium compound is a powder.
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