JP2018533624A - 新規な使用方法及び組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
a)不連続油相、
b)水を含む連続水相、
c)増粘剤、
d)1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物、並びに
e)(i)リン脂質、及び(ii)脂肪アルコールを含む少なくとも1つのラメラ膜構造
を含む、局所用水中油型エマルジョン組成物であって、
使用時に、グリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/又はグリコールのモノ脂肪酸エステルを含有しない組成物よりも小さい、修正WVTR試験方法を使用してインビトロで測定された水蒸気透過率を有する、組成物である。
a)不連続油相、
b)水を含む連続水相、
c)増粘剤、
d)1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物、並びに
e)(i)リン脂質、ii)脂肪アルコール及び(ii)脂肪酸を含む少なくとも1つのラメラ膜構造
を含む、局所用水中油型エマルジョン組成物であって、
使用時に、グリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/又はグリコールのモノ脂肪酸エステルを含有しない組成物よりも小さい、修正WVTR試験方法を使用してインビトロで測定された水蒸気透過率を有する、組成物である。
a)不連続油相、
b)水を含む連続水相、
c)増粘剤、
d)1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物、並びに
e)(i)リン脂質、ii)脂肪アルコール、(iii)脂肪酸及び(iv)脂肪エステルを含む少なくとも1つのラメラ膜構造
を含む、局所用水中油型エマルジョン組成物であって、
使用時に、グリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/又はグリコールのモノ脂肪酸エステルを含有しない組成物よりも小さい、修正WVTR試験方法を使用してインビトロで測定された水蒸気透過率を有する、組成物である。
a)不連続油相、
b)水を含む連続水相、
c)増粘剤、
d)1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物、並びに
e)(i)リン脂質、及びii)脂肪アルコールを含む少なくとも1つのラメラ膜構造
を含む、局所用水中油型エマルジョン組成物であって、
使用時に、グリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/又はグリコールのモノ脂肪酸エステルを含有しない組成物よりも小さい、修正WVTR試験方法を使用してインビトロで測定された水蒸気透過率を有する、組成物である。
a)不連続油相、
b)水を含む連続水相、
c)増粘剤、
d)1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物、並びに
e)(i)リン脂質、及び(ii)脂肪アルコールを含む少なくとも1つのラメラ膜構造
を含む、局所用水中油型エマルジョン組成物の有効量を適用する方法であって、
使用時に、組成物は、グリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/又はグリコールのモノ脂肪酸エステルを含有しない組成物よりも小さい、修正WVTR試験方法を使用してインビトロで測定された水蒸気透過率を有する、方法がある。
a)不連続油相、
b)水を含む連続水相、
c)増粘剤、
d)1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物、並びに
e)(i)リン脂質、及び(ii)脂肪アルコールを含む少なくとも1つのラメラ膜構造
を含む、局所用水中油型エマルジョン組成物であって、
使用時に、哺乳動物の皮膚脂質バリアの保護、修復、又は回復における使用のための、グリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/又はグリコールのモノ脂肪酸エステルを含有しない組成物よりも小さい、修正WVTR試験方法を使用してインビトロで測定された水蒸気透過率を有する、組成物である。
a)不連続油相、
b)水を含む連続水相、
c)増粘剤、
d)1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物、並びに
e)(i)リン脂質、(ii)脂肪アルコール、及び(iii)脂肪酸を含む少なくとも1つのラメラ膜構造
を含む、局所用水中油型エマルジョン組成物の使用であって、
使用時に、組成物は、グリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/又はグリコールのモノ脂肪酸エステルを含有しない組成物よりも小さい、修正WVTR試験方法を使用してインビトロで測定された水蒸気透過率を有する、使用である。
組成物は、不連続油相を含む。不連続油相は、連続水相の全体にわたって分散されている。
組成物は、連続水相を含む。水相は、水を含む。適当には、任意の追加の成分、例えば、グリセリン及び任意の他の水溶性賦形剤が、この水相に溶解される。
本発明の組成物は、少なくとも1種の増粘剤又はレオロジー調整剤を含む。ある実施形態において、増粘剤は、2種以上の増粘剤の混合物である。
アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウムコポリマーの混合物は、Air Liquide Groupの子会社である、Seppicから「Sepinov Weo」として入手可能である。
本発明の組成物は、少なくとも1つのラメラ膜構造を含む。一般に、これは、平面脂質二重膜シート、又は油の滴の周りの緩やかな曲線部を指す。それらはまた、バルク水相中の別個の離散的ラメラとして存在してもよい。これは、丸みを帯びて形成されたリポソーム構造と対照的である。別の実施形態において、それぞれのラメラ膜構造は、液晶と言及されることもある、2つ以上の積み重ねられたラメラ膜構造を形成する。他方の上に一方と、一緒に積み重ねられた2つのラメラ膜構造は、二重ラメラ膜構造として知られている。
本発明の組成物は、少なくとも1種の皮膚科学的に許容される賦形剤をさらに含んでもよい。
本発明の組成物は、酸化防止剤をさらに含んでもよい。ある実施形態において、酸化防止剤は、2種以上の酸化防止剤の混合物である。
本発明の組成物は、キレート剤をさらに含んでもよい。ある実施形態において、キレート剤は、2種以上のキレート剤の混合物である。
本発明の組成物は、防腐剤をさらに含んでもよい。ある実施形態において、防腐剤は、2種以上の防腐剤の混合物である。
本発明の組成物は、保湿剤をさらに含んでもよい。本組成物で有用な例示的な保湿剤には、限定されないが、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ブチレングリコール、ペンチレングリコール、ヘキシレングリコール、ポリエチレングリコール、グリセリン、カルボン酸ピロリドンナトリウム、α-ヒドロキシ酸、β-ヒドロキシ酸、エトキシル化及びプロポキシル化ポリオール、多糖類、パンテノール、ソルビトール、ヒアルロン酸及びその塩、例えば、ナトリウム、カリウム又はカルシウム塩、並びにそれらの混合物が含まれる。
本発明の組成物は、湿潤剤をさらに含んでもよい。本組成物で有用な例示的な湿潤剤には、限定されないが、グリセリン、ベタイン、サルコシン、パンテノール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ペンチレングリコール、ヘキシレングリコール、カプリリルグリコール、ソルビトール及びグルコース、並びにそれらの混合物が含まれる。
本発明の組成物は、pH調整剤をさらに含んでもよい。一実施形態において、pH調整剤は、塩基である。適当な塩基には、アミン、重炭酸塩、炭酸塩、及び水酸化物、例えば、アルカリ又はアルカリ土類金属水酸化物、並びに遷移金属水酸化物が含まれる。ある実施形態において、塩基は、ナトリウム水酸化物又はカリウム水酸化物である。
本発明の組成物は、組成物及び/又は口唇に色を付与する着色剤をさらに含んでもよい。リップバルムの場合、着色剤は、適用中に口唇への着色剤の移行を可能にする、量、粒子サイズ、及び/又はマトリックスのものであるべきでない。リップスティックの場合、口唇に色を移行及び付与する着色剤が使用されるべきである。着色剤には、例えば、天然着色剤、例えば、植物抽出物、天然鉱物、カーマイン、合成及び/又は加工着色剤材料、例えば、酸化鉄、合成染料、有機化合物、レーキ着色剤、及び唇での使用のためのFDA認定着色剤が含まれる。上記リストは、着色剤の網羅的リストではなく、当業者は、他の着色剤の使用を考慮してもよい。着色剤の配合物は、市販されている。市販着色剤の一例は、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド(59.5%)、二酸化チタン(39.6%)、リン酸ヒマシ油(0.5%)及びトリエトキシカプリリルシラン(0.4%)を含有する。二酸化チタンを含有する着色剤の使用は、日焼け止め剤、例えば、アボベンゾンの安定性に影響を与え得る。被覆二酸化チタンを含有する着色剤は、アボベンゾンの安定性を増強し得る。場合により、一部の実施形態において、色増強剤、例えば、真珠光沢材料等を含むことが望ましくあり得る。
本発明の組成物は、感覚剤をさらに含んでもよい。感覚剤は、例えば、皮膚及び/又は唇と接触する場合に、加熱又は冷却等の感覚認知を開始する組成物である。例示的な感覚剤には、限定されないが、ミント抽出物、シナモン抽出物及びカプサイシンが含まれる。好ましい感覚剤は、天然源に由来する。しかしながら、合成感覚剤は、本発明の範囲内である。感覚剤は、典型的には高い効力を有し、したがって、低レベルで相当の影響をもたらし得る。適当には、感覚剤は、組成物の全重量に基づいて、約0.05重量%〜約5重量%の量で存在する。
本発明の組成物は、薬学的に許容される活性剤をさらに含んでもよい。
a)不連続油相、
b)水を含む連続水相、
c)増粘剤、
d)1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物、並びに
e)(i)約0.5重量%〜約5重量%の量で存在するリン脂質、及び(ii) 約2重量%〜約15重量%の量で存在する脂肪アルコールを含む少なくとも1つのラメラ膜構造
を含む、局所用水中油型エマルジョン組成物であって、
使用時に、グリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/又はグリコールのモノ脂肪酸エステルを含有しない組成物よりも小さい、修正WVTR試験方法を使用してインビトロで測定された水蒸気透過率を有する、組成物を提供する。
a)不連続油相、
b)水を含む連続水相、
c)増粘剤、
d)1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1グリコールの種以上のモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物、並びに
e)(i)約0.5重量%〜約2.5重量%の量で存在するリン脂質、(ii) 約2重量%〜約10重量%の量で存在する脂肪アルコール、及び(iii)約0.5重量%〜約2.5重量%の量で存在する脂肪酸を含む少なくとも1つのラメラ膜構造
を含む、局所用水中油型エマルジョン組成物であって、
使用時に、グリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/又はグリコールのモノ脂肪酸エステルを含有しない組成物よりも小さい、修正WVTR試験方法を使用してインビトロで測定された水蒸気透過率を有する、組成物を提供する。
a)不連続油相、
b)水を含む連続水相、
c)増粘剤、
d)1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1グリコールの種以上のモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物、並びに
e)(i)約0.5重量%〜約2.5重量%の量で存在するリン脂質、(ii) 約2重量%〜約10重量%の量で存在する脂肪アルコール、(iii)約0.5重量%〜約2.5重量%の量で存在する脂肪酸、及び(iv)約0.25重量%〜約2.5重量%の量で存在する分枝脂肪酸と分枝脂肪アルコールとのエステルを含む少なくとも1つのラメラ膜構造
を含む、局所用水中油型エマルジョン組成物であって、
使用時に、グリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/又はグリコールのモノ脂肪酸エステルを含有しない組成物よりも小さい、修正WVTR試験方法を使用してインビトロで測定された水蒸気透過率を有する、組成物を提供する。
a)不連続油相、
b)水を含む連続水相、
c)増粘剤、
d)1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1グリコールの種以上のモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物、並びに
e)(i)水素化ホスファチジルコリンであるリン脂質、(ii) ベヘニルアルコール、(iii)ベヘン酸、及び(iv)イソステアリン酸イソステアリルを含む少なくとも1つのラメラ膜構造
を含む、局所用水中油型エマルジョン組成物であって、
使用時に、グリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/又はグリコールのモノ脂肪酸エステルを含有しない組成物よりも小さい、修正WVTR試験方法を使用してインビトロで測定された水蒸気透過率を有する、組成物を提供する。
a)不連続油相、
b)水を含む連続水相、
c)増粘剤、
d)1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1グリコールの種以上のモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物、並びに
e)(i)水素化ホスファチジルコリン、(ii) ベヘニルアルコール及びセチルアルコールの混合物、(iii)ベヘン酸、並びに(iv)イソステアリン酸イソステアリルを含む少なくとも1つのラメラ膜構造
を含む、局所用水中油型エマルジョン組成物であって、
使用時に、グリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/又はグリコールのモノ脂肪酸エステルを含有しない組成物よりも小さい、修正WVTR試験方法を使用してインビトロで測定された水蒸気透過率を有する、組成物を提供する。
a)不連続油相、
b)水を含む連続水相、
c)増粘剤、
d)1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1グリコールの種以上のモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物、並びに
e)(i)約0.5重量%〜約2.5重量%の量で存在する水素化ホスファチジルコリン、(ii)セチルアルコール及びベヘニルアルコールの混合物である、 約2重量%〜約7.5重量%の量で存在する脂肪アルコール、(iii)ベヘン酸である、約0.5重量%〜約2.5重量%の量で存在する脂肪酸、並びに(iv)イソステアリン酸イソステアリルである、約0.25重量%〜約2.5重量%の量で存在する分枝脂肪酸と分枝脂肪アルコールとのエステルを含む少なくとも1つのラメラ膜構造
を含む、局所用水中油型エマルジョン組成物であって、
使用時に、グリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/又はグリコールのモノ脂肪酸エステルを含有しない組成物よりも小さい、修正WVTR試験方法を使用してインビトロで測定された水蒸気透過率を有する、組成物を提供する。
a)不連続油相、
b)水を含む連続水相、
c)増粘剤、
d)1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1グリコールの種以上のモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物、並びに
e)(i)水素化ホスファチジルコリン、(ii)セチルアルコール及びベヘニルアルコールの混合物、(iii)ベヘン酸、並びに(iv)イソステアリン酸イソステアリルを含む少なくとも1つのラメラ膜構造
を含む、局所用水中油型エマルジョン組成物であって、
使用時に、グリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/又はグリコールのモノ脂肪酸エステルを含有しない組成物よりも小さい、修正WVTR試験方法を使用してインビトロで測定された水蒸気透過率を有する、組成物を提供する。
硫酸ナトリウム(ラウリルエーテル硫酸ナトリウム又はSLES)、ドキュセート(ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム)、パーフルオロオクタンスルホネート(PFOS)、アルキル-アリールエーテルホスフェート及びアルキルエーテルホスフェートが含まれる。伝統的カチオン性界面活性剤には、臭化セントリモニウム(CTAB)、塩化セチルピリジニウム(CPC)、及び塩化ベンザルコニウム(BAC)が含まれる。伝統的双性イオン性界面活性剤には、コカミドプロピルヒドロキシスルタイン、及びコカミドプロピルベタインが含まれる。伝統的非イオン性界面活性剤には、ポリエチレングリコールアルキルエーテル(例えば、Brij)、ポリプロピレングリコールアルキルエーテル;グルコシドアルキルエーテル、例えば、デシルグルコシド、ラウリルグルコシド、及びオクチルグルコシド;ポリエチレングリコールオクチルフェニルエーテル、例えば、トリトンX-100;ポリエチレングリコールアルキルフェニルエーテル、例えば、ノノキシノール-9;グリセロールアルキルエステル、例えば、ラウリル酸グリセリル;ポリオキシエチレングリコールソルビタンアルキルエステル、例えば、ポリソルベート;ソルビタンアルキルエステル、例えば、スパム;並びにポリエチレングリコールとポリプロピレングリコールとのブロックコポリマー、例えば、ポロキサマーが含まれる。
本明細書で使用される場合、「脂肪アルコール」又は「脂肪酸」等に関連して使用されるような用語「長鎖」又は「脂肪の(fatty)」は、直鎖又は分枝、飽和又は不飽和であってもよく、かつ適当には12〜36個の炭素原子から構成される炭化水素主鎖を指す。一実施形態において、鎖は、16〜26個の炭素原子である。別の実施形態において、鎖は、16〜22個の炭素原子である。一実施形態において、鎖は、22〜30個の炭素原子である。一実施形態において、鎖は、16〜26個の炭素原子である。別の実施形態において、鎖は、16〜22個の炭素原子である。別の実施形態において、鎖は、20〜22個の炭素原子である。別の実施形態において、鎖は、20〜30個の炭素原子、適当には22〜30個の炭素原子である。別の実施形態において、鎖は、22〜28個の炭素原子である。
主として長鎖脂肪酸のグリセリドの混合物を含有する高融点脂質は、コンプリトールATO 888(以下「CA8」)(J.B. Brubachら、Int J Pharm、336(2007年)248〜256頁)である。CA8は、薬物マトリックスからの薬物放出挙動を改変するために広く使用されるワックス状材料である(F.Q. Liら、International Journal of Pharmaceutics、324(2006年)152〜157頁)。この脂質混合物は、長鎖脂肪酸の源として使用することができ、その結果として、化粧品使用のための長鎖脂肪酸の様々な誘導体を得るための適当な出発材料である。
KD5システムを使用した。この装置は、供給タンク、内部にロータ及び凝縮器をもつ加熱ジャケットにより囲まれた円筒体、残留物及び蒸留物受器、並びに拡散ポンプを含む2つの真空ポンプからなる。熱分離は、1×10-3ミリバールで行い、使用した供給速度は、100mL/時間であった。185℃をモノグリセリドの蒸留のために使用し、265℃を、主としてジグリセリドを蒸留し、残渣に純トリグリセリドを得るために使用した。
グリセロールモノベヘネート(1):撹拌磁石付きのコーティング反応器で、1当量(equivalent)(以下、「当量(eq)」)のベヘン酸及び10当量のグリセロールを55℃でt-ブタノールに溶解させた。続いて、15質量%の酵素(ノボザイム435)を添加した。2時間後、酵素をろ別し、t-ブタノールを乾燥まで蒸発させた。その後、得られた反応混合物をクロロホルムに希釈し、飽和炭酸ナトリウム溶液を使用して未反応ベヘン酸を除去した。得られた有機層をブライン溶液で3回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、乾燥まで蒸発させ、77℃の融点を有する白色固体を得た。 1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 4.25-4.09 (m, 2H), 3.97-3.89 (m, 1H), 3.73-3.55 (m, 2H), 2.35 (t, J= 7.2 Hz, 2H), 1.70-1.53 (m, 2H), 1.48-1.02 (m, 36H), 0.88 (t, J= 6.8 Hz, 3H); HPLC- ELSD: rt = 4.79分 (%面積 = 95).
DSC装置Perkin-Elmer Cetus、Norwalk、米国を使用して、種々のベヘノイル脂質の熱特性を分析した。アルミニウム製パンに、8〜12mgの対象の脂質を密封し、20mL/分のパージ窒素雰囲気下でDSCシステムの中に入れた。-60℃〜90℃の温度範囲での冷却及び加熱実行のために1分当たり5℃の走査速度を使用した。DSC走査を、MicroCal Origin 8.6ソフトウェアを使用して分析した。
FT-IRスペクトルは、PIKE Technologies MIRACLE(商標)1回反射水平ATR付きのQ-interline FTLA2000-154を使用して取得した。スペクトルはすべて、室温で記録し、Savitsky-Golayアルゴリズムを使用して誘導体化した(derivatized) 43。FT-IRにより分析した試料を前もって溶融させ、冷却した。
ラングミュア-ブロジェット試験(Langmuir-Blodgett study)を行うために、Correaら44が報告したものと同様の手順に従った。単層測定は、150mM塩化ナトリウム溶液及び1mMエチレンジアミン四酢酸(EDTA)四ナトリウム塩をpH5.5で使用して行った。概して、クロロホルム:メタノール(9:1)中脂質のおよそ2mg/mLの溶液の20μL未満を水表面上に広げ、溶媒を20分間蒸発させた。その後、単層を、崩壊するまで約9Å2/鎖/分の一定速度で圧縮した。条件を設定した後、AFM試験のために、単層の堆積を、膜が崩壊してしまう直前の圧力で雲母板上で行った。AFM測定は、タッピングモード下、周囲空気中で行った。バネ定数26N/m及び共鳴周波数300kHzを有するマイクロカンチレバー(Olympus Inc.、日本国)上のシリコンチップを測定のために使用した。試料を二通りで分析した。
簡単化ベース配合物を用いて、表1に詳述されたとおりのいくつかの推定閉塞性脂質をスクリーニングした。製造は、小規模ロータスタータアタッチメントを備えたIKAデジタルT25 Ultra Turraxホモジナイザ(Wilmington、NC、米国)を使用して10g規模で行った。3重量%で対象の推定閉塞性薬剤と一緒の油相を85℃、水相を75℃に加熱した。水相を油相に添加し、55℃の温度に達するまで、この混合物を13,000rpmで数分間ホモジナイズした。次いで、ポリマーを添加し、この系を50℃にホモジナイズし、その後、エマルジョン容器を、新鮮に引かれた水が入っている二次容器に入れ、冷却を補助する一方で、25〜30℃の温度にホモジナイズした。エマルジョンが入っている容器を秤量し、水蒸発に起因する損失を補正した。最終ホモジナイゼーションを行い、系を、さらなる試験前に、周囲実験室条件で24時間保存した。
配合物8は、以下のとおりに、使用して調製した:
1. すべての成分(ポリマーを除く)を反応容器に添加し、85℃(±3℃)に加熱する。
2. ポリマーを添加し、60℃の温度に達するまで12,000rpmでホモジナイズする。
3. 新鮮に引いた水の水浴に反応容器を入れる。組成物をホモジナイズし、40℃の温度に冷却する。
4. pHを5.5(±0.3)に調整する。
5. 水を添加して、蒸発損失を補償する。
6. 2分間再ホモジナイズする。
皮膚上に閉塞性層を形成する組成物の能力を、水蒸気透過率(WVTR)を測定することによって評価した。Pennick, et al., Intl J Cosmetic Sci, 2012, 34, 567-574、及びG. Pennick, et al., Int J Cosmet Sci, 32 (2010) 304-312に基づく以下の方法を、以下に注記するとおりの小さい変更とともに使用した。この方法は、「修正WVTR試験方法」と本明細書(及び特許請求の範囲)で参照される。
2. ディスクに、接着テープで、粗削り面を上にして、対抗する端部にテープを付け、空気式駆動部(Byko Drive)のガラス表面に固定した。秤量バーを駆動アームの上に置き、及び50μmゲージブロックを秤量バーの前に置いた。
3. 試験クリームをゲージブロックの前に適用し、空気式アームを作動させると、クリームの薄膜が、テープ付きVitro-Skinディスクを含む表面に適用される。典型的には、4つのディスクをアームの単一パスでコーティングした。ボタンを押し、ディスクの最初のコートが行われた。コートディスクを8〜10分間放置した。
4. 接着テープを注意深く取り外し、ディスクを室温でメッシュの乾燥トレイ上に置いた。駆動装置の表面を清浄化し、次いで、このプロセス(ステップ1〜3)を次の試料のために繰り返した。
5. 試料がすべて、クリームのそれらの最初のコートを受けると直ぐに、第1の試料(及び最も乾燥した試料)を、クリームの最初のコートに垂直な第2の適用のために適所に固定した。次いで、ディスクを取り外し、60分間部分的に乾燥させた。このプロセスを他の試料についても繰り返した。
6. コートディスクを再秤量し、適用クリームの重量を決定した。
7. 部分的乾燥に続いて、WVTRセルを190μLの脱イオン水で満たした。次いで、所定の位置にねじ込んだWVTRセルの上部を使用して、水の上の適所に、コート面を上にして、ディスクを固定した。次いで、負荷されたセルを再秤量して、初期重量を得た。WVTRセルは、SMS(Surface Measurement Systems、英国)から市販されているPayneセルである。
8. WVTRセルを、デシケータ中シリカゲル乾燥剤の上に置いた。相対湿度は、典型的には24〜28%RHであった。セルを定期的に取り出した。
9. 重量値は、45〜240分の期間をかけて決定した。WVTRは、Pennickら(Intl J Cosmetic Sci、第34巻、567〜574頁、2012年)により記載された標準WVTR式を使用して、計算した。非正規化WVTR値を得た。
すべてのデータは、GraphPad Prism5(GraphPad Software、San Diego、CA、米国)に移行する前にマイクロソフトエクセルに集めた。データを、D'Agostino及びPearsonオムニバス正規性検定、次いで、ANOVA検定を使用して正規性について検査し、その後、事後比較を、Bonferroni検定、及びDunnet's検定を使用して行った。統計的有意性は、95%に設定した。
短行程蒸留(SPD)。表2は、CA8の脂肪酸組成を示し、述べられたとおり、この材料は、主としてベヘノイルグリセリドを含有する。SPDを使用して、CA8を分画した。所望のグリセリドを分離するために使用した任意条件は、モノグリセリド(FGMB)を蒸留するために、およそ100mL/時間の供給速度、及び1×10-3ミリバールの真空圧とともに、185℃の温度であった。265℃の温度、1×10-3ミリバールの真空圧及び100mL/時間の供給速度で、ジグリセリド(FGDB)を蒸留し、トリグリセリド(FGTB)を残留物受器に収集した。HPLC結果によれば、分画されたモノグリセリド、ジグリセリド、及びトリグリセリドは、それぞれ、91%、96%、99%の近似純度を有して得られ、脂肪酸は、各試料に等しく分布していた。
グリセロールモノベヘネート1、グリセロールジベヘネート2を、ノボザイム435を使用して合成した(スキーム1参照)。アセチル化グリセリド3〜4を、還流させながら、それぞれのグリセリドと無水酢酸との反応によって得た。さらに、より短い脂肪酸鎖(C8〜C18)及びベヘノイル鎖を含有する一連の非対称ジグリセリドを合成した。最初に、種々のモノグリセリドを、ノボザイム435及び過剰のグリセロールを使用してエステル化反応を行うことによって得、その後、得られたモノグリセリドをそれぞれに、カップリング剤としてEDC/DMAPを使用してベヘン酸にカップリングして、グリセリル誘導体5a〜5fを合成した。非対称ジグリセリドはすべて、比較的良好な収率で得たが、反応の収率と、前に合成されたモノグリセリドの脂肪酸鎖の長さとの間に相関はまったく見られなかった。しかしながら、逆相HPLCにより種々の誘導体を分析したときに予想されたとおり、より長い脂肪アシル鎖を含有するジグリセリドは、より長い保持時間を示した(5f>5e>5d>5c>5b>5a)。さらに、アシル化グリセロールの代わりにアシル化エチレングリコールを含有するグリセロールモノベヘネートの類似物を合成して、CH-OH官能基の数の減少が、ベヘノイル脂質の閉塞特性に影響を与えるかどうか評価した。したがって、化合物6は、EDC/DMAPを使用して良好な収率で合成した。
以下の表3に示されるとおり、グリセリドはすべて、80℃未満の融点を提示した。CA8からのモノグリセリドは、CA8からのジグリセリド(mp=71〜74℃)、及びCA8からのトリグリセリド(mp=68℃)よりも高い融点(mp=79℃)を提示した。DSC結果によれば、FGMB及びFGDBの両方ともは、異性体の混合物、すなわち、それぞれ、1-モノグリセリド及び2-モノグリセリド並びに1,2-ジグリセリド及び1,3-ジグリセリドの存在を示唆する2つの融解転移を示した。さらに、脂質の融点は、脂肪アシル鎖の数の増加とともに低下した。例えば、合成グリセリルモノベヘネート1は、グリセリルジベヘネート2(mp=75℃)よりも高い融点(mp=77℃)を提示した。後者は、より高い融点をもたらす、分子間のより強い水素結合相互作用によって説明されると考えられる。したがって、化合物1のアシル化も、元の分子よりもより低い融点を有する分子(化合物3:mp=53℃)を生成した。非対称ジグリセリド5の場合、分子は57℃〜74℃の融点を示し、誘導体の融点は、脂肪酸鎖の1つが長さでC8からC18に増加するにつれて、わずかに増加することが示された。後者が予想されるが、その理由は、ファンデルワールズ相互作用は脂肪酸鎖の長さの増加とともにより強くなり、より多くのエネルギーがこれらの非供給結合を破壊するために必要とされるからである。さらに、化合物6(mp=71℃)は、FGMB及び合成グリセロールモノベヘネート1よりも低い融点を示し、化合物6を融解させるのにより少ないエネルギーが必要とされるのでモノグリセリドについて観察されたものに対して組織化がより低い充填挙動を示唆した。したがって、DSCデータに基づいて、モノアシル化グリセロールは、本明細書で用いられたこれらのベヘノイル脂質の残部よりも良好な充填挙動を示すと考えられる。
FT-IR分光法試験は、ベヘン酸から誘導された種々の脂質エステルの分子組織化を理解するためのさらに別の方法を与えた。したがって、FT-IRは、完全に伸びたオールトランス炭化水素鎖から無秩序鎖への間の転移を予想することができ、その理由は、これが、それぞれ約2850cm-1及び2920cm-1での対称及び非対称伸縮の両方で、振動数増加をもたらすからである(D.J. Moore, et al., Acta Derm Venereol Suppl(Stockh), 208 (2000) 16-22)。表3に示されるとおりに、ベヘノイル脂質はすべて、脂肪アシル鎖の対称及び非対称伸縮に対応する両方のピークを、それぞれ約2850cm-1及び2920cm-1で示し、完全に伸びたオールトランス脂肪アシル鎖の存在を示唆した。さらに、FT-IRは、側方アシル鎖充填についての洞察を与えた(M. Boncheva, et al., Biochim Biophys Acta, 1778 (2008) 1344-1355)。FT-IR分光法は、脂質の斜方晶、六方晶、又は流体充填についての情報をもたらすことができる。最も組織化された相は、斜方晶充填であり、ここでは、アルキル鎖はすべて、高密度長方形結晶格子で組織化されたオールトランス立体配座を示す。FT-IRは、CA8、FGMB、FGDB、化合物1及び化合物2並びに化合物6が、斜方晶充填を示すことを示唆する。しかしながら、CA8及び化合物2は、六方晶及び斜方晶の相の混合物を示し、その理由は、FT-IRのスペクトルの740〜700cm-1領域のピークの一方が、他方よりも相当に小さいからである。前の結果は、グリセリドの混合物であるCA8によって説明することができる。HPLC分析は、それが、およそ13%のモノグリセリド、55%のジグリセリド、及び32%のトリグリセリドから構成されることを示す。化合物2は、その両方ともがより少なく緊密に充填するその能力に影響を与え得る、2つの異性体をもつ化合物である。
これらのベヘノイル脂質の充填挙動をより良く理解するために、CA8、化合物1、化合物2、化合物6並びにFGMB及びFGDBの単層を、ラングミュア-ブロジェット装置でさらに試験し、CA8と比較した。この手法は、i)化合物が形成し得る膜の安定性(最終圧力が高ければ高いほど、安定性はより高い);ii)脂質が良く組織化する仕方(最初と最終の面積の差が大きれば大きいほど、所与の脂質が示す圧縮特性はより良好である);及びiii)二次元系に制限された場合の分子が密に充填する仕方(面積最終が小さければ小さいほど、互いの脂質鎖はより近い)についての情報を与える。これらの属性は、閉塞性構造、特に一緒に密に充填する能力を生じることに重要と考えられ、その理由は、これが、水分損失に対する拡散性バリアとして作用し、閉塞性局所用生成物を生じさせるより大きな能力を示唆するからである。図2及び表4に示されるとおりに、ラングミュア単層の結果は、グリセリルジベヘネート2が、評価されたモノベヘネート化合物(FGMB並びに化合物1及び化合物6)よりもより不十分に充填した単層をもたらすので、FT-IRデータと一致している。これは、鎖当たりの最終及び最初の面積の差によってさらに実証され;最大の差の一つは、評価化合物の中でもグリセロールジベヘネート2(面積最終-最初=17.5Å2/鎖)で見られる。他方で、グリセロールモノベヘネート1は、最小の面積最終(面積最終=17Å2/鎖)及び最高崩壊圧力(圧力最終=58mN/m)を示し、より緊密な側方充填及びより高い安定性を示唆した。しかしながら、崩壊圧力では、最終面積は、分子の断面(すなわち、円筒状脂肪アシル鎖の断面は19Å2である)に等しいか又は近似しているはずであり、化合物1の鎖当たり最終面積は、予想されるよりも低い17Å2が得られた。この結果は、グリセロールモノベヘネート1が、30mN/mよりも高い圧力で二重層を形成し始め得たことを支持する。さらに、図1及び表3で観察されるとおりに、FGMBは、化合物1よりも不安定で、かつ組織化が低い単層を提示した。後者が予想されるが、その理由は、FGMBが、より短い脂肪アシルグリセリドを含有するグリセロールモノベヘネートのより純度の低い形態であり、より短い脂肪アシルグリセリドは、より組織化されより安定な単層を提示するFGMBの能力に影響を与え得るからであり、これは、化合物1について得られた値(圧力最終=57mN/m及び面積最初-最終=9Å2/鎖)と比較して、評価材料の最終圧力及び鎖当たりの最初と最終面積の差(圧力最終=53mN/m及び面積最初-最終=14Å2/鎖)により示されるとおりである。さらに、ラングミュア膜試験は、水素供与体の除去が、化合物1と比較して、相当により低い崩壊圧力(P最終=39mN/m)及び最終の鎖当たり面積(面積最終=23Å2/鎖)を示す化合物6について見られる結果により実証されるとおりに、単層の形成に有利に働かないことを示した。表4に示されるとおりに、FGDBは、その純粋形態(化合物2)よりもより組織化された単層を示した。例えば、FGDBは、化合物2である、その純粋形態と同じ崩壊圧力(P最終=40mN/m)を示したが;しかしながら、FGDBは、より小さい鎖当たり最終面積(面積最終=19Å2/鎖)を提示した。後者は、FGDBが、充填挙動を改善し得る小部分のFGMBも含有することによって説明され得る。さらに、CA8は、鎖当たり最初及び最終面積の最大差(面積最初-最終)=37Å2/鎖)を提示して、すべての試験材料の最悪充填挙動を示した。したがって、ラングミュア単層の結果は、FGMB及び化合物1が、皮膚閉塞性生成物を試み、生成するための評価した一連のベヘノイル脂質の最も有望な化合物であることを示唆する。
FGMB及び化合物1は、ラングミュア単層及びFT-IR試験により評価される場合に、最も潜在的に閉塞性のベヘノイル脂質として特定された。それらを、雲母基板上の膜堆積後のAFM画像化によってさらに評価した。膜は一様のように見えた。しかしながら、化合物1の単層は、3nm及び4.5nmの厚さを有する領域も示し、分子が完全に伸びているか、又は恐らくは二重層構造を形成している膜中の面積があることを示唆する。後者は、34mN/mよりも高い圧力で、膜が、典型的には円筒状脂肪アシル鎖の断面について予想される面積/鎖(面積最終=19Å2/鎖)よりも低い面積/鎖(面積最終<19Å2/鎖)をもたらすので、ラングミュア単層試験と一致している。さらに、AFM画像の高速フーリエ変換フィルタリング(FFTF)も、これが画像分析についての強力なツールであるので使用した。フーリエ画像は、狭いピークとしての繰り返しパターンを反映し、その座標は、それらの周期性及び方向を記述する。このようなピークは、特徴形態(features form)又は周期性の予備知識なしに、画像処理によって検出するのが容易である。
処理なしブランク対照配合物及び2つの石油ジェリー(PJ)配合物(PJが、これらの種類の試験で一貫して完全な閉塞をもたらしたので正の対照として役立つための)を含めて、11の配合物を作製した。WVTR試験におけるこれらの配合物の結果を図1に示す。WVTRは、皮膚特性を模倣するポリマー膜(Vitroskin)を通しての水分透過を推定するインビトロ方法である。ポリマー膜を、対象の脂質を取り込んでいるエマルジョン配合物でコーティングする。CA8を除く配合物はすべて、ブランク対照よりも有意に優れていた。合成及び分画化合物のすべては、ラングミュア単層試験で予測されたとおりにCA8(WVTR=101g.m-2時間-1)よりも良好に機能した。FGMBは、代わりに10%のペトロラタムを含有する同様の配合物と同等であるWVTR(51g.m-2時間-1)を提示し、3%のペトロラタムを含有するものよりも水蒸気透過を可能にすることが有意により少なかった(P<0.001)。FGMBは、グリセロールモノベヘネート1(WVTR=64g.m-2時間-1;P<0.05)よりも低いWVTRを示し、これは、主としてグリセロールモノベヘネートを含有するグリセリドの混合物が、純ベヘノイル脂質1に比べてより閉塞性の系を提供することを示唆する。これも、FFTFデータと一致しているように思われる。WVTR=51 g.m-2時間-1を示したFGMBをFGDB(WVTR=76g.m-2時間-1)及びFGTB(WVTR=94g.m-2時間-1)と比較すると、水素結合供与体の数が減少するにつれて、材料は閉塞性がより少なくなることを認めることができる。FGMBは、そのジ-及びトリグリセリド部分の両方と有意に異なった(P<0.001)。後者は、水素結合相互作用がより緊密な充填挙動及びより高い融点を促進したことを示すDSCデータと一致している。さらに、FT-IR及びDSCデータにより予測されるとおりに、化合物3(WVTR=90g.m-2時間-1)は、グリセロールモノベヘネート1(WVTR=64g.m-2時間-1;P<0.001)よりも閉塞性が有意により少なかった。さらに、ラングミュア単層試験及びDSCデータから推定されるとおりに、化合物6は、化合物1よりも統計的に有意ではないが、数値的により高いWVTR(WVTR=70g.m-2時間-1)を示し、CH-OH官能基の数の減少が、ベヘノイル脂質の閉塞特性に負の効果を有することを示唆する。配合物8は、約65〜70g.m-2時間-1のWVTRを与えた(図1にはない)。化合物1は、96%のグリセロールモノベヘネートから構成され、FGMBは、およそ88%のベヘノイル脂質から構成され、残り12%はより短い脂肪アシル鎖のグリセリドであるので(表2参照)、FGMBにより示されるより良好な閉塞特性は、より短い脂肪アシル脂質が、より少なく緊密に充填され得る長鎖ベヘノイル脂質間の充填性領域であり得ることを示唆することができる。WVTR結果は、SC脂質と同様な側方充填特性を示す閉塞性脂肪両親媒性物質を例証及び特定する。
Claims (55)
- a)不連続油相、
b)水を含む連続水相、
c)増粘剤、
d)1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物、並びに
e)(i)リン脂質、及び(ii)脂肪アルコールを含む少なくとも1つのラメラ膜構造
を含む、局所用水中油型エマルジョン組成物であって、
使用時に、グリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/又はグリコールのモノ脂肪酸エステルを含有しない組成物よりも小さい、修正WVTR試験方法を使用してインビトロで測定された水蒸気透過率を有する、組成物。 - アニオン性界面活性剤及び/又はセラミドを含まない、請求項1に記載の組成物。
- 慣用界面活性剤を含まないか、又は実質的に含まない、請求項1又は2に記載の組成物。
- 前記リン脂質が、レシチン、水素化レシチン、ホスファチジルコリン、水素化ホスファチジルコリン、及びそれらの混合物からなる群から選択される、請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記リン脂質が、水素化ホスファチジルコリンである、請求項4に記載の組成物。
- 前記リン脂質が、前記組成物の全重量に基づいて、約0.5重量%〜約5重量%の量で存在する、請求項4又は5に記載の組成物。
- 前記脂肪アルコールが、C12〜C36脂肪アルコール、又はC20〜C26脂肪アルコール、又はC22脂肪アルコールである、請求項4〜6のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記脂肪アルコールが、前記組成物の全重量に基づいて、約2重量%〜約15重量%の量で存在する、請求項1〜7のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記脂肪アルコール及び前記リン脂質が、約10:1〜約1:1の重量比で存在する、請求項1〜8のいずれか一項に記載の組成物。
- 脂肪酸をさらに含む、請求項1〜9のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記脂肪酸が、C12〜C36脂肪酸、又はC18〜C36脂肪酸、又はC20〜C26脂肪酸、又はC22脂肪酸である、請求項10に記載の組成物。
- 前記脂肪酸が、前記組成物の全重量に基づいて、約0.1重量%〜約5重量%の量で存在する、請求項10又は11に記載の組成物。
- 前記脂肪アルコール及び前記脂肪酸が、約10:1〜約1:1の重量比で存在する、請求項1〜12のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記リン脂質及び脂肪酸が、約5:1〜約1:5の重量比で存在する、請求項1〜13のいずれか一項に記載の組成物。
- 分枝脂肪酸と分枝脂肪アルコールとのエステルをさらに含む、請求項1〜14のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記エステルが、C16〜C22分枝脂肪酸とC16〜C22分枝脂肪アルコールとのエステルである、請求項15に記載の組成物。
- 前記エステルが、イソステアリン酸イソステアリルである、請求項15又は16に記載の組成物。
- 前記エステルが、前記組成物の全重量に基づいて、約0.1重量%〜約5重量%の量で存在する、請求項15〜17のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物が、ベヘノイルモノグリセリド及び/もしくはエチレングリコールモノベヘネート、又はそれらの混合物から選択される、請求項1〜18のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物が、前記組成物の全重量に基づいて、約0.1〜約10重量%の量で存在する、請求項1〜19のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物が、>3重量%である、請求項1〜20のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記ベヘノイルモノグリセリドが、モノベハネートと、より短い脂肪アシル鎖長のグリセリドとの混合物である、請求項19に記載の組成物。
- 前記混合物の少なくとも85%が、モノベハネートエステルである、請求項22に記載の組成物。
- カプリル酸/カプリン酸トリグリセリドをさらに含む、請求項1〜23のいずれか一項に記載の組成物。
- ペンチレングリコール、グリセリン及びゲル化剤、場合により他の皮膚科学的に許容される賦形剤をさらに含む、請求項1〜24のいずれか一項に記載の組成物。
- 哺乳動物の皮膚脂質バリアを保湿、及び保護、修復、又は回復する方法であって、それを必要とする前記哺乳動物の皮膚に、請求項1〜25のいずれか一項に記載の組成物を含む局所用水中油型エマルジョン組成物の有効量を適用するステップを含む、方法。
- それを必要とする患者における使用時の医薬配合物又は化粧品配合物の閉塞性を改善する方法であって、約0.1〜約10重量%の、1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物を前記配合物に添加するステップを含む、方法。
- 前記1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物の量が、>3重量%である、請求項27に記載の方法。
- 前記1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物が、ベヘノイルモノグリセリド及び/又はエチレングリコールモノベヘネートから選択される、請求項27又は28に記載の組成物。
- 前記ベヘノイルモノグリセリドが、モノベハネートと、より短い脂肪アシル鎖長のグリセリドとの混合物である、請求項29に記載の方法。
- 前記混合物の少なくとも85%が、モノベハネートエステルである、請求項30に記載の方法。
- 前記配合物が、アニオン性界面活性剤及び/又はセラミドを含まない、請求項27〜31のいずれか一項に記載の方法。
- 前記配合物が、慣用界面活性剤を含まないか、又は実質的に含まない、請求項27〜32のいずれか一項に記載の方法。
- 前記配合物が、増粘剤、並びに(i)リン脂質及び(ii)脂肪アルコールを含む少なくとも1つのラメラ膜構造をさらに含む、請求項27〜31のいずれか一項に記載の方法。
- それを必要とする患者の角質層の皮膚表面保湿を改善する方法であって、前記患者の角質層に、約0.1〜約10重量%の、1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物を含有する医薬配合物又は化粧品配合物を適用するステップを含む方法。
- 前記1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物の量が、>3重量%である、請求項35に記載の方法。
- 前記1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物が、ベヘノイルモノグリセリド及び/又はエチレングリコールモノベヘネートから選択される、請求項35又は36に記載の組成物。
- 前記ベヘノイルモノグリセリドが、モノベハネートと、より短い脂肪アシル鎖長のグリセリドとの混合物である、請求項37に記載の方法。
- 前記混合物の少なくとも85%が、モノベハネートエステルである、請求項38に記載の方法。
- 前記配合物が、アニオン性界面活性剤及び/又はセラミドを含まない、請求項35〜39のいずれか一項に記載の方法。
- 前記配合物が、慣用界面活性剤を含まないか、又は実質的に含まない、請求項35〜40のいずれか一項に記載の方法。
- 前記配合物が、増粘剤、並びに(i)リン脂質及び(ii)脂肪アルコールを含む少なくとも1つのラメラ膜構造をさらに含む、請求項35〜41のいずれか一項に記載の方法。
- それを必要とする患者の角質層の表面テクスチャ特性を改善する方法であって、前記患者の角質層に、約0.1〜約10重量%の、1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物を含有する医薬配合物又は化粧品配合物を適用するステップを含む方法。
- 前記1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物の量が、>3重量%である、請求項43に記載の方法。
- 前記ベヘノイルモノグリセリドが、モノベハネートと、より短い脂肪アシル鎖長のグリセリドとの混合物である、請求項43又は44に記載の方法。
- 前記混合物の少なくとも85%が、モノベヘネートである、請求項45に記載の方法。
- 前記配合物が、増粘剤、並びに(i)リン脂質及び(ii)脂肪アルコールを含む少なくとも1つのラメラ膜構造をさらに含む、請求項43〜46のいずれか一項に記載の方法。
- それを必要とする患者の皮膚バリア効率を維持する方法であって、前記患者の皮膚に、約0.1〜約10重量%の、1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物を含有する医薬配合物又は化粧品配合物を適用するステップを含む方法。
- 前記1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物の量が、>3重量%である、請求項48に記載の方法。
- 前記1種以上のグリセリンのモノ脂肪酸エステル及び/もしくは1種以上のグリコールのモノ脂肪酸エステル、又はそれらの混合物が、ベヘノイルモノグリセリド及び/又はエチレングリコールモノベヘネートから選択される、請求項48又は49に記載の組成物。
- 前記ベヘノイルモノグリセリドが、モノベハネートと、より短い脂肪アシル鎖長のグリセリドとの混合物である、請求項50に記載の方法。
- 前記混合物の少なくとも85%が、モノベハネートエステルである、請求項51に記載の方法。
- 前記配合物が、アニオン性界面活性剤及び/又はセラミドを含まない、請求項48〜52のいずれか一項に記載の方法。
- 前記配合物が、慣用界面活性剤を含まないか、又は実質的に含まない、請求項48〜53のいずれか一項に記載の方法。
- 前記配合物が、増粘剤、並びに(i)リン脂質及び(ii)脂肪アルコールを含む少なくとも1つのラメラ膜構造をさらに含む、請求項48〜54のいずれか一項に記載の方法。
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