JP2018531270A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- ヌクレオチドまたはヌクレオシドアナログ逆転写酵素阻害剤を組み込んだ生分解性シリカハイドロゲルコンポジットを含むデポー製剤であって、該シリカハイドロゲルコンポジットが、
ａ）ヌクレオチドまたはヌクレオシドアナログ逆転写酵素阻害剤を含み、≦１０００μｍの最大直径を有する該シリカ粒子を、そのまま、または懸濁液として、
ｂ）シリカゾル
と混合することにより得られ、
ｉ）前記シリカゾルの固形分が５ｗｔ％以下であり、
ii）前記シリカハイドロゲルコンポジットが８５ｗｔ％以下の前記シリカ粒子を含み、そして
iii）前記ハイドロゲルコンポジットが、静置保管時には非流動性でかつ構造的に安定であり、注入によりずり応力が適用される場合にはずり流動化性である
デポー製剤。 - シリカハイドロゲルコンポジットが、注入によりずり応力が適用された後３７℃で非流動性で構造的に安定なハイドロゲルである請求項１記載のデポー製剤。
- シリカゾルが、３ｗｔ％以下、好ましくは２ｗｔ％以下、最も好ましくは１ｗｔ％以下の固形分を有することを特徴とする請求項１または２記載のデポー製剤。
- シリカ粒子が、０．１〜７０ｗｔ％、好ましくは０．３〜５０ｗｔ％、最も好ましくは１〜１５ｗｔ％の組み込まれたヌクレオチドまたはヌクレオシドアナログ逆転写酵素阻害剤を含むことを特徴とする請求項１〜３のいずれか１項に記載のデポー製剤。
- シリカ粒子が、０．５μｍ〜３００μｍ、好ましくは０．５μｍ〜１００μｍ、より好ましくは０．５μｍ〜３０μｍ、最も好ましくは０．５μｍ〜２０μｍの直径を有するマイクロ粒子であることを特徴とする請求項１〜４のいずれか１項に記載のデポー製剤。
- １μｍ未満の直径を有するシリカ粒子の体積分率が３％未満、好ましくは２％未満、最も好ましくは１ｖｏｌ％未満であることを特徴とする請求項５記載のデポー製剤。
- ハイドロゲルコンポジットが、８０ｗｔ％以下、好ましくは１０〜８０ｗｔ％、最も好ましくは２０〜６０ｗｔ％のシリカ粒子を含むことを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載のデポー製剤。
- コンポジットの固形分が、１０ｗｔ％〜７５ｗｔ％、好ましくは１５ｗｔ％〜６０ｗｔ％、最も好ましくは２５ｗｔ％〜５５ｗｔ％であることを特徴とする請求項１〜７のいずれか１項に記載のデポー製剤。
- 線形粘弾性領域において小角振動ずりのもとで測定される複素弾性率が、２４００ｋＰａ未満、好ましくは１２００ｋＰａ未満、最も好ましくは６００ｋＰａ未満である、および／または
損失係数、すなわち粘性率／弾性率が１未満、好ましくは０．８未満、最も好ましくは０．６未満である、および／または
粘度が、１０〜５０ｓ -1 のずり速度で測定されて１０〜５０Ｐａｓであり、２００〜２１０ｓ -1 のずり速度で測定されて０．４〜１．５Ｐａｓであり、６００〜６１０ｓ -1 のずり速度で測定されて０．１〜０．４Ｐａｓである
ことを特徴とする請求項１〜８のいずれか１項に記載のデポー製剤。 - シリカ粒子が、噴霧乾燥、シングルエマルジョン、ダブルエマルジョン、重合、コアセルベーション相分離および溶媒抽出法から選択される方法、好ましくは噴霧乾燥、最も好ましくはサイクロン分離器による連続粒子分離を備える噴霧乾燥で得られることを特徴とする請求項１〜９のいずれか１項に記載のデポー製剤。
- シリカ粒子に含まれるヌクレオチドまたはヌクレオシドアナログ逆転写酵素阻害剤が、ヌクレオチドまたはヌクレオシドアナログ逆転写酵素阻害剤とシリカゾルとが連続的に分離したフローとして供給され、反応器内で合わせられる管型反応器内で連続プロセスを用いてシリカ粒子内に組み込まれ、その後、該管型反応器の外に、サイクロン分離器による連続的粒子分離を伴う連続的噴霧乾燥プロセス内に供給される請求項１０記載のデポー製剤。
- ヌクレオチドまたはヌクレオシドアナログ逆転写酵素阻害剤が、
ジデオキシヌクレオシド、および／または
ジドブジン、ジダノシン、ザルシタビン、スタブジン、ラミブジン、アバカルビル、エムトリシタビン、エンテカビル、テノホビル、アデホビル、アプリシタビン、エルブシタビン、アムドキソビルおよびラシビル、好ましくはエンテカビル
からなる群より選択されることを特徴とする請求項１〜１１のいずれか１項に記載のデポー製剤。 - ヌクレオチドまたはヌクレオシドアナログ逆転写酵素阻害剤が、デオキシグアノシンアナログであり、好ましくはヒドロキシメチル（メチレンシクロフェニル）プリン類およびピリミジン類からなる群より選択されることを特徴とする請求項１〜１２のいずれか１項に記載のデポー製剤。
- 注入可能な製剤および移植可能な製剤、好ましくは注入可能な製剤からなる群より選択されることを特徴とする請求項１〜１３のいずれか１項に記載のデポー製剤。
- 慢性ウイルス感染の治療および慢性ウイルス再感染の予防、好ましくはＢ型肝炎およびＨＩＶ感染からなる群、最も好ましくはＢ型肝炎感染からなる群より選択されるウイルス感染の治療およびウイルス再感染の予防における使用のための請求項１〜１４のいずれか１項に記載のデポー製剤。
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