JP2018529699A - 新規植物保護組成物及びその使用 - Google Patents

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フレクジッヒ パテント カンパニー エルエルシー
フレクジッヒ パテント カンパニー エルエルシー
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Abstract

本発明は、ポリ(アルキル)グアニジン、ポリ(アルキル)ビグアニジン、ポリグアニン、若しくはオクテニジン、又は、この種の物質のブレンドを含む群より選択される物質を含む、植物保護組成物又は農薬に関する。好ましい実施形態では、ポリ(アルキル)グアニジン、ポリ(アルキル)ビグアニジン、ポリグアニン、若しくはオクテニジン、又は、この種の物質のブレンドを含む群より選択されるこの物質は、農業有害生物への活性を示す少なくとも1種の他の成分との組み合わせで存在する。農業有害生物への活性を示す少なくとも1種の他の成分は、商業的に既知の農薬の少なくとも1種の活性薬剤に相当するものでもよい。本発明のさらなる態様は、上述の農薬組成物の適用を含む、植物病原体から植物を保護する方法に関する。
【選択図】なし

Description

本発明は、化学活性薬剤又は化学活性薬剤の組成物に基づく、植物保護薬剤又は組成物に関する。
植物保護薬剤は、一般的に、農薬及び除草剤として、特に、植物の保護のために適用される農薬及び除草剤として、より具体的には、
1)病原生物から植物及び植物製品を保護するため、又は、病原生物の活動を防止するために設計された、
2)他のやり方で植物の寿命/活力に影響を与えるために設計された(例えば、生長調節因子などの)、
3)植物製品を保存するために設計された(例えば、種子保護薬剤などの)、
4)望ましくない植物若しくは植物の一部を殺すために、又は、植物の望ましくない増殖を防止するために設計された(除草剤)、
化学的又は生物学的薬剤及び組成物である農薬及び除草剤として定義される。
本発明は、特に、化学的薬剤又は化学的薬剤の組成物に基づく、上記グループ1の植物保護薬剤に関する。対応する病原生物は、通常、植物病原体と呼ばれる。
先行技術で、さまざまなグループ1の植物保護薬剤が知られている。
こうした既知の市販農薬のいくつかは、例えば、漁業資源、動物、他の生物、土壌中の植物などへの毒性のため、比較的に低い用量且つ厳密に制御された条件下でのみ適用することができる。
多種の市販農薬の問題として、多種の病原性微生物による抵抗性の発達も挙げられる。そのため、植物病原体への活性を有するさらなる化学的薬剤又は化学的組成物への強い需要が存在する。このことは、進行中の研究や開発努力に反映されている。
本発明の主な目的は、植物病原体に有効であり、同時に、植物保護薬剤として意図された用途に必要とされる濃度の範囲で、他の植物又は生物への毒性を持たない又は殆ど持たない植物保護薬剤又は農薬を提供することである。
こうした目的は、請求項1又は4に記載の特徴を有する農薬により達成される。本発明のさらなる態様及びより具体的な実施形態が他の請求項の主題である。
実施例1の結果を示す写真。
請求項1に記載の農薬は、ポリ(アルキル)グアニジン(別記載又は別名はポリ(アルキレン)グアニジン(poly(alkylen)guanidine))、ポリ(アルキル)ビグアニジン(又は、ポリ(アルキレン)ビグアニジン(poly(alkylen)biguanidine))、ポリグアニン、若しくはオクテニジン、又は、この種の物質のブレンドを含む群より選択される物質を含む。
こうした物質は、抗菌活性を示すものの、人や動物への毒性を持たない、少なくとも、植物保護薬剤として意図された用途に必要とされる濃度の範囲で毒性を持たないという点で有利である。
特に、本発明に記載の使用物質は、植物病原体の分野で、細菌、真菌、及びウイルスに対して広範囲の効果を示す。
こうした物質の、特に、ポリ(ヘキサメチレン)グアニジン(PHMG)及びポリ(ヘキサメチレン)ビグアニジン(PHMB)の、有益な広範囲の効果は、こうしたポリ(アルキル)グアニジン又はポリ(アルキル)ビグアニジンの抗菌効果が、従来は、数種の特定の細菌、特に、Staphylococcus aureus、Pseudomonas aeruginosa、及びSalmonella choleraesuisなどのヒト病原性細菌についてのみ知られていたことから、格別に驚くべきものである。
この文脈において、医原病に関するヒト病原性微生物へのカチオン性ポリマー・ポリ(ヘキサメチレン)グアニジン塩酸塩(PHMGH)の抗菌活性は、例えば、以下の文献(Journal of Medical Microbiology (2008), 57, 1523−1528: “Polyhexamethylene guanidine hydrochloride−based disinfectant; a novel tool to fight meticillin−resistant staphylococcus aureus and nosocomial infections”, Mathias K. Oule et al.) に記載されている。特に、この文献は、メチシリン耐性ヒト病原性黄色ブドウ球菌と戦うための新しいツールとしてのPHMGHの抗菌有効性について触れている。
本発明の文脈において、『植物病原体』という用語は、植物又は植物製品に対して病原性生物としてはたらく微生物、特に、細菌、真菌、及びウイルスを指す。
多くの植物病原体、例えば、真菌は、胞子形成生物である。格別に驚くべきことに、本発明に係る農薬は、広範な胞子形成生物への高い抗菌活性を示す。
本発明に係る農薬は、例えば、その有効性、特に、細菌であるErwinia amylovora(火傷病)、真菌であるPhytophthora infestans(葉枯病)、Venturia inaequalis(リンゴサビ)、及びFusarium属の子嚢菌などの植物病原体への有効性が示されている。しかし、特許請求の範囲に記載の農薬の用途は、こうした生物に限定されるものではなく、さまざまなさらなる対象病原体が以下に記載されている。
本発明の好ましい態様では、本農薬は、ポリ(アルキル)グアニジン、ポリ(アルキル)ビグアニジン、ポリグアニジン、若しくはオクテニジン、又は、この種の物質のブレンドからなる群より選択される物質が、農業有害生物への活性を示す少なくとも1種の他の成分との組み合わせで存在する組成物に相当する。
より具体的には、この農業有害生物への活性を示す他の成分は、商業的に既知の又は商業的に利用可能な農薬又は商業的に既知の又は商業的に利用可能な農薬の少なくとも1種の活性薬剤に相当する。
こうした組み合わせにより、複数の商業的に利用可能な農薬の用量を、抗菌有効性を減じることなく、90%まで減らすことができることがわかった。
さらに、商業的に利用可能な農薬の数多くについて、こうした農薬を(請求項1の物質との組み合わせではあるものの)同じ用量で適用しても、抗菌活性の増加が実現できることも明らかとなった。このことは、こうした商業的農薬の抗菌活性の増加が通常は厳しい規制値のため当該商業的農薬の用量を増加させるだけでは行えないことから、特に有利である。
こうした商業的に利用可能な農薬、特に、植物保護薬剤の上述のグループ1)に属するものは、その化学的性質、並びに、その対応する活性機構又は活性様式により、例えば、以下のカテゴリー(Fungicide Resistance Activity Committee(FRAC)による)に分類できる。
A)アゾール(商品名:Opus Top、Input、Agent、Caramba)
B)ベンズイミダゾールカルバマート(商品名:Duett Ultra、Don−Q、Paroli、Topsin)
C)カルボキサミド(商品名:Input Xpro、Variano Xpro、Aviafor Xpro、Champion、Adexar)
D)アミン(商品名:Input Xpro、Rubin TT、pronto Plus、Input Classic、Ceralo、Prolectus)
E)ストロブリン(商品名:Amistar、Ortiva、Stroby、Discus、Acanto、Flint)
F)接触剤としての適用(商品名:Delan、Infinito、Acrobat Plus、Tatto、Tridex、Revus、MZ、Ridomil Gold)
FRACによるこうしたカテゴリーに収まらない他の商業的製品として、Vegas、Dynali、Capalo、Fleity、Vivandoが挙げられる。『接触剤』というカテゴリーは、植物の表面に接触させることにより適用する形態に基づいている。
典型的には、本発明に係る農薬では、農業有害生物への活性を示す少なくとも1種の他の成分は、アゾール(特に、ジアゾール、トリアゾール、ベンジミダゾール、及びピラゾール)、カルバマート(特に、ベンジミダゾールカルバマート及びジチオカルバマート)、カルボキサミド、ジカルボキシイミド、アニリド、ニコチンアミド、アミン、及びアンモニウム化合物を含む化合物(スピロケタラミン及びヘテロ環式化合物(ピリミジン、ピリジン、ピペリジン、モルホリン、ピロール(特に、フェニルピロール)、ジアジン、ストロブリン、ニトリル(特に、クロロニトリル)、桂皮酸など)を包含する)を含む群より選択される。
より具体的な実施形態では、農業有害生物への活性を示す少なくとも1種の他の成分は、プロピル−3−(ジメチルアミノ)プロピルカルバマート塩酸塩(別名、プロパモカルブ塩酸塩)、8−tert−ブチル−1,4−ジオキサスピロ[4.5]デカン−2−イルメチル−(エチル)(プロピル)アミン(スピロキサミン)、(RS)−2−(4−クロロフェニル)−N−[3−メトキシ−4−(プロプ−2−イニルオキシ)フェネチル]−2−(プロプ−2−イニルオキシ)アセタミド(マンジプロパミド)、メチル=N−メトキシアセチル)−N−2,6−キシリル−D−アラニナート(メタラキシルM)、N−プロピル−N−[2−2,4,6−トリクロロフェノキシ)−エチル]イミダゾール−1−カルボキサミド(プロクロラズ)、N−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)アニリン(ピリメタニル)、メチル=(E)−3−メトキシ−2−{2−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イルオキシメチル]−フェニル}アクリラート(ピコキシストロビン)、(E)−{2−[6−(2−クロロフェノキシ)−5−フルオロピリミジン−4−イルオキシ]フェニル}(5,6−ジヒドロ−1,4,2−ジオキサジン−3−イル)メタノン(フルオキサストロビン)、3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−N−(3’,4’,5’−トリフルオロビフェニル−2−イル)ピラゾール−4−カルボキサミド(フルオキサピロキサド(Fluoxapyroxad))、S−アリル=5−アミノ−2,3−ジヒドロ−2−イソプロピル−3−オキソ−4−(o−トリル)ピラゾール−1−カルボチオアート(フェンピラザミン)、テトラクロロイソフタロニトリル(クロロタロニル)、3−(3,5−ジクロロフェニル)−N−イソプロピル−2,4−ジオキソイミダゾリジン−1−カルボキサミド(イプロジオン)、N−(3’,4’−ジクロロ−5−フルオロビフェニル−2−イル)−3−(ジフルオロメチル)−1−メチルピラゾール−4−カルボキサミド(ビキサフェン)、ジメチル=4,4’−(o−フェニレン)ビス(3−チオアロファナート)(チオファナート−メチル)、2−クロロ−N−(4’−クロロビフェニル−2−イル)ニコチンアミド(ボスカリド)、5,10−ジヒドロ−5,10−ジオキソナフト[2,3−b]−1,4−ジチ−イン−2,3−ジカルボニトリル(ジチアノン)、メチル=(E)−2−{2[6−(2−シアノフェノキシ)ピリミジン−4−イルオキシ)フェニル}3−メトキシアクリラート(アゾキシストロビン)、(E,E)−メトキシイミノ−{2−[1−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチリデンアミノオキシメチル]−フェニル}−酢酸メチルエステル(トリフロキシストロビン)、2,6−ジクロロ−N−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジルメチル)ベンザミド(フルオピコリド)、(+/−)−cis−4−[3−(4−tert−ブチルフェニル)−2−メチルプロピル]−2,6−ジメチルモルホリン(フェンプロピモルフ)、(E,Z)−4−[3−(4−クロロフェニル)−3−(3,4−ジメトキシフェニル)−アクリロイル]−モルホリン(ジメトモルフ)、(RS)−1−[3−(4−tert−ブチルフェニル)−2−メチルプロピル)ピペラジン(フェンプロピジン)、(RS)−1−p−クロロフェニル−4,4−ジメチル−3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ペンタン−3−オール(テブコナゾール)、(1RS,2RS,1RS,2SR)−1−(4−クロロフェノキシ)−3,3−ジメチル−1−(1h−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ブタン−2−オール(トリアジメノール)、1−(2,4−ジクロロ−ベータ−プロピルフェネチル)−1H−1,2,4−トリアゾール(ペンコナゾール)、(1RS,5RS,1RS,5SR)−5−(4−クロロベンジル)−2,2−ジメチル−1−(1H−1,2,4−トリアゾール−イルメチル)シクロペンタノール(メトコナゾール)、(RS)−2−[2−(1−クロロシクロプロピル)−3−[2−クロロフェニル)−2−ヒドロキシプロピル]−2,4−ジヒドロ−1,2,4−トリアゾール−3−チオン(プロチオコナゾール)、(2RS,3RS)−1−[3−(2−クロロフェニル)−2−(4−フルオロ−フェニル)オキシラン−2−イルメチル]−1H−1,2,4−トリアゾール(エポキシコナゾール)、(+/−)−(E)−5+(4−クロロベンジリデン)−2−2−ジメチル−1−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−メチル)シクロペンタノール(トリチコナゾール)、(+/−)−1−[2−(2,4−ジクロロフェニル)−4−プロピル−1,3−ジオキソラン−2−イルメチル]−1H−1,2,4−トリアゾール(プロピコナゾール)、マンガン=エチレンビス(ジチオカルバマート)(ポリメリック)コンプレックス亜鉛塩(メンコゼブ)、メチル−(E)−2−メトキシアミノ−(2)−o−トリルオキシ−メチル−(フェニル)アセタート(クレソキシム−メチル)を含む群より選択される。
ポリ(アルキル)グアニジン、ポリ(アルキル)ビグアニジン、ポリグアニン、若しくはオクテニジン、又は、この種の物質のブレンドからなる群より選択される物質を含む本発明に係る農薬は、水性製剤中で、全組成物の、10ppmから500,000ppm、好ましくは、10ppmから200,000ppm、より好ましくは、20ppmから40,000ppmの割合で、存在してもよい。
例えば、ポリ(アルキル)グアニジン、特に、PHMGが、水性製剤として適用されるとき、典型的には、それは、水性製剤中に、10ppmから200,000ppm、より好ましくは、20ppmから40,000ppmの割合で、配合されている。
ポリ(アルキル)グアニジンの代表例としてのPMHGに基づく例示的組成物について、好ましい範囲を表1に示す。
好ましくは、本発明に係る農薬は、3から8の範囲のpH値に調節される。
既に上で触れたように、本発明の好ましい態様では、本農薬は、ポリ(アルキル)グアニジン、ポリ(アルキル)ビグアニジン、ポリグアニジン、若しくはオクテニジン、又は、この種の物質のブレンドからなる群より選択される物質が、農業有害生物への活性を示す少なくとも1種の他の成分との組み合わせで存在する組成物に相当する。
この場合、ポリ(アルキル)グアニジン、ポリ(アルキル)ビグアニジン、ポリグアニン、若しくはオクテニジン、又は、この種の物質のブレンドからなる群より選択される物質は、典型的には、全組成物の、10ppmから200,000ppm、好ましくは、20ppmから8000ppmの割合で、存在する。
例えば、PHMGは、典型的には、商業的に利用可能な農薬の活性薬剤との組み合わせで、製剤中に、好ましくは、10ppmから200,000ppm、より好ましくは、20ppmから8000ppmの割合で、配合されている。
こうした組成物では、農業有害生物への活性を示す少なくとも1種の他の成分は、典型的には、全組成物の、5ppmから20,000ppm、好ましくは、10ppmから5000ppmの割合で、存在する。
本発明に係る農薬では、ポリ(アルキル)グアニジン、ポリ(アルキル)ビグアニジン、又はポリグアニンは、500から100,000ダルトン、例えば、500又は1000から40,000ダルトン、好ましくは、500又は1000から10,000ダルトン、500から6,000ダルトン、又は1000から4,000ダルトンの範囲の分子量を有してもよい。
本発明に係る農薬では、ポリ(アルキル)グアニジン又はポリ(アルキル)ビグアニジンは、C−C20の範囲の、好ましくは、C−C14の範囲の、モノマーのアルキル(アルキレン)鎖長を有し、また、5から600の範囲の、好ましくは、5から300の範囲の、重合度n(ポリマー中のモノマー性アルキレン(alkylen)単位の数)を有してもよい。
特に、ポリ(アルキル)グアニジンは、ポリ(テトラメチレン)グアニジン、ポリ(ヘキサメチレン)グアニジン(PHMG)、ポリ(オクタメチレン)グアニジン、ポリ(デカメチレン)グアニジン、ポリ(ドデカメチレン)グアニジン、又はこれらのブレンドを含む群より選択されてもよい。
本発明に係る農薬のいくつかの特定の実施形態は、ポリ(ヘキサメチレン)グアニジンを20〜8000ppm、2,6−ジクロロ−N−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジルメチル)ベンザミド、5,10−ジヒドロ−5,10−ジオキソナフト[2,3−b]−1,4−ジチ−イン−2,3−ジカルボニトリル、メチル=(E)−2−{2[6−(2−シアノフェノキシ)ピリミジン−4−イルオキシ)フェニル}3−メトキシアクリラート、プロピル−3−(ジメチルアミノ)プロピルカルバマート塩酸塩を含む群より選択される1種以上の化合物をそれぞれ10〜1000ppm、及び残余量の水を含む水性組成物である。
PHMGと『接触剤』の種類である商業的に利用可能な農薬活性薬剤であるジチアノン(Delan(登録商標)、Bayer)とのブレンドに基づく、本発明に係る活性薬剤の例示的組成物についての好ましい範囲を表2に示す。
PHMGと『接触剤』の種類である商業的に利用可能な活性薬剤であるフルオピコリド/プロパモカルブ塩酸塩(Infinito(登録商標)、Bayer)とのブレンドに基づく、本発明に係る活性薬剤の例示的組成物についての好ましい範囲を表3に示す。
PHMGとストロビルリンの種類である商業的に利用可能な農薬の薬剤であるアゾキシストロビン(Amistar(登録商標)、Syngenta)とのブレンドに基づく、本発明に係る活性薬剤の例示的組成物についての好ましい範囲を表4に示す。
PHMGと商業的に利用可能な農薬の活性薬剤とのさらなる適切なブレンドを表5に示す。
記載の割合は、1000L/haの量で典型的に適用されるスプレー混合物のものである。
下記表6では、本発明に係る組成物中において、ポリ(アルキル)グアニジン、特に、PHMGとブレンドするのに適した商業的に利用可能な農薬の数々を、スプレー混合物中での適切な割合とともに、示している。
本発明に係る農薬は、任意の種類の農業有害生物への活性を示してもよく、典型的には、この農業有害生物は、微生物、特に、細菌、真菌、及びウイルスを含む群より選択される微生物である。
より具体的には、農業有害生物は、Alternaria属、Aspergillus属、Blumeria属、Botrytis属、Ceratocystis属、Crinipellis属、Cephaleuros属、Colletotrichum属、Curvularia属、Erysiphaceae属、Fusaria属、Gloeosporium属、Glomerella属、Melampsora属、Mycosphaerella属、Moniliophthora属、Magnaporthe属、Odium属、Penicillium属、Plasmopara属、Puccinia属、Phakopsora属、Podosphaera属、Pythium属、Phytophora属、Rhizopus属、Setosphaeria属、Sclerophtora属、Ustilago属、Venturia属、Verticillium属を含む植物病原性真菌、Acetobacter属、 Agrobacterium属、Clavibacter属、Candidatus Liberibacter属、Curtobacterium属、Dickeya属、Erwinia属、Pantoea属、Pectobacterium属、Pseudomonas属、Ralstonia属、Xanthomonas属を含む植物病原性細菌、及びタバコモザイクウイルス(TMV)、トマト黄化えそウイルス(TSWV)、トマト黄色葉巻ウイルス(TYLCV)、キュウリモザイクウイルス(CMV)、ジャガイモYウイルス(PVY)、カリフラワーモザイクウイルス(CaMV)、アフリカキャッサバモザイクウイルス(ACMV)、プラムポックスウイルス(PPV)、ブロムモザイクウイルス(BMV)、バナナバンチートップナノウイルス(BBTV)、バナナストリークバドナウイルス(BSV)、オオムギ黄萎病ルテオウイルスコンプレックス、トウモロコシ縞葉枯病ウイルス(MSV)、トウモロコシ萎縮モザイクポティウイルス、イネツングロ病ウイルスコンプレックス、イネ黄斑ソベモウイルス(RYMV)、サトウキビモザイクポティウイルス、サツマイモ斑紋モザイクウイルス(SPFMV)を含む植物病原性ウイルスを含む群より選択される。
またより特定の実施形態では、農業有害生物は、Alternaria sp.(例えば、果樹を加害する)、Aspergillus flavus(例えば、Ananas属を加害する;乾腐病)、Blumeria graminis(例えば、農作物を加害する)、Botrytis cinerea(灰色かび病)、Botryodiplodia theobromae(例えば、レイシを加害する)、Ceratocystis paradoxa(例えば、Ananas属を加害する;軟腐病)、Crinipellis perniciosa(例えば、ココアを加害する;てんぐ巣病)、Cephaleuros spp.(例えば、マンゴーを加害する)、Colletotrichum gloeosporioides(例えば、レイシを加害する)、Curvularia verucculosa(例えば、Ananas属を加害する;乾腐病)、Erysiphaceae sp.(うどん粉病)、Fusarium oxysporum、Fusarium graminearum(農作物)、Fusarium oxysporum f. sp. Cubense type 1−4(例えば、バナナを加害する;立ち枯れ病)、Gloeosporium sp.(貯蔵果物;収穫後ロスト(post−harvest rost))、Glomerella Tucumanensis(サトウキビ)、Melampsora lini、Mycosphaerella graminicola、Mycosphaerella musicola(バナナ;イエローシガトカ病)、Mycosphaerella fijiensis(バナナ;ブラックシガトカ病)、Moniliophthora Roreri(ココア;フロスティーポッド病)、Magnaporthe oryzae、Odium lycopersicum(トマト;うどん粉病)、Penicillium claviforme(Ananas属;乾腐病)、Penicillium digitatum(柑橘果実;青及び緑かび病)、Plasmopara viticola(ブドウのつる;べと病)、Pucciniomycotina(小麦;褐さび病)、Puccinia sorghi(トウモロコシ;トウモロコシさび病)、Phakopsora meibomiae、Phakopsora pachyrizi(大豆;ダイズさび病)、Podosphaera leucotricha(リンゴ;リンゴうどん粉病(apple mildew))、Podosphaera aphanis(ストロベリー)、Podosphaera pannosa(バラ;バラうどん粉病)、Pythium sp.、Phytospora infestans(ジャガイモ;葉枯病)、Phytophtora Pod Rot(ココア;黒鞘病)、Rhizopus stolonifer(Ananas属;軟腐病)、Rhizopus oryzae(Ananas属;軟腐病)、Setosphaeria turcica(トウモロコシ;turcicum葉枯病)、Ustilago maydis(トウモロコシ;トウモロコシ黒穂病)、Verticillium albo−atrum(マンゴー)、Venturia inaequalis(リンゴ;リンゴ黒星病(Apple scab)、Venturia carpophila(モモ;モモ黒星病(Peach scab))を含む植物病原性真菌、及び、Acetobacter peroxydans(例えば、Ananas属を加害する;マーブル病(marble disease))、Acetobacter aceti(Ananas属;赤腐れ病)、Agrobacterium tumefaciens、Clavibacter michiganensis、Clavibacter sepedonicus、Candidatus Liberibacter asiaticus、Curtobacterium flaccumfaciens、Dickeya dadantii、Dickeya solani、Erwinia ananas(Ananas属;マーブル病)、Erwinia amylovora(果樹;火傷病)、Pantoea agglomerans(Ananas属;赤腐れ病)、Pectobacterium carotovorum、Pectobacterium atrosepticum、Pseudomonas syringae pathovars、Pseudomonas savastanoi、Ralstonia solanacearum、Xanthomonas oryzae、Xanthomonas campestris pathovars、Xanthomonas axonopodis pathovars、Xanthomonas oryzae pv. Oryzaeを含む植物病原性細菌の群より選択される。
本発明のさらなる態様は、保護対象の植物及び/又は当該植物が成長する土壌若しくは栄養培地に、上述の農薬を、有害生物が保護対象の植物に与える悪影響を防止又は阻害するのに十分な量で、所定時間、接触させることを含む、植物、特に、栽培植物を、有害生物から、保護するための方法に関する。
典型的に、この方法では、農薬製剤が、土壌又は栄養培地の1ha当たりで、100〜5000L、好ましくは、500〜1500Lの量で、少なくとも1回、適用される。
(実施例1:インビトロでのBotrytis cinereaへの活性)
Botrytis cinerea単離体BC271(ストロビルリン、アニリノピリミジン、ヒドロゲナーゼ阻害剤、フェンヘキサミドに耐性を有し、フルジオキソニルに対しての感受性が減少している)を、胞子産生が始まるまで、寒天上で培養した。この試験では、1×10分生子/mlの胞子濃度を用いた。
各検体(試験したさまざまな検体及び基準については表7を参照)を所望濃度で胞子の懸濁液に添加し、10μl(1000個の分生子を含む)を試験の反復毎に寒天プレート(麦芽エキス)上に撒き、その後、プレートを20℃でインキュベートした。各試験は4回反復した。寒天プレート上の真菌の増殖は2日後及び3日後に検査した(表8)。
図1は、20℃でインキュベートして3日後での、未処理対照群(上の四分の一の部分)、10% Kat P 2500(右)、0.1% Switch(下)、及び0.01% Switch(左)の結果(4回の反復のうち2回)を示す。
(まとめ)
Botrytisの分生子を寒天プレート上に塗布した後、胞子は、対照群でも、Switch(0.1%及び0.01%)、BasD30(10%)、ByIn312(10%)、及びSynAm200(10%)との混合物でも、発芽し、2日後には目に見える菌糸体を、3日後には空気菌糸体(air mycelium)を形成した。3日後に、未処理対照群のコロニーは直径約4cmの大きさに成長した。0.1% Switchは、部分耐性Botrytis株の成長を約1cmまで減少させ、0.01 Switchは、1.5〜1.8cmまで減少させた(寒天上での感受性Botrytis株の成長は0.1% Swtichにより完全に阻害された)。
KAT P 2500、KAT P 1250、KAT P 625、TM PD 1250、TM PD 625、TM PI 1250、TM PI 625、TM PA 1250、及びTM PA 625(それぞれ10%希釈)といった検体は、Botrytis単離体BC271の発育を完全に阻害した。
(実施例2:インビトロでのVenturia inaequalisへの活性)
冷凍保存していたリンゴの木(ジョナゴールド;コンスタンツ大学の植物園でもともとは収穫されたものを温室内で繁殖させたもの)の加害された葉を融かし、水で洗った。結果として得られた分生子の懸濁液をさまざまな検体(さまざまな試験検体について表7を参照)と混ぜ、検体を、1:10に希釈し、即ち、10%の濃度で用いた。各混合物の40μlを水性寒天に加え、このプレートを20℃で24時間インキュベートした。その後、各試験バッチにおいて、少なくとも200個の分生子について、顕微鏡を用いて発芽を評価し、発芽した分生子の割合(パーセント)を算出した(表9)。試験は、2回確認で行い、1回だけ反復した。
(まとめ)
未処理対照群での分生子の平均発芽率は36.3%であった。ByIn312は胞子の発芽を阻害できなかった。他の検体はそれぞれ本病原体に対して98.5%を超える効能を示した。参照基準であるDelan WG(ジチアノン)は、0.05%の推奨濃度で適用された場合は99.7%、0.0005%の濃度で適用された場合は98.7%、発芽を減少させた。
[付記]
[付記1]
ポリ(アルキル)グアニジン、ポリ(アルキル)ビグアニジン、ポリグアニン、若しくはオクテニジン、又は、この種の物質のブレンドを含む群より選択される物質を含む、農薬。
[付記2]
前記ポリ(アルキル)グアニジン又は前記ポリ(アルキル)ビグアニジンは、C−C14の範囲のモノマーのアルキル鎖長を有する、
付記1に記載の農薬。
[付記3]
前記ポリ(アルキル)グアニジンは、ポリ(テトラメチレン)グアニジン、ポリ(ヘキサメチレン)グアニジン(PHMG)、ポリ(オクタメチレン)グアニジン、ポリ(デカメチレン)グアニジン、ポリ(ドデカメチレン)グアニジンを含む群より選択される、
付記1又は2に記載の農薬。
[付記4]
前記ポリ(アルキル)グアニジン、前記ポリ(アルキル)ビグアニジン、前記ポリグアニン、若しくは前記オクテニジン、又は、この種の物質のブレンドを含む群より選択される前記物質は、農業有害生物への活性を示す少なくとも1種の他の成分との組み合わせで存在する、
付記1から3のいずれか1つに記載の農薬。
[付記5]
前記農業有害生物への活性を示す前記少なくとも1種の他の成分は、商業的に既知の農薬の少なくとも1種の活性薬剤に相当する、
付記1から4のいずれか1つに記載の農薬。
[付記6]
前記農業有害生物への活性を示す前記少なくとも1種の他の成分は、植物との接触の際に働く農薬である、
付記4又は5に記載の農薬。
[付記7]
前記農業有害生物への活性を示す前記少なくとも1種の他の成分は、アゾール(特に、ジアゾール、トリアゾール、ベンジミダゾール、及びピラゾール)、カルバマート(特に、ベンジミダゾールカルバマート及びジチオカルバマート)、カルボキサミド、ジカルボキシイミド、アニリド、ニコチンアミド、アミン、及びアンモニウム化合物を含む化合物(スピロケタラミン及びヘテロ環式化合物(ピリミジン、ピリジン、ピペリジン、モルホリン、ピロール(特に、フェニルピロール)、ジアジン、ストロブリン、ニトリル(特に、クロロニトリル)、桂皮酸など)を包含する)を含む群より選択される、
付記4から6のいずれか1つに記載の農薬。
[付記8]
前記農業有害生物への活性を示す前記少なくとも1種の他の成分は、プロピル−3−(ジメチルアミノ)プロピルカルバマート塩酸塩、8−tert−ブチル−1,4−ジオキサスピロ[4.5]デカン−2−イルメチル−(エチル)(プロピル)アミン、(RS)−2−4−クロロフェニル)−N−[3−メトキシ−4−(プロプ−2−イニルオキシ)フェネチル]−2−(プロプ−2−イニルオキシ)アセタミド、メチル=N−メトキシアセチル)−N−2,6−キシリル−D−アラニナート、N−プロピル−N−[2−2,4,6−トリクロロフェノキシ)−エチル]イミダゾール−1−カルボキサミド、N−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)アニリン、メチル=(E)−3−メトキシ−2−{2−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イルオキシメチル]−フェニル}アクリラート、(E,E)−メトキシイミノ−{2−[1−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチリデンアミノオキシメチル]−フェニル}−酢酸メチルエステル、(E)−{2−[6−(2−クロロフェノキシ)−5−フルオロピリミジン−4−イルオキシ]フェニル}(5,6−ジヒドロ−1,4,2−ジオキサジン−3−イル)メタノン、3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−N−(3’,4’,5’−トリフルオロ−ビフェニル−2−イル)ピラゾール−4−カルボキサミド、S−アリル=5−アミノ−2,3−ジヒドロ−2−イソプロピル−3−オキソ−4−(o−トリル)ピラゾール−1−カルボチオアート、(E,Z)=4−[3−(4−クロロフェニル)−3−(3,4−ジメトキシフェニル)アクリロイル]モルホリン、テトラクロロ−イソフタロニトリル、3−(3,5−ジクロロフェニル)−N−イソプロピル−2,4−ジオキソ−イミダゾリジン−1−カルボキサミド、N−(3’,4’−ジクロロ−5−フルオロビフェニル−2−イル)−3−(ジフルオロメチル)−1−メチルピラゾール−4−カルボキサミド、ジメチル=4,4’−(o−フェニレン)ビス(3−チオアロファナート)、2−クロロ−N−(4’−クロロビフェニル−2−イル)ニコチンアミド、5,10−ジヒドロ−5,10−ジオキソナフト[2,3−b]−1,4−ジチ−イン−2,3−ジカルボニトリル、(E,Z)−4−[3−(4−クロロフェニル)−3−(3,4−ジメトキシフェニル)アクリロイル]モルホリン、メチル=(E)−2−{2[6−(2−シアノフェノキシ)ピリミジン−4−イルオキシ)フェニル}3−メトキシアクリラート、2,6−ジクロロ−N−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジルメチル)ベンザミド、(+/−)−cis−4−[3−(4−tert−ブチルフェニル)−2−メチルプロピル]−2,6−ジメチルモルホリン、(RS)−1−[3−(4−tert−ブチルフェニル)−2−メチルプロピル)−ピペリジン、(RS)−1−p−クロロフェニル−4,4−ジメチル−3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ペンタン−3−オール、(1RS,2RS,1RS,2SR)−1−(4−クロロフェノキシ)−3,3−ジメチル−1−(1h−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ブタン−2−オール、1−(2,4−ジクロロ−ベータ−プロピルフェネチル)−1H−1,2,4−トリアゾール、(1RS,5RS,1RS,5SR)−5−(4−クロロベンジル)−2,2−ジメチル−1−(1H−1,2,4−トリアゾール−イルメチル)シクロペンタノール、(RS)−2−[2−(1−クロロシクロプロピル)−3−[2−クロロフェニル)−2−ヒドロキシプロピル]−2,4−ジヒドロ−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(2RS,3RS)−1−[3−(2−クロロフェニル)−2−(4−フルオロフェニル)−オキシラン−2−イルメチル]−1H−1,2,4−トリアゾール、(+/−)−(E)−5+(4−クロロベンジリデン)−2−2−ジメチル−1−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−メチル)シクロペンタノール、(+/−)−1−[2−(2,4−ジクロロフェニル)−4−プロピル−1,3−ジオキソラン−2−イルメチル]−1H−1,2,4−トリアゾール、マンガン=エチレンビス(ジチオカルバマート)(ポリメリック)コンプレックス亜鉛塩、メチル−(E)−2−メトキシアミノ−(2)−o−トリル−オキシメチル−(フェニル)アセタートを含む群より選択される、
付記7に記載の農薬。
[付記9]
前記ポリ(アルキル)グアニジン、前記ポリ(アルキル)ビグアニジン、前記ポリグアニン、若しくは前記オクテニジン、又は、この種の物質のブレンドを含む群より選択される前記物質は、水性製剤中で、全組成物の、10ppmから200,000ppm、好ましくは、20ppmから40,000ppmの割合で、存在する、
付記1から8のいずれか1つに記載の農薬。
[付記10]
前記ポリ(アルキル)グアニジン、前記ポリ(アルキル)ビグアニジン、前記ポリグアニン、若しくは前記オクテニジン、又は、この種の物質のブレンドを含む群より選択される前記物質は、全組成物の、10ppmから200,000ppm、好ましくは、20ppmから8000ppmの割合で、存在する、
付記4から9のいずれか1つに記載の農薬。
[付記11]
前記農業有害生物への活性を示す前記少なくとも1種の他の成分は、全組成物の、5ppmから20,000ppm、好ましくは、10ppmから5000ppmの割合で、存在する、
付記4から10のいずれか1つに記載の農薬。
[付記12]
前記ポリ(アルキル)グアニジン、前記ポリ(アルキル)ビグアニジン、又は前記ポリグアニンは、500から100,000ダルトンの範囲の、好ましくは、500から40,000ダルトンの範囲の、特に、1000から10,000ダルトンの範囲の分子量を有する、
付記1から11のいずれか1つに記載の農薬。
[付記13]
ポリ(ヘキサメチレン)グアニジンを20〜8000ppm、
2,6−ジクロロ−N−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジルメチル)ベンザミド、5,10−ジヒドロ−5,10−ジオキソナフト[2,3−b]−1,4−ジチ−イン−2,3−ジカルボニトリル、メチル=(E)−2−{2[6−(2−シアノフェノキシ)ピリミジン−4−イルオキシ)フェニル}3−メトキシアクリラート、プロピル−3−(ジメチルアミノ)プロピルカルバマート塩酸塩を含む群より選択される1種以上の化合物をそれぞれ10〜1000ppm、及び
残余量の水、
を含む水性組成物である、
付記1から12のいずれか1つに記載の農薬。
[付記14]
前記農業有害生物は、微生物、特に、細菌、真菌、及びウイルスを含む群より選択される微生物である、
付記1から13のいずれか1つに記載の農薬。
[付記15]
前記農業有害生物は、
Alternaria属、Aspergillus属、Blumeria属、Botrytis属、Ceratocystis属、Crinipellis属、Cephaleuros属、Colletotrichum属、Curvularia属、Erysiphaceae属、Fusaria属、Gloeosporium属、Glomerella属、Melampsora属、Mycosphaerella属、Moniliophthora属、Magnaporthe属、Odium属、Penicillium属、Plasmopara属、Puccinia属、Phakopsora属、Podosphaera属、Pythium属、Phytophora属、Rhizopus属、Setosphaeria属、Sclerophtora属、Ustilago属、Venturia属、Verticillium属を含む植物病原性真菌、
Acetobacter属、Agrobacterium属、Clavibacter属、Candidatus Liberibacter属、Curtobacterium属、Dickeya属、Erwinia属、Pantoea属、Pectobacterium属、Pseudomonas属、Ralstonia属、Xanthomonas属を含む植物病原性細菌、及び
タバコモザイクウイルス(TMV)、トマト黄化えそウイルス(TSWV)、トマト黄色葉巻ウイルス(TYLCV)、キュウリモザイクウイルス(CMV)、ジャガイモYウイルス(PVY)、カリフラワーモザイクウイルス(CaMV)、アフリカキャッサバモザイクウイルス(ACMV)、プラムポックスウイルス(PPV)、ブロムモザイクウイルス(BMV)、バナナバンチートップナノウイルス(BBTV)、バナナストリークバドナウイルス(BSV)、オオムギ黄萎病ルテオウイルスコンプレックス、トウモロコシ縞葉枯病ウイルス(MSV)、トウモロコシ萎縮病モザイクポティウイルス、イネツングロ病ウイルスコンプレックス、イネ黄斑ソベモウイルス(RYMV)、サトウキビモザイクポティウイルス、サツマイモ斑紋モザイクウイルス(SPFMV)を含む植物病原性ウイルス、
を含む群より選択される、
付記14に記載の農薬。
[付記16]
前記農業有害生物は、
Alternaria sp.、Aspergillus flavus、Blumeria graminis、Botrytis cinerea、Botryodiplodia theobromae、Ceratocystis paradoxa、crinipellis、perniciosa、Cephaleuros spp.、Colleto−trichum gloeosporioides、Curvularia verucculosa、Erysiphaceae sp.、Fusarium oxysporum、Fusarium graminearum、Fusarium oxysporum f. sp. Cubense type 1−4、Gloeosporium sp.、Glomerella Tucumanensis、Melampsora lini、Mycosphaerella graminicola、Mycosphaerella musicola、Mycosphaerella fijiensis、Moniliophthora Roreri、Magnaporthe oryzae、Odium lycopersicum、Penicillium claviforme、Penicillium digitatum、Plasmopara viticola、Pucciniomycotina、Puccinia sorghi、Phakopsora meibomiae、Phakopsora pachyrizi、Podosphaera leucotricha、Podosphaera aphanis、Podosphaera pannosa、Pythium sp.、Phytospora infestans、Phytophtora Pod Rot、Rhizopus stolonifer、Rhizopus oryzae、Setosphaeria turcica、Ustilago maydis、Verticillium albo−atrum、Venturia inaequalis、Venturia carpophilaを含む植物病原性真菌、及び、
Acetobacter peroxydans、Acetobacter aceti、Agrobacterium tumefaciens、Clavibacter michiganensis、Clavibacter sepedonicus、Candidatus Liberibacter asiaticus、Curtobacterium flaccumfaciens、Dickeya dadantii、Dickeya solani、Erwinia ananas、Erwinia Amylovora、Pantoea agglomerans、Pectobacterium carotovorum、Pectobacterium atrosepticum、Pseudomonas syringae pathovars、Pseudomonas savastanoi、Ralstonia solanacearum、Xanthomonas oryzae、Xanthomonas campestris pathovars、Xanthomonas axonopodis pathovars、Xanthomonas oryzae pv. Oryzaeを含む植物病原性細菌、
を含む群より選択される、
付記15に記載の農薬。
[付記17]
保護対象の植物及び/又は当該植物が成長する土壌若しくは栄養培地に、付記1から16のいずれか1つに記載の農薬を、有害生物が保護対象の前記植物に与える悪影響を防止又は阻害するのに十分な量で、所定時間、接触させることを含む、
植物、特に、栽培植物を、有害生物から、保護するための方法。
[付記18]
前記農薬製剤が、土壌又は栄養培地の1ha当たりで、100〜5000L、好ましくは、500〜1500Lの量で、少なくとも1回、適用される、
付記17に記載の方法。
本発明は、化学活性薬剤又は化学活性薬剤の組成物に基づく、植物保護薬剤又は組成物に関する。
植物保護薬剤は、一般的に、農薬及び除草剤として、特に、植物の保護のために適用される農薬及び除草剤として、より具体的には、
1)病原生物から植物及び植物製品を保護するため、又は、病原生物の活動を防止するために設計された、
2)他のやり方で植物の寿命/活力に影響を与えるために設計された(例えば、生長調節因子などの)、
3)植物製品を保存するために設計された(例えば、種子保護薬剤などの)、
4)望ましくない植物若しくは植物の一部を殺すために、又は、植物の望ましくない増殖を防止するために設計された(除草剤)、
化学的又は生物学的薬剤及び組成物である農薬及び除草剤として定義される。
本発明は、特に、化学的薬剤又は化学的薬剤の組成物に基づく、上記グループ1の植物保護薬剤に関する。対応する病原生物は、通常、植物病原体と呼ばれる。
先行技術で、さまざまなグループ1の植物保護薬剤が知られている。
こうした既知の市販農薬のいくつかは、例えば、漁業資源、動物、他の生物、土壌中の植物などへの毒性のため、比較的に低い用量且つ厳密に制御された条件下でのみ適用することができる。
多種の市販農薬の問題として、多種の病原性微生物による抵抗性の発達も挙げられる。そのため、植物病原体への活性を有するさらなる化学的薬剤又は化学的組成物への強い需要が存在する。このことは、進行中の研究や開発努力に反映されている。
本発明の主な目的は、植物病原体に有効であり、同時に、植物保護薬剤として意図された用途に必要とされる濃度の範囲で、他の植物又は生物への毒性を持たない又は殆ど持たない植物保護薬剤又は農薬を提供することである。
こうした目的は、請求項1又は4に記載の特徴を有する農薬により達成される。本発明のさらなる態様及びより具体的な実施形態が他の請求項の主題である。
実施例1の結果を示す写真。
請求項1に記載の農薬は、ポリ(アルキル)グアニジン(別記載又は別名はポリ(アルキレン)グアニジン(poly(alkylen)guanidine))、ポリ(アルキル)ビグアニジン(又は、ポリ(アルキレン)ビグアニジン(poly(alkylen)biguanidine))、ポリグアニン、若しくはオクテニジン、又は、この種の物質のブレンドを含む群より選択される物質を含む。
こうした物質は、抗菌活性を示すものの、人や動物への毒性を持たない、少なくとも、植物保護薬剤として意図された用途に必要とされる濃度の範囲で毒性を持たないという点で有利である。
特に、本発明に記載の使用物質は、植物病原体の分野で、細菌、真菌、及びウイルスに対して広範囲の効果を示す。
こうした物質の、特に、ポリ(ヘキサメチレン)グアニジン(PHMG)及びポリ(ヘキサメチレン)ビグアニジン(PHMB)の、有益な広範囲の効果は、こうしたポリ(アルキル)グアニジン又はポリ(アルキル)ビグアニジンの抗菌効果が、従来は、数種の特定の細菌、特に、Staphylococcus aureus、Pseudomonas aeruginosa、及びSalmonella choleraesuisなどのヒト病原性細菌についてのみ知られていたことから、格別に驚くべきものである。
この文脈において、医原病に関するヒト病原性微生物へのカチオン性ポリマー・ポリ(ヘキサメチレン)グアニジン塩酸塩(PHMGH)の抗菌活性は、例えば、以下の文献(Journal of Medical Microbiology (2008), 57, 1523−1528: “Polyhexamethylene guanidine hydrochloride−based disinfectant; a novel tool to fight meticillin−resistant staphylococcus aureus and nosocomial infections”, Mathias K. Oule et al.) に記載されている。特に、この文献は、メチシリン耐性ヒト病原性黄色ブドウ球菌と戦うための新しいツールとしてのPHMGHの抗菌有効性について触れている。
本発明の文脈において、『植物病原体』という用語は、植物又は植物製品に対して病原性生物としてはたらく微生物、特に、細菌、真菌、及びウイルスを指す。
多くの植物病原体、例えば、真菌は、胞子形成生物である。格別に驚くべきことに、本発明に係る農薬は、広範な胞子形成生物への高い抗菌活性を示す。
本発明に係る農薬は、例えば、その有効性、特に、細菌であるErwinia amylovora(火傷病)、真菌であるPhytophthora infestans(葉枯病)、Venturia inaequalis(リンゴサビ)、及びFusarium属の子嚢菌などの植物病原体への有効性が示されている。しかし、特許請求の範囲に記載の農薬の用途は、こうした生物に限定されるものではなく、さまざまなさらなる対象病原体が以下に記載されている。
本発明の好ましい態様では、本農薬は、ポリ(アルキル)グアニジン、ポリ(アルキル)ビグアニジン、ポリグアニジン、若しくはオクテニジン、又は、この種の物質のブレンドからなる群より選択される物質が、農業有害生物への活性を示す少なくとも1種の他の成分との組み合わせで存在する組成物に相当する。
より具体的には、この農業有害生物への活性を示す他の成分は、商業的に既知の又は商業的に利用可能な農薬又は商業的に既知の又は商業的に利用可能な農薬の少なくとも1種の活性薬剤に相当する。
こうした組み合わせにより、複数の商業的に利用可能な農薬の用量を、抗菌有効性を減じることなく、90%まで減らすことができることがわかった。
さらに、商業的に利用可能な農薬の数多くについて、こうした農薬を(請求項1の物質との組み合わせではあるものの)同じ用量で適用しても、抗菌活性の増加が実現できることも明らかとなった。このことは、こうした商業的農薬の抗菌活性の増加が通常は厳しい規制値のため当該商業的農薬の用量を増加させるだけでは行えないことから、特に有利である。
こうした商業的に利用可能な農薬、特に、植物保護薬剤の上述のグループ1)に属するものは、その化学的性質、並びに、その対応する活性機構又は活性様式により、例えば、以下のカテゴリー(Fungicide Resistance Activity Committee(FRAC)による)に分類できる。
A)アゾール(商品名:Opus Top、Input、Agent、Caramba)
B)ベンズイミダゾールカルバマート(商品名:Duett Ultra、Don−Q、Paroli、Topsin)
C)カルボキサミド(商品名:Input Xpro、Variano Xpro、Aviafor Xpro、Champion、Adexar)
D)アミン(商品名:Input Xpro、Rubin TT、pronto Plus、Input Classic、Ceralo、Prolectus)
E)ストロブリン(商品名:Amistar、Ortiva、Stroby、Discus、Acanto、Flint)
F)接触剤としての適用(商品名:Delan、Infinito、Acrobat Plus、Tatto、Tridex、Revus、MZ、Ridomil Gold)
FRACによるこうしたカテゴリーに収まらない他の商業的製品として、Vegas、Dynali、Capalo、Fleity、Vivandoが挙げられる。『接触剤』というカテゴリーは、植物の表面に接触させることにより適用する形態に基づいている。
典型的には、本発明に係る農薬では、農業有害生物への活性を示す少なくとも1種の他の成分は、アゾール(特に、ジアゾール、トリアゾール、ベンジミダゾール、及びピラゾール)、カルバマート(特に、ベンジミダゾールカルバマート及びジチオカルバマート)、カルボキサミド、ジカルボキシイミド、アニリド、ニコチンアミド、アミン、及びアンモニウム化合物を含む化合物(スピロケタラミン及びヘテロ環式化合物(ピリミジン、ピリジン、ピペリジン、モルホリン、ピロール(特に、フェニルピロール)、ジアジン、ストロブリン、ニトリル(特に、クロロニトリル)、桂皮酸など)を包含する)を含む群より選択される。
より具体的な実施形態では、農業有害生物への活性を示す少なくとも1種の他の成分は、プロピル−3−(ジメチルアミノ)プロピルカルバマート塩酸塩(別名、プロパモカルブ塩酸塩)、8−tert−ブチル−1,4−ジオキサスピロ[4.5]デカン−2−イルメチル−(エチル)(プロピル)アミン(スピロキサミン)、(RS)−2−(4−クロロフェニル)−N−[3−メトキシ−4−(プロプ−2−イニルオキシ)フェネチル]−2−(プロプ−2−イニルオキシ)アセタミド(マンジプロパミド)、メチル=N−メトキシアセチル)−N−2,6−キシリル−D−アラニナート(メタラキシルM)、N−プロピル−N−[2−2,4,6−トリクロロフェノキシ)−エチル]イミダゾール−1−カルボキサミド(プロクロラズ)、N−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)アニリン(ピリメタニル)、メチル=(E)−3−メトキシ−2−{2−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イルオキシメチル]−フェニル}アクリラート(ピコキシストロビン)、(E)−{2−[6−(2−クロロフェノキシ)−5−フルオロピリミジン−4−イルオキシ]フェニル}(5,6−ジヒドロ−1,4,2−ジオキサジン−3−イル)メタノン(フルオキサストロビン)、3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−N−(3’,4’,5’−トリフルオロビフェニル−2−イル)ピラゾール−4−カルボキサミド(フルオキサピロキサド(Fluoxapyroxad))、S−アリル=5−アミノ−2,3−ジヒドロ−2−イソプロピル−3−オキソ−4−(o−トリル)ピラゾール−1−カルボチオアート(フェンピラザミン)、テトラクロロイソフタロニトリル(クロロタロニル)、3−(3,5−ジクロロフェニル)−N−イソプロピル−2,4−ジオキソイミダゾリジン−1−カルボキサミド(イプロジオン)、N−(3’,4’−ジクロロ−5−フルオロビフェニル−2−イル)−3−(ジフルオロメチル)−1−メチルピラゾール−4−カルボキサミド(ビキサフェン)、ジメチル=4,4’−(o−フェニレン)ビス(3−チオアロファナート)(チオファナート−メチル)、2−クロロ−N−(4’−クロロビフェニル−2−イル)ニコチンアミド(ボスカリド)、5,10−ジヒドロ−5,10−ジオキソナフト[2,3−b]−1,4−ジチ−イン−2,3−ジカルボニトリル(ジチアノン)、メチル=(E)−2−{2[6−(2−シアノフェノキシ)ピリミジン−4−イルオキシ)フェニル}3−メトキシアクリラート(アゾキシストロビン)、(E,E)−メトキシイミノ−{2−[1−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチリデンアミノオキシメチル]−フェニル}−酢酸メチルエステル(トリフロキシストロビン)、2,6−ジクロロ−N−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジルメチル)ベンザミド(フルオピコリド)、(+/−)−cis−4−[3−(4−tert−ブチルフェニル)−2−メチルプロピル]−2,6−ジメチルモルホリン(フェンプロピモルフ)、(E,Z)−4−[3−(4−クロロフェニル)−3−(3,4−ジメトキシフェニル)−アクリロイル]−モルホリン(ジメトモルフ)、(RS)−1−[3−(4−tert−ブチルフェニル)−2−メチルプロピル)ピペラジン(フェンプロピジン)、(RS)−1−p−クロロフェニル−4,4−ジメチル−3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ペンタン−3−オール(テブコナゾール)、(1RS,2RS,1RS,2SR)−1−(4−クロロフェノキシ)−3,3−ジメチル−1−(1h−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ブタン−2−オール(トリアジメノール)、1−(2,4−ジクロロ−ベータ−プロピルフェネチル)−1H−1,2,4−トリアゾール(ペンコナゾール)、(1RS,5RS,1RS,5SR)−5−(4−クロロベンジル)−2,2−ジメチル−1−(1H−1,2,4−トリアゾール−イルメチル)シクロペンタノール(メトコナゾール)、(RS)−2−[2−(1−クロロシクロプロピル)−3−[2−クロロフェニル)−2−ヒドロキシプロピル]−2,4−ジヒドロ−1,2,4−トリアゾール−3−チオン(プロチオコナゾール)、(2RS,3RS)−1−[3−(2−クロロフェニル)−2−(4−フルオロ−フェニル)オキシラン−2−イルメチル]−1H−1,2,4−トリアゾール(エポキシコナゾール)、(+/−)−(E)−5+(4−クロロベンジリデン)−2−2−ジメチル−1−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−メチル)シクロペンタノール(トリチコナゾール)、(+/−)−1−[2−(2,4−ジクロロフェニル)−4−プロピル−1,3−ジオキソラン−2−イルメチル]−1H−1,2,4−トリアゾール(プロピコナゾール)、マンガン=エチレンビス(ジチオカルバマート)(ポリメリック)コンプレックス亜鉛塩(メンコゼブ)、メチル−(E)−2−メトキシアミノ−(2)−o−トリルオキシ−メチル−(フェニル)アセタート(クレソキシム−メチル)を含む群より選択される。
ポリ(アルキル)グアニジン、ポリ(アルキル)ビグアニジン、ポリグアニン、若しくはオクテニジン、又は、この種の物質のブレンドからなる群より選択される物質を含む本発明に係る農薬は、水性製剤中で、全組成物の、10ppmから500,000ppm、好ましくは、10ppmから200,000ppm、より好ましくは、20ppmから40,000ppmの割合で、存在してもよい。
例えば、ポリ(アルキル)グアニジン、特に、PHMGが、水性製剤として適用されるとき、典型的には、それは、水性製剤中に、10ppmから200,000ppm、より好ましくは、20ppmから40,000ppmの割合で、配合されている。
ポリ(アルキル)グアニジンの代表例としてのPMHGに基づく例示的組成物について、好ましい範囲を表1に示す。
好ましくは、本発明に係る農薬は、3から8の範囲のpH値に調節される。
既に上で触れたように、本発明の好ましい態様では、本農薬は、ポリ(アルキル)グアニジン、ポリ(アルキル)ビグアニジン、ポリグアニジン、若しくはオクテニジン、又は、この種の物質のブレンドからなる群より選択される物質が、農業有害生物への活性を示す少なくとも1種の他の成分との組み合わせで存在する組成物に相当する。
この場合、ポリ(アルキル)グアニジン、ポリ(アルキル)ビグアニジン、ポリグアニン、若しくはオクテニジン、又は、この種の物質のブレンドからなる群より選択される物質は、典型的には、全組成物の、10ppmから200,000ppm、好ましくは、20ppmから8000ppmの割合で、存在する。
例えば、PHMGは、典型的には、商業的に利用可能な農薬の活性薬剤との組み合わせで、製剤中に、好ましくは、10ppmから200,000ppm、より好ましくは、20ppmから8000ppmの割合で、配合されている。
こうした組成物では、農業有害生物への活性を示す少なくとも1種の他の成分は、典型的には、全組成物の、5ppmから20,000ppm、好ましくは、10ppmから5000ppmの割合で、存在する。
本発明に係る農薬では、ポリ(アルキル)グアニジン、ポリ(アルキル)ビグアニジン、又はポリグアニンは、500から100,000ダルトン、例えば、500又は1000から40,000ダルトン、好ましくは、500又は1000から10,000ダルトン、500から6,000ダルトン、又は1000から4,000ダルトンの範囲の分子量を有してもよい。
本発明に係る農薬では、ポリ(アルキル)グアニジン又はポリ(アルキル)ビグアニジンは、C−C20の範囲の、好ましくは、C−C14の範囲の、モノマーのアルキル(アルキレン)鎖長を有し、また、5から600の範囲の、好ましくは、5から300の範囲の、重合度n(ポリマー中のモノマー性アルキレン(alkylen)単位の数)を有してもよい。
特に、ポリ(アルキル)グアニジンは、ポリ(テトラメチレン)グアニジン、ポリ(ヘキサメチレン)グアニジン(PHMG)、ポリ(オクタメチレン)グアニジン、ポリ(デカメチレン)グアニジン、ポリ(ドデカメチレン)グアニジン、又はこれらのブレンドを含む群より選択されてもよい。
本発明に係る農薬のいくつかの特定の実施形態は、ポリ(ヘキサメチレン)グアニジンを20〜8000ppm、2,6−ジクロロ−N−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジルメチル)ベンザミド、5,10−ジヒドロ−5,10−ジオキソナフト[2,3−b]−1,4−ジチ−イン−2,3−ジカルボニトリル、メチル=(E)−2−{2[6−(2−シアノフェノキシ)ピリミジン−4−イルオキシ)フェニル}3−メトキシアクリラート、プロピル−3−(ジメチルアミノ)プロピルカルバマート塩酸塩を含む群より選択される1種以上の化合物をそれぞれ10〜1000ppm、及び残余量の水を含む水性組成物である。
PHMGと『接触剤』の種類である商業的に利用可能な農薬活性薬剤であるジチアノン(Delan(登録商標)、Bayer)とのブレンドに基づく、本発明に係る活性薬剤の例示的組成物についての好ましい範囲を表2に示す。
PHMGと『接触剤』の種類である商業的に利用可能な活性薬剤であるフルオピコリド/プロパモカルブ塩酸塩(Infinito(登録商標)、Bayer)とのブレンドに基づく、本発明に係る活性薬剤の例示的組成物についての好ましい範囲を表3に示す。
PHMGとストロビルリンの種類である商業的に利用可能な農薬の薬剤であるアゾキシストロビン(Amistar(登録商標)、Syngenta)とのブレンドに基づく、本発明に係る活性薬剤の例示的組成物についての好ましい範囲を表4に示す。
PHMGと商業的に利用可能な農薬の活性薬剤とのさらなる適切なブレンドを表5に示す。
記載の割合は、1000L/haの量で典型的に適用されるスプレー混合物のものである。
下記表6では、本発明に係る組成物中において、ポリ(アルキル)グアニジン、特に、PHMGとブレンドするのに適した商業的に利用可能な農薬の数々を、スプレー混合物中での適切な割合とともに、示している。
本発明に係る農薬は、任意の種類の農業有害生物への活性を示してもよく、典型的には、この農業有害生物は、微生物、特に、細菌、真菌、及びウイルスを含む群より選択される微生物である。
より具体的には、農業有害生物は、Alternaria属、Aspergillus属、Blumeria属、Botrytis属、Ceratocystis属、Crinipellis属、Cephaleuros属、Colletotrichum属、Curvularia属、Erysiphaceae属、Fusaria属、Gloeosporium属、Glomerella属、Melampsora属、Mycosphaerella属、Moniliophthora属、Magnaporthe属、Odium属、Penicillium属、Plasmopara属、Puccinia属、Phakopsora属、Podosphaera属、Pythium属、Phytophora属、Rhizopus属、Setosphaeria属、Sclerophtora属、Ustilago属、Venturia属、Verticillium属を含む植物病原性真菌、Acetobacter属、 Agrobacterium属、Clavibacter属、Candidatus Liberibacter属、Curtobacterium属、Dickeya属、Erwinia属、Pantoea属、Pectobacterium属、Pseudomonas属、Ralstonia属、Xanthomonas属を含む植物病原性細菌、及びタバコモザイクウイルス(TMV)、トマト黄化えそウイルス(TSWV)、トマト黄色葉巻ウイルス(TYLCV)、キュウリモザイクウイルス(CMV)、ジャガイモYウイルス(PVY)、カリフラワーモザイクウイルス(CaMV)、アフリカキャッサバモザイクウイルス(ACMV)、プラムポックスウイルス(PPV)、ブロムモザイクウイルス(BMV)、バナナバンチートップナノウイルス(BBTV)、バナナストリークバドナウイルス(BSV)、オオムギ黄萎病ルテオウイルスコンプレックス、トウモロコシ縞葉枯病ウイルス(MSV)、トウモロコシ萎縮モザイクポティウイルス、イネツングロ病ウイルスコンプレックス、イネ黄斑ソベモウイルス(RYMV)、サトウキビモザイクポティウイルス、サツマイモ斑紋モザイクウイルス(SPFMV)を含む植物病原性ウイルスを含む群より選択される。
またより特定の実施形態では、農業有害生物は、Alternaria sp.(例えば、果樹を加害する)、Aspergillus flavus(例えば、Ananas属を加害する;乾腐病)、Blumeria graminis(例えば、農作物を加害する)、Botrytis cinerea(灰色かび病)、Botryodiplodia theobromae(例えば、レイシを加害する)、Ceratocystis paradoxa(例えば、Ananas属を加害する;軟腐病)、Crinipellis perniciosa(例えば、ココアを加害する;てんぐ巣病)、Cephaleuros spp.(例えば、マンゴーを加害する)、Colletotrichum gloeosporioides(例えば、レイシを加害する)、Curvularia verucculosa(例えば、Ananas属を加害する;乾腐病)、Erysiphaceae sp.(うどん粉病)、Fusarium oxysporum、Fusarium graminearum(農作物)、Fusarium oxysporum f. sp. Cubense type 1−4(例えば、バナナを加害する;立ち枯れ病)、Gloeosporium sp.(貯蔵果物;収穫後ロスト(post−harvest rost))、Glomerella Tucumanensis(サトウキビ)、Melampsora lini、Mycosphaerella graminicola、Mycosphaerella musicola(バナナ;イエローシガトカ病)、Mycosphaerella fijiensis(バナナ;ブラックシガトカ病)、Moniliophthora Roreri(ココア;フロスティーポッド病)、Magnaporthe oryzae、Odium lycopersicum(トマト;うどん粉病)、Penicillium claviforme(Ananas属;乾腐病)、Penicillium digitatum(柑橘果実;青及び緑かび病)、Plasmopara viticola(ブドウのつる;べと病)、Pucciniomycotina(小麦;褐さび病)、Puccinia sorghi(トウモロコシ;トウモロコシさび病)、Phakopsora meibomiae、Phakopsora pachyrizi(大豆;ダイズさび病)、Podosphaera leucotricha(リンゴ;リンゴうどん粉病(apple mildew))、Podosphaera aphanis(ストロベリー)、Podosphaera pannosa(バラ;バラうどん粉病)、Pythium sp.、Phytospora infestans(ジャガイモ;葉枯病)、Phytophtora Pod Rot(ココア;黒鞘病)、Rhizopus stolonifer(Ananas属;軟腐病)、Rhizopus oryzae(Ananas属;軟腐病)、Setosphaeria turcica(トウモロコシ;turcicum葉枯病)、Ustilago maydis(トウモロコシ;トウモロコシ黒穂病)、Verticillium albo−atrum(マンゴー)、Venturia inaequalis(リンゴ;リンゴ黒星病(Apple scab)、Venturia carpophila(モモ;モモ黒星病(Peach scab))を含む植物病原性真菌、及び、Acetobacter peroxydans(例えば、Ananas属を加害する;マーブル病(marble disease))、Acetobacter aceti(Ananas属;赤腐れ病)、Agrobacterium tumefaciens、Clavibacter michiganensis、Clavibacter sepedonicus、Candidatus Liberibacter asiaticus、Curtobacterium flaccumfaciens、Dickeya dadantii、Dickeya solani、Erwinia ananas(Ananas属;マーブル病)、Erwinia amylovora(果樹;火傷病)、Pantoea agglomerans(Ananas属;赤腐れ病)、Pectobacterium carotovorum、Pectobacterium atrosepticum、Pseudomonas syringae pathovars、Pseudomonas savastanoi、Ralstonia solanacearum、Xanthomonas oryzae、Xanthomonas campestris pathovars、Xanthomonas axonopodis pathovars、Xanthomonas oryzae pv. Oryzaeを含む植物病原性細菌の群より選択される。
本発明のさらなる態様は、保護対象の植物及び/又は当該植物が成長する土壌若しくは栄養培地に、上述の農薬を、有害生物が保護対象の植物に与える悪影響を防止又は阻害するのに十分な量で、所定時間、接触させることを含む、植物、特に、栽培植物を、有害生物から、保護するための方法に関する。
典型的に、この方法では、農薬製剤が、土壌又は栄養培地の1ha当たりで、100〜5000L、好ましくは、500〜1500Lの量で、少なくとも1回、適用される。
(実施例1:インビトロでのBotrytis cinereaへの活性)
Botrytis cinerea単離体BC271(ストロビルリン、アニリノピリミジン、ヒドロゲナーゼ阻害剤、フェンヘキサミドに耐性を有し、フルジオキソニルに対しての感受性が減少している)を、胞子産生が始まるまで、寒天上で培養した。この試験では、1×10分生子/mlの胞子濃度を用いた。
各検体(試験したさまざまな検体及び基準については表7を参照)を所望濃度で胞子の懸濁液に添加し、10μl(1000個の分生子を含む)を試験の反復毎に寒天プレート(麦芽エキス)上に撒き、その後、プレートを20℃でインキュベートした。各試験は4回反復した。寒天プレート上の真菌の増殖は2日後及び3日後に検査した(表8)。
図1は、20℃でインキュベートして3日後での、未処理対照群(上の四分の一の部分)、10% Kat P 2500(右)、0.1% Switch(下)、及び0.01% Switch(左)の結果(4回の反復のうち2回)を示す。
(まとめ)
Botrytisの分生子を寒天プレート上に塗布した後、胞子は、対照群でも、Switch(0.1%及び0.01%)、BasD30(10%)、ByIn312(10%)、及びSynAm200(10%)との混合物でも、発芽し、2日後には目に見える菌糸体を、3日後には空気菌糸体(air mycelium)を形成した。3日後に、未処理対照群のコロニーは直径約4cmの大きさに成長した。0.1% Switchは、部分耐性Botrytis株の成長を約1cmまで減少させ、0.01 Switchは、1.5〜1.8cmまで減少させた(寒天上での感受性Botrytis株の成長は0.1% Swtichにより完全に阻害された)。
KAT P 2500、KAT P 1250、KAT P 625、TM PD 1250、TM PD 625、TM PI 1250、TM PI 625、TM PA 1250、及びTM PA 625(それぞれ10%希釈)といった検体は、Botrytis単離体BC271の発育を完全に阻害した。
(実施例2:インビトロでのVenturia inaequalisへの活性)
冷凍保存していたリンゴの木(ジョナゴールド;コンスタンツ大学の植物園でもともとは収穫されたものを温室内で繁殖させたもの)の加害された葉を融かし、水で洗った。結果として得られた分生子の懸濁液をさまざまな検体(さまざまな試験検体について表7を参照)と混ぜ、検体を、1:10に希釈し、即ち、10%の濃度で用いた。各混合物の40μlを水性寒天に加え、このプレートを20℃で24時間インキュベートした。その後、各試験バッチにおいて、少なくとも200個の分生子について、顕微鏡を用いて発芽を評価し、発芽した分生子の割合(パーセント)を算出した(表9)。試験は、2回確認で行い、1回だけ反復した。
(まとめ)
未処理対照群での分生子の平均発芽率は36.3%であった。ByIn312は胞子の発芽を阻害できなかった。他の検体はそれぞれ本病原体に対して98.5%を超える効能を示した。参照基準であるDelan WG(ジチアノン)は、0.05%の推奨濃度で適用された場合は99.7%、0.0005%の濃度で適用された場合は98.7%、発芽を減少させた。
(実施例3:インビトロでのFusarium culmorumへの活性)
Fusarium culmorum単離体を、胞子産生が始まるまで、寒天上で培養した。この試験では、1×10 分生子/mlの胞子濃度を用いた。
各検体(試験したさまざまな検体の委細については表7を参照)を所望濃度で胞子の懸濁液に添加し、10μl(1000個の分生子を含む)を試験の反復毎に寒天プレート(麦芽エキス)上に撒き、その後、プレートを20℃でインキュベートした。各試験は4回反復した。寒天プレート上の真菌の増殖は2日後及び3日後に検査した(表10)。
(まとめ)
Fusariumの分生子を寒天プレート上に塗布した後、胞子は、対照群でも、BasD30(10%)、ByIn312(10%)、及びSynAm200(10%)との混合物でも、発芽し、2日後には目に見える菌糸体を、3日後には測定可能なコロニーを形成した。3日後に、未処理対照群のコロニーは直径2.9cmの大きさに成長した。0.005%のGeoxeとの混合物では、発芽と菌糸体成長は遅延したが、完全に抑制されたわけではなかった。
参照基準である0.05%のGeoxe、並びに、KAT P 2500、KAT P 1250、KAT P 625、TM PD 1250、TM PD 625、TM PI 1250、TM PI 625、TM PA 120、及びTM PA 625(それぞれ10%希釈)といった検体は、菌糸体の形成を完全に阻害した。
アゾキシストロビン含有製剤であるSynAm200、TMPA 1250、及びTMPA625については、さらに、YBA寒天上でも試験を行った。この場合も、SynAm200は、菌糸体成長を阻害しなかったものの、Geoxe(0.05%)並びにTM PA 1250及びTM PA 625(10%希釈)は、F.culmorum菌糸体の成長を完全に阻害した。
[付記]
[付記1]
ポリ(アルキル)グアニジン、ポリ(アルキル)ビグアニジン、ポリグアニン、若しくはオクテニジン、又は、この種の物質のブレンドを含む群より選択される物質を含む、農薬。
[付記2]
前記ポリ(アルキル)グアニジン又は前記ポリ(アルキル)ビグアニジンは、C−C14の範囲のモノマーのアルキル鎖長を有する、
付記1に記載の農薬。
[付記3]
前記ポリ(アルキル)グアニジンは、ポリ(テトラメチレン)グアニジン、ポリ(ヘキサメチレン)グアニジン(PHMG)、ポリ(オクタメチレン)グアニジン、ポリ(デカメチレン)グアニジン、ポリ(ドデカメチレン)グアニジンを含む群より選択される、
付記1又は2に記載の農薬。
[付記4]
前記ポリ(アルキル)グアニジン、前記ポリ(アルキル)ビグアニジン、前記ポリグアニン、若しくは前記オクテニジン、又は、この種の物質のブレンドを含む群より選択される前記物質は、農業有害生物への活性を示す少なくとも1種の他の成分との組み合わせで存在する、
付記1から3のいずれか1つに記載の農薬。
[付記5]
前記農業有害生物への活性を示す前記少なくとも1種の他の成分は、商業的に既知の農薬の少なくとも1種の活性薬剤に相当する、
付記1から4のいずれか1つに記載の農薬。
[付記6]
前記農業有害生物への活性を示す前記少なくとも1種の他の成分は、植物との接触の際に働く農薬である、
付記4又は5に記載の農薬。
[付記7]
前記農業有害生物への活性を示す前記少なくとも1種の他の成分は、アゾール(特に、ジアゾール、トリアゾール、ベンジミダゾール、及びピラゾール)、カルバマート(特に、ベンジミダゾールカルバマート及びジチオカルバマート)、カルボキサミド、ジカルボキシイミド、アニリド、ニコチンアミド、アミン、及びアンモニウム化合物を含む化合物(スピロケタラミン及びヘテロ環式化合物(ピリミジン、ピリジン、ピペリジン、モルホリン、ピロール(特に、フェニルピロール)、ジアジン、ストロブリン、ニトリル(特に、クロロニトリル)、桂皮酸など)を包含する)を含む群より選択される、
付記4から6のいずれか1つに記載の農薬。
[付記8]
前記農業有害生物への活性を示す前記少なくとも1種の他の成分は、プロピル−3−(ジメチルアミノ)プロピルカルバマート塩酸塩、8−tert−ブチル−1,4−ジオキサスピロ[4.5]デカン−2−イルメチル−(エチル)(プロピル)アミン、(RS)−2−4−クロロフェニル)−N−[3−メトキシ−4−(プロプ−2−イニルオキシ)フェネチル]−2−(プロプ−2−イニルオキシ)アセタミド、メチル=N−メトキシアセチル)−N−2,6−キシリル−D−アラニナート、N−プロピル−N−[2−2,4,6−トリクロロフェノキシ)−エチル]イミダゾール−1−カルボキサミド、N−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)アニリン、メチル=(E)−3−メトキシ−2−{2−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イルオキシメチル]−フェニル}アクリラート、(E,E)−メトキシイミノ−{2−[1−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチリデンアミノオキシメチル]−フェニル}−酢酸メチルエステル、(E)−{2−[6−(2−クロロフェノキシ)−5−フルオロピリミジン−4−イルオキシ]フェニル}(5,6−ジヒドロ−1,4,2−ジオキサジン−3−イル)メタノン、3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−N−(3’,4’,5’−トリフルオロ−ビフェニル−2−イル)ピラゾール−4−カルボキサミド、S−アリル=5−アミノ−2,3−ジヒドロ−2−イソプロピル−3−オキソ−4−(o−トリル)ピラゾール−1−カルボチオアート、(E,Z)=4−[3−(4−クロロフェニル)−3−(3,4−ジメトキシフェニル)アクリロイル]モルホリン、テトラクロロ−イソフタロニトリル、3−(3,5−ジクロロフェニル)−N−イソプロピル−2,4−ジオキソ−イミダゾリジン−1−カルボキサミド、N−(3’,4’−ジクロロ−5−フルオロビフェニル−2−イル)−3−(ジフルオロメチル)−1−メチルピラゾール−4−カルボキサミド、ジメチル=4,4’−(o−フェニレン)ビス(3−チオアロファナート)、2−クロロ−N−(4’−クロロビフェニル−2−イル)ニコチンアミド、5,10−ジヒドロ−5,10−ジオキソナフト[2,3−b]−1,4−ジチ−イン−2,3−ジカルボニトリル、(E,Z)−4−[3−(4−クロロフェニル)−3−(3,4−ジメトキシフェニル)アクリロイル]モルホリン、メチル=(E)−2−{2[6−(2−シアノフェノキシ)ピリミジン−4−イルオキシ)フェニル}3−メトキシアクリラート、2,6−ジクロロ−N−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジルメチル)ベンザミド、(+/−)−cis−4−[3−(4−tert−ブチルフェニル)−2−メチルプロピル]−2,6−ジメチルモルホリン、(RS)−1−[3−(4−tert−ブチルフェニル)−2−メチルプロピル)−ピペリジン、(RS)−1−p−クロロフェニル−4,4−ジメチル−3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ペンタン−3−オール、(1RS,2RS,1RS,2SR)−1−(4−クロロフェノキシ)−3,3−ジメチル−1−(1h−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ブタン−2−オール、1−(2,4−ジクロロ−ベータ−プロピルフェネチル)−1H−1,2,4−トリアゾール、(1RS,5RS,1RS,5SR)−5−(4−クロロベンジル)−2,2−ジメチル−1−(1H−1,2,4−トリアゾール−イルメチル)シクロペンタノール、(RS)−2−[2−(1−クロロシクロプロピル)−3−[2−クロロフェニル)−2−ヒドロキシプロピル]−2,4−ジヒドロ−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(2RS,3RS)−1−[3−(2−クロロフェニル)−2−(4−フルオロフェニル)−オキシラン−2−イルメチル]−1H−1,2,4−トリアゾール、(+/−)−(E)−5+(4−クロロベンジリデン)−2−2−ジメチル−1−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−メチル)シクロペンタノール、(+/−)−1−[2−(2,4−ジクロロフェニル)−4−プロピル−1,3−ジオキソラン−2−イルメチル]−1H−1,2,4−トリアゾール、マンガン=エチレンビス(ジチオカルバマート)(ポリメリック)コンプレックス亜鉛塩、メチル−(E)−2−メトキシアミノ−(2)−o−トリル−オキシメチル−(フェニル)アセタートを含む群より選択される、
付記7に記載の農薬。
[付記9]
前記ポリ(アルキル)グアニジン、前記ポリ(アルキル)ビグアニジン、前記ポリグアニン、若しくは前記オクテニジン、又は、この種の物質のブレンドを含む群より選択される前記物質は、水性製剤中で、全組成物の、10ppmから200,000ppm、好ましくは、20ppmから40,000ppmの割合で、存在する、
付記1から8のいずれか1つに記載の農薬。
[付記10]
前記ポリ(アルキル)グアニジン、前記ポリ(アルキル)ビグアニジン、前記ポリグアニン、若しくは前記オクテニジン、又は、この種の物質のブレンドを含む群より選択される前記物質は、全組成物の、10ppmから200,000ppm、好ましくは、20ppmから8000ppmの割合で、存在する、
付記4から9のいずれか1つに記載の農薬。
[付記11]
前記農業有害生物への活性を示す前記少なくとも1種の他の成分は、全組成物の、5ppmから20,000ppm、好ましくは、10ppmから5000ppmの割合で、存在する、
付記4から10のいずれか1つに記載の農薬。
[付記12]
前記ポリ(アルキル)グアニジン、前記ポリ(アルキル)ビグアニジン、又は前記ポリグアニンは、500から100,000ダルトンの範囲の、好ましくは、500から40,000ダルトンの範囲の、特に、1000から10,000ダルトンの範囲の分子量を有する、
付記1から11のいずれか1つに記載の農薬。
[付記13]
ポリ(ヘキサメチレン)グアニジンを20〜8000ppm、
2,6−ジクロロ−N−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジルメチル)ベンザミド、5,10−ジヒドロ−5,10−ジオキソナフト[2,3−b]−1,4−ジチ−イン−2,3−ジカルボニトリル、メチル=(E)−2−{2[6−(2−シアノフェノキシ)ピリミジン−4−イルオキシ)フェニル}3−メトキシアクリラート、プロピル−3−(ジメチルアミノ)プロピルカルバマート塩酸塩を含む群より選択される1種以上の化合物をそれぞれ10〜1000ppm、及び
残余量の水、
を含む水性組成物である、
付記1から12のいずれか1つに記載の農薬。
[付記14]
前記農業有害生物は、微生物、特に、細菌、真菌、及びウイルスを含む群より選択される微生物である、
付記1から13のいずれか1つに記載の農薬。
[付記15]
前記農業有害生物は、
Alternaria属、Aspergillus属、Blumeria属、Botrytis属、Ceratocystis属、Crinipellis属、Cephaleuros属、Colletotrichum属、Curvularia属、Erysiphaceae属、Fusaria属、Gloeosporium属、Glomerella属、Melampsora属、Mycosphaerella属、Moniliophthora属、Magnaporthe属、Odium属、Penicillium属、Plasmopara属、Puccinia属、Phakopsora属、Podosphaera属、Pythium属、Phytophora属、Rhizopus属、Setosphaeria属、Sclerophtora属、Ustilago属、Venturia属、Verticillium属を含む植物病原性真菌、
Acetobacter属、Agrobacterium属、Clavibacter属、Candidatus Liberibacter属、Curtobacterium属、Dickeya属、Erwinia属、Pantoea属、Pectobacterium属、Pseudomonas属、Ralstonia属、Xanthomonas属を含む植物病原性細菌、及び
タバコモザイクウイルス(TMV)、トマト黄化えそウイルス(TSWV)、トマト黄色葉巻ウイルス(TYLCV)、キュウリモザイクウイルス(CMV)、ジャガイモYウイルス(PVY)、カリフラワーモザイクウイルス(CaMV)、アフリカキャッサバモザイクウイルス(ACMV)、プラムポックスウイルス(PPV)、ブロムモザイクウイルス(BMV)、バナナバンチートップナノウイルス(BBTV)、バナナストリークバドナウイルス(BSV)、オオムギ黄萎病ルテオウイルスコンプレックス、トウモロコシ縞葉枯病ウイルス(MSV)、トウモロコシ萎縮病モザイクポティウイルス、イネツングロ病ウイルスコンプレックス、イネ黄斑ソベモウイルス(RYMV)、サトウキビモザイクポティウイルス、サツマイモ斑紋モザイクウイルス(SPFMV)を含む植物病原性ウイルス、
を含む群より選択される、
付記14に記載の農薬。
[付記16]
前記農業有害生物は、
Alternaria sp.、Aspergillus flavus、Blumeria graminis、Botrytis cinerea、Botryodiplodia theobromae、Ceratocystis paradoxa、crinipellis、perniciosa、Cephaleuros spp.、Colleto−trichum gloeosporioides、Curvularia verucculosa、Erysiphaceae sp.、Fusarium oxysporum、Fusarium graminearum、Fusarium oxysporum f. sp. Cubense type 1−4、Gloeosporium sp.、Glomerella Tucumanensis、Melampsora lini、Mycosphaerella graminicola、Mycosphaerella musicola、Mycosphaerella fijiensis、Moniliophthora Roreri、Magnaporthe oryzae、Odium lycopersicum、Penicillium claviforme、Penicillium digitatum、Plasmopara viticola、Pucciniomycotina、Puccinia sorghi、Phakopsora meibomiae、Phakopsora pachyrizi、Podosphaera leucotricha、Podosphaera aphanis、Podosphaera pannosa、Pythium sp.、Phytospora infestans、Phytophtora Pod Rot、Rhizopus stolonifer、Rhizopus oryzae、Setosphaeria turcica、Ustilago maydis、Verticillium albo−atrum、Venturia inaequalis、Venturia carpophilaを含む植物病原性真菌、及び、
Acetobacter peroxydans、Acetobacter aceti、Agrobacterium tumefaciens、Clavibacter michiganensis、Clavibacter sepedonicus、Candidatus Liberibacter asiaticus、Curtobacterium flaccumfaciens、Dickeya dadantii、Dickeya solani、Erwinia ananas、Erwinia Amylovora、Pantoea agglomerans、Pectobacterium carotovorum、Pectobacterium atrosepticum、Pseudomonas syringae pathovars、Pseudomonas savastanoi、Ralstonia solanacearum、Xanthomonas oryzae、Xanthomonas campestris pathovars、Xanthomonas axonopodis pathovars、Xanthomonas oryzae pv. Oryzaeを含む植物病原性細菌、
を含む群より選択される、
付記15に記載の農薬。
[付記17]
保護対象の植物及び/又は当該植物が成長する土壌若しくは栄養培地に、付記1から16のいずれか1つに記載の農薬を、有害生物が保護対象の前記植物に与える悪影響を防止又は阻害するのに十分な量で、所定時間、接触させることを含む、
植物、特に、栽培植物を、有害生物から、保護するための方法。
[付記18]
前記農薬製剤が、土壌又は栄養培地の1ha当たりで、100〜5000L、好ましくは、500〜1500Lの量で、少なくとも1回、適用される、
付記17に記載の方法。

Claims (18)

  1. ポリ(アルキル)グアニジン、ポリ(アルキル)ビグアニジン、ポリグアニン、若しくはオクテニジン、又は、この種の物質のブレンドを含む群より選択される物質を含む、農薬。
  2. 前記ポリ(アルキル)グアニジン又は前記ポリ(アルキル)ビグアニジンは、C−C14の範囲のモノマーのアルキル鎖長を有する、
    請求項1に記載の農薬。
  3. 前記ポリ(アルキル)グアニジンは、ポリ(テトラメチレン)グアニジン、ポリ(ヘキサメチレン)グアニジン(PHMG)、ポリ(オクタメチレン)グアニジン、ポリ(デカメチレン)グアニジン、ポリ(ドデカメチレン)グアニジンを含む群より選択される、
    請求項1又は2に記載の農薬。
  4. 前記ポリ(アルキル)グアニジン、前記ポリ(アルキル)ビグアニジン、前記ポリグアニン、若しくは前記オクテニジン、又は、この種の物質のブレンドを含む群より選択される前記物質は、農業有害生物への活性を示す少なくとも1種の他の成分との組み合わせで存在する、
    請求項1から3のいずれか1項に記載の農薬。
  5. 前記農業有害生物への活性を示す前記少なくとも1種の他の成分は、商業的に既知の農薬の少なくとも1種の活性薬剤に相当する、
    請求項1から4のいずれか1項に記載の農薬。
  6. 前記農業有害生物への活性を示す前記少なくとも1種の他の成分は、植物との接触の際に働く農薬である、
    請求項4又は5に記載の農薬。
  7. 前記農業有害生物への活性を示す前記少なくとも1種の他の成分は、アゾール(特に、ジアゾール、トリアゾール、ベンジミダゾール、及びピラゾール)、カルバマート(特に、ベンジミダゾールカルバマート及びジチオカルバマート)、カルボキサミド、ジカルボキシイミド、アニリド、ニコチンアミド、アミン、及びアンモニウム化合物を含む化合物(スピロケタラミン及びヘテロ環式化合物(ピリミジン、ピリジン、ピペリジン、モルホリン、ピロール(特に、フェニルピロール)、ジアジン、ストロブリン、ニトリル(特に、クロロニトリル)、桂皮酸など)を包含する)を含む群より選択される、
    請求項4から6のいずれか1項に記載の農薬。
  8. 前記農業有害生物への活性を示す前記少なくとも1種の他の成分は、プロピル−3−(ジメチルアミノ)プロピルカルバマート塩酸塩、8−tert−ブチル−1,4−ジオキサスピロ[4.5]デカン−2−イルメチル−(エチル)(プロピル)アミン、(RS)−2−4−クロロフェニル)−N−[3−メトキシ−4−(プロプ−2−イニルオキシ)フェネチル]−2−(プロプ−2−イニルオキシ)アセタミド、メチル=N−メトキシアセチル)−N−2,6−キシリル−D−アラニナート、N−プロピル−N−[2−2,4,6−トリクロロフェノキシ)−エチル]イミダゾール−1−カルボキサミド、N−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)アニリン、メチル=(E)−3−メトキシ−2−{2−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イルオキシメチル]−フェニル}アクリラート、(E,E)−メトキシイミノ−{2−[1−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチリデンアミノオキシメチル]−フェニル}−酢酸メチルエステル、(E)−{2−[6−(2−クロロフェノキシ)−5−フルオロピリミジン−4−イルオキシ]フェニル}(5,6−ジヒドロ−1,4,2−ジオキサジン−3−イル)メタノン、3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−N−(3’,4’,5’−トリフルオロ−ビフェニル−2−イル)ピラゾール−4−カルボキサミド、S−アリル=5−アミノ−2,3−ジヒドロ−2−イソプロピル−3−オキソ−4−(o−トリル)ピラゾール−1−カルボチオアート、(E,Z)=4−[3−(4−クロロフェニル)−3−(3,4−ジメトキシフェニル)アクリロイル]モルホリン、テトラクロロ−イソフタロニトリル、3−(3,5−ジクロロフェニル)−N−イソプロピル−2,4−ジオキソ−イミダゾリジン−1−カルボキサミド、N−(3’,4’−ジクロロ−5−フルオロビフェニル−2−イル)−3−(ジフルオロメチル)−1−メチルピラゾール−4−カルボキサミド、ジメチル=4,4’−(o−フェニレン)ビス(3−チオアロファナート)、2−クロロ−N−(4’−クロロビフェニル−2−イル)ニコチンアミド、5,10−ジヒドロ−5,10−ジオキソナフト[2,3−b]−1,4−ジチ−イン−2,3−ジカルボニトリル、(E,Z)−4−[3−(4−クロロフェニル)−3−(3,4−ジメトキシフェニル)アクリロイル]モルホリン、メチル=(E)−2−{2[6−(2−シアノフェノキシ)ピリミジン−4−イルオキシ)フェニル}3−メトキシアクリラート、2,6−ジクロロ−N−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジルメチル)ベンザミド、(+/−)−cis−4−[3−(4−tert−ブチルフェニル)−2−メチルプロピル]−2,6−ジメチルモルホリン、(RS)−1−[3−(4−tert−ブチルフェニル)−2−メチルプロピル)−ピペリジン、(RS)−1−p−クロロフェニル−4,4−ジメチル−3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)ペンタン−3−オール、(1RS,2RS,1RS,2SR)−1−(4−クロロフェノキシ)−3,3−ジメチル−1−(1h−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ブタン−2−オール、1−(2,4−ジクロロ−ベータ−プロピルフェネチル)−1H−1,2,4−トリアゾール、(1RS,5RS,1RS,5SR)−5−(4−クロロベンジル)−2,2−ジメチル−1−(1H−1,2,4−トリアゾール−イルメチル)シクロペンタノール、(RS)−2−[2−(1−クロロシクロプロピル)−3−[2−クロロフェニル)−2−ヒドロキシプロピル]−2,4−ジヒドロ−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(2RS,3RS)−1−[3−(2−クロロフェニル)−2−(4−フルオロフェニル)−オキシラン−2−イルメチル]−1H−1,2,4−トリアゾール、(+/−)−(E)−5+(4−クロロベンジリデン)−2−2−ジメチル−1−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−メチル)シクロペンタノール、(+/−)−1−[2−(2,4−ジクロロフェニル)−4−プロピル−1,3−ジオキソラン−2−イルメチル]−1H−1,2,4−トリアゾール、マンガン=エチレンビス(ジチオカルバマート)(ポリメリック)コンプレックス亜鉛塩、メチル−(E)−2−メトキシアミノ−(2)−o−トリル−オキシメチル−(フェニル)アセタートを含む群より選択される、
    請求項7に記載の農薬。
  9. 前記ポリ(アルキル)グアニジン、前記ポリ(アルキル)ビグアニジン、前記ポリグアニン、若しくは前記オクテニジン、又は、この種の物質のブレンドを含む群より選択される前記物質は、水性製剤中で、全組成物の、10ppmから200,000ppm、好ましくは、20ppmから40,000ppmの割合で、存在する、
    請求項1から8のいずれか1項に記載の農薬。
  10. 前記ポリ(アルキル)グアニジン、前記ポリ(アルキル)ビグアニジン、前記ポリグアニン、若しくは前記オクテニジン、又は、この種の物質のブレンドを含む群より選択される前記物質は、全組成物の、10ppmから200,000ppm、好ましくは、20ppmから8000ppmの割合で、存在する、
    請求項4から9のいずれか1項に記載の農薬。
  11. 前記農業有害生物への活性を示す前記少なくとも1種の他の成分は、全組成物の、5ppmから20,000ppm、好ましくは、10ppmから5000ppmの割合で、存在する、
    請求項4から10のいずれか1項に記載の農薬。
  12. 前記ポリ(アルキル)グアニジン、前記ポリ(アルキル)ビグアニジン、又は前記ポリグアニンは、500から100,000ダルトンの範囲の、好ましくは、500から40,000ダルトンの範囲の、特に、1000から10,000ダルトンの範囲の分子量を有する、
    請求項1から11のいずれか1項に記載の農薬。
  13. ポリ(ヘキサメチレン)グアニジンを20〜8000ppm、
    2,6−ジクロロ−N−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジルメチル)ベンザミド、5,10−ジヒドロ−5,10−ジオキソナフト[2,3−b]−1,4−ジチ−イン−2,3−ジカルボニトリル、メチル=(E)−2−{2[6−(2−シアノフェノキシ)ピリミジン−4−イルオキシ)フェニル}3−メトキシアクリラート、プロピル−3−(ジメチルアミノ)プロピルカルバマート塩酸塩を含む群より選択される1種以上の化合物をそれぞれ10〜1000ppm、及び
    残余量の水、
    を含む水性組成物である、
    請求項1から12のいずれか1項に記載の農薬。
  14. 前記農業有害生物は、微生物、特に、細菌、真菌、及びウイルスを含む群より選択される微生物である、
    請求項1から13のいずれか1項に記載の農薬。
  15. 前記農業有害生物は、
    Alternaria属、Aspergillus属、Blumeria属、Botrytis属、Ceratocystis属、Crinipellis属、Cephaleuros属、Colletotrichum属、Curvularia属、Erysiphaceae属、Fusaria属、Gloeosporium属、Glomerella属、Melampsora属、Mycosphaerella属、Moniliophthora属、Magnaporthe属、Odium属、Penicillium属、Plasmopara属、Puccinia属、Phakopsora属、Podosphaera属、Pythium属、Phytophora属、Rhizopus属、Setosphaeria属、Sclerophtora属、Ustilago属、Venturia属、Verticillium属を含む植物病原性真菌、
    Acetobacter属、Agrobacterium属、Clavibacter属、Candidatus Liberibacter属、Curtobacterium属、Dickeya属、Erwinia属、Pantoea属、Pectobacterium属、Pseudomonas属、Ralstonia属、Xanthomonas属を含む植物病原性細菌、及び
    タバコモザイクウイルス(TMV)、トマト黄化えそウイルス(TSWV)、トマト黄色葉巻ウイルス(TYLCV)、キュウリモザイクウイルス(CMV)、ジャガイモYウイルス(PVY)、カリフラワーモザイクウイルス(CaMV)、アフリカキャッサバモザイクウイルス(ACMV)、プラムポックスウイルス(PPV)、ブロムモザイクウイルス(BMV)、バナナバンチートップナノウイルス(BBTV)、バナナストリークバドナウイルス(BSV)、オオムギ黄萎病ルテオウイルスコンプレックス、トウモロコシ縞葉枯病ウイルス(MSV)、トウモロコシ萎縮病モザイクポティウイルス、イネツングロ病ウイルスコンプレックス、イネ黄斑ソベモウイルス(RYMV)、サトウキビモザイクポティウイルス、サツマイモ斑紋モザイクウイルス(SPFMV)を含む植物病原性ウイルス、
    を含む群より選択される、
    請求項14に記載の農薬。
  16. 前記農業有害生物は、
    Alternaria sp.、Aspergillus flavus、Blumeria graminis、Botrytis cinerea、Botryodiplodia theobromae、Ceratocystis paradoxa、crinipellis、perniciosa、Cephaleuros spp.、Colleto−trichum gloeosporioides、Curvularia verucculosa、Erysiphaceae sp.、Fusarium oxysporum、Fusarium graminearum、Fusarium oxysporum f. sp. Cubense type 1−4、Gloeosporium sp.、Glomerella Tucumanensis、Melampsora lini、Mycosphaerella graminicola、Mycosphaerella musicola、Mycosphaerella fijiensis、Moniliophthora Roreri、Magnaporthe oryzae、Odium lycopersicum、Penicillium claviforme、Penicillium digitatum、Plasmopara viticola、Pucciniomycotina、Puccinia sorghi、Phakopsora meibomiae、Phakopsora pachyrizi、Podosphaera leucotricha、Podosphaera aphanis、Podosphaera pannosa、Pythium sp.、Phytospora infestans、Phytophtora Pod Rot、Rhizopus stolonifer、Rhizopus oryzae、Setosphaeria turcica、Ustilago maydis、Verticillium albo−atrum、Venturia inaequalis、Venturia carpophilaを含む植物病原性真菌、及び、
    Acetobacter peroxydans、Acetobacter aceti、Agrobacterium tumefaciens、Clavibacter michiganensis、Clavibacter sepedonicus、Candidatus Liberibacter asiaticus、Curtobacterium flaccumfaciens、Dickeya dadantii、Dickeya solani、Erwinia ananas、Erwinia Amylovora、Pantoea agglomerans、Pectobacterium carotovorum、Pectobacterium atrosepticum、Pseudomonas syringae pathovars、Pseudomonas savastanoi、Ralstonia solanacearum、Xanthomonas oryzae、Xanthomonas campestris pathovars、Xanthomonas axonopodis pathovars、Xanthomonas oryzae pv. Oryzaeを含む植物病原性細菌、
    を含む群より選択される、
    請求項15に記載の農薬。
  17. 保護対象の植物及び/又は当該植物が成長する土壌若しくは栄養培地に、請求項1から16のいずれか1項に記載の農薬を、有害生物が保護対象の前記植物に与える悪影響を防止又は阻害するのに十分な量で、所定時間、接触させることを含む、
    植物、特に、栽培植物を、有害生物から、保護するための方法。
  18. 前記農薬製剤が、土壌又は栄養培地の1ha当たりで、100〜5000L、好ましくは、500〜1500Lの量で、少なくとも1回、適用される、
    請求項17に記載の方法。
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