JP2018515454A - 尿酸輸送体阻害剤のナトリウム塩およびその結晶形 - Google Patents
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Abstract
Description
出願人は、種々の結晶化条件下で得られた式(I)の化合物の一連の結晶生成物を調べ、得られた結晶生成物についてX線回折および示差走査熱量(DSC)測定を行った。安定な結晶形は、結晶形Iと呼ぶが、特定の結晶化条件下で得られることが判った。本願の結晶形IのDSCスペクトルは300 °C以内では吸収を示さず、その融点が300 °C以上であることを示唆している。Cu-Ka線を用いて得られ、2θ角と面間隔(d値)で表したX線粉末回折スペクトルを図1に示すが、9.08 (9.73), 11.73 (7.54), 12.19 (7.26), 15.59 (5.68), 16.28 (5.44), 17.73 (5.00), 18.16 (4.88), 18.80 (4.72), 19.48 (4.55), 20.80 (4.27), 23.16 (3.84), 27.54 (3.24)および30.37 (2.94) に特徴的なピークがある。
(1)何らかの結晶形またはアモルファス形の固体の1-((6-ブロモキノリン-4-イル)チオ)シクロブタン-1-カルボン酸ナトリウムを適量の溶媒に加熱下に溶解し、次いで溶液を冷却して結晶を沈殿させる;
(2)結晶をろ過し、次いでそれを洗浄して、乾燥する
を含む。
本発明を以下の実施例により詳細に説明する。本発明の実施例は、単に発明の技術的解決を記載することのみを意図するものであって、本発明の範囲を限定すると考えてはならない。
1.DSCスペクトル
装置タイプ:Mettler Toledo DSC 1 Staree System
パージガス:窒素
加熱速度:10.0℃/分
温度範囲:40-300℃
2.X線回折スペクトル
装置タイプ:Bruker D8 Focus X線粉末回折計
光線:単色Cu-Kα線 (λ=1.5406)
スキャンモード:θ/2θ、スキャン範囲:2-40°
電圧:40KV、電流:40mA
安定性試験の結果は、結晶形Iのサンプルは、照明、高温および高湿度の条件下で空気中に平らに広げたとき、良い安定性を有することを示した。
Claims (8)
- 式(I)の1-((6-ブロモキノリン-4-イル)チオ)シクロブタン-1-カルボン酸ナトリウム、
- 結晶が、図1に示すような、Cu-Ka線を用いて得られ、2θ角と面間隔で表されて、約9.08 (9.73), 11.73 (7.54), 12.19 (7.26), 15.59 (5.68), 16.28 (5.44), 17.73 (5.00), 18.16 (4.88), 18.80 (4.72), 19.48 (4.55), 20.80 (4.27), 23.16 (3.84), 27.54 (3.24)および30.37 (2.94) に特徴的なピークがあるX線粉末回折スペクトルを有することを特徴とする、請求項1に記載の式(I)の1-((6-ブロモキノリン-4-イル)チオ)シクロブタン-1-カルボン酸ナトリウムの結晶形I。
- 1-((6-ブロモキノリン-4-イル)チオ)シクロブタン-1-カルボン酸を水酸化ナトリウムと反応させるステップを含む、請求項1に記載の式(I)の1-((6-ブロモキノリン-4-イル)チオ)シクロブタン-1-カルボン酸ナトリウムの製造方法。
- 以下のステップ:
1)何らかの結晶形またはアモルファス形の固体の1-((6-ブロモキノリン-4-イル)チオ)シクロブタン-1-カルボン酸ナトリウムを適量の溶媒に加熱下に溶解し、次いで溶液を冷却して結晶を沈殿させ、該溶媒が水と3以下の炭素原子を有するアルコール類およびケトン類のいずれかとの混合溶媒であり;
2)結晶をろ過し、次いでそれを洗浄して、乾燥する
を含む、請求項2に記載の結晶形Iの製造方法。 - ステップ1)における溶媒が好ましくは水/イソプロパノール、水/アセトン、アセトン/水/アセトン、アセトン/水/イソプロパノールであることを特徴とする、請求項4に記載の方法。
- 請求項1に記載の式(I)の1-((6-ブロモキノリン-4-イル)チオ)シクロブタン-1-カルボン酸ナトリウムまたは請求項2に記載の結晶形I、および薬学的に許容される担体を含有する、医薬組成物。
- 尿酸輸送体1(URAT1)に関連する疾患の治療薬の製造における請求項1に記載の式(I)の1-((6-ブロモキノリン-4-イル)チオ)シクロブタン-1-カルボン酸ナトリウム、請求項2に記載の結晶形Iまたは請求項6に記載の医薬組成物の使用。
- 疾患が痛風である、請求項7に記載の使用。
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