JP2018514557A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2018514557A5 JP2018514557A5 JP2017556740A JP2017556740A JP2018514557A5 JP 2018514557 A5 JP2018514557 A5 JP 2018514557A5 JP 2017556740 A JP2017556740 A JP 2017556740A JP 2017556740 A JP2017556740 A JP 2017556740A JP 2018514557 A5 JP2018514557 A5 JP 2018514557A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- formula
- compound
- pharmaceutically acceptable
- prodrugs
- cancer
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Withdrawn
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 89
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims description 76
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims description 76
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 52
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims description 52
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims description 41
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims description 41
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims description 14
- 108091000080 Phosphotransferase Proteins 0.000 claims description 10
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 10
- 102000020233 phosphotransferase Human genes 0.000 claims description 10
- 230000008685 targeting Effects 0.000 claims description 10
- 210000000130 stem cell Anatomy 0.000 claims description 8
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims description 5
- SAXKEWRSGLPYPB-UHFFFAOYSA-N 2-(1-hydroxyethyl)benzo[f][1]benzofuran-4,9-dione Chemical group O=C1C2=CC=CC=C2C(=O)C2=C1OC(C(O)C)=C2 SAXKEWRSGLPYPB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 claims description 4
- 238000011443 conventional therapy Methods 0.000 claims description 4
- 230000004083 survival effect Effects 0.000 claims description 4
- 238000002626 targeted therapy Methods 0.000 claims description 4
- RPCXZIRGAHYOKZ-UHFFFAOYSA-N 2-acetyl-7-fluorobenzo[f][1]benzofuran-4,9-dione Chemical compound O=C1C2=CC(F)=CC=C2C(=O)C2=C1OC(C(=O)C)=C2 RPCXZIRGAHYOKZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- -1 2-acetylnaphtho [2 Chemical compound 0.000 claims description 2
- QORFLTDEUGKOSZ-UHFFFAOYSA-N 2-ethylbenzo[f][1]benzofuran-4,9-dione Chemical compound O=C1C2=CC=CC=C2C(=O)C2=C1OC(CC)=C2 QORFLTDEUGKOSZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 208000003174 Brain Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 206010008342 Cervix carcinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 208000005243 Chondrosarcoma Diseases 0.000 claims description 2
- 206010014733 Endometrial cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 206010014759 Endometrial neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 208000000461 Esophageal Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims description 2
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims description 2
- 208000034578 Multiple myelomas Diseases 0.000 claims description 2
- 206010030155 Oesophageal carcinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims description 2
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- 208000006265 Renal cell carcinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 102000004495 STAT3 Transcription Factor Human genes 0.000 claims description 2
- 108010017324 STAT3 Transcription Factor Proteins 0.000 claims description 2
- 208000005718 Stomach Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- 208000006105 Uterine Cervical Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- 201000010881 cervical cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000006990 cholangiocarcinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 201000010897 colon adenocarcinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 208000029742 colonic neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 201000004101 esophageal cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 210000003236 esophagogastric junction Anatomy 0.000 claims description 2
- 201000006585 gastric adenocarcinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 206010017758 gastric cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 201000006972 gastroesophageal adenocarcinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 201000010536 head and neck cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000014829 head and neck neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 206010073071 hepatocellular carcinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 231100000844 hepatocellular carcinoma Toxicity 0.000 claims description 2
- 229940043355 kinase inhibitor Drugs 0.000 claims description 2
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 claims description 2
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 208000015486 malignant pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims description 2
- 230000001394 metastastic effect Effects 0.000 claims description 2
- 206010061289 metastatic neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000008443 pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 230000037361 pathway Effects 0.000 claims description 2
- 239000003757 phosphotransferase inhibitor Substances 0.000 claims description 2
- 230000000750 progressive effect Effects 0.000 claims description 2
- 206010073373 small intestine adenocarcinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 201000011549 stomach cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000037965 uterine sarcoma Diseases 0.000 claims description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 36
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 18
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
Description
本開示の多くの様相および利点は、詳細な説明から明らかであり、したがって、本開示の真の精神および範囲内に収まる本開示のこのような様相および利点をすべて網羅することは、添付の特許請求の範囲によって企図されている。さらに、数多くの変更および変化は、当業者に対して容易に生じるであろうことから、したがって本開示を図示および説明される実際の解釈および操作に制限することは望まれるものではなく、適切な変更および等価物はすべて、本開示の範囲内に収まるよう求められ得る。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
対象へ、
（ａ）癌細胞阻害薬、そのプロドラッグ、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される治療有効量の少なくとも１つの癌幹細胞阻害薬、ならびに
（ｂ）キナーゼ標的薬、そのプロドラッグ、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、またはこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される治療有効量の少なくとも１つのキナーゼ標的薬
を投与することを含む、前記対象における癌を治療する方法。
（項目２）
前記少なくとも１つの癌幹細胞阻害薬は、ＳＴＡＴ３経路阻害薬から選択される、項目１に記載の方法。
（項目３）
前記少なくとも１つのキナーゼ標的薬は、キナーゼ阻害薬から選択される、項目１または２に記載の方法。
（項目４）
前記少なくとも１つの癌幹細胞阻害薬は、２−（１−ヒドロキシエチル）−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−クロロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−フルオロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチルナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、および２−エチル−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンから選択される、項目１〜３のいずれか一項に記載の方法。
（項目５）
前記少なくとも１つのキナーゼ標的薬は、
、
、
、
、
、
、
、および
から選択される、項目１〜４のいずれか一項に記載の方法。
（項目６）
癌を治療することを必要とする対象へ、
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、治療有効量の式Ａの少なくとも１つの化合物、ならびに
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、治療有効量の式Ｂの少なくとも１つの化合物
を投与することを含む、対象における癌を治療する方法。
（項目７）
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、治療有効量の式Ａの少なくとも１つの化合物、ならびに
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、治療有効量の式Ｂの少なくとも１つの化合物
を投与することを含む、ＣＳＣの生残および／または自己再生を阻害、低下、ならびに／または低減させる方法。
（項目８）
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、治療有効量の式Ａの少なくとも１つの化合物、ならびに
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、治療有効量の式Ｂの少なくとも１つの化合物
を投与することを含む、対象における従来療法および／または標的療法に対して難治性の少なくとも１つの癌を治療する方法。
（項目９）
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、治療有効量の式Ａの少なくとも１つの化合物、ならびに
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、治療有効量の式Ｂの少なくとも１つの化合物
を投与することを含む、対象における癌の再発を予防する方法。
（項目１０）
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、治療有効量の式Ａの少なくとも１つの化合物、ならびに
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、治療有効量の式Ｂの少なくとも１つの化合物
を投与することを含む、対象における癌の再成長または再発を抑制する方法。
（項目１１）
式Ａの前記少なくとも１つの化合物は、約８０ｍｇから約９６０ｍｇの範囲の量で１日２回経口投与される、項目６〜１０のいずれか一項に記載の方法。
（項目１２）
式Ａの前記少なくとも１つの化合物は、約１６０ｍｇから約２４０ｍｇの範囲の量で１日２回経口投与される、項目１１に記載の方法。
（項目１３）
式Ａの前記少なくとも１つの化合物は、約２４０ｍｇの量で１日２回経口投与される、項目１１または１２に記載の方法。
（項目１４）
式Ｂの前記少なくとも１つの化合物は、約５０ｍｇから約６００ｍｇの範囲の量で１日１回経口投与される、項目６〜１３のいずれか一項に記載の方法。
（項目１５）
式Ｂの前記少なくとも１つの化合物は、約１００ｍｇから約３００ｍｇの範囲の量で１日１回経口投与される、項目１４に記載の方法。
（項目１６）
式Ｂの前記少なくとも１つの化合物は、毎日約１００ｍｇまたは毎日約２００ｍｇの量で経口投与される、項目１４に記載の方法。
（項目１７）
前記癌は、食道癌、胃食道接合部癌、胃食道腺癌、胃癌、軟骨肉腫、大腸腺癌、乳癌、卵巣癌、頭頚部癌、黒色腫、胃腺癌、肺癌、膵癌、腎細胞癌、肝細胞癌、子宮頸癌、脳腫瘍、多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫、前立腺癌、胆管癌、子宮内膜癌、小腸腺癌、子宮肉腫、またはアドレノコルチコイド癌である、項目１〜１６のいずれか一項に記載の方法。
（項目１８）
前記癌は、摘出不可能であり、進行性であり、難治性であり、再発性であり、または転移性である、項目１７に記載の方法。
（項目１９）
（１）式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される少なくとも１つの化合物、
（２）式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される少なくとも１つの化合物、ならびに
投与および／または使用のための説明書
を含む、キット。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
対象へ、
（ａ）癌細胞阻害薬、そのプロドラッグ、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される治療有効量の少なくとも１つの癌幹細胞阻害薬、ならびに
（ｂ）キナーゼ標的薬、そのプロドラッグ、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、またはこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される治療有効量の少なくとも１つのキナーゼ標的薬
を投与することを含む、前記対象における癌を治療する方法。
（項目２）
前記少なくとも１つの癌幹細胞阻害薬は、ＳＴＡＴ３経路阻害薬から選択される、項目１に記載の方法。
（項目３）
前記少なくとも１つのキナーゼ標的薬は、キナーゼ阻害薬から選択される、項目１または２に記載の方法。
（項目４）
前記少なくとも１つの癌幹細胞阻害薬は、２−（１−ヒドロキシエチル）−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−クロロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−フルオロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチルナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、および２−エチル−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンから選択される、項目１〜３のいずれか一項に記載の方法。
（項目５）
前記少なくとも１つのキナーゼ標的薬は、
、
、
、
、
、
、
、および
から選択される、項目１〜４のいずれか一項に記載の方法。
（項目６）
癌を治療することを必要とする対象へ、
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、治療有効量の式Ａの少なくとも１つの化合物、ならびに
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、治療有効量の式Ｂの少なくとも１つの化合物
を投与することを含む、対象における癌を治療する方法。
（項目７）
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、治療有効量の式Ａの少なくとも１つの化合物、ならびに
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、治療有効量の式Ｂの少なくとも１つの化合物
を投与することを含む、ＣＳＣの生残および／または自己再生を阻害、低下、ならびに／または低減させる方法。
（項目８）
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、治療有効量の式Ａの少なくとも１つの化合物、ならびに
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、治療有効量の式Ｂの少なくとも１つの化合物
を投与することを含む、対象における従来療法および／または標的療法に対して難治性の少なくとも１つの癌を治療する方法。
（項目９）
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、治療有効量の式Ａの少なくとも１つの化合物、ならびに
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、治療有効量の式Ｂの少なくとも１つの化合物
を投与することを含む、対象における癌の再発を予防する方法。
（項目１０）
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、治療有効量の式Ａの少なくとも１つの化合物、ならびに
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、治療有効量の式Ｂの少なくとも１つの化合物
を投与することを含む、対象における癌の再成長または再発を抑制する方法。
（項目１１）
式Ａの前記少なくとも１つの化合物は、約８０ｍｇから約９６０ｍｇの範囲の量で１日２回経口投与される、項目６〜１０のいずれか一項に記載の方法。
（項目１２）
式Ａの前記少なくとも１つの化合物は、約１６０ｍｇから約２４０ｍｇの範囲の量で１日２回経口投与される、項目１１に記載の方法。
（項目１３）
式Ａの前記少なくとも１つの化合物は、約２４０ｍｇの量で１日２回経口投与される、項目１１または１２に記載の方法。
（項目１４）
式Ｂの前記少なくとも１つの化合物は、約５０ｍｇから約６００ｍｇの範囲の量で１日１回経口投与される、項目６〜１３のいずれか一項に記載の方法。
（項目１５）
式Ｂの前記少なくとも１つの化合物は、約１００ｍｇから約３００ｍｇの範囲の量で１日１回経口投与される、項目１４に記載の方法。
（項目１６）
式Ｂの前記少なくとも１つの化合物は、毎日約１００ｍｇまたは毎日約２００ｍｇの量で経口投与される、項目１４に記載の方法。
（項目１７）
前記癌は、食道癌、胃食道接合部癌、胃食道腺癌、胃癌、軟骨肉腫、大腸腺癌、乳癌、卵巣癌、頭頚部癌、黒色腫、胃腺癌、肺癌、膵癌、腎細胞癌、肝細胞癌、子宮頸癌、脳腫瘍、多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫、前立腺癌、胆管癌、子宮内膜癌、小腸腺癌、子宮肉腫、またはアドレノコルチコイド癌である、項目１〜１６のいずれか一項に記載の方法。
（項目１８）
前記癌は、摘出不可能であり、進行性であり、難治性であり、再発性であり、または転移性である、項目１７に記載の方法。
（項目１９）
（１）式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される少なくとも１つの化合物、
（２）式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される少なくとも１つの化合物、ならびに
投与および／または使用のための説明書
を含む、キット。
Claims (31)
- 対象における癌を治療するための組み合わせ物であって、
（ａ）癌細胞阻害薬、そのプロドラッグ、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される少なくとも１つの癌幹細胞阻害薬、ならびに
（ｂ）キナーゼ標的薬、そのプロドラッグ、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、またはこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される少なくとも１つのキナーゼ標的薬
を含む、組み合わせ物。 - 前記少なくとも１つの癌幹細胞阻害薬は、ＳＴＡＴ３経路阻害薬から選択される、請求項１に記載の組み合わせ物。
- 前記少なくとも１つのキナーゼ標的薬は、キナーゼ阻害薬から選択される、請求項１または２に記載の組み合わせ物。
- 前記少なくとも１つの癌幹細胞阻害薬は、２−（１−ヒドロキシエチル）−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−クロロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−フルオロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチルナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、および２−エチル−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンから選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組み合わせ物。
- 前記少なくとも１つのキナーゼ標的薬は、
、
、
、
、
、
、
、および
から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組み合わせ物。 - 対象における癌を治療するための組み合わせ物であって、
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ａの少なくとも１つの化合物、ならびに
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ｂの少なくとも１つの化合物
を含む、組み合わせ物。 - ＣＳＣの生残および／または自己再生を阻害、低下、ならびに／または低減させるための組み合わせ物であって、
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ａの少なくとも１つの化合物、ならびに
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ｂの少なくとも１つの化合物
を含む、組み合わせ物。 - 対象における従来療法および／または標的療法に対して難治性の少なくとも１つの癌を治療するための組み合わせ物であって、
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ａの少なくとも１つの化合物、ならびに
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ｂの少なくとも１つの化合物
を含む、組み合わせ物。 - 対象における癌の再発を予防するための組み合わせ物であって、
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ａの少なくとも１つの化合物、ならびに
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ｂの少なくとも１つの化合物
を含む、組み合わせ物。 - 対象における癌の再成長または再発を抑制するための組み合わせ物であって、
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ａの少なくとも１つの化合物、ならびに
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ｂの少なくとも１つの化合物
を含む、組み合わせ物。 - 式Ａの前記少なくとも１つの化合物は、約８０ｍｇから約９６０ｍｇの範囲の量で１日２回経口投与される、請求項６〜１０のいずれか一項に記載の組み合わせ物。
- 式Ａの前記少なくとも１つの化合物は、約１６０ｍｇから約２４０ｍｇの範囲の量で１日２回経口投与される、請求項１１に記載の組み合わせ物。
- 式Ａの前記少なくとも１つの化合物は、約２４０ｍｇの量で１日２回経口投与される、請求項１１または１２に記載の組み合わせ物。
- 式Ｂの前記少なくとも１つの化合物は、約５０ｍｇから約６００ｍｇの範囲の量で１日１回経口投与される、請求項６〜１３のいずれか一項に記載の組み合わせ物。
- 式Ｂの前記少なくとも１つの化合物は、約１００ｍｇから約３００ｍｇの範囲の量で１日１回経口投与される、請求項１４に記載の組み合わせ物。
- 式Ｂの前記少なくとも１つの化合物は、毎日約１００ｍｇまたは毎日約２００ｍｇの量で経口投与される、請求項１４に記載の組み合わせ物。
- 前記癌は、食道癌、胃食道接合部癌、胃食道腺癌、胃癌、軟骨肉腫、大腸腺癌、乳癌、卵巣癌、頭頚部癌、黒色腫、胃腺癌、肺癌、膵癌、腎細胞癌、肝細胞癌、子宮頸癌、脳腫瘍、多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫、前立腺癌、胆管癌、子宮内膜癌、小腸腺癌、子宮肉腫、またはアドレノコルチコイド癌である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の組み合わせ物。
- 前記癌は、摘出不可能であり、進行性であり、難治性であり、再発性であり、または転移性である、請求項１７に記載の組み合わせ物。
- （１）式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される少なくとも１つの化合物、
（２）式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される少なくとも１つの化合物、ならびに
投与および／または使用のための説明書
を含む、キット。 - 対象における癌を治療するための組成物であって、
（ａ）癌細胞阻害薬、そのプロドラッグ、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される少なくとも１つの癌幹細胞阻害薬
を含み、
前記組成物は、
（ｂ）キナーゼ標的薬、そのプロドラッグ、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、またはこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される少なくとも１つのキナーゼ標的薬
と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。 - 対象における癌を治療するための組成物であって、
（ｂ）キナーゼ標的薬、そのプロドラッグ、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、またはこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される少なくとも１つのキナーゼ標的薬
を含み、
前記組成物は、
（ａ）癌細胞阻害薬、そのプロドラッグ、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される少なくとも１つの癌幹細胞阻害薬
と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。 - 対象における癌を治療するための組成物であって、
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ａの少なくとも１つの化合物
を含み、
前記組成物は、
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ｂの少なくとも１つの化合物
と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。 - 対象における癌を治療するための組成物であって、
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ｂの少なくとも１つの化合物
を含み、
前記組成物は、
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ａの少なくとも１つの化合物
と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。 - ＣＳＣの生残および／または自己再生を阻害、低下、ならびに／または低減させるための組成物であって、
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ａの少なくとも１つの化合物
を含み、
前記組成物は、
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ｂの少なくとも１つの化合物
と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。 - ＣＳＣの生残および／または自己再生を阻害、低下、ならびに／または低減させるための組成物であって、
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ｂの少なくとも１つの化合物
を含み、
前記組成物は、
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ａの少なくとも１つの化合物
と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。 - 対象における従来療法および／または標的療法に対して難治性の少なくとも１つの癌を治療するための組成物であって、
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ａの少なくとも１つの化合物
を含み、
前記組成物は、
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ｂの少なくとも１つの化合物
と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。 - 対象における従来療法および／または標的療法に対して難治性の少なくとも１つの癌を治療するための組成物であって、
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ｂの少なくとも１つの化合物
を含み、
前記組成物は、
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ａの少なくとも１つの化合物
と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。 - 対象における癌の再発を予防するための組成物であって、
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ａの少なくとも１つの化合物
を含み、
前記組成物は、
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ｂの少なくとも１つの化合物
と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。 - 対象における癌の再発を予防するための組成物であって、
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ｂの少なくとも１つの化合物
を含み、
前記組成物は、
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ａの少なくとも１つの化合物
と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。 - 対象における癌の再成長または再発を抑制するための組成物であって、
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ａの少なくとも１つの化合物
を含み、
前記組成物は、
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ｂの少なくとも１つの化合物
と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。 - 対象における癌の再成長または再発を抑制するための組成物であって、
式Ｂ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびそれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ｂの少なくとも１つの化合物
を含み、
前記組成物は、
式Ａ
を有する化合物、プロドラッグ、誘導体、これらのうちのいずれかの医薬として許容され得る塩、およびこれらのうちのいずれかの溶媒和物から選択される、式Ａの少なくとも１つの化合物
と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2021087483A JP2021121629A (ja) | 2015-04-27 | 2021-05-25 | Ｓｔａｔ３経路阻害薬およびキナーゼ阻害薬を用いて癌を治療するための方法 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201562153385P | 2015-04-27 | 2015-04-27 | |
| US62/153,385 | 2015-04-27 | ||
| PCT/US2016/029328 WO2016176190A1 (en) | 2015-04-27 | 2016-04-26 | Methods for treating cancer with a stat3 pathway inhibitor and kinase inhibitor |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2021087483A Division JP2021121629A (ja) | 2015-04-27 | 2021-05-25 | Ｓｔａｔ３経路阻害薬およびキナーゼ阻害薬を用いて癌を治療するための方法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2018514557A JP2018514557A (ja) | 2018-06-07 |
| JP2018514557A5 true JP2018514557A5 (ja) | 2019-04-25 |
Family
ID=56081544
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2017556740A Withdrawn JP2018514557A (ja) | 2015-04-27 | 2016-04-26 | Ｓｔａｔ３経路阻害薬およびキナーゼ阻害薬を用いて癌を治療するための方法 |
| JP2021087483A Pending JP2021121629A (ja) | 2015-04-27 | 2021-05-25 | Ｓｔａｔ３経路阻害薬およびキナーゼ阻害薬を用いて癌を治療するための方法 |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2021087483A Pending JP2021121629A (ja) | 2015-04-27 | 2021-05-25 | Ｓｔａｔ３経路阻害薬およびキナーゼ阻害薬を用いて癌を治療するための方法 |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20180250261A1 (ja) |
| EP (1) | EP3288552A1 (ja) |
| JP (2) | JP2018514557A (ja) |
| KR (1) | KR20170141716A (ja) |
| CN (1) | CN107683137A (ja) |
| AU (1) | AU2016255034A1 (ja) |
| BR (1) | BR112017022958A2 (ja) |
| CA (1) | CA2983468A1 (ja) |
| EA (1) | EA201792320A1 (ja) |
| HK (1) | HK1252172A1 (ja) |
| IL (1) | IL255023A0 (ja) |
| MX (1) | MX2017013816A (ja) |
| PH (1) | PH12017501882A1 (ja) |
| SG (1) | SG11201708506QA (ja) |
| TW (1) | TW201713329A (ja) |
| WO (1) | WO2016176190A1 (ja) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DK2200431T3 (en) | 2007-09-10 | 2016-08-15 | Boston Biomedical Inc | UNKNOWN COMPOSITIONS AND PROCEDURES FOR CANCER TREATMENT |
| US20160030384A1 (en) | 2013-04-09 | 2016-02-04 | Boston Biomedical, Inc. | 2-acetylnaphtho[2,3-b]furan -4,9-dione for use on treating cancer |
| CA3029596A1 (en) * | 2016-06-28 | 2018-01-04 | Boston Biomedical, Inc. | Methods for treating cancer |
| CA3045306A1 (en) | 2016-11-29 | 2018-06-07 | Boston Biomedical, Inc. | Naphthofuran derivatives, preparation, and methods of use thereof |
| WO2018213424A1 (en) | 2017-05-17 | 2018-11-22 | Boston Biomedical, Inc. | Methods for treating cancer |
| WO2022178957A1 (zh) * | 2021-02-25 | 2022-09-01 | 毕庶壮 | Napabucasin的制药用途 |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2591028T3 (es) * | 2007-09-06 | 2016-11-24 | Boston Biomedical, Inc. | Composiciones de inhibidores de quinasa y su uso para el tratamiento del cáncer y otras enfermedades relacionadas con quinasas |
| DK2200431T3 (en) * | 2007-09-10 | 2016-08-15 | Boston Biomedical Inc | UNKNOWN COMPOSITIONS AND PROCEDURES FOR CANCER TREATMENT |
| US20160030384A1 (en) * | 2013-04-09 | 2016-02-04 | Boston Biomedical, Inc. | 2-acetylnaphtho[2,3-b]furan -4,9-dione for use on treating cancer |
-
2016
- 2016-04-26 AU AU2016255034A patent/AU2016255034A1/en not_active Abandoned
- 2016-04-26 WO PCT/US2016/029328 patent/WO2016176190A1/en active Application Filing
- 2016-04-26 MX MX2017013816A patent/MX2017013816A/es unknown
- 2016-04-26 CA CA2983468A patent/CA2983468A1/en not_active Abandoned
- 2016-04-26 EP EP16725260.0A patent/EP3288552A1/en not_active Withdrawn
- 2016-04-26 US US15/569,236 patent/US20180250261A1/en not_active Abandoned
- 2016-04-26 KR KR1020177032743A patent/KR20170141716A/ko unknown
- 2016-04-26 BR BR112017022958A patent/BR112017022958A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2016-04-26 CN CN201680032224.8A patent/CN107683137A/zh active Pending
- 2016-04-26 SG SG11201708506QA patent/SG11201708506QA/en unknown
- 2016-04-26 JP JP2017556740A patent/JP2018514557A/ja not_active Withdrawn
- 2016-04-26 EA EA201792320A patent/EA201792320A1/ru unknown
- 2016-04-27 TW TW105113235A patent/TW201713329A/zh unknown
-
2017
- 2017-10-15 IL IL255023A patent/IL255023A0/en unknown
- 2017-10-18 PH PH12017501882A patent/PH12017501882A1/en unknown
-
2018
- 2018-09-07 HK HK18111573.2A patent/HK1252172A1/zh unknown
-
2021
- 2021-05-25 JP JP2021087483A patent/JP2021121629A/ja active Pending
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2018514557A5 (ja) | ||
| JP2016513137A5 (ja) | ||
| JP2015520753A5 (ja) | ||
| MX2020005363A (es) | Compuestos heterociclicos como inhibidores de prmt5. | |
| WO2016105528A3 (en) | Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7) | |
| RU2017145026A (ru) | Соединение, ингибирующее brk | |
| JP7123806B2 (ja) | 静止細胞標的化およびｅｇｆｒ阻害剤を用いた新生物の処置のための組み合わせ | |
| US20180085341A1 (en) | Methods for treating cancer | |
| JP2016525097A5 (ja) | ||
| JP2014518544A5 (ja) | ||
| US20180250261A1 (en) | Method for treating cancer with a stat3 pathway inhibitor and kinase inhibitor | |
| JP2018519324A5 (ja) | ||
| WO2021245499A1 (en) | Novel small molecules for targeted degradation of untargetable kras in cancer therapy | |
| JP2019506392A (ja) | がんを処置するための方法 | |
| WO2018213424A1 (en) | Methods for treating cancer | |
| EP3283071A1 (en) | Methods for treating cancer | |
| WO2010086964A1 (ja) | がん治療のための併用療法 | |
| JP2018511642A5 (ja) | ||
| FR3047665B1 (fr) | Celastrol et ses derives dans le traitement des tumeurs et pathologies pre-cancereuses cutanees | |
| JP2019519573A (ja) | がんを処置するための方法 | |
| AU2019357933B2 (en) | New combination solution for treating chemotherapy refractory cancer | |
| JP2014111607A5 (ja) | ||
| KR102587702B1 (ko) | 종양 치료제 | |
| EA046190B1 (ru) | Новое комбинированное решение для лечения рака, резистентного к химиотерапии | |
| KR20210060465A (ko) | 아실티오우레아 화합물과 아비라테론의 병용 요법 |