JP2018502165A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. 7.6°、10.4°、10.8°、及び24.0°2θ±0.1°2θにピークを有する粉末X線回折パターンによって特徴付けられる、結晶性エフィナコナゾールの形態A。
2. 85.75℃でのDSC融解の開始によって特徴付けられる、請求項１に記載の結晶性エフィナコナゾールの形態A。
3. 7.7°、10.0°、10.6°、12.5°、23.8°、及び34.5°2θ±0.1°2θにピークを有する粉末X線回折パターンによって特徴付けられる、結晶性エフィナコナゾールの形態B。
4. 85.05℃でのDSC融解の開始によって特徴付けられる、請求項３に記載の結晶性エフィナコナゾールの形態B。
5. 7.7°、10.1°、11.4°、13.8°、13.9°、17.9°、22.5°、26.2°、26.4°、及び29.2°2θ±0.1°2θにピークを有する粉末X線回折パターンによって特徴付けられる、結晶性エフィナコナゾールの形態C。
6. 86.2℃でのDSC融解の開始によって特徴付けられる、請求項５に記載の結晶性エフィナコナゾールの形態C。
7. 医薬組成物の調製における、形態A、形態B、及び形態C、又はこれらの混合物からなる群から選択されるエフィナコナゾール多形体の使用。
8. 形態A、形態B、及び形態C、又はこれらの混合物からなる群から選択されるエフィナコナゾール多形体から調製される医薬組成物。
9. 請求項３又は４に記載の結晶性エフィナコナゾールの形態Bを調製する方法であって、エフィナコナゾールをジエチルエーテル又はジイソプロピルエーテル等の適切な溶媒に溶解する工程と、ヘキサン等の適切な貧溶媒を添加する工程と、混合物を、結晶を形成させるために十分な期間維持する工程と、場合により得られた結晶を単離する工程とを含む、方法。
10. エフィナコナゾールを溶解するために用いる前記溶媒がジイソプロピルエーテルである、請求項９に記載の方法。
11. 請求項１又は２に記載の結晶性エフィナコナゾールの形態Aを調製する方法であって、エフィナコナゾールをアセトニトリル等の適切な溶媒に溶解する工程と、水及びエタノールの2:1の比の混合物等の適切な貧溶媒を添加する工程と、混合物を、結晶を形成させるために十分な期間維持する工程と、場合により得られた結晶を単離する工程とを含む、方法。
12. 前記溶媒と前記貧溶媒との体積比が、1:10〜10:1の間である、請求項９〜１１のいずれか一項に記載の方法。
13. 請求項５又は６に記載の結晶性エフィナコナゾールの形態Cを調製する方法であって、エフィナコナゾールをジイソプロピルエーテル及びヘキサンの1:1混合物等の適切な溶媒に溶解する工程と、混合物を、結晶を形成させるために十分な期間維持する工程と、場合により得られた結晶を単離する工程とを含む、方法。
14. 請求項５又は６に記載の結晶性エフィナコナゾールの形態Cを調製する方法であって、エフィナコナゾールをシクロヘキサンに溶解する工程と、溶液を冷却する工程と、場合により得られた結晶を単離する工程とを含む、方法。
15. エフィナコナゾールの溶解が、40℃〜70℃の間の昇温された温度で、好ましくは55℃で行われる、請求項１４に記載の方法。