JP2018168177A - マトリックスメタロプロテイナーゼを阻害して皮膚の老化を軽減する方法及び関連の相乗的組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
メタロプロテイナーゼ9(MMP−9)の基礎的発現も高める。事実、日射によって惹起された損傷は、慢性炎症の状態を促し、こうしてより多量のタンパク質分解酵素の放出が進み、結果として皮膚の基質が破壊される。この「光老化」として知られる過程は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)経路のリン酸化を介して真皮におけるマトリックスメタロプロテイナーゼ(MMP)の増加をもたらすことがある。したがって、細胞中のMAPK経路又はマトリックスメタロプロテイナーゼの活性及び/又は発現を阻害することができれば、皮膚の質に関する改善効果/ケア効果を実現することができる。
トするための、化合物又は化合物の組成物の使用、従って該化合物又は化合物の組成物のコラーゲン線維を分解するための能力を意味する。
トルイス、ミズーリ州)によって提供される反応キット、つまりMMP−1インヒビタースクリーニングキット(MMP-1 Inhibitor Screening Kit)において見出される。
ール、グリセリン、エチルヘキシルグリセリン、1,2−ヘキサンジオール、プロパンジオール、メチルプロパンジオール、ソルビトール、レゾルシノール等、又はそれらのうちの2つ以上の混合物を挙げることができるが、これらに限定されない。
SI=C×D/A+C×E/B
(式中、
「A」は、物質A又は物質Aの組成物についての、時間「t」における応答を表し、
「B」は、物質B又は物質Bの組成物についての、時間「t」における応答を表し、
「C」は、混合物A+Bについての、時間「t」における応答を表し、
「D」は、C中のAの量を表し、かつ、
「E」は、C中のBの量を表す)。
とを可能にし、及び/又は或る量の該組成物を二次配合物へと、例えばパーソナルケア配合物若しくは医薬配合物へと簡単に送達可能にする送達担体中で保持される。好適な担体の例としては、水、蒸留水又は精製水、アルコール、ジオール、グリコール、エステル、ポリエステル、植物油、鉱物油、シリコーン油、トリグリセリド、ジメチルイソソルビド、ワックス、タルク、コーンスターチ、シリカ、キトサン、セルロース、タピオカ、塩、及びそれらの組合せを挙げることができるが、これらに限定されない。幾つかの実施形態においては、上記担体は、水とポリマー又はエマルションとの混合物であることが好ましいことがある。
リキッド及びパウダーベースの化粧品、マスカラ、リップスティック、ほお紅、グロス、アイライナー等;又は他のパーソナルケア及び/又は医薬組成物、例えば、軟膏、ゲルクリーム、ローション、サンスクリーン、リップバーム、香水、マッサージオイル、シャンプー、コンディショナー、コンディショニングシャンプー、ヘアスタイリングジェル、毛髪補修剤、ヘアトニック、毛髪定着剤(hair fixatives)、ヘアムース、バスアンドシャワージェル、液体石けん、保湿スプレー、メーキャップ(makeup)、プレストパウダー配合物、入浴剤、眼用製剤、フォーミングソープ及びボディウォッシュ、サンスクリーン、消毒用ワイプ、ハンドサニタイザー、ぬれナプキン、ワイプ等に作製することができる。
親水性希釈液として調製し、それを該二次配合物の水相へと添加することが好ましいことがある。
試験組成物1は、エタノール(100% w/wとするのに十分な量)中に希釈されたカプリロヒドロキサム酸(3.5% w/w)を含有するように調製した。試験組成物2は、試験組成物1と同じ溶剤中に希釈されたブチレングリコール(5.0% w/w)を含有した。最後に、試験組成物3は、試験組成物1及び2と同様に希釈された、カプリロヒドロキサム酸(3.5% w/w)及びブチレングリコール(5.0% w/w)の両方を含有するように調製した。
ントルイス、ミズーリ州)によって提供されるMMP−1インヒビタースクリーニングキット(カタログ番号 MAK212)に記載される方法を用いて評価した。
(b)を以下の式:
%MMP−1活性={[コントロール(b)−試料(b)]/コントロール(b)}×100%
この実施例において、試験組成物4は、エタノール(100% w/wとするのに十分な量)中に希釈されたカプリロヒドロキサム酸(3.5% w/w)を含有するように調製した。試験組成物5は、試験組成物4と同じ溶剤中に希釈されたカプリリルグリコール(5.0% w/w)を含有した。最後に、試験組成物6は、試験組成物4及び5と同様に希釈されたカプリロヒドロキサム酸(3.5% w/w)及びカプリリルグリコール(5.0% w/w)の両方を含有するように調製した。
試験組成物7は、エタノール(100% w/wとするのに十分な量)中に希釈されたカプリロヒドロキサム酸(3.5% w/w)を含有するように調製した。試験組成物8は、試験組成物7と同じ溶剤中に希釈されたカプリリルグリコール(5.0% w/w)を含有した。最後に、試験組成物9は、試験組成物7及び8と同様に希釈されたカプリロヒドロキサム酸(3.5% w/w)及びカプリリルグリコール(10.0% w/w)の両方を含有するように調製した。
試験組成物10は、エタノール(100% w/wとするのに十分な量)中に希釈されたカプリロヒドロキサム酸(2.0% w/w)を含有するように調製する。試験組成物11は、試験組成物10と同じ溶剤中に希釈されたエチルヘキシルグリセリン(2.0%
w/w)、メチルプロパンジオール(2.0% w/w)、プロパンジオール(2.0% w/w)、1,2−ヘキサンジオール(2.0% w/w)及びヘキシレングリコール(2.0% w/w)を含むグリコールのプールを含有するように調製する。最後に、試験組成物12は、試験組成物10及び11と同様に希釈されたカプリロヒドロキサム酸
(2.0% w/w)及び上記グリコールのプール(10.0% w/w)の両方を含有するように調製する。
試験組成物13は、1:2水アルコール性溶液(100% w/wとするのに十分な量)中に希釈されたカプリロヒドロキサム酸(1.5% w/w)を含有するように調製する。試験組成物14は、試験組成物13と同じ溶剤中に希釈されたソルビトール(5.0% w/w)を含有するように調製する。最後に、試験組成物15は、試験組成物13及び14と同様に希釈されたカプリロヒドロキサム酸(1.5% w/w)及びソルビトール(5.0% w/w)の両方を含有するように調製する。
Claims (33)
- 相乗的に有効な比率のヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体の量と、グリコールの量とを含む組成物を皮膚表面へと局所適用することを含む、皮膚におけるマトリックスメタロプロテイナーゼの活性を阻害する方法(但し、医療行為を除く)。
- ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体の重量パーセントの、グリコールの重量パーセントに対する比率(重量パーセントは組成物全体の重量を基準とするものである)は、約1〜1.4、約1〜3、約1〜5から選択される、請求項1に記載の方法。
- 前記皮膚表面は、ヒトの顔の皮膚表面、ヒトの手の皮膚表面、ヒトのデコルタージュの皮膚表面、ヒトの耳の皮膚表面、ヒトの脚の皮膚表面、及びヒトの首の皮膚表面から選択される、請求項1に記載の方法。
- 前記マトリックスメタロプロテイナーゼは、MMP−1である、請求項1に記載の方法。
- 前記ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体が、アルキルヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体である、請求項1に記載の方法。
- 前記ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体が、炭素数2〜22の鎖及び炭素数6〜12の鎖から選択される炭素鎖を有する、請求項1に記載の方法。
- 前記ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体が、分枝鎖状の炭素鎖を有する、請求項1に記載の方法。
- 前記ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体が、直鎖状の炭素鎖を有する、請求項1に記載の方法。
- 前記ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体が、少なくとも1つの不飽和領域を含む炭素鎖を有する、請求項1に記載の方法。
- 前記ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体が、少なくとも1つの置換領域を含む炭素鎖を有する、請求項1に記載の方法。
- 前記置換領域における水素原子が、前記ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体に対して高められた水相溶性をもたらす置換基で置換されている、請求項10に記載の方法。
- 前記ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体が、天然油から合成される、請求項1に記載の方法。
- 前記ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体が、ヘキサノヒドロキサム酸、カプリロヒドロキサム酸、カプロヒドロキサム酸、ラウロヒドロキサム酸、及びそれらの組合せから選択される、請求項1に記載の方法。
- 前記グリコールは、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ペンチレングリコール、ヘキシレングリコール、ヘプチレングリコール、カプリリルグリコール、グリセリン、エチルヘキシルグリセリン、1,2−ヘキサンジオール、プロパンジオール、メチルプロパンジオール、ソルビトール、レゾルシノール、及びそれらの混合物から選択される、請求項1に記載の方法。
- 相乗的に有効な比率のヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体の量と、グリコールの量とを含む組成物を皮膚表面へと局所適用することを含む、皮膚表面の老化の出現を抑制又は軽減する方法(但し、医療行為を除く)。
- ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体の重量パーセントの、グリコールの重量パーセントに対する比率(重量パーセントは組成物全体の重量を基準とするものである)は、約1〜1.4、約1〜3、約1〜5の比率から選択される、請求項15に記載の方法。
- 前記皮膚表面は、ヒトの顔の皮膚表面、ヒトの手の皮膚表面、ヒトのデコルタージュの皮膚表面、ヒトの耳の皮膚表面、ヒトの脚の皮膚表面、及びヒトの首の皮膚表面から選択される、請求項15に記載の方法。
- 前記ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体が、アルキルヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体である、請求項15に記載の方法。
- 前記ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体が、炭素数2〜22の鎖及び炭素数6〜12の鎖から選択される炭素鎖を有する、請求項15に記載の方法。
- 前記ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体が、分枝鎖状の炭素鎖を有する、請求項15に記載の方法。
- 前記ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体が、直鎖状の炭素鎖を有する、請求項15に記載の方法。
- 前記ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体が、少なくとも1つの不飽和領域を含む炭素鎖を有する、請求項15に記載の方法。
- 前記ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体が、少なくとも1つの置換領域を含む炭素鎖を有する、請求項15に記載の方法。
- 前記置換領域における水素原子が、前記ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体に対して高められた水相溶性をもたらす置換基で置換されている、請求項23に記載の方法。
- 前記ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体が、天然油から合成される、請求項15に記載の方法。
- 前記ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体が、ヘキサノヒドロキサム酸、カプリロヒドロキサム酸、カプロヒドロキサム酸、ラウロヒドロキサム酸、及びそれらの組合せから選択される、請求項15に記載の方法。
- 前記グリコールは、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ペンチレングリコール、ヘキシレングリコール、ヘプチレングリコール、カプリリルグリコール、グリセリン、エチルヘキシルグリセリン、1,2−ヘキサンジオール、プロパンジオール、メチルプロパンジオール、ソルビトール、レゾルシノール、及びそれらの混合物から選択される、請求項15に記載の方法。
- 相乗的に有効な比率の少なくとも1種のヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体の量と、少なくとも1種のグリコールの量とを含む哺乳動物の皮膚に適用するためのアンチエイジング組成物であって、MMP活性の阻害と、結果的に哺乳動物の組織におけるコラーゲ
ンの破壊、細胞外基質の破壊及びしわの形成の阻害とに使用する、アンチエイジング組成物。 - 前記比率は、約1〜1.4の重量パーセント比率、約1〜3の重量パーセント比率、約1〜5の重量パーセント比率(重量パーセントは組成物全体の重量を基準とするものである)から選択される、請求項28に記載の方法。
- グリコールの酵素的阻害能力を増大する方法であって、少なくとも1種のグリコールと、相乗的に有効な量のヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体とを合わせて、相乗的ブレンドを形成させることを含み、前記相乗的ブレンドの酵素的阻害能力は、前記グリコール単独又は前記ヒドロキサム酸単独の酵素的阻害能力よりも大きい、方法。
- 皮膚におけるマトリックスメタロプロテイナーゼ(MMP)活性を阻害するアンチエイジング組成物であって、相乗的に有効な比率のヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体の量と、グリコールの量とを含む、アンチエイジング組成物。
- ヒドロキサム酸、その塩及び/又は錯体の重量パーセントの、グリコールの重量パーセントに対する比率(重量パーセントは組成物全体の重量を基準とするものである)は、約1〜1.4、約1〜3、約1〜5の比率から選択される、請求項31に記載の組成物。
- パーソナルケア配合物であって、請求項31又は32に記載の組成物と、着色剤、香料、有効成分、レオロジー調節剤、顔料、界面活性剤、シリカ、キトサン、アルコール、シリコーン、植物エキス、ガム類、ワセリン、ワックス、エステル、テクスチャ付与剤、紫外線フィルタリング剤、紫外線遮断剤、保存剤、ビタミン、デンプン、グリセリン、水、蒸留水又は精製水、アルコール、ジオール、グリコール、ポリエステル、植物油、鉱油、シリコーン油、トリグリセリド、ジメチルイソソルビド、タルク、コーンスターチ、セルロース、タピオカ、塩、及びそれらの水、蒸留水又は精製水、アルコール、ジオール、グリコール、エステル、ポリエステル、植物油、鉱油、シリコーン油、トリグリセリド、ジメチルイソソルビド、ワックス、タルク、コーンスターチ、シリカ、キトサン、セルロース、タピオカ、塩の組み合わせ、及びそれらの組合せから選択される成分とを含む、パーソナルケア配合物。
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