JP2017531646A5 - - Google Patents

Description

Ａｒ１は、非置換フェニルを示すか、あるいは、Ｈａｌ、ＮＯ_２、ＣＮ、Ｒ^３ａ、ＳＲ^４ａ、ＯＲ^４ａ、ＣＯＮＲ^４ａＲ^４ｂ、ＮＲ^４ａＣＯＲ^４ｂ、ＳＯ_２Ｒ^３ａ、ＳＯＲ^３ａ、ＮＲ^４ａＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯＮＲ^４ａＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＮＲ^４ａＣＯＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＮＲ^４ａＲ^４ｂおよび／または（ＣＨ_２）_ｒ−ＯＲ^４ａで単置換、二置換または三置換されているフェニルを示し；
Ｈｅｔ１は、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する飽和、不飽和または芳香族の５または６員の複素環を示すが、ここで各複素環が、独立して、非置換であっても、あるいは、Ｈａｌ、ＮＯ_２、ＣＮ、Ｒ^３ａ、ＯＲ^４ａ、ＳＲ^４ａ、ＣＯＮＲ^４ａＲ^４ｂ、ＮＲ^４ａＣＯＲ^４ｂ、ＳＯ_２Ｒ^３ａ、ＳＯＲ^３ａ、ＮＲ^４ａＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯＮＲ^４ａＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＮＲ^４ａＣＯＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＮＲ^４ａＲ^４ｂおよび／または（ＣＨ_２）_ｒ−ＯＲ^４ａで単置換、二置換、三置換、四置換または五置換されていてもよく；

Ａｒ１は、非置換フェニルを示すか、あるいは、Ｈａｌ、ＮＯ_２、ＣＮ、Ｒ^３ａ、ＯＲ^４ａ、ＣＯＮＲ^４ａＲ^４ｂ、ＮＲ^４ａＣＯＲ^４ｂ、ＳＯ_２Ｒ^３ａ、ＳＯＲ^３ａ、ＮＲ^４ａＲ^４ｂおよび／または（ＣＨ_２）_ｒ−ＯＲ^４ａで単置換、二置換または三置換されているフェニルを示し；
Ｈｅｔ１は、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する飽和、不飽和または芳香族の５または６員の複素環を示すが、ここで各複素環が、独立して、非置換であっても、あるいは、Ｈａｌ、ＮＯ_２、ＣＮ、Ｒ^３ａ、ＯＲ^４ａ、ＣＯＮＲ^４ａＲ^４ｂ、ＮＲ^４ａＣＯＲ^４ｂ、ＳＯ_２Ｒ^３ａ、ＳＯＲ^３ａ、ＮＲ^４ａＲ^４ｂおよび／または（ＣＨ_２）_ｒ−ＯＲ^４ａで単置換、二置換、三置換、四置換または五置換されていてもよく；

Claims (1)

1. 式（Ｉ）
   式中
   ＬＸは、（ＣＨ_２）_ｎを示すが、ここで１〜２個のＨ原子がＨａｌ、Ｒ^３ａ、ＯＲ^４ａ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＯＲ^４ａ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ａｒ１および／またはＨｅｔ２で置き換わっていてもよく、および／または、ここで１個のＣＨ_２基が、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２で置き換わっていてもよく；
   ＬＹは、（ＣＨ_２）_ｍを示すが、ここで１〜５個のＨ原子がＨａｌ、Ｒ^３ａ、および／またはＯＲ^４ａで置き換わっていてもよく、および／または、ここで１または２個の非隣接ＣＨ_２基が、Ｏ、ＳＯおよび／またはＳＯ_２で置き換わっていてもよく；
   Ｘは、式（ｘａ）、（ｘｂ）、（ｘｃ）、（ｘｄ）または（ｘｅ）で表されるα，β−不飽和アミドまたはスルホンアミドを示すが、ここで式（ｘｂ）、（ｘｃ）および（ｘｅ）中の環残基は各々、互いに独立して、非置換であるか、または、Ｈａｌ、Ｒ^３ａ、ＯＲ^４ａ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＯＲ^４ａ、ＣＯＯＲ^４ａ、ＣＯＲ^４ａ、ＣＯＮＲ^４ａＲ^４ｂ、ＮＲ^４ａＣＯＲ^４ｂ、ＮＲ^４ａＲ^４ｂ、Ａｒ１、ＣＨ_２−Ａｒ１、ＨｅｔＡｒおよび／またはＣＨ_２−ＨｅｔＡｒで単置換または二置換されており、ここでＡｒ１およびＨｅｔＡｒが、環残基に融合していても単結合を介して付着していてもよく、および／または、ここで１または２個の環ＣＨ_２基が、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^４ａ、ＳＯまたはＳＯ_２で置き換わっていてもよく：
   Ｑは、Ｃ＝ＯまたはＳＯ_２を示し；
   Ｙは、ＯＲ^３ｃまたはＣｙｃを示し；
   Ｒ^１、Ｒ^２は各々、互いに独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６−アルキルを示すか、あるいは、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に、式（ＣＥ）
   に従う残基を形成し；
   Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃは、直鎖状または分枝状のＣ１−Ｃ６−アルキルを示すが、ここで１〜５個のＨ原子がＨａｌ、ＯＨおよび／またはＯＡｌｋで置き換わっていてもよく；
   Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂは各々、互いに独立して、ＨまたはＲ^３ａを示し；
   Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂは各々、互いに独立して、Ｈ、Ｈａｌ、Ａ１、ＯＨ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＯＲ^４ａ、Ａｒ１またはＨｅｔ１を示すか；あるいは、Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂは一緒に、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル残基を形成し；
   Ｒ^６は、Ｈ、Ａｒ１、Ｈｅｔ１またはＡ１を示し；
   Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は各々、互いに独立して、Ｈ、Ｈａｌ、（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ１、（ＣＨ_２）_ｐ−Ａｒ１、（ＣＨ_２）_ｐ−Ｈｅｔ１、（ＣＨ_２）_ｐ−ＣＮ、（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＯ_２、（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ^４ａＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｐ−ＣＯＯＲ^４ａまたは（ＣＨ_２）_ｐ−ＣＯＮＲ^４ａＲ^４ｂを示し；
   Ａ１は、直鎖状または分枝状のＣ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ３−Ｃ６−シクロアルキルを示し、各々、互いに独立して、非置換であるか、または、Ｈａｌ、Ａｌｋ、ＣＮ、ＳＲ^４ａ、ＯＲ^４ａおよび／または（ＣＨ_２）_ｒ−ＯＲ^４ａで単置換、二置換または三置換されており、ならびに、ここでＣ３−Ｃ６−シクロアルキルの１、２または３個のＣＨ_２基が、Ｏ、Ｃ＝Ｏおよび／またはＮＲ^４ａで置き換わっていてもよく；
   Ａｌｋは、直鎖状または分枝状のＣ１−Ｃ６−アルキルを示すが、ここで１〜５個のＨ原子がＦまたはＣｌで置き換わっていてもよく；
   Ａｒ１は、非置換フェニルを示すか、あるいは、Ｈａｌ、ＮＯ_２、ＣＮ、Ｒ^３ａ、ＳＲ^４ａ、ＯＲ^４ａ、ＣＯＮＲ^４ａＲ^４ｂ、ＮＲ^４ａＣＯＲ^４ｂ、ＳＯ_２Ｒ^３ａ、ＳＯＲ^３ａ、ＮＲ^４ａＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯＮＲ^４ａＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＮＲ^４ａＣＯＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＮＲ^４ａＲ^４ｂおよび／または（ＣＨ_２）_ｒ−ＯＲ^４ａで単置換、二置換または三置換されているフェニルを示し；
   Ｈｅｔ１は、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する飽和、不飽和または芳香族の５または６員の複素環を示すが、ここで各複素環が、独立して、非置換であっても、あるいは、Ｈａｌ、ＮＯ_２、ＣＮ、Ｒ^３ａ、ＯＲ^４ａ、ＳＲ^４ａ、ＣＯＮＲ^４ａＲ^４ｂ、ＮＲ^４ａＣＯＲ^４ｂ、ＳＯ_２Ｒ^３ａ、ＳＯＲ^３ａ、ＮＲ^４ａＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯＮＲ^４ａＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＮＲ^４ａＣＯＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＮＲ^４ａＲ^４ｂおよび／または（ＣＨ_２）_ｒ−ＯＲ^４ａで単置換、二置換、三置換、四置換または五置換されていてもよく；
   Ａｒ２は、フェニル、ビフェニルまたはナフチルを示し、各々が、互いに独立して、非置換であるか、または、Ｈａｌ、ＣＮ、Ｒ^３ａ、ＯＲ^４ａ、ＣＯＮＲ^４ａＲ^４ｂ、ＮＲ^４ａＣＯＲ^３ｂ、ＳＯ_２Ｒ^３ａ、ＳＯＲ^３ａ、ＮＲ^４ａＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯＮＲ^４ａＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＮＲ^４ａＣＯＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＮＲ^４ａＲ^４ｂおよび／または（ＣＨ_２）_ｒ−ＯＲ^４ａで単置換、二置換または三置換されており；
   Ｈｅｔ２は、非置換であるか、または、Ｈａｌ、ＣＮ、Ｒ^３ａ、ＯＲ^４ａ、ＣＯＮＨＲ^３ａ、ＮＲ^３ａＣＯＲ^３ｂ、ＳＯ_２Ｒ^３ａ、ＳＯＲ^３ａ、ＮＲ^４ａＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯＮＲ^４ａＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＮＲ^４ａＣＯＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＮＲ^４ａＲ^４ｂおよび／または（ＣＨ_２）_ｒ−ＯＲ^４ａで単置換、二置換または三置換されている、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する飽和、不飽和または芳香族の５または６員の複素環を示し；
   ＨｅｔＡｒは、非置換であるか、または、Ｈａｌ、ＣＮ、Ｒ^３ａ、ＯＲ^４ａ、ＣＯＮＲ^４ａＲ^４ｂ、ＮＲ^４ａＣＯＲ^４ｂ、ＳＯ_２Ｒ^３ａ、ＳＯＲ^３ａ、ＮＲ^４ａＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯＮＲ^４ａＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＮＲ^４ａＣＯＲ^４ｂ、（ＣＨ_２）_ｒ−ＮＲ^４ａＲ^４ｂおよび／または（ＣＨ_２）_ｒ−ＯＲ^４ａで単置換、二置換または三置換されている、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する芳香族の５または６員の複素環を示し；
   Ｃｙｃは、単環式または二環式の、４、５、６、７、８、９または１０員の炭化水素環または複素環を示すが、各々が、互いに独立して、非置換であるか、または、Ｈａｌ、ＣＮ、Ｒ^３ａ、ＯＲ^３ａ、ＣＯＮＲ^４ａＲ^４ｂ、ＮＲ^３ａＣＯＲ^３ｂ、ＳＯ_２Ｒ^３ａ、ＳＯＲ^３ａ、ＮＲ^４ａＲ^４ｂ、Ａｒ２、Ｈｅｔ２、（ＣＨ_２）_ｒ−ＳＲ^３ａ、（ＣＨ_２）_ｒ−Ｎ（Ｒ^４ａ）_２および／または（ＣＨ_２）_ｒ−ＯＲ^４ａで単置換、二置換、三置換、四置換または五置換されており、ここで単環式の炭化水素系が芳香族であり、および、二環式の炭化水素環または複素環の少なくとも１つの環が芳香族であり、ならびに、ここで複素環系が、１、２もしくは３個のＮおよび／またはＯおよび／またはＳ原子を含有し；
   ｎは、０、１、２または３を示し；
   ｍは、０、１、２、３または４を示し；
   ｐは、０、１または２を示し；
   ｒは、１、２、３、４、５または６を示し；
   Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示す；
   で表される化合物、またはその誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体もしくは立体異性体、または、前述した各々の生理学的に許容し得る塩、あるいは、あらゆる比率でのそれらの混合物。