JP2017530982A - 神経刺激性化合物およびその使用方法 - Google Patents

Abstract

ステロール合成障害またはステロール欠乏障害、例えばスミス−レムリ−オピッツ症候群に罹っている対象を処置する方法であって、対象に有効量のＮＭＤＡ受容体調節化合物を投与するステップを含む方法を提供する。一態様では、有効量のＮＭＤＡ受容体調節化合物または薬学的に許容されるその塩を対象に投与するステップを含む、ステロール合成障害（例えば、コレステロール生合成の障害；ステロール生合成の著しい妨害によって特徴付けられる障害）またはステロール欠乏障害（例えば、異常なレベルの、本明細書に記載されるステロール；正常なステロールレベルを例えば少なくとも１標準偏差、例えば少なくとも２標準偏差下回る）に罹っている対象を処置する方法を本明細書に記載する。

Description

関連出願
本願は、２０１４年１０月７日に出願された米国仮特許出願第６２／０６０９３２号に対する優先権を主張する。この米国仮特許出願の全内容は、本明細書中に参考として援用される。

発明の背景
ＮＭＤＡ受容体は、ＣＮＳにおいて高度に発現され、興奮性シナプス伝達に関与する。これらの受容体を活性化させると、ある状況下ではシナプス可塑性に寄与し、他の状況下では興奮毒性に寄与する。これらの受容体は、神経伝達物質のグルタメートおよびグリシンの結合後、Ｃａ２＋を受け入れるリガンド開口型イオンチャネルであり、これは、興奮性神経伝達および正常なＣＮＳ機能にとって重要である。ＮＭＤＡ受容体は、ＮＲ１、ＮＲ２および／またはＮＲ３サブユニットを含む異種複合体であり、外因性および内因性リガンドに対して明確な認識部位を有する。これらの認識部位は、グリシンおよびグルタメートモジュレーターのための結合部位を含む。正のモジュレーターは、向知性剤としての潜在的な臨床用途を有する治療剤として、およびグルタミン酸作動性伝達が低下するかまたはそれに欠陥がある精神障害の処置において、有用である可能性がある（例えば、Horakら、J. of Neuroscience、２００４年、２４巻（４６号）、１０３１８〜１０３２５頁を参照されたい）。その一方、負のモジュレーターは、グルタミン酸作動性伝達が病理学的に増大する精神障害（例えば、処置抵抗性うつ病）の処置において、潜在的な臨床用途を有する治療剤として有用である可能性がある。
ＮＭＤＡモジュレーター化合物、例えば硫酸プレグネノロン（ＰＳ）などの神経刺激性ステロイドは、ＧＡＢＡ_Ａ、グリシン、ＡＭＰＡ、カイニン酸（kainate）およびＮＭＤＡ受容体などのいくつかの種類の神経伝達物質受容体に対して、直接的な調節効果を発揮することが示されている。ＮＭＤＡ受容体はＰＳによって正に調節されるが、その調節の度合いは、例えば受容体のサブユニット組成に応じて相当に変動する。
ＣＮＳ関連状態の防止および処置のための、脳興奮性を調節する新規の改善された神経刺激性化合物が必要である。本明細書に記載する方法は、この目的に関する。

Horakら、J. of Neuroscience、２００４年、２４巻（４６号）、１０３１８〜１０３２５頁

発明の要旨
したがって、一態様では、ＳＬＯＳまたはステロール欠乏障害などのステロール合成障害を処置する方法を本明細書に記載する。処置方法は、対象にＮＭＤＡ受容体調節化合物を投与することによって、対象を処置するステップを含むことができる。例示的な化合物を本明細書に記載する。

一態様では、有効量のＮＭＤＡ受容体調節化合物または薬学的に許容されるその塩を対象に投与するステップを含む、ステロール合成障害（例えば、コレステロール生合成の障害；ステロール生合成の著しい妨害によって特徴付けられる障害）またはステロール欠乏障害（例えば、異常なレベルの、本明細書に記載されるステロール；正常なステロールレベルを例えば少なくとも１標準偏差、例えば少なくとも２標準偏差下回る）に罹っている対象を処置する方法を本明細書に記載する。

本明細書で使用される「正常なステロールレベル」は、年齢によって変動し、Bjorkhemら、J. of Lipid Res. ２００１年、４２巻：３６６〜３７１頁に記載されているように；例えば、表２に提供されている値の２標準偏差以内（例えば、２標準偏差以内、１．５標準偏差以内または１以内の標準偏差以内）と定義される。例えば、様々な年齢群における、正常および異常なステロールレベル（例えば、２４（Ｓ）−ヒドロキシコレステロールおよび２７（Ｓ）−ヒドロキシコレステロール）は、例えばBjorkhemら、J. of Lipid Res. ２００１年、４２巻：３６６〜３７１頁；Bretillonら、J. Lipid Res. ２０００年、４１巻：８４０〜８４５頁；Bjorkhemら、J. Lipid Res. １９９８年、３９巻：１５９４〜１６００頁；Lutjohannら、Proc. Natl. Acad. Sci. USA １９９６年、９３巻：９７９９〜９８０４頁に報告されている。これらのそれぞれの内容を参照により本明細書に組み込む。

一部の実施形態では、対象は、ステロール合成障害および２４（Ｓ）−ヒドロキシコレステロール欠乏障害に罹っている。

一部の実施形態では、ステロール欠乏障害は、ステロール欠乏障害に罹っていない対象の血漿と比べて著しく低いレベル（例えば、少なくとも１または２標準偏差低い）での、対象の血漿中の２４（Ｓ）−ヒドロキシコレステロールの存在によって特徴付けられる。

一部の実施形態では、上記障害に罹っていない対象と比べて、２４（Ｓ）−ヒドロキシコレステロールの代謝プロセシングは低い。

一部の実施形態では、上記化合物は、２４（Ｓ）−ヒドロキシコレステロールである。一部の実施形態では、化合物は天然産物ではない。一部の実施形態では、ステロールは、２４（Ｓ）−ヒドロキシコレステロール、２５−ヒドロキシコレステロールまたは２７（Ｓ）−ヒドロキシコレステロールである。

一部の実施形態では、ステロール障害は、スミス−レムリ−オピッツ症候群；コンラーディ−ヒューネルマン症候群；グリーンバーグ異形成症；デスモステロール症；脳腱黄色腫症（ＣＴＸ）；メバロン酸キナーゼ欠乏症候群（ＭＫＤ）；ＳＣ４ＭＯＬ遺伝子変異（ＳＭＯ欠乏症）；ラソステロール症；Ｘ染色体連鎖優性点状軟骨異形成症（X-linked dominant chondrodysplasia puncata）；ＣＨＩＬＤ症候群またはＣＫ症候群；自閉症スペクトラム障害；ニーマン−ピック病；およびドリコール合成または代謝の障害から選択される。一部の実施形態では、ステロール障害は、スミス−レムリ−オピッツ症候群である。

一部の実施形態では、化合物は、１０μＭまたはそれ未満（例えば、５μＭ、１μＭ、５００ｎＭ、３５０ｎＭ、２５０ｎＭ、１００ｎＭ、５０ｎＭ、１０ｎＭもしくはそれ未満）のＥＣ_５０を有する。

一部の実施形態では、化合物は、１０〜８００ｎｇ／ｍＬ血漿（例えば、１０〜６００ｎｇ／ｍＬ、１０〜５００ｎｇ／ｍＬ、２５〜５００ｎｇ／ｍＬ、４０〜５００ｎｇ／ｍＬ、２５〜３５０ｎｇ／ｍＬ）の有効血漿中濃度で存在する。一部の実施形態では、化合物は、少なくとも１０ｎｇ／ｍＬ血漿（例えば、少なくとも１５ｎｇ／ｍＬ、２０ｎｇ／ｍＬ、２５ｎｇ／ｍＬ、３０ｎｇ／ｍＬ、３０ｎｇ／ｍＬ、３５ｎｇ／ｍＬ、４０ｎｇ／ｍＬ、４５ｎｇ／ｍＬ、５０ｎｇ／ｍＬ、５５ｎｇ／ｍＬ）の有効血漿中濃度で存在する。

一部の実施形態では、化合物は、ＮＭＤＡ受容体モジュレーター（例えば、正のモジュレーター、負のモジュレーター）である。

一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ）、（ＩＩ−ａ）、（ＩＩ−ｂ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ−Ａ）、（ＩＸ−Ｂ）、（Ｘ）、（ＸＩ−Ａ）または（ＸＩ−Ｂ）の化合物である。一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ）の化合物である。

一部の実施形態では、対象への投与は、化合物を投与されていないまたはプラセボを投与された対象と比較して、循環中のオキシステロールの濃度を正常化する。

一部の実施形態では、対象への投与は、化合物を投与されていないまたはプラセボを投与された対象と比較して、組織および血漿中のコレステロールのレベルを上昇させる。

一部の実施形態では、対象は乳児である。一部の実施形態では、対象は、２１才未満（例えば、１８、１５、１３、１２、１０、８、６、４、３、２または１才未満）である。

一部の実施形態では、本方法は、追加の療法の投与をさらに含む。一部の実施形態では、追加の療法は、食事によるコレステロール療法（例えば、コレステロール補給）、スタチン処置（例えば、３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル補酵素Ａレダクターゼ阻害剤（例えば、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤）、例えばシンバスタチン）、胆汁酸補給または下流ホルモン補給、医学療法または外科的介入；抗酸化剤；遺伝子療法である。
一態様では、小児である対象において投与するように構成された、式（Ｉ）、（ＩＩ−ａ）、（ＩＩ−ｂ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ−Ａ）、（ＩＸ−Ｂ）、（Ｘ）、（ＸＩ−Ａ）または（ＸＩ−Ｂ）の化合物を含む剤形を本明細書に記載する。一部の実施形態では、これらの剤形は、液体懸濁剤、スプリンクル剤（sprinkle）、メルトアウェイ剤、舌下剤または注入剤（injectable）である。一部の実施形態では、剤形は固体剤形である。一部の実施形態では、固体剤形は、錠剤、カプセル剤または丸剤である。

本発明の特定の実施形態の詳細な説明
疾患および障害
ステロール合成障害を処置する方法を本明細書に記載する。例示的な障害を本明細書に記載する。本方法は、対象、例えばＳＬＯＳなどのステロール合成障害に罹っている対象に、ＮＭＤＡ受容体調節化合物を投与するステップを含む。例示的な化合物を本明細書に記載する。一部の実施形態では、化合物は、２４（Ｓ）ヒドロキシルコレステロールである。一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ）、（ＩＩ−ａ）、（ＩＩ−ｂ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ−Ａ）、（ＩＸ−Ｂ）、（Ｘ）、（ＸＩ−Ａ）または（ＸＩ−Ｂ）の化合物などの本明細書に記載される式の化合物である。
ステロール合成障害
一態様では、ステロール合成障害を処置する方法を本明細書に記載する。コレステロールは成長および発達において本質的な規則を有している。細胞の成長および分化、タンパク質糖化およびシグナル伝達経路において重要な役割を果たすのは、膜脂質および多くの分子の前駆体である。コレステロールの生合成は、いくつかの酵素および中間体と関係している。コレステロール生合成に関係する酵素のいずれかの欠乏によって起こる障害は、中間体の蓄積および生体分子における不均衡をもたらし、これは、先天性骨格奇形、異形症の顔の特徴、精神運動遅延および成長障害を含む障害をもたらす。一実施形態では、ステロール合成障害またはステロール合成障害の症状を、ステロール合成障害に罹っている対象に、本明細書に記載されるＮＭＤＡ受容体調節化合物などの本明細書に記載される化合物を投与することによって処置することができる。追加の障害を以下に記載する。
スミス−レムリ−オピッツ症候群
一態様では、スミス−レムリ−オピッツ症候群（すなわち、ＳＬＯＳまたは７−デヒドロコレステロールレダクターゼ欠乏症）を処置するための方法を本明細書に記載する。ＳＬＯＳは、コレステロール合成の先天的異常である。小頭症、中等度から重度の知的障害、感覚性過敏症、常同的行動、異形症の顔の特徴および第２／第３趾の合指症に加えて、この疾患の特徴は、セレブロステロール（２４（Ｓ）−ヒドロキシコレステロール）レベルが低いことである。ＳＬＯＳは、コレステロール合成経路の最終酵素の欠乏によってもたらされる常染色体劣性遺伝子状態であり、低いかまたは低〜正常な血漿コレステロールレベル、および高い７−および８−デヒドロコレステロール（ＤＨＣ；７ＤＨＣおよび８ＤＨＣ）レベルをもたらす。現在使用されている共通的な療法としては、食事によるコレステロール補給、３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル補酵素Ａレダクターゼ阻害剤（スタチンとしても公知のＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤）での処置、ならびにコレステロールの産生および／または付着を増進させ；コレステロールの潜在的に毒性の前駆体である７ＤＨＣおよび８ＤＨＣの蓄積を減少させる薬剤での処置が挙げられる。
デスモステロール症
デスモステロール症は、デスモステロールレダクターゼの欠乏症であり、ＳＬＯＳと類似した表現型を有する。一態様では、デスモステロール症を処置するための方法を本明細書に記載する。
シトステロール血症
シトステロール血症は、２つのＡＴＰ結合カセット（ＡＢＣ）トランスポーター遺伝子（ＡＢＣＧ５およびＡＢＣＧ８）の変異によって引き起こされる希少な常染色体劣性障害である。シトステロール血症は、植物ステロールおよびコレステロールの腸からの吸収を増進させる。患者は、一般に、腱および結節の黄色腫ならびに早期の冠動脈疾患（premature coronary artery disease）を示す。一態様では、シトステロール血症を処置するための方法を本明細書に記載する。
脳腱黄色腫症（ＣＴＸ）
一態様では、脳腱黄色腫症（脳コレステリン沈着症またはヴァンボゲール−シェラー−エプシュタイン症候群とも称される）を処置するための方法を本明細書に記載する。ＣＴＸは、ステロール２７−ヒドロキシラーゼ酵素を産生するＣＹＰ２７Ａ１遺伝子における変異によって引き起こされ得る。ステロール２７−ヒドロキシラーゼは、コレステロールを代謝して、腸における脂肪の吸収において重要な胆汁酸（例えば、ケノデオキシコール酸）にする。酵素機能障害は、組織におけるコレステロール蓄積をもたらす可能性がある。ＣＴＸは、小児期の下痢、白内障、腱黄色腫、成人における知的能力の低下および異常動作によって特徴付けられる。
メバロン酸キナーゼ欠乏症候群（ＭＫＤ）
メバロン酸キナーゼ欠乏症（メバロン酸尿症（ＭＫＤのより重篤な形態）、または周期熱症候群（period fever syndrome）を伴う高ＩｇＤ症候群（ＨＩＤＳ、もしくは高免疫グロブリンＤ血症）（ＭＫＤのより良性な形態）とも称される）は、メバロン酸キナーゼの活性不良の結果として、尿中でのメバロン酸の蓄積を引き起こす。ＭＫＤは、発育遅延、低血圧症、貧血症、肝脾腫大症、異形症的特徴、精神遅滞および全般的な成長障害をもたらす可能性がある。メバロン酸尿症は、身体的および精神的発達の遅れ、成長障害、嘔吐および下痢を伴う発熱の再発エピソード、肥大した肝臓、脾臓およびリンパ節、小頭症（小さなサイズの頭）、白内障、軽度の筋緊張、低身長症（short statute）、はっきりと異なる顔特徴、運動失調ならびに貧血症によって特徴付けられる。ＨＩＤＳは、リンパ節の腫大、関節痛、胃腸の問題および皮疹を伴う発熱の再発エピソードによって特徴付けられる。一態様では、ＭＫＤを処置するための方法を本明細書に記載する。
ＳＣ４ＭＯＬ遺伝子変異（ＳＭＯ欠乏症）
ＳＣ４ＭＯＬ遺伝子欠乏症は、コレステロール生合成経路における遺伝障害（例えば、新規なステロールオキシダーゼをコードするＳＣ４ＭＯＬ遺伝子における変異）である。ＳＣ４ＭＯＬ欠乏は、血液、皮膚片または初代皮膚線維芽細胞において検出できる、ジメチルおよびモノメチルステロールの蓄積によって特徴付けられる。一態様では、ＳＭＯ欠乏症を処置するための方法を本明細書に記載する。
ニーマン−ピック病
ニーマン−ピック病は、代謝に影響を及ぼす遺伝的変異によりもたらされるリソソーム蓄積症である。ニーマン−ピック病は、身体が物質を輸送できないことに起因して、コレステロールおよび他の脂肪性物質（脂質）の異常蓄積をもたらす。この蓄積は患部に損傷を与える。
自閉症
一態様では、自閉症スペクトラム障害または自閉症を処置するための方法を本明細書に記載する。自閉症スペクトラム障害（ＡＳＤ）および自閉症は、脳の発達の一群の複合的障害を指す。自閉症は、一般に、例えば言語および非言語コミュニケーションにおける社会的交流の困難さによって特徴付けられる。反復行動も、自閉症を有する個体においてしばしば見られる。自閉症は、知的障害、運動協調および注意力における困難ならびに身体的健康問題、例えば睡眠および胃腸障害を伴う可能性がある。自閉症を有する個体は、視覚技能、音楽、数学および芸術に秀でている可能性もある。自閉症は、自閉性障害、小児期崩壊性障害、特定不能の広汎性発達障害（pervasive developmental disorder-not otherwise specified）（ＰＤＤ−ＮＯＳ）およびアスペルガー症候群を指すこともできる。自閉症は、シナプス変性症（synaptophathy）の、例えばレット症候群、脆弱Ｘ症候群、アンジェルマン症候群などの自閉症の単生的原因（monogenetic cause）も指す。
フェニルケトン尿症に伴う障害
一態様では、フェニルケトン尿症に伴う障害（例えば、認知障害）を処置するための方法を本明細書に記載する。フェニルケトン尿症は、低コレステロール血症（hypochesterolemia）およびビタミンＤ状態の低下をもたらす可能性がある。総コレステロールおよび低密度コレステロールならびに２５−ヒドロキシビタミンＤは、フェニルケトン尿症に罹っていない対象と比較して、フェニルケトン尿症に罹っている対象において低下することが見出されている（Clin. Chim. Acta ２０１３年、４１６巻：５４〜５９頁）。２４Ｓ−ヒドロキシコレステロールおよび２７Ｓ−ヒドロキシコレステロールならびに７α−ヒドロキシコレステロール（例えば、それぞれ末梢および肝臓コレステロール排出を担う）は、フェニルケトン尿症に罹っている対象において著しく減少するが、７β−ヒドロキシコレステロール（例えば、酸化的ストレスを反映する）は、フェニルケトン尿症に罹っている対象において著しく増大することが示されている。フェニルケトン尿症に罹っている対象において、２４Ｓ−ＯＨＣおよび７β−ヒドロキシコレステロールのレベルの変化はフェニルアラニンのレベルと相関しており、２７Ｓ−ヒドロキシコレステロールレベルは、２５−ヒドロキシビタミンＤのレベルと相関している可能性がある。
化合物

対象にＮＭＤＡ受容体調節化合物を投与することによって、ＳＬＯＳなどのステロール合成障害を処置する方法を本明細書に記載する。例示的な化合物を本明細書で以下に記載する。一部の実施形態では、化合物は、負のモジュレーター（例えば、負のアロステリックモジュレーター）である。一部の実施形態では、化合物は、正のモジュレーター（例えば、正のアロステリックモジュレーター）である。一部の実施形態では、化合物は、アロステリックモジュレーターである。

例示的な化合物としては、式（Ｉ）：

の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せが挙げられ、
ここで、Ｚは、式（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）：

の基であり、
Ｌ^１およびＬ^２は結合、置換または非置換Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン、置換または非置換Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニレン、置換または非置換Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニレン、置換または非置換ヘテロＣ_１〜Ｃ_６アルキレン、置換または非置換ヘテロＣ_２〜Ｃ_６アルケニレンおよび置換または非置換ヘテロＣ_２〜Ｃ_６アルキニレンからなる群から選択され；
Ｌ^３は、置換もしくは非置換Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン、置換もしくは非置換Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニレン、置換もしくは非置換Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ_１〜Ｃ_６アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ_２〜Ｃ_６アルケニレン、または置換もしくは非置換ヘテロＣ_２〜Ｃ_６アルキニレンであり；
Ｘ^１およびＸ^２のそれぞれの例は、独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^Ｘ）−であり、Ｒ^Ｘのそれぞれの例は、独立に、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアルキルまたはアミノ保護基であり；
Ｒ^１は、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、ハロ、−Ｎ_３、−ＮＯ_２、−ＳＣＮ、−ＣＮ、−ＯＲ^Ａ１、−ＳＲ^Ａ１、−Ｎ（Ｒ^Ａ１）_２、−Ｎ＝ＮＲ^Ａ１、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^Ａ１）_２、−Ｎ（ＯＲ^Ａ１）（Ｒ^Ａ１）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^Ａ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＯＲ^Ａ１）（Ｒ^Ａ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^Ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）_２、−ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、−ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^Ａ１、−ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）_２、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ^Ａ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）_２、−ＯＳ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ａ２、−ＯＳ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ａ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ２、−ＳＯ_２Ｒ^Ａ２、−ＮＲ^Ａ１ＳＯ_２Ｒ^Ａ２、あるいは−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ１）_２であり、ここでＲ^Ａ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子と結合している場合には酸素保護基、硫黄原子と結合している場合には硫黄保護基、窒素原子と結合している場合には窒素保護基であるか、あるいは、２つのＲ^Ａ１基は一緒になって置換または非置換複素環式環を形成しており；Ｒ^Ａ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはＲ^Ａ１基とＲ^Ａ２基は一緒になって置換または非置換複素環式環を形成しており；
Ｒ^２、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ｒ^１１ａおよびＲ^１１ｂのそれぞれの例は、独立に、水素、−ＯＨ、ハロ、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−Ｎ_３、−ＮＯ_２、−ＳＣＮ、−ＣＮ、−ＯＲ^Ｂ１、−ＳＲ^Ｂ１、−Ｎ（Ｒ^Ｂ１）_２、−Ｎ＝ＮＲ^Ｂ１、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^Ｂ１）_２、−Ｎ（ＯＲ^Ｂ１）（Ｒ^Ｂ１）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ｂ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^Ｂ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｂ１）_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＯＲ^Ｂ１）（Ｒ^Ｂ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ｂ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^Ｂ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｂ１）_２、−ＮＲ^Ｂ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ｂ１、−ＮＲ^Ｂ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、−ＮＲ^Ｂ１Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^Ｂ１、−ＮＲ^Ｂ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｂ１）_２、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ｂ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ^Ｂ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｂ１）_２、−ＯＳ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｂ２、−ＯＳ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｂ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｂ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｂ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^Ｂ２、−ＳＯ_２Ｒ^Ｂ２、−ＮＲ^Ｂ１ＳＯ_２Ｒ^Ｂ２、あるいは−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ｂ１）_２であり、ここで、Ｒ^Ｂ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子と結合している場合には酸素保護基、硫黄原子と結合している場合には硫黄保護基、窒素原子と結合している場合には窒素保護基であるか、あるいは２つのＲ^Ｂ１基は一緒になって置換または非置換複素環式環を形成しており；Ｒ^Ｂ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはＲ^Ｂ１基とＲ^Ｂ２基は一緒になって置換または非置換複素環式環を形成しているか；あるいは、任意選択で、Ｒ^４ａとＲ^４ｂおよび／またはＲ^７ａとＲ^７ｂおよび／またはＲ^１１ａとＲ^１１ｂのそれぞれは一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成しており；
Ｒ^３ａは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ^３ｂは、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ｃ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｃ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^Ｃ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｃ１）_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｃ２、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｃ１、−Ｐ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｃ２、−Ｐ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｃ１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^Ｃ１）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^Ｃ２）_２または−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^Ｃ２）（ＯＲ^Ｃ１）であり、Ｒ^Ｃ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子と結合している場合には酸素保護基、硫黄原子と結合している場合には硫黄保護基、窒素原子と結合している場合には窒素保護基であるか、あるいは２つのＲ^Ｃ１基は一緒になって置換または非置換複素環式環を形成しており；Ｒ^Ｃ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂのそれぞれは、独立に、水素、ハロ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、

は単結合または二重結合を表し、ただし、環Ｂ中に二重結合が存在する場合、Ｒ^６ａまたはＲ^６ｂのうちの１つは存在せず、環Ｂ中に単結合が存在する場合、Ｃ５の水素はアルファまたはベータ位にあるという前提であり；
Ｒ^１４は水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
Ｒ^１７は、水素、ハロ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、または−ＯＲ^Ｄ１であり、Ｒ^Ｄ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、または酸素保護基であり；
Ｒ^１８、Ｒ^１９およびＲ^２０のそれぞれの例は、独立に、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
Ｒ^２３ａおよびＲ^２３ｂのそれぞれの例は、独立に、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換アルキルであるか、あるいはＲ^２３ａとＲ^２３ｂは一緒に置換または非置換Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルを形成しており；
Ｒ^２４は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ｅ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｅ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^Ｅ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｅ１）_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｅ２、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｅ１、−Ｐ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｅ２、−Ｐ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｅ１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^Ｅ１）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^Ｅ２）_２または−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^Ｅ２）（ＯＲ^Ｅ１）であり、Ｒ^Ｅ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子と結合している場合には酸素保護基、硫黄原子と結合している場合には硫黄保護基、窒素原子と結合している場合には窒素保護基であるか、あるいは２つのＲ^Ｅ１基は一緒になって置換または非置換複素環式環を形成しており；Ｒ^Ｅ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｙは−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ^Ｚ５−であり；
Ｒ^Ｚ４は、独立に、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲ^Ｚ５、−ＳＲ^Ｚ５または−Ｎ（Ｒ^Ｚ５）_２であり；
Ｒ^Ｚ５のそれぞれの例は、独立に、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、酸素原子と結合している場合には酸素保護基、硫黄原子と結合している場合には硫黄保護基、窒素原子と結合している場合には窒素保護基であるか、あるいは２つのＲ^Ｚ５基は一緒になって置換または非置換複素環式環を形成しており；
Ｒ^Ｚ６のそれぞれの例は、独立に、水素または置換もしくは非置換アルキルであるか、あるいは２つのＲ^Ｚ６基は一緒になってＣ_３〜６炭素環式環を形成しており；
下付き文字ｎは０、１、２または３である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａがＨであり、ｎが１であり、Ｒ^１９がＭｅである場合；Ｒ^１は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニル以外である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａがＨであり、Ｒ^３ｂが−ＣＯＭｅであり、Ｒ^１９がＭｅであり、ｎが０である場合；Ｒ^１はＯＨである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａがＨであり、ｎが０であり、Ｒ^２０がアルキルである場合；Ｒ^１はＯＨ以外である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１９がＭｅである場合；Ｒ^１は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニル以外である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１はＨであり；Ｒ^１９はＭｅ以外である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^３ａの各々はＨであり；Ｒ^１９はＭｅ以外である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａがＨである場合、Ｒ^１はＨ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニル以外である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａがＨである場合、Ｒ^１は、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、ハロ、−Ｎ_３、−ＮＯ_２、−ＳＣＮ、−ＣＮ、−ＯＲ^Ａ１、−ＳＲ^Ａ１、−Ｎ（Ｒ^Ａ１）_２、−Ｎ＝ＮＲ^Ａ１、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^Ａ１）_２、−Ｎ（ＯＲ^Ａ１）（Ｒ^Ａ１）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^Ａ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＯＲ^Ａ１）（Ｒ^Ａ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^Ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）_２、−ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、−ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^Ａ１、−ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）_２、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ^Ａ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）_２、−ＯＳ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ａ２、−ＯＳ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ａ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ２、−ＳＯ_２Ｒ^Ａ２、−ＮＲ^Ａ１ＳＯ_２Ｒ^Ａ２、または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ１）_２である。
Ｒ^３ａの種々の実施形態

上記で一般的に定義したように、Ｒ^３ａは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ^３ａがアルファ（下）位であってもベータ（上）位であってもよいことが一般的に理解される。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａはアルファである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａはベータである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは水素である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換または非置換アルキル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１〜２アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキルである。例示的なＲ^３ａＣ_１〜６アルキル基としては、これらに限定されないが、置換または非置換のメチル（Ｃ_１）、エチル（Ｃ_２）、ｎ−プロピル（Ｃ_３）、イソプロピル（Ｃ_３）、ｎ−ブチル（Ｃ_４）、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ_４）、ｓｅｃ−ブチル（Ｃ_４）、イソブチル（Ｃ_４）、ｎ−ペンチル（Ｃ_５）、３−ペンタニル（Ｃ_５）、アミル（Ｃ_５）、ネオペンチル（Ｃ_５）、３−メチル−２−ブタニル（Ｃ_５）、第三アミル（Ｃ_５）、ｎ−ヘキシル（Ｃ_６）、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０個またはそれ超のフルオロ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２ジフルオロエチルおよび２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル）、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０個またはそれ超のクロロ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ_２Ｃｌ、−ＣＨＣｌ_２）、ならびにアルコキシ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ_２ＯＣＨ_３および−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_３）が挙げられる。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは置換アルキルであり、例えばＲ^３ａは、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはアミノアルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、Ｍｅ、Ｅｔ、ｎ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、フルオロメチル、クロロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル、メトキシメチル、メトキシエチルまたはエトキシメチルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、Ｍｅ、Ｅｔ、ｎ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕまたはｉ−Ｂｕである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、メトキシメチル、エトキシメチル、プロポキシメチル、メトキシエチルまたはエトキシエチルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａはトリフルオロメトキシメチルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、フルオロメチル、クロロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチルまたは２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａはトリフルオロメチルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換または非置換アルケニル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルケニル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルケニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換されていないか、またはアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキルもしくはヒドロキシルからなる群から選択される１個もしくは複数の置換基で置換されている、エテニル（Ｃ_２）、プロペニル（Ｃ_３）またはブテニル（Ｃ_４）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換されていないか、またはアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキルもしくはヒドロキシで置換されている、エテニル、プロペニルまたはブテニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａはエテニルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換または非置換アルキニル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキニル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキニルである。例示的な置換または非置換Ｒ^３ａアルキニル基としては、これらに限定されないが、置換されていないか、またはアルキル、ハロ、ハロアルキル（例えば、ＣＦ_３）、アルコキシアルキル、シクロアルキル（例えば、シクロプロピルもしくはシクロブチル）もしくはヒドロキシルで置換されている、エチニル、プロピニルまたはブチニルが挙げられる。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、トリフルオロエチニル、シクロプロピルエチニル、シクロブチルエチニルおよびプロピニル、フルオロプロピニルおよびクロロエチニルからなる群から選択される。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換されていないか、または置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換カルボシクリルおよび置換もしくは非置換ヘテロシクリルからなる群から選択される１個もしくは複数の置換基で置換されている、エチニル（Ｃ_２）、プロピニル（Ｃ_３）またはブチニル（Ｃ_４）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換フェニルで置換されているエチニル（Ｃ_２）、プロピニル（Ｃ_３）またはブチニル（Ｃ_４）である。ある特定の実施形態では、フェニル置換基（substitutent）は、ハロ、アルキル、トリフルオロアルキル、アルコキシ、アシル、アミノまたはアミドからなる群から選択される１個または複数の置換基でさらに置換されている。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換または非置換のピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル（oxazoyl）、チアゾリル、イソオキサゾリル（isoxazoyl）、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリルまたはテトラゾリルで置換されている、エチニル（Ｃ_２）、プロピニル（Ｃ_３）またはブチニル（Ｃ_４）である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換されていないか、またはアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキルもしくはヒドロキシルで置換されている、エチニル、プロピニルまたはブチニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換または非置換アリールで置換されている、エチニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換されていないかまたはハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、トリハロアルキルもしくはアシルで置換されているフェニルで置換されている、エチニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換または非置換カルボシクリルで置換されている、エチニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換または非置換のシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルで置換されている、エチニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換または非置換ヘテロアリールで置換されている、エチニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換または非置換のピリジニルまたはピリミジニルで置換されている、エチニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換または非置換のピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリルで置換されている、エチニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換または非置換ヘテロシクリルで置換されている、エチニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換または非置換のピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル（mopholinyl）で置換されている、エチニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、ヒドロキシルまたはアルコキシで置換されている、プロピニルまたはブチニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、メトキシまたはエトキシで置換されている、プロピニルまたはブチニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、Ｃｌで置換されているエチニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、トリフルオロメチルで置換されているエチニルまたはプロピニルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換または非置換カルボシクリル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４カルボシクリル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５カルボシクリル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６カルボシクリルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換または非置換ヘテロシクリル、例えば置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換３〜４員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換４〜５員ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロシクリルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは置換または非置換アリールである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは置換または非置換フェニルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換または非置換ヘテロアリール、例えば任意選択で置換されている５〜６員ヘテロアリールである。

置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル基および置換または非置換アルキニル基としてのＲ^３ａのさらなる実施形態を以下で示す：

（式中、Ｒ^３ｃのそれぞれの例は水素、ハロまたは−ＯＲ^Ｆ１であり、Ｒ^Ｆ１は置換または非置換アルキルであり；Ｒ^３ｄのそれぞれの例は水素、ハロ、または置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルである）。

ある特定の実施形態では、少なくとも１つのＲ^３ｃは水素である。ある特定の実施形態では、少なくとも２つのＲ^３ｃは水素である。ある特定の実施形態では、各Ｒ^３ｃは水素である。ある特定の実施形態では、少なくとも１つのＲ^３ｃはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード）である。ある特定の実施形態では、少なくとも２つのＲ^３ｃはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード）である。ある特定の実施形態では、各Ｒ^３ｃはハロゲンである（例えば、フルオロであって基−ＣＦ_３を提供する）。ある特定の実施形態では、少なくとも１つのＲ^３ｃは−ＯＲ^Ｆ１（例えば、ＯＭｅまたはＯＥｔ）である。ある特定の実施形態では、少なくとも２つのＲ^３ｃは−ＯＲ^Ｆ１（例えば、ＯＭｅまたはＯＥｔ）である。ある特定の実施形態では、少なくとも１つのＲ^３ｃは水素、Ｆ、−ＯＭｅまたは−ＯＥｔである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｃのうちの１つはＦ、−ＯＭｅまたはＯＥｔであり；残りはＨである。

ある特定の実施形態では、少なくとも１つのＲ^３ｄは水素である。ある特定の実施形態では、各Ｒ^２ｃは水素である。ある特定の実施形態では、少なくとも１つのＲ^３ｄはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード）である。ある特定の実施形態では、各Ｒ^３ｄはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｄのそれぞれはアルキルであり、例えばＲ^２ｃのそれぞれはＭｅである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｄの一方はアルキルであり；他方は水素である。例えばＲ^３ｄの一方はＭｅであり；他方は水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｄの一方は、置換または非置換カルボシクリル、例えばシクロプロピルまたはシクロブチルであり、他方は水素である。ある特定の実施形態では、少なくとも１つのＲ^３ｄは、水素、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３、シクロプロピルまたはシクロブチルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｄのそれぞれの例はＨである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｄのそれぞれの例は、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｄのそれぞれの例は、アルキル、例えば−ＣＨ_３、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃｌである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｄのそれぞれの例は、置換または非置換カルボシクリル、例えばシクロプロピルまたはシクロブチルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｄは置換または非置換シクロプロピルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｄのそれぞれの例は、水素、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃｌ、シクロプロピルまたはシクロブチルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｄはＭｅまたはＣｌである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｄは置換または非置換ヘテロシクリルである。
−Ｘ^１−Ｒ^３ｂの種々の実施形態

上記で一般的に定義したように、基−Ｘ^１Ｒ^３ｂについて、Ｘ^１は、独立に、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ^Ｘ）−であり、Ｒ^Ｘのそれぞれの例は、独立に、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、またはアミノ保護基であり；Ｒ^３ｂは、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ｃ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｃ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^Ｃ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｃ１）_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｃ１、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｃ１、−Ｐ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｃ１、−Ｐ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｃ１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^Ｃ１）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^Ｃ１）_２または−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^Ｃ１）（ＯＲ^Ｃ１）であり、Ｒ^Ｃ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子と結合している場合には酸素保護基、硫黄原子と結合している場合には硫黄保護基、窒素原子と結合している場合には窒素保護基であるか、あるいは２つのＲ^Ｃ１基は一緒になって置換または非置換複素環式環を形成している。基−Ｘ^１−Ｒ^３ｂは、アルファ（下）位にあってもベータ（上）位にあってもよいものと一般に理解される。ある特定の実施形態では、基−Ｘ^１−Ｒ^３ｂはアルファである。ある特定の実施形態では、基−Ｘ^１−Ｒ^３ｂはベータである。

ある特定の実施形態では、Ｘ^１は−Ｏ−である。ある特定の実施形態では、Ｘ^１は−Ｓ−である。ある特定の実施形態では、Ｘ^１は−Ｎ（Ｒ^Ｘ）−である。ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｘはアルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^ＸはＭｅ、Ｅｔまたはｉ−Ｐｒである。ある特定の実施形態では、Ｒ^ＸはＨであり、すなわちＸ^１は−ＮＨ−である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは水素である。例えば、ある特定の実施形態では、基−Ｘ^１Ｒ^３ｂは−ＯＨである。ある特定の実施形態では、基−Ｘ^１Ｒ^３ｂは−ＳＨである。ある特定の実施形態では、基−Ｘ^１Ｒ^３ｂは−ＮＨ_２または−ＮＨＲ^Ｘである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ｃ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｃ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^Ｃ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｃ１）_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｃ１、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｃ１、−Ｐ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｃ１、−Ｐ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｃ１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^Ｃ１）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^Ｃ１）_２または−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^Ｃ１）（ＯＲ^Ｃ１）である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｃ１の少なくとも１つの例は、水素、または保護基、すなわち、酸素原子と結合している場合には酸素保護基、硫黄原子と結合している場合には硫黄保護基または窒素原子と結合している場合には窒素保護基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｃ１の少なくとも１つの例は水素である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｃ１の少なくとも１つの例は、置換または非置換アルキル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１〜２アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキルである。例示的なＲ^Ｃ１Ｃ_１〜６アルキル基としては、これらに限定されないが、置換または非置換のメチル（Ｃ_１）、エチル（Ｃ_２）、ｎ−プロピル（Ｃ_３）、イソプロピル（Ｃ_３）、ｎ−ブチル（Ｃ_４）、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ_４）、ｓｅｃ−ブチル（Ｃ_４）、イソブチル（Ｃ_４）、ｎ−ペンチル（Ｃ_５）、３−ペンタニル（Ｃ_５）、アミル（Ｃ_５）、ネオペンチル（Ｃ_５）、３−メチル−２−ブタニル（Ｃ_５）、第三アミル（Ｃ_５）、ｎ−ヘキシル（Ｃ_６）、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０個またはそれ超のフルオロ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、ジフルオロエチルおよび２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル）、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０個またはそれ超のクロロ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ_２Ｃｌ、−ＣＨＣｌ_２）、ならびにアルコキシ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ_２ＯＣＨ_３および−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_３）が挙げられる。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｃ１の少なくとも１つの例は、置換または非置換アルケニル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルケニル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルケニルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｃ１の少なくとも１つの例は、置換または非置換アルキニル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキニル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキニルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｃ１の少なくとも１つの例は、置換または非置換カルボシクリル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４カルボシクリル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５カルボシクリル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６カルボシクリルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｃ１の少なくとも１つの例は、置換または非置換ヘテロシクリル、例えば置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換３〜４員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換４〜５員ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロシクリルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｃ１の少なくとも１つの例は、置換または非置換アリール、例えば置換または非置換フェニルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｃ１の少なくとも１つの例は、置換または非置換ヘテロアリール、例えば任意選択で置換されている５〜６員ヘテロアリールである。

ある特定の実施形態では、２つのＲ^Ｃ１基は一緒になって置換または非置換複素環式環、例えば置換もしくは非置換ピペリジニル、置換もしくは非置換ピペラジニル、または置換もしくは非置換モルホリニル環を形成している。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ｃ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｃ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｃ１）_２または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＯＲ^Ｃ１）（Ｒ^Ｃ１）であり、Ｒ^Ｃ１は本明細書で定義する通りである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ｃ１であり、例えば、Ｒ^Ｃ１は、例えば、置換または非置換のメチル（Ｃ_１）、エチル（Ｃ_２）、ｎ−プロピル（Ｃ_３）、イソプロピル（Ｃ_３）、ｎ−ブチル（Ｃ_４）、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ_４）、ｓｅｃ−ブチル（Ｃ_４）、イソブチル（Ｃ_４）、ｎ−ペンチル（Ｃ_５）、３−ペンタニル（Ｃ_５）、アミル（Ｃ_５）、ネオペンチル（Ｃ_５）、３−メチル−２−ブタニル（Ｃ_５）、第三アミル（Ｃ_５）またはｎ−ヘキシル（Ｃ_６）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ_２）_ｍＣＯ_２Ｈであり、ｍは２〜５（それらを含む）の整数である。ある特定の実施形態では、ｍは２である。ある特定の実施形態では、ｍは３である。ある特定の実施形態では、ｍは４である。ある特定の実施形態では、ｍは５である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｃ１であり、例えば、Ｒ^Ｃ１は、例えば、置換または非置換のメチル（Ｃ_１）、エチル（Ｃ_２）、ｎ−プロピル（Ｃ_３）、イソプロピル（Ｃ_３）、ｎ−ブチル（Ｃ_４）、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ_４）、ｓｅｃ−ブチル（Ｃ_４）、イソブチル（Ｃ_４）、ｎ−ペンチル（Ｃ_５）、３−ペンタニル（Ｃ_５）、アミル（Ｃ_５）、ネオペンチル（Ｃ_５）、３−メチル−２−ブタニル（Ｃ_５）、第三アミル（Ｃ_５）またはｎ−ヘキシル（Ｃ_６）である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^Ｃ１であり、例えばＲ^Ｃ１は、例えば、置換または非置換のメチル（Ｃ_１）、エチル（Ｃ_２）、ｎ−プロピル（Ｃ_３）、イソプロピル（Ｃ_３）、ｎ−ブチル（Ｃ_４）、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ_４）、ｓｅｃ−ブチル（Ｃ_４）、イソブチル（Ｃ_４）、ｎ−ペンチル（Ｃ_５）、３−ペンタニル（Ｃ_５）、アミル（Ｃ_５）、ネオペンチル（Ｃ_５）、３−メチル−２−ブタニル（Ｃ_５）、第三アミル（Ｃ_５）またはｎ−ヘキシル（Ｃ_６）である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｃ１）_２、例えば−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^Ｃ１であり、Ｒ^Ｃ１は、例えば、置換または非置換のメチル（Ｃ_１）、エチル（Ｃ_２）、ｎ−プロピル（Ｃ_３）、イソプロピル（Ｃ_３）、ｎ−ブチル（Ｃ_４）、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ_４）、ｓｅｃ−ブチル（Ｃ_４）、イソブチル（Ｃ_４）、ｎ−ペンチル（Ｃ_５）、３−ペンタニル（Ｃ_５）、アミル（Ｃ_５）、ネオペンチル（Ｃ_５）、３−メチル−２−ブタニル（Ｃ_５）、第三アミル（Ｃ_５）またはｎ−ヘキシル（Ｃ_６）であるか、あるいはＲ^１は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｃ１）_２であり、２つのＲ^Ｃ１基は一緒になって置換または非置換複素環式環、例えば置換もしくは非置換ピペリジニル、置換もしくは非置換ピペラジニル、または置換もしくは非置換モルホリニル環を形成している。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｃ１または−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｃ１であり、Ｒ^Ｃ１は、例えば、水素、または置換もしくは非置換のメチル（Ｃ_１）、エチル（Ｃ_２）、ｎ−プロピル（Ｃ_３）、イソプロピル（Ｃ_３）、ｎ−ブチル（Ｃ_４）、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ_４）、ｓｅｃ−ブチル（Ｃ_４）、イソブチル（Ｃ_４）、ｎ−ペンチル（Ｃ_５）、３−ペンタニル（Ｃ_５）、アミル（Ｃ_５）、ネオペンチル（Ｃ_５）、３−メチル−２−ブタニル（Ｃ_５）、第三アミル（Ｃ_５）またはｎ−ヘキシル（Ｃ_６）、あるいは置換もしくは非置換フェニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｃ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｃ１、例えば−ＳＯ_３Ｈである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは、−Ｐ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｃ１、−Ｐ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｃ１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^Ｃ１）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^Ｃ１）_２または−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^Ｃ１）（ＯＲ^Ｃ１）であり、各Ｒ^Ｃ１は、例えば、独立に水素、置換または非置換のメチル（Ｃ_１）、エチル（Ｃ_２）、ｎ−プロピル（Ｃ_３）、イソプロピル（Ｃ_３）、ｎ−ブチル（Ｃ_４）、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ_４）、ｓｅｃ−ブチル（Ｃ_４）、イソブチル（Ｃ_４）、ｎ−ペンチル（Ｃ_５）、３−ペンタニル（Ｃ_５）、アミル（Ｃ_５）、ネオペンチル（Ｃ_５）、３−メチル−２−ブタニル（Ｃ_５）、第三アミル（Ｃ_５）またはｎ−ヘキシル（Ｃ_６）、あるいは置換または非置換フェニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは−Ｐ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｃ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は−Ｐ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｃ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^Ｃ１）_２である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^Ｃ１）_２である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^Ｃ１）（ＯＲ^Ｃ１）である。
Ｚが式（ｉ）または（ｉｉ）の基である種々の実施形態

ある特定の実施形態では、Ｚは式（ｉ）：

の基である。

他の実施形態では、Ｚは式（ｉｉ）：

の基である。

上記に一般的に定義したように、Ｌ^１およびＬ^２は結合である（すなわち、言い換えれば、存在しない）か、あるいは置換もしくは非置換Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン、置換もしくは非置換Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニレン、置換もしくは非置換Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ_１〜Ｃ_６アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ_２〜Ｃ_６アルケニレン、または置換もしくは非置換ヘテロＣ_２〜Ｃ_６アルキニレンである。

ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は結合である。

ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_１〜Ｃ_３アルキレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_１〜Ｃ_２アルキレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_１アルキレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_２アルキレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_３アルキレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_４アルキレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_５アルキレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_６アルキレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換アルキルおよびハロからなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されている、上記したようなアルキレン基である。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、−ＣＨ_２−、−ＣＨＭｅ−、−ＣＭｅ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＦ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＭｅ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−または−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＭｅ_２−である。

ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_２〜Ｃ_５アルケニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_２〜Ｃ_３アルケニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_２アルケニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_３アルケニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_４アルケニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_５アルケニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_６アルケニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換アルキルおよびハロからなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されている、上記したようなアルケニレン基である。

ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_２〜Ｃ_５アルキニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_２〜Ｃ_４アルキニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_２〜Ｃ_３アルキニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_２アルキニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_３アルキニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_４アルキニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１は、置換または非置換Ｃ_５アルキニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換Ｃ_６アルキニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換また非置換アルキルおよびハロからなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されている、上記したようなアルキニレン基である。

さらに、ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換ヘテロＣ_１〜６アルキレン、例えば置換もしくは非置換ヘテロＣ_１〜２アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ_２〜３アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ_３〜４アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ_４〜５アルキレン、または置換もしくは非置換ヘテロＣ_５〜６アルキレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換ヘテロＣ_２〜６アルケニレン（alkyenlene）、例えば置換もしくは非置換ヘテロＣ_２〜３アルケニレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ_３〜４アルケニレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ_４〜５アルケニレン、または置換もしくは非置換ヘテロＣ_５〜６アルケニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換または非置換ヘテロＣ_２〜６アルキニレン、例えば置換もしくは非置換ヘテロＣ_２〜３アルキニレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ_３〜４アルキニレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ_４〜５アルキニレン、または置換もしくは非置換ヘテロＣ_５〜６アルキニレンである。上記例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、Ｌ^１またはＬ^２は、置換されていないか、あるいはハロ（例えば、フルオロ）または置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキルで置換されている、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレンあるいはヘテロアルキニレンである。

上記で一般的に定義したように、Ｒ^１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、ハロ、−Ｎ_３、−ＮＯ_２、−ＳＣＮ、−ＣＮ、−ＯＲ^Ａ１、−ＳＲ^Ａ１、−Ｎ（Ｒ^Ａ１）_２、−Ｎ＝ＮＲ^Ａ１、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^Ａ１）_２、−Ｎ（ＯＲ^Ａ１）（Ｒ^Ａ１）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^Ａ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＯＲ^Ａ１）（Ｒ^Ａ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^Ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）_２、−ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、−ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^Ａ１、−ＮＲ^Ａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）_２、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ^Ａ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）_２、−ＯＳ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ａ２、−ＯＳ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ａ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ２、−ＳＯ_２Ｒ^Ａ２、−ＮＲ^Ａ１ＳＯ_２Ｒ^Ａ２、または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ１）_２であり、Ｒ^Ａ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子と結合している場合には酸素保護基、硫黄原子と結合している場合には硫黄保護基、窒素原子と結合している場合には窒素保護基であるか、あるいは２つのＲ^Ａ１基は一緒になって置換または非置換複素環式環を形成しており；Ｒ^Ａ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはＲ^Ａ１基とＲ^Ａ２基は一緒になって置換または非置換複素環式環を形成している。

ある特定の実施形態では、Ｒ^１は水素である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換または非置換アルキル、例えばＭｅ、Ｅｔまたはｉ−Ｐｒである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換または非置換アルケニル、例えば置換もしくは非置換エテニル、または置換もしくは非置換プロペニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換または非置換アルキニルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換もしくは非置換カルボシクリル、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルから選択される。

ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換または非置換アリール、例えばフェニルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換または非置換ヘテロアリール、例えばピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル（quinazonyl）、キノキサリニル（quinoxilinyl）、ナフチリジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル（benzimidazloyl）、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピリドピリミジニルまたはプリニルから選択される、置換または非置換ヘテロアリールである。ある特定の実施形態では、ヘテロアリール基は、置換または非置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、置換または非置換アルキニル、オキソ、ヒドロキシ（hydoxy）、ハロ、アルコキシ、−Ｓ−アルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換−ＳＯ−アルキル、置換または非置換−ＳＯ_２−アルキル、置換または非置換−ＳＯ−アリール、置換または非置換−ＳＯ_２−アリール、置換または非置換−ＳＯ−ヘテロアリール、置換または非置換−ＳＯ_２−ヘテロアリール、アミノ、シアノおよびアシルから選択される１つまたは複数の基で置換されている。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリルまたはテトラゾリルであり；それぞれは、置換されていないか、あるいはオキソ、Ｍｅ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮおよび−ＣＦ_３から独立に選択される１つまたは２つの基で置換されている。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、キノリニル、イソキノリニルまたはプリニルであり；それぞれは、置換されていないか、あるいはオキソ、Ｍｅ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮおよび−ＣＦ_３から独立に選択される１つまたは２つの基で置換されている。

ある特定の実施形態では、Ｒ^１は−ＯＲ^Ａ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、−Ｏ−キノリニル、−Ｏ−イソキノリニル、−Ｏ−プリニルであり、それぞれは、置換されていないか、あるいはＭｅ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮおよび−ＣＦ_３から独立に選択される１つまたは２つの基で置換されている。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、−ＯＨまたは−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｈである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^１は−ＳＲ^Ａ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、Ｓ−キノリニル、−Ｓ−イソキノリニルまたは−Ｓ−プリニルであり、それぞれは、置換されていないか、あるいはＭｅ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮおよび−ＣＦ_３から独立に選択される１つまたは２つの基で置換されている。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は−ＳＨである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^１は−ＯＳ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ａ２である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、−ＯＳ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１；例えば−Ｏ−ＳＯ_３Ｈである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ａ２である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ａ１；例えば−Ｓ−ＳＯ_３Ｈである。

上記で一般的に定義したように、Ｒ^２０は、独立に、水素または置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２０は水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２０は、置換または非置換アルキル（例えば、−ＣＨ_３）である。

上記に一般的に定義したように、Ｒ^２３ａおよびＲ^２３ｂのそれぞれの例は、独立に、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換アルキルであるか、あるいはＲ^２３ａとＲ^２３ｂは一緒になって置換または非置換Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルを形成している。ある特定の実施形態では、Ｒ^２３ａおよびＲ^２３ｂのそれぞれの例は水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２３ａおよびＲ^２３ｂのうちの一方はハロゲン、例えばフルオロであり、Ｒ^２３ａおよびＲ^２３ｂの他方は、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２３ａおよびＲ^２３ｂのそれぞれの例は、ハロゲン、例えばフルオロである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２３ａおよびＲ^２３ｂのそれぞれの例は、独立に、置換または非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２３ａおよびＲ^２３ｂのそれぞれはＭｅである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２３ａおよびＲ^２３ｂのうちの１つはＨである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２３ａおよびＲ^２３ｂのうちの一方はＨであり；他方は置換または非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２３ａおよびＲ^２３ｂのうちの一方はＨであり；他方はＭｅまたはＥｔである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２３ａとＲ^２３ｂは一緒になって置換または非置換Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルを形成している。ある特定の実施形態では、Ｒ^２３ａとＲ^２３ｂは一緒になって置換または非置換シクロプロピルを形成している。

ある特定の実施形態では、基

は式：

のものである。

上記で一般的に定義したように、Ｘ^２は、独立に、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ^Ｘ）−であり、Ｒ^Ｘのそれぞれの例は、独立に、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、またはアミノ保護基である。

ある特定の実施形態では、Ｘ^２は−Ｏ−である。ある特定の実施形態では、Ｘ^２は−Ｓ−である。ある特定の実施形態では、Ｘ^２は−Ｎ（Ｒ^Ｘ）−である。ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｘはアルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^ＸはＭｅ、Ｅｔまたはｉ−Ｐｒである。ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｘは水素である。

ある特定の実施形態では、Ｘ^１は−Ｏ−であり、Ｘ^２は−Ｏ−である。ある特定の実施形態では、Ｘ^１は−Ｏ−であり、Ｘ^２は−Ｓ−である。ある特定の実施形態では、Ｘ^１は−Ｏ−であり、Ｘ^２は−Ｎ（Ｒ^Ｘ）−である。ある特定の実施形態では、Ｘ^１は−Ｓ−であり、Ｘ^２は−Ｏ−である。ある特定の実施形態では、Ｘ^１は−Ｓ−であり、Ｘ^２は−Ｓ−である。ある特定の実施形態では、Ｘ^１は−Ｓ−であり、Ｘ^２は−Ｎ（Ｒ^Ｘ）−である。ある特定の実施形態では、Ｘ^１は−Ｎ（Ｒ^Ｘ）−であり、Ｘ^２は−Ｏ−である。ある特定の実施形態では、Ｘ^１は−Ｎ（Ｒ^Ｘ）−であり、Ｘ^２は−Ｓ−である。ある特定の実施形態では、Ｘ^１は−Ｎ（Ｒ^Ｘ）−であり、Ｘ^２は−Ｎ（Ｒ^Ｘ）−である。

上記で一般的に定義したように、Ｒ^２４は、Ｈ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ｅ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｅ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^Ｅ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｅ１）_２、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｅ２、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｅ１、−Ｐ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｅ２、−Ｐ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｅ１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^Ｅ１）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^Ｅ２）_２または−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^Ｅ２）（ＯＲ^Ｅ１）である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^２４は水素である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^２４は、置換または置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２４は、置換されていないか、または、ハロおよびヒドロキシルからなる群から選択される１個もしくは複数の置換基で置換されている、アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２４は置換または置換アルケニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２４は置換または置換アルキニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２４は置換または置換カルボシクリルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２４は置換または置換ヘテロシクリルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２４は置換または置換アリールである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２４は置換または置換ヘテロアリールである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^２４は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ｅ１であり、例えばＲ^２４は−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ_２）_ｐＣＯ_２Ｈであり、ｐは２〜５（それらを含む）の整数である。ある特定の実施形態では、ｐは２である。ある特定の実施形態では、ｐは３である。ある特定の実施形態では、ｐは４である。ある特定の実施形態では、ｐは５である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２４は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｅ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２４は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^Ｅ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２４は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｅ１）_２である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２４は−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｅ２である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２４は−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｅ１；例えば−ＳＯ_３Ｈである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２４は−Ｐ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｅ２である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２４は−Ｐ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｅ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２４は−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^Ｅ１）_２である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２４は−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^Ｅ２）_２である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２４は−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^Ｅ２）（ＯＲ^Ｅ１）である。

上記で一般的に定義したように、下付き文字ｎは０、１、２または３である。ある特定の実施形態では、ｎは０である。ある特定の実施形態では、ｎは１である。ある特定の実施形態では、ｎは２である。ある特定の実施形態では、ｎは３である。
Ｚが式（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）の基である種々の実施形態

ある特定の実施形態では、Ｚは式（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）：

の基である。

ある特定の実施形態では、Ｌ^３は、置換または非置換Ｃ_１〜６アルキレン、例えば置換もしくは非置換Ｃ_１〜２アルキレン、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキレン、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキレン、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキレン、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^３は、置換または非置換Ｃ_２〜６アルケニレン、例えば置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルケニレン、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルケニレン、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルケニレン、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルケニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^３は、置換または非置換Ｃ_２〜６アルキニレン、例えば置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキニレン、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキニレン、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキニレン、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキニレンである。上記例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、Ｌ^３は、置換されていないか、あるいはハロ（例えば、フルオロ）、置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキルおよび／または−ＯＲ^Ｚ５で置換されている、アルキレン、アルケニレンあるいはアルキニレンである。

さらに、ある特定の実施形態では、Ｌ^３は、置換または非置換ヘテロＣ_１〜６アルキレン、例えば置換もしくは非置換ヘテロＣ_１〜２アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ_２〜３アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ_３〜４アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ_４〜５アルキレン、または置換もしくは非置換ヘテロＣ_５〜６アルキレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^３は、置換または非置換ヘテロＣ_２〜６アルケニレン、例えば置換もしくは非置換ヘテロＣ_２〜３アルケニレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ_３〜４アルケニレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ_４〜５アルケニレン、または置換もしくは非置換ヘテロＣ_５〜６アルケニレンである。ある特定の実施形態では、Ｌ^３は、置換または非置換ヘテロＣ_２〜６アルキニレン、例えば置換もしくは非置換ヘテロＣ_２〜３アルキニレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ_３〜４アルキニレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ_４〜５アルキニレン、または置換もしくは非置換ヘテロＣ_５〜６アルキニレンである。上記例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、Ｌ^３は、置換されていないか、あるいはハロ（例えば、フルオロ）、置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキルおよび／または−ＯＲ^Ｚ５で置換されている、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレンあるいはヘテロアルキニレンである。

上記または以下の例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、少なくとも１つのＲ^Ｚ５は水素である。

上記または以下の例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ５の少なくとも１つの例は、置換または非置換アルキル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１〜２アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキルである。例示的なＲ^Ｚ５Ｃ_１〜６アルキル基としては、これらに限定されないが、置換または非置換のメチル（Ｃ_１）、エチル（Ｃ_２）、ｎ−プロピル（Ｃ_３）、イソプロピル（Ｃ_３）、ｎ−ブチル（Ｃ_４）、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ_４）、ｓｅｃ−ブチル（Ｃ_４）、イソブチル（Ｃ_４）、ｎ−ペンチル（Ｃ_５）、３−ペンタニル（Ｃ_５）、アミル（Ｃ_５）、ネオペンチル（Ｃ_５）、３−メチル−２−ブタニル（Ｃ_５）、第三アミル（Ｃ_５）、ｎ−ヘキシル（Ｃ_６）、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０個またはそれ超のフルオロ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、ジフルオロエチルおよび２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル）、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０個またはそれ超のクロロ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ_２Ｃｌ、−ＣＨＣｌ_２）、ならびにアルコキシ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ_２ＯＣＨ_３および−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_３）が挙げられる。

上記または以下の例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ５の少なくとも１つの例は、置換または非置換アルケニル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルケニル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルケニルである。

上記または以下の例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ５の少なくとも１つの例は、置換または非置換アルキニル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキニル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキニルである。

上記または以下の例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ５の少なくとも１つの例は、置換または非置換カルボシクリル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４カルボシクリル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５カルボシクリル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６カルボシクリルである。

上記または以下の例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ５の少なくとも１つの例は、置換または非置換ヘテロシクリル、例えば置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換３〜４員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換４〜５員ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロシクリルである。

上記または以下の例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ５の少なくとも１つの例は、置換または非置換アリール、例えば置換または非置換フェニルである。

上記または以下の例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ５の少なくとも１つの例は、置換または非置換ヘテロアリール、例えば任意選択で置換されている５〜６員ヘテロアリールである。

上記または以下の例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ５は、保護基、例えば酸素原子と結合している場合には酸素保護基、硫黄原子と結合している場合には硫黄保護基、窒素原子と結合している場合には窒素保護基である。

２つのＲ^Ｚ５が窒素原子と結合している、ある特定の実施形態では、これらの２つのＲ^Ｚ５基は一緒になって置換または非置換複素環式環、例えば置換もしくは非置換ピペリジニル、置換もしくは非置換ピペラジニル、または置換もしくは非置換モルホリニル環を形成している。

さらに、上記または以下の例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ６のそれぞれの例は、独立に、水素、置換もしくは非置換アルキルであるか、または２つのＲ^Ｚ６基は一緒になってＣ_３〜６炭素環式環を形成している。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ６の少なくとも１つの例は水素である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ６の少なくとも１つの例は、置換または非置換アルキル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１〜２アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキルである。例示的なＲ^Ｚ４Ｃ_１〜６アルキル基としては、これらに限定されないが、置換または非置換のメチル（Ｃ_１）、エチル（Ｃ_２）、ｎ−プロピル（Ｃ_３）、イソプロピル（Ｃ_３）、ｎ−ブチル（Ｃ_４）、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ_４）、ｓｅｃ−ブチル（Ｃ_４）、イソブチル（Ｃ_４）、ｎ−ペンチル（Ｃ_５）、３−ペンタニル（Ｃ_５）、アミル（Ｃ_５）、ネオペンチル（Ｃ_５）、３−メチル−２−ブタニル（Ｃ_５）、第三アミル（Ｃ_５）、ｎ−ヘキシル（Ｃ_６）、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０個またはそれ超のフルオロ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、ジフルオロエチルおよび２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル）、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０個またはそれ超のクロロ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ_２Ｃｌ、−ＣＨＣｌ_２）、ならびにアルコキシ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ_２ＯＣＨ_３および−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_３）が挙げられる。

ある特定の実施形態では、２つのＲ^Ｚ６基は一緒になってＣ_３〜６炭素環式環、例えば、置換もしくは非置換シクロプロピル、置換もしくは非置換シクロブチル、置換もしくは非置換シクロペンチル、または置換もしくは非置換シクロヘキシル環を形成している。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ４は、置換または非置換アルキル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１〜２アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキルである。例示的なＲ^Ｚ４Ｃ_１〜６アルキル基としては、これらに限定されないが、置換または非置換のメチル（Ｃ_１）、エチル（Ｃ_２）、ｎ−プロピル（Ｃ_３）、イソプロピル（Ｃ_３）、ｎ−ブチル（Ｃ_４）、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ_４）、ｓｅｃ−ブチル（Ｃ_４）、イソブチル（Ｃ_４）、ｎ−ペンチル（Ｃ_５）、３−ペンタニル（Ｃ_５）、アミル（Ｃ_５）、ネオペンチル（Ｃ_５）、３−メチル−２−ブタニル（Ｃ_５）、第三アミル（Ｃ_５）、ｎ−ヘキシル（Ｃ_６）、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０個またはそれ超のフルオロ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、ジフルオロエチルおよび２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル）、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０個またはそれ超のクロロ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ_２Ｃｌ、−ＣＨＣｌ_２）、ならびにアルコキシ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ_２ＯＣＨ_３および−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_３）が挙げられる。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ４は、置換または非置換アルケニル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルケニル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルケニルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ４は、置換または非置換アルキニル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキニル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキニルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ４は、置換または非置換カルボシクリル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４カルボシクリル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５カルボシクリル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６カルボシクリルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ４は、置換または非置換ヘテロシクリル、例えば置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換３〜４員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換４〜５員ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロシクリルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ４は、置換または非置換アリール、例えば置換または非置換フェニルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ４は、置換または非置換ヘテロアリール、例えば任意選択で置換されている５〜６員ヘテロアリールである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ４は−ＯＲ^Ｚ５であり、Ｒ^Ｚ５は本明細書で定義する通りであり、例えば、Ｒ^Ｚ５は、水素、メチル（Ｃ_１）、エチル（Ｃ_２）、ｎ−プロピル（Ｃ_３）、イソプロピル（Ｃ_３）、ｎ−ブチル（Ｃ_４）、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ_４）、ｓｅｃ−ブチル（Ｃ_４）、イソブチル（Ｃ_４）、ｎ−ペンチル（Ｃ_５）、３−ペンタニル（Ｃ_５）、アミル（Ｃ_５）、ネオペンチル（Ｃ_５）、３−メチル−２−ブタニル（Ｃ_５）、第三アミル（Ｃ_５）またはｎ−ヘキシル（Ｃ_６）である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ４は−ＳＲ^Ｚ５であり、Ｒ^Ｚ５は本明細書で定義する通りであり、例えば、Ｒ^Ｚ５は、水素、メチル（Ｃ_１）、エチル（Ｃ_２）、ｎ−プロピル（Ｃ_３）、イソプロピル（Ｃ_３）、ｎ−ブチル（Ｃ_４）、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ_４）、ｓｅｃ−ブチル（Ｃ_４）、イソブチル（Ｃ_４）、ｎ−ペンチル（Ｃ_５）、３−ペンタニル（Ｃ_５）、アミル（Ｃ_５）、ネオペンチル（Ｃ_５）、３−メチル−２−ブタニル（Ｃ_５）、第三アミル（Ｃ_５）またはｎ−ヘキシル（Ｃ_６）である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ４は−Ｎ（Ｒ^Ｚ５）_２であり、例えばＲ^Ｚ４は−ＮＨ_２または−ＮＨＲ^Ｚ５であり、Ｒ^Ｚ５は本明細書で定義する通りであり、例えば、Ｒ^Ｚ５は、水素、メチル（Ｃ_１）、エチル（Ｃ_２）、ｎ−プロピル（Ｃ_３）、イソプロピル（Ｃ_３）、ｎ−ブチル（Ｃ_４）、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ_４）、ｓｅｃ−ブチル（Ｃ_４）、イソブチル（Ｃ_４）、ｎ−ペンチル（Ｃ_５）、３−ペンタニル（Ｃ_５）、アミル（Ｃ_５）、ネオペンチル（Ｃ_５）、３−メチル−２−ブタニル（Ｃ_５）、第三アミル（Ｃ_５）またはｎ−ヘキシル（Ｃ_６）であるか、あるいはＲ^Ｚ４は−Ｎ（Ｒ^Ｚ５）_２であり、２つのＲ^Ｚ５基は一緒になって置換または非置換複素環式環、例えば置換もしくは非置換ピペリジニル、置換もしくは非置換ピペラジニル、または置換もしくは非置換モルホリニル環を形成している。

特定のＬ^３アルキレン基を本明細書で考慮する。例えば、ある特定の実施形態では、Ｌ^３は式：

のアルキレン基である。ここで、ｐは１、２または３であり；Ｒ^Ｚ７およびＲ^Ｚ８のそれぞれの例は、独立に、水素、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、または−ＯＲ^Ｚ５である。ある特定の実施形態では、ｐは１である。ある特定の実施形態では、ｐは２である。ある特定の実施形態では、ｐは３である。

特定のＬ^３アルケニレン基も本明細書で考慮する。例えば、ある特定の実施形態では、Ｌ^３は式：

のアルケニレン基である。ここで、ｑは０、１または２であり；Ｒ^Ｚ７およびＲ^Ｚ８のそれぞれの例は、独立に、水素、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、または−ＯＲ^Ｚ５である。ある特定の実施形態では、ｑは０である。ある特定の実施形態では、ｑは１である。ある特定の実施形態では、ｑは２である。

特定のＬ^３ヘテロアルキレン基も本明細書で考慮する。例えば、ある特定の実施形態では、Ｌ^３は式：

のヘテロアルキレン基である。ここで、ｗは０または１であり、ｐは１、２または３であるか、あるいはｗは１であり、ｐは０、１、２または３であり；Ｒ^Ｚ７およびＲ^Ｚ８のそれぞれの例は、独立に、水素、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、または−ＯＲ^Ｚ５である。

ある特定の実施形態では、ｐは０である。ある特定の実施形態では、ｐは１である。ある特定の実施形態では、ｐは２である。ある特定の実施形態では、ｐは３である。ある特定の実施形態では、ｗは０である。ある特定の実施形態では、ｗは１である。ある特定の実施形態では、ｗは０であり、ｐは１である。ある特定の実施形態では、ｗは０であり、ｐは２である。ある特定の実施形態では、ｗは０であり、ｐは３である。ある特定の実施形態では、ｗは１であり、ｐは１である。ある特定の実施形態では、ｗは１であり、ｐは２である。ある特定の実施形態では、ｗは１であり、ｐは３である。

例えば、ｗが０である、ある特定の実施形態では、式：

のＬ^３ヘテロアルキレン基が提供される。ここで、ｐおよびＲ^Ｚ８は本明細書で定義される通りである。

ｗが１である、ある特定の実施形態では、式：

のＬ^３ヘテロアルキレン基が提供される。ここで、ｐ、Ｒ^２７およびＲ^Ｚ８は本明細書で定義される通りである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ７の少なくとも１つの例は水素である。上記例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ７の少なくとも１つの例は、ハロ、例えばフルオロである。上記例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ７の少なくとも１つの例は、置換または非置換Ｃ_１〜６アルキル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_１〜２アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキルである。例示的なＲ^Ｚ７Ｃ_１〜６アルキル基としては、これらに限定されないが、置換または非置換のメチル（Ｃ_１）、エチル（Ｃ_２）、ｎ−プロピル（Ｃ_３）、イソプロピル（Ｃ_３）、ｎ−ブチル（Ｃ_４）、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ_４）、ｓｅｃ−ブチル（Ｃ_４）、イソブチル（Ｃ_４）、ｎ−ペンチル（Ｃ_５）、３−ペンタニル（Ｃ_５）、アミル（Ｃ_５）、ネオペンチル（Ｃ_５）、３−メチル−２−ブタニル（Ｃ_５）、第三アミル（Ｃ_５）、ｎ−ヘキシル（Ｃ_６）、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０個またはそれ超のフルオロ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、ジフルオロエチルおよび２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル）、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０個またはそれ超のクロロ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ_２Ｃｌ、−ＣＨＣｌ_２）、ならびにアルコキシ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ_２ＯＣＨ_３および−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_３）が挙げられる。上記例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ７の少なくとも１つの例は、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３（Ｅｔ）または−ＣＨ（ＣＨ_３）_２（ｉＰｒ）である。上記例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ７の少なくとも１つの例は、−ＯＲ^Ｚ５、例えば−ＯＨである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ８の少なくとも１つの例は水素である。上記例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ８の少なくとも１つの例は、ハロ、例えばフルオロである。上記例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ８の少なくとも１つの例は、置換または非置換Ｃ_１〜６アルキル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_１〜２アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキルである。例示的なＲ^Ｚ８Ｃ_１〜６アルキル基としては、これらに限定されないが、置換または非置換のメチル（Ｃ_１）、エチル（Ｃ_２）、ｎ−プロピル（Ｃ_３）、イソプロピル（Ｃ_３）、ｎ−ブチル（Ｃ_４）、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ_４）、ｓｅｃ−ブチル（Ｃ_４）、イソブチル（Ｃ_４）、ｎ−ペンチル（Ｃ_５）、３−ペンタニル（Ｃ_５）、アミル（Ｃ_５）、ネオペンチル（Ｃ_５）、３−メチル−２−ブタニル（Ｃ_５）、第三アミル（Ｃ_５）、ｎ−ヘキシル（Ｃ_６）、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０個またはそれ超のフルオロ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、ジフルオロエチルおよび２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル）、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０個またはそれ超のクロロ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ_２Ｃｌ、−ＣＨＣｌ_２）、ならびにアルコキシ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ_２ＯＣＨ_３および−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_３）が挙げられる。上記例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ８の少なくとも１つの例は、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３（Ｅｔ）または−ＣＨ（ＣＨ_３）_２（ｉＰｒ）である。上記例のいずれかにおいて、ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ８の少なくとも１つの例は、−ＯＲ^Ｚ５、例えば−ＯＨである。

例示的なＬ^３アルキレン基としては、これらに限定されないが：

が挙げられる。

例示的なＬ^３アルケニレン基としては、これらに限定されないが：

が挙げられる。

例示的なＬ^３ヘテロアルキレン基としては、これらに限定されないが：

が挙げられる。

ある特定の実施形態では、Ｌ^３がアルキレンまたはヘテロアルキレン基である基

は式：

のものである。

ある特定の実施形態では、Ｙが−Ｏ−であり、Ｌ^３がアルキレンまたはヘテロアルキレン基である基

は式：

のものである。

ある特定の実施形態では、Ｙが−ＮＨ−であり、Ｌ^３がアルキレンまたはヘテロアルキレン基である基

は式：

のものである。

ある特定の実施形態では、Ｙが−Ｏ−であり、Ｌ^３がアルキレンまたはヘテロアルキレン基である基

は式：

のものである。

ある特定の実施形態では、Ｙが−ＮＨ−であり、Ｌ^３がアルキレンまたはヘテロアルキレン基である基

は式：

のものである。
Ｒ^２、Ｒ^１１ａおよびＲ^１１ｂの種々の実施形態

上記で一般的に定義したように、Ｒ^２、Ｒ^１１ａおよびＲ^１１ｂのそれぞれの例は、独立に、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−Ｎ_３、−ＮＯ_２、−ＳＣＮ、−ＣＮ、−ＯＲ^Ｂ１、−ＳＲ^Ｂ１、−Ｎ（Ｒ^Ｂ１）_２、−Ｎ＝ＮＲ^Ｂ１、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^Ｂ１）_２、−Ｎ（ＯＲ^Ｂ１）（Ｒ^Ｂ１）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ｂ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^Ｂ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｂ１）_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＯＲ^Ｂ１）（Ｒ^Ｂ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ｂ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^Ｂ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｂ１）_２、−ＮＲ^Ｂ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ｂ１、−ＮＲ^Ｂ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、−ＮＲ^Ｂ１Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^Ｂ１、−ＮＲ^Ｂ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｂ１）_２、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ｂ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ^Ｂ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｂ１）_２、−ＯＳ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｂ２、−ＯＳ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｂ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｂ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｂ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^Ｂ２、−ＳＯ_２Ｒ^Ｂ２、−ＮＲ^Ｂ１ＳＯ_２Ｒ^Ｂ２、または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ｂ１）_２であり、かつ／あるいはＲ^１１ａとＲ^１１ｂは一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成している。

ある特定の実施形態では、Ｒ^２はＨである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は置換または非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は置換または非置換アルケニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は置換または非置換アルキニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は−ＳＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は−Ｎ（Ｒ^Ｂ１）_２である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲ^Ｂ１、−ＳＲ^Ｂ１、または−Ｎ（Ｒ^Ｂ１）_２である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２はＦ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、ｎ−Ｐｒ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、エチニル、ヒドロキシブチニル、メトキシプロピニル、クロロエチニルまたはシクロプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２はＣＦ_３、アミノまたはジメチルアミノである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は、アルファ位の非水素基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は、ベータ位の非水素基である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^１１ａおよびＲ^１１ｂのそれぞれの例は水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１１ａおよびＲ^１１ｂのうちの１つは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１１ａおよびＲ^１１ｂのうちの一方は水素であり；他方は−ＯＲ^Ｂ１、−ＳＲ^Ｂ１または−Ｎ（Ｒ^Ｂ１）_２である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１１ａおよびＲ^１１ｂのうちの一方はＨであり；他方は−ＯＨ、−ＯＭｅ、アミノまたはジアルキルアミノである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１１ｂは非水素基であり、Ｒ^１１ａは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１１ａは非水素基であり、Ｒ^１１ｂは水素である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^１１ａとＲ^１１ｂは一緒になってオキソ基を形成している。
Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^６、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ｒ^１４、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９の種々の実施形態

上記で一般的に定義したように、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^７ａおよびＲ^７ｂのそれぞれの例は、独立に、水素、−ＯＨ、ハロ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−Ｎ_３、−ＮＯ_２、−ＳＣＮ、−ＣＮ、−ＯＲ^Ｂ１、−ＳＲ^Ｂ１、−Ｎ（Ｒ^Ｂ１）_２、−Ｎ＝ＮＲ^Ｂ１、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^Ｂ１）_２、−Ｎ（ＯＲ^Ｂ１）（Ｒ^Ｂ１）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ｂ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^Ｂ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｂ１）_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＯＲ^Ｂ１）（Ｒ^Ｂ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ｂ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^Ｂ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｂ１）_２、−ＮＲ^Ｂ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ｂ１、−ＮＲ^Ｂ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、−ＮＲ^Ｂ１Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^Ｂ１、−ＮＲ^Ｂ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｂ１）_２、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ｂ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｂ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ^Ｂ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｂ１）_２、−ＯＳ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｂ２、−ＯＳ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｂ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^Ｂ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^Ｂ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^Ｂ２、−ＳＯ_２Ｒ^Ｂ２、−ＮＲ^Ｂ１ＳＯ_２Ｒ^Ｂ２、または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ｂ１）_２であり、Ｒ^Ｂ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子と結合している場合には酸素保護基、硫黄原子と結合している場合には硫黄保護基、窒素原子と結合している場合には窒素保護基であるか、あるいは２つのＲ^Ｂ１基は一緒になって置換または非置換複素環式環を形成しており；Ｒ^Ｂ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはＲ^Ｂ１基とＲ^Ｂ２基は一緒になって置換または非置換複素環式環を形成しているか；あるいは、任意選択で、Ｒ^４ａとＲ^４ｂおよび／またはＲ^７ａとＲ^７ｂのそれぞれは一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成している。

ある特定の実施形態では、Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂのそれぞれの例は水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂのうちの一方は水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂのうちの一方は水素であり；他方は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂのうちの一方は水素であり；他方は、Ｍｅ、Ｅｔ、エテニル、エチニル、プロペニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂのそれぞれは、独立に、置換または非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂのそれぞれはＭｅである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^７ａおよびＲ^７ｂのそれぞれの例は水素である。

上記で一般的に定義したように、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂのそれぞれは、独立に、水素、ハロ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、

は単結合または二重結合を表し、ただし、環Ｂ中に二重結合が存在する場合、Ｒ^６ａまたはＲ^６ｂのうちの１つは存在しないという前提であり、環Ｂ中に単結合が存在する場合、Ｃ５の水素はアルファ位またはベータ位にあるという前提である。

が単結合を表すある特定の実施形態では、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂのそれぞれの例は水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂのそれぞれの例は、ハロ、例えばフルオロである。

が単結合を表すある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは水素であり、Ｒ^６ｂは、ハロ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは水素であり、Ｒ^６ｂはハロ（例えば、フルオロ）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは水素であり、Ｒ^６ｂは、置換または非置換アルキル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１〜２アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキル、例えばメチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは水素であり、Ｒ^６ｂは、置換または非置換アルケニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは水素であり、Ｒ^６ｂは、置換または非置換アルキニルである。

が単結合を表すある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは水素であり、Ｒ^６ａは、ハロ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは水素であり、Ｒ^６ａはハロ（例えば、フルオロ）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは水素であり、Ｒ^６ａは、置換または非置換アルキル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１〜２アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキル、例えばメチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは水素であり、Ｒ^６ａは置換または非置換アルケニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは水素であり、Ｒ^６ａは置換または非置換アルキニルである。

が二重結合を表すある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは水素である。

が二重結合を表すある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、ハロ、例えばフルオロである。

が二重結合を表すある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換または非置換アルキル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１〜２アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキル、例えばメチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルである。

が二重結合を表すある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは置換または非置換アルケニルである。

が二重結合を表すある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは置換または非置換アルキニルである。

上記で一般的に定義したように、Ｒ^１７は、水素、ハロ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、または−ＯＲ^Ｄ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１７は水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１７はハロである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１７は置換または非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１７は置換または非置換アルケニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１７は置換または非置換アルキニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１７は置換または非置換カルボシクリルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１７は置換または非置換ヘテロシクリルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１７は置換または非置換アリールである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１７は置換または非置換ヘテロアリールである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１７は−ＯＲ^Ｄ１（例えば、−ＯＨ）である。

上記で一般的に定義したように、Ｒ^１４は、Ｈまたは置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１４はＨである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１４は置換または非置換アルキル（例えば、−ＣＨ_３）である。

上記で一般的に定義したように、Ｒ^１８は、独立に、水素または置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１８は水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１８は置換または非置換アルキル（例えば、−ＣＨ_３）である。

上記で一般的に定義したように、Ｒ^１９は、独立に、水素または置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１９は水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１９は置換または非置換アルキル（例えば、−ＣＨ_３）である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^１４は水素であり、Ｒ^１８は−ＣＨ_３であり、Ｒ^１９は−ＣＨ_３である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^１４は水素であり、Ｒ^１８は−ＣＨ_３であり、Ｒ^１９は水素である。
式（Ｉ）の追加の実施形態

上記実施形態の種々の組合せを、本明細書でさらに考慮する。例えば、ある特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は式（Ｉ−ｗ）：

の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは水素である。ある特定の実施形態では、Ｃ３位の基−Ｘ^１Ｒ^３ｂはベータである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、水素または置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１１ａは水素であり、Ｒ^１１ｂは水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、

は単結合を表し、Ｒ^５はアルファ（下）であり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、

は二重結合を表す。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらも水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａはハロ例えばフルオロ、またはアルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂはハロ例えばフルオロ、またはアルキルであり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらもハロ、例えばフルオロである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１９はメチルである。

ある特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は式（Ｉ−ｘ）：

の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せである。ある特定の実施形態では、Ｃ３位の基−ＯＨはベータである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、水素または置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１１ａは水素であり、Ｒ^１１ｂは水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、

は単結合を表し、Ｒ^５はアルファ（下）であり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、

は二重結合を表す。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらも水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａはハロ例えばフルオロ、またはアルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂはハロ例えばフルオロ、またはアルキルであり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらもハロ、例えばフルオロである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１９はメチルである。

ある特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は式（Ｉ−ｙ）：

の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せである。ある特定の実施形態では、Ｃ３位の基−ＯＨはベータである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、水素または置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１１ａは水素であり、Ｒ^１１ｂは水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、

は単結合を表し、Ｒ^５はアルファ（下）であり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、

は二重結合を表す。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらも水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａはハロ例えばフルオロ、またはアルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂはハロ例えばフルオロ、またはアルキルであり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらもハロ、例えばフルオロである。

ある特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は式（Ｉ−ｚ）：

の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せである。ある特定の実施形態では、Ｃ３位の基−ＯＨはベータである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、水素または置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１１ａは水素であり、Ｒ^１１ｂは水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、

は単結合を表し、Ｒ^５はアルファ（下）であり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、

は二重結合を表す。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらも水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａはハロ例えばフルオロ、またはアルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂはハロ例えばフルオロ、またはアルキルであり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらもハロ、例えばフルオロである。

ある特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ａ１）、（Ｉ−ａ２）または（Ｉ−ａ３）

の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは水素である。ある特定の実施形態では、Ｃ３位の基−ＯＲ^３ｂはベータである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、水素または置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１１ａは水素であり、Ｒ^１１ｂは水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらも水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａはハロ例えばフルオロ、またはアルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂはハロ例えばフルオロ、またはアルキルであり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらもハロ、例えばフルオロである。

ある特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ｂ１）、（Ｉ−ｂ２）または（Ｉ−ｂ３）：

の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、水素または置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１１ａは水素であり、Ｒ^１１ｂは水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらも水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａはハロ例えばフルオロ、またはアルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂはハロ例えばフルオロ、またはアルキルであり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらもハロ、例えばフルオロである。

ある特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ−ｃ１）、（Ｉ−ｃ２）または（Ｉ−ｃ３）：

の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、水素または置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１１ａは水素であり、Ｒ^１１ｂは水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらも水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａはハロ例えばフルオロ、またはアルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂはハロ例えばフルオロ、またはアルキルであり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらもハロ、例えばフルオロである。

ある特定の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−ｄ）：

の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは水素である。ある特定の実施形態では、Ｃ３位の基−Ｘ^１Ｒ^３ｂはベータである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、水素または置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１１ａは水素であり、Ｒ^１１ｂは水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、

は単結合を表し、Ｒ^５はアルファ（下）であり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、

は二重結合を表す。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらも水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａはハロ例えばフルオロ、またはアルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂはハロ例えばフルオロ、またはアルキルであり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらもハロ、例えばフルオロである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１９はメチルである。ある特定の実施形態では、各Ｒ^Ｚ６は、独立に、水素またはメチルである。

ある特定の実施形態では、化合物は式（Ｉ−ｅ）：

の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、水素または置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１１ａは水素であり、Ｒ^１１ｂは水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、

は単結合を表し、Ｒ^５はアルファ（下）であり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、

は二重結合を表す。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらも水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａはハロ例えばフルオロ、またはアルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂはハロ例えばフルオロ、またはアルキルであり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらもハロ、例えばフルオロである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１９はメチルである。ある特定の実施形態では、各Ｒ^Ｚ６は、独立に、水素またはメチルである。

ある特定の実施形態では、化合物は式（Ｉ−ｆ）：

の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは水素である。ある特定の実施形態では、Ｃ３位の基−Ｘ^１Ｒ^３ｂはベータである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、水素または置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１１ａは水素であり、Ｒ^１１ｂは水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、

は単結合を表し、Ｒ^５はアルファ（下）であり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、

は二重結合を表す。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらも水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａはハロ例えばフルオロ、またはアルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂはハロ例えばフルオロ、またはアルキルであり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらもハロ、例えばフルオロである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１９はメチルである。ある特定の実施形態では、各Ｒ^Ｚ６は、独立に、水素またはメチルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ５は、水素またはメチルである。

ある特定の実施形態では、化合物は式（Ｉ−ｇ）：

の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、水素または置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１１ａは水素であり、Ｒ^１１ｂは水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、

は単結合を表し、Ｒ^５はアルファ（下）であり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、

は二重結合を表す。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらも水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａはハロ例えばフルオロ、またはアルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂはハロ例えばフルオロ、またはアルキルであり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらもハロ、例えばフルオロである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１９はメチルである。ある特定の実施形態では、各Ｒ^Ｚ６は、独立に、水素またはメチルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ５は、水素またはメチルである。

ある特定の実施形態では、化合物は式（Ｉ−ｈ）：

の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ｂは水素である。ある特定の実施形態では、Ｃ３位の基−Ｘ^１Ｒ^３ｂはベータである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、水素または置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１１ａは水素であり、Ｒ^１１ｂは水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、

は単結合を表し、Ｒ^５はアルファ（下）であり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、

は二重結合を表す。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらも水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａはハロ例えばフルオロ、またはアルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂはハロ例えばフルオロ、またはアルキルであり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらもハロ、例えばフルオロである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１９はメチルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ６はイソプロピルである。

ある特定の実施形態では、化合物は式（Ｉ−ｉ）：

の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、水素または置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１１ａは水素であり、Ｒ^１１ｂは水素または−ＯＲ^Ｂ１である。ある特定の実施形態では、

は単結合を表し、Ｒ^５はアルファ（下）であり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、

は二重結合を表す。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらも水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａはハロ例えばフルオロ、またはアルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂはハロ例えばフルオロ、またはアルキルであり、Ｒ^６ａは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂはどちらもハロ、例えばフルオロである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１９はメチルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｚ６はイソプロピルである。

式（Ｉ）の追加の実施形態は以下の式：

の化合物を含む。

ある特定の実施形態では、化合物は、以下の化合物：

あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せのいずれか１つである。

ある特定の実施形態では、化合物は、以下の化合物：

あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せのいずれか１つである。

ある特定の実施形態では、化合物は、以下の化合物：

あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せのいずれか１つである。

ある特定の実施形態では、化合物は、以下の化合物：

あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せのいずれか１つである。

ある特定の実施形態では、化合物は、以下の化合物：

あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せのいずれか１つである。

ある特定の実施形態では、化合物は、以下の化合物：

あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せのいずれか１つである。

ある特定の実施形態では、化合物は、以下の化合物：

あるいは薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドまたはその組合せのいずれか１つである。

ある特定の実施形態では、化合物は、式（Ｉ）の化合物であり、式（Ｉ−ｑ）の化合物

および薬学的に許容されるその塩である：
ここで、
Ｒ^１は、置換または非置換脂肪族（ａｌｐｈａｔｉｃ）であり；
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換シクロプロピル、または−ＯＲ^Ａ２であり、Ｒ^Ａ２は、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
Ｒ^３ａは水素または−ＯＲ^Ａ３であり、Ｒ^Ａ３は、水素または置換もしくは非置換アルキルであり、Ｒ^３ｂは水素であるか；あるいはＲ^３ａとＲ^３ｂは一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成しており；
Ｒ^４は、水素、置換もしくは非置換アルキル、またはハロゲンであり；
Ｘは−Ｃ（Ｒ^Ｘ）_２−または−Ｏ−であり、Ｒ^Ｘは水素またはフッ素であるか、あるいは１つのＲ^Ｘ基とＲ^５ｂは一緒になって二重結合を形成しており；
Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂのそれぞれの例は、独立に、水素またはフッ素であり；
Ｒ^６ａは、置換および非置換アルキル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換カルボシクリル、置換および非置換ヘテロシクリル、置換および非置換アリール、ならびに置換および非置換ヘテロアリール基からなる群から選択される非水素基であり、この非水素基はフッ素で任意選択で置換されており；
Ｒ^６ｂは、水素、またはフッ素任意選択で置換されている置換もしくは非置換アルキル基であり；

は単結合または二重結合を表し、ただし、単結合が存在する場合、Ｃ５の水素はアルファ配置であるものとし；
さらに：
（１）Ｒ^Ｘ、Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂのうちの少なくとも１つはフッ素である；または、
（２）Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂのうちの少なくとも１つはフッ素で置換されている非水素基である；または、
（３）Ｒ^６ａは、２〜１０個の炭素原子を含む非水素基であるものとする。

ある特定の実施形態では、本発明の化合物は薬学的に許容される塩である。

本明細書で一般的に記載されるように、Ｃ_５の水素がベータ配置で提供されている式（Ｉ−ｑ）の化合物は、Ｃ_５の水素がアルファにある化合物、または二重結合がＣ_５−Ｃ_６に存在する化合物と比較して、ＮＭＤＡ相乗作用の損失を示す。したがって、式（Ｉ−ｑ）の化合物は式（Ｉ−ｑＡ）および式（Ｉ−ｑＢ）：

の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩だけを包含する。
式（Ｉ−ｑ）の化合物の基Ｒ^１

本明細書で一般的に定義されるように、Ｒ^１は、置換または非置換脂肪族、すなわち、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、または置換もしくは非置換カルボシクリルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換または非置換アルキル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１〜２アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキルである。例示的なＲ^１Ｃ_１〜６アルキル基としては、これらに限定されないが、置換または非置換のメチル（Ｃ_１）、エチル（Ｃ_２）、ｎ−プロピル（Ｃ_３）、イソプロピル（Ｃ_３）、ｎ−ブチル（Ｃ_４）、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ_４）、ｓｅｃ−ブチル（Ｃ_４）、イソブチル（Ｃ_４）、ｎ−ペンチル（Ｃ_５）、３−ペンタニル（Ｃ_５）、アミル（Ｃ_５）、ネオペンチル（Ｃ_５）、３−メチル−２−ブタニル（Ｃ_５）、第三アミル（Ｃ_５）、ｎ−ヘキシル（Ｃ_６）、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０個またはそれ超のフルオロ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、ジフルオロエチルおよび２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル）、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０個またはそれ超のクロロ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ_２Ｃｌ、−ＣＨＣｌ_２）、およびアルコキシ基で置換されているＣ_１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ_２ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２Ｏ−シクロプロピル）が挙げられる。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は置換アルキルであり、例えばＲ^１は、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはアミノアルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、Ｍｅ、Ｅｔ、ｎ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、フルオロメチル、クロロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル、メトキシメチル、メトキシエチルまたはエトキシメチルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^１は非置換Ｃ_１〜３アルキルであり、例えばＲ^１は、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３または−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、１個または複数のフッ素原子で置換されているアルキルであり；例えばＲ^１は、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２または−ＣＦ_３である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、１つまたは複数の−ＯＲ^Ａ１基で置換されているアルキルであり、Ｒ^Ａ１は、水素または置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は−ＣＨ_２ＯＲ^Ａ１であり、例えばＲ^Ａ１は、水素、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３または−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換または非置換アルケニル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルケニル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルケニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換されていないか、またはアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキルもしくはヒドロキシルからなる群から選択される１個もしくは複数の置換基で置換されている、エテニル（Ｃ_２）、プロペニル（Ｃ_３）またはブテニル（Ｃ_４）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換されていないか、またはアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキルもしくはヒドロキシで置換されている、エテニル、プロペニルまたはブテニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１はエテニルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換または非置換アルキニル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキニル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキニルである。例示的な置換もしくは非置換Ｒ^１アルキニル基としては、これらに限定されないが、置換されていないか、あるいはアルキル、ハロ、ハロアルキル（例えば、ＣＦ_３）、アルコキシアルキル、シクロアルキル（例えば、シクロプロピルもしくはシクロブチル）またはヒドロキシルで置換されているエチニル、プロピニルあるいはブチニルが挙げられる。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、トリフルオロエチニル、シクロプロピルエチニル、シクロブチルエチニルおよびプロピニル、フルオロプロピニルおよびクロロエチニルからなる群から選択される。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換されていないか、または置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換カルボシクリルおよび置換もしくは非置換ヘテロシクリルからなる群から選択される１個もしくは複数の置換基で置換されている、エチニル（Ｃ_２）、プロピニル（Ｃ_３）またはブチニル（Ｃ_４）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換フェニルで置換されているエチニル（Ｃ_２）、プロピニル（Ｃ_３）またはブチニル（Ｃ_４）である。ある特定の実施形態では、フェニル置換基は、ハロ、アルキル、トリフルオロアルキル、アルコキシ、アシル、アミノまたはアミドからなる群から選択される１個または複数の置換基でさらに置換されている。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換または非置換のピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリルまたはテトラゾリルで置換されている、エチニル（Ｃ_２）、プロピニル（Ｃ_３）またはブチニル（Ｃ_４）である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換されていないか、あるいはアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはヒドロキシルで置換されている、エチニル、プロピニルあるいはブチニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換または非置換アリールで置換されているエチニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換されていないかまたはハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、トリハロアルキルもしくはアシルで置換されているフェニルで置換されている、エチニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換または非置換カルボシクリルで置換されているエチニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは、置換または非置換のシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルで置換されている、エチニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換または非置換ヘテロアリールで置換されている、エチニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換または非置換のピリジニルまたはピリミジニルで置換されている、エチニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換または非置換のピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリルで置換されている、エチニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換または非置換ヘテロシクリルで置換されている、エチニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換または非置換のピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルで置換されている、エチニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、ヒドロキシルまたはアルコキシで置換されている、プロピニルまたはブチニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、メトキシまたはエトキシで置換されている、プロピニルまたはブチニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、クロロで置換されているエチニルまたはプロピニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、トリフルオロメチルで置換されているエチニルまたはプロピニルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換または非置換カルボシクリル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４カルボシクリル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５カルボシクリル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６カルボシクリルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、置換もしくは非置換シクロプロピル、または置換もしくは非置換シクロブチルである。
式（Ｉ−ｑ）の化合物の基Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^４

本明細書で一般的に定義されるように、Ｒ^２は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換シクロプロピル、または−ＯＲ^Ａ２であり、Ｒ^Ａ２は、水素または置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は、ハロゲン、例えばフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は、フルオロまたはクロロである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は、置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_１〜２アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３またはシクロプロピルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は−ＯＲ^Ａ２である。ある特定の実施形態では、Ｒ^Ａ２は水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^Ａ２は、置換または非置換アルキル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１〜２アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^Ａ２は、水素、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３または−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３である。すなわち、式−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３または−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３の基Ｒ^２を提供する。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は、アルファ配置の非水素置換基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は、ベータ配置の非水素置換基である。

本明細書で一般的に定義されるように、Ｒ^３ａは水素または−ＯＲ^Ａ３であり、Ｒ^Ａ３は水素または置換もしくは非置換アルキルであり、Ｒ^３ｂは水素であるか；あるいはＲ^３ａとＲ^３ｂは一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成している。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａとＲ^３ｂはどちらも水素である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａとＲ^３ｂは一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成している。

ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａは−ＯＲ^Ａ３であり、Ｒ^３ｂは水素である。Ｒ^３ａが−ＯＲ^Ａ３である、ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａはアルファ配置またはベータ配置にある。Ｒ^３ａが−ＯＲ^Ａ３である、ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａはアルファ配置にある。Ｒ^３ａが−ＯＲ^Ａ３である、ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａはベータ配置にある。ある特定の実施形態では、Ｒ^Ａ３は水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^Ａ３は、置換または非置換アルキル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１〜２アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^Ａ３は、水素、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３または−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３である。すなわち、式−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３または−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３の基Ｒ^３ａを提供する。

本明細書で一般的に定義されるように、Ｒ^４は、水素、置換もしくは非置換アルキル、またはハロゲンである。ある特定の実施形態では、Ｒ^４は水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^４は、ハロゲン、例えばフルオロである。ある特定の実施形態では、Ｒ^４は、置換または非置換アルキル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１〜２アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^４は、Ｃ_１アルキル、例えば−ＣＨ_３または−ＣＦ_３である。ある特定の実施形態では、Ｒ^４は、水素、−ＣＨ_３または−Ｆである。

が単結合を表すある特定の実施形態では、Ｒ^４は、アルファ配置の非水素置換基である。

が単結合を表すある特定の実施形態では、Ｒ^４は、ベータ配置の非水素置換基である。
式（Ｉ−ｑ）の化合物の基Ｘ、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂ

本明細書で一般的に定義されるように、Ｘは−Ｃ（Ｒ^Ｘ）_２−または−Ｏ−であり、Ｒ^Ｘは水素もしくはフッ素であるか、または１つのＲ^Ｘ基とＲ^５ｂは一緒になって二重結合を形成しており；Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂのそれぞれは、独立に水素またはフッ素であり；Ｒ^６ａは、置換および非置換アルキル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換カルボシクリル、置換および非置換ヘテロシクリル、置換および非置換アリール、ならびに置換および非置換ヘテロアリール基からなる群から選択される非水素基であり、その非水素基はフッ素で任意選択で置換されており；Ｒ^６ｂは、水素、またはフッ素で任意選択で置換されている置換もしくは非置換アルキル基であり；ただし：（１）Ｒ^Ｘ、Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂのうちの少なくとも１つはフッ素であるか；または（２）Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂのうちの少なくとも１つは、フッ素で置換されている非水素基であるか；または（３）Ｒ^６ａは、２〜１０個の炭素原子を含む非水素基という前提である。

ある特定の実施形態では、Ｘは−Ｏ−である。ある特定の実施形態では、Ｘは−ＣＨ_２−である。ある特定の実施形態では、Ｘは−ＣＦ_２−である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂのうちの少なくとも１つは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂのうちの少なくとも１つはフッ素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^５ａとＲ^５ｂはどちらも水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^５ａとＲ^５ｂはどちらもフッ素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^ＸとＲ^５ｂは一緒になって二重結合、例えばシスまたはトランス二重結合を形成している。

ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、フッ素で置換されていない、本明細書に記載されるような非水素基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換アルキル（例えば、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）_２）、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、または置換もしくは非置換カルボシクリル（例えば、イソプロパノール）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、フッ素で置換されている本明細書に記載されるような非水素基である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは本明細書に記載されるような非水素基であり、Ｒ^６ｂは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは本明細書に記載されるような非水素基であり、Ｒ^６ｂは、フッ素で任意選択で置換されている置換または非置換アルキル基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは、フッ素で置換されていないアルキル基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、フッ素で置換されているアルキル基である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは、フッ素で任意選択で置換されている置換または非置換アルキル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１〜２アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは、フッ素で任意選択で置換されているＣ_１アルキル、例えば−ＣＨ_３または−ＣＦ_３である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換または非置換アルキル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１〜２アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキルである。例示的なＲ^６ａＣ_１〜６アルキル基としては、これらに限定されないが、置換または非置換メチル（Ｃ_１）、置換または非置換エチル（Ｃ_２）、置換または非置換ｎ−プロピル（Ｃ_３）、置換または非置換イソプロピル（Ｃ_３）、置換または非置換ｎ−ブチル（Ｃ_４）、置換または非置換ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ_４）、置換または非置換ｓｅｃ−ブチル（Ｃ_４）、置換または非置換イソ−ブチル（Ｃ_４）、置換または非置換ｎ−ペンチル（Ｃ_５）、置換または非置換３−ペンタニル（Ｃ_５）、置換または非置換アミル（Ｃ_５）、置換または非置換ネオペンチル（Ｃ_５）、置換または非置換３−メチル−２−ブタニル（Ｃ_５）、置換または非置換第三アミル（Ｃ_５）、置換または非置換ｎ−ヘキシル（Ｃ_６）が挙げられる。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、１個または複数のフッ素、例えば１、２、３、４個またはそれ超のフッ素で置換されている上記したようなアルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、ジフルオロエチルまたは２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、Ｒ^Ａ６が水素または置換もしくは非置換アルキルである１つまたは複数の−ＯＲ^Ａ６基で置換されている、上記したようなアルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、−ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６または−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６、例えば−ＣＨ_２ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３または−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、フッ素で任意選択で置換されている、置換または非置換アルケニル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルケニル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルケニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換ビニル（Ｃ_２）、または置換もしくは非置換アリル（Ｃ_３）である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、フッ素で任意選択で置換されている、置換または非置換アルキニル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５アルキニル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６アルキニルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換エチニル（Ｃ_２）、または置換もしくは非置換プロパルギル（Ｃ_３）である。

ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、フッ素で任意選択で置換されている、置換または非置換カルボシクリル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４カルボシクリル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５カルボシクリル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６カルボシクリルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換シクロプロピルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、フッ素で任意選択で置換されている、置換または非置換ヘテロシクリル、例えば置換もしくは非置換Ｃ_３〜６ヘテロシクリル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜４ヘテロシクリル、置換もしくは非置換Ｃ_４〜５ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換Ｃ_５〜６ヘテロシクリルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、フッ素で任意選択で置換されている置換または非置換アリール、例えば置換または非置換フェニルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、フッ素で任意選択で置換されている、置換または非置換ヘテロアリール、例えば任意選択で置換されている５〜６員ヘテロアリールである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、２〜１０個の炭素原子、例えば２〜９、２〜８、２〜７、２〜６、２〜５、２〜４または２〜３（それらを含む）個の炭素原子を含む非水素基である。例えば、ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキニル、または置換もしくは非置換Ｃ_３カルボシクリルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^Ｘ、Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂのうちの少なくとも１つはフッ素であるか；またはＲ^６ａおよびＲ^６ｂのうちの少なくとも１つはフッ素で置換されている非水素基であり；Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換Ｃ_１〜３アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１〜３アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_１〜３アルキニル、または置換もしくは非置換Ｃ_３カルボシクリルである。

ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂは同じ基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａとＲ^６ｂは異なる基であり、Ｒ^６ａが結合している炭素は、（Ｓ）配置または（Ｒ）配置である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａが結合している炭素は（Ｓ）配置である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａが結合している炭素は（Ｒ）配置である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは−ＣＦ_３であり、Ｒ^６ｂは水素またはＣ_１〜４アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａはフッ素で置換されている非水素基であり、Ｒ^６ｂは−ＣＨ_３である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、１つまたは複数の−ＯＲ^Ａ６基で置換されており、Ｒ^Ａ６は、水素または置換もしくは非置換アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換Ｃ_２〜４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜３アルキニル、または置換もしくは非置換Ｃ_３カルボシクリルであり、Ｒ^６ｂは−ＣＨ_３である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、非置換Ｃ_２〜４アルキル、非置換Ｃ_２〜３アルケニルまたは非置換Ｃ_２〜３アルキニルまたは非置換Ｃ_３カルボシクリルであり、Ｒ^６ｂは−ＣＨ_３である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａはフッ素で置換されている非水素基であり、Ｒ^６ｂは−ＣＨ_３である。
ある特定の実施形態の種々の組合せ

ある特定の実施形態の種々の組合せを本明細書でさらに考慮する。

例えば、Ｘが−ＣＨ_２−であり、Ｒ^５ａとＲ^５ｂがどちらも水素である、ある特定の実施形態では、式（Ｉ−ｑａ）：

の化合物または薬学的に許容されるその塩が提供される。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、２〜１０個の炭素原子を含む非水素基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂのうちの少なくとも１つは、フッ素で置換されている非水素基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａが結合している炭素は（Ｓ）配置である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａが結合している炭素は（Ｒ）配置である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、１つまたは複数のフッ素で任意選択で置換されているメチル（Ｃ_１）、例えば−ＣＨ_３または−ＣＦ_３である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換エチル（Ｃ_２）、置換もしくは非置換ｎ−プロピル（Ｃ_３）、または置換もしくは非置換イソプロピル（Ｃ_３）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、−ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６または−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換ビニル（Ｃ_２）、または置換もしくは非置換アリル（Ｃ_３）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換エチニル（Ｃ_２）、または置換もしくは非置換プロパルギル（Ｃ_３）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換または非置換シクロプロピルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは、−ＣＨ_３または−ＣＦ_３である。ある特定の実施形態では、

は単結合を表し、Ｃ５の水素はアルファである。ある特定の実施形態では、

は二重結合を表す。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、−ＣＨ_３または−ＣＨ_２ＣＨ_３である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は、水素、−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、シクロプロピル、フルオロまたはクロロである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は、アルファ配置の非水素置換基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は、ベータ配置の非水素置換基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａとＲ^３ｂはどちらも水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａとＲ^３ｂは一緒になって＝Ｏ（オキソ）を形成している。ある特定の実施形態では、Ｒ^４は水素である。

Ｘが−ＣＨ_２−であり、Ｒ^５ａとＲ^５ｂがどちらもフッ素である、ある特定の実施形態では、式（Ｉ−ｑｂ）：

の化合物または薬学的に許容されるその塩が提供される。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、２〜１０個の炭素原子を含む非水素基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂのうちの少なくとも１つは、フッ素で置換されている非水素基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａが結合している炭素は（Ｓ）配置である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａが結合している炭素は（Ｒ）配置である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、１つまたは複数のフッ素で任意選択で置換されているメチル（Ｃ_１）、例えば−ＣＨ_３または−ＣＦ_３である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換エチル（Ｃ_２）、置換もしくは非置換ｎ−プロピル（Ｃ_３）、または置換もしくは非置換イソプロピル（Ｃ_３）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、−ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６または−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換ビニル（Ｃ_２）、または置換もしくは非置換アリル（Ｃ_３）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換エチニル（Ｃ_２）、または置換もしくは非置換プロパルギル（Ｃ_３）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換または非置換シクロプロピルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは、−ＣＨ_３または−ＣＦ_３である。ある特定の実施形態では、

は単結合を表し、Ｃ５の水素はアルファである。ある特定の実施形態では、

は二重結合を表す。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、−ＣＨ_３または−ＣＨ_２ＣＨ_３である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は、水素、−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、シクロプロピル、フルオロまたはクロロである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は、アルファ配置の非水素置換基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は、ベータ配置の非水素置換基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａとＲ^３ｂはどちらも水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａとＲ^３ｂは一緒になって＝Ｏ（オキソ）を形成している。ある特定の実施形態では、Ｒ^４は水素である。

Ｘが−Ｃ（Ｒ^Ｘ）_２−であり、１つのＲ^Ｘ基とＲ^５ｂは一緒になってトランス二重結合を形成している、ある特定の実施形態では、式（Ｉ−ｑｃ）：

の化合物または薬学的に許容されるその塩が提供される。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、２〜１０個の炭素原子を含む非水素基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂのうちの少なくとも１つは、フッ素で置換されている非水素基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａが結合している炭素は（Ｓ）配置である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａが結合している炭素は（Ｒ）配置である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、１つまたは複数のフッ素で任意選択で置換されているメチル（Ｃ_１）、例えば−ＣＨ_３または−ＣＦ_３である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換エチル（Ｃ_２）、置換もしくは非置換ｎ−プロピル（Ｃ_３）、または置換もしくは非置換イソプロピル（Ｃ_３）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、−ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６または−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換ビニル（Ｃ_２）、または置換もしくは非置換アリル（Ｃ_３）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換エチニル（Ｃ_２）、または置換もしくは非置換プロパルギル（Ｃ_３）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換または非置換シクロプロピルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは、−ＣＨ_３または−ＣＦ_３である。ある特定の実施形態では、

は単結合を表し、Ｃ５の水素はアルファである。ある特定の実施形態では、

は二重結合を表す。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、−ＣＨ_３または−ＣＨ_２ＣＨ_３である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は、水素、−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、シクロプロピル、フルオロまたはクロロである。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は、アルファ配置の非水素置換基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^２は、ベータ配置の非水素置換基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａとＲ^３ｂはどちらも水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^３ａとＲ^３ｂは一緒になって＝Ｏ（オキソ）を形成している。ある特定の実施形態では、Ｒ^４は水素である。

ある特定の実施形態では、式（Ｉ−ｑ）の化合物は式（Ｉ−ｑｄ）：

の化合物または薬学的に許容されるその塩から選択される。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、２〜１０個の炭素原子を含む非水素基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂのうちの少なくとも１つは、フッ素で置換されている非水素基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａが結合している炭素は（Ｓ）配置である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａが結合している炭素は（Ｒ）配置である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、１つまたは複数のフッ素で任意選択で置換されているメチル（Ｃ_１）、例えば−ＣＨ_３または−ＣＦ_３である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換エチル（Ｃ_２）、置換もしくは非置換ｎ−プロピル（Ｃ_３）、または置換もしくは非置換イソプロピル（Ｃ_３）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、−ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６または−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換ビニル（Ｃ_２）、または置換もしくは非置換アリル（Ｃ_３）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換エチニル（Ｃ_２）、または置換もしくは非置換プロパルギル（Ｃ_３）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換または非置換シクロプロピルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは、−ＣＨ_３または−ＣＦ_３である。ある特定の実施形態では、

は単結合を表し、Ｃ５の水素はアルファである。ある特定の実施形態では、

は二重結合を表す。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、−ＣＨ_３または−ＣＨ_２ＣＨ_３である。

ある特定の実施形態では、式（Ｉ−ｑ）の化合物は式（Ｉ−ｑｅ）：

の化合物または薬学的に許容されるその塩から選択される。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、２〜１０個の炭素原子を含む非水素基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂのうちの少なくとも１つは、フッ素で置換されている非水素基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａが結合している炭素は（Ｓ）配置である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａが結合している炭素は（Ｒ）配置である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、１つまたは複数のフッ素で任意選択で置換されているメチル（Ｃ_１）、例えば−ＣＨ_３または−ＣＦ_３である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換エチル（Ｃ_２）、置換もしくは非置換ｎ−プロピル（Ｃ_３）、または置換もしくは非置換イソプロピル（Ｃ_３）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、−ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６または−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換ビニル（Ｃ_２）、または置換もしくは非置換アリル（Ｃ_３）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換エチニル（Ｃ_２）、または置換もしくは非置換プロパルギル（Ｃ_３）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換または非置換シクロプロピルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは、−ＣＨ_３または−ＣＦ_３である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、−ＣＨ_３または−ＣＨ_２ＣＨ_３である。

ある特定の実施形態では、式（Ｉ−ｑ）の化合物は式（Ｉ−ｑｆ）：

の化合物または薬学的に許容されるその塩から選択される。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、２〜１０個の炭素原子を含む非水素基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂのうちの少なくとも１つは、フッ素で置換されている非水素基である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａが結合している炭素は（Ｓ）配置である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａが結合している炭素は（Ｒ）配置である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、１つまたは複数のフッ素で任意選択で置換されているメチル（Ｃ_１）、例えば−ＣＨ_３または−ＣＦ_３である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換エチル（Ｃ_２）、置換もしくは非置換ｎ−プロピル（Ｃ_３）、または置換もしくは非置換イソプロピル（Ｃ_３）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、−ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６または−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^Ａ６である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換ビニル（Ｃ_２）、または置換もしくは非置換アリル（Ｃ_３）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換もしくは非置換エチニル（Ｃ_２）、または置換もしくは非置換プロパルギル（Ｃ_３）である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ａは、置換または非置換シクロプロピルである。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは水素である。ある特定の実施形態では、Ｒ^６ｂは、−ＣＨ_３または−ＣＦ_３である。ある特定の実施形態では、Ｒ^１は、−ＣＨ_３または−ＣＨ_２ＣＨ_３である。

ある特定の実施形態では、式（Ｉ−ｑ）の化合物は：

および薬学的に許容されるその塩からなる群から選択される。

式（Ｉ）の化合物および関連化合物は、その内容が全体として組み込まれるＷＯ２０１３／０３６８３５、ＷＯ２０１４／１６０４８０およびＷＯ２０１４／１６０４４１に記載されている。

例示的な本発明の化合物としては式（ＩＩ−ａ）：

の化合物または薬学的に許容されるその塩も挙げられる。ここで、ｍは、０〜２の範囲の値を有する整数であってよく；ｎは１〜６の範囲の値を有する整数であってよく；Ｒ_２およびＲ_３は、アミノ基、低分子アルキルまたはハライドを含むことができる。Ｒ_２またはＲ_３のうちのいずれか１つは、アミノ基を含むことができ、そして他方は、低分子アルキル、例えばメチル、エチル プロピル、またはハロゲン基、例えばフルオロ、クロロおよびブロモを含むことができる。Ｒ_４は、水素、低分子アルキル、置換アルキルを含むことができ；Ｘは、酸素または硫黄を含むことができ；Ｒ_１およびＲ_２は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、フェニル、置換フェニル、複素環式環、ハライド、ニトレート、ニトライト、ニトリル、ヒドロキシル、チオール、スルホンアミド、アミン、グアニジン、イソグアニジン、シアネート、イソシアネートおよびカルボキシレート、または以下の構造式：

のうちの１つを含むことができ、
Ｘは、酸素、硫黄、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）_２−、＝ＮＨ、＝ＮＣＮであってよく、Ｘ_１は、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）_２−であり：
Ｗは、酸素、硫黄または薬学的に許容されるその塩であってよく；Ｒ_５は、アルコキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニルを含むことができ；Ｒ_６およびＲ_７は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニルおよび置換シクロアルケニルを含むことができるか；あるいはＲ_６とＲ_７は一緒になって２〜１０個の炭素原子を有するアルキレンまたは置換アルキレン基を形成していてよく；Ｒ_８は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニルおよび置換シクロアルケニルを含むことができ；Ｒ_９は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニルおよび置換シクロアルケニルを含むことができるか；あるいはＲ_８とＲ_９は一緒になって２〜１０個の炭素原子を有するアルキレンまたは置換アルキレン基を形成していてよいか；あるいはＲ_１およびＲ_２は、ＣＨ_３Ｏ−、Ｃ_５Ｈ_９Ｏ−、Ｃ_６Ｈ_５ＳＯ_２Ｏ−、ＣＨ_３ＣＯ−、Ｃ_６Ｈ_５ＳＯ_２ＮＨ−、（Ｃ_６Ｈ_５ＳＯ_２）_２Ｎ−、Ｃ_４Ｈ_８Ｎ−、Ｃ_５Ｈ_１０Ｎ−およびＣ_５Ｈ_１１ＮＮ−からなる群から選択することができる。

例示的な本発明の化合物としては、式（ＩＩ−ｂ）：

の化合物または薬学的に許容されるその塩も挙げられる。ここで、
Ｒ_１は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６置換アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６置換アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_２〜６置換アルキニル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_３〜６置換シクロアルキル、フェニル、シアノ、ヒドロキシル、チオール、スルホンアミド、アミンまたは：

から選択され、
Ｘは酸素または硫黄であり；
Ｘ_１はＯ、Ｓ、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）_２−であり：
Ｗは酸素または硫黄であり；
Ｒ_５は、アルコキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニルおよび置換シクロアルケニルからなる群から選択され；
Ｒ_６およびＲ_７は、それぞれ独立に、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６置換アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６置換アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_２〜６置換アルキニル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_３〜６６置換シクロアルキルからなる群から選択されるか；またはＲ_６とＲ_７は一緒になってＣ_３〜１０−シクロアルキルを形成しており；
Ｒ_８は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６置換アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６置換アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_２〜６置換アルキニル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_３〜６６置換シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ_９は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６置換アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６置換アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_２〜６置換アルキニル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_３〜６６置換シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ_２は、水素およびＣ_１〜６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ_３は、Ｃ_１〜６アルキル−ＮＨ−、ＮＨ_２−、−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｃ_６Ｈ_５ＳＯ_２ＮＨ−、（Ｃ_６Ｈ_５ＳＯ_２）_２Ｎ−、Ｃ_４Ｈ_８Ｎ−およびＣ_５Ｈ_１１ＮＮ−からなる群から選択され；
Ｒ_４は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６置換アルキルからなる群から選択される。

一部の実施形態では、Ｒ_２は水素であってよい。別の実施形態では、Ｒ_４はＨであってよいか、またはＲ_４は、低級アルキル基、例えばメチル、エチル、プロピル、イソブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ブチル、イソプロピルなどであってよい。

ある特定の実施形態では、Ｘは酸素である。別の実施形態では、Ｒ_３は、ＮＨ_２またはＣＨ_３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であってよい。

Ｒ_１は、アルキル基、例えば直鎖状または分枝状アルキル、例えばイソブチル、プロピル、エチル、メチル、ｔ−ブチル、ｎ−ブチルなどであってよい。一部の実施形態では、Ｒ_２およびＲ_３はキラル中心と連結されている。

一部の実施形態では、３，４，５，−三置換アリールアミノヒドロキサム酸は、１つまたは複数のキラル中心を含むことができる。そうした化合物は、ラセミ混合物として調製することができる。しかし、望むなら、そうした化合物は、純粋な立体異性体として、すなわち、個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマーとして、または立体異性体濃縮混合物として調製または単離することができる。式（ＩＩ−ａ）および（ＩＩ−ｂ）のアルキルアミノヒドロキサム酸のすべてのそうした立体異性体および濃縮された混合物は、本開示の範囲に包含される。純粋な立体異性体または濃縮された混合物は、例えば、当技術分野で周知の光学的に活性な出発原料または立体選択性試薬を使用して調製することができる。あるいは、そうした化合物のラセミ混合物は、例えばキラルカラムクロマトグラフィー、キラル分割剤などを使用して分離することができる。

一部の実施形態では、化合物は：

すなわち２−アミノ−Ｎ−ヒドロキシ−４−メチルペンタミド（塩ＴＦＡ）；

すなわち２−アセトアミド−Ｎ−ヒドロキシ−４−メチルペンタミド；

すなわち２−アミノ−Ｎ−ヒドロキシペンタミド（塩ＴＦＡ）；

すなわち３−アミノ−Ｎ−ヒドロキシ−４−メチルペンタミド（塩ＴＦＡ）；

すなわち２−アミノ−Ｎ−ヒドロキシプロパンアミド（塩ＴＦＡ）；

すなわち２−アミノ−Ｎ−ヒドロキシブタンアミド（塩ＴＦＡ）；

すなわち２−アミノ−Ｎ−ヒドロキシ−３−メチルペンタミド（塩ＴＦＡ）；

すなわち２−アミノ−Ｎ−ヒドロキシ−４−メチルペンタミド（塩ＴＦＡ）および薬学的に許容されるその塩から選択される。

式（ＩＩ−ａ）および（ＩＩ−ｂ）の化合物ならびに関連化合物は、その内容が全体として組み込まれる米国特許出願公開第２０１４００４５９４３号に記載されている。

例示的な本発明の化合物としては式（ＩＩＩ）：

の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、立体異性体、代謝産物および水和物も挙げられる。ここで、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、独立に、水素；ハロゲン；環状または非環状、置換または非置換、分枝状または直鎖状の脂肪族；環状または非環状、置換または非置換、分枝状または直鎖状のヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲ^Ｘ；−ＮＯ_２；−Ｎ_３；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲ^Ｘ；−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｘ；−ＣＯ_２（Ｒ^Ｘ）；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｘ）_２；−Ｃ（ＮＲ^Ｘ）Ｎ（Ｒ^Ｘ）_２；−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ｘ；−ＯＣＯ_２Ｒ^Ｘ；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｘ）_２；−Ｎ（Ｒ^Ｘ）_２；−ＳＯＲ^Ｘ；−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^Ｘ；−ＮＲ^ＸＣ（Ｏ）Ｒ^Ｘ；−ＮＲ^ＸＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｘ）_２；−ＮＲ^ＸＣ（Ｏ）ＯＲ^Ｘ；−ＮＲ^ＸＣ（ＮＲ^Ｘ）Ｎ（Ｒ^Ｘ）_２；および−Ｃ（Ｒ^Ｘ）_３からなる群から選択されていてよく；出現ごとのＲ^Ｘは、独立に、水素；ハロゲン；アシル；任意選択で置換されている脂肪族；任意選択で置換されているヘテロ脂肪族；任意選択で置換されているアリール；および任意選択で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ^５およびＲ^６は、独立に、−Ｑ−Ａｒおよび水素からなる群から選択されてよく、ただし、Ｒ^５およびＲ^６のうちの少なくとも１つは−Ｑ−Ａｒであり；ここで、Ｑは、独立に、環状または非環状、置換または非置換、分枝状または直鎖状の脂肪族；環状または非環状、置換または非置換、分枝状または直鎖状のヘテロ脂肪族；および結合からなる群から選択され；Ａｒは、置換もしくは非置換アリールおよび置換もしくは非置換ヘテロアリールからなる群から選択されるか；またはＲ^５とＲ^６は、それらが結合している原子と一緒になって、置換もしくは非置換４〜６員複素環式もしくはシクロアルキル環を形成しており；
Ｒ^７およびＲ^８は、独立に、水素；ハロゲン；ヒドロキシル；置換もしくは非置換Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル；置換もしくは非置換Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ；置換もしくは非置換アリールからなる群から選択されてよいか；またはＲ^７とＲ^８は、それらが結合している原子と一緒になって、置換もしくは非置換４〜６員複素環式もしくはシクロアルキル環を形成しており；
Ｒ^９およびＲ^１０は、独立に、水素；それぞれハロゲン、オキソおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキル；それぞれハロゲン、オキソおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されているＣ_２〜６アルケニル；それぞれハロゲン、オキソおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されているＣ_２〜６アルキニル；それぞれＣ_１〜６アルキル、ハロゲン、オキソおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されているＣ_３〜６シクロアルキル；それぞれＣ_１〜６アルキル；Ｃ_１〜６アルコキシ；ハロゲン；ヒドロキシル；−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｘ；−ＣＯ_２（Ｒ^Ｘ）；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｘ）_２；−Ｃ（ＮＲ^Ｘ）Ｎ（Ｒ^Ｘ）_２；および−Ｃ（Ｒ^Ｘ）_３からなる群から独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されているフェニルからなる群から選択されてよく；
Ｘは、ＯＲ^ＸまたはＮＲ^ＸＲ^Ｘからなる群から選択され；出現ごとのＲ^Ｘは、独立に、水素；ハロゲン；Ｃ_１〜６アルキル；Ｃ_２〜６アルケニル；Ｃ_２〜６アルキニル；Ｃ_３〜６シクロアルキル；およびフェニルからなる群から選択されるか；あるいはＲ^９とＲ^１０はＮと一緒になって、それぞれＣ_１〜６アルキル、ハロゲン、オキソおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される１個または複数の置換基で任意選択で置換されている４〜６員複素環式環を形成している。

一部の実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物は、式（ＩＩＩ−Ａ）（ＩＩＩ−Ｂ）および（ＩＩＩ−Ｃ）：

の化合物である。

式（ＩＩＩ−Ａ）の化合物はＧｌｙｘ−１３とも称される。式（ＩＩＩ）の化合物は、その内容が全体として組み込まれる米国特許第８，６７３，８４３号に記載されている。

例示的な本発明の化合物としては、式（ＩＶ）：

の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、立体異性体およびＮ−オキシドも挙げられる。
ここで、
Ｒｂは、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノおよびＣ_１〜Ｃ_６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ_１はＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ_２はＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ_３は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、−ＯＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルならびに−ＯＣ（Ｏ）−フェニル（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルおよびＣ_１〜Ｃ_６アルコキシからなる群から選択される１、２または３個の置換基で任意選択で置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ_４はＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
Ｘは、水素、−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン−Ｃ_１〜Ｃ_３シクロアルキル；Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン−複素環（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルおよびＣ_１〜Ｃ_６アルコキシからなる群から選択される１、２または３個の置換基で任意選択で置換されている）ならびに−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン−ヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルおよびＣ_１〜Ｃ_６アルコキシからなる群から選択される１、２または３個の置換基で任意選択で置換されている）からなる群から選択される；
あるいは、他の実施形態では、式（ＩＩＩ）で示した変数は以下の通り：
Ｒｂは、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノおよびＣ_１〜Ｃ_６アルキル（例えば、Ｈ）からなる群から選択され；
Ｒ_１はＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ_２はＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ_３は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、−ＯＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルならびに−ＯＣ（Ｏ）−フェニル（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルおよびＣ_１〜Ｃ_６アルコキシからなる群から独立に選択される１、２または３個の置換基で任意選択で置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ_４はＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
Ｘは：
（ｉ）水素；
（ｉｉ）−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン−Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル；
（ｉｉｉ）環原子の１、２または３個が、独立に、Ｎ、ＮＨ、（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル）、ＯおよびＳからなる群から選択され；ヘテロシクリルが、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルおよびＣ_１〜Ｃ_６アルコキシ）からなる群から独立に選択される１、２または３個の置換基で任意選択で置換されている、３〜６個の環原子を含む−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン−ヘテロシクリル；
（ｉｖ）環原子の１、２または３個が、独立に、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル）、ＯおよびＳからなる群から選択され；ヘテロシクリルが、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルおよびＣ_１〜Ｃ_６アルコキシ）からなる群から独立に選択される１、２または３個の置換基で任意選択で置換されている、３〜６個の環原子を含む−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル；
（ｖ）環原子の１、２または３個が、独立に、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル）、ＯおよびＳからなる群から選択され；ヘテロアリールがハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルおよびＣ_１〜Ｃ_６アルコキシからなる群から独立に選択される１、２または３個の置換基で任意選択で置換されている、５〜６個の環原子を含む−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン−ヘテロアリール；
（ｖｉ）分枝状非置換Ｃ_３〜Ｃ_６アルキル；および
（ｖｉｉ）１つの炭素上で−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２で、別の炭素上で−ＯＨで置換されている分枝状Ｃ_３〜Ｃ_６アルキル
からなる群から選択され、
−ＣＨ（Ｒ_３）（Ｒ_４）に隣接する炭素と結合している−Ｎ^３／_４基は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_３１および−Ｃ（Ｏ）Ｒ_３２から選択される置換基で任意選択で置換されており：
Ｒ_３１は：Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル；Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル；Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル；Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル；Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル（このＣ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルは、１〜３個の独立に選択されるＣ_１〜Ｃ_３アルキルで任意選択で置換されている）；−ＣＨ_２−Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル（このＣ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルは、１〜３個の独立に選択されるＣ_１〜Ｃ_３アルキルで任意選択で置換されている）；−ＣＨ２−フェニル（このフェニルは、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル；Ｃ_１〜Ｃ_３ハロアルキル；Ｃ_１〜Ｃ_３アルコキシ；Ｃ_１〜Ｃ_３ハロアルコキシ；ニトロ；ハロ；ＳＯ_２Ｍｅ、シアノ；および−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３から独立に選択される１〜２個の置換基で任意選択で置換されている）；ならびに−ＣＨ_２−ピリジルからなる群から選択され；
Ｒ_３２は：Ｈ；Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル；Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル；フェニル（このフェニルは、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル；Ｃ_１〜Ｃ_３ハロアルキル；Ｃ_１〜Ｃ_３アルコキシ；Ｃ_１〜Ｃ_３ハロアルコキシ；ニトロ；ハロ；ＳＯ_２Ｍｅ、シアノ；および−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３から独立に選択される１〜２個の置換基で任意選択で置換されている）；ならびにピリジルからなる群から選択される、
と定義される。

一部の実施形態では、式（ＩＶ）の化合物は式：

の化合物である。

式（ＩＶ）の化合物は、その内容が全体として組み込まれるＷＯ２０１４／１２０７８６に記載されている。

例示的な本発明の化合物としては式（Ｖ）：

の化合物も挙げられる。
式（Ｖ）の化合物は、４−アミノ−３−イソオキサゾリジノン、（Ｒ）−４−アミノ−１，２−オキサゾリジン−３−オン、シクロセリンおよびセロマイシンとも称される。

例示的な本発明の化合物としては式（ＶＩ）：

の化合物または薬学的に許容されるその塩も挙げられる。

式（ＶＩ）の化合物は、［４−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝（５−メチルスルホニル）−２−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエトキシ］フェニル｝メタノン、ＲＧ１６７８、ＲＯ−４９１７８３８およびビトペルチンとも称される。一部の実施形態では、本発明の化合物（例えば、式（ＶＩ）の化合物）はグリシン再摂取阻害剤である。一部の実施形態では、本発明の化合物（例えば、式（ＶＩ）の化合物）はグリシントランスポーター１（ＧｌｙＴ１）阻害剤である。

一部の実施形態では、本発明の化合物（例えば、ＧｌｙＴ１）阻害剤は、その内容が全体として組み込まれる米国特許第８５２４９０９号および米国特許出願公開第２０１３０１５８０５０号に記載されている。

一部の実施形態では、本発明の化合物（例えば、式（ＶＩ）の化合物）はグリシン再摂取阻害剤である。

例示的な本発明の化合物としては式（ＶＩＩ）：

の化合物または薬学的に許容されるその塩も挙げられる。
ここで、
Ｘは、水素、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される１〜３個の置換基であり；
Ｙは水素、メチルおよびハロゲンから選択される１〜３個の置換基である。

一部の実施形態では、化合物（例えば、式（ＶＩＩ）の化合物）はグリシントランスポーター１阻害剤である。一部の実施形態では、式（ＶＩＩ）の化合物は２−（［（１Ｒ，２Ｓ）−６−メトキシ−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル］メチル−メチルアミノ）酢酸である。一部の実施形態では、化合物はＯｒｇ２５９３５である。一部の実施形態では、式（ＶＩＩ）の化合物は式（ＶＩＩ−ａ）：

の化合物である。式（ＶＩＩ）の化合物は、その内容が全体として組み込まれるＷＯ２００９／０５９９６１に記載されている。

例示的な本発明の化合物としては式（ＶＩＩＩ）：

の化合物またはその塩も挙げられる。ここで、
ＸはＯＨまたはＮＨ_２であり、ＸはＪで任意選択で置換されており；
Ｙは二環式カルボシクリルであるか、またはＡｒ^１は、アリール、ヘテロシクリル、二環式ヘテロシクリル、１つの５員環および１つの６員環を含む二環式複素環、１つの５員複素環式環および１つの６員アリール環を含む二環式複素環、１つの５員複素環式環および１つの６員複素環式環を含む二環式複素環、２つの６員環を含む二環式複素環；２つの６員アリール環を含む二環式複素環、２つの６員複素環式環を含む二環式複素環、１つの複素環式６員環および１つの芳香族６員環を含む二環式複素環、あるいはＹまたはＡｒ^１が１つまたは複数の同じかもしくは異なるＪで任意選択で置換されている二環式アリールであり；
ｎは０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ^１は、アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、アルカノイル、カルバモイル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、（アルキル）_２アミノ、アルキルスルフィニル（alkylsulfmyl）、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリールまたはヘテロシクリルであり、Ｒ^１は、１つまたは複数の同じかもしくは異なるＪで任意選択で置換されており；
Ｒは、水素、アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、アルカノイル、カルバモイル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、（アルキル）_２アミノ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリールまたはヘテロシクリルであり、Ｒは、１つまたは複数の同じかもしくは異なるＪで任意選択で置換されており；
Ｊは、アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ホルミル、カルボキシ、アルカノイル、カルバモイル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、（アルキル）_２アミノ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボシクリル、アリールまたはヘテロシクリルであり、Ｊは、１つまたは複数の同じかもしくは異なるＫで任意選択で置換されており；
Ｋは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、アセチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルスルファモイル、カルボシクリル、アリールまたはヘテロシクリルである。

一部の実施形態では、式（ＶＩＩＩ）の化合物は以下の式：

のものである。

式（ＶＩＩＩ）の化合物は、その内容が全体として組み込まれるＷＯ２０１４／０２５９４２に記載されている。

例示的な本発明の化合物としては、以下に示す式（ＩＸ−Ａ）および（ＩＸ−Ｂ）：

の化合物も挙げられる。ここで、式（ＩＸ−Ａ）および（ＩＸ−Ｂ）について、

Ｘは、独立に、Ｎ、またはＨもしくは置換基Ｊと結合したＣであり、ただし、３つ以下のＸがＮであるという前提であり；
Ｙは、独立に、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^１、ＣＨ_２およびＣＲ^１ _２から選択され；
Ｒ^１およびＲ^２は、独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールおよびヒドロキシから選択され、Ｒ^１が炭素原子と結合している場合、Ｒ^１は、ハロまたはシアノであってよく、
Ｔは、独立に、ＣＨＲ^１、ＣＲ^１ _２、Ｏ、ＳまたはＮＲ^１であり、
Ｖは、独立に、Ｎ、またはＨもしくは置換基Ｊと結合したＣであり、
Ｊは、ハロ（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ）、ニトロ、アミノ（ＮＲ^１Ｒ^２）、ＯＲ^１、ＳＲ^１、−Ｒ^１、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−Ｃ_２Ｒ^１、−ＳＯ_２ＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１、−（ＣＨ_２）_ｑＯＲ^１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^１Ｒ^２、−ＮＲ^１（Ｃ＝Ｙ）−ＮＲ^１Ｒ^２、−ＮＲ^１（Ｃ＝Ｙ）−ＯＨ、−ＮＲ^１（Ｃ＝Ｙ）−ＳＨ、スルホニル、スルフィニル、ホスホリルおよびアゾからなる群から選択される非水素置換基であり、ｑは０〜５である。

一部の実施形態では、式（ＩＸ−Ａ）および（ＩＸ−Ｂ）の化合物は以下の式：

のものである。

式（ＩＸ−Ａ）および（ＩＸ−Ｂ）の化合物は、その内容が全体として組み込まれるＷＯ２０１０／０８８４１４および米国特許出願公開第２０１４／０２７５５２９号に記載されている。

例示的な本発明の化合物としては式（Ｘ）：

の化合物も挙げられる。ここで：
各Ｌは、独立に、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、アルカリール、ヒドロキシ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−ＳＨ、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ニトロまたはシアノであるか；あるいは２つのＬ基は、Ａｒ^１と一緒になって：ジオキソラン環またはシクロブタン環を形成していてよく；
ｋ＝０、１、２、３、４または５であり；
各Ａｒ^１およびＡｒ^２は、独立に、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｗは、結合、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルまたはＣ_２〜Ｃ_４アルケニルであり；
Ｘは、結合、ＮＲ^１またはＯであり；
Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニルまたはＣ_６〜Ｃ_１２アラルキルであるか；あるいは
Ｒ^１とＲ^２は一緒になって５〜８員環を形成していてよく；
Ｒ^３およびＲ^４の各々は、独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ニトロまたはシアノであるか；あるいはＣＲ^３Ｒ^４はＣ＝Ｏであり；
ｎおよびｐは、それぞれ独立に、１、２、３または４であり；
Ｒ^５およびＲ^６の各々は、独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ニトロまたはシアノであるか；あるいはＣＲ^５Ｒ^６はＣ＝ＯまたはＣ＝ＣＨ_２であるか；あるいは−ＮＲ^２−（ＣＲ^５Ｒ^６）_Ｐ−は

であってよく、
Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＣＨ_２、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり；
Ｚは、ＯＨ、ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^８ＳＯ_２（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^８Ｃ（Ｓ）ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、ＮＲ^８−ジヒドロチアゾールまたはＮＲ^８−ジヒドロイミダゾールであり；Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８の各々は、独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルまたはＣ_６〜Ｃ_１２アラルキルであるか；あるいは
ＡＲ^２−Ｚは、

であり、
Ｒ^９およびＲ^１０は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、アラルキルである。

式（Ｘ）の化合物は、その内容が全体として組み込まれる米国特許出願公開第２０１１／０１６０２２３号および米国特許出願公開第２０１４／００３１３６３号に記載されている。

例示的な本発明の化合物としては、式（ＸＩ−Ａ）もしくは（ＸＩ−Ｂ）：

の化合物または薬学的に許容されるその塩も挙げられる。ここで、
Ｒ^ａは、１つまたは複数のＲ^ｂ置換基でそれぞれ任意選択で置換されているＣ_１〜６アルキルまたはＣ_２〜６アルケニル；Ｃ_２〜６アルキニル；ハロ；−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ；−ＮＲ^ｄＲ^ｅ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ；−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ；−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）−Ｃ_１〜４アルキル；−ＯＣ_１〜４アルキル；−ＯＣ_１〜４ハロアルキル；−ＳＣ_１〜４アルキル；−ＳＯ_２Ｃ_１〜４アルキル；シアノ；１つまたは複数のＲ^ｆ置換基で任意選択で置換されているＣ_３〜６シクロアルキル；あるいはそれぞれの環が１つまたは複数のＲ^ｇ置換基で任意選択で置換されているフェニル、単環式ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環であり；
各Ｒ^ｂ置換基は、独立に、−ＯＨ、−Ｃ_１〜４アルコキシ、−ＮＲ^ｄＲ^ｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ、−ＳＣ_１〜４アルキル、−ＳＯ_２Ｃ_１〜４アルキル、シアノ、ハロ、Ｃ_３〜６シクロアルキルおよび単環式ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ^ｃは、Ｃ_１〜４アルキル、−Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキルまたは単環式の炭素結合ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^ｄはＨまたはＣ_１〜４アルキルであり；
Ｒ^ｅは、Ｈ；−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＯＨ、もしくは単環式ヘテロシクロアルキルで任意選択で置換されているＣ_１〜４アルキル；Ｃ_３〜６シクロアルキル；−ＯＨ；または−ＯＣ_１〜４アルコキシであるか；
あるいはＲ^ｄとＲ^ｅは、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｃ_１〜４アルキルまたは−ＯＨで任意選択で置換されているヘテロシクロアルキルを形成しており；
各Ｒ^ｆ置換基は、独立に：−ＯＨ、シアノまたはＣ_１〜４アルコキシで任意選択で置換されているＣ_１〜４アルキル；−ＯＨ；ハロ；Ｃ_１〜４ハロアルキル；−ＣＯＮＨ_２；およびシアノからなる群から選択され；各Ｒ^ｇ置換基は、独立に、Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＦ_３、ハロ、−ＮＨ_２、−ＯＣＨ_３、シアノおよび−ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、ハロ、−ＯＣ_１〜４アルキル、−ＯＣ_１〜４ハロアルキル、シアノおよび−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜４アルキルからなる群から選択されるか；あるいはＲ^ａとＲ^１は、それらが結合している炭素と一緒になって、任意選択でＯまたはＮＨを含み、１つまたは複数のＲ^ｈ置換基で任意選択で置換されている５〜７員環を形成しており；
各Ｒ^ｈ置換基は、独立に、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３／_４ ^ｊもしくはシアノであるか、または−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、シアノもしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３／_４ ^ｊで任意選択で置換されているＣ_１〜４アルキルであるか；あるいは同じ炭素に結合している２つのＲ^ｈ基は、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルまたはＣ_３〜６シクロアルキルを形成しており；
Ｒ^１およびＲ^Ｊは、それぞれ独立に、ＨまたはＣ_１〜４アルキルであり；
Ｒ^２は、−Ｒ^ｍ、−ＯＲ^ｍまたは−ＮＲ^ｍＲ^ｎであり；
Ｒ^ｍは、それぞれ１つまたは複数のＲ^ｓ置換基で任意選択で置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ^ｓ置換基は、独立に、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_２〜４アルケニル（ハロで任意選択で置換されている）、Ｃ_２〜４アルキニル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_１〜４アルキル−ＯＨ、Ｃ_１〜４ハロアルコキシ、ハロ、シアノ、Ｃ_３〜６シクロアルキル（−ＯＨまたはハロで任意選択で置換されている）、単環式ヘテロアリール、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｃ_１〜４アルキル、および−ＳＯ_２Ｃ_１〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^ｎは、Ｈ、Ｃ_１〜４ハロアルキル、または−ＯＨもしくはＣ_１〜４アルコキシで任意選択で置換されているＣ_１〜４アルキルであるか；
あるいはＲ^ｍとＲ^ｎは、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｃ_１〜４アルキルで任意選択で置換されており、フェニルと任意選択で縮合している、ピロリジンまたはピペリジン環を形成しており、前記フェニルはハロで任意選択で置換されており；
Ｒ^３はＨまたはメチルであり；
Ｒ^４はＨまたはフルオロである。
一態様では、本発明は、式（ＸＩ−Ｂ）：

の化合物または薬学的に許容されるその塩に関する。
ここで、
Ｒ^ａは、１つまたは複数のＲ^ｂ置換基で任意選択で置換されているＣ_１〜６アルキル；Ｃ_２〜６アルケニル；Ｃ_２〜６アルキニル；ハロ；−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ；−ＮＲ^ｄＲ^ｅ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ；−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ；−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）−Ｃ_１〜４アルキル；−ＳＯ_２Ｃ_１〜４アルキル；シアノ；１つまたは複数のＲ^ｆ置換基で任意選択で置換されているＣ_３〜６シクロアルキル；あるいはそれぞれの環が１つもしくは複数のＲ^ｇ置換基で任意選択で置換されているフェニル、単環式ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環であり；
各Ｒ^ｂ置換基は、独立に、−ＯＨ、−Ｃ_１〜４アルコキシ、−ＮＲ^ｄＲ^ｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ、−ＳＣ_１〜４アルキル、−ＳＯ_２Ｃ_１〜４アルキル、シアノ、ハロおよび単環式ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ^ｃは、Ｃ_１〜４アルキル、−Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキルまたは単環式の炭素結合ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^ｄは、ＨまたはＣ_１〜４アルキルであり；
Ｒ^ｅは、Ｈ；−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＯＨ、もしくは単環式ヘテロシクロアルキルで任意選択で置換されているＣ_１〜４アルキル；Ｃ_３〜６シクロアルキル；−ＯＨ；または−ＯＣ_１〜４アルコキシであるか；
あるいはＲ^ｄとＲ^ｅは、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｃ_１〜４アルキルまたは−ＯＨで任意選択で置換されているヘテロシクロアルキルを形成しており；
各Ｒ^ｆ置換基は、独立に：−ＯＨ、シアノまたはＣ_１〜４アルコキシで任意選択で置換されているＣ_１〜４アルキル；Ｃ_１〜４ハロアルキル；−ＣＯＮＨ_２；およびシアノからなる群から選択され；
各Ｒ^ｇ置換基は、独立に、Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＦ_３、ハロ、−ＮＨ_２、−ＯＣＨ_３、シアノおよび−ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキルおよびＣ_３〜６シクロアルキルからなる群から選択されるか；あるいはＲ^ａとＲ^１は、それらが結合している炭素と一緒になって、任意選択でＯまたはＮＨを含み、１つまたは複数のＲ^ｈ置換基で任意選択で置換されている５〜７員環を形成しており；各Ｒ^ｈ置換基は、独立に、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３／_４ ^ｊもしくはシアノであるか、または−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、シアノもしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３／_４ ^ｊで任意選択で置換されているＣ_１〜４アルキルであるか；あるいは同じ炭素に結合している２つのＲ^ｈ基は、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルまたはＣ_３〜６シクロアルキルを形成しており；
Ｒ^１およびＲ^Ｊは、それぞれ独立に、ＨまたはＣ_１〜４アルキルであり；Ｒ^２は、−Ｒ^ｍ、−ＯＲ^ｍまたは−ＮＲ^ｍＲ^ｎであり；
Ｒ^ｍは、１つまたは複数のＲ^ｓ置換基で任意選択で置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ^ｓ置換基は、独立に、Ｃ_１〜４アルキル、Ｑ．_４ハロアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_１〜４アルキル−ＯＨ、Ｃ_１〜４ハロアルコキシ、ハロ、シアノ、Ｃ_３〜６シクロアルキル、−ＮＨＳＯ_２Ｃ_１〜４アルキルおよび−ＳＯ_２Ｃ_１〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^ｎは、Ｈ、Ｃ_１〜４ハロアルキル、または−ＯＨもしくはＣ_１〜４アルコキシで任意選択で置換されているＣ_１〜４アルキルであるか；
あるいはＲ^ｍとＲ^ｎは、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｃ_１〜４アルキルで任意選択で置換され、かつフェニルと任意選択で縮合しているピロリジンまたはピペリジン環を形成しており、前記フェニルはハロで任意選択で置換されており；
Ｒ^３は、Ｈまたはメチルであり；
Ｒ^４は、Ｈまたはフルオロである。
式（ＸＩ−Ａ）および（ＸＩ−Ｂ）の化合物は、その内容が全体として組み込まれるＷＯ２０１５／０５２２２６に記載されている。

例示的な本発明の化合物としては：

から選択される化合物も挙げられる。一部の実施形態では、本明細書に記載される化合物は、ヒスタミン、スペルミン、硫酸プレグネノロン（pregnenlone sulfate）、硫酸アロプレグナノロンまたは硫酸プレグナノロンである。

例示的な本発明の化合物としては：

から選択される化合物も挙げられる。

一部の実施形態では、本発明の化合物は、その内容が全体として組み込まれるCosta BM、Irvine MW、Fang GらのA novel family of negative and positive allosteric modulators of NMDA receptors、J Pharmacol Exp Ther ２０１０年；３３５巻（３号）：６１４〜２１頁に記載されている。

一部の実施形態では、本発明の化合物は、その内容が全体として組み込まれるＷＯ２０１５０６５８９１、ＷＯ２０１４１２０８００、ＷＯ２０１４１２０７８９、ＷＯ２０１４１２０７８３、ＷＯ２０１４１２０７８６、ＷＯ２０１４１２０７８４、米国特許出願公開第２０１３００３５２９２号、ＷＯ２０１１００３０６４、ＷＯ２０１００３３７５７およびＷＯ２００９０３９３９０に記載されている。

例示的な本発明の化合物としては：

から選択される化合物も挙げられる。
化学的定義

特定の官能基および化学用語の定義を、以下でより詳細に記載する。化学元素は、Handbook of Chemistry and Physics、第７５版の表紙裏の元素の周期表、ＣＡＳ版に従って特定され、特定の官能基は、そこに記載されているように一般的に定義される。さらに、有機化学の一般原則ならびに特定の官能性部分および反応性は、Thomas Sorrell、Organic Chemistry、University Science Books、Sausalito、１９９９年；SmithおよびMarch、March’s Advanced Organic Chemistry、第５版、John Wiley & Sons, Inc.、New York、２００１年；Larock、Comprehensive Organic Transformations、VCH Publishers, Inc.、New York、１９８９年；ならびにCarruthers、Some Modern Methods of Organic Synthesis、第３版、Cambridge University Press、Cambridge、１９８７年に記載されている。

本明細書に記載される化合物は１つまたは複数の不斉中心を含むことができ、したがって、種々の異性形態、例えばエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーで存在することができる。例えば、本明細書に記載される化合物は、個々のエナンチオマー、ジアステレオマーまたは幾何異性体の形態であっても、また、ラセミ混合物、および１つまたは複数の立体異性体が濃縮された混合物を含む、立体異性体の混合物の形態であってもよい。異性体は、キラル高圧液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）、ならびにキラル塩の生成および結晶化を含む当業者に公知の方法で混合物から単離することができるか；または好ましい異性体を不斉合成によって調製することができる。例えば、Jacquesら、Enantiomers、Racemates and Resolutions（Wiley Interscience、New York、１９８１年）；Wilenら、Tetrahedron ３３巻：２７２５頁（１９７７年）；Eliel、Stereochemistry of Carbon Compounds（McGraw-Hill、NY、１９６２年）；およびWilen、Tables of Resolving Agents and Optical Resolutions、２６８頁（E.L. Eliel編、Univ. of Notre Dame Press、Notre Dame、ＩＮ １９７２年）を参照されたい。本発明は、他の異性体を実質的に含まない個々の異性体として、あるいは種々の異性体の混合物としての、本明細書に記載される化合物をさらに包含する。

本明細書に記載される化合物は、１つまたは複数の同位体置換を含むこともできる。例えば、Ｈは、^１Ｈ、^２Ｈ（Ｄすなわち重水素）および^３Ｈ（Ｔすなわち三重水素）を含む任意の同位体形態であってよく；Ｃは、^１２Ｃ、^１３Ｃおよび^１４Ｃを含む任意の同位体形態であってよく；Ｏは、^１６Ｏおよび^１８Ｏを含む任意の同位体形態であってよい、などである。

値の範囲が列挙されている場合、それは範囲内の各値および下位範囲を包含するものとする。例えば、「Ｃ_１〜６アルキル」は、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３、Ｃ_４、Ｃ_５、Ｃ_６、Ｃ_１〜６、Ｃ_１〜５、Ｃ_１〜４、Ｃ_１〜３、Ｃ_１〜２、Ｃ_２〜６、Ｃ_２〜５、Ｃ_２〜４、Ｃ_２〜３、Ｃ_３〜６、Ｃ_３〜５、Ｃ_３〜４、Ｃ_４〜６、Ｃ_４〜５およびＣ_５〜６アルキルを包含するものとする。

以下の用語は、以下でそれとともに提示された意味を有するものとし、本発明の説明および意図する範囲を理解するのに有用である。化合物、そうした化合物を含む医薬組成物、ならびにそうした化合物および組成物を使用する方法を含み得る本発明を記載する場合、以下の用語は、存在する場合、別段の指定のない限り以下の意味を有する。本明細書で記載されている場合、以下で定義される部分のいずれもが様々な置換基で置換されていてよいこと、およびそれぞれの定義が、以下で示されるようなそれらの範囲内のそうした置換されている部分を含むものとすることも理解すべきである。別段の記述のない限り、「置換されている（substituted）」という用語は、以下で示すように定義されるものとする。「基」および「ラジカル」という用語は、本明細書で使用される場合、互いに交換可能であると考え得ることをさらに理解すべきである。「１つの（ａ）」および「１つの（ａｎ）」という冠詞は、本明細書では、その冠詞の文法的目的語のうちの１つまたは１つ超（すなわち、少なくとも１つ）を指すために使用することができる。例として、「類似体（an analogue）」は、１つの類似体または１つ超の類似体を意味する。

「脂肪族」は、本明細書で定義されるようなアルキル、アルケニル、アルキニルまたはカルボシクリル基を指す。

「アルキル」は、１〜２０個の炭素原子を有する直鎖状または分枝状飽和炭化水素基のラジカル（「Ｃ_１〜２０アルキル」）を指す。一部の実施形態では、アルキル基は、１〜１２個の炭素原子を有する（「Ｃ_１〜１２アルキル」）。一部の実施形態では、アルキル基は、１〜１０個の炭素原子を有する（「Ｃ_１〜１０アルキル」）。一部の実施形態では、アルキル基は、１〜９個の炭素原子を有する（「Ｃ_１〜９アルキル」）。一部の実施形態では、アルキル基は、１〜８個の炭素原子を有する（「Ｃ_１〜８アルキル」）。一部の実施形態では、アルキル基は、１〜７個の炭素原子を有する（「Ｃ_１〜７アルキル」）。一部の実施形態では、アルキル基は、１〜６個の炭素原子を有する（「Ｃ_１〜６アルキル」、本明細書では「低級アルキル」とも称される）。一部の実施形態では、アルキル基は、１〜５個の炭素原子を有する（「Ｃ_１〜５アルキル」）。一部の実施形態では、アルキル基は、１〜４個の炭素原子を有する（「Ｃ_１〜４アルキル」）。一部の実施形態では、アルキル基は、１〜３個の炭素原子を有する（「Ｃ_１〜３アルキル」）。一部の実施形態では、アルキル基は、１〜２個の炭素原子を有する（「Ｃ_１〜２アルキル」）。一部の実施形態では、アルキル基は、１個の炭素原子を有する（「Ｃ_１アルキル」）。一部の実施形態では、アルキル基は、２〜６個の炭素原子を有する（「Ｃ_２〜６アルキル」）。Ｃ_１〜６アルキル基の例としては、メチル（Ｃ_１）、エチル（Ｃ_２）、ｎ−プロピル（Ｃ_３）、イソプロピル（Ｃ_３）、ｎ−ブチル（Ｃ_４）、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ_４）、ｓｅｃ−ブチル（Ｃ_４）、イソブチル（Ｃ_４）、ｎ−ペンチル（Ｃ_５）、３−ペンタニル（Ｃ_５）、アミル（Ｃ_５）、ネオペンチル（Ｃ_５）、３−メチル−２−ブタニル（Ｃ_５）、第三アミル（Ｃ_５）およびｎ−ヘキシル（Ｃ_６）が挙げられる。アルキル基の追加の例としては、ｎ−ヘプチル（Ｃ_７）、ｎ−オクチル（Ｃ_８）などが挙げられる。別段の指定のない限り、アルキル基のそれぞれの例は、独立に、任意選択で置換されている。すなわち、置換されていない（「非置換アルキル」）か、または１個もしくは複数の置換基；例えば、１〜５個の置換基、１〜３個の置換基もしくは１個の置換基で置換されている（「置換アルキル」）。ある特定の実施形態では、アルキル基は非置換Ｃ_１〜１０アルキル（例えば、−ＣＨ_３）である。ある特定の実施形態では、アルキル基は置換Ｃ_１〜１０アルキルである。一般的なアルキルの略語としては、Ｍｅ（−ＣＨ_３）、Ｅｔ（−ＣＨ_２ＣＨ_３）、ｉＰｒ（−ＣＨ（ＣＨ_３）_２）、ｎＰｒ（−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）、ｎ−Ｂｕ（−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）、またはｉ−Ｂｕ（−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２）が挙げられる。

本明細書で使用される「アルキレン」、「アルケニレン」および「アルキニレン」は、それぞれアルキル、アルケニルおよびアルキニル基の二価ラジカルを指す。特定の「アルキレン」、「アルケニレン」および「アルキニレン」基について炭素の範囲または数が提供されている場合、この範囲または数は、直鎖状炭素の二価の鎖中の炭素の範囲または数を指すものと理解されたい。「アルキレン」、「アルケニレン」および「アルキニレン」基は、本明細書に記載するような１個または複数の置換基で置換されていても置換されていなくてもよい。

「アルキレン」は、２つの水素が取り除かれて二価ラジカルを提供しているアルキル基を指し、それは、置換されていても置換されていなくてもよい。非置換アルキレン基としては、これらに限定されないが、メチレン（−ＣＨ_２−）、エチレン（−ＣＨ_２ＣＨ_２−）、プロピレン（−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−）、ブチレン（−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−）、ペンチレン（−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−）、ヘキシレン（−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−）などが挙げられる。例えば１つまたは複数のアルキル（メチル）基で置換されている例示的な置換アルキレン基としては、これらに限定されないが、置換メチレン（−ＣＨ（ＣＨ_３）−、（−Ｃ（ＣＨ_３）_２−）、置換エチレン（−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_２−）、置換プロピレン（−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_２−）などが挙げられる。

「アルケニル」は、２〜２０個の炭素原子、１個または複数の炭素−炭素二重結合（例えば、１、２、３または４個の炭素−炭素二重結合）および任意選択の１個または複数の炭素−炭素三重結合（例えば、１、２、３または４個の炭素−炭素三重結合）を有する直鎖状または分枝状炭化水素基のラジカル（「Ｃ_２〜２０アルケニル」）を指す。ある特定の実施形態では、アルケニルは、三重結合を全く含まない。一部の実施形態では、アルケニル基は、２〜１０個の炭素原子を有する（「Ｃ_２〜１０アルケニル」）。一部の実施形態では、アルケニル基は、２〜９個の炭素原子を有する（「Ｃ_２〜９アルケニル」）。一部の実施形態では、アルケニル基は、２〜８個の炭素原子を有する（「Ｃ_２〜８アルケニル」）。一部の実施形態では、アルケニル基は、２〜７個の炭素原子を有する（「Ｃ_２〜７アルケニル」）。一部の実施形態では、アルケニル基は、２〜６個の炭素原子を有する（「Ｃ_２〜６アルケニル」）。一部の実施形態では、アルケニル基は、２〜５個の炭素原子を有する（「Ｃ_２〜５アルケニル」）。一部の実施形態では、アルケニル基は、２〜４個の炭素原子を有する（「Ｃ_２〜４アルケニル」）。一部の実施形態では、アルケニル基は、２〜３個の炭素原子を有する（「Ｃ_２〜３アルケニル」）。一部の実施形態では、アルケニル基は、２個の炭素原子を有する（「Ｃ_２アルケニル」）。１個または複数の炭素−炭素二重結合は、内部（２−ブテニルにおけるなど）であっても末端（１−ブテニルにおけるなど）であってもよい。Ｃ_２〜４アルケニル基の例としては、エテニル（Ｃ_２）、１−プロペニル（Ｃ_３）、２−プロペニル（Ｃ_３）、１−ブテニル（Ｃ_４）、２−ブテニル（Ｃ_４）、ブタジエニル（Ｃ_４）などが挙げられる。Ｃ_２〜６アルケニル基の例としては、上記Ｃ_２〜４アルケニル基ならびにペンテニル（Ｃ_５）、ペンタジエニル（Ｃ_５）、ヘキセニル（Ｃ_６）などが挙げられる。アルケニルの追加の例としては、ヘプテニル（Ｃ_７）、オクテニル（Ｃ_８）、オクタトリエニル（Ｃ_８）などが挙げられる。別段の指定のない限り、アルケニル基のそれぞれの例は、独立に、任意選択で置換されている。すなわち、置換されていない（「非置換アルケニル」）か、または１個もしくは複数の置換基、例えば１〜５個の置換基、１〜３個の置換基もしくは１個の置換基で置換されている（「置換アルケニル」）。ある特定の実施形態では、アルケニル基は、非置換Ｃ_２〜１０アルケニルである。ある特定の実施形態では、アルケニル基は、置換Ｃ_２〜１０アルケニルである。

「アルケニレン」は、２つの水素が取り除かれて二価ラジカルを提供しているアルケニル基を指し、それは、置換されていても置換されていなくてもよい。例示的な非置換二価アルケニレン基としては、これらに限定されないが、エテニレン（−ＣＨ＝ＣＨ−）およびプロペニレン（例えば、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ＝ＣＨ−）が挙げられる。例えば１つまたは複数のアルキル（メチル）基で置換されている例示的な置換アルケニレン基としては、これらに限定されないが、置換エチレン（−Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ_３）−）、置換プロピレン（例えば、−Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨＣＨ_２−、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ_３）ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ＝ＣＨＣ（ＣＨ_３）_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ_２−Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨ−、−ＣＨ_２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ_３）−）などが挙げられる。

「アルキニル」は、２〜２０個の炭素原子、１個または複数の炭素−炭素三重結合（例えば、１、２、３または４個の炭素−炭素三重結合）および任意選択の１個または複数の炭素−炭素二重結合（例えば、１、２、３または４個の炭素−炭素二重結合）を有する直鎖状または分枝状炭化水素基のラジカル（「Ｃ_２〜２０アルキニル」）を指す。ある特定の実施形態では、アルキニルは、二重結合を全く含まない。一部の実施形態では、アルキニル基は、２〜１０個の炭素原子を有する（「Ｃ_２〜１０アルキニル」）。一部の実施形態では、アルキニル基は、２〜９個の炭素原子を有する（「Ｃ_２〜９アルキニル」）。一部の実施形態では、アルキニル基は、２〜８個の炭素原子を有する（「Ｃ_２〜８アルキニル」）。一部の実施形態では、アルキニル基は、２〜７個の炭素原子を有する（「Ｃ_２〜７アルキニル」）。一部の実施形態では、アルキニル基は、２〜６個の炭素原子を有する（「Ｃ_２〜６アルキニル」）。一部の実施形態では、アルキニル基は、２〜５個の炭素原子を有する（「Ｃ_２〜５アルキニル」）。一部の実施形態では、アルキニル基は、２〜４個の炭素原子を有する（「Ｃ_２〜４アルキニル」）。一部の実施形態では、アルキニル基は、２〜３個の炭素原子を有する（「Ｃ_２〜３アルキニル」）。一部の実施形態では、アルキニル基は、２個の炭素原子を有する（「Ｃ_２アルキニル」）。１個または複数の炭素−炭素三重結合は、内部（２−ブチニルにおけるなど）であっても末端（１−ブチニルにおけるなど）であってもよい。Ｃ_２〜４アルキニル基の例としては、これらに限定されないが、エチニル（Ｃ_２）、１−プロピニル（Ｃ_３）、２−プロピニル（Ｃ_３）、１−ブチニル（Ｃ_４）、２−ブチニル（Ｃ_４）などが挙げられる。Ｃ_２〜６アルケニル基の例としては、上記Ｃ_２〜４アルキニル基ならびにペンチニル（Ｃ_５）、ヘキシニル（Ｃ_６）などが挙げられる。アルキニルの追加の例としては、ヘプチニル（Ｃ_７）、オクチニル（Ｃ_８）などが挙げられる。別段の指定のない限り、アルキニル基のそれぞれの例は、独立に、任意選択で置換されている。すなわち、置換されていない（「非置換アルキニル」）か、または１個もしくは複数の置換基；例えば１〜５個の置換基、１〜３個の置換基もしくは１個の置換基で置換されている（「置換アルキニル」）。ある特定の実施形態では、アルキニル基は、非置換Ｃ_２〜１０アルキニルである。ある特定の実施形態では、アルキニル基は、置換Ｃ_２〜１０アルキニルである。

「アルキニレン」は、２つの水素が取り除かれて二価ラジカルを提供している直鎖状アルキニル基を指し、それは、置換されていても置換されていなくてもよい。例示的な二価アルキニレン基としては、これらに限定されないが、置換または非置換エチニレン、置換または非置換プロピニレンなどが挙げられる。

本明細書で使用される「ヘテロアルキル」という用語は、その親鎖中に１個または複数の（例えば、１、２、３または４個の）ヘテロ原子（例えば、酸素、硫黄、窒素、ホウ素、ケイ素、リン）をさらに含み、この１個もしくは複数のヘテロ原子が親炭素鎖内の隣接炭素原子間に挿入されている、かつ／または１個もしくは複数のヘテロ原子が炭素原子と親分子との間、すなわち、結合点の間に挿入されている、本明細書で定義されるようなアルキル基を指す。ある特定の実施形態では、ヘテロアルキル基は、１〜１０個の炭素原子および１、２、３または４個のヘテロ原子を有する飽和基（「ヘテロＣ_１〜１０アルキル」）を指す。一部の実施形態では、ヘテロアルキル基は、１〜９個の炭素原子および１、２、３または４個のヘテロ原子を有する飽和基（「ヘテロＣ_１〜９アルキル」）である。一部の実施形態では、ヘテロアルキル基は、１〜８個の炭素原子および１、２、３または４個のヘテロ原子を有する飽和基（「ヘテロＣ_１〜８アルキル」）である。一部の実施形態では、ヘテロアルキル基は、１〜７個の炭素原子および１、２、３または４個のヘテロ原子を有する飽和基（「ヘテロＣ_１〜７アルキル」）である。一部の実施形態では、ヘテロアルキル基は、１〜６個の炭素原子および１、２または３個のヘテロ原子を有する基（「ヘテロＣ_１〜６アルキル」）である。一部の実施形態では、ヘテロアルキル基は、１〜５個の炭素原子および１または２個のヘテロ原子を有する飽和基（「ヘテロＣ_１〜５アルキル」）である。一部の実施形態では、ヘテロアルキル基は、１〜４個の炭素原子および１または２個のヘテロ原子を有する飽和基（「ヘテロＣ_１〜４アルキル」）である。一部の実施形態では、ヘテロアルキル基は、１〜３個の炭素原子および１個のヘテロ原子を有する飽和基（「ヘテロＣ_１〜３アルキル」）である。一部の実施形態では、ヘテロアルキル基は、１〜２個の炭素原子および１個のヘテロ原子を有する飽和基（「ヘテロＣ_１〜２アルキル」）である。一部の実施形態では、ヘテロアルキル基は、１個の炭素原子および１個のヘテロ原子を有する飽和基（「ヘテロＣ_１アルキル」）である。一部の実施形態では、ヘテロアルキル基は、２〜６個の炭素原子および１または２個のヘテロ原子を有する飽和基（「ヘテロＣ_２〜６アルキル」）である。別段の指定のない限り、ヘテロアルキル基のそれぞれの例は、独立に、置換されていない（「非置換ヘテロアルキル」）か、または１個もしくは複数の置換基で置換されている（「置換ヘテロアルキル」）。ある特定の実施形態では、ヘテロアルキル基は、非置換ヘテロＣ_１〜１０アルキルである。ある特定の実施形態では、ヘテロアルキル基は、置換ヘテロＣ_１〜１０アルキルである。

本明細書で使用される「ヘテロアルケニル」という用語は、１個または複数の（例えば、１、２、３または４個の）ヘテロ原子（例えば、酸素、硫黄、窒素、ホウ素、ケイ素、リン）をさらに含み、この１個もしくは複数のヘテロ原子が親炭素鎖内の隣接炭素原子間に挿入されている、かつ／または１個もしくは複数のヘテロ原子が炭素原子と親分子との間、すなわち結合点の間に挿入されている、本明細書で定義されるようなアルケニル基を指す。ある特定の実施形態では、ヘテロアルケニル基は、２〜１０個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合および１、２、３または４個のヘテロ原子を有する基（「ヘテロＣ_２〜１０アルケニル」）を指す。一部の実施形態では、ヘテロアルケニル基は、２〜９個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合および１、２、３または４個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ_２〜９アルケニル」）。一部の実施形態では、ヘテロアルケニル基は、２〜８個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合および１、２、３または４個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ_２〜８アルケニル」）。一部の実施形態では、ヘテロアルケニル基は、２〜７個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合および１、２、３または４個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ_２〜７アルケニル」）。一部の実施形態では、ヘテロアルケニル基は、２〜６個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合および１、２または３個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ_２〜６アルケニル」）。一部の実施形態では、ヘテロアルケニル基は、２〜５個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合および１または２個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ_２〜５アルケニル」）。一部の実施形態では、ヘテロアルケニル基は、２〜４個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合および１または２個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ_２〜４アルケニル」）。一部の実施形態では、ヘテロアルケニル基は、２〜３個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合および１個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ_２〜３アルケニル」）。一部の実施形態では、ヘテロアルケニル基は、２〜６個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合および１または２個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ_２〜６アルケニル」）。別段の指定のない限り、ヘテロアルケニル基のそれぞれの例は、独立に、置換されていない（「非置換ヘテロアルケニル」）か、または１個もしくは複数の置換基で置換されている（「置換ヘテロアルケニル」）。ある特定の実施形態では、ヘテロアルケニル基は、非置換ヘテロＣ_２〜１０アルケニルである。ある特定の実施形態では、ヘテロアルケニル基は、置換ヘテロＣ_２〜１０アルケニルである。

本明細書で使用されるような「ヘテロアルキニル」という用語は、１個または複数の（例えば、１、２、３または４個の）ヘテロ原子（例えば、酸素、硫黄、窒素、ホウ素、ケイ素、リン）をさらに含み、この１個もしくは複数のヘテロ原子が親炭素鎖内の隣接炭素原子間に挿入されている、かつ／または１個もしくは複数のヘテロ原子が炭素原子と親分子との間、すなわち、結合点の間に挿入されている、本明細書で定義されるようなアルキニル基を指す。ある特定の実施形態では、ヘテロアルキニル基は、２〜１０個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合および１、２、３または４個のヘテロ原子を有する基（「ヘテロＣ_２〜１０アルキニル」）を指す。一部の実施形態では、ヘテロアルキニル基は、２〜９個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合および１、２、３または４個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ_２〜９アルキニル」）。一部の実施形態では、ヘテロアルキニル基は、２〜８個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合および１、２、３または４個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ_２〜８アルキニル」）。一部の実施形態では、ヘテロアルキニル基は、２〜７個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合および１、２、３または４個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ_２〜７アルキニル」）。一部の実施形態では、ヘテロアルキニル基は、２〜６個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合および１、２または３個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ_２〜６アルキニル」）。一部の実施形態では、ヘテロアルキニル基は、２〜５個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合および１または２個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ_２〜５アルキニル」）。一部の実施形態では、ヘテロアルキニル基は、２〜４個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合および１または２個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ_２〜４アルキニル」）。一部の実施形態では、ヘテロアルキニル基は、２〜３個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合および１個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ_２〜３アルキニル」）。一部の実施形態では、ヘテロアルキニル基は、２〜６個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合および１または２個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ_２〜６アルキニル」）。別段の指定のない限り、ヘテロアルキニル基のそれぞれの例は、独立に、置換されていない（「非置換ヘテロアルキニル」）か、または１個もしくは複数の置換基で置換されている（「置換ヘテロアルキニル」）。ある特定の実施形態では、ヘテロアルキニル基は、非置換ヘテロＣ_２〜１０アルキニルである。ある特定の実施形態では、ヘテロアルキニル基は、置換ヘテロＣ_２〜１０アルキニルである。

本明細書で使用される「アルキレン」、「アルケニレン」、「アルキニレン」、「ヘテロアルキレン」、「ヘテロアルケニレン」および「ヘテロアルキニレン」は、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル基、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニルおよびヘテロアルキニル基の二価ラジカルを指す。特定の「アルキレン」、「アルケニレン」、「アルキニレン」、「ヘテロアルキレン」、「ヘテロアルケニレン」または「ヘテロアルキニレン」基について炭素の範囲または数が提供されている場合、この範囲または数は、直鎖状炭素の二価の鎖中の炭素の範囲または数を指すものと理解されたい。「アルキレン」、「アルケニレン」、「アルキニレン」、「ヘテロアルキレン」、「ヘテロアルケニレン」および「ヘテロアルキニレン」基は、本明細書に記載するような１個または複数の置換基で置換されていても置換されていなくてもよい。

「アリール」は、芳香族環系中に提供されている６〜１４個の環炭素原子およびゼロ個のヘテロ原子を有する単環式または多環式（例えば、二環式もしくは三環式）４ｎ＋２芳香族環系（例えば、環状配列中で共有された６、１０または１４個のπ電子を有する）のラジカル（「Ｃ_６〜１４アリール」）を指す。一部の実施形態では、アリール基は、６個の環炭素原子を有する（「Ｃ_６アリール」；例えばフェニル）。一部の実施形態では、アリール基は、１０個の環炭素原子を有する（「Ｃ_１０アリール」；例えば１−ナフチルおよび２−ナフチルなどのナフチル）。一部の実施形態では、アリール基は、１４個の環炭素原子を有する（「Ｃ_１４アリール」；例えばアントラシル）。「アリール」は、上記で定義したようなアリール環が１つまたは複数のカルボシクリルまたはヘテロシクリル基と縮合しており、ラジカルまたは結合点がアリール環上にある環系も含み、そうした場合、炭素原子の数は、アリール環系中の炭素原子の数を指定するように続く。典型的なアリール基としては、これらに限定されないが、アセアントリレン、アセナフチレン、アセフェナントリレン、アントラセン、アズレン、ベンゼン、クリセン、コロネン、フルオランテン、フルオレン、ヘキサセン、ヘキサフェン、ヘキサレン、ａｓ−インダセン、ｓ−インダセン、インダン、インデン、ナフタレン、オクタセン、オクタフェン、オクタレン、オバレン、ペンタ−２，４−ジエン、ペンタセン、ペンタレン、ペンタフェン、ペリレン、フェナレン、フェナントレン、ピセン、プレイアデン、ピレン、ピラントレン、ルビセン、トリフェニレン、およびトリナフタレンから誘導される基が挙げられる。特に、アリール基としては、フェニル、ナフチル、インデニルおよびテトラヒドロナフチルが挙げられる。別段の指定のない限り、アリール基のそれぞれの例は、独立に、任意選択で置換されている。すなわち、置換されていない（「非置換アリール」）か、または１個もしくは複数の置換基で置換されている（「置換アリール」）。ある特定の実施形態では、アリール基は、非置換Ｃ_６〜Ｃ_１４アリールである。ある特定の実施形態では、アリール基は、置換Ｃ_６〜Ｃ_１４アリールである。

ある特定の実施形態では、アリール基は、ハロ、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ_１〜Ｃ_８アルコキシおよびアミノから選択される基のうちの１つまたは複数で置換されている。

代表的な置換アリールの例としては以下の

のものが挙げられる。ここで、Ｒ^５６およびＲ^５７のうちの１つは水素であってよく、Ｒ^５６およびＲ^５７のうちの少なくとも１つは、それぞれ独立に、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８ハロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリル、アルカノイル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ＮＲ^５８ＣＯＲ^５９、ＮＲ^５８ＳＯＲ^５９ ＮＲ^５８ＳＯ_２Ｒ^５９、ＣＯＯアルキル、ＣＯＯアリール、ＣＯＮＲ^５８Ｒ^５９、ＣＯＮＲ^５８ＯＲ^５９、ＮＲ^５８Ｒ^５９、ＳＯ_２ＮＲ^５８Ｒ^５９、Ｓ−アルキル、ＳＯアルキル、ＳＯ_２アルキル、Ｓアリール、ＳＯアリール、ＳＯ_２アリールから選択されるか；あるいはＲ^５６とＲ^５７は一緒になって、基Ｎ、ＯまたはＳからなる群から選択される１個または複数のヘテロ原子を任意選択で含む５〜８個の原子の環状環（飽和または不飽和）を形成していてよい。Ｒ^６０およびＲ^６１は、独立に、水素、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、置換Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールまたは置換５〜１０員ヘテロアリールである。

「縮合アリール」は、その環炭素のうちの２つが、第２のアリールもしくはヘテロアリール環、またはカルボシクリルもしくはヘテロシクリル環と共通している、アリールを指す。

「アラルキル」は、本明細書で定義されるようなアルキルおよびアリールのサブセットであり、任意選択で置換されているアリール基で置換されている、任意選択で置換されているアルキル基を指す。

「ヘテロアリール」は、芳香族環系中に提供されている環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子（各ヘテロ原子は、独立に窒素、酸素および硫黄から選択される）を有する５〜１０員単環式または二環式４ｎ＋２芳香族環系（例えば、環状配列中で共有された６または１０個のπ電子を有する）のラジカル（「５〜１０員ヘテロアリール」）を指す。１個または複数の窒素原子を含むヘテロアリール基では、結合点は、原子価が許容するように、炭素または窒素原子であってよい。ヘテロアリール二環式環系は、１つまたは両方の環の中に１個または複数のヘテロ原子を含むことができる。「ヘテロアリール」は、上記で定義したようなヘテロアリール環が１つまたは複数のカルボシクリルまたはヘテロシクリル基と縮合しており、結合点がヘテロアリール環上にある環系を含み、そうした場合、環員の数は、ヘテロアリール環系中の環員の数を指定するように続く。「ヘテロアリール」は、上記で定義したようなヘテロアリール環が１つまたは複数のアリール基と縮合しており、結合点がアリール環またはヘテロアリール環のいずれか上にある環系も含み、そうした場合、環員の数は、縮合（アリール／ヘテロアリール）環系中の環員の数を指定する。１つの環がヘテロ原子を含まない二環式ヘテロアリール基（例えば、インドリル、キノリニル、カルバゾリルなど）では、結合点はいずれかの環上、すなわち、ヘテロ原子を担持する環上（例えば、２−インドリル）、またはヘテロ原子を含まない環上（例えば、５−インドリル）であってよい。

一部の実施形態では、ヘテロアリール基は、芳香族環系中に提供されている環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子（各ヘテロ原子は、独立に窒素、酸素および硫黄から選択される）を有する５〜１０員芳香族環系（「５〜１０員ヘテロアリール」）である。一部の実施形態では、ヘテロアリール基は、芳香族環系中に提供されている環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子（各ヘテロ原子は独立に、窒素、酸素および硫黄から選択される）を有する５〜８員芳香族環系（「５〜８員ヘテロアリール」）である。一部の実施形態では、ヘテロアリール基は、芳香族環系中に提供されている環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子（各ヘテロ原子は、独立に窒素、酸素および硫黄から選択される）を有する５〜６員芳香族環系（「５〜６員ヘテロアリール」）である。一部の実施形態では、５〜６員ヘテロアリールは、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜３個の環ヘテロ原子を有する。一部の実施形態では、５〜６員ヘテロアリールは、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する。一部の実施形態では、５〜６員ヘテロアリールは、窒素、酸素および硫黄から選択される１個の環ヘテロ原子を有する。別段の指定のない限り、ヘテロアリール基のそれぞれの例は、独立に任意選択で置換されている。すなわち、置換されていない（「非置換ヘテロアリール」）か、または１個もしくは複数の置換基で置換されている（「置換ヘテロアリール」）。ある特定の実施形態では、ヘテロアリール基は、非置換５〜１４員ヘテロアリールである。ある特定の実施形態では、ヘテロアリール基は、置換５〜１４員ヘテロアリールである。

１個のヘテロ原子を含む例示的な５員ヘテロアリール基としては、これらに限定されないが、ピロリル、フラニルおよびチオフェニルが挙げられる。２個のヘテロ原子を含む例示的な５員ヘテロアリール基としては、これらに限定されないが、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリルおよびイソチアゾリルが挙げられる。３個のヘテロ原子を含む例示的な５員ヘテロアリール基としては、これらに限定されないが、トリアゾリル、オキサジアゾリルおよびチアジアゾリルが挙げられる。４個のヘテロ原子を含む例示的な５員ヘテロアリール基としては、これに限定されないが、テトラゾリルが挙げられる。１個のヘテロ原子を含む例示的な６員ヘテロアリール基としては、これに限定されないが、ピリジニルが挙げられる。２個のヘテロ原子を含む例示的な６員ヘテロアリール基としては、これらに限定されないが、ピリダジニル、ピリミジニルおよびピラジニルが挙げられる。３または４個のヘテロ原子を含む例示的な６員ヘテロアリール基としては、これらに限定されないが、それぞれトリアジニルおよびテトラジニルが挙げられる。１個のヘテロ原子を含む例示的な７員ヘテロアリール基としては、これらに限定されないが、アゼピニル、オキセピニルおよびチエピニルが挙げられる。例示的な５，６−二環式ヘテロアリール基としては、これらに限定されないが、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチオフェニル、イソベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾイソフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、インドリジニルおよびプリニルが挙げられる。例示的な６，６−二環式ヘテロアリール基としては、これらに限定されないが、ナフチリジニル、プテリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キノキサリニル、フタラジニルおよびキナゾリニルが挙げられる。

代表的なヘテロアリールの例としては以下：

のものが挙げられる。ここで、各Ｚはカルボニル、Ｎ、ＮＲ^６５、ＯおよびＳから選択され；Ｒ^６５は、独立に、水素、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜１０員ヘテロアリールである。

「ヘテロアラルキル」は、本明細書で定義されるようなアルキルおよびヘテロアリールのサブセットであり、任意選択で置換されているヘテロアリール基で置換されている、任意選択で置換されているアルキル基を指す。

「カルボシクリル」または「炭素環式」は、非芳香族環系中に３〜１０個の環炭素原子（「Ｃ_３〜１０カルボシクリル」）およびゼロ個のヘテロ原子を有する非芳香族環状炭化水素基のラジカルを指す。一部の実施形態では、カルボシクリル基は、３〜８個の環炭素原子を有する（「Ｃ_３〜８カルボシクリル」）。一部の実施形態では、カルボシクリル基は、３〜６個の環炭素原子を有する（「Ｃ_３〜６カルボシクリル」）。一部の実施形態では、カルボシクリル基は、３〜６個の環炭素原子を有する（「Ｃ_３〜６カルボシクリル」）。一部の実施形態では、カルボシクリル基は、５〜１０個の環炭素原子を有する（「Ｃ_５〜１０カルボシクリル」）。例示的なＣ_３〜６カルボシクリル基としては、これらに限定されないが、シクロプロピル（Ｃ_３）、シクロプロペニル（Ｃ_３）、シクロブチル（Ｃ_４）、シクロブテニル（Ｃ_４）、シクロペンチル（Ｃ_５）、シクロペンテニル（Ｃ_５）、シクロヘキシル（Ｃ_６）、シクロヘキセニル（Ｃ_６）、シクロヘキサジエニル（Ｃ_６）などが挙げられる。例示的なＣ_３〜８カルボシクリル基としては、これらに限定されないが、上記Ｃ_３〜６カルボシクリル基ならびにシクロヘプチル（Ｃ_７）、シクロヘプテニル（Ｃ_７）、シクロヘプタジエニル（Ｃ_７）、シクロヘプタトリエニル（Ｃ_７）、シクロオクチル（Ｃ_８）、シクロオクテニル（Ｃ_８）、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル（Ｃ_７）、ビシクロ［２．２．２］オクタニル（Ｃ_８）などが挙げられる。例示的なＣ_３〜１０カルボシクリル基としては、これらに限定されないが、上記Ｃ_３〜８カルボシクリル基ならびにシクロノニル（Ｃ_９）、シクロノネニル（Ｃ_９）、シクロデシル（Ｃ_１０）、シクロデセニル（Ｃ_１０）、オクタヒドロ−１Ｈ−インデニル（Ｃ_９）、デカヒドロナフタレニル（Ｃ_１０）、スピロ［４．５］デカニル（Ｃ_１０）などが挙げられる。上記例が例示するように、ある特定の実施形態では、カルボシクリル基は単環式（「単環式カルボシクリル」）であるか、または縮合、橋かけもしくはスピロ環系、例えば二環式系（「二環式カルボシクリル」）を含み、それは飽和であっても部分的に不飽和であってもよい。「カルボシクリル」は、上記で定義したようなカルボシクリル環が１つまたは複数のアリールまたはヘテロアリール基と縮合しており、結合点がカルボシクリル環上にある環系も含み、そうした場合、炭素の数は、炭素環式環系中の炭素の数を指定するように続く。別段の指定のない限り、カルボシクリル基のそれぞれの例は、独立に、任意選択で置換されている。すなわち、置換されていない（「非置換カルボシクリル」）か、または１個もしくは複数の置換基で置換されている（「置換カルボシクリル」）。ある特定の実施形態では、カルボシクリル基は、非置換Ｃ_３〜１０カルボシクリルである。ある特定の実施形態では、カルボシクリル基は、置換Ｃ_３〜１０カルボシクリルである。

一部の実施形態では、「カルボシクリル」は、３〜１０個の環炭素原子を有する単環式の飽和カルボシクリル基（「Ｃ_３〜１０シクロアルキル」）である。一部の実施形態では、シクロアルキル基は、３〜８個の環炭素原子を有する（「Ｃ_３〜８シクロアルキル」）。一部の実施形態では、シクロアルキル基は、３〜６個の環炭素原子を有する（「Ｃ_３〜６シクロアルキル」）。一部の実施形態では、シクロアルキル基は、５〜６個の環炭素原子を有する（「Ｃ_５〜６シクロアルキル」）。一部の実施形態では、シクロアルキル基は、５〜１０個の環炭素原子を有する（「Ｃ_５〜_１０シクロアルキル」）。Ｃ_５〜６シクロアルキル基の例としては、シクロペンチル（Ｃ_５）およびシクロヘキシル（Ｃ_５）が挙げられる。Ｃ_３〜６シクロアルキル基の例としては、上記Ｃ_５〜６シクロアルキル基ならびにシクロプロピル（Ｃ_３）およびシクロブチル（Ｃ_４）が挙げられる。Ｃ_３〜８シクロアルキル基の例としては、上記Ｃ_３〜６シクロアルキル基ならびにシクロヘプチル（Ｃ_７）およびシクロオクチル（Ｃ_８）が挙げられる。別段の指定のない限り、シクロアルキル基のそれぞれの例は、独立に、置換されていない（「非置換シクロアルキル」）か、または１個もしくは複数の置換基で置換されている（「置換シクロアルキル」）。ある特定の実施形態では、シクロアルキル基は、非置換Ｃ_３〜１０シクロアルキルである。ある特定の実施形態では、シクロアルキル基は、置換Ｃ_３〜１０シクロアルキルである。

「ヘテロシクリル」または「複素環式」は、環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有し、各ヘテロ原子が独立に、窒素、酸素、硫黄、ホウ素、リン、およびケイ素から選択される、３〜１０員非芳香族環系のラジカル（「３〜１０員ヘテロシクリル」）を指す。１個または複数の窒素原子を含むヘテロシクリル基では、結合点は、原子価が許容するように、炭素または窒素原子であってよい。ヘテロシクリル基は、単環式（「単環式ヘテロシクリル」）であっても、縮合、橋かけもしくはスピロ環系、例えば二環式系（「二環式ヘテロシクリル」）であってもよく、それは飽和であっても部分的に不飽和であってもよい。ヘテロシクリル二環式環系は、１つまたは両方の環の中に１個または複数のヘテロ原子を含むことができる。「ヘテロシクリル」は、上記で定義したようなヘテロシクリル環が１つまたは複数のカルボシクリル基と縮合しており、結合点がカルボシクリルまたはヘテロシクリル環上にある環系、あるいは、上記で定義したようなヘテロシクリル環が１つまたは複数のアリールまたはヘテロアリール基と縮合しており、結合点がヘテロシクリル環上にある環系も含み、そうした場合、その環員の数は、ヘテロシクリル環系中の環員の数を指定するように続く。別段の指定のない限り、ヘテロシクリルのそれぞれの例は、独立に、任意選択で置換されている。すなわち、置換されていない（「非置換ヘテロシクリル」）か、または１個もしくは複数の置換基で置換されている（「置換ヘテロシクリル」）。ある特定の実施形態では、ヘテロシクリル基は、非置換３〜１０員ヘテロシクリルである。ある特定の実施形態では、ヘテロシクリル基は、置換３〜１０員ヘテロシクリルである。

一部の実施形態では、ヘテロシクリル基は、環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有し、各ヘテロ原子が独立に窒素、酸素、硫黄、ホウ素、リン、およびケイ素から選択される５〜１０員非芳香族環系（「５〜１０員ヘテロシクリル」）である。一部の実施形態では、ヘテロシクリル基は、環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有する（各ヘテロ原子は、独立に窒素、酸素および硫黄から選択される）５〜８員非芳香族環系（「５〜８員ヘテロシクリル」）である。一部の実施形態では、ヘテロシクリル基は、環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有する（各ヘテロ原子は、独立に窒素、酸素および硫黄から選択される）５〜６員非芳香族環系（「５〜６員ヘテロシクリル」）である。一部の実施形態では、５〜６員ヘテロシクリルは、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜３個の環ヘテロ原子を有する。一部の実施形態では、５〜６員ヘテロシクリルは、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する。一部の実施形態では、５〜６員ヘテロシクリルは、窒素、酸素および硫黄から選択される１個の環ヘテロ原子を有する。

１個のヘテロ原子を含む例示的な３員ヘテロシクリル基としては、これらに限定されないが、アジリジニル（azirdinyl）、オキシラニル、チオレニルが挙げられる。１個のヘテロ原子を含む例示的な４員ヘテロシクリル基としては、これらに限定されないが、アゼチジニル、オキセタニルおよびチエタニルが挙げられる。１個のヘテロ原子を含む例示的な５員ヘテロシクリル基としては、これらに限定されないが、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ジヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ジヒドロピロリルおよびピロリル−２，５−ジオンが挙げられる。２個のヘテロ原子を含む例示的な５員ヘテロシクリル基としては、これらに限定されないが、ジオキソラニル、オキサスルフラニル、ジスルフラニルおよびオキサゾリジン−２−オンが挙げられる。３個のヘテロ原子を含む例示的な５員ヘテロシクリル基としては、これらに限定されないが、トリアゾリニル、オキサジアゾリニルおよびチアジアゾリニルが挙げられる。１個のヘテロ原子を含む例示的な６員ヘテロシクリル基としては、これらに限定されないが、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピリジニルおよびチアニルが挙げられる。２個のヘテロ原子を含む例示的な６員ヘテロシクリル基としては、これらに限定されないが、ピペラジニル、モルホリニル、ジチアニル、ジオキサニルが挙げられる。２個のヘテロ原子を含む例示的な６員ヘテロシクリル基としては、これに限定されないが、トリアジナニルが挙げられる。１個のヘテロ原子を含む例示的な７員ヘテロシクリル基としては、これらに限定されないが、アゼパニル、オキセパニルおよびチエパニルが挙げられる。１個のヘテロ原子を含む例示的な８員ヘテロシクリル基としては、これらに限定されないが、アゾカニル、オキセカニルおよびチオカニルが挙げられる。Ｃ_６アリール環と縮合した例示的な５員ヘテロシクリル基（本明細書では５，６−二環式複素環式環とも称される）としては、これらに限定されないが、インドリニル、イソインドリニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリノニルなどが挙げられる。アリール環と縮合した例示的な６員ヘテロシクリル基（本明細書では６，６−二環式複素環式環とも称される）としては、これらに限定されないが、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニルなどが挙げられる。

化合物または化合物上に存在する基を記載するために使用される場合、「ヘテロ」は、化合物または基中の１個または複数の炭素原子が、窒素、酸素または硫黄ヘテロ原子で置き換えられていることを意味する。ヘテロは、アルキル、例えばヘテロアルキル、シクロアルキル、例えばヘテロシクリル、アリール、例えばヘテロアリール、シクロアルケニル、例えばシクロヘテロアルケニルなどの、１〜５個、特に１〜３個のヘテロ原子を有する上記したヒドロカルビル基のいずれかに適用し得る。

「アシル」はラジカル−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０を指し、ここで、Ｒ^２０は、水素、本明細書で定義されるような置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。「アルカノイル」は、Ｒ^２０が水素以外の基であるアシル基である。代表的なアシル基としては、これらに限定されないが、ホルミル（−ＣＨＯ）、アセチル（−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３）、シクロヘキシルカルボニル、シクロヘキシルメチルカルボニル、ベンゾイル（−Ｃ（＝Ｏ）Ｐｈ）、ベンジルカルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_２Ｐｈ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｔ（Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｔ（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｔ（Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル）および−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｔ（４〜１０員ヘテロシクリル）（ｔは０〜４の整数である）が挙げられる。ある特定の実施形態では、Ｒ^２１は、ハロもしくはヒドロキシで置換されているＣ_１〜Ｃ_８アルキル；またはＣ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、アリールアルキル、５〜１０員ヘテロアリールもしくはヘテロアリールアルキル（そのそれぞれは、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ハロ、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルキル、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ヒドロキシアルキルもしくは非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルコキシもしくはヒドロキシで置換されている）である。

「アシルアミノ」はラジカル−ＮＲ^２２Ｃ（Ｏ）Ｒ^２３を指し、ここで、Ｒ^２２およびＲ２３のそれぞれの例は、独立に、水素、本明細書で定義されるような置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはＲ^２２はアミノ保護基である。例示的な「アシルアミノ」基としては、これらに限定されないが、ホルミルアミノ、アセチルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ、シクロヘキシルメチル−カルボニルアミノ、ベンゾイルアミノおよびベンジルカルボニルアミノが挙げられる。特定の例示的な「アシルアミノ」基は、−ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、−ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｔ（Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール）、−ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｔ（５〜１０員ヘテロアリール）、−ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｔ（Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル）および−ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｔ（４〜１０員ヘテロシクリル）であり、ここで、ｔは０〜４の整数であり、各Ｒ^２４は独立にＨまたはＣ_１〜Ｃ_８アルキルを表す。ある特定の実施形態では、Ｒ^２５は、Ｈ、ハロもしくはヒドロキシで置換されているＣ_１〜Ｃ_８アルキル；Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、アリールアルキル、５〜１０員ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル（そのそれぞれは、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ハロ、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルキル、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ヒドロキシアルキルまたは非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルコキシまたはヒドロキシで置換されている）であり；Ｒ^２６は、Ｈ、ハロもしくはヒドロキシで置換されているＣ_１〜Ｃ_８アルキル；Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、アリールアルキル、５〜１０員ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル（そのそれぞれは、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ハロ、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルキル、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ヒドロキシアルキルまたは非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルコキシまたはヒドロキシルで置換されている）であり；ただし、Ｒ^２５およびＲ^２６のうちの少なくとも１つはＨ以外である。

「アシルオキシ」はラジカル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^２７を指し、ここで、Ｒ^２７は、水素、本明細書で定義されるような置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。代表的な例としては、これらに限定されないが、ホルミル、アセチル、シクロヘキシルカルボニル、シクロヘキシルメチルカルボニル、ベンゾイルおよびベンジルカルボニルが挙げられる。ある特定の実施形態では、Ｒ^２８は、ハロもしくはヒドロキシで置換されているＣ_１〜Ｃ_８アルキル；Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、アリールアルキル、５〜１０員ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル（そのそれぞれは、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ハロ、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルキル、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ヒドロキシアルキルまたは非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルコキシまたはヒドロキシで置換されている）である。

「アルコキシ」は基−ＯＲ^２９を指し、ここで、Ｒ^２９は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。具体的なアルコキシ基は、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｎ−ペントキシ、ｎ−ヘキソキシ、および１，２−ジメチルブトキシである。特定のアルコキシ基は、低級アルコキシであり、すなわち１〜６個の炭素原子を有する。さらなる特定のアルコキシ基は１〜４個の炭素原子を有する。

ある特定の実施形態では、Ｒ^２９は、アミノ、置換アミノ、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリル、ハロゲン、５〜１０員ヘテロアリール、ヒドロキシル、ニトロ、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオール、アルキル−Ｓ（Ｏ）−、アリール−Ｓ（Ｏ）−、アルキル−Ｓ（Ｏ）_２−およびアリール−Ｓ（Ｏ）_２−からなる群から選択される、１個または複数の置換基、例えば１〜５個の置換基、特に１〜３個の置換基、特に１個の置換基を有する基である。例示的な「置換アルコキシ」基としては、これらに限定されないが、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｔ（Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール）、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｔ（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｔ（Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル）および−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｔ（４〜１０員ヘテロシクリル）が挙げられ、ここで、ｔは０〜４の整数であり、存在する任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリル基は、それら自体、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ハロ、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルキル、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ヒドロキシアルキルまたは非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルコキシまたはヒドロキシで置換されていてよい。特定の例示的な「置換アルコキシ」基は−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨ_２ＣＦ_３、−ＯＣＨ_２Ｐｈ、−ＯＣＨ_２−シクロプロピル、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨおよび−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＮＭｅ_２である。

「アミノ」はラジカル−ＮＨ_２を指す。

「置換アミノ」は式−Ｎ（Ｒ^３８）_２のアミノ基を指し、ここで、Ｒ^３８は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたはアミノ保護基であり、Ｒ^３８のうちの少なくとも１つは水素ではない。ある特定の実施形態では、各Ｒ^３８は、独立に、水素、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３〜Ｃ_８アルキニル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクリルまたはＣ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル；またはハロもしくはヒドロキシで置換されているＣ_１〜Ｃ_８アルキル；ハロもしくはヒドロキシで置換されているＣ_３〜Ｃ_８アルケニル；ハロもしくはヒドロキシで置換されているＣ_３〜Ｃ_８アルキニル、または−（ＣＨ_２）_ｔ（Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール）、−（ＣＨ_２）_ｔ（５〜１０員ヘテロアリール）、−（ＣＨ_２）_ｔ（Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル）、または−（ＣＨ_２）_ｔ（４〜１０員ヘテロシクリル）（ｔは０〜８の整数であり、そのそれぞれは、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ハロ、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルキル、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ヒドロキシアルキルまたは非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルコキシまたはヒドロキシで置換されている）から選択されるか；あるいは両方のＲ^３８基は一緒になってアルキレン基を形成している。

例示的な「置換アミノ」基としては、これらに限定されないが、−ＮＲ^３９−Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、−ＮＲ^３９−（ＣＨ_２）_ｔ（Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール）、−ＮＲ^３９−（ＣＨ_２）_ｔ（５〜１０員ヘテロアリール）、−ＮＲ^３９−（ＣＨ_２）_ｔ（Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル）および−ＮＲ^３９−（ＣＨ_２）_ｔ（４〜１０員ヘテロシクリル）（ｔは０〜４、例えば１または２の整数である）が挙げられ、各Ｒ^３９は、独立に、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_８アルキルを表し；存在する任意のアルキル基は、それら自体、ハロ、置換もしくは非置換アミノまたはヒドロキシで置換されていてよく；存在する任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリル基は、それら自体、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ハロ、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルキル、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ヒドロキシアルキルまたは非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルコキシまたはヒドロキシで置換されていてよい。疑問を避けるためであるが、「置換アミノ」という用語は、以下で定義されるような、基アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、アルキルアリールアミノ、置換アルキルアリールアミノ、アリールアミノ、置換アリールアミノ、ジアルキルアミノおよび置換ジアルキルアミノを含む。置換アミノは、一置換アミノ基と二置換アミノ基の両方を包含する。

「アジド」はラジカル−Ｎ_３を指す。

「カルバモイル」または「アミド」はラジカル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２を指す。

「置換カルバモイル」または「置換アミド」はラジカル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６２）_２を指し、ここで、各Ｒ^６２は、独立に、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたはアミノ保護基であり、Ｒ^６２のうちの少なくとも１つは水素ではない。ある特定の実施形態では、Ｒ^６２は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、アラルキル、５〜１０員ヘテロアリールおよびヘテロアラルキル；またはハロもしくはヒドロキシで置換されているＣ_１〜Ｃ_８アルキル；またはＣ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、アラルキル、５〜１０員ヘテロアリールもしくはヘテロアラルキル（そのそれぞれは、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ハロ、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルキル、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ヒドロキシアルキルもしくは非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルコキシもしくはヒドロキシで置換されている）から選択され；ただし、少なくとも１つのＲ^６２はＨ以外のものである。

例示的な「置換カルバモイル」基としては、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６４−Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６４−（ＣＨ_２）_ｔ（Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ^６４−（ＣＨ_２）_ｔ（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６４−（ＣＨ_２）_ｔ（Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル）および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６４−（ＣＨ_２）_ｔ（４〜１０員ヘテロシクリル）（ｔは０〜４の整数である）が挙げられ、各Ｒ^６４は、独立に、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_８アルキルを表し、存在する任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリル基は、それら自体、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ハロ、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルキル、非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ヒドロキシアルキルまたは非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルコキシまたはヒドロキシで置換されていてよい。

「カルボキシ」はラジカル−Ｃ（Ｏ）ＯＨを指す。

「シアノ」はラジカル−ＣＮを指す。

「ハロ」または「ハロゲン」は、フルオロ（Ｆ）、クロロ（Ｃｌ）、ブロモ（Ｂｒ）およびヨード（Ｉ）を指す。ある特定の実施形態では、そのハロ基はフルオロまたはクロロのいずれかである。

「ヒドロキシ」はラジカル−ＯＨを指す。

「ニトロ」はラジカル−ＮＯ_２を指す。

「シクロアルキルアルキル」は、アルキル基がシクロアルキル基で置換されているアルキルラジカルを指す。典型的なシクロアルキルアルキル基としては、これらに限定されないが、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘプチルメチル、シクロオクチルメチル、シクロプロピルエチル、シクロブチルエチル、シクロペンチルエチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘプチルエチルおよびシクロオクチルエチルなどが挙げられる。

「ヘテロシクリルアルキル」は、アルキル基がヘテロシクリル基で置換されているアルキルラジカルを指す。典型的なヘテロシクリルアルキル基としては、これらに限定されないが、ピロリジニルメチル、ピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル、モルホリニルメチル、ピロリジニルエチル、ピペリジニルエチル、ピペラジニルエチル、モルホリニルエチルなどが挙げられる。

「シクロアルケニル」は、３〜１０個の炭素原子を有し、単一の環状環、または縮合および橋かけ環系を含む複数の縮合した環を有し、少なくとも１つ、特に１つ〜２つのオレフィン性不飽和部位を有する置換または非置換カルボシクリル基を指す。そうしたシクロアルケニル基には、例として、単環構造、例えばシクロヘキセニル、シクロペンテニル、シクロプロペニルなどが挙げられる。

「縮合シクロアルケニル」は、その環炭素原子のうちの２つが第２の脂肪族または芳香族環と共通しており、そのオレフィン不飽和がシクロアルケニル環に芳香族性を付与するような位置にある、シクロアルケニルを指す。

「エテニル」は、置換または非置換−（Ｃ＝Ｃ）−を指す。

「エチレン」は置換または非置換−（Ｃ−Ｃ）−を指す。

「エチニル」は−（Ｃ≡Ｃ）−を指す。

「窒素含有ヘテロシクリル」基は、少なくとも１個の窒素原子を含む４〜７員非芳香族環状基を意味し、例えば、これらに限定されないが、モルホリン、ピペリジン（例えば、２−ピペリジニル、３−ピペリジニルおよび４−ピペリジニル）、ピロリジン（例えば、２−ピロリジニルおよび３−ピロリジニル）、アゼチジン、ピロリドン、イミダゾリン、イミダゾリジノン、２−ピラゾリン、ピラゾリジン、ピペラジンならびにＮ−アルキルピペラジン、例えばＮ−メチルピペラジンである。特定の例には、アゼチジン、ピペリドンおよびピペラゾンが挙げられる。

「チオケト」は基＝Ｓを指す。

本明細書で定義されるようなアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は、任意選択で置換されている（例えば、「置換」もしくは「非置換」アルキル、「置換」もしくは「非置換」アルケニル、「置換」もしくは「非置換」アルキニル、「置換」もしくは「非置換」カルボシクリル、「置換」もしくは「非置換」ヘテロシクリル、「置換」もしくは「非置換」アリールまたは「置換」もしくは「非置換」ヘテロアリール基）。一般に、「置換された」という用語は、「任意選択で」という用語が先行していてもいなくても、基（例えば、炭素または窒素原子）の上に存在する少なくとも１個の水素が、許容される置換基（例えば置換によって安定化合物、例えば転位、環化、脱離または他の反応などによる変換を自発的には受けない化合物をもたらす置換基）で置き換えられていることを意味する。別段の指定のない限り、「置換された」基は、基の１つまたは複数の置換可能な位置で置換基を有し、所与の任意の構造中の１つ超の位置が置換されている場合、置換基は各位置で同じかまたは異なっている。「置換された」という用語は、有機化合物の許容されるすべての置換基、安定化合物の生成をもたらす本明細書に記載される置換基のいずれかでの置換を含むと考えられる。本発明は、安定な化合物に到達するために、任意の全てのそうした組合せを考慮する。本発明のために、窒素などのヘテロ原子は、ヘテロ原子の原子価を満たし、安定部分の生成をもたらす、水素置換基および／または本明細書に記載されるような任意の適切な置換基を有し得る。

例示的な炭素原子置換基としては、これらに限定されないが、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｎ_３、−ＳＯ_２Ｈ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲ^ａａ、−ＯＮ（Ｒ^ｂｂ）_２、−Ｎ（Ｒ^ｂｂ）_２、−Ｎ（Ｒ^ｂｂ）_３ ^＋Ｘ⁻、−Ｎ（ＯＲ^ｃｃ）Ｒ^ｂｂ、−ＳＨ、−ＳＲ^ａａ、−ＳＳＲ^ｃｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａａ、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨＯ、−Ｃ（ＯＲ^ｃｃ）_２、−ＣＯ_２Ｒ^ａａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａａ、−ＯＣＯ_２Ｒ^ａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｂｂ）_２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｂｂ）_２、−ＮＲ^ｂｂＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａａ、−ＮＲ^ｂｂＣＯ_２Ｒ^ａａ、−ＮＲ^ｂｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｂｂ）_２、−Ｃ（＝ＮＲ^ｂｂ）Ｒ^ａａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ｂｂ）ＯＲ^ａａ、−ＯＣ（＝ＮＲ^ｂｂ）Ｒ^ａａ、−ＯＣ（＝ＮＲ^ｂｂ）ＯＲ^ａａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ｂｂ）Ｎ（Ｒ^ｂｂ）_２、−ＯＣ（＝ＮＲ^ｂｂ）Ｎ（Ｒ^ｂｂ）_２、−ＮＲ^ｂｂＣ（＝ＮＲ^ｂｂ）Ｎ（Ｒ^ｂｂ）_２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｂｂＳＯ_２Ｒ^ａａ、−ＮＲ^ｂｂＳＯ_２Ｒ^ａａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^ｂｂ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^ａａ、−ＳＯ_２ＯＲ^ａａ、−ＯＳＯ_２Ｒ^ａａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^ａａ、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ^ａａ、−Ｓｉ（Ｒ^ａａ）_３、−ＯＳｉ（Ｒ^ａａ）_３−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^ｂｂ）_２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^ａａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲ^ａａ、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲ^ａａ、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ^ａａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^ａａ、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａａ、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａａ、−Ｐ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａａ、−ＯＰ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａａ、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^ａａ）_２、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ^ａａ）_２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ^ｃｃ）_２、−Ｐ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｂｂ）_２、−ＯＰ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｂｂ）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ^ｂｂ）_２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ^ｂｂ）_２、−ＮＲ^ｂｂＰ（＝Ｏ）（ＯＲ^ｃｃ）_２、−ＮＲ^ｂｂＰ（＝Ｏ）（ＮＲ^ｂｂ）_２、−Ｐ（Ｒ^ｃｃ）_２、−Ｐ（Ｒ^ｃｃ）_３、−ＯＰ（Ｒ^ｃｃ）_２、−ＯＰ（Ｒ^ｃｃ）_３、−Ｂ（Ｒ^ａａ）_２、−Ｂ（ＯＲ^ｃｃ）_２、−ＢＲ^ａａ（ＯＲ^ｃｃ）、Ｃ_１〜１０アルキル、Ｃ_１〜１０ペルハロアルキル、Ｃ_２〜１０アルケニル、Ｃ_２〜１０アルキニル、Ｃ_３〜１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ_６〜１４アリールおよび５〜１４員ヘテロアリールが挙げられ、それぞれのアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立に、０、１、２、３、４、または５個のＲ^ｄｄ基で置換されているか；
あるいは炭素原子上の２つのジェミナル水素は、基＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮ（Ｒ^ｂｂ）_２、＝ＮＮＲ^ｂｂＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａａ、＝ＮＮＲ^ｂｂＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａａ、＝ＮＮＲ^ｂｂＳ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａａ、＝ＮＲ^ｂｂまたは＝ＮＯＲ^ｃｃで置き換えられており；
Ｒ^ａａのそれぞれの例は、独立に、Ｃ_１〜１０アルキル、Ｃ_１〜１０ペルハロアルキル、Ｃ_２〜１０アルケニル、Ｃ_２〜１０アルキニル、Ｃ_３〜１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ_６〜１４アリールおよび５〜１４員ヘテロアリールから選択されるか、あるいは２つのＲ^ａａ基は一緒になって３〜１４員ヘテロシクリルまたは５〜１４員ヘテロアリール環を形成しており、それぞれのアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立に、０、１、２、３、４または５個のＲ^ｄｄ基で置換されており；
Ｒ^ｂｂのそれぞれの例は、独立に、水素、−ＯＨ、−ＯＲ^ａａ、−Ｎ（Ｒ^ｃｃ）_２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃｃ）_２、−ＣＯ_２Ｒ^ａａ、−ＳＯ_２Ｒ^ａａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ｃｃ）ＯＲ^ａａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ｃｃ）Ｎ（Ｒ^ｃｃ）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^ｃｃ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^ｃｃ、−ＳＯ_２ＯＲ^ｃｃ、−ＳＯＲ^ａａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^ｃｃ）_２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^ｃｃ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲ^ｃｃ、−Ｐ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａａ、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^ａａ）_２、−Ｐ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｃｃ）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ^ｃｃ）_２、Ｃ_１〜１０アルキル、Ｃ_１〜１０ペルハロアルキル、Ｃ_２〜１０アルケニル、Ｃ_２〜１０アルキニル、Ｃ_３〜１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ_６〜１４アリールおよび５〜１４員ヘテロアリールから選択されるか、あるいは２つのＲ^ｂｂ基は一緒になって３〜１４員ヘテロシクリルまたは５〜１４員ヘテロアリール環を形成しており、それぞれのアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立に、０、１、２、３、４または５個のＲ^ｄｄ基で置換されており；
Ｒ^ｃｃのそれぞれの例は、独立に、水素、Ｃ_１〜１０アルキル、Ｃ_１〜１０ペルハロアルキル、Ｃ_２〜１０アルケニル、Ｃ_２〜１０アルキニル、Ｃ_３〜１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ_６〜１４アリールおよび５〜１４員ヘテロアリールから選択されるか、あるいは２つのＲ^ｃｃ基は一緒になって３〜１４員ヘテロシクリルまたは５〜１４員ヘテロアリール環を形成しており、それぞれのアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立に、０、１、２、３、４または５個のＲ^ｄｄ基で置換されており；
Ｒ^ｄｄのそれぞれの例は、独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｎ_３、−ＳＯ_２Ｈ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲ^ｅｅ、−ＯＮ（Ｒ^ｆｆ）_２、−Ｎ（Ｒ^ｆｆ）_２、−Ｎ（Ｒ^ｆｆ）_３ ^＋Ｘ⁻、−Ｎ（ＯＲ^ｅｅ）Ｒ^ｆｆ、−ＳＨ、−ＳＲ^ｅｅ、−ＳＳＲ^ｅｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｅｅ、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２Ｒ^ｅｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｅｅ、−ＯＣＯ_２Ｒ^ｅｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｆｆ）_２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｆｆ）_２、−ＮＲ^ｆｆＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｅｅ、−ＮＲ^ｆｆＣＯ_２Ｒ^ｅｅ、−ＮＲ^ｆｆＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｆｆ）_２、−Ｃ（＝ＮＲ^ｆｆ）ＯＲ^ｅｅ、−ＯＣ（＝ＮＲ^ｆｆ）Ｒ^ｅｅ、−ＯＣ（＝ＮＲ^ｆｆ）ＯＲ^ｅｅ、−Ｃ（＝ＮＲ^ｆｆ）Ｎ（Ｒ^ｆｆ）_２、−ＯＣ（＝ＮＲ^ｆｆ）Ｎ（Ｒ^ｆｆ）_２、−ＮＲ^ｆｆＣ（＝ＮＲ^ｆｆ）Ｎ（Ｒ^ｆｆ）_２、−ＮＲ^ｆｆＳＯ_２Ｒ^ｅｅ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^ｆｆ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^ｅｅ、−ＳＯ_２ＯＲ^ｅｅ、−ＯＳＯ_２Ｒ^ｅｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^ｅｅ、−Ｓｉ（Ｒ^ｅｅ）_３、−ＯＳｉ（Ｒ^ｅｅ）_３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^ｆｆ）_２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^ｅｅ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲ^ｅｅ、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲ^ｅｅ、−Ｐ（＝Ｏ）_２Ｒ^ｅｅ、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^ｅｅ）_２、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ^ｅｅ）_２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ^ｅｅ）_２、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６ペルハロアルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_３〜１０カルボシクリル、３〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ_６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールから選択され、それぞれのアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立に、０、１、２、３、４または５個のＲ^ｇｇ基で置換されているか、あるいは２つのジェミナルＲ^ｄｄ置換基は一緒に結合して＝Ｏまたは＝Ｓを形成していてよく；
Ｒ^ｅｅのそれぞれの例は、独立に、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６ペルハロアルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_３〜１０カルボシクリル、Ｃ_６〜１０アリール、３〜１０員ヘテロシクリルおよび３〜１０員ヘテロアリールから選択され、それぞれのアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立に、０、１、２、３、４または５個のＲ^ｇｇ基で置換されており；
Ｒ^ｆｆのそれぞれの例は、独立に、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６ペルハロアルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_３〜１０カルボシクリル、３〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ_６〜１０アリールおよび５〜１０員ヘテロアリールから選択されるか、あるいは２つのＲ^ｆｆ基は一緒になって３〜１４員ヘテロシクリルまたは５〜１４員ヘテロアリール環を形成しており、それぞれのアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立に、０、１、２、３、４または５個のＲ^ｇｇ基で置換されており；
Ｒ^ｇｇのそれぞれの例は、独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｎ_３、−ＳＯ_２Ｈ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣ_１〜６アルキル、−ＯＮ（Ｃ_１〜６アルキル）_２、−Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）_２、−Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）_３ ^＋Ｘ⁻、−ＮＨ（Ｃ_１〜６アルキル）_２ ^＋Ｘ⁻、−ＮＨ_２（Ｃ_１〜６アルキル）^＋Ｘ⁻、−ＮＨ_３ ^＋Ｘ⁻、−Ｎ（ＯＣ_１〜６アルキル）（Ｃ_１〜６アルキル）、−Ｎ（ＯＨ）（Ｃ_１〜６アルキル）、−ＮＨ（ＯＨ）、−ＳＨ、−ＳＣ_１〜６アルキル、−ＳＳ（Ｃ_１〜６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ_１〜６アルキル）、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２（Ｃ_１〜６アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ_１〜６アルキル）、−ＯＣＯ_２（Ｃ_１〜６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）_２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１〜６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ_１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ_１〜６アルキル）、−ＮＨＣＯ_２（Ｃ_１〜６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）_２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１〜６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｏ（Ｃ_１〜６アルキル）、−ＯＣ（＝ＮＨ）（Ｃ_１〜６アルキル）、−ＯＣ（＝ＮＨ）ＯＣ_１〜６アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）_２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ（Ｃ_１〜６アルキル）、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、−ＯＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）_２、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＨ（Ｃ_１〜６アルキル）、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（ＮＨ）Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）_２、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２（Ｃ_１〜６アルキル）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）_２、−ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１〜６アルキル）、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＳＯ_２Ｃ_１〜６アルキル、−ＳＯ_２ＯＣ_１〜６アルキル、−ＯＳＯ_２Ｃ_１〜６アルキル、−ＳＯＣ_１〜６アルキル、−Ｓｉ（Ｃ_１〜６アルキル）_３、−ＯＳｉ（Ｃ_１〜６アルキル）_３ −Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）_２、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ（Ｃ_１〜６アルキル）、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ（Ｃ_１〜６アルキル）、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＣ_１〜６アルキル、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＣ_１〜６アルキル、−Ｐ（＝Ｏ）_２（Ｃ_１〜６アルキル）、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｃ_１〜６アルキル）_２、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｃ_１〜６アルキル）_２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＣ_１〜６アルキル）_２、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６ペルハロアルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_３〜１０カルボシクリル、Ｃ_６〜１０アリール、３〜１０員ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリールであるか；あるいは２つのジェミナルＲ^ｇｇ置換基は一緒に結合して＝Ｏまたは＝Ｓを形成していてよく；ここで、Ｘ⁻は対イオンである。

「対イオン」または「アニオン性対イオン」は、電子的中性を維持するためにカチオン性第四アミノ基と会合する、負の電荷をもつ基である。例示的な対イオンとしては、ハロゲン化物イオン（例えば、Ｆ⁻、Ｃｌ⁻、Ｂｒ⁻、Ｉ⁻）、ＮＯ_３ ⁻、ＣｌＯ_４ ⁻、ＯＨ⁻、Ｈ_２ＰＯ_４ ⁻、ＨＳＯ_４ ⁻、ＳＯ_４ ^−２スルホン酸イオン（例えば、メタンスルホン酸イオン、トリフルオロメタンスルホン酸イオン、ｐ−トルエンスルホン酸イオン、ベンゼンスルホン酸イオン、１０−カンファースルホン酸イオン、ナフタレン−２−スルホン酸イオン、ナフタレン−１−スルホン酸−５−スルホン酸イオン、エタン−１−スルホン酸−２−スルホン酸イオンなど）およびカルボン酸イオン（例えば、酢酸イオン、エタン酸イオン、プロパン酸イオン、安息香酸イオン、グリセリン酸イオン、乳酸イオン、酒石酸イオン、グリコール酸イオンなど）が挙げられる。

窒素原子は、原子価が許容するように、置換されていても置換されていなくてもよく、第一、第二、第三および第四窒素原子を含む。例示的な窒素原子置換基としては、これらに限定されないが、水素、−ＯＨ、−ＯＲ^ａａ、−Ｎ（Ｒ^ｃｃ）_２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃｃ）_２、−ＣＯ_２Ｒ^ａａ、−ＳＯ_２Ｒ^ａａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ｂｂ）Ｒ^ａａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ｃｃ）ＯＲ^ａａ、−Ｃ（＝ＮＲ^ｃｃ）Ｎ（Ｒ^ｃｃ）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^ｃｃ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^ｃｃ、−ＳＯ_２ＯＲ^ｃｃ、−ＳＯＲ^ａａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^ｃｃ）_２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^ｃｃ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲ^ｃｃ、−Ｐ（＝Ｏ）_２Ｒ^ａａ、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^ａａ）_２、−Ｐ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｃｃ）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ^ｃｃ）_２、Ｃ_１〜１０アルキル、Ｃ_１〜１０ペルハロアルキル、Ｃ_２〜１０アルケニル、Ｃ_２〜１０アルキニル、Ｃ_３〜１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ_６〜１４アリールおよび５〜１４員ヘテロアリールが挙げられるか、あるいは窒素原子と結合している２つのＲ^ｃｃ基は一緒になって３〜１４員ヘテロシクリルまたは５〜１４員ヘテロアリール環を形成しており、それぞれのアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立に、０、１、２、３、４または５個のＲ^ｄｄ基で置換されており、Ｒ^ａａ、Ｒ^ｂｂ、Ｒ^ｃｃおよびＲ^ｄｄは、上記定義の通りである。

上記および他の例示的な置換基は、詳細な説明、実施例および特許請求の範囲において、より詳細に記載される。本発明は、上記の例として挙げた置換基によって限定されるものでは全くない。
他の定義

「薬学的に許容される塩」という用語は、健全な医学的判断の範囲内で、過度の毒性、刺激、アレルギー反応などを伴うことなくヒトや下等動物の組織と接触して使用するのに適しており、かつ、妥当な便益／リスク比に相応した塩を指す。薬学的に許容される塩は当技術分野で周知である。例えば、Bergeらは、J. Pharmaceutical Sciences（１９７７年）６６巻：１〜１９頁において薬学的に許容される塩を詳細に記載している。本発明の化合物の薬学的に許容される塩としては、適切な無機および有機の酸および塩基から誘導されるものが挙げられる。薬学的に許容される非毒性付加塩の例は、塩酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸および過塩素酸などの無機酸、または酢酸、シュウ酸、マレイン酸、酒石酸、クエン酸、コハク酸もしくはマロン酸などの有機酸と形成させるか、あるいは、イオン交換などの当技術分野で使用されている他の方法の使用によるアミノ基の塩である。他の薬学的に許容される塩としては、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスコルビン酸塩、アスパラギン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、ショウノウ酸塩、カンファースルホン酸塩、クエン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グルコヘプトン酸塩、グリセロリン酸塩、グルコン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシ−エタンスルホン酸塩、ラクトビオン酸塩、乳酸塩、ラウリン酸塩、ラウリル硫酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、パモ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、ステアリン酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、ウンデカン酸塩、吉草酸塩などが挙げられる。適切な塩基から誘導される薬学的に許容される塩としては、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩およびＮ^＋（Ｃ_１〜４アルキル）_４塩が挙げられる。代表的なアルカリまたはアルカリ土類金属塩としては、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウムなどの塩が挙げられる。さらなる薬学的に許容される塩としては、適切な場合、ハロゲン化物イオン、水酸化物イオン、カルボン酸イオン、硫酸イオン、リン酸イオン、硝酸、低級アルキルスルホン酸イオンならびにアリールスルホン酸イオンなどの対イオンを使用して形成される、非毒性アンモニウム、四級アンモニウムおよびアミンカチオンが挙げられる。

投与が考慮される「対象」としては、これらに限定されないが、ヒト（すなわち、任意の年齢群、例えば小児科対象（例えば、乳児、小児、青年）または成人対象（例えば、若年成人、中年成人または老人）の男性または女性）、および／あるいは非ヒト動物、例えば哺乳動物、例えば霊長類（例えば、カニクイザル、アカゲサル）、ウシ、ブタ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、齧歯動物、ネコおよび／またはイヌが挙げられる。ある特定の実施形態では、対象はヒトである。ある特定の実施形態では、対象は非ヒト動物である。「ヒト」、「患者」および「対象」という用語は、本明細書では互換的に使用される。

疾患、障害および状態は本明細書では互換的に使用される。

別段の指定のない限り、本明細書で使用される「処置する」、「処置すること」および「処置」という用語は、疾患、障害または状態の重症度を軽減するか、あるいはその疾患、障害または状態の進行を遅延させるまたは減速させる、対象が特定の疾患、障害または状態に罹っている間にもたらされる作用（「治癒的処置」）を考慮し、また対象が特定の疾患、障害または状態に罹患し始める前にもたらされる作用（「予防的処置」）も考慮する。

一般に、化合物の「有効量」は、所望の生物学的応答を誘発するのに十分な量を指す。当業者に理解されるように、本発明の化合物の有効量は、所望の生物学的エンドポイント、化合物の薬物動態、処置を受ける疾患、投与方式ならびに対象の年齢、健康および状態などの因子に応じて変化し得る。有効量は、治癒的処置および予防的処置を包含する。

別段の指定のない限り、本明細書で使用される化合物の「治療有効量」は、疾患、障害または状態の処置において治療利益を提供するか、あるいは疾患、障害または状態に伴う１つまたは複数の症状を遅延させるまたは最少化するのに十分な量である。化合物の治療有効量は、疾患、障害または状態の処置において治療利益を提供する単独かまたは他の療法との併用での治療剤の量を意味する。「治療有効量」という用語は、全般的な療法を改善する、疾患または状態の症状または原因を減少または回避させる量、あるいは、別の治療剤の治療効能を増進させる量を包含することができる。

別段の指定のない限り、本明細書で使用される、化合物の「予防有効量」は、疾患、障害もしくは状態、または疾患、障害もしくは状態に伴う１つもしくは複数の症状を防止するか、あるいは、その再発を防止するのに十分な量である。化合物の予防有効量は、疾患、障害または状態の防止において予防利益を提供する単独かまたは他の薬剤との併用での治療剤の量を意味する。「予防有効量」という用語は、全般的な予防を改善する量、または別の予防剤の予防効能を増進させる量を包含することができる。
医薬組成物

別の態様では、本発明は、薬学的に許容される担体および有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ−ａ）、（ＩＩ−ｂ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）または（ＶＩＩ）の化合物を含む医薬組成物を提供する。

医薬品として使用する場合、本明細書で提供される化合物は、一般に、医薬組成物の形態で投与される。そうした組成物は、製薬技術分野で周知の仕方で調製することができ、少なくとも１つの活性化合物を含む。

一実施形態では、医薬組成物に関連して、担体は、非経口用担体、経口または局所用担体である。

本発明は、医薬品または医薬として使用するための本発明の化合物またはその医薬組成物にも関する。

一般に、本明細書で提供される化合物は、治療有効量で投与される。実際に投与される化合物の量は、一般に、処置を受けるその状態、選択される投与経路、投与される実際の化合物、個々の患者の年齢、体重および反応、患者の症状の重症度などを含む関連する状況に照らして、医師によって決定されることになる。

本明細書で提供される医薬組成物は、経口、経直腸、経皮、皮下、静脈内、筋肉内および鼻腔内を含む様々な経路で投与することができる。意図する送達経路に応じて、本明細書で提供される化合物は、注入可能組成物かまたは経口組成物として、あるいは、すべて経皮投与のための、軟膏剤（salve）として、ローション剤としてまたはパッチとして製剤化されることが好ましい。

経口投与のための組成物は、バルク液状の液剤もしくは懸濁剤またはバルク散剤の形態を取ることができる。しかし、より一般的には、組成物は、正確な投薬を容易にするために、単位剤形で存在する。「単位剤形」という用語は、ヒト対象および他の哺乳動物のための単位投薬量として適した物理的に離散した単位を指し、各単位は、適切な医薬用添加剤と合わせて、所望の治療効果をもたらすように計算された所定量の活性材料を含む。典型的な単位剤形は、予め充填され、予め測られた液体組成物のアンプル剤またはシリンジ剤、あるいは、固体組成物場合の丸剤、錠剤、またはカプセル剤などを含む。そうした組成物では、化合物は、通常少量の要素（約０．１〜約５０重量％または好ましくは約１〜約４０重量％）であり、残りは、所望の投薬形態を形成させるのに助けとなる種々のビヒクルまたは担体および加工助剤である。

経口投与に適した液体形態は、適切な水性または非水性ビヒクルを、緩衝剤、懸濁化剤および分散剤、着色剤、香味剤などと一緒に含むことができる。固体形態は、例えば、以下の成分または類似した性質の化合物：結合剤、例えば微結晶性セルロース、トラガカントゴムもしくはゼラチン；添加剤、例えばデンプンもしくはラクトース、崩壊剤、例えばアルギン酸、Ｐｒｉｍｏｇｅｌもしくはコーンスターチ；滑沢剤、例えばステアリン酸マグネシウム；流動促進剤、例えばコロイド状二酸化ケイ素；甘味剤、例えばスクロースもしくはサッカリン；または香味剤、例えばペパーミント、サリチル酸メチルもしくはオレンジ香味剤のいずれかを含むことができる。

注入可能な組成物は、一般に、注入可能な滅菌生理食塩水もしくはリン酸緩衝生理食塩水または当技術分野で公知の他の注入可能な担体がもとになる。すでに述べたように、そうした組成物中の活性化合物は、一般に、少量の要素はしばしば約０．０５〜１０重量％であり、残りは注入可能な担体などである。

経皮用組成物は、一般に、活性成分（単数または複数）を、概ね約０．０１〜約２０重量％、好ましくは約０．１〜約２０重量％、好ましくは約０．１〜約１０重量％、より好ましくは約０．５〜約１５重量％の範囲の量で含む局所用軟膏剤またはクリーム剤として製剤化される。軟膏剤として製剤化される場合、活性成分は一般にパラフィン性かまたは水混和性軟膏基剤と一緒にされることになる。あるいは、活性成分は、例えば水中油型クリーム基剤を用いてクリーム剤に製剤化することができる。そうした経皮製剤は当技術分野で周知であり、それらは、一般に、活性成分または製剤の安定性の皮膚浸透を増進させるための追加の成分を含む。そうしたすべての公知の経皮製剤および成分は、本明細書で提供される範囲内に含まれる。

本明細書で提供される化合物は、経皮デバイスによって投与することもできる。したがって、経皮投与は、リザーバーかもしくは多孔質膜型のパッチ、または固体マトリクス型のパッチを使用して達成することができる。

経口投与可能な、注入可能な、または局所的に投与可能な組成物のための上記要素は、代表的なものに過ぎない。他の材料および加工技術などは、Remington’s Pharmaceutical Sciences、第１７版、１９８５年、Mack Publishing Company、Easton、Pennsylvaniaのパート８に示されている。これを参照により本明細書に組み込む。

経口投与可能な、注入可能な、または局所的に投与可能な組成物のための上記要素は、代表的なものに過ぎない。他の材料および加工技術などは、Remington’s The Science and Practice of Pharmacy、第２１版、２００５年、出版社:Lippincott Williams & Wilkinsのパート８に示されている。これを参照により本明細書に組み込む。

本発明の化合物は、持続放出形態で、または持続放出薬物送達系から投与することもできる。代表的な持続放出材料の説明は、Remington ’s Pharmaceutical Sciencesに見ることができる。

本発明は、本発明の化合物の薬学的に許容される製剤にも関する。一実施形態では、製剤は水を含む。別の実施形態では、製剤はシクロデキストリン誘導体を含む。最も一般的なシクロデキストリンは、それぞれ６、７および８個のα−１，４−結合型グルコース単位からなり、これらに限定されないがメチル化、ヒドロキシアルキル化、アシル化およびスルホアルキルエーテル置換を含む、その結合された糖部分上に１個または複数の置換基を任意選択で含むα−、β−およびγ−シクロデキストリンである。ある特定の実施形態では、シクロデキストリンは、スルホアルキルエーテルβ−シクロデキストリン、例えば、スルホブチルエーテルβ−シクロデキストリン（Ｃａｐｔｉｓｏｌ（登録商標）としても公知である）である。例えば米国特許第５，３７６，６４５号を参照されたい。ある特定の実施形態では、製剤は、ヘキサプロピル−β−シクロデキストリンを含む。より特定の実施形態では、製剤は、ヘキサプロピル−β−シクロデキストリン（水中１０〜５０％）を含む。

本発明は、本発明の化合物の薬学的に許容される酸付加塩にも関する。薬学的に許容される塩を調製するのに使用し得る酸は、非毒性酸付加塩、すなわち、薬理学的に許容されるアニオン、例えばヒドロクロリド、ヒドロヨージド、ヒドロブロミド、ニトレート、サルフェート、ビサルフェート、ホスフェート、アセテート、ラクテート、シトレート、タートレート、スクシネート、マレエート、フマレート、ベンゾエート、パラトルエンスルホネートなどを含む塩を形成するものである。

注入用量レベルは、すべて約１〜約１２０時間、特に２４〜９６時間にわたって、約０．１ｍｇ／ｋｇ／時間から少なくとも１０ｍｇ／ｋｇ／時間の範囲である。妥当な定常状態レベルを達成するために、約０．１ｍｇ／ｋｇ〜約１０ｍｇ／ｋｇまたはそれ超の充填済みボーラスを投与することもできる。最大全用量は、４０〜８０ｋｇのヒト患者について約２ｇ／日を超えるとは期待されない。

長期間にわたる状態の防止および／または処置のためには、処置のためのレジメンは通常、数カ月または数年にわたり延びることから、患者にとっての便利さと許容度のために経口投与が好ましい。経口投与で、１日に、１〜５回、特に２〜４回、典型的には３回の経口用量が代表的なレジメンである。これらの投与パターンを用いて、各用量は、約０．０１〜約２０ｍｇ／ｋｇの本明細書で提供される化合物を提供する。それぞれ、約０．１〜約１０ｍｇ／ｋｇ、特に約１〜約５ｍｇ／ｋｇを提供する用量が好ましい。

経皮用量は、一般に、注入用量を用いて達成されるのと同等かまたはそれより低い血液レベルを提供するように選択される。

ＣＮＳ障害の発現を防止するために使用される場合、本明細書で提供される化合物は、一般に、医師の助言でその監督のもと、上記した投薬レベルで、その状態の発生のリスクがある対象に投与されることになる。特定の状態の発生のリスクがある対象には、一般に、その状態の家族歴を有する対象、または遺伝子的な検査もしくはスクリーニングによって、その状態の進行を特に受けやすいことが特定されている対象が挙げられる。
併用処置
一部の実施形態では、本明細書に記載される方法は、対象に追加の治療剤を投与するステップを含む処置方法などの別の方法と併用される。追加の治療剤を本明細書に記載する。本明細書で使用される「併用」投与は、２つの（またはそれ超の）異なる処置が、障害での対象の苦痛の過程の間に対象に送達される。例えば２つまたはそれ超の処置が、対象が障害と診断された後であって、障害が治癒または排除されるかあるいは他の理由で処置が停止される前に、送達されることを意味する。一部の実施形態では、その第２の処置の送達が開始されたとき、１つの処置の送達は依然として行われており、その結果、投与に関して重複があることになる。これは、本明細書では「同時」または「並行送達」と称されることがある。他の実施形態では、一方の処置の送達は、他方の処置の送達が開始される前に終了する。いずれの場合でも、一部の実施形態では、併用投与に起因して、処置はより効果的である。例えば、第２の処置はより効果的である。例えば、より少ない第２の処置で同等の効果がみられるか、または第２の処置は、第１の処置無しで第２の処置が投与された場合にみられるのより、より大きい度合いで症状を軽減するか、あるいは、類似した状態が第１の処置でみられる。一部の実施形態では、送達は、障害に関連した症状または他のパラメーターの減少が、他方の非存在下で送達される一方の処置で観察されるのより、大きくなるようになされる。２つの処置の効果は、部分的に付加的な効果であっても、全体として付加的な効果であっても、また、付加的な効果を超えるものであってもよい。送達は、第２の処置が送達されたとき、送達された第１の処置の効果がなお検出可能なようなものであってよい。
追加の療法
追加の療法としては、これらに限定されないが、食事によるコレステロール療法（例えば、コレステロール補給）、スタチン処置（例えば、３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル補酵素Ａレダクターゼ阻害剤（例えば、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤）、胆汁酸補給または下流ホルモン補給、医学療法および外科的介入、抗酸化剤および遺伝子療法が挙げられる。
スタチン
スタチンは、酵素ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼを阻害するヒドロキシ−３−メチルグルタリル補酵素Ａ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）レダクターゼ阻害剤（ＳＬＯＳにおける酵素欠損の近位にあるコレステロール経路）である。例示的なスタチンとしては、これらに限定されないが、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチンおよびシンバスタチンが挙げられる。

Claims (25)

1. ステロール合成障害（例えば、コレステロール生合成の障害；ステロール生合成の著しい妨害によって特徴付けられる障害）またはステロール欠乏障害（例えば、異常なレベルの（例えば、異常に低い）本明細書に記載されるステロール；例えば、本明細書に記載される正常なステロールレベルより、２標準偏差低い）に罹っている対象を処置する方法であって、前記対象に、有効量のＮＭＤＡ受容体調節化合物または薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む方法。
2. 前記対象が、ステロール合成障害および２４（Ｓ）−ヒドロキシコレステロール欠乏障害に罹っている、請求項１に記載の方法。
3. 前記ステロール欠乏障害が、ステロール欠乏障害に罹っていない対象の血漿と比較して、大幅に低いレベルでの（例えば、少なくとも１または２標準偏差低い）対象の血漿中の２４（Ｓ）−ヒドロキシコレステロールの存在によって特徴付けられる、請求項１に記載の方法。
4. ２４（Ｓ）−ヒドロキシコレステロールの代謝プロセシングが、前記障害に罹っていない対象と比較して低い、請求項１に記載の方法。
5. 前記化合物が、２４（Ｓ）−ヒドロキシコレステロールである、請求項１に記載の方法。
6. 前記化合物が、２４（Ｓ）−ヒドロキシコレステロール３−サルフェートである、請求項１に記載の方法。
7. 前記ステロールが、２４（Ｓ）−ヒドロキシコレステロール、２５−ヒドロキシコレステロールまたは２７（Ｓ）−ヒドロキシコレステロールである、請求項１に記載の方法。
8. 前記ステロール障害が、スミス−レムリ−オピッツ症候群；コンラーディ−ヒューネルマン症候群；グリーンバーグ異形成症；デスモステロール症；脳腱黄色腫症（ＣＴＸ）；メバロン酸キナーゼ欠乏症候群（ＭＫＤ）；ＳＣ４ＭＯＬ遺伝子変異（ＳＭＯ欠乏症）；ラソステロール症；Ｘ染色体連鎖優性点状軟骨異形成症；ＣＨＩＬＤ症候群またはＣＫ症候群；自閉症スペクトラム障害；ニーマン−ピック病；およびドリコール合成または代謝の障害から選択される、請求項１に記載の方法。
9. 前記ステロール障害が、スミス−レムリ−オピッツ症候群から選択される、請求項８に記載の方法。
10. 前記化合物が、１０μＭまたはそれ未満（例えば、５μＭ、１μＭ、５００ｎＭ、３５０ｎＭ、２５０ｎＭ、１００ｎＭ、５０ｎＭ、１０ｎＭまたはそれ未満）のＥＣ_５０を有する、請求項１に記載の方法。
11. 前記化合物が、１０〜８００ｎｇ／ｍＬ血漿（例えば、１０〜６００ｎｇ／ｍＬ、１０〜５００ｎｇ／ｍＬ、２５〜５００ｎｇ／ｍＬ、４０〜５００ｎｇ／ｍＬ、２５〜３５０ｎｇ／ｍＬ）の有効血漿中濃度で存在する、請求項１に記載の方法。
12. 前記化合物が、少なくとも１０ｎｇ／ｍＬ血漿（例えば、少なくとも１５ｎｇ／ｍＬ、２０ｎｇ／ｍＬ、２５ｎｇ／ｍＬ、３０ｎｇ／ｍＬ、３０ｎｇ／ｍＬ、３５ｎｇ／ｍＬ、４０ｎｇ／ｍＬ、４５ｎｇ／ｍＬ、５０ｎｇ／ｍＬ、５５ｎｇ／ｍＬ）の有効血漿中濃度で存在する、請求項１に記載の方法。
13. 前記化合物が、ＮＭＤＡ受容体モジュレーター（例えば、正のモジュレーター、負のモジュレーター）である、請求項１に記載の方法。
14. 前記化合物が、式（Ｉ）、（ＩＩ−ａ）、（ＩＩ−ｂ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ−Ａ）、（ＩＸ−Ｂ）、（Ｘ）、（ＸＩ−Ａ）または（ＸＩ−Ｂ）の化合物である、請求項１に記載の方法。
15. 前記化合物が、式（Ｉ）の化合物である、請求項１に記載の方法。
16. 前記対象への前記投与が、前記化合物を投与されていないまたはプラセボを投与された対象と比較して、循環中のオキシステロールの濃度を正常化する、請求項１に記載の方法。
17. 前記対象への前記投与が、前記化合物を投与されていないまたはプラセボを投与された対象と比較して、組織および血漿中のコレステロールのレベルを上昇させる、請求項１に記載の方法。
18. 前記対象が、乳児である、請求項１に記載の方法。
19. 前記対象が、２１、１８、１５、１３、１２、１０、８、６、４、３、２、１才未満である、請求項１に記載の方法。
20. 追加の療法の投与をさらに含む、請求項１に記載の方法。
21. 前記追加の療法が、食事によるコレステロール療法（例えば、コレステロール補給）、スタチン処置（例えば、３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル補酵素Ａレダクターゼ阻害剤（例えば、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤）、例えばシンバスタチン）、胆汁酸補給または下流ホルモン補給、医学療法または外科的介入；抗酸化剤；遺伝子療法である、請求項１に記載の方法。
22. 対象での投与のために構成された式（Ｉ）、（ＩＩ−ａ）、（ＩＩ−ｂ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ−Ａ）、（ＩＸ−Ｂ）、（Ｘ）、（ＸＩ−Ａ）または（ＸＩ−Ｂ）の化合物を含む剤形であって、前記対象が小児である剤形。
23. 前記剤形が、液体懸濁剤、スプリンクル剤、メルトアウェイ剤、舌下剤または注入剤である、請求項２２に記載の剤形。
24. 前記剤形が、固体剤形である、請求項２３に記載の剤形。
25. 前記固体剤形が、錠剤、カプセル剤または丸剤である、請求項２４に記載の剤形。