JP2017526628A5 - - Google Patents
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Claims (58)
- 肝疾患又は肝機能異常を治療又は管理するための医薬組成物であって、立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオン、又はその医薬として許容し得るプロドラッグ、多形体、塩又は溶媒和物を含む、前記医薬組成物。
- 前記立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンが1日1回又は2回投与されるように使用される、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンが1日1回約10 mg、約20 mg、約30 mg、約40 mg、約50 mg、約60 mg、約70 mg、又は約80 mgの量で投与されるように使用される、請求項2記載の医薬組成物。
- 前記立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンが1日2回約10 mg、約20 mg、約30 mg、又は約40 mgの量で投与されるように使用される、請求項2記載の医薬組成物。
- 前記立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンが、該化合物の総重量パーセントに基づき約90重量％超の(＋)異性体を含む、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンが、該化合物の総重量パーセントに基づき約95重量％超の(＋)異性体を含む、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンが、該化合物の総重量パーセントに基づき約96重量％超の(＋)異性体を含む、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンが、該化合物の総重量パーセントに基づき約97重量％超の(＋)異性体を含む、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンが、該化合物の総重量パーセントに基づき約98重量％超の(＋)異性体を含む、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンが、該化合物の総重量パーセントに基づき約99重量％超の(＋)異性体を含む、請求項1記載の医薬組成物。
- 錠剤形態である、請求項1記載の医薬組成物。
- 10 mg、20 mg、30 mg、40 mg、50 mg、60 mg、70 mg、又は80 mgの用量の立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンを含む、請求項11記載の医薬組成物。
- 10 mgの用量の立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンを含む、請求項12記載の医薬組成物。
- 20 mgの用量の立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンを含む、請求項12記載の医薬組成物。
- 30 mgの用量の立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンを含む、請求項12記載の医薬組成物。
- 40 mgの用量の立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンを含む、請求項12記載の医薬組成物。
- 50 mgの用量の立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンを含む、請求項12記載の医薬組成物。
- 60 mgの用量の立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンを含む、請求項12記載の医薬組成物。
- 70 mgの用量の立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンを含む、請求項12記載の医薬組成物。
- 80 mgの用量の立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンを含む、請求項12記載の医薬組成物。
- ラクトース一水和物、微結晶性セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール、二酸化チタン、ポリエチレングリコール、及びタルクをさらに含む、請求項12記載の医薬組成物。
- 赤酸化鉄をさらに含む、請求項21記載の医薬組成物。
- 赤酸化鉄及び黄酸化鉄をさらに含む、請求項21記載の医薬組成物。
- 赤酸化鉄、黄酸化鉄、及び黒酸化鉄をさらに含む、請求項21記載の医薬組成物。
- 1以上の第二活性剤と組み合わせて使用される、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記1以上の第二活性剤が、肝疾患又は肝機能異常を治療するための薬剤である、請求項25記載の医薬組成物。
- 前記肝疾患が脂肪性肝疾患である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記肝疾患が肝線維症である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記肝疾患が非アルコール性脂肪性肝炎である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記肝疾患がアルコール性脂肪性肝炎である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記肝疾患が薬剤誘発性肝炎である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記肝疾患が毒素への曝露による肝炎である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記肝疾患がヘモクロマトーシスである、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記肝疾患が急性ポルフィリン症である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記肝疾患が自己免疫性肝炎である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記肝疾患が硬化性胆管炎である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記肝疾患が急性胆汁鬱滞性黄疸である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記肝疾患が急性肝炎である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記肝疾患が原発性胆汁性肝硬変である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記肝疾患が狼瘡肝炎である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記肝疾患がウィルソン病である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記肝疾患がウイルス性肝炎である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記肝疾患が細菌性肝炎である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記肝疾患が脂肪肝である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記肝疾患が掻痒と関連する、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記肝疾患が過去の治療に再発性又は不応性である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記脂肪性肝疾患が非アルコール性脂肪性肝疾患である、請求項27記載の医薬組成物。
- 前記脂肪性肝疾患がアルコール性脂肪性肝疾患である、請求項27記載の医薬組成物。
- 前記非アルコール性脂肪性肝疾患が小児非アルコール性脂肪性肝疾患である、請求項47記載の医薬組成物。
- 前記肝機能異常が対象における上昇したレベルのアラニンアミノトランスフェラーゼ又はアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼを含む、請求項1記載の医薬組成物。
- 立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンを含み、実質的にいかなる塩、溶媒和物、又はプロドラッグの形態の(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンも含まない、請求項1記載の医薬組成物。
- 立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンの医薬として許容し得る塩を含む、請求項1記載の医薬組成物。
- 立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオンの医薬として許容し得る溶媒和物を含む、請求項1記載の医薬組成物。
- 対象においてアラニンアミノトランスフェラーゼ又はアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼのレベルが低下される、請求項1記載の医薬組成物。
- 追加の治療と組み合わせて使用される、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記追加の治療が外科的矯正である、請求項55記載の医薬組成物。
- 前記追加の治療が肝移植である、請求項55記載の医薬組成物。
- 肝疾患又は肝機能異常に関連する掻痒を治療又は管理するための医薬組成物であって、立体異性的に純粋な(＋)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオン、又はその医薬として許容し得るプロドラッグ、多形体、塩又は溶媒和物を含む、前記医薬組成物。
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