JP2017524003A - 薬物耐性癌の治療で用いるための脂肪酸シンターゼ阻害剤 - Google Patents

薬物耐性癌の治療で用いるための脂肪酸シンターゼ阻害剤 Download PDF

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Abstract

脂肪酸合成モジュレータである化合物が提供される。本化合物は、タキサン耐性癌を治療するために、薬学的組成物において使用され得る。方法は、対象におけるタキサン耐性癌を治療するために提供される。また、タキサン（すなわち、パクリタキセル、Ｎａｂ−パクリタキセル ドセタキセル、及び／またはカバジタキセル）治療に対して癌細胞の感受性を増大させるための方法も提供される。手短に述べると、本発明は、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びその使用方法を対象とする。脂肪酸シンターゼ阻害剤は、パクリタキセル耐性癌の治療のために使用することができる。脂肪酸シンターゼ阻害剤はまた、パクリタキセル、Ｎａｂ−パクリタキセル、ドセタキセル、及びカバジタキセル等のタキサンに対する癌の感受性を増大させるためにも使用することができる。

Description

関連出願の相互参照
この出願は、２０１４年８月１５日に出願された米国特許仮出願第６２／０３８，１１３号の利益及び優先権を主張し、この全内容は参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。
[技術分野]
本開示は、概して、脂質合成モジュレータ、例えば脂肪酸シンターゼ阻害剤、及びその使用方法に関する。本脂質合成モジュレータは、パクリタキセル耐性癌の治療のために使用することができる。本脂質合成モジュレータはまた、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌の感受性を増大させるためにも使用することができる。
癌を治療するために現在利用されている支配的な治療アプローチには、原発腫瘍の外科的除去、腫瘍照射、及び抗有糸分裂性の細胞傷害性薬剤の非経口適用が含まれる。長く確立された療法の継続的な支配は、ほとんどの癌の生存率における改善の欠如により映し出されている。外科的介入は、しばしば、腫瘍細胞の循環系またはリンパ系への放出をもたらし、これにより転移性腫瘍が続いて確立され得る。
化学療法剤に対する腫瘍細胞の耐性は、癌の臨床管理において重要な問題である。パクリタキセルは、患者予後における改善を提供してきた抗有糸分裂性の細胞傷害性薬剤である。残念なことに、この成功にもかかわらず、多くの患者は、最終的には、パクリタキセル及び他の従来の化学療法剤による治療に耐性を持つようになるか、または治療に反応しない疾患の段階に進むであろう。
本発明に有用な化合物は、米国出願第２０１２／０２６４７３７号、国際ＰＣＴ公開第ＷＯ２０１５／１０５８６０号、及び国際ＰＣＴ公開第ＷＯ２０１４／００８１９７号において、脂肪酸合成の阻害剤として開示されており、これらは参照によりそれらの全体が本明細書に組み込まれる。驚くべきことには、本開示の化合物は、パクリタキセル耐性癌を、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルでの治療に対して再感作するのに有用であることが見出されている。
米国出願公開第２０１２／０２６４７３７号明細書 国際公開第２０１５／１０５８６０号 国際公開第２０１４／００８１９７号
手短に述べると、本発明は、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びその使用方法を対象とする。脂肪酸シンターゼ阻害剤は、パクリタキセル耐性癌の治療のために使用することができる。脂肪酸シンターゼ阻害剤はまた、パクリタキセル、Ｎａｂ−パクリタキセル、ドセタキセル、及びカバジタキセル等のタキサンに対する癌の感受性を増大させるためにも使用することができる。
一実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療するために有用であり、本方法は、治療を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤及び治療有効量のパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルを投与することを含む。
特定の実施形態では、対象におけるパクリタキセル耐性癌を治療するための方法が提供され、本方法は、
（ａ）該対象がパクリタキセル耐性であるか、またはパクリタキセル耐性腫瘍もしくは癌を有すると決定することと、
（ｂ）治療を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤及び治療有効量のパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルを投与することと、を含む。
一実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌を治療または予防するために有用であり、本方法は、この治療または予防を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤及び治療有効量のパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルを投与することを含む。
特定の実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強するのに有用であり、本方法は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性の増強を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤及び治療有効量のパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルを投与することを含む。
様々な実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する腫瘍または癌細胞の感受性を増大させるために有用であり、本方法は、腫瘍または癌細胞の感受性の増大を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤及び治療有効量のパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルを投与することを含む。
特定の実施形態では、本明細書に記載の脂肪酸シンターゼ阻害剤は、
（ａ）式（Ｉ）：
Figure 2017524003
 または
（ｂ）式（ＩＩ）：
Figure 2017524003
 または
（ｃ）式（ＩＩＩ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
様々な態様では、
（ｉ）式（Ｉ）、
Figure 2017524003
 の化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＨまたはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物、またはその薬学的に許容される塩と、
（ｉｉ）Ｎａｂ−パクリタキセルと、を含む、薬学的組成物が提供される。
特定の実施形態では、この脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ＦＡＳＮ遺伝子発現またはＦＡＳＮタンパク質活性の阻害剤として作用する、１つ以上の化合物、形態、及び／または薬剤である。この脂肪酸シンターゼ阻害剤は、セルレニン、４−メチレン−２−オクチル−５−オキソテトラヒドロフラン−３−カルボン酸（Ｃ７５）、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ（（４，４’−（カルボニルビス（アザンジイル））ビス（Ｎ−（４−メチルピリミジン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド））、プラテンシマイシン、（−）−エピガロカテキン−３−没食子酸塩（ＥＧＣＧ）、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸等から選択され得る。
本発明のこれら及び他の態様は、以下の詳細な説明を参照すれば明らかとなろう。
以下の説明では、ある特定の具体的な詳細は、本発明の様々な実施形態の完全な理解を提供するために記述されている。しかしながら、当業者であれば、本発明がこれらの詳細なく実施され得ることを理解するであろう。
文脈が明確に要求しない限り、本明細書及び特許請求の範囲を通じて、「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅ）」という用語ならびに「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ）」及び「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」等の変形は、「を含むが、これらに限定されない」という、開放された、包括的意味において解釈されるべきである。
本明細書を通じて「１つの実施形態」または「一実施形態」への言及は、本実施形態に関連して記載される特定の特徴、構造、または特性が、本発明の少なくとも１つの実施形態に含まれることを意味する。それ故に、本明細書を通じて様々な箇所における「１つの実施形態では」または「一実施形態では」という語句の出現は、必ずしもすべてが同じ実施形態への言及であるとは限らない。さらに、特定の特徴、構造、または特性は、１つ以上の実施形態におけるいかなる好適な様式で組み合わされてもよい。
「アミノ」とは、−ＮＨ２ラジカルを指す。
「シアノ」とは、−ＣＮラジカルを指す。
「ヒドロキシ」または「ヒドロキシル」とは、−ＯＨラジカルを指す。
「イミノ」とは、＝ＮＨ置換基を指す。
「ニトロ」とは、−ＮＯ２ラジカルを指す。
「オキソ」とは、＝Ｏ置換基を指す。
「チオキソ」とは、＝Ｓ置換基を指す。
「アルキル」とは、飽和または不飽和（すなわち、１つ以上の二重及び／または三重結合を含む）であり、１〜１２個の炭素原子（Ｃ１−１２アルキル）、好ましくは１〜８個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、または１〜６個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ６アルキル）を有し、単結合によって分子の残りの部分に結合されている、炭素及び水素原子のみからなる直鎖または分岐の炭化水素鎖ラジカル、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル（イソ−プロピル）、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、１，１−ジメチルエチル（ｔ−ブチル）、３−メチルヘキシル、２−メチルヘキシル、エテニル、プロプ−１−エニル、ブタ−１−エニル、ペント−１−エニル、ペンタ−１，４−ジエニル、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル等を指す。本明細書において特に言及されていない限り、アルキル基は、任意に置換されてもよい。
「アルキレン」または「アルキレン鎖」は、分子の残りの部分をラジカル基に結合し、炭素及び水素のみからなり、飽和または不飽和であり（すなわち、１つ以上の二重及び／または三重結合を含み）、１〜１２個の炭素原子を有する、直鎖または分岐の二価炭化水素鎖、例えば、メチレン、エチレン、プロピレン、ｎ−ブテニレン、プロピニレン、ｎ−ブチニレン等を指す。アルキレン鎖は分子の残りの部分に単結合または二重結合によって結合し、該ラジカル基に単結合または二重結合によって結合する。分子の残りの部分及びラジカル基へのアルキレン鎖の結合点は、鎖内の１個の炭素または任意の２個の炭素を介するものであり得る。本明細書において特に言及されていない限り、アルキル鎖は、任意に置換されてもよい。
「アルコキシ」は、式−ＯＲａ（式中、Ｒａが１〜１２個の炭素原子を含有する上に定義されるようなアルキルラジカルである）のラジカルを指す。本明細書において特に言及されていない限り、アルコキシ基は、任意に置換されてもよい。
「アルキルアミノ」は、式−ＮＨＲａまたは−ＮＲａＲａ（式中、各Ｒａが独立して、１〜１２個の炭素原子を含有する、上に定義されるようなアルキルラジカルである）のラジカルを指す。本明細書において特に言及されていない限り、アルキルアミノ基は、任意に置換されてもよい。
「チオアルキル」は、式−ＳＲａ（式中、Ｒａが、１〜１２個の炭素原子を含有する上に定義されるようなアルキルラジカルである）のラジカルを指す。本明細書において特に言及されていない限り、チオアルキル基は、任意に置換されてもよい。
「アリール」は、水素、６〜１８個の炭素原子、及び少なくとも１つの芳香環を含む炭化水素環系ラジカルを指す。本発明の目的のために、アリールラジカルは、単環、二環、三環、または四環系であってよく、これは、縮合環系または架橋環系を含み得る。アリールラジカルとしては、アセアントリレン、アセナフチレン、アセフェナントリレン、アントラセン、アズレン、ベンゼン、クリセン、フルオランテン、フルオレン、ａｓ−インダセン、ｓ−インダセン、インダン、インデン、ナフタレン、フェナレン、フェナントレン、プレイアデン、ピレン、及びトリフェニレンに由来するアリールラジカルが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書において特に言及されていない限り、「アリール」という用語または「アラ−」（「アラルキル」等）という接頭辞は、任意に置換されるアリールラジカルを含むことが意図されている。
「アラルキル」は、式−Ｒｂ−Ｒｃ（式中、Ｒｂは上で定義されるアルキレン鎖であり、Ｒｃは上で定義される１つ以上のアリールラジカルである）のラジカル、例えば、ジフェニルメチル等を指す。本明細書において特に言及されていない限り、アラルキル基は、任意に置換されてもよい。
「シクロアルキル」または「炭素環」は、炭素及び水素原子からなる非芳香族単環式または多環式炭化水素ラジカルを指し、これは、３〜１５個の炭素原子を有する、好ましくは３〜１０個の炭素原子を有する縮合環系または架橋環系を含んでもよく、飽和または不飽和であり、単結合により分子の残りの部分に結合する。単環ラジカルとしては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルが挙げられる。多環式基としては、例えば、アダマンチル、ノルボルニル、デカリニル、７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル等が挙げられる。本明細書において特に言及されていない限り、シクロアルキル基は、任意に置換されてもよい。
「シクロアルキルアルキル」は、式−ＲｂＲｄ（式中、Ｒｄが上に定義されるアルキレン鎖であり、Ｒｇが上に定義されるシクロアルキルラジカルである）のラジカルを指す。本明細書において特に言及されていない限り、シクロアルキルアルキル基は、任意に置換されてもよい。
「縮合」は、本発明の化合物中にある既存の環構造に縮合される、本明細書に記載の任意の環構造を指す。縮合環がヘテロシクリル環またはヘテロアリール環である場合、縮合ヘテロシクリル環または縮合ヘテロアリール環の一部となる既存の環構造上にある任意の炭素原子は窒素原子で置き換えられてもよい。
「ハロ」または「ハロゲン」は、ブロモ、クロロ、フルオロ、またはヨードを指す。
「ハロアルキル」は、上で定義される１つ以上のハロラジカルによって置換される、上で定義されるアルキルラジカル、例えば、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリクロロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１，２−ジフルオロエチル、３−ブロモ−２−フルオロプロピル、１，２−ジブロモエチル等を指す。本明細書において特に言及されていない限り、ハロアルキル基は、任意に置換されてもよい。
「ヘテロシクリル」または「複素環」は、２〜１２個の炭素原子、ならびに窒素、酸素、及び硫黄からなる群から選択される１〜６個のヘテロ原子からなる安定した３〜１８員非芳香族環を指す。本明細書において特に言及されていない限り、ヘテロシクリルラジカルは、単環、二環、三環、または四環系であってもよく、これは、縮合環系または架橋環系を含み得、ヘテロシクリルラジカル中の窒素、酸素、または硫黄原子は、任意に、酸化されてもよく、窒素原子は、四級化されてもよく、ヘテロシクリルラジカルは、部分的または完全に飽和されてもよい。かかるヘテロシクリルラジカルの例としては、ジオキソラニル、チエニル［１，３］ジチアニル、デカヒドロイソキノリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−ピペリドニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、キヌクリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフリル、トリチアニル、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、チアモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニル、及び１，１−ジオキソ−チオモルホリニルが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書において特に言及されていない限り、ヘテロシクリル基は、任意に置換されてもよい。
「Ｎ−ヘテロシクリル」は、少なくとも１つの窒素を含有する上で定義される、ヘテロシクリルラジカルを指し、分子の残りの部分へのヘテロシクリルラジカルの結合点は、ヘテロシクリルラジカル中の窒素原子を介している。本明細書において特に言及されていない限り、Ｎ−ヘテロシクリル基は、任意に置換されてもよい。
「ヘテロシクリルアルキル」は、式−ＲｂＲｅ（式中、Ｒｂは上で定義されるアルキレン鎖であり、Ｒｅは上で定義されるヘテロシクリルラジカルであり、ヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、ヘテロシクリルは窒素原子でアルキレンラジカルに結合されていてもよい）のラジカルを指す。本明細書において特に言及されていない限り、ヘテロシクリルアルキル基は、任意に置換されてもよい。
「ヘテロアリール」は、水素原子、１〜３個の炭素原子、窒素、酸素、及び硫黄からなる群から選択される１〜６個のヘテロ原子、ならびに少なくとも１つの芳香環を含む、５〜１４員環系ラジカルを指す。本発明の目的のために、ヘテロアリールラジカルは、単環、二環、三環、または四環系であってよく、これは、縮合環系または架橋環系を含み得、ヘテロアリールラジカル中の窒素、炭素、または硫黄原子は、任意に、酸化されてもよく、窒素原子は、四級化されてもよい。例としては、アゼピニル、アクリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾインドリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、１，４−ベンゾジオキサニル、ベンゾナフトフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾピラニル、ベンゾピラノニル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノニル、ベンゾチエニル（ベンゾチオフェニル）、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［４，６］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、カルバゾリル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、フラニル、フラノニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、インドリジニル、イソインドリル、イソキノリル、インドリジニル、イソオキサゾリル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、オキサゾリル、オキシラニル、１−オキシドピリジニル、１−オキシドピリミジニル、１−オキシドピラジニル、１−オキシドピリダジニル、１−フェニル−１Ｈ−ピロリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、キヌクリジニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、及びチオフェニル（すなわちチエニル）が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書において特に言及されていない限り、ヘテロアリール基は、任意に置換されてもよい。
「Ｎ−ヘテロアリール」は、少なくとも１つの窒素を含有する、上で定義されるヘテロアリールラジカルを指し、分子の残りの部分へのヘテロアリールラジカルの結合点は、ヘテロアリールラジカル中の窒素原子を介している。本明細書において特に言及されていない限り、Ｎ−ヘテロアリール基は、任意に置換されてもよい。
「ヘテロアリールアルキル」は、式−ＲｂＲｆ（式中、Ｒｂは上で定義されるアルキレン鎖であり、Ｒｆは上で定義されるヘテロアリールラジカルである）のラジカルを指す。本明細書において特に言及されていない限り、ヘテロアリールアルキル基は、任意に置換されてもよい。
本明細書に使用される「置換された」という用語は、上記の基（すなわち、アルキル、アルキレン、アルコキシ、アルキルアミノ、チオアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、Ｎ−ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、Ｎ−ヘテロアリール、及び／またはヘテロアリールアルキル）のいずれかにおいて、少なくとも１個の水素原子が、非水素原子、例えば限定されないが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩ等のハロゲン原子；ヒドロキシル基、アルコキシ基、及びエステル基等の基中の酸素原子；チオール基、チオアルキル基、スルホン基、スルホニル基、及びスルホキシド基等の基中の硫黄原子；アミン、アミド、アルキルアミン、ジアルキルアミン、アリールアミン、アルキルアリールアミン、ジアリールアミン、Ｎ−オキシド、イミド、及びエナミン等の基中の窒素原子；トリアルキルシリル基、ジアルキルアリールシリル基、アルキルジアリールシリル基、及びトリアリールシリル基等の基中のケイ素原子；ならびに種々の他の基中の他のヘテロ原子に対する結合で置き換えられていることを意味する。「置換された」はまた、１個以上の水素原子が、高次結合（例えば、二重結合または三重結合）により、オキソ、カルボニル、カルボキシル、及びエステル基中の酸素、ならびにイミン、オキシム、ヒドラゾン、及びニトリル等の基中の窒素等のヘテロ原子に置き換えられている、上記の基のいずれかを意味する。例えば、「置換された」は、１個以上の水素原子が、−ＮＲｇＲｈ、−ＮＲｇＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｇＣ（＝Ｏ）ＮＲｇＲｈ、−ＮＲｇＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｇＳＯ２Ｒｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｇＲｈ、−ＯＲｇ、−ＳＲｇ、−ＳＯＲｇ、−ＳＯ２Ｒｇ、−ＯＳＯ２Ｒｇ、−ＳＯ２ＯＲｇ、＝ＮＳＯ２Ｒｇ、及び−ＳＯ２ＮＲｇＲｈで置き換えられている上記の基のいずれかを含む。「置換された」はまた、１個以上の水素原子が、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｇ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｇＲｈ、−ＣＨ２ＳＯ２Ｒｇ、−ＣＨ２ＳＯ２ＮＲｇＲｈ、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）２−１０Ｒｇで置き換えられている上記の基のいずれかも意味する。前述の項において、Ｒｇ及びＲｈは同じであるかまたは異なっており、独立して、水素、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、チオアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、Ｎ−ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、Ｎ−ヘテロアリール、及び／またはヘテロアリールアルキルである。「置換された」は、１個以上の水素原子が、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、イミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、ハロ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、チオアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、Ｎ−ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、Ｎ−ヘテロアリール、及び／またはヘテロアリールアルキル基に対する結合で置き換えられている上記の基のいずれかもさらに意味する。上記の非水素基は、概して、本明細書では、「置換基」と称される。加えて、前述の置換基の各々はまた、上記の置換基のうちの１つ以上で任意に置換されてもよい。
「プロドラッグ」は、生理学的条件下で、または可溶媒分解によって本発明の生物活性化合物に変換され得る化合物を示すことが意図される。それ故に、「プロドラッグ」という用語は、薬学的に許容される本発明の化合物の代謝前駆体を指す。プロドラッグは、それを必要とする対象に投与されるときには不活性であってもよいが、インビボで本発明の活性化合物に変換される。プロドラッグは、典型的には急速にインビボで変換されて、本発明の親化合物を、例えば血中での加水分解によって生じる。プロドラッグ化合物は、多くの場合、哺乳動物生物における溶解性、組織適合性、または遅延した放出の利益をもたらす（Ｂｕｎｄｇａｒｄ，Ｈ．，Ｄｅｓｉｇｎ ｏｆ Ｐｒｏｄｒｕｇｓ（１９８５），ｐｐ．７−９，２１−２４（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，Ａｍｓｔｅｒｄａｍ）を参照のこと）。プロドラッグの議論は、Ｈｉｇｕｃｈｉ，Ｔ．，ｅｔ ａｌ．，Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ Ｓｅｒｉｅｓ，Ｖｏｌ．１４、及びＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ Ｃａｒｒｉｅｒｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ，Ｅｄ．Ｅｄｗａｒｄ Ｂ．Ｒｏｃｈｅ，Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ，１９８７に提供されている。
「プロドラッグ」という用語はまた、かかるプロドラッグが哺乳動物対象に投与されるときにインビボで本発明の活性化合物を放出する、あらゆる共有結合した担体を含むことも意図される。本発明の化合物のプロドラッグは、通常の操作でまたはインビボで、本発明の親化合物へと修飾が切断されるような方法で、本発明の化合物に存在する官能基を修飾することによって調製されてもよい。プロドラッグは、ヒドロキシ、アミノ、またはメルカプト基が、本発明の化合物のプロドラッグを哺乳動物対象に投与するときに開裂して遊離ヒドロキシ、遊離アミノ、または遊離メルカプト基をそれぞれ形成する、あらゆる基に結合している本発明の化合物を含む。プロドラッグの例としては、本発明の化合物におけるアルコールの酢酸塩、ギ酸塩、及び安息香酸塩誘導体またはアミン官能基のアミド誘導体等が挙げられるが、これらに限定されない。
本明細書に開示される本発明はまた、開示された化合物のインビボでの代謝産物を含むことも意図される。かかる生成物は、例えば、主に酵素処理による、投与される化合物の酸化、還元、加水分解、アミド化、エステル化等から生じてもよい。したがって、本発明は、本発明の化合物を、対象に、その代謝産物を得るのに十分な期間にわたって投与することを含むプロセスによって生成された化合物を含む。かかる産物は、典型的には、本発明の放射標識した化合物を検出可能な用量で、ラット、マウス、モルモット、サル等の動物に、またはヒトに投与し、代謝が発生するのに十分な時間を置き、その変換産物を、尿、血液、または他の生体試料から単離することによって同定される。
「安定した化合物」及び「安定した構造」は、反応混合物からの有用な純度での単離、及び効果的な治療剤への製剤化に耐えるのに十分に頑強である化合物を示すことが意図される。
「対象」または「患者」は、哺乳動物を含み、これには、ヒト、ならびに実験動物及び家庭用ペット（例えば、ネコ、イヌ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ウサギ）等の家畜、及び野生生物等の非家畜等の両方が含まれる。したがって、本明細書で使用される「対象」または「患者」という用語は、本発明の化合物が投与され得る任意の哺乳動物患者または対象を意味する。本発明の例示の態様では、本発明の方法による治療のために対象患者を特定するために、標的とされる疾患もしくは状態または疑われる疾患もしくは状態に関連する危険因子を決定するか、または対象における既存の疾患または状態の状況を決定するための承認されたスクリーニング法が用いられる。これらのスクリーニング法は、例えば、標的とされる疾患もしくは状態または疑われる疾患もしくは状態に関連する危険因子を決定するための従来の後処理を含む。これら及び他の日常的な方法により、臨床医が本発明の方法及び製剤を使用して治療を必要とする患者を選択することができる。
「任意の」または「任意に」は、その後に記載される事象または状況が発生する場合も発生しない場合もあり、その記載は、該事象または状況が発生する場合と発生しない場合とを含むことを意味する。例えば、「任意に置換されたアリール」は、このアリールラジカルが置換される場合も置換されない場合もあり、その記載は、置換されたアリールラジカルと置換されていないアリールラジカルの両方を含むことを意味する。
「薬学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤」は、ヒトまたは家畜用に許容されるものとして米国食品医薬品局によって認可されている、任意のアジュバント、担体、賦形剤、流動促進剤、甘味剤、希釈剤、保存剤、色素／着色剤、香味増強剤、界面活性剤、湿潤剤、分散剤、懸濁化剤、安定剤、等張剤、溶媒、または乳化剤が挙げられるが、これらに限定されない。
「薬学的に許容される塩」は、酸付加塩及び塩基付加塩の両方を含む。
「薬学的に許容される酸付加塩」とは、有機塩基の生物学的効果及び特性を保持する塩を指し、これらは、生物学的にまたは別様に望ましくないものではなく、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸等であるが、これらに限定されない、無機酸、ならびに酢酸、２，２−ジクロロ酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、４−アセトアミド安息香酸、樟脳酸、カンファー−１０−スルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、炭酸、桂皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン−１，２−ジスルホン酸、エタンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、２−オキソ−グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ナフタレン−２−スルホン酸、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、オレイン酸、オロチン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、ピルビン酸、サリチル酸、４−アミノサリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、酒石酸、チオシアン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸、ウンデシレン酸等であるが、これらに限定されない、有機酸により生成される。
「薬学的に許容される塩基付加塩」は、遊離酸の生物学的効果及び特性を保持する塩を指し、これらは、生物学的にまたは別様に望ましくないものではない。これらの塩は、遊離酸への無機塩基または有機塩基の付加から調製される。無機塩基に由来する塩は、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩、アンモニウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、鉄塩、亜鉛塩、銅塩、マンガン塩、アルミニウム塩等を含むが、これらに限定されない。好ましい無機塩は、アンモニウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、及びマグネシウム塩である。有機塩基に由来する塩は、第一級、第二級、及び第三級アミン、自然発生的な置換アミンを含む置換アミン、環状アミンならびに塩基性イオン交換樹脂（アンモニア、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、ジエタノールアミン、エタノールアミン、デアノール、２−ジメチルアミノエタノール、２−ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、ベネタミン、ベンザチン、エチレンジアミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、Ｎ−エチルピペリジン、ポリアミン樹脂等）の塩を含むが、これらに限定されない。特に好ましい有機塩基は、イソプロピルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、トリメチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、コリン、及びカフェインである。
しばしば、結晶化は、本発明の化合物の溶媒和物を生じる。本明細書に使用される「溶媒和物」という用語は、本発明の化合物の１つ以上の分子と、１つ以上の溶媒の分子とを含む集合物を指す。溶媒は、水であり得、その場合、溶媒和物は、水和物であり得る。あるいは、この溶媒は、有機溶媒であり得る。したがって、本発明の化合物は、一水和物、二水和物、半水和物、セスキ水和物、三水和物、四水和物等を含む水和物、及びその対応する溶媒和化形態として存在し得る。本発明の化合物は、真の溶媒和物であり得るが、場合によっては、本発明の化合物は、単に付随的な水を保持しているものであるか、または水及び多少の付随的な溶媒の混合物であることもある。
「有効量」または「治療有効量」は、対象、好ましくはヒトに投与した場合に、パクリタキセル耐性癌を治療する、またはパクリタキセルもしくはＮａｂ−パクリタキセルによる治療に対してパクリタキセル耐性癌を再感作するのに十分な本発明の化合物の量を指す。「治療有効量」を構成する本発明の化合物の量は、化合物、状態及びその重症度、投与方法、ならびに治療される対象の年齢または体重に応じて変動するが、当業者であれば当業者自身の知識及び本開示を考慮して常套的に決定することができる。
本明細書に使用される「治療する」または「治療」は、対象、好ましくは対象となる疾患または状態を有する、ヒトにおける対象となる疾患または状態の治療を網羅し、これには、
（ｉ）具体的には、かかる対象が状態にかかりやすいが、それを有するとまだ診断されていない場合、または対象が、疾患及び再発が起こり得るまたはあり得る場合、対象において発生する疾患または状態を予防することと、
（ｉｉ）疾患または状態を阻害すること、すなわち、その発症を停止させることと、
（ｉｉｉ）疾患または状態を軽減すること、すなわち、疾患または状態の退行を引き起こすことと、
（ｉｖ）疾患または状態によって生じる症状を軽減すること、すなわち、内在する疾患または状態を処理することなく疼痛または副作用を軽減することと、を含む。本明細書に使用される「疾患」及び「状態」という用語は、交換可能に使用されてもよいか、または特定の疾病もしくは状態が既知の原因物質を有し得ないという点において異なっていてもよく（その結果、病因が依然として解明されていないため）、それ故に、それは、疾患として依然として認識されていないが、望ましくない状態または症候群としてのみ認識されており、多かれ少なかれ特定のセットの症状が臨床医によって同定されている、または
（ｖ）疾患が耐性または難治性である化合物による治療に対する疾患細胞の再感作。
本発明の化合物、またはその薬学的に許容される塩は、１つ以上の不斉中心を含んでもよく、それ故に、エナンチオマー、ジアステレオマー、及び絶対立体化学の点で、（Ｒ）−または（Ｓ）−として、アミノ酸においては（Ｄ）−または（Ｌ）−として定義し得る他の立体異性形態を生じ得る。本発明は、すべてのかかる可能な異性体、ならびにそれらのラセミ及び光学的に純粋な形態を含むことを意図する。光学的に純粋な（＋）及び（−）、（Ｒ）−及び（Ｓ）−、または（Ｄ）−及び（Ｌ）−異性体を、キラルシントンまたはキラル試薬を使用して調製してもよいか、あるいは従来の技法、例えば、クロマトグラフィー及び分別結晶を用いて分離してもよい。個々のエナンチオマーの調製／単離のための従来の技術としては、適した光学的に純粋な前駆物質からのキラル合成、または例えば、キラル高圧液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）を用いるラセミ体（または塩もしくは誘導体のラセミ体）の分割が挙げられる。本明細書に記載の化合物がオレフィンの二重結合または幾何学的な非対称性の他の中心を含有する場合、別段の定めがない限り、化合物がＥ及びＺの幾何学的な異性体の両方を含むことが意図される。同様に、すべての互変異性の形態も含まれることが意図される。
「立体異性体」は、同一の結合によって結合されている同一の原子から作られるが、交換可能ではない異なる３次元構造を有する化合物を指す。本発明は、様々な立体異性体及びその混合物を企図し、分子が、１つの別のものを重ねることができない鏡像である２つの立体異性体を指す「エナンチオマー」を含む。
「互変異性体」は、分子のある原子から同じ分子の別の原子へのプロトンのシフトを指す。本発明は、任意の該化合物の互変異性体を含む。
「パクリタキセル」とは、パクリタキセル及びすべての様々な形態またはその誘導体、例えば、ナノ粒子アルブミン結合パクリタキセル（「Ｎａｂ−パクリタキセル」）を指す。
「パクリタキセル耐性」とは、パクリタキセルの化学療法効果に対して内因性または獲得性耐性を有する癌であると診断される、腫瘍、癌性細胞、または患者を指す。これには、パクリタキセルに対して以前は反応したが、パクリタキセルによる治療の効果がなくなったか、またはこの治療に反応しない、腫瘍または癌が含まれるが、これらに限定されない。
「ドセタキセル耐性」とは、ドセタキセルの化学療法効果に対して内因性または獲得性耐性を有する癌であると診断される、腫瘍、癌性細胞、または患者を指す。これには、ドセタキセルに対して以前は反応したが、ドセタキセルによる治療の効果がなくなったか、またはこの治療に反応しない、腫瘍または癌が含まれるが、これらに限定されない。
「カバジタキセル耐性」とは、カバジタキセルの化学療法効果に対して内因性または獲得性耐性を有する癌であると診断される、腫瘍、癌性細胞、または患者を指す。これには、カバジタキセルに対して以前は反応したが、カバジタキセルによる治療の効果がなくなったか、またはこの治療に反応しない、腫瘍または癌が含まれるが、これらに限定されない。
「タキサン耐性」とは、タキサンの化学療法効果に対して内因性または獲得性耐性を有する癌であると診断される、腫瘍、癌性細胞、または患者を指す。これには、タキサンに対して以前は反応したが、タキサンによる治療の効果がなくなったか、またはこの治療に反応しない、腫瘍または癌が含まれるが、これらに限定されない。
薬学的組み合わせ及び治療レジメン
治療レジメンの場合は、本発明の化合物、またはその薬学的に許容される誘導体は、本発明の任意の他の化合物の投与と同時に、投与前、または投与後に投与され得る。本発明の化合物、またはその薬学的に許容される塩はまた、１つ以上の他の治療剤の投与と同時に、投与前、または投与後にも投与され得る。かかる併用療法は、本発明の１つ以上の化合物を含有する単一の薬学的投与製剤の投与、ならびにそれ自体の別個の薬学的投与製剤における本発明のある化合物及び本発明の別の化合物の投与を含む。例えば、本発明の化合物は、患者に、錠剤、カプセル剤、または注射等の単一の投与製剤において一緒に投与され得るか、または各薬剤が別個の投与製剤において投与され得る。加えて、本発明の化合物は、類似の利用性を果たすために薬剤の許容される投与様式のうちのいずれかを介して患者に投与され得る。別個の投与製剤が使用される場合、本発明の化合物（及び適用される通りに、任意にさらなる活性剤）は、本質的に同時に、すなわち、同時に、または別々にずらした時間に、すなわち、連続的に投与され得る。併用療法は、すべてのこれらの治療レジメンを含むことを理解すべきである。
ある特定の実施形態では、本発明の薬学的組み合わせまたは治療レジメンに含まれるさらなる治療効果のある薬剤は、例えば、パクリタキセル及びＮａｂ−パクリタキセルから選択される。
様々な態様では、
（ｉ）式（Ｉ）、
Figure 2017524003
 の化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＨまたはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物、またはその薬学的に許容される塩と、
（ｉｉ）Ｎａｂ−パクリタキセルと、を含む、薬学的組成物が提供される。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、ｔが０または１である。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルは、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子、−Ｓ（Ｏ）ｕ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）（式中、ｕは０または２である）、または−Ｓ（Ｏ）ｕ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）（式中、ｕは０または２である）を含む。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｒ３が、Ｈまたはハロゲンである。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｌ１及びＬ２は両方とも、Ｎである。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｒ２４は−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）であり、式中、ｔが０または１である。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルであり、Ｒ２４がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｒ２１がシクロブチルであり、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルであり、Ｒ２４がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｒ２１がシクロブチルである。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｒ３が、ＨまたはＦである。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｒ１が−ＣＮである。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｒ１が−ＣＦ３である。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｒ２２が、Ｈ、メチル、またはエチルである。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｒ２２がＨである。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｒ２２がメチルである。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２が水素であり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４はメトキシまたはエトキシである。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１がＣＨであり、Ｌ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである。
式（Ｉ）のいくつかの態様では、Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１がＮであり、Ｌ２がＣＨであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである。
特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、
Figure 2017524003
 である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、
Figure 2017524003
 である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、
Figure 2017524003
 である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、
Figure 2017524003
 である。
他の態様では、（ｉ）式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、（ｉｉ）タキサンとを含む、薬学的組成物が提供される。
他の態様では、（ｉ）式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、（ｉｉ）パクリタキセルとを含む、薬学的組成物が提供される。
他の態様では、（ｉ）式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、（ｉｉ）Ｎａｂ−パクリタキセルとを含む、薬学的組成物が提供される。
他の態様では、（ｉ）式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、（ｉｉ）ドセタキセルとを含む、薬学的組成物が提供される。
他の態様では、（ｉ）式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、（ｉｉ）カバジタキセルとを含む、薬学的組成物が提供される。
本説明において、示された式の置換基及び／または変数の組み合わせは、そのような組み合わせが安定した化合物をもたらす場合に限り許容されることを理解されたい。
さらに、遊離塩基または酸形態で存在する本発明のすべての化合物は、当業者に既知の方法によって、無機または有機塩基または酸による処理によってそれらの薬学的に許容される塩に変換され得る。本発明の化合物の塩は、標準的な技術によってそれらの遊離塩基または酸に変換され得る。
治療方法
上記のように、脂肪酸シンターゼ阻害剤はまた、パクリタキセル、Ｎａｂ−パクリタキセル、ドセタキセル、及びカバジタキセル等のタキサンに対する癌の感受性を増大させるためにも使用することができる。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を治療するために有用であり、本方法は、治療を必要とする前記対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤及び治療有効量のタキサンを投与することを含む。
本発明の一態様は、タキサン耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌の治療または予防方法に関し、本方法は、この対象に、
（ａ）式（Ｉ）：
Figure 2017524003
 または
（ｂ）式（ＩＩ）：
Figure 2017524003
 または
（ｃ）式（ＩＩＩ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３がＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩、
あるいは
（ｄ）式（ＩＶ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
Ｘ、Ｙ、及びＺがそれぞれ独立して、ＣＲまたはＮＲ’であり、式中、Ｒが水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ’が水素、Ｃ１−６アルキル、または不在であり、
ＡがＣＨまたはＮであり、
Ｒ１が、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
ｑが、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ４が、水素、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ１１が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成するか、またはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ１２が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９ Ｒ１０、Ｒ１３、及びＲ１４がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアルキルアミノであり、
Ｒ１７及びＲ１８がそれぞれ独立して、水素もしくはアルキルであるか、または任意に一緒に連結されて結合を形成し、
ｎが、１または２であり、
ｍが、０または１である、脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩、
あるいは
（ｅ）式（Ｖ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
Ｘ、Ｙ、及びＺがそれぞれ独立して、ＣＲまたはＮＲ’であり、式中、Ｒが水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ’が水素、Ｃ１−６アルキル、または不在であり、
Ｌ及びＤがそれぞれ独立して、ＣまたはＮであり、
Ｒ１が、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
ｑが、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ４が、水素、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ１１が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成するか、またはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ１２が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９ Ｒ１０、Ｒ１３、及びＲ１４がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアルキルアミノであり、
Ｒ１７及びＲ１８がそれぞれ独立して、水素もしくはアルキルであるか、または任意に一緒に連結されて結合を形成し、
ｎが、１または２であり、
ｍが、０または１である、脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩、
あるいは
（ｆ）式（ＶＩ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
Ｘ、Ｙ、及びＺがそれぞれ独立して、ＣＲまたはＮＲ’であり、式中、Ｒが水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ’が水素、Ｃ１−６アルキル、または不在であり、
Ｑが、ＣまたはＮであり、
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシであるか、またはＱがＮである場合、Ｒ３が不在であり、
Ｒ４が、水素、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ１１が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成するか、またはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ１２が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９ Ｒ１０、Ｒ１３、及びＲ１４がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアルキルアミノであり、
Ｒ１７及びＲ１８がそれぞれ独立して、水素もしくはアルキルであるか、または任意に一緒に連結されて結合を形成し、
Ｒ１９が、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、
ｎが、０、１、または２であり、
ｍが、０または１である、脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩、
あるいは
（ｇ）式（ＶＩＩ）：
Figure 2017524003
 または
（ｈ）式（ＶＩＩＩ）：
Figure 2017524003
 または
（ｉ）式（ＩＸ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、及びＡがそれぞれ独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１が、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
ｑが、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ２１及びＲ２２がそれぞれ独立して、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ２３が、水素、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシであり、Ｌ１がＮである場合、不在であるか、またはＲ２３及びＲ２４が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルを形成し、
Ｒ２４が、水素、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−（Ｃ１−６アルコキシ）（ヘテロシクリル）、ヘテロシクリルであるか、またはＲ２３及びＲ２４が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルを形成し、
Ｒ２６が、水素、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ１３及びＲ１４がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ２５が、水素、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、またはアルキルアミノである、脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩、
あるいは
（ｊ）式（Ｘ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
Ｌ７が、ＮまたはＯであり、Ｌ７がＯである場合、Ｒ３０が不在であり、
ＡがＣＨまたはＮであり、
Ｒ１が、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
ｑが、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ３が、ハロ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ２１及びＲ２２がそれぞれ独立して、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ２９及びＲ３０がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−Ｒ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４７であるか、またはＲ２９及びＲ３０が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成し、式中、Ｌ７がＯである場合、Ｒ３０が不在であり、
Ｒ４６及びＲ４７がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ４８がアルキルであるか、または不在であり、
Ｒ３１が、水素、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ１３及びＲ１４がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、またはアルキルアミノであり、
ｖが、０または１である、脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩、
あるいは
（ｋ）式（ＸＩ）：
Figure 2017524003
 または
（ｌ）式（ＸＩＩ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
Ｌ１３、Ｌ１４、Ｌ１５、及びＡがそれぞれ独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１が、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
ｑが、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ３が、ハロ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ２１及びＲ２２がそれぞれ独立して、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ３４が、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアミノ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、または−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）であり、
Ｒ３５が、水素、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ３６が、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、Ｒ１３及びＲ１４がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、またはアルキルアミノである、脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩、
あるいは
（ｍ）式（ＸＩＩＩ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ３５が、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３５１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３５１、またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり、
Ｒ３５１が、Ｃ１−Ｃ６直鎖もしくは分岐鎖アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールである、脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩、
あるいは
（ｎ）式（ＸＩＶ）：
Figure 2017524003
 または
（ｏ）式（ＸＶ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
Ｌ１６が、ＣまたはＮであり、式中、Ｌ１６がＮである場合、Ｒ４１が不在であり、
Ｌ１７、Ｌ１８、及びＡがそれぞれ独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１が、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
ｑが、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ２１及びＲ２２がそれぞれ独立して、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ４０、Ｒ４２、及びＲ４３がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ，ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）であるか、またはＲ４１及びＲ４２が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールもしくはヘテロシクリルを形成し、
Ｒ４１が、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ，ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）であるか、Ｌ１６がＮである場合、Ｒ４１が不在であるか、またはＲ４１及びＲ４２が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールもしくはヘテロシクリルを形成し、
Ｒが、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ３９が、水素、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ１３及びＲ１４がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、またはアルキルアミノである、脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩、
あるいは
（ｐ）式（ＸＶＩ）：
Figure 2017524003
 または
（ｑ）式（ＸＶＩＩ）：
Figure 2017524003
 または
（ｒ）式（ＸＶＩＩＩ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
Ｌ１９及びＡがそれぞれ独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１が、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
ｑが、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ２１及びＲ２２がそれぞれ独立して、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ３９が、水素、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ４４及びＲ４５がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアミノ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、または−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）であり、
Ｒ１３及びＲ１４がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、またはアルキルアミノである、脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩、
あるいは
（ｓ）式（ＸＩＸ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｌ３が、Ｃ（Ｒ６０）２、Ｏ、またはＮＲ５０であり、
各Ｒ６０が独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６０１）２であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
各Ｒ５０が独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５環状アルキル）、酸素または窒素ヘテロ原子を任意に含有する−Ｃ３−Ｃ５環状アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキルであり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
ｎが、１、２、または３であり、
ｍが、１または２であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキルであり、
各Ｒ２６が独立して、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
ｓが、０、１、または２であり、
各Ｒ６０１及びＲ５０１が独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１、及びＲ６０１のうちの２つが、任意に一緒に連結されて環を形成し、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１、及びＲ６０１のうちの２つが、２つのＲ２６、２つのＲ６０、２つのＲ５０、２つのＲ５０１、または２つのＲ６０１であってもよい、脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩、
あるいは
（ｔ）式（ＸＸ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンである場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、シクロブチル、アゼチジン−１−イル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ３５１が、Ｃ１−Ｃ２アルキルまたはＣ２−Ｏ−（Ｃ１またはＣ２アルキル）である、脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩、
あるいは
（ｕ）式（ＸＸＩ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
Ｌ−Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ａｒが
Figure 2017524003
 であり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−Ｏ−（４〜６員複素環）であり、Ｒ２４が、１つ以上のヒドロキシルまたはハロゲンで任意に置換され、
Ｒ２５が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２５が、１つ以上のハロゲンで任意に置換される、脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩、
あるいは
（ｖ）式（ＸＸＩＩ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
Ｌ３が、−ＣＨ２−、−ＣＨＲ５０−、−Ｏ−、−ＮＲ５０−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ５０−、または−ＮＣ（Ｏ）ＯＲ５０−であり、Ｒ５０が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
ｎが、１、２、または３であり、
ｍが、１または２であり、ｎ＋ｍ≧３であり、
Ｌ−Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ｈｅｔが５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルである、脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩、
あるいは
（ｗ）式（ＸＸＩＩＩ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
Ｌ−Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ｈｅｔが５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、
各ｔが独立して、０または１であり、
各Ｒ２４１が独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである、脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩、
あるいは
（ｘ）式（ＸＸＩＶ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
Ｌ−Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ｈｅｔが５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル） ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
ｕが、０または１であるが、
但し、ｕが１である場合、ｔは１であることを条件とし、
各Ｒ２４１が独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２５が、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、またはシクロプロピルである、脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩、
あるいは
（ｙ）式（ＸＸＶ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
Ｌ−Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ｈｅｔが５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
各Ｒ２４及びＲ２５が独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、
各ｔが独立して、０または１であり、
各ｕが独立して、０または１であり、
各Ｒ２４１が独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
該化合物が、
Figure 2017524003
 ではない、脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩、
あるいは
（ｚ）式（ＸＸＶＩ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
Ｌ−Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、Ｈｅｔが５〜６員ヘテロアリールであり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、
−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、Ｒ３が、ＨまたはＦであり、Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、Ｒ２４及びＲ２５のそれぞれが独立して、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはハロゲンである、脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩、
あるいは
（ａａ）式（ＸＸＶＩＩ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
Ｌ−Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ｈｅｔが５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
ｕが、０または１であるが、
但し、ｕが１である場合、ｔは１であることを条件とし、
Ｒ２４１が、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
あるいは
（ｂｂ）式（ＸＸＶＩＩＩ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
Ｌ−Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ｌ２が、−ＮＨＲ３５または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１であり、式中、Ｒ３５１が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｈｅｔが５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ３５が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３５１、またはＳ（Ｏ）２Ｒ３５１であり、式中、Ｒ３５１が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、４〜６員複素環、アリール、またはヘテロアリールである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
あるいは
（ｃｃ）式（ＸＸＩＸ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物であって、式中、
各々のＷ、Ｘ、Ｙ、及びＺが独立して、−Ｎ−または−ＣＲ２６−であるが、但し、Ｗ、Ｘ、Ｙ、及びＺのうちの２つよりも多くが−Ｎ−であることはないものとし、
各Ｒ２６が独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｒ２７）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、
各Ｒ２７が独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか、またはＲ２７の両方が、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり、連結して、それらが結合するＮと一緒になって、３〜６員環を形成し、該環が、任意に、該環の成員のうちの１つとして１個の酸素原子を含み、
Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ｈｅｔが５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルである、脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む。
式（ＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３がＦである。
式（ＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ＡがＣＨである。
式（ＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ＡがＮである。
式（ＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｘ、Ｙ、及びＺがＮＲ’である。
式（ＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ４が、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシであるか、またはＲ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成する。
式（ＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ５が水素であり、Ｒ６が、アリールまたはヘテロアリールである。
式（ＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、式（ＩＶ−Ａ）または（ＩＶ−Ｂ）：
Figure 2017524003
 の化合物であって、式中、
Ｘ、Ｙ、及びＺがそれぞれ独立して、ＣＲまたはＮＲ’であり、式中、Ｒが水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ’が水素、Ｃ１−６アルキル、または不在であり、
Ｒ１が、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
ｑが、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ４が、水素、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ１１が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成するか、またはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ１２が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９ Ｒ１０、Ｒ１３、及びＲ１４がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアルキルアミノであり、
Ｒ１７及びＲ１８がそれぞれ独立して、水素もしくはアルキルであるか、または任意に一緒に連結されて結合を形成し得る、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、式（ＩＶ−Ｃ）または（ＩＶ−Ｄ）：
Figure 2017524003
 の化合物であって、式中、
Ｘ、Ｙ、及びＺがそれぞれ独立して、ＣＲまたはＮＲ’であり、式中、Ｒが水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ’が水素、Ｃ１−６アルキル、または不在であり、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ４が、水素、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ１１が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアルキルアミノである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、式（ＩＶ−Ｅ）、（ＩＶ−Ｆ）、（ＩＶ−Ｇ）、（ＩＶ−Ｈ）：
Figure 2017524003
 の化合物であって、式中、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ４が、水素、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ１１が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成するか、またはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ１２が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、及びＲ１４がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアルキルアミノである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、式（ＩＶ−Ｉ）、（ＩＶ−Ｊ）、または（ＩＶ−Ｋ）：
Figure 2017524003
 の化合物であって、式中、
Ｘ及びＹがそれぞれ独立して、ＣＲまたはＮＲ’であり、式中、ＲがＨまたはＣ１−６アルキルであり、Ｒ’が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または不在であり、
Ｒ１が、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
ｑが、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ１１が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアルキルアミノである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、式（ＩＶ−Ｌ）または（ＩＶ−Ｍ）：
Figure 2017524003
 の化合物であって、式中、
Ｘ及びＹがそれぞれ独立して、ＣＲまたはＮＲ’であり、式中、ＲがＨまたはＣ１−６アルキルであり、Ｒ’が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または不在であり、
Ｒ４が、水素、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ１１が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアルキルアミノである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、式（ＩＶ−Ｎ）または（ＩＶ−Ｏ）：
Figure 2017524003
 の化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、次の式（ＩＶ−Ｐ）：
Figure 2017524003
 を有する化合物であって、式中、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ４が、水素、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ１１が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成するか、またはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ１２が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、及びＲ１４がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアルキルアミノである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、式（ＩＶ−Ｑ）、（ＩＶ−Ｒ）、または（ＩＶ−Ｓ）：
Figure 2017524003
Figure 2017524003
 の化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、次の式（ＩＶ−Ｔ）：
Figure 2017524003
 を有する化合物であって、式中、
Ｘ、Ｙ、及びＺがそれぞれ独立して、ＣＲまたはＮＲ’であり、式中、Ｒが水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ’が水素、Ｃ１−６アルキル、または不在であり、
Ｒ１が、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
ｑが、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ４が、水素、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ１１が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成するか、またはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ１２が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、及びＲ１４がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアルキルアミノである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、次の式（ＩＶ−Ｕ）：
Figure 2017524003
 を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、式（ＩＶ−Ｖ）：
Figure 2017524003
 の化合物であって、式中、
Ｘ、Ｙ、及びＺがそれぞれ独立して、ＣＲまたはＮＲ’であり、式中、Ｒが水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ’が水素、Ｃ１−６アルキル、または不在であり、
Ｒ１が、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
ｑが、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ４が、水素、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ１１が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成するか、またはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ１２が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、及びＲ１４がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアルキルアミノである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、次の式（ＩＶ−Ｗ）：
Figure 2017524003
 を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、次の式（ＩＶ−Ｘ）、（ＩＶ−Ｙ）、（ＩＶ−Ｚ）、（ＩＶ−ＡＡ）、（ＩＶ−ＡＢ）、（ＩＶ−ＡＣ）、（ＩＶ−ＡＤ）、（ＩＶ−ＡＦ）、（ＩＶ−ＡＧ）、または（ＩＶ−ＡＨ）、
Figure 2017524003
Figure 2017524003
Figure 2017524003
 のうちの１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（Ｖ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、次の式（Ｖ−Ａ）：
Figure 2017524003
 を有する化合物であって、式中、
Ｘ、Ｙ、及びＺがそれぞれ独立して、ＣＲまたはＮＲ’であり、式中、Ｒが水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ’が水素、Ｃ１−６アルキル、または不在であり、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ４が、水素、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ１１が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、Ｒ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成するか、またはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ１２が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、及びＲ１４がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアルキルアミノである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（Ｖ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、次の式（Ｖ−Ｂ）：
Figure 2017524003
 を有する化合物であって、式中、
Ｘ及びＹがそれぞれ独立して、ＣＲまたはＮＲ’であり、式中、ＲがＨまたはＣ１−６アルキルであり、Ｒ’が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または不在であり、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ４が、水素、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ１１が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアルキルアミノである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（Ｖ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、式（Ｖ−Ｃ）、（Ｖ−Ｄ）、または（Ｖ−Ｅ）：
Figure 2017524003
 の化合物であって、式中、
Ｘ及びＹがそれぞれ独立して、ＣＲまたはＮＲ’であり、式中、ＲがＨまたはＣ１−６アルキルであり、Ｒ’が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または不在であり、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシであるか、またはＲ２及びＲ３が、それらが結合する原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ１１が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアルキルアミノである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（Ｖ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、次の構造（Ｖ−Ｆ）：
Figure 2017524003
 を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＶＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、式（ＶＩ−Ａ）、（ＶＩ−Ｂ）、または（ＶＩ−Ｃ）：
Figure 2017524003
 の化合物であって、式中、
Ｘ及びＹがそれぞれ独立して、ＣＲまたはＮＲ’であり、式中、ＲがＨまたはＣ１−６アルキルであり、Ｒ’が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、または不在であり、
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ４が、水素、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ９Ｒ１０）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ１１が、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１３Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＲ４及びＲ１１が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールを形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアルキルアミノである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＶＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、式（ＶＩ−Ｄ）、（ＶＩ−Ｅ）、または（ＶＩ−Ｆ）：
Figure 2017524003
 の化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、式（ＶＩＩ−Ａ）または（ＶＩＩ−Ｂ）：
Figure 2017524003
 の化合物であって、式中、
Ｒ１が、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
ｑが、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ２１及びＲ２２がそれぞれ独立して、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ２６が、水素、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ１３及びＲ１４がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ２５が、水素、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、またはアルキルアミノである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、式（ＶＩＩ−Ｃ）または（ＶＩＩ−Ｄ）：
Figure 2017524003
 の化合物であって、式中、
Ｒ１が、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
ｑが、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ２１及びＲ２２がそれぞれ独立して、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ１３及びＲ１４がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ２５が、水素、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、またはアルキルアミノであり、
ｓが、０、１、または２であり、
Ｌ５が、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓ、またはＯであり、
Ｌ６が、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ２７が、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ２８が、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であるか、またはＬ６がＯである場合、不在であり、
Ｒ’’が、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）である、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が、水素、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）である。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１がシアノである。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２が、水素またはハロであり、Ｒ２が水素である。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３が水素である。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１及びＲ２２がそれぞれ独立して、水素またはＣ１−６アルキルである。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１及びＲ２２がそれぞれ独立して、Ｃ１−６アルキルである。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が水素である。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ２がＮである。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ１がＣＨである。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ３がＣＨである。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ４がＣＨである。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ＡがＮである。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ＡがＣＨである。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２６がヘテロシクリルである。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）である。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ５及びＬ６がそれぞれ独立して、Ｎである。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ｓが１である。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ｓが０である。
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、または（ＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、次の式（ＶＩＩ−Ｅ）、（ＶＩＩ−Ｆ）、（ＶＩＩ−Ｇ）、（ＶＩＩ−Ｈ）、（ＶＩＩ−Ｉ）、（ＶＩＩ−Ｊ）、（ＶＩＩ−Ｋ）、または（ＶＩＩ−Ｌ）：
Figure 2017524003
Figure 2017524003
 のうちの１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（Ｘ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、式（Ｘ−Ａ）、（Ｘ−Ｂ）、（Ｘ−Ｃ）、または（Ｘ−Ｄ）：
Figure 2017524003
 の化合物であって、式中、
Ｒ１が、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
ｑが、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ３が、ハロ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ２１及びＲ２２がそれぞれ独立して、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ３０が、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、または−Ｒ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４７であり、式中、Ｌ７がＯである場合、Ｒ３０が不在であり、
Ｒ４６及びＲ４７がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ４８がアルキルであるか、または不在であり、
Ｒ３１が、水素、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ１３及びＲ１４がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、またはアルキルアミノであり、
Ｌ８、Ｌ９、及びＬ１０がそれぞれ独立して、ＣＨ２、ＮＨ、またはＯであり、
Ｌ１１及びＬ１２がそれぞれ独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ３２及びＲ３３がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシルであるか、または不在であり、
ｕが、０、１、または２であり、
ｔが、０、１、または２である、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（Ｘ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ７がＮである。
式（Ｘ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ７がＯである。
式（Ｘ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ＡがＮである。
式（Ｘ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ＡがＣＨである。
式（Ｘ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が、水素、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）である。
式（Ｘ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１がシアノである。
式（Ｘ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２が、水素またはハロである。
式（Ｘ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２が水素である。
式（Ｘ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３がフッ素である。
式（Ｘ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１及びＲ２２がそれぞれ独立して、水素またはＣ１−６アルキルである。
式（Ｘ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１及びＲ２２がそれぞれ独立して、Ｃ１−６アルキルである。
式（Ｘ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３１が水素である。
式（Ｘ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３０が水素である。
式（Ｘ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ８がＯである。
式（Ｘ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ９がＯである。
式（Ｘ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ１０がＯであり、Ｌ１１がＮである。
式（Ｘ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ１２がＮである。
式（Ｘ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３２及びＲ３３がそれぞれ独立して、水素である。
式（Ｘ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、式（Ｘ−Ｉ）、（Ｘ−Ｊ）、（Ｘ−Ｋ）、（Ｘ−Ｌ）、（Ｘ−Ｍ）、（Ｘ−Ｎ）、または（Ｘ−Ｏ）：
Figure 2017524003
Figure 2017524003
 の化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＸＩ）または（ＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、式（ＸＩ−Ｃ）または（ＸＩ−Ｄ）：
Figure 2017524003
 の化合物であって、式中、
Ｒ１が、水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
ｑが、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ２０が、水素もしくはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）であり、
Ｒ２が、水素、ハロ、Ｃ１−６アルコキシ、またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ３が、ハロ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ２１及びＲ２２がそれぞれ独立して、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ３５が、水素、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ３６が、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、
Ｒ１３及びＲ１４がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０であり、
Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、またはアルキルアミノであり、
Ｒ３７及びＲ３８がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルであるか、またはＲ３７及びＲ３８が、それらが結合する原子と一緒になって、一緒に連結されてヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成する、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＸＩ）または（ＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が、水素、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）である。
式（ＸＩ）または（ＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１がシアノである。
式（ＸＩ）または（ＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２が、水素またはハロである。
式（ＸＩ）または（ＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２が水素である。
式（ＸＩ）または（ＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３がフッ素である。
式（ＸＩ）または（ＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１及びＲ２２がそれぞれ独立して、水素またはＣ１−６アルキルである。
式（ＸＩ）または（ＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１及びＲ２２がそれぞれ独立して、Ｃ１−６アルキルである。
式（ＸＩ）または（ＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３５が水素である。
式（ＸＩ）または（ＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３４がヘテロアリールである。
式（ＸＩ）または（ＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３４が、チエニル、ピロール、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラニル、テトラゾリル、ピロリル、ピロリニル、ピリダジニル、トリアゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンズイミダゾリル、キノリル、イソキノリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラゾロピリダジニル、オキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、またはベンゾチアジアゾリルである。
式（ＸＩ）または（ＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ１３がＮである。
式（ＸＩ）または（ＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ１４及びＬ１５がそれぞれ独立して、ＣＨである。
式（ＸＩ）または（ＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ＡがＮである。
式（ＸＩ）または（ＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ＡがＣＨである。
式（ＸＩ）または（ＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、式（ＸＩ−Ｅ）、（ＸＩ−Ｆ）、（ＸＩ−Ｇ）、（ＸＩ−Ｈ）、または（ＸＩ−Ｉ）：
Figure 2017524003
Figure 2017524003
 の化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３が、水素またはハロゲンである。
式（ＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである。
式（ＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がシクロブチルであり、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がシクロブチルである。
式（ＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３が、ＨまたはＦである。
式（ＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−ＣＮである。
式（ＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−ＣＦ３である。
式（ＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２が、Ｈ、メチル、またはエチルである。
式（ＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２がＨである。
式（ＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２がメチルである。
式（ＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３５が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３５１である。
式（ＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３５１が、イソプロピル、イソブチル、（Ｒ）−３−テトラヒドロフラニル、（Ｓ）−３−テトラヒドロフラニル、（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（Ｓ）−（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（Ｒ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル、または（Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルである
Ｒ３５１が、（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−２−イル）メチルまたは（Ｓ）−（テトラヒドロフラン−２−イル）メチルである。
Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２が水素であり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がＨであり、Ｒ３５は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３５１であり、式中、Ｒ３５１が、イソプロピル、イソブチル、（Ｒ）−３−テトラヒドロフラニル、（Ｓ）−３−テトラヒドロフラニル、（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（Ｓ）−（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（Ｒ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル、または（Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルである。
式（ＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３５が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３５１である。
式（ＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３５１が、イソプロピル、イソブチル、（Ｒ）−３−テトラヒドロフラニル、（Ｓ）−３−テトラヒドロフラニル、（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（Ｓ）−（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（Ｒ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル、または（Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルである。
式（ＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がＨであり、Ｒ３５が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３５１であり、式中、Ｒ３５１が、イソプロピル、イソブチル、（Ｒ）−３−テトラヒドロフラニル、（Ｓ）−３−テトラヒドロフラニル、（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（Ｓ）−（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル、（Ｒ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル、または（Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルである。
式（ＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３５１が、（Ｒ）−３−テトラヒドロフラニルまたは（Ｓ）−３−テトラヒドロフラニルである。
式（ＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、化合物は、
Figure 2017524003
 からなる群から選択される構造を有する。
式（ＸＩＶ）または（ＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が、水素、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）である。
式（ＸＩＶ）または（ＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１がシアノである。
式（ＸＩＶ）または（ＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２が、水素またはハロである。
式（ＸＩＶ）または（ＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２が水素である。
式（ＸＩＶ）または（ＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３が水素である。
式（ＸＩＶ）または（ＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１及びＲ２２がそれぞれ独立して、水素またはＣ１−６アルキルである。
式（ＸＩＶ）または（ＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１及びＲ２２がそれぞれ独立して、Ｃ１−６アルキルである。
式（ＸＩＶ）または（ＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３９が水素である。
式（ＸＩＶ）または（ＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ４０が水素である。
式（ＸＩＶ）または（ＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ１６がＮである。
式（ＸＩＶ）または（ＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ１７がＮである。
式（ＸＩＶ）または（ＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ１８がＣＨである。
式（ＸＩＶ）または（ＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ１８がＮである。
式（ＸＩＶ）または（ＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ＡがＮである。
式（ＸＩＶ）または（ＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ＡがＣＨである。
式（ＸＩＶ）または（ＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ４２がＣ１−６アルキルである。
式（ＸＩＶ）または（ＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ４１がＣ１−６アルキルである。
式（ＸＩＶ）または（ＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、式（ＸＩＶ−Ｃ）または（ＸＩＶ−Ｄ）：
Figure 2017524003
 の化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、または（ＸＶＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が、水素、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＮ（Ｒ１３）（Ｒ１４）である。
式（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、または（ＸＶＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１がシアノである。
式（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、または（ＸＶＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２が、水素またはハロである。
式（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、または（ＸＶＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２が水素である。
式（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、または（ＸＶＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３が水素である。
式（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、または（ＸＶＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１及びＲ２２がそれぞれ独立して、水素またはＣ１−６アルキルである。
式（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、または（ＸＶＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１及びＲ２２がそれぞれ独立して、Ｃ１−６アルキルである。
式（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、または（ＸＶＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３９が水素である。
式（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、または（ＸＶＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ１９がＮである。
式（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、または（ＸＶＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ＡがＮである。
式（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、または（ＸＶＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ＡがＣＨである。
式（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、または（ＸＶＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、次の構造（ＸＶＩＩ−Ｄ）：
Figure 2017524003
 を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、またはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３が、水素またはハロゲンである。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が、−ＣＮまたはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３が、ＨまたはＦである。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−ＣＮである。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−ＣＦ３である。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ｎが１である。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ｎが２である。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ｍが１である。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ｍが２である。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ｎが２であり、ｍが１であり、Ｌ３が−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）である。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ３がＮＲ５０であり、Ｒ５０がＣ１−Ｃ２アルキルであり、Ｒ２１がシクロブチルであり、Ｒ２２がＨまたはメチルであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ１が−ＣＮであり、ｍが２であり、ｎが１または２である。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ｎが２であり、ｍが１であり、Ｌ３がＯであり、ｓが０である。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２が、Ｈ、メチル、またはエチルである。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２がメチルである。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２がＨである。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、ｎが２であり、Ｌ３がＮＲ５０であり、式中、Ｒ５０がメチルまたはエチルである。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、ｎが２であり、Ｌ３がＯである。
式（ＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、
Figure 2017524003
 からなる群から選択される構造を有する。
式（ＸＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３が、水素またはハロゲンである。
式（ＸＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである。
式（ＸＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がシクロブチルであり、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がシクロブチルである。
式（ＸＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３が、ＨまたはＦである。
式（ＸＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−ＣＮである。
式（ＸＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−ＣＦ３である。
式（ＸＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２が、Ｈ、メチル、またはエチルである。
式（ＸＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２がＨである。
式（ＸＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２がメチルである。
式（ＸＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がシクロブチルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｒ３５１がメチルまたはエチルである。
式（ＸＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、
Figure 2017524003
 からなる群から選択される構造を有する。
式（ＸＸＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ−Ａｒが
Figure 2017524003
 である。
式（ＸＸＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ−Ａｒが
Figure 2017524003
 である。
式（ＸＸＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ−Ａｒが
Figure 2017524003
 である。
式（ＸＸＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ３がＨである。
式（ＸＸＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が、−ＣＮまたは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、Ｒ１が−ＣＮではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換される。
式（ＸＸＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−ＣＮである。
式（ＸＸＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換される−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である。
式（ＸＸＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２が水素である。
式（ＸＸＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ４アルキルである。
式（ＸＸＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２が、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、１つ以上のヒドロキシルまたはハロゲンで任意に置換される−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である。
式（ＸＸＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、１つ以上のヒドロキシルで任意に置換される−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である。
式（ＸＸＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が−ＣＨ３である。
式（ＸＸＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、該化合物が、
Figure 2017524003
Figure 2017524003
Figure 2017524003
Figure 2017524003
 からなる群から選択される構造を有する。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、
Ｌ３が、−ＣＨ２−、ＣＨＲ５０、−Ｏ−、−ＮＲ５０−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ５０−、または−ＮＣ（Ｏ）ＯＲ５０−であり、式中、Ｒ５０が、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル、または任意に置換された４〜６員複素環であり、
ｎが、１、２、または３であり、
ｍが、１または２であるが、但し、ｎ＋ｍ≧３であることを条件とし、
Ｌ−Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ａｒが、
Figure 2017524003
 であるが、但し、Ｌ−Ａｒが
Figure 2017524003
 である場合、Ａｒは
Figure 2017524003
 ではないことを条件とし、
Ｈｅｔが、任意に置換された５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（任意に置換された４〜６員複素環）、または−Ｏ−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル、または任意に置換された４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ−Ａｒが
Figure 2017524003
 であり、Ａｒが、
Figure 2017524003
 である。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ−Ａｒが
Figure 2017524003
 であり、Ａｒが、
Figure 2017524003
 である。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、Ｒ１Ｈまたは−ＣＮではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換される。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が、−ＣＮまたはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−ＣＮである。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−Ｃｌである。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２がＨである。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルである。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２が、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２がＨである。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２が−ＣＨ３である。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ３が−Ｎ（ＣＨ３）−である。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ｎが２であり、ｍが２である。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ｎが、１または２である。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、ｎが１であり、ｍが２である。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＨまたは−ＣＨ３である。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、
Ｌ−Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ａｒが、
Figure 2017524003
 であるが、但し、Ｌ−Ａｒが
Figure 2017524003
 である場合、Ａｒは
Figure 2017524003
 ではないことを条件とし、
Ｈｅｔが、任意に置換された５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（任意に置換された４〜６員複素環）、または−Ｏ−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル、または任意に置換された４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｎ（Ｒ２４１）２，−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル）、−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（任意に置換された４〜６員複素環）、または−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｒ２４１が、Ｈまたは任意に置換されたＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ−Ａｒが
Figure 2017524003
 であり、Ａｒが、
Figure 2017524003
 である。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ−Ａｒが
Figure 2017524003
 であり、Ａｒが、
Figure 2017524003
 である。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ａｒが
Figure 2017524003
 である。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−ＣＮである。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２がＨである。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルである。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２が、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２がＨである。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２が−ＣＨ３である。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）である。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、ｔが０または１である。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２が−ＣＨ３である。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＨである。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＨまたは−ＣＨ３である。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２が−ＣＨ３である。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＨである。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）であり、式中、ｔが０または１である。
式（ＸＸＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−ＣＮであり、Ｒ２がＨである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、
Ｌ−Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ｈｅｔが、任意に置換された５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（任意に置換された４〜６員複素環）、または−Ｏ−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル、または任意に置換された４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、−ＣＮ、−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）−ＣＮ、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、
−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、
−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル）、
−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（任意に置換された４〜６員複素環）、または
−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
ｕが、０または１であるが、
但し、ｕが１である場合、ｔは１であることを条件とし、
Ｒ２４１が、Ｈまたは任意に置換されたＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２５が、ハロゲン、−ＣＮ、−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）−ＣＮ、任意に置換されたメチル、任意に置換されたエチル、または任意に置換されたシクロプロピルである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ−Ａｒが
Figure 2017524003
 であり、Ａｒが、
Figure 2017524003
 である。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ−Ａｒが
Figure 2017524003
 であり、Ａｒが、
Figure 2017524003
 である。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ａｒが
Figure 2017524003
 である。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−ＣＮである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２がＨである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が−ＣＨ３である。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２が、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２が、Ｈまたは−ＣＨ３である。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２が−ＣＨ３である。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、Ｈ、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）である。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３である。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が−ＣＨ３である。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４がＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４がＣ３−Ｃ５シクロアルキルである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、−ＣＮまたは−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−ＣＮである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が−ＣＮである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−ＣＮである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＯＨ、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、または−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２である。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、−ＣＮ、または−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−ＣＮである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ２アルキル、オキソ、−ＣＮ、ハロゲン、アルカノイル、アルコキシカルボニル、−ＯＨ、及びＣ１−Ｃ２アルコキシから選択される１つ以上の置換基で置換される。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、メチル、−Ｆ、メトキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣＨ３から選択される１つ以上の置換基で置換される。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、同じまたは異なる２つの置換基で置換される。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、同じまたは異なる３つの置換基で置換される。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、またはシクロプロピルである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、またはシクロプロピルである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が、−ＣＮ、−Ｃｌ、または−ＣＨ３である。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が−Ｃｌである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が−ＣＨ３である。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、及びアルキルカルボニルオキシから選択される１つ以上の置換基で置換される。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が、−Ｆ、メチル、及び−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３から選択される１つ以上の置換基で置換される。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が、同じまたは異なる２つの置換基で置換される。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が、同じまたは異なる３つの置換基で置換される。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＮ、または−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）である。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−ＣＮ、−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、またはメチルである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が、ハロゲン、メチル、エチル、またはシクロプロピルである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が、ハロゲン、−ＣＮ、メチル、エチル、またはシクロプロピルである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、Ｒ２２がＨまたは−ＣＨ３である。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、Ｒ２２がＨまたは−ＣＨ３であり、Ｒ２４が−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３であり、Ｒ２５が−ＣＨ３である。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が−ＣＨ３であり、Ｒ２２がＨである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−ＣＮであり、Ｒ２がＨである
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、Ｒ２２がＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、Ｒ２２がＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルであり、Ｒ２４が−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３であり、Ｒ２５が−ＣＨ３である。
式（ＸＸＩＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルであり、Ｒ２２がＨである。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、
Ｌ−Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ｈｅｔが、任意に置換された５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（任意に置換された４〜６員複素環）、または−Ｏ−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル、または任意に置換された４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１−Ｃ２アルキルであり、
各Ｒ２４及びＲ２５が独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）−ＣＮ、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル）、−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（任意に置換された４〜６員複素環）、または−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
ｕが、０または１であり、
Ｒ２４１が、Ｈまたは任意に置換されたＣ１−Ｃ２アルキルであり、
該化合物が、
Figure 2017524003
 ではない。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ−Ａｒが
Figure 2017524003
 であり、Ａｒが、
Figure 2017524003
 である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ−Ａｒが
Figure 2017524003
 であり、Ａｒが、
Figure 2017524003
 である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ａｒが
Figure 2017524003
 である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−ＣＮである。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２がＨである。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が−ＣＨ３である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２が、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２が、Ｈまたは−ＣＨ３である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２が−ＣＨ３である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、各々のＲ２４及びＲ２５が独立して、Ｈ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、各々のＲ２４及びＲ２５が独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（４〜６員複素環）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、−ＣＮ、−Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４がＣ１−Ｃ４アルキルである。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が−ＣＨ３である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が水素である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、ハロゲン、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、及びＣ１−Ｃ２アルコキシから選択される１つ以上の置換基で置換される。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、−Ｆ、シクロプロピル、及び−ＯＣＨ３から選択される１つ以上の置換基で置換される。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、同じまたは異なる２つの置換基で置換される。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、同じまたは異なる３つの置換基で置換される。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が、ハロゲン、メチル、エチル、またはシクロプロピルである。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が、−ＣＮ、−Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が、−ＣＮ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が、−ＣＮ、−Ｃｌ、またはＣ１−Ｃ４アルキルである。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が−ＣＨ３である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が−Ｃｌである。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が、１つ以上のハロゲンで置換される。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が、１つ以上の−Ｆで置換される。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が、２つの置換基で置換される。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２５が、３つの置換基で置換される。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が−ＣＨ３であり、Ｒ２２がＨまたはメチルである。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＨまたは−ＣＨ３である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が−ＣＨ３であり、Ｒ２２がＨである。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４がＨまたは−ＣＨ３であり、Ｒ２５が−Ｃｌである。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−ＣＮであり、Ｒ２がＨである。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルであり、Ｒ２２がＨまたは−ＣＨ３である。
式（ＸＸＶ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルであり、Ｒ２２がＨである。
式（ＸＸＶＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、
Ｌ−Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ｈｅｔが、任意に置換された５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（任意に置換された４〜６員複素環）、または−Ｏ−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル、または任意に置換された４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４及びＲ２５の各々が独立して、Ｈ、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、またはハロゲンである。
式（ＸＸＶＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ−Ａｒが
Figure 2017524003
 であり、Ａｒが、
Figure 2017524003
 である。
式（ＸＸＶＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ−Ａｒが
Figure 2017524003
 であり、Ａｒが、
Figure 2017524003
 である。
式（ＸＸＶＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである。
式（ＸＸＶＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である。
式（ＸＸＶＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が−ＣＨ３である。
式（ＸＸＶＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２がＨである。
式（ＸＸＶＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がメチルであり、Ｒ２２がＨであり、Ｌ−Ａｒが
Figure 2017524003
 である。
式（ＸＸＶＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、
Ｌ−Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ｈｅｔが、任意に置換された５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（任意に置換された４〜６員複素環）、または−Ｏ−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル、または任意に置換された４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒ２４１）２、−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル）、−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｕ−（任意に置換された４〜６員複素環）、または−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
ｕが、０または１であるが、
但し、ｕが１である場合、ｔは１であることを条件とし、
Ｒ２４１が、Ｈまたは任意に置換されたＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＶＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ−Ａｒが
Figure 2017524003
 であり、Ａｒが、
Figure 2017524003
 である。
式（ＸＸＶＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである。
式（ＸＸＶＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−ＣＮである。
式（ＸＸＶＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２がＨである。
式（ＸＸＶＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環である。
式（ＸＸＶＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１が、Ｃ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルである。
式（ＸＸＶＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＶＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルである。
式（ＸＸＶＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２が、ＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＶＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２がＨである。
式（ＸＸＶＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＶＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２２が−ＣＨ３である。
式（ＸＸＶＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である。
式（ＸＸＶＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２４が−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）である。
式（ＸＸＶＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＶＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＶＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＨまたは−ＣＨ３である。
式（ＸＸＶＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＨまたは−ＣＨ３である。
式（ＸＸＶＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｒ１が−ＣＮであり、Ｒ２がＨである。
式（ＸＸＶＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、
Ｌ−Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ａｒが、
Figure 2017524003
 であるが、但し、Ｌ−Ａｒが
Figure 2017524003
 である場合、Ａｒは
Figure 2017524003
 ではないことを条件とし、
Ｌ２が−ＮＨＲ３５または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１であり、式中、Ｒ３５１が、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル、任意に置換された４〜６員複素環、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｈｅｔが、任意に置換された５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（任意に置換された４〜６員複素環）、または−Ｏ−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル、または任意に置換された４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ３５が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３５１、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３５１であり、式中、Ｒ３５１が、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル、任意に置換された４〜６員複素環、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールである。
式（ＸＸＶＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ２が−ＮＨＲ３５である。
式（ＸＸＶＩＩＩ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｌ２が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３５１である。
式（ＸＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、
各々のＷ、Ｘ、Ｙ、及びＺが独立して、−Ｎ−または−ＣＲ２６−であるが、但し、Ｗ、Ｘ、Ｙ、及びＺのうちの２つよりも多くが−Ｎ−であることはないものとし、
Ｒ２６が、Ｈ、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｒ２７）２、−Ｓ（Ｏ）２−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）であり、
各Ｒ２７が独立して、Ｈまたは任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルであるか、またはＲ２７の両方が任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルであり、連結して、それらが結合するＮと一緒になって、任意に置換された３〜６員環を形成し、該環は、任意に、該環の成員のうちの１つとして１個の酸素原子を含み、
Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ｈｅｔが、任意に置換された５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（任意に置換された４〜６員複素環）、または−Ｏ−（任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル）であり、式中、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ１１が、Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、任意に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキル、または任意に置換された４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、または任意に置換されたＣ１−Ｃ２アルキルである。
式（ＸＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ａｒが
Figure 2017524003
 である。
式（ＸＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｙが−ＣＲ２６−であり、式中、Ｒ２６が−Ｎ（Ｒ２７）２である。
式（ＸＸＩＸ）の化合物でタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、Ｘが−Ｎ−である。
タキサン耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、タキサン耐性腫瘍は、パクリタキセル耐性腫瘍、Ｎａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍、ドセタキセル耐性腫瘍、及びカバジタキセル耐性腫瘍から選択される。
対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
タキサン耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防する他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、タキサン耐性腫瘍の治療または予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍の治療または予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるタキサン耐性腫瘍を治療または予防するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性腫瘍を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性腫瘍を治療または予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
タキサン耐性腫瘍の治療または予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍の治療または予防の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、タキサン耐性癌の治療または予防を必要とする対象におけるタキサン耐性癌の治療または予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるタキサン耐性癌を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性癌を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性癌を治療または予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
タキサン耐性癌の治療または予防を必要とする対象におけるタキサン耐性癌を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、タキサン耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象におけるタキサン耐性癌の治療方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を治療するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
タキサン耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、タキサン耐性腫瘍の治療を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍の治療方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるタキサン耐性腫瘍を治療するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性腫瘍を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性腫瘍を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。タキサン耐性腫瘍の治療を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、タキサン耐性癌の治療を必要とする対象におけるタキサン耐性癌の治療方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるタキサン耐性癌を治療するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性癌を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
タキサン耐性癌の治療を必要とする対象におけるタキサン耐性癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、タキサン耐性腫瘍または癌の予防を必要とする対象におけるタキサン耐性癌の予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を予防するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
タキサン耐性腫瘍または癌の予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、タキサン耐性腫瘍の予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍の予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるタキサン耐性腫瘍を予防するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性腫瘍を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性腫瘍を予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
タキサン耐性腫瘍の予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、タキサン耐性癌の予防を必要とする対象におけるタキサン耐性癌の予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるタキサン耐性癌を予防するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性癌を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性癌を予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
タキサン耐性癌の予防を必要とする対象におけるタキサン耐性癌を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
対象におけるタキサン耐性癌を治療または予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ＦＡＳＮ遺伝子発現またはＦＡＳＮタンパク質活性の阻害剤として作用する、１つ以上の化合物、形態、及び／または薬剤である。Ｎａｂ−パクリタキセル、パクリタキセル、ドセタキセル、またはカバジタキセルと同時に投与され得るＦＡＳＮ阻害剤薬剤の選択は、少なくとも部分的には、治療されるべき癌に応じて異なり得る。ある特定の実施形態では、Ｎａｂ−パクリタキセル、パクリタキセル、ドセタキセル、及びカバジタキセルは、例えば、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸等と投与され得る。
タキサン耐性癌を治療または予防するための方法の特定の実施形態では、癌は、肺癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸癌、及び膵臓癌からなる群から選択される。さらなる態様では、腫瘍は、甲状腺、リンパ節、腎臓、尿管、膀胱、卵巣、睾丸（ｔｅｓｔｅ）、子宮、頸部、前立腺、骨、骨格筋、骨髄、血液、皮膚、胃、頭、首、食道、小腸、結腸、直腸、膵臓、肝臓、胆管、胆嚢、平滑筋、脳、脊髄、神経、耳、目、鼻咽頭、中咽頭、唾液腺、または心臓組織に由来し得るか、または癌は、転移性であり得る。特定の一実施形態では、タキサン耐性癌は肺癌である。特定の一実施形態では、タキサン耐性癌は乳癌である。特定の一実施形態では、タキサン耐性癌は卵巣癌である。特定の一実施形態では、タキサン耐性癌は前立腺癌である。特定の一実施形態では、タキサン耐性癌は結腸癌である。特定の一実施形態では、タキサン耐性癌は膵臓癌である。
上記のように、いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、タキサン耐性である（またはタキサン耐性腫瘍または癌を有する）対象、（本明細書に記載の式（Ｉ）、式（ＩＩ）、または式（ＩＩＩ）の化合物と組み合わせないが）タキサンで以前に投与または治療された対象、タキサン療法に反応しない、またはそれに好ましくもしくは十分に反応しなかった対象、及び／またはタキサンによる療法が奏功しなかった対象において腫瘍または癌を治療または予防するために有用である。タキサン療法は、任意のタキサン、すなわち、Ｎａｂ−パクリタキセル、パクリタキセル、ドセタキセル、及びカバジタキセルによる治療を含むことを理解すべきである。ある特定の実施形態では、対象は、タキサン単剤療法で以前治療されたか、または本明細書に記載の式（Ｉ）、式（ＩＩ）、もしくは式（ＩＩＩ）の化合物による治療を含まないタキサン併用療法で以前治療された。ある特定の実施形態では、タキサン耐性対象は、初めは、タキサン療法に反応したが、この対象は、最終的には、タキサン療法に対する反応の減少またはタキサン療法に反応しないことを示した。ある特定の実施形態では、対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌は、初めは、タキサン療法に反応したが、この腫瘍または癌は、最終的には、タキサン療法に対する反応の減少またはタキサン療法に反応しないことを示した。「タキサン耐性対象」という用語は、概して、タキサン耐性であるまたはタキサン耐性腫瘍もしくは癌を有する対象を示すために本明細書では使用される。本明細書に使用される「タキサン耐性」という用語は、腫瘍または癌がタキサン療法に反応しないか、もしくは反応しない場合があるか、またはタキサン療法に好ましくもしくは十分に反応しなかったことを意味する。ある特定の実施形態では、タキサン耐性対象は、タキサン治療を受けていない対象であり得るか、またはタキサン耐性対象は、タキサン療法で以前に治療したことがあり得、初めはまたはある期間後に好ましくもしくは十分に反応しなかった。ある特定の実施形態では、診断剤は、対象がタキサン耐性であるか、またはタキサン耐性腫瘍もしくは癌を有するかどうか、あるいは本発明がＮａｂ−パクリタキセル、パクリタキセル、ドセタキセル、またはカバジタキセルの活性を単独で増強し得るかどうかを決定するために、タキサン療法の前に使用してもよい。
タキサン耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、Ｎａｂ−パクリタキセル、パクリタキセル、ドセタキセル、またはカバジタキセルと同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤、及びＮａｂ−パクリタキセル、パクリタキセル、ドセタキセル、またはカバジタキセルは、単一薬学的組成物として同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤、及びＮａｂ−パクリタキセル、パクリタキセル、ドセタキセル、またはカバジタキセルは、別個の剤形として同時に投与される。タキサン耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、Ｎａｂ−パクリタキセル、パクリタキセル、ドセタキセル、またはカバジタキセルが投与される前に投与される。タキサン耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、Ｎａｂ−パクリタキセル、パクリタキセル、ドセタキセル、またはカバジタキセルが投与された後に投与される。
特定の実施形態では、対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を治療するための方法が提供され、本方法は、
（ａ）この対象がタキサン耐性であるか、またはタキサン耐性腫瘍もしくは癌を有すると決定することと、
（ｂ）タキサン耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することと、を含む。
特定の実施形態では、ステップ（ａ）及び（ｂ）は、いずれかの順序で行われ得る。つまり、ステップ（ａ）は、ステップ（ｂ）の前に行われ得るか、またはステップ（ｂ）は、ステップ（ａ）の前に行われ得る。
対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、本方法は、タキサン耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象に、治療有効量のＮａｂ−パクリタキセル、パクリタキセル、ドセタキセル、またはカバジタキセルを投与することをさらに含む。
対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を治療するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ＦＡＳＮ遺伝子発現またはＦＡＳＮタンパク質活性の阻害剤として作用する、１つ以上の化合物、形態、及び／または薬剤である。タキサンと同時に投与され得るＦＡＳＮ阻害剤薬剤の選択は、少なくとも部分的には、治療されるべき癌に応じて異なり得る。ある特定の実施形態では、タキサンは、例えば、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸等と投与され得る。
タキサン耐性腫瘍または癌を治療するための本明細書に記載の方法のうちのいずれかの特定の実施形態では、タキサン耐性腫瘍または癌は、肺癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸癌、及び膵臓癌からなる群から選択される。特定の一実施形態では、タキサン耐性腫瘍または癌は肺癌である。特定の一実施形態では、タキサン耐性腫瘍または癌は乳癌である。特定の一実施形態では、タキサン耐性腫瘍または癌は卵巣癌である。特定の一実施形態では、タキサン耐性腫瘍または癌は前立腺癌である。特定の一実施形態では、タキサン耐性腫瘍または癌は結腸癌である。特定の一実施形態では、タキサン耐性腫瘍または癌は膵臓癌である。
特定の実施形態では、タキサン耐性腫瘍または癌は、タキサンに対するそれらの反応性、例えば、この腫瘍または癌細胞の成長率または成長量におけるタキサンの効果について腫瘍または癌の細胞を試験することによって決定される。一実施形態では、対象の癌細胞を試験することには、対象の癌細胞の試料をタキサンと接触させることと、対象の癌細胞の異なる試料を陰性対照、例えば、無関係の化合物またはビヒクルのみと接触させることと、が含まれる。一実施形態では、対象の癌細胞を試験することには、対象の癌細胞の試料をタキサンと接触させることと、対象の癌細胞の異なる試料をタキサンと式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物との組み合わせと接触させることと、癌細胞の２つの群間の反応を比較することと、が含まれる。ある特定の実施形態では、これらの細胞は、添付に実施例に記載されるように試験される。特定の実施形態では、これらの細胞は、インビトロで試験される。ある特定の実施形態では、測定及び比較される、タキサン、陰性対照、またはタキサンと式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物との組み合わせのいずれかに対するこれらの細胞の反応は、これらの細胞の成長率、これらの細胞の成長量、またはこれらの細胞の生存率である。ある特定の実施形態では、腫瘍細胞の成長率、腫瘍細胞の成長量、または腫瘍細胞の生存率が、陰性対照による治療と比較して、タキサンによる治療時に有意に減少しない場合、腫瘍試料は、タキサン耐性である。ある特定の実施形態では、腫瘍細胞の成長率またはその生存率が、タキサンのみによる治療と比較して、タキサンと式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物との組み合わせによる治療時に有意に減少する場合、腫瘍試料は、タキサン耐性である。特定の実施形態では、有意な減少は、関連対照と比較して、２５％以上、５０％以上、６０％以上、７０％以上、８０％以上、９０％以上、１００％以上、１５０％以上、２００％以上、または５００％以上の減少である。
タキサン耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、この対象は、タキサン耐性であるか、またはタキサン耐性腫瘍または癌を有することが決定され、脂肪酸シンターゼ阻害剤が、タキサンと同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びタキサンは、単一薬学的組成物として同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びタキサンは、別個の剤形として同時に投与される。タキサン耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、この対象は、タキサン耐性であるか、またはタキサン耐性腫瘍または癌を有することが決定され、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、タキサンが投与される前に投与される。タキサン耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、この対象は、タキサン耐性であるか、またはタキサン耐性腫瘍または癌を有することが決定され、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、タキサンが投与された後に投与される。
特定の実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌を治療または予防するのに有用であり、本方法は、治療または予防を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む。特定の実施形態では、本方法は、治療または予防を必要とする対象に、治療有効量のタキサン（すなわち、Ｎａｂ−パクリタキセル、パクリタキセル、ドセタキセル、及びカバジタキセル）を投与することをさらに含む。腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌を治療または予防する特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物である。
対象における癌を治療するための方法の特定の実施形態では、ＦＡＳＮ遺伝子発現またはＦＡＳＮタンパク質活性の阻害剤として作用する、１つ以上の化合物、形態、及び／または薬剤である。タキサンと同時に投与され得るＦＡＳＮ阻害剤薬剤の選択は、少なくとも部分的には、治療されるべき癌に応じて異なり得る。ある特定の実施形態では、タキサンは、例えば、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸等と投与され得る。
治療するための方法の特定の実施形態では、この癌は、肺癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸癌、及び膵臓癌からなる群から選択される。さらなる態様では、腫瘍は、甲状腺、リンパ節、腎臓、尿管、膀胱、卵巣、睾丸（ｔｅｓｔｅ）、子宮、頸部、前立腺、骨、骨格筋、骨髄、血液、皮膚、胃、頭、首、食道、小腸、結腸、直腸、膵臓、肝臓、胆管、胆嚢、平滑筋、脳、脊髄、神経、耳、目、鼻咽頭、中咽頭、唾液腺、または心臓組織に由来し得るか、または癌は、転移性であり得る。特定の一実施形態では、タキサン耐性癌は肺癌である。特定の一実施形態では、タキサン耐性癌は乳癌である。特定の一実施形態では、タキサン耐性癌は卵巣癌である。特定の一実施形態では、タキサン耐性癌は前立腺癌である。特定の一実施形態では、タキサン耐性癌は結腸癌である。特定の一実施形態では、タキサン耐性癌は膵臓癌である。
腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、タキサンと同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びタキサンは、単一薬学的組成物として同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びタキサンは、別個の剤形として同時に投与される。腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、タキサンが投与される前に投与される。腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、タキサンが投与された後に投与される。
上記のように、特定の実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、腫瘍または癌を治療する際にタキサンの活性を増強させるために有用であり、本方法は、タキサンの活性の増強を必要とする対象に、治療有効量のタキサン及び脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む。
腫瘍または癌を治療する際にタキサンの活性を増強させるための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物である。腫瘍または癌を治療する際にタキサンの活性を増強させるための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物である。腫瘍または癌を治療する際にタキサンの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物である。
腫瘍または癌を治療する際にタキサンの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ＦＡＳＮ遺伝子発現またはＦＡＳＮタンパク質活性の阻害剤として作用する、１つ以上の化合物、形態、及び／または薬剤である。タキサンと同時に投与され得るＦＡＳＮ阻害剤薬剤の選択は、少なくとも部分的には、治療されるべき癌に応じて異なり得る。ある特定の実施形態では、タキサンは、例えば、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸等と投与され得る。
腫瘍または癌を治療する際にタキサンの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、癌は、肺癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸癌、及び膵臓癌からなる群から選択される。特定の一実施形態では、癌は肺癌である。特定の一実施形態では、癌は乳癌である。特定の一実施形態では、癌は卵巣癌である。特定の一実施形態では、癌は前立腺癌である。特定の一実施形態では、癌は結腸癌である。特定の一実施形態では、癌は膵臓癌である。
腫瘍または癌を治療する際にタキサンの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、腫瘍または癌はタキサン耐性である。ある特定の実施形態では、タキサン耐性癌は、肺癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸癌、及び膵臓癌からなる群から選択される。特定の一実施形態では、タキサン耐性癌は肺癌である。特定の一実施形態では、タキサン耐性癌は乳癌である。特定の一実施形態では、タキサン耐性癌は卵巣癌である。特定の一実施形態では、タキサン耐性癌は前立腺癌である。特定の一実施形態では、タキサン耐性癌は結腸癌である。特定の一実施形態では、タキサン耐性癌は膵臓癌である。
腫瘍または癌を治療する際にタキサンの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、タキサンと同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びタキサンは、単一薬学的組成物として同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びタキサンは、別個の剤形として同時に投与される。腫瘍または癌を治療する際にタキサンの活性を増強させるための特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、タキサンが投与される前に投与される。腫瘍または癌を治療する際にタキサンの活性を増強させるための特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、タキサンが投与された後に投与される。
上記のように、特定の実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、タキサンに対する癌細胞の感受性を増大させるために有用であり、本方法は、癌細胞の感受性の増大を必要とする対象に、治療有効量のタキサン及び脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む。
タキサンに対する癌細胞の感受性を増大させるため方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物である。
タキサンに対する癌細胞の感受性を増大させるため方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物である。
タキサンに対する癌細胞の感受性を増大させるため方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ＦＡＳＮ遺伝子発現またはＦＡＳＮタンパク質活性の阻害剤として作用する、１つ以上の化合物、形態、及び／または薬剤である。タキサンと同時に投与され得るＦＡＳＮ阻害剤薬剤の選択は、少なくとも部分的には、治療されるべき癌に応じて異なり得る。ある特定の実施形態では、タキサンは、例えば、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸等と投与され得る。
タキサンに対する癌細胞の感受性を増大させるため方法の特定の実施形態では、癌細胞は肺癌細胞、乳癌細胞、卵巣癌細胞、前立腺癌細胞、結腸癌細胞、及び膵臓癌細胞からなる群から選択される。特定の一実施形態では、癌細胞は肺癌細胞である。特定の一実施形態では、癌細胞は乳癌細胞である。特定の一実施形態では、癌細胞は卵巣癌細胞である。特定の一実施形態では、癌細胞は前立腺癌細胞である。特定の一実施形態では、癌細胞は結腸癌細胞である。特定の一実施形態では、癌細胞は膵臓癌細胞である。
特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、タキサンに対する癌の感受性を約２〜６倍増大させる。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、タキサンに対する癌の感受性を約２倍増大させる。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、タキサンに対する癌の感受性を約３倍増大させる。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、タキサンに対する癌の感受性を約４倍増大させる。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、タキサンに対する癌の感受性を約５倍増大させる。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、タキサンに対する癌の感受性を約６倍増大させる。
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、タキサンに対する癌の感受性を約２〜６倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、タキサンに対する癌の感受性を約２倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、タキサンに対する癌の感受性を約３倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、タキサンに対する癌の感受性を約４倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、タキサンに対する癌の感受性を約５倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、タキサンに対する癌の感受性を約６倍増大させる。
特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物の投与は、タキサンに対する癌の感受性を約２〜６倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物の投与は、タキサンに対する癌の感受性を約２倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物の投与は、タキサンに対する癌の感受性を約３倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物の投与は、タキサンに対する癌の感受性を約４倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物の投与は、タキサンに対する癌の感受性を約５倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物の投与は、タキサンに対する癌の感受性を約６倍増大させる。
タキサンに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法の方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、タキサンと同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びタキサンは、単一薬学的組成物として同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びタキサンは、タキサンに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法の別個の剤形として同時に投与され、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、タキサンが投与される前に投与される。タキサンに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、タキサンが投与された後に投与される。
本明細書に記載の方法及び組成物は、ドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌を治療または予防するために有用であり、本方法は、この治療または予防を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む。特定の実施形態では、本方法は、この治療または予防を必要とする対象に、治療有効量のドセタキセルを投与することをさらに含む。
本発明の別の態様は、ドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌を治療または予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
ドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、ドセタキセル耐性腫瘍の治療または予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍の治療または予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるドセタキセル耐性腫瘍を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるドセタキセル耐性腫瘍を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるドセタキセル耐性腫瘍を治療または予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
ドセタキセル耐性腫瘍の治療または予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、ドセタキセル耐性癌の治療または予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性癌の治療または予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるドセタキセル耐性癌を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるドセタキセル耐性癌を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるドセタキセル耐性癌を治療または予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
ドセタキセル耐性癌の治療または予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性癌を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、ドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
ドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、ドセタキセル耐性腫瘍の治療を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍の治療方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるドセタキセル耐性腫瘍を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるドセタキセル耐性腫瘍を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるドセタキセル耐性腫瘍を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
ドセタキセル耐性腫瘍の治療を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、ドセタキセル耐性癌の治療を必要とする対象におけるドセタキセル耐性癌の治療方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるドセタキセル耐性癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるドセタキセル耐性癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるドセタキセル耐性癌を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
ドセタキセル耐性癌の治療を必要とする対象におけるドセタキセル耐性癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、ドセタキセル耐性腫瘍または癌の予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌の予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌を予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
ドセタキセル耐性腫瘍または癌の予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、ドセタキセル耐性腫瘍の予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍の予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるドセタキセル耐性腫瘍を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるドセタキセル耐性腫瘍を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるドセタキセル耐性腫瘍を予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
ドセタキセル耐性腫瘍の予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ），（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、ドセタキセル耐性癌の予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性癌の予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるドセタキセル耐性癌を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるドセタキセル耐性癌を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるドセタキセル耐性癌を予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
ドセタキセル耐性癌の予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性癌を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
他の実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、ドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌を治療または予防するために有用であり、本方法は、ドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む。特定の実施形態では、本方法は、ドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象に、治療有効量のドセタキセルを投与することをさらに含む。
対象におけるドセタキセル耐性癌を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ＦＡＳＮ遺伝子発現またはＦＡＳＮタンパク質活性の阻害剤として作用する、１つ以上の化合物、形態、及び／または薬剤である。ドセタキセルと同時に投与され得るＦＡＳＮ阻害剤薬剤の選択は、少なくとも部分的には、治療されるべき癌に応じて異なり得る。ある特定の実施形態では、ドセタキセルは、例えば、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸等と投与され得る。
ドセタキセル耐性癌を治療するための方法の特定の実施形態では、癌は、肺癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸癌、及び膵臓癌からなる群から選択される。さらなる態様では、腫瘍は、甲状腺、リンパ節、腎臓、尿管、膀胱、卵巣、睾丸（ｔｅｓｔｅ）、子宮、頸部、前立腺、骨、骨格筋、骨髄、血液、皮膚、胃、頭、首、食道、小腸、結腸、直腸、膵臓、肝臓、胆管、胆嚢、平滑筋、脳、脊髄、神経、耳、目、鼻咽頭、中咽頭、唾液腺、または心臓組織に由来し得るか、または癌は、転移性であり得る。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性癌は肺癌である。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性癌は乳癌である。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性癌は卵巣癌である。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性癌は前立腺癌である。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性癌は結腸癌である。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性癌は膵臓癌である。
上記のように、いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、ドセタキセル耐性である（またはドセタキセル耐性腫瘍または癌を有する）対象、（本明細書に記載の式（Ｉ）、式（ＩＩ）、または式（ＩＩＩ）の化合物と組み合わせないが）ドセタキセルで以前に投与または治療された対象、ドセタキセル療法に反応しない、またはそれに好ましくもしくは十分に反応しなかった対象、及び／またはドセタキセルによる療法が奏功しなかった対象において腫瘍または癌を治療または予防するために有用である。ドセタキセル療法は、ドセタキセルによる治療を含むことを理解すべきである。ある特定の実施形態では、対象は、ドセタキセル単剤療法で以前に治療されたか、または本明細書に記載の式（Ｉ）、式（ＩＩ）、または式（ＩＩＩ）の化合物による治療を含まなかったドセタキセル併用療法で以前に治療された。ある特定の実施形態では、ドセタキセル耐性対象は、初めは、ドセタキセル療法に反応したが、この対象は、最終的には、ドセタキセル療法に対する反応の減少またはドセタキセル療法に反応しないことを示した。ある特定の実施形態では、対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌は、初めは、ドセタキセル療法に反応したが、この腫瘍または癌は、最終的には、ドセタキセル療法に対する反応の減少またはドセタキセル療法に反応しないことを示した。「ドセタキセル耐性対象」という用語は、概して、ドセタキセル耐性であるまたはドセタキセル耐性腫瘍もしくは癌を有する対象を示すために本明細書では使用される。本明細書に使用される「ドセタキセル耐性」という用語は、腫瘍または癌がドセタキセル療法に反応しないか、もしくは反応しない場合があるか、またはドセタキセル療法に好ましくもしくは十分に反応しなかったことを意味する。ある特定の実施形態では、ドセタキセル耐性対象は、ドセタキセル治療を受けていない対象であり得るか、またはドセタキセル耐性対象は、ドセタキセル療法で以前に治療したことがあり得、初めはまたはある期間後に好ましくもしくは十分に反応しなかった。ある特定の実施形態では、診断剤は、対象がドセタキセル耐性であるか、またはドセタキセル耐性腫瘍もしくは癌を有するかどうか、あるいは本発明がドセタキセルの活性を単独で増強し得るかどうかを決定するために、ドセタキセル療法の前に使用してもよい。
ドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ドセタキセルと同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びドセタキセルは、単一薬学的組成物として同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びドセタキセルは、別個の剤形として同時に投与される。ドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ドセタキセルが投与される前に投与される。ドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ドセタキセルが投与された後に投与される。
特定の実施形態では、対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法が提供され、本方法は、
（ａ）この対象がドセタキセル耐性であるか、またはドセタキセル耐性腫瘍もしくは癌を有すると決定することと、
（ｂ）ドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することと、を含む。
特定の実施形態では、ステップ（ａ）及び（ｂ）は、いずれかの順序で行われ得る。つまり、ステップ（ａ）は、ステップ（ｂ）の前に行われ得るか、またはステップ（ｂ）は、ステップ（ａ）の前に行われ得る。
対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、本方法は、ドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象に、治療有効量のドセタキセルを投与することをさらに含む。
対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ＦＡＳＮ遺伝子発現またはＦＡＳＮタンパク質活性の阻害剤として作用する、１つ以上の化合物、形態、及び／または薬剤である。ドセタキセルと同時に投与され得るＦＡＳＮ阻害剤薬剤の選択は、少なくとも部分的には、治療されるべき癌に応じて異なり得る。ある特定の実施形態では、ドセタキセルは、例えば、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸等と投与され得る。
ドセタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための本明細書に記載の方法のうちのいずれかの特定の実施形態では、ドセタキセル耐性腫瘍または癌は、肺癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸癌、及び膵臓癌からなる群から選択される。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性腫瘍または癌は肺癌である。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性腫瘍または癌は乳癌である。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性腫瘍または癌は卵巣癌である。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性腫瘍または癌は前立腺癌である。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性腫瘍または癌は結腸癌である。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性腫瘍または癌は膵臓癌である。
特定の実施形態では、ドセタキセル耐性腫瘍または癌は、ドセタキセルに対するそれらの反応性、例えば、この腫瘍または癌細胞の成長率または成長量におけるドセタキセルの効果について腫瘍または癌の細胞を試験することによって決定される。一実施形態では、対象の癌細胞を試験することには、対象の癌細胞の試料をドセタキセルと接触させることと、対象の癌細胞の異なる試料を陰性対照、例えば、無関係の化合物またはビヒクルのみと接触させることと、が含まれる。一実施形態では、対象の癌細胞を試験することには、対象の癌細胞の試料をドセタキセルと接触させることと、対象の癌細胞の異なる試料をドセタキセルと式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物との組み合わせと接触させることと、癌細胞の２つの群間の反応を比較することと、が含まれる。ある特定の実施形態では、これらの細胞は、添付に実施例に記載されるように試験される。特定の実施形態では、これらの細胞は、インビトロで試験される。ある特定の実施形態では、測定及び比較される、ドセタキセル、陰性対照、またはドセタキセルと式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物との組み合わせのいずれかに対するこれらの細胞の反応は、これらの細胞の成長率、これらの細胞の成長量、またはこれらの細胞の生存率である。ある特定の実施形態では、腫瘍細胞の成長率、腫瘍細胞の成長量、または腫瘍細胞の生存率が、陰性対照による治療と比較して、ドセタキセルによる治療時に有意に減少しない場合、腫瘍試料は、ドセタキセル耐性である。ある特定の実施形態では、腫瘍細胞の成長率またはその生存率が、ドセタキセルのみによる治療と比較して、ドセタキセルと式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物との組み合わせによる治療時に有意に減少する場合、腫瘍試料は、ドセタキセル耐性である。特定の実施形態では、有意な減少は、関連対照と比較して、２５％以上、５０％以上、６０％以上、７０％以上、８０％以上、９０％以上、１００％以上、１５０％以上、２００％以上、または５００％以上の減少である。
ドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、この対象は、ドセタキセル耐性であるか、またはドセタキセル耐性腫瘍または癌を有することが決定され、脂肪酸シンターゼ阻害剤が、ドセタキセルと同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びドセタキセルは、単一薬学的組成物として同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びドセタキセルは、別個の剤形として同時に投与される。ドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、この対象は、ドセタキセル耐性であるか、またはドセタキセル耐性腫瘍または癌を有することが決定され、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ドセタキセルが投与される前に投与される。ドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、この対象は、ドセタキセル耐性であるか、またはドセタキセル耐性腫瘍または癌を有することが決定され、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ドセタキセルが投与された後に投与される。
上記のように、特定の実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌を治療または予防するのに有用であり、本方法は、治療または予防を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む。特定の実施形態では、本方法は、腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象に、治療有効量のドセタキセルを投与することをさらに含む。腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物である。腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌を治療または予防する特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物である。
対象における癌を治療するための方法の特定の実施形態では、ＦＡＳＮ遺伝子発現またはＦＡＳＮタンパク質活性の阻害剤として作用する、１つ以上の化合物、形態、及び／または薬剤である。ドセタキセルと同時に投与され得るＦＡＳＮ阻害剤薬剤の選択は、少なくとも部分的には、治療されるべき癌に応じて異なり得る。ある特定の実施形態では、ドセタキセルは、例えば、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸等と投与され得る。
癌を治療するための方法の特定の実施形態では、この癌は、肺癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸癌、及び膵臓癌からなる群から選択される。さらなる態様では、腫瘍は、甲状腺、リンパ節、腎臓、尿管、膀胱、卵巣、睾丸（ｔｅｓｔｅ）、子宮、頸部、前立腺、骨、骨格筋、骨髄、血液、皮膚、胃、頭、首、食道、小腸、結腸、直腸、膵臓、肝臓、胆管、胆嚢、平滑筋、脳、脊髄、神経、耳、目、鼻咽頭、中咽頭、唾液腺、または心臓組織に由来し得るか、または癌は、転移性であり得る。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性癌は肺癌である。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性癌は乳癌である。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性癌は卵巣癌である。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性癌は前立腺癌である。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性癌は結腸癌である。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性癌は膵臓癌である。
腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ドセタキセルと同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びドセタキセルは、単一薬学的組成物として同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びドセタキセルは、別個の剤形として同時に投与される。腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ドセタキセルが投与される前に投与される。腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ドセタキセルが投与された後に投与される。
上記のように、特定の実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、腫瘍または癌を治療する際にドセタキセルの活性を増強させるために有用であり、本方法は、ドセタキセルの活性の増強を必要とする対象に、治療有効量のドセタキセル及び脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む。
腫瘍または癌を治療する際にドセタキセルの活性を増強させるため方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物である。腫瘍または癌を治療する際にドセタキセルの活性を増強させるため方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物である。
腫瘍または癌を治療する際にドセタキセルの活性を増強させるため方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ＦＡＳＮ遺伝子発現またはＦＡＳＮタンパク質活性の阻害剤として作用する、１つ以上の化合物、形態、及び／または薬剤である。ドセタキセルと同時に投与され得るＦＡＳＮ阻害剤薬剤の選択は、少なくとも部分的には、治療されるべき癌に応じて異なり得る。ある特定の実施形態では、ドセタキセルは、例えば、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸等と投与され得る。
腫瘍または癌を治療する際にドセタキセルの活性を増強させるため方法の特定の実施形態では、癌は、肺癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸癌、及び膵臓癌からなる群から選択される。特定の一実施形態では、癌は肺癌である。特定の一実施形態では、癌は乳癌である。特定の一実施形態では、癌は卵巣癌である。特定の一実施形態では、癌は前立腺癌である。特定の一実施形態では、癌は結腸癌である。特定の一実施形態では、癌は膵臓癌である。
腫瘍または癌を治療する際にドセタキセルの活性を増強させるため方法の特定の実施形態では、腫瘍または癌は、ドセタキセル耐性である。ある特定の実施形態では、ドセタキセル耐性癌は、肺癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸癌、及び膵臓癌からなる群から選択される。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性癌は肺癌である。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性癌は乳癌である。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性癌は卵巣癌である。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性癌は前立腺癌である。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性癌は結腸癌である。特定の一実施形態では、ドセタキセル耐性癌は膵臓癌である。
腫瘍または癌を治療する際にドセタキセルの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ドセタキセルと同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びドセタキセルは、単一薬学的組成物として同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びドセタキセルは、別個の剤形として同時に投与される。腫瘍または癌を治療する際にドセタキセルの活性を増強させるための特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ドセタキセルが投与される前に投与される。腫瘍または癌を治療する際にドセタキセルの活性を増強させるための特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ドセタキセルが投与された後に投与される。
上記のように、特定の実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、ドセタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるために有用であり、本方法は、癌細胞の感受性の増大を必要とする対象に、治療有効量のドセタキセル及び脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む。
ドセタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物である。ドセタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物である。
ドセタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ＦＡＳＮ遺伝子発現またはＦＡＳＮタンパク質活性の阻害剤として作用する、１つ以上の化合物、形態、及び／または薬剤である。ドセタキセルと同時に投与され得るＦＡＳＮ阻害剤薬剤の選択は、少なくとも部分的には、治療されるべき癌に応じて異なり得る。ある特定の実施形態では、ドセタキセルは、例えば、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸等と投与され得る。
ドセタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法の特定の実施形態では、癌細胞は肺癌細胞、乳癌細胞、卵巣癌細胞、前立腺癌細胞、結腸癌細胞、及び膵臓癌細胞からなる群から選択される。特定の一実施形態では、癌細胞は肺癌細胞である。特定の一実施形態では、癌細胞は乳癌細胞である。特定の一実施形態では、癌細胞は卵巣癌細胞である。特定の一実施形態では、癌細胞は前立腺癌細胞である。特定の一実施形態では、癌細胞は結腸癌細胞である。特定の一実施形態では、癌細胞は膵臓癌細胞である。
特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、ドセタキセルに対する癌の感受性を約２〜６倍増大させる。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、ドセタキセルに対する癌の感受性を約２倍増大させる。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、ドセタキセルに対する癌の感受性を約３倍増大させる。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、ドセタキセルに対する癌の感受性を約４倍増大させる。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、ドセタキセルに対する癌の感受性を約５倍増大させる。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、ドセタキセルに対する癌の感受性を約６倍増大させる。
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、ドセタキセルに対する癌の感受性を約２〜６倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、ドセタキセルに対する癌の感受性を約２倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、ドセタキセルに対する癌の感受性を約３倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、ドセタキセルに対する癌の感受性を約４倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、ドセタキセルに対する癌の感受性を約５倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、ドセタキセルに対する癌の感受性を約６倍増大させる。
特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物の投与は、ドセタキセルに対する癌の感受性を約２〜６倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物の投与は、ドセタキセルに対する癌の感受性を約２倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物の投与は、ドセタキセルに対する癌の感受性を約３倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物の投与は、ドセタキセルに対する癌の感受性を約４倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物の投与は、ドセタキセルに対する癌の感受性を約５倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物の投与は、ドセタキセルに対する癌の感受性を約６倍増大させる。
ドセタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法の方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ドセタキセルと同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びドセタキセルは、単一薬学的組成物として同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びドセタキセルは、ドセタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法の別個の剤形として同時に投与され、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ドセタキセルが投与される前に投与される。ドセタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ドセタキセルが投与された後に投与される。
本明細書に記載の方法及び組成物は、カバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌を治療または予防するために有用であり、本方法は、カバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む。特定の実施形態では、本方法は、この治療または予防を必要とする対象に、治療有効量のカバジタキセルを投与することをさらに含む。
本発明の別の態様は、カバジタキセル耐性癌の治療または予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性癌の治療または予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるカバジタキセル耐性癌を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるカバジタキセル耐性癌を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるカバジタキセル耐性癌を治療または予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
カバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌を治療または予防する他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、カバジタキセル耐性腫瘍の治療または予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍の治療または予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍を治療または予防するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍を治療または予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
カバジタキセル耐性腫瘍の治療または予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍を治療または予防する他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、カバジタキセル耐性癌の治療または予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性癌の治療または予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ），（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるカバジタキセル耐性癌を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるカバジタキセル耐性癌を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるカバジタキセル耐性癌を治療または予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
カバジタキセル耐性癌の治療または予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性癌を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、カバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
カバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、カバジタキセル耐性腫瘍の治療を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍の治療方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍を治療するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。カバジタキセル耐性腫瘍の治療を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、カバジタキセル耐性癌の治療を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性癌の治療方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるカバジタキセル耐性癌を治療するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるカバジタキセル耐性癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるカバジタキセル耐性癌を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
カバジタキセル耐性癌の治療を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、カバジタキセル耐性腫瘍または癌の予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌の予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌を予防するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌を予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
カバジタキセル耐性腫瘍または癌の予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、カバジタキセル耐性腫瘍の予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍の予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍を予防するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍を予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
カバジタキセル耐性腫瘍の予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、カバジタキセル耐性癌の予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性癌の予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるカバジタキセル耐性癌を予防するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるカバジタキセル耐性癌を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるカバジタキセル耐性癌を予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
カバジタキセル耐性癌の予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性癌を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
対象におけるカバジタキセル耐性癌を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ＦＡＳＮ遺伝子発現またはＦＡＳＮタンパク質活性の阻害剤として作用する、１つ以上の化合物、形態、及び／または薬剤である。カバジタキセルと同時に投与され得るＦＡＳＮ阻害剤薬剤の選択は、少なくとも部分的には、治療されるべき癌に応じて異なり得る。ある特定の実施形態では、カバジタキセルは、例えば、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸等と投与され得る。
カバジタキセル耐性癌を治療するための方法の特定の実施形態では、癌は、肺癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸癌、及び膵臓癌からなる群から選択される。さらなる態様では、腫瘍は、甲状腺、リンパ節、腎臓、尿管、膀胱、卵巣、睾丸（ｔｅｓｔｅ）、子宮、頸部、前立腺、骨、骨格筋、骨髄、血液、皮膚、胃、頭、首、食道、小腸、結腸、直腸、膵臓、肝臓、胆管、胆嚢、平滑筋、脳、脊髄、神経、耳、目、鼻咽頭、中咽頭、唾液腺、または心臓組織に由来し得るか、または癌は、転移性であり得る。特定の一実施形態では、カバジタキセル耐性癌は肺癌である。特定の一実施形態では、カバジタキセル耐性癌は乳癌である。特定の一実施形態では、カバジタキセル耐性癌は卵巣癌である。特定の一実施形態では、カバジタキセル耐性癌は前立腺癌である。特定の一実施形態では、カバジタキセル耐性癌は結腸癌である。特定の一実施形態では、カバジタキセル耐性癌は膵臓癌である。
上記のように、いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、カバジタキセル耐性である（またはカバジタキセル耐性腫瘍または癌を有する）対象、（本明細書に記載の式（Ｉ）、式（ＩＩ）、または式（ＩＩＩ）等の化合物と組み合わせないが）カバジタキセルで以前に投与または治療された対象、カバジタキセル療法に反応しない、またはそれに好ましくもしくは十分に反応しなかった対象、及び／またはカバジタキセルによる療法が奏功しなかった対象において腫瘍または癌を治療または予防するために有用である。カバジタキセル療法は、カバジタキセルによる治療を含むことを理解すべきである。ある特定の実施形態では、対象は、カバジタキセル単剤療法で以前治療されたか、または本明細書に記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物による治療を含まないカバジタキセル併用療法で以前治療された。ある特定の実施形態では、カバジタキセル耐性対象は、初めは、カバジタキセル療法に反応したが、この対象は、最終的には、カバジタキセル療法に対する反応の減少またはカバジタキセル療法に反応しないことを示した。ある特定の実施形態では、対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌は、初めは、カバジタキセル療法に反応したが、この腫瘍または癌は、最終的には、カバジタキセル療法に対する反応の減少またはカバジタキセル療法に反応しないことを示した。「カバジタキセル耐性対象」という用語は、概して、カバジタキセル耐性のあるまたはカバジタキセル耐性腫瘍もしくは癌を有する対象を示すために本明細書では使用される。本明細書に使用される「カバジタキセル耐性」という用語は、腫瘍または癌がカバジタキセル療法に反応しないか、もしくは反応しない場合があるか、またはカバジタキセル療法に好ましくもしくは十分に反応しなかったことを意味する。ある特定の実施形態では、カバジタキセル耐性対象は、カバジタキセル治療を受けていない対象であり得るか、またはカバジタキセル耐性対象は、カバジタキセル療法で以前に治療したことがあり得、初めはまたはある期間後に好ましくもしくは十分に反応しなかった。ある特定の実施形態では、診断剤は、対象がカバジタキセル耐性であるか、またはカバジタキセル耐性腫瘍もしくは癌を有するかどうか、あるいは本発明がカバジタキセルの活性を単独で増強し得るかどうかを決定するために、カバジタキセル療法の前に使用してもよい。
カバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、カバジタキセルと同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びカバジタキセルは、単一薬学的組成物として同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びカバジタキセルは、別個の剤形として同時に投与される。カバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、カバジタキセルが投与される前に投与される。カバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、カバジタキセルが投与された後に投与される。
特定の実施形態では、対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法が提供され、本方法は、
（ａ）この対象がカバジタキセル耐性であるか、またはカバジタキセル耐性腫瘍もしくは癌を有すると決定することと、
（ｂ）この治療を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することと、を含む。
特定の実施形態では、ステップ（ａ）及び（ｂ）は、いずれかの順序で行われ得る。つまり、ステップ（ａ）は、ステップ（ｂ）の前に行われ得るか、またはステップ（ｂ）は、ステップ（ａ）の前に行われ得る。
対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ＦＡＳＮ遺伝子発現またはＦＡＳＮタンパク質活性の阻害剤として作用する、１つ以上の化合物、形態、及び／または薬剤である。カバジタキセルと同時に投与され得るＦＡＳＮ阻害剤薬剤の選択は、少なくとも部分的には、治療されるべき癌に応じて異なり得る。ある特定の実施形態では、カバジタキセルは、例えば、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸等と投与され得る。
カバジタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための本明細書に記載の方法のうちのいずれかの特定の実施形態では、カバジタキセル耐性腫瘍または癌は、肺癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸癌、及び膵臓癌からなる群から選択される。特定の一実施形態では、カバジタキセル耐性腫瘍または癌は肺癌である。特定の一実施形態では、カバジタキセル耐性腫瘍または癌は乳癌である。特定の一実施形態では、カバジタキセル耐性腫瘍または癌は卵巣癌である。特定の一実施形態では、カバジタキセル耐性腫瘍または癌は前立腺癌である。特定の一実施形態では、カバジタキセル耐性腫瘍または癌は結腸癌である。特定の一実施形態では、カバジタキセル耐性腫瘍または癌は膵臓癌である。
特定の実施形態では、カバジタキセル耐性腫瘍または癌は、カバジタキセルに対するそれらの反応性、例えば、この腫瘍または癌細胞の成長率または成長量におけるカバジタキセルの効果について腫瘍または癌の細胞を試験することによって決定される。一実施形態では、対象の癌細胞を試験することには、対象の癌細胞の試料をカバジタキセルと接触させることと、対象の癌細胞の異なる試料を陰性対照、例えば、無関係の化合物またはビヒクルのみと接触させることと、が含まれる。一実施形態では、対象の癌細胞を試験することには、対象の癌細胞の試料をカバジタキセルと接触させることと、対象の癌細胞の異なる試料をカバジタキセルと式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物との組み合わせと接触させることと、癌細胞の２つの群間の反応を比較することと、が含まれる。ある特定の実施形態では、これらの細胞は、添付に実施例に記載されるように試験される。特定の実施形態では、これらの細胞は、インビトロで試験される。ある特定の実施形態では、測定及び比較される、カバジタキセル、陰性対照、またはカバジタキセルと式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物との組み合わせのいずれかに対するこれらの細胞の反応は、これらの細胞の成長率、これらの細胞の成長量、またはこれらの細胞の生存率である。ある特定の実施形態では、腫瘍細胞の成長率、腫瘍細胞の成長量、または腫瘍細胞の生存率が、陰性対照による治療と比較して、カバジタキセルによる治療時に有意に減少しない場合、腫瘍試料は、カバジタキセル耐性である。ある特定の実施形態では、腫瘍細胞の成長率またはその生存率が、カバジタキセルのみによる治療と比較して、カバジタキセルと式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物との組み合わせによる治療時に有意に減少する場合、腫瘍試料は、カバジタキセル耐性である。特定の実施形態では、有意な減少は、関連対照と比較して、２５％以上、５０％以上、６０％以上、７０％以上、８０％以上、９０％以上、１００％以上、１５０％以上、２００％以上、または５００％以上の減少である。
カバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、この対象は、カバジタキセル耐性であるか、またはカバジタキセル耐性腫瘍または癌を有することが決定され、脂肪酸シンターゼ阻害剤が、カバジタキセルと同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びカバジタキセルは、単一薬学的組成物として同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びカバジタキセルは、別個の剤形として同時に投与される。カバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、この対象は、カバジタキセル耐性であるか、またはカバジタキセル耐性腫瘍または癌を有することが決定され、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、カバジタキセルが投与される前に投与される。カバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、この対象は、カバジタキセル耐性であるか、またはカバジタキセル耐性腫瘍または癌を有することが決定され、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、カバジタキセルが投与された後に投与される。
特定の実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌を治療または予防するのに有用であり、本方法は、治療または予防を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む。特定の実施形態では、本方法は、腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象に、治療有効量のカバジタキセルを投与することをさらに含む。腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物である。腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌を治療または予防する特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物である。
特定の実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、腫瘍または癌を治療する際にカバジタキセルの活性を増強させるために有用であり、本方法は、カバジタキセルの活性の増強を必要とする対象に、治療有効量のカバジタキセル及び脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む。
腫瘍または癌を治療する際にカバジタキセルの活性を増強させるための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物である。腫瘍または癌を治療する際にカバジタキセルの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物である。
腫瘍または癌を治療する際にカバジタキセルの活性を増強させるため方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ＦＡＳＮ遺伝子発現またはＦＡＳＮタンパク質活性の阻害剤として作用する、１つ以上の化合物、形態、及び／または薬剤である。カバジタキセルと同時に投与され得るＦＡＳＮ阻害剤薬剤の選択は、少なくとも部分的には、治療されるべき癌に応じて異なり得る。ある特定の実施形態では、カバジタキセルは、例えば、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸等と投与され得る。
腫瘍または癌を治療する際にカバジタキセルの活性を増強させるため方法の特定の実施形態では、癌は、肺癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸癌、及び膵臓癌からなる群から選択される。特定の一実施形態では、癌は肺癌である。特定の一実施形態では、癌は乳癌である。特定の一実施形態では、癌は卵巣癌である。特定の一実施形態では、癌は前立腺癌である。特定の一実施形態では、癌は結腸癌である。特定の一実施形態では、癌は膵臓癌である。
腫瘍または癌を治療する際にカバジタキセルの活性を増強させるため方法の特定の実施形態では、腫瘍または癌は、カバジタキセル耐性である。ある特定の実施形態では、カバジタキセル耐性癌は、肺癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸癌、及び膵臓癌からなる群から選択される。特定の一実施形態では、カバジタキセル耐性癌は肺癌である。特定の一実施形態では、カバジタキセル耐性癌は乳癌である。特定の一実施形態では、カバジタキセル耐性癌は卵巣癌である。特定の一実施形態では、カバジタキセル耐性癌は前立腺癌である。特定の一実施形態では、カバジタキセル耐性癌は結腸癌である。特定の一実施形態では、カバジタキセル耐性癌は膵臓癌である。
腫瘍または癌を治療する際にカバジタキセルの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、カバジタキセルと同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びカバジタキセルは、単一薬学的組成物として同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びカバジタキセルは、別個の剤形として同時に投与される。腫瘍または癌を治療する際にカバジタキセルの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、カバジタキセルが投与される前に投与される。腫瘍または癌を治療する際にカバジタキセルの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、カバジタキセルが投与された後に投与される。
上記のように、特定の実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、カバジタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるために有用であり、本方法は、癌細胞の感受性の増大を必要とする対象に、治療有効量のカバジタキセル及び脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む。
カバジタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物である。カバジタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物である。
カバジタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ＦＡＳＮ遺伝子発現またはＦＡＳＮタンパク質活性の阻害剤として作用する、１つ以上の化合物、形態、及び／または薬剤である。カバジタキセルと同時に投与され得るＦＡＳＮ阻害剤薬剤の選択は、少なくとも部分的には、治療されるべき癌に応じて異なり得る。ある特定の実施形態では、カバジタキセルは、例えば、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸等と投与され得る。
カバジタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法の特定の実施形態では、癌細胞は肺癌細胞、乳癌細胞、卵巣癌細胞、前立腺癌細胞、結腸癌細胞、及び膵臓癌細胞からなる群から選択される。特定の一実施形態では、癌細胞は肺癌細胞である。特定の一実施形態では、癌細胞は乳癌細胞である。特定の一実施形態では、癌細胞は卵巣癌細胞である。特定の一実施形態では、癌細胞は前立腺癌細胞である。特定の一実施形態では、癌細胞は結腸癌細胞である。特定の一実施形態では、癌細胞は膵臓癌細胞である。
特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、カバジタキセルに対する癌の感受性を約２〜６倍増大させる。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、カバジタキセルに対する癌の感受性を約２倍増大させる。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、カバジタキセルに対する癌の感受性を約３倍増大させる。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、カバジタキセルに対する癌の感受性を約４倍増大させる。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、カバジタキセルに対する癌の感受性を約５倍増大させる。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、カバジタキセルに対する癌の感受性を約６倍増大させる。
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、カバジタキセルに対する癌の感受性を約２〜６倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、カバジタキセルに対する癌の感受性を約２倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、カバジタキセルに対する癌の感受性を約３倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、カバジタキセルに対する癌の感受性を約４倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、カバジタキセルに対する癌の感受性を約５倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、カバジタキセルに対する癌の感受性を約６倍増大させる。
特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物の投与は、カバジタキセルに対する癌の感受性を約２〜６倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物の投与は、カバジタキセルに対する癌の感受性を約２倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物の投与は、カバジタキセルに対する癌の感受性を約３倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物の投与は、カバジタキセルに対する癌の感受性を約４倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物の投与は、カバジタキセルに対する癌の感受性を約５倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物の投与は、カバジタキセルに対する癌の感受性を約６倍増大させる。
カバジタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法の方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、カバジタキセルと同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びカバジタキセルは、単一薬学的組成物として同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びカバジタキセルは、カバジタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法の別個の剤形として同時に投与され、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、カバジタキセルが投与される前に投与される。カバジタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、カバジタキセルが投与された後に投与される。
本明細書に記載の方法及び組成物は、パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療または予防するために有用であり、本方法は、パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む。特定の実施形態では、本方法は、この治療または予防を必要とする対象に、治療有効量のパクリタキセルを投与することをさらに含む。
本発明の別の態様は、パクリタキセル耐性癌の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性癌の治療または予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるパクリタキセル耐性癌を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療または予防する他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、
（ａ）式（Ｉ）：
Figure 2017524003
 または
（ｂ）式（ＩＩ）：
Figure 2017524003
 または（ｃ）式（ＩＩＩ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキルである、化合物、またはその薬学的に許容される塩、
あるいは
（ｄ）式（ＸＸＩ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する化合物であって、式中、
Ｌ−Ａｒが、
Figure 2017524003
 であり、
Ａｒが
Figure 2017524003
 であり、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（４〜６員複素環）、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、Ｒ１が、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３が、ＨまたはＦであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、または４〜６員複素環であり、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−Ｏ−（４〜６員複素環）であり、Ｒ２４が、１つ以上のヒドロキシルまたはハロゲンで任意に置換され、
Ｒ２５が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２５が、１つ以上のハロゲンで任意に置換される、化合物、またはその薬学的に許容される塩、
あるいは
（ｅ）式（ＸＩＸ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｌ３が、Ｃ（Ｒ６０）２、Ｏ、またはＮＲ５０であり、
各Ｒ６０が独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６０１）２であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
各Ｒ５０が独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５環状アルキル）、酸素または窒素ヘテロ原子を任意に含有する−Ｃ３−Ｃ５環状アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキルであり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
ｎが、１、２、または３であり、
ｍが、１または２であり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキルであり、
各Ｒ２６が独立して、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏｔ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５０１）２であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
ｓが、０、１、または２であり、
各Ｒ６０１及びＲ５０１が独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１及びＲ６０１のうちの２つが、任意に連結されて、環を形成し、Ｒ２６、Ｒ６０、Ｒ５０、Ｒ５０１、及びＲ６０１のうちの２つが、２つのＲ２６、２つのＲ６０、２つのＲ５０、２つのＲ５０１、または２つのＲ６０１であってもよい、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療または予防する特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、
（ａ）式（Ｉ）：
Figure 2017524003
 または
（ｂ）式（ＩＩ）：
Figure 2017524003
 または
（ｃ）式（ＩＩＩ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療または予防する特定の実施形態では、Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである。
対象におけるパクリタキセル耐性癌を治療するための方法の特定の実施形態では、式（Ｉ）の構造を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
対象におけるパクリタキセル耐性癌を治療するための方法の特定の実施形態では、式（Ｉ）の構造を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
対象におけるパクリタキセル耐性癌を治療するための方法の特定の実施形態では、式（Ｉ）の構造を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
対象におけるパクリタキセル耐性癌を治療するための方法の特定の実施形態では、式（Ｉ）の構造を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
対象におけるパクリタキセル耐性癌を治療するための方法の特定の実施形態では、式（ＩＩＩ）の構造を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療または予防する他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、パクリタキセル耐性腫瘍の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍の治療または予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍を治療または予防するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍を治療または予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
パクリタキセル耐性腫瘍の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍を治療または予防する他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、パクリタキセル耐性癌の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性癌の治療または予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるパクリタキセル耐性癌を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるパクリタキセル耐性癌を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるパクリタキセル耐性癌を治療または予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
パクリタキセル耐性癌の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性癌を治療または予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、パクリタキセル耐性腫瘍の治療を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍の治療方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍を治療するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
パクリタキセル耐性腫瘍の治療を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、パクリタキセル耐性癌の治療を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性癌の治療方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるパクリタキセル耐性癌を治療するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるパクリタキセル耐性癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるパクリタキセル耐性癌を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
パクリタキセル耐性癌の治療を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、パクリタキセル耐性腫瘍または癌の予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌の予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を予防するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
パクリタキセル耐性腫瘍または癌の予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、パクリタキセル耐性腫瘍の予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍の予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍を予防するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍を予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
パクリタキセル耐性腫瘍の予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
本発明の別の態様は、パクリタキセル耐性癌の予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性癌の予防方法に関し、本方法は、この対象に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物を投与することを含む。
対象におけるパクリタキセル耐性癌を予防するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるパクリタキセル耐性癌を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるパクリタキセル耐性癌を予防するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
パクリタキセル耐性癌の予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性癌を予防するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つと、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤とを含む、薬学的組成物である。
対象におけるパクリタキセル耐性癌を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ＦＡＳＮ遺伝子発現またはＦＡＳＮタンパク質活性の阻害剤として作用する、１つ以上の化合物、形態、及び／または薬剤である。Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルと同時に投与され得るＦＡＳＮ阻害剤薬剤の選択は、少なくとも部分的には、治療されるべき癌に応じて異なり得る。ある特定の実施形態では、Ｎａｂ−パクリタキセル及びパクリタキセルは、例えば、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸等と投与され得る。
パクリタキセル耐性癌を治療するための方法の特定の実施形態では、癌は、肺癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸癌、及び膵臓癌からなる群から選択される。さらなる態様では、腫瘍は、甲状腺、リンパ節、腎臓、尿管、膀胱、卵巣、睾丸（ｔｅｓｔｅ）、子宮、頸部、前立腺、骨、骨格筋、骨髄、血液、皮膚、胃、頭、首、食道、小腸、結腸、直腸、膵臓、肝臓、胆管、胆嚢、平滑筋、脳、脊髄、神経、耳、目、鼻咽頭、中咽頭、唾液腺、または心臓組織に由来し得るか、または癌は、転移性であり得る。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性癌は肺癌である。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性癌は乳癌である。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性癌は卵巣癌である。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性癌は前立腺癌である。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性癌は結腸癌である。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性癌は膵臓癌である。
上記のように、特定の実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、パクリタキセル耐性である（またはパクリタキセル耐性腫瘍または癌を有する）対象、（本明細書に記載の式（Ｉ）、式（ＩＩ）、または式（ＩＩＩ）の化合物と組み合わせないが）パクリタキセルで以前に投与または治療された対象、パクリタキセル療法に反応しない、またはそれに好ましくもしくは十分に反応しなかった対象、及び／またはパクリタキセルによる療法が奏功しなかった対象において腫瘍または癌を治療または予防するために有用である。パクリタキセル療法は、任意のパクリタキセル、例えば、Ｎａｂ−パクリタキセルによる治療を含むことを理解すべきである。ある特定の実施形態では、対象は、パクリタキセル単剤療法で以前に治療されたか、または本明細書に記載の式（Ｉ）、式（ＩＩ）、または式（ＩＩＩ）の化合物による治療を含まなかったパクリタキセル併用療法で以前に治療された。ある特定の実施形態では、パクリタキセル耐性対象は、初めは、パクリタキセル療法に反応したが、この対象は、最終的には、パクリタキセル療法に対する反応の減少またはパクリタキセル療法に反応しないことを示した。ある特定の実施形態では、対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌は、初めは、パクリタキセル療法に反応したが、この腫瘍または癌は、最終的には、パクリタキセル療法に対する反応の減少またはパクリタキセル療法に反応しないことを示した。「パクリタキセル耐性対象」という用語は、概して、パクリタキセル耐性であるまたはパクリタキセル耐性腫瘍もしくは癌を有する対象を示すために本明細書では使用される。本明細書に使用される「パクリタキセル耐性」という用語は、腫瘍または癌がパクリタキセル療法に反応しないか、もしくは反応しない場合があるか、またはパクリタキセル療法に好ましくもしくは十分に反応しなかったことを意味する。ある特定の実施形態では、パクリタキセル耐性対象は、パクリタキセル治療を受けていない対象であり得るか、またはパクリタキセル耐性対象は、パクリタキセル療法で以前に治療したことがあり得、初めはまたはある期間後に好ましくもしくは十分に反応しなかった。ある特定の実施形態では、診断剤は、対象がパクリタキセル耐性であるか、またはパクリタキセル耐性腫瘍もしくは癌を有するかどうか、あるいは本発明がパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を単独で増強し得るかどうかを決定するために、パクリタキセル療法の前に使用してもよい。
パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルと同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルは、単一薬学的組成物として同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルは、別個の剤形として同時に投与される。パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される前に投与される。パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与された後に投与される。
特定の実施形態では、対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法が提供され、本方法は、
（ａ）この対象がパクリタキセル耐性であるか、またはパクリタキセル耐性腫瘍もしくは癌を有すると決定することと、
（ｂ）治療を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することと、を含む。
特定の実施形態では、ステップ（ａ）及び（ｂ）は、いずれかの順序で行われ得る。つまり、ステップ（ａ）は、ステップ（ｂ）の前に行われ得るか、またはステップ（ｂ）は、ステップ（ａ）の前に行われ得る。
対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、本方法は、パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象に、治療有効量のパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルを投与することをさらに含む。
対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、
（ａ）式（Ｉ）：
Figure 2017524003
 または
（ｂ）式（ＩＩ）：
Figure 2017524003
 または
（ｃ）式（ＩＩＩ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである。
対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、式（Ｉ）の構造を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、式（Ｉ）の構造を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、式（Ｉ）の構造を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、式（Ｉ）の構造を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、式（ＩＩＩ）の構造を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ＦＡＳＮ遺伝子発現またはＦＡＳＮタンパク質活性の阻害剤として作用する、１つ以上の化合物、形態、及び／または薬剤である。Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルと同時に投与され得るＦＡＳＮ阻害剤薬剤の選択は、少なくとも部分的には、治療されるべき癌に応じて異なり得る。ある特定の実施形態では、Ｎａｂ−パクリタキセル及びパクリタキセルは、例えば、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸等と投与され得る。
パクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための本明細書に記載の方法のうちのいずれかの特定の実施形態では、パクリタキセル耐性腫瘍または癌は、肺癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸癌、及び膵臓癌からなる群から選択される。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性腫瘍または癌は肺癌である。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性腫瘍または癌は乳癌である。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性腫瘍または癌は卵巣癌である。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性腫瘍または癌は前立腺癌である。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性腫瘍または癌は結腸癌である。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性腫瘍または癌は膵臓癌である。
特定の実施形態では、パクリタキセル耐性腫瘍または癌は、パクリタキセルに対するそれらの反応性、例えば、この腫瘍または癌細胞の成長率または成長量におけるパクリタキセルの効果について腫瘍または癌の細胞を試験することによって決定される。一実施形態では、対象の癌細胞を試験することには、対象の癌細胞の試料をパクリタキセルと接触させることと、対象の癌細胞の異なる試料を陰性対照、例えば、無関係の化合物またはビヒクルのみと接触させることと、が含まれる。一実施形態では、対象の癌細胞を試験することには、対象の癌細胞の試料をパクリタキセルと接触させることと、対象の癌細胞の異なる試料をパクリタキセルと式（Ｉ）、式（ＩＩ）、または式（ＩＩＩ）の化合物との組み合わせと接触させることと、癌細胞の２つの群間の反応を比較することと、が含まれる。ある特定の実施形態では、これらの細胞は、添付に実施例に記載されるように試験される。特定の実施形態では、これらの細胞は、インビトロで試験される。ある特定の実施形態では、測定及び比較される、パクリタキセル、陰性対照、またはパクリタキセルと式（Ｉ）、式（ＩＩ）、または式（ＩＩＩ）との組み合わせのいずれかに対するこれらの細胞の反応は、これらの細胞の成長率、これらの細胞の成長量、またはこれらの細胞の生存率である。ある特定の実施形態では、腫瘍細胞の成長率、腫瘍細胞の成長量、または腫瘍細胞の生存率が、陰性対照による治療と比較して、パクリタキセルによる治療時に有意に減少しない場合、腫瘍試料は、パクリタキセル耐性である。ある特定の実施形態では、腫瘍細胞の成長率またはその生存率が、パクリタキセルのみによる治療と比較して、パクリタキセルと式（Ｉ）、式（ＩＩ）、または式（ＩＩＩ）の化合物との組み合わせによる治療時に有意に減少する場合、腫瘍試料は、パクリタキセル耐性である。特定の実施形態では、有意な減少は、関連対照と比較して、２５％以上、５０％以上、６０％以上、７０％以上、８０％以上、９０％以上、１００％以上、１５０％以上、２００％以上、または５００％以上の減少である。
パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、この対象は、パクリタキセル耐性であるか、またはパクリタキセル耐性腫瘍または癌を有することが決定され、脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルと同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルは、単一薬学的組成物として同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルは、別個の剤形として同時に投与される。パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、この対象は、パクリタキセル耐性であるか、またはパクリタキセル耐性腫瘍または癌を有することが決定され、脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される前に投与される。パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、この対象は、パクリタキセル耐性であるか、またはパクリタキセル耐性腫瘍または癌を有することが決定され、脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与された後に投与される。
上記のように、特定の実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌を治療または予防するのに有用であり、本方法は、治療または予防を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む。特定の実施形態では、本方法は、この治療または予防を必要とする対象に、治療有効量のパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルを投与することをさらに含む。
腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌を治療または予防するいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌を治療または予防する他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌を治療または予防する他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌を治療または予防する特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、
（ａ）式（Ｉ）：
Figure 2017524003
 または
（ｂ）式（ＩＩ）：
Figure 2017524003
 または
（ｃ）式（ＩＩＩ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌を治療または予防する特定の実施形態では、Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである。
癌の治療を必要とする対象における癌を治療するいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。癌の治療を必要とする対象における癌を治療する他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。癌の治療を必要とする対象における癌を治療する他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
対象における癌を治療するための方法の特定の実施形態では、式（Ｉ）の構造を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
対象における癌を治療するための方法の特定の実施形態では、式（Ｉ）の構造を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
対象における癌を治療するための方法の特定の実施形態では、式（Ｉ）の構造を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
対象における癌を治療するための方法の特定の実施形態では、式（Ｉ）の構造を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
対象における癌を治療するための方法の特定の実施形態では、式（ＩＩＩ）の構造を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
対象における癌を治療するための方法の特定の実施形態では、ＦＡＳＮ遺伝子発現またはＦＡＳＮタンパク質活性の阻害剤として作用する、１つ以上の化合物、形態、及び／または薬剤である。Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルと同時に投与され得るＦＡＳＮ阻害剤薬剤の選択は、少なくとも部分的には、治療されるべき癌に応じて異なり得る。ある特定の実施形態では、Ｎａｂ−パクリタキセル及びパクリタキセルは、例えば、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸等と投与され得る。
治療するための方法の特定の実施形態では、この癌は、肺癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸癌、及び膵臓癌からなる群から選択される。さらなる態様では、腫瘍は、甲状腺、リンパ節、腎臓、尿管、膀胱、卵巣、睾丸（ｔｅｓｔｅ）、子宮、頸部、前立腺、骨、骨格筋、骨髄、血液、皮膚、胃、頭、首、食道、小腸、結腸、直腸、膵臓、肝臓、胆管、胆嚢、平滑筋、脳、脊髄、神経、耳、目、鼻咽頭、中咽頭、唾液腺、または心臓組織に由来し得るか、または癌は、転移性であり得る。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性癌は肺癌である。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性癌は乳癌である。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性癌は卵巣癌である。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性癌は前立腺癌である。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性癌は結腸癌である。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性癌は膵臓癌である。
腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルと同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルは、単一薬学的組成物として同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルは、別個の剤形として同時に投与される。腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される前に投与される。腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象における腫瘍または癌の治療または予防方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与された後に投与される。
上記のように、特定の実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強させるために有用であり、本方法は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性の増強を必要とする対象に、治療有効量のＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセル及び脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む。
腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強させるための方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強させるための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強させるための方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、
（ａ）式（Ｉ）：
Figure 2017524003
 または
（ｂ）式（ＩＩ）：
Figure 2017524003
 または
（ｃ）式（ＩＩＩ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである。
腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、構造（Ｉ）を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、構造（Ｉ）を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、構造（Ｉ）を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、構造（Ｉ）を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、構造（ＩＩＩ）を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ＦＡＳＮ遺伝子発現またはＦＡＳＮタンパク質活性の阻害剤として作用する、１つ以上の化合物、形態、及び／または薬剤である。Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルと同時に投与され得るＦＡＳＮ阻害剤薬剤の選択は、少なくとも部分的には、治療されるべき癌に応じて異なり得る。ある特定の実施形態では、Ｎａｂ−パクリタキセル及びパクリタキセルは、例えば、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸等と投与され得る。
腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、癌は、肺癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸癌、及び膵臓癌からなる群から選択される。特定の一実施形態では、癌は肺癌である。特定の一実施形態では、癌は乳癌である。特定の一実施形態では、癌は卵巣癌である。特定の一実施形態では、癌は前立腺癌である。特定の一実施形態では、癌は結腸癌である。特定の一実施形態では、癌は膵臓癌である。
腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、腫瘍または癌はパクリタキセル耐性である。ある特定の実施形態では、パクリタキセル耐性癌は、肺癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸癌、及び膵臓癌からなる群から選択される。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性癌は肺癌である。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性癌は乳癌である。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性癌は卵巣癌である。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性癌は前立腺癌である。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性癌は結腸癌である。特定の一実施形態では、パクリタキセル耐性癌は膵臓癌である。
腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルと同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルは、単一薬学的組成物として同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルは、別個の剤形として同時に投与される。腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される前に投与される。腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強させるための方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与された後に投与される。
上記のように、特定の実施形態では、本明細書に記載の方法及び組成物は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるために有用であり、本方法は、癌細胞の感受性の増大を必要とする対象に、治療有効量のＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセル及び脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む。
パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるため方法のいくつかの実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるため方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるため方法の他の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、または（ＸＸＩ）の化合物のうちのいずれか１つの構造を有する化合物である。
パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるため方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、
（ａ）式（Ｉ）：
Figure 2017524003
 または
（ｂ）式（ＩＩ）：
Figure 2017524003
 または
（ｃ）式（ＩＩＩ）：
Figure 2017524003
 の構造を有する化合物であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
ｔが、０または１であり、
Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるため方法の特定の実施形態では、Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである。
パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるため方法の特定の実施形態では、式（Ｉ）の構造を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるため方法の特定の実施形態では、式（Ｉ）の構造を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるため方法の特定の実施形態では、式（Ｉ）の構造を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるため方法の特定の実施形態では、式（Ｉ）の構造を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるため方法の特定の実施形態では、式（ＩＩＩ）の構造を有する化合物は、
Figure 2017524003
 である。
パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるため方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、ＦＡＳＮ遺伝子発現またはＦＡＳＮタンパク質活性の阻害剤として作用する、１つ以上の化合物、形態、及び／または薬剤である。Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルと同時に投与され得るＦＡＳＮ阻害剤薬剤の選択は、少なくとも部分的には、治療されるべき癌に応じて異なり得る。ある特定の実施形態では、Ｎａｂ−パクリタキセル及びパクリタキセルは、例えば、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸等と投与され得る。
パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるため方法の特定の実施形態では、癌細胞は肺癌細胞、乳癌細胞、卵巣癌細胞、前立腺癌細胞、結腸癌細胞、及び膵臓癌細胞からなる群から選択される。特定の一実施形態では、癌細胞は肺癌細胞である。特定の一実施形態では、癌細胞は乳癌細胞である。特定の一実施形態では、癌細胞は卵巣癌細胞である。特定の一実施形態では、癌細胞は前立腺癌細胞である。特定の一実施形態では、癌細胞は結腸癌細胞である。特定の一実施形態では、癌細胞は膵臓癌細胞である。
特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌の感受性を約２〜６倍増大させる。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌の感受性を約２倍増大させる。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌の感受性を約３倍増大させる。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌の感受性を約４倍増大させる。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌の感受性を約５倍増大させる。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤の投与は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌の感受性を約６倍増大させる。
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌の感受性を約２〜６倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌の感受性を約２倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌の感受性を約３倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌の感受性を約４倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌の感受性を約５倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ），（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、または（ＸＸＩＸ）の化合物の投与は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌の感受性を約６倍増大させる。
特定の実施形態では、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、または式（ＩＩＩ）の化合物の投与は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌の感受性を約２〜６倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、または式（ＩＩＩ）の化合物の投与は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌の感受性を約２倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、または式（ＩＩＩ）の化合物の投与は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌の感受性を約３倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、または式（ＩＩＩ）の化合物の投与は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌の感受性を約４倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、または式（ＩＩＩ）の化合物の投与は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌の感受性を約５倍増大させる。特定の実施形態では、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、または式（ＩＩＩ）の化合物の投与は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌の感受性を約６倍増大させる。
パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法の方法の特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルと同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルは、単一薬学的組成物として同時に投与される。特定の実施形態では、脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルは、別個の剤形として同時に投与される。パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法の、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される前に投与される。パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法の、脂肪酸シンターゼ阻害剤は、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与された後に投与される。
本発明の別の態様は、タキサン耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を治療または予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、タキサン耐性腫瘍の治療または予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍を治療または予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、タキサン耐性癌の治療または予防を必要とする対象におけるタキサン耐性癌を治療または予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、タキサン耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を治療するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、タキサン耐性腫瘍の治療を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍を治療するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、タキサン耐性癌の治療を必要とする対象におけるタキサン耐性癌を治療するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、タキサン耐性腫瘍または癌の予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌を予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、タキサン耐性腫瘍の予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍を予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、タキサン耐性癌の予防を必要とする対象におけるタキサン耐性癌を予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、タキサンの活性の増強を必要とする対象における腫瘍または癌を治療する際にタキサンの活性を増強させるための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、タキサンに対する癌細胞の感受性の増大を必要とする対象におけるタキサンに対する癌細胞の感受性を増大させるための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、ドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌を治療または予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、ドセタキセル耐性腫瘍の治療または予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍を治療または予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、ドセタキセル耐性癌の治療または予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性癌を治療または予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、ドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、ドセタキセル耐性腫瘍の治療を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍を治療するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、ドセタキセル耐性癌の治療を必要とする対象におけるドセタキセル耐性癌を治療するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、ドセタキセル耐性腫瘍または癌の予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌を予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、ドセタキセル耐性腫瘍の予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍を予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、ドセタキセル耐性癌の予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性癌を予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、ドセタキセルの活性の増強を必要とする対象における腫瘍または癌を治療する際にドセタキセルの活性を増強させるための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、ドセタキセルに対する癌細胞の感受性の増大を必要とする対象におけるドセタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、カバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌を治療または予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、カバジタキセル耐性腫瘍の治療または予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍を治療または予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、カバジタキセル耐性癌の治療または予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性癌を治療または予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、カバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、カバジタキセル耐性腫瘍の治療を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍を治療するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、カバジタキセル耐性癌の治療を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性癌を治療するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、カバジタキセル耐性腫瘍または癌の予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌を予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、カバジタキセル耐性腫瘍の予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍を予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、カバジタキセル耐性癌の予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性癌を予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、カバジタキセルの活性の増強を必要とする対象における腫瘍または癌を治療する際にカバジタキセルの活性を増強させるための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、カバジタキセルに対する癌細胞の感受性の増大を必要とする対象におけるカバジタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療または予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍を治療または予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性癌の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性癌を治療または予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍または癌を治療するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍の治療を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍を治療するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性癌の治療を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性癌を治療するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍または癌の予防を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍または癌を予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍の予防を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍を予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性癌の予防を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性癌を予防するための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性の増強を必要とする対象における腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強させるための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
別の態様では、本発明は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞の感受性の増大を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための薬剤の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの脂肪酸シンターゼ阻害剤化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。
本発明の別の態様は、タキサン耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌の治療または予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、本発明は、タキサン耐性腫瘍の治療または予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍の治療または予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、タキサン耐性癌の治療または予防を必要とする対象におけるタキサン耐性癌の治療または予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、本発明は、タキサン耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌の治療方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、タキサン耐性腫瘍の治療を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍の治療方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、本発明は、タキサン耐性癌の治療を必要とする対象におけるタキサン耐性癌の治療方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、タキサン耐性腫瘍または癌の予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌の予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、本発明は、タキサン耐性腫瘍の予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍の予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、タキサン耐性または癌の予防を必要とする対象におけるタキサン耐性腫瘍または癌の予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、本発明は、タキサンの活性の増強を必要とする対象におけるタキサンの活性を増強させるための方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、タキサンに対する癌細胞の感受性の増大を必要とする対象におけるタキサンに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、本発明は、ドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、ドセタキセル耐性腫瘍の治療または予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍の治療または予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、本発明は、ドセタキセル耐性癌の治療または予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性癌の治療または予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、ドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌の治療方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、本発明は、ドセタキセル耐性腫瘍の治療を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍の治療方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、ドセタキセル耐性癌の治療を必要とする対象におけるドセタキセル耐性癌の治療方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、本発明は、ドセタキセル耐性腫瘍または癌の予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍または癌の予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、ドセタキセル耐性腫瘍の予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性腫瘍の予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、本発明は、ドセタキセル耐性癌の予防を必要とする対象におけるドセタキセル耐性癌の予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、ドセタキセルの活性の増強を必要とする対象におけるドセタキセルの活性を増強させるための方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、本発明は、ドセタキセルに対する癌細胞の感受性の増大を必要とする対象におけるドセタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、カバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、本発明は、カバジタキセル耐性腫瘍の治療または予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍の治療または予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、カバジタキセル耐性癌の治療または予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性癌の治療または予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、カバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌の治療方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、カバジタキセル耐性腫瘍の治療を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍の治療方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、本発明は、カバジタキセル耐性癌の治療を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性癌の治療方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、カバジタキセル耐性腫瘍または癌の予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍または癌の予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、本発明は、カバジタキセル耐性腫瘍の予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性腫瘍の予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、カバジタキセル耐性癌の予防を必要とする対象におけるカバジタキセル耐性癌の予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、本発明は、カバジタキセルの活性の増強を必要とする対象におけるカバジタキセルの活性を増強させるための方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、カバジタキセルに対する癌細胞の感受性の増大を必要とする対象におけるカバジタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、本発明は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療または予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、本発明は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性癌の治療または予防を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性癌の治療または予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、本発明は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍の治療を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍の治療方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性癌の治療を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性癌の治療方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、本発明は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍または癌の予防を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍または癌の予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍の予防を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性腫瘍の予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
別の態様では、本発明は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性癌の予防を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセル耐性癌の予防方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様は、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性の増強を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強させるための方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
本発明の別の態様では、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞の感受性の増大を必要とする対象におけるパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞の感受性を増大させるための方法で用いるための、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）、（ＸＸＩＶ）、（ＸＸＶ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、もしくは（ＸＸＩＸ）のうちのいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
製剤、投与経路、及び有効用量
投与の目的のために、本発明の化合物は、生の化学物質として患者または対象に投与されても、薬学的組成物として製剤化されてもよい。本発明の薬学的組成物は、概して、本発明の化合物と、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤と、を含む。本発明は、本明細書に記載の対象となる特定の疾患または状態を治療するのに有効である量で、好ましくは患者に許容される毒性で組成物中に存在する。化合物の活性は、例えば、以下の実施例に記載されるように、当業者によって決定され得る。適切な濃度及び投与量は、当業者によって容易に決定され得る。
純粋な形態または適切な薬学的組成物中の本発明の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩の投与が、類似の利用性を果たすために薬剤の許容される投与様式のうちのいずれかを介して実行され得る。本発明の薬学的組成物は、本発明の化合物を適切な薬学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤と組み合わせることによって調製され得、錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、軟膏剤、液剤、座剤、注射剤、吸入剤、ゲル剤、マイクロスフィア、及びエアゾール等の、固体、半固体、液体、または気体の形態にある調製物に製剤化してもよい。かかる薬学的組成物を投与する典型的な経路には、経口、局所、経皮、吸入、非経口、舌下、口腔内、直腸、膣内、及び鼻内が含まれるが、これらに限定されない。本明細書で使用される非経口という用語は、皮下注射、静脈内、筋肉内、胸骨内注射、または注入技術を含む。本発明の薬学的組成物は、その中に含有している活性成分が、患者に組成物を投与した際に、生体利用可能となるように、製剤化される。対象または患者に投与されるであろう組成物は、１つ以上の投与単位の形態をとり、例えば、錠剤は、単回投与単位であってもよく、エアゾール形態における本発明の化合物の容器は、複数の投与単位を保持することができる。かかる剤形を調製する実際の方法は、当業者に既知であるかまたは明らかとなろう。例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，２０ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ（Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ Ｃｏｌｌｅｇｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ ａｎｄ Ｓｃｉｅｎｃｅ，２０００）を参照されたい。投与される組成物は、いかなる場合においても、本発明の教示に従って、対象となる疾患または状態を処置するために、治療有効量の本発明の化合物またはその薬学的に許容される塩を含有するであろう。
本発明の薬学的組成物は、固体または液体の形態であってもよい。一態様では、担体（複数を含む）は、この組成物が、例えば、錠剤または粉末形態であるように、微粒子である。担体（複数を含む）は、液体であってもよく、その際、この組成物は、例えば、経口シロップ剤、注射用液体、またはエアロゾル剤であり、そのエアロゾル剤は、例えば、吸入投与で有用である。
経口投与が意図されている場合、薬学的組成物は、好ましくは、固体または液体形態であり、その際、半固体、半液体、懸濁液、及びゲル形態は、本明細書では固体または液体と見なされる形態に包含される。
経口投与用の固体組成物として、薬学的組成物は、散剤、顆粒剤、圧縮錠剤、丸剤、カプセル剤、チューインガム剤、ウェーハ剤等の形態に製剤化されてもよい。そのような固体組成物は、典型的には、１つ以上の不活性希釈剤または食用担体を含有するであろう。加えて、以下のもの：カルボキシメチルセルロース、エチルセルロース、微結晶性セルロース、ゴムトラガカント、またはゼラチン等の結合剤；デンプン、ラクトース、またはデキストリン等の賦形剤、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、Ｐｒｉｍｏｇｅｌ、コーンスターチ等の崩壊剤；ステアリン酸マグネシウムまたはＳｔｅｒｏｔｅｘ等の滑沢剤；コロイド状二酸化ケイ素等の滑剤；スクロースまたはサッカリン等の甘味剤；ペパーミント、サリチル酸メチル、またはオレンジ香味料等の矯味矯臭薬；及び着色剤のうちの１種以上が存在してよい。
薬学的組成物がカプセル剤、例えば、ゼラチンカプセル剤の形態である場合、それは、上記のタイプの物質に加えて、ポリエチレングリコールまたはオイル等の液状担体を含有してもよい。
薬学的組成物が液体、例えば、エリキシル剤、シロップ剤、液剤、エマルジョン、または懸濁剤の形態であってもよい。液体は、２つの例として、経口投与用または注射による送達用であってもよい。経口投与が意図されている場合、好ましい薬学的組成物は、本化合物に加えて、甘味剤、防腐剤、染料／着色剤、及び矯味矯臭増強薬のうちの１種以上を含有する。注射による投与が意図されている組成物では、界面活性剤、防腐剤、湿潤剤、分散剤、懸濁化剤、緩衝剤、安定剤、及び等張化剤のうちの１種以上が包含されていてもよい。
本発明の液体薬学的組成物は、それらが液剤、懸濁剤、または他の同様の形態のいずれであっても、以下のアジュバント：注射用水、食塩水、好ましくは生理学的食塩水、リンゲル液、等張性塩化ナトリウム等の滅菌希釈剤、溶媒または懸濁媒として役立ち得る合成モノもしくはジグリセリド等の固定油、ポリエチレングリコール、グリセリン、プロピレングリコール、または他の溶媒；ベンジルアルコールまたはメチルパラベン等の抗菌剤；アスコルビン酸または亜硫酸水素ナトリウム等の抗酸化剤；エチレンジアミンテトラ酢酸等のキレート化剤；酢酸塩、クエン酸塩またはリン酸塩等の緩衝剤、及び塩化ナトリウムまたはデキストロース等の張性を調節するための薬剤のうちの１種以上を包含してもよい。非経口調製物は、ガラスまたはプラスチック製のアンプル、使い捨てシリンジ、または複数用量バイアルに封入することができる。生理学的食塩水が好ましいアジュバントである。注射用薬学的組成物は、好ましくは滅菌されている。
非経口または経口投与のいずれかが意図されている本発明の液体薬学的組成物は、適切な投与量が得られるであろうある量の本発明の化合物を含有すべきである。
本発明の薬学的組成物は、局所投与用に意図されていてもよく、その場合、担体は、液剤、エマルジョン、軟膏剤、またはゲル剤の基剤を適切に含んでもよい。その基剤は、例えば、以下のもの：ペトロラタム、ラノリン、ポリエチレングリコール、ミツロウ、鉱油、水、及びアルコール等の希釈剤、ならびに乳化剤及び安定剤のうちの１種以上を含んでもよい。局所投与用の薬学的組成物中には増粘剤が存在してもよい。経皮投与用に意図されている場合、その組成物は、経皮パッチまたはイオン導入デバイスを包含してもよい。
本発明の薬学的組成物は、例えば、直腸で溶解して薬物を放出するであろう坐剤の形態での直腸投与用に意図されていてもよい。直腸投与用の組成物は、適切な非刺激性賦形剤として油性基剤を含有してもよい。そのような基剤には、ラノリン、カカオバター、及びポリエチレングリコールが含まれるが、これらに限定されない。
本発明の薬学的組成物は、固体または液体の投薬単位の物理的形態を変更する様々な物質を含んでもよい。例えば、その組成物は、活性成分の周囲にコーティングシェルを形成する物質を含んでもよい。コーティングシェルを形成する物質は、典型的には不活性であり、例えば、糖、シェラック、及び他の腸溶コーティング剤から選択され得る。あるいは、活性成分は、ゼラチンカプセルに包まれていてもよい。
固体または液体の形態での本発明の薬学的組成物は、本発明の化合物に結合し、それによってその化合物の送達を促進する作用物質を含んでもよい。この能力において機能し得る適切な作用物質には、モノクローナルもしくはポリクローナル抗体、タンパク質、またはリポソームが含まれる。
本発明の薬学的組成物は、エアロゾル剤として投与することができる投薬単位からなり得る。エアロゾルという用語は、コロイド状の特質のものから加圧パッケージからなるシステムまでの範囲の様々なシステムを示すために使用されている。送達は、液化もしくは圧縮ガスによるか、または活性成分を分配するのに適したポンプシステムによってもよい。本発明の化合物のエアロゾル剤は、活性成分（複数を含む）を送達するために単相、二相、または三相系で送達してもよい。エアロゾル剤の送達は、必要な容器、活性化剤、バルブ、サブ容器等を含み、それらが一緒になってキットを形成してもよい。当業者であれば、過度の実験を行うことなく、好ましいエアロゾル剤を決定し得る。
本発明の薬学的組成物は、医薬分野で周知の方法論によって調製され得る。例えば、注射によって投与されることが意図されている薬学的組成物は、本発明の化合物を滅菌蒸留水と組み合わせて、溶液を形成することによって調製することができる。界面活性剤を添加して、均一な溶液または懸濁液の形成を促進することができる。界面活性剤は、本発明の化合物と非共有結合的に相互作用して、その化合物の水性送達系中への溶解または均一な懸濁を促進する化合物である。
本発明の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩は、治療有効量で投与されるが、その量は、使用される特定の化合物の活性；その化合物の代謝安定性及び作用期間；患者の年齢、体重、全身健康状態、性別、及び食事；投与の様式及び時間；排出速度；薬物の組み合わせ；特定の障害または状態の重症度；ならびに療法を受けている対象を含む様々な要因に応じて変動するであろう。
本明細書に記載の化合物及び組成物の投与の頻度は、１日１回（ＱＤ）から１日２回（ＢＩＤ）または１日３回（ＴＩＤ）までのように異なり得、投与の正確な頻度は、例えば、患者の状態、投与量等によって異なる。
以下の実施例は、本発明の化合物、すなわち、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、もしくは式（ＩＩＩ）の化合物、またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは薬学的に許容される塩の様々な代表的な作製方法を示す。当業者であれば、同様の方法によって、または当業者に既知の他の方法を組み合わせることによって、これらの組成物を作製することができ得ることを理解するであろう。また、当業者であれば、以下に記載されているのと同様の方法で、適切な出発成分を使用し、必要に応じて合成のパラメーターを変更することによって、以下で具体的に例示されていない構造（Ｉ）の他の化合物を作製することができるであろうことも理解するであろう。一般に、出発成分は、Ｓｉｇｍａ Ａｌｄｒｉｃｈ，Ｌａｎｃａｓｔｅｒ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｉｎｃ．，Ｍａｙｂｒｉｄｇｅ，Ｍａｔｒｉｘ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ，ＴＣＩ，ａｎｄ Ｆｌｕｏｒｏｃｈｅｍ ＵＳＡ等の供給元から得ることができるか、または当業者に既知の情報源（例えば、Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ：Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ，ａｎｄ Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ，５ｔｈ ｅｄｉｔｉｏｎ（Ｗｉｌｅｙ，Ｄｅｃｅｍｂｅｒ ２０００）を参照されたい）に従って合成するか、または本発明に記載されるように調製することができる。
以下の実施例は、限定としてではなく、例示を目的として、提供される。
実施例１〜４
Figure 2017524003
一般に、式（Ｉ）の化合物、及び具体的には、化合物１〜４は、第ＵＳ２０１２／０２６４７３７号に開示されており、これは、その全体が本明細書に組み込まれる。
実施例５
Figure 2017524003
一般に、式（ＩＩ）及び式（ＩＩＩ）の化合物、及び具体的には、化合物５は、第ＷＯ２０１４／００８１９７号に開示されており、これは、その全体が本明細書に組み込まれる。
一般に、式（ＩＶ）〜（ＸＸＩＸ）の化合物、及び化合物は、第ＷＯ２０１５／１０５８６０号に開示されており、これは、その全体が本明細書に組み込まれる。
実施例６
Ｎａｂ−パクリタキセルと組み合わせたＦＡＳＮ阻害は、パクリタキセル耐性腫瘍細胞株において、パクリタキセルに対する感受性を誘発する。
薬物処理のために、ＲＰＭＩ培地＋１０％ ＦＢＳ中のＭＩＡ ＰａＣａ−２またはＢｘＰＣ−３細胞を、９６ウェルプレートに播種した。ＭＩＡ ＰａＣａ−２またはＢｘＰＣ−３細胞株の親（パクリタキセル感受性）またはＡｂＲ（パクリタキセル耐性）変異体を使用した。化合物５を、ＤＭＳＯ中に調製し、０．２または２．０μＭの最終濃度でアッセイ溶液への添加のためにＲＰＭＩ培地中で、１：１０でさらに希釈した。Ｎａｂ−パクリタキセルの連続希釈を、ＤＭＳＯ中に調製し、アッセイ溶液への添加のためにＲＰＭＩ培地中で、１：１０でさらに希釈した。ＲＰＭＩで希釈した化合物を、細胞播種から２４時間後に各ウェルに添加した。化合物の添加から３または７日後に測定された細胞生存率を有する、各薬物濃度でアッセイを三重に行った。製造業者の取扱説明書に従ってＣｅｌｌＴｉｔｅｒ−Ｇｌｏアッセイ（Ｐｒｏｍｅｇａ）を用いて、生存細胞の数を測定した。１ウェル当たりの光度を決定し、薬物濃度に対するシグナル強度を分析した。各ＦＡＳＮ阻害剤については、最大シグナルの５０％阻害をもたらす薬物の濃度を決定し、この値をＩＣ５０として報告した。
化合物２は、パクリタキセル耐性膵臓癌のインビトロモデルにおいて試験して、ＦＡＳＮ阻害が獲得した薬物耐性のある腫瘍細胞において耐性を逆転させ得るかどうかを評価した。化合物２またはＤＭＳＯを、０．２または２．０μＭでＭＩＡ ＰａＣａ−２またはＢｘＰＣ−３膵臓癌細胞に添加した。Ｎａｂ−パクリタキセルの３倍連続希釈の用量反応を、化合物２の添加から１時間後に、細胞に添加した。パクリタキセル耐性細胞（ＡｂＲ）では、化合物２は、Ｎａｂ−パクリタキセルのＩＣ５０値を２．２倍〜３．１倍に推移した。Ｎａｂ−パクリタキセルのＩＣ５０値は、親（パクリタキセル感受性）細胞株において有意に影響を及ぼさなかった。化合物２は、ＢｘＰＣ−３ Ｎａｂ−パクリタキセルのＩＣ５０値を２．２倍に推移した。同様に、ＭＩＡ ＰａＣａ−２ Ｎａｂ−パクリタキセルのＩＣ５０値を３．１倍に推移した（表１）。
Figure 2017524003
化合物５は、パクリタキセル耐性膵臓癌のインビトロモデルにおいて試験して、ＦＡＳＮ阻害が獲得した薬物耐性のある腫瘍細胞において耐性を逆転させ得るかどうかを評価した。化合物５またはＤＭＳＯを、０．２または２．０μＭでＭＩＡ ＰａＣａ−２またはＢｘＰＣ−３膵臓癌細胞に添加した。Ｎａｂ−パクリタキセルの３倍連続希釈の用量反応を、化合物５の添加から１時間後に、細胞に添加した。パクリタキセル耐性細胞（ＡｂＲ）では、化合物５は、Ｎａｂ−パクリタキセルのＩＣ５０値を２．７倍〜５．７倍に推移した。Ｎａｂ−パクリタキセルのＩＣ５０値は、親（パクリタキセル感受性）細胞株において有意に影響を及ぼさなかった。化合物５は、ＢｘＰＣ−３ Ｎａｂ−パクリタキセルのＩＣ５０値を４．０〜５．６倍に推移した。同様に、ＭＩＡ ＰａＣａ−２ Ｎａｂ−パクリタキセルのＩＣ５０値を２．７〜３．４倍に推移した（表２）。ＢｘＰＣ−３細胞を５０μＭの外因性パルミチン酸塩（ＦＡＳＮの生成物）の存在下でＮａｂ−パクリタキセル及び化合物５で処理する場合、ＩＣ５０値は、推移せず（表３）、化合物５がＦＡＳＮの阻害を通して作用して、Ｎａｂ−パクリタキセルに対して細胞を感作することを示す。
Figure 2017524003
Figure 2017524003
本明細書で言及される米国特許、米国特許出願公開、米国特許出願、外国特許、外国特許出願、及び非特許公開のすべては、本記述と矛盾しない程度に、参照によりそれらの全体が本明細書に組み込まれる。
前述から、本発明の特定に実施形態が例示の目的のために本明細書に記載されているが、様々な修正が本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなくなされ得ることを理解するであろう。したがって、本発明は、添付の特許請求の範囲による場合を除いて限定されない。

Claims (136)

  1. 対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療方法であって、治療を必要とする前記対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む、前記方法。
  2. 治療を必要とする前記対象に、治療有効量のパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルを投与することをさらに含む、請求項１に記載の方法。
  3. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、
    （ａ）式（Ｉ）：
    Figure 2017524003
     または
    （ｂ）式（ＩＩ）：
    Figure 2017524003
     または
    （ｃ）式（ＩＩＩ）：
    Figure 2017524003
     の構造を有する化合物であって、式中、
    Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
    各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
    Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
    Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
    Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
    Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
    ｔが、０または１であり、
    Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
    Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
    Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
    Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
    Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物またはその薬学的に許容される塩である、請求項１または請求項２に記載の方法。
  4. Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである、請求項３に記載の方法。
  5. 式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項３に記載の方法。
  6. 式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項３に記載の方法。
  7. 式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項３に記載の方法。
  8. 式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項３に記載の方法。
  9. 式（ＩＩＩ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項３に記載の方法。
  10. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸からなる群から選択される、請求項１または請求項２に記載の方法。
  11. 前記パクリタキセル耐性癌が肺癌である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
  12. 前記パクリタキセル耐性癌が乳癌である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
  13. 前記パクリタキセル耐性癌が卵巣癌である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
  14. 前記パクリタキセル耐性癌が前立腺癌である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
  15. 前記パクリタキセル耐性癌が結腸癌である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
  16. 前記パクリタキセル耐性癌が膵臓癌である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
  17. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルと同時に投与される、請求項２〜１６のいずれか一項に記載の方法。
  18. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが、単一薬学的組成物として同時に投与される、請求項１７に記載の方法。
  19. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが、別々の剤形として同時に投与される、請求項１７に記載の方法。
  20. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される前に投与される、請求項２〜１６のいずれか一項に記載の方法。
  21. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される後に投与される、請求項２〜１６のいずれか一項に記載の方法。
  22. 対象におけるパクリタキセル耐性腫瘍または癌の治療方法であって、
    （ａ）前記対象がパクリタキセル耐性であるか、またはパクリタキセル耐性腫瘍もしくは癌を有すると決定することと、
    （ｂ）治療を必要とする前記対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することと、を含む、前記方法。
  23. 治療を必要とする前記対象に、治療有効量のパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルを投与することをさらに含む、請求項２２に記載の方法。
  24. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、
    （ａ）式（Ｉ）：
    Figure 2017524003
     または
    （ｂ）式（ＩＩ）：
    Figure 2017524003
     または
    （ｃ）式（ＩＩＩ）：
    Figure 2017524003
     の構造を有する化合物であって、式中、
    Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
    各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
    Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
    Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
    Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
    Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
    ｔが、０または１であり、
    Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
    Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
    Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
    Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
    Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物またはその薬学的に許容される塩である、請求項２２または請求項２３に記載の方法。
  25. Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである、請求項２４に記載の方法。
  26. 式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項２４に記載の方法。
  27. 式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項２４に記載の方法。
  28. 式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項２４に記載の方法。
  29. 式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項２４に記載の方法。
  30. 式（ＩＩＩ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項２４に記載の方法。
  31. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸からなる群から選択される、請求項２２または請求項２３に記載の方法。
  32. 前記パクリタキセル耐性癌が肺癌である、請求項２２〜３１のいずれか一項に記載の方法。
  33. 前記パクリタキセル耐性癌が乳癌である、請求項２２〜３１のいずれか一項に記載の方法。
  34. 前記パクリタキセル耐性癌が卵巣癌である、請求項２２〜３１のいずれか一項に記載の方法。
  35. 前記パクリタキセル耐性癌が前立腺癌である、請求項２２〜３１のいずれか一項に記載の方法。
  36. 前記パクリタキセル耐性癌が結腸癌である、請求項２２〜３１のいずれか一項に記載の方法。
  37. 前記パクリタキセル耐性癌が膵臓癌である、請求項２２〜３１のいずれか一項に記載の方法。
  38. 治療を必要とする前記対象が、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルで以前に治療された、請求項２２〜３１のいずれか一項に記載の方法。
  39. 治療を必要とする前記対象が、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルによる治療に反応しない、請求項３８に記載の方法。
  40. 前記対象がパクリタキセル耐性であると決定するステップが、前記対象の病歴を再検討すること、前記対象の癌細胞を試験すること、前記対象の遺伝子、血液、尿、もしくは組織を試験すること、前記対象の医療供給者に問い合わせること、前記対象に問い合わせること、からなる群から選択される、請求項２２〜３１のいずれか一項に記載の方法。
  41. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルと同時に投与される、請求項２３〜４０のいずれか一項に記載の方法。
  42. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが、単一薬学的組成物として同時に投与される、請求項４１に記載の方法。
  43. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが、別々の剤形として同時に投与される、請求項４１に記載の方法。
  44. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される前に投与される、請求項２３〜４０のいずれか一項に記載の方法。
  45. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される後に投与される、請求項２３〜４０のいずれか一項に記載の方法。
  46. 対象における腫瘍または癌の治療方法であって、治療を必要とする前記対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤及びパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルを投与することを含む、前記方法。
  47. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、
    （ａ）式（Ｉ）：
    Figure 2017524003
     または
    （ｂ）式（ＩＩ）：
    Figure 2017524003
     または
    （ｃ）式（ＩＩＩ）：
    Figure 2017524003
     の構造を有する化合物であって、式中、
    Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
    各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
    Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
    Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
    Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
    Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
    ｔが、０または１であり、
    Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
    Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
    Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
    Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
    Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物またはその薬学的に許容される塩である、請求項４６に記載の方法。
  48. Ｒ１−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである、請求項４７に記載の方法。
  49. 式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項４７に記載の方法。
  50. 式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項４７に記載の方法。
  51. 式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項４７に記載の方法。
  52. 式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項４７に記載の方法。
  53. 式（ＩＩＩ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項４７に記載の方法。
  54. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸からなる群から選択される、請求項２２または請求項２３に記載の方法。
  55. 前記癌が肺癌である、請求項４６〜５４のいずれか一項に記載の方法。
  56. 前記癌が乳癌である、請求項４６〜５４のいずれか一項に記載の方法。
  57. 前記癌が卵巣癌である、請求項４６〜５４のいずれか一項に記載の方法。
  58. 前記癌が前立腺癌である、請求項４６〜５４のいずれか一項に記載の方法。
  59. 前記癌が結腸癌である、請求項４６〜５４のいずれか一項に記載の方法。
  60. 前記癌が膵臓癌である、請求項４６〜５４のいずれか一項に記載の方法。
  61. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルと同時に投与される、請求項４６〜６０のいずれか一項に記載の方法。
  62. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが、単一薬学的組成物として同時に投与される、請求項６１に記載の方法。
  63. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが、別々の剤形として同時に投与される、請求項６１に記載の方法。
  64. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される前に投与される、請求項４６〜６０のいずれか一項に記載の方法。
  65. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される後に投与される、請求項４６〜６０のいずれか一項に記載の方法。
  66. 腫瘍または癌を治療する際にパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルの活性を増強するための方法であって、前記活性の増強を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む、前記方法。
  67. 前記活性の増強を必要とする前記対象に、治療有効量のパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルを投与することをさらに含む、請求項６６に記載の方法。
  68. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、
    （ａ）式（Ｉ）：
    Figure 2017524003
     または
    （ｂ）式（ＩＩ）：
    Figure 2017524003
     または
    （ｃ）式（ＩＩＩ）：
    Figure 2017524003
     の構造を有する化合物であって、式中、
    Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
    各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
    Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
    Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
    Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
    Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
    ｔが、０または１であり、
    Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
    Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
    Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
    Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
    Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物またはその薬学的に許容される塩である、請求項６６または請求項６７に記載の方法。
  69. Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである、請求項６８に記載の方法。
  70. 式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項６８に記載の方法。
  71. 式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項６８に記載の方法。
  72. 式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項６８に記載の方法。
  73. 式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項６８に記載の方法。
  74. 式（ＩＩＩ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項６８に記載の方法。
  75. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸からなる群から選択される、請求項６６または請求項６７に記載の方法。
  76. 前記腫瘍または癌が、パクリタキセル耐性である、請求項６６〜７５のいずれか一項に記載の方法。
  77. 前記癌が肺癌である、請求項６６〜７５のいずれか一項に記載の方法。
  78. 前記癌が乳癌である、請求項６６〜７５のいずれか一項に記載の方法。
  79. 前記癌が卵巣癌である、請求項６６〜７５のいずれか一項に記載の方法。
  80. 前記癌が前立腺癌である、請求項６６〜７５のいずれか一項に記載の方法。
  81. 前記癌が結腸癌である、請求項６６〜７５のいずれか一項に記載の方法。
  82. 前記癌が膵臓癌である、請求項６６〜７５のいずれか一項に記載の方法。
  83. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルと同時に投与される、請求項６７〜８２のいずれか一項に記載の方法。
  84. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが、単一薬学的組成物として同時に投与される、請求項８３に記載の方法。
  85. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが、別々の剤形として同時に投与される、請求項８３に記載の方法。
  86. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される前に投与される、請求項６７〜８２のいずれか一項に記載の方法。
  87. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される後に投与される、請求項６７〜８２のいずれか一項に記載の方法。
  88. パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する癌細胞または腫瘍の感受性を増大させる方法であって、前記癌細胞または腫瘍の感受性の増大を必要とする対象に、治療有効量の脂肪酸シンターゼ阻害剤を投与することを含む、前記方法。
  89. 前記癌細胞または腫瘍の感受性の増大を必要とする対象に、治療有効量のパクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルを投与することをさらに含む、請求項８９に記載の方法。
  90. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、
    （ａ）式（Ｉ）：
    Figure 2017524003
     または
    （ｂ）式（ＩＩ）：
    Figure 2017524003
     または
    （ｃ）式（ＩＩＩ）：
    Figure 2017524003
     の構造を有する化合物であって、式中、
    Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
    各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
    Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
    Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
    Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
    Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
    ｔが、０または１であり、
    Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
    Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
    Ｌ２が、ＣＲ２３またはＮであり、
    Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
    Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物またはその薬学的に許容される塩である、請求項８８または請求項８９に記載の方法。
  91. Ｒ１−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである、請求項９０に記載の方法。
  92. 式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項９０に記載の方法。
  93. 式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項９０に記載の方法。
  94. 式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項９０に記載の方法。
  95. 式（Ｉ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項９０に記載の方法。
  96. 式（ＩＩＩ）の構造を有する前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項９０に記載の方法。
  97. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、セルレニン、Ｃ７５、オルリスタット、Ｃ９３（ＦＡＳ９３）、ＦＡＳ３１、Ｃ２４７、ＧＳＫ８３７１４９Ａ、プラテンシマイシン、ＥＧＣＧ、ルテオリン、タキシホリン、ケンフェロール、ケルセチン、アイゲニン、キャッチン、大豆タンパク質、及びオレイン酸からなる群から選択される、請求項８８または請求項８９に記載の方法。
  98. 前記癌が肺癌である、請求項８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
  99. 前記癌が乳癌である、請求項８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
  100. 前記癌が卵巣癌である、請求項８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
  101. 前記癌が前立腺癌である、請求項８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
  102. 前記癌が結腸癌である、請求項８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
  103. 前記癌が膵臓癌である、請求項８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
  104. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤の前記投与が、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する前記癌の感受性を２倍増大させる、請求項８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
  105. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤の前記投与が、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する前記癌の感受性を３倍増大させる、請求項８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
  106. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤の前記投与が、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する前記癌の感受性を４倍増大させる、請求項８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
  107. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤の前記投与が、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する前記癌の感受性を５倍増大させる、請求項８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
  108. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤の前記投与が、パクリタキセルまたはＮａｂ−パクリタキセルに対する前記癌の感受性を６倍増大させる、請求項８８〜９７のいずれか一項に記載の方法。
  109. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルと同時に投与される、請求項８９〜１０８のいずれか一項に記載の方法。
  110. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが、単一薬学的組成物として同時に投与される、請求項１０９に記載の方法。
  111. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤及びＮａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが、別々の剤形として同時に投与される、請求項１０９に記載の方法。
  112. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される前に投与される、請求項８９〜１０８のいずれか一項に記載の方法。
  113. 前記脂肪酸シンターゼ阻害剤が、Ｎａｂ−パクリタキセルまたはパクリタキセルが投与される後に投与される、請求項８９〜１０８のいずれか一項に記載の方法。
  114. 薬学的組成物であって、
    （ｉ）式（Ｉ）：
    Figure 2017524003
     の化合物であって、式中、
    Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル）であり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、またはハロゲンではない場合、１つ以上のハロゲンで任意に置換され、
    各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、
    Ｒ３が、Ｈ、−ＯＨ、またはハロゲンであり、
    Ｒ２１が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
    Ｒ２２が、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ２アルキルであり、
    Ｒ２４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏｔ−（Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、
    ｔが、０または１であり、
    Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含み、
    Ｌ１が、ＣＲ２３またはＮであり、
    Ｌ２が、ＣＨまたはＮであり、
    Ｌ１またはＬ２のうちの少なくとも１つがＮであり、
    Ｒ２３が、ＨまたはＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルである、化合物またはその薬学的に許容される塩と、



    （ｉｉ）Ｎａｂ−パクリタキセルと、を含む、前記薬学的組成物。
  115. Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ｔ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル）であり、式中、ｔが０または１である、請求項１１４に記載の薬学的組成物。
  116. Ｒ２４が、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖アルキルである、請求項１１５に記載の薬学的組成物。
  117. Ｒ２４がメチルである、請求項１１６に記載の薬学的組成物。
  118. Ｌ１及びＬ２の両方がＮである、請求項１１４に記載の薬学的組成物。
  119. Ｒ２１が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐鎖アルキル、またはＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、式中、前記Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルが、任意に、酸素または窒素ヘテロ原子を含む、請求項１１４に記載の薬学的組成物。
  120. Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルである、請求項１１９に記載の薬学的組成物。
  121. Ｒ２１がシクロブチルである、請求項１２０に記載の薬学的組成物。
  122. Ｒ２２が、Ｈ、メチル、またはエチルである、請求項１１４に記載の薬学的組成物。
  123. Ｒ２２がメチルである、請求項１２２に記載の薬学的組成物。
  124. Ｒ３が、Ｈまたはハロゲンである、請求項１１４に記載の薬学的組成物。
  125. Ｒ３がＨである、請求項１１４に記載の薬学的組成物。
  126. 各Ｒ２がＨである、請求項１１４に記載の薬学的組成物。
  127. Ｒ１が、ハロゲン、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ２ハロアルキルである、請求項１１４に記載の薬学的組成物。
  128. Ｒ１が−ＣＮである、請求項１２７に記載の薬学的組成物。
  129. Ｒ２１がＣ１−Ｃ２アルキルまたはＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである、請求項１２７に記載の薬学的組成物。
  130. Ｒ２１がＣ３−Ｃ５シクロアルキルであり、Ｒ２２がＣ１−Ｃ２アルキルである、請求項１２９に記載の薬学的組成物。
  131. Ｒ２４がＣ１−Ｃ２アルキルである、請求項１３０に記載の薬学的組成物。
  132. Ｒ１が−ＣＮであり、各Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＨまたはＦであり、Ｒ２１がＣ３−Ｃ４シクロアルキルであり、Ｒ２２がメチルであり、Ｌ１及びＬ２がＮであり、Ｒ２４が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、または２−メトキシエチルである、請求項１１４に記載の薬学的組成物。
  133. 式（Ｉ）の前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項１１４に記載の薬学的組成物。
  134. 式（Ｉ）の前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項１１４に記載の薬学的組成物。
  135. 式（Ｉ）の前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項１１４に記載の薬学的組成物。
  136. 式（Ｉ）の前記化合物が、
    Figure 2017524003
     である、請求項１１４に記載の薬学的組成物。
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