JP2017520275A5 - - Google Patents

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JP2017520275A5
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  1. 移植を必要とする対象における移植の前に単離膵臓β細胞のインスリン分泌機能を改善するためのインビトロの方法であって、
    ａ）単離膵臓β細胞を、一般式Ｉ：
    Figure 2017520275
    ［式中、
    Ｎは、１〜５の整数であり、
    Ｒ４ ＝ Ｈ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
    Ｒ５ ＝ ＯＨ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
    ＡＡ１及びＡＡ２は、独立して、非極性側鎖を有するアミノ酸を表し、
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、独立した基であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの２つは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３から選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３のうちの残りは、
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ１ ＝ Ｒ２ ＝ Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
    Ｒ３ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ１ ＝ Ｒ３ ＝ Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
    Ｒ２ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ２ ＝ Ｒ３ ＝ Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
    Ｒ１ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］である］
    のｇｅｍ−ジフルオロ化Ｃ−グリコペプチド化合物、又は一般式Ｉの化合物の薬学的に許容される、塩基、酸付加塩、水和物若しくは溶媒和物と接触させるステップを含む方法。
  2. 移植を必要とする対象における移植の前に単離膵臓細胞、単離膵臓前駆細胞又は両方を免疫抑制薬の毒性から保護するためのインビトロの方法であって、
    ａ）単離膵臓細胞、単離膵臓前駆細胞又は両方を、一般式Ｉ：
    Figure 2017520275
    ［式中、
    Ｎは、１〜５の整数であり、
    Ｒ４ ＝ Ｈ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
    Ｒ５ ＝ ＯＨ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
    ＡＡ１及びＡＡ２は、独立して、非極性側鎖を有するアミノ酸を表し、
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、独立した基であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの２つは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３から選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３のうちの残りは、
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ１ ＝ Ｒ２ ＝ Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
    Ｒ３ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ１ ＝ Ｒ３ ＝ Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
    Ｒ２ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ２ ＝ Ｒ３ ＝ Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
    Ｒ１ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］である］
    のｇｅｍ−ジフルオロ化Ｃ−グリコペプチド化合物、又は一般式Ｉの化合物の薬学的に許容される、塩基、酸付加塩、水和物若しくは溶媒和物と接触させるステップを含む方法。
  3. 移植を必要とする対象における移植の前に単離膵臓細胞、単離膵臓前駆細胞又は両方の炎症応答を減少させるためのインビトロの方法であって、
    ａ）単離膵臓細胞、単離膵臓前駆細胞又は両方を、一般式Ｉ：
    Figure 2017520275
    ［式中、
    Ｎは、１〜５の整数であり、
    Ｒ４ ＝ Ｈ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
    Ｒ５ ＝ ＯＨ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
    ＡＡ１及びＡＡ２は、独立して、非極性側鎖を有するアミノ酸を表し、
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、独立した基であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの２つは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３から選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３のうちの残りは、
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ１ ＝ Ｒ２ ＝ Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
    Ｒ３ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ１ ＝ Ｒ３ ＝ Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
    Ｒ２ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ２ ＝ Ｒ３ ＝ Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
    Ｒ１ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］である］
    のｇｅｍ−ジフルオロ化Ｃ−グリコペプチド化合物、又は一般式Ｉの化合物の薬学的に許容される、塩基、酸付加塩、水和物若しくは溶媒和物と接触させるステップを含む方法。
  4. 前記単離膵臓細胞が、単離α細胞、単離β細胞、単離δ細胞、単離γ細胞、ε細胞又はこれらの組合せである、請求項２又は３に記載の方法。
  5. 前記単離膵臓細胞が、単離β細胞である、請求項２又は３に記載の方法。
  6. 前記免疫抑制薬が、ダクリズマブ、シロリムス、タクロリムス、シクロスポリン又はこれらの組合せのうちの１つである、請求項２に記載の方法。
  7. 前記対象が、ヒト対象である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の方法。
  8. 前記単離膵臓細胞が、生体ドナー、死体ドナー又はこれらの組合せから単離される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の方法。
  9. 式Ｉの化合物が、式ＩＩ：
    Figure 2017520275
    ［式中、
    Ｎは、１〜５の整数であり、
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、独立した基であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの２つは、
    Ｈ、ＣＨ３から選択され、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの残りは、
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＧＰから選択され、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’、ＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ１ ＝ Ｒ２ ＝ Ｈ又はＣＨ３である場合、
    Ｒ３ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＧＰから選択され、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’、ＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ１ ＝ Ｒ３ ＝ Ｈ又はＣＨ３である場合、
    Ｒ２ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’、ＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、Ｂｎ、トシレート、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ又はＣＨ２−ＯＧＰから選択され、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ２ ＝ Ｒ３ ＝ Ｈ又はＣＨ３である場合、
    Ｒ１ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ又はＣＨ２−ＯＧＰから選択され、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］である］
    の化合物である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の方法。
  10. 式Ｉの前記化合物が、式ＩＩＩ：
    Figure 2017520275
    の化合物である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の方法。
  11. 前記単離膵臓細胞を接触させるステップが、０．０１ｍｇ／ｍｌ〜５ｍｇ／ｍｌの式Ｉ、式ＩＩ又は式ＩＩＩの前記化合物との接触である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
  12. 前記単離膵臓細胞を接触させるステップが、１ｍｇ／ｍｌ〜５ｍｇ／ｍｌの式Ｉ、式ＩＩ又は式ＩＩＩの前記化合物との接触である、請求項１１に記載の方法。
  13. 移植を必要とする対象への移植のための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の方法による調製された単離膵臓細胞、単離膵臓前駆細胞又は両方。
  14. 移植を必要とする対象における移植前の単離膵臓β細胞、単離膵臓前駆細胞又は両方のインスリン分泌機能改善剤であって、一般式Ｉ：
    Figure 2017520275
    ［式中、
    Ｎは、１〜５の整数であり、
    Ｒ４ ＝ Ｈ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
    Ｒ５ ＝ ＯＨ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
    ＡＡ１及びＡＡ２は、独立して、非極性側鎖を有するアミノ酸を表し、
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、独立した基であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの２つは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３から選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３のうちの残りは、
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ１ ＝ Ｒ２ ＝ Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
    Ｒ３ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ１ ＝ Ｒ３ ＝ Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
    Ｒ２ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ２ ＝ Ｒ３ ＝ Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
    Ｒ１ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］である］
    のｇｅｍ−ジフルオロ化Ｃ−グリコペプチド化合物、又は一般式Ｉの化合物の薬学的に許容される、塩基、酸付加塩、水和物若しくは溶媒和物を含む、剤。
  15. 移植を必要とする対象における移植前の単離膵臓細胞、単離膵臓前駆細胞又は両方の、免疫抑制薬の毒性からの保護剤であって、一般式Ｉ：
    Figure 2017520275
    ［式中、
    Ｎは、１〜５の整数であり、
    Ｒ４ ＝ Ｈ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
    Ｒ５ ＝ ＯＨ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
    ＡＡ１及びＡＡ２は、独立して、非極性側鎖を有するアミノ酸を表し、
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、独立した基であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの２つは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３から選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３のうちの残りは、
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ１ ＝ Ｒ２ ＝ Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
    Ｒ３ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ１ ＝ Ｒ３ ＝ Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
    Ｒ２ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ２ ＝ Ｒ３ ＝ Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
    Ｒ１ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］である］
    のｇｅｍ−ジフルオロ化Ｃ−グリコペプチド化合物、又は一般式Ｉの化合物の薬学的に許容される、塩基、酸付加塩、水和物若しくは溶媒和物を含む、剤。
  16. 移植を必要とする対象における移植前の単離膵臓細胞、単離膵臓前駆細胞又は両方の炎症応答減少剤であって、一般式Ｉ：
    Figure 2017520275
    ［式中、
    Ｎは、１〜５の整数であり、
    Ｒ４ ＝ Ｈ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
    Ｒ５ ＝ ＯＨ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
    ＡＡ１及びＡＡ２は、独立して、非極性側鎖を有するアミノ酸を表し、
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、独立した基であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの２つは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３から選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３のうちの残りは、
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ１ ＝ Ｒ２ ＝ Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
    Ｒ３ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ１ ＝ Ｒ３ ＝ Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
    Ｒ２ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ２ ＝ Ｒ３ ＝ Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
    Ｒ１ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］である］
    のｇｅｍ−ジフルオロ化Ｃ−グリコペプチド化合物、又は一般式Ｉの化合物の薬学的に許容される、塩基、酸付加塩、水和物若しくは溶媒和物を含む、剤。
  17. 前記単離膵臓細胞が、単離α細胞、単離β細胞、単離δ細胞、単離γ細胞、ε細胞又はこれらの組合せである、請求項１５又は１６に記載の剤。
  18. 前記単離膵臓細胞が、単離β細胞である、請求項１５又は１６に記載の剤。
  19. 前記免疫抑制薬が、ダクリズマブ、シロリムス、タクロリムス、シクロスポリン又はこれらの組合せのうちの１つである、請求項１５に記載の剤。
  20. 前記対象が、ヒト対象である、請求項１４〜１９のいずれか一項に記載の剤。
  21. 前記単離膵臓細胞、単離膵臓前駆細胞又は両方が、生体ドナー、死体ドナー又はこれらの組合せから単離される、請求項１４〜２０のいずれか一項に記載の剤。
  22. 式Ｉの化合物が、式ＩＩ：
    Figure 2017520275
    ［式中、
    Ｎは、１〜５の整数であり、
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、独立した基であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの２つは、Ｈ、ＣＨ３から選択され、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの残りは、
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＧＰから選択され、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’、ＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ１ ＝ Ｒ２ ＝ Ｈ又はＣＨ３である場合、
    Ｒ３ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＧＰから選択され、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’、ＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ１ ＝ Ｒ３ ＝ Ｈ又はＣＨ３である場合、
    Ｒ２ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ ＝ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’、ＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、Ｂｎ、トシレート、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ又はＣＨ２−ＯＧＰから選択され、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
    であり、
    Ｒ２ ＝ Ｒ３ ＝ Ｈ又はＣＨ３である場合、
    Ｒ１ ＝
    Figure 2017520275
    ［式中、
    ｎは、３〜４の整数であり、
    Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
    ここで、Ｙ、Ｙ’ Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
    ここで、Ｒ ＝ Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
    Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝ Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
    Ｒ’’’ ＝ Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
    Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ又はＣＨ２−ＯＧＰから選択され、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
    Ｒ７ ＝ ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
    Ｒ８は、水素原子、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］である］
    の化合物である、請求項１４〜２１のいずれか一項に記載の剤。
  23. 式Ｉの前記化合物が、式ＩＩＩ：
    Figure 2017520275
    の化合物である、請求項１４〜２２のいずれか一項に記載の剤。
  24. 前記単離膵臓細胞を接触させるステップが、０．０１ｍｇ／ｍｌ〜５ｍｇ／ｍｌの式Ｉ、式ＩＩ又は式ＩＩＩの前記化合物との接触である、請求項１４〜２３のいずれか一項に記載の剤。
  25. 前記単離膵臓細胞、単離膵臓前駆細胞又は両方を接触させるステップが、１ｍｇ／ｍｌ〜５ｍｇ／ｍｌの式Ｉ、式ＩＩ又は式ＩＩＩの前記化合物との接触である、請求項２４に記載の剤。
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