JP2017519805A - 抗フケ剤としてのスピクリスポール酸及び/又はその塩の使用、並びにそれらを利用する美容トリートメント方法 - Google Patents

抗フケ剤としてのスピクリスポール酸及び/又はその塩の使用、並びにそれらを利用する美容トリートメント方法 Download PDF

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Abstract

抗フケ剤としてのスピクリスポール酸及び/又はその塩の使用、並びにそれらを利用する美容トリートメント方法。本発明は、抗フケ剤としてのスピクリスポール酸及び/又はその塩の、特に毛髪に対する、美容的使用に関する。本発明はまた、スピクリスポール酸及び/若しくはその塩、又はそれ/それらを含む化粧用組成物を毛髪及び/又は頭皮へ塗布することを含む、フケを除去し、且つ/又はフケの量を減らすための美容トリートメント方法に関する。

Description

本発明は、抗フケ剤(antidandruff agent)としてのスピクリスポール酸(spiculisporic acid)及び/又はその塩の、特に毛髪に対する、美容的使用に関し、具体的には頭皮上でのマラセチア属(Malassezia genus)の酵母の過剰な増殖に関連したフケ状態の美容トリートメントにおけるその使用に関する。
フケの問題は、世界の人口の50%までに影響する。この問題は、男性及び女性の両方に影響し、非常にネガティブな心理社会的影響を有するものと考えられている。フケの発生は、審美面及びフケが引き起こす不快感(特に刺痛感又はそう痒感)の両方で不愉快なものであり、そのため、多数の人々が、フケを有効に且つ持続的に除去したいと願ってこの問題に取り組んできた。
フケは、表皮細胞の過剰に急速な繁殖及びそれらの異常成熟からもたらされる、過剰で視認可能な頭皮の剥離に相当する。この現象は、特に、過剰に精力的なヘアトリートメント、極端な気候条件、ストレス、食事、疲労及び汚染により引き起こされ得る。フケ状態は通常、頭皮ミクロフローラの障害により、より具体的には、マラセチア属の酵母のファミリーに属し、頭皮上に天然に存在している真菌による過剰なコロニー形成により生じる。
頭皮からマラセチア酵母を根絶することを主要な目的として多くのフケ防止トリートメント剤が開発されてきた。したがって、亜鉛ピリチオン、ピロクトンオラミン又は二硫化セレン等の現在使用されている抗フケ活性剤の活性は、主にそれらの殺真菌特性に基づく。しかしながら、これらの抗フケ剤は、有効性(即効性及び/又は効果持続期間)の点で、及び/又は環境へのそれらの影響の点で、完全に満足がいくというものではない。
したがって、同様の効果がある環境に優しい化粧料を配合するための解決法を見出すことが、消費者の要求にこたえるための大きな課題になっている。
本発明の目的は、皮膚及び頭皮に非刺激性であり、且つ既知の抗フケ剤と同様の効果があり、一方で環境への影響がより好ましく、特に、自然及び/又は再生可能の基準を満たす、抗フケ剤を提供することである。
本発明の他の目的は、頭皮のエコフローラを再確立でき、且つ標準レベルに維持でき、特にマラセチア属種による頭皮の過剰なコロニー形成を予防できる活性剤を提示することである。
本出願人は、スピクリスポール酸及び/又はその塩の美容的使用により、フケ状態、特にマラセチア属の酵母の増殖に関連したフケ状態の効果的な処置が可能になることを驚くべきことに発見した。本発明による化合物を使用することによって、過剰な数のマラセチア属の酵母を減らすことができ、その結果としてフケの数を減らすことができることが観察された。
スピクリスポール酸は、再生可能資源に由来する、天然の且つ環境に優しい生物界面活性剤であり、容易に生分解される。
したがって、本発明の主題は、抗フケ剤としてのスピクリスポール酸及び/又はその塩の美容的使用である。
本発明の他の主題は、スピクリスポール酸及び/若しくはその塩、又はそれ/それらを含む化粧用組成物を毛髪及び/又は頭皮へ塗布することを含む、フケを除去し、且つ/又はフケの量を減らすための美容トリートメント方法である。
スピクリスポール酸
4,5-ジカルボキシ-4-ペンタデカノリドの名称でも知られるスピクリスポール酸は、下記の式を有する。
Figure 2017519805
本発明の文脈で使用可能なスピクリスポール酸は、塩化形態又は非塩化形態であってよい。
そのスピクリスポール酸は、塩化形態の場合、有機塩又は無機塩であってよい。この場合、スピクリスポール酸は、有機塩基又は無機塩基との混合物中で使用してよい。
この塩基は中和塩基であり、すなわち、スピクリスポール酸の塩を形成するために該酸を中和することが可能である。具体的には、塩基は、
- 水性アンモニア、
- モノ、ジ及びトリエタノールアミン、イソプロパノールアミン及び2-アミノ-2-メチル-1-プロパノール等のアルカノールアミン、
- オキシエチレン化エチレンジアミン及び/又はオキシプロピレン化エチレンジアミン、
- 無機水酸化物又は有機水酸化物
から選択されてよい。
塩基は、アルカリ金属の水酸化物、アルカリ土類金属の水酸化物、例として、水酸化ナトリウム又は水酸化カリウム、元素周期表の第III族、第IV族、第V族及び第VI族の金属の水酸化物等の遷移金属の水酸化物、ランタニド又はアクチニドの水酸化物、第四級アンモニウム水酸化物及び水酸化グアニジニウムから選択されることが好ましい。水酸化物はその場で形成されてよく、例として、水酸化カルシウムと炭酸グアニジンとの反応により形成される水酸化グアニジン等であってよい。
- メタケイ酸ナトリウム等のアルカリ金属ケイ酸塩、
- アミノ酸、好ましくは、アルギニン、リジン、オルニチン、シトルリン及びヒスチジン等の塩基性アミノ酸、
- 炭酸塩及び重炭酸塩、特に、第一級アミン、第二級アミン、若しくは第三級アミンの炭酸塩及び重炭酸塩、アルカリ金属若しくはアルカリ土類金属の炭酸塩及び重炭酸塩、又はアンモニウムの炭酸塩及び重炭酸塩、並びに
- 下記の式の化合物
Figure 2017519805
[式中、Wは、ヒドロキシル基又はC1〜C6アルキル基で任意選択により置換されていてよいC1〜C6アルキレン残基であり、Rx、Ry、Rz及びRtは、同一又は異なっていてよく、水素原子、又はC1〜C6アルキル基、C1〜C6ヒドロキシアルキル基若しくはC1〜C6アミノアルキル基を表す]。1,3-ジアミノプロパン、1,3-ジアミノ-2-プロパノール、スペルミン、及びスペルミジンを特に挙げることができる。
最も具体的には、塩基は、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リチウム、水酸化セシウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、水酸化亜鉛等の無機水酸化物;リジン、アルギニン、ヒスチジン、シトルリン、オルニチン等の塩基性アミノ酸;モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、2-(ジメチルアミノ)エタノール、トリエタノールアミン、トリイソプロパノールアミン、ジイソプロパノールアミン、モノイソプロパノールアミン等のアルカノールアミン;水性アンモニア;炭酸グアニジン;及びそれらの混合物から選択されてよい。
好ましくは、塩基は、アルギニン、トリエタノールアミン、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム及びそれらの混合物から選択される。
したがって、最も具体的には、スピクリスポール酸のナトリウム塩、カリウム塩、トリエタノールアミン塩及び/又はアルギニン塩を使用することが好ましい。
好ましくは、スピクリスポール酸/塩基の質量比は1/0.5から1/1.1の間、好ましくは1/0.6〜1/0.8であり、より好ましくは1/0.6〜1/0.7である。
化粧用組成物
スピクリスポール酸は、毛髪及び/又は頭皮へ塗布するために、化粧用組成物中に含まれていてよい。
好ましくは、該化粧用組成物は、化粧品的に許容可能な媒体、すなわち、ケラチン物質、特に頭皮及び毛髪への局所的な塗布に適合する媒体を含む。
好ましくは、該化粧用組成物のpHは、4から7.5の間、とりわけ4.5から7の間、特定すると4.7から6.5の間である。
好ましくは、スピクリスポール酸及び/又はその塩は、組成物の総質量に対して、0.5から20質量%の間、特定すると1から15質量%の間、より特定すると1.5から10質量%の間の量で、化粧用組成物中に存在する。
好ましくは、該化粧用組成物は毛髪用組成物であり、リンスアウト(rinse-out)又はリーブイン(leave-in)組成物であってよい。組成物は、シャンプー、クリーム、ムース(エアゾール又は非エアゾール)、ペースト、ゲル、エマルション、ローション又は更にはスティックの形態であることが好ましい。好ましくは、毛髪用組成物は、シャンプー、ゲル又はローションである。
化粧用組成物は、水、及び/又はエタノール、イソプロパノール、tert-ブタノール若しくはn-ブタノール等の直鎖状若しくは分枝状C1〜C6モノアルコール;グリセロール、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール(若しくは2-メチル-2,4-ペンタンジオール)及びポリエチレングリコール等のポリオール;ジプロピレングリコールモノメチルエーテル等のポリオールエーテル;並びにこれらの混合物から選択されてよい、1つ若しくは複数の有機溶媒を含むことが好ましい。
好ましくは、化粧用組成物は、組成物の総質量に対して、30〜98質量%、特に40〜95質量%、より好ましくは50〜90質量%の範囲の量で水を含む。
好ましくは、化粧用組成物は、化粧用組成物の総質量に対して、0.05〜60%、好ましくは0.5〜50%、より好ましくは1〜40質量%の範囲の量で有機溶媒を含む。
本発明による該化粧用組成物はまた、植物油、鉱油、動物油、又は合成油;液体脂肪アルコール;液体脂肪エステル;固形脂肪物質、とりわけワックス、固形脂肪エステル、固形アルコール;陰イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、両性界面活性剤及び非イオン性界面活性剤;陰イオン性ポリマー、非イオン性ポリマー、両性ポリマー及び陽イオン性ポリマー;日焼け止め;モイスチャライザー;スピクリスポール酸以外の抗フケ剤;抗酸化剤;脱毛を抑える薬剤;パーライジング剤(pearlizing agent)及び乳白剤(opacifying agent);可塑剤又は凝集剤(coalescence agent);ヒドロキシ酸;フィラー;シリコーン、特にポリジメチルシロキサン(PDMS);香料;塩基性化剤又は酸性化剤;アルデヒド、DHA;ポリマー増粘剤又は非ポリマー増粘剤、とりわけ会合性ポリマー;保存料;捕捉剤(sequestrants)(EDTA及びその塩);着色剤から特に選択される、少なくとも1つの通常の化粧用成分を含んでいてもよい。組成物は、当然ながら、上記の列挙中に現れるいくつかの化粧用成分を含むことができる。本発明による組成物の有利な特性が、想定される添加によって悪影響を受けないように又は実質的に受けないように、当業者であれば、組成物を作る成分、またその量を注意して選択するであろう。
該酸若しくはその塩、又はそれらを含む組成物を毛髪及び/又は頭皮等のケラチン物質へ塗布し、続いて、洗い流す工程を、例えば水を用いて行うことができるか、又は行わなくてもよい。
本発明は、下記の実施例においてより詳細に説明される。
実施例1:癜風菌(Malassezia furfur)に対する活性の実証
プロトコル:
- 使用したモデル菌株は、癜風菌ATCC 12078(酵母)である。
- 菌株を、テストする配合物と接触させながら、下記の割合の適切な液体培地に入れる。
107微生物/mlの微生物接種物 10%
テストする配合物 10%
液体培地(サブローブロス+オリーブ油) 80%
- 同時に、テストする配合物を希釈剤(トリプトン塩)で置き換えた成長対照を、同様の条件下で調製する。
- 試料を、35℃のロータリーインキュベーターに入れ、テスト期間にわたって撹拌する。
接触してから2、6及び24時間後に、混合物中に残っている再生した微生物の数を評価する。
結果は、混合物1ml当たりの微生物数の対数として表される。
結果:
1/
- スピクリスポール酸 10%
- L-アルギニン(Rbase/Racid比=1.1) 5.84%
- 水 100%までの適量
を含む(質量%)配合物A。
試料1ml当たりの再生可能な微生物数の変化(対数):
Figure 2017519805
成長対照と比較して、本発明による配合物Aは、癜風菌に対して優れた抗菌活性を有することが観察される(24時間で3.4対数単位の減少)。
2/
- スピクリスポール酸 5%
- L-アルギニン(Rbase/Racid比=1.1) 2.92%
- 水 100%までの適量
を含む(質量%)配合物B。
試料1ml当たりの再生可能な微生物数の変化(対数):
Figure 2017519805
成長対照と比較して、本発明による配合物Bは、癜風菌に対して優れた抗菌活性を有することが観察される(24時間で3.7対数単位の減少)。
実施例2
- スピクリスポール酸 5%
- L-アルギニン 3.1%
- 水 100%までの適量
を含む(質量%)ヘアローションを調製する。
ローションは、毛髪へ塗布することができ、フケを抑えることを可能にする。
実施例3
- ラウリル硫酸ナトリウム 10%
- ココイルベタイン 5%
- コカミドMEA 1%
- スピクリスポール酸 2%
- L-アルギニン 1.25%
- 保存料 適量
- 水 100%までの適量
を含む(質量%)抗フケシャンプーを調製する。

Claims (15)

  1. 抗フケ剤としてのスピクリスポール酸及び/又はその塩の、特に毛髪に対する、美容的使用。
  2. スピクリスポール酸が、
    - 水性アンモニア、
    - モノ、ジ及びトリエタノールアミン、イソプロパノールアミン及び2-アミノ-2-メチル-1-プロパノール等のアルカノールアミン、
    - オキシエチレン化エチレンジアミン及び/又はオキシプロピレン化エチレンジアミン、
    - 無機水酸化物又は有機水酸化物、
    - メタケイ酸ナトリウム等のアルカリ金属ケイ酸塩、
    - アミノ酸、好ましくは、アルギニン、リジン、オルニチン、シトルリン及びヒスチジン等の塩基性アミノ酸、
    - 炭酸塩及び重炭酸塩、特に、第一級アミン、第二級アミン、若しくは第三級アミンの炭酸塩及び重炭酸塩、アルカリ金属若しくはアルカリ土類金属の炭酸塩及び重炭酸塩、又はアンモニウムの炭酸塩及び重炭酸塩、並びに
    - 1,3-ジアミノプロパン、1,3-ジアミノ-2-プロパノール、スペルミン、又はスペルミジン等の下記の式の化合物
    Figure 2017519805
    [式中、Wは、ヒドロキシル基又はC1〜C6アルキル基で任意選択により置換されたC1〜C6アルキレン残基であり、Rx、Ry、Rz及びRtは、同一又は異なっていてよく、水素原子、又はC1〜C6アルキル基、C1〜C6ヒドロキシアルキル基若しくはC1〜C6アミノアルキル基を表す]
    から選択されることが好ましい有機塩基又は無機塩基との混合物中で使用され、
    好ましくは、前記塩基が、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リチウム、水酸化セシウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、水酸化亜鉛等の無機水酸化物;リジン、アルギニン、ヒスチジン、シトルリン、オルニチン等の塩基性アミノ酸;モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、2-(ジメチルアミノ)エタノール、トリエタノールアミン、トリイソプロパノールアミン、ジイソプロパノールアミン、モノイソプロパノールアミン等のアルカノールアミン;水性アンモニア;炭酸グアニジン;及びそれらの混合物から選択され、
    更により好ましくは、前記塩基が、アルギニン、トリエタノールアミン、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム及びそれらの混合物から選択される、
    請求項1に記載の使用。
  3. 前記スピクリスポール酸及び/又はその塩が化粧用組成物中に含まれ、前記組成物の総質量に対して、0.5から20質量%の間、特定すると1から15質量%の間、より特定すると1.5から10質量%の間の量で存在する、請求項1又は2に記載の使用。
  4. 前記化粧用組成物が、水並びに/又は、エタノール、イソプロパノール、tert-ブタノール若しくはn-ブタノール等の直鎖状若しくは分枝状C1〜C6モノアルコール;グリセロール、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール(若しくは2-メチル-2,4-ペンタンジオール)及びポリエチレングリコール等のポリオール;ジプロピレングリコールモノメチルエーテル等のポリオールエーテル;並びにこれらの混合物から選択されてよい、1つ若しくは複数の有機溶媒を含む、請求項3に記載の使用。
  5. 前記化粧用組成物が、前記組成物の総質量に対して、30〜98質量%、特に40〜95質量%、より好ましくは50〜90質量%の範囲の量で水を含む、及び/又は前記化粧用組成物が、前記化粧用組成物の総質量に対して、0.05〜60%、好ましくは0.5〜50%、より好ましくは1〜40質量%の範囲の量で前記有機溶媒を含む、請求項3又は4に記載の使用。
  6. 前記化粧用組成物が、植物油、鉱油、動物油、又は合成油;液体脂肪アルコール;液体脂肪エステル;固形脂肪物質、とりわけワックス、固形脂肪エステル、固形アルコール;陰イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、両性界面活性剤及び非イオン性界面活性剤;陰イオン性ポリマー、非イオン性ポリマー、両性ポリマー及び陽イオン性ポリマー;日焼け止め;モイスチャライザー;スピクリスポール酸以外の抗フケ剤;抗酸化剤;脱毛を抑える薬剤;パーライジング剤及び乳白剤;可塑剤又は凝集剤;ヒドロキシ酸;フィラー;シリコーン、特にポリジメチルシロキサン(PDMS);香料;塩基性化剤又は酸性化剤;アルデヒド、DHA;ポリマー増粘剤又は非ポリマー増粘剤、とりわけ会合性ポリマー;保存料;捕捉剤(EDTA及びその塩);着色剤から特に選択される、少なくとも1つの通常の化粧用成分を含む、請求項3から5のいずれか一項に記載の使用。
  7. 前記化粧用組成物のpHが、4から7.5の間、とりわけ4.5から7の間、特定すると4.7から6.5の間である、請求項3から6のいずれか一項に記載の使用。
  8. 前記化粧用組成物が、シャンプー、クリーム、エアゾール若しくは非エアゾールのムース、ペースト、ゲル、エマルション、ローション又はスティックの形態であってよい、毛髪用組成物である、請求項3から7のいずれか一項に記載の使用。
  9. スピクリスポール酸及び/若しくはその塩、又はそれ/それらを含む化粧用組成物を毛髪及び/又は頭皮へ塗布することを含む、フケを除去する及び/又はフケの量を減らすための、美容トリートメント方法。
  10. スピクリスポール酸が、
    - 水性アンモニア、
    - モノ、ジ及びトリエタノールアミン、イソプロパノールアミン及び2-アミノ-2-メチル-1-プロパノール等のアルカノールアミン、
    - オキシエチレン化エチレンジアミン及び/又はオキシプロピレン化エチレンジアミン、
    - 無機水酸化物又は有機水酸化物、
    - メタケイ酸ナトリウム等のアルカリ金属ケイ酸塩、
    - アミノ酸、好ましくは、アルギニン、リジン、オルニチン、シトルリン及びヒスチジン等の塩基性アミノ酸、
    - 炭酸塩及び重炭酸塩、特に、第一級アミン、第二級アミン、若しくは第三級アミンの炭酸塩及び重炭酸塩、アルカリ金属若しくはアルカリ土類金属の炭酸塩及び重炭酸塩、又はアンモニウムの炭酸塩及び重炭酸塩、並びに
    - 1,3-ジアミノプロパン、1,3-ジアミノ-2-プロパノール、スペルミン、又はスペルミジン等の下記の式の化合物
    Figure 2017519805
    [式中、Wは、ヒドロキシル基又はC1〜C6アルキル基で任意選択により置換されたC1〜C6アルキレン残基であり、Rx、Ry、Rz及びRtは、同一又は異なっていてよく、水素原子、又はC1〜C6アルキル基、C1〜C6ヒドロキシアルキル基若しくはC1〜C6アミノアルキル基を表す]
    から選択されることが好ましい有機塩基又は無機塩基との混合物中で使用され、
    好ましくは、前記塩基が、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リチウム、水酸化セシウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、水酸化亜鉛等の無機水酸化物;リジン、アルギニン、ヒスチジン、シトルリン、オルニチン等の塩基性アミノ酸;モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、2-(ジメチルアミノ)エタノール、トリエタノールアミン、トリイソプロパノールアミン、ジイソプロパノールアミン、モノイソプロパノールアミン等のアルカノールアミン;水性アンモニア;炭酸グアニジン;及びそれらの混合物から選択され、
    より好ましくは、前記塩基が、アルギニン、トリエタノールアミン、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム及びそれらの混合物から選択される、
    請求項9に記載の方法。
  11. 前記スピクリスポール酸及び/又はその塩が、前記組成物の総質量に対して、0.5から20質量%の間、特定すると1から15質量%の間、より特定すると1.5から10質量%の間の量で、前記化粧用組成物中に存在する、請求項9又は10に記載の方法。
  12. 前記化粧用組成物が、水並びに/又は、エタノール、イソプロパノール、tert-ブタノール若しくはn-ブタノール等の直鎖状若しくは分枝状C1〜C6モノアルコール;グリセロール、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール(若しくは2-メチル-2,4-ペンタンジオール)及びポリエチレングリコール等のポリオール;ジプロピレングリコールモノメチルエーテル等のポリオールエーテル;並びにこれらの混合物から選択されてよい、1つ若しくは複数の有機溶媒を含み、
    とりわけ、前記化粧用組成物が、前記組成物の総質量に対して、30〜98質量%、特に40〜95質量%、より好ましくは50〜90質量%の範囲の量で水を含む、及び/又は前記化粧用組成物が、前記化粧用組成物の総質量に対して、0.05%〜60%、好ましくは0.5〜50%、より好ましくは1〜40質量%の範囲の量で前記有機溶媒を含む、請求項9から11のいずれか一項に記載の方法。
  13. 前記化粧用組成物が、植物油、鉱油、動物油、又は合成油;液体脂肪アルコール;液体脂肪エステル;固形脂肪物質、とりわけワックス、固形脂肪エステル、固形アルコール;陰イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、両性界面活性剤及び非イオン性界面活性剤;陰イオン性ポリマー、非イオン性ポリマー、両性ポリマー及び陽イオン性ポリマー;日焼け止め;モイスチャライザー;スピクリスポール酸以外の抗フケ剤;抗酸化剤;脱毛を抑える薬剤;パーライジング剤及び乳白剤;可塑剤又は凝集剤;ヒドロキシ酸;フィラー;シリコーン、特にポリジメチルシロキサン(PDMS);香料;塩基性化剤又は酸性化剤;アルデヒド、DHA;ポリマー増粘剤又は非ポリマー増粘剤、とりわけ会合性ポリマー;保存料;捕捉剤(EDTA及びその塩);着色剤から特に選択される、少なくとも1つの通常の化粧用成分を含む、請求項9から12のいずれか一項に記載の方法。
  14. 前記化粧用組成物のpHが、4から7.5の間、とりわけ4.5から7の間、特定すると4.7から6.5の間である、請求項9から13のいずれか一項に記載の方法。
  15. 前記化粧用組成物が、シャンプー、クリーム、エアゾール若しくは非エアゾールのムース、ペースト、ゲル、エマルション、ローション又はスティックの形態であってよい、毛髪用組成物である、請求項9から14のいずれか一項に記載の方法。
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