JP2017512184A5

JP2017512184A5 -

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Publication number: JP2017512184A5
Application number: JP2016548682A
Authority: JP
Filing date: 2015-01-26
Publication date: 2018-03-01

Claims

下記式（Ｉ）の化合物または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和
物、溶媒和物もしくは塩、またはそれらの混合物。

［式中、Ａは、

から選択されるヘテロアリール基を表し、
Ｘ^１、Ｘ^２およびＸ^３のうちの一つが環原子としてのＮ、ＯもしくはＳを表し、Ｘ^１、
Ｘ^２およびＸ^３の他のものが環原子としての炭素を表し、
Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６およびＸ^７が環原子としての炭素を表し、またはＸ^４、Ｘ^５、Ｘ^６お
よびＸ^７のうちの一つがＮ原子を表して、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６およびＸ^７の他のものが環原
子としての炭素を表し、
Ｘ^１とＸ^２、またはＸ^２とＸ^３、またはＸ^４とＸ^５、またはＸ^５とＸ^６、またはＸ^６と
Ｘ^７が別の５員環もしくは６員環の一部を形成していても良く、その環はＯ、ＮおよびＳ
からなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良く、その環は不飽
和であるか部分飽和であり、
^＊は、分子の残りの部分と前記基の結合箇所を示しており、
前記ヘテロアリール基は単環式または二環式であり、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_３−
Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲン原子
、シアノ、フェニル、５員ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＮＲ^４
）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５から選択される置換基により、１回もしくは２回、同一もしく
は異なって置換されていても良く、
前記フェニルおよび５員ヘテロアリールは、
ハロゲン原子、またはＣ_１−Ｃ_３−アルキル−、またはＣ_１−Ｃ_３−アルコキシ−基
から選択される置換基により、１回もしくは２回、同一もしくは異なって置換されていて
も良く、
Ｒ^１はＣ_１−Ｃ_３−アルキル−基を表し、
Ｒ^２は、
フェニルまたはピリジニルから選択される基を表し、
前記フェニルおよびピリジニルは、
ＨＯ−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、ＨＯ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、（Ｃ_１
−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（
Ｃ_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、（Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−、シアノ、Ｒ^７（Ｒ^８）Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、シアノ−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−
（Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ）−、Ｒ^７（Ｒ^８）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）
−、Ｒ^７（Ｒ^８）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、Ｒ^７（Ｒ^８）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ
_１−Ｃ_６−アルコキシ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８，−Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（
＝Ｏ）Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１３，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８、Ｒ^１３
ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１３ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）
−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、Ｒ^１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^９）Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−、Ｒ^１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^９）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、Ｒ^１４Ｓ−、Ｒ
^１４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ^１４Ｓ（＝Ｏ）_２−、Ｒ^１４Ｓ（＝ＮＲ^１５）（＝Ｏ）−、Ｒ^１４
Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１４Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ
^１４Ｓ（＝Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１４Ｓ（＝ＮＲ^１５）（＝Ｏ）−（
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、５から７員を有する複
素環アルキル、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、
（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−、（５から７員
を有する複素環アルキル）−Ｏ−、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリ
ール−Ｏ、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｓ（＝Ｏ）
_２Ｎ（Ｈ）−、アゼチジニル−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−基、または（５から７員を有する
複素環アルキル）−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−基から選択される基で１回もしくは２回、同
一もしくは異なって置換されており、
前記フェニルおよびフェノキシ基は、
Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル−、（Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル）−Ｓ−、またはＣ_１
−Ｃ_３−ハロアルコキシ−基から選択される置換基で１回もしくは２回、同一もしくは異
なって置換されており、
または、互いにオルト位であり、メタンジイルビスオキシ、エタン−１，２−ジイ
ルビスオキシ、プロパン−１，３−ジイルもしくはブタン−１，４−ジイルを形成してい
る２個の置換基で置換されており、
前記ヘテロアリール基は、１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−
アルコキシ、またはＣ_１−Ｃ_３−ハロアルコキシ−基から選択される置換基により、１回
もしくは２回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記アゼチジニル基は、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、ＨＣ（＝Ｏ）−、または（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−
基、またはハロゲン原子から選択される置換基で置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルは、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル
、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、ＨＣ（＝Ｏ）−、または
（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−基、またはハロゲン原子から選択される置換基で
１から３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記フェニルおよびピリジニルは、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオ
キシ、ヒドロキシ、またはハロゲン原子から選択される置換基によって１回もしくは２回
、同一もしくは異なってさらに置換されていても良く、
Ｒ^３は、
水素原子、またはＣ_１−Ｃ_６−アルキルから選択される基を表し、
Ｒ^４は、
水素原子、またはＣ_１−Ｃ_６−アルキルから選択される基を表し、
Ｒ^５は、
水素原子、またはＣ_１−Ｃ_６−アルキルから選択される基を表し、
または
Ｒ^４およびＲ^５が、それらが結合している窒素とともに、
Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良
い５から６員の複素環アルキルを表し、
Ｒ^６は、
水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−基、またはフェニル−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−
基を表し、
Ｒ^７およびＲ^８は互いから独立に、
水素、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−アルケニル、
Ｃ_３−Ｃ_６−アルキニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｒ^１１（Ｒ^１２）Ｎ−（Ｃ_２−
Ｃ_６−アルキル）−、ＨＯ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）
−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、（Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルコキシ）−（Ｃ_２−Ｃ_６−アル
キル）−、Ｒ^６ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１１（Ｒ^１２）ＮＣ（＝
Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^９）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アル
キル）−、Ｒ^１３ＯＣ（＝Ｏ）（Ｒ^９）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１４Ｓ−（
Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１４Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１４Ｓ
（＝Ｏ）_２−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１４Ｓ（＝ＮＲ^１５）（＝Ｏ）−（Ｃ_２−
Ｃ_６−アルキル）−、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）
−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、アゼチジン−基、５から７員を有す
る複素環アルキル、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）
−、またはＲ^１７から選択される基から選択され、
前記ヘテロアリール基は１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基は、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、Ｃ
_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルコ
キシ、ハロゲン、シアノ、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、または−ＮＲ^９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０から
選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
それにより、前記フェニル基の２個の置換基が、それらが互いにオルト位にある場合
、それらが一緒になってメタンジイルビスオキシ、エタン−１，２−ジイルビスオキシ、
プロパン−１，３−ジイルもしくはブタン−１，４−ジイルを形成するような形で互いに
連結されていることができ、
前記アゼチジン基は、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ
^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、−ＮＲ^９Ｃ（＝Ｏ）
Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ
_６−アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基によって、または２個のハ
ロゲン原子によって置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基は１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基は、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルは、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）、−フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（
Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、−ＮＲ^９Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−
Ｃ_６−アルキル）−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基によって１，２も
しくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基は１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基は、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
または
Ｒ^７およびＲ^８が、それらが結合している窒素とともに、
アゼチジン基を表し、
前記アゼチジン基は、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（
Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、−ＮＲ^９Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−
Ｃ_６−アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基で、または２個のハロゲ
ン原子で置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基は１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基は、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、Ｃ
_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルコ
キシ、ハロゲン原子、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一も
しくは異なって置換されていても良く、
または
Ｒ^７およびＲ^８が、それらが結合している窒素とともに、
５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記５から７員を有する複素環アルキルは、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子，シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（
Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、−ＮＲ^９Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−
Ｃ_６−アルキル）−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基によって１，２も
しくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基は１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基は、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
Ｒ^９は
水素原子、またはＣ_１−Ｃ_６−アルキル基を表し、
Ｒ^１０は
水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、またはＣ_１−Ｃ_６−アルキル基を表し、
Ｒ^１１およびＲ^１２は互いに独立に、
水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６−ハロアルキル基から選択され、
または
Ｒ^１１およびＲ^１２が、それらが結合している窒素とともに、
アゼチジン基または５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記アゼチジン基は、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（
＝Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基によって、または２個のハロゲン原子によって置換さ
れていても良く、
前記ヘテロアリール基は１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基は、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルは、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ヘテロア
リール−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−Ｃ
（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝
Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基で１から３回、同一もしくは異なって置換されていても
良く、
前記ヘテロアリール基は１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基は、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
Ｒ^１３は
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基、またはフェニル−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−基を表し、
Ｒ^１４は
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、またはＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキ
ル基から選択される基を表し、
Ｒ^１５は
水素原子、シアノ、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１６から選択される基を表し、
Ｒ^１６は
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、またはＣ_１−Ｃ_６−ハロアルキルから選択される基を表し、
Ｒ^１７はＣ_１−Ｃ_６−アルキル基を表し、
それは、
ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、または−Ｃ（＝Ｏ
）Ｎ（Ｒ^１８）Ｒ^１９から選択される置換基で２回、同一もしくは異なって置換されてお
り、
Ｒ^１８およびＲ^１９は互いに独立に、
水素原子、またはＣ_１−Ｃ_３−アルキル基から選択され、
または
Ｒ^１８およびＲ^１９が、それらが結合している窒素とともに、
Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良
い５から６員の複素環アルキルを表す。］
Ａが、

から選択されるヘテロアリール基を表し、
Ｘ^１、Ｘ^２およびＸ^３のうちの一つが環原子としてのＮ、ＯもしくはＳを表し、Ｘ^１、
Ｘ^２およびＸ^３の他のものが環原子としての炭素を表し、
Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６およびＸ^７が環原子としての炭素を表し、またはＸ^４、Ｘ^５、Ｘ^６お
よびＸ^７のうちの一つがＮ原子を表して、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６およびＸ^７の他のものが環原
子としての炭素を表し、
Ｘ^１とＸ^２、またはＸ^２とＸ^３、またはＸ^４とＸ^５、またはＸ^５とＸ^６、またはＸ^６と
Ｘ^７が別の５員環もしくは６員環の一部を形成していても良く、その環はＯ、ＮおよびＳ
からなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良く、その環は不飽
和であるか部分飽和であり、
^＊が、分子の残りの部分と前記基の結合箇所を示しており、
前記ヘテロアリール基が単環式または二環式であり、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_３−
Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲン原子
、シアノ、フェニル、５員ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−Ｃ（＝Ｏ）（ＮＲ^４
）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^４）Ｒ^５から選択される置換基により、１回もしくは２回、同一もしく
は異なって置換されていても良く、
前記フェニルおよび５員ヘテロアリールが、
ハロゲン原子、またはＣ_１−Ｃ_３−アルキル−、またはＣ_１−Ｃ_３−アルコキシ−基
から選択される置換基により、１回もしくは２回、同一もしくは異なって置換されていて
も良く、
Ｒ^１がメチル基を表し、
Ｒ^２が、
フェニルまたはピリジニルから選択される基を表し、
前記フェニルおよびピリジニルは、
ＨＯ−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、ＨＯ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、（Ｃ_１
−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（
Ｃ_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、（Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−、シアノ、Ｒ^７（Ｒ^８）Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、シアノ−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−
（Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ）−、Ｒ^７（Ｒ^８）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）
−、Ｒ^７（Ｒ^８）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、Ｒ^７（Ｒ^８）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ
_１−Ｃ_６−アルコキシ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８，−Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（
＝Ｏ）Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１３，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８、Ｒ^１３
ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１３ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）
−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、Ｒ^１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^９）Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−、Ｒ^１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^９）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、Ｒ^１４Ｓ−、Ｒ
^１４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ^１４Ｓ（＝Ｏ）_２−、Ｒ^１４Ｓ（＝ＮＲ^１５）（＝Ｏ）−、Ｒ^１４
Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１４Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ
^１４Ｓ（＝Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１４Ｓ（＝ＮＲ^１５）（＝Ｏ）−（
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、５から７員を有する複
素環アルキル、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、
（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−、（５から７員
を有する複素環アルキル）−Ｏ−、フェニル、フェニキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリ
ール−Ｏ、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｓ（＝Ｏ）
_２Ｎ（Ｈ）−、アゼチジニル−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−基、または（５から７員を有する
複素環アルキル）−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−基から選択される基で１回もしくは２回、同
一もしくは異なって置換されており、
前記フェニルおよびフェノキシ基が、
Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル−、（Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル）−Ｓ−、またはＣ_１
−Ｃ_３−ハロアルコキシ−基から選択される置換基で１回もしくは２回、同一もしくは異
なって置換されており、
または、互いにオルト位であり、メタンジイルビスオキシ、エタン−１，２−ジイ
ルビスオキシ、プロパン−１，３−ジイルもしくはブタン−１，４−ジイルを形成してい
る２個の置換基で置換されており、
前記ヘテロアリール基が、１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−
アルコキシ、またはＣ_１−Ｃ_３−ハロアルコキシ−基から選択される置換基により、１回
もしくは２回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記アゼチジニル基が、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル
、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、ＨＣ（＝Ｏ）−、または
（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−基、またはハロゲン原子から選択される置換基で
置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、ＨＣ（＝Ｏ）−、または（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−
基、またはハロゲン原子から選択される置換基で１から３回、同一もしくは異なって置換
されていても良く、
前記フェニルおよびピリジニルが、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオ
キシ、ヒドロキシ、またはハロゲン原子から選択される置換基によって１回もしくは２回
、同一もしくは異なってさらに置換されていても良く、
Ｒ^３が、
水素原子、またはＣ_１−Ｃ_６−アルキルから選択される基を表し、
Ｒ^４が、
水素原子、またはＣ_１−Ｃ_６−アルキルから選択される基を表し、
Ｒ^５が、
水素原子、またはＣ_１−Ｃ_６−アルキルから選択される基を表し、
または
Ｒ^４およびＲ^５が、それらが結合している窒素とともに、
Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良
い５から６員の複素環アルキルを表し、
Ｒ^６が、
水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−基、またはフェニル−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−
基を表し、
Ｒ^７およびＲ^８が互いから独立に、
水素、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−アルケニル、
Ｃ_３−Ｃ_６−アルキニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｒ^１１（Ｒ^１２）Ｎ−（Ｃ_２−
Ｃ_６−アルキル）−、ＨＯ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）
−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、（Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルコキシ）−（Ｃ_２−Ｃ_６−アル
キル）−、Ｒ^６ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１１（Ｒ^１２）ＮＣ（＝
Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^９）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アル
キル）−、Ｒ^１３ＯＣ（＝Ｏ）（Ｒ^９）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１４Ｓ−（
Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１４Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１４Ｓ
（＝Ｏ）_２−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１４Ｓ（＝ＮＲ^１５）（＝Ｏ）−（Ｃ_２−
Ｃ_６−アルキル）−、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）
−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、アゼチジン−基、５から７員を有す
る複素環アルキル、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）
−、またはＲ^１７から選択される基から選択され、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、Ｃ
_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルコ
キシ、ハロゲン、シアノ、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、または−ＮＲ^９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０から
選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
それにより、前記フェニル基の２個の置換基が、それらが互いにオルト位にある場合
、それらが一緒になってメタンジイルビスオキシ、エタン−１，２−ジイルビスオキシ、
プロパン−１，３−ジイルもしくはブタン−１，４−ジイルを形成するような形で互いに
連結されていることができ、
前記アゼチジン基が、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ
^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、−ＮＲ^９Ｃ（＝Ｏ）
Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ
_６−アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基によって、または２個のハ
ロゲン原子によって置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）、−フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（
Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、−ＮＲ^９Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−
Ｃ_６−アルキル）−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基によって１，２も
しくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
または
Ｒ^７およびＲ^８が、それらが結合している窒素とともに、
アゼチジン基を表し、
前記アゼチジン基が、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（
Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、−ＮＲ^９Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−
Ｃ_６−アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基で、または２個のハロゲ
ン原子で置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、Ｃ
_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルコ
キシ、ハロゲン原子、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一も
しくは異なって置換されていても良く、
または
Ｒ^７およびＲ^８が、それらが結合している窒素とともに、
５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記５から７員を有する複素環アルキルは、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子，シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（
Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、−ＮＲ^９Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−
Ｃ_６−アルキル）−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基によって１，２も
しくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
Ｒ^９は
水素原子、またはＣ_１−Ｃ_６−アルキル基を表し、
Ｒ^１０が
水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、またはＣ_１−Ｃ_６−アルキル基を表し、
Ｒ^１１およびＲ^１２が互いに独立に、
水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６−ハロアルキル基から選択され、
または
Ｒ^１１およびＲ^１２が、それらが結合している窒素とともに、
アゼチジン基または５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記アゼチジン基が、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（
＝Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基によって、または２個のハロゲン原子によって置換さ
れていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ヘテロア
リール−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−Ｃ
（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝
Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基で１から３回、同一もしくは異なって置換されていても
良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
Ｒ^１３が
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基、またはフェニル−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−基を表し、
Ｒ^１４が
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、またはＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキ
ル基から選択される基を表し、
Ｒ^１５が
水素原子、シアノ、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１６から選択される基を表し、
Ｒ^１６が
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、またはＣ_１−Ｃ_６−ハロアルキルから選択される基を表し、
Ｒ^１７がＣ_１−Ｃ_６−アルキル基を表し、
それは、
ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、または−Ｃ（＝Ｏ
）Ｎ（Ｒ^１８）Ｒ^１９から選択される置換基で２回、同一もしくは異なって置換されてお
り、
Ｒ^１８およびＲ^１９が互いに独立に、
水素原子、またはＣ_１−Ｃ_３−アルキル基から選択され、
または
Ｒ^１８およびＲ^１９が、それらが結合している窒素とともに、
Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良
い５から６員の複素環アルキルを表す、請求項１に記載の化合物または該化合物の立体異
性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはそれらの混合物
。
Ａが、

から選択されるヘテロアリール基を表し、
Ｘ^１が環原子としてのＳを表し、Ｘ^２およびＸ^３が環原子としての炭素を表し、
Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６およびＸ^７が環原子としての炭素を表し、またはＸ^５がＮ原子を表し
て、Ｘ^４、Ｘ^６およびＸ^７が環原子としての炭素を表し、
Ｘ^２とＸ^３、またはＸ^６とＸ^７が別の５員環もしくは６員環の一部を形成していても良
く、その環はＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含ん
でいても良く、その環は不飽和であるか部分飽和であり、
^＊が、分子の残りの部分と前記基の結合箇所を示しており、
前記ヘテロアリール基が単環式または二環式であり、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、ハロゲン原子、シアノから選択さ
れる置換基により、１回もしくは２回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
Ｒ^１がメチル基を表し、
Ｒ^２が、
フェニルまたはピリジニルから選択される基を表し、
前記フェニルおよびピリジニルは、
ＨＯ−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、ＨＯ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、（Ｃ_１
−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（
Ｃ_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、（Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−、シアノ、Ｒ^７（Ｒ^８）Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、シアノ−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−
（Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ）−、Ｒ^７（Ｒ^８）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）
−、Ｒ^７（Ｒ^８）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、Ｒ^７（Ｒ^８）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ
_１−Ｃ_６−アルコキシ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８，−Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（
＝Ｏ）Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１３，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８、Ｒ^１３
ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１３ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）
−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、Ｒ^１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^９）Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−、Ｒ^１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^９）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、Ｒ^１４Ｓ−、Ｒ
^１４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ^１４Ｓ（＝Ｏ）_２−、Ｒ^１４Ｓ（＝ＮＲ^１５）（＝Ｏ）−、Ｒ^１４
Ｓ−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１４Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ
^１４Ｓ（＝Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１４Ｓ（＝ＮＲ^１５）（＝Ｏ）−（
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、５から７員を有する複
素環アルキル、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、
（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−、（５から７員
を有する複素環アルキル）−Ｏ−、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリ
ール−Ｏ、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｓ（＝Ｏ）
_２Ｎ（Ｈ）−、アゼチジニル−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−基、または（５から７員を有する
複素環アルキル）−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−基から選択される基で１回もしくは２回、同
一もしくは異なって置換されており、
前記フェニルおよびフェノキシ基が、
Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル−、（Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル）−Ｓ−、またはＣ_１
−Ｃ_３−ハロアルコキシ−基から選択される置換基で１回もしくは２回、同一もしくは異
なって置換されており、
または、互いにオルト位であり、メタンジイルビスオキシ、エタン−１，２−ジイ
ルビスオキシ、プロパン−１，３−ジイルもしくはブタン−１，４−ジイルを形成してい
る２個の置換基で置換されており、
前記ヘテロアリール基が、１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−
アルコキシ、またはＣ_１−Ｃ_３−ハロアルコキシ−基から選択される置換基により、１回
もしくは２回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記アゼチジニル基が、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、ＨＣ（＝Ｏ）−、または（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−
基、またはハロゲン原子から選択される置換基で置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル
、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、ＨＣ（＝Ｏ）−、または
（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−基、またはハロゲン原子から選択される置換基で
１から３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記フェニルおよびピリジニルが、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオ
キシ、ヒドロキシ、またはハロゲン原子から選択される置換基によって１回もしくは２回
、同一もしくは異なって置換されていても良く、
Ｒ^６が、
水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−基、またはフェニル−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−
基を表し、
Ｒ^７およびＲ^８が互いから独立に、
水素、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−アルケニル、
Ｃ_３−Ｃ_６−アルキニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｒ^１１（Ｒ^１２）Ｎ−（Ｃ_２−
Ｃ_６−アルキル）−、ＨＯ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）
−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、（Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルコキシ）−（Ｃ_２−Ｃ_６−アル
キル）−、Ｒ^６ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１１（Ｒ^１２）ＮＣ（＝
Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^９）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アル
キル）−、Ｒ^１３ＯＣ（＝Ｏ）（Ｒ^９）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１４Ｓ−（
Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１４Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１４Ｓ
（＝Ｏ）_２−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１４Ｓ（＝ＮＲ^１５）（＝Ｏ）−（Ｃ_２−
Ｃ_６−アルキル）−、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）
−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、アゼチジン−基、５から７員を有す
る複素環アルキル、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）
−、またはＲ^１７から選択される基から選択され、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、Ｃ
_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルコ
キシ、ハロゲン、シアノ、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、または−ＮＲ^９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０から
選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
それにより、前記フェニル基の２個の置換基が、それらが互いにオルト位にある場合
、それらが一緒になってメタンジイルビスオキシ、エタン−１，２−ジイルビスオキシ、
プロパン−１，３−ジイルもしくはブタン−１，４−ジイルを形成するような形で互いに
連結されていることができ、
前記アゼチジン基が、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ
^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、−ＮＲ^９Ｃ（＝Ｏ）
Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ
_６−アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基によって、または２個のハ
ロゲン原子によって置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）、−フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（
Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、−ＮＲ^９Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−
Ｃ_６−アルキル）−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基によって１，２も
しくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
または
Ｒ^７およびＲ^８が、それらが結合している窒素とともに、
アゼチジン基を表し、
前記アゼチジン基が、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（
Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、−ＮＲ^９Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−
Ｃ_６−アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基で、または２個のハロゲ
ン原子で置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、Ｃ
_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルコ
キシ、ハロゲン原子、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一も
しくは異なって置換されていても良く、
または
Ｒ^７およびＲ^８が、それらが結合している窒素とともに、
５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記５から７員を有する複素環アルキルは、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子，シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（
Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、−ＮＲ^９Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−
Ｃ_６−アルキル）−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基によって１，２も
しくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
Ｒ^９は
水素原子、またはＣ_１−Ｃ_６−アルキル基を表し、
Ｒ^１０が
水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、またはＣ_１−Ｃ_６−アルキル基を表し、
Ｒ^１１およびＲ^１２が互いに独立に、
水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６−ハロアルキル基から選択され、
または
Ｒ^１１およびＲ^１２が、それらが結合している窒素とともに、
アゼチジン基または５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記アゼチジン基が、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、シアノ、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、
ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキ
ル）−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（
＝Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基によって、または２個のハロゲン原子によって置換さ
れていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１
−Ｃ_６−ハロアルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲ
ン原子、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ヘテロア
リール−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、ＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−Ｃ
（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝
Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基で１から３回、同一もしくは異なって置換されていても
良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアル
コキシ、ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もし
くは異なって置換されていても良く、
Ｒ^１３が
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基、またはフェニル−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−基を表し、
Ｒ^１４が
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、またはＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキ
ル基から選択される基を表し、
Ｒ^１５が
水素原子、シアノ、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１６から選択される基を表し、
Ｒ^１６が
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、またはＣ_１−Ｃ_６−ハロアルキルから選択される基を表し、
Ｒ^１７がＣ_１−Ｃ_６−アルキル基を表し、
それは、
ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、または−Ｃ（＝Ｏ
）Ｎ（Ｒ^１８）Ｒ^１９から選択される置換基で２回、同一もしくは異なって置換されてお
り、
Ｒ^１８およびＲ^１９が互いに独立に、
水素原子、またはＣ_１−Ｃ_３−アルキル基から選択され、
または
Ｒ^１８およびＲ^１９が、それらが結合している窒素とともに、
Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良
い５から６員の複素環アルキルを表す、請求項１または２に記載の化合物または該化合物
の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはそれら
の混合物。
Ａが、

から選択されるヘテロアリール基を表し、
Ｘ^１が環原子としてのＳを表し、Ｘ^２およびＸ^３が環原子としての炭素を表し、
Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６およびＸ^７が環原子としての炭素を表し、またはＸ^５がＮ原子を表し
て、Ｘ^４、Ｘ^６およびＸ^７が環原子としての炭素を表し、
Ｘ^２とＸ^３、またはＸ^６とＸ^７が別の５員環もしくは６員環の一部を形成していても良
く、その環はＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含ん
でいても良く、その環は不飽和であるか部分飽和であり、
^＊が、分子の残りの部分と前記基の結合箇所を示しており、
前記ヘテロアリール基が単環式または二環式であり、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、ハロゲン原子、シアノから選択さ
れる置換基により、１回もしくは２回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
Ｒ^１がメチル基を表し、
Ｒ^２が、
フェニルまたはピリジニルから選択される基を表し、
前記フェニルおよびピリジニルが、
ＨＯ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_２−Ｃ_６
−アルコキシ）−、Ｒ^６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、シアノ−（Ｃ_１−
Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ）−、Ｒ^７（Ｒ^８）
Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８、−Ｎ（Ｒ
^９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１３，−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８
、Ｒ^１３ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、Ｒ^１０Ｃ（＝Ｏ）（
Ｒ^９）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、Ｒ^１４Ｓ（＝Ｏ）_２−、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（
Ｒ^１１）Ｒ^１２、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）
−、（５から７員を有する複素環アルキル）−Ｏ−、フェノキシ、ヘテロアリール、ヘテ
ロアリール−Ｏ、アゼチジニル−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−基、または（５から７員を有す
る複素環アルキル）−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−基から選択される基で１回もしくは２回、
同一もしくは異なって置換されており、
前記フェノキシ基が、
Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル−、または（Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル）−Ｓ−基から
選択される置換基で１回もしくは２回、同一もしくは異なって置換されており、
前記ヘテロアリール基が、１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基から選択される置換基により、１回もしくは２回、同一も
しくは異なって置換されていても良く、
前記アゼチジニル基が、
Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル基から選択される置換基で置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル
、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、ＨＣ（＝Ｏ）−、または
（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−基、またはハロゲン原子から選択される置換基で
１から３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記フェニルおよびピリジニルが、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシまたはハロゲン原子から選択される置換基によって１回もし
くは２回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
Ｒ^６が、
水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−基、またはフェニル−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−
基を表し、
Ｒ^７およびＲ^８が互いから独立に、
水素、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−アルキニル、
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｒ^１１（Ｒ^１２）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、ＨＯ
−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル
）−、Ｒ^６ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^９）Ｎ−
（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、Ｒ^１３ＯＣ（＝Ｏ）（Ｒ^９）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル
）−、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、ヘテロアリ
ール−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、アゼチジン−基、５から７員を有する複素環アルキ
ル、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、またはＲ^１
^７から選択される基から選択され、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、または−ＮＲ^９Ｃ（＝
Ｏ）Ｒ^１０から選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もしくは異なって置換され
ていても良く、
それにより、前記フェニル基の２個の置換基が、それらが互いにオルト位にある場合
、それらが一緒になってメタンジイルビスオキシを形成するような形で互いに連結されて
いることができ、
前記アゼチジン基が、
Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキルから選択される置換基によって置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、ハロゲン原子、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６から選択さ
れる置換基で１、２もしくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
または
Ｒ^７およびＲ^８が、それらが結合している窒素とともに、
５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−
（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−（Ｃ_１−Ｃ_３−ア
ルキル）−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）
−Ｃ（＝Ｏ）−、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）Ｎ
−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル）−、−ＮＲ^９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）
Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）−、または−Ｃ（＝
Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基によって１，２もしくは３回、同一もしくは異なって置
換されていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もしく
は異なって置換されていても良く、
Ｒ^９が
水素原子、またはＣ_１−Ｃ_６−アルキル基を表し、
Ｒ^１０が
Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、またはＣ_１−Ｃ_６−アルキル基を表し、
Ｒ^１１およびＲ^１２が互いに独立に、
水素原子、またはＣ_１−Ｃ_６−アルキル基から選択され、
または
Ｒ^１１およびＲ^１２が、それらが結合している窒素とともに、
５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
ハロゲン原子、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基で１から３回、同一
もしくは異なって置換されていても良く、
Ｒ^１３が
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基を表し、
Ｒ^１４が
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、またはＣ_１−Ｃ_３−ハロアルキル基から選択される基を表し、
Ｒ^１７がＣ_１−Ｃ_６−アルキル基を表し、
それは、
ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、または−Ｃ（＝Ｏ
）Ｎ（Ｒ^１８）Ｒ^１９から選択される置換基で２回、同一もしくは異なって置換されてお
り、
Ｒ^１８およびＲ^１９が互いに独立に、
水素原子、またはＣ_１−Ｃ_３−アルキル基から選択される、請求項１、２または３のい
ずれか１項に記載の化合物または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水
和物、溶媒和物もしくは塩、またはそれらの混合物。
Ａが、

から選択されるヘテロアリール基を表し、
Ｘ^１が環原子としてのＳを表し、Ｘ^２およびＸ^３が環原子としての炭素を表し、
Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６およびＸ^７が環原子としての炭素を表し、またはＸ^５がＮ原子を表し
て、Ｘ^４、Ｘ^６およびＸ^７が環原子としての炭素を表し、
Ｘ^２とＸ^３、またはＸ^６とＸ^７が別の６員環の一部を形成していても良く、その環は不
飽和であり、
^＊が、分子の残りの部分と前記基の結合箇所を示しており、
前記ヘテロアリール基が単環式または二環式であり、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、トリフルオロメチル、シアノから選択される置換基により、１
回もしくは２回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
Ｒ^１がメチル基を表し、
Ｒ^２が、
フェニルまたはピリジニルから選択される基を表し、
前記フェニルおよびピリジニルが、
ＨＯ−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルコキシ）−、（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−（Ｃ_２−Ｃ_３
−アルコキシ）−、Ｒ^６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）−、シアノメチル、Ｒ
^６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−、Ｒ^７（Ｒ^８）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_３−アル
コキシ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８、−Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０、
−Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８、Ｒ^１３ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ
（Ｒ^９）−（Ｃ_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、Ｒ^１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^９）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_３
−アルコキシ）−、Ｒ^１４Ｓ（＝Ｏ）_２−、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、（５か
ら７員を有する複素環アルキル）−（メトキシ）−、（５から７員を有する複素環アルキ
ル）−Ｏ−、フェノキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｏ、アゼチジニル−Ｓ（＝
Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−基、または（５から７員を有する複素環アルキル）−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（
Ｈ）−基から選択される基で１回もしくは２回、同一もしくは異なって置換されており、
前記フェノキシ基が、
トリフルオロメチル、または（トリフルオロメチル）−Ｓ−基から選択される置換
基で１回もしくは２回、同一もしくは異なって置換されており、
前記ヘテロアリール基が、１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル基から選択される置換基により、１回もしくは２回、同一も
しくは異なって置換されていても良く、
前記アゼチジニル基が、
Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル基から選択される置換基で置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、（Ｃ_１
−Ｃ_３−アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−基、またはハロゲン原子から選択される置換基で１から
３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
前記フェニルおよびピリジニルが、
メトキシまたはハロゲン原子から選択される置換基によって１回もしくは２回、同一
もしくは異なってさらに置換されていても良く、
Ｒ^６が、
水素原子、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−基、またはベンジル基を表し、
Ｒ^７およびＲ^８が互いから独立に、
水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_２−ハロアルキル、プロパルギル、シクロプロ
ピル、Ｒ^１１（Ｒ^１２）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）−、ＨＯ−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキ
ル）−、メトキシ−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）−、Ｒ^６ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_２−ア
ルキル）−、Ｒ^１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^９）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）−、Ｒ^１３ＯＣ（
＝Ｏ）（Ｒ^９）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）−、フェニル、ベンジル−、ヘテロアリー
ル−（Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル）−、アゼチジン−基、５から７員を有する複素環アルキル
、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル）−、またはＲ^１７
から選択される基から選択され、
フェニルが、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、または−ＮＲ^９Ｃ（＝
Ｏ）Ｒ^１０から選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もしくは異なって置換され
ていても良く、
それにより、前記フェニル基の２個の置換基が、それらが互いにオルト位にある場合
、それらが一緒になってメタンジイルビスオキシを形成するような形で互いに連結されて
いることができ、
前記アゼチジン基が、
Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキルから選択される置換基によって置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、ハロゲン原子、またはＣ（＝Ｏ）ＯＲ^６から選択され
る置換基で１、２もしくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
または
Ｒ^７およびＲ^８が、それらが結合している窒素とともに、
５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、メトキシ−（Ｃ_１−Ｃ_２−アル
キル）−、フェニル、ヘテロアリール、ベンジル−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_２−ア
ルキル）−、アセチル、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１
^２）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）−、−ＮＲ^９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ
^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、または−
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基によって１、２もしくは３回、同一もしくは異な
って置換されていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
ハロゲン、またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もしく
は異なって置換されていても良く、
Ｒ^９が
水素原子、またはメチル基を表し、
Ｒ^１０が
Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、またはＣ_１−Ｃ_４−アルキル基を表し、
Ｒ^１１およびＲ^１２が互いに独立に、
水素原子、またはＣ_１−Ｃ_３−アルキル基から選択され、
または
Ｒ^１１およびＲ^１２が、それらが結合している窒素とともに、
５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
ハロゲン原子、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換基で１から３回、同一
もしくは異なって置換されていても良く、
Ｒ^１３が
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル基を表し、
Ｒ^１４が
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、またはＣ_１−Ｃ_３−ハロアルキル基から選択される基を表し、
Ｒ^１７がＣ_１−Ｃ_３−アルキル基を表し、
それは、
ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、または−Ｃ（＝Ｏ
）Ｎ（Ｒ^１８）Ｒ^１９から選択される置換基で２回、同一もしくは異なって置換されてお
り、
Ｒ^１８およびＲ^１９が互いに独立に、
水素原子、またはメチル基から選択される、請求項１から４のいずれか１項に記載の化
合物または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしく
は塩、またはそれらの混合物。
Ａが、

から選択されるヘテロアリール基を表し、
Ｘ^１が環原子としてのＳを表し、Ｘ^２およびＸ^３が環原子としての炭素を表し、
Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６およびＸ^７が環原子としての炭素を表し、またはＸ^５がＮ原子を表し
て、Ｘ^４、Ｘ^６およびＸ^７が環原子としての炭素を表し、
Ｘ^２とＸ^３、またはＸ^６とＸ^７が別の６員環の一部を形成していても良く、その環は不
飽和であり、
^＊が、分子の残りの部分と前記基の結合箇所を示しており、
前記ヘテロアリール基が単環式または二環式であり、
トリフルオロメチル、シアノから選択される置換基により、１回もしくは２回、同一も
しくは異なって置換されていても良く、
Ｒ^１がメチル基を表し、
Ｒ^２が、
フェニルまたはピリジニルから選択される基を表し、
前記フェニルおよびピリジニルが、
ＨＯ−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルコキシ）−、（メトキシ）−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルコキシ）
−、Ｒ^６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル）−、シアノメチル、Ｒ^６Ｏ（Ｃ＝Ｏ）
−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ）−、Ｒ^７（Ｒ^８）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルコキシ）−、−
Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、−Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８、−Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^９）Ｃ
（＝Ｏ）ＯＲ^１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８、Ｒ^１３ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^９）−（Ｃ
_２−Ｃ_６−アルコキシ）−、Ｒ^１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^９）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルコキシ）
−、Ｒ^１４Ｓ（＝Ｏ）_２−、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、５から７員を有する複
素環アルキル、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、
（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ_１−Ｃ_２−アルコキシ）−、（５から７員
を有する複素環アルキル）−Ｏ−、フェノキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｏ、
アゼチジニル−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−基、または（５から７員を有する複素環アルキル
）−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−基から選択される基で１回もしくは２回、同一もしくは異な
って置換されており、
前記フェノキシ基が、
トリフルオロメチル、または（トリフルオロメチル）−Ｓ−基から選択される置換
基で１回もしくは２回、同一もしくは異なって置換されており、
前記ヘテロアリール基が、１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル基から選択される置換基により、１回もしくは２回、同一も
しくは異なって置換されていても良く、
前記アゼチジニル基が、
Ｃ_２−Ｃ_３−ハロアルキル基から選択される置換基で置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ_２−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_３−ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、アセチ
ル−基、またはフッ素原子から選択される置換基で１から３回、同一もしくは異なって置
換されていても良く、
前記フェニルおよびピリジニルが、
メトキシまたはフッ素原子から選択される置換基によって１回もしくは２回、同一も
しくは異なってさらに置換されていても良く、
Ｒ^６が、
水素原子、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−基、またはベンジル基を表し、
Ｒ^７およびＲ^８が互いから独立に、
水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_３−ハロアルキル、プロパルギル、シクロプロ
ピル、Ｒ^１１（Ｒ^１２）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）−、ＨＯ−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキ
ル）−、メトキシ−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）−、Ｒ^６ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_２−ア
ルキル）−、Ｒ^１０Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^９）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）−、Ｒ^１３ＯＣ（
＝Ｏ）（Ｒ^９）Ｎ−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）−、フェニル、ベンジル−、ヘテロアリー
ル−（Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル）−、アゼチジン−基、５から７員を有する複素環アルキル
、（５から７員を有する複素環アルキル）−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、またはＲ^１７
から選択される基から選択され、
フェニルが、
メトキシ、フッ素原子、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、または−ＮＲ^９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０か
ら選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く
、
それにより、前記フェニル基の２個の置換基が、それらが互いにオルト位にある場合
、それらが一緒になってメタンジイルビスオキシを形成するような形で互いに連結されて
いることができ、
前記アゼチジン基が、
Ｃ_２−ハロアルキルから選択される置換基によって置換されていても良く、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ_２−ハロアルキル、フッ素原子、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６から選択される置換
基で１、２もしくは３回、同一もしくは異なって置換されていても良く、
または
Ｒ^７およびＲ^８が、それらが結合している窒素とともに、
５から７員を有する複素環アルキルを表し、
前記５から７員を有する複素環アルキルが、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_３−ハロアルキル、２−メトキシ（エチル）−、フ
ェニル、ヘテロアリール、ベンジル−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル）−、
アセチル、フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２、Ｒ^１１（Ｒ^１２）Ｎ−（Ｃ
_２−Ｃ_３−アルキル）−、−ＮＲ^９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）Ｒ^１２
、Ｒ^１１（Ｒ^１２）ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ
Ｒ^６から選択される置換基によって１，２もしくは３回、同一もしくは異なって置換され
ていても良く、
前記ヘテロアリール基が１から３個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、
フェニルおよびヘテロアリール基が、
フッ素原子またはシアノから選択される置換基で１、２もしくは３回、同一もしく
は異なって置換されていても良く、
Ｒ^９が
水素原子、またはメチル基を表し、
Ｒ^１０が
トリフルオロメチル、またはメチル基を表し、
Ｒ^１１およびＲ^１２が互いに独立に、
水素原子、またはＣ_１−Ｃ_２−アルキル基から選択され、
または
Ｒ^１１およびＲ^１２が、それらが結合している窒素とともに、
５から７員を有する複素環アルキルを表し、
Ｒ^１３が
Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル基を表し、
Ｒ^１４がメチル基を表し、
Ｒ^１７がＣ_１−Ｃ_３−アルキル基を表し、
それは、
ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^６、または−Ｃ（＝Ｏ
）Ｎ（Ｒ^１８）Ｒ^１９から選択される置換基で２回、同一もしくは異なって置換されてお
り、
Ｒ^１８およびＲ^１９が互いに独立に、
水素原子、またはメチル基から選択される、請求項１、２もしくは３のいずれか１項に
記載の化合物または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和
物もしくは塩、またはそれらの混合物。
Ｎ−［３−フルオロ−４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−３−メチル−５−｛
［４−（トリフルオロメチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アミノ｝−１，
２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［６−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−｛［
４−（トリフルオロメチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アミノ｝−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［６−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−｛［４
−（トリフルオロメチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アミノ｝−１，２−
チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］−３−メチル−５−
｛［４−（トリフルオロメチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アミノ｝−１
，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミノ
｝ピリジン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
３−メチル−Ｎ−［６−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−５−
｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−
４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン
−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］
アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピ
リジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４
−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン
−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ
｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，
２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（５−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミノ
｝ピリジン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
３−メチル−Ｎ−［６−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−５−
｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−
４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン
−３−イル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］
アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピ
リジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４
−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン
−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−
３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，
２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミ
ノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］オキ
シ｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
３−メチル−Ｎ−［６−（ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−５−
（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピ
リジン−３−イル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チ
アゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−（６−｛［１−（２，２，
２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−１，
２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボ
キサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛５−［（｛５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ
］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジン−２−
イル｝オキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−［６−（ピペリ
ジン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−（６−｛［１−
（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イ
ル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−｛６−［（１−エチルピペリ
ジン−４−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−３−メチル−１，２−チアゾール−４
−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛５−［（｛５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ
］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジン−２−
イル｝オキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−［６−（ピペリ
ジン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（６−｛［１−（２−フルオ
ロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−（６−｛［１−
（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イ
ル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミ
ノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］オキ
シ｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
３−メチル−Ｎ−［６−（ピペリジン−３−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−５−
（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］オキシ｝ピ
リジン−３−イル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チ
アゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（｛５−［（｛５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ
］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジン−２−
イル｝オキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−［６−（ピペリジ
ン−３−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド
；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（｛５−［（｛５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ
］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジン−２−
イル｝オキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−［６−（ピペリ
ジン−３−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（６−｛［１−（２−フルオ
ロエチル）ピペリジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジ
フルオロエチル）ピペリジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−
１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−（６−｛［１−
（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イ
ル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［５−（｛［３−メチル−５−（ピラジン−２−イルアミノ）
−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］オキシ｝
ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル（３−｛［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルア
ミノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］オ
キシ｝プロピル）カーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル［３−（｛５−［（｛５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミ
ノ］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジン−２
−イル｝オキシ）プロピル］カーバメート；
Ｎ−［６−（３−アミノプロポキシ）ピリジン−３−イル］−５−［（４−シアノピリ
ジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（６−｛３−［（２，２−ジ
フルオロエチル）アミノ］プロポキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−１，２−チ
アゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル［３−（｛５−［（｛５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミ
ノ］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジン−２
−イル｝オキシ）プロピル］カーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル（３−｛［５−（｛［３−メチル−５−（ピラジン−２−イルアミノ
）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］オキシ
｝プロピル）カーバメート；
Ｎ−［６−（３−アミノプロポキシ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−（ピラ
ジン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１
，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾエート；
メチル３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チア
ゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾエート；
３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール
−４−イル］カルボニル｝アミノ）安息香酸；
３−メチル−Ｎ−［３−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］−５−（キノ
キザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル）フェニル］−３−メチル−５−（キノキ
ザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ
）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾイル］グリシネート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ
）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾイル］ピペラジン−１
−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチルＮ^２−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミ
ノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾイル］グルタミネー
ト；
ｔｅｒｔ−ブチルＯ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキ
ザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベン
ゾイル］トレオニネート；
Ｎ−（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）カルバモイル｝フェニル）
−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド；
Ｎ−｛３−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）カルバモイル］フェニル｝−３−メ
チル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
３−メチル−Ｎ−（３−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］カル
バモイル｝フェニル）−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−
４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１，４′−ビピペリジン−１′−イルカルボニル）フェニル］−３−メチ
ル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド
；
３−メチル−Ｎ−｛３−［メチル（プロパ−２−イン−１−イル）カルバモイル］フェ
ニル｝−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルカルバモイル）フェニル］−３−
メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−｛３−［（２，２，２−ト
リフルオロエチル）カルバモイル］フェニル｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
３−メチル−Ｎ−（３−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］カルバモイル｝
フェニル）−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボ
キサミド；
Ｎ−（３−｛［２−（アセチルアミノ）エチル］カルバモイル｝フェニル）−３−メチ
ル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド
；
Ｎ−｛３−［エチル（メチル）カルバモイル］フェニル｝−３−メチル−５−（キノキ
ザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）カルバモイル｝フェニル
）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カ
ルボキサミド；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−｛３−［（３，４，５−ト
リメトキシベンジル）カルバモイル］フェニル｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−｛３−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３−メ
チル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
３−メチル−Ｎ−（３−｛［２−（モルホリン−４−イル）エチル］カルバモイル｝フ
ェニル）−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキ
サミド；
３−メチル−Ｎ−（３−｛［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］カルバモイル｝フ
ェニル）−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキ
サミド３−メチル−Ｎ−［３−（プロパ−２−イン−１−イルカルバモイル）フェニル
］−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド
；
メチルＮ−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２
−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾイル］−β−アラニネート；
Ｎ−（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］カルバモイル｝フェニル）−３−メチ
ル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド
；
メチルＮ−メチル−Ｎ−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミ
ノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾイル］グリシネート
；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−｛３−［（３，４，５−ト
リメトキシフェニル）カルバモイル］フェニル｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−（３−｛［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フ
ェニル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−
４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（３−｛［４−（ピラジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］カル
ボニル｝フェニル）−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４
−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［４−（２−シアノフェニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェ
ニル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４
−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（３−｛メチル［２−（ピリジン−４−イル）エチル］カルバモイル
｝フェニル）−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド；
Ｎ−（３−｛［２−（アセチルアミノ）フェニル］カルバモイル｝フェニル）−３−メ
チル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
Ｎ−｛３−［（３−メトキシプロピル）カルバモイル］フェニル｝−３−メチル−５−
（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［（３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）ピロリジン−１−イル］カルボニル
｝フェニル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾー
ル−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［４−（３−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フ
ェニル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−
４−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（４−ベンゾイルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３−
メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−［３−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ピペラジン−１−イル｝カルボ
ニル）フェニル］−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チア
ゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニ
ル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−
カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［４−（４−フルオロベンジル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フ
ェニル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−
４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−［３−（｛４−［２−（ピリジン−２−イル）エチル］ピペラジン−
１−イル｝カルボニル）フェニル］−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−
チアゾール−４−カルボキサミド；３−メチル−Ｎ−（３−｛［３−（モルホリン−４
−イル）プロピル］カルバモイル｝フェニル）−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）
−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジ
ン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝ベンゾ
エート；
４−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］ア
ミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝安息香酸；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−
メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ベンゾエート；
Ｎ−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チア
ゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾイル］グリシン；
メチルＮ−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２
−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾイル］グリシネート；
３−メチル−Ｎ−［３−（ピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル］−５−（キノ
キザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル
｝−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド
；
Ｎ^２−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チ
アゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾイル］グルタミン；
Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イル
アミノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾイル］トレオニ
ン；
Ｎ−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チア
ゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾイル］トレオニン；
３−メチル−Ｎ−［３−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フ
ェニル］−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキ
サミド；
Ｎ−［３−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェ
ニル］−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４
−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェ
ニル］−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４
−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミ
ノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［（５−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミ
ノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−カルボキシレート；
３−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルファモイル）フェニル］−５−（キノキザリン−
２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛２−［アセチル（メチル）アミノ］−エトキシ｝ピリジン−３−イル）−
３−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イ
ル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−［３−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル］−５−（キノ
キザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−［３−（ピロリ
ジン−１−イルカルボニル）フェニル］−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−５−（キノキザリン−２−
イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（エチルスルファモイル）フェニル］−３−メチル−５−（キノキザリン−
２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−｛６−［３−（トリフルオ
ロメチル）フェノキシ］ピリジン−３−イル｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−｛６−［３−（
トリフルオロメチル）フェノキシ］ピリジン−３−イル｝−１，２−チアゾール−４−カ
ルボキサミド；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−［６−（ピリジ
ン−３−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド
；
３−メチル−Ｎ−［６−（ピロリジン−３−イルメトキシ）ピリジン−３−イル］−５
−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール
−４−カルボキサミド、トリフルオロ酢酸との塩；
Ｎ−（６−｛［１−（２−フルオロエチル）ピロリジン−３−イル］メトキシ｝ピリジ
ン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］メトキシ｝
ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−３
−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジ
ン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピロリジン−３−イル］メトキ
シ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｒ）−３−｛［（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフ
ルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボ
ニル］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−カルボキシレー
ト；
３−メチル−Ｎ−｛６−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イルメトキシ］ピリジン−３−
イル｝−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−
チアゾール−４−カルボキサミド、塩酸との塩；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］
メトキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピ
ラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロ
リジン−３−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピロリジン−３−イ
ル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｓ）−３−｛［（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフ
ルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボ
ニル］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−カルボキシレー
ト；
３−メチル−Ｎ−｛６−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イルメトキシ］ピリジン−３−
イル｝−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−
チアゾール−４−カルボキサミド、塩酸との塩；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］
メトキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピ
ラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［（ＳＲ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロ
リジン−３−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピロリジン−３−イ
ル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（５−｛［（３−メチル−５
−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール
−４−イル）カルボニル］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−カル
ボキシレート；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジ
ン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド、トリフルオロ酢酸との塩；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）−３−フルオロピ
ペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−１−（２，２，２−トリフルオロエチ
ル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−
（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−１−（３，３，３−トリフルオロプロ
ピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５
−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カ
ルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−１−プロピルピペリジン−４−イル］
オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ブチル−３−フルオロピペリジン−４−イル］オ
キシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジ
ン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロ−４−［（５−｛［（３−メチル−５
−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール
−４−イル）カルボニル］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−カル
ボキシレート；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジ
ン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド、トリフルオロ酢酸との塩；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）−３−フルオロピ
ペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−（２，２，２−トリフルオロエチ
ル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−
（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−（３，３，３−トリフルオロプロ
ピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５
−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カ
ルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−プロピルピペリジン−４−イル］
オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−１−ブチル−３−フルオロピペリジン−４−イル］オ
キシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジ
ン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（６−フルオロキノキザリン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−（４−ス
ルファモイルフェニル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−［３−（メチル
スルホニル）フェニル］−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−（３−アセトアミド−４−フルオロフェニル）−５−［（５−シアノピリジン−２
−イル）アミノ］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［２−（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）エチル］カルバモイ
ル｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル
｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］
アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［２−（３−フルオロピペリジン−１−イル）エチル］カルバモイル｝フ
ェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミ
ノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［２−（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）エチル］カルバモイ
ル｝フェニル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾ
ール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル
｝フェニル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾー
ル−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３，３−ジフルオロ−５−｛［４−（｛［３−メチル−５−（キノキ
ザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベン
ゾイル］アミノ｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−（４−｛［４−（２，２，
２−トリフルオロエチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］カルボニル｝フェニル）−
１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）オキシ］ピリジン−３−イル
｝−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−
１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オ
キシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イ
ル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−
４−イル］オキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−
３−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−
２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（４−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４
−イル］カルバモイル｝フェニル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［（５−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミ
ノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
３−メチル−Ｎ−（４−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４
−イル］カルバモイル｝フェニル）−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−フルオロ−５−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフ
ルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボ
ニル］アミノ｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
３−メチル−Ｎ−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−５−（キノ
キザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−｛５−［（｛５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］
−３−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジン−２−イ
ル｝アラニネート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（｛５−［（｛５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ
］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジン−２−
イル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−［６−（シクロプロピルアミノ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−（キノ
キザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［６−メトキシ−２−（モル
ホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−｛［２−（ジエチルア
ミノ）エチル］カルバモイル｝フェニル）−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（シクロプロピルカル
バモイル）フェニル］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
メチル３−｛３−［（｛５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチ
ル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝プロパノエート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛４−［（｛５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３
−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝カーバメー
ト；
ｔｅｒｔ−ブチル［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−
１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］カーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛３−［（｛５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３
−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝カーバメー
ト；
Ｎ−（３−アミノフェニル）−５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３
−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１
，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾエート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−
メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ベンゾエート；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−｛３−［（２，２−ジメチル
プロパノイル）アミノ］フェニル｝−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［３−メチル−５−（ピラジン−２−イルアミノ）−１，２
−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ベンゾエート；
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］フェニル｝−３−メチル−５
−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］フェニル｝−３−メチル−５
−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
４−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール
−４−イル］カルボニル｝アミノ）安息香酸；
３−メチル−Ｎ−［２−（メチルスルホニル）フェニル］−５−（キノキザリン−２−
イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−［（５−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミノ
｝ピリジン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛３−［（５−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミ
ノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］プロピル｝カーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛２−［（５−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミ
ノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］エチル｝カーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛２−［（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミ
ノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］エチル｝カーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチルｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフルオ
ロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル
］アミノ｝ベンゾエート；
３−メチル−Ｎ−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−５−｛［６−（トリフルオ
ロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−５−｛［５−（トリフルオ
ロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［６−（２−アミノエトキシ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−｛［６−
（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド
Ｎ−［６−（２−アミノエトキシ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−｛［５−
（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミ
ノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］オキ
シ｝プロパノエート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（｛５−［（｛５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ
］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジン−２−
イル｝オキシ）プロパノエート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（｛５−［（｛５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ
］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジン−２−
イル｝オキシ）プロパノエート；
Ｎ−（４−カルバモイル−３−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（キノキザリン
−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（キノキザリン
−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−４−フルオロフェニル）−５−［（５−シアノピリジン−２
−イル）アミノ］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−（３−アセトアミド−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−（ピラジン−２
−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−アセトアミド−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（メチルカルバモイル）フェニル］−３−メチル−５−（キ
ノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−フルオロ−４−（メチ
ルカルバモイル）フェニル］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［６−（３−アミノプロポキシ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−｛［６
−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カ
ルボキサミド；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−［４−（メチル
スルファモイル）フェニル］−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルファモイル）フェニル］−５−｛［６−（トリフ
ルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
３−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルファモイル）フェニル］−５−｛［５−（トリフ
ルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
Ｎ−（４−｛［２−（３−フルオロピペリジン−１−イル）エチル］カルバモイル｝フ
ェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミ
ノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［２−（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）エチル］カルバモイ
ル｝フェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル［２−（２−フルオロ−４−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カル
ボニル］アミノ｝フェノキシ）エチル］カーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル［２−（２−フルオロ−４−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カル
ボニル］アミノ｝フェノキシ）エチル］カーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−フルオロ−４−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフ
ルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボ
ニル］アミノ｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−｛６−［（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）オキシ］ピリジン−３−イル
｝−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−
１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−｛６−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］ピリジン−３
−イル｝−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−｛６−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］ピリジン−３
−イル｝−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−Ｎ−［４−（２−アミノエトキシ）−３−フルオロフェニル］−３−メチル−５−
｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−
４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（４−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミノ
｝ベンゾイル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（３−フルオロ−４−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オ
キシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イ
ル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−
３−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−
２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］カルバ
モイル｝フェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（５−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミ
ノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミ
ノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミ
ノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−フルオロ−５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフ
ルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボ
ニル］アミノ｝フェノキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−｛６−［３−（
トリフルオロメチル）フェノキシ］ピリジン−３−イル｝−１，２−チアゾール−４−カ
ルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−［６−（ピリジン−３−イルオキシ）ピリジン−３−イル］−５−（
キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−（６−｛４−［（トリフル
オロメチル）スルファニル］フェノキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−
４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミ
ノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］アミ
ノ｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−［２−（シアノメチル）−６−メトキシピリジン−３−イル］−３−メチル−５−
（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ
）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］−β−
アラニネート；
ジメチル５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チ
アゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）イソフタレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルア
ミノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］ア
ミノ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−［（｛５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−
メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ベンゾエート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−［（｛５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−
メチル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］ベンゾエート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミ
ノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］アミ
ノ｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−［６−（ピペリ
ジン−３−イルアミノ）ピリジン−３−イル］−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
Ｎ−［２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−３−メチ
ル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド
；
ｔｅｒｔ−ブチル（２−｛［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルア
ミノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］ア
ミノ｝エチル）カーバメート；
Ｎ−｛６−［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−３−メ
チル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−［４−（メチル
スルホニル）フェニル］−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］カルバモイル｝フェニル）−３−メチ
ル−５−（ピラジン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ
）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イル］ピペラ
ジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−［３−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル］−３−メチル−５−（キノキザ
リン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（シクロプロピルカル
バモイル）フェニル］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（エチルカルバモイル）フェニル］−３−メチル−５−（キノキザリン−２
−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（エチルカルバモイル
）フェニル］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（イソプロピルカルバモイル）フェニル］−３−メチル−５−（キノキザリ
ン−２−イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（イソプロピルカルバ
モイル）フェニル］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（イソプロピルカルバ
モイル）フェニル］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
メチル４−｛４−［（｛５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチ
ル−１，２−チアゾール−４−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝ブタノエート；
メチル３−［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２
−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］プロパノエート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミ
ノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］スルファモイル
｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］カルバモイ
ル｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（４−｛［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１
−イル］カルボニル｝フェニル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（４−エチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３−メチ
ル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チア
ゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル
｝−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チア
ゾール−４−カルボキサミド；
５−［（４−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジ
フルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−
１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−
４−イル］オキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−
４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−
２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オ
キシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イ
ル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−
４−イル］オキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−
４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−
２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−４−イル］オ
キシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イ
ル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（４−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３
−イル］カルバモイル｝フェニル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）アゼチジン−３−イル］カルバモイ
ル｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（４−｛［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１
−イル］カルボニル｝フェニル）−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル
｝フェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］
アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛［４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェ
ニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ
｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（４−エチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３−メチ
ル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チア
ゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［６−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−｛［
６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−
カルボキサミド；
Ｎ−［６−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−｛［
５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−
カルボキサミド；
Ｎ−［６−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−｛
［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４
−カルボキサミド；
Ｎ−［６−（３−ヒドロキシプロポキシ）ピリジン−３−イル］−３−メチル−５−｛
［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４
−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（４−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３
−イル］カルバモイル｝フェニル）−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−［３−（｛［１−（２，２
，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝アミノ）フェニル］−
１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］スルホニ
ル｝アミノ）フェニル］−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−［３−（｛［１−（３，３
，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−４−イル］スルホニル｝アミノ）フェニル］
−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−ｔｅｒｔ−ブチル（３−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）
ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝
フェニル）カーバメート；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−［３−（｛［１−（２，２
，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３−イル］スルホニル｝アミノ）フェニル］−
１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）アゼチジン−３−イル］スルホニ
ル｝アミノ）フェニル］−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（｛［１−（２−フルオロエチル）アゼチジン−３−イル］スルホニル｝ア
ミノ）フェニル］−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１，２−チア
ゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−［３−（｛［１−（３，３
，３−トリフルオロプロピル）アゼチジン−３−イル］スルホニル｝アミノ）フェニル］
−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−［３−（｛［１−（２，２
，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］スルホニル｝アミノ）フェニル］−
１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミ
ノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］スルファモイル
｝ピロリジン−１−カルボキシレート；
ベンジル３−｛［３−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−１
，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］スルファモイル｝ピペリ
ジン−１−カルボキシレート；
３−メチル−Ｎ−（６−｛３−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］プロポ
キシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛３−［（２，２−ジフルオロエチル）アミノ］プロポキシ｝ピリジン−３
−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミ
ノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛３−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］プロポキシ｝ピリジン
−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２−フルオロエチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝ピリジン
−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］
アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝ピ
リジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−３
−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン
−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピロリジン−３−イル］オキシ
｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）−３−｛３−［メチル（２，２，２−トリフルオロエチ
ル）アミノ］プロポキシ｝フェニル］−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）−３−｛３−［メチル（３，３，３−トリフルオロプロ
ピル）アミノ］プロポキシ｝フェニル］−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛３−［（２，２−ジフルオロエチル）（メチル）アミノ］プロポキシ｝−
４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−
２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛３−［メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ
］プロポキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン
−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛３−［メチル（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミ
ノ］プロポキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジ
ン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ
｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛２−［（２，２−ジフルオロエチル）アミノ］エトキシ｝ピリジン−３−
イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ
｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛３−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］プロ
ポキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛３−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］プ
ロポキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝
−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン
−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−４−イル］メ
トキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−
４−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピ
ラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン
−４−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）
ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［１−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピペリジン−４−イル
］メトキシ｝−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピロリジン−３−イル
］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピ
ラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝−
４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−
２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−
３−イル］オキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］メトキシ｝
−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン
−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２−フルオロエチル）ピロリジン−３−イル］メ
トキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−
３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピ
ラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピロリジン
−３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）
ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［１−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピロリジン−３−イル
］メトキシ｝−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛２−［（２−フルオロエチル）アミノ］エトキシ｝ピリジン−３−イル）
−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１
，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛２−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］エトキ
シ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］
アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛２−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］エトキシ｝ピリジン−
３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピペリジン−４−イル
］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピ
ラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−３−イル］メトキシ｝ピリジ
ン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−３
−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジ
ン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］メトキシ｝
ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−３−イル］メトキ
シ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−３−イル］オキシ｝ピリジン
−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］
アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］オキシ｝ピ
リジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−３
−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン
−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−３−イル］オキシ
｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピペリジン−３−イル
］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピ
ラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］メトキシ｝
−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン
−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］メトキシ｝
−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン
−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−３−イル］メ
トキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−
３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピ
ラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン
−３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）
ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｒ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピ
ロリジン−３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロ
メチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）
ピロリジン−３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオ
ロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］
メトキシ｝−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｒ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピ
ペリジン−３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロ
メチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン
−４−イル］オキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［６−（トリフルオロメチル）ピ
ラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２−フルオロエチル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝ピリジ
ン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝
ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４
−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジ
ン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−４−イル］メトキ
シ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛２−［（２−フルオロエチル）（メチル）アミノ］エトキシ｝ピリジン−
３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］ア
ミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛２−［（２，２−ジフルオロエチル）（メチル）アミノ］エトキシ｝ピリ
ジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イ
ル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛２−［メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］
エトキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛２−［メチル（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ
］エトキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛３−［（２−フルオロエチル）（メチル）アミノ］プロポキシ｝ピリジン
−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］
アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛３−［（２，２−ジフルオロエチル）（メチル）アミノ］プロポキシ｝ピ
リジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛３−［メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］
プロポキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛３−［メチル（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ
］プロポキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−
２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛２−［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］エチル
｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−
２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル］ピリジン−３
−イル｝−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミ
ノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−｛６−［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−
イル］ピリジン−３−イル｝−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−３
−イル｝−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミ
ノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−｛６−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−
イル］ピリジン−３−イル｝−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−｛６−［４−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペラジン−１−イル］ピリジン
−３−イル｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｓ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）−３−フルオロピ
ペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−（２，２，２−トリフルオロエチ
ル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−
（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−（３，３，３−トリフルオロプロ
ピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５
−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カ
ルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｓ）−１−エチル−３−フルオロピペリジン−４−イル］オ
キシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジ
ン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）−３−フルオロピ
ペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−１−（２，２，２−トリフルオロエチ
ル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−
（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−１−（３，３，３−トリフルオロプロ
ピル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５
−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カ
ルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｒ）−１−エチル−３−フルオロピペリジン−４−イル］オ
キシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジ
ン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−プロピルピペリジン−４−イル］
オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−１−プロピルピペリジン−４−イル］
オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛５−［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２
−イル｝−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミ
ノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−｛５−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−
イル］ピリジン−２−イル｝−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−｛５−［４−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペラジン−１−イル］ピリジン
−２−イル｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］
メトキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピ
ラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペ
リジン−３−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−３−イ
ル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−３−イ
ル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］
オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロ
リジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピロリジン−３−イ
ル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］
オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［（３Ｓ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロ
リジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピロリジン−３−イ
ル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］
オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペ
リジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−３−イ
ル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］
オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［（３Ｓ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペ
リジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−３−イ
ル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［３，３−ジフルオロ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリ
ジン−４−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフ
ルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミ
ド；
Ｎ−｛６−［（１−エチル−３，３−ジフルオロピペリジン−４−イル）メトキシ］ピ
リジン−３−イル｝−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［（３，３−ジフルオロ−１−プロピルピペリジン−４−イル）メトキシ］
ピリジン−３−イル｝−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２
−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）
ピペリジン−３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオ
ロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［（１−ブチル−３，３−ジフルオロピペリジン−４−イル）メトキシ］ピ
リジン−３−イル｝−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−
イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］
メトキシ｝−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｓ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピ
ロリジン−３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロ
メチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）
ピロリジン−３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオ
ロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピペリジン−３−イル］
メトキシ｝−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［１−（２，２−ジフルオロエチル）−３，３−ジフルオロピペリジン−
４−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロ
メチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［３，３−ジフルオロ−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペ
リジン−４−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−（３−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］
メトキシ｝−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［（３Ｓ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロ
リジン−３−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチ
ル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−３−メチル−Ｎ−（６−｛［（３
Ｓ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］メトキシ｝ピリ
ジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［（１−エチル−３，３−ジフルオロピペリジン−４−イル）オキシ］ピリ
ジン−３−イル｝−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イ
ル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−［２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）エトキシ］ピリジン−
３−イル｝−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］ア
ミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−プロピルピロリジン−３−イル］
オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラ
ジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−（３，３，３−トリフルオロプロ
ピル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５
−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カ
ルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−（２，２，２−トリフルオロエチ
ル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−
（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カル
ボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）−４−フルオロピ
ロリジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリ
フルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサ
ミド；
Ｎ−（３−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］
オキシ｝−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）
ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｒ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピ
ロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメ
チル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）
ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロ
メチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）
ピロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロ
メチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｓ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピ
ロリジン−３−イル］オキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメ
チル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛［（３Ｓ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］
オキシ｝−４−フルオロフェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）
ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｓ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）
ピペリジン−３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオ
ロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛［（３Ｓ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピ
ペリジン−３−イル］メトキシ｝フェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロ
メチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛２−［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−４−イル］エ
チル｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロ
リジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル
）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−３−イ
ル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［（３Ｒ）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピロリジン−３−イ
ル］オキシ｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−１−エチル−３−フルオロピペリジン−４−イル］オ
キシ｝ピリジン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジ
ン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛２−［（トリフルオロアセチル）アミノ］エトキシ｝ピリジ
ン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−
１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ
−（６−｛［１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−４−イル］オキシ
｝ピリジン−３−イル）−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド、塩酸との塩；
Ｎ−（４−フルオロ−３−｛３−［（トリフルオロアセチル）アミノ］プロポキシ｝フ
ェニル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミ
ノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−（６−｛３−［（トリフルオロアセチル）アミノ］プロポキシ｝ピリ
ジン−３−イル）−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝
−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチルメチル｛２−［（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフルオ
ロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル
］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］エチル｝カーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチルメチル｛２−［（５−｛［（３−メチル−５−｛［６−（トリフルオ
ロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル
］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］エチル｝カーバメート；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−３−メチル−
５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾー
ル−４−カルボキサミド；
３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−Ｎ−｛３−［（トリフルオロア
セチル）アミノ］フェニル｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
５−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−｛６−［（３，４−ジフルオ
ロフェニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カ
ルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチルメチル（２−｛［５−（｛［３−メチル−５−（キノキザリン−２−
イルアミノ）−１，２−チアゾール−４−イル］カルボニル｝アミノ）ピリジン−２−イ
ル］アミノ｝エチル）カーバメート；
Ｎ−（６−アセトアミドピリジン−３−イル）−５−［（５−シアノピリジン−２−イ
ル）アミノ］−３−メチル−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−［（５−｛［（３−メチル−５
−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール
−４−イル）カルボニル］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］ピロリジン−１−カル
ボキシレート；
Ｎ−（６−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−３−イル］オキシ｝ピリジ
ン−３−イル）−３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル
］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−カルボキサミド、塩酸との塩；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｒ）−３−（２−フルオロ−５−｛［（３−メチル−５−｛［５
−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イ
ル）カルボニル］アミノ｝フェノキシ）ピロリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−｛４−フルオロ−３−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イルオキシ］フェニル｝−３
−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド、トリフルオロ酢酸との塩；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｒ）−３−（２−フルオロ−５−｛［（３−メチル−５−｛［５
−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イ
ル）カルボニル］アミノ｝フェノキシ）ピロリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−｛４−フルオロ−３−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イルオキシ］フェニル｝−３
−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド、トリフルオロ酢酸との塩；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｓ）−３−［（２−フルオロ−５−｛［（３−メチル−５−｛［
５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−
イル）カルボニル］アミノ｝フェノキシ）メチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−｛４−フルオロ−３−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イルオキシ］フェニル｝−３
−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド、トリフルオロ酢酸との塩；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［２−（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメ
チル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニル］ア
ミノ｝ピリジン−２−イル）エチル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−｛４−フルオロ−３−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イルオキシ］フェニル｝−３
−メチル−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２
−チアゾール−４−カルボキサミド、トリフルオロ酢酸との塩；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｒ）−３−［（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフル
オロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボニ
ル］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］ピロリジン−１−カルボキシレート；
３−メチル−Ｎ−｛６−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イルオキシ］ピリジン−３−イ
ル｝−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チ
アゾール−４−カルボキサミド、塩酸との塩；
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｒ）−３−｛［（５−｛［（３−メチル−５−｛［５−（トリフ
ルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−チアゾール−４−イル）カルボ
ニル］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−カルボキシレー
ト；
３−メチル−Ｎ−｛６−［（３Ｒ）−ピペリジン−３−イルメトキシ］ピリジン−３−
イル｝−５−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］アミノ｝−１，２−
チアゾール−４−カルボキサミド、塩酸との塩；および
Ｎ−（３−アミノフェニル）−３−メチル−５−（キノキザリン−２−イルアミノ）−
１，２−チアゾール−４−カルボキサミド
からなる群から選択される請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
下記一般式（ＩＩ）の中間体化合物：

［Ｒ１およびＲ２は、請求項１から７のいずれか１項による一般式（Ｉ）の化合物につい
て定義の通りである。］を、下記一般式（ＩＩＩ）の化合物：

［Ａは請求項１から７のいずれか１項による一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りで
あり、Ｘはハロゲン原子、例えば塩素、臭素もしくはヨウ素原子、またはパーフルオロア
ルキルスルホネート基、例えばトリフルオロメチルスルホネート基もしくはノナフルオロ
ブチルスルホネート基、またはボロン酸を表す。］と反応させることで、下記一般式（Ｉ
）の化合物：

［Ａ、Ｒ１およびＲ２は、請求項１から７のいずれか１項による一般式（Ｉ）の化合物に
ついて定義の通りである。］を得る段階を含む、請求項１から７のいずれか１項に記載の
一般式（Ｉ）の化合物の製造方法。
疾患の治療もしくは予防で使用される、請求項１から７のいずれか１項に記載の一般式
（Ｉ）の化合物、または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶
媒和物もしくは塩、特にはそれの医薬として許容される塩、またはそれらの混合物。
請求項１から７のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物、または該化合物の立体
異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしくは塩、特にはそれの医薬と
して許容される塩、またはそれらの混合物、ならびに医薬として許容される希釈剤もしく
は担体を含む医薬組成物。
請求項１から７のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物から選択される１以上の
第１の有効成分、および
化学療法抗癌剤から選択される１以上の第２の有効成分
を含む医薬組み合わせ。
疾患の予防もしくは治療のための医薬組成物であって、請求項１から７のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物、または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物もしくは塩、特にはそれの医薬として許容される塩、またはそれらの混合物を含む医薬組成物。
疾患の予防もしくは治療のための医薬製造のための、請求項１から７のいずれか１項に
記載の一般式（Ｉ）の化合物、または該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド
、水和物、溶媒和物もしくは塩、特にはそれの医薬として許容される塩、またはそれらの
混合物の使用。
前記疾患が、制御されない細胞成長、増殖および／もしくは生存、不適当な細胞免疫応答または不適当な細胞炎症応答の疾患であり、特に、制御されない細胞成長、増殖および／もしくは生存、不適当な細胞免疫応答または不適当な細胞炎症応答の疾患が、血液腫瘍、固形腫瘍および／またはそれらの転移、例えば白血病および骨髄異形成症候群、悪性リンパ腫、脳腫瘍および脳転移が含まれる頭頸部腫瘍、非小細胞および小細胞肺腫瘍が含まれる胸部腫瘍、胃腸管腫瘍、内分泌腫瘍、乳房および他の婦人科腫瘍、腎臓、膀胱および前立腺腫瘍が含まれる泌尿器腫瘍、皮膚腫瘍ならびに肉腫ならびに／またはそれらの転移である、請求項９に記載の化合物または請求項１２に記載の医薬組成物。
前記疾患が、制御されない細胞成長、増殖および／もしくは生存、不適当な細胞免疫応答または不適当な細胞炎症応答の疾患であり、特に、制御されない細胞成長、増殖および／もしくは生存、不適当な細胞免疫応答または不適当な細胞炎症応答の疾患が、血液腫瘍、固形腫瘍および／またはそれらの転移、例えば白血病および骨髄異形成症候群、悪性リンパ腫、脳腫瘍および脳転移が含まれる頭頸部腫瘍、非小細胞および小細胞肺腫瘍が含まれる胸部腫瘍、胃腸管腫瘍、内分泌腫瘍、乳房および他の婦人科腫瘍、腎臓、膀胱および前立腺腫瘍が含まれる泌尿器腫瘍、皮膚腫瘍ならびに肉腫ならびに／またはそれらの転移である、請求項１３に記載の使用。
下記一般式（ＩＩ）の化合物。

［式中、Ｒ１およびＲ２は、請求項１から７のいずれか１項による一般式（Ｉ）の化合
物について定義の通りである。］
請求項１から７のいずれか１項による一般式（Ｉ）の化合物の製造のための、請求項１６による一般式（ＩＩ）の化合物の使用。