JP2017114818A - Polymer gel formulation for oral use - Google Patents

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Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a polymer gel formulation for oral use which exerts a high stain removing effect in the oral cavity, removing staining even in the gaps between teeth, only by chewing.SOLUTION: This polymer gel formulation for oral use comprises (A) a partially neutralized polyacrylic acid blended with (B) an aluminum compound. Further, the polymer gel formulation for oral use is blended with (C) 10 to 90 mass% of water and/or (D) 10 to 80 mass% of polyhydric alcohol.SELECTED DRAWING: None

Description

本発明は、口腔内で咀嚼するだけで歯と歯の隙間の汚れをも除去する高い汚れ除去効果を奏する口腔用ポリマーゲル製剤に関する。   The present invention relates to a polymer gel preparation for oral cavity that exhibits a high dirt removing effect that removes dirt between teeth by simply chewing in the oral cavity.

う蝕の予防や、歯の審美的外観を得るためには、プラークなどの歯の表面に付着している汚れを除去することが大切である。歯表面の汚れを除去するために、一般的には歯磨剤を用いたブラッシングや洗口剤を用いた洗口が行われている。しかし、洗口剤に比べて清掃効果が比較的高い歯磨剤による清掃でも、ブラシが届き難い歯と歯の隙間に存在する汚れに対しては、十分な清掃、除去効果が得られないという問題があった。   In order to prevent dental caries and obtain an aesthetic appearance of the teeth, it is important to remove dirt adhered to the tooth surface such as plaque. In order to remove dirt on the tooth surface, brushing using a dentifrice and mouthwash using a mouthwash are generally performed. However, even with cleaning with a dentifrice, which has a relatively high cleaning effect compared to a mouthwash, there is a problem that sufficient cleaning and removal effects cannot be obtained for dirt that is present in the gap between teeth where the brush is difficult to reach. was there.

この課題を克服すべく、特許文献1(特開2015−124164号公報)には顆粒剤を配合した口腔用組成物が提案されているが、個人の磨き方によっては汚れを十分に落とすことが難しくなる場合があり、更なる改善の余地があった。
特許文献2(特開2012−193150号公報)には、簡便で使用性に優れ、歯間及び歯面の清掃実感が高いゼリー状口腔用組成物が提案されているが、歯間の汚れ除去に関してはゼリー状口腔用組成物が歯間を通過するときに汚れが除去されるため、歯と歯の隙間の汚れ除去効果には未だ改善の余地があった。
一方、特許文献3(特開2012−80898号公報)には、アニオン性界面活性剤及び非イオン性界面活性剤を含有する汚れ除去性チューインガム組成物が提案されているが、歯と歯の隙間の汚れ除去効果は、十分ではなかった。
In order to overcome this problem, Patent Document 1 (Japanese Patent Application Laid-Open No. 2015-124164) proposes an oral composition containing a granule, but depending on how individuals are polished, it is possible to remove dirt sufficiently. It could be difficult and there was room for further improvement.
Patent Document 2 (Japanese Patent Laid-Open No. 2012-193150) proposes a jelly-like oral composition that is simple and excellent in usability, and has a high cleaning feeling between teeth and tooth surfaces. With regard to, since the dirt is removed when the jelly-like composition for oral cavity passes between the teeth, there is still room for improvement in the dirt removing effect between the teeth.
On the other hand, Patent Document 3 (Japanese Patent Application Laid-Open No. 2012-80898) proposes a stain-removable chewing gum composition containing an anionic surfactant and a nonionic surfactant. The soil removal effect was not sufficient.

特開2015−124164号公報Japanese Patent Laying-Open No. 2015-124164 特開2012−193150号公報JP2012-193150A 特開2012−80898号公報JP 2012-80898 A 特開2010−195763号公報JP 2010-195663 A 特開2014−156497号公報JP 2014-156497 A

従って、口腔用製剤において、歯と歯の隙間の汚れ除去効果の向上が技術課題であった。   Therefore, in the preparation for oral cavity, the improvement of the effect of removing dirt between teeth is a technical problem.

本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、口腔内で咀嚼するだけで歯と歯の隙間の汚れをも除去する高い汚れ除去効果を奏する口腔用ポリマーゲル製剤を提供することを目的とする。   The present invention has been made in view of the above circumstances, and an object of the present invention is to provide a polymer gel preparation for oral cavity that has a high dirt removing effect that removes dirt between teeth only by chewing in the oral cavity. .

本発明者は、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、ポリアクリル酸部分中和物とアルミニウム化合物とを配合したポリアクリル酸ポリマーゲル製剤が、口腔用製剤として、適度な弾力性と共に粘着性を有し、これを咀嚼することで歯と歯の隙間の汚れ除去効果に優れ、使用感にも優れることを知見した。即ち、本発明では、(A)ポリアクリル酸部分中和物と(B)アルミニウム化合物とを配合した口腔用ポリマーゲル製剤によって、口腔内で咀嚼するだけで歯と歯の隙間の汚れをも落とす高い汚れ除去効果を付与し、また、良好な使用感を与えることを見出し、本発明をなすに至った。   As a result of intensive studies to achieve the above object, the present inventor has obtained a polyacrylic acid polymer gel preparation containing a partially neutralized polyacrylic acid and an aluminum compound as an oral preparation, with appropriate elasticity. It has been found that it has adhesiveness, and by chewing it, it is excellent in the effect of removing dirt between the teeth and between the teeth, and also in the feeling of use. That is, in the present invention, the oral polymer gel preparation containing (A) a partially neutralized polyacrylic acid and (B) an aluminum compound removes stains between teeth just by chewing in the oral cavity. It has been found that a high dirt removing effect is imparted and a good feeling of use is imparted, and the present invention has been made.

本発明においては、(A)、(B)成分を配合することで、(A)成分が(B)成分のアルミニウムイオンによって化学架橋して編目構造のポリアクリル酸ポリマーゲルが形成され、このポリマーゲル、好ましくは前記ポリマーゲルと水を含むヒドロゲルが、咀嚼可能な固体の口腔用製剤の基剤として、口腔内での咀嚼によって歯面に接触して圧着するだけでなく、咀嚼によって適度に変形して歯と歯の隙間に速やかに進入し、歯の表面や側面に存在する汚れがゲルに付着することによって歯から剥がれ落ち、進入後は咀嚼を抑えることで速やかに歯から脱着し隙間から退出する適度な弾力性及び粘着性を有し、これにより、上記の優れた汚れ除去効果を付与できる。また、汚れが落ちたと実感させることができる効果感、噛み心地の良い良好な使用感を与えることもできる。   In the present invention, by blending the components (A) and (B), the polyacrylic acid polymer gel having a stitch structure is formed by chemically crosslinking the component (A) with the aluminum ion of the component (B). A gel, preferably a hydrogel containing a polymer gel and water, as a base for a chewable solid oral preparation, not only contacts and press-contacts the tooth surface by chewing in the oral cavity, but also moderately deforms by chewing Quickly enters the gap between the teeth, and the dirt on the surface and sides of the teeth is peeled off from the teeth by adhering to the gel. Appropriate resilience and stickiness to retreat, thereby providing the excellent soil removal effect. In addition, it is possible to give a feeling of effect that can be felt that the dirt has been removed, and a good feeling of use that is comfortable to bite.

特許文献4,5(特開2010−195763号公報、特開2014−156497号公報)に示されているように、ポリアクリル酸ポリマーゲルは皮膚外用貼付剤に用いられることは公知であるが、流動性がよくないため、口腔内に用いる製剤へ応用されることは今までほとんどなかった。本発明では、このようなポリアクリル酸ポリマーゲルを固体の口腔用製剤の基剤として用いることで、予想外に、歯と歯の隙間の汚れをも除去する優れた汚れ除去効果を与えることができたものである。   As shown in Patent Documents 4 and 5 (JP 2010-195663 A, JP 2014-156497 A), it is known that polyacrylic acid polymer gel is used for an external skin patch. Because of its poor fluidity, it has hardly been applied to preparations for use in the oral cavity. In the present invention, by using such a polyacrylic acid polymer gel as a base for a solid oral preparation, it is possible to unexpectedly provide an excellent dirt removing effect that also removes dirt between teeth. It was made.

従って、本発明は、下記の口腔用ポリマーゲル製剤を提供する。
[請求項1]
(A)ポリアクリル酸部分中和物と(B)アルミニウム化合物とを配合してなることを特徴とする口腔用ポリマーゲル製剤。
[請求項2]
(A)ポリアクリル酸部分中和物が(B)アルミニウム化合物によって架橋した、粘着性を有するポリアクリル酸ポリマーゲルを基剤とするものである請求項1記載の口腔用ポリマーゲル製剤。
[請求項3]
(A)成分のポリアクリル酸部分中和物が、アクリル酸/アクリル酸ナトリウムの構成比がモル比として20/80〜70/30であるアクリル酸/アクリル酸ナトリウム共重合体である請求項1又は2記載の口腔用ポリマーゲル製剤。
[請求項4]
(B)成分のアルミニウム化合物が、乳酸アルミニウム、硫酸アルミニウムカリウム及び水酸化アルミニウムから選ばれる1種以上のアルミニウムイオン放出化合物である請求項1〜3のいずれか1項記載の口腔用ポリマーゲル製剤。
[請求項5]
(A)成分を1〜15質量%、(B)成分をアルミニウムイオン換算で0.009〜0.1質量%配合した請求項1〜4のいずれか1項記載の口腔用ポリマーゲル製剤。
[請求項6]
更に、(C)水を10〜90質量%配合した請求項1〜4のいずれか1項記載の口腔用ポリマーゲル製剤。
[請求項7]
更に、(D)多価アルコールを10〜80質量%配合した請求項1〜6のいずれか1項記載の口腔用ポリマーゲル製剤。
[請求項8]
更に、製剤表面に非粘着性コーティングが施された請求項2〜7のいずれか1項記載の口腔用ポリマーゲル製剤。
Accordingly, the present invention provides the following oral polymer gel formulation.
[Claim 1]
(A) A polymer gel preparation for oral cavity comprising a partially neutralized polyacrylic acid and (B) an aluminum compound.
[Claim 2]
The polymer gel preparation for oral cavity according to claim 1, wherein (A) the partially neutralized polyacrylic acid is based on (B) an adhesive polyacrylic acid polymer gel crosslinked with an aluminum compound.
[Claim 3]
The partially neutralized polyacrylic acid component (A) is an acrylic acid / sodium acrylate copolymer having a molar ratio of acrylic acid / sodium acrylate of 20/80 to 70/30. Or the polymer gel formulation for oral cavity of 2.
[Claim 4]
4. The oral polymer gel preparation according to any one of claims 1 to 3, wherein the aluminum compound as component (B) is one or more aluminum ion releasing compounds selected from aluminum lactate, aluminum potassium sulfate and aluminum hydroxide.
[Claim 5]
The polymer gel preparation for oral cavity according to any one of claims 1 to 4, wherein the component (A) is 1 to 15% by mass and the component (B) is 0.009 to 0.1% by mass in terms of aluminum ion.
[Claim 6]
Furthermore, the polymer gel formulation for oral cavity of any one of Claims 1-4 which mix | blended (C) 10-90 mass% of water.
[Claim 7]
Furthermore, the polymer gel formulation for oral cavity of any one of Claims 1-6 which mix | blended 10-80 mass% of (D) polyhydric alcohol.
[Claim 8]
Furthermore, the polymer gel formulation for oral cavity of any one of Claims 2-7 by which the non-adhesive coating was given to the formulation surface.

本発明によれば、口腔内で咀嚼するだけで歯と歯の隙間の汚れをも除去する高い汚れ除去効果を奏し、また、良好な使用感を与える口腔用ポリマーゲル製剤を提供できる。本発明製剤によれば、簡便かつ効果的に歯を清掃することが可能となる。   According to the present invention, it is possible to provide a polymer gel preparation for oral cavity that exhibits a high dirt removing effect that removes dirt in the gap between teeth just by chewing in the oral cavity and gives a good feeling of use. According to the preparation of the present invention, it is possible to clean teeth easily and effectively.

以下、本発明につき更に詳述すると、本発明の口腔用ポリマーゲル製剤は、(A)ポリアクリル酸部分中和物と(B)アルミニウム化合物とを配合してなる。この場合、(A)成分のポリアクリル酸部分中和物は、架橋剤の(B)アルミニウム化合物のアルミニウム化合物によって架橋して粘着性、弾力性を有する、咀嚼可能な固体のポリアクリル酸ポリマーゲルを形成する。本発明では、かかるポリアクリル酸ポリマーゲルを基剤として使用する。
なお、ここで、「ポリマーゲル製剤」とは、ポリアクリル酸部分中和物のような高分子化合物が架橋して生じたゲルからなる製剤を示す。また、「固体」とは、使用時に容器などから取り出したときに流動性を持たずに製剤の形状が変わらないものを示す。
Hereinafter, the present invention will be described in further detail. The oral polymer gel preparation of the present invention comprises (A) a partially neutralized polyacrylic acid and (B) an aluminum compound. In this case, the polyacrylic acid partial neutralized product of component (A) is a chewable solid polyacrylic acid polymer gel that is crosslinked and adhesive and elastic by the aluminum compound of (B) aluminum compound as a crosslinking agent. Form. In the present invention, such a polyacrylic acid polymer gel is used as a base.
Here, “polymer gel preparation” refers to a preparation comprising a gel formed by crosslinking a polymer compound such as a partially neutralized polyacrylic acid. “Solid” means that the shape of the preparation does not change without fluidity when taken out from a container or the like during use.

(A)ポリアクリル酸部分中和物は、ポリアクリル酸の一部がアルカリで中和されたものであり、アルカリは、例えば水酸化ナトリウム等のアルカリ金属塩が挙げられる。
ポリアクリル酸部分中和物としては、アクリル酸/アクリル酸ナトリウム共重合体等のアクリル酸/アクリル酸塩共重合体を使用できる。
(A) The partially neutralized polyacrylic acid is obtained by neutralizing a part of polyacrylic acid with an alkali. Examples of the alkali include alkali metal salts such as sodium hydroxide.
As the partially neutralized polyacrylic acid, an acrylic acid / acrylate copolymer such as acrylic acid / sodium acrylate copolymer can be used.

(A)成分のポリアクリル酸部分中和物は、アクリル酸とアクリル酸塩との構成比を示すアクリル酸/アクリル酸塩が、モル比として好ましくは20/80〜70/30、より好ましくは30/70〜60/40であるものを使用し得る。上記範囲内であると、ゲル体をより好適に製造でき、より良い使用感を付与できる。ポリアクリル酸部分中和物におけるアクリル酸の構成比が20mol%より低く、前記モル比が20/80に満たないと、ゲル体の製造に適さない場合がある。また、アクリル酸の構成比が70mol%より高く、前記モル比が70/30を超えると、弾力性のある噛み心地が得られなくなって使用感に劣る場合がある。   The partially neutralized polyacrylic acid component (A) is preferably 20/80 to 70/30, more preferably 20/80 to 70/30, in terms of molar ratio of acrylic acid / acrylic acid salt showing the constituent ratio of acrylic acid and acrylic acid salt. What is 30 / 70-60 / 40 may be used. A gel body can be manufactured more suitably as it is in the said range, and a better usability can be provided. If the constituent ratio of acrylic acid in the partially neutralized polyacrylic acid is lower than 20 mol% and the molar ratio is less than 20/80, it may not be suitable for production of a gel body. On the other hand, when the constituent ratio of acrylic acid is higher than 70 mol% and the molar ratio exceeds 70/30, there is a case where a resilient chewing feeling cannot be obtained and the feeling of use is inferior.

このような(A)成分のポリアクリル酸部分中和物は、市販のものが使用できる。具体的には、住友精化社製のアクパーナAP−40F、アクパーナAP−50、アクパーナAP−70、昭和電工社製のビスメコートNP−700、ビスメコートNP−600、東亞合成社製のアロンビスAH−105X、アロンビスAH−106Xなどが挙げられる。   As such a partially neutralized polyacrylic acid component (A), a commercially available product can be used. Specifically, Sumitomo Seika's ACPERNA AP-40F, ACPERNA AP-50, ACPERNA AP-70, Showa Denko Co., Ltd. Bismecort NP-700, Bismecort NP-600, Toagosei Co., Ltd. Aronbis AH-105X And Aronbis AH-106X.

(A)成分のポリアクリル酸部分中和物の配合量は、製剤全体の1〜15%(質量%、以下同様。)が好ましく、より好ましくは3〜10%である。上記範囲内であると、より優れた汚れ除去効果、使用感を付与できる。1%に満たないと、ゲル化せず汚れ除去効果が劣る場合があり、また、弾力性が劣る噛み心地になり使用感が悪くなる場合がある。15%を超えると、ポリアクリル酸部分中和物の膨潤の観点から適正に製造できなくなる場合がある。   (A) As for the compounding quantity of the polyacrylic acid partial neutralized product of a component, 1 to 15% (mass%, the following is similar) of the whole preparation is preferable, More preferably, it is 3 to 10%. Within the above range, a more excellent dirt removal effect and usability can be imparted. If it is less than 1%, gelation does not occur and the effect of removing dirt may be inferior, and the biting feeling may be inferior in elasticity, resulting in poor usability. If it exceeds 15%, it may not be able to be produced properly from the viewpoint of swelling of the partially neutralized polyacrylic acid.

(B)アルミニウム化合物は、架橋剤であり、アルミニウムイオンを放出する化合物であれば特に限定されないが、例えば塩化アルミニウム、硫酸アルミニウムカリウム(カリウムミョウバン)、合成ケイ酸アルミニウム、天然ケイ酸アルミニウム、酸化アルミニウム、水酸化アルミニウムなどの無機アルミニウム化合物、ステアリン酸アルミニウム、乳酸アルミニウムなどの有機アルミニウム化合物が挙げられる。これらは1種単独で又は2種以上を組み合わせて使用し得るが、中でも、製造適正の観点から、硫酸アルミニウムカリウム(カリウムミョウバン)、水酸化アルミニウム、乳酸アルミニウムが好ましい。   (B) The aluminum compound is a crosslinking agent and is not particularly limited as long as it is a compound that releases aluminum ions. For example, aluminum chloride, potassium aluminum sulfate (potassium alum), synthetic aluminum silicate, natural aluminum silicate, aluminum oxide And inorganic aluminum compounds such as aluminum hydroxide, and organic aluminum compounds such as aluminum stearate and aluminum lactate. These can be used singly or in combination of two or more. Among them, from the viewpoint of production suitability, potassium aluminum sulfate (potassium alum), aluminum hydroxide, and aluminum lactate are preferable.

(B)アルミニウム化合物の配合量は、アルミニウムイオン換算で、製剤全体の0.009〜0.1%が好ましく、より好ましくは0.02〜0.09%である。上記範囲内であると、より優れた汚れ除去効果、使用感を付与できる。0.009%に満たないと、ゲル化せず汚れ落とし効果、使用感が劣る場合がある。0.1%を超えると、ゲル化せず(塩濃度が高まり架橋構造が壊れるのが要因の一つと推測される)、汚れ落とし効果が劣る場合がある。   (B) The compounding quantity of an aluminum compound is 0.009 to 0.1% of the whole formulation in conversion of aluminum ion, More preferably, it is 0.02 to 0.09%. Within the above range, a more excellent dirt removal effect and usability can be imparted. If it is less than 0.009%, gelation does not occur and the dirt removal effect and usability may be inferior. If it exceeds 0.1%, gelation does not occur (it is assumed that one of the factors is that the salt concentration increases and the crosslinked structure is broken), and the stain removal effect may be inferior.

本発明の口腔用ポリマーゲル製剤は、弾力性、粘着性がある固体タイプのポリマーゲル製剤である。基剤のポリマーゲルは、(A)成分が(B)成分によって架橋してなるポリアクリル酸ポリマーゲルであり、これは弾力性及び粘着性を有する親水性ポリマーゲルである。好ましくは、前記ポリアクリル酸ポリマーゲル(マトリクス)と(C)水を含むヒドロゲル体である。
この場合、(C)水は、分散媒であり、水分量は製剤全体の10〜90%が好ましく、20〜80%がより好ましい。
The oral polymer gel preparation of the present invention is a solid type polymer gel preparation having elasticity and adhesiveness. The base polymer gel is a polyacrylic acid polymer gel obtained by crosslinking the component (A) with the component (B), which is a hydrophilic polymer gel having elasticity and tackiness. Preferably, the polyacrylic acid polymer gel (matrix) and (C) a hydrogel body containing water.
In this case, (C) water is a dispersion medium, and the amount of water is preferably 10 to 90%, more preferably 20 to 80% of the whole preparation.

本発明製剤には、更に(D)多価アルコールを分散媒として配合することが、効果発現の点で好ましい。(D)成分を配合すると、(A)成分の分散性が向上してゲル化をより促進できる。
多価アルコールとしては、口腔内で使用可能で(A)成分を分散するものであればよい。例えば、プロピレングリコール、平均分子量190〜420のポリエチレングリコール、グリセリンなどが挙げられ、1種単独でも2種以上を組み合わせてもよい。なお、ここでいうポリエチレングリコールの平均分子量とは、医薬部外品原料規格2006記載の方法により測定した値である(以下同様。)。
(D)成分の多価アルコールの配合量は、製剤全体の10〜80%が好ましい。
In the preparation of the present invention, it is preferable to further blend (D) a polyhydric alcohol as a dispersion medium in view of the effect. When (D) component is mix | blended, the dispersibility of (A) component will improve and it can promote gelatinization more.
Any polyhydric alcohol may be used as long as it can be used in the oral cavity and the component (A) is dispersed. For example, propylene glycol, polyethylene glycol having an average molecular weight of 190 to 420, glycerin and the like can be mentioned, and one kind may be used alone, or two or more kinds may be combined. In addition, the average molecular weight of polyethyleneglycol here is a value measured by the method described in Quasi-drug raw material standard 2006 (the same applies hereinafter).
(D) As for the compounding quantity of the polyhydric alcohol of a component, 10 to 80% of the whole preparation is preferable.

本発明製剤には、上記成分に加えて、口腔用製剤に配合可能な各種成分を、本発明の効果を損なわない範囲で目的、剤型等に応じて適宜、配合することができる。これらの添加方法は通常の方法を採用できる。例えば、清掃剤、界面活性剤、増粘剤、湿潤剤、甘味剤、香料、pH調整剤、防腐剤、薬効成分等が挙げられる。   In addition to the above components, various components that can be blended in the oral preparation can be appropriately blended in the present formulation according to the purpose, dosage form, and the like as long as the effects of the present invention are not impaired. These addition methods can employ ordinary methods. For example, cleaning agents, surfactants, thickeners, wetting agents, sweeteners, fragrances, pH adjusters, preservatives, medicinal ingredients and the like can be mentioned.

清掃剤としては、特に清掃効果の点から、水不溶性の粉体又は顆粒が好ましい。
粉体としては、例えばシリカゲル、沈降性シリカ、ジルコノシリケート等のシリカ系化合物、第2リン酸カルシウム2水和物、第2リン酸カルシウム無水和物、ピロリン酸カルシウム等のリン酸系化合物、ポリメチルメタアクリレート、不溶性メタリン酸カルシウム、軽質炭酸カルシウム、重質炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、第3リン酸マグネシウム、ケイ酸ジルコニウム、ハイドロキシアパタイト、合成樹脂化合物などが挙げられる。
As the cleaning agent, water-insoluble powders or granules are particularly preferable from the viewpoint of the cleaning effect.
Examples of the powder include silica compounds such as silica gel, precipitated silica and zirconosilicate, dibasic calcium phosphate dihydrate, dibasic calcium phosphate anhydrate, phosphoric acid compounds such as calcium pyrophosphate, polymethyl methacrylate, Examples thereof include insoluble calcium metaphosphate, light calcium carbonate, heavy calcium carbonate, magnesium carbonate, tertiary magnesium phosphate, zirconium silicate, hydroxyapatite, and synthetic resin compounds.

顆粒としては、水不溶性粉体を顆粒状に形成させた顆粒、水不溶性粉体を水不溶性無機結合剤で造粒させた顆粒、水不溶性粉体を水不溶性有機結合剤で造粒させた顆粒を用いることができるが、特に水不溶性粉体を顆粒状に形成させた顆粒が好ましい。
具体的には、無水ケイ酸、含水ケイ酸、ケイ酸チタニウム、ケイ酸ジルコニウムなどのシリカ系粒子や、ゼオライト、リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、酸化アルミニウム、酸化チタンなどの無機化合物やこれら成分の造粒物、寒天、ゼラチン、デンプン、グルコマンナンなどの天然高分子物質や、アクリル、ポリウレタン、ポリエステル、ポリアミド、ナイロン、ポリ塩化ビニルなどの合成高分子物質からなる顆粒、又はこれらの成分を混合して得られた顆粒を用いることができる。
Granules formed by granulating water-insoluble powder, granules obtained by granulating water-insoluble powder with water-insoluble inorganic binder, granules obtained by granulating water-insoluble powder with water-insoluble organic binder However, a granule in which a water-insoluble powder is formed into a granule is particularly preferable.
Specifically, silica-based particles such as silicic anhydride, hydrous silicic acid, titanium silicate, and zirconium silicate, and inorganic compounds such as zeolite, calcium phosphate, calcium pyrophosphate, calcium carbonate, aluminum hydroxide, aluminum oxide, and titanium oxide Granules of these components, natural polymer materials such as agar, gelatin, starch, glucomannan, granules made of synthetic polymer materials such as acrylic, polyurethane, polyester, polyamide, nylon, polyvinyl chloride, or these Granules obtained by mixing the components can be used.

シリカ顆粒としては、湿式法のゲル法シリカ、沈降法シリカが好適に用いられ、一次粒子径は3〜15nm程度、好ましくは4〜10nmが良好である。例えば、ゲル法で4〜10nm程度に一次粒子径を成長させたシリカゲルの塊を洗浄、乾燥させた後に粉砕して平均粒径が50〜400μmであるシリカ顆粒に分級する方法、シリカヒドロゾルを空気中に噴霧させゲル化させることで顆粒を調製する方法、また、沈降法で一次粒子の成長を抑えながら凝集させた後に一次粒子径を4〜10nm程度に成長させることで調製する方法などが知られており、これら方法でシリカ顆粒を調製できる。中でも、ゲル法で調製したシリカゲルの塊を粉砕する方法は製造上簡便であり、分級による平均粒径のコントロールが容易であることから、好適である。このような方法で調製することで、適切な平均崩壊強度を有する顆粒を得ることができる。   As the silica granule, wet method gel method silica and precipitation method silica are suitably used, and the primary particle diameter is about 3 to 15 nm, preferably 4 to 10 nm. For example, a silica gel mass having a primary particle size grown to about 4 to 10 nm by a gel method is washed, dried and then pulverized to classify into silica granules having an average particle size of 50 to 400 μm. A method of preparing granules by spraying in the air and gelling, a method of preparing by agglomeration while suppressing the growth of primary particles by the precipitation method and then growing the primary particle diameter to about 4 to 10 nm, etc. Silica granules can be prepared by these methods. Among them, a method of pulverizing a mass of silica gel prepared by the gel method is preferable because it is simple in production and easy to control the average particle diameter by classification. By preparing by such a method, a granule having an appropriate average disintegration strength can be obtained.

このような顆粒としては、市販品を使用でき、具体的にシリカ顆粒として、PQコーポレーション社のSORBOSIL BFG10、SORBOSIL BFG50、東ソーシリカ社のNIPGEL AY−001、BY−001、CY−001、HUBER社のZeodent 9175等の顆粒が挙げられるがこれらに制限されるものではない。
清掃剤は1種又は2種以上を組み合わせて配合でき、その配合量は、製剤全体の1〜60%が好ましい。
As such granules, commercially available products can be used. Specifically, as silica granules, SORBOSIL BFG10, SORBOSIL BFG50 from PQ Corporation, NIPGEL AY-001, BY-001, CY-001 from HUSBER, Tosoh Silica Examples thereof include granules such as Zedent 9175, but are not limited thereto.
A cleaning agent can be blended in a combination of one or two or more, and the blending amount is preferably 1 to 60% of the whole preparation.

界面活性剤としては、アニオン性界面活性剤、両性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤を配合できる。
アニオン性界面活性剤としては、アルキル硫酸塩、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、N−メチル−N−アシルタウリンナトリウム等のN−アシルタウリン酸塩、N−アシル−L−グルタミン酸ナトリウムなどのアミノ酸系界面活性剤、アシルサルコシンナトリウムなどが挙げられる。
両性界面活性剤としては、アミドプロピルベタイン型両性界面活性剤、酢酸ベタイン型両性界面活性剤、イミダゾリン型両性界面活性剤、アミンオキシド型両性界面活性剤などが挙げられる。
非イオン性界面活性剤としては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル等のショ糖脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、ラクトール脂肪酸エステル等の糖アルコール脂肪酸エステル、アルキロールアマイド、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ラウリル酸モノ又はジエタノールアミド等の脂肪酸ジエタノールアミド、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン高級アルコールエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン脂肪酸エステル、プルロニック等が挙げられる。
カチオン性界面活性剤としては、アルキルアンモニウム、アルキルベンジルアンモニウム塩等が挙げられる。
これら界面活性剤は、1種単独で又は2種以上を組み合わせて配合でき、その配合量は、製剤全体の0.1〜10%が好ましい。
As the surfactant, an anionic surfactant, an amphoteric surfactant, a nonionic surfactant, and a cationic surfactant can be blended.
Examples of anionic surfactants include alkyl sulfates, sodium dodecylbenzene sulfonate, hydrogenated coconut fatty acid monoglyceride sodium monosulfate, sodium lauryl sulfoacetate, sodium α-olefin sulfonate, and sodium N-methyl-N-acyl taurate. Examples thereof include amino acid surfactants such as N-acyl taurate and sodium N-acyl-L-glutamate, and acyl sarcosine sodium.
Examples of amphoteric surfactants include amidopropyl betaine type amphoteric surfactants, acetate acetate type amphoteric surfactants, imidazoline type amphoteric surfactants, and amine oxide type amphoteric surfactants.
Nonionic surfactants include polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyglycerin fatty acid ester, sucrose fatty acid ester, sucrose fatty acid ester such as maltose fatty acid ester, and sugar alcohol fatty acid ester such as maltitol fatty acid ester and lactol fatty acid ester. , Alkylol amide, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester such as polyoxyethylene sorbitan monostearate, fatty acid diethanolamide such as lauric acid mono or diethanolamide, sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene higher alcohol ether, polyoxyethylene polyoxypropylene Copolymers, polyoxyethylene polyoxypropylene fatty acid esters, pluronics and the like can be mentioned.
Examples of the cationic surfactant include alkyl ammonium and alkyl benzyl ammonium salts.
These surfactants can be blended singly or in combination of two or more, and the blending amount is preferably 0.1 to 10% of the whole preparation.

増粘剤としては、カルボキシメチルセルロースナトリウム、キサンタンガム、ポリビニルピロリドン、カラギーナン、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースナトリウム、アルギン酸ナトリウム、トラガントガム、カラヤガム、アラビヤガム、ローカストビーンガム、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、架橋型ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、カーボポール、ビーガム、アルギン酸プロピレングリコール等の有機粘結剤、増粘性シリカ、ケイ酸アルミニウム等の無機粘結剤が挙げられる。増粘剤は、1種又は2種以上配合することができ、その配合量は製剤全体の0.1〜10%が望ましい。   Thickeners include sodium carboxymethylcellulose, xanthan gum, polyvinylpyrrolidone, carrageenan, methylcellulose, sodium hydroxyethylcellulose, sodium alginate, tragacanth gum, karaya gum, arabic gum, locust bean gum, polyvinyl alcohol, sodium polyacrylate, cross-linked sodium polyacrylate Organic binders such as carboxyvinyl polymer, carbopol, bee gum, propylene glycol alginate, and inorganic binders such as thickening silica and aluminum silicate. One or more thickeners can be blended, and the blending amount is desirably 0.1 to 10% of the whole preparation.

湿潤剤としては、ソルビット、エリスリトール、還元でんぷん糖化物等の糖アルコールの1種又は2種以上を組み合わせて配合できる。配合量は、製剤全体の10〜60%が好ましい。   As the wetting agent, one or more sugar alcohols such as sorbitol, erythritol, and reduced starch saccharified product can be blended. The blending amount is preferably 10 to 60% of the whole preparation.

甘味剤としては、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジルヒドロカルコン、ペルラルチン、グリチルリチン、ソーマチン、アスパラチルフェニルアラニンメチルエステル、アセスルファムK等が挙げられる。甘味剤の配合量は、製剤全体の0.01〜3%が好ましい。   Examples of the sweetener include saccharin sodium, stevioside, stevia extract, paramethoxycinnamic aldehyde, neohesperidyl hydrochalcone, perlarthine, glycyrrhizin, thaumatin, asparatylphenylalanine methyl ester, acesulfame K and the like. The blending amount of the sweetener is preferably 0.01 to 3% of the entire preparation.

香料としては、公知の香料、例えばメントール、アネトール、カルボン、オイゲノール、リモネン、n−デシルアルコール、シトロネロール、α−テルピネオール、シトロネリルアセテート、シネオール、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモール、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、桂皮油、ピメント油、桂葉油、シソ油、冬緑油、丁字油、ユーカリ油等が挙げられる。製剤中への香料の配合量は0.001〜2%とすることができる。   As the fragrance, known fragrances such as menthol, anethole, carvone, eugenol, limonene, n-decyl alcohol, citronellol, α-terpineol, citronellyl acetate, cineol, linalool, ethyl linalool, vanillin, thymol, spearmint oil, peppermint oil , Lemon oil, orange oil, sage oil, rosemary oil, cinnamon oil, pimento oil, cinnamon leaf oil, perilla oil, winter green oil, clove oil, eucalyptus oil and the like. The compounding quantity of the fragrance | flavor in a formulation can be 0.001-2%.

pH調整剤としては、クエン酸、乳酸などの有機酸やその塩類、塩酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウムなどの無機化合物などが挙げられる。
防腐剤としては、パラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム等が挙げられる。
Examples of the pH adjuster include organic acids such as citric acid and lactic acid and salts thereof, and inorganic compounds such as hydrochloric acid, sodium hydroxide, potassium hydroxide, disodium hydrogen phosphate, and sodium dihydrogen phosphate.
Examples of the preservative include paraoxybenzoic acid ester and sodium benzoate.

薬効成分としては、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ等の酵素、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシアラントイン、アズレン、グリチルリチン酸塩、グリチルレチン酸塩、塩化ナトリウム、ビタミン類等の抗炎症剤、イソプロピルメチルフェノール、銅クロロフィル、グルコン酸銅、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、ヒノキチオール、塩化リゾチーム等の殺菌剤、ピロリン酸塩類、ポリリン酸塩類やゼオライト等の歯石予防剤、ビタミンEなどの血行促進剤、グリシン、プロリンなどのアミノ酸類などを配合できる。なお、薬効成分の配合量は、本発明の効果を妨げない範囲で有効量とすることができる。   Medicinal ingredients include enzymes such as dextranase, amylase, protease, mutanase, tranexamic acid, epsilon aminocaproic acid, aluminum chlorohydroxy allantoin, azulene, glycyrrhizinate, glycyrrhetinate, sodium chloride, vitamins and other anti-inflammatory agents , Isopropylmethylphenol, copper chlorophyll, copper gluconate, cetylpyridinium chloride, benzalkonium chloride, hinokitiol, lysozyme chloride and other fungicides, pyrophosphates, anticalculus agents such as polyphosphates and zeolites, blood circulation such as vitamin E Accelerators, amino acids such as glycine and proline can be added. In addition, the compounding quantity of a medicinal ingredient can be made into an effective quantity in the range which does not inhibit the effect of this invention.

その他にも、任意成分として、ハイドロキシアパタイト、雲母チタン、酸化チタン、ベントナイトなどの無機化合物やその造粒物、結晶性セルロース等のセルロース系の有機粉末の造粒物、寒天、ゼラチン、デンプン、グルコマンナン等の天然高分子化合物、ポリ酢酸ビニル、アクリル、ポリウレタン、ポリエステル、ポリ塩化ビニル、ナイロン末、ポリエチレン末等の合成高分子化合物及びそれらの共重合体、カルナバワックス、ロジン、ライスワックス、マイクロクリスタリンワックス、ミツロウ、パラフィンワックス等のワックス類、セタノール、ステアリルアルコール等の高級アルコール、ポリイソブチレン、ポリブタジエン、ウレタン、シリコン、天然ゴム等のラテックスゴムを架橋、重合、成形することにより得られたもの、あるいは、これらの原料を混合して得られたものやラメフィルムを用いることができる。   In addition, as optional components, inorganic compounds such as hydroxyapatite, mica titanium, titanium oxide, bentonite and the like, granules of cellulose organic powder such as crystalline cellulose, agar, gelatin, starch, gluco Natural polymer compounds such as mannan, synthetic polymer compounds such as polyvinyl acetate, acrylic, polyurethane, polyester, polyvinyl chloride, nylon powder, polyethylene powder and their copolymers, carnauba wax, rosin, rice wax, microcrystalline Wax, beeswax, waxes such as paraffin wax, higher alcohols such as cetanol and stearyl alcohol, latex rubbers such as polyisobutylene, polybutadiene, urethane, silicone, natural rubber, etc. There may be used or lame film those obtained by mixing these materials.

本発明の口腔用ポリマーゲル製剤は、常法のゲル製造方法を採用して調製することができる。この場合、膨潤、ゲル化の時間は使用成分やその濃度などに応じて適宜調整し得るが、例えば、(A)ポリアクリル酸部分中和物を溶媒中に分散し、3〜30分間程度攪拌して膨潤させた後、(B)アルミニウム化合物を添加して更に10〜30分間程度攪拌することによってポリマーゲルを調製し、適宜な形状に作製することによって得ることができる。この場合、溶媒としては(C)水、(D)多価アルコールを使用できる。   The oral polymer gel preparation of the present invention can be prepared by employing a conventional gel production method. In this case, the time for swelling and gelation can be appropriately adjusted according to the components used and the concentration thereof. For example, (A) a partially neutralized polyacrylic acid is dispersed in a solvent and stirred for about 3 to 30 minutes. After swelling, the polymer gel can be prepared by adding (B) an aluminum compound and stirring for about 10 to 30 minutes, and preparing it in an appropriate shape. In this case, (C) water and (D) polyhydric alcohol can be used as the solvent.

本発明にかかわるポリアクリル酸ポリマーゲルは、粘着性を有するため、固体状の製剤表面に、非粘着性のコーティング、例えば粉コーティングや水溶性のフィルムコーティングを施すことができる。   Since the polyacrylic acid polymer gel according to the present invention has adhesiveness, a non-adhesive coating such as a powder coating or a water-soluble film coating can be applied to the solid preparation surface.

本発明製剤は、口腔内に含んで咀嚼することによって使用する。即ち、任意の形状、大きさに調製した製剤を口腔内に含み、適切な時間、例えば1〜3分間程度、歯に接触して圧着可能なように咀嚼を行って使用することが好ましい。咀嚼後は、製剤を吐出し、必要に応じて口腔内を水ですすいだり、紙や布で拭い取ってもよく、あるいは、歯ブラシなどを用いて歯をブラッシングしてもよい。
なお、本発明製剤の形状は、直方体形、板状もしくは球形が好ましく、大きさは口に入れ、咀嚼することに適した大きさでよいが、例えば、直径又は一辺が1〜2cmの球形又は直方体形がよい。
The preparation of the present invention is used by containing in the oral cavity and chewing. That is, it is preferable that a preparation prepared in an arbitrary shape and size is contained in the oral cavity and used by chewing so that it can be pressed against a tooth for an appropriate time, for example, about 1 to 3 minutes. After chewing, the preparation may be discharged, and the oral cavity may be rinsed with water, wiped with paper or cloth, if necessary, or the teeth may be brushed with a toothbrush or the like.
In addition, the shape of the preparation of the present invention is preferably a rectangular parallelepiped shape, a plate shape or a spherical shape, and the size may be a size suitable for being put in the mouth and chewing, for example, a spherical shape having a diameter or one side of 1 to 2 cm or A rectangular parallelepiped shape is good.

本発明の製剤は、適度な弾力性と粘着性を有する、咀嚼可能な固体のゲル体であるため、咀嚼すると歯への接触、圧着によって歯の汚れがゲルに付着して剥がれ落ち、また、適度な弾力があることから歯間への進入が容易であり、咀嚼すると適度に変形して歯と歯の隙間に速やかに入り込み、歯の表面や側面に存在する汚れがゲルに付着して剥がれ落ちることで、歯の汚れを効果的に除去できる。更に、ゲル体は、咀嚼によって形状が崩れて一部又は全部が砕かれるが、咀嚼後は、必要に応じて水ですすいだり、ブラッシングを行うことにより、速やかに歯から脱着すると共に歯と歯の隙間から退出し、口腔内から容易に吐出させることができる。本発明製剤では、一般的な錠剤に比較しても汚れ除去効果が高く、また、ガム製剤に比較しても高い汚れ付着力が得られ、優れた清掃効果を期待できる。   Since the preparation of the present invention is a chewable solid gel body having moderate elasticity and tackiness, when it is chewed, contact with the teeth, the dirt on the teeth adheres to the gel by pressing, and peels off. Because of its moderate elasticity, it is easy to enter between the teeth, and when chewed, it deforms moderately and quickly enters the gap between the teeth, and dirt on the tooth surface and sides adheres to the gel and peels off. By dropping, the dirt on the teeth can be effectively removed. Furthermore, the gel body loses its shape due to mastication and part or all of it is crushed. After mastication, the gel body is quickly detached from the teeth by brushing or rinsing with water as needed. It can be easily discharged from the oral cavity. The preparation of the present invention has a high soil removal effect as compared with a general tablet, and also has a high soil adhesion as compared with a gum preparation, and an excellent cleaning effect can be expected.

以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において%は特に断らない限りいずれも質量%を示す。   EXAMPLES Hereinafter, although an Example and a comparative example are shown and this invention is demonstrated concretely, this invention is not restrict | limited to the following Example. In the following examples, “%” means “% by mass” unless otherwise specified.

[実施例、比較例]
表1に示す組成の口腔用製剤を下記方法により調製し、評価した。結果を表1に併記した。
[Examples and Comparative Examples]
Preparations for oral cavity having the compositions shown in Table 1 were prepared and evaluated by the following methods. The results are also shown in Table 1.

<サンプルの調製方法>
プロピレングリコールをスリーワンモーターで攪拌しながら、(A)ポリアクリル酸部分中和物を添加、分散した。攪拌しながら精製水を加え、20分間攪拌を続けた。その後、(B)アルミニウム化合物を分散したプロピレングリコールを添加し、攪拌を更に10分間続けた後、室温にて放置し、実施例の口腔用ポリマーゲル製剤(ヒドロゲル体)を得た。
なお、比較例の製剤は、上記方法に準じて調製した。
<Sample preparation method>
While propylene glycol was stirred with a three-one motor, (A) the partially neutralized polyacrylic acid was added and dispersed. Purified water was added with stirring, and stirring was continued for 20 minutes. Thereafter, (B) propylene glycol in which an aluminum compound was dispersed was added, and stirring was further continued for 10 minutes. Then, the mixture was left at room temperature to obtain an oral polymer gel preparation (hydrogel body) of Examples.
The preparation of the comparative example was prepared according to the above method.

<汚れ落とし効果の評価方法>
牛脂を70℃に加温し溶解し、ズダンIVを0.01%になるように加え、均一になるまで攪拌した。それを#1500の耐水研磨紙で表面を研磨したアクリル板(1cm×1cm×0.5cm)上に0.01ml滴下し、アクリル板全体に広げ、牛脂が固まるまで室温で放置し、モデル汚れとした。
約2cm四方に切ったサンプル(口腔用製剤)をモデル汚れに10回押し付けた後のアクリル板上の牛脂の残り具合を、赤色の濃さの程度で目視にて判定し、下記評価基準に従って汚れ落とし効果(汚れ除去効果)を評価した。
判定基準
◎:汚れがかなり薄くなった
○:汚れが薄くなった
△:汚れがやや薄くなった
×:変わらない
<Evaluation method of dirt removal effect>
Beef tallow was heated to 70 ° C. to dissolve, and Sudan IV was added to 0.01%, and stirred until uniform. Drop 0.01 ml onto an acrylic plate (1 cm x 1 cm x 0.5 cm) whose surface is polished with # 1500 water-resistant abrasive paper, spread it over the entire acrylic plate, and leave it at room temperature until the beef tallow has solidified. did.
After the sample (oral preparation) cut to approximately 2cm square is pressed against the model dirt 10 times, the remaining amount of beef tallow on the acrylic board is visually determined by the degree of redness, and the dirt is stained according to the following evaluation criteria. The removal effect (dirt removal effect) was evaluated.
Judgment criteria ◎: Dirt has become considerably thinner ○: Dirt has become thinner △: Dirt has become slightly thinner ×: No change

<使用感の評価方法>
得られた口腔用製剤を約2cm四方に切り、口腔内に含み、1分間咀嚼したときの歯と歯の間の汚れが落ちた実感(効果実感)、組成物の噛み心地をそれぞれ下記の評価基準に従って評価した。
歯と歯の間の汚れが落ちた実感の評価基準
◎:かなり汚れがとれた実感がある
○:汚れがとれた感じがする
×:汚れがとれた感じがしない
噛み心地の評価基準
◎:噛み心地がとてもよい
○:噛み心地がややよい
×:噛み心地がよくない
<Evaluation method of feeling of use>
The obtained oral preparation was cut into a square of about 2 cm, contained in the oral cavity, and the chewing feeling for 1 minute (effect feeling) when chewed for 1 minute and the chewing comfort of the composition were evaluated as follows. Evaluation was made according to criteria.
Evaluation criteria for the actual feeling that the dirt between the teeth has been removed ◎: There is an actual feeling that the dirt has been removed ○: Feeling that the dirt has been removed ×: No feeling that the dirt has been removed Evaluation criteria for the biting comfort ◎: Chewing Comfort is very good ○: Biting comfort is slightly good ×: Biting comfort is not good

Figure 2017114818
Figure 2017114818

使用原料の詳細を下記に示す。
(A)ポリアクリル酸部分中和物(1):
住友精化社製、アクパーナAP−50(アクリル酸/アクリル酸ナトリウム構成比=50/50)
(A)ポリアクリル酸部分中和物(2):
住友精化社製、アクパーナAP−40F(アクリル酸/アクリル酸ナトリウム構成比=60/40)
架橋型ポリアクリル酸ナトリウム(比較品):東亞合成社製、レオジック260H
(B)乳酸アルミニウム:関東化学社製、乳酸アルミニウム
(B)硫酸カリウムアルミニウム:関東化学社製、硫酸カリウムアルミニウム・12水
(D)プロピレングリコール:ダウケミカル社製、propylene glycol
Details of the raw materials used are shown below.
(A) Polyacrylic acid partial neutralized product (1):
Sumitomo Seika Co., Ltd., ACPERNA AP-50 (acrylic acid / sodium acrylate composition ratio = 50/50)
(A) Polyacrylic acid partial neutralized product (2):
Sumitomo Seika Co., Ltd., ACPERNA AP-40F (acrylic acid / sodium acrylate composition ratio = 60/40)
Cross-linked sodium polyacrylate (comparative product): manufactured by Toagosei Co., Ltd., Rheojic 260H
(B) Aluminum lactate: manufactured by Kanto Chemical Co., Inc., aluminum lactate (B) potassium sulfate aluminum: manufactured by Kanto Chemical Co., Ltd., potassium aluminum sulfate / 12 water (D) propylene glycol: manufactured by Dow Chemical Co., propylene glycol

表1に示す結果からわかるように、(A)ポリアクリル酸部分中和物を含有しても(B)アルミニウム化合物を含有しないと、ゲルが形成せず非常に粘性が高い液状になり、汚れ落とし効果が劣り、使用感(汚れが落ちた実感、噛み心地)も劣った(比較例1)。また、(B)アルミニウム化合物を含有しても、(A)ポリアクリル酸部分中和物を含まないと、更に架橋型ポリアクリル酸ナトリウム(比較品)を含有していても、ゲル体の粘着性が低く、汚れ落とし効果、使用感(汚れが落ちた実感、噛み心地)のいずれも劣った(比較例2)。
これらに対して、実施例に示すように、(A)ポリアクリル酸部分中和物及び(B)アルミニウム化合物を配合することにより、適度な粘着性、弾力性を有する、咀嚼可能な固体のゲル体になり、このゲル体を基剤とする口腔用製剤を噛んで咀嚼することによって、歯間へ圧着されたゲル体によって歯と歯の隙間に存在する汚れが製剤に付着して剥がされて除去され、汚れ落とし効果が優れた。また、効果実感として汚れが落ちた実感が優れ、噛み心地もよく、使用感も良好であることがわかった。
As can be seen from the results shown in Table 1, even when (A) a polyacrylic acid partial neutralized product is contained, and (B) an aluminum compound is not contained, a gel is not formed and a very viscous liquid is formed. The drop effect was inferior, and the feeling of use (feeling that dirt was removed, biting comfort) was also inferior (Comparative Example 1). Moreover, even if it contains (B) an aluminum compound, it does not contain (A) a polyacrylic acid partial neutralized product, and even if it contains a cross-linked sodium polyacrylate (comparative product), The properties were low, and both the dirt removal effect and the feeling of use (feeling that dirt was removed, biting comfort) were inferior (Comparative Example 2).
On the other hand, as shown in the Examples, a chewable solid gel having appropriate tackiness and elasticity by blending (A) a partially neutralized polyacrylic acid and (B) an aluminum compound. When the oral preparation based on this gel body is chewed and chewed, the gel body pressed between the teeth adheres and removes the dirt present between the teeth and the teeth. Removed and excellent dirt removal effect. Further, it was found that the actual feeling that the dirt was removed was excellent as the actual effect, the chewing feeling was good, and the usability was also good.

また、下記に示す組成の口腔用ポリマーゲル製剤を同様の原料を用いて同様の方法で調製し、評価した。調製は、界面活性剤を除く成分を、スリーワンモーターを用い調製した後、減圧下ニーダー(石山商店製)で界面活性剤を混合した。これらは、汚れ落とし効果が優れ、また、効果実感として汚れが落ちた実感が高く、噛み心地が良好であった。   Moreover, the polymer gel formulation for oral cavity of the composition shown below was prepared and evaluated by the same method using the same raw material. In the preparation, components other than the surfactant were prepared using a three-one motor, and then the surfactant was mixed with a kneader under reduced pressure (manufactured by Ishiyama Shoten). These were excellent in the dirt removal effect, and the actual feeling that the dirt was removed was high, and the biting comfort was good.

[処方例1]
(A)ポリアクリル酸部分中和物(1) 5.0%
(B)乳酸アルミニウム 0.3
(アルミニウムイオン量:0.027)
(D)プロピレングリコール 8.0
(D)ポリエチレングリコール400 5.0
サッカリンナトリウム 0.2
ソルビット液(70%) 30.0
ラウリル硫酸ナトリウム 1.5
研磨性シリカ 12.0
香料* 1.0
(C)精製水 バランス
合計 100.0%
*;香料組成は表2、3に示す(以下同様。)。
[Prescription Example 1]
(A) Polyacrylic acid partial neutralized product (1) 5.0%
(B) Aluminum lactate 0.3
(Aluminum ion amount: 0.027)
(D) Propylene glycol 8.0
(D) Polyethylene glycol 400 5.0
Saccharin sodium 0.2
Sorbit liquid (70%) 30.0
Sodium lauryl sulfate 1.5
Abrasive silica 12.0
Fragrance * 1.0
(C) Purified water balance
Total 100.0%
*; Fragrance composition is shown in Tables 2 and 3 (the same applies hereinafter).

[処方例2]
(A)ポリアクリル酸部分中和物(2) 10.0%
(B)硫酸カリウムアルミニウム 1.0
(アルミニウムイオン量:0.054)
(D)プロピレングリコール 8.0
(D)濃グリセリン 20.0
(D)グリセリン(85%) 5.0
(D)ポリエチレングリコール400 17.0
サッカリンナトリウム 0.2
ラウリル硫酸ナトリウム 1.5
研磨性シリカ 12.0
香料* 1.0
(C)精製水 バランス
合計 100.0%
[Prescription Example 2]
(A) Polyacrylic acid partial neutralized product (2) 10.0%
(B) Potassium aluminum sulfate 1.0
(Aluminum ion amount: 0.054)
(D) Propylene glycol 8.0
(D) Concentrated glycerin 20.0
(D) Glycerin (85%) 5.0
(D) Polyethylene glycol 400 17.0
Saccharin sodium 0.2
Sodium lauryl sulfate 1.5
Abrasive silica 12.0
Fragrance * 1.0
(C) Purified water balance
Total 100.0%

Figure 2017114818
Figure 2017114818

Figure 2017114818
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Claims (8)

(A)ポリアクリル酸部分中和物と(B)アルミニウム化合物とを配合してなることを特徴とする口腔用ポリマーゲル製剤。   (A) A polymer gel preparation for oral cavity comprising a partially neutralized polyacrylic acid and (B) an aluminum compound. (A)ポリアクリル酸部分中和物が(B)アルミニウム化合物によって架橋した、粘着性を有するポリアクリル酸ポリマーゲルを基剤とするものである請求項1記載の口腔用ポリマーゲル製剤。   The polymer gel preparation for oral cavity according to claim 1, wherein (A) the partially neutralized polyacrylic acid is based on (B) an adhesive polyacrylic acid polymer gel crosslinked with an aluminum compound. (A)成分のポリアクリル酸部分中和物が、アクリル酸/アクリル酸ナトリウムの構成比がモル比として20/80〜70/30であるアクリル酸/アクリル酸ナトリウム共重合体である請求項1又は2記載の口腔用ポリマーゲル製剤。   The partially neutralized polyacrylic acid component (A) is an acrylic acid / sodium acrylate copolymer having a molar ratio of acrylic acid / sodium acrylate of 20/80 to 70/30. Or the polymer gel formulation for oral cavity of 2. (B)成分のアルミニウム化合物が、乳酸アルミニウム、硫酸アルミニウムカリウム及び水酸化アルミニウムから選ばれる1種以上のアルミニウムイオン放出化合物である請求項1〜3のいずれか1項記載の口腔用ポリマーゲル製剤。   4. The oral polymer gel preparation according to any one of claims 1 to 3, wherein the aluminum compound as component (B) is one or more aluminum ion releasing compounds selected from aluminum lactate, aluminum potassium sulfate and aluminum hydroxide. (A)成分を1〜15質量%、(B)成分をアルミニウムイオン換算で0.009〜0.1質量%配合した請求項1〜4のいずれか1項記載の口腔用ポリマーゲル製剤。   The polymer gel preparation for oral cavity according to any one of claims 1 to 4, wherein the component (A) is 1 to 15% by mass and the component (B) is 0.009 to 0.1% by mass in terms of aluminum ion. 更に、(C)水を10〜90質量%配合した請求項1〜4のいずれか1項記載の口腔用ポリマーゲル製剤。   Furthermore, the polymer gel formulation for oral cavity of any one of Claims 1-4 which mix | blended (C) 10-90 mass% of water. 更に、(D)多価アルコールを10〜80質量%配合した請求項1〜6のいずれか1項記載の口腔用ポリマーゲル製剤。   Furthermore, the polymer gel formulation for oral cavity of any one of Claims 1-6 which mix | blended 10-80 mass% of (D) polyhydric alcohol. 更に、製剤表面に非粘着性コーティングが施された請求項2〜7のいずれか1項記載の口腔用ポリマーゲル製剤。   Furthermore, the polymer gel formulation for oral cavity of any one of Claims 2-7 by which the non-adhesive coating was given to the formulation surface.
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