JP2017025108A5 - - Google Patents
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Claims (17)
- 細胞に対する抗腫瘍効果を有するタンパク質である抗ガン物質と、
(i)アルデヒド結合ポリ(エチレングリコール)および
(ii)モノマー(-)-エピガロカテキンガラートまたはオリゴマー(-)-エピガロカテキンガラートのいずれかであるフラボノイド
の結合体とを含むミセルナノ複合体であって、
ミセルナノ複合体がフラボノイドのA環のC6および/またはC8部位にて結合されているアルデヒド結合ポリ(エチレングリコール)を有し、
ここで、フラボノイドがモノマー(-)-エピガロカテキンガラートである場合は、ミセルナノ複合体がミセルナノ複合体の内核内の非-結合オリゴマー (-)-エピガロカテキンガラートをさらに含み、
抗ガン物質がオリゴマー(-)-エピガロカテキンガラートと複合体形成し、
ミセルナノ複合体が細胞に送達されると、抗ガン物質およびフラボノイドとの間で相乗的な抗ガン効果を提供するための使用のための、
ミセルナノ複合体。 - アルデヒド結合ポリ(エチレングリコール)と結合したフラボノイドが、オリゴマー(-)-エピガロカテキンガラートである、請求項1記載のミセルナノ複合体。
- アルデヒド結合ポリ(エチレングリコール)と結合したフラボノイドが、オリゴマー(-)-エピガロカテキンガラートであり、かつ(i)酵素触媒酸化カップリング;(ii)アルデヒド媒介オリゴマー化;または(iii)第一のモノマーユニットのA環上のC6またはC8部位と第二のモノマーユニットのA環上のC6またはC8部位との間の炭素-炭素結合により、オリゴマー化される、請求項2記載のミセルナノ複合体。
- アルデヒド結合ポリ(エチレングリコール)と結合したオリゴマー(-)-エピガロカテキンガラートが、第一のモノマーユニットのA環上のC6部位と第二のモノマーユニットのA環上のC8部位との間の炭素-炭素結合を介してオリゴマー化されている、または、
フラボノイドが、(-)-エピガロカテキンガラートモノマーの炭素-炭素C6-C6、C6-C8、C8-C6もしくはC8-C8結合によりオリゴマー化されたオリゴマー(-)-エピガロカテキンガラート(OEGCG)である、
請求項3記載のミセルナノ複合体。 - ミセルナノ複合体が、抗ガン物質と複合体形成した非-結合オリゴマー(-)-エピガロカテキンガラートを含有する内核、およびモノマー(-)-エピガロカテキンガラートと結合したアルデヒド末端化ポリ(エチレングリコール)を含む結合体を含有する外殻を含む、請求項1記載のミセルナノ複合体。
- 内核内の非-結合オリゴマー(-)-エピガロカテキンガラートが、(i)酵素触媒酸化カップリング;(ii)アルデヒド媒介オリゴマー化;または(iii)第一のモノマーユニットのA環上のC6またはC8部位と第二のモノマーユニットのA環上のC6またはC8部位との間の炭素-炭素結合により、オリゴマー化される、請求項5記載のミセルナノ複合体。
- 内核内の非-結合オリゴマー(-)-エピガロカテキンガラートが、第一のモノマーユニットのA環上のC6部位と第二のモノマーユニットのA環上のC8部位との間の炭素-炭素結合を介してオリゴマー化されている、または
内核内の非-結合オリゴマー(-)-エピガロカテキンガラートが、(-)-エピガロカテキンガラートモノマーの炭素-炭素C6-C6、C6-C8、C8-C6もしくはC8-C8結合によりオリゴマー化されている、
請求項6記載のミセルナノ複合体。 - 内核内の非-結合オリゴマー(-)-エピガロカテキンガラートの生物学的活性が、非-結合オリゴマー(-)-エピガロカテキンガラートがミセルナノ複合体中に集合している場合には遮蔽され、
オリゴマー(-)-エピガロカテキンガラートの生物学的活性が、非-結合オリゴマー(-)-エピガロカテキンガラートがミセルナノ複合体から遊離された場合には遮蔽が解消される、
請求項5記載のミセルナノ複合体。 - アルデヒド結合ポリ(エチレングリコール)と結合したフラボノイドが、増強された生物学的フラボノイド特性を有する、請求項1〜8のいずれか一項記載のミセルナノ複合体。
- 内核内の非-結合オリゴマー(-)-エピガロカテキンガラートが、増強された生物学的フラボノイド特性を有する、請求項5記載のミセルナノ複合体。
- 抗ガン物質の生物学的活性が、抗ガン物質がミセルナノ複合体中に集合している場合には遮蔽され、
抗ガン物質の生物学的活性が、抗ガン物質がミセルナノ複合体から遊離された場合に遮蔽が解消される、
請求項5記載のミセルナノ複合体。 - ミセルナノ複合体が細胞に送達されると、抗ガン物質およびフラボノイドとの間で相乗的な抗ガン効果を提供するために、請求項1〜11のいずれか一項記載のミセルナノ複合体を細胞と接触させる段階を含む、インビトロ細胞に抗ガン物質を送達する方法。
- 請求項1〜11のいずれか一項記載のミセルナノ複合体を含む、薬学的組成物。
- 薬学的に許容される担体をさらに含む、請求項13記載の薬学的組成物。
- ミセルナノ複合体が細胞に送達されると、抗ガン物質およびフラボノイドとの間で相乗的な抗ガン効果を提供するために、対象中の細胞に抗ガン物質を送達するための薬学的組成物の製造における、請求項1〜11のいずれか一項記載のミセルナノ複合体の使用。
- 対象がヒトである、請求項15記載の使用。
- ミセルナノ複合体が、注射、外科的移植または局所投与用に処方されている、請求項15または16記載の使用。
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