JP2016539146A5 - - Google Patents
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Description
Claims (9)
- 式(I)の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容される塩
:
[式中、
R1は、C1〜6アルキル、フッ素化C1〜3アルキル、C3〜6シクロアルキル、−(C1〜
2アルキル)−C3〜6シクロアルキル、アリール、5〜6員ヘテロアリール、9〜10員
ヘテロアリール、4〜6員飽和ヘテロシクリル、及び9〜10員飽和、部分的不飽和、又
はベンゾ縮合ヘテロシクリルからなる群から選択され
{ここで、前記C3〜6シクロアルキル、アリール、5〜6員ヘテロアリール、9〜10員
ヘテロアリール、4〜6員飽和ヘテロシクリル、又は9〜10員飽和、部分的不飽和、若
しくはベンゾ縮合ヘテロシクリルは、1〜3つのR0置換基で任意に置換されており、
各R0は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1〜6アルキル、フッ素化C1〜2アルキル
、C1〜4アルコキシ、−NRARB、−C(O)−(C1〜4アルキル)、−S−(C1〜4ア
ルキル)、−SO−(C1〜4アルキル)、−SO2−(C1〜4アルキル)、−C3〜6シク
ロアルキル、−(C1〜2アルキル)−C3〜6シクロアルキル、−C(O)−C3〜6シクロ
アルキル、−(C1〜2アルキル)−フェニル、及び5〜6員飽和ヘテロシクリルからなる
群から独立に選択され、
前記C3〜6シクロアルキル又は5〜6員飽和ヘテロシクリルは、C1〜4アルキル及びヒ
ドロキシ置換C1〜2アルキルからなる群から独立に選択される1つ又は2つの置換基で任
意に置換されており、
RAは、水素及びC1〜4アルキルからなる群から選択され;RBは、水素、ホルミル、C
1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、及び5〜6員飽和ヘテロシクリルからなる群から
選択される(ここで、前記RBとしての5〜6員飽和ヘテロシクリルは、C1〜4アルキル
で任意に置換されている)}、
R2は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1〜4アルキル、フッ素化C1〜3アルキル、
C1〜4アルコキシ、ベンジルオキシ、及び−NRXRYからなる群から選択され
{ここで、RXは、水素、C1〜4アルキル、及び−(C2〜4アルキル)−O−(C1〜2ア
ルキル)からなる群から選択され;RYは、水素、C1〜4アルキル、−(C2〜4アルキル
)−O−(C1〜2アルキル)、C3〜6シクロアルキル、及び−C(O)−C3〜6シクロア
ルキルからなる群から選択される}、
R3は、水素、ハロゲン、メチル、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
nは、0〜2の整数であり、かつmは、0〜1の整数であり、すなわち、
は、アゼチジン−1,3−ジイル、ピロリジン−1,3−ジイル、ピペリジン−1,3−
ジイル、及びピペリジン−1,4−ジイルからなる群から選択され、
R4は、水素及びC1〜3アルキルからなる群から選択され、
R5は、水素、ヒドロキシ、及びC1〜3アルキルからなる群から選択され、
ただし、nが0でかつmが0であり、すなわち
がアゼチジン−1,3−ジイルである場合、R5は水素及びC1〜3アルキルからなる群か
ら選択され、
からなる群から選択される
{ここで、R6は、アリール、5〜6員ヘテロアリール、及び9〜10員ヘテロアリール
からなる群から選択され、
前記アリール、5〜6員ヘテロアリール又は9〜10員ヘテロアリールは、ハロゲン、
シアノ、C1〜4アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ置換C1〜3アルキル、C1〜4
アルコキシ、NRPRQ、−(C1〜2アルキル)−NRPRQ、C3〜6シクロアルキル、−(
C1〜2アルキル)−C3〜6シクロアルキル、5〜6員飽和ヘテロシクリル、及び5〜6員
ヘテロアリールからなる群から独立に選択される1〜3つの置換基で任意に置換されてお
り(ここで、RP及びRQは、水素及びC1〜4アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択
される)、
R7は、水素、ハロゲン、シアノ、C1〜4アルキル、及びトリフルオロメチルからなる
群から選択され、
は、9〜10員の二環の部分的不飽和又は芳香族ヘテロシクリルを表わし、該
は、ハロゲン、オキソ、シアノ、C1〜4アルキル、トリフルオロメチル、C1〜4アルコキ
シ、NRSRT、及びシクロプロピルからなる群から独立に選択される1〜3つの置換基で
任意に置換されている(ここで、RS及びRTは、水素及びC1〜4アルキルからなる群から
それぞれ独立に選択される)}]。 - R1は、C1〜6アルキル、フッ素化C1〜3アルキル、C3〜6シクロアルキル、アリール
、5〜6員ヘテロアリール、9〜10員ヘテロアリール、4〜6員飽和ヘテロシクリル、
及び9〜10員ベンゾ縮合ヘテロシクリルからなる群から選択され
{ここで、前記C3〜6シクロアルキル、アリール、5〜6員ヘテロアリール、9〜10員
ヘテロアリール、4〜6員飽和ヘテロシクリル、又は9〜10員ベンゾ縮合ヘテロシクリ
ルは、1〜3つのR0置換基で任意に置換されており、
各R0は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1〜6アルキル、フッ素化C1〜2アルキル
、C1〜4アルコキシ、−NRARB、−C(O)−(C1〜4アルキル)、−S−(C1〜4ア
ルキル)、−SO2−(C1〜4アルキル)、−C3〜6シクロアルキル、−(C1〜2アルキ
ル)−C3〜6シクロアルキル、−C(O)−C3〜6シクロアルキル、−(C1〜2アルキル
)−フェニル、及び5〜6員飽和ヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、
前記C3〜6シクロアルキル又は5〜6員飽和ヘテロシクリルは、C1〜4アルキル及びヒ
ドロキシ置換C1〜2アルキルからなる群から独立に選択される1つ又は2つの置換基で任
意に置換されており、
RAは、水素及びC1〜4アルキルからなる群から選択され;RBは、水素、ホルミル、C
1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、及び5〜6員飽和の窒素含有ヘテロシクリルから
なる群から選択され(ここで、前記RBとしての5〜6員飽和の窒素含有ヘテロシクリル
は、C1〜4アルキルで任意に置換されている)}、
R2は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1〜4アルキル、フッ素化C1〜2アルキル、
C1〜4アルコキシ、ベンジルオキシ、及び−NRXRYからなる群から選択され
{ここで、RXは、水素、C1〜4アルキル、及び−(C2〜4アルキル)−O−(C1〜2ア
ルキル)からなる群から選択され;RYは、水素、C1〜4アルキル、−(C2〜4アルキル
)−O−(C1〜2アルキル)、C3〜6シクロアルキル及び−C(O)−C3〜6シクロアル
キルからなる群から選択される}、
R3は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、及びトリフルオロメチルからなる
群から選択され、
nは、0〜1の整数であり、かつmは、0〜1の整数であり、すなわち、
は、アゼチジン−1,3−ジイル、ピロリジン−1,3−ジイル、及びピペリジン−1,
4−ジイルからなる群から選択され、
R4は、水素及びC1〜3アルキルからなる群から選択され、
R5は、水素、ヒドロキシ、及びC1〜3アルキルからなる群から選択され、
ただし、nが0でかつmが0であり、すなわち
がアゼチジン−1,3−ジイルである場合、R5は水素及びC1〜3アルキルからなる群か
ら選択され、
からなる群から選択される
{ここで、R6は、アリール、5〜6員ヘテロアリール、及び9〜10員ヘテロアリール
からなる群から選択され、
前記アリール、5〜6員ヘテロアリール、又は9〜10員ヘテロアリールは、ハロゲン
、C1〜4アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ置換C1〜2アルキル、C1〜4アルコ
キシ、NRPRQ、−(C1〜2アルキル)−NRPRQ、C3〜6シクロアルキル、−(C1〜2
アルキル)−C3〜6シクロアルキル、5〜6員飽和の窒素含有ヘテロシクリル、及び5〜
6員窒素含有ヘテロアリールからなる群から独立に選択される1〜2つの置換基で任意に
置換されており(ここで、RP及びRQは、水素及びC1〜4アルキルからなる群からそれぞ
れ独立に選択される)、
R7は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、C1〜4アルキル、及びトリフルオロメチル
からなる群から選択され、
は、9〜10員の二環の部分的不飽和又は芳香族ヘテロシクリルを表わし、該
は、ハロゲン、オキソ、シアノ、C1〜4アルキル、トリフルオロメチル、C1〜4アルコキ
シ、NRSRT、及びシクロプロピルからなる群から独立に選択される1〜2つの置換基で
任意に置換されている(ここで、RS及びRTは、水素及びC1〜4アルキルからなる群から
それぞれ独立に選択される)}]、
請求項1に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容され
る塩。 - R1は、C2〜5アルキル、フッ素化C1〜2アルキル、C3〜6シクロアルキル、フェニル
、4〜6員飽和ヘテロシクリル、5〜6員ヘテロアリール、9〜10員ヘテロアリール、
及び1,3−ベンゾジオキソリルからなる群から選択され
{ここで、前記C3〜6シクロアルキル、フェニル、4〜6員飽和ヘテロシクリル、5〜6
員ヘテロアリール、又は9〜10員ヘテロアリールは、1〜3つのR0置換基で任意に置
換されており、
各R0は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1〜6アルキル、フッ素化C1〜2アルキル
、C1〜2アルコキシ、NRARB、−C(O)−(C1〜2アルキル)、−S−(C1〜2アル
キル)、C5〜6シクロアルキル、−C(O)−C3シクロアルキル、−(C1〜2アルキル
)−フェニル、及び5〜6員飽和の窒素含有ヘテロシクリルからなる群から独立に選択さ
れ、
前記C5〜6シクロアルキル又は5〜6員飽和の窒素含有ヘテロシクリルは、C1〜2アル
キル及び−(C1〜2アルキル)−OHからなる群から選択される1つの置換基で任意に置
換されており、
RAは、水素及びC1〜2アルキルからなる群から選択され;RBは、水素、ホルミル、C
1〜4アルキル、C3〜4シクロアルキル、及び6員飽和の窒素含有ヘテロシクリルからなる
群から選択される(ここで、前記RBとしての6員飽和の窒素含有ヘテロシクリルは、C1
〜2アルキルで任意に置換されている)}、
R2は、ハロゲン、ヒドロキシ、C1〜2アルキル、C1〜2アルコキシ、ベンジルオキシ
、及び−NRXRYからなる群から選択され
{ここで、RXは、水素、C1〜3アルキル、及び−(C2アルキル)−O−(C1〜2アルキ
ル)からなる群から選択され;RYは、水素、C1〜3アルキル、−(C2アルキル)−O−
(C1〜2アルキル)、C3シクロアルキル、及び−C(O)−C3シクロアルキルからなる
群から選択される}、
R3は、水素であり、
nは、0〜1の整数であり、かつmは、0〜1の整数であり、すなわち、
は、アゼチジン−1,3−ジイル、ピロリジン−1,3−ジイル、及びピペリジン−1,
4−ジイルからなる群から選択され、
R4は、水素及びC1〜2アルキルからなる群から選択され、
R5は、水素、ヒドロキシ、及びC1〜2アルキルからなる群から選択され、
ただし、nが0でかつmが0であり、すなわち
がアゼチジン−1,3−ジイルである場合、R5は水素及びC1〜3アルキルからなる群か
ら選択され、
からなる群から選択される
{ここで、R6は、フェニル、5〜6員ヘテロアリール、及び9〜10員の窒素含有ヘテ
ロアリールからなる群から選択され、
前記フェニル、5〜6員ヘテロアリール、又は9〜10員の窒素含有ヘテロアリールは
、ハロゲン、C1〜4アルキル、−(C1〜2アルキル)−OH、C1〜2アルコキシ、NRP
RQ、−(C1〜2アルキル)−NRPRQ、C3〜4シクロアルキル、−(C1〜2アルキル)
−C3〜4シクロアルキル、6員飽和の窒素含有ヘテロシクリル、及び6員飽和の窒素含有
ヘテロアリールからなる群から選択される1つの置換基で任意に置換されており(ここで
、RP及びRQは、水素及びC1〜2アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される)、
R7は、水素であり、
式中、
は、9〜10員の二環の部分的不飽和又は芳香族の窒素含有ヘテロシクリルを表わし、該
は、オキソ及びC1〜2アルキルからなる群から独立に選択される1〜2つの置換基で任意
に置換されている}、
請求項2に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容され
る塩。 - R1は、t−ブチル、n−ペント−3−イル、イソプロピル、1−フルオロ−エチル、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、4S−エチルカルボニル−シクロペン
ト−1S−イル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラン−4−イル、ピペリジン−4−イ
ル、1−メチル−ピペリジン−4−イル、1−エチル−ピペリジン−4−イル、1−イソ
プロピル−ピペリジン−4−イル、1−(n−ブチル)−ピペリジン−4−イル、1−(
1−メチル−n−ペンチル)−ピペリジン−4−イル、1−(n−ペンチル)−ピペリジ
ン−4−イル、1−(2,2−ジメチル−プロピル)−ピペリジン−4−イル、1−イソ
ブチル−ピペリジン−4−イル、1−プロピル−ピペリジン−4−イル、1−イソペンチ
ル−ピペリジン−4−イル、1−(n−ヘキシル)−ピペリジン−4−イル、1−シクロ
ブチル−ピペリジン−4−イル、1−シクロペンチル−ピペリジン−4−イル、1−シク
ロヘキシル−ピペリジン−4−イル、1−(3−メチル−シクロペンチル)−ピペリジン
−4−イル、1−ベンジル−ピペリジン−4−イル、テトラヒドロフラン−2−イル、ピ
ロリジン−3−イル、ピロリジン−2S−イル、ピロリジン−2R−イル、1−メチル−
ピロリジン−3R−イル、1−メチル−ピロリジン−3S−イル、1−エチル−ピロリジ
ン−3−イル、1−プロピル−ピロリジン−3−イル、1−イソブチル−ピロリジン−3
−イル、1−(2,2−ジメチル−プロピル)−ピロリジン−3−イル、1−イソプロピ
ル−ピロリジン−3−イル、1−(n−ブチル)−ピロリジン−3−イル、1−(n−ペ
ンチル)−ピロリジン−3−イル、1−イソペンチル−ピロリジン−3−イル、1−(1
−メチル−n−ペンチル)−ピロリジン−3−イル、1−(n−ヘキシル)−ピロリジン
−3−イル、1−シクロブチル−ピロリジン−3−イル、1−シクロペンチル−ピロリジ
ン−3−イル、1−(3−メチル−シクロペンチル)−ピロリジン−3−イル、1−シク
ロヘキシル−ピロリジン−3−イル、1−(シクロプロピル−カルボニル)−ピロリジン
−3−イル、アゼチジン−3−イル、1−メチル−アゼチジン−3−イル、1−エチル−
アゼチジン−3−イル、1−イソプロピル−アゼチジン−3−イル、1−(n−プロピル
)−アゼチジン−3−イル、1−(n−ブチル)−アゼチジン−3−イル、1−イソブチ
ル−アゼチジン−3−イル、1−イソペンチル−アゼチジン−3−イル、1−(n−ペン
チル)−アゼチジン−3−イル、1−(2,2−ジメチル−プロピル)−アゼチジン−3
−イル、1−(1−メチル−n−ペンチル)−アゼチジン−3−イル、1−(n−ヘキシ
ル)−アゼチジン−3−イル、1−シクロブチル−アゼチジン−3−イル、1−(3−メ
チル−シクロペンチル)−アゼチジン−3−イル、1−シクロペンチル−アゼチジン−3
−イル、1−シクロヘキシル−アゼチジン−3−イル、1−(シクロプロピル−カルボニ
ル)−アゼチジン−3−イル、フェニル、2−クロロ−フェニル、3−クロロ−フェニル
、4−クロロ−フェニル、2−フルオロ−フェニル、4−クロロ−フェニル、2,4−
ジクロロ−フェニル、2,6−ジクロロ−フェニル、3,4−ジクロロ−フェニル、2,
3,4−トリフルオロ−フェニル、2,4−ジフルオロ−フェニル、2−フルオロ−5−
メチル−フェニル、3−クロロ−5−メトキシ−フェニル、2−フルオロ−4−シアノ−
フェニル、2−クロロ−4−フルオロ−フェニル、4−イソプロピル−フェニル、2−メ
トキシ−フェニル、3−メトキシ−フェニル、2−メチル−4−フルオロ−フェニル、2
−メチル−5−フルオロ−フェニル、3−ヒドロキシ−4−メトキシ−フェニル、3−ク
ロロ−4−メトキシ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、4−メチルチオ−フェニル、
2−トリフルオロメチル−フェニル、4−トリフルオロメチル−フェニル、4−シアノ−
フェニル、チオフェン−2−イル、3−クロロ−チオフェン−2−イル、3−メチル−チ
オフェン−2−イル、5−メチル−チオフェン−3−イル、チアゾール−2−イル、チア
ゾール−5−イル、2−ブロモ−チアゾール−2−イル、4−t−ブチル−チアゾール−
2−イル、ピリジン−2−イル、ピリジン−4−イル、2−クロロ−ピリジン−3−イル
、4−クロロ−ピリジン−3−イル、6−クロロ−ピリジン−3−イル、3−フルオロ−
ピリジン−4−イル、5−ブロモ−ピリジン−3−イル、2−クロロ−6−メトキシ−ピ
リジン−4−イル、6−メチル−ピリジン−4−イル、6−トリフルオロメチル−ピリジ
ン−2−イル、6−メトキシ−ピリジン−3−イル、5−(ジメチルアミノ)−ピリジン
−2−イル、6−(イソプロピル−アミノ)−ピリジン−3−イル、6−(シクロブチル
−アミノ)−ピリジン−3−イル、6−(ピペリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル
、6−(モルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル、6−(4−メチル−ピペラジン
−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−(N−メチル−N−(1−メチル−ピペリジン
−4−イル)−アミノ−)−ピリジン−3−イル、6−(N−メチル−N−イソプロピル
−アミノ)−ピリジン−3−イル、6−(ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル
、6−(3S−ヒドロキシメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−
(3R−ヒドロキシメチル−ピペラジン−4−イル)−ピリジン−3−イル、6−(N−
イソプロピル−N−ホルミル)−ピリジン−3−イル、6−(ジメチルアミノ)−ピリジ
ン−3−イル、2−クロロ−ピリミジン−5−イル、2−(イソプロピル−アミノ)−ピ
リミジン−5−イル、2−(N−メチル−N−イソプロピル−アミノ)−ピリミジン−5
−イル、2−(モルホリン−4−イル)−ピリミジン−5−イル、6−(モルホリン−4
−イル)−ピリミジン−5−イル、2−(シクロブチル−アミノ)−ピリミジン−5−イ
ル、1−メチル−イミダゾール−2−イル、キノリン−2−イル、インドール−5−イル
、及び1,3−ベンゾジオキソル−5−イルからなる群から選択され、
R2は、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、メチル−アミノ、
イソプロピル−アミノ、(メトキシエチル)−アミノ、シクロプロピル−アミノ、(シク
ロプロピルカルボニル)−アミノ、N,N−ジメチルアミノ、N−メチル−N−イソプロ
ピル−アミノ、N−メチル−N−(メトキシエチル)−アミノ、N−メチル−N−シクロ
プロピル−アミノ、N−(メトキシエチル)−N−(シクロプロピルカルボニル)−アミ
ノ、及びベンジルオキシからなる群から選択され、
R3は、水素であり、
nは、0〜1の整数であり、かつmは、0〜1の整数であり、すなわち、
は、アゼチジン−1,3−ジイル、ピロリジン−1,3−ジイル、及びピペリジン−1,
4−ジイルからなる群から選択され、
R4は、水素及びメチルからなる群から選択され、
R5は、水素、ヒドロキシ、trans−ヒドロキシ、メチル、trans−メチル、
及びcis−メチルからなる群から選択され、
ただし、nが0でかつmが0であり、すなわち
がアゼチジン−1,3−ジイルである場合、R5は水素、メチル、trans−メチル、
及びcis−メチルからなる群から選択され、
からなる群から選択される
{ここで、R6は、フェニル、2−フルオロ−フェニル、3−フルオロ−フェニル、4−
フルオロ−フェニル、2−メチル−フェニル、3−メチル−フェニル、4−メチル−フェ
ニル、2−メトキシ−フェニル、3−メトキシ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、チ
オフェン−2−イル、チオフェン−3−イル、フラン−2−イル、フラン−3−イル、
イソオキサゾール−4−イル、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、2−アミノ−
ピリジン−3−イル、3−アミノ−ピリジン−4−イル、ピラゾール−4−イル、1−メ
チル−ピラゾール−4−イル、1−メチル−ピラゾール−5−イル、1−(テトラヒドロ
ピラン−4−イル)−ピラゾール−4−イル、1−(シクロブチル−メチル)−ピラゾー
ル−4−イル、1,3−ジメチル−ピラゾール−4−イル、1−イソプロピル−ピラゾー
ル−4−イル、1−(2−ヒドロキシエチル)−ピラゾール−4−イル、1−シクロブチ
ル−ピラゾール−4−イル、1−(シクロプロピル)−ピラゾール−4−イル、1−(シ
クロプロピル−メチル)−ピラゾール−4−イル、1−(ジメチルアミノ−エチル)−ピ
ラゾール−4−イル、1−(ピリジン−3−イル)−ピラゾール−4−イル、1−(ピリ
ジン−4−イル)−ピラゾール−4−イル,1−メチル−インダゾール−6−イル、イミ
ダゾール−1−イル、キノリン−4−イル、キノリン−5−イル、及びイソキノリン−6
−イルからなる群から選択され、
R7は、水素であり、
は、ベンゾチアゾール−6−イル、2−オキソ−ベンゾチアゾール−6−イル、2−オキ
ソ−2,3,4−トリヒドロ−キノリン−7−イル、イソキノリン−6−イル、イソキノ
リン−7−イル、2−オキソ−インドリン−5−イル、1−メチル−2−オキソ−イソイ
ンドール−5−イル、1,7−ジメチル−イソインドール−5−イル、1−メチル−イン
ダゾール−6−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル及び[1,2,4]ト
リアゾロ[4,3−a]ピリジン−6−イルからなる群から選択される}、
請求項3に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容され
る塩。 - R1は、n−ペント−3−イル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、4
S−エチルカルボニル−シクロペント−1S−イル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラ
ン−4−イル、ピペリジン−4−イル、1−メチル−ピペリジン−4−イル、1−エチル
−ピペリジン−4−イル、1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル、1−(1−メチル
−n−ペンチル)−ピペリジン−4−イル、1−(n−ペンチル)−ピペリジン−4−イ
ル、1−(2,2−ジメチル−プロピル)−ピペリジン−4−イル、1−イソブチル−ピ
ペリジン−4−イル、1−プロピル−ピペリジン−4−イル、1−イソペンチル−ピペリ
ジン−4−イル、1−(n−ヘキシル)−ピペリジン−4−イル、1−シクロブチル−ピ
ペリジン−4−イル、1−シクロペンチル−ピペリジン−4−イル、1−シクロヘキシル
−ピペリジン−4−イル、1−ベンジル−ピペリジン−4−イル、ピロリジン−3−イル
、1−プロピル−ピロリジン−3−イル、1−イソブチル−ピロリジン−3−イル、1−
イソペンチル−ピロリジン−3−イル、1−(3−メチル−シクロペンチル)−ピロリジ
ン−3−イル、1−(シクロプロピル−カルボニル)−ピロリジン−3−イル、1−メチ
ル−アゼチジン−3−イル、1−(n−ブチル)−アゼチジン−3−イル、1−イソブチ
ル−アゼチジン−3−イル、1−イソペンチル−アゼチジン−3−イル、1−(2,2−
ジメチル−プロピル)−アゼチジン−3−イル、1−シクロブチル−アゼチジン−3−イ
ル、1−シクロヘキシル−アゼチジン−3−イル、1−(シクロプロピル−カルボニル)
−アゼチジン−3−イル、フェニル、2−クロロ−フェニル、3−クロロ−フェニル、4
−クロロ−フェニル、2−フルオロ−フェニル、4−クロロ−フェニル、2,4−ジクロロ−フェニル、3,4−ジクロロ−フェニル、2,3,4−トリフルオロ−フェニル、
2,4−ジフルオロ−フェニル、2−フルオロ−4−シアノ−フェニル、2−クロロ−4
−フルオロ−フェニル、4−イソプロピル−フェニル、3−メトキシ−フェニル、2−メ
チル−5−フルオロ−フェニル、3−ヒドロキシ−4−メトキシ−フェニル、3−クロロ
−4−メトキシ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、4−メチルチオ−フェニル、4−
トリフルオロメチル−フェニル、4−シアノ−フェニル、チオフェン−2−イル、3−ク
ロロ−チオフェン−2−イル、3−メチル−チオフェン−2−イル、5−メチル−チオフ
ェン−3−イル、チアゾール−5−イル、2−ブロモ−チアゾール−2−イル、ピリジン
−2−イル、ピリジン−4−イル、2−クロロ−ピリジン−3−イル、6−クロロ−ピリ
ジン−3−イル、3−フルオロ−ピリジン−4−イル、2−クロロ−6−メトキシ−ピリ
ジン−4−イル、6−メチル−ピリジン−4−イル、6−メトキシ−ピリジン−3−イル
、5−(ジメチルアミノ)−ピリジン−2−イル、6−(イソプロピル−アミノ)−ピリ
ジン−3−イル、6−(シクロブチル−アミノ)−ピリジン−3−イル、6−(ピペリジ
ン−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−(モルホリン−4−イル)−ピリジン−3−
イル、6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−(N−メ
チル−N−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミノ)−ピリジン−3−イル、6
−(N−メチル−N−イソプロピル−アミノ)−ピリジン−3−イル、6−(ピロリジン
−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−(3S−ヒドロキシメチル−ピペラジン−1−
イル)−ピリジン−3−イル、6−(3R−ヒドロキシメチル−ピペラジン−4−イル)
−ピリジン−3−イル、2−クロロ−ピリミジン−5−イル、2−(イソプロピル−アミ
ノ)−ピリミジン−5−イル、2−(N−メチル−N−イソプロピル−アミノ)−ピリミ
ジン−5−イル、2−(モルホリン−4−イル)−ピリミジン−5−イル、6−(モルホ
リン−4−イル)−ピリミジン−5−イル、2−(シクロブチル−アミノ)−ピリミジン
−5−イル、キノリン−2−イル、インドール−5−イル及び1,3−ベンゾジオキソル
−5−イルからなる群から選択され、
R2は、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、ベンジルオキシ、メチルア
ミノ、(メトキシエチル)アミノ、ジメチルアミノ及びN−メチル−N−シクロプロピル
−アミノからなる群から選択され、
R3は、水素であり、
nは0であり、かつmは0であり、すなわち
がアゼチジン−1,3−ジイルであるか、あるいは、nは1であり、かつmは1であり、
すなわち
がピペリジン−1,4−ジイルであり、
R4は、水素及びメチルからなる群から選択され、
R5は、水素、メチル及びtrans−メチルからなる群から選択され、
であり、
R6は、フラン−3−イル、チオフェン−3−イル、ピリジン−3−イル、ピリジン−
4−イル、2−アミノ−ピリジン−3−イル、3−アミノ−ピリジン−4−イル、イミダ
ゾール−1−イル、イソオキサゾール−4−イル、ピラゾール−4−イル、1−メチル−
ピラゾール−4−イル、1−イソプロピル−ピラゾール−4−イル、1−(2−ヒドロキ
シエチル)−ピラゾール−4−イル、1−シクロプロピル−ピラゾール−4−イル、1−
シクロブチル−ピラゾール−4−イル、1−(シクロプロピル−メチル)−ピラゾール−
4−イル、1,3−ジメチル−ピラゾール−4−イル、1−(ピリジン−3−イル)−ピ
ラゾール−4−イル、1−(ピリジン−4−イル)−ピラゾール−4−イル、キノリン−
4−イル、キノリン−5−イル、イソキノリン−6−イル及び1−メチル−インダゾール
−6−イルからなる群から選択され、
R7は、水素である、
請求項4に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容され
る塩;
あるいは、
R1は、n−ペント−3−イル、シクロプロピル、シクロヘキシル、1−イソプロピル
−ピペリジン−4−イル、1−イソブチル−ピペリジン−4−イル、1−シクロペンチル
−ピペリジン−4−イル、1−シクロヘキシル−ピペリジン−4−イル、1−メチル−ア
ゼチジン−3−イル、フェニル、3−クロロ−フェニル、4−クロロ−フェニル、2−フ
ルオロ−フェニル、2,4−ジクロロ−フェニル、2−フルオロ−4−シアノ−フェニル
、3−メトキシ−フェニル、2−メチル−5−フルオロ−フェニル、3−ヒドロキシ−4
−メトキシ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、4−メチルチオ−フェニル、4−トリ
フルオロメチル−フェニル、3−クロロ−チオフェン−2−イル、ピリジン−4−イル、
6−クロロ−ピリジン−3−イル、3−フルオロ−ピリジン−4−イル、6−メチル−ピ
リジン−4−イル、6−メトキシ−ピリジン−3−イル、6−(イソプロピル−アミノ)
−ピリジン−3−イル、6−(シクロブチル−アミノ)−ピリジン−3−イル、6−(ピ
ペリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−(モルホリン−4−イル)−ピリジン
−3−イル、6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−(
N−メチル−N−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミノ)−ピリジン−3−イ
ル、6−(N−メチル−N−イソプロピル−アミノ)−ピリジン−3−イル、6−(ピロ
リジン−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−(3S−ヒドロキシメチル−ピペラジン
−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−(3R−ヒドロキシメチル−ピペラジン−4−
イル)−ピリジン−3−イル、2−クロロ−ピリミジン−5−イル、2−(イソプロピル
−アミノ)−ピリミジン−5−イル、2−(N−メチル−N−イソプロピル−アミノ)−
ピリミジン−5−イル、2−(モルホリン−4−イル)−ピリミジン−5−イル、6−(
モルホリン−4−イル)−ピリミジン−5−イル及び2−(シクロブチル−アミノ)−ピ
リミジン−5−イルからなる群から選択され、
R2は、クロロ、メチル、エチル及びメトキシからなる群から選択され、
R3は、水素であり、
nは0であり、かつmは0であり、すなわち
がアゼチジン−1,3−ジイルであるか、あるいは、nは1であり、かつmは1であり、
すなわち
がピペリジン−1,4−ジイルであり、
R4は、水素であり、
R5は、水素及びtrans−メチルからなる群から選択され、
であり、
R6は、ピリジン−4−イル、2−アミノ−ピリジン−3−イル、3−アミノ−ピリジ
ン−4−イル、イミダゾール−1−イル、イソオキサゾール−4−イル、ピラゾール−4
−イル、1−メチル−ピラゾール−4−イル、1−(ピリジン−4−イル)−ピラゾール
−4−イル、1−メチル−ピラゾール−5−イル及びキノリン−4−イルからなる群から
選択され、
R7は、水素である、
請求項4に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容され
る塩;
あるいは、
R1は、1−メチル−アゼチジン−3−イル、1−(n−ブチル)−ピペリジン−4−
イル、1−(2,2−ジメチル−プロピル)−ピペリジン−4−イル、1−イソペンチル
−ピペリジン−4−イル、1−シクロブチル−ピペリジン−4−イル、1−シクロペンチ
ル−ピペリジン−4−イル、1−シクロヘキシル−ピペリジン−4−イル、4−メチルチ
オ−フェニル、2−フルオロ−4−シアノ−フェニル、3−フルオロ−ピリジン−4−イ
ル、6−(3S−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル、6
−(イソプロピル−アミノ)−ピリジン−3−イル、6−(シクロブチル−アミノ)−ピ
リジン−3−イル、6−(N−メチル−N−イソプロピル−アミノ)−ピリジン−3−イ
ル、6−(N−メチル−N−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミノ)−ピリジ
ン−3−イル、6−(モルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル、6−(4−メチル
−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル、2−(イソプロピル−アミノ)−ピリ
ミジン−5−イル、2−(モルホリン−4−イル)−ピリミジン−5−イル、2−(シク
ロブチル−アミノ)−ピリミジン−5−イル及びインドール−5−イルからなる群から選
択され、
R2は、メチルであり、
R3は、水素であり、
nは0であり、かつmは0であり、すなわち
がアゼチジン−1,3−ジイルであるか、あるいは、nは1であり、かつmは1であり、
すなわち
がピペリジン−1,4−ジイルであり、
R4は、水素であり、
R5は、水素であり、
であり、
R6は、ピリジン−4−イル、3−アミノ−ピリジン−4−イル、1−メチル−ピラゾ
ール−4−イル、1−(2−ヒドロキシエチル)−ピラゾール−4−イル、1−シクロプ
ロピル−ピラゾール−4−イル、1−メチル−ピラゾール−5−イル及びキノリン−4−
イルからなる群から選択され、
R7は、水素である、
請求項4に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容され
る塩;
あるいは、
R1は、シクロプロピル、6−クロロ−ピリジン−3−イル、6−(イソプロピル−ア
ミノ)−ピリジン−3−イル、6−(N−メチル−N−イソプロピル−アミノ)−ピリジ
ン−3−イル及び6−(モルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イルからなる群から選
択され、
R2は、メチル、アミノ、メチルアミノ、イソプロピルアミノ、(メトキシエチル)ア
ミノ、シクロプロピルアミノ、ジメチルアミノ及びN−メチル−N−シクロプロピル−ア
ミノからなる群から選択され、
R3は、水素であり、
nは0であり、かつmは0であり、すなわち
がアゼチジン−1,3−ジイルであるか、あるいは、nは1であり、かつmは1であり、
すなわち
がピペリジン−1,4−ジイルであり、
R4は、水素であり、
R5は、水素であり、
であり、
R6は、1−メチル−ピラゾール−4−イルであり、
R7は、水素である、
請求項4に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容され
る塩;
あるいは、
R1は、t−ブチル、n−ペント−3−イル、イソプロピル、1−フルオロ−エチル、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、4S−エチルカルボニル−シクロペン
ト−1S−イル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラン−4−イル、ピペリジン−4−イ
ル、1−メチル−ピペリジン−4−イル、1−エチル−ピペリジン−4−イル、1−イソ
プロピル−ピペリジン−4−イル、1−(n−ブチル)−ピペリジン−4−イル、1−(
1−メチル−n−ペンチル)−ピペリジン−4−イル、1−(n−ペンチル)−ピペリジ
ン−4−イル、1−(2,2−ジメチル−プロピル)−ピペリジン−4−イル、1−イソ
ブチル−ピペリジン−4−イル、1−プロピル−ピペリジン−4−イル、1−イソペンチ
ル−ピペリジン−4−イル、1−(n−ヘキシル)−ピペリジン−4−イル、1−シクロ
ブチル−ピペリジン−4−イル、1−シクロペンチル−ピペリジン−4−イル、1−シク
ロヘキシル−ピペリジン−4−イル、1−(3−メチル−シクロペンチル)−ピペリジン
−4−イル、1−ベンジル−ピペリジン−4−イル、テトラヒドロフラン−2−イル、ピ
ロリジン−3−イル、ピロリジン−2S−イル、ピロリジン−2R−イル、1−メチル−
ピロリジン−3R−イル、1−メチル−ピロリジン−3S−イル、1−エチル−ピロリジ
ン−3−イル、1−プロピル−ピロリジン−3−イル、1−イソブチル−ピロリジン−3
−イル、1−(2,2−ジメチル−プロピル)−ピロリジン−3−イル、1−イソプロピ
ル−ピロリジン−3−イル、1−(n−ブチル)−ピロリジン−3−イル、1−(n−ペ
ンチル)−ピロリジン−3−イル、1−イソペンチル−ピロリジン−3−イル、1−(1
−メチル−n−ペンチル)−ピロリジン−3−イル、1−(n−ヘキシル)−ピロリジン
−3−イル、1−シクロブチル−ピロリジン−3−イル、1−シクロペンチル−ピロリジ
ン−3−イル、1−(3−メチル−シクロペンチル)−ピロリジン−3−イル、1−シク
ロヘキシル−ピロリジン−3−イル、1−(シクロプロピル−カルボニル)−ピロリジン
−3−イル、アゼチジン−3−イル、1−メチル−アゼチジン−3−イル、1−エチル−
アゼチジン−3−イル、1−イソプロピル−アゼチジン−3−イル、1−(n−プロピル
)−アゼチジン−3−イル、1−(n−ブチル)−アゼチジン−3−イル、1−イソブチ
ル−アゼチジン−3−イル、1−イソペンチル−アゼチジン−3−イル、1−(n−ペン
チル)−アゼチジン−3−イル、1−(2,2−ジメチル−プロピル)−アゼチジン−3
−イル、1−(1−メチル−n−ペンチル)−アゼチジン−3−イル、1−(n−ヘキシ
ル)−アゼチジン−3−イル、1−シクロブチル−アゼチジン−3−イル、1−(3−メ
チル−シクロペンチル)−アゼチジン−3−イル、1−シクロペンチル−アゼチジン−3
−イル、1−シクロヘキシル−アゼチジン−3−イル、1−(シクロプロピル−カルボニ
ル)−アゼチジン−3−イル、フェニル、2−クロロ−フェニル、3−クロロ−フェニル
、4−クロロ−フェニル、2−フルオロ−フェニル、4−クロロ−フェニル、2,4−
ジクロロ−フェニル、2,6−ジクロロ−フェニル、3,4−ジクロロ−フェニル、2,
3,4−トリフルオロ−フェニル、2,4−ジフルオロ−フェニル、2−フルオロ−5−
メチル−フェニル、3−クロロ−5−メトキシ−フェニル、2−フルオロ−4−シアノ−
フェニル、2−クロロ−4−フルオロ−フェニル、4−イソプロピル−フェニル、2−メ
トキシ−フェニル、3−メトキシ−フェニル、2−メチル−4−フルオロ−フェニル、2
−メチル−5−フルオロ−フェニル、3−ヒドロキシ−4−メトキシ−フェニル、3−ク
ロロ−4−メトキシ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、4−メチルチオ−フェニル、
2−トリフルオロメチル−フェニル、4−トリフルオロメチル−フェニル、4−シアノ−
フェニル、チオフェン−2−イル、3−クロロ−チオフェン−2−イル、3−メチル−チ
オフェン−2−イル、5−メチル−チオフェン−3−イル、チアゾール−2−イル、チア
ゾール−5−イル、2−ブロモ−チアゾール−2−イル、4−t−ブチル−チアゾール−
2−イル、ピリジン−2−イル、ピリジン−4−イル、2−クロロ−ピリジン−3−イル
、4−クロロ−ピリジン−3−イル、6−クロロ−ピリジン−3−イル、3−フルオロ−
ピリジン−4−イル、5−ブロモ−ピリジン−3−イル、2−クロロ−6−メトキシ−ピ
リジン−4−イル、6−メチル−ピリジン−4−イル、6−トリフルオロメチル−ピリジ
ン−2−イル、6−メトキシ−ピリジン−3−イル、5−(ジメチルアミノ)−ピリジン
−2−イル、6−(イソプロピル−アミノ)−ピリジン−3−イル、6−(シクロブチル
−アミノ)−ピリジン−3−イル、6−(ピペリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル
、6−(モルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル、6−(4−メチル−ピペラジン
−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−(N−メチル−N−(1−メチル−ピペリジン
−4−イル)−アミノ−)−ピリジン−3−イル、6−(N−メチル−N−イソプロピル
−アミノ)−ピリジン−3−イル、6−(ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル
、6−(3S−ヒドロキシメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル、6−
(3R−ヒドロキシメチル−ピペラジン−4−イル)−ピリジン−3−イル、6−(N−
イソプロピル−N−ホルミル)−ピリジン−3−イル、6−(ジメチルアミノ)−ピリジ
ン−3−イル、2−クロロ−ピリミジン−5−イル、2−(イソプロピル−アミノ)−ピ
リミジン−5−イル、2−(N−メチル−N−イソプロピル−アミノ)−ピリミジン−5
−イル、2−(モルホリン−4−イル)−ピリミジン−5−イル、6−(モルホリン−4
−イル)−ピリミジン−5−イル、2−(シクロブチル−アミノ)−ピリミジン−5−イ
ル、1−メチル−イミダゾール−2−イル、キノリン−2−イル、インドール−5−イル
及び1,3−ベンゾジオキソル−5−イルからなる群から選択され、
R2は、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、メチル−アミノ、
イソプロピル−アミノ、(メトキシエチル)−アミノ、シクロプロピル−アミノ、(シク
ロプロピルカルボニル)−アミノ、N,N−ジメチルアミノ、N−メチル−N−イソプロ
ピル−アミノ、N−メチル−N−(メトキシエチル)−アミノ、N−メチル−N−シクロ
プロピル−アミノ、N−(メトキシエチル)−N−(シクロプロピルカルボニル)−アミ
ノ及びベンジルオキシからなる群から選択され、
R3は、水素であり、
nは、0〜1の整数であり、かつmは、0〜1の整数であり、すなわち、
は、アゼチジン−1,3−ジイル、ピロリジン−1,3−ジイル及びピペリジン−1,4
−ジイルからなる群から選択され、
R4は、水素及びメチルからなる群から選択され、
R5は、水素、ヒドロキシ、メチル、trans−メチル及びcis−メチルからなる
群から選択され、
ただし、nが0でかつmが0であり、すなわち
がアゼチジン−1,3−ジイルである場合、R5は水素、メチル、trans−メチル及
びcis−メチルからなる群から選択され、
であり、
R6は、フェニル、2−フルオロ−フェニル、3−フルオロ−フェニル、4−フルオロ
−フェニル、2−メチル−フェニル、3−メチル−フェニル、4−メチル−フェニル、2
−メトキシ−フェニル、3−メトキシ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、チオフェン
−2−イル、チオフェン−3−イル、フラン−2−イル、フラン−3−イル、イソオキサ
ゾール−4−イル、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、2−アミノ−ピリジン−
3−イル、3−アミノ−ピリジン−4−イル、ピラゾール−4−イル、1−メチル−ピラ
ゾール−4−イル、1−メチル−ピラゾール−5−イル、1−(テトラヒドロピラン−4
−イル)−ピラゾール−4−イル、1−(シクロブチル−メチル)−ピラゾール−4−イ
ル、1,3−ジメチル−ピラゾール−4−イル、1−イソプロピル−ピラゾール−4−イ
ル、1−(2−ヒドロキシエチル)−ピラゾール−4−イル、1−シクロブチル−ピラゾ
ール−4−イル、1−(シクロプロピル)−ピラゾール−4−イル、1−(シクロプロピ
ル−メチル)−ピラゾール−4−イル、1−(ジメチルアミノ−エチル)−ピラゾール−
4−イル、1−(ピリジン−3−イル)−ピラゾール−4−イル、1−(ピリジン−4−
イル)−ピラゾール−4−イル、1−メチル−インダゾール−6−イル、イミダゾール−
1−イル、キノリン−4−イル、キノリン−5−イル及びイソキノリン−6−イルからな
る群から選択され、
R7は、水素である、
請求項4に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容され
る塩;
あるいは、
R1は、6−クロロ−ピリジン−3−イル及び6−(イソプロピルアミノ)−ピリジン
−3−イルからなる群から選択され、
R2は、メチルであり、R3は、水素であり、
nは1であり、かつmは1であり、すなわち
がピペリジン−1,4−ジイルであり、
R4は、水素であり、R5は、水素であり、
であり、
は、ベンゾチアゾール−6−イル、2−オキソ−ベンゾチアゾール−6−イル、2−オキ
ソ−2,3,4−トリヒドロ−キノリン−7−イル、イソキノリン−6−イル、イソキノ
リン−7−イル、2−オキソ−インドリン−5−イル、1−メチル−2−オキソ−イソイ
ンドール−5−イル、1,7−ジメチル−イソインドール−5−イル、1−メチル−イン
ダゾール−6−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル及び[1,2,4]ト
リアゾロ[4,3−a]ピリジン−6−イルからなる群から選択される、
請求項4に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容され
る塩;
あるいは、
R1は、6−クロロ−ピリジン−3−イル及び6−(イソプロピルアミノ)−ピリジン
−3−イルからなる群から選択され、
R2は、メチルであり、R3は、水素であり、
nは1であり、かつmは1であり、すなわち
がピペリジン−1,4−ジイルであり、
R4は、水素であり、R5は、水素であり、
からなる群から選択され、R6は1−メチル−ピラゾール−4−イルである、
請求項4に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、若しくは医薬的に許容され
る塩;
あるいは、
6−(イソプロピルアミノ)−N−(2−メチル−5−(4−(4−(1−メチル−1
H−ピラゾール−4−イル)フェニル)ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)ニコチ
ンアミド、
N−(2−メチル−5−(3−(4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フ
ェニル)アゼチジン−1−カルボニル)フェニル)−6−モルホリノニコチンアミド、
N−(2−クロロ−5−(3−(4−(ピリジン−3−イル)フェニル)アゼチジン−
1−カルボニル)フェニル)−6−(イソプロピルアミノ)ニコチンアミド、
N−(2−クロロ−5−(3−(4−(ピリジン−4−イル)フェニル)アゼチジン−
1−カルボニル)フェニル)−6−(イソプロピルアミノ)ニコチンアミド、
6−(イソプロピル(メチル)アミノ)−N−(2−メチル−5−(3−(4−(1−
メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル)アゼチジン−1−カルボニル)フェニ
ル)ニコチンアミド、
4−メトキシ−N−(2−メチル−5−(3−(4−(1−メチル−1H−ピラゾール
−4−イル)フェニル)アゼチジン−1−カルボニル)フェニル)ベンズアミド、
N−(2−メチル−5−(4−(4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フ
ェニル)ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)−6−モルホリノニコチンアミド、
4−クロロ−N−(2−メチル−5−(4−(4−(1−メチル−1H−ピラゾール−
4−イル)フェニル)ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)ベンズアミド、
N−(2−メチル−5−(4−(4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フ
ェニル)ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)−6−(4−メチルピペラジン−1−
イル)ニコチンアミド、
6−(イソプロピルアミノ)−N−(2−メトキシ−5−(4−(4−(1−メチル−
1H−ピラゾール−4−イル)フェニル)ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)ニコ
チンアミド、
N−(2−エチル−5−(4−(4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フ
ェニル)ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)−6−(イソプロピルアミノ)ニコチ
ンアミド、
6−(イソプロピルアミノ)−N−(5−(4−(4−(1−メチル−1H−ピラゾー
ル−4−イル)フェニル)ピペリジン−1−カルボニル)−2−(メチルアミノ)フェニ
ル)ニコチンアミド、
からなる群から選択される請求項4に記載の化合物、並びに、その立体異性体、互変異性
体及び医薬的に許容される塩;
あるいは、
6−(イソプロピルアミノ)−N−(2−メチル−5−(4−(4−(1−メチル−1
H−ピラゾール−4−イル)フェニル)ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)ニコチ
ンアミド、
N−(2−メチル−5−(3−(4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フ
ェニル)アゼチジン−1−カルボニル)フェニル)−6−モルホリノニコチンアミド、
6−(イソプロピル(メチル)アミノ)−N−(2−メチル−5−(3−(4−(1−
メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル)アゼチジン−1−カルボニル)フェニ
ル)ニコチンアミド、
N−(2−メチル−5−(4−(4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フ
ェニル)ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)−6−モルホリノニコチンアミド、
N−(2−エチル−5−(4−(4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フ
ェニル)ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)−6−(イソプロピルアミノ)ニコチ
ンアミド、
からなる群から選択される請求項4に記載の化合物、並びに、その立体異性体、互変異性
体及び医薬的に許容される塩。 - 医薬的に許容される担体及び請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
- 請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とが混合されている、医薬組成物。
- 請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを混合することを含む、医薬組成物を製造するためのプロセス。
- 脂肪酸シンターゼ(FASN)酵素の阻害により媒介される疾患の治療に使用するため
の、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物を含む組成物;
あるいは、
(a)乳房、前立腺、頭部、頸部、皮膚、肺、卵巣、子宮内膜、甲状腺、結腸、直腸、食道、胃、腎臓、肝臓、膀胱、膵臓、脳、脊髄、血液、又は骨の癌、
(b)肥満、体重過多、体重増加、2型糖尿病、シンドロームX、及び食欲又は満腹調節からなる群から選択される肥満又は関連疾患、
並びに
(c)脂質異常症、高コレステロールレベル、高LDL、低HDL、高中性脂肪、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、脂肪肝、及び非アルコール性脂肪肝
疾患(NAFLD)からなる群から選択される肝臓関連疾患、
からなる群から選択される、脂肪酸シンターゼ(FASN)酵素の阻害により媒介される
疾患の治療に使用するための、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物を含む組成物;
あるいは、
呼吸器系ウイルス、HBV及びHCVからなる群から選択される、ウイルス感染症の治
療に使用するための、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物を含む組成物。
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