JP2016512236A - オーラルケア組成物 - Google Patents
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Abstract
本願明細書中、担体に懸濁されたクロルヒドロキシアルミニウムの有効量を含む、象牙質知覚過敏を予防、低減または抑制するためのオーラルケア組成物であって、該クロルヒドロキシアルミニウムがSECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも7であり、およびピーク4の強度がピーク5の強度より大きいSECクロマトグラムを示す組成物;および当該組成物を使用する方法を記載する。
Description
(背景技術)
[0001]
慣例的に、歯の過敏症を処置または改善するために2つのアプローチが採用されている。1つのアプローチでは、神経が刺激されない又は強く刺激されないように、神経近傍の化学的環境を多様な試薬を適用することによって改変する。この化学的アプローチに有用な既知の試薬は、カリウム塩(例えば硝酸カリウム、重炭酸カリウム、塩化カリウム)およびストロンチウム、亜鉛塩および塩化物塩を含む。
[0001]
慣例的に、歯の過敏症を処置または改善するために2つのアプローチが採用されている。1つのアプローチでは、神経が刺激されない又は強く刺激されないように、神経近傍の化学的環境を多様な試薬を適用することによって改変する。この化学的アプローチに有用な既知の試薬は、カリウム塩(例えば硝酸カリウム、重炭酸カリウム、塩化カリウム)およびストロンチウム、亜鉛塩および塩化物塩を含む。
[0002]
第二のアプローチは、神経の機械的なシールドを含み、例えば象牙質細管を「細管封鎖剤(tubule blocking agent)」で完全に又は部分的にふさぐことによる神経の機械的なシールドを含む。先行技術に開示された試薬は、例えば、カチオン性のアルミナ、クレイ、水溶性または水膨潤性の高分子電解質、オキサラート、非晶質リン酸カルシウム、ヒドロキシアパタイト、マレイン酸共重合体およびポリエチレン粒子を含む。
第二のアプローチは、神経の機械的なシールドを含み、例えば象牙質細管を「細管封鎖剤(tubule blocking agent)」で完全に又は部分的にふさぐことによる神経の機械的なシールドを含む。先行技術に開示された試薬は、例えば、カチオン性のアルミナ、クレイ、水溶性または水膨潤性の高分子電解質、オキサラート、非晶質リン酸カルシウム、ヒドロキシアパタイト、マレイン酸共重合体およびポリエチレン粒子を含む。
[0003]
それにもかかわらず、使用に際して歯の過敏症に関する増強された予防または低減を与える、および時間に対して実質的に即時の軽減を与える慣用形態で口腔に適用するために処方されたオーラルケア組成物についての要求が当分野には依然として存在する。
それにもかかわらず、使用に際して歯の過敏症に関する増強された予防または低減を与える、および時間に対して実質的に即時の軽減を与える慣用形態で口腔に適用するために処方されたオーラルケア組成物についての要求が当分野には依然として存在する。
(概要)
[0004]
本発明のいくつかの実施形態は、担体に懸濁されたクロルヒドロキシアルミニウムの有効量を含む、象牙質知覚過敏を予防、低減または抑制するためのオーラルケア組成物であって、該クロルヒドロキシアルミニウムがSECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも7であり、およびピーク4の強度がピーク5の強度より大きいSECクロマトグラムを示す組成物を提供する。
[0005]
いくつかの実施形態において、オーラルケア組成物は実質的に無水である。
[0006]
いくつかの実施形態において、担体は疎水性である。
[0004]
本発明のいくつかの実施形態は、担体に懸濁されたクロルヒドロキシアルミニウムの有効量を含む、象牙質知覚過敏を予防、低減または抑制するためのオーラルケア組成物であって、該クロルヒドロキシアルミニウムがSECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも7であり、およびピーク4の強度がピーク5の強度より大きいSECクロマトグラムを示す組成物を提供する。
[0005]
いくつかの実施形態において、オーラルケア組成物は実質的に無水である。
[0006]
いくつかの実施形態において、担体は疎水性である。
[0007]
いくつかの実施形態において、疎水性担体は、以下から選択される成分を含む:グリセロールの脂肪酸エステル;植物油、合成石油または鉱油から選択される油;ワックス;シリコーン油またはシリコーン溶液;アルキレングリコール、場合によりプロピレングリコール;ポリアルキレン・グリコール、場合によりポリエチレングリコール;および、それらの2つまたはそれ以上の組合せ。典型的には、疎水性担体はグリセロールのC6−12脂肪酸エステルを含む。
いくつかの実施形態において、疎水性担体は、以下から選択される成分を含む:グリセロールの脂肪酸エステル;植物油、合成石油または鉱油から選択される油;ワックス;シリコーン油またはシリコーン溶液;アルキレングリコール、場合によりプロピレングリコール;ポリアルキレン・グリコール、場合によりポリエチレングリコール;および、それらの2つまたはそれ以上の組合せ。典型的には、疎水性担体はグリセロールのC6−12脂肪酸エステルを含む。
[0008]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、組成物総重量につき、0.01重量%〜20重量%、場合により0.1重量%〜5重量%、さらに場合により0.25重量%〜1重量%の量で存在する。
[0009]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、アルミニウムのクロリドに対するモル比0.3:1〜3:1を有し、およびSECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも16であるSECクロマトグラムを示す。
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、組成物総重量につき、0.01重量%〜20重量%、場合により0.1重量%〜5重量%、さらに場合により0.25重量%〜1重量%の量で存在する。
[0009]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、アルミニウムのクロリドに対するモル比0.3:1〜3:1を有し、およびSECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも16であるSECクロマトグラムを示す。
[0010]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、少なくとも7のSECピーク4のピークの3に対する強度比、およびピーク5の強度より大きいピーク4の強度を有するSECクロマトグラムを示す。
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、少なくとも7のSECピーク4のピークの3に対する強度比、およびピーク5の強度より大きいピーク4の強度を有するSECクロマトグラムを示す。
[0011]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、そのSECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積の少なくとも50%の面積のSECピーク4を有する。
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、そのSECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積の少なくとも50%の面積のSECピーク4を有する。
[0012]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、そのSECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積の95〜100%の面積のSECピーク4を有する。
[0013]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、そのSECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積の約10%未満の面積のSECピーク3を有する。
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、そのSECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積の95〜100%の面積のSECピーク4を有する。
[0013]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、そのSECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積の約10%未満の面積のSECピーク3を有する。
[0014]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムはSECピーク3の面積を有さない。
[0015]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、ピーク1、2、3、4、5および6の総面積の約30%未満の面積のSECピーク5を有する。
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムはSECピーク3の面積を有さない。
[0015]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、ピーク1、2、3、4、5および6の総面積の約30%未満の面積のSECピーク5を有する。
[0016]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムはSECピーク5の面積を有さない。
[0017]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、ピーク1、2、3、4、5および6の総面積の、約10%未満の面積のSECピーク1および約10%未満の面積のSECピーク2を有する。
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムはSECピーク5の面積を有さない。
[0017]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、ピーク1、2、3、4、5および6の総面積の、約10%未満の面積のSECピーク1および約10%未満の面積のSECピーク2を有する。
[0018]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、そのSECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積の95〜100%の面積のSECピーク4を有し、SECピーク3面積を有さない、およびSECピーク5面積を有さない。
[0019]
いくつかの実施形態において、組成物はマウスリンスまたは練り歯磨きである。
[0020]
本発明のいくつかの実施形態は、本発明に係る組成物の有効量をその必要のある対象の口腔に適用することを含む、象牙質知覚過敏を予防、低減または抑制する方法を提供する。
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、そのSECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積の95〜100%の面積のSECピーク4を有し、SECピーク3面積を有さない、およびSECピーク5面積を有さない。
[0019]
いくつかの実施形態において、組成物はマウスリンスまたは練り歯磨きである。
[0020]
本発明のいくつかの実施形態は、本発明に係る組成物の有効量をその必要のある対象の口腔に適用することを含む、象牙質知覚過敏を予防、低減または抑制する方法を提供する。
[0021]
本発明のいくつかの実施形態は、その必要のある対象に本発明に係る組成物を投与することを含む、象牙質細管を塞ぐ方法を提供する。
[0022]
本発明のいくつかの実施形態は、象牙質知覚過敏を予防、低減または抑制するための組成物の製造のための、SECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも7であり、およびピーク4の強度がピーク5の強度より大きいSECクロマトグラムを示すクロルヒドロキシアルミニウムの使用を提供する。
本発明のいくつかの実施形態は、その必要のある対象に本発明に係る組成物を投与することを含む、象牙質細管を塞ぐ方法を提供する。
[0022]
本発明のいくつかの実施形態は、象牙質知覚過敏を予防、低減または抑制するための組成物の製造のための、SECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも7であり、およびピーク4の強度がピーク5の強度より大きいSECクロマトグラムを示すクロルヒドロキシアルミニウムの使用を提供する。
(詳しい説明)
[0023]
本発明のいくつかの実施形態は、担体に懸濁されたクロルヒドロキシアルミニウムの有効量を含む、象牙質知覚過敏を予防、低減または抑制するためのオーラルケア組成物であって、該クロルヒドロキシアルミニウムがSECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも7であり、およびピーク4の強度がピーク5の強度より大きいSECクロマトグラムを示す組成物を提供する。
[0023]
本発明のいくつかの実施形態は、担体に懸濁されたクロルヒドロキシアルミニウムの有効量を含む、象牙質知覚過敏を予防、低減または抑制するためのオーラルケア組成物であって、該クロルヒドロキシアルミニウムがSECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも7であり、およびピーク4の強度がピーク5の強度より大きいSECクロマトグラムを示す組成物を提供する。
[0024]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、アルミニウムのクロリドに対するモル比0.3:1〜3:1を有し、およびSECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも16であるSECクロマトグラムを示す。
[0025]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、少なくとも7のSECピーク4のピークの3に対する強度比、およびピーク5の強度より大きいピーク4の強度を有するSECクロマトグラムを示す。
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、アルミニウムのクロリドに対するモル比0.3:1〜3:1を有し、およびSECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも16であるSECクロマトグラムを示す。
[0025]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、少なくとも7のSECピーク4のピークの3に対する強度比、およびピーク5の強度より大きいピーク4の強度を有するSECクロマトグラムを示す。
[0026]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、そのSECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積の少なくとも50%の面積のSECピーク4を有する。
[0027]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、そのSECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積の95〜100%の面積のSECピーク4を有する。
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、そのSECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積の少なくとも50%の面積のSECピーク4を有する。
[0027]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、そのSECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積の95〜100%の面積のSECピーク4を有する。
[0028]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、そのSECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積の約10%未満の面積のSECピーク3を有する。
[0029]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムはSECピーク3の面積を有さない。
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、そのSECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積の約10%未満の面積のSECピーク3を有する。
[0029]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムはSECピーク3の面積を有さない。
[0030]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、水溶液中で試験した場合に、ピーク1、2、3、4、5および6の総面積の約30%未満の面積のSECピーク5を有する。
[0031]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムはSECピーク5の面積を有さない。
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、水溶液中で試験した場合に、ピーク1、2、3、4、5および6の総面積の約30%未満の面積のSECピーク5を有する。
[0031]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムはSECピーク5の面積を有さない。
[0032]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、ピーク1、2、3、4、5および6の総面積の、約10%未満の面積のSECピーク1および約10%未満の面積のSECピーク2を有する。
[0033]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、そのSECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積の95〜100%の面積のSECピーク4を有し、SECピーク3面積を有さない、およびSECピーク5面積を有さない。
[0034]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、本出願人の米国特許第8,257,689号および米国特許第8,147,810号に開示された方法にしたがって製造される。
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、ピーク1、2、3、4、5および6の総面積の、約10%未満の面積のSECピーク1および約10%未満の面積のSECピーク2を有する。
[0033]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、そのSECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積の95〜100%の面積のSECピーク4を有し、SECピーク3面積を有さない、およびSECピーク5面積を有さない。
[0034]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、本出願人の米国特許第8,257,689号および米国特許第8,147,810号に開示された方法にしたがって製造される。
[0035]
例えば、いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、I)アルミニウム塩溶液を得るために、アルミニウムのクロリドに対するモル比が約0.3:1〜約3:1のアルミニウム塩を含有する水性溶液を緩衝剤とともに、約50℃〜約95℃の温度で還流させるために約1時間〜約5時間加熱する工程;および
II)約2:1〜約2.6:1のOH:Alモル比を有するアルミニウム塩溶液を得るために無機塩基水溶液を添加し、約2〜約5のpHを有するpH調整されたアルミニウム塩溶液を得る工程、を含む方法により製造される。
例えば、いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、I)アルミニウム塩溶液を得るために、アルミニウムのクロリドに対するモル比が約0.3:1〜約3:1のアルミニウム塩を含有する水性溶液を緩衝剤とともに、約50℃〜約95℃の温度で還流させるために約1時間〜約5時間加熱する工程;および
II)約2:1〜約2.6:1のOH:Alモル比を有するアルミニウム塩溶液を得るために無機塩基水溶液を添加し、約2〜約5のpHを有するpH調整されたアルミニウム塩溶液を得る工程、を含む方法により製造される。
[0036]
そのような方法は、緩衝剤と組み合わせて、水溶液において高いSECピーク4を有する、クロルヒドロキシアルミニウムを生成し得る。組成物は、無機塩基を使用して緩衝溶液中の塩化アルミニウムを中和する段階的手順によって得られる。いくつかの実施形態において、この段階的手順により得られるクロルヒドロキシアルミニウムは、約0.3:1〜約3:1のアルミニウムのクロリドに対するモル比を有し、該クロルヒドロキシアルミニウムは、少なくとも7のSECピーク4のピーク3に対する強度比を有し、かつ水溶液においてピーク5より大きなピーク4強度を有する。
[0037]
使用し得る緩衝剤は、グリシンおよびベタインから選択できる。特定の実施形態において、緩衝剤のアルミニウムに対するモル比は約0.1:1〜約3:1である。他の実施形態において、緩衝剤のアルミニウムに対するモル比は約0.5:1〜約2:1である。他の実施形態において、緩衝剤のアルミニウムに対するモル比は約1:1〜約1.5:1である。
そのような方法は、緩衝剤と組み合わせて、水溶液において高いSECピーク4を有する、クロルヒドロキシアルミニウムを生成し得る。組成物は、無機塩基を使用して緩衝溶液中の塩化アルミニウムを中和する段階的手順によって得られる。いくつかの実施形態において、この段階的手順により得られるクロルヒドロキシアルミニウムは、約0.3:1〜約3:1のアルミニウムのクロリドに対するモル比を有し、該クロルヒドロキシアルミニウムは、少なくとも7のSECピーク4のピーク3に対する強度比を有し、かつ水溶液においてピーク5より大きなピーク4強度を有する。
[0037]
使用し得る緩衝剤は、グリシンおよびベタインから選択できる。特定の実施形態において、緩衝剤のアルミニウムに対するモル比は約0.1:1〜約3:1である。他の実施形態において、緩衝剤のアルミニウムに対するモル比は約0.5:1〜約2:1である。他の実施形態において、緩衝剤のアルミニウムに対するモル比は約1:1〜約1.5:1である。
[0038]
組成物は、無機塩基性塩を使用して、緩衝溶液中の塩化アルミニウムを中和する段階的手順を含む様々な方法で製造され得る。その手順は、塩化アルミニウム化合物を含む水溶液を、緩衝剤とともに約50℃〜約95℃の温度で還流させるために約1時間〜約5時間加熱する工程を一般に含む。そのような実施形態において、塩化アルミニウム化合物を含む水溶液を、約75℃〜約95℃の温度で還流させるために約3時間〜約4時間加熱する。他のそのような実施形態において、塩化アルミニウム化合物および緩衝剤を含む水溶液を、約75℃〜約95℃の温度で還流させるために約3時間〜約4時間加熱する。1つの実施形態において、温度は約85℃である。
組成物は、無機塩基性塩を使用して、緩衝溶液中の塩化アルミニウムを中和する段階的手順を含む様々な方法で製造され得る。その手順は、塩化アルミニウム化合物を含む水溶液を、緩衝剤とともに約50℃〜約95℃の温度で還流させるために約1時間〜約5時間加熱する工程を一般に含む。そのような実施形態において、塩化アルミニウム化合物を含む水溶液を、約75℃〜約95℃の温度で還流させるために約3時間〜約4時間加熱する。他のそのような実施形態において、塩化アルミニウム化合物および緩衝剤を含む水溶液を、約75℃〜約95℃の温度で還流させるために約3時間〜約4時間加熱する。1つの実施形態において、温度は約85℃である。
[0039]
いくつかの実施形態において、溶液は、約0.1:1〜約3:1の緩衝剤のアルミニウムに対するモル比を有する。アルミニウム塩溶液のpHを調整するために、無機塩基の水溶液を該加熱溶液に添加し、それによって約1:1〜約4:1の水酸化物のアルミニウムに対するモル比および約2〜約5のpHを有するpH調整されたアルミニウム塩溶液が得られる。そのような実施形態において、水酸化物のアルミニウムに対するモル比は約2:1〜約3:1である。別のそのような実施形態において、水酸化物のアルミニウムに対するモル比は約2.1:1〜約2.6:1である。
いくつかの実施形態において、溶液は、約0.1:1〜約3:1の緩衝剤のアルミニウムに対するモル比を有する。アルミニウム塩溶液のpHを調整するために、無機塩基の水溶液を該加熱溶液に添加し、それによって約1:1〜約4:1の水酸化物のアルミニウムに対するモル比および約2〜約5のpHを有するpH調整されたアルミニウム塩溶液が得られる。そのような実施形態において、水酸化物のアルミニウムに対するモル比は約2:1〜約3:1である。別のそのような実施形態において、水酸化物のアルミニウムに対するモル比は約2.1:1〜約2.6:1である。
[0040]
クロルヒドロキシアルミニウムは、少なくとも7のSECピーク4のピーク3に対する強度比および水溶液においてピーク5の強度より大きいピーク4の強度を有する。
[0041]
1つの実施形態において、水性塩化アルミニウム塩溶液を、ベタイン一水和物で緩衝化し、約50℃〜約95℃で還流させるために約1〜約6時間維持する。その加熱溶液に、該アルミニウム−ベタイン溶液を還流させるために約50℃〜約95℃に維持しつつ、無機塩基水溶液を約1〜約3時間滴加する。そのような実施形態において、溶液は約1.1のベタインのアルミニウムに対するモル比を有する。他のそのような実施形態において、溶液は約1.25のベタインのアルミニウムに対するモル比を有する。
クロルヒドロキシアルミニウムは、少なくとも7のSECピーク4のピーク3に対する強度比および水溶液においてピーク5の強度より大きいピーク4の強度を有する。
[0041]
1つの実施形態において、水性塩化アルミニウム塩溶液を、ベタイン一水和物で緩衝化し、約50℃〜約95℃で還流させるために約1〜約6時間維持する。その加熱溶液に、該アルミニウム−ベタイン溶液を還流させるために約50℃〜約95℃に維持しつつ、無機塩基水溶液を約1〜約3時間滴加する。そのような実施形態において、溶液は約1.1のベタインのアルミニウムに対するモル比を有する。他のそのような実施形態において、溶液は約1.25のベタインのアルミニウムに対するモル比を有する。
[0042]
1つの実施形態において、塩化アルミニウム化合物を含む水溶液を、ベタイン一水和物で緩衝化し、還流させるために約75℃〜約90℃に約3時間〜約4時間維持する。他のそのような実施形態において、アルミニウム−ベタイン溶液を還流させるために約75℃〜約95℃に維持しつつ、無機塩基水溶液を約1〜約3時間滴加する。他の実施形態において、アルミニウム−ベタイン溶液を還流させるために約75℃〜約95℃に維持しつつ、一連の添加の期間にわたって無機塩基水溶液を添加する。そのような実施形態において、無機塩基は少なくとも3つの添加部分で添加される。他のそのような実施形態において、無機塩基は少なくとも5つの添加部分で添加される。
1つの実施形態において、塩化アルミニウム化合物を含む水溶液を、ベタイン一水和物で緩衝化し、還流させるために約75℃〜約90℃に約3時間〜約4時間維持する。他のそのような実施形態において、アルミニウム−ベタイン溶液を還流させるために約75℃〜約95℃に維持しつつ、無機塩基水溶液を約1〜約3時間滴加する。他の実施形態において、アルミニウム−ベタイン溶液を還流させるために約75℃〜約95℃に維持しつつ、一連の添加の期間にわたって無機塩基水溶液を添加する。そのような実施形態において、無機塩基は少なくとも3つの添加部分で添加される。他のそのような実施形態において、無機塩基は少なくとも5つの添加部分で添加される。
[0043]
1つの実施形態において、水性塩化アルミニウム塩溶液を、グリシンで緩衝化し、還流させるために約50℃〜約95℃で約1〜約6時間維持する。その加熱溶液に、該アルミニウム−グリシン溶液を還流させるために約50℃〜約95℃で維持しつつ、無機塩基水溶液を約1〜約3時間滴加する。そのような実施形態において、溶液は約0.4のアルミニウムのグリシンに対するモル比を有する。他のそのような実施形態において、溶液は約0.8のアルミニウムのグリシンに対するモル比を有する。
1つの実施形態において、水性塩化アルミニウム塩溶液を、グリシンで緩衝化し、還流させるために約50℃〜約95℃で約1〜約6時間維持する。その加熱溶液に、該アルミニウム−グリシン溶液を還流させるために約50℃〜約95℃で維持しつつ、無機塩基水溶液を約1〜約3時間滴加する。そのような実施形態において、溶液は約0.4のアルミニウムのグリシンに対するモル比を有する。他のそのような実施形態において、溶液は約0.8のアルミニウムのグリシンに対するモル比を有する。
[0044]
他の実施形態において、塩化アルミニウム化合物を含む水溶液を、グリシンで緩衝化し、還流させるために約75℃〜約90℃に約3時間〜約4時間維持する。他のそのような実施形態において、アルミニウム−グリシン溶液を還流させるために約75℃〜約95℃に維持しつつ、無機塩基水溶液を約1〜約3時間滴加する。他の実施形態において、アルミニウム−グリシン溶液を還流させるために約75℃〜約95℃に維持しつつ、一連の添加の期間にわたって無機塩基水溶液を添加する。そのような実施形態において、無機塩基は少なくとも3つの添加部分で添加される。他のそのような実施形態において、無機塩基は少なくとも5つの添加部分で添加される。1つの実施形態において、無機塩基は水酸化カルシウムである。そのような実施形態において、水酸化カルシウムの添加は、Ca(OH)2:グリシンのモル比が約1.25:1〜約1:1の水溶液を与える。
他の実施形態において、塩化アルミニウム化合物を含む水溶液を、グリシンで緩衝化し、還流させるために約75℃〜約90℃に約3時間〜約4時間維持する。他のそのような実施形態において、アルミニウム−グリシン溶液を還流させるために約75℃〜約95℃に維持しつつ、無機塩基水溶液を約1〜約3時間滴加する。他の実施形態において、アルミニウム−グリシン溶液を還流させるために約75℃〜約95℃に維持しつつ、一連の添加の期間にわたって無機塩基水溶液を添加する。そのような実施形態において、無機塩基は少なくとも3つの添加部分で添加される。他のそのような実施形態において、無機塩基は少なくとも5つの添加部分で添加される。1つの実施形態において、無機塩基は水酸化カルシウムである。そのような実施形態において、水酸化カルシウムの添加は、Ca(OH)2:グリシンのモル比が約1.25:1〜約1:1の水溶液を与える。
[0045]
上記方法に関して、塩化アルミニウム塩および無機塩基は、様々な供給源から得ることができる。1つの実施形態において、塩化アルミニウム塩は、三塩化アルミニウム、アルミニウムクロロヘキサハイドレートおよびアルミニウムジクロロハイドレートを含む。そのような実施形態において、塩化アルミニウム塩は、アルミニウムクロロヘキサハイドレートである。
[0046]
1つの実施形態において、無機塩基は、金属水酸化物、水酸化カルシウム、水酸化ストロンチウム、水酸化ナトリウム、水酸化バリウム、金属酸化物、酸化カルシウム、酸化ストロンチウムおよび酸化バリウムから選択される少なくとも1つの塩基であってもよい。
上記方法に関して、塩化アルミニウム塩および無機塩基は、様々な供給源から得ることができる。1つの実施形態において、塩化アルミニウム塩は、三塩化アルミニウム、アルミニウムクロロヘキサハイドレートおよびアルミニウムジクロロハイドレートを含む。そのような実施形態において、塩化アルミニウム塩は、アルミニウムクロロヘキサハイドレートである。
[0046]
1つの実施形態において、無機塩基は、金属水酸化物、水酸化カルシウム、水酸化ストロンチウム、水酸化ナトリウム、水酸化バリウム、金属酸化物、酸化カルシウム、酸化ストロンチウムおよび酸化バリウムから選択される少なくとも1つの塩基であってもよい。
[0047]
これらの方法によって生成されるクロルヒドロキシアルミニウムは、高濃度の低分子量Al種を有する。高濃度の低分子量Alは、強いピーク4、および低いピーク1、2、3および5を有するSECトレースに反映される。水性溶液中のクロルヒドロキシアルミニウムの重合作用および対応物のゲル化プロセスに続いて、そのポリオキソハロゲン化物(polyoxohalide)の分子量プロフィールをSECにより時間に対してモニターした。これらのピークの各々の相対保持時間(「Kd」)は実験条件に応じて変化するが、ピークは依然として互いに関連したままである。ピークの強度は、以下のパラメータを用いたSECクロマトグラムを使用して得られた:Waters(登録商標)600アナリティカルポンプおよびコントローラ、Rheodyne(登録商標)7725Iインジェクター、Protein−Pak(登録商標)125(Waters)カラム、Waters2414示差屈折率検出器、5.56mMの硝酸移動相、0.50ml/分の流速、2.0マイクロリットルの注入量。データは、Water(登録商標)Empowerソフトウェア(ウォーターズ社、Milford、Mass.)を用いて分析した。溶液中のクロルヒドロキシアルミニウム濃度は、装置中での滞留時間に影響を及ぼさない。
これらの方法によって生成されるクロルヒドロキシアルミニウムは、高濃度の低分子量Al種を有する。高濃度の低分子量Alは、強いピーク4、および低いピーク1、2、3および5を有するSECトレースに反映される。水性溶液中のクロルヒドロキシアルミニウムの重合作用および対応物のゲル化プロセスに続いて、そのポリオキソハロゲン化物(polyoxohalide)の分子量プロフィールをSECにより時間に対してモニターした。これらのピークの各々の相対保持時間(「Kd」)は実験条件に応じて変化するが、ピークは依然として互いに関連したままである。ピークの強度は、以下のパラメータを用いたSECクロマトグラムを使用して得られた:Waters(登録商標)600アナリティカルポンプおよびコントローラ、Rheodyne(登録商標)7725Iインジェクター、Protein−Pak(登録商標)125(Waters)カラム、Waters2414示差屈折率検出器、5.56mMの硝酸移動相、0.50ml/分の流速、2.0マイクロリットルの注入量。データは、Water(登録商標)Empowerソフトウェア(ウォーターズ社、Milford、Mass.)を用いて分析した。溶液中のクロルヒドロキシアルミニウム濃度は、装置中での滞留時間に影響を及ぼさない。
[0048]
クロルヒドロキシアルミニウム塩は高濃度の低分子量Al種を有し、それは強いピーク4および低いピーク1、2および3を有するSECトレースに反映される。これらのピークに対応する種の濃度は、以下の比率(またはパーセンテージ)に基づいて評価できる:
[式中、fPiはピークiのフラクションであり、PiまたはPjはそれぞれピークPiまたはPjの強度である。]。低分子量Al種の量は、そのフラクション、fP4、またはSECピーク4のパーセンテージ、fP4x100と相関する。要約すれば、好ましいクロルヒドロキシアルミニウム塩は、非常に低いfP1、fP2、fP3および/またはfP5、及び高いfP4を有する。
クロルヒドロキシアルミニウム塩は高濃度の低分子量Al種を有し、それは強いピーク4および低いピーク1、2および3を有するSECトレースに反映される。これらのピークに対応する種の濃度は、以下の比率(またはパーセンテージ)に基づいて評価できる:
[0049]
1つの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウム塩は、水溶液において、SECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも7であるSECプロフィールを示す。そのような実施形態に、SECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積のSECピーク4のパーセンテージは、少なくとも50%;少なくとも60%;少なくとも70%;少なくとも80%;少なくとも90%または95〜100%である。他のそのような実施形態に、SECピーク4の面積は100%である。
1つの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウム塩は、水溶液において、SECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも7であるSECプロフィールを示す。そのような実施形態に、SECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積のSECピーク4のパーセンテージは、少なくとも50%;少なくとも60%;少なくとも70%;少なくとも80%;少なくとも90%または95〜100%である。他のそのような実施形態に、SECピーク4の面積は100%である。
[0050]
他の実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウム塩は、水溶液において、SECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも7であり、および低いSECピーク3パーセンテージを示すSECプロフィールを示す。そのような実施形態において、組成物は、SECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積のSECピーク3面積のパーセンテージが約10%未満;約5%未満;約2%未満;約1%未満;約0.9%未満;約0.8%未満;約0.7%未満;約0.6%未満;約0.5%未満;約0.4%未満;約0.3%未満;約0.2%未満;または、約0.1%未満であるSECピーク3面積のパーセンテージを有する。他のそのような実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウム塩はSECピーク3面積を有さない。
他の実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウム塩は、水溶液において、SECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも7であり、および低いSECピーク3パーセンテージを示すSECプロフィールを示す。そのような実施形態において、組成物は、SECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積のSECピーク3面積のパーセンテージが約10%未満;約5%未満;約2%未満;約1%未満;約0.9%未満;約0.8%未満;約0.7%未満;約0.6%未満;約0.5%未満;約0.4%未満;約0.3%未満;約0.2%未満;または、約0.1%未満であるSECピーク3面積のパーセンテージを有する。他のそのような実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウム塩はSECピーク3面積を有さない。
[0051]
他の実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウム塩は、水溶液において、SECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも7であり、および低いSECピーク5パーセンテージを示すSECプロフィールを示す。そのような実施形態において、SECクロマトグラムにおいてピーク1、2、3、4、5および6の総面積あたりのSECピーク5の面積のパーセンテージは、約30%未満;約20%未満;約10%未満;約5%未満;または約1%未満である。他のそのような実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウム塩はSECピーク5面積を有さない。
他の実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウム塩は、水溶液において、SECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも7であり、および低いSECピーク5パーセンテージを示すSECプロフィールを示す。そのような実施形態において、SECクロマトグラムにおいてピーク1、2、3、4、5および6の総面積あたりのSECピーク5の面積のパーセンテージは、約30%未満;約20%未満;約10%未満;約5%未満;または約1%未満である。他のそのような実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウム塩はSECピーク5面積を有さない。
[0052]
他の実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウム塩は、水溶液において、SECピーク4のピーク3に対する比が少なくとも7であり、および低いSECピーク1パーセンテージおよび低いSECピーク2パーセンテージを示すSECプロフィールを示す。そのような実施形態において、SECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積あたりのSECピーク1の面積のパーセンテージは、約10%未満であり、約5%未満;約2%未満;約1%未満;約0.9%未満;約0.8%未満;約0.7%未満;約0.6%未満;約0.5%未満;約0.4%未満;約0.3%未満;約0.2%未満;または約0.1%未満のSECピーク1面積である。他の実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウム塩はSECピーク1面積を有さない。他の実施形態において、SECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積あたりのSECピーク2の面積のパーセンテージは、約10%未満;約5%未満;約2%未満;約1%未満;約0.9%未満;約0.8%未満;約0.7%未満;約0.6%未満;約0.5%未満;約0.4%未満;約0.3%未満;約0.2%未満;または約0.1%未満である。他の実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウム塩はSECピーク2面積を有さない。
他の実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウム塩は、水溶液において、SECピーク4のピーク3に対する比が少なくとも7であり、および低いSECピーク1パーセンテージおよび低いSECピーク2パーセンテージを示すSECプロフィールを示す。そのような実施形態において、SECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積あたりのSECピーク1の面積のパーセンテージは、約10%未満であり、約5%未満;約2%未満;約1%未満;約0.9%未満;約0.8%未満;約0.7%未満;約0.6%未満;約0.5%未満;約0.4%未満;約0.3%未満;約0.2%未満;または約0.1%未満のSECピーク1面積である。他の実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウム塩はSECピーク1面積を有さない。他の実施形態において、SECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積あたりのSECピーク2の面積のパーセンテージは、約10%未満;約5%未満;約2%未満;約1%未満;約0.9%未満;約0.8%未満;約0.7%未満;約0.6%未満;約0.5%未満;約0.4%未満;約0.3%未満;約0.2%未満;または約0.1%未満である。他の実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウム塩はSECピーク2面積を有さない。
[0053]
いくつかの実施形態において、オーラルケア組成物は実質的に無水である。
[0054]
本文中で使用されるように、用語「実質的に無水」は、意図的に水が組成物に添加されてないことを意味する。しかしながら、他の成分またはプロセッシングを介して導入され得る微少量の水は存在してもよいが、組成物中の活性薬剤(複数の活性性剤)の活性を早期にひき起こさず、および/または組成物の安定性を低下させない量でのみ存在してよい。例えば、組成物の最大の含水量は、それぞれ組成物重量あたり、3重量%または2重量%または1重量%であってよい。
いくつかの実施形態において、オーラルケア組成物は実質的に無水である。
[0054]
本文中で使用されるように、用語「実質的に無水」は、意図的に水が組成物に添加されてないことを意味する。しかしながら、他の成分またはプロセッシングを介して導入され得る微少量の水は存在してもよいが、組成物中の活性薬剤(複数の活性性剤)の活性を早期にひき起こさず、および/または組成物の安定性を低下させない量でのみ存在してよい。例えば、組成物の最大の含水量は、それぞれ組成物重量あたり、3重量%または2重量%または1重量%であってよい。
[0055]
いくつかの実施形態において、担体は疎水性である。いくつかの実施形態において、疎水性担体は、以下から選択される成分を含む:グリセロールの脂肪酸エステル;植物油、合成石油または鉱油から選択される油;ワックス;シリコーン油またはシリコーン溶液;アルキレングリコール、場合によりプロピレングリコール;ポリアルキレン・グリコール、場合によりポリエチレングリコール;および、それらの2つまたはそれ以上の組合せ。典型的には、疎水性担体はグリセロールのC6−12脂肪酸エステルを含む。
いくつかの実施形態において、担体は疎水性である。いくつかの実施形態において、疎水性担体は、以下から選択される成分を含む:グリセロールの脂肪酸エステル;植物油、合成石油または鉱油から選択される油;ワックス;シリコーン油またはシリコーン溶液;アルキレングリコール、場合によりプロピレングリコール;ポリアルキレン・グリコール、場合によりポリエチレングリコール;および、それらの2つまたはそれ以上の組合せ。典型的には、疎水性担体はグリセロールのC6−12脂肪酸エステルを含む。
[0056]
中鎖脂肪酸トリグリセリド(MCT)は、疎水性担体として好ましい。MCTは、典型的に約6〜約12炭素の長さである。MCTは、植物油であってよい。カプリル酸/カプリン酸トリグリセリドは、本発明での使用に好ましいMCTの非限定的な例である。
[0057]
本発明のいくつかの実施形態において、疎水性担体はクロルヒドロキシアルミニウム粒子を、該粒子の実質的な可溶化を行うことなく、懸濁できる。適切な疎水性担体の例は、中鎖脂肪酸トリグリセリド(MCT)、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、シリコーン油、ヒマシ油およびそれらの混合物である。クロルヒドロキシアルミニウムを可溶化できる他の溶媒は、該溶媒が組成物の効能、例えば象牙質知覚過敏の処置に悪影響を与えないならば、場合により組成物中に存在してもよい。
中鎖脂肪酸トリグリセリド(MCT)は、疎水性担体として好ましい。MCTは、典型的に約6〜約12炭素の長さである。MCTは、植物油であってよい。カプリル酸/カプリン酸トリグリセリドは、本発明での使用に好ましいMCTの非限定的な例である。
[0057]
本発明のいくつかの実施形態において、疎水性担体はクロルヒドロキシアルミニウム粒子を、該粒子の実質的な可溶化を行うことなく、懸濁できる。適切な疎水性担体の例は、中鎖脂肪酸トリグリセリド(MCT)、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、シリコーン油、ヒマシ油およびそれらの混合物である。クロルヒドロキシアルミニウムを可溶化できる他の溶媒は、該溶媒が組成物の効能、例えば象牙質知覚過敏の処置に悪影響を与えないならば、場合により組成物中に存在してもよい。
[0058]
MCTは、グリセロールの中鎖(炭素6〜12)脂肪酸トリエステルであり、典型的には油の形態である。これらの油は、周知技術により合成して調製でき、または、適切な天然油、例えばパーム油またはココヤシ油の熱もしくは溶媒分別法の既知技術により天然源から、所望のトリグリセリドに富むフラクションを産生して、得ることができる。例示的な低融点の低分子量トリグリセリド油は、カプリル酸(オクタン酸)とカプリン酸(デカン酸)の混合エステルに富むココヤシ油またはパーム油の低分子量フラクションである。そのような油は、SASOL GmbH GermanyからMiglyol 812として、Parsippany(ニュージャージー州)のCroda社からCRODAMOL GTCC−PNとして、またはBoonton(ニュージャージー州)のPVO International社からNeobees M−5油として商業的に入手可能である。ココヤシ油は、約66%の中鎖脂肪酸トリグリセリドで構成される。MCTの豊富な他の源は、パームナッツ油およびクスノキ石果(核果)を含む。MCT中で見出される脂肪酸は、中鎖脂肪酸である。MCT中で見出される中鎖脂肪酸(および対応する炭素数)は、カプロン酸(C6)、カプリル酸(C8)、カプリン酸(C10)およびラウリン酸(C12)である。他の実施形態において、ココヤシ油に由来する商業ベースMCT製品中のこれらの脂肪酸のおよその比率は、2(C6):55(C8):42(C10):1(C12)である。
MCTは、グリセロールの中鎖(炭素6〜12)脂肪酸トリエステルであり、典型的には油の形態である。これらの油は、周知技術により合成して調製でき、または、適切な天然油、例えばパーム油またはココヤシ油の熱もしくは溶媒分別法の既知技術により天然源から、所望のトリグリセリドに富むフラクションを産生して、得ることができる。例示的な低融点の低分子量トリグリセリド油は、カプリル酸(オクタン酸)とカプリン酸(デカン酸)の混合エステルに富むココヤシ油またはパーム油の低分子量フラクションである。そのような油は、SASOL GmbH GermanyからMiglyol 812として、Parsippany(ニュージャージー州)のCroda社からCRODAMOL GTCC−PNとして、またはBoonton(ニュージャージー州)のPVO International社からNeobees M−5油として商業的に入手可能である。ココヤシ油は、約66%の中鎖脂肪酸トリグリセリドで構成される。MCTの豊富な他の源は、パームナッツ油およびクスノキ石果(核果)を含む。MCT中で見出される脂肪酸は、中鎖脂肪酸である。MCT中で見出される中鎖脂肪酸(および対応する炭素数)は、カプロン酸(C6)、カプリル酸(C8)、カプリン酸(C10)およびラウリン酸(C12)である。他の実施形態において、ココヤシ油に由来する商業ベースMCT製品中のこれらの脂肪酸のおよその比率は、2(C6):55(C8):42(C10):1(C12)である。
[0059]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、組成物総重量につき、0.01重量%〜20重量%、場合により0.1重量%〜5重量%、さらに場合により0.25重量%〜1重量%の量で存在する。
[0060]
いくつかの実施形態において、組成物はマウスリンスまたは練り歯磨きである。
[0061]
本発明のいくつかの実施形態は、本発明に係る組成物の有効量をその必要のある対象の口腔に適用することを含む、象牙質知覚過敏を予防、低減または抑制する方法を提供する。
[0062]
本発明のいくつかの実施形態は、その必要のある対象に本発明に係る組成物を投与することを含む、象牙質細管を塞ぐ方法を提供する。
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、組成物総重量につき、0.01重量%〜20重量%、場合により0.1重量%〜5重量%、さらに場合により0.25重量%〜1重量%の量で存在する。
[0060]
いくつかの実施形態において、組成物はマウスリンスまたは練り歯磨きである。
[0061]
本発明のいくつかの実施形態は、本発明に係る組成物の有効量をその必要のある対象の口腔に適用することを含む、象牙質知覚過敏を予防、低減または抑制する方法を提供する。
[0062]
本発明のいくつかの実施形態は、その必要のある対象に本発明に係る組成物を投与することを含む、象牙質細管を塞ぐ方法を提供する。
[0063]
本発明のいくつかの実施形態は、象牙質知覚過敏を予防、低減または抑制するための組成物の製造のための、SECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも7であり、およびピーク4の強度がピーク5の強度より大きいSECクロマトグラムを示すクロルヒドロキシアルミニウムの使用を提供する。
[0064]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、疎水性担体中に懸濁された粒子の形態である。いくつかの実施形態において、疎水性担体は組成物総重量あたり5〜99重量%を構成する。他の実施形態において、疎水性担体は組成物総重量あたり30〜80重量%を構成する。他の実施形態において、疎水性担体は組成物総重量あたり70〜75重量%を構成する。
本発明のいくつかの実施形態は、象牙質知覚過敏を予防、低減または抑制するための組成物の製造のための、SECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも7であり、およびピーク4の強度がピーク5の強度より大きいSECクロマトグラムを示すクロルヒドロキシアルミニウムの使用を提供する。
[0064]
いくつかの実施形態において、クロルヒドロキシアルミニウムは、疎水性担体中に懸濁された粒子の形態である。いくつかの実施形態において、疎水性担体は組成物総重量あたり5〜99重量%を構成する。他の実施形態において、疎水性担体は組成物総重量あたり30〜80重量%を構成する。他の実施形態において、疎水性担体は組成物総重量あたり70〜75重量%を構成する。
[0065]
本発明の組成物は、投与された場合に、象牙質知覚過敏を抑制、低減または予防する(総称的に「処置する」ともいう。)のに有効であろう任意の形態であってもよい。
[0066]
本発明の組成物は、当分野で既知の任意の適切な手段により投与されてよい。いくつかの実施形態において、疎水性担体に懸濁された有効量のクロルヒドロキシアルミニウムは、その必要のある対象の口腔に投与される。
本発明の組成物は、投与された場合に、象牙質知覚過敏を抑制、低減または予防する(総称的に「処置する」ともいう。)のに有効であろう任意の形態であってもよい。
[0066]
本発明の組成物は、当分野で既知の任意の適切な手段により投与されてよい。いくつかの実施形態において、疎水性担体に懸濁された有効量のクロルヒドロキシアルミニウムは、その必要のある対象の口腔に投与される。
[0067]
本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、フッ化物イオン源を含む。いくつかの実施形態において、フッ化イオン物源は、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、アミンフルオリド(例えば、N’−オクタデシルトリメチレンジアミン−N,N,N’−トリス(2−エタノール)−ジヒドロフルオリド(dihydrofluoride))、アンモニウムフルオリド、フッ化チタン、ヘキサフルオロスルフェート(hexafluorosulfate)およびその2またはそれ以上の組合せから選択される。いくつかの実施形態において、フッ化物イオン源は、組成物総重量の0.01重量%〜2重量%の量で存在する。
本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、フッ化物イオン源を含む。いくつかの実施形態において、フッ化イオン物源は、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、アミンフルオリド(例えば、N’−オクタデシルトリメチレンジアミン−N,N,N’−トリス(2−エタノール)−ジヒドロフルオリド(dihydrofluoride))、アンモニウムフルオリド、フッ化チタン、ヘキサフルオロスルフェート(hexafluorosulfate)およびその2またはそれ以上の組合せから選択される。いくつかの実施形態において、フッ化物イオン源は、組成物総重量の0.01重量%〜2重量%の量で存在する。
[0068]
いくつかの実施形態において、組成物は、1つまたはそれ以上のフッ化物イオン源、例えば、可溶性フッ化物塩をさらに含んでもよい。代表的なフッ化物イオン源としては、限定されるものではないが、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アンモニウム、およびそれらの組合せが挙げられる。特定の実施形態において、フッ化物イオン源は、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウムならびにそれらの組合せを含む。
いくつかの実施形態において、組成物は、1つまたはそれ以上のフッ化物イオン源、例えば、可溶性フッ化物塩をさらに含んでもよい。代表的なフッ化物イオン源としては、限定されるものではないが、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アンモニウム、およびそれらの組合せが挙げられる。特定の実施形態において、フッ化物イオン源は、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウムならびにそれらの組合せを含む。
[0069]
特定の実施形態において、本発明のオーラルケア組成物は、約25ppm〜約25,000ppmのフッ化物イオン、一般には、少なくとも約500ppm、例えば500〜2000ppm、例えば1000〜1600ppm、例えば約450ppmのフッ化物イオンを供給するのに十分な量のフッ化物イオンの源またはフッ素提供成分を含有してもよい。フッ化物の適切なレベルは、特定の適用に依存するであろう。マウスリンスまたはマウスウォッシュは、例えば、100〜250ppmのフッ化物を典型的に有する。一般消費者用の練り歯磨きは、典型的には、1000〜1500ppmを有し、小児用の練り歯磨きは幾分より少ない量を有するであろう。専門家の適用のための歯磨剤またはコーティングは、約5,000ppmと同程度、または約25,000ppmのフッ化物さえ有し得る。
特定の実施形態において、本発明のオーラルケア組成物は、約25ppm〜約25,000ppmのフッ化物イオン、一般には、少なくとも約500ppm、例えば500〜2000ppm、例えば1000〜1600ppm、例えば約450ppmのフッ化物イオンを供給するのに十分な量のフッ化物イオンの源またはフッ素提供成分を含有してもよい。フッ化物の適切なレベルは、特定の適用に依存するであろう。マウスリンスまたはマウスウォッシュは、例えば、100〜250ppmのフッ化物を典型的に有する。一般消費者用の練り歯磨きは、典型的には、1000〜1500ppmを有し、小児用の練り歯磨きは幾分より少ない量を有するであろう。専門家の適用のための歯磨剤またはコーティングは、約5,000ppmと同程度、または約25,000ppmのフッ化物さえ有し得る。
[0070]
フッ化物イオン源は、組成物重量あたり、1つの実施形態では0.01重量%〜10重量%、または他の実施形態では0.03重量%〜5重量%、他の実施形態では0.1重量%〜1重量%のレベルで本発明の組成物に加えることができる。適切なレベルのフッ化物イオンを与えるためのフッ化物塩の重量は、塩における対イオンの重量に基づいて明らかに変化するであろう。
フッ化物イオン源は、組成物重量あたり、1つの実施形態では0.01重量%〜10重量%、または他の実施形態では0.03重量%〜5重量%、他の実施形態では0.1重量%〜1重量%のレベルで本発明の組成物に加えることができる。適切なレベルのフッ化物イオンを与えるためのフッ化物塩の重量は、塩における対イオンの重量に基づいて明らかに変化するであろう。
[0071]
いくつかの実施形態において、オーラルケア組成物は研磨剤をさらに含む。いくつかの実施形態において、研磨剤は、重炭酸ナトリウム、リン酸カルシウム(例えば、二水和リン酸二カルシウム)、硫酸カルシウム、沈降炭酸カルシウム、シリカ(例えば、ケイ酸)、酸化鉄、アルミナ、例えば被覆アルミナ、パーライト、ケイ酸ジルコニウム、プラスチック粒子(例えば、ポリエチレン)およびそれらの2つまたはそれ以上の組合せから選択される。いくつかの実施形態において、研磨剤は組成物総重量あたり15重量%〜70重量%の量で存在する。
いくつかの実施形態において、オーラルケア組成物は研磨剤をさらに含む。いくつかの実施形態において、研磨剤は、重炭酸ナトリウム、リン酸カルシウム(例えば、二水和リン酸二カルシウム)、硫酸カルシウム、沈降炭酸カルシウム、シリカ(例えば、ケイ酸)、酸化鉄、アルミナ、例えば被覆アルミナ、パーライト、ケイ酸ジルコニウム、プラスチック粒子(例えば、ポリエチレン)およびそれらの2つまたはそれ以上の組合せから選択される。いくつかの実施形態において、研磨剤は組成物総重量あたり15重量%〜70重量%の量で存在する。
[0072]
いくつかの実施形態において、本発明の組成物はリン酸カルシウム研磨剤、例えば、リン酸三カルシウム(Ca3(PO4)2)、ヒドロキシアパタイト(Ca10(PO4)6(OH)2)、またはリン酸二カルシウム二水和物(CaHPO4・2H2O、本文中においてDiCalとも称する)またはピロリン酸カルシウムを含んでもよい。いくつかの実施形態は、1つまたはそれ以上の付加的な研磨剤、例えば最大約20ミクロンの平均粒子径を有する沈降シリカのようなシリカ研磨剤、例えばJ.M.Huberによって市販されるZeodent115(登録商標)を含んでもよい。他の有用な研磨剤は、また、メタリン酸ナトリウム、メタリン酸カリウム、ケイ酸アルミニウム、か焼アルミナ、ベントナイトまたは他のケイ質物質、またはそれらの組合せも含む。
いくつかの実施形態において、本発明の組成物はリン酸カルシウム研磨剤、例えば、リン酸三カルシウム(Ca3(PO4)2)、ヒドロキシアパタイト(Ca10(PO4)6(OH)2)、またはリン酸二カルシウム二水和物(CaHPO4・2H2O、本文中においてDiCalとも称する)またはピロリン酸カルシウムを含んでもよい。いくつかの実施形態は、1つまたはそれ以上の付加的な研磨剤、例えば最大約20ミクロンの平均粒子径を有する沈降シリカのようなシリカ研磨剤、例えばJ.M.Huberによって市販されるZeodent115(登録商標)を含んでもよい。他の有用な研磨剤は、また、メタリン酸ナトリウム、メタリン酸カリウム、ケイ酸アルミニウム、か焼アルミナ、ベントナイトまたは他のケイ質物質、またはそれらの組合せも含む。
[0073]
本明細書中において有用なシリカ研磨艶出し剤(silica abrasive polishing material)、ならびに他の研磨剤は、一般に、約0.1および約30ミクロンの間、約5および約15ミクロンの間の範囲の平均粒子サイズを有する。シリカ研磨剤は、沈降シリカまたはシリカゲル、例えばPaderらに対する米国特許第3,538,230号、及びDigiulioに対する米国特許第3,862,307号に記載のシリカ・キセロゲルからのものであってよい(両方とも引用により本明細書に組み込まれる)。特定のシリカ・キセロゲルは、W.R.Grace & Co.、Davison Chemical Divisionにより商標名Syloid(登録商標)の下で市販されている。沈降シリカ物質は、称号Zeodent115および119を有するシリカを含み、商標名Zeodentの下でJ.M.Huber社により市販されている。これらのシリカ研磨剤は、Wasonに対する米国特許第4,340,583号に記載され、引用により本明細書中に組み込まれる。
本明細書中において有用なシリカ研磨艶出し剤(silica abrasive polishing material)、ならびに他の研磨剤は、一般に、約0.1および約30ミクロンの間、約5および約15ミクロンの間の範囲の平均粒子サイズを有する。シリカ研磨剤は、沈降シリカまたはシリカゲル、例えばPaderらに対する米国特許第3,538,230号、及びDigiulioに対する米国特許第3,862,307号に記載のシリカ・キセロゲルからのものであってよい(両方とも引用により本明細書に組み込まれる)。特定のシリカ・キセロゲルは、W.R.Grace & Co.、Davison Chemical Divisionにより商標名Syloid(登録商標)の下で市販されている。沈降シリカ物質は、称号Zeodent115および119を有するシリカを含み、商標名Zeodentの下でJ.M.Huber社により市販されている。これらのシリカ研磨剤は、Wasonに対する米国特許第4,340,583号に記載され、引用により本明細書中に組み込まれる。
[0074]
特定の実施形態において、シリカは、約3ミクロン〜約12ミクロン、および約5〜約10ミクロンの平均粒径を有するコロイド粒子である。
[0075]
特定の実施形態において、研摩剤は、例えばd50<5ミクロンを有する非常に小さな粒子の大きなフラクションを含み、例えば約3〜約4ミクロンのd50を有する小粒子シリカ(SPS)、例えばSorbosilAC43(登録商標)(Ineos)を含む。そのような小さい粒子は、過敏症を低減することを目的とする配合物で、特に有用である。小さい粒子成分は、第2のより大きな粒子研磨剤との組み合せに存在してもよい。特定の実施形態において、例えば、配合物は、約3〜約8%のSPSおよび約25〜約45%の慣用の研磨剤を含む。
特定の実施形態において、シリカは、約3ミクロン〜約12ミクロン、および約5〜約10ミクロンの平均粒径を有するコロイド粒子である。
[0075]
特定の実施形態において、研摩剤は、例えばd50<5ミクロンを有する非常に小さな粒子の大きなフラクションを含み、例えば約3〜約4ミクロンのd50を有する小粒子シリカ(SPS)、例えばSorbosilAC43(登録商標)(Ineos)を含む。そのような小さい粒子は、過敏症を低減することを目的とする配合物で、特に有用である。小さい粒子成分は、第2のより大きな粒子研磨剤との組み合せに存在してもよい。特定の実施形態において、例えば、配合物は、約3〜約8%のSPSおよび約25〜約45%の慣用の研磨剤を含む。
[0076]
本発明の実地に有用な低い油吸量のシリカ研磨剤は、W.R.Grace & Co.(Baltimore,Md.21203)のDavison Chemical Divisionにより取引称号SylodentXWA(登録商標)の下で市販されている。Sylodent650XWA(登録商標)、29重量%の含水量、平均約7〜約10ミクロンの直径、及び100gのシリカあたり約70cc未満の油吸量を有するコロイドシリカ粒子からなるシリカヒドロゲルは、本発明の実地に有用な低い油吸量のシリカ研磨剤の例である。研磨剤は、本発明のオーラルケア組成物において、10〜60重量%の濃度で、他の実施形態では20〜45重量%、および他の実施形態では30〜50重量%の濃度で存在する。
本発明の実地に有用な低い油吸量のシリカ研磨剤は、W.R.Grace & Co.(Baltimore,Md.21203)のDavison Chemical Divisionにより取引称号SylodentXWA(登録商標)の下で市販されている。Sylodent650XWA(登録商標)、29重量%の含水量、平均約7〜約10ミクロンの直径、及び100gのシリカあたり約70cc未満の油吸量を有するコロイドシリカ粒子からなるシリカヒドロゲルは、本発明の実地に有用な低い油吸量のシリカ研磨剤の例である。研磨剤は、本発明のオーラルケア組成物において、10〜60重量%の濃度で、他の実施形態では20〜45重量%、および他の実施形態では30〜50重量%の濃度で存在する。
[0077]
本発明において有用な組成物は、陰イオン界面活性剤を含んでもよい。アニオン性界面活性剤は有効な分量で、例えば組成物あたり>0.01重量%で存在してよいが、口腔組織を刺激し得る濃度ではなく、例えば<10%であり、および最適濃度は、特定の配合物およびその特定の界面活性剤に依存する。例えば、マウスウォッシュに使用される濃度は、典型的には練り歯磨きに使用される濃度の1/10のオーダーである。1つの実施形態において、陰イオン界面活性剤は練り歯磨きにおいて0.3〜4.5重量%、例えば約1.5重量%で存在する。
本発明において有用な組成物は、陰イオン界面活性剤を含んでもよい。アニオン性界面活性剤は有効な分量で、例えば組成物あたり>0.01重量%で存在してよいが、口腔組織を刺激し得る濃度ではなく、例えば<10%であり、および最適濃度は、特定の配合物およびその特定の界面活性剤に依存する。例えば、マウスウォッシュに使用される濃度は、典型的には練り歯磨きに使用される濃度の1/10のオーダーである。1つの実施形態において、陰イオン界面活性剤は練り歯磨きにおいて0.3〜4.5重量%、例えば約1.5重量%で存在する。
[0078]
本発明の組成物は、アニオン性界面活性剤およびアニオン性、カチオン性、両性イオン性もしくは非イオン性でもよい他の界面活性剤を含む、界面活性剤の混合物を場合により含んでもよい。一般に、界面活性剤は、広域のpH範囲で適度に安定なものである。
[0079]
特定の実施形態において、組成物はラウリル硫酸ナトリウムを含む。
[0080]
界面活性剤または相容性の界面活性剤の混合物は、総組成物に基づいて0.1〜5.0重量%、他の実施形態において0.3%〜3.0重量%、および他の実施形態において0.5%〜2.0重量%で、本発明の組成物に存在してもよい。
本発明の組成物は、アニオン性界面活性剤およびアニオン性、カチオン性、両性イオン性もしくは非イオン性でもよい他の界面活性剤を含む、界面活性剤の混合物を場合により含んでもよい。一般に、界面活性剤は、広域のpH範囲で適度に安定なものである。
[0079]
特定の実施形態において、組成物はラウリル硫酸ナトリウムを含む。
[0080]
界面活性剤または相容性の界面活性剤の混合物は、総組成物に基づいて0.1〜5.0重量%、他の実施形態において0.3%〜3.0重量%、および他の実施形態において0.5%〜2.0重量%で、本発明の組成物に存在してもよい。
[0081]
本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、以下から選択される陰イオン界面活性剤を含む:
a.高級脂肪酸モノグリセリド・モノ硫酸塩の水溶性塩(例えば水素添加ココナッツオイル脂肪酸のモノ硫酸化モノグリセリドのナトリウム塩、例えばN−メチルN−ココイル(cocoyl)タウレート(taurate)、硫酸ナトリウムココモノグリセリド)、
b.高級硫酸アルキル、例えばラウリル硫酸ナトリウム、
c.例えば、式CH3(CH2)mCH2(OCH2CH2)nOSO3X(式中、mが6〜16、例えば10であり、nが1〜6、例えば2、3または4であって、XがNaまたはKである)の高級アルキル−エーテル硫酸塩(例えば、ラウレス−2硫酸ナトリウム(CH3(CH2)10CH2(OCH2CH2)2OSO3Na))、
d.高級アルキルアリールスルホン酸塩(例えばドデシル・ベンゼン硫酸ナトリウム(ラウリルベンゼン硫酸ナトリウム))、
e.高級アルキルスルホ酢酸塩(例えばラウリル硫酸酢酸ナトリウム(ドデシル硫酸酢酸ナトリウム)、高級脂肪酸エステルの1,2ジヒドロキシプロパンスルホン酸塩、スルホコラウレート(N−2−エチル・ラウレート・カリウム・スルホアセトアミド)およびラウロイルサルコシンナトリウム)、および、
f.それらの混合物。
本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、以下から選択される陰イオン界面活性剤を含む:
a.高級脂肪酸モノグリセリド・モノ硫酸塩の水溶性塩(例えば水素添加ココナッツオイル脂肪酸のモノ硫酸化モノグリセリドのナトリウム塩、例えばN−メチルN−ココイル(cocoyl)タウレート(taurate)、硫酸ナトリウムココモノグリセリド)、
b.高級硫酸アルキル、例えばラウリル硫酸ナトリウム、
c.例えば、式CH3(CH2)mCH2(OCH2CH2)nOSO3X(式中、mが6〜16、例えば10であり、nが1〜6、例えば2、3または4であって、XがNaまたはKである)の高級アルキル−エーテル硫酸塩(例えば、ラウレス−2硫酸ナトリウム(CH3(CH2)10CH2(OCH2CH2)2OSO3Na))、
d.高級アルキルアリールスルホン酸塩(例えばドデシル・ベンゼン硫酸ナトリウム(ラウリルベンゼン硫酸ナトリウム))、
e.高級アルキルスルホ酢酸塩(例えばラウリル硫酸酢酸ナトリウム(ドデシル硫酸酢酸ナトリウム)、高級脂肪酸エステルの1,2ジヒドロキシプロパンスルホン酸塩、スルホコラウレート(N−2−エチル・ラウレート・カリウム・スルホアセトアミド)およびラウロイルサルコシンナトリウム)、および、
f.それらの混合物。
[0082]
「高級アルキル」により、例えば、C6−30アルキルが意味される。特定の実施形態において、アニオン性界面活性剤は、ラウリル硫酸ナトリウムおよびラウリルエーテル硫酸ナトリウムから選択される。いくつかの実施形態において、陰イオン界面活性剤は組成物の総重量に基づいて、0.3重量%〜4.5重量%の量で存在する。
[0083]
本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、少なくとも1つの湿潤剤をさらに含んでもよい。場合により、湿潤剤は、グリセリン、ソルビトール、キシリトールおよびそれらの組合せから選択してもよい。
「高級アルキル」により、例えば、C6−30アルキルが意味される。特定の実施形態において、アニオン性界面活性剤は、ラウリル硫酸ナトリウムおよびラウリルエーテル硫酸ナトリウムから選択される。いくつかの実施形態において、陰イオン界面活性剤は組成物の総重量に基づいて、0.3重量%〜4.5重量%の量で存在する。
[0083]
本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、少なくとも1つの湿潤剤をさらに含んでもよい。場合により、湿潤剤は、グリセリン、ソルビトール、キシリトールおよびそれらの組合せから選択してもよい。
[0084]
口腔用組成物の特定の実施形態において、該組成物が空気に曝されて硬くなることを防ぐために湿潤剤を含ませることも望ましい。特定の湿潤剤は、望ましい甘味またはフレーバーを歯磨剤組成物に与えてもよい。湿潤剤は、一般に、純粋な湿潤剤ベースでオーラルケア組成物の重量につき1つの実施形態において15〜70重量%、または他の実施形態において30〜65重量%を構成する。
[0085]
適切な湿潤剤は、食用の多価アルコール類、例えばグリセリン、ソルビトール、キシリトール、プロピレングリコールならびに他の多価アルコール、及びこれらの湿潤剤の混合物を含む。グリセリンおよびソルビトールの混合物は、本文中で練り歯磨き組成物の湿潤剤成分として、特定の実施形態で使用されてもよい。
口腔用組成物の特定の実施形態において、該組成物が空気に曝されて硬くなることを防ぐために湿潤剤を含ませることも望ましい。特定の湿潤剤は、望ましい甘味またはフレーバーを歯磨剤組成物に与えてもよい。湿潤剤は、一般に、純粋な湿潤剤ベースでオーラルケア組成物の重量につき1つの実施形態において15〜70重量%、または他の実施形態において30〜65重量%を構成する。
[0085]
適切な湿潤剤は、食用の多価アルコール類、例えばグリセリン、ソルビトール、キシリトール、プロピレングリコールならびに他の多価アルコール、及びこれらの湿潤剤の混合物を含む。グリセリンおよびソルビトールの混合物は、本文中で練り歯磨き組成物の湿潤剤成分として、特定の実施形態で使用されてもよい。
[0086]
本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、少なくとも1つのポリマーをさらに含んでもよい。場合により、少なくとも1つのポリマーは、ポリエチレングリコール、ポリビニルメチルエーテルマレイン酸共重合体(polyvinylmethyl ether maleic acid copolymer)、多糖(例えば、セルロース誘導体(例えばカルボキシメチルセルロース)または多糖ガム(polysaccharide gum)、例えばキサンタンガムまたはカラギーナンガム)、およびそれらの2つまたはそれ以上の組合せから選択されてもよい。
[0087]
本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、ガムストリップまたはフラグメントをさらに含んでもよい。本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、香味料、フレグランスや着色剤をさらに含んでもよい。
本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、少なくとも1つのポリマーをさらに含んでもよい。場合により、少なくとも1つのポリマーは、ポリエチレングリコール、ポリビニルメチルエーテルマレイン酸共重合体(polyvinylmethyl ether maleic acid copolymer)、多糖(例えば、セルロース誘導体(例えばカルボキシメチルセルロース)または多糖ガム(polysaccharide gum)、例えばキサンタンガムまたはカラギーナンガム)、およびそれらの2つまたはそれ以上の組合せから選択されてもよい。
[0087]
本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、ガムストリップまたはフラグメントをさらに含んでもよい。本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、香味料、フレグランスや着色剤をさらに含んでもよい。
[0088]
本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、以下から選択される抗菌剤をさらに含んでもよい。ハロゲン化ジフェニルエーテル(例えば、トリコサン)、ハーブ抽出物および精油(例えば、ローズマリー抽出物、茶抽出物、モクレン抽出物、チモール、メントール、ユーカリプトール、ゲラニオール、カルバクロール、シトラール、ヒノキトール、カテコール、サリチル酸メチル、エピガロカテキンガレート、エピガロカテキン、没食子酸、ミスワク(歯ブラシの木)(miswak)抽出物、シーバックソーン抽出物)、ビスグアニド防腐剤(例えば、クロルヘキシジン、アレキシジンまたはオクテニジン)、第四級アンモニウム化合物(例えば、塩化セチルピリジニウム(CPC)、塩化ベンザルコニウム、塩化テトラデシルピリジニウム(TPC)、塩化N−テトラデシル−4−エチルピリジニウム(TDEPC))、フェノール系防腐剤、ヘキセチジン、オクテニジン、サンギナリン、ポピドンヨウ素、デルモピノール、サリフルオール、金属イオン(例えば、亜鉛塩、例えば、クエン酸亜鉛、第一スズ塩、銅塩、鉄塩)、サンギナリン、プロポリスおよび酸素付加剤(例えば、過酸化水素、緩衝ペルオキソホウ酸ナトリウムもしくは緩衝過酸化炭酸ナトリウム(buffered sodium peroxycarbonate))、フタル酸およびその塩、モノパーサル酸(monoperthalic acid)およびその塩およびエステル、ステアリン酸アスコルビル、オレオイルサルコシン、硫酸アルキル、スルホコハク酸ジオクチル、サリチルアニリド、臭化ドミフェン、デルモピノール、オクタピノールおよび他のピペリジノ誘導体)ナイアシン製剤(nicin preparation)、クロライト塩;および、それらの2つまたはそれ以上の組合せ。
本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、以下から選択される抗菌剤をさらに含んでもよい。ハロゲン化ジフェニルエーテル(例えば、トリコサン)、ハーブ抽出物および精油(例えば、ローズマリー抽出物、茶抽出物、モクレン抽出物、チモール、メントール、ユーカリプトール、ゲラニオール、カルバクロール、シトラール、ヒノキトール、カテコール、サリチル酸メチル、エピガロカテキンガレート、エピガロカテキン、没食子酸、ミスワク(歯ブラシの木)(miswak)抽出物、シーバックソーン抽出物)、ビスグアニド防腐剤(例えば、クロルヘキシジン、アレキシジンまたはオクテニジン)、第四級アンモニウム化合物(例えば、塩化セチルピリジニウム(CPC)、塩化ベンザルコニウム、塩化テトラデシルピリジニウム(TPC)、塩化N−テトラデシル−4−エチルピリジニウム(TDEPC))、フェノール系防腐剤、ヘキセチジン、オクテニジン、サンギナリン、ポピドンヨウ素、デルモピノール、サリフルオール、金属イオン(例えば、亜鉛塩、例えば、クエン酸亜鉛、第一スズ塩、銅塩、鉄塩)、サンギナリン、プロポリスおよび酸素付加剤(例えば、過酸化水素、緩衝ペルオキソホウ酸ナトリウムもしくは緩衝過酸化炭酸ナトリウム(buffered sodium peroxycarbonate))、フタル酸およびその塩、モノパーサル酸(monoperthalic acid)およびその塩およびエステル、ステアリン酸アスコルビル、オレオイルサルコシン、硫酸アルキル、スルホコハク酸ジオクチル、サリチルアニリド、臭化ドミフェン、デルモピノール、オクタピノールおよび他のピペリジノ誘導体)ナイアシン製剤(nicin preparation)、クロライト塩;および、それらの2つまたはそれ以上の組合せ。
[0089]
本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、組成物総重量の0.01〜5重量%の量で抗菌剤をさらに含む。いくつかの実施形態は、総組成物の0.01〜1重量%の量でトリクロサンをさらに含む。
[0090]
本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、さらに、(i)カルシウム・ガラス複合体、例えばカルシウム・ナトリウムリン酸ケイ酸塩、および(ii)カルシウム・タンパク質複合体、例えばカゼイン・リンペプチド・アモルファス・リン酸カルシウムから選択されるカルシウムおよびリン酸塩の源を含む。本発明のオーラルケア組成物の他の実施形態は、例えば、硫酸カルシウム、塩化カルシウム、硝酸カルシウム、酢酸カルシウム、乳酸カルシウムおよびそれらの組合せから選択される可溶性のカルシウム塩を含む。
本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、組成物総重量の0.01〜5重量%の量で抗菌剤をさらに含む。いくつかの実施形態は、総組成物の0.01〜1重量%の量でトリクロサンをさらに含む。
[0090]
本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、さらに、(i)カルシウム・ガラス複合体、例えばカルシウム・ナトリウムリン酸ケイ酸塩、および(ii)カルシウム・タンパク質複合体、例えばカゼイン・リンペプチド・アモルファス・リン酸カルシウムから選択されるカルシウムおよびリン酸塩の源を含む。本発明のオーラルケア組成物の他の実施形態は、例えば、硫酸カルシウム、塩化カルシウム、硝酸カルシウム、酢酸カルシウム、乳酸カルシウムおよびそれらの組合せから選択される可溶性のカルシウム塩を含む。
[0091]
本発明のオーラルケア組成物のさらに他の実施形態は、経口的に許容されるカリウム塩、例えば硝酸カリウムまたは塩化カリウムを、象牙質感受性を軽減するのに有効な量で含む。いくつかの実施形態は、組成物の重量に基づいて、0.1%〜7.5重量%の経口的に許容されるカリウム塩、例えば硝酸カリウムおよび/または塩化カリウムを含む。
[0092]
本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、練り歯磨きまたは別にはマウスリンスの形態である。いくつかの実施形態において、練り歯磨きは、アルギニン塩、例えば塩酸アルギニン、リン酸アルギニンまたは重炭酸アルギニン(arginine bicarbonate)を含む。
本発明のオーラルケア組成物のさらに他の実施形態は、経口的に許容されるカリウム塩、例えば硝酸カリウムまたは塩化カリウムを、象牙質感受性を軽減するのに有効な量で含む。いくつかの実施形態は、組成物の重量に基づいて、0.1%〜7.5重量%の経口的に許容されるカリウム塩、例えば硝酸カリウムおよび/または塩化カリウムを含む。
[0092]
本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、練り歯磨きまたは別にはマウスリンスの形態である。いくつかの実施形態において、練り歯磨きは、アルギニン塩、例えば塩酸アルギニン、リン酸アルギニンまたは重炭酸アルギニン(arginine bicarbonate)を含む。
[0093]
いくつかの実施形態において、練り歯磨きは、水、研磨剤、界面活性剤、起泡剤、ビタミン、ポリマー、酵素、湿潤剤、シックナー、抗微生物剤、保存剤、香味料、着色剤および/またはそれらの2つまたはそれ以上の組合せの1つまたはそれ以上を場合により含む。
[0094]
本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、呼気清涼剤(breath freshener)、フレグランスまたは香味料を含む。他の実施形態は、抗歯石剤(anticalculus agent)を含む。いくつかの実施形態において、抗歯石剤(anticalculus agent)は、例えばナトリウム塩の形態の、ポリリン酸塩、例えばピロリン酸塩、トリポリリン酸塩またはヘキサメタリン酸塩である。
いくつかの実施形態において、練り歯磨きは、水、研磨剤、界面活性剤、起泡剤、ビタミン、ポリマー、酵素、湿潤剤、シックナー、抗微生物剤、保存剤、香味料、着色剤および/またはそれらの2つまたはそれ以上の組合せの1つまたはそれ以上を場合により含む。
[0094]
本発明のオーラルケア組成物のいくつかの実施形態は、呼気清涼剤(breath freshener)、フレグランスまたは香味料を含む。他の実施形態は、抗歯石剤(anticalculus agent)を含む。いくつかの実施形態において、抗歯石剤(anticalculus agent)は、例えばナトリウム塩の形態の、ポリリン酸塩、例えばピロリン酸塩、トリポリリン酸塩またはヘキサメタリン酸塩である。
[0095]
本発明のいくつかの実施形態は、
a.う蝕の形成を低減または防止する、
b.脱灰を低減または防止し、歯の再石灰化を促進する、
c.初期のエナメル質病巣(enamel lesion)を低減または抑制する、
d.歯肉炎を低減または防止する、
e.酸産生細菌レベルを低下させる、
f.アルギニン分解細菌の相対レベルを増やす、
g.口腔中の微生物バイオフイルムの形成を防止する、
h.砂糖チャレンジ後の少なくともpH約5.5レベルにpHを上昇および/または維持する、
i.プラーク蓄積を低減させる、
j.歯を白くする、
k.全身健康状態を向上させる、
l.歯の酸蝕を軽減する、
m.う蝕原性細菌に対して歯を免疫する、または保護する、および/または
n.歯および口腔を清掃するための、
オーラルケア組成物または方法を提供する。
本発明のいくつかの実施形態は、
a.う蝕の形成を低減または防止する、
b.脱灰を低減または防止し、歯の再石灰化を促進する、
c.初期のエナメル質病巣(enamel lesion)を低減または抑制する、
d.歯肉炎を低減または防止する、
e.酸産生細菌レベルを低下させる、
f.アルギニン分解細菌の相対レベルを増やす、
g.口腔中の微生物バイオフイルムの形成を防止する、
h.砂糖チャレンジ後の少なくともpH約5.5レベルにpHを上昇および/または維持する、
i.プラーク蓄積を低減させる、
j.歯を白くする、
k.全身健康状態を向上させる、
l.歯の酸蝕を軽減する、
m.う蝕原性細菌に対して歯を免疫する、または保護する、および/または
n.歯および口腔を清掃するための、
オーラルケア組成物または方法を提供する。
[0096]
本発明のオーラルケア組成物はまた、口腔をブラシがけしたときに、生成する泡の分量を増やす試薬を含んでもよい。
[0097]
泡の分量を増やす試薬の例示的な例は、限定するものではないが、ポリオキシエチレン、及びアルギン酸塩ポリマーを含むがこれに限定されない特定のポリマーである。
本発明のオーラルケア組成物はまた、口腔をブラシがけしたときに、生成する泡の分量を増やす試薬を含んでもよい。
[0097]
泡の分量を増やす試薬の例示的な例は、限定するものではないが、ポリオキシエチレン、及びアルギン酸塩ポリマーを含むがこれに限定されない特定のポリマーである。
[0098]
ポリオキシエチレンは、本発明のオーラルケア組成物のオーラルケア担体成分により生成される泡の分量及び泡の厚みを増加させ得る。ポリオキシエチレンは、ポリエチレングリコール(「PEG」)またはポリエチレンオキシドとしても一般に知られている。本発明に適切なポリオキシエチレンは、約200,000〜約7,000,000の分子量を有する。1つの実施形態において、分子量は約600,000〜約2,000,000であってよく、及び別の実施形態において約800,000〜約1,000,000であってよい。Polyox(登録商標)は、Union Carbideによって生産される高分子量のポリオキシエチレンに関する商標名である。
ポリオキシエチレンは、本発明のオーラルケア組成物のオーラルケア担体成分により生成される泡の分量及び泡の厚みを増加させ得る。ポリオキシエチレンは、ポリエチレングリコール(「PEG」)またはポリエチレンオキシドとしても一般に知られている。本発明に適切なポリオキシエチレンは、約200,000〜約7,000,000の分子量を有する。1つの実施形態において、分子量は約600,000〜約2,000,000であってよく、及び別の実施形態において約800,000〜約1,000,000であってよい。Polyox(登録商標)は、Union Carbideによって生産される高分子量のポリオキシエチレンに関する商標名である。
[0099]
ポリオキシエチレンは、本発明のオーラルケア組成物のオーラルケア担体成分の重量あたり、1〜90重量%、1つの実施形態において5〜50重量%、および他の実施形態において10〜20重量%の量で存在してもよい。オーラルケア組成物において起泡剤の投薬量(すなわち一回量)は、約0.01〜0.9重量%、0.05〜0.5重量%、および他の実施形態において0.1〜0.2重量%である。
ポリオキシエチレンは、本発明のオーラルケア組成物のオーラルケア担体成分の重量あたり、1〜90重量%、1つの実施形態において5〜50重量%、および他の実施形態において10〜20重量%の量で存在してもよい。オーラルケア組成物において起泡剤の投薬量(すなわち一回量)は、約0.01〜0.9重量%、0.05〜0.5重量%、および他の実施形態において0.1〜0.2重量%である。
[00100]
本発明のオーラルケア組成物は、香料添加剤を含んでもよい。本発明の実地で用いられる香料添加剤は、限定されるものではないが、精油ならびに種々の着香性アルデヒド、エステル、アルコール、および同様な物質が挙げられる。精油の例は、スペアミント、ペパーミント、冬緑油、サッサフラス、クローブ、セージ、ユーカリ、マヨラナ、シナモン、レモン、ライム、グレープフルーツおよびオレンジの油を含む。また、メントール、カルボンおよびアネトールなどの化学製品も有用である。特定の実施形態は、ペパーミントおよびスペアミントの油を用いる。
本発明のオーラルケア組成物は、香料添加剤を含んでもよい。本発明の実地で用いられる香料添加剤は、限定されるものではないが、精油ならびに種々の着香性アルデヒド、エステル、アルコール、および同様な物質が挙げられる。精油の例は、スペアミント、ペパーミント、冬緑油、サッサフラス、クローブ、セージ、ユーカリ、マヨラナ、シナモン、レモン、ライム、グレープフルーツおよびオレンジの油を含む。また、メントール、カルボンおよびアネトールなどの化学製品も有用である。特定の実施形態は、ペパーミントおよびスペアミントの油を用いる。
[00101]
香料添加剤は、0.1〜5重量%および0.5〜1.5重量%の濃度で、経口用組成物に含まれてもよい。個々のオーラルケア組成物投薬量における香料添加剤の投薬量(すなわち一回量)は、0.001〜0.05の重量%および他の実施形態において0.005〜0.015重量%である。
[00102]
使用され得る甘味料は、スクロース、グルコース、サッカリン、デキストロース、レブロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、フルクトース、マルトース、キシリトール、サッカリン塩、タウマチン、アスパルテーム、D−トリプトファン、ジヒドロカルコン、アセスルファムおよびシクラマート塩、特にスクラロース、シクラミン酸ナトリウムおよびサッカリンナトリウム、およびそれらの混合物を含む。組成物は好ましくは、総組成物に基づいて0.1〜10重量%のこれらの試薬、好ましくは0.1〜1重量%を含有する。
香料添加剤は、0.1〜5重量%および0.5〜1.5重量%の濃度で、経口用組成物に含まれてもよい。個々のオーラルケア組成物投薬量における香料添加剤の投薬量(すなわち一回量)は、0.001〜0.05の重量%および他の実施形態において0.005〜0.015重量%である。
[00102]
使用され得る甘味料は、スクロース、グルコース、サッカリン、デキストロース、レブロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、フルクトース、マルトース、キシリトール、サッカリン塩、タウマチン、アスパルテーム、D−トリプトファン、ジヒドロカルコン、アセスルファムおよびシクラマート塩、特にスクラロース、シクラミン酸ナトリウムおよびサッカリンナトリウム、およびそれらの混合物を含む。組成物は好ましくは、総組成物に基づいて0.1〜10重量%のこれらの試薬、好ましくは0.1〜1重量%を含有する。
[00103]
本発明のオーラルケア組成物はまた、細菌の細胞壁中で見られるカルシウムと錯体形成できる1つまたはそれ以上のキレート剤を場合により含んでもよい。このカルシウムの結合は、細菌の細胞壁を弱めて、細菌の溶解を増大させる。
[00104]
本発明におけるキレート剤として使用に適している試薬の他のグループは、可溶性のピロリン酸塩である。当該組成物に使用されるピロリン酸塩は、アルカリ金属ピロリン酸塩のいずれかであってよい。特定の実施形態において、塩類は、ピロリン酸テトラアルカリ金属、ジアルカリ(dialkali)金属二酸ピロリン酸塩、三アルカリ金属モノ酸ピロホスフェート(trialkali metal monoacid pyrophosphate)およびそれらの混合物を含み、該アルカリ金属はナトリウムまたはカリウムである。塩類は、その水和形および未水和形(unhydrated form)の両方で有用である。本組成物に有用なピロリン酸塩の有効量は、一般に、少なくとも約1.0重量%のピロリン酸塩イオン、典型的には1.5〜6重量%、より典型的には3.5〜6重量%の該イオンを供するのに十分である。
本発明のオーラルケア組成物はまた、細菌の細胞壁中で見られるカルシウムと錯体形成できる1つまたはそれ以上のキレート剤を場合により含んでもよい。このカルシウムの結合は、細菌の細胞壁を弱めて、細菌の溶解を増大させる。
[00104]
本発明におけるキレート剤として使用に適している試薬の他のグループは、可溶性のピロリン酸塩である。当該組成物に使用されるピロリン酸塩は、アルカリ金属ピロリン酸塩のいずれかであってよい。特定の実施形態において、塩類は、ピロリン酸テトラアルカリ金属、ジアルカリ(dialkali)金属二酸ピロリン酸塩、三アルカリ金属モノ酸ピロホスフェート(trialkali metal monoacid pyrophosphate)およびそれらの混合物を含み、該アルカリ金属はナトリウムまたはカリウムである。塩類は、その水和形および未水和形(unhydrated form)の両方で有用である。本組成物に有用なピロリン酸塩の有効量は、一般に、少なくとも約1.0重量%のピロリン酸塩イオン、典型的には1.5〜6重量%、より典型的には3.5〜6重量%の該イオンを供するのに十分である。
[00105]
ゲル状の鉱油(gelled mineral)は、適切な疎水性の粘度調整剤である。いくつかの実施形態において、ゲル状の鉱油は、好ましくは鉱油とポリエチレンの混合物、例えばPLASTIGEL5であり、それは鉱油中の5%ポリエチレン混合物であり、Brockton(MA)のPharmaceutical Resources/Lyne Laboratory社から入手可能である。他の適切なプラスチゲルは、Thau等の「A New Procedure for the Preparation of Polyethylene−Mineral Oil Gels」J.Soc.Cosmetic Chemists,16,359−363(1965)の教示に従って調製することができる。ゲル状の鉱油、例えばプラスチゲルへの追加の適切な疎水性の粘度調整剤は、この開示を指針として用いることにより特定できる。
ゲル状の鉱油(gelled mineral)は、適切な疎水性の粘度調整剤である。いくつかの実施形態において、ゲル状の鉱油は、好ましくは鉱油とポリエチレンの混合物、例えばPLASTIGEL5であり、それは鉱油中の5%ポリエチレン混合物であり、Brockton(MA)のPharmaceutical Resources/Lyne Laboratory社から入手可能である。他の適切なプラスチゲルは、Thau等の「A New Procedure for the Preparation of Polyethylene−Mineral Oil Gels」J.Soc.Cosmetic Chemists,16,359−363(1965)の教示に従って調製することができる。ゲル状の鉱油、例えばプラスチゲルへの追加の適切な疎水性の粘度調整剤は、この開示を指針として用いることにより特定できる。
[00106]
本発明のオーラルケア組成物は、1つまたはそれ以上のポリマーも場合により含む。ポリマーは、組成物に特定の利点を提供し得る、例えば、組成物が練り歯磨き又はゲルの形態の場合、その調製の間に、該組成物の望ましい粘稠度を与えるために、使用の際に望ましい活性物質の放出特性を与えるために、貯蔵性を与えるために、および、該組成物の安定性を与える等のために、幾らかの増粘物質(thickening material)を添加することがしばしば必要である。本発明の組成物中に存在してよいポリマーの典型的な例は、ポリエチレングリコール、ポリビニルメチルエーテルマレイン酸共重合体(polyvinylmethyl ether maleic acid copolymer)、多糖類(例えば、セルロース誘導体、例えばカルボキシメチルセルロースまたは多糖ガム(polysaccharide gum)、例えばカラヤガム、アラビアガム、トラガカントガム、キサンタンガムまたはカラギーナンガム)を含む。酸性ポリマー、例えば、ポリアクリレートゲルは、それらの遊離形の酸または部分的に若しくは完全に中和された水溶性のアルカリ金属(例えば、カリウムおよびナトリウム)またはアンモニウム塩の形態で提供されてよい。
本発明のオーラルケア組成物は、1つまたはそれ以上のポリマーも場合により含む。ポリマーは、組成物に特定の利点を提供し得る、例えば、組成物が練り歯磨き又はゲルの形態の場合、その調製の間に、該組成物の望ましい粘稠度を与えるために、使用の際に望ましい活性物質の放出特性を与えるために、貯蔵性を与えるために、および、該組成物の安定性を与える等のために、幾らかの増粘物質(thickening material)を添加することがしばしば必要である。本発明の組成物中に存在してよいポリマーの典型的な例は、ポリエチレングリコール、ポリビニルメチルエーテルマレイン酸共重合体(polyvinylmethyl ether maleic acid copolymer)、多糖類(例えば、セルロース誘導体、例えばカルボキシメチルセルロースまたは多糖ガム(polysaccharide gum)、例えばカラヤガム、アラビアガム、トラガカントガム、キサンタンガムまたはカラギーナンガム)を含む。酸性ポリマー、例えば、ポリアクリレートゲルは、それらの遊離形の酸または部分的に若しくは完全に中和された水溶性のアルカリ金属(例えば、カリウムおよびナトリウム)またはアンモニウム塩の形態で提供されてよい。
[00107]
特に、非カチオン性抗菌剤または抗菌剤、例えばトリクロサンがいずれかの歯磨剤成分中に含有される場合、好ましくは、口腔表面へのその送達および該試薬の滞留、およびその滞留を促進させる試薬0.05〜5重量%も含まれる。本発明において有用なそのような試薬は、米国特許第5,188,821号および第5,192,531号に開示されており、合成アニオン性重合体ポリカルボン酸塩、例えばマレイン酸無水物またはマレイン酸と他の重合性エチレン性不飽和モノマーとの1:4〜4:1の共重合体、好ましくは、約30,000〜約1,000,000、最も好ましくは約30,000〜約800,000の分子量(M.W.)を有するメチルビニルエーテル/無水マレイン酸を含む。これらの共重合体は、例えばGantrez.、例えば、AN139(M.W.500,000)、AN119(M.W.250,000)、好ましくはISP Technologies,Inc.,Bound Brook,N.J.08805から入手可能なS−97製薬等級(M.W.700,000)を利用できる。促進試薬は、存在する場合、0.05〜3重量%の範囲の量で存在する。
特に、非カチオン性抗菌剤または抗菌剤、例えばトリクロサンがいずれかの歯磨剤成分中に含有される場合、好ましくは、口腔表面へのその送達および該試薬の滞留、およびその滞留を促進させる試薬0.05〜5重量%も含まれる。本発明において有用なそのような試薬は、米国特許第5,188,821号および第5,192,531号に開示されており、合成アニオン性重合体ポリカルボン酸塩、例えばマレイン酸無水物またはマレイン酸と他の重合性エチレン性不飽和モノマーとの1:4〜4:1の共重合体、好ましくは、約30,000〜約1,000,000、最も好ましくは約30,000〜約800,000の分子量(M.W.)を有するメチルビニルエーテル/無水マレイン酸を含む。これらの共重合体は、例えばGantrez.、例えば、AN139(M.W.500,000)、AN119(M.W.250,000)、好ましくはISP Technologies,Inc.,Bound Brook,N.J.08805から入手可能なS−97製薬等級(M.W.700,000)を利用できる。促進試薬は、存在する場合、0.05〜3重量%の範囲の量で存在する。
[00108]
特定のクラスの増粘剤またはゲル化剤は、ペンタエリスリトールのアルキルエーテルまたはスクロースのアルキルエーテルで架橋されたアクリル酸のホモポリマーのクラスまたはカルボマーを含む。経口的に許容されるカルボマーは、B.F.グッドリッチ(Goodrich)から商業的に入手可能である。
[00109]
特定の実施形態において、増粘剤は、組成物の総重量あたり0.1〜15.0重量%の量で、他の実施形態では0.5〜8重量%、他の実施形態では0.5〜5重量%で、使用される。
特定のクラスの増粘剤またはゲル化剤は、ペンタエリスリトールのアルキルエーテルまたはスクロースのアルキルエーテルで架橋されたアクリル酸のホモポリマーのクラスまたはカルボマーを含む。経口的に許容されるカルボマーは、B.F.グッドリッチ(Goodrich)から商業的に入手可能である。
[00109]
特定の実施形態において、増粘剤は、組成物の総重量あたり0.1〜15.0重量%の量で、他の実施形態では0.5〜8重量%、他の実施形態では0.5〜5重量%で、使用される。
[00110]
上記成分に加えて、本発明の実施形態は、様々な任意の歯磨成分を含んでよく、その幾つかを下記する。任意成分は、例えば、限定するものではないが、粘着剤、発泡剤(sudsing agent)、香料添加剤、甘味料、付加的な抗歯垢形成剤、研磨剤および着色剤を含む。
[00111]
本発明の組成物は、口腔用製品分野で共通する方法を用いて製造することができる。
上記成分に加えて、本発明の実施形態は、様々な任意の歯磨成分を含んでよく、その幾つかを下記する。任意成分は、例えば、限定するものではないが、粘着剤、発泡剤(sudsing agent)、香料添加剤、甘味料、付加的な抗歯垢形成剤、研磨剤および着色剤を含む。
[00111]
本発明の組成物は、口腔用製品分野で共通する方法を用いて製造することができる。
[00112]
本明細書を通じて用いられるように、範囲はその範囲内にある各数値およびすべての数値を表す短縮形として用いられる。該範囲内にある値はいずれも、該範囲の上限下限として選択され得る。加えて、本明細書中で引用した全ての文献は、引用により完全に本明細書に組み込まれる。
本明細書を通じて用いられるように、範囲はその範囲内にある各数値およびすべての数値を表す短縮形として用いられる。該範囲内にある値はいずれも、該範囲の上限下限として選択され得る。加えて、本明細書中で引用した全ての文献は、引用により完全に本明細書に組み込まれる。
[00113]
本開示の定義と引用文献の定義とに齟齬がある場合、本開示により調整される。配合物が記載される場合、当該分野で一般的であるため、それらはその成分に関して記載されるが、それにもかかわらず、これらの成分は、配合物が製造され、保存され、そして使用されるにつれ、実際の配合物中で互いに反応することがあり、そのような製品は、記載した配合物にカバーされることを意図するものであることは理解される。
本開示の定義と引用文献の定義とに齟齬がある場合、本開示により調整される。配合物が記載される場合、当該分野で一般的であるため、それらはその成分に関して記載されるが、それにもかかわらず、これらの成分は、配合物が製造され、保存され、そして使用されるにつれ、実際の配合物中で互いに反応することがあり、そのような製品は、記載した配合物にカバーされることを意図するものであることは理解される。
[00114]
以下の実施例は、本発明の範囲内にある例示的な実施形態をさらに記載および実証する。実施例は単に説明のためだけに挙げられ、その範囲を逸脱しない範囲で多くの変形が可能であるため、本発明の限定と解釈すべきではない。
[00115]
ここで示される及び記載されるものに加えて、本発明のさまざまな改変は、当業者には明白であろうし、添付する特許請求の範囲内にあると意図される。
以下の実施例は、本発明の範囲内にある例示的な実施形態をさらに記載および実証する。実施例は単に説明のためだけに挙げられ、その範囲を逸脱しない範囲で多くの変形が可能であるため、本発明の限定と解釈すべきではない。
[00115]
ここで示される及び記載されるものに加えて、本発明のさまざまな改変は、当業者には明白であろうし、添付する特許請求の範囲内にあると意図される。
実施例
クロルヒドロキシアルミニウムの製造
グリシンにより生成されるEACH
0.5MのAlC13.6H20水溶液(50mmol)を、1.23Mのグリシン(123mmol)を用いて緩衝し、激しく攪拌しながら95℃まで加熱した。この溶液に、OH:Alの最終的なモル比が2.46に達するまで、1NのCa(OH)2(61.5mmol)を2時間30分かけて滴加した。
クロルヒドロキシアルミニウムの製造
グリシンにより生成されるEACH
0.5MのAlC13.6H20水溶液(50mmol)を、1.23Mのグリシン(123mmol)を用いて緩衝し、激しく攪拌しながら95℃まで加熱した。この溶液に、OH:Alの最終的なモル比が2.46に達するまで、1NのCa(OH)2(61.5mmol)を2時間30分かけて滴加した。
アルギニンにより生成されるEACH
18.81mmolのAlCl3・6H2Oを、29mlの脱イオン水中の23.136mmolのL−アルギニンを用いて緩衝し、ガラスの反応器にて95℃に保ち、激しく攪拌した。この溶液に、9mlのCa(OH)2(12.08mmol)懸濁液を2時間かけて滴加した。この反応溶液を加熱して、さらに1時間攪拌した。
18.81mmolのAlCl3・6H2Oを、29mlの脱イオン水中の23.136mmolのL−アルギニンを用いて緩衝し、ガラスの反応器にて95℃に保ち、激しく攪拌した。この溶液に、9mlのCa(OH)2(12.08mmol)懸濁液を2時間かけて滴加した。この反応溶液を加熱して、さらに1時間攪拌した。
実施例1
[00116]
少なくとも象牙質細管内での液体の動きを部分的に低下させることによる、少なくとも象牙質細管を部分的に閉塞するクロルヒドロキシアルミニウム(ACH)の効果を測定するために、象牙質ディスクを調製した。各象牙質ディスクは、抜歯したヒトの大臼歯からディスクを切り出すことによって得られた。各ディスクをクエン酸の6重量%水溶液中で45秒間エッチングして象牙質細管を露にし、次いで象牙質細管を開けるために、脱イオン水中で30分間、音波処理した。各ディスクを、ヒト唾液中に存在する塩を含んだリン酸緩衝液(PBS)に浸し、一晩、一定の振盪を行った。
[00116]
少なくとも象牙質細管内での液体の動きを部分的に低下させることによる、少なくとも象牙質細管を部分的に閉塞するクロルヒドロキシアルミニウム(ACH)の効果を測定するために、象牙質ディスクを調製した。各象牙質ディスクは、抜歯したヒトの大臼歯からディスクを切り出すことによって得られた。各ディスクをクエン酸の6重量%水溶液中で45秒間エッチングして象牙質細管を露にし、次いで象牙質細管を開けるために、脱イオン水中で30分間、音波処理した。各ディスクを、ヒト唾液中に存在する塩を含んだリン酸緩衝液(PBS)に浸し、一晩、一定の振盪を行った。
[00117]
de Marco Engineering、Geneva、Switzerlandから入手可能なFlodec水力学的コンダクタンス装置を使用して、インビトロ水力学的コンダクタンス測定を、ディスクの象牙質細管を通じた流動(fluid flow)を決定するために行った。
de Marco Engineering、Geneva、Switzerlandから入手可能なFlodec水力学的コンダクタンス装置を使用して、インビトロ水力学的コンダクタンス測定を、ディスクの象牙質細管を通じた流動(fluid flow)を決定するために行った。
[00118]
ベースライン流速は、400μL容量のPBSを該ディスクの象牙質細管に10分間通じてその流量(flow)を測定することによって測定した。
[00119]
その後、該ディスクを、(i)グリセロールのC6〜C12の脂肪酸エステル(以下、中鎖脂肪酸トリグリセリド(MCT)という。)を含有する無水担体中、0.5重量%アルミニウムを与える量で存在するクロルヒドロキシアルミニウム200μL容量および(ii)唾液200μL容量を含む混合物で2分間処置した。続いて、該象牙質ディスクを400μL容量の新鮮な唾液で2回リンスした。
ベースライン流速は、400μL容量のPBSを該ディスクの象牙質細管に10分間通じてその流量(flow)を測定することによって測定した。
[00119]
その後、該ディスクを、(i)グリセロールのC6〜C12の脂肪酸エステル(以下、中鎖脂肪酸トリグリセリド(MCT)という。)を含有する無水担体中、0.5重量%アルミニウムを与える量で存在するクロルヒドロキシアルミニウム200μL容量および(ii)唾液200μL容量を含む混合物で2分間処置した。続いて、該象牙質ディスクを400μL容量の新鮮な唾液で2回リンスした。
[00120]
流動度(flow rate)は、クロルヒドロキシアルミニウムを用いたこの単回処理(一日の処理を模倣する2回の連続処理)後に測定した。
[00121]
測定した流動度をベースラインの流動度と比較して、クロルヒドロキシアルミニウムによる単回処理の結果としての、流動度における低下%を算出した。結果的に生じる流動度における低下%を表1に示す。クロルヒドロキシアルミニウムによる象牙質細管の閉塞の結果として、歯質細管を通じた流動に94%の低下があった。
流動度(flow rate)は、クロルヒドロキシアルミニウムを用いたこの単回処理(一日の処理を模倣する2回の連続処理)後に測定した。
[00121]
測定した流動度をベースラインの流動度と比較して、クロルヒドロキシアルミニウムによる単回処理の結果としての、流動度における低下%を算出した。結果的に生じる流動度における低下%を表1に示す。クロルヒドロキシアルミニウムによる象牙質細管の閉塞の結果として、歯質細管を通じた流動に94%の低下があった。
[00122]
実施例1を繰り返して結果的に生じた流動度における低下%を、平均低下%と共に表1に示す。
[00123]
象牙質細管を通じた流動に顕著な低下、平均95.5%の低下が達成されたことが、実施例1から理解できる。これは、グリシン緩衝剤を用いて生成されたクロルヒドロキシアルミニウムが効果的な象牙質細管閉塞剤(occluding agent)であることを示す。
実施例1を繰り返して結果的に生じた流動度における低下%を、平均低下%と共に表1に示す。
[00123]
象牙質細管を通じた流動に顕著な低下、平均95.5%の低下が達成されたことが、実施例1から理解できる。これは、グリシン緩衝剤を用いて生成されたクロルヒドロキシアルミニウムが効果的な象牙質細管閉塞剤(occluding agent)であることを示す。
比較例1
[00124]
象牙質細管を通じた流動に実質的に無視できるほどの低下、平均2%の低下が達成されたことが、比較例1(アルギニンにより製造されたEACH)から理解できる。これは、アルギニン緩衝剤を用いて生成されたクロルヒドロキシアルミニウムが効果的な象牙質細管閉塞剤ないことを示す。
[00124]
象牙質細管を通じた流動に実質的に無視できるほどの低下、平均2%の低下が達成されたことが、比較例1(アルギニンにより製造されたEACH)から理解できる。これは、アルギニン緩衝剤を用いて生成されたクロルヒドロキシアルミニウムが効果的な象牙質細管閉塞剤ないことを示す。
比較例2
[00125]
比較例2では、実施例の試験プロトコルを繰り返したが、この試験では、実施例1のグリシン緩衝剤を使用して生成されたクロルヒドロキシアルミニウムに代えていずれの緩衝剤も用いずに生成されたクロルヒドロキシアルミニウム(ACH)に対して実施された。用いたACHは、商標名Reach103の下でSummitから入手可能なクロルヒドロキシアルミニウムであった。
[00125]
比較例2では、実施例の試験プロトコルを繰り返したが、この試験では、実施例1のグリシン緩衝剤を使用して生成されたクロルヒドロキシアルミニウムに代えていずれの緩衝剤も用いずに生成されたクロルヒドロキシアルミニウム(ACH)に対して実施された。用いたACHは、商標名Reach103の下でSummitから入手可能なクロルヒドロキシアルミニウムであった。
[00126]
商用のACHが象牙質細管を通じた流動に平均35.5%の低下を達成したことが理解できる。これは、いずれの緩衝剤を用いずに生成された従来のクロルヒドロキシアルミニウムは特に有効な象牙質細管閉塞剤でないことを示す。
商用のACHが象牙質細管を通じた流動に平均35.5%の低下を達成したことが理解できる。これは、いずれの緩衝剤を用いずに生成された従来のクロルヒドロキシアルミニウムは特に有効な象牙質細管閉塞剤でないことを示す。
比較例3
[00127]
別の対照としてのジルコニウム・グリシン(ZG)は、米国特許第7,897,799号およびPappasIらのCrystal Growth & Design、2009(9):5213−5219において概説される手順にしたがって調製した。ジルコニウム・グリシンを中鎖脂肪酸トリグリセリド(MCT)に懸濁し、2重量%のZG懸濁液を調製した。
[00127]
別の対照としてのジルコニウム・グリシン(ZG)は、米国特許第7,897,799号およびPappasIらのCrystal Growth & Design、2009(9):5213−5219において概説される手順にしたがって調製した。ジルコニウム・グリシンを中鎖脂肪酸トリグリセリド(MCT)に懸濁し、2重量%のZG懸濁液を調製した。
[00128]
象牙質細管を通じた流動に実施例1と比較して減少した平均74.5%の低下が達成されたことが、比較例3から理解できる。これは、グリシン緩衝剤を用いて生成されたクロルヒドロキシアルミニウムが、出願人の先願の出願PCT/US2011/66496に開示されたジルコニウム・グリシンより有効な象牙質細管閉塞剤であることを示す。
象牙質細管を通じた流動に実施例1と比較して減少した平均74.5%の低下が達成されたことが、比較例3から理解できる。これは、グリシン緩衝剤を用いて生成されたクロルヒドロキシアルミニウムが、出願人の先願の出願PCT/US2011/66496に開示されたジルコニウム・グリシンより有効な象牙質細管閉塞剤であることを示す。
[00129]
これらの実施例1および比較例1〜3の結果は、グリシン緩衝剤を用いて合成され、C6−C12脂肪酸トリグリセリドなどの疎水性の無水担体中に懸濁されたACHが象牙質細管内の液体運動をかなり軽減し得ることを示す。グリシン緩衝剤を用いて合成されたACHは、ACHと比較して、象牙質細管内の液体運動における優れた低下を示した。比較例3のACHは、該ACHが汗腺に栓をするというメカニズムにより制汗活性物質(antiperspirant active)として効果的であると知られていたため、比較例3におけるACHの劣った性能というのは予期外であった。さらにまた、グリシンを用いた実施例1とアルギニン緩衝剤を用いた比較例2の比較は、アミノ酸緩衝剤の選択が効果的な象牙質細管閉塞を達成するにあたって重要であることを示唆する。
これらの実施例1および比較例1〜3の結果は、グリシン緩衝剤を用いて合成され、C6−C12脂肪酸トリグリセリドなどの疎水性の無水担体中に懸濁されたACHが象牙質細管内の液体運動をかなり軽減し得ることを示す。グリシン緩衝剤を用いて合成されたACHは、ACHと比較して、象牙質細管内の液体運動における優れた低下を示した。比較例3のACHは、該ACHが汗腺に栓をするというメカニズムにより制汗活性物質(antiperspirant active)として効果的であると知られていたため、比較例3におけるACHの劣った性能というのは予期外であった。さらにまた、グリシンを用いた実施例1とアルギニン緩衝剤を用いた比較例2の比較は、アミノ酸緩衝剤の選択が効果的な象牙質細管閉塞を達成するにあたって重要であることを示唆する。
Claims (22)
- 担体に懸濁されたクロルヒドロキシアルミニウムの有効量を含む、象牙質知覚過敏を予防、低減または抑制するためのオーラルケア組成物であって、該クロルヒドロキシアルミニウムがSECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも7であり、およびピーク4の強度がピーク5の強度より大きいSECクロマトグラムを示す組成物。
- 実質的に無水である、請求項1に記載の組成物。
- 前記担体が疎水性である、請求項1または請求項2に記載の組成物。
- 前記疎水性担体が、グリセロールの脂肪酸エステル;植物油、合成石油または鉱油から選択される油;ワックス;シリコーン油またはシリコーン溶液;アルキレングリコール、場合によりプロピレングリコール;ポリアルキレン・グリコール、場合によりポリエチレングリコール;および、それらの2つまたはそれ以上の組合せから選択される成分を含む、請求項3に記載の組成物。
- 前記疎水性担体がグリセロールのC6−12脂肪酸エステルを含む、請求項4に記載の組成物。
- グリシンおよびベタインから選択される少なくとも1つの緩衝剤を更に含む、前記請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記クロルヒドロキシアルミニウムが、組成物総重量につき0.01重量%〜20重量%の量で存在する、前記請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記クロルヒドロキシアルミニウムが、組成物総重量につき0.1重量%〜5重量%の量で存在する、請求項7に記載の組成物。
- 前記クロルヒドロキシアルミニウムが、組成物総重量につき0.25重量%〜1重量%の量で存在する、請求項8に記載の組成物。
- 前記クロルヒドロキシアルミニウムが、アルミニウムのクロリドに対するモル比0.3:1〜3:1を有し、およびSECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも16であるSECクロマトグラムを示す、前記請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記クロルヒドロキシアルミニウムが、そのSECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積の少なくとも50%の面積のSECピーク4を有する、前記請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記クロルヒドロキシアルミニウムが、そのSECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積の95〜100%の面積のSECピーク4を有する、請求項11に記載の組成物。
- 前記クロルヒドロキシアルミニウムが、そのSECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積の約10%未満の面積のSECピーク3を有する、前記請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記クロルヒドロキシアルミニウムがSECピーク3面積を有さない、請求項13に記載の組成物。
- 前記クロルヒドロキシアルミニウムが、ピーク1、2、3、4、5および6の総面積の約30%未満の面積のSECピーク5を有する、前記請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記クロルヒドロキシアルミニウムがSECピーク5面積を有さない、請求項15に記載の組成物。
- 前記クロルヒドロキシアルミニウムが、ピーク1、2、3、4、5および6の総面積の、約10%未満の面積のSECピーク1および約10%未満の面積のSECピーク2を有する、前記請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記クロルヒドロキシアルミニウムが、そのSECクロマトグラムにおけるピーク1、2、3、4、5および6の総面積の95〜100%の面積のSECピーク4を有し、SECピーク3面積を有さない、およびSECピーク5面積を有さない、前記請求項のいずれかに記載の組成物。
- マウスリンスまたは練り歯磨きである、前記請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記請求項のいずれかに記載の組成物の有効量をその必要のある対象の口腔に適用することを含む、象牙質知覚過敏を予防、低減または抑制する方法。
- その必要のある対象に請求項1〜19にいずれか一項に記載の組成物を投与することを含む、象牙質細管を塞ぐ方法。
- 象牙質知覚過敏を予防、低減または抑制するための組成物の製造のための、SECピーク4のピーク3に対する強度比が少なくとも7であり、およびピーク4の強度がピーク5の強度より大きいSECクロマトグラムを示すクロルヒドロキシアルミニウムの使用。
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