JP2016500129A - 多糖エステルミクロスフェア並びにそれに関する方法及び物品 - Google Patents

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Abstract

【解決手段】多糖エステルミクロスフェアを製造する方法は、多糖合成から多糖エステル生成物を形成する工程であって、該多糖エステル生成物が多糖エステル及び溶媒を含む工程;該多糖エステル生成物を希釈して、それによって多糖エステルドープをもたらす工程;及び該多糖エステルドープから複数の多糖エステルミクロスフェアを形成する工程;を含むことができる。好適な多糖は、デンプン、セルロース、ヘミセルロース、アルギン酸、キトサン、又はこれらの任意の組み合わせを含むことができるが、これらに限定されない。これらのエステルは、有機エステル(例えば、酢酸エステル等)、無機エステル(例えば、スルホン酸塩等)、又はこれらの組み合わせであることができる。さらに、該多糖エステルドープの固形分は、いくつかの実施態様では、約16重量%超であることができる。【選択図】図1

Description

関連出願の相互参照
本出願は、2012年10月24日に出願された米国特許仮出願番号第61/717,726号の優先権の利益を主張する。
本明細書に記載された典型的な実施態様は、多糖エステルミクロスフェア並びにそれに関する方法及び物品に関する。
ミクロスフェアに使用される最も一般的な多糖エステルは、セルロースエステルである。セルロースエステルミクロスフェアは多くの場合、実質的に硬いビーズであり、これはセルロースエステルから本質的に成り、それが製造される方法に基づくある程度の多孔性を有する。セルロースエステルミクロスフェアは、酵素を固定化し及び化学薬品を放出するのに、とりわけフィルター及びクロマトグラフの充填材として、有用であることが証明されている。さらに、セルロースエステルミクロスフェアは、医薬品及び化粧品の用途において、産業上の成功を収めている。しかしながら、食品、個人介護用品、農業の用途などに加えて、これらの用途は、低いコストで及び適合化された特性(例えば、添加物の放出速度、溶解度、及び強度)を有するセルロースエステルミクロスフェアを製造する能力から恩恵を受け、及び/又はそれらの用途がさらに可能になるだろう。
セルロースエステルミクロスフェアを形成する方法は、セルロースエステルフレークを前駆体として使用する、溶媒蒸発方法、沈降方法、及び乳化方法を含む。セルロースエステルフレークの製造は、とりわけ反応が完了した後に乾燥フレークを製造する仕上げ工程において、エネルギー集約的になることがある。さらに、これらの製造方法は一般に、セルロースエステルミクロスフェアのバッチ生産を提供するものであり、これは製造コスト、時間、及び廃棄物を増加させる。工業的使用を現実的なものとするためには、連続的生産プロセスが、コストを下げかつ製品の均一性を増加させるために望ましい。
さらに、セルロースエステルミクロスフェアの特性を適合化させることは、従来、実現されていたのよりも広い範囲の用途を可能にすることができる。例えば、化粧品分野では、ビタミン及びミネラルを送達するために及び/又は香料を一日間のような中程度の時間にわたって放出するために制御放出を使用することがますます増加している。同様に、農業用途用の添加物(例えば、肥料及び殺虫剤)では、単一若しくは最小の処理による制御された及び/又は長期間にわたる効能の調査がますます追求されている。セルロースエステルミクロスフェアは、その特性を、用途との組み合わせで特定の添加物に適合化させる能力を制限されていた。例えば、化粧品用途におけるビタミンと農業用途における殺虫剤との間では、所望の放出速度は同じようなものかもしれないが、これらのそれぞれの用途のための硬度及びサイズは非常に異なっている可能性がある。従って、特性及び工業規模での生産を多次元的に適合化することは、セルロースエステルミクロスフェアの実用的用途を拡張する上で価値のある可能性がある。
以下の図は、本明細書に記載された典型的な実施態様のある特定の側面を例示するために示されており、限定的な実施態様とみなされてはならない。開示された本発明の主題は、当該技術分野に精通し本開示発明の利益を享受する当業者が思いつくような多数の修正、代替、組み合わせ、並びに形態及び機能上の等価物を包含するものである。
本明細書に記載された少なくともいくつかの実施態様によってミクロスフェアを形成する方法の非限定的な実施例を示す図である。 本明細書に記載された少なくともいくつかの実施態様によるミクロスフェアの放出プロフィールを示す図である。 本明細書に記載された少なくともいくつかの実施態様による数個のミクロスフェアのSEM顕微鏡写真を示す図である。 本明細書に記載された少なくともいくつかの実施態様によって製造された数個のミクロスフェアのSEM顕微鏡写真を示す図である。 本明細書に記載された少なくともいくつかの実施態様によって製造された数個のミクロスフェアのSEM顕微鏡写真を示す図である。 本明細書に記載された少なくともいくつかの実施態様によって製造された数個のミクロスフェアのSEM顕微鏡写真を示す図である。 本明細書に記載された少なくともいくつかの実施態様によって製造された数個のミクロスフェアのSEM顕微鏡写真を示す図である。 本明細書に記載された少なくともいくつかの実施態様によって製造された数個のミクロスフェアのSEM顕微鏡写真を示す図である。 本明細書に記載された少なくともいくつかの実施態様によって製造された数個のミクロスフェアのSEM顕微鏡写真を示す図である。 本明細書に記載された少なくともいくつかの実施態様によって製造された数個のミクロスフェアのSEM顕微鏡写真を示す図である。 本明細書に記載された少なくともいくつかの実施態様によって製造された数個のミクロスフェアのSEM顕微鏡写真を示す図である。 本明細書に記載された少なくともいくつかの実施態様によって製造された数個のミクロスフェアのSEM顕微鏡写真を示す図である。 本明細書に記載された少なくともいくつかの実施態様によって製造された数個のミクロスフェアのSEM顕微鏡写真を示す図である。 本明細書に記載された少なくともいくつかの実施態様によって製造された数個のミクロスフェアのSEM顕微鏡写真を示す図である。 本明細書に記載された少なくともいくつかの実施態様によって製造された数個のミクロスフェアのSEM顕微鏡写真を示す図である。
本明細書に記載された典型的な実施態様は、多糖エステルミクロスフェア並びにそれに関する方法及び物品に関する。
本明細書で使用される用語「ミクロスフェア」とは、球状、実質的に球状、楕円状、実質的に楕円状、涙滴状、実質的に涙滴状、長球状、実質的に長球状等、及びこれらの任意の混成物である形状を包含する。
本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアは、少なくとも1種の多糖エステルを含む。多糖エステルの組成上の高融通性及び様々な多糖エステルが混合される能力は、その多糖エステルミクロスフェアの特性(例えば、サイズ、強さ、モルフォロジー(形態)、溶解度、及び極性)を適合化させることを可能にし、このことは、多糖エステルミクロスフェアの用途を拡張するのに有用であることがある。例えば、多糖エステルミクロスフェアの特性の適合化は、その多糖エステルミクロスフェアから添加物(例えば、医薬品、香味料、栄養補助食品、及び防虫剤)が放出される速度を調節することを可能にすることがある。
さらに、本明細書に記載されているのは、適合化可能な特性を備えた多糖エステルミクロスフェアの工業的生産を容易にする方法である。例えば、連続的製造方法が採用されて、その製造に関連する時間、コスト、及び廃棄物が低減され、工業的用途へのその使用を容易にすることができる。さらに、いくつかの実施態様では、多糖エステルミクロスフェアは、多糖エステルの製造から抽出されたドープから直接的に製造されることができる。即ち、少なくともいくつかの多糖エステルミクロスフェアの製造方法は、その多糖エステルの仕上げられた形態(例えば、フレーク)を必要としない。多糖エステルを仕上げる必要がないことによって、それに付随する時間、コスト、エネルギー消費、及び化学的廃棄物が低減される。従って、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアの製造方法は、いくつかの実施態様では、有利なことに、工業的規模の拡大のためにコスト効率が良いものでありながら、環境への影響が著しくより小さい。
数値の列挙中の数に関して本明細書に「約」が使用されるときは、その用語「約」はその数値の列挙中の数を修正することに留意しなければならない。いくつかの数値範囲の列挙では、列挙されたある下限は、列挙されたある上限よりも大きいことがあることに留意しなければならない。当業者は、選択された下位の数値範囲は、その選択された下限を超える上限の選択が必要になることを認識するだろう。
I.多糖エステルミクロスフェア組成物
好適な多糖エステルの例は、デンプン、セルロース、ヘミセルロース、アルギン酸、キトサン等のエステル誘導体、及びこれらの任意の組み合わせを含むことができるが、これらに限定されない。エステル誘導体は、有機エステル置換体、無機エステル置換体、又はこれらの組み合わせであることができる。
本明細書で使用される用語「デンプン」とは、アミロース及びアミロペクチンを様々な割合で含む天然多糖並びにその誘導体をいう。デンプンの例は、ワキシーデンプン、加工デンプン、天然デンプン、デキストリン、及び1〜50のデキストロース当量を有するマルトデキストリンを含むことができるが、これらに限定されない。デンプンエステル用の好適なデンプン源は、いくつかの実施態様では、シリアル、米、小麦、トウモロコシ、根菜、じゃがいも、トウモロコシ、タピオカ、キャッサバ、ドングリ、葛粉、アラカチャ、バナナ、大麦、パンの木の実、ソバ、カンナ、サトイモ、片栗粉、葛、マランガ、キビ、オーツ麦、オカ(イモ)、ポリネシア葛粉、サゴ、ソルガム、サツマイモ、ライ麦、タロイモ、クリ、ヒシ、ヤムイモ、豆、空豆、ヒラマメ、緑豆、エンドウ、ヒヨコマメ等、及びこれらの任意の組み合わせを含むことができるが、これらに限定されない。
セルロースエステル用の好適なセルロース源は、いくつかの実施態様では、針葉樹、広葉樹、リンター、スイッチグラス、竹、バガス、工業用大麻、柳、ポプラ、多年生草(例えば、ススキ科の草)、バクテリアセルロース、種子外皮(例えば、大豆)等、及びこれらの任意の組み合わせを含むことができるが、これらに限定されない。
有機エステル置換体は、C1〜C20脂肪族エステル(例えば、酢酸エステル、プロピオン酸エステル、又は酪酸エステル、官能性C1〜C20脂肪族エステル(例えば、アクリル酸エステル又はジエステル)、芳香族エステル(例えば、安息香酸エステル又はフタル酸エステル)、置換芳香族エステル等、これらの任意の誘導体、及びこれらの任意の組み合わせを含むことができるが、これらに限定されない。理論によって限定されるわけではないが、本明細書に記載された多糖エステルの有機エステル置換体は、とりわけ、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアからの添加物の放出速度に影響を与えることがあると考えられる。
いくつかの実施態様では、多糖エステルの置換度は、約0.2、0.4、0.6、0.8、1、1.5、2、2.3、又は2.5の下限から、約3、2.9、2.7、2.5、2、又は1.5の上限までの範囲であることができ、該置換度は、任意の下限から任意の上限までの範囲であって、その間の任意の下位の組み合わせを包含することができる。本明細書で使用される用語「置換度」とは、無水グルコース単位に結合した有機官能基によって置き換えられたヒドロキシル基の平均数をいい、これは複数の方法、例えば化学的けん化及び滴定、液体クロマトグラフィー、NIR等によって測定されることができる。いくつかの実施態様では、多糖エステルは、約2.2〜約2.7の範囲の置換度を有する二酢酸セルロースであることができる。いくつかの実施態様では、多糖エステルは、約2.7以上の置換度を有する三酢酸セルロースであってもよい。
本明細書で使用される用語「無機エステル置換体」とは、R基及び無機非金属原子(例えば、イオウ、リン、ホウ素及び塩素)に結合した酸素を含むエステルをいう。無機エステルは、無機非金属原子及び炭素原子(例えば、メシル酸のようなアルキルスルホン酸)の両方を含むオキソ酸から誘導されたエステルを包含することに留意しなければならない。無機エステル置換体は、次亜塩素酸塩、亜塩素酸塩、塩素酸塩、過塩素酸塩、亜硫酸塩、硫酸塩、スルホン酸塩(例えば、タウリン、トルエンスルホネート、C〜C10のアルキルスルホン酸及びアリールスルホン酸)、フルオロスルホン酸塩、亜硝酸塩、硝酸塩、亜リン酸塩、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホウ酸塩等、これらの任意の誘導体、及びこれらの任意の組み合わせを含むことができるが、これらに限定されない。
いくつかの実施態様では、多糖エステルの無機エステル置換体の無機非金属原子の重量パーセントは、約0.01%、0.05%、又は0.1%の下限から、約8%、5%、3%、1%、0.5%、0.25%、0.2%、又は0.15%の上限までの範囲であることができ、該重量パーセントは、任意の下限から任意の上限までの範囲であって、その間の任意の下位の組み合わせを包含することができる。
無機エステル置換体を有する多糖エステルは、いくつかの合成経路によって製造されることができ、それらのうちの少なくともいくつかは、2012年9月24日に出願され、発明の名称を「置換セルロースエステル接着剤並びにそれに関する方法及び物品」とする、同時係属中の国際特許出願番号PCT/US12/56802にさらに詳細に記載されており、その全開示内容は参照によって本明細書に取り込まれる。
本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアの特性(例えば、平均粒子径、粒度分布、多孔度、溶解度、及び硬度)の適合化は、いくつかの実施態様では、その少なくとも1種の多糖エステルの特性を、また、2種以上の多糖エステルの場合にはそれらの相対的な割合を適合化することによって達成されることができる。いくつかの実施態様では、適合化するのが有用なことがある多糖エステルの特性は、有機エステル置換体、置換度、さらなる置換基(例えば、無機エステル置換体)の構成及び量、分子量、溶解度、疎水性等、及びこれらの任意の組み合わせを含むことができるが、これらに限定されない。
いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアは、2つ以上の種類の多糖エステルを含むことができる。本明細書で使用される多糖エステルの「種類」は、その多糖エステルの少なくとも1つの特性(例えば、有機エステル置換体(1つ又は複数)の構成及び量、無機エステル置換体(1つ又は複数)の構成及び量、分子量、その多糖の組成等)によって区別されることができる。2つ以上の種類の多糖エステルが使用されるいくつかの実施態様では、各多糖エステルの量は独立に、全多糖エステルの重量当たり0%超、約1%、10%、25%、又は50%の下限から、全多糖エステルの重量当たり約99%、90%、75%、又は50%の上限までの範囲であることができ、各多糖エステルの該量は、任意の下限から任意の上限までの範囲であって、その間の任意の下位の組み合わせを包含することができる。
理論によって限定されるわけではないが、多糖エステルの化学的組成(例えば、有機置換基の構成及び置換度並びに無機置換基の構成及び量)は、とりわけ、多糖エステルミクロスフェアからの添加物(例えば、染料、医薬品、栄養補助食品、殺虫剤等)の放出速度、多糖エステルミクロスフェア中への添加物(例えば、染料、汚染物質等)の取り込み速度、多糖エステルミクロスフェアの結晶化度、多糖エステルミクロスフェアの疎水性、及び多糖エステルミクロスフェアの溶解度に影響を与えることがあると考えられる。非限定例として、約2.7以上の置換度を有する多糖エステルを含む多糖エステルミクロスフェアは、約2.2〜約2.7の置換度を有する多糖エステルと比較して、結晶化度が高く、その中に配置された添加物の放出速度が低いことがある。別の非限定例として、多糖エステルミクロスフェアの特性は、2種以上の多糖エステルの割合を調節することによって適合化されることができる。さらに別の非限定例として、置換度がより低いと、水素結合する能力のある添加物が、他の添加物よりもゆっくりした速度で多糖エステル中を拡散し、従って多糖エステルミクロスフェアからより低い速度で放出されることがある。
いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルの平均分子量は、約1,000,000g/モル以下、約100,000g/モル以下、又はより好ましくは約50,000g/モル以下であることができる。いくつかの実施態様では、多糖エステルの平均分子量は、約1,000g/モル、5,000g/モル、10,000g/モル、25,000g/モル、50,000g/モル、又は100,000g/モルの下限から、約1,000,000g/モル、500,000g/モル、250,000g/モル、100,000g/モル、又は50,000g/モルの上限までの範囲であることができ、該平均分子量は、任意の下限から任意の上限までの範囲であって、その間の任意の下位の組み合わせを包含することができる。本明細書で使用される用語「平均分子量」とは、ポリスチレン標準物を使用してゲル透過クロマトグラフィーによって測定された数平均分子量をいう。
いくつかの実施態様では、本発明の多糖エステルは、水、アセトン、酢酸、塩化メチレン、ジメチルスルホキシド、炭酸ジメチル、ジメチルフォルムアミド、N−メチルピロリドン、これらの混合物等に可溶性であることができる。本明細書で使用される用語「可溶性」とは、実質的に溶解された、単相の、かつ均一な物質をいい、該物質のごく一部分(例えば、約1%未満)が半溶解性(例えば、ゲル)であることもある。当業者は、無機エステル置換体の置換度及び構成及び量が、溶媒の選択に影響することが分かるだろう。非限定例として、約0.4〜約1.2の置換度を有する多糖エステル(例えば、酢酸セルロース)は、水に可溶性であることがある。別の非限定例として、約0.7〜約2.7の置換度及びイオウ約0.006重量%〜約5重量%のサルフェート無機エステル置換基を有する多糖エステルは、水性溶媒及び有機溶媒(例えば、アセトン)を含む混合溶媒に可溶性であることがある。
いくつかの実施態様では、多糖エステルの疎水性は、変性され又は微調整されて、最終的な材料特性に影響を与えることがある。疎水性は、多糖エステルの膜を形成してその上の水の接触角を測定することによって測定されることができる。
本明細書に記載された多糖エステルの特性の適合化は、いくつかの実施態様では、とりわけ、その合成条件、その多糖エステルが合成される多糖材料、及びこれらの任意の組み合わせ、における調整によって達成されることができる。
II. 多糖エステルミクロスフェアを製造する方法
図1を参照すると、いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアを形成する工程は、多糖エステル(1.1)を合成して、多糖エステル生成物がもたらされる工程を含む一連の反応によって進められることができ、該合成する工程は所望の組成に応じて様々な方法によることができる。この多糖エステル生成物は、次に2つの一般的方法のうちの1つで処理されることができる。第1の方法は、より伝統的な調製方法である仕上げ工程(1.2)を含み、これは、合成反応の溶媒(例えば酢酸と水の混合物)から多糖エステル生成物を沈降させ、沈降した多糖エステルを洗い、そして該多糖エステルを乾燥して、仕上げられた多糖エステルにし、該仕上げられた多糖エステルは、例えば粉末又はフレークの形態をしていることができる。次に、ドープ形成工程(1.3)において、該仕上げられた多糖エステルは、溶媒に溶解されて多糖エステルドープをもたらすことができる。この多糖エステルドープは、次に多糖エステルミクロスフェア(1.6)に形成されることができる。
あるいは、多糖エステル生成物は、多糖エステル合成(1.1)からの多糖エステル生成物の稀釈(1.4)によって、直接ドープに形成されてもよい。任意的に、稀釈の前又はその後に、該溶液は(任意的に、濾過助剤を追加されて)ろ過されて(1.5)、例えば、未反応多糖及び多糖エステル合成(1.1)の間に形成された塩が除去されてもよい。多糖エステルドープはその後、多糖エステルミクロスフェア(1.6)に形成されることができる。
多糖エステル合成(1.1)と多糖エステルミクロスフェア形成(1.6)との間の任意の段階において、2種以上の多糖エステルを一緒に添加することによって、本明細書に記載された2種以上の多糖エステルを用いて多糖エステルドープが製造されてもよいことに留意しなければならない。さらに、多糖エステルドープ中に2種以上の多糖エステルを含む実施態様では、個々の多糖エステルは、任意の適当な方法、例えば本明細書に記載された方法によって製造され及び/又は処理されることができる。例えば、第1の多糖エステルは、合成され次に仕上げ工程(1.2)及びドープ形成工程(1.3)によって処理されることができ、他方、第2の多糖エステルは、合成され次に第1の多糖エステルを含む多糖エステルドープで希釈される(1.4)こともできる。別の実施態様では、2種の多糖エステル生成物が、混合されろ過され(1.5)希釈され(1.4)再びろ過されて(1.5)、多糖エステルドープがもたらされることもできる。
ドープ形成工程(1.3)及び稀釈工程(1.4)を参照すると、好適なドープ溶媒として、酢酸、水、メタノール、エタノール、プロパノール、アセトン、ニトロメタン、ジオキサン、テトラヒドロフラン、ピリジン、メチルエチルケトン、ジメチルスルホキシド、酢酸メチル、ジクロロメタン、クロロホルム、テトラクロロエタン、トリクロロエタン、ジメチルスルホキシド、ジメチルフォルムアミド、炭酸ジメチル、炭酸エチレン、炭酸プロピレン等、及びこれらの任意の組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。
いくつかの実施態様では、ドープ形成工程(1.3)及び稀釈工程(1.4)はまた、多糖エステルミクロスフェアを形成するのを支援することができる非溶媒を使用してもよい。いくつかの実施態様では、好適なドープ非溶媒として、酢酸、水、メタノール、エタノール、プロパノール、アセトン、ニトロメタン、ジオキサン、テトラヒドロフラン、ピリジン、メチルエチルケトン、ジメチルスルホキシド、炭酸ジメチル、炭酸プロピレン、炭酸エチレン、酢酸メチル、ジクロロメタン、クロロホルム、テトラクロロエタン、トリクロロエタン等、及びこれらの任意の組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。この開示発明の利益を享受する当業者は、多糖エステル生成物の特性が、とりわけ、好適なドープ溶媒を決定することを認識しなければならない。
非限定例として、約2.5の置換度を有する多糖エステルは、溶媒としてアセトン及び非溶媒として水を多糖エステルドープに使用することができ、他方、高い置換度を有する多糖エステルは、溶媒として酢酸及び非溶媒として水を使用することができる。いくつかの実施態様では、非溶媒は、非溶媒の重量当たり0%、約0.1%、1%、5%、又は10%の下限から、非溶媒の重量当たり約40%、30%、20%、15%、又は10%の上限までの範囲の量で多糖エステルドープ中に存在することができ、該非溶媒の量は、任意の下限から任意の上限までの範囲であって、その間の任意の下位の組み合わせを包含することができる。
いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルドープは、約50重量%以下、約30%重量以下、又は約25重量%以下の固形分濃度を有することができる。いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルドープは、約4重量%、6重量%、8重量%、10重量%、12重量%、又は15重量%の下限から、約50重量%、40重量%、30重量%、25重量%、18重量%、16重量%、14重量%、又は12重量%の上限まで範囲の固形分濃度を有することができ、該固形分濃度は、任意の下限から任意の上限までの範囲であって、その間の任意の下位の組み合わせを包含することができる。
濾過工程(1.5)を参照すると、ろ過は、いくつかの実施態様では、多糖エステル生成物から、望ましくない成分、未反応多糖材料、反応副生成物、及びこれらの任意の組み合わせを除去することができる。例えば、塩、例として硫酸マグネシウム、硫酸カルシウム、又は硫酸アンモニウムは、いくつかの実施態様では、エステル化及び/又は加水分解反応で生成されることがある。さらに、いくつかの実施態様では、未反応多糖材料(例えば、セルロース繊維)は、ろ過によって、本明細書に記載された多糖エステル生成物から除去されることもできる。上記したように、濾過工程(1.5)はオプションである。例えば、いくつかの溶解等級のセルロース出発原料を用いると、多糖エステル合成(1.1)は十分にクリーンであり、好適な多糖エステルドープを製造することができる。この開示発明の利益を享受する当業者は、ろ過の必要性及びその程度が、とりわけ、多糖出発原料、多糖エステルミクロスフェアの所望の純度、多糖エステルミクロスフェアの用途、多糖エステルミクロスフェアの所望の特性等に影響されることがあることを認識しなければならない。
ミクロスフェア形成工程(1.6)を参照すると、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアを形成する工程は、いくつかの実施態様では、多糖エステルドープの小滴を形成し、凝固浴槽中で該小滴をミクロスフェアに凝結させる工程を含むことができる。いくつかの実施態様では、凝固浴槽は、ドープ形成工程(1.3)及び稀釈工程(1.4)に関連して上記した非溶媒を含むことができる。多糖エステルドープを形成するために使用された非溶媒と凝固浴槽の非溶媒とは、同じものでも異なるものでもよいことに留意しなければならない。
いくつかの実施態様では、小滴を形成する工程は、球形化(spheronizing)、エアロゾルスプレー、エアレススプレー、超音波スプレー、回転ディスクスプレー、滴下、回転アトマイザープレートへの衝突等、これらの任意の混成、及びこれらの任意の組み合わせを含むが、これらに限定されない方法を含むことができる。いくつかの実施態様では、このような方法は、コア−シェルミクロスフェアの形成を可能にするダブルノズルを使用することができる。いくつかの実施態様では、コア−シェルミクロスフェアのコア及び/又はシェルは、本明細書に記載された多糖エステルを含むことができる。
いくつかの実施態様では、多糖エステルドープは塩を含むことができ、これは製造される多糖エステルミクロスフェアのモルホロジー(形態)、表面粗さ、直径等に影響を与えることがある。いくつかの実例では、該塩は、仕上げられていない多糖エステル生成物を使用した結果として存在することがある。いくつかの実例では、該塩は多糖エステルドープに加えられてもよい。上記のものの混成物も想定される。
塩の例は、無機酸又は有機酸のナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム等の塩、例えばこれらの組み合わせ(例えば、塩化物、臭化物、硫酸塩、リン酸塩、酢酸塩、ギ酸塩等)を含むことができるが、これらに限定されない。
いくつかの実施態様では、凝固浴槽は、多糖エステルミクロスフェアの形成に関与し、製造される多糖エステルミクロスフェアのモルホロジー(形態)及び/又は直径に影響を与えることがある界面活性剤を含むことができる。いくつかの実施態様では、多糖エステルドープは、多糖エステルミクロスフェアの形成に関与し、製造される多糖エステルミクロスフェアのモルホロジー(形態)及び/又は直径に影響を与えることがある界面活性剤を含むことができる。多糖エステルドープ中に界面活性剤を含めると、粗原料使用効率又は製品の均一性を改善することができる。
界面活性剤の例として、いくつかの実施態様では、TWEENS(商標)(ヘキシトール無水物の長鎖脂肪酸部分エステルのポリオキシアルキレン誘導体、SigmaAldrich社から入手可能)、SPANS(商標)(通常の脂肪酸、例えばカプリン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、及びオレイン酸とヘキシトール無水物との部分エステル、SigmaAldrich社から入手可能)、NIA-PROOF(商標)#4(テトラデシル硫酸ナトリウム、Niacet社から入手可能)、ポリエチレングリコール、エチレングリコール−プロピレングリコール−エチレングリコールトリブロックコポリマー、エトキシル化脂肪族アルコール、C−C20硫酸エステル、C−C20スルホン酸エステル、C−C20リン酸エステル、C−C20カルボン酸エステル、TRITONS(商標)(親水性ポリエチレンオキシド鎖及び疎水性芳香族炭化水素を有する界面活性剤、SigmaAldrich社から入手可能)、エトキシル化脂肪酸、エトキシル化芳香族酸等、これらの任意の誘導体、及びこれらの任意の組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。
いくつかの実施態様では、小滴形成工程と凝固浴槽との間の距離は、製造される多糖エステルミクロスフェアのモルホロジー(形態)及び/又は多孔度に影響することがある。例えば、小滴形成工程と凝固浴槽との間の距離は、いくつかの実施態様では、約20インチ(50.8cm)〜約100インチ(2.54m)の範囲とすることができる。
いくつかの実施態様では、ミクロスフェア工程(1.6)の温度(その部分の温度、例えばドープの温度、周囲の温度、及び凝固浴槽の温度)も、製造される多糖エステルミクロスフェアのモルホロジー(形態)及び/又は多孔度に影響することがある。例えば、ドープ及び/又は凝固浴槽の温度は、いくつかの実施態様では、独立して約15℃〜約90℃の範囲であることができる。さらに、いくつかの実施態様では、ドープ及び凝固浴槽の温度は、同じでも異なっていてもよい。
形成された後、多糖エステルミクロスフェアは、凝固浴槽から取り出され、洗われ、そして乾燥されることができる。いくつかの実施態様では、ミクロスフェア成形工程(1.6)及びその後の洗浄及び乾燥工程は、連続工程、バッチ工程又はこれらの混成であることができる。例えば、多糖エステルミクロスフェアは、連続的に形成され、そして凝固浴槽から、例えばコンベアーによって、多糖エステルミクロスフェアの洗浄及び乾燥を提供する領域中を連続的に移送されることができる。連続的な処理は、労働コスト及び製造コストの両方を有利に低減し、いくつかの実例では、さらに製造速度を増加させる。さらに、いくつかの実施態様では、連続工程は、その工程に沿った様々な箇所で品質管理手段を実施させることができる。
多糖エステルミクロスフェアの、適合化するのが有用である特性は、いくつかの実施態様では、多孔度、結晶化度、破砕強さ、表面積、粒子径、染料吸収量、極性、疎水性、その多糖エステルミクロスフェアからの添加物の放出速度、モルホロジー(形態)、分解等、及びこれらの任意の組み合わせを含むことができるが、これらに限定されない。
いくつかの実施態様では、多糖エステルミクロスフェアの表面積は、約1m/g、5m/g、10m/g、又は15m/gの下限から、約50m/g、40m/g、30m/g、又は25m/gの上限までの範囲であることができ、該表面積は、任意の下限から任意の上限までの範囲であって、その間の任意の下位の組み合わせを包含することができる。表面積は窒素ガスを用いるBET分析で測定されることができる。
いくつかの実施態様では、多糖エステルミクロスフェアの全孔容積は、約0.05mL/g、0.07mL/g、又は0.1mL/gの下限から、約0.15mL/g、0.12mL/g、又は0.1mL/gの上限までの範囲であることができ、該孔容積は、任意の下限から任意の上限までの範囲であって、その間の任意の下位の組み合わせを包含することができる。本明細書で使用される用語「孔容積」とは、窒素ガスを用いるBET分析で測定された孔容積をいい、これは細孔容積と呼ばれることもある。用語「孔容積」は、たとえば、走査型電子顕微鏡写真を用いる視覚化によって測定された細孔の容積のことではない。
いくつかの実施態様では、多糖エステルミクロスフェアの平均孔径は、約20nm又は25nmの下限から、約30nm又は25nmの上限までの範囲であることができ、該平均孔径は、任意の下限から任意の上限までの範囲であって、その間の任意の下位の組み合わせを包含することができる。本明細書で使用される用語「平均孔径」とは、窒素ガスを用いるBET分析で測定された孔径をいい、それは平均細孔径と呼ばれることもある。用語「平均孔径」は、走査型電子顕微鏡写真を用いる視覚化によって測定された細孔のサイズのことではない。
いくつかの実施態様では、多糖エステルミクロスフェアは、約0%、5%、又は10%の下限から、約70%、60%、50%、又は40%の上限までの範囲の結晶化度を有することができ、該結晶化度は、任意の下限から任意の上限までの範囲であって、その間の任意の下位の組み合わせを包含することができる。結晶化度を測定するのに適した1つの方法はX線回折である。
いくつかの実施態様では、多糖エステルミクロスフェアは、粒子径の10%の滅失を生じるのに必要とされる質量として約5g、7g、10g、又は15gの下限から、約45g、30g、25g、20g、又は15gの上限までの範囲の破砕強さを有することができ、該破砕強さは、任意の下限から任意の上限までの範囲であって、その間の任意の下位の組み合わせを包含することができる。破砕強さを測定するのに適した1つの方法はASTM D 3102−72である。
いくつかの実施態様では、多糖エステルミクロスフェアは、約100nm、250nm、500nm、1ミクロン、5ミクロン、25ミクロン、又は100ミクロンの下限から、約2000ミクロン、1000ミクロン、750ミクロン、500ミクロン、250ミクロン、又は100ミクロンの上限までの範囲の平均粒子径を有することができ、該平均粒子径は、任意の下限から任意の上限までの範囲であって、その間の任意の下位の組み合わせを包含することができる。平均粒子径を測定するのに適した方法は、比較的大きい粒子径の場合の篩分法、比較的小さい粒子径の場合のレーザー回析アナライザーを含む。本明細書で使用される用語「平均粒子径」とは、重量基準のD50(即ち、ミクロスフェアの50重量%がそれよりも小さい直径を有する、その直径)をいう。
いくつかの実施態様では、多糖エステルミクロスフェアは、多糖エステルミクロスフェア100g当たり4時間当たり約0.1g、0.5g、又は1gの下限から、多糖エステルミクロスフェア100g当たり4時間当たり約5g、3g、又は2gの上限までの範囲の、アシッドブルー290を使用して測定された染料吸収量を有することができ、該染料吸収量は、任意の下限から任意の上限までの範囲であって、その間の任意の下位の組み合わせを包含することができる。
いくつかの実施態様では、多糖エステルミクロスフェアは、任意的に添加物をさらに含むことができる。典型的な添加物としては、可塑剤、染料、色素、孔形成剤、活性薬剤(例えば、親水性活性薬剤、疎水性活性薬剤、両性活性薬剤、鎮痛剤、抗生物質、ステロイド、及び酸化防止剤)、活性薬剤のプロドラッグ、活性生物薬剤(例えば、ホルモン、DNA、RNA、低分子干渉RNA、ペプチド、酵素、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、抗体、及び単クローン抗体)、抗生物質、抗真菌剤、抗毒素、抗原、治療学物(例えば、化学療法物、放射線中毒治療学物、放射性同位体)、予防治療学物(例えば、酸化防止剤、放射線緩和剤、及びワクチン)、栄養剤(例えば、ビタミン、ミネラル、栄養補助食品、代謝増強剤、及び酸化防止剤)、造影剤(例えば、磁気共鳴造影剤、X線造影剤、及び放射性同位体)、食品添加剤(例えば、防腐剤、プロバイオティクス、酵素、色素、顔料、甘味料、水、風味料、及び芳香剤)、風味料、嗅覚剤(例えば、香水及び芳香剤)、植物用薬剤(例えば、農薬有効成分、殺虫剤、肥料、及びホルモン)、化学反応剤(例えば、化学架橋剤及び触媒)、殺虫剤等、及びこれらの任意の組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。これらの添加物のうちの少なくともいくつかの非限定的な実施態様は、本明細書で提供される。
添加物は、いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルドープ中に含められることができる。添加物は、いくつかの実施態様では、多糖エステルミクロスフェアの成形方法(1.6)の後で、その中に吸収され、及び/又はそれに吸着されることができる。上記のものの組み合わせは、いくつかの実施態様に適していることがある。本明細書に記載された連続方法では、添加物を添加するための領域が、任意的に包含されることができる。
多糖エステルミクロスフェアは、本明細書に記載された特性(例えば、結晶化度、破砕強さ、表面積、平均粒子径、粒度分布、染料吸収量等)の組み合わせを有することができ、かつ、本明細書に記載された少なくとも1種の多糖エステル(例えば、分子量、有機エステル置換体、置換度、無機エステル置換体及びこれらの量、疎水性等に基づいたもの)を含み、また、任意的に、本明細書に記載された少なくとも1種の添加物をさらに含む。かかる多糖エステルミクロスフェアは、本明細書に記載された任意の適当な方法(例えば、ドープを製造する方法と組み合されたバッチ式、連続式、又はこれらの混成の方法であって、該ドープを製造する方法が仕上げ工程を含んでいるか又はそれを除いている方法(あるいは該ドープを製造する方法が、仕上げ工程を含んでいるか又はそれを除いている複数の方法からドープを製造する方法であって、該複数の方法がそれぞれ独立して仕上げ工程を含んでいるか又はそれを除いている方法))によって形成されることができる。
III.多糖エステルミクロスフェアを含む用途及び物品
いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアは、添加物の制御放出のために使用されることができ、該添加物は例えば、活性薬剤、活性薬剤のプロドラッグ、活性生物製剤、抗生物質、抗真菌剤、抗毒素、抗原、治療学物、予防治療学物、栄養剤、造影剤、食品添加剤、風味剤、嗅覚剤、植物添加剤、化学反応剤、殺虫剤等、及びこれらの任意の組み合わせである。
いくつかの実施態様では、物品は、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアを含むことができる。多糖エステルミクロスフェアと一緒に使用するのに適した物品の典型的な例は、医薬組成物(例えば、賦形剤及びパッチ)、化粧品組成物(例えば、液状物、クリーム、ローション、スプレー、口紅、カラー化粧品、及びマスカラ)、農業組成物(例えば、植物栄養剤及び殺虫剤組成物)、食品(例えば、調味料、香気改良剤、栄養改良剤)、爆発物及び推進薬のような弾道用途、フィルター(例えば、シガレットフィルター、エアーフィルター、及び水フィルター)、フィルターパッキング、クロマトグラフィーパッキング、特殊フィルター、これらの任意の混成物等を含むことができるが、これらに限定されない。
非限定例として、医薬パッチは、いくつかの実施態様では、順番に、裏当て層、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアを含む活性層、及び粘着剤層を含むことができる。この及び他の似た用途における多糖エステルミクロスフェアは、いくつかの実施態様では、好都合にも放出される高濃度の添加物(例えば、本明細書に記載された活性薬剤、栄養剤等)を含み、該添加物のための貯蔵所の役割を果たすことができる。これは、有利なことに、より高い用量及び/又はより長い寿命の物品を可能にすることができる。
別の非限定例として、経口の薬剤送達媒体(例えば、錠剤、カプセル、又は液状ゲル)は、いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアを含むことができる。この及び他の似た用途における多糖エステルミクロスフェアは、いくつかの実施態様では、有利なことに放出される添加物(例えば、本明細書に記載された活性薬剤、栄養剤等)を含み、該添加物の放出速度を制御する機能を果たすことができる。いくつかの実施態様では、送達媒体はマイクロカプセルの放出を制御するように機能し、それによって、いくつかの実施態様では、該添加物のより高度の放出タイミング及び放出速度を可能にすることができる。
さらに別の非限定例として、農産物(例えば、スプレー、濃縮物等)は、流体(例えば、水又は乳液)中に分散された、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアを含むことができる。この及び他の似た用途における多糖エステルミクロスフェアは、いくつかの実施態様では、有利なことに植物用薬剤、例えば除草剤、抗真菌剤、殺虫剤、殺菌剤、窒素源、成長促進物質等、及びこれらの任意の組み合わせ含むことができる。いくつかの実施態様では、多糖エステルミクロスフェアは、pHの変化に伴って放出速度を変えるように設計されてもよい。いくつかの実施態様では、多糖エステルミクロスフェアは、降雨又は給水の後に、例えば、濃度差及び周囲環境によって放出速度が増加するように設計されてもよい。
別の非限定例として、食品又は飲料製品は、いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアを含むことができる。この及び他の似た用途における多糖エステルミクロスフェアは、いくつかの実施態様では、風味料、芳香剤、及び/又は着色剤のような添加物を含み、該食品又は飲料製品の所望の質(例えば、色、風味、及び/又は芳香の強さ)を、延長された期間にわたって(例えば、該食品又は飲料製品の保存寿命によりよく適合するように)提供する役割を果たすことができる。この及び他の似た用途における多糖エステルミクロスフェアは、いくつかの実施態様では、風味量、芳香剤、及び/又は着色剤のような添加物を含み、色、風味、及び/又は破裂後(例えば、噛んでいる間)の芳香の放出を提供する役割を果たすことができる(例えば、噛むと舌の色が変わる又は異なる風味を放出するゴム、溶解する小片、食事代替製品、アイスクリーム等)。この及び他の似た用途における多糖エステルミクロスフェアは、いくつかの実施態様では、ビタミン、栄養補助食品、薬剤のような添加物を含み、食品又は飲料製品の栄養的価値を高め、又はそれを経由して薬剤を送達する役割を果たすことができる(例えば、溶解する小片、キャンディー製品、粉末飲料混合物、ヨーグルト、グラノーラ棒、食事代替製品、ニコチンガム等)。いくつかの実施態様では、上記の添加物の組み合わせ及び/又は上記の多糖エステルミクロスフェアの組み合わせは、食品又は飲料製品と一緒に使用するのに適していることがある。
さらに別の非限定例として、食品又は飲料製品の包装は、いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアを含むことができる。この及び他の似た用途における多糖エステルミクロスフェアは、いくつかの実施態様では、芳香剤のような添加物を含み、包装の中に取り込まれて、その包装(例えば、接着剤シール中の包装)を開くと一気に芳香が放出されることができる。この及び他の似た用途における多糖エステルミクロスフェアは、いくつかの実施態様では、風味料及び/又は芳香剤のような添加物を含み、食用包装の中に取り込まれて、その包装(例えば、食用ガムラッパー)を噛むと又はそれを溶解させると該添加物が放出されることができる。
別の非限定例として、化粧品(例えば、ブロンザー、フェースパウダー、アイシャドー、アイライナー、マスカラ、頬紅、額パウダー、ベビーパウダー、リップグロス、口紅等)は、いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアを含むことができる。この及び他の似た用途における多糖エステルミクロスフェアは、いくつかの実施態様では、着色剤、風味料、芳香剤、脱臭剤、栄養補助食品等のような添加物を含むことができる。いくつかの実施態様では、多糖エステルミクロスフェアが高濃度の着色剤を吸収し保持する能力は、高彩度の色を備えた化粧品(例えば、アイシャドー、頬紅、ブロンザー、リップグロス、口紅等)において特に有利であることがある。さらに、いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアが、それが施与される表面に光沢を与えることがあることが観察されており、これは粉末化粧品の用途に有利である可能性がある。
さらに別の非限定例として、ローション又はクリームは、いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアを含むことができる。この及び他の似た用途における多糖エステルミクロスフェアは、いくつかの実施態様では、着色剤(例えば、ブロンズ用)、芳香剤、脱臭剤、栄養補助食品等のような添加物を含んでいてもよい。いくつかの実施態様では、ローションと一緒に使用するのに適した多糖エステルミクロスフェアは、付随した感触を最小化又は排除するために粒子径が比較的小さく(例えば、約50ミクロン以下)、又は(例えば、ローション又はクリームを落とす際の)研磨的感触を引き出すために粒子径が比較的大きく(例えば、約50ミクロン超)あってもよい。
別の非限定例として、ヘア製品(例えば、シャンプー、コンディショナー、油、染料等)は、いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアを含むことができる。この及び他の似た用途における多糖エステルミクロスフェアは、いくつかの実施態様では、着色剤、芳香剤(例えば、精油)、脱臭剤、モイスチャライザー、栄養補助食品(例えば、ビタミンE)等のような添加物を含むことができる。
別の非限定例として、脱臭剤(例えば、スプレー、ロールオン、パウダー等)は、いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアを含むことができる。この及び他の似た用途における多糖エステルミクロスフェアは、いくつかの実施態様では、芳香剤(例えば、精油)、脱臭剤、モイスチャライザー、栄養補助食品(例えば、ビタミンE)等のような添加物を含むことができる。いくつかの実施態様では、多糖エステルミクロスフェアは、摩滅によって活性化され(例えば、機械的圧力下に放出を増加し)、その結果、その活性が増加したときに添加物の放出を増加するように設計されることができる。いくつかの実施態様では、多糖エステルミクロスフェアは、局所環境のpHが変わったときに(例えば、汗をかいたときに)その添加物の放出が増加するように、pHに基づいて放出を増加するように設計されることができる。
さらに別の非限定例として、シガレットフィルターは、いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアを含むことができる。いくつかの実施態様では、該シガレットフィルターは、酢酸セルローストウフィルター、紙フィルター等であって、該フィルターの全体に該多糖エステルミクロスフェアが分散したものであり、任意的に該フィルターの材料(例えば、その酢酸セルローストウ、その紙等)に接着されたものであることができる。いくつかの実施態様では、シガレットフィルターは、中にミクロスフェアを含有した空洞及び/又はカプセルを含むことができる。いくつかの実施態様では、上記したものの混成物が有用であることがある。この及び他の似た用途における多糖エステルミクロスフェアは、いくつかの実施態様では、芳香剤、風味料等のような添加物を含むことができる。いくつかの実施態様では、シガレットフィルターを吸引する行為は、多糖エステルミクロスフェアのまわりの空気圧力を減少させ、それによって、その中の添加物の放出を増加させることができる。
別の非限定例として、爆破装置及び/又は推進薬は、いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアを含むことができる。この及び他の似た用途における多糖エステルミクロスフェアは、いくつかの実施態様では、爆発物、燃材料、燃料添加物等のような添加物を含むことができる。いくつかの実施態様では、この及び似た用途における多糖エステルミクロスフェアは、機械的圧力下に放出を増加させるように設計されることができ、これは爆破装置及び/又は推進薬のためのトリガーとしての作用をし、それ以外の場合には安全な輸送を可能にすることができる。
さらに別の非限定例として、接着剤は、いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアを含むことができる。いくつかの実施態様では、多糖エステルミクロスフェアは、接着剤中の粘着性付与剤及び/又は粘度調整剤の代替物として使用され、任意的に所望の用途に有用な添加物(例えば、経皮パッチ中の接着剤用の薬剤、食品包装接着剤中の芳香剤等)を含むことができる。
いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアは、患者に投与されることができる。本明細書で使用される用語「被験者」及び「患者」とは、本明細書では互換的に使用され、ヒト及びヒト以外の動物の両方、並びに昆虫をいう。本明細書で使用される用語「ヒト以外の動物」は、すべての脊椎動物、例えば哺乳動物及び非哺乳動物、例としてヒト以外の霊長動物、ハツカネズミ、ネズミ、羊、犬、猫、馬、雌牛、鶏、両生動物、魚、爬虫類等を含む。本明細書で使用される用語「昆虫」は、すべての節足動物、例えばハチ、ハエ、ショウジョウバエ、カブト虫、クモ等を含む。
いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアは、患者に経口で(例えば、丸薬、錠剤等)、皮膚下に(例えば、皮膚下への移植)、経皮で(例えば、パッチ、ローション、化粧品等)、経粘膜で(例えば、口腔粘膜挿入物、子宮内具、膣内リング、歯繊維等)、及び/又はインプラント医療機器の部材として、投与されることができる。いくつかの実施態様では、多糖エステルミクロスフェア中の添加物は、その多糖エステルミクロスフェアの経口送達、その多糖エステルミクロスフェアの皮膚下への移植又は注入、その添加物の経皮投与のための多糖エステルミクロスフェアの配置、及び/又は本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアを含む医療機器のインプラント、によって患者に投与されてもよい。
添加物(例えば、活性薬剤及び活性薬剤のプロドラッグ)の典型的な用量は、患者の体重当たり、約0.001mg/kg〜約1000mg/kg、好ましくは約0.01mg/kg〜約100mg/kg、より好ましくは約0.10mg/kg〜約20mg/kgの範囲であることができる。いくつかの実施態様では、活性薬剤及び活性薬剤のプロドラッグは単独で又は他の添加物と一緒に使用されることができる。当業者は、添加物の用量及び/又は組み合わせが、有害な相互作用が最小となるように選ばれなければならないことを理解しなければならない。
いくつかの実施態様では、本明細書に記載された多糖エステルミクロスフェアは、キットの成分であることができる。いくつかの実施態様では、キットは、使用説明書と少なくとも1種の多糖エステルミクロスフェアとのセットを含むことができる。いくつかの実施態様では、キットは、使用説明書と本明細書に記載された少なくとも1種の多糖エステルミクロスフェアを含む物品とのセットを含むことができる。
IV. 添加物
典型的な添加物としては、可塑剤、染料、色素、孔形成剤、活性薬剤(例えば、親水性活性薬剤、疎水性活性薬剤、両性活性薬剤、鎮痛剤、抗生物質、ステロイド、及び酸化防止剤)、活性薬剤のプロドラッグ、活性生物薬剤(例えば、ホルモン、DNA、RNA、低分子干渉RNA、ペプチド、酵素、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、抗体、及び単クローン抗体)、抗生物質、抗真菌剤、抗毒素、抗原、治療学物(例えば、化学療法物、放射線中毒治療学物、放射性同位体)、予防治療学物(例えば、酸化防止剤、放射線緩和剤、及びワクチン)、栄養剤(例えば、ビタミン、栄養補助食品、代謝増強剤、及び酸化防止剤)、造影剤(例えば、磁気共鳴造影剤、X線造影剤、及び放射性同位体)、食品添加剤(例えば、防腐剤、風味料、及び芳香剤)、風味料、嗅覚剤(例えば、香水及び芳香剤)、植物用薬剤(例えば、農薬有効成分、殺虫剤、肥料、及びホルモン)、化学反応剤(例えば、化学架橋剤及び触媒)、殺虫剤等、及びこれらの任意の組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。
可塑剤の例としては、水、三酢酸グリセリン(トリアセチン)、ダイアセチン、クエン酸トリエチル、クエン酸アセチルトリメチル、フタル酸ジメトキシエチル、フタル酸ジメチル、フタル酸ジエチル、フタル酸ジブチル、フタル酸ジアリル、グリコール酸メチルフタリルエチル、リン酸o−フェニルフェニル(ビス)フェニル、二酢酸1、4−ブタンジオール、二酢酸エステル、トリエチレングリコールのジプロピオネートエステル、トリエチレングリコールのジブチレートエステル、リン酸トリブチル、グリセリン、グリセリンエステル、ジアセチルグリセリン、モノアセチルグリセリン、グリセリン、ポリエチレングリコール、ジエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリグリコールジグリシジルエーテル、ジメチルスルホキシド、アルキルリン酸エステル、ポリカプロラクトン、フタル酸ジ−2−メトキシエチル、酒石酸ジブチル、安息香酸エチルo−ベンゾイル、グリコール酸エチルフタリルエチル、グリコール酸メチルフタリルエチル、n−エチルトルエンスルホンアミド、o−クレジル−p−トルエンスルホネート、リン酸トリメチル、リン酸トリエチル、リン酸トリブチル、リン酸トリフェニル、トリプロピオニン、ポリカプロラクトン等、これらの任意の誘導体、及びこれらの任意の組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。
色素及び染料の例としては、二酸化チタン、二酸化ケイ素、タートラジン、E102、フタロシアニンブルー、フタロシアニングリーン、キナクリドン、ペリレンテトラカルボン酸ジイミド、ジオキサジン、ペリノンジアゾ色素、アントラキノン色素、カーボンブラック、金属粉、酸化鉄、紺青、炭酸カルシウム、カオリン粘土、水酸化アルミニウム、硫酸バリウム、酸化亜鉛、酸化アルミニウム、CARTASOL(商標)染料(カチオン染料、Clariant Services社から入手可能)であって、液体及び/又は粒子形状のもの(例えば、CARTASOL(商標)Brilliant Yellow K-6G液体、CARTASOL(商標)Yellow K-4GL液体、CARTASOL(商標)Yellow K-GL液体、CARTASOL(商標)Orange K-3GL液体、CARTASOL(商標)Scarlet K-2GL液体、CARTASOL(商標)Red K-3BN液体、CARTASOL(商標)Blue K-5R液体、CARTASOL(商標)Blue K-RL液体、CARTASOL(商標)Turquoise K-RL液体/粒子、CARTASOL(商標)Brown K-BL液体、FASTUSOL(商標)染料(助色団、BASF社から入手可能)(例えば、Yellow 3GL、Fastusol C Blue 74L)等、これらの任意の誘導体、及びこれらの任意の組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。
孔形成剤の例は、ポリエチレングリコール、トリアセチン、フタル酸ジメチル、二酢酸エチレン、ソルビトール、硫酸マグネシウム等、及びこれらの任意の組み合わせを含むが、これらに限定されない。
好適な剤(活性剤(例えば、活性薬剤及び活性薬剤のプロドラッグ)、除去剤、及び追跡剤)の例としては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されない。即ち、16−アルファフルオロエストラジオール、16−アルファギトキシン、16−エピエストリオール、17−アルファジヒドロエキレニン、17−アルファエストラジオール、17−ベータエストラジオール、17−ヒドロキシプロゲステロン、1−アルファ−ヒドロキシビタミンD2、1−ドデカピロリジノン、20−エピ−1、25ジヒドロキシビタミンD3、22−オキサカルシトリオール、2CW、2’−ノル−cGMP、3−イソブチルGABA、5−エチニルウラシル、6−FUDCA、7−メトキシタクリン、アバメクチン、アバノキル、アブシジマブ(REOPRO(商標)としてEli Lilly社から市販)、アベカルニル、アビラテロン、アブルカスト、アブルカストナトリウム、アカデシン、アカンプロサート、アカルボース、アセブトロール、塩酸アセカミド、アセクリジン、アセクロフェナク、アセダプソン、アセグルタミドアルミニウム、アセマンナン、アセトアミノフェン、アセタゾルアミド、アセトヘキサミド、アセトヒドロキサミド酸、アセトメプレゲノール、マレイン酸アセトフェナジン、アセトスルホンナトリウム、塩化アセチルコリン、アセチルシステイン、アセチル−L−カルニチン、アセチルメタドール、アシフラン、アシピモックス、アシテマート、アシトレチン、アシビシン、アクラルビシン、アクラトニウム、塩酸アコダゾール、アコニアジド、アクリソルシン、アクリバスチン、アクロニン、アクチソミド、アクトジギン、アシクロビル、アシルフルベン、アダフェノキサート、アダリムマブ(HUMIRA(商標)としてAbbott Laboratories社から市販)、アダパレン、アダパレン、アダタンセリン、塩酸アダタンセリン、アデシペノール、アデシペノール、アデフォビル、アデルミドロール、アデメチオニン、アデノシン、アジナゾラム、塩酸アジフェイニン、アジポシン、アドゼレシン、アドラフィニル、アドレナロン、アルブタミン、アラセプリル、アラメシン、アラニン、アラプロクラート、アラプチド、アルベンダゾール、アルボラブリン、アルブテロール(VENTOLIN(商標)としてGlaxoSmithKline社から市販)、アルブトイン、アルクロフェナク、ジプロピオン酸アルクロメタソン、クロロヒドロキシアラントイン酸アルミニウム(ALCOLOXA(商標)としてTRI-K Industries社から市販)、アルデカルミシン、アルデスロイキン、アルジオキサ、アレンドロナートナトリウム(FOSAMAX(商標)としてMerck社から市販)、アレンドロン酸、アレンテモル、アレンテモル臭化水素酸塩、塩酸アレタミン、塩化アルクロニウム、アレキシジン、アルファカルシドール、塩酸アルフェンタニル、アルフゾシン、アルゲストンアセトニド、アルグルセラーゼ、アリフルラン、アリナスチン、アリパミド、アラントイン、アロバルビタール、アロプリノール、タキキニン(TK)、拮抗薬、アロニミド、アロセトロン、塩酸アロセトロン、アロブジン、アルペルチン、アルファアミラーゼ、アルファイドソン、アルピデム、アルプラゾラム(XANAX(商標)としてPfizer社から市販)、塩酸アルプレノロール、塩酸アルプレノキシム、アルプロスタジル、アルレスタチンナトリウム、酒石酸アルタンセリン、アルテプラーゼ、アルチアジド、アルトレタミン、アルトロマイシンB、クエン酸アルベリンク、アルビルセプトスドトクス、酢酸アマジノン、塩酸アマンタジン、アンバムスチン、アンボマイシン、アンブルチシン、アンブフィリン、アンブシド、アムシナファル、アムシノニド、アムジノシリン、アムジノシリンピボキシル、塩酸アメダリン、アメロメタソン、アメルトリド、アメセルギド、酢酸アメタントロン、アメジニウムメチル硫酸塩、アンフェブタモン、アンフェナクナトリウム、アンフルチゾール、アミシクリン、メシル酸アミデフリン、アミドクス、アミフロキサシン、アミフォスチン、アミカシン、塩酸アミロライド、塩酸アミナクリン、アミノ安息香酸カリウム、アミノ安息香酸ナトリウム、アミノカプロン酸、アミノグルテチミド、アミノ馬尿酸ナトリウム、アミノレブリン酸、アミノフィリン、アミノレクス、アミノサリチル酸ナトリウム、アミノサリチル酸、アミオダロン、塩酸アミプリローズ、塩酸アミキンシン、アミスルプリド、アミトラズ、塩酸アミトリプチリン、アンレキサノクス、アムロジピン、アモバルビタールナトリウム、アモジアキン、塩酸アモジアキン、アモロルフィン、アモキサピン、アモキシシリン、アンフェクロラール、硫酸アンフェタミン、アンフォマイシン、アンフォテリシンB、アンピシリン、アンピロキシカム、硫酸アンピジン、アムキナート、アムリノン、アミノン、アンルビシン、アムサクリン、アミチアマイシン、酢酸アナゲストン、アナグレリド、アナキンラ、アナナイン、アナリチド、酢酸アナリチド、アナストロゾール(ARIMIDEX(商標)としてAstraZeneca社から市販)、アナゾレンナトリウム、アンクロッド、アンドログラフォリド、アンドロステンジオン、血管形成阻害剤、アンギオテンシンアミド、アニドキシム、アニレリジン、塩酸アニロパム、アニラセタム、アニロラク、臭化メチルアニソトロピン、アニストレプラーゼ、アニトラザフェン、アノルドリン、拮抗薬D、拮抗薬G、アンタレリクス、リン酸アンタゾリン、アンテルマイシン、アントラリン、アントラマイシン、抗アンドロゲン薬、抗血友病因子(XYNTHA(商標)としてPfizer社から市販)、アセダプソン、フェルバメート、抗エストロゲン薬、抗腫瘍薬、アンチピリン、アンチセンスオリゴヌクレオチド、アパドリン、アパファント、アパルシリンナトリウム、アパキシフィリン、アパゾン、アフィジコリングリシナート、アピキシフィリン、塩酸アポモルフィン、アプラクロニジン、塩酸アプラクロニジン、アプラマイシン、アプリンジン、塩酸アプリンジン、アプロスラートナトリウム、アプロチニン、マレイン酸アプタザピン、アプチガネル、アプリン酸、アプリン酸、アラニジピン、アラノチン、アルバプロスチル、アルベキシン、1−メチル−2−((フェニルチオ)メチル)−3−カルベトキシ−4−((ジメチルアミノ)メチル)−5−ヒドロキシ−6−ブロモインドール(ARBIDOL(商標)としてMasterlek社から市販)、塩酸アルブタミン、アルクロフェニン、アルデパリンナトリウム、(2R,4R)−1−[(2S)−5−(ジアミノメチリデンアミノ)−2−[[(3R)−3−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−8−イル]スルホニルアミノ]ペンタノイル]−4−メチル−ピペリジン−2−カルボン酸(ARGATROBAN(商標)としてGlaxoSmithKline社から市販)、アルギニン、タンニン酸アルギプレッシン、アリルドン、アリピプラゾール、アプロチノロール、アルピノシド、アルテフレン、フマル酸アルチリド、アシマドリン、アスパラトン、アスパラギナーゼ、アスパラギン酸、アスパルトシン、アスペルフラン、アスピリン、アスポキシリン、アスプレリン、アステミゾール、硫酸アストロマイシン、アスラクリン、アタメスタン、アテノロル、アテビルジン、アチパメゾール、マレイン酸アチプロシン、アトリド、アトルバスタチン(LIPITOR(商標)としてPfizer社から市販)、アトシバン、アトバコン、アトペニンB、ベシル酸アトラクリウム、アトリムスチン、アトリノシトール、アトロピン、オウラノフィン、オーレオバシジンA、オーロチオグルコース、アビラマイシン、アボパルシン、アブリジン、ニザチジン(AXID(商標)としてGlaxoSmithKline社から市販)、アキナスタチン1、アキナスタチン2、アキナスタチン3、アザボン、アザシチジン、塩酸アザクロルジン、アザコナゾール、アザジラクチン、ジ塩酸アザランスタット、フマル酸アザロキサン、マレイン酸アザナトール、アザニダゾール、アザペロン、アザリビン、アザセリン、アザセトロン、マレイン酸アザタジン、アザチオプリン、アザチオプリンナトリウム、アザトキシン、アザチロシン、アゼライン酸、アゼラスチン、アゼルニジピン、アゼピンドール、アゼテパ、アジミリド、アジスロマイシン、アズロシリン、アゾリミン、アゾセミド、アゾトマイシン、アズトレオナム、アズモレンナトリウム、塩酸バカンピシリン、バッカチンIII、バシトラシン、バクロフェン、バコシドA、バコシドB、バクトボラミン、バラノール、バラジポン、バルヒマイシン、バロフロキサシン、バルサラジド、バンベルマイシン、バンブテロール、硫酸バメタン、塩酸バミフィリン、バミダゾール、バオフオシド1、バルマスチン、バルニジピン、バシファンギン、塩酸バタノプリド、バテブラスト、マレイン酸バテラピン、バチマスタット、ビューベエリシン、塩酸ベカントン、ベカプレルミン、ベクリコナゾール、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、ベフロキサトン、ベインセラジド、ベルフォスジル、ベラドンナ、ベロキサミド、ベメセトロン、ベミトラジン、ベモラダン、塩酸バナプリジン、塩酸ベナゼプリル、ベナゼプリラット、メシル酸ベンダカロール、ベンダザック、ベンドロフルメチアジド、ベンフルメトール、ベニジピン、ベノルテロン、ベノキサプロフェン、ベノキサプロフェン、塩酸ベノキシナート、ベンペリドール、ベンタゼパム、ベンチロミド、ベヌレスタット、ベンズブロマロン、塩化ベンゼトニウム、塩酸ベンゼチミド、臭化ベンジロニウム、塩酸ベンジンドピリン、ベンジソキサゾール、ベンゾカイン、ベンゾクロリン、塩酸ベンゾクタミン、ベンゾデパ、ベンゾイダゾキサン、ベンゾナテート、過酸化ベンゾイル、ベンゾイルパスカルシウム、ベンゾイルスタウロスポリン、ベンズキナミド、ベンズチアジド、ベンズトロピン、メシル酸ベンズトロピン、塩酸ベンジダミン、ベンジルペニシロイルポリリシン、ベプリジル、塩酸ベプリジル、ベラクタント、ベラプロスト、ベレフリン、ベルラフェノン、ベルトサミル、ベリトロマイシン、ベシピルジン、ベータアレチン、ベタクラマイシンB、ベータメタゾン、ベタミプロン、ベタキソロール、塩酸ベタキソロール、塩化ベタネコール、硫酸ベタニジン、ベツリン酸、ベバシズマブ(AVASTIN(商標)としてGenenetech社から市販)、ベバントロール、塩酸ベバントロール、ベザフィブラート、bFGF抑制剤、塩酸ビアラミコール、ビアペネム、ビカルタミド、塩酸ビシファジン、塩酸ビクロジル、ビジソミド、ビフェメラン、ビフォナゾール、ビマカリム、ビミチル、ビンダリット、ビニラマイシン、ビノスピロン、ビノキサロマイシンアルファ2、塩酸ビペナモル、ビペリデン、塩酸ビフェナミン、ビリペロン、ビサントレン、ビサラミル、ビサジリジニルスペルミン、ビス-ベンズイミダゾールA、ビス-ベンズイミダゾールB、ビスナフィド、乳酸ビソブリン、ビソプロロール、ビスピリチオンマグサルフェクス、ビストラミドD、ビストラミドK、ビストラテンA、ビチオノラートナトリウム、ベシル酸ビトルテロール、ビバリルジン、ビゼレシン、硫酸ブレオマイシン、ジプロピオン酸ボランジオール、ボラステロン、ウンデシレン酸ボルデノン、ボルジン、ボレノール、ボルマンタラート、ボピンドロール、ボセンタン、ボキシジン、ブレフェルジン、ブレフラート、ブレキナールナトリウム、ブレタゼニル、トシル酸ブレチリウム、塩酸ブリフェンタニル、ブリモリジン、ブリノラーゼ、ブロクレシン、ブロクリナト、ブロフォキシン、マレイン酸ブリマドリン、ブロマゼパム、ブロムクロレノン、ブロメライン、ブロムフェナク、ブロミニジオン、ブロモクリプチン、塩酸ブロモジフェンヒドラミン、ブロモキサミド、ブロムペリドール、デカン酸ブロムペリドール、マレイン酸ブロムフェニラミン、ブロペラモール、ブロピリミン、ブロチゾラム、マレイン酸ブカミド、ブシンドロール、塩酸ブクリジン、ブクロマロン、ブデソニド(RHINOCORT(商標)及びENTOCORT(商標)としてAstraZeneca社から市販)、ブジピン、ブドチタン、ブフォルミン、ブメタミド、ブナプロラスト、ブナゾシン、塩酸ブノロール、ブピコミド、塩酸ブピバカイン、塩酸ブプレノルフィン、塩酸ブプロピオン、ブラマート、酢酸ブセレリン、塩酸ブスピロン、ブスルファン、ブタバルビタール、ブタ
セチン、塩酸ブタクラモル、ブタルビタール、ブタムベン、クエン酸ブタミラート、ブタペラジン、ブタプロスト、ブテドロナートテトラナトリウム、ブテナフィン、ブテリジン、ブチオニンスルフォキシミン、ブチカシン、ブチルフェニン、硫酸ブチロシン、ブチキシラート、プロピオン酸ブチキソコルト、硝酸ブトコナゾール、ブトナート、ブトパミン、塩酸ブトプロジン、ブトルファノール、塩酸ブトキサミン、塩酸ブトリプチリン、カクチノマイシン、カデキソメールヨウ素、カフェイン、カラノリドA、カルシフェジオール、カルシポトリエン、カルシポトリオール、カルシトニン、カルシトリオール、ウンデシレン酸カルシウム、カルフォスチンC、カルステロン、カンベンダゾール、カモナグレル、カンプトセシン誘導体、カナリポックスIL−2、カンデサルタン、カンジシジン、カンドキサトリル、カンドキサトリラート、カニグリボス、カンレノ酸カリウム、カンレノン、カペシタビン、カポベナートナトリウム、カポベン酸、硫酸カプレオマイシン、カプロマブ、カプサイシン、カプトプリル、カプリド、カラセミド、カルバコール、カルバドックス、カルバマゼピン、過酸化カルバミド、カルバンテルラウリル硫酸塩、カルバスピリンカルシウム、カルバゼラン、カルバゾマイシンC、カルベニシリンカリウム、カルベノキソロンナトリウム、カルベチメル、カルベトシン、カルビドーパ、カルビドーパ−レボドーパ、マレイン酸カルビノキサミン、塩酸カルビフェン、カルボクロラール、カルボシステイン、カルボルフクシン、カルボプラチン、カルボプロスト、カルボビル、カルボキサミド−アミノ−トリアゾール、カルボキサミドトリアゾール、カルボキシメチル化ベータ−1、3−グルカン、塩酸カルブテロール、CaRest M3、クエン酸カルフェンタニル、カリソプロドール、カルマンタジン、カルマスティン、CARN 700、カミダゾール、カロキサゾン、カルペリチド、マレイン酸カルフェナジン、カルプロフェン、コハク酸カルサトリン、カルタゾラート、カルテオロル、塩酸カルテオロル、軟骨由来抑制剤、塩酸カルビシン、カルモナムナトリウム、カルベジロール、カルボトロリン、塩酸カルボトロリン、カルゼレシン、カゼインキナーゼ抑制剤(ICOS)、カスタノスペルミン、カウルモナム、セバラセタム、セクロピンB、セデフィンゴル、セファクロール、セファドロキシル、セファマンドル、セファパロル、セファトリジン、セファザフルールナトリウム、セファゾリン、セフブペラゾン、セフカペンピボキシル、トシル酸セフダロキシムペンテキシル、セフジニル、セフジトレンピボキシル、セフェピム、セフェタメット、セフェテコル、セフィキシム、セフルプレナム、塩酸セフィネノキシム、セフィネタゾル、セフミンロックス、セフォジジム、セフォニシドナトリウム、セフォペラゾンナトリウム、セフォラミド、セフォセリス、セフォタキシムナトリウム、セフォテタン、セフォチアム、セフォキシチン、セフォゾプラン、セフピミゾル、セフピラミド、セフピロム、セフポドキシムプロキセチル、セフプロジル、セフロキサジン、セフスロジン、セフタジジム、セフテラム、セフチブテン、セフチゾキシムナトリウム、セフトリアキソン、セフロキシム、セラストロール、セリカリム、セリプロロール、セパシジインA、セファセトリルナトリウム、セファレキシン、セファログリシン、セファロリジン、セファロチンナトリウム、セファピリンナトリウム、セフラジン、セリクラミン、セリバスタチン、セロナプリル、セルトパリンナトリウム、セルレチド、セタベンナトリウム、塩化セタルコニウム、塩酸セタモロール、セチエジル、セチリジン、セトフェニコル、塩酸セトラキサート、セトロレリクス、セツキシマブ(ERBITUX(商標)としてEli Lilly社から市販)、塩化セチルピリジニウム、ケノジオール、塩酸クロフェジアノール、クロラールベタイン、クロラムブチル、クロラムフェニコール、クロルダントイン、クロルジアズエポキシド、グルコン酸クロルヘキシジン、クロリン、酢酸クロルマジノン、クロロオリエンチシンA、塩酸クロロプロカイン、クロロプロパミド、クロロキン、クロロキノキサリンスルホンアミド、クロロチアジド、クロロトリアニセン、クロロキシン、クロロキシレノール、カルバミン酸クロルフェネシン、マレイン酸クロルフェニラミン、クロルプロマジン、クロルプロパミド、クロルプロチキセン、重硫酸クロルテトラサイクリン、クロルサリドン、クロルゾキサゾン、コレスチラミン樹脂、塩酸クロモナル、シベンゾリン、シカプロスト、塩酸シクラフリン、シクラジンドール、シクレソニド、シクレタニン、シクロピロクス、シクロプロフェン、シクロプロロール、シドフォビル、塩酸シドキセピン、シフェンリン、シグリタゾン、塩酸シラドーパ、シランセトロン、シラスタチンナトリウム、シラザプリル、シルニジピン、メシル酸シロバミン、シロブラジン、シロフンギン、シロスタゾル、シマテロール、シメチジン、臭化シメトロピウム、シナルカスト、塩酸シナンセリン、マレイン酸シネパゼト、シンフルミド、シンゲストル、シニタプリド、シンナメドリン、シンナリジン、シノラゼパム、シノキサシン、シンペレン、シンロミド、シンタゾン、シントリアミド、シオテロネル、シパムフィリン、コハク酸シプレファドル、シプロシノニド、シプロフィブラート、シプロフロキサシン、シプロステン、シラマドル、シロレミマイシン、シサプリド、ベシル酸シサトラクリウム、シスコナゾル、シスプラチン、シス−ポルフィリン、シスチネキシン、シタロプラム、シテナミド、シチコリン、シトレアミシンアルファ、カラドリビン、塩酸クラモキシキン、クラリトロマイシン、クラウセナミド、クラブラナートカリウム、クラゾラム、クラゾリミド、クレボプリド、クレマスチン、マレイン酸クレンチアゼム、臭化クリジニウム、クリナフロキサシン、クリンダマイシン、クリオキノール、クリオキサミド、クリプロフェン、クロバザム、プロピオン酸クロベタゾール、酪酸クロベタゾン、酢酸クロコルトロン、クロダノレン、塩酸クロダゾン、クロドノニン酸、クロファジミン、クロフィブラート、リン酸クロフィリウム、酢酸クロゲストン、リン酸クロマクラン、酢酸クロメゲストン、クロメテロン、クロメチアゾル、クロミフェン同族体、クロミノレクス、クロミフェン、塩酸クロミプラミン、クロナゼパム、クロニジン、クロニトラート、クロニキセリル、クロニキシン、クロパミド、クロペンチキソール、塩酸クロペリドン、クロピドグレル(PLAVIX(商標)としてBristol-Myers Squibb社及びSanofi Pharmaceuticals社から市販)、クロピモジド、メシル酸クロピパザン、クロピラック、クロプレドノル、クロプロステノルナトリウム、クロラゼパートジカリウム、クロレタート、クロレキソロン、クロロペロン塩酸、塩酸クロルプレナリン、クロルスロン、塩酸クロルテルミン、クロサンテル、クロシラミンアセツレート、クロチアピン、マレイン酸クロチオキサミド、プロピオン酸クロチカソン、クロトリマゾール、クロキサシリンゼンザチン、クロキシキン、クロザピン、コカイン、コクシジオイジン、コデイン、コドキシム、コルヒチン、コレスチミド、塩酸コレスチポル、コレストロン、コルフォルシン、パルミチン酸コルフォスセリル、コリスティメタートナトリウム、硫酸コリスチン、コリスマイシンA、コリスマイシンB、メシル酸コルテロール、コンブレタスタチンA4、コンブレタスタチン同族体、コンプレスタチン、コナゲニン、塩酸コノルフォン、コンチグナステロール、コントルトロスタチン、酢酸コルメタソン、コルチコレリンオーバイントリフルテート、コルチコトロピン、酢酸コルチゾン、コルチバゾル、コルトドキソン、コサラン、コスタトリド、コシントロピン、コチニン、ワルファリン(COUMADIN(商標)としてBristol-Myers Squibb社から市販)、コウメルマイシン、クランベスシジン816、クリルバスタチン、クリスナトル、クロミトリルナトリウム、クロモリンナトリウム、クロタミトン、クリプトフィシン8、ククマリオシド、クプリミキシン、クラシンA、硫酸カードラン、ヒアルラン亜鉛(CURIOSIN(商標)としてGedeon Richter社から市販)、シクラシリン、シクラゾシン、シクラゾシン、環状HPMPC、シクリンドール、マレイン酸シクリラミン、シクリジン、シクロベンダゾール、シクロベンザプリン、シクロブタA、シクロブタG、シクロカプロン、パモ酸シクログアニル、シクロヘキシミド、シクロペンタントラキノン、シクロペンチアゾール、塩酸シクロペントレート、塩酸シクロフェナジン、シクロフォスファミド、シクロプラタム、シクロプロパン、シクロセリン、シクロシン、シクロスポリン、シクロチアリジン、シクロチアジド、シクロチアゾマイシン、シヘプタミド、シペマイシン、塩酸シペナミン、シプラゼパム、塩酸シプロヘプタジン、塩酸シプロリドール、シプロテロン、シプロキシミド、システアミン、塩酸システイン、シスチン、シタラビン、塩酸シタラビン、シタラビン オクホスファート、サイトカラシンB、細胞溶解因子、サイトスタチン、ダカルバジン、ダクリキシマブ、ダクチミシン、ダクチノマイシン、ダイゼイン、ダレダリントシラート、ダルフォプリスチン、ダルテパリンナトリウム、ダルトロバン、ダルバスタチン、ダナパロイド、ダナゾール、ダントロレン、ダフルノドリンA、ダピプラゾール、ダピタント、塩酸ダポキセチン、ダプソーン、ダプトマイシン、ダルグリタゾンナトリウム、ダリフェナシン、ダルルシンA、ダロジピン、ダルシドミン、ダルセンタン、塩酸ダウノルビシン、マレイン酸ダザドロル、塩酸ダゼピニル、ダズメグレル、フマル酸ダザプリド、塩酸ダゾキシベン、硫酸デブリソキン、デシタビン、デフェリプロン、デフラザコルト、デヒドロコール酸、デヒドロジデムニンB、デヒドロエピアンドロステロン、デラプリル、塩酸デラプリル、メシル酸デラビルジン、デラカミン、デルファプラジン、酢酸デルマジノン、デルモピノール、デルフィニジン、臭化デメカリウム、デメクロサイクリン、デメサイクリン、デモキセパム、デノフンギン、デオキシピリジノリン、2−プロピル吉草酸(DEPAKOTE(商標)としてAbbott社から市販)、デプロドン、デプロスチル、デプシドマイシン、デラムシクラン、硫酸デルマタン、デススクロビル、デスシノロンアセトニド、デスフルラン、塩酸デシプラミン、デシルジン、デスラノシド、デスロレリン、デスモプレシン、デソゲストレ、デソニド、デスオキシメタゾン、デスオキソアミオダロン、酢酸デスオキシコルチコステロン、デタジミウム酸性酒石酸塩、塩酸デテレノール、酢酸デチレリクス、デバゼピド、デキサメタゾン、デキサミソル、マレイン酸デキスブロムフェニルアミン、マレイン酸デキスクロルフェニルアミン、塩酸デキスクラモル、デキセチミド、塩酸デキスフェンフルラミン、デキシフォスファミド、デキシマフェン、デキシバケイン、デキスケトプロフェン、デキスロキシグルミド、デキスメデトミジン、デキソルマプラチン、塩酸デキソキサドロール、デキスパンテノール、デキスペメドラック、塩酸デキスプロプラノロール、デキスラゾキサン、デキスソタロール、デキストリン−2−硫酸、デキストロアンフェタミン、デキストロメトルファン、塩酸デキストロルファン、デキストロチロキシンナトリウム、デキスベラパミル、デザグアニン、デジナミド、デゾシン、塩酸ジアセトトール、シクラミン酸ジアモカイン、ジアパミド、ジアトリゾ酸メグルミン、ジアトリゾ酸、ジアベリジン、ジアゼパム、ジアジコン、ジアゾキシド、塩酸ジベンゼピン、ジベンゾチオフェン、ジブカイン、ジクリオルボス、ジクロラルフェナゾン、ジクロルフェナミド、ジシレノン、ジクロフェナクナトリウム、ジクロキサシリン、ジクラニン、ジクマロール、塩酸ジシクロミン、ジダノシン、ジデムニンB、ジドックス、ジエネストロール、ジエノゲスト、クエン酸ジエチルカルバマジン、ジエチルホモスペルミン、ジエチルノルスペルミン、塩酸ジエチルプロピオン、ジエチルスチルベストロール、ジ塩酸ジフェノキシミド、ジフェノキシン、二酢酸ジフロラゾン、塩酸ジフロキサシン、塩酸ジフルアニン、ジフ
ルコルトロン、ジフルミドンナトリウム、ジフルニサル、ジフルプレドナート、ジフタロン、ジギタリス、ジギトキシン、ジゴキシン、塩酸ジヘキシベリン、ジヒドレキシジン、ジヒドロ−5−アザシチジン、ジヒドロコデイン酸性酒石酸塩、メシル酸ジヒドロエルゴタミン、ジヒドロエストステロン、硫酸ジヒドロストレプトマイシン、ジヒドロタキステロール、ジヒドロタキソール、フェニトイン(DILANTIN(商標)としてPark, Davis & Company社から市販)、塩酸ジレバロール、塩酸ジルチアゼム、ジメファダン、塩酸ジメフリン、ジメンヒドリナート、ジメルカプロール、ジメタジオン、マレイン酸ジメチンデン、ジメチステロン、ジメチルプロスタグランジンA1、ジメチルスルホキシド、ジメチルホモスペルミン、ジミラセタム、塩酸ジモキサミン、ジノプロスト、ジノプロストン、塩酸ジオキサドロール、ジオキサマイシン、クエン酸ジフェンヒドラミン、ジフェニドール、ジフェノキシラート塩酸、ジフェニルスピロムスチン、塩酸ジピベフィン、ジピベフリン、ジプリエンシプロン、ジプラフェノン、ジプロピルノルスペルミン、ジピリダモール、ジピリチオン、ジピロン、ジリトロマイシン、ジスコデルモライド、ジソブタミド、ジソフェニン、ジソピラミド、ジソキサリル、ジスルフラム、ジテキレン、ジバルプロエクスナトリウム、マレイン酸ジゾシルピン、ドブタミン、ドカルパミン、ドセベノン、ドセタキセル、ドコナゾール、ドコサノール、ドフェチリド、ドラセトロン、ドロトレコギンアルファ(XIGRIS(商標)としてEli Lilly社から市販)、塩酸デュロキセチン(CYMBALTA(商標)としてEli Lilly社から市販)、エバスチン、エビラチド、エブロチジン、エブセレン、エカバピド、エカベト、エカドトリル、エクジステロン、エキセチン、エキスタチン、ヨウ化エコチオファート、マレイン酸エクラナミン、エクラゾラスト、エコムスチン、エコナゾール、エキテイナシジン722、エダラボン、エダトレキサート、エデルフォシン、酢酸エジフォロン、エドバコマブ、エドキスジン、エドレコロマブ、塩化エドロホニウム、酢酸エドロキシプロゲステオン、エフェガトラン、エフロルニチン、エフォニジピン、エグアルセン、エラントリン、エレアトニン、エレメン、エレトリプタン、エルゴジピン、エリプロジル、エルサミトルシン、エルテナク、エルカイン、エマルカリム、エメダスチン、塩酸エメチン、エミグリタート、トシル酸エミリウム、エミテフル、エモクタキン、塩酸エナドリン、エナラプリル、エナラプリラート、エナルキレン、エナザドレム、エンシプラート、メシル酸エンドララジン、エンドリソン、エンフルラン、エングリタゾン、エニルコナゾール、エニソプロスト、エンリモマブ、エンロプタチン、エノフェラスト、エノリカムナトリウム、エノキサシン、エノキサシン、エノキサパリンナトリウム、エノキサパリンナトリウム、エノキシモン、リン酸エンピロリン、エンプロフィリン、エンプロマート、エンタカポン、エンテロスタチン、エンビラデン、エンビロキシム、エフェドリン、エピシリン、エピメストロール、エピネフリン、ホウ酸エピネフリル、エピプロピジン、エピリゾール、エピルビシン、塩酸エピテトラシクリン、エピチアジド、エポエチンアルファ、エポエチンベータ、エポプロステノール、エポプロステノールナトリウム、エポキシメキスレノン、エプリステリド、エプロサルタン、エプタスチグミン、エキレニン、エキリン、エルブロゾール、エルドステイン、メシル酸エルゴロイド、マレイン酸エルゴノビン、酒石酸エルゴタミン、エルセンチリド、エルソフェルミン、エリトリトール、四硝酸エリトリチル、エリスロマイシン、塩酸エスモロール、エソメプラゾール(NEXIUM(商標)としてAstraZeneca社から市販)、塩酸エソルビシン、塩酸エスプロキン、エスタロザム、エストラジオール、エストラムスチン、エストラムスチン同族体、臭化水素酸エストラジノール、エストリオール、エストロフラート、エストロゲン作用薬、エストロゲン拮抗薬、エストロゲン、結合型エストロゲン、エステル化エストロゲン、エストロン、エストロピパート、エスプロン、塩酸エタフェドリン、エタニダゾール、エタンテロール、エタロテン、塩酸エタロザート、エテロバルブ、エタシジン、エタクリン酸ナトリウム、エタクリン酸、塩酸エタンブトール、エタミバン、オレイン酸エタノールアミン、エトクロルビノール、エーテル、エチニルエストラジオール、エチオダイズド油、エチオナミド、硝酸エトナム、塩酸エトプロパジン、エトスキシミド、エトトイン、塩酸エトキサゼン、エチベンズトロピン、塩化エチル、エチルジブナート、エチレストレノール、エチンジオール、エチネロン、二酢酸エチノジオール、エチベンダゾール、エチドカイン、エチドロナートジナトリウム、エチドロン酸、エチフェニン、塩酸エチンチジン、エチゾラム、エトドラク、エトフェナマート、塩酸エトフォルミン、エトミダート、エトノゲストレル、塩酸エトペリドン、エトポシド、エトプリン、塩酸エトキサドロール、エトゾリン、エトラバミン、エトレチナート、酢酸エトリプタミン、塩酸ユーカトロピン、オイゲノール、塩酸ユープロシン、エベミノマイシン、エキサメタジム、エキサモレリン、塩酸エキサプロロール、エキセメスタン、エキセチミブ(ZETIA(商標)としてMerck社から市販)、ファドロゾール、フェリエフンギン、ファミシクロビル、ファモチジン(PEPCID(商標)としてMerck社から市販)、ファンプリジン、ファントファロン、塩酸ファントリドン、ファロペネム、ファシドトリル、ファスジル、ファザラビン、フェドトジン、フェルバマート、フェルビナク、フェロジピン、フェリプレシン、フェナラミド、フェナモール、フェンベンダゾール、フェンブフェン、フェンシブチロール、フェンクロフェナク、フェンクロニン、フェンクロラク、フェンドサル、フェネストレル、塩酸フェネチリン、塩酸フェンフルラミン、フェンガビン、フェニミド、フェニソレクス、塩酸フェンメトゾール、フェンメトラミド、フェノバム、硫酸フェノクチミン、フェノフィブラート、フェノルドパム、フェノプロフェン、フェノテロール、フェンピパロン、塩酸フェンプリナスト、フェンプロスタレン、フェンキゾン、フェンレチニド、フェンスピリド、クエン酸フェンタニル、フェンチアザク、フェンチクロール、フェンチコナゾール、塩酸フェニリポール、フェプラジノール、フェルピフォサートナトリウム、フェリステン、フェリキサン、硫酸第一鉄、フェルモキシド、フェルモクシル、塩酸フェトキシラート、フェキソフェナジン、フマル酸フェゾラミン、フィアシタビン、フィアルリジン、フィブリノーゲンI125、フィルグラスチム、フィリピン、フィナステリド(PROPECIA(商標)としてMerck社から市販)、マレイン酸フラボジロール、フラボピリドール、塩酸フラボキサート、フラザロン、フレカミド、フレロブテロール、フレロキサシン、フレシノキサン、硫酸フレストロール、フレタゼパム、フレゼラスチン、フロブフェン、フロクタフェニン、フロモキセフ、フロルジピン、フロルフェニコール、フロリフェニン、フロサチジル、フロセキナン、フロキサシリン、フロクスウリジン、フルアステロン、フルアザコルト、塩酸フルバニラート、フルベンダゾール、フルシンドール、フルクロロニド、フルコナゾール、フルシトシン、フルダラニン、リン酸フルダラビン、塩化フルダゾニウム、フルデオキシグルコースF18、フルドレクス、酢酸フルドロコルチゾン、フルフェナム酸、フルフェニサル、フルマゼニル、フルメシノール、フルメキン、フルメリドン、フルメタソン、フルメトラミド、フルメザピン、フルミノレクス、フルミゾール、フルモノキソニド、フルナリジン、フルニダゾール、フルニソリド、フルニトラゼパム、フルニキシン、フルオカルシトリオール、フルオシノロンアセトニド、フルオシノニド、フルオコルチンブチル、フルオコルトロン、フルオレセイン、塩酸フルオロダウノルニシン、フルオロドーパF18、フルオロホルミロン、フルオロキノロン、フルオロメトロン、フルオロウラシル、塩酸フルオトラセン、フルオキセチン、フルオキシメステロン、フルパロキサン、フルペラミド、酢酸フルペロロン、デカン酸フルフェナジン、フルピルチン、フルプレドニソロン、フルプロカゾン、フルプロステノールナトリウム、フルカゾン、塩酸フルラドリン、フルランドレノリド、塩酸フルラゼパム、フルルビプロフェン、フルレトフェン、フルリトロマイシン、フルオロシタビン、フルオロファミド、酢酸フルオロゲストン、フルロチル、フルオロキセン、フルスピペロン、フルスピリレン、プロピオン酸フルチカソン(ADVAIR(商標)としてGlaxoSmithKline社から市販)、フロ酸フルチカゾン、フルトリマゾール、フルトロリン、フルバスタチン、フルバスタチンナトリウム、フルボキサミン、フルジナミド、葉酸、毛嚢調節蛋白質、フォリクロスタチン、フォメピゾール、メシル酸フォナジン、フォラサルタン、フォルフェニメキス、フォルフェニルメキス、フォルメスタン、フォルモコルタル、フォルモテロル、フォサリラート、フォサゼパム、フォスカルネットナトリウム、フォスフォマイシン、フォスフォネットナトリウム、フォシノプリル、フォシノプリラット、フォスフェニロイン、フォスキドン、フォステジル、フォストリエシン、フォテムスチン、塩基性フクシン、フモキシシリン、フンギマイシン、フラプロフェン、フラゾリドン、塩化フラゾリウム、フレグレラートナトリウム、フロブフェン、フロダゾール、フロセミド、フシジン酸ナトリウム、フシジン酸、ガバペンチン、ガドベン酸ジメグルミン、ガドベン酸、ガドブトロール、ガドジアミド、ガドリニウムテキサフィリン、ガドペンテト酸ジメグルミン、ガドテル酸、ガドテリドール、ガドベルセタミド、ガランタミン、ガルダンセトロン、塩酸ガルダンセトロン、ガラミントリエチオダイド、硝酸ガリウム、ガロパミル、ガロシタビン、ガムフェキシン、ガモレン酸、ガンシクロビル、ガニレリクス、酢酸ガニレリクス、ゼラチナーゼ抑制剤、ゲムカジオール、ゲムシタビン(GEMZAR(商標)としてEli Lilly社から市販)、ゲメプロスト、ゲムフィブロジル、硫酸ゲンタマイシン、ゲンチアナバイオレット、ゲピロン、ゲスタクロン、ゲストデン、カプロン酸ゲストノロン、ゲストリノン、塩酸ゲボトロリン、ギリソパム、グラスピモド、グローコカリキシンA、グレマンセリン、グリアミリド、グリボルヌリド、グリセタニルナトリウム、グリフルミド、グリメピリド、グリピジド、グロキシモナム、グルカゴン、グルタピロン、グルタチオン抑制剤、グルテチミド、グリブライド、グリコピン、グリコプリル、グリコピロラート、ギルヘキサミド、グリミジンナトリウム、グリオクタミド、グリパラミド、コロイド金Au198、ゴナドクトリニン、ゴナドレリン、ゴナドトロピン、ゴセレリン、グラミシジン、グラニセトロン、グレパフロキサシン、グリセオフルビン、グアヤパート、グアイシリン、グアナベンズ、酢酸グアナベンズ、硫酸グアナドレル、グアンシジン、一硫酸グアネチジン、塩酸グアンファシン、硫酸グアニソキン、硫酸グアノクロール、塩酸グアノクチン、グアノキサベンズ、硫酸グアノキサン、硫酸グアノキシフェン、グスペリムストリヒドロクロリド、ハラゼパム、ハルシノニド、ハリコンドリンB、プロピオン酸ハロベスタゾル、ハロファントリン、塩酸ハロファントリン、ハロフェナート、臭化水素酸ハロフギノン、ハロモン、ハロペミド、ハロペリドール、ハロプレドン、ハロプロゲステロン、ハロプロギン、ハロセン、ハルキノール、ハマイシン、ヒト閉経期性腺刺激ホルモン、ハトマミシン、ハトマルビギンA、ハトマルビギンB、ハトマルビギンC、ハトマルビギンD、ヘパリンナトリウム、ヘプスルファム、ヘレグリン、ヘタシリン、臭化ヘテロニウム、ヘキサクロロフェン、過酸化水素、臭化ヘキサフルオレニウム、ヘキサメチレンビスアセトアミド、ヘキセジン、ヘキソベンジン、硫酸ヘキソプレナリン、ヘキシルレゾルシノール、リン酸ヒスタミン、ヒスチジン、ヒストプラスミン、ヒストレリン、臭化水素酸ホマトロピン、塩酸ホキジル、ヒト絨毛性ゴナドトロ
ピン、ヒカントン、塩酸ヒドララジン、ヒドララジンポリスチレクス、ヒドロクロロチアジド、酸性酒石酸ヒドロコドン、ヒドロコーチゾン、ヒドロフルメチアジド、塩酸ヒドロモルホン、臭化水素酸ヒドロキシアンフェタミン、硫酸ヒドロキシクロロキン、ヒドロキシフェナマート、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、ヒドロキシ尿素、塩酸ヒドロキシジン、ヒメクロモン、ヒヨスチアミン、ヒペリシン、イバフロキサシン、イバンドロン酸、イボガイン、イボパミン、イブジラスト、イブフェナック、イブプロフェン、フマル酸イブチリド、酢酸イカチバント、イクタモール、イコチジン、イダルビシン、イドキシフェン、イドキスリジン、イドラマントン、ロメフロキサシン、レソピトロン、イフェトロバン、イフォスタミド、イレペイミド、イリマキノン、イルモフォシン、イロマスタット、イロニダップ、イロペリドン、イロプロスト、塩酸イマフェン、塩酸イマゾダン、イミダプリル、イミダゼニル、イミダゾアクリドン、イミデシルヨウ素、塩酸イミドカルブ、塩酸イミドリン、イミド尿素、塩酸イミロキサン、イミペネム、塩酸イミプラミン、イミキモド、免疫刺激ペプチド、塩酸インプロミジン、インダクリノン、インダパミド、塩酸インデカミド、塩酸インデロキサジン、インジゴチン二硫酸ナトリウム、インジナビル、インドシアニングリーン、塩酸インドラプリル、インドリダン、インドメタシン、インドメタシンナトリウム、インドプレフェン、インドラミン、塩酸インドレナート、インドキソール、塩酸インドリリン、インフリキシマブ(REMICADE(商標)としてJanssen Biotech社から市販)、イノコテロン、イノガトラン、イノリノマブ、ニコチン酸イノシトール、インシュリン、インシュリングラルギン(LANTUS(商標)としてSanofi-Aventis社から市販)、インターフェロン、インターフェロンベータ−1a(AVONEX(商標)としてBIOGEN社から市販)、インターロイキン、イントラゾール、塩酸イントリプチリン、3-ヨードベンジルグアニジン、ヨーベンザム酸、ヨービトリドール、イオカルミン酸メグルミン、イオカルミン酸、ヨーセタム酸、ヨーダミン、ヨウ素、ヨージパミドメグルミン、イオジキサノール、ヨードアミロリド、ヨードアンチピリンI131、ヨードコレステロールI131、ヨードドキソルビシン、ヨード馬尿酸ナトリウムI131、ヨードピラセトI125、ヨードキノール、ヨードキサム酸メグルミン、ヨードキサム酸、イオグリシン酸、塩酸イオフェタミンI123、イオフラトール、イオグルコール、イオグルコミド、ヨー化グリカミン酸、ヨーグラミド、イオヘキソール、イオメプロール、イオメチンI125、イオパミドール、イオパノ酸、イオペントール、イオフェンジラート、イオプロセム酸、イオプロミド、イオプロン酸、イオピドール、イオピドン、イオピロール、イオセファム酸、イオセル酸、イオスラミドメグラミン、イオスメト酸、イオタスル、イオテトル酸、ヨータラム酸ナトリウム、イオタラム酸、イオトリシド、イオトロラン、イオトロキス酸、イオチロシンI131、イオベルソル、イオキサグル酸ナトリウム、イオキサグル酸メグラミン、イオキサグル酸、イオキシラン、イオキソトリゾ酸、イパジリド、イペノキサゾン、イピダクリン、イポダートカルシウム、4−イポメアノール、臭化イプラトロピウム、イプリフラボン、イプリンドール、イプロフェニン、イプロニダゾール、イプロプラチン、塩酸イプロキサミン、イプサピロン、イルベサルタン、イリノテカン、イルロキサシン、イロプラクト、イルソグラジン、イルテマゾール、イサルステイン、イサモキソール、イスボグレル、イセパミシン、イソベンガゾール、イソブタムベン、イソカルボキサジド、イソコナゾール、イソエタリン、イソフロキシテピン、酢酸イソフルプレドン、イソフルラン、イソフルオロファート、イソホモハリコンドリンB、イソロイシン、塩酸イソマゾール、塩酸イソミラミン、イソニアジド、ヨウ化イソプロパミド、イソプロピルアルコール、イソプロピルウノプロストン、塩酸イソプロテレノール、イソソルビド、一硝酸イソソルビド、イソチキミド、イソトレチノイン、イソキセパック、イソキシカム、塩酸イソキスプリン、イスラジピン、イタメリン、イタセトロン、イタジグレル、イトプリド、イトラコナゾール、イベルメクチン、ジャスプラキノリド、ジョサマイシン、カハラリド、カラフンギン、硫酸カナマイシン、塩酸ケタミン、ケタンセリン、ケタゾシン、ケタゾラム、ケトキサル、フマル酸ケチプラミン、ケトコナゾール、ケトプロフェン、ケトルファノール、ケトロラック、フマル酸ケトチフェン、キタサマイシン、塩酸ラベタロール、ラシジピン、ラシジピン、ラクチトール、ラクチビシン、ラエンネック、ラフチジン、三酢酸ラメラリンN、ラミフィバン、ラミブジン、ラモトリジン、ラノコナゾール、LANOXIN(商標)(ジゴキシン、GlaxoSmithKline社から入手可能)、ランペリソン、ランレオチド、ランソプラゾール(PREVAID(商標)として武田薬品工業社から市販)、ラタノプロスト、ラテリチン、ラウロカプラム、臭化ラウリルイソキノリウム、コハク酸ラボルチジン、ラザベミド、レシミビド、レイナマイシン、レミルジピン、レミノプラゾール、レネルセプト、レニキンシン、レノグラスチム、レンペロン、硫酸レンチナン、レプチン、レプトルスタチン、レルカニジピン、レルゴトリル、レリセトロン、塩酸レチミド、レトラズリル、レトロゾール、ロイシン、ロイコマイシン、酢酸ロイプロリド、ロイプロリド、ロイプロレリン、コハク酸レバムフェタミン、レバミソール、ラクトビオン酸レブドブタミン、レブクロマカリム、レベチラセタム、レボベタキソロール、レボブノロール、レボブピバカイン、レボカバスチン、レボカルニチン、レボドーパ、レボドロプロピジン、レボフロキサシン(LEVAQUIN(商標)としてJessen Pharmaceuticals社から市販)、レボフラルタドン、レボロイコボリンカルシウム、酢酸レボメタジル、酢酸塩酸レボメタジル、レボモプロロール、塩酸レボナントラドール、レボノルデフリン、レボノルゲストレル、レボプロポキシフェンナプシレート、レボプロピルシリンカリウム、レボルメロキシフェン、酒石酸レボルファノール、レボシメンダン、レボスルピリド、レボチロキシンナトリウム、塩酸レボキサドロール、レキシパファント、レキシトロマイシン、リアロゾール、リベンザプリル、塩酸リダミジン、リドカイン、リドフェニン、リドフラジン、リファリジン、リフィブラート、リフィブロール、リナロテン、リンコマイシン、線状ポリアミン同族体、リノグリリド、リノピルジン、リノトロバン、リンシドミン、リンチトリプト、リントプリド、リオチロニンI125、リオチロニンナトリウム、リオトリクス、リレキサプリド、リシノプリル、リッソクリナミド7、硫酸リキサジノン、ロバプラチン、ロベンザリットナトリウム、ロブカビル、ロデラベン、ロドキサミド、塩酸ロフェミゾール、シュウ酸ロフェンタニル、塩酸ロフェプラミン、塩酸ロフェキシジン、ロンブリシン、ロメフロキサシン、ロメリジン、塩酸ロメトラリン、ロメトレキソール、ロミタピド、ロモフンギン、ロモキシカム、ロムスチン、ロナパレン、ロナゾラック、ロニダミン、塩酸ロペラミド、ロラカルベフ、塩酸ロラジミン、ロラタジン、ロラゼパム、ロルバマート、塩酸ロルカミド、ロレクレゾール、ロルグルミド、ロルメタゼパム、ロルノキシカム、ロルノキシカム、ロルタラミン、ロルザフォン、ロザルタン(COZAAR(商標)としてMerck社から市販)、ロシガモン、ロソキサントロン、塩酸ロスラジン、ロテプレドノール、ロバスタチン、ロビリド、ロクサピン、ロキソリビン、ルベルゾール、塩酸ルカントン、ルフィロニル、メシル酸ルロセトロン、ルルトレカン、黄体形成ホルモン、ルテチウム、酢酸ルトレリン、ルジンドール、リアポラートナトリウム、リセタミン、リジカマイシン、リジマイシン、リネストレノール、リプレッシン、リジン、リソフィリン、リソフスタフィン、細胞溶解性ペプチド、マドラミシン、マフェニド、マガイニン2アミド、サリチル酸マグネシウム、硫酸マグネシウム、マグノロール、マイタンシン、マレサマー、マロトクロメン、マロトジャポニン、マロチラート、マンガフォジピル、マニジピン、マニワマイシンA、マンニトール、マンノスタチンA、マヌマイシンE、マヌマイシンF、MAPK/ERKキナーゼ(MEK)抑制剤、マピナスチン、マプロチリン、マリマスタット、マソプロコル、マスピン、マッセトリド、マトリリシン抑制剤、マイタンシン、マザペルチンコハク酸、マジンドール、メベンダゾール、塩酸メベベリン、メブロフェニン、メブタマート、塩酸メカミラミン、塩酸メクロレタミン、メクロサイクリン、メクロフェナム酸ナトリウム、メクロカロン、メクロリソンジブチラート、塩酸メダゼパム、メドリノン、メドロゲストン、メドロキサロール、メドロキシプロゲステロン(DEPO-PROVERA(商標)としてPfizer社から市販)、メドリソン、塩酸メクリジン、メフェナム酸、メフェニジル、塩酸メフェノレックス、メフェキサミド、塩酸メフロキン、メフルシド、リン酸カリウムメガロマイシン、酢酸メゲストロール、メグルミン、メグルトール、酢酸メレンゲストロール、塩酸メリトラセン、メルファラン、塩酸メモチン、塩酸メナビタン、メノクトン、メノガリル、メノトロピン、硫酸メオビンチン、メパルトリシン、臭化メペンゾラート、塩酸メペリジン、硫酸メフェンテルミン、メフェニロイン、メフォバルビタル、塩酸メピバカイン、メプロバメート、塩酸メプタジノール、メキドクス、ナトリウムメラレイン、 メルバロン、メルカプトプリン、塩化メルクフェノール、水銀、メロペネム、メサラミン、メセクラゾン、メソリダジン、メステロロン、メストラノール、塩酸メスプリン、塩酸メタロール、メタプロテレノールポリスチレクス、酒石酸水素メタラミノール、メタキサロン、メテネプロスト、メテレリン、メトフォルミン、塩化メタコリン、メタサイクリン、塩酸メタドン、酢酸メサジル、メタルチアジド、塩酸メタンフェタミン、メタカロン、メタゾルアミド、メトジラジン、メテナミン、酢酸メテノロン、メテトイン、メチシリンナトリウム、メチマゾール、メチオニナーゼ、メチオニン、メチサゾン、塩化メチキセン、メトカルバモル、メトヘキシタールナトリウム、メトフォリン、メトトレキサート、メトトリメプラジン、メトキサトン、メトキシフルラン、メトスキシミド、メチクロチアジド、パルモキシル酸メチル、硝酸メチルアトロピン、塩化メチルベンゼトニウム、メチルドーパ、塩酸メチルドーパ、メチレンブルー、マレイン酸メチルエルゴノビン、R−アルファ−メチルヒスタミン、一リン酸メチリノシン、塩酸メチルフェニデート、メチルプレドニソロン、メチルテストステロン、二酢酸メチルノジオール、メチセルギド、マレイン酸メチセルギド、メチアミド、メチアピン、メチオプリム、メチパミド、メチプラノロール、塩酸メチゾリン、酢酸メトケファミド、メトクロプラミド、ヨウ化メトクリン、メトゲスト、メトラゾン、メトピマジン、メトプリン、メトプロロール、メトキジン、メトリフォナート、メトリザミド、メトリゾ酸ナトリウム、メトロニダゾール、メツレデパ、メチラポン、メチロシン、塩酸メキシレチン、メキスレノ酸カリウム、メズロシリン、アムフォネル酸、塩酸ミアンセリン、ミベフラジル、二塩酸ミベフタジル、ミボレロン、ミケラミンB、ミコナゾール、ミクロコリンA、ミダフルール、塩酸ミダゾラム、ミドドリン、ミフェプリストン、ミフォバート、ミグリトール、ミラセミド、ミラメリン、ミルドロナート、ミレンペロン、ミリペルチン、ミルナシプラン、ミルリノン、ミルテフォシン、塩酸ミンバン、ミナプリン、ミナキソロン、ミノクロミル、ミノサイクリン、ミノキシジル、塩酸ミオフラジン、ミオカマイシン、ミプラゴシド、ミルフェンタニル、ミリモスチム、塩酸ミリンカマイシン、マレイン酸ミリセトロン、ミルタザピン、ミスマッチ2本鎖RNA、ミソニダゾール、ミソプロストール、ミチンドミド、ミトカルシン、ミトクロミン、ミトギリン、ミトグアゾン、ミトラクトール、ミトマルシン、マイトマイシン、
ミトナフィド、ミトスペール、マイトテイン、ミトキサントロン、塩化ミバクリウム、ミバゼロール、ミキサンプリル、ミキシジン、ミゾラスチン、ミゾリビン、モクロベミド、モダフィニル、硫酸モダリン、モデカミド、モエキシプリル、モファロテン、塩酸モフェギリ、モフェゾラック、モルグラモスチム、モリナゾン、塩酸モリンドン、モルシドミン、モメタソン、マレイン酸モナテピル、モネンシン、モノクタノイン、モンテルカストナトリウム(Merck社から入手可能なSINGULAIR(商標)として市販)、モンチレリン、モピダモル、モラシジン、酒石酸モランテル、モリシジン、モルニフルマート、モルヒネ、硫酸モルヒネ、モルイン酸ナトリウム、モサプラミン、モサプリド、モチリド、モトレチニド、モキサラクタムジナトリウム、モキサゾシン、モキサラプリン、モキスニダゾール、ミキソニジン、流行性耳下腺炎皮膚試験抗原、からし抗がん剤、ムゾリミン、マイカペルオキシドB、ミコフェノール酸、ミリアポロン、ナバゼニル、ナビロン、塩酸ナビタン、塩酸ナボクタート、ナブメトン、N-アセチルジナリン、ナジド、ナジフロキサシン、ナドロール、ナドロパミンカルシウム、ナファドトリド、ナファモスタット、ナファレリン、ナフシリンナトリウム、ナフェノピン、塩酸ナフィミドン、ナフロコルト、リンゴ酸ナフォミン、塩酸ナフォキシジン、シュウ酸ナフロニル、塩酸ナフチフィン、ナフトピジル、ナグリバン、ナグレスチップ、塩酸ナルブフィン、ナリジクス酸ナトリウム、ナリジクス酸、ナルメフェン、塩酸ナルメキソン、ナロキソン/ペンタゾシン、ナルトレキソン、ナモキシラート、フェンプロピオン酸ナンドロロン、塩酸ナントラドール、塩酸ナパクタジン、ナパジシラート、塩酸ナパメゾール、ナパビイン、塩酸ナファゾリン、ナフテルピン、ナプロキセン、ナプロキソール、ナプサガトラン、塩酸ナラノール、ナラシン、ナラトリプタン、ナルトグラスチム、ナサルプラーゼ、ナタマイシン、ナテプラーゼ、塩酸ナキサゴリド、ネビボロール、ネブラマイシン、ネダプラチン、ネドクロミル、塩酸ネファゾドン、塩酸ネフルモジド、塩酸ネフォパム、マレイン酸ネレザプリン、塩酸ネマゾリン、ネモルビシン、パルミチン酸ネオマイシン、臭化ネオスチグミン、ネリドロン酸、硫酸ネチルミシン、中性エンドペプチダーゼ、ニュートラマイシン、ネビラピン、塩酸ネキセリジン、ナイアシン、ニブロキサン、塩酸ニカリジピン、ニセルゴリン、ニクロサミド、ニコランジル、ニコチニルアルコール、ニコチン(NICOTROL(商標)NSとしてPfizer社から市販)、ニフェジピン、ニフィルメロン、ニフルリジド、ニフラデン、ニフラルデゾーン、ニフラテル、ニフラトロン、ニフルダジル、ニフリミド、ニフルピリノール、ニフルキナゾール、ニフルチアゾール、ニルタミド、ニルバジピン、ニマゾン、ニモジピン、ニペロチジン、ニラボリン、ニリダゾール、ニサマイシン、メシル酸ニスブテロール、ナイシン、ニソバマート、ニソルジピン、ニソキセチン、酢酸ニステリム、ニタルソン、ニタゾキサミド、ニテカポン、塩酸ニトラフダム、塩酸ニトララミン、塩酸ニトラミソール、ニトラゼパム、ニトレンジピン、ニトロサイクリン、ニトロダン、ニトロフラントイン、ニトロフラゾン、 ニトログリセリン、ニトロメルソル、ニトロミド、クエン酸ニトロミフェン、亜酸化窒素、窒素酸化物酸化防止剤、ニトルリン、ニバゾール、ニビメドンナトリウム、ニザチジン、ニベラスチン、ノコダゾール、ノガラマイシン、臭化ノリニウム、マレイン酸ノミフェンシン、塩酸ノラシメタドール、ノルボレトン、ノルエピネフリン酸性酒石酸塩、ノルエチンドロン、ノルエチノドレル、ノルフロキサシン、ノルフルラン、ノルゲスチマート、ノルゲストメット、ノルゲストレル、塩酸ノルトリプチリン、ノスカピン、ノボビオシンナトリウム、N置換ベンザイミド、ヌフェノキソール、ニレストリオール、ナイスタチン、O6−ベンジルグアニン、塩化オビドキシム、オカペリドン、塩酸オクフェンタニル、オシナプロン、オクタン酸、オクタザミド、塩酸オクテニジン、オクトドリン、オクトレオチド、リン酸オクトリプチリン、オフロキサシン、オフォルミン、オキセノン、オランザピン(ZYPREXA(商標)としてFli Lilly社から市販)、オリゴヌクレオチド、オロパタジン、オルプリノン、オルサラジン、オルサラジンナトリウム、オルバニル、オメプラゾール、オナプリストン、オンダンセトロン、オンタゾラスト、卵子成熟抑制因子、塩酸オピプラモル、オラシン、硝酸オルコナゾール、オルゴテイン、オルリスラット、オルマプラチン、オルメトプリム、オルニダゾール、オルパノキシン、クエン酸オルフェナドリン、オサテロン、オテンザパッド、オキサシリンナトリウム、オキサグレラート、オキサリプラチン、塩酸オキサマリン、オキサミソール、オキサムニキン、オキサンドロロン、パモ酸オキサンテル、塩酸オキサプロチリン、オキサプロジン、オキサバゾール、オキサトミド、オキサウノマイシン、オキサゼパム、オキスカルバゼピン、オキセンドロン、オキセタザイン、フマル酸オキセトロン、オクスフェンダゾール、オクスフェニシン、オキシベンダゾール、オキシコナゾール、オキシドパミン、オキシドロン酸、塩酸オキシフンギン、オキシロルファン、オキシモナム、オキシモナムナトリウム、オキシペロミド、オキシラセタム、オキシラミド、オキシスラン、塩酸オキスメチジン、オキソジピン、オキソゲストンフェンプロピオナート、オキソリン酸、塩酸オキスプレノロール、オキストリフィリン、塩化オキシブチニン、オキシクロロセン、オキシコドン、塩酸オキシメタゾリン、オキシメトロン、塩酸オキシモルホン、オキシペルチン、オキシフェンブタゾン、オキシプリノール、オキシテトラサイクリン、オキシトシン、オザグレル、オゾリノン、パクリタキセル、パラウアミン、パルジマイシン、パリナビル、パリペリドン(INVEGA(商標)としてJanssen Pharmaceuticals社から市販)、パルミチン酸パリペリドン (INVEGA(商標)SUSTENNA(商標)としてJanssen Pharmaceuticals社から市販)、パルミトイルリゾキシン、パルモキシラートナトリウム、パマケシド、硫酸パマトロール、パミコグレル、パミドロネートジナトリウム、パミドロン酸、パナジプロン、パナメシン、パナキシリトリオール、パンコプリド、臭化パンクロニウム、パニペネム、パンノリン、パノミフェン、パンテシン、パントプラゾール、塩酸パパバリン、パラバクチン、パラクロロフェノール、パラアルデヒド、酢酸パラメタゾン、塩酸パラニリン、臭化パラペンゾラート、パモ酸パラローズアニリン、パルベンダゾール、塩酸パルコナゾール、パレゴリック、硫酸パレプチド、塩酸パルギリン、パルナパリンナトリウム、硫酸パロモマイシン、パロキセチン(PAXIL(商標)としてGlaxoSmithKlein社から市販)、パルテノリド、パルトリシン、パウロマイシン、パゼリプチン、パジナクロン、パゾキシド、パズフロキサシン、ペフロキサシン、ペグアスパラガーゼ、ペゴルゴテイン、塩酸ペランセリン、ペルデシン、ペリオマイシン、ペルレチン、塩酸ペルリノン、ペメドラック、硝酸ペメリド、ペメトレキセド、ペミロラスト、ペモリン、ペナメシリン、硫酸ペンブトロール、ペンシクロビル、ペンフルリドール、ペニシリンGベンザチン、ペニシリンGカリウム、ペニシリンGプロカイン、ペニシリンGナトリウム、ペニシリンV、ペニシリンVベンザチン、ペニシリンVヒドラマビン、ペニシリンVカリウム、ペンタバマート、ペンタエリスリトールテトラニトラート、ペンタフシド、ペンタミジン、ペンタモルフォン、ベンタムスチン、メチル硫酸ペンタピペリウム、ペンタゾシン、ペンテト酸、マレイン酸ペンチアピン、ペンチゲチド、ペンチソミシン、ペンチジドンナトリウム、ペントバルビタール、ペントモン、ペントプリル、ペントサン、ペントスタチン、ペントキシフィリン、ペントリニトロール、ペントロゾール、硫酸ペプロマイシン、ペプスタチン、ペルフルブロン、ペルフォフ アミド(perfof amide)、ペルフォスファミド、ペルゴリド、マレイン酸ペルヘキシリン、ペリリルアルコール、ペリンドプリル、ペリンドプリラート、ペルラピン、ペルメトリン、ペロスピロン、ペルフェナジン、フェナセミド、フェナリジン、フェナジノマイシン、塩酸フェナゾピリジン、フェンブタゾンナトリウムグリセラート、フェンカルバミド、塩酸フェンシクリジン、酒石酸フェンジメトラジン、硫酸フェネルジン、塩酸フェンメトラジン、フェノバルビタール、塩酸フェノキシベンザミン、フェンプロクーモン、フェンセリン、フェンスクシナール、フェンスクシミド、フェンテルミン、塩酸フェンテルミン、メシル酸フェントラミン、フェントキシフィリン、アミノサリチル酸フェニル、酢酸フェニル、フェニルアラニン、フェニルアラニルケトコナゾール、フェニルブタゾン、塩酸フェニレフリン、塩酸フェニルプロパノールアミン、フェニルプロパノールアミンポリスチレキス、塩酸フェニラミドール、フェニロイン、ホスファターゼ抑制剤、フィゾスチグミン、ピセナドール、ピシバニル、ピコトリンジオールアミン、ピクロリブ、ピクメンテロール、ピドチモド、ピファミン、ピロカルピン、ピルシカミド、ピマゲジン、塩酸ピメチン、ピミルプロスト、ピモベンダン、ピモジド、ピナシジル、ピナドリン、ピンドロール、ピネノール、ピノセブリン、塩酸ピノキセピン、ピオグリタゾン(ACTOS(商標)として武田薬品工業社から市販)、ピパンペロン、ピパゼタート、臭化ピペクロニウム、ピペラセタジン、ピペラシリンナトリウム、マレイン酸ピペラミド、ピペラジン、ピポブロマン、ピポスルファン、パルミチン酸ピポチアジン、塩酸ピポキソラン、ピプロゾリン、塩酸ピキンドン、塩酸ピキジル、ピラセタム、塩酸ピランダミン、ピラルビシン、ピラズモナムナトリウム、ピラゾラク、ピルベニシリンナトリウム、酢酸ピルブテロール、ピレンペロン、塩酸ピレンゼピン、ピレタニド、ピルフェニドン、ピリジシリンナトリウム、ピリドロナートナトリウム、ピリプロスト、ピリトレキシム、塩酸ピルリマイシン、ピルリンドール、ピルマグレル、塩酸ピルメノール、ピルナビン、ピロクトン、ピロダビル、ピロドマスト、酒石酸ピログリリド、ピロラート、ピロラザミド、塩酸ピロキサントロン、ピロキシカム、ピロキシモン、ピルプロフェン、ピルキノゾール、ピルシドミン、プレニルアミン、ピタバスタチン(LIVALOA(商標)としてEli Lilly社から市販)、脳下垂体後葉、塩酸ピバムピシリン、ピボプリル、ピボチリン、プラセチンA、白金化合物、白金−トリアミン錯体、プリカマイシン、プロメスタン、ポビルカストエダミン、ポドフィロックス、アメリカツタウルシ抽出物、メチル硫酸ポルジン、ポリグルサム、ポリグナートナトリウム、硫酸ポリミクシンB、ポリチアジド、ポナルレスタット、ポルフィマーナトリウム、ポルフィロマイシン、塩化カリウム、ヨウ化カリウム、過マンガン酸カリウム、ポビドンヨード、プラクトロール、塩化プラリドキシム、塩酸プラミラセタム、塩酸プラモキシン、塩化プラノリウム、プラスグレル(EFFIENT(商標)としてEli Lilly社から市販)、マレイン酸プラバドリン、プラバスタチン、プラゼパム、プラゾシン、塩酸プラゾシン、プレドナザート、プレドニカルバート、プレドニムスチン、プレドニゾロン、プレドニゾン、プレドニバル、プレバガリン(LYRICA(商標)としてPfizer社から市販)、コハク酸プレグネノロン、塩酸プレナルテロール、塩酸プリデフィン、プリフェロン、塩酸ピリロカイン、プリロセック、リン酸プリマキン、プリミドロール、プリミドン、プリニビル、プリノミドトロメタミン、プリノキソダン、塩酸プリゾジロール、塩酸プロアジフェン、プロベネシッド、プロビクロミルカルシウム、プロブコル、塩酸プロカインアミド、塩酸プロカイン、塩酸プロカルバジン、塩酸プロカテロール、プロクロルペラジン、プロシノニド、プロクロノル、塩酸プロシクリジン、塩酸プロジリジン、プロドール酸、塩酸プロファドール、プロガビド、プロゲステロン、プログルミド、ヒトプロインスリン、プロリン、塩酸プロリンタン、塩酸プロマジン、塩酸プロメタジン、塩酸プロパ
フェノン、プロパゲルマニウム、プロパニジド、臭化プロパンテリン、塩酸プロパラカイン、硝酸プロパチル、プロペントフィリン、塩酸プロペンゾラート、プロピカシン、プロピオマジン、プロピオン酸、プロピオニルカルニチン、プロピラム、プロピラム+パラセタモール、プロピベリン、プロポフォール、塩酸プロポキシカイン、塩酸プロポキシフェン、塩酸プロプラノロール、プロプルシド、プロピルビスアクリドン、プロピルヘキセドリン、プロピリオドン、プロピルチオウラシル、プロカゾン、プロレノアートカリウム、塩酸プロロキサン、プロスシラリジン、プロスタレン、プロストラチン、硫酸プロタミン、プロテグリン、プロチレリン、プロトスルフロキサシン、塩酸プロトリプチリン、プロキサゾール、クエン酸プロキサゾール、プロキシクロミル、酒石酸プロキソルファン、プルリフロキサシン、塩酸プソイドエフェドリン、デスロラタジン/プソイドエフェドリン硫酸塩(CLARINEX-D(商標)としてmerck社から市販)、プロマイシン、プルプリン、ピラブロム、ピランテル、パモエート、ピラジンアミド、ピラゾフリン、ピラゾロアクリジン、臭化ピリドスチグミン、マレイン酸ピリラミン、ピリメタミン、ピリノリン、ピリチオンナトリウム、ピリチオン亜鉛、塩酸ピロバレロン、マレイン酸ピロキサミン、ピロカイン、塩酸ピロリフェン、ピロールニトリン、パモ酸ピルビニウム、メシル酸カダゾシン、カゼパム、カジノン、カゾジン、カゾラスト、クエチアピン(AstraZenica社から入手可能なSEROQUEL(商標)として市販)、キフラポン、キナゴリド、キナルジンブルー、キナプリル、キナプリラート、塩酸キナゾシン、キンボロン、キンクトラート、酢酸キンデカミン、臭化キンドニウム、塩酸キネロラン、キネストロール、キンファミド、酢酸キンゲスタノール、キンゲストロン、グルコン酸キニジン、塩酸キニエロラン、硫酸キニーネ、塩酸キンピロール、硫酸キンテレノール、臭化キヌクリウム、キヌプリスチン、マレイン酸キパジン、ラベプラゾールナトリウム、ラセフェニコール、ラセピネフリン、ラフ(Raf)拮抗薬、ラフォキサミド、ラリトリン、ラロキシフェン、ラルチトレキセド、ラマトロバン、ラミプリル、ラモプラニン、ラモステロン、ラネル酸、ラニマイシン、ラニチジン、ラノラジン、インドジャボク、レカイナム、塩酸レカイナム、レクラゼパム、レガビルマブ、レグラモスチム、リラキシン、レロマイシン、塩酸レマセミド、塩酸ラミフェンタニル、レミプロストール、レモキシプリド、レピリナスト、レプロミシン、塩酸レプロテロール、レセルピン、レシンフェラトキシンレシニフェラトキシン、レゾルシノール、脱メチル化レテリプチン、レチクロン、レビパリンナトリウム、レビジノン、レニウムRe−186エチドロネート、リゾキシン、リバミノール、リバビリン、リボプリン、リボザイム、リカセトロン、リドグレル、リファブチン、リファメタン、リファメキシル、リファミド、リファムプシン、リファペンチン、リファキシミン、レチナミド、リロピロキス、リルゾール、リマンタジン、塩酸リムカゾール、リメキソロン、臭化水素酸リミテロル、リモプロギン、リオジピン、リオプロスチル、リパゼパム、リピサルタン、リセドロナートナトリウム、リセドロン酸、リソカイン、塩酸リゾチリド、リスペンゼピン、リスペルダル、リスペリドン、リタンセリン、リチペネム、リトドリン、リトルカスト、リトナビル、安息香酸リザトリプタン、塩酸ロカスチン、臭化ロクロニウム、ロドカイン、ロフルラン、ログレチミド、ロヒツキン、ロキタマイシン、ロレタミシド、ロルガミジン、ロリシプリン、ロリプラム、ロリテトラサイクリン、ロロジン、ロマザリト、ロムルチド、ロニダゾール、ロピニロール(REQUIP(商標)としてGlaxoSmithKline社から市販)、塩酸ロピトイン、ロピバカイン、ロピジン、ロキニメキス、ロザラマイシン、ロソキサシン、ロトキサミン、ロスバスタチン(AstraZeneca社から入手可能なCRESTOR(商標)として市販)、ロキサチジン、ロキサルソン、ロキシンドール、ロキシトロマイシン、ルビギノンB1、ルボキシル、ルフロキサシン、ルパチジン、ルタマイシン、ルザドラン、サベルゾール、サフィンゴル、サフィロニル、サイントピン、サルブタモール、サレコレキス、マレイン酸サレタミド、サリチルアルコール、サリチルアミド、サリチル酸メグルミン、サリチル酸、サルメテロール、サルナセジイン、サルサラート、サメリジン、サムパトリラート、サンサイクリン、サンフェトリネム、塩化サングイナリウム、サペルコナゾール、サプリサルタン、サプロプテリン、サンキナビル、塩酸サラフロキサシン、酢酸サララシン、SarCNU、サルコフィトルA、サルグラモスチム、サルモキシシリン、サルピシリン、サルポグレラート、サルプラース、サテリノン、サチグレル、サツモマブペンデチド、シック試験対照物、スコパフンギン、臭化水素酸スコポラミン、塩酸スクラザイピン、SDI1模倣体、セカルシフェロール、セコバルビタール、シールゾーン(seelzone)、酢酸セグリチド、セレギリン、塩酸セレギリン、硫化セレン、セレノメチオニンSe75、セルフォテル、セマンチリド、セムジュラミシン、セモチアジル、セムスチン、センスオリゴヌクレオチド、塩化セパゾニウム、塩酸セペリオドール、セプリロース、塩酸セプロキセチン、酢酸セラクチド、マレイン酸セルゴレキソール、セリン、セルメタシン、酢酸セルモレリン、セルタコナゾール、セルチンドール、セルトラリン、セチプチリン、セトペロン、セビルマブ、セボフルラン、セゾラミド、シボピルジン、塩酸シブトラミン、シグナル伝達阻害剤、シランドロン、シルデナフィル(VIAGRA(商標)としてPfizer社から市販)、シリピド、シルテプラーゼ、硝酸銀、シメンダン、シムトラゼン、シムバスタチン(ZOCOR(商標)としてMerck社から市販)、シンカリド、シネフンギン、シニトロジル、シンナビドル、シパトリギン、シロリムス、シソマイシン、シトグルシド、シゾフラン、ソブゾキサン、アミロ硫酸ナトリウム、ヨウ化ナトリウムI123、ニトロプルシドナトリウム、ナトリウムオキシベート、フェニル酢酸ナトリウム、サリチル酸ナトリウム、ソルベロール、酒石酸ソリペルチン、ソマラポル、塩酸ソマンタジン、ソマトメジンB、ソマトメジンC、ソマトレム、ソマトロピン、ソメノポル、ソミドボブ、ソネルミン、ソルビニル、ソリブジン、ソタロール、塩酸ソテレノール、スパルフロキサシン、スパルフォサートナトリウム、スパルフォス酸、スパルソマイシン、硫酸スパルテイン、塩酸スペクチノマイシン、スピカマイシンD、スピペロン、メシル酸スピラドリン、スピラマイシン、塩酸スピラプリル、スピラプリラット、塩酸スピロゲルマニウム、スピロムスチン、スピロノラクトン、スピロプラチン、スピロキサソン、スプレノペンチン、スポンギスタチン1、スプロジアミド、スカラミン、塩酸スタリマイシン、ピロリン酸第1スズ、スズ−イオウコロイド、スタノゾロール、スタトロン、スタウロスポリン、スタブジン、ステフィマイシン、酢酸ステンボロン、ステプロニン、ヨウ化スチルバジウム、ヨウ化スチロニウム、スチピアミド、スチリペントール、ストバジン、硫酸ストレプトマイシン、ストレプトニコジド、ストレプトニグリン、ストレプトゾシン、ストロメリシン抑制剤、塩化ストロンチウム物Sr89、スクシブン、スクシメル、塩化スクシニルコリン、スクラルファート、スクロソファートカリウム、スドキシカム、サフェンタニル、サフォチジン、スラゼパム、スルバクタムピボキシル、硝酸スルコナゾール、スルファベンズ、スルファベンズアミド、スルファセタミド、スルファシチン、スルファジアジン、スルファドキシン、スルファレン、スルファメラジン、スルファメテル、スルファメタジン、スルファメチゾール、スルファメトキサゾール、スルファモノメトキシン、スルファモキソール、スルファニラート亜鉛、スルファニトラン、スルファサラジン、スルファソミゾール、スルファザメト、塩酸スルフィナロール、スルフィノシン、スルフィンピラゾン、スルフィソキサゾール、スルフォミキシン、塩酸スルフォンテロール、スルフォキサミン、スリンダック、スルマリン、スルニダゾール、スロクチジル、スロフェヌル、スロペネム、シュウ酸スロキシフェン、スルピリド、スルプロストーン、スルタミシリン、スルチアム、スルトプリド、スルカスト、スマロテン、スマトリプタン、スンシリンナトリウム、スプロクロン、スプロフェン、スラジスタ、スラミン、スルフォマー、マレイン酸スリカミド、スリトゾール、マレイン酸スロナクリン、硫酸スキセメリド、スワインソニン、シマカリム、シムクロセン、塩酸シメチン、合成グリコサミノグリカン、タダラフィル(CIALIS(商標)及びACIRCA(商標)としてEli Lilly社から市販)、塩酸タシアミン、塩酸タクリン、タクロリムス、塩酸タラムピシリン、タレラノール、タリソマイシン、タリムスチン、タルメタシン、タルニフルマート、塩酸タロプラム、タロサラート、塩酸タメトラリン、タモキシフェン(NOLVADEX(商標)としてAstraZeneca社から市販)、フマル酸タムプラミン、塩酸タムスロシン、塩酸タンダミン、タンドスピロン、タプゲン、タプロステン、タソサルタン、タウロムスチン、タキサン、タキソイド、コハク酸タザドレン、タザノラスト、タザロテン、塩酸タジフィリン、タゾバクタム、タゾフェロン、塩酸タゾロール、テブフェロン、テブキン、テクネチウムTc99mビシセート、テクロザン、テコガランナトリウム、テセロイキン、テフルラン、テガフール、テグレトール、テイコプラニン、テレンザピン、テルラピリリウム、テルメステイン、テルミサルタン、テロメラーゼ抑制剤、塩酸テロキサントロン、塩酸テルジピン、塩酸テマフロキサシン、メチル硫酸テマトロピウム、テマゼパム、テメラスチン、テモカプリル、テモシリン、テモポルフィン、テモゾロミド、テノフォビル、テニダップ、テニポシド、テノサル、テノキシカム、テピリンドール、テポキサリン、テプロチド、テラゾシン、テルビナフィン、硫酸テルブタリン(BRICANYL(商標)としてAstraZeneca社から市販)、テルコナゾール、テルフェナジン、テルフラボキサート、テルグリド、酢酸テリパラチド、テルラキレン、テルリプレッシン、テロジリン、塩酸テロキサレン、テロキシロン、テルタトロール、テシカム、テシミド、テストラクトン、テストステロン、テトラカイン、テトラクロロデカオキシド、テトラサイクリン、塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸テトラミソール、テトラゾラストメグルミン、テトラゾミン、テトロフォスミン、テトロキノン、テトロキソプリム、テトリダミン、タリブラスチン、サリドマイド、テオフィブラート、テオフィリン、チアベンダゾール、チアミプリン、チアンフェニコール、チアミラル、塩酸チアゼシム、塩化チアジナミウム、チアゾリジネジオン、チエチルペラジン、チメルフォナートナトリウム、チメロサール、チオコラリン、チオフェドリン、チオグアニン、チオマリノール、チオペンタルナトリウム、チオペラミド、チオリダジン、チオテパ、チオチキセン、塩酸チフェナミル、チフェンシリンカリウム、サイラム、トザリノン、トレオニン、トロンビン、トロンボポイエチン、トロンボポイエチン模倣剤、チマルファシン、チモポイエチン受容体作動薬、チモトリナン、塩酸チロメダン、チロキシンI125、チロキシンI131、チアクリラスト、チアクリラストナトリウム、チアガビン、チアメニジン、チアネプチン、チアパファント、塩酸チアパミル、塩酸チアラミド、チアゾフリン、チベネラストナトリウム、チボロン、チブル酸、プロピオン酸チカベソン、チカルボジン、チカルシリンクレジルナトリウム、チクラトン、チクロピジン、チクリナフェン、チエノキソロール、チフラックナトリウム、チゲモナムジコリン、チゲストール、塩酸チレタミン、塩酸チリジン、チリソロール、チルノプロフェンアルバメル、塩酸チロロン、チルドロナートジナトリウム、チルドロン酸、チメフロン、酢酸チモベソン、チモロール、スズエチルエチオプルプリン、チナビノール、チミダゾール、チンザパリンナトリウム、チオコナゾール、チオダゾシン
、塩化チオドニウム、塩酸チオペリドン、チオピナック、塩酸チオスピロン、チオチジン、臭化チオトロピウム、チオキシダゾール、塩酸チペントシン、チプレダン、塩酸チプレノロール、チプリナストメグルミン、塩酸チプロピジル、チケシド、塩酸チキナミド、チランダリジギン、チラパザミン、チリラザド、チロフィバン、チロプラミド、二塩化チラノセン、チキサノックス、ピバル酸チクソコルトール、塩酸チザニジン、トブラマイシン、トカミド、トカムフィル、塩酸トフェナシン、トラモロール、トラザミド、塩酸トラゾリン、トルブタミド、トルカポン、トルシクラート、トルファミド、トルガビド、ラモトリギン、トリミドン、トリンダート、トルメチン、トルナフタート、トルポビドンI131、トルピラミド、トルレスタット、トメルカスト、ト塩酸モキセチン、メシル酸トナゾシン、トピラマート、トポテカン、塩酸トポテカン、トプセンチン、トプテロン、トキジン、トレセミド、トレミフェン、トルセミド、トシフェン、トスフロキサシン、全能性幹細胞因子、トラカゾラート、トラフェルミン、トラロニド、塩酸トラマドール、塩酸トラマゾリン、トランドラプリル、トラネキサム酸、トラニラスト、トランスカミド、翻訳阻害剤、トラスツズマブ(HERCEPTIN(商標)としてGenentech社から市販)、トラキサノックス、塩酸トラゾドン、塩酸トラドゾン、塩酸トレベンゾミン、塩酸トレフェンタニル、トレロキシナート、マレイン酸トレピパム、酢酸トレストロン、トレチノイン、トリアセチン、トリアセチルウリジン、トリアフンギン、トリアムシノロン、硫酸トリアムピジン、トリアムテレン、トリアゾラム、トリベノシド、トリカプリリン、トリセタミド、トリクロルメチアジド、トリコヒアリン、トリシリビン、クエン酸3金属塩、トリクロフェノールピペラジン、トリクロフォスナトリウム、トリクロニド、トリエンチン、トリフェナグレル、トリフラビン、トリフロシン、トリフルバザム、トリフルミダート、塩酸トリフルオペラジン、トリフルペリドール、トリフルプロマジン、塩酸トリフルプロマジン、トリフルリジン、塩酸トリヘキシフェニジル、トリロスタン、塩酸トリマゾシン、トリメゲストン、酒石酸トリメプラジン、トリメタジオン、カンシル酸トリメタファン、塩酸トリメトベンザミド、トリメトプリム、トリメトジン、トリメトレキサート、トリミプラミン、トリモプロスチル、塩酸トリモキサミン、トリオレインI125、トリオレインI131、メシル酸トリオキシフェン、トリパミド、塩酸トリペレナミン、塩酸トリプロリジン、トリプトレリン、トリスルファピリミジン、トロクロセンカリウム、トログリタゾン、トロラミン、トロレアンドマイシン、トロンボジピン、トロメタモール、塩酸トロパンセリン、トロピカミド、トロピンエステル、トロピセトロン、トロスペクトマイシン、トロバフロキサシン、トロビルジン、トリプトファン、ツベルクリン、塩化ツボクラリン、塩酸ツブロゾール、ツカレソール、ツロブテロール、ツロステリド、チバメート、チロゲニン、チロパノエートナトリウム、チロシン、チロトリシン、チルフォスチン、ウベニメクス、ウルダゼパム、ウンデシレン酸、ウラシルマスタード、ウラピジル、尿素、ウレデパ、三リン酸ウリジン、ウロフォリトロピン、ウロキナーゼ、ウルソジオール、バラシクロビル、バリン、バルノクタミド、バルプロ酸ナトリウム、バルプロ酸、バルサルタン(DIOVAN(商標)としてNovartis Pharmaceuticals社から市販)、バミカミド、バナデイン、バンコマイシン、バミノロール、塩酸バピプロスト、バプレオチド、バルデナフィル(LEVITRA(商標)としてGlaxoSmithKline社から市販)、バリオリンB、バソプレッシン、臭化ベクロニウム、ベラレソル、マレイン酸ベルナクリン、ベンラファキシン、塩酸ベラドリン、ベラミン、ベラパミル塩酸塩、アメリカツリスガラ、塩酸ベリロパム、ベルルカスト、ベロフィリン、ベロキサン、ベルテポルフィン、ベスナリノン、ベキシビノール、ビダラビン、ビガバトリン、塩酸ビロキサジン、硫酸ビンブラスチン、クエン酸ビンブルニン、ビンコフォス、ビンコナート、硫酸ビンクリスチン、ビンデシン、硫酸ビンデシン、硫酸ビネピジン、硫酸ビングリシナート、硫酸ビンロイロシン、ビノレルビン、ビンポセチン、ビントペロール、ビンキサルチン、硫酸ビンゾリジン、ビプロストールl、バージニアマイシン、ビリドフルビン、ビロキシム、ビタキシン、ボラゾシン、ボリコナゾール、ボロゾール、ボキセルゴリド、ワルファリンナトリウム、キサモテロール、キサノメリン、キサノキサートナトリウム、ニコチン酸キサンチノール、キセミロフィバン、キセナリピン、キセンブシン、キシロバム、キシモプロフェン、キシパミド、メシル酸キシロルファノール、トシル酸キシラミジン、塩酸キシラジン、塩酸キシロメタゾリン、キシロース、ヤンガムビン、ザビシプリル、ザコプリド、ザフィルルカスト、ザルシタビン、ザレプロン、ザロスピロン、塩酸ザルチジン、ザルトプロフェン、ザナミビル、ザンキレン、ザノテロン、ザンタック、ザリルルカスト、ザテブラジン、ザトセトロン、マレイン酸ザトセトロン、ゼナレスタット、メシル酸ゼナゾシン、ゼニプラチン、ゼラノール、ジドメタシン、ジドブジン、ジフロシロン、ジランテル、ジラスコルブ、ジレウトン、塩酸ジメルジン、ウンデシレン酸亜鉛、ジンドトリン、塩酸ジノコナゾール、ジノスタチン、塩酸ジンテロール、ジンビロキシム、ジプラシドン、ゾボルト、ゾフェノプリルカルシウム、ゾフェノプリラート、塩酸ゾラミン、塩酸ゾラゼパム、ゾレドロン酸、塩酸ゾレルチン、ゾルミトリプタン、ゾルピデム、ゾメピラックナトリウム、ゾメタピン、塩酸ゾニクレゾール、ゾニサミド、ゾピクロン、ゾポルレスタット、ゾルバマイシン、塩酸ゾルビシン、ゾテピン、ズカプサイシン、JTT−501(PNU−182716)(レグリタザル)、AR−H039122、MCC−555(ネトグリタゾン)、AR−H049020(テサグリタザル)、CS−011(CI−1037)、GW−409544×、KRP−297、RG−12525、BM−15.2054、CLX−0940、CLX−0921、DRF−2189、GW−1929、GW−9820、LR−90、LY−510929、NIP−221、NIP−223、JTP−20993、LY 29311 Na、FK 614、BMS 298585、R 483、TAK 559、DRF 2725(ラガグリタザル)、L−686398、L−168049、L−805645、L−054852、ジメチルアステリキノンB1(L−783281)、L−363586、KRP−297、P32/98、CRE−16336、EML−1625、これらの薬学的に許容可能な塩(例えば、Zn、Fe、Mg、K、Na、F、Cl、Br、I、酢酸塩、二酢酸塩、硝酸塩、亜硝酸塩、硫酸塩、亜硫酸塩、リン酸塩、及び亜リン酸塩)、酸の仲間(例えば、HCl)を伴ったこれらの薬学的に許容可能な構造体、及びこれらの任意の組み合わせ。
抗生物質の例としては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されない。即ち、β−ラクタム抗生物質(例えば、ベンザチンペニシリン、ベンジルペニシリン(ペニシリンG)、フェノキシメチルペニシリン(ペニシリンV)、プロカインペニシリン、メチシリン、オキサシリン、ナフシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、フルクロキサシリン、テモシリン、アモキシシリン、アンピシリン、コ−アモキシクラブ(アモキシシリン+クラブラン酸)、アゾロシリン、カルベニシリン、チカルシリン、メズロシリン、ピペラシリン、セファロスポリン、セフレキシン、セファロチン、セファゾリン、セファクロール、セフロキシム、セファマンドール、セフォテタン、セフォキシチン、セフトリアキソン、セフォタキシム、セフポドキシム、セフィキシム、セフタジジム、セフェピム、セフピロム、カルバペネム、イミペネム(シラスタチンとともに)、メロペネム、エルタペネム、ファロペネム、ドリペネム、アズトレオナム(AZACTAM(商標)としてBristol-Myers Squibb社から市販)、チゲモナム、ノカルジシンA、タブトキシニン−β−ラクタム、クラブラン酸、タゾバクタム、及びスルバクタム); アミノグリコシド抗生物質(例えば、アミノグリコシド、アミカシン、アプラマイシン、アルベカシン、アストロマイシン、ベカナマイシン、カプレオマイシン、ジケカシン、ジヒドロストレプトマイシン、エルサミトルシン、G418、ゲンタマイシン、ハイグロマイシンB、イセパマイシン、カナマイシン、カスガマイシン、ミクロノマイシン、ネオマイシン、ネチルマイシン、硫酸パロモマイシン、リボスタマイシン、シソマイシン、ストレプトジュオシン、ストレプトマイシン、トブラマイシン、ベルダマイシン;スルホンアミド、例えば、スルファメトキサゾール、スルフィソミジン(スルファイソジミジンとしても知られている)、スルファセタミド、スルファドキシン、ジクロルフェナミドナミド(DCP)、及びドルゾラミド);キノロン抗生物質(例えば、シノバック、フルメキン、ナリジキシン酸、オキソリン酸、ピロミド酸、ピペミド酸、ロソキサシン、シプロフロキサシン、エノキサシン、フレロキサシン、ロメフロキサシン、ナジフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン、ペフロキサシン、ルフロキサシン、バロフロキサシン、グレパフロキサシン、レボフロキサシン、パゾフロキサシン、スパルフロキサシン、テマフロキサシン、トスフロキサシン、クリナフロキサシン、ガチフロキサシン、ゲミフロキサシン、ミキシフロキサシン、シタフロキサシン、トロバフロキサシン、プルリフロキサシン、ガレノキサシン、及びデラフロキサシン);オキサゾリドン抗生物質(例えば、リネゾリド、トレゾリド、エペレゾリド、ポシゾリド、及びラデゾリド、並びにこれらの任意の組み合わせ。
好適な抗真菌剤の例としては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されない。即ち、ポリエン抗真菌剤(例えば、ナタマイシン、リモシジン、フィリピン、ナイスタチン、アンフォテリシンB、カンジシン、及びハマイシン;イミダゾール抗真菌剤、例えばミコナゾール(MICATIN(商標)としてWellSpring Pharmaceutical社から市販)、ケトコナゾール(NIZORAL(商標)としてMcNeil Cosumer Healthcare社から市販)、クロトリマゾール(Merck社から入手可能なLOTRAMIN(商標)及びLOTRAMIN AF(商標)として並びにBayer社から入手可能なCANESTEN(商標)として市販)、エコナゾール、オモコナゾール、ビフォナゾール、ブトコナゾール、フェンチコナゾール、イソコナゾール、オキシコナゾール、セルタコナゾール(ERTACZO(商標)としてOrthoDematologics社から市販)、スルコナゾール、及びチオコナゾール); トリアゾール抗真菌剤、例えばフルコナゾール、イトラコナゾール、イサブコナゾール、ラブコナゾール、ポサコナゾール、ボリコナゾール、テルコナゾール、及びアルバコナゾール)、チアゾール抗真菌剤(例えば、アバフンギン)、アリルアミン抗真菌剤(例えば、テルビナフィン(LAMISIL(商標)としてNovartis Consumer Health社から市販)、ナフィチフィン(Merz Pharmaceutical社から入手可能なNAFTIN(商標)として市販)、及びブテナフィン(LOTRAMIN ULTRA(商標)としてMerck社から市販)、エチノカンジン抗真菌剤(例えば、アニジュラフンギン、カスポフンギン、及びミカフンギン)、ポリゴジアル、安息香酸、シクロプリロクス、トルナフタート(例えば、TINACTIN(商標)としてMDS Consumer Care社から市販)、ウンデシレン酸、フルシトシン、5−フルオロシトシン、グリセオフルビン、ハロプロギン、及びこれらの任意の組み合わせ。
活性生物薬剤の例としては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されない。即ち、ホルモン(合成若しくは天然の、及び患者由来の、又はそうでないもの)、DNA(合成若しくは天然の、及び患者由来の、又はそうでないもの)、RNA(合合成若しくは天然の、及び患者由来の、又はそうでないもの)、低分子干渉RNA(合成若しくは天然の、及び患者由来の、又はそうでないもの)、タンパク質及びペプチド(例えば、アルブミン、心房性ナトリウム利尿因子、レニン、スーパーオキシドジスムターゼ、α1−アンチトリプシン、肺表面活性剤タンパク質、バシトラシン、ベスタチン、シドスポリン、デルタ睡眠誘発ペプチド(DSIP)、エンドルフィン、グルカゴン、グラミシジン、メラノサイト抑制因子、ニューロテンシン、オキシトシン、ソモスタチン、テルプロチド、血清胸腺因子、チモシン、DDAVP、デルモルフィン、メトエンケファリン、ペプチドグリカン、サチエチン、チモペンチン、フィブリン分解産物、デス−エンケファリン−α−エンドルフィン、性腺刺激ホルモン放出ホルモン、リュープリン、α−MSH、及びメトケファミド)、酵素、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、抗体、単クローン抗体、成長因子(例えば、上皮成長因子(EGF)、繊維芽細胞増殖因子、塩基性線維芽細胞増殖因子(bFGF)、神経成長因子(NGF)、骨由来成長因子(BDGF)、トランスフォーミング成長因子、トランスフォーミング成長因子−β1(TGF −β1)、及びヒト成長ホルモン(hGH)、ウイルス表面抗原(例えば、アデノウイルス、エプスタイン−バーウイルス、A型肝炎ウイルス、B型肝炎ウイルス、ヘルペスウイルス、HIV−1、HIV−2、HTLV−III、インフルエンザウイルス、日本脳炎ウィルス、麻疹ウイルス、パピローマウイルス、パラミクソウイルス、ポリオウィルス、狂犬病ウイルス、風疹ウイルス、牛痘(天然痘)ウィルス、及び黄熱ウイルス)、バクテリア表面抗原(例えば、ボルデテラ百日咳、ヘリコバクターピロリ、クロストリディウムテタニ、コリネバクテリアジフテリア、大腸菌、ハエモフィリスインフルエンザ、クレブシエラ種、レジオネラニューモフィラ、ミコバクテリウムボビス、ミコバクテリウムレプレ、結核菌、淋菌、髄膜炎菌、プロテウス種、緑膿菌、サルモネラ菌、シゲラ種、黄色ブドウ球菌、化膿連鎖球菌、ビブリオコレラ菌、及びペスト菌)、寄生虫表面抗原(例えば、 マラリア原虫ビバックス−マラリア、マラリア原虫ファルシパルム−マラリア、マラリア原虫オバレ−マラリア、マラリア原虫マラリア−マラリア、リーシュマニア属トロピカ−リーシュマニア症、リーシュマニア属ドノバニ、リーシュマニア症、リーシュマニア属ブランジリエンシ−リーシュマニア症、トリパノソーマ属ローデセンス−睡眠病、トリパノソーマ属ガンブリエンス−睡眠病、トリパノソーマ属クルジ−シャガス病、シストソーマ属マンソニ−住血吸虫症、シストソーモマ属ハエマトビウム−ビルハルツ住血吸虫、シストソーマ属ジャポニカム−住血吸虫症、トリキネラ属スピラリス−旋毛虫病、ストロングリロイデス属デュオデナーレ−十二指腸虫、アンシクロストーマ属デュオデナーレ−十二指腸虫、ネカトール属アメリカヌス−十二指腸虫、ウチェリア属バンクロフチーフィラリア症、ブルギヤ属マラヤ−フィラリア症、ロア属ロア−フィラリア症、ジペタロネマ属ペルスタリス−フィラリア症、ドラクンクルス属メジネンシス−フィラリア症、及びオンコセルカ属ボルブロス−フィラリア症)、免疫グロブリン(例えば、IgG、IgA、IgM、狂犬病予防免疫グロブリン、及び反牛痘免疫グロブリン)、並びにこれらの任意の組み合わせ。
抗毒素の例としては、ボツリヌス菌抗毒素、ジフテリア抗毒素、ガス壊疽抗毒素、破傷風抗毒素、及びこれらの任意の組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。
抗原の例としては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されない。即ち、口蹄疫、ホルモン 及び成長因子(例えば、卵胞刺激ホルモン、プロラクチン、アンギオゲニン、上皮成長因子、カルシトニン、エリトロポイエチン、甲状腺刺激放出ホルモン、インシュリン、成長ホルモン、インスリン様成長因子1及び2、骨格成長因子、ヒト絨毛性ゴナドトロピン、黄体形成ホルモン、神経成長因子、副腎皮質刺激ホルモン(ACTH)、黄体形成ホルモン放出ホルモン(LHRH)、副甲状腺ホルモン(PTH)、甲状腺放出ホルモン(TRH)、バソプレッシン、コレシストキニン、及び副腎皮質刺激ホルモン放出ホルモン)、サイトカイニン(例えば、インターフェロン、インターロイキン、コロニー刺激因子、及び腫瘍壊死因子:セルロース溶解酵素、例えばウロキナーゼ、腎臓プラスミノゲンアクチベーター、凝固因子(例えば、タンパク質C、第VIII因子、第IX因子、第VII因子、及び抗トロンビンIII、並びにこれらの任意の組み合わせ。
栄養剤の例としては、ビタミン、ミネラル、薬草、植物成分、アミノ酸、ステロイド等が挙げられるが、これらに限定されない。
造影剤の例としては、酸化鉄、ガドリニウムイオン、ヨウ素、パーフルオロカーボン、放射性同位体等が挙げられるが、これらに限定されない。
流体安定剤の例としては、クエン酸−リン酸−ブドウ糖液の少なくとも1種の成分(例えば、血液安定剤)、血液凝固因子、乳化安定剤、消泡剤、天草、ペクチン等、及びこれらの任意の組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。
食品添加剤の例は、カフェイン、風味料、芳香剤、ビタミン、ミネラル、薬草、ミネラル、酸化防止剤、プロピオン酸カルシウム、硝酸ナトリウム、亜硝酸ナトリウム、亜硫酸塩、二酸化硫黄、亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸水素カリウム、EDTAジナトリウム塩、ローズマリー抽出物、砂糖、低カロリー甘味料、無カロリー甘味料、酢、アルコール、ホップ、珪藻土等、及びこれらの任意の組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。
栄養補助食品の例としては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されない。即ち、栄養補助食品、植物成分、機能性食品及びその抽出物、医薬食品及びその抽出物、ビタミン、ミネラル、コエンザイムQ、カルニチン、マルチミネラルフォーミュラ、チョウセンニンジン、イチョウ、ノコギリヤシ、他の植物に基づいた補助食品、プロバイオティクス、オメガ−3、キャノーラ及び他の油、植物スタノール、天然甘味料、きのこ抽出物、チョコレート、チョコレート抽出物、ブドウ抽出物、ベリー抽出物、スーパーフード抽出物、キラヤモリナ抽出物、植物抽出物、ユッカシジゲラ抽出物、ふすま、アラニン、ベータカロチン、カロテノイド、アルギニン、ビタミンA、アスパラギン、ビタミンB−錯体、アスパラギン酸塩、ビタミンC、ロイシン、イソロイシン、バリン、ビタミンD、シトルリン、ビタミンE、システイン、ビタミンK、グルタミン、ミネラル、微量栄養素、グルタミン酸、カルシウム、グリシン、クロム、ヒスチジン、銅、リジン、ヨウ素、メチオニン、鉄、オルニチン、マグネシウム、フェニルアラニン、カリウム、プロリン、セレン、セリン、亜鉛、タウリン、トレオニン、アルファリポ酸、トリプトファン、緑茶葉抽出物、チロシン、必須脂肪酸(EFA)、乳漿蛋白、亜麻種子油、及びこれらの任意の組み合わせ。
嗅覚剤の例としては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されない。即ち、香辛料、香辛料抽出物、薬草抽出物、精油、気付け薬、揮発性有機化合物、揮発性小分子、ギ酸メチル、酢酸メチル、酪酸メチル、酢酸エチル、酪酸エチル、酢酸イソアミル、酪酸ペンチル、ペンタン酸ペンチル、酢酸オクチル、ミルセン、ゲラニオール、ネロール、シトラール、シトロネラル、シトロネロール、リナロール、ネロリドール、リモネン、樟脳、テルピネオール、アルファイオノン、ツジョン、ベンズアルデヒド、オイゲノール、シンナムアルデヒド、エチルマルトール、バニラ、アニソール、アネトール、エストラゴール、チモール、フラネオール、メタノール、ローズマリー、ラベンダー、柑橘類、フリージア、アプリコットの花、葉野菜、桃、ジャスミン、紫壇、松、タイム、ツノマタゴケ、ジャコウ、ベチベルソウ、ミルラ、クロフサスグリ、ハッカ属植物、グレープフルーツ、アカシア、トケイソウ、ビャクダン、トンカ豆、マンダリン、ネロリ油、スミレの葉、クチナシ、赤系フルーツ、イランイラン、キンゴウカン、ミモザ、トンカ豆、木材、アンバーグリス、ラッパズイセン、ヒヤシンス、水仙、クロフサスグリ芽、アヤメ、ラズベリー、スズラン、ビャクダン、ベチベルソウ、シーダー材、ネロリ油、ハッカ属植物、イチゴ、カーネーション、オレガノ、蜂蜜、ジャコウネコ、ヘリオトロープ、カラメル、クマリン、パチョリ、デューベリー、ヘロニアル、ハッカ属植物、ヒヤシンス、コリアンダー、ピメントベリー、ラブダナム、キンゴウカン、ハッカ属植物、アルデヒド、ラン、琥珀、安息香、ニオイアヤメ、チュベローズ、パルマローザ油、シナモン、ナツメグ、苔、エゴノキ、パイナップル、ハッカ属植物、ジギタリス、チューリップ、フジ、クレマチス、アンバーグリス、ゴム、樹脂、ジャコウネコ、桃、プラム、カストリウム、ジャコウネコ、ミルラ、ゼラニウム、スミレ、黄水仙、スパイシーカーネーション、ガルバヌム、ヒヤシンス、プチグレン油、アヤメ、ヒヤシンス、スイカズラ、胡椒、ラズベリー、安息香、マンゴー、ココナッツ、ヘスペリデス、カストリウム、モクセイ属、サルオガセ、ネクタリン、ミント、アニス、シナモン、ニオイアヤメ、アプリコット、プルメリア、キンセンカ、ローズオットー、水仙、トルーバルサム、乳香、琥珀、オレンジの花、バーボンベチベルソウ、オポパナックス、白ジャコウ、パパイア、砂糖菓子、ジャックフルーツ、蜜、ハスの花、ミュゲ、クワ、アブサン、ショウガ、セイヨウバクシンベリー、ニオイベンゾイン、ボタン、スミレ、レモン、ライム、ハイビスカス、白ラム酒、バジル、ラベンダー、バルサミコ、ゴツコラ、モクセイ属、カロカルンデ、白ラン、オランダカイウ、白バラ、ルブルムユリ、マンジュギク、アンバーグリス、ツタ、草、パラゴムノキ、スペアミント、サルビア属セージ、ハコヤナギ、ブドウ、ブリンベール、ハス、シクラメン、ラン、グリシン、ティアレの花、ショウガユリ、グリーンオスマンサス、トケイソウ、青いバラ、ベーラム、キンゴウカン、アフリカのマンジュギク、アナトリアのバラ、オーヴェルニュの水仙、ブリティッシュブルーム、ブリティッシュブルームチョコレート、ブルガリアのバラ、中国のパチョリ、中国のクチナシ、カラブリアのマンダリン、コモロ島のチュベローズ、セイロンのカルダモン、カリブ海のパッションフルーツ、ダマスカスのバラ、ジョージアの桃、白いニワシロユリ、エジプトのジャスミン、エジプトのキンセンカ、エチオピアのジャコウネコ、ファルネジーナのキンゴウカン、フィレンツェのアヤメ、フランスのジャスミン、フランスの黄水仙、フランスのヒヤシンス、ギニアのオレンジ、ガイアナのワカプア(wacapua)、グラースのプチグレン油、グラースのバラ、グラースのゲッカコウ、ハイチのベチベルソウ、ハワイのパイナップル、イスラエルのバジル、インドのビャクダン、インド洋のバニラ、イタリアのベルガモット、イタリアのアヤメ、ジャマイカの胡椒、メイローズ、マダガスカルのイランイラン、マダガスカルのバニラ、モロッコのジャスミン、モロッコのバラ、モロッコのツノマタゴケ、モロッコのオレンジの花、マイソールのビャクダン、東洋のバラ、ロシアの革、ロシアのコリアンダー、シシリー島のマンダリン、南アフリカのキンセンカ、南アメリカのトンカ豆、シンガポールのパチョリ、スペインのオレンジの花、シシリー島のライム、レユニオン島ベチベルソウ、トルコのバラ、タイの安息香、チュニジアのオレンジの花、ユーゴスラビアのツノマタゴケ、バージニアのシーダー材、ユタのノコギリソウ、西インド諸島の紫壇等、及びこれらの任意の組み合わせ。
風味料の例としては、タバコ、メントール、クローブ、チェリー、チョコレート、オレンジ、ミント、マンゴー、バニラ、シナモン等が挙げられるが、これらに限定されない。このような風味料は、いくつかの実施態様では、メントール、イネトール(カンゾウ)、アニソール、リモネン(柑橘類)、オイゲノール(クローブ)、本明細書に記載された嗅覚剤に関連した風味料等、及びこれらの任意の組み合わせによって提供されてもよい。
植物用薬剤の例としては、除草剤、抗真菌剤、殺虫剤、殺菌剤、窒素源、リン源、カリウム源、カルシウム源、マグネシウム源、イオウ源、ホウ素源、塩素源、銅源、鉄源、マンガン源、モリブデン源、亜鉛源、硝石、成長促進物質、ホルモン等、及びこれらの任意の組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。
化学反応剤の例としては、正触媒、抑制剤等、及びこれらの任意の組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。
本明細書で使用される用語「防虫剤」とは、防虫剤及び殺虫剤の両方をいう。本開示発明の利益を享受する当業者は、本明細書に記載された制御放出媒体が、いくつかの実施態様では、患者に投与されるように設計されているので、そのような所望の投与手法に適合する防虫剤が選ばれなければならないことを理解しなければならない。防虫剤の例としては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されない。即ち、天然の防虫剤(例えば、精油、シトロネラ油、ラウリル硫酸ナトリウム、杉、インドセンダン、クローブ、タイム、ラベンダー、ユーカリ樹、ペパーミント、コウスイガヤ、ニンニク、カプサイシン、サバジラ、ロテノン、ニコチン、及び除虫菊)、合成防虫剤(例えば、N,N−ジメチル−メタ−トルアミド (DEET)、ジクロロジフェニルトリクロロエタン(DDT)、有機リン化合物に基づいた殺虫剤、ピレスロイド、ピカリジン、ホウ酸、シフルトリン、デルタメトリン、フェンチオン、プロポキスル、セビン、ジノテフラン、アセフェート、クロロフィリフォス、ダイアジノン、園芸油、マラチオン、及びメトキシクロル)、虫よけフェロモン等、及びこれらの任意の組み合わせ。殺虫剤の例としては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されない。即ち、酸性クロム酸銅(ACC)、アセタミプリド、ビフェナゼート、クロルアントラニリプロール、クロルフェナピル、クロチアニジン、ジノテフラン、エチプロール、フルベンジアミド、フルフェノクスロン、イミプロトリン、インドキサカルブ、メトラフェノン、ナイカルバジン、n−メチルネオデカンアミド、ホスフィン、ピリミカルブ、ピリダリル、スピネトラム、スピノサド、スピロジクロフェン、スピロテトラマト、テブフェンピラド、チアクロプリド、ピレトリン、アレトリン、プラレトリン、フラメトリン、フェノトリン、ペルメトリン、イミダクロプリド、ピリプロキシフェン、シラフルオフェン、ヒノキチオール、イソプロピルメチルフェノール、5−クロロ−2−トリフルオロメタンスルホンアミド、安息香酸メチル、タウフルバリナート、フルメトリン、トランス−シフルトリン、カデトリン、ビオレスメトリン、テトラメトリン、エンペントリン、シフェノトリン、ビオアレトリン、オキサジアジン誘導体、クロロニコチニル、ニトログアニジン、ピロール、ピラゾン、ジアシルヒドラジン、トリアゾール、生物学的/発酵産物、フェニルピラゾール、有機リン酸エステル、カルバメート、ピレトリン、D−トランス−アレトリン、エスビオール、エスビオトリン、ピナミン、ピナミンフォルテ、n−オクチルビシクロヘプテンジカルボキシミド等、及びこれらの任意の組み合わせ。さらに、防虫剤は、いくつかの実施態様では、防虫剤共力剤、即ち防虫剤の効果を軽減する昆虫の能力を妨げる化学的生物学的化合物とともに使用されてもよい。防虫剤共力剤の例としては、ピペロニルブトキシド、ジエトラート、セサメクス、スルフォキシド、ブトカルポラート(butcarpolate)、セサモリン、ジャジーゼンシォーリン(jiajizengxiaolin)、オクタクロロジプロピルエーテル、ピペロニルシクロネン、ピプロタル、プロピリソム、及びこれらの任意の組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの実施態様では、防虫剤、及び好ましくは殺虫剤を含む防虫剤は、ミクロスフェア、又は本明細書に記載されたミクロスフェアを含む物品、に昆虫を誘引する化合物、例えば本明細書に記載された任意の好適な芳香剤(これに限定されるわけではない)とともに使用されてもよい。
本明細書に開示された典型的な実施態様Aは、以下の方法を含む。即ち、多糖合成から多糖エステル生成物を形成する工程であって、該多糖エステル生成物が多糖エステル及び溶媒を含む工程;該多糖エステル生成物を希釈して、それによって多糖エステルドープをもたらす工程;及び該多糖エステルドープから複数の多糖エステルミクロスフェアを形成する工程;を含む方法。任意的に、以下の要素のうちの少なくとも1つがこの方法に含まれることができる。即ち、要素1:希釈前に該多糖エステル生成物をろ過する工程をさらに含む該方法;要素2:該多糖エステルが、デンプン、セルロース、ヘミセルロース、アルギン酸、キトサン、これらの任意の誘導体、及びこれらの任意の組み合わせから成る群から選ばれた少なくとも1種の、少なくとも1種のエステル誘導体を含む;要素3:要素2において、該エステル誘導体が、C〜C20脂肪族エステル、官能性C〜C20脂肪族エステル、芳香族エステル、置換芳香族エステル、及びこれらの任意の組み合わせから成る群から選ばれた少なくとも1種の有機エステル置換基を含む;要素4:要素2において、該エステル誘導体が、次亜塩素酸塩、亜塩素酸塩、塩素酸塩、過塩素酸塩、亜硫酸塩、硫酸塩、スルホン酸塩、フルオロ硫酸塩、亜硝酸塩、硝酸塩、亜リン酸塩、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホウ酸塩、これらの任意の誘導体、及びこれらの任意の組み合わせから成る群から選ばれた少なくとも1種の無機エステル置換基を含む;要素5:該多糖エステルが、デンプンの少なくとも1種のエステル誘導体及びセルロースの少なくとも1種のエステル誘導体を含む;要素6:要素5において、該多糖エステルドープが、該多糖エステルドープの重量当たり約4%〜約50%の固形分を有する;及び要素7:該複数の多糖エステルミクロスフェアを形成する工程が、該多糖エステルの非溶媒を含んでいる凝固浴槽中に該多糖エステルドープをスプレーする工程を含む。典型的な実施態様の組み合わせは、要素1に要素5を組み合わせ;要素3に要素5を組み合わせ;要素3に要素4を組み合わせ;要素4に要素5を組み合わせ;要素3及び4に要素5を組み合わせ;要素5に要素6を組み合わせ;要素1に要素6を組み合わせ;要素3に要素6を組み合わせ;要素4に要素6を組み合わせ;要素3及び4に要素6を組み合わせ;要素1に要素5及び6を組み合わせ;要素3に要素5及び6を組み合わせ;要素4に要素5及び6を組み合わせ;要素3及び4に要素5及び6を組み合わせ;及び要素7に上記要素のうちのいずれかを組み合わせ。
本明細書に開示された典型的な実施態様Bは、以下の方法を含む。即ち、多糖合成から多糖エステル生成物を形成する工程であって、該多糖エステル生成物がデンプンエステル及び溶媒を含む工程;該多糖エステル生成物から多糖エステルドープを製造する工程であって、該多糖エステルドープが該多糖エステルドープの重量当たり約16%〜約50%の固形分を有する工程;及び該多糖エステルドープから複数の多糖エステルミクロスフェアを形成する工程;を含む方法。任意的に、以下の要素のうちの少なくとも1つがこの方法に含まれることができる。即ち、要素8:該多糖エステル生成物がセルロースエステルをさらに含む;要素9:該方法が、セルロースエステルを該多糖エステルドープに加える工程をさらに含む;要素10:該多糖エステルが、ヘミセルロース、アルギン酸、キトサン、及びこれらの任意の組み合わせから成る群から選ばれた少なくとも1種の、少なくとも1種のエステル誘導体をさらに含む;要素11:該エステル誘導体が、C〜C20脂肪族エステル、官能性C〜C20脂肪族エステル、芳香族エステル、置換された芳香族エステル、及びこれらの任意の誘導体、並びにこれらの任意の組み合わせから成る群から選ばれた少なくとも1種の有機エステル置換基を含む;要素12:該エステル誘導体が、次亜塩素酸塩、亜塩素酸塩、塩素酸塩、過塩素酸塩、亜硫酸塩、硫酸塩、スルホン酸塩、フルオロ硫酸塩、亜硝酸塩、硝酸塩、亜リン酸塩、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホウ酸塩、これらの任意の誘導体、及びこれらの任意の組み合わせから成る群から選ばれた少なくとも1種の無機エステル置換基を含む;要素13:多糖エステルドープを製造する工程が、多糖エステル生成物を希釈し、任意的に希釈する前及び/又はその後に該多糖エステル生成物をろ過する工程を含む;要素14:多糖エステルドープを製造する工程が、該多糖エステル生成物を仕上げ、該仕上げられた多糖エステル生成物を溶媒中に懸濁する工程を含む;及び要素15:該複数の多糖エステルミクロスフェアを形成する工程が、該多糖エステルの非溶媒を含んでいる凝固浴槽中に該多糖エステルドープをスプレーする工程を含む。典型的な実施態様の組み合わせは、要素8〜10のうちの1つに要素11を組み合わせ;要素8〜10のうちの1つに要素12を組み合わせ;要素11に要素12を組み合わせ;要素15にその前の要素のうちのいずれかを組み合わせ;及び要素13又は14にその前の要素のうちのいずれかを組み合わせ;を含むが、これらに限定されない。
本明細書に開示された典型的な実施態様Cは、以下の方法を含む。即ち、デンプンエステルを含む仕上げられた多糖エステル生成物を準備する工程;該仕上げられた多糖エステル生成物及び溶媒を含む多糖エステルドープを製造する工程であって、該多糖エステルドープが該多糖エステルドープの重量当たり約16%〜約50%の固形分を有する工程;及び該多糖エステルドープから複数の多糖エステルミクロスフェアを形成する工程;を含む方法。任意的に、以下の要素のうちの少なくとも1つがこの方法に含まれることができる。即ち、要素8:該多糖エステル生成物がセルロースエステルをさらに含む;要素9:該方法が、セルロースエステルを該多糖エステルドープに加える工程をさらに含む;要素10:該多糖エステルが、ヘミセルロース、アルギン酸、キトサン、及びこれらの任意の組み合わせから成る群から選ばれた少なくとも1種の、少なくとも1種のエステル誘導体をさらに含む;要素11:該エステル誘導体が、C〜C20脂肪族エステル、官能性C〜C20脂肪族エステル、芳香族エステル、置換された芳香族エステル、これらの任意の誘導体、及びこれらの任意の組み合わせから成る群から選ばれた少なくとも1種の有機エステル置換基を含む;要素12:該エステル誘導体が、次亜塩素酸塩、亜塩素酸塩、塩素酸塩、過塩素酸塩、亜硫酸塩、硫酸塩、スルホン酸塩、フルオロ硫酸塩、亜硝酸塩、硝酸塩、亜リン酸塩、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホウ酸塩、これらの任意の誘導体、及びこれらの任意の組み合わせから成る群から選ばれた少なくとも1種の無機エステル置換基を含む;及び要素15:該複数の多糖エステルミクロスフェアを形成する工程が、該多糖エステルの非溶媒を含んでいる凝固浴槽中に該多糖エステルドープをスプレーする工程を含む。典型的な実施態様の組み合わせは、要素8〜10のうちの1つに要素11を組み合わせ;要素8〜10のうちの1つに要素12を組み合わせ;要素11に要素12を組み合わせ;及び要素15にその前の要素のうちのいずれかを組み合わせ;を含むが、これらに限定されない。
本明細書に開示された典型的な実施態様Dは、デンプンエステルを含み、中空のコア、及び壁を有するミクロスフェアを含む。任意的に、以下の要素のうちの少なくとも1つがこの方法に含まれることができる。即ち、要素16:要素16において、該デンプンエステルが、C〜C20脂肪族エステル、官能性C〜C20脂肪族エステル、芳香族エステル、置換された芳香族エステル、これらの任意の誘導体、及びこれらの任意の組み合わせから成る群から選ばれた少なくとも1種の有機エステル置換基を含む;要素17:該デンプンエステルが、次亜塩素酸塩、亜塩素酸塩、塩素酸塩、過塩素酸塩、亜硫酸塩、硫酸塩、スルホン酸塩、フルオロ硫酸塩、亜硝酸塩、硝酸塩、亜リン酸塩、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホウ酸塩、これらの任意の誘導体、及びこれらの任意の組み合わせから成る群から選ばれた少なくとも1種の無機エステル置換基を含む;要素18:該ミクロスフェアがセルロースエステルをさらに含む;要素19:要素18において、該セルロースエステルが、C〜C20脂肪族エステル、官能性C〜C20脂肪族エステル、芳香族エステル、置換された芳香族エステル、これらの任意の誘導体、及びこれらの任意の組み合わせから成る群から選ばれた少なくとも1種の有機エステル置換基を含む;要素20:要素18において、該セルロースエステルが、次亜塩素酸塩、亜塩素酸塩、塩素酸塩、過塩素酸塩、亜硫酸塩、硫酸塩、スルホン酸塩、フルオロ硫酸塩、亜硝酸塩、硝酸塩、亜リン酸塩、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホウ酸塩、これらの任意の誘導体、及びこれらの任意の組み合わせから成る群から選ばれた少なくとも1種の無機エステル置換基を含む;要素21:該ミクロスフェアが、ヘミセルロース、アルギン酸、キトサン、及びこれらの任意の組み合わせから成る群から選ばれた少なくとも1種の、少なくとも1種のエステル誘導体をさらに含む;及び要素22:該ミクロスフェアが、窒素ガスを用いるBET法によって測定された約1m/g〜約50m/gの表面積を有する。典型的な実施態様の組み合わせは、要素16に要素17を組み合わせ;要素16及び17のうちの少なくとも1つに要素18を組み合わせ(任意的に、要素19及び20のうちの少なくとも1つを組み合わせ);要素18に要素19及び20のうちの少なくとも1つを組み合わせ;要素21にその前の要素のうちのいずれかを組み合わせ;及び要素22にその前の要素のうちのいずれかを組み合わせ;を含むが、これらに限定されない。
さらなる実施態様は、以下のものを含むことができる。即ち、
実施態様E:実施態様D又は任意的に対応する要素を含む実施態様に従う(又は、実施態様A〜Cの方法若しくは任意的に対応する要素を含む方法によって製造された)多糖エステルミクロスフェアを含む化粧品であって、該多糖エステルミクロスフェアが芳香剤、風味料、及び着色剤のうちの少なくとも1種をさらに含み、該化粧品が、ブロンザー、フェースパウダー、アイシャドー、アイライナー、マスカラ、頬紅、額パウダー、ベビーパウダー、リップグロス、及び口紅から成る群から選ばれた少なくとも1種である化粧品;
実施態様F:流体中に分散された、実施態様D又は任意的に対応する要素を含む実施態様に従う(又は、実施態様A〜Cの方法若しくは任意的に対応する要素を含む方法によって製造された)多糖エステルミクロスフェアを含む農産物であって、該多糖エステルミクロスフェアが除草剤、抗真菌剤、殺虫剤、殺菌剤、窒素源、成長促進剤、及びこれらの任意の組み合わせから成る群から選ばれた少なくとも1種をさらに含む農産物;
実施態様G:フィルター材料と、該フィルター材料中に分散された、実施態様D又は任意的に対応する要素を含む実施態様に従う(又は、実施態様A〜Cの方法若しくは任意的に対応する要素を含む方法によって製造された)多糖エステルミクロスフェアとを含むシガレットフィルター;
実施態様H:フィルター材料と、その中に空洞又はカプセルとを含むシガレットフィルターであって、実施態様Gの多糖エステルミクロスフェアが該空洞又はカプセル中に含まれているシガレットフィルター;又は
実施態様I:実施態様D又は任意的に対応する要素を含む実施態様に従う(又は、実施態様A〜Cの方法若しくは任意的に対応する要素を含む方法によって製造された)多糖エステルミクロスフェアを含む食品であって、該多糖エステルミクロスフェアが風味料、芳香剤、食品添加剤、及び栄養剤のうちの少なくとも1種をさらに含む食品。
本発明についてのよりよい理解を促すために、好ましい又は代表的な実施態様である以下の実施例が示される。以下の実施例は、本発明の範囲を限定する又は画定するようには、決して読まれてはならない。
実施例
Acid Blue 290を充填された二酢酸セルロースミクロスフェアが、該ミクロスフェアを製造するために使用されるドープ中にAcid Blue 290を含めることによって調製され、二酢酸セルロースとAcid Blue 290との重量比は9:2であった。該充填されたミクロスフェアが水に浸漬され、これは分光技術によって分析されて、該充填されたミクロスフェアから放出されたAcid Blue 290の濃度、従って放出速度が測定された。平均放出速度は、染料約61ppm/ミクロスフェアg/時であった。しかし、水の量が同じでミクロスフェアのグラム数が増加された実験では、水中に放出された染料の濃度は予想通りには増加しなかった、即ち、2倍量のミクロスフェアは、2倍の水中染料濃度をもたらさなかった。理論によって限定されるわけではないが、ミクロスフェア組成物(例えば、二酢酸セルロース)及び周囲環境(例えば、水)に可溶性である又はそれに親和性を有する添加物は、静的条件下の平衡に達することがあると考えられる。
乾燥されていない、90%酢酸/10%水の溶媒及び室温沈降浴から調製された二酢酸セルロースミクロスフェアが、メタノールで溶媒交換された。このミクロスフェアが、ろ過され、室温で攪拌下に20.5時間イブプロフェン/メタノール溶液中に湿った状態に置かれた。該ミクロスフェアがろ過され、室温で空気乾燥された。この方法は、イブプロフェンが62.6重量%充填されたミクロスフェアを製造した。このイブプロフェンを充填されたミクロスフェアがカラムに詰められた。水が約10〜12 mL/分でカラム中に流され、流出液がイブプロフェン濃度について分析された。充填されたミクロスフェアは、当初、ほぼ最初の30〜45の分の間、イブプロフェンを急速に、「爆発放出」のように放出し、そしてそれから、たぶん長時間にわたってゆっくりとした減少で、約0.6〜0.8mg/分の速度へと横ばい状態になり始める。
二酢酸セルロースミクロスフェアが、ネーブルオレンジジュースからのリモニン、即ちネーブルオレンジジュースを苦くする成分、の吸収について試験された。水和されたミクロスフェア(空隙中の空気を置き換えるために水に浸けられていたミクロスフェア)が、ネーブルオレンジジュースの試料に(約2gの乾燥重量のミクロスフェアが100 mLのネーブルオレンジジュースに)加えられ、1時間攪拌され、それからワイヤーメッシュで取り出された。該ミクロスフェアは、ネーブルオレンジジュース中のリモニンの約80%を吸収した。
二酢酸セルロースミクロスフェアが、香料の放出について分析され、同じ香料を充填されたポリエチレンと比較された。使用された香料はCITRUS 20627(International Flavors & Fragrances社から入手可能)であった。ミクロスフェアは、該香料を約25%まで充填され、これはポリエチレンに充填された試料の充填量とほぼ同じであった。香料放出量が重量減少によって測定された。この結果は、香料がミクロスフェアからポリエチレンよりも速く放出されることを示し、これは該ミクロスフェアの多孔性及びより大きい表面積に起因する可能性がある。図2に示されたように、ミクロスフェアは、最初の8〜10時間でCITRUS 20627の約70%を放出し、他方、ポリエチレンは、同じ時間で約30%を放出した。次の70時間にわたっては、ミクロスフェアは約80%が放出されるまで香料のゆっくりした放出を継続し、ポリエチレンは同じ時間枠で約60%の放出に達するまで中程度の放出速度プロフィールを維持した。
約75,000g/molモルの分子量を有する二酢酸セルロースのフレークが使用されて、約9重量%の固形分を有する、酢酸90重量%及び水10重量%のドープが形成された。ドープは、アンチビアディング(anti-bearding)フルードノズル及び1/4 Jエアキャップ(Spraying Systems社から入手可能)を用いて、110mLのTWEEN 80(ポリエチレンソルビトールエステル界面活性剤、Sigma-Aldrich社から入手可能)及び10mLのSIGMA ANTIFOAM B(水性シリコーンエマルション、Sigma-Aldrich社から入手可能)を含んでいる脱イオン水の43.5リットルの凝固浴槽中に、室温で及びノズルから約115cm〜約155cmでスプレーされて、ミクロスフェアが製造された。
得られたミクロスフェアは、篩分法によって粒子径(CA−MS2のみ)(表1)を;Malvern Instrument社モデル2000を使用する光散乱法によって粒子径(表2)を;Micrometrics社ASAP 2020高速度表面積及び多孔度測定システムを使用するBET法によって表面積、全孔容積及び平均孔径(表3)を;及び走査電子顕微鏡(「SEM」)によってモルホロジー(形態)(図3〜5)を;それぞれ分析された。
[表1](CA−MS2)
Figure 2016500129
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図3は、CA−MS3試料からのいくつかのミクロスフェアのSEM顕微鏡写真を提供する。ミクロスフェアは実質的に球状である。図4は、ミクロスフェアの表面のより高解像度のSEM顕微鏡写真を提供し、これは、顕著な多孔性は視認できない、波形又はしわの寄った表面を示す。図5は、ミクロスフェアの断面のより高解像度のSEM顕微鏡写真を提供し、これはミクロスフェアの中空の内部及び壁内が多孔性である証拠を示す。ミクロスフェアのこの壁は、約40ミクロン〜約55ミクロンと測定される。
約75,000g/モルの分子量を有する酢酸セルロース生成物(即ち、仕上げられていない、図1の多糖エステル合成1.1から直接得たもの)からの二酢酸セルロースが、水及び酢酸で希釈されて、約9重量%の固形分を有する、酢酸90重量%及び水10重量%のドープが製造された。該ドープの調製では、ろ過は行なわれなかった。ろ過が行なわれなかったので、このドープは、マグネシウム塩、例えば硫酸マグネシウム及び酢酸マグネシウムを含むことに留意しなければならない。
ミクロスフェアが、実施例5と同じ条件の下で製造された。得られたミクロスフェアは、篩分法によって粒子径(表4)を;光散乱法によって粒子径(表5)を;BET法によって表面積(表6)を;及びSEMによってモルホロジー(形態)(図6、7)を;それぞれ実施例5に上記したように分析された。
Figure 2016500129
Figure 2016500129
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図6は、ミクロスフェアの断面を含む、この実施例において製造されたいくつかのミクロスフェアのSEM顕微鏡写真を提供する。実施例5のミクロスフェアほど均一ではないけれども、該ミクロスフェアは実質的に球状である。実施例5のミクロスフェアと同様に、これらのミクロスフェアは、中空の中心部及び厚さの同じような壁を有している。しかし、実施例5のミクロスフェアと比較して、これらのミクロスフェアは、より低密度で、より多孔性の壁を有している。図7は、ミクロスフェアの表面のより高解像度のSEM顕微鏡写真を提供し、これは実施例5のミクロスフェアより滑らかだが、より目に見える多孔性を有する表面を示す。
この実施例は、多糖エステルミクロスフェアが多糖エステル生成物から直接形成されてもよいことを実証し、これは資本コスト、操業コスト、及び製造時間を低減する。さらに、この実施例は、多糖エステルミクロスフェアのモルホロジー(形態)、多孔度、及び、従って放出速度が、多糖エステルドープに塩類を含めることによって変えることができることを示す。
約16,000g/モルの分子量を有する、乾燥形態の二酢酸デンプン(即ち、図1の仕上げられた多糖エステル)が使用されて、約35重量%の固形分を有する、酢酸90重量%及び水10重量%のドープが形成された。
ミクロスフェアが、約63cm〜約115cmであるノズルと凝固浴槽との間の距離で、実施例5と同じ条件の下で製造された。得られたミクロスフェアは、光散乱法によって粒子径(表7)を;BET法によって表面積(表8)を;及びSEMによってモルホロジー(形態)(図8、9)を;それぞれ実施例5に上記したように分析された。
Figure 2016500129
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図8は、この実施例で製造されたいくつかのミクロスフェアのSEM顕微鏡写真を提供する。このミクロスフェア製品は、実質的に球状及び繊維状である2つの異なるサイズ(即ち、バイモーダルな直径分布)の酢酸デンプンミクロスフェアを含んでいるように見える。これらのミクロスフェアのうちの大きい方は、実施例5及び6の酢酸セルロースミクロスフェアより小さい。図9は、ミクロスフェアの断面のより高解像度のSEM顕微鏡写真を提供し、これは該ミクロスフェアの中空の内部及び壁内が多孔性である証拠を示す。もっとも、該ミクロスフェアの壁は、実施例5及び6の酢酸セルロースミクロスフェアのそれよりも高密度であるように見える。さらに、図9において、隣接したミクロスフェアの表面は、これらの酢酸デンプンミクロスフェアの表面が実施例5及び6の酢酸セルロースミクロスフェアのそれよりも著しく滑らかであることを示す。
三酢酸デンプン及び二酢酸セルロースの混合物を含むドープが、三酢酸デンプンドープ(酢酸90重量%及び水10重量%中に固形分約35重量%)と二酢酸セルロースドープ(酢酸90重量%及び水10重量%中に固形分約9重量%)との等容量を混合することによって製造され、それによって、全多糖エステルの重量当たり三酢酸デンプン約80%及び二酢酸セルロース約20%をそれぞれ含むドープが製造された。ミクロスフェアが、約63cm〜約115cmであるノズルと凝固浴槽との間の距離で、実施例5と同じ条件下で製造された。得られたミクロスフェアは、SEM(図10、11)によってモルホロジー(形態)を分析された。
図10は、この実施例におけるいくつかのミクロスフェアのSEM顕微鏡写真を提供する。このミクロスフェア製品は、実質的に球状〜卵状である広い直径分布を有する酢酸デンプンミクロスフェアを含んでいるように見える。図10は、ミクロスフェアの断面のより高解像度のSEM顕微鏡写真を提供し、これは、該ミクロスフェアの中空の内部、及び実施例5及び6の酢酸セルロースミクロスフェアの壁密度と実施例7の酢酸デンプンミクロスフェアの壁密度との中間である壁密度を有する壁が多孔性である証拠を示す。さらに、図10において、酢酸デンプン/酢酸セルロースミクロスフェアの表面は、実施例5及び6の酢酸セルロースミクロスフェアのそれよりも著しく滑らかである。
約75,000g/モルの分子量を有する二酢酸セルロースのフレークが使用されて、酢酸90重量%及び水10重量%中に約9重量%の固形分を有するドープが形成された。リモネン風味油が、ローターステーターホモジナイザーを15,000rpm超で使用して該ドープ中に分散された。リモネンが、50%、60%、及び70%の充填レベルで該ドープ中に分散された。このドープが、アンチビアディングフルードノズル及び1/4 Jエアキャップを用いて、ノズルから約115cm〜約155cmに位置する、室温のTWEEN 80及びSIGMA ANTIFOAM Bを含む脱イオン水の凝固浴槽中にスプレーされて、ミクロスフェアが製造された。
図12〜14は、50%、60%、及び70%のリモネン風味油充填レベルのSEM顕微鏡写真をそれぞれ提供する。各試料とも、ミクロスフェアは実質的に球状で、実施例5(リモネンを含まない二酢酸セルロースミクロスフェア)のものに構造が類似しているように見える。しかし、ミクロスフェアのサイズは、実施例5のミクロスフェアより小さいように見え、又は少なくともより小さいミクロスフェアの体積分率がより高いように見える。
約75,000g/モルの分子量を有する二酢酸セルロースのフレークが使用されて、酢酸90重量%及び水10重量%中に約9重量%の固形分を有するドープが形成された。該二酢酸セルロースフレークの添加に先立って、アセスルファムカリウム(SUNNETT(商標)、高甘味度甘味料、Celanese社から入手可能)が、約200重量%(二酢酸セルロース重量基準)の固形分で酢酸/水溶媒中に完全に溶解された。甘味料を充填された二酢酸セルロースドープが、アンチビアディングフルードノズル及び1/4 Jエアキャップを用いて、室温で及びノズルから約89cmで、110mLのTWEEN 80及び10mLのSIGMA ANTIFOAM Bを含む脱イオン水の43.5L凝固浴槽中にスプレーされて、ミクロスフェアが製造された。
図15は、得られたミクロスフェアのSEM顕微鏡写真を提供し、このミクロスフェアは、実施例5のものよりも滑らかな表面を有する、実施例5のものより大きいミクロスフェアと、実施例5のものに類似しているように見える表面を有する、実施例5のものより小さいミクロスフェアと、を含む。
約75,000g/モルの分子量を有する二酢酸セルロースのフレークが使用されて、酢酸90重量%及び水10重量%中に約9重量%の固形分を有するドープが形成された。該二酢酸セルロースフレークの添加に先立って、アセスルファムカリウム(SUNNETT(商標))が、約200重量%(二酢酸セルロース重量基準)の固形分で酢酸/水溶媒中に完全に溶解された。甘味料を充填された二酢酸セルロースドープが、アンチビアディングフルードノズル及び1/4 Jエアキャップを用いて、室温で及びノズルから約89cmで、変性エタノールの19L凝固浴槽中にスプレーされて、ミクロスフェアが製造された。
得られたミクロスフェアは、篩分法によって粒子径が分析された(表9)。このミクロスフェアの約75重量%は約63ミクロン〜約150ミクロンであり、これは実施例5の二酢酸セルロースミクロスフェアより小さい。比較して、アセスルファムカリウムを含まない実施例5のミクロスフェアは、40重量%超が約150ミクロンより大きい。
Figure 2016500129
約75,000g/モルの分子量を有する二酢酸セルロースのフレークが使用されて、酢酸90重量%及び水10重量%中に約9重量%の固形分を有するドープが形成された。該二酢酸セルロースフレークの添加に先立って、イチゴ風味油(Mother Murphy社の実験室風味料#TK0746)が、約100重量%(二酢酸セルロース重量基準)の固形分で酢酸/水溶媒中に完全に溶解された。風味料を充填された二酢酸セルロースドープが、アンチビアディングフルードノズル及び1/4 Jエアキャップを用いて、室温で及びノズルから約89cmで、110mLのTWEEN 80及び10mLのSIGMA ANTIFOAM Bを含む脱イオン水の43.5L凝固浴槽中にスプレーされて、ミクロスフェアが製造された。
イチゴ油を含んでいるドープから製造された二酢酸セルロースミクロスフェアは、外観検査によって、実施例5の二酢酸セルロースミクロスフェア(追加の風味料なし)及び実施例10の二酢酸セルロースミクロスフェア(アセスルファムカリウム甘味料入り)に類似していた。
以上のことから、本発明は、記載されたその目的及び利点とともに本発明に固有のものを達成するのに十分に適合している。本発明は、異なる様式ではあるが、本明細書の教示の利益を享受する当業者には明らかである等価な様式で、修正され、かつ実施されることができるので、上で開示された特定の実施態様は、例示のためだけのものである。さらにその上、本明細書に示された構成または設計の詳細へのいかなる限定も、以下の請求項に記載された以外には、意図されていない。従って、上で開示された特定の例示的な実施態様が変更され、組み合わせられ又は修正されることができ、また、全てのそのような変更物は本発明の範囲及び精神内のものであると見なされることは明らかである。本明細書に例示的に適切に開示された発明は、明細書に具体的に開示されていない何らかの要素及び/又は本明細書に開示された何らかの任意的な要素がなくても実施されることができる。組成物及び方法は、様々な成分又は工程を「含んでいる(comprising)」、「含む(containing)」、または「包含する(including)」の用語で記載されているけれども、これらの組成物及び方法は、様々な成分又は工程「から実質的に成る(consist essentially of)」または「から成る(consist of)」ことができる。上で開示された全ての数及び範囲は、ある量だけ変動することができる。下限と上限とを有する数の範囲が開示される場合は常に、その範囲内に含まれる任意の数及び任意の包含される範囲も具体的に開示されているのである。特に、本明細書に開示された(「約aから約bまで」、または同等なものとして「近似的にaからbまで」、または同等なものとして「近似的にa〜b」の形式の)全ての数値範囲は、そのより広い数値範囲内に包含される全ての数及び範囲を記載しているものと理解されなければならない。また、請求項の用語は、特許権者によって明示的にかつ明白に他様に定義されていない限り、その平易な、通常の意味を有する。その上、請求項の中で使用される不定冠詞「a」または「an」は、それが導入する要素のうちの1つ以上を意味すると、本明細書では定義される。本明細書中の語または用語の使用法において何らかの矛盾、及び参照によって本明細書に取り込まれることができる1つ以上の特許又は他の文書間に何らかの矛盾がある場合、本明細書と一致している定義が採用されなければならない。

Claims (21)

  1. 多糖合成から多糖エステル生成物を形成する工程であって、前記多糖エステル生成物が多糖エステル及び溶媒を含む工程;
    前記多糖エステル生成物を希釈して、それによって多糖エステルドープをもたらす工程;及び
    前記多糖エステルドープから複数の多糖エステルミクロスフェアを形成する工程;
    を含む方法。
  2. 希釈前に前記多糖エステル生成物をろ過する工程をさらに含む、請求項1に記載の方法。
  3. 前記多糖エステルが、デンプン、セルロース、ヘミセルロース、アルギン酸、キトサン、及びこれらの任意の組み合わせから成る群から選ばれた少なくとも1種の、少なくとも1種のエステル誘導体を含む、請求項1に記載の方法。
  4. 前記エステル誘導体が、C〜C20脂肪族エステル、官能性C〜C20脂肪族エステル、芳香族エステル、置換芳香族エステル、これらの任意の誘導体、及びこれらの任意の組み合わせから成る群から選ばれた少なくとも1種の有機エステル置換基を含む、請求項3に記載の方法。
  5. 前記エステル誘導体が、次亜塩素酸塩、亜塩素酸塩、塩素酸塩、過塩素酸塩、亜硫酸塩、硫酸塩、スルホン酸塩、フルオロ硫酸塩、亜硝酸塩、硝酸塩、亜リン酸塩、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホウ酸塩、これらの任意の誘導体、及びこれらの任意の組み合わせから成る群から選ばれた少なくとも1種の無機エステル置換基を含む、請求項3に記載の方法。
  6. 前記多糖エステルが、デンプンの少なくとも1種のエステル誘導体及びセルロースの少なくとも1種のエステル誘導体を含む、請求項1に記載の方法。
  7. 前記多糖エステルドープが、前記多糖エステルドープの重量当たり約4%〜約50%の固形分を有する、請求項6に記載の方法。
  8. 前記複数の多糖エステルミクロスフェアを形成する工程が、前記多糖エステルの非溶媒を含んでいる凝固浴槽中に前記多糖エステルドープをスプレーする工程を含む、請求項1に記載の方法。
  9. 多糖合成から多糖エステル生成物を形成する工程であって、前記多糖エステル生成物がデンプンエステル及び溶媒を含む工程;
    前記多糖エステル生成物から多糖エステルドープを製造する工程であって、前記多糖エステルドープが前記多糖エステルドープの重量当たり約16%〜約50%の固形分を有する工程;及び
    前記多糖エステルドープから複数の多糖エステルミクロスフェアを形成する工程;
    を含む方法。
  10. 前記多糖エステル生成物が、セルロースエステルをさらに含む、請求項9に記載の方法。
  11. セルロースエステルを前記多糖エステルドープに添加する工程をさらに含む、請求項9に記載の方法。
  12. デンプンエステルを含む仕上げられた多糖エステル生成物を準備する工程;
    前記仕上げられた多糖エステル生成物及び溶媒を含む多糖エステルドープを製造する工程であって、前記多糖エステルドープが前記多糖エステルドープの重量当たり約16%〜約50%の固形分を有する工程;及び
    前記多糖エステルドープから複数の多糖エステルミクロスフェアを形成する工程;
    を含む方法。
  13. 前記多糖エステルドープが、セルロースエステルをさらに含む、請求項12に記載の方法。
  14. デンプンエステルを含み;並びに
    中空のコア、及び壁を有する;
    ミクロスフェア。
  15. セルロースエステルをさらに含んでいる、請求項14に記載のミクロスフェア。
  16. 窒素ガスを用いるBET法によって測定された約1m/g〜約50m/gの表面積を有する、請求項14に記載のミクロスフェア。
  17. 請求項14に記載の多糖エステルミクロスフェアを含む化粧品であって、前記多糖エステルミクロスフェアが芳香剤、風味料、及び着色剤のうちの少なくとも1種をさらに含み、前記化粧品が、ブロンザー、フェースパウダー、アイシャドー、アイライナー、マスカラ、頬紅、額パウダー、ベビーパウダー、リップグロス、及び口紅から成る群から選ばれた少なくとも1種である、化粧品。
  18. 流体中に分散された請求項14に記載の多糖エステルミクロスフェア、を含む農産物であって、前記多糖エステルミクロスフェアが除草剤、抗真菌剤、殺虫剤、殺菌剤、窒素源、成長促進剤、及びこれらの任意の組み合わせから成る群から選ばれた少なくとも1種をさらに含んでいる、農産物。
  19. フィルター材料と、前記フィルター材料中に分散された請求項14に記載の多糖エステルミクロスフェアとを含んでいる、シガレットフィルター。
  20. フィルター材料と、前記フィルター材料中の空洞又はカプセルとを含むシガレットフィルターであって、請求項15に記載の多糖エステルミクロスフェアが前記空洞又はカプセル中に含まれている、シガレットフィルター。
  21. 請求項14に記載の多糖エステルミクロスフェアを含む食品であって、前記多糖エステルミクロスフェアが風味料、芳香剤、食品添加剤、及び栄養剤のうちの少なくとも1種をさらに含んでいる、食品。
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