JP2016193903A5

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Publication number: JP2016193903A5
Application number: JP2016084877A
Authority: JP
Filing date: 2016-04-21
Publication date: 2017-01-05

Claims

（ｉ）構造（Ｉ）：
の化合物またはその薬学上許容される塩と、
（ｉｉ）下記構造（ＩＩＩ）：
の化合物またはその薬学上許容される塩と
を含んでなる、組合せ。
構造（Ｉ）の化合物が一塩酸塩の形態である、請求項１に記載の組合せ。
請求項１または２に記載の組合せを薬学上許容される一または複数の担体とともに含んでなる、組合せキット。
構造（Ｉ）の化合物の量が５０ｍｇ〜１，２００ｍｇから選択される量であり、その量が１日１回、１個以上の錠剤で投与され、かつ、構造（ＩＩＩ）の化合物の量が５ｍｇ〜５００ｍｇから選択される量であり、その量が１日１回投与される、請求項１もしくは２に記載の組合せまたは請求項３に記載の組合せキット。
癌および／または前癌症候群の治療のための、請求項１、２または４に記載の組合せを含んでなる一または複数の薬剤。
癌および／または前癌症候群の治療のための、請求項３または４に記載の組合せキット。
癌および／または前癌症候群の治療のための薬剤または組合せキットであって、５−［［４−［（２，３−ジメチル−２Ｈ−インダゾール−６−イル）メチルアミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］−２−メチルベンゼンスルホンアミドまたはその薬学上許容される塩および
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−クロロ−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−フランカルボキサミドまたはその薬学上許容される塩との組合せを含んでなり、
前記組合せが一定期間内に投与され、かつ
前記組合せがある持続時間の間投与される、一もしくは複数の薬剤または組合せキット。
５−［［４−［（２，３−ジメチル−２Ｈ−インダゾール−６−イル）メチルアミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］−２−メチルベンゼンスルホンアミド一塩酸塩の量が約１００ｍｇ〜約１，０００ｍｇから選択され、その量が１日１回、１個以上の錠剤での投与に適しており、かつ、Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−クロロ−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−フランカルボキサミドまたはその薬学上許容される塩の量が約５０ｍｇ〜約３００ｍｇから選択され、その量が１日１回の投与に適している、請求項７に記載の一もしくは複数の薬剤または組合せキット。
５−［［４−［（２，３−ジメチル−２Ｈ−インダゾール−６−イル）メチルアミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］−２−メチルベンゼンスルホンアミド一塩酸塩およびＮ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−クロロ−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−フランカルボキサミドまたはその薬学上許容される塩が互いに１２時間以内に、１日〜連続３日間投与された後、５−［［４−［（２，３−ジメチル−２Ｈ−インダゾール−６−イル）メチルアミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］−２−メチルベンゼンスルホンアミド一塩酸塩が連続３〜７日間投与され、その後、所望により１回以上の反復投与が行われる、請求項７に記載の一もしくは複数の薬剤または組合せキット。
５−［［４−［（２，３−ジメチル−２Ｈ−インダゾール−６−イル）メチルアミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］−２−メチルベンゼンスルホンアミド一塩酸塩およびＮ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−クロロ−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−フランカルボキサミドまたはその薬学上許容される塩が少なくとも連続７日間投与される、請求項８に記載の一もしくは複数の薬剤または組合せキット。
５−［［４−［（２，３−ジメチル−２Ｈ−インダゾール−６−イル）メチルアミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］−２−メチルベンゼンスルホンアミドまたはその薬学上許容される塩およびＮ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−クロロ−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−フランカルボキサミドまたはその薬学上許容される塩が互いに１２時間以内に、少なくとも連続５日間投与される、請求項７に記載の一もしくは複数の薬剤または組合せキット。
５−［［４−［（２，３−ジメチル−２Ｈ−インダゾール−６−イル）メチルアミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］−２−メチルベンゼンスルホンアミド一塩酸塩およびＮ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−クロロ−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−フランカルボキサミドまたはその薬学上許容される塩が、少なくとも連続１４日間投与される、請求項１０に記載の一もしくは複数の薬剤または組合せキット。
化合物５−［［４−［（２，３−ジメチル−２Ｈ−インダゾール−６−イル）メチルアミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］−２−メチルベンゼンスルホンアミド一塩酸塩が最初に１〜３日間負荷用量で投与され、その後、該化合物が維持量で投与され、および／または、化合物Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−クロロ−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−フランカルボキサミドまたはその薬学上許容される塩が最初に１〜３日間負荷用量で投与され、その後、該化合物が維持量で投与される、請求項７または８に記載の一もしくは複数の薬剤または組合せキット。
前記癌が、Ｒａｓ／Ｒａｆが野生型または突然変異型であり、かつ、ＰＩ３Ｋ／ＰＴＥＮが野生型または突然変異型である、請求項５〜１３のいずれか一項に記載の一もしくは複数の薬剤または組合せキット。
前記癌が卵巣癌、乳癌、膵臓癌および前立腺癌から選択される、請求項５〜１３のいずれか一項に記載の一もしくは複数の薬剤または組合せキット。
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−クロロ−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−フランカルボキサミドまたはその薬学上許容される塩と共に癌および／または前癌症候群の治療に用いるための、５−［［４−［（２，３−ジメチル−２Ｈ−インダゾール−６−イル）メチルアミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］−２−メチルベンゼンスルホンアミドまたはその薬学上許容される塩を含んでなる薬剤。
５−［［４−［（２，３−ジメチル−２Ｈ−インダゾール−６−イル）メチルアミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］−２−メチルベンゼンスルホンアミドまたはその薬学上許容される塩と共に癌および／または前癌症候群の治療に用いるための、Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−クロロ−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−フランカルボキサミドまたはその薬学上許容される塩を含んでなる薬剤。