JP2016094354A - Anti-inflammatory external preparation - Google Patents

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Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an anti-inflammatory external preparation which can give the motivation for exercise to achieve exercise continuously, and which can forestall localized inflammation caused by exercise by being applied before the exercise.SOLUTION: The invention provides an anti-inflammatory external preparation which can give the motivation for exercise and which can forestall localized inflammation caused by exercise by being applied before the exercise, the external preparation containing an oil-extracted fraction or water-extracted fraction extracted from Pinaceae Abies branches and/or leaves as an active ingredient.SELECTED DRAWING: None

Description

本発明は、抗炎症外用剤に関し、さらに詳しくは、有効成分として油性抽出画分または水性抽出画分を含有することにより、運動に対する動機付けを与えることができ、かつ運動前から適用することで運動により生じる局所の炎症を未然に抑制することができる抗炎症外用剤に関するものである。   The present invention relates to an anti-inflammatory external preparation, and more specifically, by containing an oily extract fraction or an aqueous extract fraction as an active ingredient, it can provide motivation for exercise and can be applied before exercise. The present invention relates to an anti-inflammatory external preparation that can suppress local inflammation caused by exercise.

高血圧症や糖尿病、脂質異常症、ロコモティブシンドロームなどの生活習慣病が問題視されるようになってから久しい。これらの生活習慣病を予防するためには、継続的な運動が必要であることは誰しも認めるところである。一方で、継続的な運動が困難であることもまた誰しも実感していることである。   It has been a long time since lifestyle-related diseases such as hypertension, diabetes, dyslipidemia, and locomotive syndrome have been regarded as problems. Everyone admits that continuous exercise is necessary to prevent these lifestyle-related diseases. On the other hand, everyone also realizes that continuous exercise is difficult.

継続的な運動の実現を目的として、運動行為そのものに動機付けを与える技術は複数存在する。例えば、特許文献4は、利用者の好みや運動量目標に合致した楽曲を配信することでウォーキング継続を可能にする運動動機付けシステムを、特許文献5は、利用者の運動所作を複数感知・記憶し、各動作に合わせたタイミングで音声を出力するとともに、自身も動作に対応して動くよう設計された運動促進ロボットを提供している。   There are a number of techniques that motivate the athletic behavior itself for the purpose of achieving continuous exercise. For example, Patent Document 4 discloses an exercise motivation system that enables continuation of walking by distributing music that matches a user's preference and exercise amount target, and Patent Document 5 detects and stores a plurality of user's exercise events. In addition, it provides a motion promoting robot designed to output sound at a timing that matches each motion and to move in response to the motion.

これらは、利用者が動機付けに呼応して常に運動可能との仮説に基づいた技術である。しかしながら、実際は運動したことで継続的な運動を阻害する新たな因子が生じており、特に深刻な因子として局所の炎症が挙げられる。局所の炎症は、筋肉痛などの苦痛の原因となり、肉体的ストレスのみならず、精神的ストレスとして継続的な運動を阻害する。よって、継続的な運動を可能とするためには、前述の運動に対する動機付けを与えるだけでなく、最適な肉体的コンディションを保つための局所の炎症ケアが必要である。   These are technologies based on the hypothesis that the user can always exercise in response to motivation. However, in fact, exercise has created new factors that inhibit continuous exercise, and local inflammation is a particularly serious factor. Local inflammation causes pain such as muscle pain and inhibits continuous exercise as mental stress as well as physical stress. Thus, in order to be able to continue exercise, it is necessary not only to provide motivation for the aforementioned exercise but also to provide local inflammatory care to maintain optimal physical conditions.

局所の炎症ケアは、運動前後に加え運動中にも実施可能だが、一般的には運動後に実施することが多く、非ステロイド性抗炎症外用剤が汎用されている。医薬品である非ステロイド性抗炎症外用剤は、局所炎症認識後に使用するのが一般的であり、必然的に運動による痛みを未然に抑制することができず、痛みによる肉体的および精神的ストレス負荷を原因として継続的な運動は困難な状況である。   Although local inflammatory care can be performed during and after exercise, it is generally performed after exercise, and non-steroidal anti-inflammatory external preparations are widely used. Non-steroidal anti-inflammatory topical drugs, which are pharmaceuticals, are generally used after recognizing local inflammation, and inevitably cannot suppress pain caused by exercise, and physical and mental stress caused by pain Because of this, continuous exercise is difficult.

近年、上記非ステロイド性抗炎症外用剤とは異なる天然物由来の抗炎症外用剤が汎用されつつある。例えば、特許文献3にはハッカ葉油、レモン油、イタリアイトスギ油、ラバンデュラハイブリダ油、キストゥスラダニフェル油からなる混合精油を含有することを特徴とする皮膚外用剤が、特許文献4にはツバキ属(Camellia)植物エキスを含有する抗炎症剤が、特許文献5にはマツ科(Pinaceae)カラマツ属(Larix)植物の抽出物を配合することを特徴とする皮膚外用剤を提供している。しかしながら、いずれも運動により生じる局所炎症を未然に抑制するには至っていない。そこで、運動前から適用することで、運動により生じる局所炎症を未然に抑制することが可能な抗炎症外用剤が望まれていた。   In recent years, anti-inflammatory external preparations derived from natural products different from the non-steroidal anti-inflammatory external preparations have been widely used. For example, Patent Document 3 discloses a skin external preparation characterized by containing a mixed essential oil composed of mint leaf oil, lemon oil, Italian cedar oil, Labandula hybrida oil, and Kitus sura danifel oil. An anti-inflammatory agent containing Camellia plant extract is provided in Patent Document 5, and an external preparation for skin characterized by containing an extract of Pinaceae Larix plant in Patent Document 5 is provided. Yes. However, none of these have yet suppressed local inflammation caused by exercise. Then, the anti-inflammatory external preparation which can suppress the local inflammation which arises by exercise | movement by applying before exercise | movement was desired.

以上のことから、継続的な運動を実現するべく、運動に対する動機付けを与えることができ、かつ運動前から適用することで運動により生じる局所炎症を未然に抑制することができる抗炎症外用剤の開発が望まれていた。   In view of the above, an anti-inflammatory external preparation that can provide motivation for exercise and can suppress local inflammation caused by exercise by applying it before exercise in order to realize continuous exercise. Development was desired.

特開2003−305146号公報JP 2003-305146 A 特開2013−090758号公報JP 2013-090758 A 特開2005−075827号公報Japanese Patent Laying-Open No. 2005-075827 特開2014−080409号公報JP 2014-080409 A 特開2013−010698号公報JP2013-010698A

本発明は、上述の状況を鑑みてなされたもので、その目的は、継続的な運動を実現するべく、運動に対する動機付けを与えることができ、かつ運動により生じる局所炎症を未然に抑制することができる抗炎症外用剤を提供することである。   The present invention has been made in view of the above-described situation, and its purpose is to provide motivation for exercise in order to realize continuous exercise, and to suppress local inflammation caused by exercise in advance. It is to provide an anti-inflammatory external preparation that can be used.

本発明者らは、前述の課題を解決すべく鋭意研究の結果、外用剤に有効成分としてマツ科モミ属の枝および/または葉から抽出した油性抽出画分または水性抽出画分を含有することにより、高い抗炎症効果と運動に対する動機付け付加効果を発揮する抗炎症外用剤を得ることができることを見出し、この知見に基づき、本発明を完成するに至った。
すなわち、本発明は、以下の(1)から(7)に示したものである。
(1)抗炎症効果を発揮する有効成分としてマツ科モミ属の植物の枝および/または葉から抽出された油性抽出画分または水性抽出画分を含有することを特徴とする抗炎症外用剤。
(2)マツ科モミ属に属する植物がトドマツである上記(1)に記載の抗炎症外用剤。
(3)前記油性抽出画分の含有量が、基材中の0.1〜10質量%である上記(1)または(2)に記載の抗炎症外用剤。
(4)前記水性抽出画分の含有量が、基材中の25〜99.9質量%である上記(1)または(2)に記載の抗炎症外用剤。
(5)形状がゲル状もしくはスチック状である上記(1)から(4)のいずれかに記載の抗炎症外用剤。
(6)運動に対する動機付けを付加する上記(1)から(5)のいずれかに記載の抗炎症外用剤。
As a result of diligent research to solve the above-mentioned problems, the present inventors include an oily extract or an aqueous extract fraction extracted from branches and / or leaves of the pine family, as an active ingredient in an external preparation. Thus, it was found that an anti-inflammatory external preparation that exhibits a high anti-inflammatory effect and a motivational addition effect to exercise can be obtained, and based on this finding, the present invention has been completed.
That is, the present invention is as shown in the following (1) to (7).
(1) An anti-inflammatory external preparation characterized by containing an oily extract fraction or an aqueous extract fraction extracted from branches and / or leaves of a plant of the genus Piraceae as an active ingredient that exhibits an anti-inflammatory effect.
(2) The anti-inflammatory external preparation according to (1), wherein the plant belonging to the genus Fir is a Todomatsu.
(3) The anti-inflammatory external preparation according to (1) or (2), wherein the content of the oily extract fraction is 0.1 to 10% by mass in the base material.
(4) The anti-inflammatory external preparation according to (1) or (2) above, wherein the content of the aqueous extract fraction is 25 to 99.9% by mass in the base material.
(5) The anti-inflammatory external preparation according to any one of (1) to (4), wherein the shape is gel or stick.
(6) The anti-inflammatory external preparation according to any one of (1) to (5), which adds motivation to exercise.

以上述べたように、本発明は、外用剤に有効成分としてマツ科モミ属の枝および/または葉から抽出した油性抽出画分または水性抽出画分を加えることにより、高い抗炎症効果と運動に対する動機付け付加効果を発揮する抗炎症外用剤を提供することができる。   As described above, the present invention adds a high anti-inflammatory effect and exercise to an external preparation by adding an oily extract or aqueous extract extracted from branches and / or leaves of Pinaceae as an active ingredient. It is possible to provide an anti-inflammatory external preparation that exerts a motivational additional effect.

本発明の抗炎症外用剤の有効成分として用いるマツ科モミ属に属する植物の蒸留物を得るために使用するマイクロ波蒸留装置の構成の一例を模式的に示す。An example of the structure of the microwave distillation apparatus used in order to obtain the distillate of the plant which belongs to the pine family Fir genus used as an active ingredient of the anti-inflammatory external preparation of this invention is shown typically.

以下、本発明の抗炎症外用剤を詳細に説明する。なお、本明細書に記載の例示は、本発明を特に限定するものではない。   Hereinafter, the anti-inflammatory external preparation of the present invention will be described in detail. Note that the examples described in the present specification do not particularly limit the present invention.

本発明の「抗炎症効果」とは、各被験外用剤適用群の「浮腫率」から算出した「浮腫抑制率」を意味し、浮腫抑制率が15%以上であるものを抗炎症効果があると判断した。「浮腫率」とは、ラット右後肢甲部に1mの高さから上皿天秤用分銅100gを落下させ浮腫を惹起し、肢容積を測定した際、浮腫惹起前の肢容積に対する浮腫容積すなわち浮腫惹起後肢容積と浮腫惹起前足容積の差の比率を意味する。また、「浮腫抑制率」とは、マツ科モミ属の植物の枝および/または葉から抽出された油性抽出画分または水性抽出画分を含有していない対照外用剤適用群の浮腫率に対する被験外用剤適用により減少する浮腫率すなわち対照外用剤適用群浮腫率と被験外用剤適用群浮腫率の差の比率を意味する。   The “anti-inflammatory effect” of the present invention means an “edema suppression rate” calculated from the “edema rate” of each test topical agent application group, and those having an edema suppression rate of 15% or more have an anti-inflammatory effect. It was judged. “Edema rate” refers to the edema volume of the limb volume before the edema, that is, edema when the limb volume is measured by dropping 100 g of the weight for the upper pan balance from the height of 1 m on the right hind limb of the rat. It means the ratio of the difference between the hind limb volume and the edema-induced paw volume. In addition, “edema suppression rate” refers to a test for the edema rate of the control topical agent application group that does not contain an oily extract or aqueous extract extracted from branches and / or leaves of a plant of the genus Firaceae. It means the ratio of the difference between the edema rate reduced by the application of the external agent, that is, the edema rate of the control external agent application group and the test external agent application group.

本発明の運動に対する「動機付け付加効果」とは、各被験外用剤適用群の「動機付け付加率」を意味し、動機付け付加率が60%(5人中3人)以上であるものを動機付け付加効果があると判断した。「動機付け付加率」とは、マツ科モミ属の植物の枝および/または葉から抽出された油性抽出画分または水性抽出画分の嗅覚刺激により被験者が運動したいと感じる割合を意味する。   The “motivation addition effect” for the exercise of the present invention means “motivation addition rate” of each test topical agent application group, and the motivation addition rate is 60% (3 out of 5) or more. It was judged that there was a motivational additional effect. “Motivational addition rate” means the rate at which a subject wants to exercise due to olfactory stimulation of an oily extract or aqueous extract extracted from branches and / or leaves of a plant of the genus Firaceae.

本発明の抗炎症外用剤に用いる有効成分は、マツ科モミ属の植物の枝および/または葉から抽出した油性抽出画分または水性抽出画分である。
マツ科モミ属の植物としては、例えばトドマツ、モミ、ウラジロモミ、シラビソ、オオシラビソ、シラベ、バルサムファー、ミツミネモミ、ホワイトファー、アマビリスファー、アオトドマツ、カリフォルニアレッドファー、グランドファーおよびノーブルファーなどが挙げられるが、好ましくは、トドマツである。
The active ingredient used in the anti-inflammatory topical preparation of the present invention is an oily extract or an aqueous extract fraction extracted from branches and / or leaves of a plant of the genus Piraceae.
Plants of the genus Firaceae include, for example, Todomatsu, Fir, Virgin Fir, Silaviso, Greater Silvia, Silabe, Balsam Fir, Mitsune Fir, White Fur, Amabilis Fur, Aoto Domatsu, California Red Fur, Grand Fur and Noble Fur, etc. Todomatsu is preferable.

マツ科モミ属の樹木の枝および/または葉から油性抽出画分または水性抽出画分を得る方法としては、溶媒抽出および蒸留などの常法に従って行うことができる。抽出溶媒としては、極性溶媒が好ましく、例えば、水、エタノール、メタノール、ブチルアルコール、エチレングリコール、プロピレングリコールおよびグリセリンなどのアルコール系溶媒;クロロホルムなどの含ハロゲン系溶媒;ジオキサンなどのエーテル系溶媒;アセトンおよび酢酸エチルなどのカルボニル系溶媒、およびこれらの混液などが挙げられる。蒸留物は、常圧蒸留、減圧蒸留、水蒸気蒸留等によって得ることができる。   As a method for obtaining an oily extract or an aqueous extract from branches and / or leaves of a tree of the genus Piraceae, it can be carried out according to conventional methods such as solvent extraction and distillation. The extraction solvent is preferably a polar solvent, for example, alcohol solvents such as water, ethanol, methanol, butyl alcohol, ethylene glycol, propylene glycol and glycerine; halogen-containing solvents such as chloroform; ether solvents such as dioxane; acetone And carbonyl solvents such as ethyl acetate, and mixed solutions thereof. The distillate can be obtained by atmospheric distillation, vacuum distillation, steam distillation or the like.

これらのうち、蒸留物が好ましく、特に減圧下で加熱して蒸留を行うことによって得られたものが好ましい。また、加熱はヒーターによる加熱でもかまわないが、マイクロ波による加熱が好ましく、特に水を加えずにマイクロ波を照射することが好ましい。マイクロ波を照射することにより、植物中に含まれる水分子が直接加熱されて水蒸気が生じ、これが移動相として作用して植物中の揮発性成分が蒸留されるため、この蒸留方法は、揮発性成分の沸点による減圧蒸留的な要素と、水蒸気蒸留的な要素とを包含するものと考えられる。   Of these, distillates are preferred, and those obtained by distillation under reduced pressure are particularly preferred. Heating may be performed by a heater, but microwave heating is preferable, and it is particularly preferable to irradiate microwaves without adding water. By irradiating microwaves, water molecules contained in plants are directly heated to generate water vapor, which acts as a mobile phase and distills volatile components in the plants. It is considered to include a vacuum distillation element depending on the boiling point of the component and a steam distillation element.

このような蒸留物は、例えば図1に示す装置を使用することにより得ることができる。
この装置1では、蒸留対象物12となる原料のマツ科モミ属の枝および/または葉を蒸留槽2中に入れ、撹拌はね4で撹拌しながら、蒸留槽2の上面に設けたマイクロ波加熱装置3からマイクロ波を放射し、原料を加熱する。この蒸留槽2は、気流流入口5および蒸留物流出管6と連通している。気流流入管5は、空気または窒素ガスなどの不活性ガスを反応槽2中に導入するものであり、この気流は、反応槽2の下部から導入する。また、蒸留物流出管6は、原料からの蒸留物を、反応槽2の上部から外に導出するものである。
上記反応槽2内部は、これに取り付けた温度センサおよび圧力センサ(共に図示せず)により温度および圧力が測定でき、加熱制御装置8および圧力制御装置11、圧力調整弁10を介してそれぞれ調整できる。
また、蒸留物流出管6を介して蒸留槽2から流出した気体状の蒸留物は、冷却装置7により液体に代え、蒸留物13を得る。この蒸留物13は、油性画分13aと水性画分13bを含むが、このうち水性画分13bを好適に用いる。
Such a distillate can be obtained, for example, by using the apparatus shown in FIG.
In this apparatus 1, a branch and / or leaf of a pine family, which is a raw material to be distilled 12, is placed in a distillation tank 2 and stirred with a stirring splash 4 while being provided on the upper surface of the distillation tank 2. Microwaves are emitted from the heating device 3 to heat the raw material. The distillation tank 2 communicates with the air flow inlet 5 and the distillate outflow pipe 6. The airflow inlet pipe 5 introduces an inert gas such as air or nitrogen gas into the reaction tank 2, and this airflow is introduced from the lower part of the reaction tank 2. The distillate outflow pipe 6 leads the distillate from the raw material to the outside from the upper part of the reaction tank 2.
The inside of the reaction vessel 2 can be measured for temperature and pressure by a temperature sensor and a pressure sensor (both not shown) attached thereto, and can be adjusted via the heating control device 8, the pressure control device 11, and the pressure regulating valve 10, respectively. .
Further, the gaseous distillate flowing out from the distillation tank 2 through the distillate outflow pipe 6 is replaced with a liquid by the cooling device 7 to obtain a distillate 13. The distillate 13 includes an oily fraction 13a and an aqueous fraction 13b, and among these, the aqueous fraction 13b is preferably used.

蒸留にあたっては、上記蒸留槽2内の圧力を、10〜95kPa、好ましくは、15〜60kPa、より好ましくは20〜40kPa程度として行なえば良く、その際の蒸気温度は40℃から100℃になる。圧力が10kPa以下では植物中の揮散性成分の蒸気圧上昇が抑制され、また、水蒸気蒸留的要素より、各成分の沸点による減圧蒸留的要素が主となり、沸点の低いものから順に流出してしまうため、水よりも沸点の高い成分の抽出を効率的に行えない点で好ましくない。また、95kPa以上では、原料の温度が高くなるため、エネルギーロスが大きく、原料の酸化を促進してしまうという点で好ましくない。また、蒸留時間は、0.2〜8時間程度、好ましくは、0.4〜6時間程度とすれば良い。0.2時間以下では植物中の未抽出成分が多く残存してしまい、8時間以上では原料が乾固に近い状態となってしまうため、抽出効率が低下するという点で好ましくない。   In the distillation, the pressure in the distillation tank 2 may be 10 to 95 kPa, preferably 15 to 60 kPa, more preferably about 20 to 40 kPa, and the vapor temperature at that time is 40 ° C to 100 ° C. When the pressure is 10 kPa or less, the increase in the vapor pressure of the volatile components in the plant is suppressed, and the vacuum distillation component due to the boiling point of each component is mainly from the steam distillation component, and the components flow out in order from the lowest boiling point. Therefore, it is not preferable in that extraction of components having a boiling point higher than that of water cannot be performed efficiently. Moreover, if it is 95 kPa or more, since the temperature of a raw material becomes high, an energy loss is large and it is not preferable at the point which oxidizes raw material. The distillation time may be about 0.2 to 8 hours, preferably about 0.4 to 6 hours. If it is 0.2 hours or less, a large amount of unextracted components remain in the plant, and if it is 8 hours or more, the raw material becomes nearly dry, which is not preferable in that the extraction efficiency decreases.

このような方法により得られた油性抽出画分または水性抽出画分はモノテルペンを高濃度で含有しているため、さわやかな香気成分を与えることができるため好ましい。
さらに、蒸留槽2内に導入する気体としては、空気でもかまわないが、窒素ガス、ヘリウムガスおよびアルゴンガスなどの不活性ガスが好ましく、その流量としては、1分当たりの流量が、蒸留槽2の0.001〜0.1容量倍程度とすれば良い。
The oily extract fraction or aqueous extract fraction obtained by such a method is preferable because it contains a high concentration of monoterpene and can give a refreshing aroma component.
Further, the gas introduced into the distillation tank 2 may be air, but inert gas such as nitrogen gas, helium gas and argon gas is preferable, and the flow rate per minute is the distillation tank 2. About 0.001 to 0.1 times the capacity.

本発明の抗炎症外用剤に用いる油性抽出画分の含有量は、外用剤の含有量全体の0.1〜20質量%の範囲にあることが好ましく、より好ましくは1.0〜10質量%である。油性抽出画分の含有量が0.1質量%より少ないと、運動に対する動機付け付加効果および抗炎症効果が得られないため、好ましくない。また、油性抽出画分の含有量が20質量%より多いと、皮膚刺激および皮膚感作性を起こすおそれがあるため、好ましくない。   The content of the oily extract fraction used in the anti-inflammatory external preparation of the present invention is preferably in the range of 0.1 to 20% by mass, more preferably 1.0 to 10% by mass of the total content of the external preparation. It is. If the content of the oily extracted fraction is less than 0.1% by mass, the motivational effect on exercise and the anti-inflammatory effect cannot be obtained, which is not preferable. Moreover, when there is more content of an oily extract fraction than 20 mass%, since there exists a possibility of causing skin irritation and skin sensitization, it is not preferable.

本発明の抗炎症外用剤に用いる水性抽出画分の含有量は、外用剤の含有量全体の25〜99.9質量%の範囲にあることが好ましく、より好ましくは30〜98質量%である。油性抽出画分の含有量が25質量%より少ないと、運動に対する動機付け付加効果および抗炎症効果が得られないため、好ましくない。また、水性抽出画分の含有量が99.9質量%より多いと、外用剤を構成することが困難であるため、好ましくない。   The content of the aqueous extract fraction used in the anti-inflammatory external preparation of the present invention is preferably in the range of 25 to 99.9 mass%, more preferably 30 to 98 mass% of the total content of the external preparation. . If the content of the oily extract is less than 25% by mass, the motivational effect on exercise and the anti-inflammatory effect cannot be obtained, which is not preferable. Moreover, when there is more content of an aqueous extraction fraction than 99.9 mass%, since it is difficult to comprise an external preparation, it is unpreferable.

本発明の抗炎症外用剤の剤形としては、例えば、軟膏状、ゲル状、スチック状、クリーム状、テープ状、パップ状およびローション状などが挙げられるが、素手で皮膚に直接塗擦する際はべたつかない点でゲル状が、容器を用いて皮膚に塗擦する際は容器と外用剤が一体化し塗擦に耐えうるスチック状であることが好ましい。   Examples of the dosage form of the anti-inflammatory external preparation of the present invention include ointment, gel, stick, cream, tape, pap and lotion. When directly applying to the skin with bare hands, It is preferable that the gel form is sticky because it is not sticky, and a stick form that can withstand the coating by integrating the container and the external preparation when the container is applied to the skin.

本発明の抗炎症外用剤の形状がゲル状である場合、油性抽出画分または水性抽出画分、ゲル化剤および水を必須成分とする。   When the anti-inflammatory external preparation of the present invention is in the form of a gel, an oily extract fraction or an aqueous extract fraction, a gelling agent and water are essential components.

ゲル状の抗炎症外用剤に用いるゲル化剤としては、例えば、キサンタンガム、カルボキシビニルポリマー、ペクチン、ポリエチレン、ビーズワックス、バラフィンおよびポリアクリル酸ナトリウムなどが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。ゲル化剤の含有量は、外用剤の含有量全体の0.01〜10質量%の範囲にあることが好ましく、より好ましくは0.1〜5質量%である。ゲル化剤の含有量が0.01質量%より少ないと、ゲル組成物として十分な粘度を得ることが出来ず、好ましくない。また、ゲル化剤の含有量が10質量%より多いと、ゲル組成物として粘度が高すぎべたつきが目立つため、好ましくない。   Examples of the gelling agent used in the gel-like anti-inflammatory external preparation include xanthan gum, carboxyvinyl polymer, pectin, polyethylene, beeswax, barafine, sodium polyacrylate, etc., and these may be used alone or in combination of two or more. Can do. The content of the gelling agent is preferably in the range of 0.01 to 10% by mass, more preferably 0.1 to 5% by mass with respect to the total content of the external preparation. When the content of the gelling agent is less than 0.01% by mass, it is not preferable because a sufficient viscosity cannot be obtained as a gel composition. Moreover, when there is more content of a gelatinizer than 10 mass%, since a viscosity is too high as a gel composition and stickiness is conspicuous, it is unpreferable.

本発明の形状がゲル状である抗炎症外用剤に用いる水としては、例えば、精製水、滅菌精製水および注射用水などが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。   Examples of the water used for the anti-inflammatory external preparation having a gel shape according to the present invention include purified water, sterilized purified water, and water for injection, and these can be used alone or in combination of two or more.

本発明の形状がゲル状である抗炎症外用剤は、上記必須成分の他に、本発明の効果を損なわない範囲で、化粧品、医薬品などのゲル基材に一般に用いられる各種成分、すなわち、油脂、ロウ類、エステル油、炭化水素油、シリコーン、界面活性剤、低級アルコール、保湿剤、水溶性高分子、紫外線吸収剤、金属イオン封鎖剤、pH調整剤、酸化防止剤、抗菌剤、他の抗炎症剤および香料などを適宜配合することができる。   In addition to the above essential components, the anti-inflammatory external preparation having a gel shape according to the present invention includes various components generally used for gel base materials such as cosmetics and pharmaceuticals, that is, fats and oils, as long as the effects of the present invention are not impaired. , Waxes, ester oils, hydrocarbon oils, silicones, surfactants, lower alcohols, humectants, water-soluble polymers, UV absorbers, sequestering agents, pH adjusters, antioxidants, antibacterial agents, etc. An anti-inflammatory agent and a fragrance can be appropriately blended.

油脂としては、例えば、アマニ油、ツバキ油、マカデミアナッツ油、トウモロコシ油、ミンク油、ヤシ油、パーム油、パーム核油、カカオ脂、牛脂、羊脂、豚脂、馬脂、硬化油および硬化ヒマシ油などが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。   Examples of fats and oils include linseed oil, camellia oil, macadamia nut oil, corn oil, mink oil, coconut oil, palm oil, palm kernel oil, cocoa butter, beef tallow, sheep fat, pork fat, horse fat, hydrogenated oil and hydrogenated castor An oil etc. are mentioned, It can use individually or in combination of 2 or more types.

ロウ類としては、例えば、ミツロウ、キャンデリラロウ、綿ロウ、カルナウバロウ、ベイベリーロウ、イボタロウ、鯨ロウ、モンタンロウ、ヌカロウ、ラノリン、還元ラノリン、硬質ラノリン、カポックロウ、サトウキビロウおよびホホバロウなどが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。   Examples of the waxes include beeswax, candelilla wax, cotton wax, carnauba wax, bayberry wax, ibota wax, whale wax, montan wax, nuka wax, lanolin, reduced lanolin, hard lanolin, kapok wax, sugar cane wax, and jojoba wax. Two or more types can be used in combination.

エステル油としては、例えば、オクタン酸エステル、トリ−2−エチルヘキサエン酸グリセリン、イソオクタン酸エステル、ラウリン酸エステル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸エステル、パルミチン酸エステル、ステアリン酸エステル、イソステアリン酸エステル、イソパルミチン酸エステル、オレイン酸エステルおよびセバシン酸ジエステルなどが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。   Examples of the ester oil include octanoic acid ester, tri-2-ethylhexaenoic acid glycerin, isooctanoic acid ester, lauric acid ester, isopropyl myristate, myristic acid ester, palmitic acid ester, stearic acid ester, isostearic acid ester, A palmitic acid ester, an oleic acid ester, a sebacic acid diester, etc. are mentioned, It can use individually or in combination of 2 or more types.

炭化水素油としては、例えば、流動パラフィン、オゾケライト、スクワラン、スクワレン、プリスタン、パラフィン、イソパラフィン、セレシン、ワセリンおよびマイクロクリスタリンワックスなどが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。   Examples of the hydrocarbon oil include liquid paraffin, ozokerite, squalane, squalene, pristane, paraffin, isoparaffin, ceresin, petrolatum, and microcrystalline wax, and these can be used alone or in combination of two or more.

シリコーンとしては、例えば、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキサンなどの鎖状シリコーン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサンおよびドデカメチルシクロヘキサシロキサンなどが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。   Examples of the silicone include chain silicones such as dimethylpolysiloxane, methylphenylpolysiloxane, and methylhydrogenpolysiloxane, octamethylcyclotetrasiloxane, decamethylcyclopentasiloxane, and dodecamethylcyclohexasiloxane. Two or more types can be used in combination.

界面活性剤としては、例えば、ラウリン酸ナトリウム、塩化ベンザルコニウム、2−ウンデシル−N,N,N−(ヒドロキシエチルカルボキシメチル)−2−イミダゾリンナトリウムおよびモノオレイン酸ソルビタンなどが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。   Examples of the surfactant include sodium laurate, benzalkonium chloride, 2-undecyl-N, N, N- (hydroxyethylcarboxymethyl) -2-imidazoline sodium, sorbitan monooleate, and the like. Two or more types can be used in combination.

低級アルコールとしては、例えば、メタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノールおよびブタノールなどが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。   Examples of the lower alcohol include methanol, ethanol, propanol, isopropanol, and butanol, and these can be used alone or in combination of two or more.

保湿剤としては、例えば、ソルビトール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、1,3−ブチレングリコール、グリセリンおよびジグリセリンなどが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。   Examples of the humectant include sorbitol, polyethylene glycol, propylene glycol, dipropylene glycol, 1,3-butylene glycol, glycerin and diglycerin, and these can be used alone or in combination of two or more.

水溶性高分子としては、例えば、アラビアゴム、トラガカントガム、ガラクタン、キャロブガム、グァーガム、キサンタンガム、カラヤガム、カラギーナン、ペクチン、カンテン、コラーゲン、カゼイン、アルブミン、ゼラチン、メチルセルロース、ニトロセルロース、エチルセルロース、メチルヒドロキシプロピルセルロース、セルロース硫酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、結晶セルロース、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、ポリビニルアルコール、ポリビニルメチルエーテル、ポリビニルピロリドン、ポリエチルアクリレート、ポリアクリルアミド、ベントナイトおよびケイ酸アルミニウムマグネシウムなどが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。   Examples of water-soluble polymers include gum arabic, gum tragacanth, galactan, carob gum, guar gum, xanthan gum, caraya gum, carrageenan, pectin, agar, collagen, casein, albumin, gelatin, methylcellulose, nitrocellulose, ethylcellulose, methylhydroxypropylcellulose, Examples include sodium cellulose sulfate, hydroxypropyl cellulose, sodium carboxymethyl cellulose, crystalline cellulose, sodium alginate, propylene glycol alginate, polyvinyl alcohol, polyvinyl methyl ether, polyvinyl pyrrolidone, polyethyl acrylate, polyacrylamide, bentonite, and magnesium aluminum silicate. , Single or two or more It can be used in conjunction seen.

紫外線吸収剤としては、例えば、パラアミノ安息香酸などの安息香酸系紫外線吸収剤、アントラニル酸メチル、サリチル酸オクチル、サリチル酸フェニル、サリチル酸ホモメチル、パラメトキシケイ皮酸イソプロピル、パラメトキシケイ皮酸オクチル、パラメトキシケイ皮酸2−エチルヘキシル、ジパラメトキシケイ皮酸モノ−2−エチルヘキサン酸グリセリル、2,4−ジヒドロキシベンゾフェノンおよび2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノンなどが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。   Examples of the UV absorber include benzoic acid UV absorbers such as paraaminobenzoic acid, methyl anthranilate, octyl salicylate, phenyl salicylate, homomethyl salicylate, isopropyl paramethoxycinnamate, octyl paramethoxycinnamate, paramethoxysilicate. Examples include 2-ethylhexyl cinnamate, glyceryl mono-2-ethylhexanoate diparamethoxycinnamate, 2,4-dihydroxybenzophenone, and 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, which should be used alone or in combination of two or more. Can do.

金属イオン封鎖剤としては、例えば、エデト酸ナトリウム塩、ポリリン酸ナトリウム、メタリン酸ナトリウムおよびリン酸などが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。   Examples of the sequestering agent include sodium edetate, sodium polyphosphate, sodium metaphosphate, phosphoric acid, and the like, and these can be used alone or in combination of two or more.

pH調整剤としては、例えば、乳酸、クエン酸、グリコール酸、コハク酸、酒石酸、dl−リンゴ酸、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウムおよび炭酸水素アンモニウムなどが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。   Examples of the pH adjuster include lactic acid, citric acid, glycolic acid, succinic acid, tartaric acid, dl-malic acid, potassium carbonate, sodium hydrogen carbonate and ammonium hydrogen carbonate. These may be used alone or in combination of two or more. Can do.

酸化防止剤としては、例えば、アスコルビン酸、α−トコフェロール、ジブチルヒドロキシトルエンおよびブチルヒドロキシアニソールなどが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。   Examples of the antioxidant include ascorbic acid, α-tocopherol, dibutylhydroxytoluene and butylhydroxyanisole, and can be used alone or in combination of two or more.

抗菌剤としては、例えば、安息香酸、サリチル酸、石炭酸、ソルビン酸、パラオキシ安息香酸エステル、パラクロルメタクレゾール、ヘキサクロロフェン、塩化ベンザルコニウム、塩化クロルヘキシジン、トリクロロカルバニリドおよびフェノキシエタノールなどが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。   Antibacterial agents include, for example, benzoic acid, salicylic acid, carboxylic acid, sorbic acid, paraoxybenzoic acid ester, parachloromethcresol, hexachlorophene, benzalkonium chloride, chlorhexidine chloride, trichlorocarbanilide, phenoxyethanol, and the like. Or it can use in combination of 2 or more types.

他の抗炎症剤としては、例えばメントール、カンフル、酸化亜鉛、メフェナム酸およびその誘導体、フェニルブタゾンおよびその誘導体、インドメタシンおよびその誘導体、イブプロフェンおよびその誘導体、ケトプロフェンおよびその誘導体、ジクロフェナクナトリウム、ジフェンヒドラミン、トラネキサム酸およびその誘導体、デキサメタゾン、コルチゾンおよびそのエステル、ヒドロコルチゾンおよびそのエステル、プレドニゾン、プレドニゾロンなどの副腎皮質ホルモン、抗ヒスタミン剤、エイジツ、オウバク、カンゾウ、センキョウ、センブリ、ハッカ、ビワ、ラベンダー、ローズマリーなどの植物または植物に由来する成分などが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。   Other anti-inflammatory agents include, for example, menthol, camphor, zinc oxide, mefenamic acid and its derivatives, phenylbutazone and its derivatives, indomethacin and its derivatives, ibuprofen and its derivatives, ketoprofen and its derivatives, diclofenac sodium, diphenhydramine, tranexam Plants such as acid and derivatives thereof, dexamethasone, cortisone and esters thereof, hydrocortisone and esters thereof, corticosteroids such as prednisone and prednisolone, antihistamines, ages, oats, licorice, peony, assembly, mint, loquat, lavender and rosemary The component derived from a plant etc. are mentioned, It can use individually or in combination of 2 or more types.

香料としては、例えば、ピネン、リモネン等の炭化水素系香料、リナロール、ゲラニオール、シトロネロール、メントール、ボルネオール、ベンジルアルコール、アニスアルコール、β−フェネチルアルコール等のアルコール系香料、アネトール、オイゲノール等のフェノール系香料、n−ブチルアルデヒド、イソブチルアルデヒド、ヘキシルアルデヒド、シトラール、シトロネラール、ベンズアルデヒド、シンナミックアルデヒド等のアルデヒド系香料、カルボン、メントン、樟脳、アセトフェノン、イオノン等のケトン系香料、γ―ブチルラクトン、クマリン、シネオール等のラクトン系香料、オクチルアセテート、ベンジルアセテート、シンナミルアセテート、プロピオン酸ブチル、安息香酸メチルなどのエステル系香料などが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。   Examples of the fragrance include hydrocarbon-based fragrances such as pinene and limonene, alcohol-based fragrances such as linalool, geraniol, citronellol, menthol, borneol, benzyl alcohol, anis alcohol and β-phenethyl alcohol, and phenol-based fragrances such as anethole and eugenol. , N-butyraldehyde, isobutyraldehyde, hexyl aldehyde, citral, citronellal, benzaldehyde, aldehyde fragrance such as cinnamaldehyde, ketone fragrance such as carvone, menthone, camphor, acetophenone, ionone, γ-butyl lactone, coumarin, cineol Lactone fragrances such as octyl acetate, benzyl acetate, cinnamyl acetate, butyl propionate, methyl benzoate and other ester fragrances These can be used alone or in combination of two or more.

本発明の抗炎症外用剤の形状がスチック状である場合、油性抽出画分または水性抽出画分、高級脂肪酸のアルカリ金属塩、水、一価のアルコールおよび多価アルコールを必須成分とする。   When the anti-inflammatory external preparation of the present invention is in a stick shape, an oily extract fraction or an aqueous extract fraction, an alkali metal salt of a higher fatty acid, water, a monohydric alcohol and a polyhydric alcohol are essential components.

スチック状の抗炎症外用剤に用いる高級脂肪酸のアルカリ金属塩としては、例えば、ステアリン酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム、ミリスチン酸ナトリウム、ベヘン酸ナトリウム、ステアリン酸カリウム、パルミチン酸カリウム、ミリスチン酸カリウムおよびベヘン酸カリウムなどが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。本発明の形状がスチック状である抗炎症外用剤に用いる高級脂肪酸のアルカリ金属塩の含有量は、外用剤の含有量全体の3〜15質量%の範囲にあることが好ましく、より好ましくは5〜10質量%である。高級脂肪酸のアルカリ金属塩の含有量が3質量%より少ないと、ゲル状になりスチックの形状が保てず、好ましくない。また、高級脂肪酸のアルカリ金属塩の含有量が15質量%より多いと、脆くなり塗擦に耐えられないため、好ましくない。   Examples of the alkali metal salts of higher fatty acids used in the stick-like anti-inflammatory external preparation include sodium stearate, sodium palmitate, sodium myristate, sodium behenate, potassium stearate, potassium palmitate, potassium myristate and behenic acid. Potassium etc. are mentioned, It can use individually or in combination of 2 or more types. The content of the alkali metal salt of the higher fatty acid used in the anti-inflammatory external preparation having the stick shape of the present invention is preferably in the range of 3 to 15% by mass, more preferably 5% of the total content of the external preparation. -10 mass%. When the content of the alkali metal salt of the higher fatty acid is less than 3% by mass, the gel is formed and the stick shape cannot be maintained, which is not preferable. On the other hand, when the content of the alkali metal salt of higher fatty acid is more than 15% by mass, it becomes brittle and cannot withstand coating, which is not preferable.

本発明の形状がスチック状である抗炎症外用剤に用いる水としては、例えば、精製水、滅菌精製水および注射用水などが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。   Examples of the water used in the anti-inflammatory external preparation having the stick shape of the present invention include purified water, sterilized purified water, and water for injection, and can be used alone or in combination of two or more.

本発明の形状がスチック状である抗炎症外用剤に用いる一価アルコールとしては、例えば、メタノール、エタノール、イソプロパノール、プロパノールおよびブタノールなどが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。本発明の形状がスチック状である抗炎症外用剤に用いる一価アルコールの含有量は、外用剤の含有量全体の10〜50質量%の範囲にあることが好ましく、より好ましくは15〜30質量%である。一価アルコールの含有量が10質量%より少ないと、高級脂肪酸のアルカリ金属塩が十分に溶解しないため、好ましくない。また、一価アルコールの含有量が50質量%より多いと、一価アルコール特有の臭いが強くなり嗅覚刺激に基づいた運動に対する動機付け付加効果を妨げるため、好ましくない。   Examples of the monohydric alcohol used in the anti-inflammatory external preparation having a stick shape according to the present invention include methanol, ethanol, isopropanol, propanol, and butanol, and these can be used alone or in combination of two or more. The content of the monohydric alcohol used for the anti-inflammatory external preparation whose shape of the present invention is stick is preferably in the range of 10 to 50% by mass, more preferably 15 to 30% by mass of the total content of the external preparation. %. If the monohydric alcohol content is less than 10% by mass, the alkali metal salt of the higher fatty acid is not sufficiently dissolved, which is not preferable. Moreover, when there is more content of monohydric alcohol than 50 mass%, since the odor peculiar to monohydric alcohol becomes strong and motivation addition effect with respect to the exercise | movement based on an olfactory stimulus is disturbed, it is not preferable.

本発明の形状がスチック状である抗炎症外用剤に用いる多価アルコールとしては、例えば、グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール、1,3−ブタンジオール、ポリエチレングルコール類、ジエチレングリコールおよびソルビトールなどが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。本発明の形状がスチック状である抗炎症外用剤に用いる多価アルコールの含有量は、外用剤の含有量全体の15〜50質量%の範囲にあることが好ましく、より好ましくは20〜40質量%である。多価アルコールの含有量が15質量%より少ないと、高級脂肪酸のアルカリ金属塩が十分に溶解しないため、好ましくない。また、多価アルコールの含有量が50質量%より多いと、べたつきが強くなるため、好ましくない。   Examples of the polyhydric alcohol used in the anti-inflammatory external preparation having a stick shape according to the present invention include glycerin, ethylene glycol, propylene glycol, 1,3-butanediol, polyethylene glycols, diethylene glycol and sorbitol. These can be used alone or in combination of two or more. The content of the polyhydric alcohol used in the anti-inflammatory external preparation whose shape of the present invention is a stick is preferably in the range of 15 to 50 mass%, more preferably 20 to 40 mass% of the total content of the external preparation. %. If the polyhydric alcohol content is less than 15% by mass, the alkali metal salt of the higher fatty acid is not sufficiently dissolved, which is not preferable. On the other hand, when the content of the polyhydric alcohol is more than 50% by mass, the stickiness becomes strong, which is not preferable.

本発明の形状がスチック状である抗炎症外用剤は、化粧品、医薬品などのスチック基材に一般に用いられる各種成分、すなわち前記ゲル基材に一般に用いられる油脂、ロウ類、エステル油、炭化水素油、シリコーン、界面活性剤、低級アルコール、保湿剤、水溶性高分子、紫外線吸収剤、金属イオン封鎖剤、pH調整剤、酸化防止剤、抗菌剤、他の抗炎症剤および香料に加え、低級カルボン酸のアルカリ金属塩および無機酸のアルカリ金属塩など適宜配合することができる。   The anti-inflammatory external preparation of the present invention in the form of a stick is a variety of components generally used in stick bases such as cosmetics and pharmaceuticals, that is, fats, waxes, ester oils, hydrocarbon oils generally used in the gel base. , Silicones, surfactants, lower alcohols, moisturizers, water-soluble polymers, UV absorbers, sequestering agents, pH adjusters, antioxidants, antibacterial agents, other anti-inflammatory agents and perfumes, An alkali metal salt of an acid and an alkali metal salt of an inorganic acid can be appropriately blended.

低級カルボン酸のアルカリ金属塩としては、例えば、酢酸ナトリウム、プロピオン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、リンゴ酸ナトリウムおよび酒石酸ナトリウムなどが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。   Examples of the alkali metal salt of the lower carboxylic acid include sodium acetate, sodium propionate, sodium lactate, sodium malate and sodium tartrate, and these can be used alone or in combination of two or more.

無機酸のアルカリ金属塩としては、例えば、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、塩化ナトリウム、リン酸一水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウムおよび硫酸ナトリウムなどが挙げられ、単独あるいは2種以上組み合わせて用いることができる。   Examples of the alkali metal salt of an inorganic acid include sodium bicarbonate, sodium carbonate, sodium chloride, sodium monohydrogen phosphate, sodium dihydrogen phosphate, and sodium sulfate. These can be used alone or in combination of two or more. it can.

本発明の形状がゲル状またはスチック状である抗炎症外用剤の製造に際しては、後述の実施例やゲル剤もしくはスチック剤の製造方法として従来から知られている方法、または今後新しく提供される方法を利用すれば、本発明で目的とする形状がゲル状もしくはスチック状である抗炎症外用剤を製造することができる。   In the production of an anti-inflammatory external preparation whose shape of the present invention is a gel or a stick, a method conventionally known as a method for producing the below-mentioned Examples or a gel or a stick, or a method to be newly provided in the future Can be used to produce an anti-inflammatory external preparation whose target shape in the present invention is gel or stick.

本発明の形状がゲル状である抗炎症外用剤は、例えば、以下のような方法で製造することができる。
精製水にゲル化剤および油性抽出画分または水性抽出画分を加え、攪拌機などで均一になるまで撹拌することにより製造することができる。
The anti-inflammatory external preparation whose shape of the present invention is gel can be produced, for example, by the following method.
It can be produced by adding a gelling agent and an oily extraction fraction or an aqueous extraction fraction to purified water and stirring with a stirrer or the like until uniform.

本発明の形状がスチック状である抗炎症外用剤は、例えば、以下のような方法で製造することができる。
適当な容器に高級脂肪酸のアルカリ金属塩、精製水、一価アルコール、多価アルコール、低級カルボン酸のアルカリ金属塩または無機酸のアルカリ金属塩およびマツ科モミ属の植物の枝および油性抽出画分を加え、70〜90℃にて均一になるまで攪拌し、得られた溶液を適当なスチック容器に入れ冷やし固めることにより製造することができる。
The anti-inflammatory external preparation whose shape of the present invention is sticky can be produced, for example, by the following method.
In a suitable container, alkali metal salt of higher fatty acid, purified water, monohydric alcohol, polyhydric alcohol, alkali metal salt of lower carboxylic acid or alkali metal salt of inorganic acid, and branch and oily extract of Pinus fir plant The mixture is stirred at 70 to 90 ° C. until uniform, and the resulting solution is placed in a suitable stick container and allowed to cool and harden.

以下に、実施例によりさらに詳細に本発明を説明するが、本発明は、実施例に限定されるものではない。
(製造例1)
トドマツの油性抽出画分および水性抽出画分の製造方法
トドマツ葉を圧砕式粉砕機(KYB製作所製)で粉砕したもの約50kgを、図1に示すマイクロ波蒸留装置の蒸留槽に投入し、攪拌しながら蒸留槽内の圧力を、約20kPaの減圧条件下に保持し(蒸気温度は約67℃)、1時間マイクロ波照射し蒸留した。得られた蒸留物から約180g(約180mL)の油性抽出画分および約5kg(約5L)の水性抽出画分を採取した。
Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to examples, but the present invention is not limited to the examples.
(Production Example 1)
Method for producing oily extract and aqueous extract of Todomatsu About 50 kg of Todomatsu leaves pulverized by a crushing crusher (manufactured by KYB Mfg. Co., Ltd.) is placed in the distillation tank of the microwave distillation apparatus shown in FIG. While maintaining the pressure in the distillation tank under a reduced pressure of about 20 kPa (steam temperature was about 67 ° C.), microwave irradiation was performed for 1 hour for distillation. About 180 g (about 180 mL) of the oily extract fraction and about 5 kg (about 5 L) of the aqueous extract fraction were collected from the obtained distillate.

(実施例1)
表1に示す配合に基づき、後述する調製法1の方法により調製し、本発明の形状がゲル状である抗炎症外用剤1を得た。得られた形状がゲル状である抗炎症外用剤1を試験例1に従って動機付け付加確認試験を実施した際の動機付け付加率は、80%であり、運動に対する動機付け付加効果があった。また、試験例2に従ってラット打撲浮腫抑制試験を実施した際の浮腫抑制率は、15.9%であり、抗炎症効果があった。結果を表2に示す。
Example 1
Based on the formulation shown in Table 1, it was prepared by the method of Preparation Method 1 described later to obtain an anti-inflammatory external preparation 1 in which the shape of the present invention is a gel. When the obtained anti-inflammatory external preparation 1 having a gel shape was subjected to a motivation addition confirmation test according to Test Example 1, the motivation addition rate was 80%, and there was a motivation addition effect on exercise. In addition, when the rat bruise edema suppression test was performed according to Test Example 2, the edema suppression rate was 15.9%, which showed an anti-inflammatory effect. The results are shown in Table 2.

Figure 2016094354
Figure 2016094354

(調製法1)
カルボキシビニルポリマー(1)0.4gを精製水(2)19.4gに加え攪拌して膨潤させた。これに油性抽出画分(3)0.2gを加えて更に均一になるまで撹拌し、形状がゲル状である抗炎症外用剤を得た。
(Preparation method 1)
0.4 g of carboxyvinyl polymer (1) was added to 19.4 g of purified water (2) and stirred to swell. To this, 0.2 g of oily extract (3) was added and stirred until it became more uniform to obtain an anti-inflammatory external preparation having a gel-like shape.

(試験例1)
動機付け付加確認試験
被験者5名に各被験外用剤1gをアキレス腱および腓腹筋(ふくらはぎ)部位に2分間かけて塗布させ、塗布後、分速60mから70mの速度でウォーキングを30分間行わせる一連の動作を3日連続実施した。最終実施日から休息日を2日設けた後、被験者に同じ被験外用剤の香りを2分間嗅がせ、再度ウォーキングを行いたいと回答した被験者の割合を動機付け付加率(%)とした。
(Test Example 1)
Motivation addition confirmation test A series of actions in which 5 subjects were given 1 g of each topical preparation on the Achilles tendon and the gastrocnemius muscle (calf) for 2 minutes, and then walked at a speed of 60 to 70 m / min for 30 minutes. For 3 consecutive days. After setting a rest day from the last implementation day, the percentage of subjects who answered that they wished to walk again for 2 minutes after scenting the subject with the same topical scent was used as the motivation rate (%).

Figure 2016094354
Figure 2016094354

(試験例2)
ラット打撲浮腫抑制試験
ラット(Wistar/ST、5週齢、雄、日本エスエルシー(株))5匹の正常右後肢容積を足容積測定装置(TK−101CMP、室町機械(株))で測定した。
各被験外用剤を0.1mL滴下したパラフィルム(Pechiney Plastic Packaging社)上で、ラット右後肢を表裏ともに5往復させ、各被験外用剤をラット右後肢に塗擦した。塗擦後、各被験外用剤が付着したパラフィルムでラット右後肢を被覆し、ラットを固定用ホルダー内に静置した。3時間静置後、パラフィルムを除去し、右後肢表面に付着した各被験外用剤を拭き取った。外用剤をパラフィルム上に添加しない以外は全く同じ操作を繰り返して得られたラット5匹を対照群とした。
上皿天秤用分銅100gを1mの高さからラット右後肢甲部に落下させ、浮腫を惹起させた。浮腫惹起4時間後、ラット右後肢容積を再度測定し、浮腫率を式1から求めた。
(Test Example 2)
Rat bruise edema inhibition test The normal right hind limb volume of 5 rats (Wistar / ST, 5 weeks old, male, Nippon SLC Co., Ltd.) was measured with a foot volume measuring device (TK-101 CMP, Muromachi Kikai Co., Ltd.). .
On the parafilm (Pechiny Plastic Packaging) in which 0.1 mL of each test external preparation was dropped, the rat right hind limb was moved back and forth 5 times, and each test external preparation was applied to the rat right hind limb. After the rubbing, the rat right hind limb was covered with parafilm to which each external preparation for test was adhered, and the rat was allowed to stand in a fixing holder. After standing for 3 hours, the parafilm was removed, and each external preparation for test adhered to the surface of the right hind limb was wiped off. A control group was composed of 5 rats obtained by repeating exactly the same operation except that the external preparation was not added on the parafilm.
100 g of the weight for the upper plate balance was dropped from the height of 1 m onto the rat right hind limb, and edema was induced. Four hours after edema induction, the rat right hind limb volume was measured again, and the edema rate was determined from Equation 1.

[数1]
浮腫率(%)=(浮腫惹起後の肢容積/浮腫惹起前の肢容積−1)×100・・・・式1
また、浮腫抑制率を式2から求めた。
[Equation 1]
Edema rate (%) = (limb volume after edema induction / limb volume before edema induction−1) × 100.
In addition, the edema suppression rate was determined from Equation 2.

[数2]
浮腫抑制率(%)=(1−各被験外用剤の平均浮腫率/対照群平均浮腫率)×100・・・・式2
[Equation 2]
Edema suppression rate (%) = (1-average edema rate of each topical preparation / control group average edema rate) × 100

(実施例2)
実施例1において、油性抽出画分含有量を0.2gから0.6gに増量し、その分精製水を19.4gから19.0gに減量した以外は実施例1と全く同じ調製法を繰り返して、本発明の形状がゲル状である抗炎症外用剤2を得た。得られた形状がゲル状である抗炎症外用剤2を試験例1に従って動機付け付加確認試験を実施した際の動機付け付加率は、100%であり、運動に対する動機付け付加効果があった。また、試験例2に従ってラット打撲浮腫抑制試験を実施した際の浮腫抑制率は、26.7%であり、抗炎症効果があった。結果を表2に示した。
(Example 2)
In Example 1, the exact same preparation method as in Example 1 was repeated except that the content of the oily extract was increased from 0.2 g to 0.6 g, and the amount of purified water was reduced from 19.4 g to 19.0 g. Thus, an anti-inflammatory external preparation 2 having a gel shape according to the present invention was obtained. When the obtained anti-inflammatory external preparation 2 having a gel shape was subjected to a motivation addition confirmation test according to Test Example 1, the motivation addition rate was 100%, and there was a motivation addition effect on exercise. Moreover, when the rat bruise edema suppression test was carried out according to Test Example 2, the edema suppression rate was 26.7%, which had an anti-inflammatory effect. The results are shown in Table 2.

(実施例3)
実施例1において、油性抽出画分含有量を0.2gから2.0gに増量し、その分精製水を19.4gから17.6gに減量した以外は実施例1と全く同じ調製法を繰り返して、本発明の形状がゲル状である抗炎症外用剤3を得た。得られた形状がゲル状である抗炎症外用剤3を試験例1に従って動機付け付加確認試験を実施した際の動機付け付加率は、100%であり、運動に対する動機付け付加効果があった。また、試験例2に従ってラット打撲浮腫抑制試験を実施した際の浮腫抑制率は、15.8%であり、抗炎症効果があった。結果を表2に示した。
(Example 3)
In Example 1, the exact same preparation method as in Example 1 was repeated except that the content of the oily extract was increased from 0.2 g to 2.0 g, and the amount of purified water was reduced from 19.4 g to 17.6 g. Thus, an anti-inflammatory external preparation 3 having a gel shape of the present invention was obtained. When the obtained anti-inflammatory external preparation 3 having a gel shape was subjected to a motivation addition confirmation test according to Test Example 1, the motivation addition rate was 100%, and there was a motivation addition effect on exercise. Moreover, when the rat bruise edema suppression test was carried out according to Test Example 2, the edema suppression rate was 15.8%, which had an anti-inflammatory effect. The results are shown in Table 2.

(実施例4)
実施例1において、油性抽出画分を水性抽出画分に変更して含有量を3.96gとし、その分精製水を19.4gから15.64gに減量した以外は実施例1と全く同じ調製法を繰り返して、本発明の形状がゲル状である抗炎症外用剤4を得た。得られた形状がゲル状である抗炎症外用剤4を試験例1に従って動機付け付加確認試験を実施した際の動機付け付加率は、100%であり、運動に対する動機付け付加効果があった。また、試験例2に従ってラット打撲浮腫抑制試験を実施した際の浮腫抑制率は、19.8%であり、抗炎症効果があった。結果を表2に示した。
Example 4
Exactly the same preparation as in Example 1 except that the oily extract fraction was changed to an aqueous extract fraction to give a content of 3.96 g, and the amount of purified water was reduced from 19.4 g to 15.64 g. By repeating the method, an anti-inflammatory external preparation 4 having a gel shape of the present invention was obtained. When the obtained anti-inflammatory external preparation 4 having a gel shape was subjected to a motivation addition confirmation test according to Test Example 1, the motivation addition rate was 100%, and there was a motivation addition effect on exercise. Moreover, when the rat bruise edema suppression test was carried out according to Test Example 2, the edema suppression rate was 19.8%, which had an anti-inflammatory effect. The results are shown in Table 2.

(実施例5)
実施例4において、水性抽出画分を3.96gから9.8gに増量し、その分精製水を15.64gから9.8gに減量した以外は実施例4と全く同じ調製法を繰り返して、本発明の形状がゲル状である抗炎症外用剤5を得た。得られた形状がゲル状である抗炎症外用剤5を試験例1に従って動機付け付加確認試験を実施した際の動機付け付加率は、100%であり、運動に対する動機付け付加効果があった。また、試験例2に従ってラット打撲浮腫抑制試験を実施した際の浮腫抑制率は、33.6%であり、抗炎症効果があった。結果を表2に示した。
(Example 5)
In Example 4, the same preparation method as in Example 4 was repeated except that the aqueous extract fraction was increased from 3.96 g to 9.8 g, and the amount of purified water was reduced by 15.64 g to 9.8 g. The anti-inflammatory external preparation 5 whose shape of this invention is a gel form was obtained. When the obtained anti-inflammatory external preparation 5 having a gel shape was subjected to a motivation addition confirmation test according to Test Example 1, the motivation addition rate was 100%, and there was a motivation addition effect on exercise. Moreover, the edema suppression rate when the rat bruise edema suppression test was carried out according to Test Example 2 was 33.6%, which had an anti-inflammatory effect. The results are shown in Table 2.

(実施例6)
実施例4において、水性抽出画分を3.96gから19.6gに増量し、その分精製水を除いた以外は実施例4と全く同じ調製法を繰り返して、本発明の形状がゲル状である抗炎症外用剤6を得た。得られた形状がゲル状である抗炎症外用剤6を試験例1に従って動機付け付加確認試験を実施した際の動機付け付加率は、100%であり、運動に対する動機付け付加効果があった。また、試験例2に従ってラット打撲浮腫抑制試験を実施した際の浮腫抑制率は、18.1%であり、抗炎症効果があった。結果を表2に示した。
(Example 6)
In Example 4, the same preparation method as in Example 4 was repeated except that the aqueous extract fraction was increased from 3.96 g to 19.6 g, and purified water was removed by that amount. An anti-inflammatory external preparation 6 was obtained. When the obtained anti-inflammatory external preparation 6 having a gel shape was subjected to a motivation addition confirmation test according to Test Example 1, the motivation addition rate was 100%, and there was a motivation addition effect on exercise. Moreover, when the rat bruise edema suppression test was carried out according to Test Example 2, the edema suppression rate was 18.1%, and there was an anti-inflammatory effect. The results are shown in Table 2.

(比較例1)
実施例1において、油性抽出画分0.2gを配合せず、その分精製水を19.4gから19.6gに増量した以外は実施例1と全く同じ調製法を繰り返して、形状がゲル状である外用剤1を得た。得られた形状がゲル状である外用剤1を試験例1に従って動機付け付加確認試験を実施した際の動機付け付加率は、20%であり、運動に対する動機付け付加効果がなかった。また、試験例2に従ってラット打撲浮腫抑制試験を実施した際の浮腫抑制率は、6.7%であり、抗炎症効果がなかった。結果を表2に示した。
(Comparative Example 1)
In Example 1, the same preparation method as in Example 1 was repeated except that 0.2 g of the oily extract fraction was not blended and the amount of purified water was increased from 19.4 g to 19.6 g. An external preparation 1 was obtained. When the obtained external preparation 1 having a gel shape was subjected to a motivation addition confirmation test according to Test Example 1, the motivation addition rate was 20%, and there was no motivation addition effect on exercise. Moreover, the edema suppression rate when the rat bruise edema suppression test was performed according to Test Example 2 was 6.7%, and there was no anti-inflammatory effect. The results are shown in Table 2.

(比較例2)
実施例1において、油性抽出画分含有量を0.2gから0.06gに減量し、その分精製水を19.4gから19.54gに増量した以外は実施例1と全く同じ調製法を繰り返して、形状がゲル状である外用剤2を得た。得られた形状がゲル状である外用剤2を試験例1に従って動機付け付加確認試験を実施した際の動機付け付加率は、20%であり、運動に対する動機付け付加効果がなかった。また、試験例2に従ってラット打撲浮腫抑制試験を実施した際の浮腫抑制率は、14.9%であり、抗炎症効果がなかった。結果を表2に示した。
(Comparative Example 2)
In Example 1, the same preparation method as in Example 1 was repeated except that the oily extract fraction content was reduced from 0.2 g to 0.06 g, and the amount of purified water was increased from 19.4 g to 19.54 g. Thus, an external preparation 2 having a gel shape was obtained. When the obtained external preparation 2 having a gel shape was subjected to a motivation addition confirmation test according to Test Example 1, the motivation addition rate was 20%, and there was no motivation addition effect on exercise. Moreover, the edema suppression rate when the rat bruise edema suppression test was performed according to Test Example 2 was 14.9%, and there was no anti-inflammatory effect. The results are shown in Table 2.

(実施例7)
表3に示す配合に基づき、後述する調製法2の方法により調製し、本発明の形状がスチック状である抗炎症外用剤7を得た。得られた形状がスチック状である抗炎症外用剤7を試験例1に従って動機付け付加確認試験を実施した際の動機付け付加率は、80%であり、運動に対する動機付け付加効果があった。また、試験例2に従ってラット打撲浮腫抑制試験を実施した際の浮腫抑制率は、19.2%であり、抗炎症効果があった。結果を表2に示した。
(Example 7)
Based on the formulation shown in Table 3, it was prepared by the method of Preparation Method 2, which will be described later, to obtain an anti-inflammatory external preparation 7 in which the shape of the present invention is a stick. When the obtained anti-inflammatory external preparation 7 having a stick shape was subjected to a motivation addition confirmation test according to Test Example 1, the motivation addition rate was 80%, and there was a motivation addition effect on exercise. Moreover, the edema suppression rate when the rat bruise edema suppression test was carried out according to Test Example 2 was 19.2%, which had an anti-inflammatory effect. The results are shown in Table 2.

Figure 2016094354
Figure 2016094354

(調製法2)
ステアリン酸ナトリウム(1)から精製水(5)までの5成分を混合し、70〜90℃にて攪拌しながら30分間加熱還流した。さらに、油性抽出画分(6)0.3gを加え撹拌し、得られた均一な溶液をスチック容器に入れ室温で固め、形状がスチック状である抗炎症外用剤を得た。
(Preparation method 2)
Five components from sodium stearate (1) to purified water (5) were mixed and heated to reflux for 30 minutes with stirring at 70 to 90 ° C. Furthermore, 0.3 g of oily extract fraction (6) was added and stirred, and the obtained uniform solution was put into a stick container and hardened at room temperature to obtain an anti-inflammatory external preparation having a stick-like shape.

(実施例8)
実施例7において、油性抽出画分含有量を0.3gから1.0gに増量し、その分精製水を42.0gから41.3gに減量した以外は実施例7と全く同じ調製法を繰り返して、本発明の形状がスチック状である抗炎症外用剤8を得た。得られた形状がスチック状である抗炎症外用剤8を試験例1に従って動機付け付加確認試験を実施した際の動機付け付加率は、100%であり、運動に対する動機付け付加効果があった。また、試験例2に従ってラット打撲浮腫抑制試験を実施した際の浮腫抑制率は、19.5%であり、抗炎症効果があった。結果を表2に示した。
(Example 8)
In Example 7, the same preparation method as in Example 7 was repeated except that the content of the oily extract fraction was increased from 0.3 g to 1.0 g, and the amount of purified water was reduced from 42.0 g to 41.3 g. Thus, an anti-inflammatory external preparation 8 having a stick shape according to the present invention was obtained. When the obtained anti-inflammatory external preparation 8 having a stick shape was subjected to a motivation addition confirmation test according to Test Example 1, the motivation addition rate was 100%, and there was a motivation addition effect on exercise. Moreover, the edema suppression rate when the rat bruise edema suppression test was carried out according to Test Example 2 was 19.5%, which had an anti-inflammatory effect. The results are shown in Table 2.

(実施例9)
実施例7において、油性抽出画分含有量を0.3gから3.0gに増量し、その分精製水を42.0gから39.3gに減量した以外は実施例7と全く同じ調製法を繰り返して、本発明の形状がスチック状である抗炎症外用剤9を得た。得られた形状がスチック状である抗炎症外用剤9を試験例1に従って動機付け付加確認試験を実施した際の動機付け付加率は、100%であり、運動に対する動機付け付加効果があった。また、試験例2に従ってラット打撲浮腫抑制試験を実施した際の浮腫抑制率は、24.5%であり、抗炎症効果があった。結果を表2に示した。
Example 9
In Example 7, the same preparation method as in Example 7 was repeated, except that the oily extract fraction content was increased from 0.3 g to 3.0 g, and the amount of purified water was reduced from 42.0 g to 39.3 g. Thus, an anti-inflammatory external preparation 9 having a stick shape according to the present invention was obtained. When the obtained anti-inflammatory external preparation 9 having a stick shape was subjected to a motivation addition confirmation test according to Test Example 1, the motivation addition rate was 100%, and there was a motivation addition effect on exercise. Moreover, the edema suppression rate when the rat bruise edema suppression test was carried out according to Test Example 2 was 24.5%, which had an anti-inflammatory effect. The results are shown in Table 2.

(実施例10)
実施例7において、油性抽出画分含有量を0.3gから10.0gに増量し、その分精製水を42.0gから32.3gに減量した以外は実施例7と全く同じ調製法を繰り返して、本発明の形状がスチック状である抗炎症外用剤10を得た。得られた形状がスチック状である抗炎症外用剤10を試験例1に従って動機付け付加確認試験を実施した際の動機付け付加率は、100%であり、運動に対する動機付け付加効果があった。また、試験例2に従ってラット打撲浮腫抑制試験を実施した際の浮腫抑制率は、32.5%であり、抗炎症効果があった。結果を表2に示した。
(Example 10)
In Example 7, the exact same preparation method as in Example 7 was repeated, except that the oily extract fraction content was increased from 0.3 g to 10.0 g, and the amount of purified water was reduced from 42.0 g to 32.3 g. Thus, an anti-inflammatory external preparation 10 having a stick shape according to the present invention was obtained. When the obtained anti-inflammatory external preparation 10 having a stick shape was subjected to a motivation addition confirmation test according to Test Example 1, the motivation addition rate was 100%, and there was a motivation addition effect on exercise. Moreover, when the rat bruise edema suppression test was carried out according to Test Example 2, the edema suppression rate was 32.5%, which had an anti-inflammatory effect. The results are shown in Table 2.

(比較例3)
実施例7において、油性抽出画分0.3gを配合せず、その分精製水を42.0gから42.3gに増量した以外は実施例7と全く同じ調製法を繰り返して、本発明の形状がスチック状である外用剤3を得た。得られた形状がスチック状である外用剤3を試験例1に従って動機付け付加確認試験を実施した際の動機付け付加率は、0%であり、運動に対する動機付け付加効果がなかった。また、試験例2に従ってラット打撲浮腫抑制試験を実施した際の浮腫抑制率は、10.3%であり、抗炎症効果がなかった。結果を表2に示した。
(Comparative Example 3)
In Example 7, the same preparation method as in Example 7 was repeated except that 0.3 g of the oily extract fraction was not added and the amount of purified water was increased from 42.0 g to 42.3 g. Obtained an external preparation 3 having a stick-like shape. When the obtained external preparation 3 having a stick shape was subjected to a motivation addition confirmation test according to Test Example 1, the motivation addition rate was 0%, and there was no motivation addition effect on exercise. Moreover, the edema suppression rate when the rat bruise edema suppression test was carried out according to Test Example 2 was 10.3%, and there was no anti-inflammatory effect. The results are shown in Table 2.

本発明は、生涯にわたる継続的な運動の一助となるべく、運動に対する動機付けを付加するとともに、運動により生じるおそれのある炎症を予防することが可能な抗炎症外用剤に関するものであって、産業上十分に利用できるものである。   The present invention relates to an anti-inflammatory external preparation capable of adding motivation to exercise to help continuous exercise throughout life, and capable of preventing inflammation that may be caused by exercise. It can be used sufficiently.

1 … … マイクロ波蒸留装置
2 … … 蒸留槽
3 … … マイクロ波加熱装置
4 … … 撹拌はね
5 … … 気流流入管
6 … … 蒸留物流出管
7 … … 冷却装置
8 … … 加熱制御装置
9 … … 減圧ポンプ
10 … … 圧力調整弁
11 … … 圧力制御装置
12 … … 蒸留対象物
13 … … 蒸留物
13a… … 油性抽出画分
13b… … 水性抽出画分
DESCRIPTION OF SYMBOLS 1 ...... Microwave distillation apparatus 2 ... Distillation tank 3 ...... Microwave heating apparatus 4 ...... Stirring splash 5 ...... Airflow inflow pipe 6 ...... Distillate outflow pipe 7 ...... Cooling apparatus 8 ...... Heating control apparatus 9 ...... Pressure reducing pump 10 ... ... Pressure regulating valve 11 ... ... Pressure control device 12 ... ... Distillation target 13 ... ... Distilled product 13a ... ... Oily extract fraction 13b ... ... Aqueous extract fraction

Claims (6)

抗炎症効果を発揮する有効成分としてマツ科モミ属の植物の枝および/または葉から抽出された油性抽出画分または水性抽出画分を含有することを特徴とする抗炎症外用剤。   An anti-inflammatory external preparation characterized by containing an oily extract or an aqueous extract extracted from branches and / or leaves of a plant of the genus Firaceae as an active ingredient that exhibits an anti-inflammatory effect. 前記マツ科モミ属の植物がトドマツである請求項1に記載の抗炎症外用剤。   The anti-inflammatory external preparation according to claim 1, wherein the plant of the genus Firaceae is Todomatsu. 前記油性抽出画分の含有量が、基材中の0.1〜10質量%である請求項1または請求項2記載の抗炎症外用剤。   The anti-inflammatory external preparation according to claim 1 or 2, wherein the content of the oily extract fraction is 0.1 to 10% by mass in the base material. 前記水性抽出画分の含有量が、基材中の25〜99.9質量%である請求項1または請求項2に記載の抗炎症外用剤。   The anti-inflammatory external preparation according to claim 1 or 2, wherein the content of the aqueous extract fraction is 25 to 99.9% by mass in the base material. 形状がゲル状またはスチック状である請求項1から4のいずれか1項に記載の抗炎症外用剤。   The anti-inflammatory external preparation according to any one of claims 1 to 4, wherein the shape is a gel or a stick. 運動に対する動機付けを付加する請求項1から5のいずれか1項に記載の抗炎症外用剤。

The anti-inflammatory external preparation according to any one of claims 1 to 5, which adds motivation to exercise.

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