JP2015536956A - ヒドロモルホンおよびナロキソンを含む医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
本願は、2012年11月9日出願の仮特許出願第61/796,390号の米国特許法第119条(e)による利益を主張し、その内容は、参照によって本明細書に組み込まれる。
(a)顆粒と、
(b)(i)ヒドロモルホンまたは薬学的に許容されるその塩、(ii)ナロキソンまたは薬学的に許容されるその塩、(iii)抗酸化化合物、および(iii)キレート化合物を含む、顆粒上にコーティングされた第1の層と、
(c)持続放出性剤を含む、第1の層上にコーティングされた第2の層と
を含む、持続放出性医薬剤形を提供する。
(a)顆粒と、
(b)(i)ヒドロモルホンまたは薬学的に許容されるその塩、(ii)ナロキソンまたは薬学的に許容されるその塩、(iii)抗酸化化合物、および(iii)キレート化合物を含む、顆粒上にコーティングされた第1の層と、
(c)持続放出性剤を含む、第1の層上にコーティングされた第2の層と
を含む、コーティングされたビーズを提供する。
(a)顆粒と、
(b)(i)ヒドロモルホン塩酸塩、(ii)ナロキソン塩酸塩、(iii)抗酸化化合物、および(iii)キレート化合物を含み、(i)および(ii)が約2:1の重量比で存在する、顆粒上にコーティングされた第1の層と、
(c)エチルセルロースを含む、第1の層上にコーティングされた第2の層と、
(d)ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフトコポリマーを含む、第2の層上にコーティングされた第3の層と
を含む、持続放出性医薬剤形を提供する。
1時間で25〜55重量%の薬学的に活性な薬剤、
2時間で45〜75重量%の薬学的に活性な薬剤、
3時間で55〜85重量%の薬学的に活性な薬剤、
4時間で60〜90重量%の薬学的に活性な薬剤、
6時間で70〜100重量%の薬学的に活性な薬剤、
8時間で85重量%超の薬学的に活性な薬剤、
10時間で90重量%超の薬学的に活性な薬剤
である。
1時間で30〜50重量%の薬学的に活性な薬剤、
2時間で50〜70重量%の薬学的に活性な薬剤、
3時間で60〜80重量%の薬学的に活性な薬剤、
4時間で65〜85重量%の薬学的に活性な薬剤、
6時間で75〜95重量%の薬学的に活性な薬剤、
8時間で90重量%超の薬学的に活性な薬剤、
10時間で95重量%超の薬学的に活性な薬剤
である。
1時間で10〜30重量%の薬学的に活性な薬剤、
2時間で34〜54重量%の薬学的に活性な薬剤、
3時間で53〜73重量%の薬学的に活性な薬剤、
4時間で65〜85重量%の薬学的に活性な薬剤、
6時間で75〜95重量%の薬学的に活性な薬剤、
8時間で80〜100重量%の薬学的に活性な薬剤、
10時間で90重量%超の薬学的に活性な薬剤
である。
1時間で5〜45重量%の薬学的に活性な薬剤、
2時間で15〜55重量%の薬学的に活性な薬剤、
3時間で30〜70重量%の薬学的に活性な薬剤、
4時間で35〜75重量%の薬学的に活性な薬剤、
6時間で40〜80重量%の薬学的に活性な薬剤、
8時間で50〜90重量%の薬学的に活性な薬剤、
10時間で60〜100重量%の薬学的に活性な薬剤、
12時間で65〜100重量%の薬学的に活性な薬剤
である。
1時間で8〜42重量%の薬学的に活性な薬剤、
2時間で18〜52重量%の薬学的に活性な薬剤、
3時間で33〜67重量%の薬学的に活性な薬剤、
4時間で38〜72重量%の薬学的に活性な薬剤、
6時間で43〜77重量%の薬学的に活性な薬剤、
8時間で53〜87重量%の薬学的に活性な薬剤、
10時間で63〜97重量%の薬学的に活性な薬剤、
12時間で73〜100重量%の薬学的に活性な薬剤
である。
1時間で15〜37重量%の薬学的に活性な薬剤、
2時間で25〜47重量%の薬学的に活性な薬剤、
3時間で38〜62重量%の薬学的に活性な薬剤、
4時間で42〜66重量%の薬学的に活性な薬剤、
6時間で50〜74重量%の薬学的に活性な薬剤、
8時間で60〜84重量%の薬学的に活性な薬剤、
10時間で68〜92重量%の薬学的に活性な薬剤、
12時間で78〜100重量%の薬学的に活性な薬剤
である。
1時間で19〜33重量%の薬学的に活性な薬剤、
2時間で29〜43重量%の薬学的に活性な薬剤、
3時間で43〜47重量%の薬学的に活性な薬剤、
4時間で47〜61重量%の薬学的に活性な薬剤、
6時間で55〜69重量%の薬学的に活性な薬剤、
8時間で65〜79重量%の薬学的に活性な薬剤、
10時間で73〜87重量%の薬学的に活性な薬剤、
12時間で83〜100重量%の薬学的に活性な薬剤
である。
1時間で1〜15重量%の薬学的に活性な薬剤、
2時間で6〜26重量%の薬学的に活性な薬剤、
3時間で15〜35重量%の薬学的に活性な薬剤、
4時間で25〜45重量%の薬学的に活性な薬剤、
6時間で40〜60重量%の薬学的に活性な薬剤、
8時間で55〜75重量%の薬学的に活性な薬剤、
10時間で60〜80重量%の薬学的に活性な薬剤、
12時間で70〜100重量%の薬学的に活性な薬剤
である。
(実施例)
(1)微結晶性セルロース球(MCC球、Cellets(登録商標)700)、
(2)KPM球と記載される、約20%ポリビニルアルコール−ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールコポリマー(Kollicoat Protect−防湿バリア賦形剤)で予めコーティングされた微結晶性セルロース球(MCC球、Cellets(登録商標)700)、
(3)シリカ球、および
(4)マンニトール−ポリビニルピロリドン球(18/20メッシュ)。
装置:GPCG1 Wursterコーター
ノズル直径:1.0mm
噴霧圧力:2バール
空気速度:6〜7m/s
先の実施例では、いくつかの試験結果を記録した。以下の方法は、試験結果を進展させるのに使用した。
Claims (51)
- 複数のコーティングされたビーズを含む持続放出性医薬剤形であって、コーティングされたビーズのそれぞれが、
(a)顆粒と、
(b)(i)ヒドロモルホンまたは薬学的に許容されるその塩、(ii)ナロキソンまたは薬学的に許容されるその塩、(iii)抗酸化化合物、および(iii)キレート化合物を含む、前記顆粒上にコーティングされた第1の層と、
(c)持続放出性剤を含む、前記第1の層上にコーティングされた第2の層と
を含む、持続放出性医薬剤形。 - (i)および(ii)が、約2:1〜約1:2の重量比で存在する、請求項1に記載の持続放出性医薬剤形。
- (i)が、ヒドロモルホンの薬学的に許容される塩である、請求項1または2に記載の持続放出性医薬剤形。
- (i)が、ヒドロモルホン塩酸塩である、請求項1または2に記載の持続放出性医薬剤形。
- (ii)が、ナロキソンの薬学的に許容される塩である、請求項1から4のいずれかに記載の持続放出性医薬剤形。
- (i)が、ナロキソン塩酸塩である、請求項1から4のいずれかに記載の持続放出性医薬剤形。
- 前記抗酸化化合物が、メタ重亜硫酸ナトリウムを含む、請求項1から6のいずれかに記載の持続放出性医薬剤形。
- 前記キレート剤が、エチレンジニトロ四酢酸を含む、請求項1から7のいずれかに記載の持続放出性医薬剤形。
- 前記キレート剤が、エチレンジニトロ四酢酸二ナトリウム塩を含む、請求項1から7のいずれかに記載の持続放出性医薬剤形。
- 前記持続放出性化合物が、疎水性ポリマー、親水性ポリマー、タンパク質由来の材料、ガム、置換または非置換炭化水素、可消化炭水化物、脂肪酸、脂肪アルコール、脂肪酸のグリセリルエステル、天然油、合成油、天然ワックス、合成ワックス、およびこれらのいずれかの2つ以上の任意の混合物からなる群から選択される、請求項1から9のいずれかに記載の持続放出性医薬剤形。
- 前記持続放出性化合物が、セルロースエーテル、アクリル系ポリマー、アクリル系コポリマー、メタクリル系ポリマー、メタクリル系コポリマー、脂肪アルコール、およびこれらのいずれかの2つ以上の任意の混合物からなる群から選択される、請求項1から9のいずれかに記載の持続放出性医薬剤形。
- 前記持続放出性化合物が、中性アクリル系ポリマー、中性アクリル系コポリマー、中性メタクリル系ポリマー、中性メタクリル系コポリマー、疎水性セルロースエーテル、脂肪アルコール、およびこれらのいずれかの2つ以上の任意の混合物からなる群から選択される、請求項1から9のいずれかに記載の持続放出性医薬剤形。
- 前記持続放出性化合物が、エチルセルロースである、請求項1から9のいずれかに記載の持続放出性医薬剤形。
- 前記顆粒が、コーティングされていない微結晶性セルロース顆粒およびマンニトール−ポリビニルピロリドン顆粒から選択される、請求項1から13のいずれかに記載の持続放出性医薬剤形。
- (d)防湿バリア剤を含む、前記第2の層上にコーティングされた第3の層
をさらに含む、請求項1から14のいずれかに記載の持続放出性医薬剤形。 - 前記防湿バリア剤が、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフトコポリマーを含む、請求項15に記載の持続放出性医薬剤形。
- カプセルの形態の、請求項1から16のいずれかに記載の持続放出性医薬剤形。
- カプセルが、複数のコーティングされたビーズを含有する、請求項17に記載の持続放出性医薬剤形。
- 前記カプセルが、ヒドロキシプロピルメチルセルロースカプセルである、請求項17または18に記載の持続放出性医薬剤形。
- (a)顆粒と、
(b)(i)ヒドロモルホンまたは薬学的に許容されるその塩、(ii)ナロキソンまたは薬学的に許容されるその塩、(iii)抗酸化化合物、および(iii)キレート化合物を含む、前記顆粒上にコーティングされた第1の層と、
(c)持続放出性剤を含む、前記第1の層上にコーティングされた第2の層と
を含む、コーティングされたビーズ。 - (i)および(ii)が、約2:1〜約1:2の重量比で存在する、請求項20に記載のコーティングされたビーズ。
- (i)が、ヒドロモルホンの薬学的に許容される塩である、請求項20または21に記載のコーティングされたビーズ。
- (i)が、ヒドロモルホン塩酸塩である、請求項20または21に記載のコーティングされたビーズ。
- (ii)が、ナロキソンの薬学的に許容される塩である、請求項20から23のいずれかに記載のコーティングされたビーズ。
- (i)が、ナロキソン塩酸塩である、請求項20から23のいずれかに記載のコーティングされたビーズ。
- 前記抗酸化化合物が、メタ重亜硫酸ナトリウムを含む、請求項20から25のいずれかに記載のコーティングされたビーズ。
- 前記キレート剤が、エチレンジニトロ四酢酸を含む、請求項20から26のいずれかに記載のコーティングされたビーズ。
- 前記キレート剤が、エチレンジニトロ四酢酸二ナトリウム塩を含む、請求項20から26のいずれかに記載のコーティングされたビーズ。
- 前記持続放出性化合物が、疎水性ポリマー、親水性ポリマー、タンパク質由来の材料、ガム、置換または非置換炭化水素、可消化炭水化物、脂肪酸、脂肪アルコール、脂肪酸のグリセリルエステル、天然油、合成油、天然ワックス、合成ワックス、およびこれらのいずれかの2つ以上の任意の混合物からなる群から選択される、請求項20から28のいずれかに記載のコーティングされたビーズ。
- 前記持続放出性化合物が、セルロースエーテル、アクリル系ポリマー、アクリル系コポリマー、メタクリル系ポリマー、メタクリル系コポリマー、脂肪アルコール、およびこれらのいずれかの2つ以上の任意の混合物からなる群から選択される、請求項20から28のいずれかに記載のコーティングされたビーズ。
- 前記持続放出性化合物が、中性アクリル系ポリマー、中性アクリル系コポリマー、中性メタクリル系ポリマー、中性メタクリル系コポリマー、疎水性セルロースエーテル、脂肪アルコール、およびこれらのいずれかの2つ以上またはこれらのいずれかの任意の混合物からなる群から選択される、請求項20から28のいずれかに記載のコーティングされたビーズ。
- 前記持続放出性化合物が、エチルセルロースである、請求項20から28のいずれかに記載のコーティングされたビーズ。
- 前記顆粒が、コーティングされていない微結晶性セルロース顆粒およびマンニトール−ポリビニルピロリドン顆粒から選択される、請求項20から32のいずれかに記載のコーティングされたビーズ。
- (d)防湿バリア剤を含む、前記第2の層上にコーティングされた第3の層
をさらに含む、請求項30から33のいずれかに記載のコーティングされたビーズ。 - 前記防湿バリア剤が、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフトコポリマーを含む、請求項34に記載のコーティングされたビーズ。
- ヒドロキシプロピルメチルセルロースカプセル内に配置される複数のコーティングされたビーズを含む持続放出性医薬剤形であって、コーティングされたビーズのそれぞれが、
(a)顆粒と、
(b)(i)ヒドロモルホン塩酸塩、(ii)ナロキソン塩酸塩、(iii)抗酸化化合物、および(iii)キレート化合物を含み、(i)および(ii)が約2:1の重量比で存在する、前記顆粒上にコーティングされた第1の層と、
(c)エチルセルロースを含む、第1の層上にコーティングされた第2の層と、
(d)ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフトコポリマーを含む、前記第2の層上にコーティングされた第3の層と
を含む、持続放出性医薬剤形。 - 前記顆粒が、コーティングされていない微結晶性セルロース顆粒である、請求項36に記載のコーティングされたビーズ。
- 前記顆粒が、マンニトール−ポリビニルピロリドン顆粒である、請求項36に記載のコーティングされたビーズ。
- (i)ヒドロモルホンまたは薬学的に許容されるその塩、および(ii)ナロキソンまたは薬学的に許容されるその塩を含む持続放出性剤形の安定性および/または溶解特性を改善するための、抗酸化剤(メタ重亜硫酸ナトリウムなど)およびキレート剤(エチレンジニトロ四酢酸二ナトリウム塩二水和物など)の組合せの使用。
- 前記剤形が、マトリックス剤形である、請求項39に記載の使用。
- 前記剤形が、コーティングされたビーズ剤形である、請求項39に記載の使用。
- 前記剤形が、コーティングされた顆粒剤形である、請求項39に記載の使用。
- 前記剤形が、国際公開第WO2011/141488号に記載の剤形である、請求項39に記載の使用。
- (i)および(ii)が、約2:1〜約1:2の重量比で存在する、請求項39から43のいずれかに記載の使用。
- (i)が、ヒドロモルホンの薬学的に許容される塩である、請求項39から44のいずれかに記載の使用。
- (i)が、ヒドロモルホン塩酸塩である、請求項39から44のいずれかに記載の使用。
- (ii)が、ナロキソンの薬学的に許容される塩である、請求項39から46のいずれかに記載の使用。
- (i)が、ナロキソン塩酸塩である、請求項39から46のいずれかに記載の使用。
- 前記抗酸化化合物が、メタ重亜硫酸ナトリウムを含む、請求項39から48のいずれかに記載の使用。
- 前記キレート剤が、エチレンジニトロ四酢酸を含む、請求項39から49のいずれかに記載の使用。
- 前記キレート剤が、エチレンジニトロ四酢酸二ナトリウム塩を含む、請求項39から49のいずれかに記載の使用。
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