JP2015514784A5 - - Google Patents

Claims (16)

1. 式Ｉ
   Ｉ
   の５−ブロモ−４−クロロ−３−ニトロ−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン、並びにその立体異性体、互変異性体及び薬学的に許容される塩。
2. 式ＩＩ
   ＩＩ
   の４−クロロ−３−ニトロ−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジンを臭素化し、式Ｉ
   Ｉ
   の５−ブロモ−４−クロロ−３−ニトロ−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジンを得る工程を含む、式Ｉの５−ブロモ−４−クロロ−３−ニトロ−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジンを調製するための方法。
3. 臭素化が有機酸の中から選択される溶媒を使用して実施される、請求項２に記載の方法。
4. 有機酸が酢酸である、請求項３に記載の方法。
5. 臭素化が臭素、ピリジニウムトリブロミド、ピリジニウムジクロロブロマート、１,３−ジブロモ−５,５−ジメチルヒダントイン、テトラブロモシクロヘキサジエノン又はＮ−ブロモスクシンイミド（ＮＢＳ）から選択される臭素化剤により実施される、請求項２から４の何れか一項に記載の方法。
6. 臭素化剤がＮ−ブロモスクシンイミド（ＮＢＳ）である、請求項５に記載の方法。
7. （ａ）式III
   III
   の４−クロロ−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジンをニトロ化し、式ＩＩ
   ＩＩ
   の４−クロロ−３−ニトロ−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジンを得る工程と、
   （ｂ）式ＩＩの４−クロロ−３−ニトロ−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジンを臭素化し、式Ｉの５−ブロモ−４−クロロ−３−ニトロ−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジンを得る工程とを含む、請求項２から６の何れか一項に記載の方法。
8. ニトロ化が硝酸から選択されるニトロ化剤を使用して実施される、請求項７に記載の方法。
9. ニトロ化が酸性条件下で実施される、請求項８に記載の方法。
10. ニトロ化が硫酸の存在下で実施される、請求項９に記載の方法。
11. （ａ）式III
    III
    の４−クロロ−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジンをニトロ化し、式ＩＩ
    ＩＩ
    の４−クロロ−３−ニトロ−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジンを得る工程と、
    （ｂ）式ＩＩの４−クロロ−３−ニトロ−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジンを臭素化し、式Ｉの５−ブロモ−４−クロロ−３−ニトロ−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジンを得る工程とを含む、請求項５に記載の方法。
12. ニトロ化が硝酸から選択されるニトロ化剤を使用して実施される、請求項１１に記載の方法。
13. ニトロ化が酸性条件下で実施される、請求項１２に記載の方法。
14. ニトロ化が硫酸の存在下で実施される、請求項１３に記載の方法。
15. 有機酸が酢酸である、請求項１４に記載の方法。
16. 臭素化剤がＮ−ブロモスクシンイミド（ＮＢＳ）である、請求項１５に記載の方法。