JP2015514524A - 医用自動注射デバイスに使用されるニードル・シールドおよびデータ記憶デバイスを有するシリンジ・キャリヤ - Google Patents

Abstract

薬剤を含むシリンジ（１０２）を含むように適合されたハウジング（２００）、ハウジング（２００）に嵌め込み式に連結されハウジング（２００）に対して後退位置と伸長位置の間で並進運動可能なシールド（２０２）、および薬剤データを含むデータ記憶デバイス（４００）を備える、医用自動注射デバイスに使用されるシリンジ・キャリヤが説明される。

Description

本発明は、薬剤カートリッジに関する。

注射の投与は、使用者および医療従事者にとって、精神的にも肉体的にもいくつかのリスクおよび課題があるプロセスである。

注射デバイスは、一般に、手動デバイスおよび自動注射器である、２つのカテゴリに分類される。従来の手動デバイスでは、使用者は、針を通して薬剤を駆動するのに力を提供しなければならない。通常、これは、何らかの形のボタン／プランジャによって行われるが、注射中にそのボタン／プランジャを継続的に押されなければならない。この手法には使用者にとって多くの欠点がある。例えば、使用者がボタン／プランジャを押すのを止めると、注射も止まり、患者に所期の用量が送達されなくなる恐れがある。さらに、ボタン／プランジャを押すのに必要な力が、（例えば、使用者が高齢の場合）使用者にとって大きすぎることがある。そして、注射をしながら注射デバイスを一直線にし、注射を投与し、注射デバイスを保持するには器用でなければならず、患者（例えば、高齢の患者、子供、関節炎の患者など）のなかにはその器用さを持ち合わせていない人もいる。

自動注射デバイスは、自己注射を患者にとってより容易にすることを目的としている。従来の自動注射器は、ばねおよびトリガ・ボタンによって注射を投与するための力を提供することができ、またはその他の機構を注射の起動に使用することもできる。自動注射器は、単回使用デバイスまたは再使用可能デバイスであってよい。自動注射器は、カートリッジもしくは充填済みシリンジの中身全部を送達する、単回用量であってよく、またはカートリッジもしくは充填済みシリンジから所定量を送達する、固定用量であってもよい。再使用可能自動注射器は、使い捨ての安全針およびカートリッジまたは充填済みシリンジを使用する。後者の場合、充填済みシリンジを挿入／除去するとき針を刺して負傷するリスクがある。さらに、ほとんどの自動注射器は、使用前、使用中または使用後のカートリッジまたはシリンジについての任意の使用データを確認できない。したがって、カートリッジ／シリンジまたはその中味に問題があった場合、その問題に対する判断および対処は患者／医師に委ねられる。

安全機構および／またはデータ記憶デバイスを有する薬剤カートリッジが依然として必要とされている。

本発明の目的は、薬剤カートリッジを提供することである。

例示的な一実施形態では、本発明による薬剤カートリッジは、薬剤を含むシリンジを含むように適合されたハウジング、ハウジングに嵌め込み式に連結されハウジングに対して後退位置と伸長位置との間で並進運動可能なシールド、および薬剤データを含むデータ記憶デバイスを備える。

例示的な一実施形態では、薬剤カートリッジは、ストッパおよび針を含むシリンジをさらに備える。シリンジは、針を着脱可能に覆うニードル・シースを含む。シールドは、伸長位置にあるとき、針を覆う。

例示的な一実施形態では、薬剤カートリッジは、シールドを伸長位置でロックするように適合されたロックをさらに備える。ロックは、シールドが後退位置から伸長位置まで並進運動すると径方向に偏向するように適合された１つまたはそれ以上の弾性アームを含む。１つまたはそれ以上のアームは、シールドが伸長位置にあるとき、シールドに当接してシールドが後退位置に戻らないようにする。

例示的な一実施形態では、薬剤カートリッジは、ハウジングに対してシールドを付勢するばねをさらに備える。

例示的な一実施形態では、データ記憶デバイスは、読取り専用メモリ、ランダム・アクセス・メモリ、磁気メモリ、光メモリ、機械的メモリ、バー・コード、ＲＦＩＤタグ、ＱＲコード（登録商標）および感熱紙のうちの少なくとも１つを含む。

例示的な一実施形態では、薬剤カートリッジは、データ記憶デバイスと通信し、シールドを後退位置から解放するように適合されたアクチュエータをさらに備える。

例示的な一実施形態では、薬剤カートリッジは、ニードル・シースの取り外し、およびシールドの後退位置から伸長位置の動きのうちの少なくとも１つを示す信号を生成するように適合されたセンサをさらに備える。

例示的な一実施形態では、薬剤データは、薬剤、用量、カートリッジによって提供される用量の数、製造データ、バッチ番号、使用期限、使用インジケータ、サプライ・チェーン・データ、患者データ、地理データ、収納状態データおよび温度データのうちの少なくとも１つを含む。

例示的な一実施形態では、薬剤カートリッジは、薬剤の温度を示す信号を生成するように適合された温度センサをさらに備える。

本発明の適用性のさらなる範囲が以下に示す詳細な説明から明らかになろう。しかし、詳細な説明および特定の例は、本発明の好ましい実施形態を示しているが、本発明の精神および範囲内での様々な変更および修正がこの詳細な説明から当業者には明らかであるので説明のためのものにすぎないことを理解されたい。

本発明は、以下の詳細な説明および添付の図面からより完全に理解されるであろう。添付の図面は、単なる例示に過ぎず、したがって本発明を限定するものではない。

使用前の、本発明による薬剤カートリッジの例示的な一実施形態の図である。 使用中の、本発明による薬剤カートリッジの例示的な一実施形態の図である。 使用後の、本発明による薬剤カートリッジの例示的な一実施形態の図である。

すべての図面において、対応する部品には同じ参照記号が付いている。

図１には、本発明による薬剤カートリッジ１００の例示的な一実施形態が示されている。カートリッジ１００は、シリンジ１０２を含むように適合された。シリンジ１０２は、薬剤を含むように適合された。シリンジ１０２内には、ストッパ１０４が摺動可能に配置される。ストッパ１０４がシリンジ１０２に対して相対的に並進運動されると、シリンジ１０２から薬剤が排出される。

例示的な一実施形態では、シリンジ１０２の近位端はフランジ１０６を含むことができ、シリンジ１０２の遠位端は針１０８を含むことができる。他の例示的な実施形態では、シリンジ１０２の遠位端は、使い捨てのニードル・アセンブリに係合するように適合されたカップリング（例えば、ねじ、バヨネット・カップリング、スナップ嵌めおよび摩擦嵌めなど）を含むことができる。図１の例示的な実施形態に示されるように、針１０８は、ニードル・シース１１０によって覆われ得る。

例示的な一実施形態では、シリンジ１０２は、ハウジン２００内の固定位置に保持される。ハウジング２００は、円筒形、またはシリンジ１０２を収容できる任意の他の形状および／または寸法であってよい。例示的な一実施形態では、ハウジング２００は、例えば自動注射器である注射デバイス内のキャリヤに係合できるような特定の形状を有することができる。特定の形状は、コンプライアンスに役立つことができ、それによって例えば適切なカートリッジ１００が注射デバイスに使用されていることが確実になる。例えば、様々なハウジング形状が様々な薬剤および様々な用量などに対応することができる。

ハウジング２００には、シールド２０２が嵌め込み式に連結される。例示的な一実施形態では、シールド２０２は、ハウジング２００に含まれてよく、他の例示的な実施形態では、シールド２０２は、ハウジング２００の外面を少なくとも部分的に覆うことができる。シールド２０２は、（図１、２に示されるような）後退位置から（図３に示されるような）伸長位置まで、ハウジング２００に対して相対的に並進運動可能である。シールド２０２は、伸長位置では、例えばカートリッジ１００が注射デバイスから取り外されているとき針を刺して負傷するのを防止するために、針１０８を覆うことができる。例示的な一実施形態では、シールド２０２は、伸長位置についた後に後退位置に戻らないようにするロックを含むことができる。例えば、ロックは、ハウジング２００に形成された１つまたはそれ以上のロックする弾性ロッキング・アーム（ｌｏｃｋｉｎｇ ｒｅｓｉｌｉｅｎｔ ｌｏｃｋｉｎｇ ａｒｍ）を含むことができる。アームは、シールド２０２が後退位置から伸長位置まで動くと、シールド２０２によって径方向に偏向される。シールド２０２が伸長位置に到達した後、アームは非偏向位置に戻りシールド２０２の近位端に当接して後退位置に戻らないようにする。当業者なら、例えば摩擦嵌めおよびスナップ嵌めなどのその他のロッキング機構を使用することもできることが理解されよう。

例示的な一実施形態では、カートリッジ１００内には、ハウジング２００に対してシールド２０２を付勢するばね３００が配置され得る。ばね３００および／またはシールド２０２は、シールドを後退位置に保持する保持部材に係合され得る。

例示的な一実施形態では、カートリッジ１００は、データ記憶デバイス４００を含む。データ記憶デバイス４００は、例えば、任意のタイプの読出し専用メモリ（例えば、ＲＯＭ、ＥＰＲＯＭおよびＥＥＰＲＯＭなど）ならびに／または任意のタイプのランダム・アクセス・メモリ（ＲＡＭ、ＳＲＡＭおよびＤＲＡＭなど）を含むことができる。他の例示的な実施形態では、データ記憶デバイス４００は、無線周波数識別（ＲＦＩＤ）タグであってよい。他の例示的な実施形態では、データ記憶デバイス４００は、磁気メモリ、光メモリまたは機械的メモリであってよい。

例示的な一実施形態では、データ記憶デバイス４００は、起動されるとばね３００および／またはシールド２０２を解放するアクチュエータ（図示せず）に連結され得る。例えば、アクチュエータは、シールド２０２の当接面に係合するピンであってよい。ピンが当接面を解放すると（またはシールド２０２がピンに対して回転すると）、シールド２０２は解放され、ばね３００の力によって移動され得る。

例示的な一実施形態では、データ記憶デバイス４００は、カートリッジ１００に配置された１つまたはそれ以上のセンサと通信することができる。例えば、第１のセンサは、ニードル・シース１１０が取り外されると、データ記憶デバイス４００に信号を送信することができる。第２のセンサは、ばね３００および／またはシールド２０２が解放されると、データ記憶デバイス４００に信号を送信することができる。当業者なら、カートリッジ１００、ハウジング２００、シールド２０２およびばね３００の機能パラメータ（ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ ｐａｒａｍｅｔｅｒ）を測定／決定する様々な他のセンサをカートリッジ１００に配置することができ、そうしたセンサは、（例えば、光学、機械、電気および磁気などの）任意の検出機構を使用することができると理解されよう。

例示的な一実施形態では、データ記憶デバイス４００は、カートリッジ１００に関連するデータを記憶することができる。例えば、データは、これらに限定されるものではないが、カートリッジ１００内の薬剤、カートリッジ１００によって提供される用量、カートリッジ１００によって提供される用量の数、薬剤の製造データ、薬剤のバッチ番号、薬剤の使用期限、（カートリッジ１００が使用されたか否かの）使用インジケータ、サプライ・チェーン・データ（例えば、薬剤師の身元）、（例えば、患者固有のバイオメトリック・データにエンコードされた）患者データ、地理データ（例えば、この薬剤が特定の区域向けであること）、収納状態データ、および温度データ（例えば、薬剤の現在の温度、薬剤の温度閾値、カーリッジおよび／または薬剤の温度履歴）を含むことができる。当業者なら、様々な他のタイプのデータがカートリッジ１００、薬剤、サプライ・チェーン、規制情報、患者、薬剤師および保険などに関連付けられたと理解されよう。

他の例示的な実施形態では、データ記憶デバイス４００は、例えば、バー・コード、ＱＲコード（登録商標）および感熱紙などの印刷されたラベルであってよい。

例示的な一実施形態では、カートリッジ１００は、温度センサ５００を含む。温度センサ５００は、薬剤の温度を感知する、および／または薬剤の温度が決定され得るデータを生成する。温度センサ５００は、データ記憶デバイス４００と通信することができ、温度データをそれに提供することができる。

例示的な一実施形態では、カートリッジ１００は、カートリッジ１００のデータ記憶デバイス４００およびセンサに電力を供給する電源（図示せず）を含むことができる。他の例示的な実施形態では、データ記憶デバイス４００およびセンサのための電力は、外部システム（例えば、呼掛器（ｉｎｔｅｒｒｏｇａｔｏｒ））によって提供され得る。

本明細書で使用する用語「薬物」または「薬剤」は、少なくとも１つの薬学的に活性な化合物を含む医薬製剤を意味し、
ここで、一実施形態において、薬学的に活性な化合物は、最大１５００Ｄａまでの分子量を有し、および／または、ペプチド、タンパク質、多糖類、ワクチン、ＤＮＡ、ＲＮＡ、酵素、抗体もしくはそのフラグメント、ホルモンもしくはオリゴヌクレオチド、または上述の薬学的に活性な化合物の混合物であり、
ここで、さらなる実施形態において、薬学的に活性な化合物は、糖尿病、または糖尿病性網膜症などの糖尿病関連の合併症、深部静脈血栓塞栓症または肺血栓塞栓症などの血栓塞栓症、急性冠症候群（ＡＣＳ）、狭心症、心筋梗塞、がん、黄斑変性症、炎症、枯草熱、アテローム性動脈硬化症および／または関節リウマチの処置および／または予防に有用であり、
ここで、さらなる実施形態において、薬学的に活性な化合物は、糖尿病または糖尿病性網膜症などの糖尿病に関連する合併症の処置および／または予防のための少なくとも１つのペプチドを含み、
ここで、さらなる実施形態において、薬学的に活性な化合物は、少なくとも１つのヒトインスリンもしくはヒトインスリン類似体もしくは誘導体、グルカゴン様ペプチド（ＧＬＰ−１）もしくはその類似体もしくは誘導体、またはエキセンジン−３もしくはエキセンジン−４もしくはエキセンジン−３もしくはエキセンジン−４の類似体もしくは誘導体を含む。

インスリン類似体は、例えば、Ｇｌｙ（Ａ２１），Ａｒｇ（Ｂ３１），Ａｒｇ（Ｂ３２）ヒトインスリン；Ｌｙｓ（Ｂ３），Ｇｌｕ（Ｂ２９）ヒトインスリン；Ｌｙｓ（Ｂ２８），Ｐｒｏ（Ｂ２９）ヒトインスリン；Ａｓｐ（Ｂ２８）ヒトインスリン；Ｂ２８位におけるプロリンがＡｓｐ、Ｌｙｓ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、またはＡｌａで置き換えられており、Ｂ２９位において、ＬｙｓがＰｒｏで置き換えられていてもよいヒトインスリン；Ａｌａ（Ｂ２６）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２８−Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２７）ヒトインスリン、およびＤｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリンである。

インスリン誘導体は、例えば、Ｂ２９−Ｎ−ミリストイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−ミリストイルヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイルヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−ミリストイルＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−パルミトイル−ＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−ミリストイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−パルミトイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−パルミトイル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−リトコリル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン、およびＢ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）ヒトインスリンである。

エキセンジン−４は、例えば、Ｈ−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｌｙｓ−Ｇｌｎ−Ｍｅｔ−Ｇｌｕ−Ｇｌｕ−Ｇｌｕ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｌｅｕ−Ｐｈｅ−Ｉｌｅ−Ｇｌｕ−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ａｓｎ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−ＮＨ２配列のペプチドであるエキセンジン−４（１−３９）を意味する。

エキセンジン−４誘導体は、例えば、以下のリストの化合物：
Ｈ−（Ｌｙｓ）４−ｄｅｓＰｒｏ３６，ｄｅｓＰｒｏ３７エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ２、
Ｈ−（Ｌｙｓ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，ｄｅｓＰｒｏ３７エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ２、
ｄｅｓＰｒｏ３６エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；または
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
（ここで、基−Ｌｙｓ６−ＮＨ２が、エキセンジン−４誘導体のＣ−末端に結合していてもよい）；

または、以下の配列のエキセンジン−４誘導体：
ｄｅｓＰｒｏ３６エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ２（ＡＶＥ００１０）、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ２、
ｄｅｓＡｓｐ２８Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ２、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ２、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ２、
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ２、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ２、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ２、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ２、
Ｈ−ｄｅｓＡｓｐ２８Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ２、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ２、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ２、
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ２、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ２、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ２、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ２、
ｄｅｓＭｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ２、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ２、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ２；
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ２、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ２、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ２、
Ｈ−Ｌｙｓ６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ２、
Ｈ−ｄｅｓＡｓｐ２８，Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ２、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ２、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ２、
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ２、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（Ｓ１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ２、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ２；
または前述のいずれか１つのエキセンジン−４誘導体の薬学的に許容される塩もしくは溶媒和化合物
から選択される。

ホルモンは、例えば、ゴナドトロピン（フォリトロピン、ルトロピン、コリオンゴナドトロピン、メノトロピン）、ソマトロピン（ソマトロピン）、デスモプレシン、テルリプレシン、ゴナドレリン、トリプトレリン、ロイプロレリン、ブセレリン、ナファレリン、ゴセレリンなどの、Ｒｏｔｅ Ｌｉｓｔｅ、２００８年版、５０章に列挙されている脳下垂体ホルモンまたは視床下部ホルモンまたは調節性活性ペプチドおよびそれらのアンタゴニストである。

多糖類としては、例えば、グルコサミノグリカン、ヒアルロン酸、ヘパリン、低分子量ヘパリン、もしくは超低分子量ヘパリン、またはそれらの誘導体、または上述の多糖類の硫酸化形態、例えば、ポリ硫酸化形態、および／または、薬学的に許容されるそれらの塩がある。ポリ硫酸化低分子量ヘパリンの薬学的に許容される塩の例としては、エノキサパリンナトリウムがある。

抗体は、基本構造を共有する免疫グロブリンとしても知られている球状血漿タンパク質（約１５０ｋＤａ）である。これらは、アミノ酸残基に付加された糖鎖を有するので、糖タンパク質である。各抗体の基本的な機能単位は免疫グロブリン（Ｉｇ）単量体（１つのＩｇ単位のみを含む）であり、分泌型抗体はまた、ＩｇＡなどの２つのＩｇ単位を有する二量体、硬骨魚のＩｇＭのような４つのＩｇ単位を有する四量体、または哺乳動物のＩｇＭのように５つのＩｇ単位を有する五量体でもあり得る。

Ｉｇ単量体は、４つのポリペプチド鎖、すなわち、システイン残基間のジスルフィド結合によって結合された２つの同一の重鎖および２本の同一の軽鎖から構成される「Ｙ」字型の分子である。それぞれの重鎖は約４４０アミノ酸長であり、それぞれの軽鎖は約２２０アミノ酸長である。重鎖および軽鎖はそれぞれ、これらの折り畳み構造を安定化させる鎖内ジスルフィド結合を含む。それぞれの鎖は、Ｉｇドメインと呼ばれる構造ドメインから構成される。これらのドメインは約７０〜１１０個のアミノ酸を含み、そのサイズおよび機能に基づいて異なるカテゴリ（例えば、可変すなわちＶ、および定常すなわちＣ）に分類される。これらは、２つのβシートが、保存されたシステインと他の荷電アミノ酸との間の相互作用によって一緒に保持される「サンドイッチ」形状を作り出す特徴的な免疫グロブリン折り畳み構造を有する。

α、δ、ε、γおよびμで表される５種類の哺乳類Ｉｇ重鎖が存在する。存在する重鎖の種類により抗体のアイソタイプが定義され、これらの鎖はそれぞれ、ＩｇＡ、ＩｇＤ、ＩｇＥ、ＩｇＧおよびＩｇＭ抗体中に見出される。

異なる重鎖はサイズおよび組成が異なり、αおよびγは約４５０個のアミノ酸を含み、δは約５００個のアミノ酸を含み、μおよびεは約５５０個のアミノ酸を有する。各重鎖は、２つの領域、すなわち定常領域（Ｃ_Ｈ）と可変領域（Ｖ_Ｈ）を有する。１つの種において、定常領域は、同じアイソタイプのすべての抗体で本質的に同一であるが、異なるアイソタイプの抗体では異なる。重鎖γ、α、およびδは、３つのタンデム型のＩｇドメインと、可撓性を加えるためのヒンジ領域とから構成される定常領域を有し、重鎖μおよびεは、４つの免疫グロブリン・ドメインから構成される定常領域を有する。重鎖の可変領域は、異なるＢ細胞によって産生された抗体では異なるが、単一Ｂ細胞またはＢ細胞クローンによって産生された抗体すべてについては同じである。各重鎖の可変領域は、約１１０アミノ酸長であり、単一のＩｇドメインから構成される。

哺乳類では、λおよびκで表される２種類の免疫グロブリン軽鎖がある。軽鎖は２つの連続するドメイン、すなわち１つの定常ドメイン（ＣＬ）および１つの可変ドメイン（ＶＬ）を有する。軽鎖のおおよその長さは、２１１〜２１７個のアミノ酸である。各抗体は、常に同一である２本の軽鎖を有し、哺乳類の各抗体につき、軽鎖κまたはλの１つのタイプのみが存在する。

すべての抗体の一般的な構造は非常に類似しているが、所与の抗体の固有の特性は、上記で詳述したように、可変（Ｖ）領域によって決定される。より具体的には、各軽鎖（ＶＬ）について３つおよび重鎖（ＨＶ）に３つの可変ループが、抗原との結合、すなわちその抗原特異性に関与する。これらのループは、相補性決定領域（ＣＤＲ）と呼ばれる。ＶＨドメインおよびＶＬドメインの両方からのＣＤＲが抗原結合部位に寄与するので、最終的な抗原特異性を決定するのは重鎖と軽鎖の組合せであり、どちらか単独ではない。

「抗体フラグメント」は、上記で定義した少なくとも１つの抗原結合フラグメントを含み、そのフラグメントが由来する完全抗体と本質的に同じ機能および特異性を示す。パパインによる限定的なタンパク質消化は、Ｉｇプロトタイプを３つのフラグメントに切断する。１つの完全なＬ鎖および約半分のＨ鎖をそれぞれが含む２つの同一のアミノ末端フラグメントが、抗原結合フラグメント（Ｆａｂ）である。サイズが同等であるが、鎖間ジスルフィド結合を有する両方の重鎖の半分の位置でカルボキシル末端を含む第３のフラグメントは、結晶可能なフラグメント（Ｆｃ）である。Ｆｃは、炭水化物、相補結合部位、およびＦｃＲ結合部位を含む。限定的なペプシン消化により、Ｆａｂ片とＨ−Ｈ鎖間ジスルフィド結合を含むヒンジ領域の両方を含む単一のＦ（ａｂ’）２フラグメントが得られる。Ｆ（ａｂ’）２は、抗原結合に対して二価である。Ｆ（ａｂ’）２のジスルフィド結合は、Ｆａｂ’を得るために切断することができる。さらに、重鎖および軽鎖の可変領域は、縮合して単鎖可変フラグメント（ｓｃＦｖ）を形成することもできる。

薬学的に許容される塩は、例えば、酸付加塩および塩基性塩である。酸付加塩としては、例えば、ＨＣｌまたはＨＢｒ塩がある。塩基性塩は、例えば、アルカリまたはアルカリ土類、例えば、Ｎａ＋、またはＫ＋、またはＣａ２＋から選択されるカチオン、または、アンモニウムイオンＮ＋（Ｒ１）（Ｒ２）（Ｒ３）（Ｒ４）（式中、Ｒ１〜Ｒ４は互いに独立に：水素、場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル基、場合により置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル基、場合により置換されたＣ６〜Ｃ１０アリール基、または場合により置換されたＣ６〜Ｃ１０ヘテロアリール基を意味する）を有する塩である。薬学的に許容される塩のさらなる例は、「Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ」１７版、Ａｌｆｏｎｓｏ Ｒ．Ｇｅｎｎａｒｏ（編）、Ｍａｒｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ、Ｅａｓｔｏｎ、Ｐａ．、Ｕ．Ｓ．Ａ．、１９８５およびＥｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙに記載されている。

薬学的に許容される溶媒和物は、例えば、水和物である。

本発明の全範囲および精神から逸脱することなく、本明細書で説明された装置、方法、および／またはシステム、ならびに実施形態の様々な構成要素の修正（追加および／または除去）を行うことが可能であり、本発明はそのような修正形態およびその任意の均等物を含むことが当業者には理解されよう。

Claims (12)

1. 薬剤を含むシリンジ（１０２）を含むように適合されたハウジング（２００）と；
   該ハウジング（２００）に嵌め込み式に連結され、該ハウジング（２００）に対して後退位置と伸長位置との間で並進運動可能であるシールド（２０２）と；
   薬剤データを含むデータ記憶デバイス（４００）と
   を備える、薬剤カートリッジ。
2. ストッパ（１０４）および針（１０８）を含むシリンジ
   をさらに備える、請求項１に記載の薬剤カートリッジ。
3. シリンジは（１０２）は、針（１０８）を着脱可能に覆うニードル・シース（１１０）を含む、請求項２に記載の薬剤カートリッジ。
4. シールド（２０２）は、伸長位置にあるとき、針（１０８）を覆う、請求項２または３に記載の薬剤カートリッジ。
5. シールドを伸長位置でロックするように適合されたロック
   をさらに備える、請求項１〜４のいずれか１項に記載の薬剤カートリッジ。
6. ロックは、シールド（２０２）が後退位置から伸長位置に並進運動すると径方向に偏向するように適合された１つまたはそれ以上の弾性アームを含み、該１つまたはそれ以上のアームは、該シールド（２０２）が該伸長位置にあるとき、該シールド（２０２）に当接して、該シールド（２０２）が該後退位置に戻らないようにする、請求項５に記載の薬剤カートリッジ。
7. ハウジング（２００）に対してシールド（２０２）を付勢するばね（３００）
   をさらに備える、請求項１〜６のいずれ１項に記載の薬剤カートリッジ。
8. データ記憶デバイス（４００）は、読取り専用メモリ、ランダム・アクセス・メモリ、磁気メモリ、光メモリ、機械的メモリ、バー・コード、ＲＦＩＤタグ、ＱＲコード（登録商標）および感熱紙のうちの少なくとも１つを含む、請求項１〜７のいずれか１項に記載の薬剤カートリッジ。
9. データ記憶デバイス（４００）と通信し、シールド（２０２）を後退位置から解放するように適合されたアクチュエータ
   をさらに備える、請求項１〜８のいずれか１項に記載の薬剤カートリッジ。
10. ニードル・シース（１１０）の取り外し、およびシールド（２０２）の後退位置から伸長位置の動きのうちの少なくとも１つを示す信号を生成するように適合されたセンサ
    をさらに備える、請求項３に記載の薬剤カートリッジ。
11. 薬剤データは、薬剤、用量、カートリッジ（１００）によって提供される用量の数、製造データ、バッチ番号、使用期限、使用インジケータ、サプライ・チェーン・データ、患者データ、地理データ、収納状態データおよび温度データのうちの少なくとも１つを含む、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の薬剤カートリッジ。
12. 薬剤の温度を示す信号を生成するように適合された温度センサ（５００）
    をさらに備える、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の薬剤カートリッジ。

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