JP2015511664A5

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Publication number: JP2015511664A5
Application number: JP2015503158A
Authority: JP
Filing date: 2013-03-25
Publication date: 2016-05-26
Anticipated expiration: 2033-03-25

Claims

１０ＩＵ／ｍｇ未満の抗第ＩＩａ因子活性、１０ＩＵ／ｍｇ未満の抗第Ｘａ因子活性および約４．６ｋＤａ〜約６．９ｋＤａの平均分子量（Ｍｗ）を有する化学修飾ヘパリンまたはヘパラン硫酸であって、
（ｉ）抗凝固作用を媒介する化学的にインタクトな糖配列を本質的に含まない多糖鎖と、
（ｉｉ）（式Ｉ）に従う、支配的に生じる二糖を有する、１．２〜１２ｋＤａの分子量に対応する多糖鎖とを備え、（式Ｉ）は、

であり、
（ｉｉｉ）以下の表に従った多糖類の分布および重量の累積％として表わされるそれらの対応する分子質量を有し、前記表は、

であり、
女性の分娩を誘発するために頸部成熟の促進または子宮の子宮筋層収縮の促進が可能な処置と併用して使用され、頸部成熟の促進または子宮の子宮筋層収縮の促進が可能な処置に対する追加療法として使用される、化学修飾ヘパリンまたはヘパラン硫酸。
頸部が未成熟の女性の頸部成熟を促進するための薬剤との併用処置における、請求項１に記載の使用のための化学修飾ヘパリンまたはヘパラン硫酸。
頸部成熟を促進する前記処置はプロスタグランジンの投与を含む、請求項２に記載の使用のための化学修飾ヘパリンまたはヘパラン硫酸。
前記プロスタグランジンは、ジノプロストン（ＰＧＥ２）およびミソプロストールからなる群から選択される、請求項３に記載の使用のための化学修飾ヘパリンまたはヘパラン硫酸。
子宮の子宮筋層収縮を促進可能な薬剤との併用処置における、請求項１〜４のいずれか一項に記載の使用のための化学修飾ヘパリンまたはヘパラン硫酸。
女性は、頸部は成熟しているが子宮筋層収縮が起こっていない、請求項５に記載の使用のための化学修飾ヘパリンまたはヘパラン硫酸。
子宮筋層収縮を促進可能な前記薬剤はオキシトシンである、請求項５または６に記載の使用のための化学修飾ヘパリンまたはヘパラン硫酸。
支配的に生じる多糖鎖は６〜１２個の二糖単位を有し、分子量は３．６〜７．２ｋＤａである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の使用のための化学修飾ヘパリンまたはヘパラン硫酸。
前記化学修飾ヘパリンまたはヘパラン硫酸は、天然ヘパリンからの５．４２ｐｐｍにおける信号に対して４％未満の強度（％比）を有する ^１Ｈ−ＮＭＲスペクトル中の５．０〜６．５ｐｐｍの区間内の信号として存在する非還元末端不飽和グルコサミンを含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の使用のための化学修飾ヘパリンまたはヘパラン硫酸。
当該修飾グルコサミン信号は、前記^１Ｈ−ＮＭＲスペクトル中の５．９５ｐｐｍおよび６．１５ｐｐｍに存在する、請求項９に記載の使用のための化学修飾ヘパリンまたはヘパラン硫酸。
前記化学修飾ヘパリンまたはヘパラン硫酸は、インタクトな非硫酸化イズロン酸および／またはグルクロン酸を本質的に含まない、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の使用のための化学修飾ヘパリンまたはヘパラン硫酸。
１０ＩＵ／ｍｇ未満の抗第ＩＩａ因子活性、１０ＩＵ／ｍｇ未満の抗第Ｘａ因子活性および約４．６ｋＤａ〜約６．９ｋＤａの平均分子量（Ｍｗ）を有する化学修飾ヘパリンまたはヘパラン硫酸の使用であって、前記化学修飾ヘパリンまたはヘパラン硫酸は、
（ｉ）抗凝固作用を媒介する化学的にインタクトな糖配列を本質的に含まない多糖鎖と、
（ｉｉ）（式Ｉ）に従う、支配的に生じる二糖を有する、１．２〜１２ｋＤａの分子量に対応する多糖鎖とを含み、（式Ｉ）は、

であり、
（ｉｉｉ）以下の表に従った多糖類の分布および重量の累積％として表わされるそれらの対応する分子質量を有し、前記表は、

であり、
女性の分娩を誘発するために頸部成熟の促進または子宮の子宮筋層収縮の促進が可能な処置と併用して使用され、頸部成熟の促進または子宮の子宮筋層収縮の促進が可能な処置に対する追加療法として使用される医薬品の製造のための、使用。
前記医薬品は、頸部が未成熟の女性の頸部成熟の促進が可能な処置と併用して使用される、請求項１２に記載の使用。
頸部成熟の促進が可能な前記処置はプロスタグラジンの投与を含む、請求項１３に記載の使用。
前記プロスタグラジンは、ジノプロストン（ＰＧＥ２）およびミソプロストールからなる群から選択される、請求項１４に記載の使用。
前記医薬品は、子宮の子宮筋層収縮を促進が可能な処置と併用して使用される、薬剤と併用される、請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の使用。
女性は、頸部は成熟しているが子宮筋層収縮が起こっていない、請求項１６に記載の使用。
子宮筋層収縮の促進が可能な前記処置にオキシトシンが用いられる、請求項１６または１７に記載の使用。
支配的に生じる多糖類は６〜１２個の二糖単位を有し、分子量は３．６〜７．２ｋＤａである、請求項１２〜１８のいずれか一項に記載の使用。
前記化学修飾ヘパリンまたはヘパラン硫酸は、天然ヘパリンからの５．４２ｐｐｍにおける信号に対して４％未満の強度（％比）を有する ^１Ｈ−ＮＭＲスペクトル中の５．０〜６．５ｐｐｍの区間内の信号として存在する修飾グルコサミンを含む、請求項１２〜１９のいずれか一項に記載の使用。
前記修飾グルコサミンの信号は、 ^１Ｈ−ＮＭＲスペクトル中の５．９５および６．１５ｐｐｍに存在する、請求項２０に記載の使用。
グルコサミンの全含量の１％未満が修飾されている、請求項２０または２１に記載の使用。
前記化学修飾ヘパリンまたはヘパラン硫酸は、インタクトな非硫酸化イズロン酸および／またはグルクロン酸を本質的に含まない、請求項１２〜２２のいずれか一項に記載の使用。