RU2014143017A - Препараты для индукции родов - Google Patents

Препараты для индукции родов Download PDF

Info

Publication number
RU2014143017A
RU2014143017A RU2014143017A RU2014143017A RU2014143017A RU 2014143017 A RU2014143017 A RU 2014143017A RU 2014143017 A RU2014143017 A RU 2014143017A RU 2014143017 A RU2014143017 A RU 2014143017A RU 2014143017 A RU2014143017 A RU 2014143017A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
heparan sulfate
chemically modified
modified heparin
activating
use according
Prior art date
Application number
RU2014143017A
Other languages
English (en)
Inventor
Гунвор ЭКМАН-ОРДЕБЕРГ
Андерс Мальстрём МАЛЬМСТРЁМ
Original Assignee
Дилафор Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дилафор Аб filed Critical Дилафор Аб
Publication of RU2014143017A publication Critical patent/RU2014143017A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/715Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
    • A61K31/737Sulfated polysaccharides, e.g. chondroitin sulfate, dermatan sulfate
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/557Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins
    • A61K31/5575Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins having a cyclopentane, e.g. prostaglandin E2, prostaglandin F2-alpha
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/715Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
    • A61K31/726Glycosaminoglycans, i.e. mucopolysaccharides
    • A61K31/727Heparin; Heparan
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/08Peptides having 5 to 11 amino acids
    • A61K38/095Oxytocins; Vasopressins; Related peptides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/04Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for inducing labour or abortion; Uterotonics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Polysaccharides And Polysaccharide Derivatives (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Химически модифицированный гепарин или гепарансульфат с активностью против фактора IIa (анти-IIa-активностью) менее 10 МЕ/мг и активностью против фактора Ха (анти-Ха-активностью) менее 10 МЕ/мг и средней молекулярной массой (Mw) от около 4,6 до около 6,9 кДа, содержащий:(i) полисахаридные цепи, по существу свободные от химически интактных последовательностей сахаридов, опосредующих антикоагулянтный эффект; и(ii) полисахаридные цепи, соответствующие молекулярным массам между 1,2 и 12 кДа, с преимущественно образующимся дисахаридом согласно (Формуле I),гдеилиn означает целое число от 2 до 20,где модифицированный гепарин или гепарансульфат содержит на нередуцирующих концах ненасыщенные глюкозамины, которые представлены в виде сигналов в интервале от 5,0 до 6,5 ppm вН-ЯМР-спектре с интенсивностью (в % отношении) менее 4% относительно сигнала природного гепарина при 5,42 ppm,для применения в комбинации с лечением, способным активировать созревание шейки матки или активировать сокращения миометрия матки для индукции родов у женщин.2. Химически модифицированный гепарин или гепарансульфат для применения по п. 1 в комбинированном лечении с агентом для активации созревания шейки матки у женщин с несозревшей шейкой матки.3. Химически модифицированный гепарин или гепарансульфат для применения по п. 2, где лечение активации созревания шейки матки содержит введение простагландина.4. Химически модифицированный гепарин или гепарансульфат для применения по п. 3, где простагландин выбран из группы, состоящей из динопростона (PGE2) и мизопростола.5. Химически модифицированный гепарин или гепарансульфат для применения по п. 1, в комбинированном лечении с агентом, способным активировать сокращения миоме

Claims (19)

1. Химически модифицированный гепарин или гепарансульфат с активностью против фактора IIa (анти-IIa-активностью) менее 10 МЕ/мг и активностью против фактора Ха (анти-Ха-активностью) менее 10 МЕ/мг и средней молекулярной массой (Mw) от около 4,6 до около 6,9 кДа, содержащий:
(i) полисахаридные цепи, по существу свободные от химически интактных последовательностей сахаридов, опосредующих антикоагулянтный эффект; и
(ii) полисахаридные цепи, соответствующие молекулярным массам между 1,2 и 12 кДа, с преимущественно образующимся дисахаридом согласно (Формуле I),
Figure 00000001
где
Figure 00000002
или
Figure 00000003
n означает целое число от 2 до 20,
где модифицированный гепарин или гепарансульфат содержит на нередуцирующих концах ненасыщенные глюкозамины, которые представлены в виде сигналов в интервале от 5,0 до 6,5 ppm в 1Н-ЯМР-спектре с интенсивностью (в % отношении) менее 4% относительно сигнала природного гепарина при 5,42 ppm,
для применения в комбинации с лечением, способным активировать созревание шейки матки или активировать сокращения миометрия матки для индукции родов у женщин.
2. Химически модифицированный гепарин или гепарансульфат для применения по п. 1 в комбинированном лечении с агентом для активации созревания шейки матки у женщин с несозревшей шейкой матки.
3. Химически модифицированный гепарин или гепарансульфат для применения по п. 2, где лечение активации созревания шейки матки содержит введение простагландина.
4. Химически модифицированный гепарин или гепарансульфат для применения по п. 3, где простагландин выбран из группы, состоящей из динопростона (PGE2) и мизопростола.
5. Химически модифицированный гепарин или гепарансульфат для применения по п. 1, в комбинированном лечении с агентом, способным активировать сокращения миометрия матки.
6. Химически модифицированный гепарин или гепарансульфат для применения по п. 5, в котором женщины имеют созревшую шейку матки, но сокращения миометрия отсутствуют.
7. Химически модифицированный гепарин или гепарансульфат для применения по п. 5, где агентом, способным активировать сокращения миометрия, является окситоцин.
8. Химически модифицированный гепарин или гепарансульфат для применения по п. 6, где агентом, способным активировать сокращения миометрия, является окситоцин.
9. Химически модифицированный гепарин или гепарансульфат для применения по п. 1, где преимущественно встречающиеся полисахаридные цепи имеют между 6 и 12 дисахаридных единиц с молекулярными массами от 3,6 до 7,2 кДа.
10. Химически модифицированный гепарин или гепарансульфат для применения по п. 1, где по меньшей мере 70% полисахаридных цепей имеют молекулярную массу выше 3 кДа.
11. Химически модифицированный гепарин или гепарансульфат для применения по п. 1, имеющий распределение полисахаридов с соответствующими им молекулярными массами, выраженное в виде % от суммарной массы согласно таблице:
Figure 00000004
12. Химически модифицированный гепарин или гепарансульфат для применения по п. 1, где сигналы модифицированных глюкозаминов представлены при 5,95 ppm и 6,15 ppm в 1Н-ЯМР-спектре.
13. Химически модифицированный гепарин или гепарансульфат для применения по п. 12, где модифицированные глюкозамины составляют менее 1% от общего содержания глюкозаминов.
14. Химически модифицированный гепарин или гепарансульфат для применения по п. 1, где химически модифицированный гепарин или гепарансульфат по существу не содержит интактные несульфатированные идуроновые и/или глюкуроновые кислоты.
15. Химически модифицированный гепарин или гепарансульфат для применения по любому из пп. 1-14, где химически модифицированный гепарин или гепарансульфат служит для применения в качестве дополнительной терапии для лечения, способного активировать созревание шейки матки или активировать сокращения миометрия матки.
16. Способ индукции родов у женщин, содержащий введение эффективного количества химически модифицированного гепарина или гепарансульфата с активностью против фактора IIa (анти-IIa-активностью) менее 10 МЕ/мг и активностью против фактора Ха (анти-Ха-активностью) менее 10 МЕ/мг и средней молекулярной массой (Mw) от около 4,6 до около 6,9 кДа, содержащего:
(i) полисахаридные цепи, по существу свободные от химически интактных последовательностей сахаридов, опосредующих антикоагулянтный эффект; и
(ii) полисахаридные цепи, соответствующие молекулярным массам между 1,2 и 12 кДа, с преимущественно образующимся дисахаридом согласно (Формуле I),
Figure 00000005
где
Figure 00000006
или
Figure 00000007
n означает целое число от 2 до 20,
где модифицированный гепарин или гепарансульфат содержит на нередуцирующем конце ненасыщенные глюкозамины, которые представлены в виде сигналов в интервале от 5,0 до 6,5 ppm в 1H-ЯМР-спектре с интенсивностью (в % отношении) менее 4% относительно сигнала природного гепарина при 5,42 ppm,
в комбинации с лечением, способным активировать созревание шейки матки, или активировать сокращения миометрия матки для индукции родов у женщин.
17. Способ по п. 16, где химически модифицированный гепарин или гепарансульфат применяют в качестве дополнительной терапии для лечения, способного активировать созревание шейки матки или активировать сокращения миометрия матки.
18. Применение химически модифицированного гепарина или гепарансульфата с активностью против фактора IIa (анти-IIa-активностью) менее 10 МЕ/мг и активностью против фактора Ха (анти-Ха-активностью) менее 10 МЕ/мг и средней молекулярной массой (Mw) от около 4,6 до около 6,9 кДа, содержащего:
полисахаридные цепи, по существу свободные от химически интактных последовательностей сахаридов, опосредующих антикоагулянтный эффект; и
(ii) полисахаридные цепи, соответствующие молекулярным массам между 1,2 и 12 кДа, с преимущественно образующимся дисахаридом согласно (Формуле I),
Figure 00000008
где
Figure 00000009
или
Figure 00000010
n означает целое число от 2 до 20,
где модифицированный гепарин или гепарансульфат содержит на нередуцирующем конце ненасыщенные глюкозамины, которые представлены в виде сигналов в интервале от 5,0 до 6,5 ppm в 1Н-ЯМР-спектре с интенсивностью (в % отношении) менее 4% относительно сигнала природного гепарина при 5,42 ppm,
для получения лекарственного средства для применения в комбинации с лечением, способным активировать созревание шейки матки или активировать сокращения миометрия матки.
19. Применение по п. 18, где лекарственное средство означает для применения в качестве дополнительной терапии, способной активировать созревание шейки матки или активировать сокращения миометрия матки.
RU2014143017A 2012-03-26 2013-03-25 Препараты для индукции родов RU2014143017A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261615398P 2012-03-26 2012-03-26
US61/615,398 2012-03-26
PCT/SE2013/050332 WO2013147689A1 (en) 2012-03-26 2013-03-25 Combination treatment comprising sulphated glycosaminoglycans for inducing labor

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014143017A true RU2014143017A (ru) 2016-05-20

Family

ID=49260783

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014143017A RU2014143017A (ru) 2012-03-26 2013-03-25 Препараты для индукции родов

Country Status (15)

Country Link
US (1) US20150045322A1 (ru)
EP (1) EP2830635A4 (ru)
JP (1) JP6234989B2 (ru)
CN (1) CN104203256B (ru)
AU (1) AU2013240597A1 (ru)
CA (1) CA2868444A1 (ru)
HK (1) HK1203369A1 (ru)
IL (1) IL234689A0 (ru)
MX (1) MX2014011505A (ru)
MY (1) MY175743A (ru)
RU (1) RU2014143017A (ru)
SG (1) SG11201406119WA (ru)
UA (1) UA117908C2 (ru)
WO (1) WO2013147689A1 (ru)
ZA (1) ZA201406901B (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013095215A1 (en) 2011-12-19 2013-06-27 Dilaforette Ab Low anticoagulant heparins
PT2794665T (pt) 2011-12-19 2018-01-24 Dilafor Ab Glicosaminoglicanos não anticoagulativos que compreendem unidade repetitiva de dissacáridos e sua utilização médica
NZ701419A (en) * 2012-05-08 2016-04-29 Dilafor Ab Treatment of postpartum haemorrhage with chemically modified heparin or heparan sulphate and a uterotonic agent
EP4106765A1 (en) 2020-02-17 2022-12-28 Dilafor AB Tafoxiparin for the treatment of preeclampsia
WO2023213788A1 (en) 2022-05-03 2023-11-09 Dilafor Ab New medical use of tafoxiparin
EP4272749A1 (en) 2022-05-03 2023-11-08 Dilafor AB New medical use of tafoxiparin

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2614026B1 (fr) * 1987-04-16 1992-04-17 Sanofi Sa Heparines de bas poids moleculaire, a structure reguliere, leur preparation et leurs applications biologiques
US5744457A (en) * 1995-03-31 1998-04-28 Hamilton Civic Hospitals Research Development Inc. Compositions and methods for inhibiting thrombogenesis
US5993810A (en) * 1996-03-15 1999-11-30 Lebovitz; Shamir Israel Method of softening or ripening the cervix of a female mammal using collagenase
SE521676C2 (sv) * 2002-01-02 2003-11-25 Dilafor Ab Användning av glykosaminoglykaner för prevention och behandling av värksvaghet vid fullgången graviditet
US8445436B2 (en) * 2007-12-03 2013-05-21 Florida State University Research Foundation, Inc. Oxytocin and melatonin compositions and associated methods for inducing labor
KR20140097380A (ko) * 2011-11-28 2014-08-06 코닝 인코포레이티드 평면 투명 시트를 사용한,강력한 광학 터치 스크린 시스템 및 방법
PT2794665T (pt) * 2011-12-19 2018-01-24 Dilafor Ab Glicosaminoglicanos não anticoagulativos que compreendem unidade repetitiva de dissacáridos e sua utilização médica

Also Published As

Publication number Publication date
US20150045322A1 (en) 2015-02-12
WO2013147689A1 (en) 2013-10-03
AU2013240597A1 (en) 2014-10-16
ZA201406901B (en) 2017-09-27
JP2015511664A (ja) 2015-04-20
EP2830635A1 (en) 2015-02-04
CN104203256B (zh) 2017-11-24
CN104203256A (zh) 2014-12-10
CA2868444A1 (en) 2013-10-03
MY175743A (en) 2020-07-07
IL234689A0 (en) 2014-11-30
UA117908C2 (uk) 2018-10-25
EP2830635A4 (en) 2016-03-16
HK1203369A1 (en) 2015-10-30
JP6234989B2 (ja) 2017-11-22
MX2014011505A (es) 2014-12-05
SG11201406119WA (en) 2014-11-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014143017A (ru) Препараты для индукции родов
RU2014143008A (ru) Способ лечения остановки родов
RU2014129816A (ru) Неантикоагулянтные гликозаминогликаны, содержащие повторяющиеся дисахаридные звенья, и их медицинское применение
JP2015514705A5 (ru)
JP2015511664A5 (ru)
JP2015500388A5 (ru)
JP2011522879A5 (ru)
HK1076389A1 (en) Use of sulfated glycosaminoglycans for the manufacture of a pharmaceutical preparation for the prevention and treatment of slow progress of term labor
PH12014501387B1 (en) Low anticoagulant heparins
Sajadimajd et al. Molecular mechanisms underlying cancer preventive and therapeutic potential of algal polysaccharides
JP2011037849A (ja) 消化性潰瘍及び十二指腸潰瘍の治療及び予防に使用されるヒアルロン酸混合物
RU2014149230A (ru) Лечение послеродового кровотечения (прк)
Ferreira et al. Action of hyaluronic acid as a damage-associated molecular pattern molecule and its function on the treatment of temporomandibular disorders
HRP20230820T1 (hr) Heparan-sulfat, s visokom stopom 3-o-sulfatiranja u glukozaminskim ostacima
JP2015516415A5 (ru)
CN105899233B (zh) 糖胺聚糖和环糊精的组合

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20170721