JP2015510393A5 - - Google Patents

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  1. 癌細胞の成長を阻害するための単離又は精製されたペプチドであって、アミノ酸配列RxKxKxxxxR(配列番号5)を含み(式中、K及びRはそれぞれリジン及びアルギニンアミノ酸残基であり、各xは、独立して、アラニン(A)、バリン(V)、及びセリン(S)からなる群から選択されるアミノ酸である)、且つ10〜40アミノ酸の長さを有するペプチド。
  2. 各xアミノ酸が、独立してアラニン(A)又はバリン(V)である、請求項1に記載のペプチド。
  3. 各xアミノ酸がアラニン(A)である、請求項1に記載のペプチド。
  4. 各xアミノ酸がバリン(V)である、請求項1に記載のペプチド。
  5. アミノ酸配列RSKAKNPLYR(配列番号2)と50%の配列同一性を有する請求項1又は2に記載のペプチド。
  6. 前記アミノ酸配列RSKAKNPLYR(配列番号2)と40%の配列同一性を有する請求項1又は2に記載のペプチド。
  7. アミノ酸配列RxKxKxxxxR(配列番号5)からなる、請求項1〜6のいずれか一項に記載のペプチド。
  8. 10〜25アミノ酸の長さを有する、請求項1〜6のいずれか一項に記載のペプチド。
  9. c−Src及びAkt非特異的セリン/スレオニンプロテインキナーゼからなる群から選択されるキナーゼを阻害する、請求項1〜8のいずれか一項に記載のペプチド。
  10. 癌細胞の成長及び/又は増殖を阻害する薬剤であって、前記癌細胞の外側細胞膜を越えて前記細胞の細胞質内に入る前記ペプチドの通過を促進するための促進部分とカップリングされた請求項1〜9のいずれか一項に記載のペプチドを含む薬剤。
  11. キメラペプチドである、請求項10に記載の薬剤。
  12. 前記ペプチド又は薬剤を発現させるための、請求項1〜9のいずれか一項に記載のペプチド又は請求項10又は11に記載の薬剤をコードする単離核酸。
  13. 細胞において前記ペプチドを発現させるための、請求項1〜9のいずれか一項に記載のペプチドをコードする核酸インサートを含む発現ベクター。
  14. 請求項1〜9のいずれか一項に記載のペプチド、請求項10又は11に記載の薬剤、又は請求項13に記載の発現ベクターを、薬学的に許容可能な担体又は賦形剤と共に含む医薬組成物。
  15. 前記ペプチドが負荷された細菌由来のミニ細胞を含む、請求項14に記載の医薬組成物。
  16. 前記発現ベクターが負荷された細菌由来のミニ細胞を含む、請求項14に記載の医薬組成物。
  17. 細胞における少なくとも1つのプロテインキナーゼの活性阻害における使用のための、請求項1〜9のいずれか一項に記載のペプチド、請求項10又は11に記載の薬剤、または、前記ペプチドをコードする核酸
  18. 前記キナーゼが、c−Src及びAkt非特異的セリン/スレオニンプロテインキナーゼファミリーの少なくとも1つのキナーゼからなる群から選択される、請求項17に記載のペプチド、薬剤、または核酸
  19. 前記ペプチドが、Akt2及びAkt3の少なくとも一方の活性を阻害する、請求項18に記載のペプチド、薬剤、または核酸
  20. 哺乳動物における癌の予防又は治療に使用される、請求項1〜9のいずれか一項に記載のペプチド、請求項10又は11に記載の薬剤、又は前記ペプチドをコードする核酸。
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