JP2014533728A - 異常なプロテインキナーゼｃのチエノピリミジン阻害剤 - Google Patents
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Abstract
本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩を提供する。式（Ｉ）中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ａ、Ｇ、Ｍ、Ｑ、およびＸは、本明細書に規定の通りである。式（Ｉ）の化合物およびその塩は、ＰＫＣ阻害活性を有し、増殖性障害を処置するのに使用され得る。
Description
ＰＫＣιおよびＰＫＣζ（それぞれ、アクセッション番号ＮＭ＿００２７４０およびＮＭ＿００２７４４）は共に、プロテインキナーゼＣ（ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅ Ｃ：ＰＫＣ）ファミリーの異常なサブクラスを規定する。前記ａＰＫＣｓは、他のＰＫＣのサブクラスとは構造的および機能的に区別され、その触媒活性がジアシルグリセロールおよびカルシウムに依存しない場合、古典的／従来および新規である（Ｏｎｏ，Ｙ．，Ｆｕｊｉｉ，Ｔ．，Ｏｇｉｔａ，Ｋ．，Ｋｉｋｋａｗａ，Ｕ．，Ｉｇａｒａｓｈｉ，Ｋ．，ａｎｄ Ｎｉｓｈｉｚｕｋａ，Ｙ．（１９８９）．Ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅ Ｃ ｚｅｔａ ｓｕｂｓｐｅｃｉｅｓ ｆｒｏｍ ｒａｔ ｂｒａｉｎ：ｉｔｓ ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ，ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ，ａｎｄ ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ．Ｐｒｏｃ Ｎａｔｌ Ａｃａｄ Ｓｃｉ Ｕ Ｓ Ａ ８６，３０９９−３１０３）（非特許文献１）。構造的に、ＰＫＣιおよびＰＫＣζは、Ｃ−末端セリン／スレオニンキナーゼドメイン（ＡＧＣクラス）およびａＰＫＣの機能に重要な媒介タンパク質：タンパク質相互作用に関与するＰｈｏｘ Ｂｅｍ１（Ｐｈｏｘ Ｂｅｍ１：ＰＢ１）ドメインを含むＮ−末端の調節領域を含む。アミノ酸レベルでは、前記ａＰＫＣｓは、全体として、７２％の相同性を共有するが、前記キナーゼドメインは、８４％の同一性を共有し、前記活性部位において、たった１つのアミノ酸によってのみ異なる。この著しい相同性は、ＡＴＰ競合的リガンドが、顕著なａＰＫＣのアイソフォーム選択性を示すとは期待されないであろうことを示唆する。
前記ａＰＫＣｓは、重複および別個のシグナル伝達機能の両方を示す、多様な数多くのシグナル伝達経路に関係する。両アイソフォームは、複数の細胞種において細胞極性の確立および維持を調節するメカニズムにおける、中心的プレーヤとして出現する（Ｓｕｚｕｋｉ，Ａ．，ａｎｄ Ｏｈｎｏ，Ｓ．（２００６）．Ｔｈｅ ＰＡＲ−ａＰＫＣ ｓｙｓｔｅｍ：ｌｅｓｓｏｎｓ ｉｎ ｐｏｌａｒｉｔｙ．Ｊ Ｃｅｌｌ Ｓｃｉ １１９，９７９−９８７（非特許文献２）においてレビューされる）。ノックアウトマウスを使用する、その機能の遺伝的分析により、ＮＦ−κＢのシグナル伝達の調節におけるＰＫＣζについての優先的な役割（Ｌｅｉｔｇｅｓ，Ｍ．，Ｓａｎｚ，Ｌ．，Ｍａｒｔｉｎ，Ｐ．，Ｄｕｒａｎ，Ａ．，Ｂｒａｕｎ，Ｕ．，Ｇａｒｃｉａ，Ｊ．Ｆ．，Ｃａｍａｃｈｏ，Ｆ．，Ｄｉａｚ−Ｍｅｃｏ，Ｍ．Ｔ．，Ｒｅｎｎｅｒｔ，Ｐ．Ｄ．，ａｎｄ Ｍｏｓｃａｔ，Ｊ．（２００１）．Ｔａｒｇｅｔｅｄ ｄｉｓｒｕｐｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｚｅｔａＰＫＣ ｇｅｎｅ ｒｅｓｕｌｔｓ ｉｎ ｔｈｅ ｉｍｐａｉｒｍｅｎｔ ｏｆ ｔｈｅ ＮＦ−ｋａｐｐａＢ ｐａｔｈｗａｙ．Ｍｏｌ Ｃｅｌｌ ８，７７１−７８０）（非特許文献３）ならびにインスリン分泌および作用におけるＰＫＣιについての優先的な役割（Ｆａｒｅｓｅ，Ｒ．Ｖ．，Ｓａｊａｎ，Ｍ．Ｐ．，Ｙａｎｇ，Ｈ．，Ｌｉ，Ｐ．，Ｍａｓｔｏｒｉｄｅｓ，Ｓ．，Ｇｏｗｅｒ，Ｗ．Ｒ．，Ｊｒ．，Ｎｉｍａｌ，Ｓ．，Ｃｈｏｉ，Ｃ．Ｓ．，Ｋｉｍ，Ｓ．，Ｓｈｕｌｍａｎ，Ｇ．Ｉ．，ｅｔ ａｌ．（２００７）．Ｍｕｓｃｌｅ−ｓｐｅｃｉｆｉｃ ｋｎｏｃｋｏｕｔ ｏｆ ＰＫＣ−ｌａｍｂｄａ ｉｍｐａｉｒｓ ｇｌｕｃｏｓｅ ｔｒａｎｓｐｏｒｔ ａｎｄ ｉｎｄｕｃｅｓ ｍｅｔａｂｏｌｉｃ ａｎｄ ｄｉａｂｅｔｉｃ ｓｙｎｄｒｏｍｅｓ．Ｊ Ｃｌｉｎ Ｉｎｖｅｓｔ １１７，２２８９−２３０１）（非特許文献４）も証明されてきた。さらに、両アイソフォームは、新規な治療的手段として、前記ａＰＫＣｓの阻害に関する強力な症例を形成する、ガンの病原に関連付けられてきた。
ＰＫＣιは、非肺小細胞ガン（ｎｏｎ−ｓｍａｌｌ ｃｅｌｌ ｌｕｎｇ ｃａｎｃｅｒ：ＮＳＣＬＣ）における公知の発ガン遺伝子である。１つの研究では、タンパク質レベルで、６９％のＮＳＣＬＣの症例において、過剰発現されることが示された。これと調和して、前記ＰＫＣιの遺伝子（染色体３ｑ２６上に存在するＰＲＫＣＩ）は、９６％の扁平上皮ガンのサブタイプを含む、試験した３６．５％のＮＳＣＬＣ腫瘍において増幅されることが示された（Ｒｅｇａｌａ，Ｒ．Ｐ．，Ｗｅｅｍｓ，Ｃ．，Ｊａｍｉｅｓｏｎ，Ｌ．，Ｋｈｏｏｒ，Ａ．，Ｅｄｅｌｌ，Ｅ．Ｓ．，Ｌｏｈｓｅ，Ｃ．Ｍ．，ａｎｄ Ｆｉｅｌｄｓ，Ａ．Ｐ．（２００５ｂ）．Ａｔｙｐｉｃａｌ ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅ Ｃ ｉｏｔａ ｉｓ ａｎ ｏｎｃｏｇｅｎｅ ｉｎ ｈｕｍａｎ ｎｏｎ−ｓｍａｌｌ ｃｅｌｌ ｌｕｎｇ ｃａｎｃｅｒ．Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ ６５，８９０５−８９１１）（非特許文献５）。３ｑ２６の増幅は、３ｑ２６の増幅が向上したＰＫＣιタンパク質発現に翻訳される、７０％を超える血清上皮卵巣ガンを含む、４４％の卵巣ガンでも報告された。さらに、向上したＰＫＣι発現は、ＰＫＣιが侵攻性疾患の診断的バイオマーカーとして機能し得る、ＮＳＣＬＣおよび卵巣ガンにおける予後不良に関連する（Ｅｄｅｒ，Ａ．Ｍ．，Ｓｕｉ，Ｘ．，Ｒｏｓｅｎ，Ｄ．Ｇ．，Ｎｏｌｄｅｎ，Ｌ．Ｋ．，Ｃｈｅｎｇ，Ｋ．Ｗ．，Ｌａｈａｄ，Ｊ．Ｐ．，Ｋａｎｇｏ−Ｓｉｎｇｈ，Ｍ．，Ｌｕ，Ｋ．Ｈ．，Ｗａｒｎｅｋｅ，Ｃ．Ｌ．，Ａｔｋｉｎｓｏｎ，Ｅ．Ｎ．，ｅｔ ａｌ．（２００５）．Ａｔｙｐｉｃａｌ ＰＫＣｉｏｔａ ｃｏｎｔｒｉｂｕｔｅｓ ｔｏ ｐｏｏｒ ｐｒｏｇｎｏｓｉｓ ｔｈｒｏｕｇｈ ｌｏｓｓ ｏｆ ａｐｉｃａｌ−ｂａｓａｌ ｐｏｌａｒｉｔｙ ａｎｄ ｃｙｃｌｉｎ Ｅ ｏｖｅｒｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ｉｎ ｏｖａｒｉａｎ ｃａｎｃｅｒ．Ｐｒｏｃ Ｎａｔｌ Ａｃａｄ Ｓｃｉ Ｕ Ｓ Ａ １０２，１２５１９−１２５２４；Ｚｈａｎｇ，Ｌ．，Ｈｕａｎｇ，Ｊ．，Ｙａｎｇ，Ｎ．，Ｌｉａｎｇ，Ｓ．，Ｂａｒｃｈｅｔｔｉ，Ａ．，Ｇｉａｎｎａｋａｋｉｓ，Ａ．，Ｃａｄｕｎｇｏｇ，Ｍ．Ｇ．，Ｏ’Ｂｒｉｅｎ−Ｊｅｎｋｉｎｓ，Ａ．，Ｍａｓｓｏｂｒｉｏ，Ｍ．，Ｒｏｂｙ，Ｋ．Ｆ．，ｅｔ ａｌ．（２００６）．Ｉｎｔｅｇｒａｔｉｖｅ ｇｅｎｏｍｉｃ ａｎａｌｙｓｉｓ ｏｆ ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅ Ｃ （ＰＫＣ）ｆａｍｉｌｙ ｉｄｅｎｔｉｆｉｅｓ ＰＫＣｉｏｔａ ａｓ ａ ｂｉｏｍａｒｋｅｒ ａｎｄ ｐｏｔｅｎｔｉａｌ ｏｎｃｏｇｅｎｅ ｉｎ ｏｖａｒｉａｎ ｃａｒｃｉｎｏｍａ．Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ ６６，４６２７−４６３５）（非特許文献６および７）。３ｑ２６の増幅は、多くの他のガン、例えば、食道扁平細胞ガン腫（Ｙａｎｇ，Ｙ．Ｌ．，Ｃｈｕ，Ｊ．Ｙ．，Ｌｕｏ，Ｍ．Ｌ．，Ｗｕ，Ｙ．Ｐ．，Ｚｈａｎｇ，Ｙ．，Ｆｅｎｇ，Ｙ．Ｂ．，Ｓｈｉ，Ｚ．Ｚ．，Ｘｕ，Ｘ．，Ｈａｎ，Ｙ．Ｌ．，Ｃａｉ，Ｙ．，ｅｔ ａｌ．（２００８）．Ａｍｐｌｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ ＰＲＫＣＩ，ｌｏｃａｔｅｄ ｉｎ ３ｑ２６，ｉｓ ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ ｗｉｔｈ ｌｙｍｐｈ ｎｏｄｅ ｍｅｔａｓｔａｓｉｓ ｉｎ ｅｓｏｐｈａｇｅａｌ ｓｑｕａｍｏｕｓ ｃｅｌｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ．Ｇｅｎｅｓ Ｃｈｒｏｍｏｓｏｍｅｓ Ｃａｎｃｅｒ ４７，１２７−１３６）（非特許文献８）および乳ガン（Ｋｏｊｉｍａ，Ｙ．，Ａｋｉｍｏｔｏ，Ｋ．，Ｎａｇａｓｈｉｍａ，Ｙ．，Ｉｓｈｉｇｕｒｏ，Ｈ．，Ｓｈｉｒａｉ，Ｓ．，Ｃｈｉｓｈｉｍａ，Ｔ．，Ｉｃｈｉｋａｗａ，Ｙ．，Ｉｓｈｉｋａｗａ，Ｔ．，Ｓａｓａｋｉ，Ｔ．，Ｋｕｂｏｔａ，Ｙ．，ｅｔ ａｌ．（２００８）．Ｔｈｅ ｏｖｅｒｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ａｎｄ ａｌｔｅｒｅｄ ｌｏｃａｌｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ａｔｙｐｉｃａｌ ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅ Ｃ ｌａｍｂｄａ／ｉｏｔａ ｉｎ ｂｒｅａｓｔ ｃａｎｃｅｒ ｃｏｒｒｅｌａｔｅｓ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ｐａｔｈｏｌｏｇｉｃ ｔｙｐｅ ｏｆ ｔｈｅｓｅ ｔｕｍｏｒｓ．Ｈｕｍ Ｐａｔｈｏｌ ３９，８２４−８３１）（非特許文献９）において観察されてきた。ＰＫＣιは、これらの疾患の病原にも関係し得ることが示唆される。
ＮＳＣＬＣにおいて、ＰＫＣιの主要な機能は、Ｒａｃ１／ＰＡＫ／ＭＥＫ／ＥＲＫのシグナル伝達系を介して、ガン化した増殖をさせることである。しかしながら、ＰＫＣιは、ＮＳＣＬＣの生存、化学療法への抵抗性、および異なる経路による浸潤にも機能する（Ｆｉｅｌｄｓ，Ａ．Ｐ．，ａｎｄ Ｒｅｇａｌａ，Ｒ．Ｐ．（２００７）．Ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅ Ｃ ｉｏｔａ：ｈｕｍａｎ ｏｎｃｏｇｅｎｅ，ｐｒｏｇｎｏｓｔｉｃ ｍａｒｋｅｒ ａｎｄ ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ ｔａｒｇｅｔ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ Ｒｅｓ ５５，４８７−４９７（非特許文献１０）においてレビューされる）。卵巣ガンでは、ガン化した増殖は、脱調節性の上皮細胞極性および向上したサイクルＥ発現（Ｅｄｅｒ ｅｔ ａｌ．，２００５）に関連する。ＰＫＣιは、複数のメカニズムにより、前記ガンの表現型に影響を及ぼし得ることが示唆される。説得力のある証拠が、ＰＫＣιの阻害が、向上したＰＫＣιの発現により特徴付けられる腫瘍と戦うための有用な治療的アプローチであり得ることを示唆することが浮上してきた。遺伝子組換えモデルにおいて、結腸において向上したＰＫＣι活性を有するマウスは、発ガン物質により誘導される結腸のガン腫に対して、より感受性が強い。ＰＫＣιのキナーゼ失活変異体の発現は、発ガン遺伝子であるＲａｓによる腸細胞の変態を妨げる（Ｍｕｒｒａｙ，Ｎ．Ｒ．，Ｊａｍｉｅｓｏｎ，Ｌ．，Ｙｕ，Ｗ．，Ｚｈａｎｇ，Ｊ．，Ｇｏｋｍｅｎ−Ｐｏｌａｒ，Ｙ．，Ｓｉｅｒ，Ｄ．，Ａｎａｓｔａｓｉａｄｉｓ，Ｐ．，Ｇａｔａｌｉｃａ，Ｚ．，Ｔｈｏｍｐｓｏｎ，Ｅ．Ａ．，ａｎｄ Ｆｉｅｌｄｓ，Ａ．Ｐ．（２００４）．Ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅ Ｃｉｏｔａ ｉｓ ｒｅｑｕｉｒｅｄ ｆｏｒ Ｒａｓ ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎ ａｎｄ ｃｏｌｏｎ ｃａｒｃｉｎｏｇｅｎｅｓｉｓ ｉｎ ｖｉｖｏ．Ｊ Ｃｅｌｌ Ｂｉｏｌ １６４，７９７−８０２）（非特許文献１１）。最後に、金誘導体−金チオリンゴ酸（ａｕｒｏｔｈｉｏｍａｌａｔｅ：ＡＴＭ）による、ＰＫＣιの遺伝子的または薬理的阻害は、軟寒天培地において、ＮＳＣＬＣ細胞の増殖を妨げ、ＮＳＣＬＣの異種移植片モデルにおいて腫瘍体積を顕著に減少させる（Ｒｅｇａｌａ，Ｒ．Ｐ．，Ｔｈｏｍｐｓｏｎ，Ｅ．Ａ．，ａｎｄ Ｆｉｅｌｄｓ，Ａ．Ｐ．（２００８）．Ａｔｙｐｉｃａｌ ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅ Ｃ ｉｏｔａ ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ａｎｄ ａｕｒｏｔｈｉｏｍａｌａｔｅ ｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙ ｉｎ ｈｕｍａｎ ｌｕｎｇ ｃａｎｃｅｒ ｃｅｌｌｓ．Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ ６８，５８８８−５８９５；Ｒｅｇａｌａ，Ｒ．Ｐ．，Ｗｅｅｍｓ，Ｃ．，Ｊａｍｉｅｓｏｎ，Ｌ．，Ｃｏｐｌａｎｄ，Ｊ．Ａ．，Ｔｈｏｍｐｓｏｎ，Ｅ．Ａ．，ａｎｄ Ｆｉｅｌｄｓ，Ａ．Ｐ．（２００５ａ）．Ａｔｙｐｉｃａｌ ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅ Ｃｉｏｔａ ｐｌａｙｓ ａ ｃｒｉｔｉｃａｌ ｒｏｌｅ ｉｎ ｈｕｍａｎ ｌｕｎｇ ｃａｎｃｅｒ ｃｅｌｌ ｇｒｏｗｔｈ ａｎｄ ｔｕｍｏｒｉｇｅｎｉｃｉｔｙ．Ｊ Ｂｉｏｌ Ｃｈｅｍ ２８０，３１１０９−３１１１５）（非特許文献１２および１３）。
ａＰＫＣアイソフォーム間における高度な類似性にも関わらず、ガンにおけるＰＫＣζの役割は、ＰＫＣιのそれとは異なる。ＰＫＣζは、リン酸化し、ニコチンへの応答における、Ｂａｘのアポトーシス促進効果と拮抗することにより、ＮＳＣＬＣ細胞の生存における役割を果たす（Ｘｉｎ，Ｍ．，Ｇａｏ，Ｆ．，Ｍａｙ，Ｗ．Ｓ．，Ｆｌａｇｇ，Ｔ．，ａｎｄ Ｄｅｎｇ，Ｘ．（２００７）．Ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅ Ｃｚｅｔａ ａｂｒｏｇａｔｅｓ ｔｈｅ ｐｒｏａｐｏｐｔｏｔｉｃ ｆｕｎｃｔｉｏｎ ｏｆ Ｂａｘ ｔｈｒｏｕｇｈ ｐｈｏｓｐｈｏｒｙｌａｔｉｏｎ．Ｊ Ｂｉｏｌ Ｃｈｅｍ ２８２，２１２６８−２１２７７）（非特許文献１４）。ＰＫＣζ活性は、幅広い範囲の細胞毒性剤および遺伝毒性剤に対する抵抗性にも関連してきた。例えば、ヒトの白血病細胞において、ＰＫＣζの過剰発現は、１−β−Ｄ−アラビノフラノシルシトシン（ａｒａ−Ｃ）、ダウノルビシン、エトポシド、およびミトキサントロン誘導アポトーシスに対する抵抗性を付与する（Ｆｉｌｏｍｅｎｋｏ，Ｒ．，Ｐｏｉｒｓｏｎ−Ｂｉｃｈａｔ，Ｆ．，Ｂｉｌｌｅｒｅｙ，Ｃ．，Ｂｅｌｏｎ，Ｊ．Ｐ．，Ｇａｒｒｉｄｏ，Ｃ．，Ｓｏｌａｒｙ，Ｅ．，ａｎｄ Ｂｅｔｔａｉｅｂ，Ａ．（２００２）．Ａｔｙｐｉｃａｌ ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅ Ｃ ｚｅｔａ ａｓ ａ ｔａｒｇｅｔ ｆｏｒ ｃｈｅｍｏｓｅｎｓｉｔｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｕｍｏｒ ｃｅｌｌｓ．Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ ６２，１８１５−１８２１；Ｐｌｏ，Ｉ．，Ｈｅｒｎａｎｄｅｚ，Ｈ．，Ｋｏｈｌｈａｇｅｎ，Ｇ．，Ｌａｕｔｉｅｒ，Ｄ．，Ｐｏｍｍｉｅｒ，Ｙ．，ａｎｄ Ｌａｕｒｅｎｔ，Ｇ．（２００２）．Ｏｖｅｒｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ａｔｙｐｉｃａｌ ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅ Ｃ ｚｅｔａ ｒｅｄｕｃｅｓ ｔｏｐｏｉｓｏｍｅｒａｓｅ ＩＩ ｃａｔａｌｙｔｉｃ ａｃｔｉｖｉｔｙ，ｃｌｅａｖａｂｌｅ ｃｏｍｐｌｅｘｅｓ ｆｏｒｍａｔｉｏｎ，ａｎｄ ｄｒｕｇ−ｉｎｄｕｃｅｄ ｃｙｔｏｔｏｘｉｃｉｔｙ ｉｎ ｍｏｎｏｃｙｔｉｃ Ｕ９３７ ｌｅｕｋｅｍｉａ ｃｅｌｌｓ．Ｊ Ｂｉｏｌ Ｃｈｅｍ ２７７，３１４０７−３１４１５）（非特許文献１５および１６）。さらに、キナーゼ失活変異体の発現によるＰＫＣζ活性の阻害は、ｉｎ ｖｉｔｒｏおよびｉｎ ｖｉｖｏの両方におけるエトポシドの細胞毒性作用に対して、白血病細胞を敏感にさせる（Ｆｉｌｏｍｅｎｋｏ ｅｔ ａｌ．，２００２）．Ａｔｙｐｉｃａｌ ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅ Ｃ ｒｅｇｕｌａｔｅｓ ｄｕａｌ ｐａｔｈｗａｙｓ ｆｏｒ ｄｅｇｒａｄａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｏｎｃｏｇｅｎｉｃ ｃｏａｃｔｉｖａｔｏｒ ＳＲＣ−３／ＡＩＢ１．Ｍｏｌ Ｃｅｌｌ ２９，４６５−４７６）（非特許文献１７）。これらのタンパク質は両方とも、乳ガンにおいて、タモキシフェン抵抗性に役割を果たすとみなされてきた（Ｉｏｒｎｓ，Ｅ．，Ｌｏｒｄ，Ｃ．Ｊ．，ａｎｄ Ａｓｈｗｏｒｔｈ，Ａ．（２００９）．Ｐａｒａｌｌｅｌ ＲＮＡｉ ａｎｄ ｃｏｍｐｏｕｎｄ ｓｃｒｅｅｎｓ ｉｄｅｎｔｉｆｙ ｔｈｅ ＰＤＫ１ ｐａｔｈｗａｙ ａｓ ａ ｔａｒｇｅｔ ｆｏｒ ｔａｍｏｘｉｆｅｎ ｓｅｎｓｉｔｉｚａｔｉｏｎ．Ｂｉｏｃｈｅｍ Ｊ ４１７，３６１−３７０；Ｏｓｂｏｒｎｅ，Ｃ．Ｋ．，Ｂａｒｄｏｕ，Ｖ．，Ｈｏｐｐ，Ｔ．Ａ．，Ｃｈａｍｎｅｓｓ，Ｇ．Ｃ．，Ｈｉｌｓｅｎｂｅｃｋ，Ｓ．Ｇ．，Ｆｕｑｕａ，Ｓ．Ａ．，Ｗｏｎｇ，Ｊ．，Ａｌｌｒｅｄ，Ｄ．Ｃ．，Ｃｌａｒｋ，Ｇ．Ｍ．，ａｎｄ Ｓｃｈｉｆｆ，Ｒ．（２００３）．Ｒｏｌｅ ｏｆ ｔｈｅ ｅｓｔｒｏｇｅｎ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ｃｏａｃｔｉｖａｔｏｒ ＡＩＢ１（ＳＲＣ−３）ａｎｄ ＨＥＲ−２／ｎｅｕ ｉｎ ｔａｍｏｘｉｆｅｎ ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ ｉｎ ｂｒｅａｓｔ ｃａｎｃｅｒ．Ｊ Ｎａｔｌ Ｃａｎｃｅｒ Ｉｎｓｔ ９５，３５３−３６１）（非特許文献１８および１９）。これらの研究は共に、ＰＫＣζ活性の阻害が、臨床において、多岐にわたって共通で使用される化学毒性剤に対する、化学療法増感剤として作用することによる有益な治療的効果を有し得ることを示唆する。
ＰＫＣζの小分子阻害が、重要な治療的利益を有し得る更なる証拠が、近年、ｍＴＯＲ経路に対するＰＫＣζのシグナル伝達と関連付けられる、腫瘍モデルから表れてきた。ＰＫＣζは、濾胞性リンパ腫において恒常的に活性化され、抗ＣＤ２０治療抗体であるリツキシマブについての新規な標的として特定されてきた（Ｌｅｓｅｕｘ，Ｌ．，Ｌａｕｒｅｎｔ，Ｇ．，Ｌａｕｒｅｎｔ，Ｃ．，Ｒｉｇｏ，Ｍ．，Ｂｌａｎｃ，Ａ．，Ｏｌｉｖｅ，Ｄ．，ａｎｄ Ｂｅｚｏｍｂｅｓ，Ｃ．（２００８）．ＰＫＣ ｚｅｔａ ｍＴＯＲ ｐａｔｈｗａｙ：ａ ｎｅｗ ｔａｒｇｅｔ ｆｏｒ ｒｉｔｕｘｉｍａｂ ｔｈｅｒａｐｙ ｉｎ ｆｏｌｌｉｃｕｌａｒ ｌｙｍｐｈｏｍａ．Ｂｌｏｏｄ １１１，２８５−２９１）（非特許文献２０）。リツキシマブは、ＰＫＣζ−ＭＡＰＫ−ｍＴＯＲ経路を標的とすることにより、濾胞性リンパ腫の増殖を阻害する。ＰＫＣζは、リツキシマブの標的およびその抗白血病作用の重要な制御因子の両方であることが示唆される。ＰＫＣζによるｍＴＯＲ／ｐ７０Ｓ６Ｋ経路の調節は、アンドロゲン−非依存性状態への、前立腺ガン細胞の遷移にも関係してきた（Ｉｎｏｕｅ，Ｔ．，Ｙｏｓｈｉｄａ，Ｔ．，Ｓｈｉｍｉｚｕ，Ｙ．，Ｋｏｂａｙａｓｈｉ，Ｔ．，Ｙａｍａｓａｋｉ，Ｔ．，Ｔｏｄａ，Ｙ．，Ｓｅｇａｗａ，Ｔ．，Ｋａｍｏｔｏ，Ｔ．，Ｎａｋａｍｕｒａ，Ｅ．，ａｎｄ Ｏｇａｗａ，Ｏ．（２００６）．Ｒｅｑｕｉｒｅｍｅｎｔ ｏｆ ａｎｄｒｏｇｅｎ−ｄｅｐｅｎｄｅｎｔ ａｃｔｉｖａｔｉｏｎ ｏｆ ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅ Ｃｚｅｔａ ｆｏｒ ａｎｄｒｏｇｅｎ−ｄｅｐｅｎｄｅｎｔ ｃｅｌｌ ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｏｎ ｉｎ ＬＮＣａＰ Ｃｅｌｌｓ ａｎｄ ｉｔｓ ｒｏｌｅｓ ｉｎ ｔｒａｎｓｉｔｉｏｎ ｔｏ ａｎｄｒｏｇｅｎ−ｉｎｄｅｐｅｎｄｅｎｔ ｃｅｌｌｓ．Ｍｏｌ Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ ２０，３０５３−３０６９）（非特許文献２１）。最後に、ＰＫＣζの負の制御因子であるＰａｒ４のホモ接合欠失を含むマウスは、非常に向上したＰＫＣζ活性を示す。これらのマウスは、前立腺および子宮内膜の腫瘍を同時に進行させる。増強したＲａｓ誘導性の肺発ガンは、肺ガンにおけるＰＫＣζについての役割と一致する（Ｇａｒｃｉａ−Ｃａｏ，Ｉ．，Ｄｕｒａｎ，Ａ．，Ｃｏｌｌａｄｏ，Ｍ．，Ｃａｒｒａｓｃｏｓａ，Ｍ．Ｊ．，Ｍａｒｔｉｎ−Ｃａｂａｌｌｅｒｏ，Ｊ．，Ｆｌｏｒｅｓ，Ｊ．Ｍ．，Ｄｉａｚ−Ｍｅｃｏ，Ｍ．Ｔ．，Ｍｏｓｃａｔ，Ｊ．，ａｎｄ Ｓｅｒｒａｎｏ，Ｍ．（２００５）．Ｔｕｍｏｕｒ−ｓｕｐｐｒｅｓｓｉｏｎ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｏｆ ｔｈｅ ｐｒｏａｐｏｐｔｏｔｉｃ ｒｅｇｕｌａｔｏｒ Ｐａｒ４．ＥＭＢＯ Ｒｅｐ ６，５７７−５８３；Ｊｏｓｈｉ，Ｊ．，Ｆｅｒｎａｎｄｅｚ−Ｍａｒｃｏｓ，Ｐ．Ｊ．，Ｇａｌｖｅｚ，Ａ．，Ａｍａｎｃｈｙ，Ｒ．，Ｌｉｎａｒｅｓ，Ｊ．Ｆ．，Ｄｕｒａｎ，Ａ．，Ｐａｔｈｒｏｓｅ，Ｐ．，Ｌｅｉｔｇｅｓ，Ｍ．，Ｃａｎａｍｅｒｏ，Ｍ．，Ｃｏｌｌａｄｏ，Ｍ．，ｅｔ ａｌ．（２００８）．Ｐａｒ−４ ｉｎｈｉｂｉｔｓ Ａｋｔ ａｎｄ ｓｕｐｐｒｅｓｓｅｓ Ｒａｓ−ｉｎｄｕｃｅｄ ｌｕｎｇ ｔｕｍｏｒｉｇｅｎｅｓｉｓ．ＥＭＢＯ Ｊ ２７，２１８１−２１９３）（非特許文献２２および２３）。
医薬品として使用するためのａＰＫＣ阻害剤に対する必要性が存在する。
本発明は、式（Ｉ）
の化合物またはその塩を提供する。式（Ｉ）中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ａ、Ｇ、Ｍ、Ｑ、およびＸは、本明細書に規定の通りである。
式（Ｉ）の化合物およびその塩は、ａＰＫＣ阻害活性を有し、ａＰＫＣ依存性障害または症状を処置するのに使用され得る。
本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を、少なくとも１つの薬学的に許容され得るキャリア、希釈剤、またはその代わりの賦形剤と共に有する薬学的組成物を提供する。
別の態様では、本発明は、ａＰＫＣ依存性障害または症状を患う対象を処置する方法であって、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を、前記対象に投与する工程を有する方法を提供する。
本発明は、さらに、対象における増殖性障害を処置する方法であって、治療的に有効量の、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を、前記対象に投与する工程を有する方法を提供する。
Ｉ．定義
本明細書で使用する時、数値、例えば、量、期間等に言及する場合、「約」は、指定の値から、前記値の合理的な変量、例えば、±１０％等を包含することを意味する。例えば、「約５０」の表現は、５０の合理的な変量、例えば、数値５０の±１０％または４５から５５を包含する。
本明細書で使用する時、数値、例えば、量、期間等に言及する場合、「約」は、指定の値から、前記値の合理的な変量、例えば、±１０％等を包含することを意味する。例えば、「約５０」の表現は、５０の合理的な変量、例えば、数値５０の±１０％または４５から５５を包含する。
「アルキル」または「アルキル基」は、分岐鎖または非分岐鎖状の飽和炭化水素鎖のモノラジカルを意味する。例としては、これに限定されるものではないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、ｎ−デシル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル等を含む。アルキル基は、典型的には、１〜１０個の炭素原子、例えば、１〜６個の炭素原子または１〜４個の炭素原子を含み、置換または非置換であり得る。
「アルキレン」または「アルキレン基」は、分岐鎖または非分岐鎖状の飽和炭化水素鎖のジラジカルを意味する。例としては、これに限定されるものではないが、メチレン（−ＣＨ２−）、エチレン異性体（−ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２−）、プロピレン異性体（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）等を含む。アルキレン基は、典型的には、１〜１０個の炭素原子、例えば、１〜６個の炭素原子を含み、置換または非置換であり得る。
「アルケニル」または「アルケニル基」は、少なくとも１つの二重結合を含む、分岐鎖または非分岐鎖状の炭化水素鎖のモノラジカルを意味する。例としては、これに限定されるものではないが、エテニル、３−ブテン−１−イル、２−エテニルブチル、および３−ヘキセン−１−イルを含む。アルケニル基は、典型的には、２〜１０個の炭素原子、例えば、２〜６個の炭素原子または２〜４個の炭素原子を含み、置換または非置換であり得る。
「アルキニル」または「アルキニル基」は、少なくとも１つの三重結合を含む、分岐鎖または非分岐鎖状の炭化水素鎖のモノラジカルを意味する。例としては、これに限定されるものではないが、エチニル、３−ブチン−１−イル、プロピニル、２−ブチン−１−イル、および３−ペンチン−１−イルを含む。アルキニル基は、典型的には、２〜１０個の炭素原子、例えば、２〜６個の炭素原子または２〜４個の炭素原子を含み、置換または非置換であり得る。
「アリール」または「アリール基」は、フェニルならびに７〜１５員のモノラジカルの二環式または三環式の炭化水素環系、例えば、架橋、スピロ、および／または縮合の環系であって、少なくとも１つの前記環が芳香族である環系を意味する。アリール基は、置換または非置換であり得る。例としては、これに限定されるものではないが、ナフチル、インダニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテニル、および６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテニルを含む。アリール基は、６個（すなわち、フェニル）または９から１５個の環原子、例えば、６個（すなわち、フェニル）または９〜１１個の環原子、例えば、６（すなわち、フェニル）、９、または１０個の環原子を含み得る。
「アリーレン」または「アリーレン基」は、フェニレン（−Ｃ６Ｈ４−）または７〜１５員のジラジカルの二環式または三環式の炭化水素環系、例えば、架橋、スピロ、および／または縮合の環系であって、少なくとも１つの前記環が芳香族である環系を意味する。アリーレン基は、置換または非置換であり得る。例えば、アリーレン基は、６個（すなわち、フェニレン）または９から１５個の環原子；例えば、６個（すなわち、フェニレン）または９〜１１個の環原子；例えば、６（すなわち、フェニレン）、９、または１０個の環原子を含み得る。アリーレン基は、１若しくはそれ以上の−ＯＨ官能基により、環炭素上で置換された（さらに、互変異性化して、環Ｃ＝Ｏ基を与え得る）環系も含み得る。
「アリールアルキル」または「アリールアルキル基」は、水素原子がアリール基により置き替えられているアルキル基を意味し、アルキル基およびアリール基は、先に規定の通りである（すなわち、アリールアルキル−）。アリールアルキル基は、置換または非置換であり得る。例としては、これに限定されるものではないが、ベンジル（Ｃ６Ｈ５ＣＨ２−）を含む。
「シクロアルキル」または「シクロアルキル基」は、モノラジカルの非芳香族性の炭素環系を意味し、飽和または不飽和でもよく、置換または非置換でもよく、単環式、二環式、または三環式でもよく、架橋、スピロ、および／または縮合でもよい。例としては、これに限定されるものではないが、シクロプロピル、シクロプロペニル、シクロブチル、シクロブテニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ノルボルニル、ノルボルネニル、ビシクロ［２．２．１］ヘキサン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプテン、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン、ビシクロ［３．２．１］オクタン、ビシクロ［２．２．２］オクタン、ビシクロ［３．２．２］ノナン、ビシクロ［３．３．１］ノナン、およびビシクロ［３．３．２］デカンを含む。前記シクロアルキル基は、３から１０個の環原子、例えば、３から７個の環原子（例えば、３個の環原子、５個の環原子、６個の環原子、または７個の環原子）を含み得る。
「シクロアルキルアルキル」または「シクロアルキルアルキル基」は、水素原子がシクロアルキル基により置き替えられているアルキル基を意味し、アルキル基およびシクロアルキル基は、先に規定の通りである（すなわち、シクロアルキルアルキル−）。シクロアルキルアルキル基は、置換または非置換であり得る。例としては、これに限定されるものではないが、シクロヘキシルメチル（Ｃ６Ｈ１１ＣＨ２−）を含む。
「ハロアルキル」または「ハロアルキル基」は、１若しくはそれ以上の水素原子がハロゲン原子により置き替えられているアルキル基を意味する。ハロアルキルは、飽和のアルキル基ならびに不飽和のアルケニルおよびアルキニルの基の両方、例えば、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨＦＣＨ３、−ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ＝ＣＦ２、−ＣＣｌ＝ＣＨ２、−ＣＢｒ＝ＣＨ２、−ＣＩ＝ＣＨ２、−Ｃ≡Ｃ−ＣＦ３、−ＣＨＦＣＨ２ＣＨ３、および−ＣＨＦＣＨ２ＣＦ３等を含む。
「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素、およびヨウ素の原子を含む。
「ヘテロアリール」または「ヘテロアリール基」は、（ａ）５および６員の単環式の芳香族環であって、前記環が、炭素原子に加えて、少なくとも１つのヘテロ原子、例えば、窒素、酸素、または硫黄を含む環ならびに（ｂ）７〜１５員の二環式および三環式の環であって、前記環が、炭素原子に加えて、少なくとも１つのヘテロ原子、例えば、窒素、酸素、または硫黄を含み、少なくとも１つの前記環が芳香族である環を意味する。ヘテロアリール基は、置換または非置換であることができ、架橋、スピロ、および／または縮合でもよい。例としては、これに限定されるものではないが、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、１，２−ジヒドロキノリニル、３，４−ジヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、ベンゾキサジニル、ベンズチアジニル、クロマニル、フラニル、２−フラニル、３−フラニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、２−、３−、若しくは４−ピリジニル、ピリミニジニル、２−、４−、若しくは５−ピリミニジニル、ピラゾリル、ピロリル、２−若しくは３−ピロリル、ピラジニル、ピリダジニル、３−若しくは４−ピリダジニル、２−ピラジニル、チエニル、２−チエニル、３−チエニル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアジニル、トリアゾリル、ピリジン−２−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリダジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ナフチリジニル、プテリジニル、フタラジニル、プリニル、アロキサジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、２Ｈ−１−ベンゾピラニル、ベンゾチアジアジン、ベンゾチアジニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾキサゾリル、シンノリニル、フロピリジニル、インドリニル、インドリジニル、インドリルまたは２−、３−、４−、５−、６−、若しくは７−インドリル、３−Ｈ−インドリル、キナゾリニル、キノキサリニル、イソインドリル、イソキノリニル、１０−アザ−トリシクロ［６．３．１．０＊２，７＊］ドデカ−２（７），３，５−トリエニル、１２−オキサ−１０−アザ−トリシクロ［６．３．１．０＊２，７＊］ドデカ−２（７），３，５−トリエニル、１２−アザ−トリシクロ［７．２．１．０＊２，７＊］ドデカ−２（７），３，５−トリエニル、１０−アザ−トリシクロ［６．３．２．０＊２，７＊］ドデカ−２（７），３，５−トリエニル、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピニル、１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］アゼピン−２−オンイル、１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２−オンイル、２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｃ］アゼピン−１−オンイル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−オンイル、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピニル、５，６，８，９−テトラヒドロ−７−オキサ−ベンゾシクロヘプテニル、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピニル、１，２，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，３］ジアゼピン−３−オンイル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５−オンイル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５−チア−８−アザ−ベンゾシクロヘプテニル、５，５−ジオキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５−チア−８−アザ−ベンゾシクロヘプテニル、および２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピニルを含む。例えば、ヘテロアリール基は、５、６、または８〜１５個の環原子を含み得る。別の例として、ヘテロアリール基は、５から１０個の環原子、例えば、５、６、９、または１０個の環原子を含み得る。
「ヘテロアリールアルキル」または「ヘテロアリールアルキル基」は、水素原子がヘテロアリール基により置き替えられているアルキル基を意味し、アルキル基およびヘテロアリール基は、先に規定の通りである（すなわち、ヘテロアリールアルキル−）。ヘテロアリールアルキル基は、置換または非置換であり得る。例としては、これに限定されるものではないが、ピリジニルメチル異性体
を含む。
「ヘテロシクロアルキル」または「ヘテロシクロアルキル基」は、３〜１５員の単環式、二環式、および三環式の非芳香環を意味し、飽和または不飽和でもよく、置換または非置換であることができ、架橋、スピロ、および／または縮合でもよく、炭素原子に加えて、少なくとも１つのヘテロ原子、例えば、窒素、酸素、硫黄、またはリンを含む。例としては、これに限定されるものではないが、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、ピペラジニル、インドリニル、イソインドリニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ホモモルホリニル、ホモピペリジル、ホモピペラジニル、チオモルホリニル−５−オキシド、チオモルホリニル−Ｓ，Ｓ−ジオキシド、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモチオモルホリニル−Ｓ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル−５−オキシド、テトラヒドロチエニル−Ｓ，Ｓ−ジオキシド、ホモチオモルホリニル−５−オキシド、キヌクリジニル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、８−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン、３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン、２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン、３，９−ジアザ−ビシクロ［４．２．１］ノナン、２，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン、［１，４］オキサホスフィナン ４−オキシド、［１，４］アザホスフィナン ４−オキシド、［１，２］オキサホスホラン ２−オキシド、ホスフィナン １−オキシド、［１，３］アザホスホリジン ３−オキシド、および［１，３］オキサホスホラン ３−オキシドを含む。ヘテロシクロアルキル基は、炭素原子に加えて、少なくとも１つの窒素、酸素、または硫黄を含み得る。例えば、ヘテロシクロアルキル基は、炭素原子に加えて、少なくとも１つの窒素または酸素を含み得る。ヘテロシクロアルキル基は、炭素原子に加えて、少なくとも１つの窒素を含み得る。ヘテロシクロアルキル基は、３から１０個の環原子を含み得る。ヘテロシクロアルキル基は、３から７個の環原子を含み得る。ヘテロシクロアルキル基は、５から７個の環原子、例えば、５個の環原子、６個の環原子、または７個の環原子を含み得る。特に断らない限り、前述のヘテロシクロアルキル基は、可能な限り、Ｃ−付着またはＮ−付着であり、安定な化学構造の形成をもたらし得る。例えば、ピペリジニルは、ピペリジン−１−イル（Ｎ−付着）またはピペリジン−４−イル（Ｃ−付着）であることができる。
「ヘテロシクロアルキレン」または「ヘテロシクロアルキレン基」は、ジラジカルの、３〜１５員の単環式、二環式、または三環式の非芳香環系を意味し、飽和または不飽和でもよく、置換または非置換であることができ、架橋、スピロ、および／または縮合でもよく、炭素原子に加えて、少なくとも１つのヘテロ原子、例えば、窒素、酸素、硫黄、またはリンを含む。例としては、これに限定されるものではないが、アズリジニレン異性体
を含む。前記ヘテロシクロアルキレン基は、炭素原子に加えて、少なくとも１つの窒素、酸素、または硫黄を含み得る。前記ヘテロシクロアルキレン基は、炭素原子に加えて、少なくとも１つの窒素または酸素を含み得る。前記ヘテロシクロアルキレン基は、炭素原子に加えて、少なくとも１つの窒素を含み得る。例えば、ヘテロシクロアルキレン基は、３から１０個の環原子；例えば、３から７個の環原子を含み得る。ヘテロシクロアルキレン基は、５から７個の環原子、例えば、５個の環原子、６個の環原子、または７個の環原子を含み得る。特に断らない限り、前述のヘテロシクロアルキレン基は、可能な限り、Ｃ−付着および／またはＮ−付着であり、安定な化学構造の形成をもたらし得る。ヘテロシクロアルキレン基は、１若しくはそれ以上の−ＯＨ官能基により、環炭素上で置換された（さらに、互変異性化して、環Ｃ＝Ｏ基を与え得る）環系および／または１（１）若しくは２（２）つの酸素原子により、環硫黄原子上で置換されて、それぞれ、Ｓ＝Ｏ若しくはＳＯ２基を与える環系、および／または酸素原子により環リン原子上で置換されて、Ｐ＝Ｏを与える環系も含み得る。
「ヘテロシクロアルキルアルキル」または「ヘテロシクロアルキルアルキル基」は、水素原子がヘテロシクロアルキル基により置き替えられているアルキル基を意味し、アルキル基およびヘテロシクロアルキル基は、先に規定の通りである（すなわち、ヘテロシクロアルキルアルキル−）。ヘテロシクロアルキルアルキル基は、置換または非置換であり得る。例としては、これに限定されるものではないが、ピロリジニルメチル（Ｃ４Ｈ８ＮＣＨ２−）を含む。
「薬学的に許容され得る」は、薬理的に許容される材料を意味し、前記材料は、典型的には、ヒトに投与された場合、アレルギーまたは他の有害な反応、例えば、異常亢進、めまい等を発生させない。
「薬学的組成物」は、ヒトにおける疾患、症状、または障害を処置するのに使用され得る組成物を意味する。
「擬ハロゲン」は、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＣＦ３、および−ＣＮを意味する。
「安定」または「化学的に安定」は、反応混合物から有用な程度の純度に単離するのに、十分強い化合物を意味する。本発明は、安定な混合物の調製を、唯一対象とする。代替的な置換基のリストが、原子価条件、化学的安定性、または他の理由により、特定の基を置換するのに使用し得ないメンバーを含む場合、前記リストは、前記特定の基を置換するのに適した、前記リストのそれらのメンバーを含むように、文脈において読まれることを意図する。例えば、Ｒ１は、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルであることができ；Ｒ１がメチルである場合、前記メチル基は、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される。
「治療的に有効量」は、特定の対象または対象群において処置される障害または症状における、阻害、停止、または改善させるのに十分な化合物の量を意味する。例えば、ヒトまたは他の哺乳類において、治療的に有効量は、処置される具体的な疾患および対象に関して、研究室または臨床状態において、実験的に決定され得るか、または、米国食品医薬品局または同等の外国政府機関のガイドラインにより要求される量でもよい。適切な剤形、投与量、および投与経路の決定は、薬学および医療分野の通常技術のレベル内であることが理解されるべきである。
「処置」は、処置される障害に関連するか、または同障害により引き起こされる、少なくとも１つの兆候または特徴の、急速若しくは予防的減弱または軽減を意味する。例えば、処置は、障害の複数の兆候の減弱または障害の完全な根絶を含み得る。
ＩＩ．化合物
本発明の化合物は、下記の番号付けされた実施形態により規定される。より大きい番号が付けられた実施形態は、代替手段において、複数の先のより小さい番号が付けられた実施形態を参照し、前記より小さい番号が付けられた実施形態には存在しない、新たな限定を含む。前記より大きい番号が付けられた実施形態は、前記代替手段のそれぞれおよび全ての表現記載であることを意図する。例えば、実施形態２が実施形態１を参照する場合、実施形態１には存在しない限定を含む。実施形態３が実施形態１または２を参照する場合、実施形態１または２には存在しない限定を含む。実施形態４が実施形態１〜３のいずれかを参照する場合、実施形態１、２、または３には存在しない限定を含む。その場合、実施形態４は、実施形態１および４の限定を有する類概念の明示的な記載、実施形態１、２、および４の限定を有する類概念の明示的な記載、実施形態１、３、および４の限定を有する類概念の明示的な記載、ならびに実施形態１、２、３、および４の限定を有する類概念の明示的な記載であることを意図する。例として、実施形態１が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３を独立してアルキルまたはアリールとして規定する式（Ｉ）の化合物である場合、実施形態２は、Ｒ１をアルキルと規定する実施形態１の化合物であり、実施形態３は、Ｒ２をアルキルと規定する実施形態１または２の化合物であり、実施形態４は、Ｒ３をアルキルと規定する実施形態１〜３のいずれかの化合物である。その場合、実施形態４は、実施形態１および４の限定を有する類概念の明示的な記載（すなわち、Ｒ１およびＲ２はアルキルまたはアリールであり、Ｒ３はアルキルである、式（Ｉ）の化合物）、実施形態１、２、および４の限定を有する類概念の明示的な記載（すなわち、Ｒ２はアルキルまたはアリールであり、Ｒ１およびＲ３はアルキルである、式（Ｉ）の化合物）、実施形態１、３、および４の限定を有する類概念の明示的な記載（すなわち、Ｒ１はアルキルまたはアリールであり、Ｒ２およびＲ３はアルキルである、式（Ｉ）の化合物）、ならびに実施形態１、２、３、および４の限定を有する類概念の明示的な記載（すなわち、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３はアルキルである、式（Ｉ）の化合物）である。これに関して、より大きい番号が付けられた実施形態が、より小さい番号が付けられた実施形態を参照し、前記より小さい番号が付けられた実施形態には存在しない基に関する限定を含む場合、前記より大きい番号が付けられた実施形態は、文脈において、存在しない基を無視すると解釈されるべきであることに留意されたい。例えば、実施形態１は、ＡがＮＲ１１、Ｏ、またはＳである式（Ｉ）の化合物を列挙し、実施形態２は、ＡがＯまたはＳである実施形態１の化合物を列挙し、実施形態３は、Ｒ１１がアルキルである実施形態１または２の化合物を列挙する場合、実施形態３は、実施形態１および３の限定を有する類概念ならびに実施形態１、２、および３の限定を有する類概念を規定する。前記実施形態１、２、および３の限定により規定される類概念において、Ａは、ＮＲ１１であり得ない；したがって、この類概念は、Ｒ１１＝アルキルの実施形態３の規定を無視および省略すると解釈されるべきである。
本発明の化合物は、下記の番号付けされた実施形態により規定される。より大きい番号が付けられた実施形態は、代替手段において、複数の先のより小さい番号が付けられた実施形態を参照し、前記より小さい番号が付けられた実施形態には存在しない、新たな限定を含む。前記より大きい番号が付けられた実施形態は、前記代替手段のそれぞれおよび全ての表現記載であることを意図する。例えば、実施形態２が実施形態１を参照する場合、実施形態１には存在しない限定を含む。実施形態３が実施形態１または２を参照する場合、実施形態１または２には存在しない限定を含む。実施形態４が実施形態１〜３のいずれかを参照する場合、実施形態１、２、または３には存在しない限定を含む。その場合、実施形態４は、実施形態１および４の限定を有する類概念の明示的な記載、実施形態１、２、および４の限定を有する類概念の明示的な記載、実施形態１、３、および４の限定を有する類概念の明示的な記載、ならびに実施形態１、２、３、および４の限定を有する類概念の明示的な記載であることを意図する。例として、実施形態１が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３を独立してアルキルまたはアリールとして規定する式（Ｉ）の化合物である場合、実施形態２は、Ｒ１をアルキルと規定する実施形態１の化合物であり、実施形態３は、Ｒ２をアルキルと規定する実施形態１または２の化合物であり、実施形態４は、Ｒ３をアルキルと規定する実施形態１〜３のいずれかの化合物である。その場合、実施形態４は、実施形態１および４の限定を有する類概念の明示的な記載（すなわち、Ｒ１およびＲ２はアルキルまたはアリールであり、Ｒ３はアルキルである、式（Ｉ）の化合物）、実施形態１、２、および４の限定を有する類概念の明示的な記載（すなわち、Ｒ２はアルキルまたはアリールであり、Ｒ１およびＲ３はアルキルである、式（Ｉ）の化合物）、実施形態１、３、および４の限定を有する類概念の明示的な記載（すなわち、Ｒ１はアルキルまたはアリールであり、Ｒ２およびＲ３はアルキルである、式（Ｉ）の化合物）、ならびに実施形態１、２、３、および４の限定を有する類概念の明示的な記載（すなわち、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３はアルキルである、式（Ｉ）の化合物）である。これに関して、より大きい番号が付けられた実施形態が、より小さい番号が付けられた実施形態を参照し、前記より小さい番号が付けられた実施形態には存在しない基に関する限定を含む場合、前記より大きい番号が付けられた実施形態は、文脈において、存在しない基を無視すると解釈されるべきであることに留意されたい。例えば、実施形態１は、ＡがＮＲ１１、Ｏ、またはＳである式（Ｉ）の化合物を列挙し、実施形態２は、ＡがＯまたはＳである実施形態１の化合物を列挙し、実施形態３は、Ｒ１１がアルキルである実施形態１または２の化合物を列挙する場合、実施形態３は、実施形態１および３の限定を有する類概念ならびに実施形態１、２、および３の限定を有する類概念を規定する。前記実施形態１、２、および３の限定により規定される類概念において、Ａは、ＮＲ１１であり得ない；したがって、この類概念は、Ｒ１１＝アルキルの実施形態３の規定を無視および省略すると解釈されるべきである。
実施形態１．式（Ｉ）
の化合物またはその塩形態。
式（Ｉ）中、
Ａは、ＮＲ１１、Ｏ、またはＳであり；
Ｍ−Ｑ−Ｘは、式
Ａは、ＮＲ１１、Ｏ、またはＳであり；
Ｍ−Ｑ−Ｘは、式
の基であり；
Ｇは、式
Ｇは、式
の基であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１、およびＲ１７は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、および−ＯＲ２０から独立して選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＲ２６）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２２Ｒ２３）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｎ＝ＮＲ２４、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＣ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｓｉ（Ｒ２４）３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）から独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、Ｒ６およびＲ１１、ならびにＲ１６およびＲ１７のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができ；
Ｒ３およびＲ６、Ｒ７およびＲ８、Ｒ９およびＲ１０、Ｒ１２およびＲ１３、ならびにＲ１４およびＲ１５のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができ；
Ｒ３およびＲ５またはＲ４およびＲ６は共に、二重結合を形成することができ；
Ｒ３およびＲ４ならびにＲ５およびＲ６のいずれかは共に、＝Ｏ、＝ＮＲ２０、＝ＮＯＲ２０、または＝Ｓを形成することができ；
Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ３９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ３９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ３９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ３９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＲ３５）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝ＮＯＲ３６）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３２Ｒ３３）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｎ＝ＮＲ３４、＝ＮＲ３０、＝ＮＯＲ３０、−ＮＲ３４ＯＲ３６、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−ＯＲ３０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＯＣ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−Ｓｉ（Ｒ３４）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ３０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ３０、−ＳＯ３Ｒ３７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）から選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ４９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ４９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ４９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ４９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ２８およびＲ３８は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ４９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ４９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ４９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ４９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ５９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ５９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜２８個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ７９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ７９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ７９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ７９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＲ７５）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝ＮＯＲ７６）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７２Ｒ７３）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７１）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｎ＝ＮＲ７４、＝ＮＲ７０、＝ＮＯＲ７０、−ＮＲ７４ＯＲ７６、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７１、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−ＯＲ７０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−ＯＣ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−Ｓｉ（Ｒ７４）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ７０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ７０、−ＳＯ３Ｒ７７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）から選択され；
Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ８９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ８９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ９９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ９９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ９９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ９９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
または、Ｒ７２およびＲ７３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜２８個のＲ１０９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１０９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ７８は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ８９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ８９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ７９、Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ独立して、１〜１３個のハロゲンにより任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１１アリール、Ｃ７〜１６アリールアルキル、Ｃ３〜１１シクロアルキル、Ｃ４〜１７シクロアルキルアルキル、３〜１５員のヘテロシクロアルキル、４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、５〜１５員のヘテロアリール、６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＲ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＲ１１０）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＮＲ１１０Ｒ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｎ＝ＮＲ１１０、＝ＮＲ１１０、＝ＮＯＲ１１０、−ＮＲ１１０ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝ＮＲ１１０）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）、−ＯＲ１１０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＯＣ（＝ＮＲ１１０）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）、−Ｓｉ（Ｒ１１０）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ１１０、−ＳＯ３Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）から選択され；
Ｒ１１０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６ハロアルキルから選択され；
Ｒ１１１は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜６ハロアルキルから選択され；ならびに、
ｎは、それぞれ独立して、０、１、および２から選択される。
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１、およびＲ１７は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、および−ＯＲ２０から独立して選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＲ２６）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２２Ｒ２３）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｎ＝ＮＲ２４、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＣ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｓｉ（Ｒ２４）３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）から独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、Ｒ６およびＲ１１、ならびにＲ１６およびＲ１７のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができ；
Ｒ３およびＲ６、Ｒ７およびＲ８、Ｒ９およびＲ１０、Ｒ１２およびＲ１３、ならびにＲ１４およびＲ１５のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができ；
Ｒ３およびＲ５またはＲ４およびＲ６は共に、二重結合を形成することができ；
Ｒ３およびＲ４ならびにＲ５およびＲ６のいずれかは共に、＝Ｏ、＝ＮＲ２０、＝ＮＯＲ２０、または＝Ｓを形成することができ；
Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ３９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ３９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ３９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ３９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＲ３５）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝ＮＯＲ３６）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３２Ｒ３３）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｎ＝ＮＲ３４、＝ＮＲ３０、＝ＮＯＲ３０、−ＮＲ３４ＯＲ３６、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−ＯＲ３０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＯＣ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−Ｓｉ（Ｒ３４）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ３０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ３０、−ＳＯ３Ｒ３７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）から選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ４９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ４９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ４９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ４９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ２８およびＲ３８は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ４９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ４９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ４９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ４９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ５９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ５９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜２８個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ７９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ７９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ７９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ７９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＲ７５）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝ＮＯＲ７６）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７２Ｒ７３）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７１）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｎ＝ＮＲ７４、＝ＮＲ７０、＝ＮＯＲ７０、−ＮＲ７４ＯＲ７６、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７１、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−ＯＲ７０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−ＯＣ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−Ｓｉ（Ｒ７４）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ７０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ７０、−ＳＯ３Ｒ７７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）から選択され；
Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ８９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ８９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ９９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ９９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ９９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ９９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
または、Ｒ７２およびＲ７３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜２８個のＲ１０９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１０９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ７８は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ８９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ８９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ７９、Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ独立して、１〜１３個のハロゲンにより任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１１アリール、Ｃ７〜１６アリールアルキル、Ｃ３〜１１シクロアルキル、Ｃ４〜１７シクロアルキルアルキル、３〜１５員のヘテロシクロアルキル、４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、５〜１５員のヘテロアリール、６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＲ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＲ１１０）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＮＲ１１０Ｒ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｎ＝ＮＲ１１０、＝ＮＲ１１０、＝ＮＯＲ１１０、−ＮＲ１１０ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝ＮＲ１１０）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）、−ＯＲ１１０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＯＣ（＝ＮＲ１１０）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）、−Ｓｉ（Ｒ１１０）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ１１０、−ＳＯ３Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）から選択され；
Ｒ１１０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６ハロアルキルから選択され；
Ｒ１１１は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜６ハロアルキルから選択され；ならびに、
ｎは、それぞれ独立して、０、１、および２から選択される。
実施形態２．実施形態１記載の化合物において、Ａは、ＮＲ１１、Ｏ、またはＳである化合物。
実施形態３．実施形態１記載の化合物において、Ａは、ＮＲ１１またはＯである化合物。
実施形態４．実施形態１記載の化合物において、Ａは、ＮＲ１１である化合物。
実施形態５．実施形態１記載の化合物において、Ａは、Ｏである化合物。
実施形態５．実施形態１記載の化合物において、Ａは、Ｓである化合物。
実施形態６．実施形態１〜５のいずれかに記載の化合物において、Ｍ−Ｑ−Ｘは、式
の基である化合物。
実施形態７．実施形態１〜５のいずれかに記載の化合物において、Ｍ−Ｑ−Ｘは、式
の基であり、前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉａ）
の化合物である化合物。
実施形態８．実施形態１〜５のいずれかに記載の化合物において、Ｍ−Ｑ−Ｘは、式
の基であり、前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｂ）
の化合物である化合物。
実施形態９．実施形態１〜８のいずれかに記載の化合物において、Ｇは、式
の基である化合物。
実施形態１０．実施形態１〜８のいずれかに記載の化合物において、Ｇは、式
の基である化合物。
実施形態１１．実施形態１〜８のいずれかに記載の化合物において、Ｇは、式
の基であり、前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｃ）
の化合物である化合物。
実施形態１２．実施形態１〜８のいずれかに記載の化合物において、Ｇは、式
の基であり、前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｄ）
の化合物である化合物。
実施形態１３．実施形態１〜８のいずれかに記載の化合物において、Ｇは、式
の基であり、前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｅ）
の化合物である化合物。
実施形態１４．実施形態１〜５のいずれかに記載の化合物において、Ｍ−Ｑ−Ｘは、式
の基であり、Ｇは、式
の基であり、前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｆ）
の化合物である化合物。
実施形態１５．実施形態１〜５のいずれかに記載の化合物において、Ｍ−Ｑ−Ｘは、式
の基であり、Ｇは、式
の基であり、前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｇ）
の化合物である化合物。
実施形態１６．実施形態１〜５のいずれかに記載の化合物において、Ｍ−Ｑ−Ｘは、式
の基であり、Ｇは、式
の基であり、前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｈ）
の化合物である化合物。
実施形態１７．実施形態１〜５のいずれかに記載の化合物において、Ｍ−Ｑ−Ｘは、式
の基であり、Ｇは、式
の基であり、前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｉ）
の化合物である化合物。
実施形態１８．実施形態１〜５のいずれかに記載の化合物において、Ｍ−Ｑ−Ｘは、式
の基であり、Ｇは、式
の基であり、前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｊ）
の化合物である化合物。
実施形態１９．実施形態１〜５のいずれかに記載の化合物において、Ｍ−Ｑ−Ｘは、式
の基であり、Ｇは、式
の基であり、前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｋ）
の化合物である化合物。
実施形態２０．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＲ２６）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２２Ｒ２３）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｎ＝ＮＲ２４、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＣ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｓｉ（Ｒ２４）３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）から独立して選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ５またはＲ４およびＲ６は共に、二重結合を形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４ならびにＲ５およびＲ６のいずれかは共に、＝Ｏ、＝ＮＲ２０、＝ＮＯＲ２０、または＝Ｓを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２１．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＲ２６）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２２Ｒ２３）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｎ＝ＮＲ２４、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＣ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｓｉ（Ｒ２４）３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）から独立して選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ５またはＲ４およびＲ６は共に、二重結合を形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４ならびにＲ５およびＲ６のいずれかは共に、＝Ｏを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２２個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２２．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−Ｓｉ（Ｒ２４）３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）から独立して選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ５またはＲ４およびＲ６は共に、二重結合を形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４ならびにＲ５およびＲ６のいずれかは共に、＝Ｏを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２２個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２３．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈ、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−Ｓｉ（Ｒ２４）３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）から独立して選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ５またはＲ４およびＲ６は共に、二重結合を形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４ならびにＲ５およびＲ６のいずれかは共に、＝Ｏを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２４．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−Ｓｉ（Ｒ２４）３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）から独立して選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ５またはＲ４およびＲ６は共に、二重結合を形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４ならびにＲ５およびＲ６のいずれかは共に、＝Ｏを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２５．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−Ｓｉ（Ｒ２４）３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）から独立して選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ５またはＲ４およびＲ６は共に、二重結合を形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４ならびにＲ５およびＲ６のいずれかは共に、＝Ｏを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２６．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ５またはＲ４およびＲ６は共に、二重結合を形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４ならびにＲ５およびＲ６のいずれかは共に、＝Ｏを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２７．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールから独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ５またはＲ４およびＲ６は共に、二重結合を形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２８．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ５またはＲ４およびＲ６は共に、二重結合を形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２９．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態３０．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態３１．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ５またはＲ４およびＲ６は共に、二重結合を形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態３２．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態３３．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態３４．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態３５．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態３６．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態３７．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態３８．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態３９．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ５またはＲ４およびＲ６は共に、二重結合を形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４ならびにＲ５およびＲ６のいずれかは共に、＝Ｏ、＝ＮＲ２０、＝ＮＯＲ２０、または＝Ｓを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態４０．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ５またはＲ４およびＲ６は共に、二重結合を形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４ならびにＲ５およびＲ６のいずれかは共に、＝Ｏ、＝ＮＲ２０、＝ＮＯＲ２０、または＝Ｓを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態４１．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキルを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４は共に、＝Ｏを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２２個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態４２．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキルを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４は共に、＝Ｏを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２２個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態４３．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキルを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２２個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態４４．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキルを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２２個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態４５．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態４６．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキルを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４は共に、＝Ｏを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２２個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態４７．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキルを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４は共に、＝Ｏを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２２個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態４８．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキルを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２２個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態４９．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキルを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２２個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態５０．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態５１．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜１０個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキルを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４は共に、＝Ｏを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２２個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態５２．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜１０個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキルを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４は共に、＝Ｏを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２２個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態５３．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１２アリールアルキル、および１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１０員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜１０個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキルを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２２個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態５４．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１２アリールアルキル、および１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１０員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜１０個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキルを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２２個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態５５．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１２アリールアルキル、および１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１０員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜１０個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態５６．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１２アリールアルキル、および１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１０員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜１０個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキルを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４は共に、＝Ｏを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２２個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態５７．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１２アリールアルキル、および１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１０員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜１０個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキルを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４は共に、＝Ｏを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２２個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態５８．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜１０個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２２個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態５９．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜１０個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２２個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態６０．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜１０個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態６１．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、および１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１０員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態６２．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、および１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１０員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態６３．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、および１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１０員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態６４．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４は共に、＝Ｏを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態６５．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４は共に、＝Ｏを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態６６．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４は共に、＝Ｏを形成することができる化合物。
実施形態６７．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、および１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１０員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるシクロプロピル基を形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態６８．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、および１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１０員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるシクロプロピル基を形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態６９．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、および１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１０員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるシクロプロピル基を形成することができる化合物。
実施形態７０．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、シクロプロピル基を形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態７１．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、シクロプロピル基を形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態７２．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、シクロプロピル基を形成することができる化合物。
実施形態７３．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１０員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態７４．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１０員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態７５．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１０員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態７６．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈである化合物。
実施形態７７．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態７８．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態７９．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択される化合物。
実施形態８０．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態８１．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態８２．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈである化合物。
実施形態８３．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ１１は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態８４．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態８５．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ１およびＲ３ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５員のヘテロシクロアルキルを形成することができ；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ１１は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態８６．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ１およびＲ３ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５員のヘテロシクロアルキルを形成することができ；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態８７．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ１およびＲ３ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５員のヘテロシクロアルキルを形成することができ；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ１１は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態８８．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ１およびＲ３ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５員のヘテロシクロアルキルを形成することができ；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態８９．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈであり；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ１１は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態９０．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈであり；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態９１．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ１１は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態９２．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態９３．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ１１は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態９４．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態９５．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ１１は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態９６．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈであり；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態９７．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈであり；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ１１は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態９８．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈであり；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態９９．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈであり；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５員のヘテロシクロアルキルを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ１１は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態１００．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈであり；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態１０１．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈであり；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるベンジル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜７員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるピロリジニル基を形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ１１は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるピペリジニル基を形成することができる化合物。
実施形態１０２．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈであり；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるベンジル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜７員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるピロリジニル基を形成することができる化合物。
実施形態１０３．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈであり；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるベンジル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜７員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、ピロリジニル基を形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ１１は、それらと結合している原子と共に、ピペリジニル基を形成することができる化合物。
実施形態１０４．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈであり；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるベンジル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７シクロアルキルアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜７員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、ピロリジニル基を形成することができる化合物。
実施形態１０５．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈであり；Ｒ３は、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるベンジルであり；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、ピロリジニル基を形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ１１は、それらと結合している原子と共に、ピペリジニル基を形成することができる化合物。
実施形態１０６．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈであり；Ｒ３は、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるベンジルであり；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、ピロリジニル基を形成することができる化合物。
実施形態１０７．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈであり；Ｒ３は、ベンジルであり；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、ピロリジニル基を形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ１１は、それらと結合している原子と共に、ピペリジニル基を形成することができる化合物。
実施形態１０８．実施形態１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈであり；Ｒ３は、ベンジルであり；または、Ｒ１およびＲ５は、それらと結合している原子と共に、ピロリジニル基を形成することができる化合物。
実施形態１０９．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＲ２６）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２２Ｒ２３）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｎ＝ＮＲ２４、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＣ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｓｉ（Ｒ２４）３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１１０．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１１１．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１１２．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜４個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜４個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜４個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜４個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜４個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜４個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜４個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜８シクロアルキルアルキル、１〜４個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜４個のＲ１９により任意選択で置換される４〜８員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜４個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、１〜４個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜４個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜４個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜４個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、または１〜４個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１１３．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜８シクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される４〜８員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１１４．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜８シクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される４〜８員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１１５．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜８シクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される４〜８員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１１６．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１１アリールアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜８シクロアルキルアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキルアルキル、５〜６員のヘテロアリール、６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１１７．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜８シクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される４〜８員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１１８．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１１９．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態１２０．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、Ｃ３〜７シクロアルキルまたは３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態１２１．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１２２．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１２３．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１２４．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１２５．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７およびＲ１０は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ６およびＲ９は、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１２６．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７およびＲ１０は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８は、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；Ｒ９は、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１２７．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ７およびＲ１０は、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１２８．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；Ｒ９は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；Ｒ７およびＲ１０は、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１２９．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１３０．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１３１．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８およびＲ９は、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１３２．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８は、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；Ｒ９は、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１３３．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ７およびＲ１０は、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１３４．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；Ｒ９は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；Ｒ７およびＲ１０は、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１３５．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１３６．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１３７．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１３８．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１３９．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８およびＲ９は、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１４０．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８は、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；Ｒ９は、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１４１．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ７およびＲ１０は、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１４２．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；Ｒ９は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール；１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；Ｒ７およびＲ１０は、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１４３．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１４４．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１４５．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１４６．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１４７．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１４８．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１４９．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１５０．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１５１．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８およびＲ９は、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１５２．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８は、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；Ｒ９は、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１５３．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１５４．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１５５．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８およびＲ９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１５６．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；Ｒ９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１５７．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１５８．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１５９．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、Ｃ３〜６シクロアルキルまたは３〜６員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態１６０．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、Ｃ３〜６シクロアルキルまたは３〜６員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態１６１．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１６２．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；Ｒ８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＮＲ２２Ｒ２３から選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１６３．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７およびＲ８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリールまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１６４．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＮＲ２２Ｒ２３から選択され；Ｒ８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＮＲ２２Ｒ２３から選択され；または、Ｒ７およびＲ８は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリールまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１６５．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ９およびＲ１０は、それらと結合している原子と共に、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキルまたは１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態１６６．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、または１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態１６７．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；Ｒ８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＮＲ２２Ｒ２３から選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、または１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態１６８．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７およびＲ８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリールまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１６９．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＮＲ２２Ｒ２３から選択され；Ｒ８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＮＲ２２Ｒ２３から選択され；または、Ｒ７およびＲ８は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリールまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１７０．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ９およびＲ１０は、それらと結合している原子と共に、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキルまたは１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態１７１．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、およびハロゲンから選択され；Ｒ８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＮＲ２２Ｒ２３から選択され；または、Ｒ７およびＲ８は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリールまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１７２．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、およびハロゲンから選択され；Ｒ８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＮＲ２２Ｒ２３から選択され；または、Ｒ７およびＲ８は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリールまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１７３．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ９は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択され；Ｒ１０は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３から選択され；または、Ｒ９およびＲ１０は、それらと結合している原子と共に、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキルまたは１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態１７４．実施形態１〜１０８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ９は、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルであり；Ｒ１０は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３から選択され；または、Ｒ９およびＲ１０は、それらと結合している原子と共に、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキルまたは１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
実施形態１７５．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＲ２６）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２２Ｒ２３）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｎ＝ＮＲ２４、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＣ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｓｉ（Ｒ２４）３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）から独立して選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３ならびに／またはＲ１４およびＲ１５のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１７６．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｎ＝ＮＲ２４、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）から独立して選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３ならびに／またはＲ１４およびＲ１５のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１７７．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｎ＝ＮＲ２４、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）から独立して選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３ならびに／またはＲ１４およびＲ１５のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１７８．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）から独立して選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３ならびに／またはＲ１４およびＲ１５のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１７９．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）から独立して選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３ならびに／またはＲ１４およびＲ１５のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１８０．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）から独立して選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３ならびに／またはＲ１４およびＲ１５のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１８１．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）から独立して選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３ならびに／またはＲ１４およびＲ１５のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１８２．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３ならびに／またはＲ１４およびＲ１５のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１８３．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３ならびに／またはＲ１４およびＲ１５のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１８４．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１５は、Ｈであり；Ｒ１４は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３ならびに／またはＲ１４およびＲ１５のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１８５．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、Ｈであり；Ｒ１５は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３ならびに／またはＲ１４およびＲ１５のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１８６．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１５は、Ｈであり；Ｒ１４は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から選択される化合物。
実施形態１８７．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、Ｈであり；Ｒ１５は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から選択される化合物。
実施形態１８８．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３ならびに／またはＲ１４およびＲ１５のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１８９．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１５は、Ｈであり；Ｒ１４は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３ならびに／またはＲ１４およびＲ１５のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１９０．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、Ｈであり；Ｒ１５は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３ならびに／またはＲ１４およびＲ１５のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態１９１．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１５は、Ｈであり；Ｒ１４は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から選択される化合物。
実施形態１９２．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、Ｈであり；Ｒ１５は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から選択される化合物。
実施形態１９３．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択される化合物。
実施形態１９４．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択される化合物。
実施形態１９５．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１５は、Ｈであり；Ｒ１４は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から選択される化合物。
実施形態１９６．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１５は、Ｈであり；Ｒ１４は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３から選択される化合物。
実施形態１９７．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、Ｈであり；Ｒ１５は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から選択される化合物。
実施形態１９８．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、Ｈであり；Ｒ１５は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、およびハロゲンから選択される化合物。
実施形態１９９．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択される化合物。
実施形態２００．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択される化合物。
実施形態２０１．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択される化合物。
実施形態２０２．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１５は、Ｈであり；Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から選択される化合物。
実施形態２０３．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１５は、Ｈであり；Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３から選択される化合物。
実施形態２０４．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、Ｈであり；Ｒ１５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から選択される化合物。
実施形態２０５．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、Ｈであり；Ｒ１５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびハロゲンから選択される化合物。
実施形態２０６．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される化合物。
実施形態２０７．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３ならびに／またはＲ１４およびＲ１５のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２０８．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３ならびに／またはＲ１４およびＲ１５のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２０９．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択される化合物。
実施形態２１０．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択される化合物。
実施形態２１１．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１５は、Ｈであり；Ｒ１４は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から選択される化合物。
実施形態２１２．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１５は、Ｈであり；Ｒ１４は、Ｈ、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３から選択される化合物。
実施形態２１３．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、Ｈであり；Ｒ１５は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から選択される化合物。
実施形態２１４．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、Ｈであり；Ｒ１５は、Ｈおよびハロゲンから選択される化合物。
実施形態２１５．実施形態１〜１７４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈである化合物。
実施形態２１６．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、および−ＯＲ２０から選択され；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＲ２６）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２２Ｒ２３）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｎ＝ＮＲ２４、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＣ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｓｉ（Ｒ２４）３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、または−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）から独立して選択され；または、Ｒ１６およびＲ１７は、それらと結合している原子と共に、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２１７．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択され；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＲ２６）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２２Ｒ２３）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｎ＝ＮＲ２４、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＣ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｓｉ（Ｒ２４）３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、または−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）から独立して選択され；または、Ｒ１６およびＲ１７は、それらと結合している原子と共に、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２１８．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択され；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＲ２６）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２２Ｒ２３）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｎ＝ＮＲ２４、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＣ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｓｉ（Ｒ２４）３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、または−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）から独立して選択され；または、Ｒ１６およびＲ１７は、それらと結合している原子と共に、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２１９．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＲ２６）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２２Ｒ２３）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｎ＝ＮＲ２４、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＣ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｓｉ（Ｒ２４）３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、または−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）から独立して選択され；または、Ｒ１６およびＲ１７は、それらと結合している原子と共に、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２２０．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｎ＝ＮＲ２４、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、および−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１６およびＲ１７は、それらと結合している原子と共に、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜６個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２２１．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｎ＝ＮＲ２４、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、および−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１６およびＲ１７は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２２２．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、および−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１６およびＲ１７は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２２３．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、および−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１６およびＲ１７は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２２４．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１６およびＲ１７は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２２５．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１６およびＲ１７は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２２６．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、Ｈであり；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１６およびＲ１７は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２２７．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１１アリールアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１６およびＲ１７は、それらと結合している原子と共に、３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２２８．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、Ｈであり；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１１アリールアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１６およびＲ１７は、それらと結合している原子と共に、３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２２９．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１６およびＲ１７は、それらと結合している原子と共に、３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２３０．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、Ｈであり；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１６およびＲ１７は、それらと結合している原子と共に、３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２３１．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択される化合物。
実施形態２３２．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、Ｈであり；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択される化合物。
実施形態２３３．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、および−ＯＲ２０から独立して選択される化合物。
実施形態２３４．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、Ｈであり；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、および−ＯＲ２０から独立して選択される化合物。
実施形態２３５．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、Ｈであり；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、およびハロゲンから独立して選択される化合物。
実施形態２３６．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、Ｈであり；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびハロゲンから独立して選択される化合物。
実施形態２３７．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される化合物。
実施形態２３８．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、および−ＯＲ２０から選択され；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ１６およびＲ１７は、それらと結合している原子と共に、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２３９．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、および−ＯＲ２０から選択され；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ１６およびＲ１７は、それらと結合している原子と共に、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
実施形態２４０．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、Ｈであり；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択される化合物。
実施形態２４１．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、Ｈであり；Ｒ１６およびＲ１８は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される化合物。
実施形態２４２．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、Ｈであり；Ｒ１６およびＲ１８は、ＨおよびＣ１〜４アルキルから独立して選択される化合物。
実施形態２４３．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、Ｈであり；Ｒ１６およびＲ１８は、ＨおよびＣ１〜３アルキルから独立して選択される化合物。
実施形態２４４．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、Ｈであり；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈおよびメチルから独立して選択される化合物。
実施形態２４５．実施形態１〜２１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、Ｈである化合物。
実施形態２４６．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ３９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ３９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ３９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ３９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＲ３５）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝ＮＯＲ３６）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３２Ｒ３３）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｎ＝ＮＲ３４、＝ＮＲ３０、＝ＮＯＲ３０、−ＮＲ３４ＯＲ３６、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−ＯＲ３０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＯＣ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−Ｓｉ（Ｒ３４）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ３０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ３０、−ＳＯ３Ｒ３７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）から選択される化合物。
実施形態２４７．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＲ３５）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝ＮＯＲ３６）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３２Ｒ３３）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｎ＝ＮＲ３４、＝ＮＲ３０、＝ＮＯＲ３０、−ＮＲ３４ＯＲ３６、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−ＯＲ３０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＯＣ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−Ｓｉ（Ｒ３４）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ３０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ３０、−ＳＯ３Ｒ３７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）から選択される化合物。
実施形態２４８．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜６個のＲ３９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４ＯＲ３６、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＲ３０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＯＣ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓｉ（Ｒ３４）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ３０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ３０、−ＳＯ３Ｒ３７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）から選択される化合物。
実施形態２４９．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４ＯＲ３６、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＲ３０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＯＣ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓｉ（Ｒ３４）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ３０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ３０、−ＳＯ３Ｒ３７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）から選択される化合物。
実施形態２５０．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４ＯＲ３６、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＲ３０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＯＣ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓｉ（Ｒ３４）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ３０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ３０、−ＳＯ３Ｒ３７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）から選択される化合物。
実施形態２５１．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＯ２、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＲ３０、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓｉ（Ｒ３４）３、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ３０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ３０、−ＳＯ３Ｒ３７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）から選択される化合物。
実施形態２５２．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＯ２、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＲ３０、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓｉ（Ｒ３４）３、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ３０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、および−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３から選択される化合物。
実施形態２５３．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＯ２、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＲ３０、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓｉ（Ｒ３４）３、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ３０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３から選択される化合物。
実施形態２５４．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＯ２、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＲ３０、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓｉ（Ｒ３４）３、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ３０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３から選択される化合物。
実施形態２５５．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＯ２、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−ＯＲ３０、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓｉ（Ｒ３４）３、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ３０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３から選択される化合物。
実施形態２５６．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−ＯＲ３０、＝Ｏ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ３０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３から選択される化合物。
実施形態２５７．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＲ３０、および＝Ｏから選択される化合物。
実施形態２５８．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１１アリールアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＲ３０、および＝Ｏから選択される化合物。
実施形態２５９．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１１アリールアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３２Ｒ３３、および−ＯＲ３０から選択される化合物。
実施形態２６０．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ３９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ３９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ３９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ３９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＯ２、−ＮＲ３２Ｒ３３、および−ＯＲ３０から選択される化合物。
実施形態２６１．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態２６２．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ３２Ｒ３３、および−ＯＲ３０から選択される化合物。
実施形態２６３．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ３２Ｒ３３、および−ＯＲ３０から選択される化合物。
実施形態２６４．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるフェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ３２Ｒ３３、および−ＯＲ３０から選択される化合物。
実施形態２６５．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、１個のＲ３９により任意選択で置換されるフェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、１個のＲ３９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ３２Ｒ３３、および−ＯＲ３０から選択される化合物。
実施形態２６６．実施形態１〜２４０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ３２Ｒ３３、および−ＯＲ３０から選択される化合物。
実施形態２６７．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜６個のＲ４９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択される化合物。
実施形態２６８．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜６個のＲ４９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態２６９．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態２７０．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態２７１．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態２７２．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるベンジル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態２７３．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるベンジル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態２７４．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるベンジル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態２７５．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるベンジル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態２７６．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるベンジル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７はそれぞれ、Ｈである化合物。
実施形態２７７．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜６個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態２７８．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態２７９．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態２８０．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態２８１．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態２８２．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態２８３．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態２８４．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態２８５．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、シクロプロピル、５員のヘテロシクロアルキル、および５員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態２８６．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、シクロプロピル、５員のヘテロシクロアルキル、および５員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態２８７．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、１個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態２８８．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態２８９．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態２９０．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態２９１．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、シクロプロピル、５員のヘテロシクロアルキル、および５員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態２９２．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、フェニル、シクロプロピル、５員のヘテロシクロアルキル、および５員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態２９３．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態２９４．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態２９５．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態２９６．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態２９７．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態２９８．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態２９９．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、シクロプロピル、５員のヘテロシクロアルキル、および５員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３００．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、シクロプロピル、５員のヘテロシクロアルキル、および５員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３０１．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、１個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３０２．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３０３．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３０４．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３０５．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、シクロプロピル、５員のヘテロシクロアルキル、および５員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３０６．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、フェニル、シクロプロピル、５員のヘテロシクロアルキル、および５員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３０７．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３０８．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３０９．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３１０．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３１１．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３１２．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３１３．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、シクロプロピル、５員のヘテロシクロアルキル、および５員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３１４．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、シクロプロピル、５員のヘテロシクロアルキル、および５員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３１５．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、１個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３１６．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３１７．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３１８．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３１９．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、シクロプロピル、５員のヘテロシクロアルキル、および５員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３２０．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、フェニル、シクロプロピル、５員のヘテロシクロアルキル、および５員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３２１．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３２２．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３２３．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３２４．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３２５．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３２６．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３２７．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、シクロプロピル、５員のヘテロシクロアルキル、および５員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３２８．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、シクロプロピル、５員のヘテロシクロアルキル、および５員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３２９．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、１個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３３０．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３３１．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３３２．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３３３．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、シクロプロピル、５員のヘテロシクロアルキル、および５員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３３４．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、フェニル、シクロプロピル、５員のヘテロシクロアルキル、および５員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３３５．実施形態１〜２６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３３６．実施形態１〜３３５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２８およびＲ３８は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ４９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ４９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ４９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ４９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択される化合物。
実施形態３３７．実施形態１〜３３５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２８およびＲ３８は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択される化合物。
実施形態３３８．実施形態１〜３３５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２８およびＲ３８は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態３３９．実施形態１〜３３５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２８およびＲ３８は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態３４０．実施形態１〜３３５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２８およびＲ３８は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１１アリールアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態３４１．実施形態１〜３３５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２８およびＲ３８は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、およびＣ７〜１１アリールアルキルから選択される化合物。
実施形態３４２．実施形態１〜３３５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２８およびＲ３８は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、およびベンジルから選択される化合物。
実施形態３４３．実施形態１〜３３５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２８およびＲ３８は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ６〜１０アリールから選択される化合物。
実施形態３４４．実施形態１〜３３５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２８およびＲ３８は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルおよびフェニルから選択される化合物。
実施形態３４５．実施形態１〜３３５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２８およびＲ３８は、それぞれ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルである化合物。
実施形態３４６．実施形態１〜３３５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２８およびＲ３８は、それぞれ、Ｃ１〜６アルキルである化合物。
実施形態３４７．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ５９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ５９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜２８個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態３４８．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜３個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態３４９．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択され；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜３個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態３５０．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態３５１．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択され；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜３個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態３５２．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態３５３．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１１アリールアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および５〜１０員のヘテロアリールから選択され；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは５〜１０員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態３５４．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１１アリールアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態３５５．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態３５６．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態３５７．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるフェニル、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態３５８．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるフェニル、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態３５９．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、１個のＲ５９により任意選択で置換されるフェニル、および１個のＲ５９により任意選択で置換される６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態３６０．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ５９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ５９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜２８個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態３６１．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜３個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態３６２．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜３個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態３６３．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３６４．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜３個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態３６５．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３６６．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１１アリールアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および５〜１０員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは５〜１０員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態３６７．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１１アリールアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および５〜１０員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３６８．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３６９．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３７０．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるフェニル、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３７１．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるフェニル、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３７２．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１個のＲ５９により任意選択で置換されるフェニル、および１個のＲ５９により任意選択で置換される６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３７３．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ５９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ５９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ、Ｈであり；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜２８個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態３７４．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ、Ｈであり；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜３個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態３７５．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ、Ｈであり；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜３個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態３７６．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３７７．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ、Ｈであり；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜３個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態３７８．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３７９．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１１アリールアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および５〜１０員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ、Ｈであり；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは５〜１０員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態３８０．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１１アリールアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および５〜１０員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３８１．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３８２．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３８３．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるフェニル、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３８４．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるフェニル、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３８５．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１個のＲ５９により任意選択で置換されるフェニル、および１個のＲ５９により任意選択で置換される６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３８６．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態３８７．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態３８８．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜１３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択され；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜２８個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態３８９．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜６個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択され；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜６個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜６個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態３９０．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜６個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択され；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜６個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜６個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態３９１．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜６個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択され；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜６個のＲ６９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキルまたは１〜６個のＲ６９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態３９２．実施形態１〜３４６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈおよび任意選択でＣ１〜６アルキルから選択され；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、３〜６員のヘテロシクロアルキルまたは５〜６員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態３９３．実施形態１〜３９２のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ７９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ７９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ７９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ７９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＲ７５）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝ＮＯＲ７６）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７２Ｒ７３）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７１）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｎ＝ＮＲ７４、＝ＮＲ７０、＝ＮＯＲ７０、−ＮＲ７４ＯＲ７６、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７１、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−ＯＲ７０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−ＯＣ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−Ｓｉ（Ｒ７４）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ７０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ７０、−ＳＯ３Ｒ７７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）から選択される化合物。
実施形態３９４．実施形態１〜３９２のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＲ７５）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝ＮＯＲ７６）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７２Ｒ７３）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７１）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｎ＝ＮＲ７４、＝ＮＲ７０、＝ＮＯＲ７０、−ＮＲ７４ＯＲ７６、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７１、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−ＯＲ７０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−ＯＣ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−Ｓｉ（Ｒ７４）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ７０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ７０、−ＳＯ３Ｒ７７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）から選択される化合物。
実施形態３９５．実施形態１〜３９２のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｎ＝ＮＲ７４、＝ＮＲ７０、＝ＮＯＲ７０、−ＮＲ７４ＯＲ７６、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７１、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＯＲ７０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−ＯＣ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−Ｓｉ（Ｒ７４）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ７０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ７０、−ＳＯ３Ｒ７７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）から選択される化合物。
実施形態３９６．実施形態１〜３９２のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｎ＝ＮＲ７４、＝ＮＲ７０、＝ＮＯＲ７０、−ＮＲ７４ＯＲ７６、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７１、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＯＲ７０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−ＯＣ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−Ｓｉ（Ｒ７４）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ７０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ７０、−ＳＯ３Ｒ７７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）から選択される化合物。
実施形態３９７．実施形態１〜３９２のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４ＯＲ７６、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７１、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＲ７０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｓｉ（Ｒ７４）３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ７０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）から選択される化合物。
実施形態３９８．実施形態１〜３９２のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＯ２、−ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４ＯＲ７６、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７１、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＲ７０、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ７０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３から選択される化合物。
実施形態３９９．実施形態１〜３９２のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＯ２、−ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７１、−ＯＲ７０、＝Ｏ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ７０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３から選択される化合物。
実施形態４００．実施形態１〜３９２のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＯ２、−ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７１、−ＯＲ７０、＝Ｏ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ７０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３から選択される化合物。
実施形態４０１．実施形態１〜３９２のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、−ＣＮ、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０から選択される化合物。
実施形態４０２．実施形態１〜３９２のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換される５〜９員のヘテロアリール、−ＣＮ、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０から選択される化合物。
実施形態４０３．実施形態１〜３９２のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、フェニル、１個のＲ７９により任意選択で置換される６員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換される５〜９員のヘテロアリール、−ＣＮ、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０から選択される化合物。
実施形態４０４．実施形態１〜３９２のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３９は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、および１〜３個のＲ７９により任意選択で置換される５〜９員のヘテロアリールから選択され；Ｒ５９およびＲ６９は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルであり；Ｒ４９は、それぞれ独立して、１個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、フェニル、１個のＲ７９により任意選択で置換される６員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換される５員のヘテロアリール、−ＣＮ、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０から選択される化合物。
実施形態４０５．実施形態１〜３９２のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜９員のヘテロアリール、−ＣＮ、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０から選択される化合物。
実施形態４０６．実施形態１〜３９２のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜９員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態４０７．実施形態１〜３９２のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態４０８．実施形態１〜３９２のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１〜６個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態４０９．実施形態１〜３９２のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態４１０．実施形態１〜３９２のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルである化合物。
実施形態４１１．実施形態１〜４１０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ８９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ８９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択される化合物。
実施形態４１２．実施形態１〜４１０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜６個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜６個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜６個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜６個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜６個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜６個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態４１３．実施形態１〜４１０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態４１４．実施形態１〜４１０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態４１５．実施形態１〜４１０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１１アリールアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態４１６．実施形態１〜４１０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるベンジル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ５〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態４１７．実施形態１〜４１０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ５〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態４１８．実施形態１〜４１０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ５〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態４１９．実施形態１〜４１０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ５〜６シクロアルキル、１個のＲ８９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態４２０．実施形態１〜４１０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、および１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルから選択される化合物。
実施形態４２１．実施形態１〜４１０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６アルキルにより任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルから選択される化合物。
実施形態４２２．実施形態１〜４１０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、および５〜６員のヘテロシクロアルキルから選択される化合物。
実施形態４２３．実施形態１〜４１０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、および１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルから選択され；Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態４２４．実施形態１〜４１０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６アルキルにより任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルから選択され；Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態４２５．実施形態１〜４１０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、および５〜６員のヘテロシクロアルキルから選択され；Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態４２６．実施形態１〜４１０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態４２７．実施形態１〜４１０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態４２８．実施形態１〜４２７のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ９９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ９９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ９９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ９９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ７２およびＲ７３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜２８個のＲ１０９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１０９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態４２９．実施形態１〜４２７のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜６個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜６個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜６個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜６個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜６個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜６個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜６個のＲ９９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜６個のＲ９９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜６個のＲ９９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜６個のＲ９９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ７２およびＲ７３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜６個のＲ１０９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜６個のＲ１０９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態４３０．実施形態１〜４２７のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜３個のＲ９９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ７２およびＲ７３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜３個のＲ１０９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１０９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態４３１．実施形態１〜４２７のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ９９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択され；または、Ｒ７２およびＲ７３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜３個のＲ１０９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１０９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態４３２．実施形態１〜４２７のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ９９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択され；または、Ｒ７２およびＲ７３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜３個のＲ１０９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１０９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態４３３．実施形態１〜４２７のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるベンジル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ５〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ９９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択され；または、Ｒ７２およびＲ７３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜３個のＲ１０９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１０９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態４３４．実施形態１〜４２７のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるベンジル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ５〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ９９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態４３５．実施形態１〜４２７のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ５〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；または、Ｒ７２およびＲ７３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、５〜６員のヘテロシクロアルキルまたは５〜６員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
実施形態４３６．実施形態１〜４２７のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ５〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態４３７．実施形態１〜４２７のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるフェニル、および１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるベンジルから選択される化合物。
実施形態４３８．実施形態１〜４２７のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、Ｈおよび１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態４３９．実施形態１〜４２７のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、およびベンジルから選択される化合物。
実施形態４４０．実施形態１〜４２７のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態４４１．実施形態１〜４２７のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態４４２．実施形態１〜４４１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７８は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ８９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ８９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択される化合物。
実施形態４４３．実施形態１〜４４１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７８は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択される化合物。
実施形態４４４．実施形態１〜４４１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７８は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態４４５．実施形態１〜４４１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７８は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態４４６．実施形態１〜４４１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７８は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるベンジル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態４４７．実施形態１〜４４１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７８は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
実施形態４４８．実施形態１〜４４１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７８は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるフェニル、および１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるベンジルから選択される化合物。
実施形態４４９．実施形態１〜４４１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７８は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、およびベンジルから選択される化合物。
実施形態４５０．実施形態１〜４４１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７８は、それぞれ、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルである化合物。
実施形態４５１．実施形態１〜４４１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７８は、それぞれ、Ｃ１〜６アルキルである化合物。
実施形態４５２．実施形態１〜４５１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７９、Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ独立して、１〜１３個のハロゲンにより任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１１アリール、Ｃ７〜１６アリールアルキル、Ｃ３〜１１シクロアルキル、Ｃ４〜１７シクロアルキルアルキル、３〜１５員のヘテロシクロアルキル、４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、５〜１５員のヘテロアリール、６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＲ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＲ１１０）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＮＲ１１０Ｒ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｎ＝ＮＲ１１０、＝ＮＲ１１０、＝ＮＯＲ１１０、−ＮＲ１１０ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝ＮＲ１１０）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）、−ＯＲ１１０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＯＣ（＝ＮＲ１１０）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）、−Ｓｉ（Ｒ１１０）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ１１０、−ＳＯ３Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）から選択される化合物。
実施形態４５３．実施形態１〜４５１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７９、Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ独立して、１〜６個のハロゲンにより任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１１アリール、Ｃ７〜１６アリールアルキル、Ｃ３〜１１シクロアルキル、Ｃ４〜１７シクロアルキルアルキル、３〜１５員のヘテロシクロアルキル、４〜１５員のヘテロシクロアルキルアルキル、５〜１５員のヘテロアリール、６〜１５員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＯＲ１１０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−Ｓｉ（Ｒ１１０）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ１１０、−ＳＯ３Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）から選択される化合物。
実施形態４５４．実施形態１〜４５１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７９、Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ独立して、１〜３個のハロゲンにより任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１１アリールアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、Ｃ４〜１７シクロアルキルアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、４〜１０員のヘテロシクロアルキルアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、６〜１０員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＯＲ１１０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）から選択される化合物。
実施形態４５５．実施形態１〜４５１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７９、Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ独立して、１〜３個のハロゲンにより任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１１アリールアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＯ２、−ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＲ１１０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、および−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０から選択される化合物。
実施形態４５６．実施形態１〜４５１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７９、Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ独立して、１〜３個のハロゲンにより任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、フェニル、ベンジル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＯ２、−ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＲ１１０、＝Ｏ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ１１０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０から選択される化合物。
実施形態４５７．実施形態１〜４５１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７９、Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ独立して、１〜３個のハロゲンにより任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、フェニル、ベンジル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−ＯＲ１１０、＝Ｏ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ１１０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０から選択される化合物。
実施形態４５８．実施形態１〜４５１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７９、Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ独立して、１〜３個のハロゲンにより任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＲ１１０、＝Ｏ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ１１０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０から選択される化合物。
実施形態４５９．実施形態１〜４５１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７９、Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ独立して、１〜３個のハロゲンにより任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、および−ＮＲ１１０Ｒ１１０から選択される化合物。
実施形態４６０．実施形態１〜４５１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７９、Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、および−ＮＲ１１０Ｒ１１０から選択される化合物。
実施形態４６１．実施形態１〜４５１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７９、Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルおよび−ＮＲ１１０Ｒ１１０から選択される化合物。
実施形態４６２．実施形態１〜４５１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７９、Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ、−ＮＲ１１０Ｒ１１０である化合物。
実施形態４６３．実施形態１〜４５１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７９、Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ、Ｃ１〜６アルキルである化合物。
実施形態４６４．実施形態１〜４５１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７９は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルおよび−ＮＲ１１０Ｒ１１０から選択され；Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ、Ｃ１〜６アルキルである化合物。
実施形態４６５．実施形態１〜４５１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７９は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルおよび−ＮＲ１１０Ｒ１１０から選択され；Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ、−ＮＲ１１０Ｒ１１０である化合物。
実施形態４６６．実施形態１〜４５１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７９は、それぞれ、−ＮＲ１１０Ｒ１１０であり；Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ、Ｃ１〜６アルキルである化合物。
実施形態４６７．実施形態１〜４６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１１０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６ハロアルキルから選択される化合物。
実施形態４６８．実施形態１〜４６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１１０は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
実施形態４６９．実施形態１〜４６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１１０は、それぞれ、Ｃ１〜６アルキルである化合物。
実施形態４７０．実施形態１〜４６６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１１０は、それぞれ、Ｈである化合物。
実施形態４７１．実施形態１〜４７０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１１１は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜６ハロアルキルから選択される化合物。
実施形態４７２．実施形態１〜４７０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１１１は、それぞれ、Ｃ１〜６アルキルである化合物。
実施形態４７３．実施形態１〜４７０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１１１は、それぞれ、Ｃ１〜６ハロアルキルである化合物。
実施形態４７４．実施形態１〜４７３のいずれかに記載の化合物において、ｎは、それぞれ独立して、０、１、および２から選択される化合物。
実施形態４７５．実施形態１〜４７３のいずれかに記載の化合物において、ｎは、それぞれ独立して、０および２から選択される化合物。
実施形態４７６．実施形態１〜４７３のいずれかに記載の化合物において、ｎは、それぞれ独立して、１および２から選択される化合物。
実施形態４７７．実施形態１〜４７３のいずれかに記載の化合物において、ｎは、それぞれ独立して、０および１から選択される化合物。
実施形態４７８．実施形態１〜４７３のいずれかに記載の化合物において、ｎは、それぞれ、０である化合物。
実施形態４７９．実施形態１〜４７３のいずれかに記載の化合物において、ｎは、それぞれ、１である化合物。
実施形態４８０．実施形態１〜４７３のいずれかに記載の化合物において、ｎは、それぞれ、２である化合物。
実施形態４８１．実施形態１〜４８０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、またはＲ２８はいずれも、下記化学部分
のいずれかを含まず；前記化学部分中、Ｗは、ＯまたはＳであり、および、Ｚは、ＮまたはＣである化合物。
実施形態４８２．実施形態１〜４８１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、またはＲ２８はいずれも、
（ａ）
（ａ）
（Ｗは、ＯまたはＳであり；Ｊは、Ｏ、ＮＨまたはＮＣＨ３であり；およびＲ３０１は、水素またはアルキルである）
（ｂ）
（ｂ）
（Ｗは、ＯまたはＳであり；Ｙ２は、存在しないか、または、Ｎ若しくはＣＨであり；Ｚは、ＮまたはＣＨであり；Ｒ３０２およびＲ３０４は、独立して、水素、ヒドロキシル、または脂肪族基であり；Ｒ３０２およびＲ３０４の両方が存在する条件の場合、Ｒ３０２またはＲ３０４の一方は、ヒドロキシルでなければならず、および、Ｙ２が存在しない条件の場合、Ｒ３０４は、ヒドロキシルでなければならず；ならびに、Ｒ３０３は、水素または脂肪族基である）
（ｃ）
（ｃ）
（Ｗは、ＯまたはＳであり；Ｙ１およびＺ１は、独立して、Ｎ、Ｃ、またはＣＨである）
、または
（ｄ）
、または
（ｄ）
（Ｚは、ＮまたはＣＨであり；Ｙ２は、存在しないか、または、Ｎ若しくはＣＨであり；Ｗは、ＯまたはＳであり；Ｒ２１１およびＲ２１２は、水素または脂肪族基から独立して選択され；Ｒ２０１、Ｒ２０２およびＲ２０３は、水素、ヒドロキシル、アミノ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、スルホニル、アシル、脂肪族基、置換された脂肪族基、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、複素環、および置換された複素環から独立して選択される）
ではない化合物。
ではない化合物。
この実施形態の目的に関して、下記定義を適用する。
脂肪族基は、非芳香族部分であり、飽和でもよいし（例えば、単結合）、または、１若しくはそれ以上の不飽和単位、例えば、二重結合および／若しくは三重結合を含んでもよく；脂肪族基は、直鎖状、分岐鎖状、または環状でもよいし、炭素、水素、若しくは任意選択で、１若しくはそれ以上のヘテロ原子を含んでもよいし、置換されてもよいし、または、非置換でもよい；
「アシル」は、水素、アルキル、部分的に飽和若しくは完全に飽和のシクロアルキル、部分的に飽和若しくは完全に飽和の複素環、アリール、およびヘテロアリール置換されたカルボニル基を意味し；
「アルコキシ」は、直鎖状若しくは分岐鎖状のオキシ含有ラジカルを包含し；前記オキシ含有ラジカルは、それぞれ、１から約２０個の炭素原子、または好ましくは、１から約１２個の炭素原子のアルキル部分を有し；ならびに、
「複素環」は、飽和、部分的に不飽和、および不飽和のヘテロ原子含有環状ラジカルを意味し、前記ヘテロ原子は、窒素、硫黄、および酸素から選択され得る。
「アシル」は、水素、アルキル、部分的に飽和若しくは完全に飽和のシクロアルキル、部分的に飽和若しくは完全に飽和の複素環、アリール、およびヘテロアリール置換されたカルボニル基を意味し；
「アルコキシ」は、直鎖状若しくは分岐鎖状のオキシ含有ラジカルを包含し；前記オキシ含有ラジカルは、それぞれ、１から約２０個の炭素原子、または好ましくは、１から約１２個の炭素原子のアルキル部分を有し；ならびに、
「複素環」は、飽和、部分的に不飽和、および不飽和のヘテロ原子含有環状ラジカルを意味し、前記ヘテロ原子は、窒素、硫黄、および酸素から選択され得る。
実施形態４８３．実施形態１〜４８２のいずれかに記載の化合物において、Ａは、Ｓでない化合物。
実施形態４８４．実施形態１〜４８３のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１は、−ＯＲ２０でない化合物。
実施形態４８５．実施形態１〜４８４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ８は、４または５個のＲ１９により置換されるテトラヒドロフラニルでない化合物。
実施形態４８６．実施形態１〜４８４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ８は、
でない化合物（Ｔ１は、Ｒ３９であり；Ｔ２、Ｔ３、およびＴ５は、Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ３０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）から独立して選択され；および、Ｔ４は、Ｒ１９である）。
実施形態４８７．実施形態１〜４８４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ８は、
でない化合物（Ｔ１は、水素、フルオロ、アジド、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜３アルコキシ、メルカプト、またはＣ１〜３アルキルチオであり；Ｔ２、Ｔ３、およびＴ５は、Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ３０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）から独立して選択され；および、Ｔ４は、水素、アジド、メチル、ヒドロキシメチル、またはフルオロメチルである）。
実施形態４８８．実施形態１〜４８７のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１０は、−ＣＮでない化合物。
実施形態４８９．実施形態１〜４８８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、またはＲ１およびＲ１１のいずれも、それらと結合する原子と共に、１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換されるヘテロシクロアルキルまたは１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換されるヘテロアリールを形成しない化合物。
実施形態４９０．実施形態１〜４８８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１およびＲ１１は、それらと結合している原子と共に、１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換されるヘテロシクロアルキルまたは１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換されるヘテロアリールを形成しない化合物。
実施形態４９１．実施形態１〜４９０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７若しくはＲ１０はいずれも、Ｈでなく；または、Ｒ８若しくはＲ９はいずれも、Ｈでない化合物。
実施形態４９２．実施形態４９１記載の化合物において、Ｒ７またはＲ１０はいずれも、Ｈでない化合物。
実施形態４９３．実施形態４９１記載の化合物において、Ｒ８またはＲ９はいずれも、Ｈでない化合物。
実施形態４９４．実施形態１〜４９３のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３およびＲ４またはＲ５およびＲ６はいずれも共に、＝Ｏ、＝ＮＲ２０、＝ＮＯＲ２０、または＝Ｓを形成しない化合物。
実施形態４９５．実施形態１〜４９４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３およびＲ４またはＲ５およびＲ６はいずれも共に、＝Ｏを形成しない化合物。
実施形態４９６．実施形態１〜４９５のいずれかに記載の化合物において、
（ａ）Ｒ１がＨである場合、Ｒ２は、１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換されるアリールまたは１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換されるヘテロアリールのいずれでもない、
（ｂ）Ｒ２がＨである場合、Ｒ１は、１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換されるまたは１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換されるヘテロアリールのいずれでもない、
（ｃ）Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２３、−ＳＯ２ＮＨＲ２２、−ＳＯ２ＮＨＲ２３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ２２、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ２３でなく、Ｒ２２およびＲ２３は、１若しくはそれ以上のＲ５９により任意選択で置換されるアリールまたは１若しくはそれ以上のＲ５９により任意選択で置換されるヘテロアリールのいずれかである、ならびに、
（ｄ）Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、式−ＮＨＲ、−ＳＯ２ＮＨＲ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲの基を含まず、Ｒは、任意選択で置換されるアリールまたは任意選択で置換されるヘテロアリールである。
（ａ）Ｒ１がＨである場合、Ｒ２は、１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換されるアリールまたは１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換されるヘテロアリールのいずれでもない、
（ｂ）Ｒ２がＨである場合、Ｒ１は、１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換されるまたは１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換されるヘテロアリールのいずれでもない、
（ｃ）Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２３、−ＳＯ２ＮＨＲ２２、−ＳＯ２ＮＨＲ２３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ２２、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ２３でなく、Ｒ２２およびＲ２３は、１若しくはそれ以上のＲ５９により任意選択で置換されるアリールまたは１若しくはそれ以上のＲ５９により任意選択で置換されるヘテロアリールのいずれかである、ならびに、
（ｄ）Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、式−ＮＨＲ、−ＳＯ２ＮＨＲ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲの基を含まず、Ｒは、任意選択で置換されるアリールまたは任意選択で置換されるヘテロアリールである。
実施形態４９７．実施形態１〜４９６のいずれかに記載の化合物において、式
の基は共に、式
の基を形成せず、
Ｂは、任意選択で置換されるアリールまたは任意選択で置換されるヘテロアリールであり；
Ｑは、Ｃ１−４アルキリデン鎖であり、前記Ｑの各メチレン単位は、Ｒ２およびＲ２’により置換され、および前記Ｑの２つ以下の隣接しないメチレン単位は、任意選択で独立して、−ＳＯ２または−（Ｃ＝Ｏ）により置き替えられ；
各Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０脂肪族、（Ｃ１〜１０脂肪族）−ＮＨ−（Ｃ１〜１０脂肪族）；−Ｏ−（Ｃ１〜１０脂肪族）；−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜１０脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜１０脂肪族）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、アリール、またはヘテロアリールから独立して選択され、前記脂肪族、アリール、またはヘテロアリールは、任意選択で置換され；
各Ｒ２’は、Ｈおよび任意選択で置換されるＣ１〜１０脂肪族基から独立して選択され；ならびに、
Ｒは、Ｃ１〜１０脂肪族、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルから選択される、任意選択で置換される基から選択される化合物。
Ｂは、任意選択で置換されるアリールまたは任意選択で置換されるヘテロアリールであり；
Ｑは、Ｃ１−４アルキリデン鎖であり、前記Ｑの各メチレン単位は、Ｒ２およびＲ２’により置換され、および前記Ｑの２つ以下の隣接しないメチレン単位は、任意選択で独立して、−ＳＯ２または−（Ｃ＝Ｏ）により置き替えられ；
各Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０脂肪族、（Ｃ１〜１０脂肪族）−ＮＨ−（Ｃ１〜１０脂肪族）；−Ｏ−（Ｃ１〜１０脂肪族）；−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜１０脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜１０脂肪族）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、アリール、またはヘテロアリールから独立して選択され、前記脂肪族、アリール、またはヘテロアリールは、任意選択で置換され；
各Ｒ２’は、Ｈおよび任意選択で置換されるＣ１〜１０脂肪族基から独立して選択され；ならびに、
Ｒは、Ｃ１〜１０脂肪族、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルから選択される、任意選択で置換される基から選択される化合物。
この実施形態の目的に関して、下記定義を適用する。
「アルキリデン鎖」は、完全に飽和でもよいし、または、１若しくはそれ以上の不飽和単位を有してもよい、直鎖状または分岐鎖状の炭素鎖を意味し、前記分子の残部への２つの付着点を有する。
「脂肪族」または「脂肪族基」は、完全に飽和であるか、または、１若しくはそれ以上の不飽和単位を含む、直鎖または分岐、置換、若しくは非置換のＣ１〜Ｃ８炭化水素鎖、または、完全に飽和であるか、または、１若しくはそれ以上の不飽和単位を含むが、非芳香族でない、単環式のＣ３〜Ｃ８炭化水素若しくは二環式のＣ８〜Ｃ１２炭化水素を意味し、前記分子の残部への１つの付着点を有し、前記二環系における個々の環のいずれかは、３〜７員を有する。
実施形態４９８．実施形態１〜４９７のいずれかに記載の化合物において、Ｒ８は、１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換されるアリールまたは１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換されるヘテロアリールのいずれでもない化合物。
実施形態４９９．実施形態１〜４９８のいずれかに記載の化合物において、
（ａ）Ｒ９は、−ＮＨ２であり、Ｒ１０は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２でない；
（ｂ）Ｒ９は、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＣＯＰｈであり、Ｒ１０は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０でなく、Ｒ２０は、Ｒ４９により任意選択で置換されるアルキルである；ならびに
（ｃ）Ｒ９およびＲ１０は、それらと結合する原子と共に、式
（ａ）Ｒ９は、−ＮＨ２であり、Ｒ１０は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２でない；
（ｂ）Ｒ９は、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＣＯＰｈであり、Ｒ１０は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０でなく、Ｒ２０は、Ｒ４９により任意選択で置換されるアルキルである；ならびに
（ｃ）Ｒ９およびＲ１０は、それらと結合する原子と共に、式
の基を形成せず、前記式中、Ｒ１９は、本明細書に規定の通りである化合物。
実施形態５００．実施形態１〜４９９のいずれかに記載の化合物において、
（ａ）Ｒ９が−ＮＨ２である場合、Ｒ１０は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２でない；ならびに
（ｂ）Ｒ９およびＲ１０は、それらと結合する原子と共に、式
（ａ）Ｒ９が−ＮＨ２である場合、Ｒ１０は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２でない；ならびに
（ｂ）Ｒ９およびＲ１０は、それらと結合する原子と共に、式
の基を形成せず、前記式中、Ｒ１９は、本明細書に規定の通りである化合物。
実施形態５０１．実施形態１〜５００のいずれかに記載の化合物において、Ｒ９およびＲ１０は、それらと結合する原子と共に、式
の基を形成せず、前記式中、Ｒ１９は、本明細書に規定の通りである化合物。
実施形態５０２．実施形態１〜５０１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１およびＲ２またはＲ１およびＲ３はいずれも、それらと結合している原子と共に、１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換されるヘテロシクロアルキルまたは１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換されるヘテロアリールを形成せず、Ｒ１９は、本明細書に規定の通りである化合物。
実施形態５０３．実施形態１〜５０２のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１０は、−ＣＮ、１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換されるアリール、１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換されるヘテロシクロアルキル、または１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換されるヘテロアリールでなく、Ｒ１９は、本明細書に規定の通りである化合物。
実施形態５０４．実施形態１〜５０３のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１０が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３である場合（Ｒ２０、Ｒ２２、およびＲ２３は、本明細書に規定の通りである）、Ｒ９は、−ＮＨ２または−ＯＨのいずれでもない化合物。
実施形態５０５．実施形態１〜５０４のいずれかに記載の化合物において、
（ａ）Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および（ＣＨ２）ｎ１−Ｒ４１１から選択され、下付き文字ｎ１は、０から３の整数であり、ならびに、Ｒ４１１は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ、フェニル、ピリジル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、およびチエニルから選択され、前記各環は、ハロゲン、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＲ４１２、Ｎ（Ｒ４１２）２、ＣＯ２Ｒ４１２、およびＣＯＮ（Ｒ４１２）２から選択される１から３個の置換基により任意選択で置換され、各Ｒ４１２は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ならびに、
（ｂ）Ｒ１０は、−Ｒ４０１、−ＯＲ４０１、−ＳＲ４０１、−Ｎ（Ｒ４１０）Ｒ４０１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４０１、および−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ４０１から選択され、Ｒ４１０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択され；ならびに、Ｒ４０１は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（Ｒ４１３）＝Ｃ（Ｒ４１３）２、−Ｃ≡ＣＲ４１３、または−（ＣＨ２）ｎ２−Ｒ４１４から選択され；各Ｒ４１３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎ２−Ｒ４１４、およびＣ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ２−Ｒ４１４から独立して選択され；ならびに、各下付き文字ｎ２は、独立して、０から３の整数であり、ならびに、各Ｒ４１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ、フェニル、ピリジル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、およびチエニルから独立して選択され、前記各環は、ハロゲン、ＮＯ２、Ｎ３、ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＲ４１５、Ｎ（Ｒ４１５）２、ＣＯ２Ｒ４１５、およびＣＯＮ（Ｒ４１５）２から選択される１から３個の置換基により任意選択で置換され、各Ｒ４１５は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ならびに、Ｒ４０１のアルキルまたはシクロアルキル部分のいずれかは、１から５個のＦ置換基により任意選択で置換される場合；
Ｒ１およびＲ１１は、それらと結合する原子と共に、１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換される６〜７員のヘテロシクロアルキルを形成せず、Ｒ１９は、本明細書に規定の通りである化合物。
（ａ）Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および（ＣＨ２）ｎ１−Ｒ４１１から選択され、下付き文字ｎ１は、０から３の整数であり、ならびに、Ｒ４１１は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ、フェニル、ピリジル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、およびチエニルから選択され、前記各環は、ハロゲン、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＲ４１２、Ｎ（Ｒ４１２）２、ＣＯ２Ｒ４１２、およびＣＯＮ（Ｒ４１２）２から選択される１から３個の置換基により任意選択で置換され、各Ｒ４１２は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ならびに、
（ｂ）Ｒ１０は、−Ｒ４０１、−ＯＲ４０１、−ＳＲ４０１、−Ｎ（Ｒ４１０）Ｒ４０１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４０１、および−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ４０１から選択され、Ｒ４１０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択され；ならびに、Ｒ４０１は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（Ｒ４１３）＝Ｃ（Ｒ４１３）２、−Ｃ≡ＣＲ４１３、または−（ＣＨ２）ｎ２−Ｒ４１４から選択され；各Ｒ４１３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎ２−Ｒ４１４、およびＣ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ２−Ｒ４１４から独立して選択され；ならびに、各下付き文字ｎ２は、独立して、０から３の整数であり、ならびに、各Ｒ４１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ、フェニル、ピリジル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、およびチエニルから独立して選択され、前記各環は、ハロゲン、ＮＯ２、Ｎ３、ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＲ４１５、Ｎ（Ｒ４１５）２、ＣＯ２Ｒ４１５、およびＣＯＮ（Ｒ４１５）２から選択される１から３個の置換基により任意選択で置換され、各Ｒ４１５は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ならびに、Ｒ４０１のアルキルまたはシクロアルキル部分のいずれかは、１から５個のＦ置換基により任意選択で置換される場合；
Ｒ１およびＲ１１は、それらと結合する原子と共に、１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換される６〜７員のヘテロシクロアルキルを形成せず、Ｒ１９は、本明細書に規定の通りである化合物。
実施形態５０６．実施形態１〜５０４のいずれかに記載の化合物において、
（ａ）Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および（ＣＨ２）ｎ１−Ｒ４１１から選択され、下付き文字ｎ１は、０から３の整数であり、ならびに、Ｒ４１１は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ、フェニル、ピリジル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、およびチエニルから選択され、前記各環は、ハロゲン、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＲ４１２、Ｎ（Ｒ４１２）２、ＣＯ２Ｒ４１２、およびＣＯＮ（Ｒ４１２）２から選択される１から３個の置換基により任意選択で置換され、各Ｒ４１２は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ならびに、
（ｂ）Ｒ１０は、−Ｒ４０１、−ＯＲ４０１、−ＳＲ４０１、−Ｎ（Ｒ４１０）Ｒ４０１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４０１、および−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ４０１から選択され、Ｒ４１０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択され；ならびに、Ｒ４０１は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（Ｒ４１３）＝Ｃ（Ｒ４１３）２、−Ｃ≡ＣＲ４１３、または−（ＣＨ２）ｎ２−Ｒ４１４から選択され；各Ｒ４１３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎ２−Ｒ４１４、およびＣ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ２−Ｒ４１４から独立して選択され；ならびに、各下付き文字ｎ２は、独立して、０から３の整数であり、ならびに、各Ｒ４１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ、フェニル、ピリジル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、およびチエニルから独立して選択され、前記各環は、ハロゲン、ＮＯ２、Ｎ３、ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＲ４１５、Ｎ（Ｒ４１５）２、ＣＯ２Ｒ４１５、およびＣＯＮ（Ｒ４１５）２から選択される１から３個の置換基により任意選択で置換され、各Ｒ４１５は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ならびに、Ｒ４０１のアルキルまたはシクロアルキル部分のいずれかは、１から５個のＦ置換基により任意選択で置換される場合；
Ｒ１およびＲ１１は、それらと結合する原子と共に、１〜４個のＲ４０３により任意選択で置換される６〜７員のヘテロシクロアルキルを形成せず、各Ｒ４０３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ４−Ｒ４１９、および−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ４−Ｒ４１９から独立して選択され；下付き文字ｎ４は、０から４の整数であり、ならびに、各Ｒ４１９は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ、フェニル、ピリジル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、およびチエニルから独立して選択され、前記各環は、ハロゲン、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ４２０、−Ｎ（Ｒ４２０）２、ＣＯ２Ｒ４２０、およびＣＯＮ（Ｒ４２０）２から選択される１から３個の置換基により任意選択で置換され、各Ｒ４２０は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ならびに、Ｒ４０３のアルキルまたはシクロアルキル部分のいずれかは、１から５個のＦ置換基により任意選択で置換される化合物。
（ａ）Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および（ＣＨ２）ｎ１−Ｒ４１１から選択され、下付き文字ｎ１は、０から３の整数であり、ならびに、Ｒ４１１は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ、フェニル、ピリジル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、およびチエニルから選択され、前記各環は、ハロゲン、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＲ４１２、Ｎ（Ｒ４１２）２、ＣＯ２Ｒ４１２、およびＣＯＮ（Ｒ４１２）２から選択される１から３個の置換基により任意選択で置換され、各Ｒ４１２は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ならびに、
（ｂ）Ｒ１０は、−Ｒ４０１、−ＯＲ４０１、−ＳＲ４０１、−Ｎ（Ｒ４１０）Ｒ４０１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４０１、および−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ４０１から選択され、Ｒ４１０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択され；ならびに、Ｒ４０１は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（Ｒ４１３）＝Ｃ（Ｒ４１３）２、−Ｃ≡ＣＲ４１３、または−（ＣＨ２）ｎ２−Ｒ４１４から選択され；各Ｒ４１３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎ２−Ｒ４１４、およびＣ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ２−Ｒ４１４から独立して選択され；ならびに、各下付き文字ｎ２は、独立して、０から３の整数であり、ならびに、各Ｒ４１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ、フェニル、ピリジル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、およびチエニルから独立して選択され、前記各環は、ハロゲン、ＮＯ２、Ｎ３、ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＲ４１５、Ｎ（Ｒ４１５）２、ＣＯ２Ｒ４１５、およびＣＯＮ（Ｒ４１５）２から選択される１から３個の置換基により任意選択で置換され、各Ｒ４１５は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ならびに、Ｒ４０１のアルキルまたはシクロアルキル部分のいずれかは、１から５個のＦ置換基により任意選択で置換される場合；
Ｒ１およびＲ１１は、それらと結合する原子と共に、１〜４個のＲ４０３により任意選択で置換される６〜７員のヘテロシクロアルキルを形成せず、各Ｒ４０３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ４−Ｒ４１９、および−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ４−Ｒ４１９から独立して選択され；下付き文字ｎ４は、０から４の整数であり、ならびに、各Ｒ４１９は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ、フェニル、ピリジル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、およびチエニルから独立して選択され、前記各環は、ハロゲン、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ４２０、−Ｎ（Ｒ４２０）２、ＣＯ２Ｒ４２０、およびＣＯＮ（Ｒ４２０）２から選択される１から３個の置換基により任意選択で置換され、各Ｒ４２０は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ならびに、Ｒ４０３のアルキルまたはシクロアルキル部分のいずれかは、１から５個のＦ置換基により任意選択で置換される化合物。
実施形態５０７．実施形態１〜５０４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１およびＲ１１は、それらと結合する原子と共に、１〜４個のＲ４０３により任意選択で置換される６〜７員のヘテロシクロアルキルを形成せず、各Ｒ４０３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ４−Ｒ４１９、および−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ４−Ｒ４１９から独立して選択され；下付き文字ｎ４は、０から４の整数であり、ならびに、各Ｒ４１９は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ、フェニル、ピリジル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、およびチエニルから独立して選択され、前記各環は、ハロゲン、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ４２０、−Ｎ（Ｒ４２０）２、ＣＯ２Ｒ４２０、およびＣＯＮ（Ｒ４２０）２から選択される１から３個の置換基により任意選択で置換され、各Ｒ４２０は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ならびに、Ｒ４０３のアルキルまたはシクロアルキル部分のいずれかは、１から５個のＦ置換基により任意選択で置換される化合物。
実施形態５０８．実施形態１〜５０４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１およびＲ１１は、それらと結合する原子と共に、１若しくはそれ以上のＲ１９により任意選択で置換される６〜７員のヘテロシクロアルキルを形成せず、Ｒ１９は、本明細書に規定の通りである化合物。
上記実施形態は、式（Ｉ）の酸性および塩基性化合物の塩を含む。好ましくは、前記塩は、薬学的に許容され得る。式（Ｉ）の塩基性化合物の薬学的に許容され得る酸付加塩は、これに限定されるものではないが、無機酸、例えば、塩酸、硝酸、リン酸、硫酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、およびリン酸に由来の塩、ならびに、有機酸、例えば、脂肪族のモノ−およびジカルボン酸、フェニル置換されたアルカン酸、ヒドロキシアルカン酸、アルカン二酸、芳香族酸、および脂肪族および芳香族のスルホン酸に由来する塩を含む。このため、このような塩は、これに限定されるものではないが、硫酸塩、ピロ硫酸塩、重硫酸塩、亜硫酸塩、亜硫酸水素塩、硝酸塩、リン酸塩、リン酸一水素塩、リン酸二水素塩、メタリン酸塩、ピロリン酸塩、塩化物、臭化物、ヨウ化物、酢酸塩、プロピオン酸塩、カプリル酸塩、イソ酪酸塩、シュウ酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩、スベリン酸塩、セバシン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、安息香酸塩、クロロ安息香酸塩、メチル安息香酸塩、ジニトロ安息香酸塩、フタル酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、フェニル酢酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、酒石酸塩、およびメタンスルホン酸塩を含む。例えば、Ｂｅｒｇｅ ｅｔ ａｌ．，「Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ，」Ｊ．ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９７７；６６：１−１９を参照のこと。
酸付加塩は、式（Ｉ）の化合物を、十分な量の所望の酸と接触させることにより調製して、従来の方法において、前記塩を産生してもよい。前記式（Ｉ）の化合物の遊離塩基型は、前記塩形態を塩基と接触させ、従来の方法において、前記遊離塩基を単離することにより、再生されてもよい。
式（Ｉ）の酸性化合物の薬学的に許容され得る塩基性塩は、金属またはアミン、例えば、アルカリおよびアルカリ土類金属の水酸化物、または有機アミンにより形成される。カチオンとして使用される金属の例は、これに限定されるものではないが、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、およびカルシウムを含む。適切なアミンの例は、これに限定されるものではないが、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、コリン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン（エタン−１，２−ジアミン）、Ｎ−メチルグルカミン、およびプロカインを含む。例えば、Ｂｅｒｇｅ ｅｔ ａｌ．，「Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ，」Ｊ．ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９７７；６６：１−１９を参照のこと。
塩基性塩は、式（Ｉ）の化合物を、十分な量の所望の塩基と接触させることにより調製して、従来の方法において、前記塩を産生してもよい。前記式（Ｉ）の化合物の酸型は、前記塩形態を酸と接触させ、従来の方法において、前記酸を単離することにより、再生されてもよい。
本発明の一部の化合物は、立体異性体、例えば、エナンチオマ―、ジアステレオマー、および幾何異性体として存在し得る。幾何異性体は、アルケニル基を有する本発明の化合物を含み、ｅｎｔｇｅｇｅｎまたはｚｕｓａｍｍｅｎの形態として存在してもよく、その場合、その全ての幾何形態である、ｅｎｔｇｅｇｅｎおよびｚｕｓａｍｍｅｎ、ｃｉｓおよびｔｒａｎｓ、ならびにそれらの混合物は、本発明の範囲内である。本発明の一部の化合物は、シクロアルキル基を有し、前記シクロアルキル基は、２若しくはそれ以上の炭素原子において置換されてもよく、その場合、その全ての幾何形態である、ｃｉｓおよびｔｒａｎｓ、ならびにそれらの混合物は、本発明の範囲内である。これらの形態の全て、例えば、（Ｒ）、（Ｓ）、エピマー、ジアステレオマー、ｃｉｓ、ｔｒａｎｓ、ｓｙｎ、ａｎｔｉ、（Ｅ）、（Ｚ）、互変異性体、およびそれらの混合物は、本発明の化合物に含まれる。
本発明の化合物は、任意の物理的形態、例えば、純粋物のいずれかの状態において、任意の多形体における、非晶性または結晶性の固体でもよい。結晶性の多形体は、非溶媒和型および溶媒和型、例えば、水和型を含む。
ＩＩＩ．薬学的組成物
本発明は、さらに、上記実施形態のいずれかの化合物（例えば、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩）を、そのための薬学的に許容される賦形剤と共に有する薬学的組成物を提供する。本発明の化合物から薬学的組成物を調製するために、薬学的に許容され得る賦形剤は、固体状または液体状のいずれかであり得る。賦形剤は、例えば、キャリア、希釈剤、着香剤、バインダー、保存剤、錠剤崩壊剤、または封入材料として作用してもよい、１若しくはそれ以上の物質であり得る。前記薬学的組成物は、２若しくはそれ以上の本発明の化合物を含んでもよい（例えば、式（Ｉ）の化合物の２種類の塩形態が共に、同じ薬学的組成物に使用されてもよい）。好ましくは、前記薬学的組成物は、治療的に有効量の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容され得るその塩形態を含む。一実施形態では、前記組成物は、異常なプロテインキナーゼＣ（ａｔｙｐｉｃａｌ ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅ Ｃ：ａＰＫＣ）−依存性の障害または症状を処置するのに有効な、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容され得るその塩形態を含む。好ましくは、本発明の化合物は、定量的または定性的に測定された場合、ａＰＫＣ−依存性障害に関連する兆候または疾患兆候を低下させるであろう。前記組成物は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容され得るその塩形態、および薬学的に許容され得る賦形剤に加えて、別の治療的化合物、例えば、ガンの処置に有用な化合物も含んでもよい。
本発明は、さらに、上記実施形態のいずれかの化合物（例えば、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩）を、そのための薬学的に許容される賦形剤と共に有する薬学的組成物を提供する。本発明の化合物から薬学的組成物を調製するために、薬学的に許容され得る賦形剤は、固体状または液体状のいずれかであり得る。賦形剤は、例えば、キャリア、希釈剤、着香剤、バインダー、保存剤、錠剤崩壊剤、または封入材料として作用してもよい、１若しくはそれ以上の物質であり得る。前記薬学的組成物は、２若しくはそれ以上の本発明の化合物を含んでもよい（例えば、式（Ｉ）の化合物の２種類の塩形態が共に、同じ薬学的組成物に使用されてもよい）。好ましくは、前記薬学的組成物は、治療的に有効量の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容され得るその塩形態を含む。一実施形態では、前記組成物は、異常なプロテインキナーゼＣ（ａｔｙｐｉｃａｌ ｐｒｏｔｅｉｎ ｋｉｎａｓｅ Ｃ：ａＰＫＣ）−依存性の障害または症状を処置するのに有効な、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容され得るその塩形態を含む。好ましくは、本発明の化合物は、定量的または定性的に測定された場合、ａＰＫＣ−依存性障害に関連する兆候または疾患兆候を低下させるであろう。前記組成物は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容され得るその塩形態、および薬学的に許容され得る賦形剤に加えて、別の治療的化合物、例えば、ガンの処置に有用な化合物も含んでもよい。
本発明の化合物は、任意の送達形態、例えば、シロップ剤、エリキシル剤、懸濁液、粉末剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、ロゼンジ、トローチ剤、水溶液、クリーム剤、軟膏剤、ローション剤、ゲル剤、乳濁液等において、薬学的組成物として製剤化され得る。固体形態の調製物は、粉末剤、錠剤、丸剤、カプセル剤、カシェ剤、坐剤、および分散性顆粒剤を含む。好ましくは、前記薬学的組成物は、錠剤またはカプセル剤である、一実施形態では、前記薬学的組成物は、錠剤である。別の実施形態では、前記薬学的組成物は、カプセル剤である。
粉末剤において、前記賦形剤は、微粉化した活性成分（すなわち、本発明の化合物）を含む混合物における、微粉化した固形物でもよい。錠剤において、前記活性成分は、必要な結合特性を有する賦形剤と、適切な割合で混合され、所望の形状およびサイズに圧縮され得る。適切な賦形剤は、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、糖、ラクトース、ペクチン、デキストリン、デンプン、ゼラチン、トラガント、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、低融点ワックス、ココアバター等を含む。
前記薬学的組成物は、好ましくは、１％から９５％（ｗ／ｗ）の前記活性化合物（すなわち、本発明の化合物）を含む。より好ましくは、前記薬学的組成物は、５％から７０％（ｗ／ｗ）の前記活性化合物を含む。
坐剤を調製するために、低融点ワックス、例えば、脂肪酸グリセリドまたはココアバターの混合物が、溶かされ、前記活性成分は、攪拌することにより、それらに均一に分散されてもよい。ついで、前記溶融した均一な混合物は、都合の良い形状の型に注入され、冷却されることにより、固められてもよい。
液体状の調製物は、溶液、懸濁液、および乳濁液を含む。非経口投与、例えば、静脈内、筋肉内、皮内、および皮下の経路等に適した製剤は、水性および非水性の等張性の滅菌注射液を含む。前記注射液は、目的のレシピエントの血液と等張な製剤を提供する、酸化防止剤、バッファー、静菌剤、および溶質、ならびに、懸濁化剤、溶解剤、増粘剤、安定剤、および保存剤を含み得る水性および非水性の滅菌懸濁液を含み得る。本発明の実施において、組成物は、例えば、静脈内注入、経口、局所、腹腔内、膀胱内、またはくも膜腔内に投与され得る。前記化合物の製剤は、ユニットドーズまたはマルチドーズで密閉された容器、例えば、アンプルおよびバイアル中に存在し得る。注射液および懸濁液は、前述の種類の滅菌された粉末剤、顆粒剤および錠剤から調製され得る。
本発明の化合物は、単独または他の適切な成分との組み合わせで、エアロゾル製剤に製造され（例えば、それらは、「噴霧」され得る）、吸入により投与され得る。エアロゾル製剤は、加圧可能な噴霧剤、例えば、ジクロロジフルオロメタン、プロパン、窒素等に入れられ得る。
薬学的に許容され得る賦形剤は、投与される具体的な組成物および前記組成物を投与するのに使用される具体的な方法により、ある程度決定される。したがって、本発明の薬学的組成物の幅広い各種の適切な製剤が存在する（例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，２０ｔｈ ｅｄ．，Ｇｅｎｎａｒｏ ｅｔ ａｌ．Ｅｄｓ．，Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ Ｗｉｌｌｉａｍｓ ａｎｄ Ｗｉｌｋｉｎｓ，２０００を参照のこと）。
前記薬学的組成物における活性成分の量は、具体的な用途および剤形の所望のサイズに基づいて、例えば、１ｍｇから１，０００ｍｇ、５ｍｇから５００ｍｇ、１０ｍｇから３００ｍｇ、または２５ｍｇから２５０ｍｇで、変化または調節されてもよい。
対象に投与される用量は、好ましくは、前記対象において、経時的に有益な治療的反応を誘導するのに十分である。前記有益な用量は、例えば、対象の症状、体重、表面積、および副作用の感受性に応じて、患者間で変動し得る。投与は、単独または分割投与により達成され得る。
ＩＶ．処置方法
別の態様では、本発明は、対象におけるａＰＫＣ−依存性の障害または症状を処置する方法であって、上記実施形態のいずれかに規定の式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に許容され得る塩形態を、前記対象に投与する工程を有する方法を提供する。別の態様では、本発明は、対象におけるａＰＫＣ−依存性の障害または症状を処置するのに使用するための、上記実施形態のいずれかに規定の式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に許容され得る塩形態を提供する。別の態様では、本発明は、対象におけるａＰＫＣ−依存性の障害または症状を処置するための医薬を調製するのに使用するための、上記実施形態のいずれかに規定の式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に許容され得る塩形態を提供する。好ましくは、前記化合物は、薬学的に許容され得る賦形剤を有する薬学的組成物として、前記対象に投与される。好ましくは、前記化合物は、薬学的に許容され得る量で、前記対象に投与される。一実施形態では、前記ａＰＫＣ−依存性の症状または障害は、ガンである。別の実施形態では、前記ａＰＫＣ−依存性の症状は、非肺小細胞ガン（ｎｏｎ−ｓｍａｌｌ ｃｅｌｌ ｌｕｎｇ ｃａｎｃｅｒ：ＮＳＣＬＣ）、扁平上皮ガン腫（例えば、食道扁平上皮ガン腫）、白血病、前立腺ガン、非ホジキンリンパ腫（例えば、濾胞性リンパ腫）、子宮内膜ガン、肺ガン、および乳ガンから選択される。
別の態様では、本発明は、対象におけるａＰＫＣ−依存性の障害または症状を処置する方法であって、上記実施形態のいずれかに規定の式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に許容され得る塩形態を、前記対象に投与する工程を有する方法を提供する。別の態様では、本発明は、対象におけるａＰＫＣ−依存性の障害または症状を処置するのに使用するための、上記実施形態のいずれかに規定の式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に許容され得る塩形態を提供する。別の態様では、本発明は、対象におけるａＰＫＣ−依存性の障害または症状を処置するための医薬を調製するのに使用するための、上記実施形態のいずれかに規定の式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に許容され得る塩形態を提供する。好ましくは、前記化合物は、薬学的に許容され得る賦形剤を有する薬学的組成物として、前記対象に投与される。好ましくは、前記化合物は、薬学的に許容され得る量で、前記対象に投与される。一実施形態では、前記ａＰＫＣ−依存性の症状または障害は、ガンである。別の実施形態では、前記ａＰＫＣ−依存性の症状は、非肺小細胞ガン（ｎｏｎ−ｓｍａｌｌ ｃｅｌｌ ｌｕｎｇ ｃａｎｃｅｒ：ＮＳＣＬＣ）、扁平上皮ガン腫（例えば、食道扁平上皮ガン腫）、白血病、前立腺ガン、非ホジキンリンパ腫（例えば、濾胞性リンパ腫）、子宮内膜ガン、肺ガン、および乳ガンから選択される。
前記ａＰＫＣ−依存性の障害または症状は、前記障害または症状の性質に応じて、本発明の化合物を使用して、予防的、急性的、または慢性的に処置され得る。典型的には、これらの各方法における前記対象は、ヒトであるが、他の哺乳類も、本発明の化合物の投与から利益を得ることができる。
別の実施形態では、本発明は、対象における増殖性障害を処置する方法であって、上記実施形態のいずれかに規定の式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に許容され得る塩形態を、前記対象に投与する工程を有する方法を提供する。別の態様では、本発明は、対象における増殖性障害を処置するのに使用するための、上記実施形態のいずれかに規定の式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に許容され得る塩形態を提供する。別の態様では、本発明は、対象における増殖性障害を処置するための医薬を調製するのに使用するための、上記実施形態のいずれかに規定の式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に許容され得る塩形態を提供する。好ましくは、前記化合物は、薬学的に許容され得る賦形剤を有する薬学的組成物において、前記対象に投与される。好ましくは、前記化合物は、薬学的に許容され得る量で、前記対象に投与される。ある実施形態では、前記増殖性障害は、ａＰＫＣ−依存性である。ある実施形態では、前記増殖性障害は、ガンである。ある実施形態では、前記増殖性障害は、非肺小細胞ガン（ｎｏｎ−ｓｍａｌｌ ｃｅｌｌ ｌｕｎｇ ｃａｎｃｅｒ：ＮＳＣＬＣ）、扁平上皮ガン腫（例えば、食道扁平上皮ガン腫）、白血病、前立腺ガン、非ホジキンリンパ腫（例えば、濾胞性リンパ腫）、子宮内膜ガン、肺ガン、および乳ガンから選択される。
前記増殖性障害は、前記障害または症状の性質に応じて、本発明の化合物を使用して、予防的、急性的、または慢性的に処置され得る。典型的には、これらの各方法における前記対象は、ヒトであるが、他の哺乳類も、本発明の化合物の投与から利益を得ることができる。
治療的用途において、本発明の化合物は、幅広い各種の経口および非経口の投与形態において、調製および投与され得る。このため、本発明の化合物は、注射、すなわち、静脈内、筋肉内、皮内、皮下、十二指腸内または腹腔内に投与され得る。また、本明細書に記載の化合物は、吸入、例えば、経鼻により投与され得る。さらに、本発明の化合物は、経皮的に投与され得る。別の実施形態では、本発明の化合物は、経口的に送達される。前記化合物は、直腸、頬、または吹き込みによっても送達され得る。
具体的な状態における適切な用量の決定は、実務家のスキルの範囲内である。一般的には、処置は、前記化合物の最適な用量未満のより少ない用量で開始される。その後、前記用量は、その状況下において最適な効果が達せられるまで、少量の増加により増加される。便宜上、１日当たりの総用量は、必要に応じて、その日の中で、一部ずつ分割され、投与されてもよい。典型的な用量は、１日当たり約１ｍｇから約１，０００ｍｇ、例えば、１日当たり約５ｍｇから約５００ｍｇである。ある実施形態では、前記用量は、１日当たり約１０ｍｇから約３００ｍｇ、例えば、１日当たり約２５ｍｇから約２５０ｍｇである。
Ｖ．化学
略称
便宜上、下記の一般的な略称を、本明細書において使用する。
略称
便宜上、下記の一般的な略称を、本明細書において使用する。
液体クロマトグラフィー−質量分析法について、ＬＣＭＳ
高圧液体クロマトグラフィーについて、ＨＰＬＣ
核磁気共鳴について、ＮＭＲ
保持時間について、ＲＴ
分子イオンについて、ＭＩ
時間について、ｈ
分について、ｍｉｎ
塩化アルミニウムについて、ＡｌＣｌ３
三臭化ホウ素について、ＢＢｒ３
ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルについて、Ｂｏｃ
ｔｒａｎｓ−ビス（アセタト）ビス［ｏ−（ジ−ｏ−トリルホスフィノ）ベンジル］ジパラジウム（ＩＩ）について、ｃａｔａＣＸｉｕｍ Ｃ
炭酸セシウムについて、ＣｓＣＯ３
ヨウ化銅（Ｉ）について、ＣｕＩ
三フッ化ジエチルアミノ硫黄について、ＤＡＳＴ
１，８−ジアザビシクロ（５．４．０）ウンデク−７−エンについて、ＤＢＵ
４−（ジメチルアミノ）ピリジンについて、ＤＭＡＰ
１，１−ジクロロエタンまたは塩化エチリデンについて、ＤＣＥ
ジクロロメタンまたは塩化メチレンについて、ＤＣＭ
ジエタノールアミンについて、ＤＥＡ
Ｎ，Ｎ−ジ−イソプロピエチルアミン、ヒューニッヒ塩基について、ＤＩＰＥＡ
Ｎ，Ｎ−ジメチルアセタミドについて、ＤＭＡ
Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドについて、ＤＭＦ
ジメチルスルホキシドについて、ＤＭＳＯ
トリエチルアミンについて、Ｅｔ３Ｎ
エチルアルコール、エタノールについて、ＥｔＯＨ
塩酸について、ＨＣｌ
硫酸について、Ｈ２ＳＯ４
水酸化カリウムについて、ＫＯＨ
マイクロ波について、ＭＷ
メタ−クロロペルオキシ安息香酸について、ｍＣＰＢＡ
メチルアルコール、メタノールについて、ＭｅＯＨ
ヘキサカルボニルモリブデンについて、Ｍｏ（ＣＯ）６
マクロ多孔性のトリエチルアンモニウム・メチル・ポリスチレン・ホウ化水素について、ＭＰ−ＢＨ４
水酸化ナトリウムについて、ＮａＯＨ
炭酸ナトリウムについて、Ｎａ２ＣＯ３
硫酸ナトリウムについて、Ｎａ２ＳＯ４
酢酸ナトリウムについて、ＮａＯＡｃ
ナトリウム ｔ−ブトキシドについて、ＮａＯｔＢｕ
１−メチル−２−ピロリジノンについて、ＮＭＰ
Ｎ−メチルモルホリンについて、ＮＭＭ
ビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウムについて、Ｐｄ（ｄｂａ）２
二酢酸パラジウムについて、Ｐｄ（ＯＡｃ）２
テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウムについて、Ｐｄ（Ｐｈ３）４
ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリドについて、Ｐｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２
オキシ塩化リンについて、ＰＯＣｌ３
トリフェニルホスフィンについて、ＰＰｈ３
ポリスチレン・塩化スルホニルについて、ＰＳ−ＴｓＣｌ
ポリスチレン・トリフェニルホスフィン−Ｐｄ（０）について、ＰＳ−ＰＰｈ３−Ｐｄ
化学的に結合したプロピルスルホン酸官能基を含むシリカ系吸着材について、ＳＣＸ−２
テトラ−ｎ−ブチルアンモニウムフッ化物について、ＴＢＡＦ
ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルについて、ＴＢＤＭＳ
トリクロロ酢酸について、ＴＣＡ
トリフルオロ酢酸について、ＴＦＡ
テトラヒドロフランについて、ＴＨＦ
トリメチルシリルアジドについて、ＴＭＳアジド
４，５−ビス（ジフェニルホスフィノ）−９，９−ジメチルキサンテンについて、Ｘａｎｔｐｈｏｓ
２−ジクロロヘキシルホスフィノ−２’，４’，６’−トリイソプロピルビフェニルについて、ＸＰｈｏｓ
高圧液体クロマトグラフィーについて、ＨＰＬＣ
核磁気共鳴について、ＮＭＲ
保持時間について、ＲＴ
分子イオンについて、ＭＩ
時間について、ｈ
分について、ｍｉｎ
塩化アルミニウムについて、ＡｌＣｌ３
三臭化ホウ素について、ＢＢｒ３
ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルについて、Ｂｏｃ
ｔｒａｎｓ−ビス（アセタト）ビス［ｏ−（ジ−ｏ−トリルホスフィノ）ベンジル］ジパラジウム（ＩＩ）について、ｃａｔａＣＸｉｕｍ Ｃ
炭酸セシウムについて、ＣｓＣＯ３
ヨウ化銅（Ｉ）について、ＣｕＩ
三フッ化ジエチルアミノ硫黄について、ＤＡＳＴ
１，８−ジアザビシクロ（５．４．０）ウンデク−７−エンについて、ＤＢＵ
４−（ジメチルアミノ）ピリジンについて、ＤＭＡＰ
１，１−ジクロロエタンまたは塩化エチリデンについて、ＤＣＥ
ジクロロメタンまたは塩化メチレンについて、ＤＣＭ
ジエタノールアミンについて、ＤＥＡ
Ｎ，Ｎ−ジ−イソプロピエチルアミン、ヒューニッヒ塩基について、ＤＩＰＥＡ
Ｎ，Ｎ−ジメチルアセタミドについて、ＤＭＡ
Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドについて、ＤＭＦ
ジメチルスルホキシドについて、ＤＭＳＯ
トリエチルアミンについて、Ｅｔ３Ｎ
エチルアルコール、エタノールについて、ＥｔＯＨ
塩酸について、ＨＣｌ
硫酸について、Ｈ２ＳＯ４
水酸化カリウムについて、ＫＯＨ
マイクロ波について、ＭＷ
メタ−クロロペルオキシ安息香酸について、ｍＣＰＢＡ
メチルアルコール、メタノールについて、ＭｅＯＨ
ヘキサカルボニルモリブデンについて、Ｍｏ（ＣＯ）６
マクロ多孔性のトリエチルアンモニウム・メチル・ポリスチレン・ホウ化水素について、ＭＰ−ＢＨ４
水酸化ナトリウムについて、ＮａＯＨ
炭酸ナトリウムについて、Ｎａ２ＣＯ３
硫酸ナトリウムについて、Ｎａ２ＳＯ４
酢酸ナトリウムについて、ＮａＯＡｃ
ナトリウム ｔ−ブトキシドについて、ＮａＯｔＢｕ
１−メチル−２−ピロリジノンについて、ＮＭＰ
Ｎ−メチルモルホリンについて、ＮＭＭ
ビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウムについて、Ｐｄ（ｄｂａ）２
二酢酸パラジウムについて、Ｐｄ（ＯＡｃ）２
テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウムについて、Ｐｄ（Ｐｈ３）４
ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリドについて、Ｐｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２
オキシ塩化リンについて、ＰＯＣｌ３
トリフェニルホスフィンについて、ＰＰｈ３
ポリスチレン・塩化スルホニルについて、ＰＳ−ＴｓＣｌ
ポリスチレン・トリフェニルホスフィン−Ｐｄ（０）について、ＰＳ−ＰＰｈ３−Ｐｄ
化学的に結合したプロピルスルホン酸官能基を含むシリカ系吸着材について、ＳＣＸ−２
テトラ−ｎ−ブチルアンモニウムフッ化物について、ＴＢＡＦ
ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルについて、ＴＢＤＭＳ
トリクロロ酢酸について、ＴＣＡ
トリフルオロ酢酸について、ＴＦＡ
テトラヒドロフランについて、ＴＨＦ
トリメチルシリルアジドについて、ＴＭＳアジド
４，５−ビス（ジフェニルホスフィノ）−９，９−ジメチルキサンテンについて、Ｘａｎｔｐｈｏｓ
２−ジクロロヘキシルホスフィノ−２’，４’，６’−トリイソプロピルビフェニルについて、ＸＰｈｏｓ
ＮＭＲ
プロトンＮＭＲスペクトルを、３００ＭＨｚでのＢｒｕｋｅｒ ＡＭＸ−３００ ＮＭＲ機または４００ＭＨｚでのＢｒｕｋｅｒ Ａｖａｎｃｅ ＮＭＲ機を使用して記録する。シフトを、テトラメチルシラン（ｔｅｔｒａｍｅｔｈｙｌｓｉｌａｎｅ：ＴＭＳ）の内部標準または残留するプロトン性溶媒に対する、ｐｐｍ値で記録する。下記略称を、分裂パターンを記載するのに使用する：ｓ（シングレット）、ｄ（ダブレット）、ｔ（トリプレット）、ｑ（カルテット）、ｍ（マルチプレット）、ｄｄ（ダブル−ダブレット）、ｄｔ（ダブル−トリプレット）、ｂｒ（ブロード）。
プロトンＮＭＲスペクトルを、３００ＭＨｚでのＢｒｕｋｅｒ ＡＭＸ−３００ ＮＭＲ機または４００ＭＨｚでのＢｒｕｋｅｒ Ａｖａｎｃｅ ＮＭＲ機を使用して記録する。シフトを、テトラメチルシラン（ｔｅｔｒａｍｅｔｈｙｌｓｉｌａｎｅ：ＴＭＳ）の内部標準または残留するプロトン性溶媒に対する、ｐｐｍ値で記録する。下記略称を、分裂パターンを記載するのに使用する：ｓ（シングレット）、ｄ（ダブレット）、ｔ（トリプレット）、ｑ（カルテット）、ｍ（マルチプレット）、ｄｄ（ダブル−ダブレット）、ｄｔ（ダブル−トリプレット）、ｂｒ（ブロード）。
ＬＣＭＳ法
下記条件を使用した高速液体クロマトグラフィー−質量分析法により、試料を分析した。
下記条件を使用した高速液体クロマトグラフィー−質量分析法により、試料を分析した。
方法１
方法１では、Ｇｉｌｓｏｎ３０６ポンプ、Ｇｉｌｓｏｎ８１１Ｃミキサー、Ｇｉｌｓｏｎ８０６圧測定モジュール、および２５４ｎｍの波長でのＧｉｌｓｏｎ ＵＶ／ＶＩＳ１５２検出器を使用した。質量分析計を、Ｆｉｎｎｉｇａｎ ＡＱＡとした。使用したカラムを、Ｗａｔｅｒｓ ＳｕｎＦｉｒｅ、孔径５μｍ、寸法５０×４．６０ｍｍのＣ１８とした。注入量を、１０μｌとした。移動相は、０．１％ ギ酸を含む水とアセトニトリルとの混合物から成った。溶出液の流速を、１．５ｍＬ／分とし、９５％ 水：５％ アセトニトリルを使用し、５．５分にわたって５％ 水：９５％ アセトニトリルに直線的に変化させ、ついで、この混合物で２分間維持した。
方法１では、Ｇｉｌｓｏｎ３０６ポンプ、Ｇｉｌｓｏｎ８１１Ｃミキサー、Ｇｉｌｓｏｎ８０６圧測定モジュール、および２５４ｎｍの波長でのＧｉｌｓｏｎ ＵＶ／ＶＩＳ１５２検出器を使用した。質量分析計を、Ｆｉｎｎｉｇａｎ ＡＱＡとした。使用したカラムを、Ｗａｔｅｒｓ ＳｕｎＦｉｒｅ、孔径５μｍ、寸法５０×４．６０ｍｍのＣ１８とした。注入量を、１０μｌとした。移動相は、０．１％ ギ酸を含む水とアセトニトリルとの混合物から成った。溶出液の流速を、１．５ｍＬ／分とし、９５％ 水：５％ アセトニトリルを使用し、５．５分にわたって５％ 水：９５％ アセトニトリルに直線的に変化させ、ついで、この混合物で２分間維持した。
方法２
方法２では、Ｗａｔｅｒｓ５１５ポンプ、Ｗａｔｅｒｓ２５２５ミキサー、およびＷａｔｅｒｓ２９９６ダイオードアレイ検出器を使用した。検出を、２１０ｎｍと６５０ｎｍ間で行った。質量分析計を、Ｗａｔｅｒｓ ｍｉｃｒｏｍａｓｓ ＺＱとした。使用したカラムを、Ｗａｔｅｒｓ ＳｕｎＦｉｒｅ、孔径５μｍ、寸法５０×４．６０ｍｍのＣ１８とした。注入量を、１０μｌとした。移動相は、０．１％ ギ酸を含む水とアセトニトリルとの混合物から成った。溶出液の流速を、１．５ｍＬ／分とし、９５％ 水：５％ アセトニトリルを使用し、５．５分にわたって５％ 水：９５％ アセトニトリルに直線的に変化させ、ついで、この混合物で２分間維持した。
方法２では、Ｗａｔｅｒｓ５１５ポンプ、Ｗａｔｅｒｓ２５２５ミキサー、およびＷａｔｅｒｓ２９９６ダイオードアレイ検出器を使用した。検出を、２１０ｎｍと６５０ｎｍ間で行った。質量分析計を、Ｗａｔｅｒｓ ｍｉｃｒｏｍａｓｓ ＺＱとした。使用したカラムを、Ｗａｔｅｒｓ ＳｕｎＦｉｒｅ、孔径５μｍ、寸法５０×４．６０ｍｍのＣ１８とした。注入量を、１０μｌとした。移動相は、０．１％ ギ酸を含む水とアセトニトリルとの混合物から成った。溶出液の流速を、１．５ｍＬ／分とし、９５％ 水：５％ アセトニトリルを使用し、５．５分にわたって５％ 水：９５％ アセトニトリルに直線的に変化させ、ついで、この混合物で２分間維持した。
方法３
方法３では、Ｗａｔｅｒｓ５１５ポンプ、Ｗａｔｅｒｓ２５２５ミキサー、およびＷａｔｅｒｓ２４８７ＵＶ検出器（単波長２５４ｎｍ）を使用した。質量分析計を、Ｗａｔｅｒｓ ｍｉｃｒｏｍａｓｓ ＺＱとした。使用したカラムを、Ｗａｔｅｒｓ ＳｕｎＦｉｒｅ、孔径５μｍ、寸法５０×４．６０ｍｍのＣ１８とした。注入量を、１０μｌとした。移動相は、０．１％ ギ酸を含む水とアセトニトリルとの混合物から成った。溶出液の流速を、１．５ｍＬ／分とし、９５％ 水：５％ アセトニトリルを使用し、５．５分にわたって５％ 水：９５％ アセトニトリルに直線的に変化させ、ついで、この混合物で２分間維持した。
方法３では、Ｗａｔｅｒｓ５１５ポンプ、Ｗａｔｅｒｓ２５２５ミキサー、およびＷａｔｅｒｓ２４８７ＵＶ検出器（単波長２５４ｎｍ）を使用した。質量分析計を、Ｗａｔｅｒｓ ｍｉｃｒｏｍａｓｓ ＺＱとした。使用したカラムを、Ｗａｔｅｒｓ ＳｕｎＦｉｒｅ、孔径５μｍ、寸法５０×４．６０ｍｍのＣ１８とした。注入量を、１０μｌとした。移動相は、０．１％ ギ酸を含む水とアセトニトリルとの混合物から成った。溶出液の流速を、１．５ｍＬ／分とし、９５％ 水：５％ アセトニトリルを使用し、５．５分にわたって５％ 水：９５％ アセトニトリルに直線的に変化させ、ついで、この混合物で２分間維持した。
方法４
方法４では、Ｗａｔｅｒｓ５１５ポンプ、種々のカラムに連結するバルブを有するＷａｔｅｒｓ２５４５ミキサー、およびＷａｔｅｒｓ２９９６ダイオードアレイ検出器を使用した。検出を、２１０ｎｍと６５０ｎｍ間で行った。使用した質量分析計を、１００と７００ｇ／モル間の質量を検出するＷａｔｅｒｓ３１００とした。使用したカラムを、ＸＢｒｉｄｇｅ、孔径５ミクロン、Ｃ１８、５０×４．６０ｍｍとした。注入量を、１０μｌの溶液（約１ｍｇ／ｍｌ）とした。流速を、１．５ｍＬ／分とした。ｐＨ１０ ０．０３％ 水酸化アンモニウム（３ｍｌ／１０ｌ）の水と０．０３％ 水酸化アンモニウム（３ｍｌ／１０ｌ）のアセトニトリルとの移動相。溶出を、９５％ 水：５％ アセトニトリルで開始し、５．５０分にわたって５％ 水：９５％ アセトニトリルに増加させた。溶出液のレベルを、６秒にわたって、９５％ 水：５％ アセトニトリルの開始条件に戻した。次の試料を注入する前に、これらの条件を、１．４分間保持して、前記カラムを平衡化させた。前記ランを、合計で７分、持続させた。
方法４では、Ｗａｔｅｒｓ５１５ポンプ、種々のカラムに連結するバルブを有するＷａｔｅｒｓ２５４５ミキサー、およびＷａｔｅｒｓ２９９６ダイオードアレイ検出器を使用した。検出を、２１０ｎｍと６５０ｎｍ間で行った。使用した質量分析計を、１００と７００ｇ／モル間の質量を検出するＷａｔｅｒｓ３１００とした。使用したカラムを、ＸＢｒｉｄｇｅ、孔径５ミクロン、Ｃ１８、５０×４．６０ｍｍとした。注入量を、１０μｌの溶液（約１ｍｇ／ｍｌ）とした。流速を、１．５ｍＬ／分とした。ｐＨ１０ ０．０３％ 水酸化アンモニウム（３ｍｌ／１０ｌ）の水と０．０３％ 水酸化アンモニウム（３ｍｌ／１０ｌ）のアセトニトリルとの移動相。溶出を、９５％ 水：５％ アセトニトリルで開始し、５．５０分にわたって５％ 水：９５％ アセトニトリルに増加させた。溶出液のレベルを、６秒にわたって、９５％ 水：５％ アセトニトリルの開始条件に戻した。次の試料を注入する前に、これらの条件を、１．４分間保持して、前記カラムを平衡化させた。前記ランを、合計で７分、持続させた。
方法５
方法５では、Ｗａｔｅｒｓ５１５ポンプ、種々のカラムに連結するバルブを有するＷａｔｅｒｓ２５２５ミキサー、およびＷａｔｅｒｓ２４８７ＵＶ検出器を使用した。検出を、２５４ｎｍ間で行った。使用した質量分析計を、１００と７００ｇ／モル間の質量を検出するＷａｔｅｒｓ ｍｉｃｒｏｍａｓｓ ＺＱとした。使用したカラムを、ＳｕｎＦｉｒｅ、孔径５ミクロンとし、寸法５０×４．６０ｍｍのＣ１８カラムを使用した。注入量を、１０μＬの溶液（約１ｍｇ／ｍＬ）とした。流速を、１．５ｍＬ／分とした。０．１％ ギ酸を含む水とメタノールとの移動相。溶出を、８５％ 水：１５％ メタノールで開始し、４．５分にわたって１５％ 水：８５％ メタノールに増加させた。溶出液のレベルを、６秒にわたって、８５％ 水：１５％ メタノールの開始条件に戻す前に、これらの条件を、１分間保持した。次の試料を注入する前に、これらの条件を、１．４分間保持して、前記カラムを平衡化させた。前記ランを、合計で７分、持続させた。
方法５では、Ｗａｔｅｒｓ５１５ポンプ、種々のカラムに連結するバルブを有するＷａｔｅｒｓ２５２５ミキサー、およびＷａｔｅｒｓ２４８７ＵＶ検出器を使用した。検出を、２５４ｎｍ間で行った。使用した質量分析計を、１００と７００ｇ／モル間の質量を検出するＷａｔｅｒｓ ｍｉｃｒｏｍａｓｓ ＺＱとした。使用したカラムを、ＳｕｎＦｉｒｅ、孔径５ミクロンとし、寸法５０×４．６０ｍｍのＣ１８カラムを使用した。注入量を、１０μＬの溶液（約１ｍｇ／ｍＬ）とした。流速を、１．５ｍＬ／分とした。０．１％ ギ酸を含む水とメタノールとの移動相。溶出を、８５％ 水：１５％ メタノールで開始し、４．５分にわたって１５％ 水：８５％ メタノールに増加させた。溶出液のレベルを、６秒にわたって、８５％ 水：１５％ メタノールの開始条件に戻す前に、これらの条件を、１分間保持した。次の試料を注入する前に、これらの条件を、１．４分間保持して、前記カラムを平衡化させた。前記ランを、合計で７分、持続させた。
方法６
方法６では、Ｗａｔｅｒｓ５１５ポンプ、種々のカラムに連結するバルブを有するＷａｔｅｒｓ２５４５ミキサー、およびＷａｔｅｒｓ２９９６ダイオードアレイ検出器を使用した。検出を、２１０ｎｍと６５０ｎｍ間で行った。使用した質量分析計を、１００と７００ｇ／モル間の質量を検出するＷａｔｅｒｓ３１００とした。使用したカラムを、ＸＢｒｉｄｇｅ、孔径５ミクロン、Ｃ１８、５０×４．６０ｍｍとした。注入量を、１０μＬの溶液（約１ｍｇ／ｍＬ）とした。流速を、１．５ｍＬ／分とした。ｐＨ１０ ０．０３％ 水酸化アンモニウム（３ｍｌ／１０ｌ）の水と０．０３％ 水酸化アンモニウム（３ｍｌ／１０ｌ）のメタノールとの移動相。溶出を、８５％ 水：１５％ メタノールで開始し、４．５分にわたって１５％ 水：８５％ メタノールに増加させた。溶出液のレベルを、６秒にわたって、８５％ 水：１５％ メタノールの開始条件に戻す前に、これらの条件を、１分間保持した。次の試料を注入する前に、これらの条件を、１．４分間保持して、前記カラムを平衡化させた。前記ランを、合計で７分、持続させた。
方法６では、Ｗａｔｅｒｓ５１５ポンプ、種々のカラムに連結するバルブを有するＷａｔｅｒｓ２５４５ミキサー、およびＷａｔｅｒｓ２９９６ダイオードアレイ検出器を使用した。検出を、２１０ｎｍと６５０ｎｍ間で行った。使用した質量分析計を、１００と７００ｇ／モル間の質量を検出するＷａｔｅｒｓ３１００とした。使用したカラムを、ＸＢｒｉｄｇｅ、孔径５ミクロン、Ｃ１８、５０×４．６０ｍｍとした。注入量を、１０μＬの溶液（約１ｍｇ／ｍＬ）とした。流速を、１．５ｍＬ／分とした。ｐＨ１０ ０．０３％ 水酸化アンモニウム（３ｍｌ／１０ｌ）の水と０．０３％ 水酸化アンモニウム（３ｍｌ／１０ｌ）のメタノールとの移動相。溶出を、８５％ 水：１５％ メタノールで開始し、４．５分にわたって１５％ 水：８５％ メタノールに増加させた。溶出液のレベルを、６秒にわたって、８５％ 水：１５％ メタノールの開始条件に戻す前に、これらの条件を、１分間保持した。次の試料を注入する前に、これらの条件を、１．４分間保持して、前記カラムを平衡化させた。前記ランを、合計で７分、持続させた。
方法７
方法７では、Ｗａｔｅｒｓ５１５ポンプ、種々のカラムに連結するバルブを有するＷａｔｅｒｓ２５４５ミキサー、およびＷａｔｅｒｓ２４８７ＵＶ検出器を使用した。検出を、２５４ｎｍ間で行った。使用した質量分析計を、１００と７００ｇ／モル間の質量を検出するＷａｔｅｒｓ ｍｉｃｒｏｍａｓｓ ＺＱとした。使用したカラムを、ＳｕｎＦｉｒｅ、孔径５ミクロンとし、寸法５０×４．６０ｍｍのＣ１８カラムを使用した。注入量を、１０μＬの溶液（約１ｍｇ／ｍＬ）とした。流速を、１．５ｍＬ／分とした。０．１％ ギ酸を含む水とメタノールとの移動相。溶出を、８５％ 水：１５％ メタノールで開始し、４．５分にわたって１５％ 水：８５％ メタノールに増加させた。溶出液のレベルを、６秒にわたって、８５％ 水：１５％ メタノールの開始条件に戻す前に、これらの条件を、１分間保持した。次の試料を注入する前に、これらの条件を、１．４分間保持して、前記カラムを平衡化させた。前記ランを、合計で７分、持続させた。
方法７では、Ｗａｔｅｒｓ５１５ポンプ、種々のカラムに連結するバルブを有するＷａｔｅｒｓ２５４５ミキサー、およびＷａｔｅｒｓ２４８７ＵＶ検出器を使用した。検出を、２５４ｎｍ間で行った。使用した質量分析計を、１００と７００ｇ／モル間の質量を検出するＷａｔｅｒｓ ｍｉｃｒｏｍａｓｓ ＺＱとした。使用したカラムを、ＳｕｎＦｉｒｅ、孔径５ミクロンとし、寸法５０×４．６０ｍｍのＣ１８カラムを使用した。注入量を、１０μＬの溶液（約１ｍｇ／ｍＬ）とした。流速を、１．５ｍＬ／分とした。０．１％ ギ酸を含む水とメタノールとの移動相。溶出を、８５％ 水：１５％ メタノールで開始し、４．５分にわたって１５％ 水：８５％ メタノールに増加させた。溶出液のレベルを、６秒にわたって、８５％ 水：１５％ メタノールの開始条件に戻す前に、これらの条件を、１分間保持した。次の試料を注入する前に、これらの条件を、１．４分間保持して、前記カラムを平衡化させた。前記ランを、合計で７分、持続させた。
方法８
方法８では、Ｗａｔｅｒｓ５１５ポンプ、種々のカラムに連結するバルブを有するＷａｔｅｒｓ２５２５ミキサー、およびＷａｔｅｒｓ２４８７ＵＶ検出器を使用した。検出を、２５４ｎｍ間で行った。使用した質量分析計を、１００と７００ｇ／モル間の質量を検出するＷａｔｅｒｓ ｍｉｃｒｏｍａｓｓ ＺＱとした。使用したカラムを、ＳｕｎＦｉｒｅ、孔径５ミクロンとし、寸法５０×４．６０ｍｍのＣ１８カラムを使用した。注入量を、１０μＬの溶液（約１ｍｇ／ｍＬ）とした。流速を、１．５ｍＬ／分とした。０．１％ ギ酸を含む水とメタノールとの移動相。溶出を、８５％ 水：１５％ メタノールで開始し、３分にわたって１５％ 水：８５％ メタノールに増加させた。溶出液のレベルを、６秒にわたって、８５％ 水：１５％ メタノールの開始条件に戻す前に、これらの条件を、２．５分間保持した。次の試料を注入する前に、これらの条件を、１．４分間保持して、前記カラムを平衡化させた。前記ランを、合計で７分、持続させた。
方法８では、Ｗａｔｅｒｓ５１５ポンプ、種々のカラムに連結するバルブを有するＷａｔｅｒｓ２５２５ミキサー、およびＷａｔｅｒｓ２４８７ＵＶ検出器を使用した。検出を、２５４ｎｍ間で行った。使用した質量分析計を、１００と７００ｇ／モル間の質量を検出するＷａｔｅｒｓ ｍｉｃｒｏｍａｓｓ ＺＱとした。使用したカラムを、ＳｕｎＦｉｒｅ、孔径５ミクロンとし、寸法５０×４．６０ｍｍのＣ１８カラムを使用した。注入量を、１０μＬの溶液（約１ｍｇ／ｍＬ）とした。流速を、１．５ｍＬ／分とした。０．１％ ギ酸を含む水とメタノールとの移動相。溶出を、８５％ 水：１５％ メタノールで開始し、３分にわたって１５％ 水：８５％ メタノールに増加させた。溶出液のレベルを、６秒にわたって、８５％ 水：１５％ メタノールの開始条件に戻す前に、これらの条件を、２．５分間保持した。次の試料を注入する前に、これらの条件を、１．４分間保持して、前記カラムを平衡化させた。前記ランを、合計で７分、持続させた。
方法９
方法９では、Ｗａｔｅｒｓ５１５ポンプ、種々のカラムに連結するバルブを有するＷａｔｅｒｓ２５４５ミキサー、およびＷａｔｅｒｓ２４８７ＵＶ検出器を使用した。検出を、２５４ｎｍ間で行った。使用した質量分析計を、１００と７００ｇ／モル間の質量を検出するＷａｔｅｒｓ ｍｉｃｒｏｍａｓｓ ＺＱとした。使用したカラムを、ＸＢｒｉｄｇｅ、孔径５ミクロン、Ｃ１８、５０×４．６０ｍｍとした。注入量を、１０μＬの溶液（約１ｍｇ／ｍＬ）とした。流速を、１．５ｍＬ／分とした。ｐＨ１０ ０．０３％ 水酸化アンモニウム（３ｍｌ／１０ｌ）の水と０．０３％ 水酸化アンモニウム（３ｍｌ／１０ｌ）のメタノールとの移動相。溶出を、８５％ 水：１５％ メタノールで開始し、４．５分にわたって１５％ 水：８５％ メタノールに増加させた。溶出液のレベルを、６秒にわたって、８５％ 水：１５％ メタノールの開始条件に戻す前に、これらの条件を、１分間保持した。次の試料を注入する前に、これらの条件を、１．４分間保持して、前記カラムを平衡化させた。前記ランを、合計で７分、持続させた。
方法９では、Ｗａｔｅｒｓ５１５ポンプ、種々のカラムに連結するバルブを有するＷａｔｅｒｓ２５４５ミキサー、およびＷａｔｅｒｓ２４８７ＵＶ検出器を使用した。検出を、２５４ｎｍ間で行った。使用した質量分析計を、１００と７００ｇ／モル間の質量を検出するＷａｔｅｒｓ ｍｉｃｒｏｍａｓｓ ＺＱとした。使用したカラムを、ＸＢｒｉｄｇｅ、孔径５ミクロン、Ｃ１８、５０×４．６０ｍｍとした。注入量を、１０μＬの溶液（約１ｍｇ／ｍＬ）とした。流速を、１．５ｍＬ／分とした。ｐＨ１０ ０．０３％ 水酸化アンモニウム（３ｍｌ／１０ｌ）の水と０．０３％ 水酸化アンモニウム（３ｍｌ／１０ｌ）のメタノールとの移動相。溶出を、８５％ 水：１５％ メタノールで開始し、４．５分にわたって１５％ 水：８５％ メタノールに増加させた。溶出液のレベルを、６秒にわたって、８５％ 水：１５％ メタノールの開始条件に戻す前に、これらの条件を、１分間保持した。次の試料を注入する前に、これらの条件を、１．４分間保持して、前記カラムを平衡化させた。前記ランを、合計で７分、持続させた。
方法１０
ＬＣＭＳの結果を、２つの機器のいずれかにおいて取得した。ＬＣＭＳ分析を、２．１ｍｍ×５０ｍｍのＷａｔｅｒｓ Ａｑｕｉｔｙ ＵＰＬＣ ＢＥＨ Ｃ１８ １７μｍカラムを有する、Ｗａｔｅｒｓ Ａｑｕｉｔｙ Ｕｌｔｒａ Ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ ＬＣにおいて行った。目的とするカラム温度を４５℃とし、ラン時間を２（２）分とし、流速を０．６００ｍＬ／分とし、５％（０．１％ ギ酸／水）：９５％（アセトニトリル／０．１％ ギ酸）の溶媒混合物とした。質量分析データを、Ｍｉｃｒｏｍａｓｓ ＬＣ−ＺＱ２０００四重極質量分析計において取得した。または、ＬＣＭＳ分析を、Ｂｒｕｋｅｒ Ｅｓｑｕｉｒｅ２００イオントラップにおいて行った。
ＬＣＭＳの結果を、２つの機器のいずれかにおいて取得した。ＬＣＭＳ分析を、２．１ｍｍ×５０ｍｍのＷａｔｅｒｓ Ａｑｕｉｔｙ ＵＰＬＣ ＢＥＨ Ｃ１８ １７μｍカラムを有する、Ｗａｔｅｒｓ Ａｑｕｉｔｙ Ｕｌｔｒａ Ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ ＬＣにおいて行った。目的とするカラム温度を４５℃とし、ラン時間を２（２）分とし、流速を０．６００ｍＬ／分とし、５％（０．１％ ギ酸／水）：９５％（アセトニトリル／０．１％ ギ酸）の溶媒混合物とした。質量分析データを、Ｍｉｃｒｏｍａｓｓ ＬＣ−ＺＱ２０００四重極質量分析計において取得した。または、ＬＣＭＳ分析を、Ｂｒｕｋｅｒ Ｅｓｑｕｉｒｅ２００イオントラップにおいて行った。
調製用ＨＰＬＣ法
下記条件を使用した高速液体クロマトグラフィーと連結した質量分析計により、試料を精製した。
下記条件を使用した高速液体クロマトグラフィーと連結した質量分析計により、試料を精製した。
方法Ａ
方法Ａでは、Ｗａｔｅｒｓ５１５ポンプ、Ｗａｔｅｒｓ２５２５ミキサー、およびＷａｔｅｒｓ２４８７ＵＶ検出器（単波長２５４ｎｍ）を使用した。質量分析計を、Ｗａｔｅｒｓ ｍｉｃｒｏｍａｓｓ ＺＱとした。使用したカラムを、Ｗａｔｅｒｓ ＳｕｎＦｉｒｅ、孔径５μｍ、寸法５０×１９ｍｍのＣ１８とした。注入量を、５００μＬの、最大濃度５０ｍｇ／ｍＬの溶液とした。移動相は、０．１％ ギ酸を含む水とアセトニトリルとの混合物から成った。溶出液の流速を、２５ｍＬ／分とし、９５％ 水、５％ アセトニトリルを使用し、５．３分にわたって９５％ アセトニトリル、５％ 水に直線的に変化させ、０．５分間維持した。
方法Ａでは、Ｗａｔｅｒｓ５１５ポンプ、Ｗａｔｅｒｓ２５２５ミキサー、およびＷａｔｅｒｓ２４８７ＵＶ検出器（単波長２５４ｎｍ）を使用した。質量分析計を、Ｗａｔｅｒｓ ｍｉｃｒｏｍａｓｓ ＺＱとした。使用したカラムを、Ｗａｔｅｒｓ ＳｕｎＦｉｒｅ、孔径５μｍ、寸法５０×１９ｍｍのＣ１８とした。注入量を、５００μＬの、最大濃度５０ｍｇ／ｍＬの溶液とした。移動相は、０．１％ ギ酸を含む水とアセトニトリルとの混合物から成った。溶出液の流速を、２５ｍＬ／分とし、９５％ 水、５％ アセトニトリルを使用し、５．３分にわたって９５％ アセトニトリル、５％ 水に直線的に変化させ、０．５分間維持した。
方法Ｂ
方法Ｂでは、Ｗａｔｅｒｓ５１５ポンプ、種々のカラムに連結するバルブを有するＷａｔｅｒｓ２５４５ミキサー、およびＷａｔｅｒｓ２９９６ダイオードアレイ検出器を使用した。検出を、２１０ｎｍと６５０ｎｍ間で行った。使用した質量分析計を、１００と７００ｇ／モル間の質量を検出するＷａｔｅｒｓ３１００とした。使用したカラムを、ＸＢｒｉｄｇｅ、孔径５ミクロン、Ｃ１８、５０×１９ｍｍとした。注入量を、ユーザにより選択し、５００μｌの溶液（最大５０ｍｇ／ｍＬ）までとし得る。流速を、２５ｍＬ／分とした。ｐＨ１０ ０．０３％ 水酸化アンモニウム（３ｍｌ／１０ｌ）の水と０．０３％ 水酸化アンモニウム（３ｍｌ／１０ｌ）のアセトニトリルとの移動相。溶出を、９５％ 水：５％ アセトニトリルで開始し、５．３０分にわたって５％ 水：９５％ アセトニトリルに増加させた。溶出液のレベルを、０．６分にわたって、９５％ 水：５％ アセトニトリルの開始条件に戻した。次の試料を注入する前に、これらの条件を、１．４分間保持して、前記カラムを平衡化させた。前記ランを、合計で７分、持続させた。
方法Ｂでは、Ｗａｔｅｒｓ５１５ポンプ、種々のカラムに連結するバルブを有するＷａｔｅｒｓ２５４５ミキサー、およびＷａｔｅｒｓ２９９６ダイオードアレイ検出器を使用した。検出を、２１０ｎｍと６５０ｎｍ間で行った。使用した質量分析計を、１００と７００ｇ／モル間の質量を検出するＷａｔｅｒｓ３１００とした。使用したカラムを、ＸＢｒｉｄｇｅ、孔径５ミクロン、Ｃ１８、５０×１９ｍｍとした。注入量を、ユーザにより選択し、５００μｌの溶液（最大５０ｍｇ／ｍＬ）までとし得る。流速を、２５ｍＬ／分とした。ｐＨ１０ ０．０３％ 水酸化アンモニウム（３ｍｌ／１０ｌ）の水と０．０３％ 水酸化アンモニウム（３ｍｌ／１０ｌ）のアセトニトリルとの移動相。溶出を、９５％ 水：５％ アセトニトリルで開始し、５．３０分にわたって５％ 水：９５％ アセトニトリルに増加させた。溶出液のレベルを、０．６分にわたって、９５％ 水：５％ アセトニトリルの開始条件に戻した。次の試料を注入する前に、これらの条件を、１．４分間保持して、前記カラムを平衡化させた。前記ランを、合計で７分、持続させた。
分析用ＨＰＬＣ法
方法Ｘ
方法Ｘでは、Ａｇｉｌｅｎｔ１１００シリーズＨＰＬＣにおける２．５ｍｌ／分で、４．６×７５ｍｍ（２．５ミクロン）Ｚｏｒｂａｘ ＸＤＢ−Ｃ８カラムにおいて、５分にわたる、アセトニトリル（０．１％トリフルオロ酢酸含有）：水（０．１％トリフルオロ酢酸含有）の勾配溶出（０から１００％）を使用する。
方法Ｘ
方法Ｘでは、Ａｇｉｌｅｎｔ１１００シリーズＨＰＬＣにおける２．５ｍｌ／分で、４．６×７５ｍｍ（２．５ミクロン）Ｚｏｒｂａｘ ＸＤＢ−Ｃ８カラムにおいて、５分にわたる、アセトニトリル（０．１％トリフルオロ酢酸含有）：水（０．１％トリフルオロ酢酸含有）の勾配溶出（０から１００％）を使用する。
合成
本発明の、４−置換−２−（ピリジン−４−イル）−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物（「４ＰＴ２３Ｐ化合物」）および４−置換−２−（ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン化合物（「４ＰＴ３２Ｐ化合物」）を化学合成するための複数の方法を、本明細書に記載する。これらおよび／または他の周知の方法は、本発明の範囲内の更なる化合物の合成を容易にするために、改良されてもよく、および／または、公知の方法に採用されてもよい。特に断らない限り、化合物は、商業的起源のものであるか、または、有機合成の当業者に周知の標準的な方法で容易に合成される。
本発明の、４−置換−２−（ピリジン−４−イル）−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物（「４ＰＴ２３Ｐ化合物」）および４−置換−２−（ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン化合物（「４ＰＴ３２Ｐ化合物」）を化学合成するための複数の方法を、本明細書に記載する。これらおよび／または他の周知の方法は、本発明の範囲内の更なる化合物の合成を容易にするために、改良されてもよく、および／または、公知の方法に採用されてもよい。特に断らない限り、化合物は、商業的起源のものであるか、または、有機合成の当業者に周知の標準的な方法で容易に合成される。
本明細書に記載の実施例および実施形態は、例示を目的とするのみであり、それらを考慮すると、種々の改良または変更が、当業者に示唆され、この発明の精神および範囲内に含まれるであろうことが理解される。具体的な化学的変換が、確認スキームに列記され、当業者であれば、各種の異なる試薬を、列記されたものに代えて使用し得ると解釈する。このような試薬に関する一般的な置き替えは、テキスト、例えば、「Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ」Ｌｅｏ Ａ．Ｐａｑｕｅｔｔｅ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ & Ｓｏｎ Ｌｔｄ（１９９５）または「Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ：Ａ Ｇｕｉｄｅ ｔｏ Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ Ｇｒｏｕｐ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ」Ｒｉｃｈａｒｄ Ｃ．Ｌａｒｏｃｋ．Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ、および「Ｓｔｒａｔｅｇｉｃ Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ ｏｆ Ｎａｍｅｄ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ」Ｋｕｒｔｉ ａｎｄ Ｃｚａｋｏ，Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，２００５、ならびにそれらにおいて引用される参考文献に見出され得る。
４ＰＴ２３Ｐ化合物
１つのアプローチにおいて、式［Ｆ−１］（Ａ＝ＮＨまたはＮアルキル）の化合物を、適切な溶媒、例えば、ＤＭＦにおいて、適切な塩基、例えば、トリエチルアミンの存在下で、式［Ｆ−２］（Ｘは、ハロゲン、例えば、塩素またはスルホネートである）の化合物を、式［Ｆ−３］（Ａは、ＮＨまたはＮＨ２であり、末端窒素におけるＺは、Ｈ、アルキル、または適切な窒素保護基、例えば、Ｂｏｃ、Ａｌｌｏｃ、Ｃｂｚ、若しくはＦｍｏｃである）の化合物と反応させることにより調製する。
１つのアプローチにおいて、式［Ｆ−１］（Ａ＝ＮＨまたはＮアルキル）の化合物を、適切な溶媒、例えば、ＤＭＦにおいて、適切な塩基、例えば、トリエチルアミンの存在下で、式［Ｆ−２］（Ｘは、ハロゲン、例えば、塩素またはスルホネートである）の化合物を、式［Ｆ−３］（Ａは、ＮＨまたはＮＨ２であり、末端窒素におけるＺは、Ｈ、アルキル、または適切な窒素保護基、例えば、Ｂｏｃ、Ａｌｌｏｃ、Ｃｂｚ、若しくはＦｍｏｃである）の化合物と反応させることにより調製する。
前記反応を、高温、例えば、４０℃で、適切に行う。Ｚが、適切な窒素保護基、例えば、Ｂｏｃ、Ａｌｌｏｃ、Ｃｂｚ、またはＦｍｏｃである場合、式［Ｆ−１］の化合物を、適切な脱保護反応により調製する。例えば、ＺがＢｏｃ保護基である場合、適切な溶媒、例えば、ＤＣＭにおいて、酸、例えば、ＴＦＡと反応させる。前記反応を、適切に、室温で行う。１つのアプローチにおいて、式［Ｆ−１］（ＡはＯである）の化合物を、適切な溶媒、例えば、ＤＭＡにおいて、適切な塩基、例えば、水素化ナトリウムの存在下で、式［Ｆ−２］（Ｘは、ハロゲン、例えば、塩素またはスルホネートである）の化合物を、式［Ｆ−２］（Ａ＝ＯＨ、末端窒素におけるＺは、Ｈ、アルキル、または適切な窒素保護基、例えば、Ｂｏｃ、Ａｌｌｏｃ、Ｃｂｚ、若しくはＦｍｏｃである）の化合物と反応させることにより調製する。前記反応を、適切に、室温で行う。Ｚが、適切な窒素保護基、例えば、Ｂｏｃ、Ａｌｌｏｃ、Ｃｂｚ、またはＦｍｏｃである場合、式［Ｆ−１］の化合物を、適切な脱保護反応により調製する。例えば、ＺがＢｏｃ保護基である場合、適切な溶媒、例えば、ＤＣＭにおいて、酸、例えば、ＴＦＡと反応させる。前記反応を、適切に、室温で行う。
１つのアプローチにおいて、式［Ｆ−２］（Ｘは、ハロゲン、例えば、塩素である）の化合物を、式［Ｆ−４］の化合物を、適切なハロゲン化剤、例えば、オキシ塩化リンと反応させることにより調製する。前記反応を、高温、例えば、１２５℃で、適切に行う。式［Ｆ−２］（Ｘは、スルホネートである）の化合物を、適切な溶媒、例えば、ＤＭＡにおいて、適切な塩基、例えば、トリエチルアミンおよび触媒量のＤＭＡＰの存在下で、式［Ｆ−４］の化合物を、適切に置換された塩化スルホニル、例えば、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリドと反応させることにより調製する。前記反応を、適切に、室温で行う。
１つのアプローチにおいて、式［Ｆ−４］の化合物を、適切な溶媒、例えば、ジオキサンにおいて、適切な塩基、例えば、カリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレートと共に、式［Ｆ−５］（Ｒｘは、アルキル基、例えば、メチルまたはエチルである）の化合物を、式［Ｆ−６］の化合物と反応させることにより調製する。前記反応を、適切に、室温で行う。
１つのアプローチにおいて、式［Ｆ−５］の化合物を、元素の硫黄と共に、塩基、例えば、モルホリンの存在下で、適切な溶媒、例えば、エタノールにおいて、式［Ｆ−７］（Ｒｘ１およびＲｘ２は、Ｈ、アルキル、アリールであるか、または、環状の飽和環を形成する）のケトン誘導体を、式［Ｆ−８］（Ｒｘは、アルキル基、例えば、メチルまたはエチルである）のシアノ酢酸誘導体と反応させることにより調製する。前記反応を、高温、例えば、８０〜９０℃で、適切に行う。
１つのアプローチにおいて、式［Ｆ−３］（ＡはＯＨである）の化合物を、適切な溶媒、例えば、ＴＨＦにおいて、式［Ｆ−９］（末端窒素におけるＺは、Ｈ、アルキル、または適切な窒素保護基、例えば、Ｂｏｃ、Ａｌｌｏｃ、Ｃｂｚ、若しくはＦｍｏｃである）の化合物を、還元剤、例えば、ボラン−ＴＨＦ錯体と反応させることにより調製する。前記反応を、低温、例えば、０℃で、適切に行う。１つのアプローチにおいて、式［Ｆ−３］（ＡはＮＨ２である）の化合物を、適切な溶媒、例えば、ＴＨＦにおいて、式［Ｆ−１０］（末端窒素におけるＺは、Ｈ、アルキル、または適切な窒素保護基、例えば、Ｂｏｃ、Ａｌｌｏｃ、Ｃｂｚ、若しくはＦｍｏｃである）の化合物を、還元剤、例えば、ボラン−ＴＨＦ錯体と反応させることにより調製する。前記反応を、低温、例えば、０℃で、適切に行う。１つのアプローチにおいて、式［Ｆ−１０］の化合物を、適切な塩基、例えば、ピリジン、炭酸アンモニウムの存在下で、適切な溶媒、例えば、ジオキサンにおいて、式［Ｆ−９］の化合物を、Ｂｏｃ無水物と反応させることにより調製する。前記反応を、適切に、室温で行う。
上記方法の例は、下記スキームにおいて図示される。
一般式［Ｆ−５］の２−アミノ−４，５−置換−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステルの共通する合成（スキームＡ１）
一般式［Ｆ−５］の２−アミノ−４，５−置換−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステルを、モルホリンの存在下で、還流での極性のプロトン性溶媒、例えば、エタノールにおいて、一般式［Ｆ−８］のシアノ−酢酸エチルエステル、一般式［Ｆ−７］の置換されたケトン、および元素の硫黄による環化反応により合成する（スキームＡ１）。
一般式［Ｆ−５］の２−アミノ−４，５−置換−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステルを、モルホリンの存在下で、還流での極性のプロトン性溶媒、例えば、エタノールにおいて、一般式［Ｆ−８］のシアノ−酢酸エチルエステル、一般式［Ｆ−７］の置換されたケトン、および元素の硫黄による環化反応により合成する（スキームＡ１）。
スキームＡ１
２−アミノ−１，４−ジオキサースピロ［６．６］４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル［ＡＡ−１］の合成
エタノール（２０ｍｌ）における、１，４−ジオキサースピロ［４．５］デカン−８−オン（１．５６ｇ、１０ｍｍｏｌ）、シアノ−酢酸エチルエステル（１．１３ｇ、１０ｍｍｏｌ）、および元素の硫黄（３２０ｍｇ、１０ｍｍｏｌ）の混合物に、モルホリン（８７０ｍｇ、１０ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応を、還流でオーバーナイト加熱した。前記混合物を、放冷し、形成された沈殿物を、ろ過により回収し、冷エタノール（４０ｍｌ）で洗浄し、ついで、減圧下で乾燥させて、表題の化合物（２．１ｇ、７６％）を取得し、更なる精製をすることなく使用した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：５．２４分、ＭＩ：２８４［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：４．２１（ｍ，１Ｈ），４．１７（ｑ，２Ｈ），４．０１（ｍ，１Ｈ，），３．８２（ｍ，２Ｈ，），３．０８（ｍ，１Ｈ），２．６８（ｍ，１Ｈ），１．９１（ｍ，４Ｈ），１．２１（ｔ，３Ｈ）。
２−アミノ−６，６−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル［ＡＡ−２］の合成
エタノールにおける、４，４−ジメチル−シクロヘキサノン、シアノ−酢酸エチルエステル、および元素の硫黄の混合物に、モルホリンを添加した。前記反応を、オーバーナイト還流した。前記混合物を、放冷し、沈殿物が現れた。前記固形物を、ろ過により回収して、黄色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：５．６４分、ＭＩ：２５４［Ｍ＋１］。
２−アミノ−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］チオピラン−３−カルボン酸エチルエステル［ＡＡ−３］の合成
エタノールにおける、テトラヒドロ−チオピラン−４−オン、シアノ−酢酸エチルエステル、および元素の硫黄の混合物に、モルホリンを添加した。前記反応を、オーバーナイト還流した。前記混合物を、放冷し、沈殿物が現れた。前記固形物を、ろ過により回収して、黄色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：５．７８分、ＭＩ：２４４［Ｍ＋１］。
２−アミノ−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−３−カルボン酸エチルエステル［ＡＡ−４］の合成
エタノールにおける、テトラヒドロ−ピラン−４−オン、シアノ−酢酸エチルエステル、および元素の硫黄の混合物に、モルホリンを添加した。前記反応を、オーバーナイト還流した。前記混合物を、放冷し、沈殿物が現れた。前記固形物を、ろ過により回収して、黄色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：５．８６分、ＭＩ：２２８［Ｍ＋１］。
一般式［Ｆ−４］の５，６−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オールの共通する合成（スキームＡ２）
一般式［Ｆ−５］の４，５−置換−２−アミノ−チオフェン−３−カルボン酸アルキルエステルを、ヒンダードアルコキシド塩基、例えば、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレートまたは乾燥した非プロトン性溶媒、例えば、ジオキサン若しくはＴＨＦにおけるカリウム−ｔｅｒｔ−ブトキシドの存在下において、室温で、一般式［Ｆ−６］の４−シアノピリジンとの環化反応に供した。
一般式［Ｆ−５］の４，５−置換−２−アミノ−チオフェン−３−カルボン酸アルキルエステルを、ヒンダードアルコキシド塩基、例えば、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレートまたは乾燥した非プロトン性溶媒、例えば、ジオキサン若しくはＴＨＦにおけるカリウム−ｔｅｒｔ−ブトキシドの存在下において、室温で、一般式［Ｆ−６］の４−シアノピリジンとの環化反応に供した。
スキームＡ２
２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−５］の合成
乾燥したジオキサン（１０ｍｌ）における４−シアノピリジン（１．２５ｇ、１２ｍｍｏｌ）の溶液に、２−アミノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル（２．２５ｇ、１０ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート（１２ｍｌ、２０ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応混合物を、室温でオーバーナイト攪拌した。完了後、形成された沈殿物を、ろ過し、ジエチルエーテルで洗浄した。残渣を、更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法：１、ＲＴ：３．５４分、ＭＩ：２８４［Ｍ＋１］。Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．５６（ｄ，２Ｈ），８．１２（ｄ，２Ｈ），２．９０（ｍ，２Ｈ），２．６７（ｍ，２Ｈ），１．７６（ｍ，４Ｈ）。
下記化合物を、スキームＡ２に示される共通する合成に基づいて調製した。
７−メチル−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−６］を、室温での、２−アミノ−６−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、オフホワイト色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：１、ＲＴ：３．６８分、ＭＩ：２９８［Ｍ＋１］。
２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１１−チア−１，３−ジアザ−シクロオクタ［ａ］インデン−４−オール［ＡＡ−７］を、室温での、２−アミノ−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、オフホワイト色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：１、ＲＴ：３．７２分、ＭＩ：３１２［Ｍ＋１］。
２−ピリジン−４−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１０−チア−１，３−ジアザ−ベンゾ［ａ］アズレン−４−オール［ＡＡ−８］を、室温での、２−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、黄色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：３．８７分、ＭＩ：２９８［Ｍ＋１］。
１，４−ジオキサ−スピロ［７．７］−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−９］を、室温での、２−アミノ−１，４−ジオキサ−スピロ［６．６］４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル［ＡＡ−１］、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、黄色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：２．８０分、ＭＩ：３４２［Ｍ＋１］。
７，７−ジメチル−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−１０］を、室温での、２−アミノ−６，６−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル［ＡＡ−２］、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、オフホワイト色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：４．２４分、ＭＩ：３１２［Ｍ＋１］。
４−ヒドロキシ−２−ピリジン−４−イル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＡＡ−１１］を、室温での、２−アミノ−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−３，６−ジカルボン酸 ６−ｔｅｒｔ−ブチルエステル ３−エチルエステル、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、オフホワイト色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：１、ＲＴ：３．５０分、ＭＩ：３８４［Ｍ＋１］。
２−ピリジン−４−イル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピラノ［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−１２］を、室温での、２−アミノ−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−３−カルボン酸エチルエステル［ＡＡ−４］、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、黄色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：３．５０分、ＭＩ：２８６［Ｍ＋１］。
２−ピリジン−４−イル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−チオピラノ［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−１３］を、室温での、２−アミノ−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］チオピラン−３−カルボン酸エチルエステル［ＡＡ−３］、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、黄色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：３．１４分、ＭＩ：３０２［Ｍ＋１］。
（４−ヒドロキシ−２−ピリジン−４−イル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）フェニル−メタノン［ＡＡ−１４］を、室温での、２−アミノ−６−ベンゾイル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−３−カルボン酸エチルエステル、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびＴＨＦの反応により調製して、黄色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：３．０２分、ＭＩ：３８９［Ｍ＋１］。
５−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−１５］を、室温での、エチル ２−アミノ−４−メチルチオフェン−３−カルボキシレート、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびＴＨＦの反応により調製して、黄色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：２．５６分、ＭＩ：２４４［Ｍ＋１］。
５−イソブチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−１６］を、室温での、２−アミノ−４−イソブチル−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、褐色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：３．１４分、ＭＩ：２８６［Ｍ＋１］。
５−エチル−６−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−１７］を、室温での、２−アミノ−４−エチル−５−メチル−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、褐色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：３．２６分、ＭＩ：２７２［Ｍ＋１］。
６−エチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−１８］を、室温での、２−アミノ−５−エチル−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、褐色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：３．１５分、ＭＩ：２５８［Ｍ＋１］。
５，６−ジメチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−１９］を、室温での、２−アミノ−４，５−ジメチル−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、黄色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：３．０５分、ＭＩ：２５８［Ｍ＋１］。
４−ヒドロキシ−５−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸アミド［ＡＡ−２０］を、室温での、２−アミノ−５−カルバモイル−４−メチル−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、褐色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：３．０２分、ＭＩ：２８７［Ｍ＋１］。
６−イソプロピル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−２１］を、室温での、２−アミノ−５−イソプロピル−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、褐色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：３．２９分、ＭＩ：２７２［Ｍ＋１］。
６−メチル−５−フェニル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−２２］を、室温での、２−アミノ−５−メチル−４−フェニル−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、黄色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：３．７９分、ＭＩ：３２０［Ｍ＋１］。
５−（４−ブロモ−フェニル）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−２３］を、室温での、２−アミノ−４−（４−ブロモ−フェニル）−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、褐色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：４．１６分、ＭＩ：３８４〜３８６［Ｍ＋１］。
一般式［Ｆ−１］の５，６置換された４−アミノ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジンの共通する合成（スキームＡ３）
一般式［Ｆ−４］の５，６−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール誘導体を、塩素化剤、例えば、オキシ塩化リンまたは五塩化リンを使用する活性化工程において反応させて、一般式［Ｆ−１１］の５，６置換された４−クロロ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体を収集した。同誘導体を、一般式［Ｆ−１３］の一級または二級アミンの誘導体と、室温で反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
一般式［Ｆ−４］の５，６−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール誘導体を、塩素化剤、例えば、オキシ塩化リンまたは五塩化リンを使用する活性化工程において反応させて、一般式［Ｆ−１１］の５，６置換された４−クロロ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体を収集した。同誘導体を、一般式［Ｆ−１３］の一級または二級アミンの誘導体と、室温で反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＡ３
４−クロロ−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン［ＡＡ−２４］の合成
２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−５］（１ｇ、３．６ｍｍｏｌ）を、ＰＯＣｌ３（１０ｍｌ、１０９ｍｍｏｌ）において、還流で１２５℃において、オーバーナイト攪拌した。前記混合物を、室温に冷却し、過剰のＰＯＣｌ３を、減圧下において除去した。残渣を、氷水中に注意深く注いだ。前記溶液を、炭酸水素ナトリウムの飽和溶液（５０ｍｌ）で、塩基性化した。生成物を、ＤＣＭ（２×２５ｍｌ）に抽出した。組み合わせた抽出物を、硫酸マグネシウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で蒸発させて、黄橙色の固形物として、表題の化合物を収集し、更なる精製をすることなく使用した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：５．４６分、ＭＩ：３０２［Ｍ＋１］。
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ’−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン［１］の合成
ＤＭＡ（１ｍｌ）における４−クロロ−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン（５０ｍｇ、０．１６６ｍｍｏｌ）［ＡＡ−２４］の溶液に、Ｎ，Ｎ−ジメチルエチレンジアミン（２０μｌ、０．１６６ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、Ｅｔ３Ｎ（３２μｌ、０．２３２ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で２時間攪拌した。前記反応混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮し、粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：２．１分、ＭＩ：３５４［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．７０（ｄ，２Ｈ）８．２０（ｄ，２Ｈ），３．７（ｍ，２Ｈ），２．９（ｍ，２Ｈ），２．８（ｍ，２Ｈ），２．６（ｍ，２Ｈ），２．３（ｓ，６Ｈ），１．８（ｍ，４Ｈ）。
下記化合物を、スキームＡ３に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｆ−１］の５，６置換された４−アミノ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体の共通する合成（スキームＡ４）
一般式［Ｆ−１１］の５，６置換された４−クロロ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体を、一般式［Ｆ−１３］のＮ−Ｂｏｃ保護された一級または二級のジアミン誘導体と、室温で反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
一般式［Ｆ−１１］の５，６置換された４−クロロ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体を、一般式［Ｆ−１３］のＮ−Ｂｏｃ保護された一級または二級のジアミン誘導体と、室温で反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＡ４
Ｎ＊１＊−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン［１２］の合成
ＤＭＡ（１ｍｌ）における４−クロロ−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン（５０ｍｇ、０．１６６ｍｍｏｌ）［ＡＡ−２４］の溶液に、（２−アミノ−エチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２８μｌ、０．１８２ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、Ｅｔ３Ｎ（３２μｌ、０．２３２ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で２時間攪拌した。生成物を、ＤＣＭ（１ｍｌ）で抽出し、塩水（２ｍｌ）で洗浄した。有機相に、ＴＦＡ（１ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：２．０７分、ＭＩ：３２６［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．７０（ｄ，２Ｈ）．，８．２８（ｄ，２Ｈ），３．８８（ｍ，２Ｈ），３．１４（ｍ，２Ｈ），２．９４（ｍ，２Ｈ），２．７８（ｍ，２Ｈ），１．８４（ｍ，４Ｈ）。
下記化合物を、スキームＡ４に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｆ−１２］の５，６−置換−（２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル誘導体の共通する合成（スキームＡ５）
ハロゲン化溶媒、例えば、ＤＣＭまたは極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アルキルアミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭおよび触媒量のＤＭＡＰと共に、（スキームＡ２に記載の）一般式［Ｆ−４］の５，６−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール誘導体と、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリドとの反応により、化合物を調製した。
ハロゲン化溶媒、例えば、ＤＣＭまたは極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アルキルアミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭおよび触媒量のＤＭＡＰと共に、（スキームＡ２に記載の）一般式［Ｆ−４］の５，６−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール誘導体と、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリドとの反応により、化合物を調製した。
スキームＡ５
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−２５］の合成
ＤＣＭ（１０ｍｌ）における２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール（１ｇ、３．５ｍｍｏｌ）［ＡＡ−５］の溶液に、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド（１．３ｇ、４．２ｍｍｏｌ）、Ｅｔ３Ｎ（１．５ｍｌ、１０．５ｍｍｏｌ）、およびＤＭＡＰ（６ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１時間攪拌した。完了後、前記混合物を、水で希釈した。生成物を、ＤＣＭ（２×２ｍｌ）に抽出した。組み合わせた抽出物を、硫酸マグネシウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で蒸発させて、褐色の固形物として、表題の化合物を収集し、更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．２３分、ＭＩ：５５０［Ｍ＋１］。
下記化合物を、スキームＡ５に示される共通する合成に基づいて調製した。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ７−メチル−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−２６］を、室温での、７−メチル−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−６］、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド、Ｅｔ３Ｎ、ＤＭＡＰ、およびＤＣＭの反応により調製して、褐色の固形物として、所望の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．３４分、ＭＩ：５６４［Ｍ＋１］。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１１−チア−１，３−ジアザ−シクロオクタ［ａ］インデン−４−イルエステル［ＡＡ−２７］を、室温での、２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１１−チア−１，３−ジアザ−シクロオクタ［ａ］インデン−４−オール［ＡＡ−７］、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド、Ｅｔ３Ｎ、ＤＭＡＰ、およびＤＣＭの反応により調製して、褐色の固形物として、所望の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．４７分、ＭＩ：５７８［Ｍ＋１］。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ２−ピリジン−４−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１０−チア−１，３−ジアザ−ベンゾ［ａ］アズレン−４−イルエステル［ＡＡ−２８］を、室温での、２−ピリジン−４−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１０−チア−１，３−ジアザ−ベンゾ［ａ］アズレン−４−オール［ＡＡ−８］、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド、Ｅｔ３Ｎ、ＤＭＡＰ、およびＤＣＭの反応により調製して、褐色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．３９分、ＭＩ：５６４［Ｍ＋１］。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 １，４−ジオキサ−スピロ［７．７］−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール エステル［ＡＡ−２９］を、室温での、１，４−ジオキサ−スピロ［７．７］−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−９］、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド、Ｅｔ３Ｎ、ＤＭＡＰ、およびＤＣＭの反応により調製して、褐色の固形物として、所望の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．５６分、ＭＩ：６０８［Ｍ＋１］。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ７，７−ジメチル−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−３０］を、室温での、７，７−ジメチル−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−１０］、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド、Ｅｔ３Ｎ、ＤＭＡＰ、およびＤＣＭの反応により調製して、褐色の固形物として、所望の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．３７分、ＭＩ：５７８［Ｍ＋１］。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ２−ピリジン−４−イル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピラノ［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−３１］を、室温での、２−ピリジン−４−イル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピラノ［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−１２］、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド、Ｅｔ３Ｎ、ＤＭＡＰ、およびＤＣＭの反応により調製して、褐色の固形物として、所望の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．２９分、ＭＩ：５５２［Ｍ＋１］。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ２−ピリジン−４−イル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−チオピラノ［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−３２］を、室温での、２−ピリジン−４−イル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−チオピラノ［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−１３］、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド、Ｅｔ３Ｎ、ＤＭＡＰ、およびＤＣＭの反応により調製して、褐色の固形物として、所望の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．５８分、ＭＩ：５６８［Ｍ＋１］。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ７−ベンゾイル−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−３３］を、室温での、（４−ヒドロキシ−２−ピリジン−４−イル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）フェニル−メタノン［ＡＡ−１４］、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド、Ｅｔ３Ｎ、ＤＭＡＰ、およびＤＣＭの反応により調製して、褐色の固形物として、所望の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．６７分、ＭＩ：６５５［Ｍ＋１］。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ５−イソブチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−３４］を、室温での、５−イソブチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−１６］、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド、Ｅｔ３Ｎ、ＤＭＡＰ、およびＤＣＭの反応により調製して、褐色の固形物として、所望の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．３６分、ＭＩ：５５２［Ｍ＋１］。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ５−エチル−６−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−３５］を、室温での、５−エチル−６−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−１７］、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド、Ｅｔ３Ｎ、ＤＭＡＰ、およびＤＣＭの反応により調製して、褐色の固形物として、所望の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．２９分、ＭＩ：５３８［Ｍ＋１］。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ６−エチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−３６］を、室温での、６−エチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−１８］、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド、Ｅｔ３Ｎ、ＤＭＡＰ、およびＤＣＭの反応により調製して、褐色の固形物として、所望の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．２２分、ＭＩ：５２４［Ｍ＋１］。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ５，６−ジメチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−３７］を、室温での、５，６−ジメチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−１９］、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド、Ｅｔ３Ｎ、ＤＭＡＰ、およびＤＣＭの反応により調製して、褐色の固形物として、所望の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．１８分、ＭＩ：５２４［Ｍ＋１］。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ６−カルバモイル−５−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−３８］を、室温での、４−ヒドロキシ−５−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸アミド［ＡＡ−２０］、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド、Ｅｔ３Ｎ、ＤＭＡＰ、およびＤＣＭの反応により調製して、褐色の固形物として、所望の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．１２分、ＭＩ：５５３［Ｍ＋１］。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ６−イソプロピル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−３９］を、室温での、６−イソプロピル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−２１］、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド、Ｅｔ３Ｎ、ＤＭＡＰ、およびＤＣＭの反応により調製して、褐色の固形物として、所望の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．２４分、ＭＩ：５３８［Ｍ＋１］。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ６−メチル−５−フェニル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−４０］を、室温での、６−メチル−５−フェニル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−２２］、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド、Ｅｔ３Ｎ、ＤＭＡＰ、およびＤＣＭの反応により調製して、褐色の固形物として、所望の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．５５分、ＭＩ：５８６［Ｍ＋１］。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ５−（４−ブロモ−フェニル）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−４１］を、室温での、５−（４−ブロモ−フェニル）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＡＡ−２３］、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド、Ｅｔ３Ｎ、ＤＭＡＰ、およびＤＣＭの反応により調製して、褐色の固形物として、所望の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．６６分、ＭＩ：６５１［Ｍ＋１］。
一般式［Ｆ−１］の５，６置換された４−アミノ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体の共通する合成（スキームＡ６）
［スキームＡ５において調製した］一般式［Ｆ−１２］の５，６置換−（２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル誘導体を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、一般式［Ｆ−１３］の一級または二級アミノ誘導体と、室温で反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
［スキームＡ５において調製した］一般式［Ｆ−１２］の５，６置換−（２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル誘導体を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、一般式［Ｆ−１３］の一級または二級アミノ誘導体と、室温で反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＡ６
（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−（Ｒ）−ピロリジン−３−イル−アミン［１９］
ＤＭＡ（１ｍｌ）における２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル（６０ｍｇ、０．１１０ｍｍｏｌ）［ＡＡ−２５］の溶液に、（Ｒ）−（＋）−１−Ｂｏｃ−３−アミノピロリジン（２３ｍｇ、０．１２１ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、Ｅｔ３Ｎ（３０μｌ、０．２２０ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で２時間攪拌した。水（１ｍｌ）を添加し、前記混合物を、ＤＣＭ（２×ｍｌ）で抽出した。前記抽出物を組み合わせ、塩水（２ｍｌ）で洗浄した。有機相に、ＴＦＡ（１ｍｌ）を添加し、前記混合物を、室温で１時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮し、粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、所望の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：４、ＲＴ：４．４３分、ＭＩ：３５２［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．７０（ｄ，２Ｈ），８．２４（ｄ，２Ｈ），３．５３（ｍ，２Ｈ），３．３３（ｍ，１Ｈ），３．２２（ｍ，２Ｈ），３．０３（ｍ，２Ｈ），２．８１（ｍ，２Ｈ），２．３４（ｍ，１Ｈ），２．１０（ｍ，１Ｈ），１．８３（ｍ，４Ｈ）。
下記化合物を、スキームＡ６に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｆ−１］の５，６置換された４−アミノ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体の共通する合成（スキームＡ７）
塩基、例えば、ピリジンまたは２，６−ルチジンおよび炭酸アンモニウムの存在下で、無水溶媒、例えば、ジオキサン、ＴＨＦ、またはジエチルエーテルにおいて、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネートとの反応により、一般式［Ｆ−１５］の一級カルボキサミド誘導体に変換された、一般式［Ｆ−１４］のＮ−Ｂｏｃ保護されたアミノ酸誘導体から開始して、化合物を合成した。得られた一級カルボキサミド誘導体を、無水溶媒、例えば、ＴＨＦ、ジオキサン、またはジエチルエーテルにおいて、ボラン還元剤、例えば、ＢＨ３．ＴＨＦまたはＢＨ３．ＳＭｅ２により、一般式［Ｆ−１６］のアミノ誘導体に還元した。ついで、得られたアミノ誘導体を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、［スキームＡ５において調製された］５，６−置換−（２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［Ｆ−１２］と、室温で反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
塩基、例えば、ピリジンまたは２，６−ルチジンおよび炭酸アンモニウムの存在下で、無水溶媒、例えば、ジオキサン、ＴＨＦ、またはジエチルエーテルにおいて、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネートとの反応により、一般式［Ｆ−１５］の一級カルボキサミド誘導体に変換された、一般式［Ｆ−１４］のＮ−Ｂｏｃ保護されたアミノ酸誘導体から開始して、化合物を合成した。得られた一級カルボキサミド誘導体を、無水溶媒、例えば、ＴＨＦ、ジオキサン、またはジエチルエーテルにおいて、ボラン還元剤、例えば、ＢＨ３．ＴＨＦまたはＢＨ３．ＳＭｅ２により、一般式［Ｆ−１６］のアミノ誘導体に還元した。ついで、得られたアミノ誘導体を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、［スキームＡ５において調製された］５，６−置換−（２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［Ｆ−１２］と、室温で反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＡ７
（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−ｐ−トリル−エチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＡＡ−４２］。
乾燥したジオキサン（４ｍｌ）における、（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−ｐ−トリル−プロパン酸（５６０ｍｇ、２ｍｍｏｌ）、ピリジン（１００μｌ、１．２ｍｍｏｌ）、およびジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネート（５６８ｍｇ、２．６ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、炭酸アンモニウム（２４０ｍｇ、２．５ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で４時間攪拌した。酢酸エチルを添加し、前記混合物を、水および５％ Ｈ２ＳＯ４の溶液で洗浄した。組み合わせた有機相を、硫酸マグネシウムで乾燥させ、ろ過し、蒸発させて、白色の固形物として、表題の化合物を提供した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：３．６９分、ＭＩ：２７９［Ｍ＋１］。
［（Ｓ）−２−アミノ−１−（４−メチル−ベンジル）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＡＡ−４３］
ＴＨＦにおけるＢＨ３の１Ｍ溶液（１５ｍｌ、１５ｍｍｏｌ）を、（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−ｐ−トリル−エチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＡＡ−４２］（５６０ｍｇ、２ｍｍｏｌ）に、滴下して添加した。前記溶液を、室温でオーバーナイト攪拌し、ついで、その後、過剰の１０％ 酢酸／ＭｅＯＨ（３０ｍｌ）を、ゆっくり添加することにより加水分解し、室温で更に２時間攪拌した。前記溶媒を、減圧下で除去し、残渣を、メタノールに溶解し、ＳＣＸ−２カートリッジを通過させ、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記溶媒を蒸発させて、白色の固形物として、表題の化合物を提供した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：２．４２分、ＭＩ：２６５［Ｍ＋１］。
［（Ｓ）−１−カルバモイル−２−（２−メトキシ−フェニル）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＡＡ−４４］
乾燥したジオキサン（１０ｍｌ）における、（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパン酸（９９８ｍｇ、３．３ｍｍｏｌ）、ピリジン（３００μｌ、３．６ｍｍｏｌ）、およびジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネート（１．１６ｇ、５．３２ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、炭酸アンモニウム（５１２ｍｇ、５．３２ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で４時間攪拌した。酢酸エチルを添加し、その後、水および５％ Ｈ２ＳＯ４の溶液で洗浄した。組み合わせた有機相を、硫酸マグネシウムで乾燥させ、ろ過し、蒸発させて、白色の固形物として、表題の化合物を提供した。ＬＣＭＳ法：４、ＲＴ：３．０９分、ＭＩ：２９５［Ｍ＋１］。
［（Ｓ）−２−アミノ−１−（２−メトキシ−ベンジル）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＡＡ−４５］
ＴＨＦにおけるＢＨ３の１Ｍ溶液（１５ｍｌ、１５ｍｍｏｌ）を、［（Ｓ）−１−カルバモイル−２−（２−メトキシ−フェニル）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＡＡ−４４］（９８０ｍｇ、３．３２ｍｍｏｌ）に、滴下して添加した。前記溶液を、室温でオーバーナイト攪拌し、ついで、その後、過剰の１０％ 酢酸／ＭｅＯＨ（３０ｍｌ）を、ゆっくり添加することにより加水分解し、室温で更に２時間攪拌した。前記溶媒を、減圧下で除去し、残渣を、メタノールに溶解し、ＳＣＸ−２カートリッジを通過させ、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記溶媒を蒸発させて、白色の固形物として、表題の化合物を提供した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：２．４０分、ＭＩ：２８１［Ｍ＋１］。
（Ｓ）−１−（４−メチル−ベンジル）−３−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−プロピルアミン［４６］
ＤＭＡ（２ｍｌ）における２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル（１００ｍｇ、０．１８２ｍｍｏｌ）［ＡＡ−２５］の溶液に、［（Ｓ）−２−アミノ−１−（４−メチル−ベンジル）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＡＡ−４３］（５８ｍｇ、０．２１８ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、Ｅｔ３Ｎ（７６μｌ、０．５４６ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で２時間攪拌した。ついで、生成物を、ＤＣＭ（２ｍｌ）で抽出し、塩水（３ｍｌ）で洗浄した。有機相に、ＴＦＡ（２ｍｌ）を添加し、前記混合物を、室温で１時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮し、粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：４、ＲＴ：４．８５分、ＭＩ：４３０［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．６４（ｄ，２Ｈ），７．９９（ｄ，２Ｈ），７．１８（ｍ，４Ｈ），３．８９（ｍ，２Ｈ），３．４９（ｍ，２Ｈ），２．９８（ｍ，１Ｈ），２．９４（ｍ，２Ｈ），２．７８（ｍ，２Ｈ），２．３１（ｓ，３Ｈ），１．８３（ｍ，４Ｈ）。
下記化合物を、スキームＡ７に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｆ−１８］の（Ｓ）−３−（２または３−ヒドロキシ−フェニル）−Ｎ＊１＊−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−プロパン−１，２−ジアミン誘導体の共通する合成（スキームＡ８）
塩素化溶媒、例えば、ＤＣＭまたはＤＣＥにおいて、低い反応温度で、ルイス酸、例えば、ＢＢｒ３またはＡｌＣｌ３による脱メチル化反応により、（スキームＡ７に記載の）一般式［Ｆ−１７］の（Ｓ）−３−（２または３−メトキシ−フェニル）−Ｎ＊１＊−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−プロパン−１，２−ジアミン誘導体から開始して、化合物を合成した。反応が完了した後に、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
塩素化溶媒、例えば、ＤＣＭまたはＤＣＥにおいて、低い反応温度で、ルイス酸、例えば、ＢＢｒ３またはＡｌＣｌ３による脱メチル化反応により、（スキームＡ７に記載の）一般式［Ｆ−１７］の（Ｓ）−３−（２または３−メトキシ−フェニル）−Ｎ＊１＊−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−プロパン−１，２−ジアミン誘導体から開始して、化合物を合成した。反応が完了した後に、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＡ８
２−［（Ｓ）−２−アミノ−３−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−プロピル］−フェノール［６５］の合成
−３０℃でのＤＣＭ（１ｍｌ）における（Ｓ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ＊１＊−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−プロパン−１，２−ジアミン［４９］（３０ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）の溶液に、窒素雰囲気下において、ＤＣＭにおける１ＭのＢＢｒ３の溶液（１８０μｌ、０．１８０ｍｍｏｌ）を、滴下して添加した。前記反応混合物を、３０℃で１時間攪拌し、ついで、室温でオーバーナイト攪拌した。粗製の反応混合物を、減圧下において濃縮し、ついで、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：２．２８分、ＭＩ：４３２［Ｍ＋１］。
下記化合物を、スキームＡ８に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｆ−１］の５，６置換された４−アミノ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体の共通する合成（スキームＡ９）
塩素化溶媒、例えば、ＤＣＭまたはＤＣＥにおいて、塩基、例えば、Ｅｔ３ＮまたはＤＩＰＥＡとの反応により遊離塩基に変換される、一般式［Ｆ−１９］のα−アミノ酸カルボキサミド誘導体の塩化水素または臭化水素の塩から開始して、化合物を合成した。ついで、得られた遊離塩基を、無水溶媒、例えば、ＴＨＦ、ジオキサン、またはジエチルエーテルにおいて、ボラン還元剤、例えば、ＢＨ３．ＴＨＦまたはＢＨ３．ＳＭｅ２との反応により、一般式［Ｆ−２０］のジアミノ誘導体に還元した。ついで、得られたジアミノ誘導体［Ｆ−２０］を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、［スキームＡ５において調製した］一般式［Ｆ−１２］の５，６−置換−２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステルと、室温で反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
塩素化溶媒、例えば、ＤＣＭまたはＤＣＥにおいて、塩基、例えば、Ｅｔ３ＮまたはＤＩＰＥＡとの反応により遊離塩基に変換される、一般式［Ｆ−１９］のα−アミノ酸カルボキサミド誘導体の塩化水素または臭化水素の塩から開始して、化合物を合成した。ついで、得られた遊離塩基を、無水溶媒、例えば、ＴＨＦ、ジオキサン、またはジエチルエーテルにおいて、ボラン還元剤、例えば、ＢＨ３．ＴＨＦまたはＢＨ３．ＳＭｅ２との反応により、一般式［Ｆ−２０］のジアミノ誘導体に還元した。ついで、得られたジアミノ誘導体［Ｆ−２０］を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、［スキームＡ５において調製した］一般式［Ｆ−１２］の５，６−置換−２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステルと、室温で反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＡ９
（Ｓ）−３−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン［ＡＡ−４６］の合成
ＤＣＭ（５ｍｌ）における（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニル−プロピオンアミド・塩酸（５４０ｍｇ、２．７ｍｍｏｌ）の懸濁液に、Ｅｔ３Ｎ（３８０μｌ、２．７ｍｍｏｌ）を添加した。前記懸濁液を、室温で２時間攪拌した。得られた固形物をろ過し、ろ液を、減圧下において濃縮して、白色の固形物を収集した。同固形物に、ＴＨＦにおけるＢＨ３の１Ｍ溶液（２０ｍｌ、２０ｍｍｏｌ）を滴下して添加した。前記溶液を、還流でオーバーナイト攪拌した。冷却後、前記溶液を、過剰の１０％ 酢酸／ＭｅＯＨ（３０ｍｌ）を、ゆっくり添加することにより加水分解し、更に２時間還流した。前記溶媒を、減圧下で除去し、残渣を、メタノールに溶解し、ＳＣＸ−２カートリッジを通過させ、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記溶媒を蒸発させて、白色の固形物として、表題の化合物を提供した。ＬＣＭＳ法：１、ＲＴ：０．３６分、ＭＩ：１５１［Ｍ＋１］。
（Ｓ）−Ｎ＊１＊−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ブタン−１，２−ジアミン［６７］の合成
ＤＭＡ（２ｍｌ）における２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−２５］（１００ｍｇ、０．１８０ｍｍｏｌ）の溶液に、（Ｓ）−３−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン［ＡＡ−４６］（３０ｍｇ、０．１８０ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、Ｅｔ３Ｎ（５０μｌ、０．３６ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で２時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：４、ＲＴ：２．５１分、ＭＩ：４１６［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．６４（ｄ，２Ｈ），７．９５（ｄ，２Ｈ），７．３６（ｍ，５Ｈ），３．９２（ｍ，２Ｈ），３．４６（ｍ，２Ｈ），２．９２（ｍ，１Ｈ），２．９１（ｍ，２Ｈ），２．７９（ｍ，２Ｈ），１．８３（ｍ，４Ｈ）。
下記化合物を、スキームＡ９に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｆ−１］の５，６置換された４−アミノ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体の共通する合成（スキームＡ１０）
［スキームＡ２において調製した］一般式［Ｆ−４］の５，６−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール誘導体を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、触媒量のＤＭＡＰと共に、室温において、固形物に支持されたスルホニルクロリド誘導体、例えば、ポリスチレン樹脂上のベンゼンスルホニルクロリドとの反応による活性化反応に供した。過剰の試薬および反応物質を、ろ過により除去し、前記ポリスチレン樹脂を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＭＦ、ＴＨＦにより洗浄した。ついで、一般式［Ｆ−２１］のポリマー支持された試薬を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、室温において、一般式［Ｆ−１３］のＮ−Ｂｏｃ保護されたジアミノ誘導体と反応させた。前記樹脂を、ＰＴＦＥフリットを通してろ過し、溶媒、例えば、ＤＣＭまたは酢酸エチルにより洗浄した。ろ液を組み合わせ、反応が完了した後に、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
［スキームＡ２において調製した］一般式［Ｆ−４］の５，６−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール誘導体を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、触媒量のＤＭＡＰと共に、室温において、固形物に支持されたスルホニルクロリド誘導体、例えば、ポリスチレン樹脂上のベンゼンスルホニルクロリドとの反応による活性化反応に供した。過剰の試薬および反応物質を、ろ過により除去し、前記ポリスチレン樹脂を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＭＦ、ＴＨＦにより洗浄した。ついで、一般式［Ｆ−２１］のポリマー支持された試薬を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、室温において、一般式［Ｆ−１３］のＮ−Ｂｏｃ保護されたジアミノ誘導体と反応させた。前記樹脂を、ＰＴＦＥフリットを通してろ過し、溶媒、例えば、ＤＣＭまたは酢酸エチルにより洗浄した。ろ液を組み合わせ、反応が完了した後に、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＡ１０
ポリスチレン支持されたベンゼンスルホン酸 ２−ピリジン−４−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１０−チア−１，３−ジアザ−ベンゾ［ａ］アズレン−４−イルエステル［ＡＡ−４７］の合成
２−ピリジン−４−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１０−チア−１，３−ジアザ−ベンゾ［ａ］アズレン−４−オール［ＡＡ−８］（７０ｍｇ、０．２４１ｍｍｏｌ）およびＰＳ−ＴＳＣｌ（７０ｍｇ、０．２４１ｍｍｏｌ）を、密閉したフィルターカートリッジに入れた。ＤＭＡ（２ｍｌ）を添加し、続けて、Ｅｔ３Ｎ（１００μｌ、０．７２３ｍｍｏｌ）およびＤＭＡＰ（１．５ｍｇ、０．００１ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応混合物を、室温で３時間振とうした。ついで、前記樹脂を、ＰＴＦＥフリットを通してろ過した。前記樹脂を、ＤＣＭで洗浄して、ポリスチレン支持されたベンゼンスルホン酸 ２−ピリジン−４−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１０−チア−１，３−ジアザ−ベンゾ［ａ］アズレン−４−イルエステル［ＡＡ−７７］を収集し、更なる精製をすることなく次の工程において使用した。
Ｎ＊１＊−（２−ピリジン−４−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１０−チア−１，３−ジアザ−ベンゾ［ａ］アズレン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン［８４］の合成
前記ポリスチレン支持されたベンゼンスルホン酸 ２−ピリジン−４−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１０−チア−１，３−ジアザ−ベンゾ［ａ］アズレン−４−イルエステル［ＡＡ−４７］（７０ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）を、フィルターカートリッジに入れた。ＤＭＡ（２ｍｌ）を添加し、続けて、Ｂｏｃ−エチレンジアミン（３９ｍｇ、０．２４１ｍｍｏｌ）およびＥｔ３Ｎ（６７μｌ、０．４８２ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応を、室温でオーバーナイト振とうした。前記樹脂を、ＰＴＦＥフリットを通してろ過し、酢酸エチルで洗浄した。ろ液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、ＤＣＭ（２ｍｌ）に溶解し、ＴＦＡ（２ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：３．２２分、ＭＩ：３４０［Ｍ＋１］。
下記化合物を、スキームＡ１０に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｆ−１］のピリジル置換された４−アミノ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体の共通する合成（スキームＡ１１）
一般式［Ｆ−２１］の２，４−ジクロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−エンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、室温において、一般式［Ｆ−１３］の一級および二級のアミノ誘導体と反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、一般式［Ｆ−２３］のアミノ誘導体を、パラジウム触媒、例えば、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４またはＰｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２、塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＫＯＨ、Ｎａ２ＣＯ３、またはＮａＯＨの存在下で、極性溶媒、例えば、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ、ＤＭＡ、またはジオキサンにおいて、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、一般式［Ｆ−２４］のピリジルボロン酸またはボロン酸エステルと反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
一般式［Ｆ−２１］の２，４−ジクロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−エンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、室温において、一般式［Ｆ−１３］の一級および二級のアミノ誘導体と反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、一般式［Ｆ−２３］のアミノ誘導体を、パラジウム触媒、例えば、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４またはＰｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２、塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＫＯＨ、Ｎａ２ＣＯ３、またはＮａＯＨの存在下で、極性溶媒、例えば、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ、ＤＭＡ、またはジオキサンにおいて、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、一般式［Ｆ−２４］のピリジルボロン酸またはボロン酸エステルと反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＡ１１
［２−（２−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＡＡ−４９］の合成
ＤＭＡ（５ｍｌ）における２，４−ジクロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン［ＡＡ−４８］（１００ｍｇ、０．３８７ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｂｏｃ−エチレンジアミン（６２ｍｇ、０．３８７ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、Ｅｔ３Ｎ（１１０μｌ、０．７７４ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で２時間攪拌した。ついで、生成物を、ＤＣＭ（２×１０ｍｌ）で抽出し、塩水（２×１０ｍｌ）で洗浄した。組み合わせた有機相を、硫酸マグネシウムで乾燥させ、ろ過し、蒸発させて、褐色の固形物を提供した。前記残渣を、更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法：１、ＲＴ：６．２６分、ＭＩ：３８３［Ｍ＋１］。
Ｎ＊１＊−［２−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−エタン−１，２−ジアミン［９７］の合成
マイクロ波バイアルに、［２−（２−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＡＡ−４９］（８０ｍｇ、０．２１０ｍｍｏｌ）、３−フルオロピリジン−４−ボロン酸・水和物（３８ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（１２ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）、Ｎａ２ＣＯ３（水における２Ｍ、３００μｌ、０．６ｍｍｏｌ）、およびＥｔＯＨ（１ｍｌ）を充填した。前記反応を、マイクロ波照射下において、１５０℃に１５分間加熱した。ついで、前記混合物を、シリカのプラグを通してろ過し、メタノールで洗浄した。ろ液を、減圧下で濃縮した。ＤＣＭ（２ｍｌ）における粗製の生成物の溶液に、ＴＦＡ（２ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮し、粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：２．４１分、ＭＩ：３４４［Ｍ＋１］。
下記化合物を、スキームＡ１１に示される共通する合成に基づいて調製した。
４−［４−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニル−プロピルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］−ピリジン−３−オール［１０３］の合成（スキームＡ１２）
スキームＡ１２
スキームＡ１２
−３０℃に冷却したＤＣＭ（１ｍｌ）における、（スキームＡ１１に示される共通する合成に基づいて調製した）（Ｓ）−Ｎ＊１＊−［２−（３−メトキシ−ピリジン−４−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−３−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン）［１０２］（３０ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）の溶液を、ＤＣＭにおける１ＭのＢＢｒ３の溶液（１８０μｌ、０．１８０ｍｍｏｌ）を、窒素下で滴下して添加した。前記反応混合物を、−３０℃で１時間攪拌し、室温でオーバーナイト攪拌した。残渣を、減圧下で濃縮し、ついで、ＤＭＳＯに溶解し、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：４、ＲＴ：４．４３分、ＭＩ：４３２［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．３０（ｄ，１Ｈ），８．１０（ｄ，１Ｈ），７．８１ ｄ，１Ｈ），７．２８（ｍ，５Ｈ），３．４６（ｍ，２Ｈ），３．４０（ｍ，１Ｈ），２．９６（ｍ，２Ｈ），２．７９（ｍ，４Ｈ），１．８３（ｍ，４Ｈ）。
一般式［Ｆ−２６］の１−［４−（２−アミノ−エチルアミノ）−２−ピリジン−４−イル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−アルキルアノン誘導体の共通する合成（スキームＡ１３）
（スキームＡ２に記載の）４−ベンゼンスルホニルオキシ−２−ピリジン−４−イル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＡＡ−１１］を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、触媒量のＤＭＡＰと共に、室温において、固形物に支持されたスルホニルクロリド誘導体、例えば、ポリスチレン上のベンゼンスルホニルクロリドとの反応による活性化に供した。過剰の試薬および反応物質を、ろ過により除去し、前記ポリスチレン樹脂を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＭＦ、ＴＨＦにより洗浄した。ついで、前記ポリマー支持された試薬を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、室温において、（２−アミノ−エチル）−カルバミン酸アリルエステルと反応させた。前記樹脂を、ＰＴＦＥフリットを通してろ過し、溶媒、例えば、ＤＣＭまたは酢酸エチルにより洗浄した。抽出物を組み合わせ、反応が完了した後に、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護して、［２−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸アリルエステル［ＡＡ−５０］を取得した。極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおける、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下での、ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸アリルエステル［ＡＡ−５０］と、一般式［Ｆ−２７］のアシルクロリド誘導体との反応により、Ｎ−アシル化［Ｆ−２５］誘導体を取得した。同誘導体を、ポリマー支持されたパラジウム、ＤＣＭにおけるポリマー支持されたホウ化水素、ＭｅＯＨ、および水によるＮ−アリル脱保護反応に供して、対応するアミノ誘導体［Ｆ−２６］を取得した。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
（スキームＡ２に記載の）４−ベンゼンスルホニルオキシ−２−ピリジン−４−イル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＡＡ−１１］を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、触媒量のＤＭＡＰと共に、室温において、固形物に支持されたスルホニルクロリド誘導体、例えば、ポリスチレン上のベンゼンスルホニルクロリドとの反応による活性化に供した。過剰の試薬および反応物質を、ろ過により除去し、前記ポリスチレン樹脂を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＭＦ、ＴＨＦにより洗浄した。ついで、前記ポリマー支持された試薬を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、室温において、（２−アミノ−エチル）−カルバミン酸アリルエステルと反応させた。前記樹脂を、ＰＴＦＥフリットを通してろ過し、溶媒、例えば、ＤＣＭまたは酢酸エチルにより洗浄した。抽出物を組み合わせ、反応が完了した後に、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護して、［２−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸アリルエステル［ＡＡ−５０］を取得した。極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおける、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下での、ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸アリルエステル［ＡＡ−５０］と、一般式［Ｆ−２７］のアシルクロリド誘導体との反応により、Ｎ−アシル化［Ｆ−２５］誘導体を取得した。同誘導体を、ポリマー支持されたパラジウム、ＤＣＭにおけるポリマー支持されたホウ化水素、ＭｅＯＨ、および水によるＮ−アリル脱保護反応に供して、対応するアミノ誘導体［Ｆ−２６］を取得した。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＡ１３
ポリスチレン支持された４−ベンゼンスルホニルオキシ−２−ピリジン−４−イル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＡＡ−５１］の合成
２−ピリジン−４−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１０−チア−１，３−ジアザ−ベンゾ［ａ］アズレン−４−オール［ＡＡ−１１］（７００ｍｇ、１．８３ｍｍｏｌ）およびＰＳ−ＴＳＣｌ（１．２ｇ、２．９２ｍｍｏｌ）を、ストッパーで閉じたフィルターカートリッジに入れた。ＤＭＡ（１０ｍｌ）を添加し、続けて、Ｅｔ３Ｎ（５１０μｌ、３．６６ｍｍｏｌ）およびＤＭＡＰ（１１ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応を、室温で３時間振とうした。ついで、前記樹脂を、ＰＴＦＥフリットを通してろ過した。前記樹脂を、ＤＣＭ（６ｍｌ）で洗浄して、ポリスチレン支持された４−ベンゼンスルホニルオキシ−２−ピリジン−４−イル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＡＡ−５１］を収集し、更なる精製をすることなく次の工程において使用した。
［２−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸アリルエステル［ＡＡ−５０］の合成
フィルターカートリッジに入れた、前記ポリスチレン支持された４−ベンゼンスルホニルオキシ−２−ピリジン−４−イル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＡＡ−５１］に、ＤＭＡ（２ｍｌ）を添加し、続けて、アリル−Ｎ−（２−アミノエチル）カルバメート・塩酸（３９７ｍｇ、２．２ｍｍｏｌ）およびＥｔ３Ｎ（５１０μｌ、３．６６ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応を、室温でオーバーナイト振とうした。前記樹脂を、ＰＴＦＥフリットを通してろ過し、酢酸エチル（６ｍｌ）、続けて、ＤＣＭ（６ｍｌ）で洗浄した。抽出物を組み合わせ、減圧下で蒸発させた。粗製の反応生成物を、ＤＣＭ（２５ｍｌ）に溶解し、炭酸水素ナトリウム（２０ｍｌ）、ついで、塩水（２０ｍｌ）で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で蒸発させて、オレンジ色の固形物を提供した。ＤＣＭ（５ｍｌ）における粗製の生成物の溶液に、ＴＦＡ（５ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮し、粗製の生成物を、更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法：１、ＲＴ：４．２３分、ＭＩ：４１１［Ｍ＋１］。
｛２−［７−（２，２−ジメチル−プロピオニル）−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−エチル｝−カルバミン酸アリルエステル［ＡＡ−５２］の合成
−１０℃でのＤＭＡ（１ｍｌ）における、［２−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸アリルエステル［ＡＡ−５０］（５０ｍｇ、０．１２１ｍｍｏｌ）の溶液に、トリメチルアセチルクロリド（１６μｌ、０．１３３ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ−ジ−イソプロピエチルアミン（６０μｌ、０．３６３ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、オーバーナイト攪拌した。完了後、前記反応混合物を、水（２ｍｌ）および塩水（２ｍｌ）で処理し、ＤＣＭ（３ｍｌ）で抽出した。有機物を、真空下で蒸発させ、粗製の生成物を、更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。
１−［４−（２−アミノ−エチルアミノ）−２−ピリジン−４−イル−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−２，２−ジメチル−プロパン−１−オン［１０４］の合成
フィルターカートリッジにおける、ＤＣＭ：ＭｅＯＨ：Ｈ２Ｏ（５：４：１）（２ｍｌ）の、｛２−［７−（２，２−ジメチル−プロピオニル）−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−エチル｝−カルバミン酸アリルエステル［ＡＡ−５２］（５０ｍｇ、０．１２１ｍｍｏｌ）の溶液に、ＰＳ−ＰＰｈ３−Ｐｄ（１８ｍｇ、０．００２ｍｍｏｌ）およびＭＰ−ＢＨ４（１１６ｍｇ、０．３６３ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応を、２時間振とうした後に、ついで、前記溶液を、Ｎａ２ＳＯ４プラグを通してろ過した。ろ液を、減圧下で濃縮した。粗製の残渣を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：２．２６分、ＭＩ：４１１［Ｍ＋１］。
下記化合物を、スキームＡ１３に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｆ−２８］のＮ＊１＊−（７−アルキル−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン誘導体の共通する合成（スキームＡ１４）
［２−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸アリルエステル［ＡＡ−５０］を、酢酸および極性のプロトン性溶媒、例えば、ＭｅＯＨまたはＥｔＯＨにおける、一般式［Ｆ−３０］のアルデヒド誘導体および固形物に支持されたホウ化水素試薬による還元性アミノ化反応において反応させた。一般式［Ｆ−２９］のＮ−アルキル化誘導体を、ポリマー支持されたパラジウム、ＤＣＭにおけるポリマー支持されたホウ化水素、ＭｅＯＨ、および水によるＮ−アリル脱保護反応に供して、アミノ誘導体［Ｆ−２８］を提供した。反応が完了した後、典型的に、ＰＴＦＥフリットを通してろ過し、続けて、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
［２−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸アリルエステル［ＡＡ−５０］を、酢酸および極性のプロトン性溶媒、例えば、ＭｅＯＨまたはＥｔＯＨにおける、一般式［Ｆ−３０］のアルデヒド誘導体および固形物に支持されたホウ化水素試薬による還元性アミノ化反応において反応させた。一般式［Ｆ−２９］のＮ−アルキル化誘導体を、ポリマー支持されたパラジウム、ＤＣＭにおけるポリマー支持されたホウ化水素、ＭｅＯＨ、および水によるＮ−アリル脱保護反応に供して、アミノ誘導体［Ｆ−２８］を提供した。反応が完了した後、典型的に、ＰＴＦＥフリットを通してろ過し、続けて、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＡ１４
［２−（７−エチル−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸アリルエステル［ＡＡ−５３］の合成
フィルターカートリッジにおける、ＭｅＯＨ（１ｍｌ）の、［２−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸アリルエステル［ＡＡ−５０］（５０ｍｇ、０．１２１ｍｍｏｌ）の溶液に、ＭＰ−ＢＨ４（１４４ｍｇ、０．２９０ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、アセトアルデヒド（４μｌ、０．０７５ｍｍｏｌ）および酢酸（７μｌ、０．１２１ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応を、室温でオーバーナイト振とうし、ついで、ＰＴＦＥフリットを通してろ過した。ろ液を、減圧下で蒸発させた。得られた残渣を、メタノールに溶解した。前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮して、表題の化合物を収集し、更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。
Ｎ＊１＊−（７−エチル−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４’，３’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン［１１２］の合成
フィルターカートリッジにおける、ＤＣＭ：ＭｅＯＨ：Ｈ２Ｏ（５：４：１）（２ｍｌ）の、［２−（７−エチル−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４’，３’：４，５］−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸アリルエステル［ＡＡ−５３］（５０ｍｇ、０．１２１ｍｍｏｌ）の溶液に、ＰＳ−ＰＰｈ３−Ｐｄ（１８ｍｇ、０．００２ｍｍｏｌ）およびＭＰ−ＢＨ４（１１６ｍｇ、０．３６３ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応を、２時間振とうした。完了後、前記溶液を、Ｎａ２ＳＯ４プラグを通してろ過した。ろ液を、減圧下で濃縮した。残渣を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：１．８９分、ＭＩ：３５５［Ｍ＋１］。
下記化合物を、スキームＡ１４に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｆ−３１］の４−（４−アルキル−ピペラジン−１−イル）−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体の共通する合成（スキームＡ１５）
４−ピペラジン−１−イル−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン［３］を、酢酸および極性のプロトン性溶媒、例えば、ＭｅＯＨまたはＥｔＯＨにおける、一般式［Ｆ−３０］のアルデヒド誘導体および固形物に支持されたホウ化水素試薬による還元性アミノ化反応に供して、アルキル化誘導体［Ｆ−２７］を収集した。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
４−ピペラジン−１−イル−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン［３］を、酢酸および極性のプロトン性溶媒、例えば、ＭｅＯＨまたはＥｔＯＨにおける、一般式［Ｆ−３０］のアルデヒド誘導体および固形物に支持されたホウ化水素試薬による還元性アミノ化反応に供して、アルキル化誘導体［Ｆ−２７］を収集した。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＡ１５
４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン［１１５］の合成
フィルターカートリッジにおける、ＭｅＯＨ（２ｍｌ）の、４−ピペラジン−１−イル−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン［３］（５０ｍｇ、０．１４２ｍｍｏｌ）の溶液に、ＭＰ−ＢＨ４（１７０ｍｇ、０．３４１ｍｍｏｌ）、ｐ−アニスアルデヒド（１１μｌ、０．０９ｍｍｏｌ）、および酢酸（８μｌ、０．１４２ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応を、室温でオーバーナイト振とうし、ついで、ＰＴＦＥフリットを通してろ過した。ろ液を、減圧下で蒸発させた。得られた残渣を、メタノールに溶解した。前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮し、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：２．６１分、ＭＩ：４５６［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．７０（ｄ，２Ｈ），８．２２（ｄ，２Ｈ），７．２１（ｄ，２Ｈ），７．１５（ｄ，２Ｈ），３．４７（ｍ，７Ｈ），２．９０（ｍ，５Ｈ），２．５４（ｓ，２Ｈ），２．２８（ｓ，３Ｈ），１．８７（ｂｒ ｓ，２Ｈ），１．７３（ｂｒ ｓ，２Ｈ）。
下記化合物を、スキームＡ１５に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｆ−３２］の５，６−置換された４−アルコキシ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体の共通する合成（スキームＡ１６）
４−クロロ−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン［ＡＡ−２４］を、強塩基、例えば、ＮａＨ、ＫＨ、またはＬＤＡの存在下で、無水の極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、またはＮＮＰの存在下において、一般式［Ｆ−３３］のアミノアルコールまたはＮ−Ｂｏｃ保護されたアミノアルコールによる求核置換反応に供した。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
４−クロロ−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン［ＡＡ−２４］を、強塩基、例えば、ＮａＨ、ＫＨ、またはＬＤＡの存在下で、無水の極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、またはＮＮＰの存在下において、一般式［Ｆ−３３］のアミノアルコールまたはＮ−Ｂｏｃ保護されたアミノアルコールによる求核置換反応に供した。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＡ１６
ジメチル−［２−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−エチル］−アミン［１３５］の合成
ＤＭＡ（１ｍｌ）における、４−クロロ−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン［ＡＡ−２４］（８０ｍｇ、０．２８０ｍｍｏｌ）および２−ジメチルアミノエタノール（３４μｌ、０．３４０ｍｍｏｌ）の混合物に、ＮａＨ（１３ｍｇ、０．５６０ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応混合物を、室温で２時間攪拌した。完了後、前記混合物を、水で希釈した。生成物を、ＤＣＭ（２×２ｍｌ）に抽出した。組み合わせた有機相を、硫酸マグネシウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で蒸発させた。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：２．２０分、ＭＩ：３５５［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．７０（ｄ，２Ｈ），８．２２（ｄ，２Ｈ），３．１（ｍ，２Ｈ），２．９（ｍ，２Ｈ），２．７５（ｍ，２Ｈ），２．６５（ｍ，２Ｈ），２．３４（ｓ，６Ｈ），１．８３（ｍ，４Ｈ）。
メチル−［２−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−エチル］アミン［１３６］の合成
ＤＭＡ（１ｍｌ）における、４−クロロ−２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン［ＡＡ−２４］（８０ｍｇ、０．２８０ｍｍｏｌ）およびｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−２−ヒドロキシエチルカルバメート（５３μｌ、０．３４０ｍｍｏｌ）の混合物に、ＮａＨ（１３ｍｇ、０．５６０ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応混合物を、室温で２時間攪拌した。完了後、前記混合物を、水で希釈した。生成物を、ＤＣＭ（２×２ｍｌ）に抽出した。組み合わせた有機相を、硫酸マグネシウムで乾燥させ、ろ過し、真空下で蒸発させた。ＤＣＭ（１ｍｌ）における粗製の生成物の溶液に、ＴＦＡ（１ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮し、生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：２．１６分、ＭＩ：３２７［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．７０（ｄ，２Ｈ），８．３（ｄ，２Ｈ），２．９６（ｍ，２Ｈ），２．８（ｍ，２Ｈ），２．５６ｍ，２Ｈ），２．４５（ｍ，２Ｈ），１．８１（ｍ，４Ｈ）。
下記化合物を、スキームＡ１６に示される共通する合成に基づいて調製した。
５，６置換された４−アルコキシ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン［Ｆ−３２］の共通する合成（スキームＡ１７）
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−２５］を、強塩基、例えば、ＮａＨ、ＫＨ、またはＬＤＡの存在下で、無水の極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、またはＮＮＰの存在下において、一般式［Ｆ−３３］のＮ−Ｂｏｃ保護されたアミノアルコールによる求核置換反応に供した。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−２５］を、強塩基、例えば、ＮａＨ、ＫＨ、またはＬＤＡの存在下で、無水の極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、またはＮＮＰの存在下において、一般式［Ｆ−３３］のＮ−Ｂｏｃ保護されたアミノアルコールによる求核置換反応に供した。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＡ１７
（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−エチルアミン［１５６］の合成
ＤＭＡ（１ｍｌ）における、２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−２５］（１００ｍｇ、０．１８５ｍｍｏｌ）およびＮ−Ｂｏｃ―Ｌ−シクロヘキシルグリシノール（６７ｍｇ、０．２７８ｍｍｏｌ）の混合物に、ＮａＨ（１３ｍｇ、０．５６０ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応混合物を、室温で２時間攪拌した。完了後、前記混合物を、水で希釈した。生成物を、ＤＣＭ（２×２ｍｌ）に抽出した。組み合わせた有機相を、硫酸マグネシウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で蒸発させた。粗製の生成物を、ＤＣＭ（１ｍｌ）に溶解し、ＴＦＡ（１ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮し、生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：２．６２分、ＭＩ：４０９［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．７（ｄ，２Ｈ），８．３（ｄ，２Ｈ），４．７（ｍ，２Ｈ），４．５（ｍ，２Ｈ），３（ｍ，２Ｈ），２．９（ｍ，２Ｈ），１．８１（ｍ，４Ｈ），１．７（ｍ，３Ｈ），１．６（ｍ，３Ｈ），１．２（ｍ，４Ｈ）。
下記化合物を、スキームＡ１７に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｆ−３２］の５，６置換された４−アルコキシ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体の共通する合成（スキームＡ１８）
無水溶媒、例えば、ＴＨＦ、ジオキサン、またはジエチルエーテルにおいて、ボラン還元剤、例えば、ＢＨ３．ＴＨＦまたはＢＨ３．ＳＭｅ２による還元により、一般式［Ｆ−３５］の一級アルコール誘導体に変換される、一般式［Ｆ−３４］のＮ−Ｂｏｃ保護されたアミノ酸から開始して、化合物を合成した。ついで、得られたアミノアルコール誘導体［Ｆ−３５］を、強塩基、例えば、ＮａＨ、ＫＨ、またはＬＤＡの存在下で、無水の極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、またはＮＮＰの存在下において、［スキームＡ５において調製した］５，６−置換−（２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−２５］と反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
無水溶媒、例えば、ＴＨＦ、ジオキサン、またはジエチルエーテルにおいて、ボラン還元剤、例えば、ＢＨ３．ＴＨＦまたはＢＨ３．ＳＭｅ２による還元により、一般式［Ｆ−３５］の一級アルコール誘導体に変換される、一般式［Ｆ−３４］のＮ−Ｂｏｃ保護されたアミノ酸から開始して、化合物を合成した。ついで、得られたアミノアルコール誘導体［Ｆ−３５］を、強塩基、例えば、ＮａＨ、ＫＨ、またはＬＤＡの存在下で、無水の極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、またはＮＮＰの存在下において、［スキームＡ５において調製した］５，６−置換−（２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−２５］と反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＡ１８
［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（４−メトキシ−ベンジル）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＡＡ−５４］の合成
ＴＨＦにおけるＢＨ３の１Ｍ溶液（１．７ｍｌ、１．７ｍｍｏｌ）を、０℃での乾燥したＴＨＦ（２．５ｍｌ）における、（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−（４−メトキシ−フェニル）−プロパン酸（２００ｍｇ、０．６７８ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、滴下して添加した。前記混合物を、０℃で２時間攪拌し、ついで、過剰の１０％ 酢酸／ＭｅＯＨ（５ｍｌ）を、ゆっくり添加することにより加水分解し、室温で更に２時間攪拌した。前記溶媒を、減圧下で除去し、残渣を、酢酸エチル（５ｍｌ）に溶解し、飽和の重炭酸ナトリウム（２×５ｍｌ）および塩水（２×５ｍｌ）で洗浄した。組み合わせた有機相を、硫酸マグネシウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で蒸発させて、白色の固形物として、表題の化合物を提供し、更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法：１、ＲＴ：２．８２分、ＭＩ：４４１［Ｍ＋１］。
（Ｓ）−１−（４−メトキシ−ベンジル）−２−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−エチルアミン［１５９］の合成
ＤＭＡ（１ｍｌ）における２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＡＡ−２５］（５０ｍｇ、０．０９１ｍｍｏｌ）の溶液に、［（Ｓ）−２−アミノ−１−（４−メチル−ベンジル）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＡＡ−５４］（３１ｍｇ、０．１１０ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、ＮａＨ（４ｍｇ、０．１１０ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で２時間攪拌した。完了後、生成物を、ＤＣＭ（２ｍｌ）で抽出し、塩水（３ｍｌ）で洗浄した。有機相に、ＴＦＡ（２ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮し、粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：２．６１分、ＭＩ：４４７［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．７（ｄ，２Ｈ），８．１（ｄ，２Ｈ），７．２（ｄ，２Ｈ），６．９（ｄ，２Ｈ），４．７（ｍ，１Ｈ），４．５（ｍ，１Ｈ），３．８（ｓ，３Ｈ），３．６（ｍ，２Ｈ），２．９（ｍ，１Ｈ），２．８（ｍ，２Ｈ），２．７（ｍ，２Ｈ），１．８１（ｍ，４Ｈ）。
下記化合物を、スキームＡ１８に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｆ−３５］の置換された４−アミノ−２−ピラゾリル−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体の共通する合成（スキームＡ１９）
一般式［Ｆ−２１］の２，４−ジクロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−エンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジンを、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、室温において、一般式［Ｆ−１３］の一級および二級のアミン誘導体と反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、一般式［Ｆ−２３］のアミノ誘導体を、パラジウム触媒、例えば、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４またはＰｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２、塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＫＯＨ、Ｎａ２ＣＯ３、またはＮａＯＨの存在下で、極性溶媒、例えば、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ、ＤＭＡ、またはジオキサンにおいて、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、一般式［Ｆ−３６］のピラゾリルボロン酸またはボロン酸エステルと反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
一般式［Ｆ−２１］の２，４−ジクロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−エンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジンを、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、室温において、一般式［Ｆ−１３］の一級および二級のアミン誘導体と反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、一般式［Ｆ−２３］のアミノ誘導体を、パラジウム触媒、例えば、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４またはＰｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２、塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＫＯＨ、Ｎａ２ＣＯ３、またはＮａＯＨの存在下で、極性溶媒、例えば、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ、ＤＭＡ、またはジオキサンにおいて、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、一般式［Ｆ−３６］のピラゾリルボロン酸またはボロン酸エステルと反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＡ１９
［２−（２−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＡＡ−４９］の合成
ＤＭＡ（５ｍｌ）における２，４−ジクロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン［ＡＡ−４８］（１００ｍｇ、０．３８７ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｂｏｃ−エチレンジアミン（６２ｍｇ、０．３８７ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、Ｅｔ３Ｎ（１１０μｌ、０．７７４ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で２時間攪拌した。ついで、生成物を、ＤＣＭ（２×１０ｍｌ）で抽出し、塩水（２×１０ｍｌ）で洗浄した。組み合わせた有機相を、硫酸マグネシウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で蒸発させて、褐色の固形物を提供した。前記残渣を、更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法：１、ＲＴ：６．２６分、ＭＩ：３８３［Ｍ＋１］。
Ｎ＊１＊−［２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−エタン−１，２−ジアミン［１８１］の合成
マイクロ波バイアルに、［２−（２−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＡＡ−４９］（４０ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）、１Ｈ−ピラゾール−４−ボロン酸（２３ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（１０ｍｇ、０．００８ｍｍｏｌ）、Ｎａ２ＣＯ３（水における２Ｍ、１８０μｌ、０．６ｍｍｏｌ）、およびＥｔＯＨ（１ｍｌ）を充填した。前記反応を、マイクロ波照射下において、１５０℃に１５分間加熱した。ついで、前記混合物を、シリカのプラグを通してろ過し、メタノールで洗浄した。ろ液を、減圧下で濃縮した。ＤＣＭ（２ｍｌ）における粗製の生成物の溶液に、ＴＦＡ（２ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮し、粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：２．２０分、ＭＩ：３１５［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８，４１（ｓ，１Ｈ），８，２０（ｓ，２Ｈ），６．８０（ｔ，１Ｈ），３，７４（ｍ，２Ｈ），３，０６（ｍ，２Ｈ），２，９４（ｍ，２Ｈ），２，７４（ｓ，２Ｈ），２，５３（ｓ，２Ｈ），１，８１（ｓ，４Ｈ）。
下記化合物を、スキームＡ１９に示される共通する合成に基づいて調製した。
４ＰＴ３２Ｐ化合物
１つのアプローチにおいて、式［Ｇ−１００］（Ａ＝ＮＨまたはＮアルキル）の化合物を、適切な溶媒、例えば、ＤＭＦにおいて、適切な塩基、例えば、トリエチルアミンの存在下で、式［Ｇ−１０２］（Ｘは、ハロゲン、例えば、塩素またはスルホネートである）の化合物を、式［Ｇ−１０３］（Ａは、ＮＨまたはＮＨ２であり、末端窒素におけるＺは、Ｈ、アルキル、または適切な窒素保護基、例えば、Ｂｏｃ、Ａｌｌｏｃ、Ｃｂｚ、若しくはＦｍｏｃである）の化合物と反応させることにより調製する。
１つのアプローチにおいて、式［Ｇ−１００］（Ａ＝ＮＨまたはＮアルキル）の化合物を、適切な溶媒、例えば、ＤＭＦにおいて、適切な塩基、例えば、トリエチルアミンの存在下で、式［Ｇ−１０２］（Ｘは、ハロゲン、例えば、塩素またはスルホネートである）の化合物を、式［Ｇ−１０３］（Ａは、ＮＨまたはＮＨ２であり、末端窒素におけるＺは、Ｈ、アルキル、または適切な窒素保護基、例えば、Ｂｏｃ、Ａｌｌｏｃ、Ｃｂｚ、若しくはＦｍｏｃである）の化合物と反応させることにより調製する。
前記反応を、高温、例えば、４０℃で、適切に行う。Ｚが、適切な窒素保護基、例えば、Ｂｏｃ、Ａｌｌｏｃ、Ｃｂｚ、またはＦｍｏｃである場合、式［Ｇ−１００］の化合物を、適切な脱保護反応により調製する。例えば、ＺがＢｏｃ保護基である場合、適切な溶媒、例えば、ＤＣＭにおいて、酸、例えば、ＴＦＡと反応させる。前記反応を、適切に、室温で行う。１つのアプローチにおいて、式［Ｇ−１００］（Ａ＝Ｏ）の化合物を、適切な溶媒、例えば、ＤＭＡにおいて、適切な塩基、例えば、水素化ナトリウムの存在下で、式［Ｇ−１０２］（Ｘは、ハロゲン、例えば、塩素またはスルホネートである）の化合物を、式［Ｇ−１０３］（ＡはＯＨであり、末端窒素におけるＺは、Ｈ、アルキル、または適切な窒素保護基、例えば、Ｂｏｃ、Ａｌｌｏｃ、Ｃｂｚ、若しくはＦｍｏｃである）の化合物と反応させることにより調製する。前記反応を、適切に、室温で行う。Ｚが、適切な窒素保護基、例えば、Ｂｏｃ、Ａｌｌｏｃ、Ｃｂｚ、またはＦｍｏｃである場合、式［Ｇ−１００］の化合物を、適切な脱保護反応により調製する。例えば、ＺがＢｏｃ保護基である場合、適切な溶媒、例えば、ＤＣＭにおいて、酸、例えば、ＴＦＡと反応させる。前記反応を、適切に、室温で行う。
１つのアプローチにおいて、式［Ｇ−１０２］（Ｘは、ハロゲン、例えば、塩素である）の化合物を、式［Ｇ−１０４］の化合物を、適切なハロゲン化剤、例えば、オキシ塩化リンと反応させることにより調製する。前記反応を、高温、例えば、１２５℃で、適切に行う。式［Ｇ−１０２］（Ｘは、スルホネートである）の化合物を、適切な溶媒、例えば、ＤＭＡにおいて、適切な塩基、例えば、トリエチルアミンおよび触媒量のＤＭＡＰの存在下で、式［Ｇ−１０４］の化合物を、適切に置換されたスルホニルクロリドと反応させることにより調製する。前記反応を、適切に、室温で行う。
１つのアプローチにおいて、式［Ｇ−１０４］の化合物を、適切な溶媒、例えば、ジオキサンにおいて、適切な塩基、例えば、カリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレートと共に、式［Ｇ−１０５］（Ｒｘ１は、アルキル基、例えば、メチルまたはエチルである）の化合物を、式［Ｇ−１０６］の化合物と反応させることにより調製する。前記反応を、適切に、室温で行う。
別のアプローチにおいて、式［Ｇ−１０４］の化合物を、適切な溶媒、例えば、メタノールにおいて、適切なプロトン性の酸、例えば、塩化水素と共に、式［Ｇ−１０７］の化合物を、式［Ｇ−１０８］の化合物と反応させることにより調製する。前記反応を、適切に、高温で行う。完全な芳香族化による式［Ｇ−１０４］の化合物の収集は、適切な溶媒、例えば、ジクロロメタンにおける、酸化剤、例えば、２，３−ジクロロ−５，６−ジシアノベンゾキノンとの反応により達成される。前記反応を、適切に、室温で行う。
１つのアプローチにおいて、式［Ｇ−１０３］（ＡはＯＨである）の化合物を、適切な溶媒、例えば、ＴＨＦにおいて、式［Ｇ−１０９］（末端窒素におけるＺは、Ｈ、アルキル、または適切な窒素保護基、例えば、Ｂｏｃ、Ａｌｌｏｃ、Ｃｂｚ、若しくはＦｍｏｃである）の化合物を、還元剤、例えば、ボラン−ＴＨＦ錯体と反応させることにより調製する。前記反応を、低温、例えば、０℃で、適切に行う。１つのアプローチにおいて、式［Ｇ−１０３］（ＡはＮＨ２である）の化合物を、適切な溶媒、例えば、ＴＨＦにおいて、式［Ｇ−１１０］（末端窒素におけるＺは、Ｈ、アルキル、または適切な窒素保護基、例えば、Ｂｏｃ、Ａｌｌｏｃ、Ｃｂｚ、若しくはＦｍｏｃである）の化合物を、還元剤、例えば、ボラン−ＴＨＦ錯体と反応させることにより調製する。前記反応を、低温、例えば、０℃で、適切に行う。１つのアプローチにおいて、式［Ｇ−１１０］の化合物を、適切な塩基、例えば、ピリジン、炭酸アンモニウムの存在下で、適切な溶媒、例えば、ジオキサンにおいて、式［Ｇ−１０９］の化合物を、Ｂｏｃ無水物と反応させることにより調製する。前記反応を、適切に、室温で行う。
上記方法の例は、下記スキームにおいて図示される。
一般式［Ｇ−１０４］の６，７−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールの共通する合成（スキームＢ１）
一般式［Ｇ−１０５］の４，５−置換−３−アミノ−チオフェン−２−カルボン酸アルキルエステル誘導体（Ｒｘ＝アルキル、例えば、メチルまたはエチル）を、ヒンダードアルコキシド塩基、例えば、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレートまたは乾燥した非プロトン性溶媒、例えば、ジオキサン若しくはＴＨＦにおけるカリウム−ｔｅｒｔ−ブトキシドの存在下で、室温において、一般式［Ｇ−１０６］の４−シアノピリジン誘導体との環化反応に供して、式［Ｇ−１０４］の６，７−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール誘導体を収集した。
一般式［Ｇ−１０５］の４，５−置換−３−アミノ−チオフェン−２−カルボン酸アルキルエステル誘導体（Ｒｘ＝アルキル、例えば、メチルまたはエチル）を、ヒンダードアルコキシド塩基、例えば、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレートまたは乾燥した非プロトン性溶媒、例えば、ジオキサン若しくはＴＨＦにおけるカリウム−ｔｅｒｔ−ブトキシドの存在下で、室温において、一般式［Ｇ−１０６］の４−シアノピリジン誘導体との環化反応に供して、式［Ｇ−１０４］の６，７−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール誘導体を収集した。
スキームＢ１
６−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−０１］の合成
乾燥したジオキサン（１０ｍｌ）における４−シアノピリジン（５５２ｍｇ、５．３ｍｍｏｌ）の溶液に、３−アミノ−５−メチル−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル（１ｇ、５．８４ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート（６．９ｍｌ、１１．７ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応混合物を、室温でオーバーナイト攪拌した。完了後、形成された沈殿物を、ろ過し、ジエチルエーテルで洗浄した。残渣を、何らの更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：２．４４分、ＭＩ：２４４［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：２．６０（ｓ，３Ｈ），７．２３（ｄ，１Ｈ），８．０５（ｍ，２Ｈ），８．７６（ｍ，２Ｈ）。
下記化合物を、スキームＢ１に示される共通する合成に基づいて調製した。
６，７−ジメチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−０２］を、室温での、３−アミノ−４，５−ジメチル−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、黄色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：３．０５分、ＭＩ：２５８［Ｍ＋１］。
６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−０３］を、室温での、３−アミノ−５−ｔｅｒｔ−ブチル−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、オフホワイト色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：３．０２分、ＭＩ：２８６［Ｍ＋１］。
７−（４−ブロモ−フェニル）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−０４］を、室温での、３−アミノ−４−（４−ブロモ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、黄色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：４．１１分、ＭＩ：３８４〜３８６［Ｍ＋１］。
７−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−０５］を、室温での、３−アミノ−４−メチル−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、黄色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：１、ＲＴ：３．０９分、ＭＩ：２４３［Ｍ＋１］。
６−フェニル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−０６］を、室温での、３−アミノ−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、オフホワイト色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：１、ＲＴ：３．４６分、ＭＩ：３０６［Ｍ＋１］。
６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−０７］を、室温での、３−アミノ−５−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびジオキサンの反応により調製して、オフホワイト色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：１、ＲＴ：４．７８分、ＭＩ：３６２［Ｍ＋１］。
２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−０８］を、室温での、メチル ３−アミノ−２−チオフェン−カルボキシレート、２−クロロ−４−ピリジンカルボニトリル、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびＴＨＦの反応により調製して、淡い黄色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：８、ＲＴ：３．３２分、ＭＩ：２６４［Ｍ＋１］。
９−クロロ−２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−ベンゾ［４，５］チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−０９］を、室温での、３−アミノ−４−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびＴＨＦの反応により調製して、オフホワイト色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：３．６分、ＭＩ：３１４［Ｍ＋１］。
２−ピリジン−４−イル−ピリド［３’，２’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１０］を、室温での、エチル３−アミノチエノ［２，３−ｂ］ピリミジン−２−カルボキシレート、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびＴＨＦの反応により調製して、オフホワイト色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：２．５７分、ＭＩ：２８１［Ｍ＋１］。
７，９−ジメチル−２−ピリジン−４−イル−ピリド［３’，２’：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１１］を、室温での、エチル３−アミノ−４，６−ジメチルチエノ［２，３−ｂ］ピリミジン−２−カルボキシレート、４−シアノピリジン、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびＴＨＦの反応により調製して、オフホワイト色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：３．０７分、ＭＩ：３０９［Ｍ＋１］。
２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１３］を、室温での、メチル ３−アミノ−２−チオフェン−カルボキシレート、４−ピリジンカルボニトリル、トルエンにおける１．７Ｍのカリウム−ｔｅｒｔ−ペンチレート、およびＴＨＦの反応により調製して、淡い黄色の固形物として、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法Ｂ：１．９８分、１００％、２３０．００［Ｍ＋Ｈ］
一般式［Ｇ−１０４］の、６，７−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールの共通する合成（スキームＢ２）
一般式［Ｇ−１０７］の４，５−置換−３−アミノ−チオフェン−２−カルボン酸アミド誘導体を、ジオキサンにおける４Ｍの塩化水素の存在下で、適切な溶媒、例えば、メタノールにおいて、一般式［Ｇ−１０８］のイソニコチンアルデヒド誘導体との環化反応に供した。前記反応を、高温、例えば、マイクロ波反応器における１４０℃で、適切に２０分間行う。その後に、完全な芳香族化が、適切な溶媒、例えば、ジクロロメタンにおいて、室温での、２，３−ジクロロ−５，６−ジシアノベンゾキノンにより達成されて、一般式［Ｇ−１０４］の６，７−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールを収集した。
一般式［Ｇ−１０４］の、６，７−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールの共通する合成（スキームＢ２）
一般式［Ｇ−１０７］の４，５−置換−３−アミノ−チオフェン−２−カルボン酸アミド誘導体を、ジオキサンにおける４Ｍの塩化水素の存在下で、適切な溶媒、例えば、メタノールにおいて、一般式［Ｇ−１０８］のイソニコチンアルデヒド誘導体との環化反応に供した。前記反応を、高温、例えば、マイクロ波反応器における１４０℃で、適切に２０分間行う。その後に、完全な芳香族化が、適切な溶媒、例えば、ジクロロメタンにおいて、室温での、２，３−ジクロロ−５，６−ジシアノベンゾキノンにより達成されて、一般式［Ｇ−１０４］の６，７−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールを収集した。
スキームＢ２
２−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１４］の合成
マイクロ波バイアルに、３−アミノ−チオフェン−２−カルボン酸アミド（２ｇ、１４．０７ｍｍｏｌ）、３−フルオロイソニコチンアルデヒド（０．８５ｍｌ、８．５２ｍｍｏｌ）、ジオキサンにおける４Ｍの塩化水素（０．７ｍｌ、２．８１ｍｍｏｌ）、およびメタノール（２０ｍｌ）を充填した。前記反応混合物を、マイクロ波照射下において、１４０℃に２０分間加熱した。完了後、前記混合物を、減圧下で濃縮した。ジクロロメタン（２０ｍｌ）における粗製の生成物の溶液に、２，３−ジクロロ−５，６−ジシアノベンゾキノン（３．２ｇ、１４．０７）を添加した。前記混合物を、室温で１８時間攪拌した。完了後、形成された沈殿物をろ過し、メタノールで洗浄した。残渣を、何らの更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：３．３９分、ＭＩ：２４８［Ｍ＋１］。ＮＭＲ １Ｈ（ＤＭＳＯ，３００ＭＨｚ）：１３．０３（ｓ，１Ｈ），８．８０（ｄ，１Ｈ），８．６２（ｄｄ，１Ｈ），８．２７（ｄ，１Ｈ），７．８０（ｔ，１Ｈ），７．５２（ｄ，１Ｈ）。
下記化合物を、スキームＢ２に示される共通する合成に基づいて調製した。
２−（２−クロロ−５−フルオロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１５］
マイクロ波バイアルに、３−アミノ−チオフェン−２−カルボン酸アミド（１．３ｇ、９．３ｍｍｏｌ）、２−クロロ−５−フルオロ−４−ホルミルピリジン（１ｇ、５．６ｍｍｏｌ）、濃塩酸（１滴）、およびメタノール（１０ｍｌ）を充填した。前記反応混合物を、マイクロ波照射下において、１２０℃に２０分間加熱した。完了後、前記混合物を、減圧下で濃縮した。ジクロロメタン（２０ｍｌ）における粗製の生成物の溶液に、２，３−ジクロロ−５，６−ジシアノベンゾキノン（２．３ｇ、９．３ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１８時間攪拌した。完了後、形成された沈殿物をろ過し、メタノールで洗浄した。残渣を、何らの更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法：８、ＲＴ：３．２０分、ＭＩ：２８１〜２８３［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ，３００ＭＨｚ）：８．６８（１Ｈ，ｄ），８．２７（１Ｈ，ｄ），７．９６（１Ｈ，ｄ），７．５１（１Ｈ，ｄ）。
２−（２−クロロ−３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１５ａ］
マイクロ波バイアルに、３−アミノ−チオフェン−２−カルボン酸アミド（０．５ｇ、３．５ｍｍｏｌ）、２−クロロ−３−フルオロ−４−ホルミルピリジン（０．７５ｇ、２．１２ｍｍｏｌ）、１．２５Ｎの塩酸（１滴）、およびメタノール（４ｍｌ）を充填した。前記反応混合物を、マイクロ波照射下において、１２０℃に２０分間加熱した。完了後、前記混合物を、減圧下で濃縮した。ジクロロメタン（５ｍｌ）における粗製の生成物の溶液に、２，３−ジクロロ−５，６−ジシアノベンゾキノン（８００ｍｇ、３．５ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１８時間攪拌した。完了後、形成された沈殿物をろ過し、メタノールで洗浄した。残渣を、何らの更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法：８、ＲＴ：３．２１分、ＭＩ：２８１〜２８３［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）１３．０９（１Ｈ，ｓ，ｂｒ），８．４６（１Ｈ，ｄ），８．２９（１Ｈ，ｄ），７．８３（１Ｈ，ｔ），７．５１（１Ｈ，ｄ）。
２−（３−クロロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１５ｂ］
マイクロ波バイアルに、３−アミノ−チオフェン−２−カルボン酸アミド（１ｇ、７．０３ｍｍｏｌ）、３−クロロ−ピリジン−４−カルバルデヒド（０．６ｇ、４．２４ｍｍｏｌ）、エタノールにおける２．５Ｎの塩酸（０．５６ｍＬ、１．４ｍｍｏｌ）、およびエタノール（１０ｍｌ）を充填した。前記反応混合物を、マイクロ波照射下において、１４０℃に２０分間加熱した。完了後、形成された沈殿物をろ過し、ＤＣＭ、ついで、メタノールで洗浄した。残渣を、フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、ＭｅＯＨ：ＤＣＭ溶出）により精製して、表題の化合物を取得した（０．５２ｇ、収率４７％）。ＬＣＭＳ法：１０、ＭＩ：２６４［Ｍ＋１］。
一般式［Ｇ−１１３］の７−ハロ置換−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールの共通する合成（スキームＢ３ａ）
一般式［Ｇ−１１２］の６−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール誘導体を、ハロゲン化剤、例えば、Ｂｒ２、Ｎ−ブロモスクシンイミド、オキシ臭化リン（Ｖ）、および酸性試薬、例えば、酢酸の存在下において、Ｃ７位で臭化し、または、ハロゲン化剤、例えば、Ｎ−クロロスクシンイミドおよび酸性試薬、例えば、酢酸の存在下において、Ｃ７位で塩素化して、一般式［Ｇ−１１３］における、対応する７−ハロ置換−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール誘導体を取得した、スキームＢ３ａ。
一般式［Ｇ−１１２］の６−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール誘導体を、ハロゲン化剤、例えば、Ｂｒ２、Ｎ−ブロモスクシンイミド、オキシ臭化リン（Ｖ）、および酸性試薬、例えば、酢酸の存在下において、Ｃ７位で臭化し、または、ハロゲン化剤、例えば、Ｎ−クロロスクシンイミドおよび酸性試薬、例えば、酢酸の存在下において、Ｃ７位で塩素化して、一般式［Ｇ−１１３］における、対応する７−ハロ置換−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール誘導体を取得した、スキームＢ３ａ。
スキームＢ３ａ
７−ブロモ−６−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１６］の合成
クロロホルム（１０ｍｌ）における臭素（１．２ｍｌ、２３．２ｍｍｏｌ）の溶液を、０℃でのクロロホルム（１５ｍｌ）酢酸（１５ｍｌ）における、６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−０１］（２．８４ｇ、１１．６ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に添加した。前記混合物を、室温に温め、オーバーナイト攪拌した。完了後、得られた固形物をろ過し、クロロホルムおよびジエチルエーテルで洗浄して、黄色の固形物として、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：４、ＲＴ：２．１４分、ＭＩ：３２２〜３２４［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．７６（ｍ，２Ｈ），８．０５（ｍ，２Ｈ），２．６０（ｓ，３Ｈ）。
下記化合物を、スキームＢ３ａに示される共通する合成に基づいて調製した。
７−ブロモ−２−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１７］の合成
臭素（１．２ｍｌ、２４．２７ｍｍｏｌ）を、酢酸（２０ｍｌ）における２−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１４］（２．００ｇ、８．０９ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、室温で添加した。前記混合物を、８０℃に加熱し、還流条件下において、オーバーナイト攪拌した。完了後、１０％ チオ硫酸ナトリウム溶液（５ｍｌ）を添加した。得られた固形物をろ過し、水および酢酸エチルで洗浄して、無色の固形物として、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：６、ＲＴ：４．３３分、ＭＩ：３２６〜２３８［Ｍ＋１］。ＮＭＲ １Ｈ（ＤＭＳＯ，３００ＭＨｚ）：７．８２（ｄｄ，１Ｈ），８．４７（ｓ，１Ｈ），８．６３（ｄ，１Ｈ），８．８１（ｓ，１Ｈ），１３．２８（ｂｓ，１Ｈ）。
７−クロロ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１８］の合成
ＡｃＯＨ（１０ｍｌ）における２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１３］（０．５ｇ、２．１８ｍｍｏｌ）の攪拌懸濁液に、ＮＣＳ（１．４６ｇ、１０．９ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応を、８０℃に加熱した。１８時間後、さらに、ＮＣＳ（０．５８ｇ、４．３６ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、８０℃で、さらに２４時間攪拌した。前記反応混合物を冷却し、減圧下で蒸発させた。得られた残渣を、Ｈ２Ｏに懸濁させ、形成された固形物を、ろ過により収集して、表題の化合物を取得し（０．４ｇ、収率７０％）、更なる精製をすることなく使用した。ＬＣＭＳ法Ｂ、４．１６分、６４％、２６３．９５［Ｍ＋Ｈ］
７−ブロモ−６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１９］の合成
７−ブロモ−６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１９］の合成
クロロホルム（１ｍｌ）における臭素（６０μＬ、１．１７ｍｍｏｌ）の溶液を、０℃でのクロロホルム（４ｍｌ）および酢酸（５ｍｌ）における、６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−０３］（０．３３ｇ、１．１７ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に添加した。前記混合物を、室温に温め、オーバーナイト攪拌した。完了後、得られた固形物をろ過し、クロロホルムおよびジエチルエーテルで洗浄して、黄色の固形物として、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：４．２２分、ＭＩ：３６４〜３６６［Ｍ＋１］。
７−ブロモ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−２０］の合成
ＡｃＯＨ（４００ｍｌ）における２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１３］（２０ｇ、８７．２ｍｍｏｌ）の攪拌懸濁液に、Ｂｒ２（２０ｍｌ）を添加した。前記混合物を、８０℃で２４時間攪拌した。ついで、更なるＢｒ２（１０ｍｌ）を添加した。前記混合物を、８０℃で、さらに２４時間攪拌した。前記反応混合物を冷却し、Ｈ２Ｏ−氷の混合物に注いだ。黄色の沈殿物を、ろ過により収集し、飽和のメタ重亜硫酸ナトリウムで洗浄し、ついで、Ｈ２Ｏ、続けて、Ｅｔ２Ｏで洗浄して、淡い黄色の固形物として、表題の化合物を取得した（２４．１ｇ、収率９０％）。ＬＣＭＳ法：８、ＲＴ：３．２８分、ＭＩ：３０７〜３０９［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）８．９９（２Ｈ，ｄ），８．４９（１Ｈ，ｓ），８．４２（２Ｈ，ｄ）。
一般式［Ｇ−１１６］の６−ハロ置換−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール誘導体の共通する合成（スキームＢ３ｂ）
一般式［Ｇ−１１５］の７−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール誘導体を、ハロゲン化剤、例えば、Ｂｒ２、Ｎ−ブロモスクシンイミド、オキシ臭化リン（Ｖ）、および酸性試薬、例えば、酢酸の存在下において、Ｃ６位で臭化し、または、ハロゲン化剤、例えば、Ｎ−クロロスクシンイミドおよび酸性試薬、例えば、酢酸の存在下において、Ｃ６位で塩素化して、一般式［Ｇ−１１６］における、対応する６−ハロ置換−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール誘導体を取得した、スキームＢ３ｂ。
一般式［Ｇ−１１５］の７−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール誘導体を、ハロゲン化剤、例えば、Ｂｒ２、Ｎ−ブロモスクシンイミド、オキシ臭化リン（Ｖ）、および酸性試薬、例えば、酢酸の存在下において、Ｃ６位で臭化し、または、ハロゲン化剤、例えば、Ｎ−クロロスクシンイミドおよび酸性試薬、例えば、酢酸の存在下において、Ｃ６位で塩素化して、一般式［Ｇ−１１６］における、対応する６−ハロ置換−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール誘導体を取得した、スキームＢ３ｂ。
スキームＢ３ｂ
６−ブロモ−７−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−２１］の合成
クロロホルム（３０ｍｌ）における臭素（６００μＬ、４．１ｍｍｏｌ）の溶液を、０℃でのクロロホルム（２０ｍｌ）酢酸（１５ｍｌ）における、７−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−０５］（１ｇ、１０．０３０ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に添加した。前記混合物を、室温に温め、オーバーナイト攪拌した。完了後、得られた固形物をろ過し、クロロホルムおよびジエチルエーテルで洗浄して、黄色の固形物として、表題の化合物を収集し、更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法Ｂ、純度：９８％、ＲＴ：３．８５分、ＭＩ：３２１〜３２３。
一般式［Ｇ−１００］の４ＰＴ３２Ｐ誘導体の共通する合成（スキームＢ４）
一般式［Ｇ−１００］の４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アルキルアミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭおよび触媒量のＤＭＡＰと共に、（スキームＢ１&Ｂ２に記載の）一般式［Ｇ−１０４］の６，７−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールと、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリドとの反応により調製した。中間体である、一般式［Ｇ−１１１］の６，７−置換−（２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステルを単離し、ついで、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、室温において、一般式［Ｇ−１１７］の一級または二級アミノ誘導体と反応させた［方法Ａ］。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。一般式［Ｇ−１００］の４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アルキルアミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭおよび触媒量のＤＭＡＰと共に、（スキームＢ１、Ｂ２&Ｂ３に記載の）一般式［Ｇ−１０４］の６，７−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールと、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリドとの反応により調製した。ついで、更なる精製をすることなく、粗製物を使用し、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、室温において、一般式［Ｇ−１１７］の一級または二級アミノ誘導体と、さらに反応させた［方法Ｂ］。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。一般式［Ｇ−１００］の４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、一般式［Ｇ−１０４］の６，７−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールと、塩素化剤、例えば、オキシ塩化リンとの反応により調製して、一般式［Ｇ−１１２］の化合物を取得し、ついで、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、室温において、一般式［Ｇ−１１７］の一級または二級アミノ誘導体と反応させた［方法Ｃ］。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
一般式［Ｇ−１００］の４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アルキルアミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭおよび触媒量のＤＭＡＰと共に、（スキームＢ１&Ｂ２に記載の）一般式［Ｇ−１０４］の６，７−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールと、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリドとの反応により調製した。中間体である、一般式［Ｇ−１１１］の６，７−置換−（２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステルを単離し、ついで、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、室温において、一般式［Ｇ−１１７］の一級または二級アミノ誘導体と反応させた［方法Ａ］。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。一般式［Ｇ−１００］の４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アルキルアミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭおよび触媒量のＤＭＡＰと共に、（スキームＢ１、Ｂ２&Ｂ３に記載の）一般式［Ｇ−１０４］の６，７−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールと、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリドとの反応により調製した。ついで、更なる精製をすることなく、粗製物を使用し、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、室温において、一般式［Ｇ−１１７］の一級または二級アミノ誘導体と、さらに反応させた［方法Ｂ］。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。一般式［Ｇ−１００］の４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、一般式［Ｇ−１０４］の６，７−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールと、塩素化剤、例えば、オキシ塩化リンとの反応により調製して、一般式［Ｇ−１１２］の化合物を取得し、ついで、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、室温において、一般式［Ｇ−１１７］の一級または二級アミノ誘導体と反応させた［方法Ｃ］。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＢ４
方法Ａ
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ７−ブロモ−６−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＢＢ−２２］の合成
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ７−ブロモ−６−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＢＢ−２２］の合成
ＤＣＭ（１５ｍｌ）における７−ブロモ−６−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１６］（３．７６ｇ、１１．６ｍｍｏｌ）の溶液に、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド（４．２５ｇ、２３．２ｍｍｏｌ）、Ｅｔ３Ｎ（２．２ｍｌ、２３．２ｍｍｏｌ）、およびＤＭＡＰ（２７ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、１時間攪拌した。完了後、前記混合物を、水で希釈した。生成物を、ＤＣＭ（２×１０ｍｌ）に抽出した。組み合わせた有機相を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で蒸発させて、褐色の固形物として、表題の化合物を提供した。前記粗製物を、更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．３６分、ＭＩ：５８８〜５９０［Ｍ＋１］。
（Ｓ）−Ｎ＊１＊−（７−ブロモ−６−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−３−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン［３００］の合成
ＤＭＡ（５ｍｌ）における２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ７−ブロモ−６−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＢＢ−２２］（２．５ｇ、４．２４ｍｍｏｌ）の溶液に、（Ｓ）−３−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン［ＡＡ−４６］（７００μｌ、４．６６ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、Ｅｔ３Ｎ（１．１ｍｌ、８．４８ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で２時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮し、粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：４、ＲＴ：４．０７分、ＭＩ：４５４〜４５６［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．６９（ｄ，２Ｈ），８．０６（ｄ，２Ｈ），７．３２（ｍ，５Ｈ），３．８６（ｍ，１Ｈ），３．３７（ｍ，２Ｈ），２．７７（ｍ，２Ｈ），２．５９ (s,3H)
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ６−フェニル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＢＢ−２３］の合成
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ６−フェニル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＢＢ−２３］の合成
ＤＣＭ（５ｍｌ）における６−フェニル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−０６］（６７１ｍｇ、２．２ｍｍｏｌ）の溶液に、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド（７１０ｍｇ、２．６４ｍｍｏｌ）を添加し、Ｅｔ３Ｎ（９２０μｌ、６．６ｍｍｏｌ）およびＤＭＡＰ（１４ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、１時間攪拌した。完了後、前記混合物を、水で希釈した。生成物を、ＤＣＭ（２×２ｍｌ）に抽出した。組み合わせた有機相を、硫酸マグネシウムで乾燥させ、ろ過し、蒸発させて、褐色の固形物として、２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ６−フェニル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＢＢ−１６］を提供した。前記粗製物を、更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．１２分、ＭＩ：５７２［Ｍ＋１］。
６−フェニル−４−ピペラジン−１−イル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン［３０１］の合成
ＤＭＡ（１ｍｌ）における２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホン酸 ６−フェニル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＢＢ−２３］（６０ｍｇ、０．１０５ｍｍｏｌ）の溶液に、ピペラジン（１０ｍｇ、０．１１５ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、Ｅｔ３Ｎ（３０μｌ、０．２１０ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で２時間攪拌した。粗製の反応混合物を、ＤＣＭ（１ｍｌ）で抽出し、塩水（２ｍｌ）で洗浄した。前記抽出物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、所望の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：２．２０分、ＭＩ：３７４［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．７３（ｄｄ，２Ｈ），８．２７（ｄｄ，２Ｈ），８（ｓ，１Ｈ），７．９１（ｄ，２Ｈ），７．５１（ｍ，３Ｈ），４．０６（ｍ，４Ｈ），３．０４（ｍ，４Ｈ）。
下記の、一般式［Ｇ−１１１］の６，７−置換−（２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステルを調製した。
２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホン酸 ６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＢＢ−２４］の合成
ＤＣＭ（５ｍｌ）における６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−０３］（６３０ｍｇ、２．２ｍｍｏｌ）の溶液に、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド（７１０ｍｇ、２．６４ｍｍｏｌ）、Ｅｔ３Ｎ（９２０μｌ、６．６ｍｍｏｌ）、およびＤＭＡＰ（１４ｍｇ、０．１１０ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、１時間攪拌した。完了後、前記混合物を、水で希釈した。生成物を、ＤＣＭ（２×２ｍｌ）に抽出した。組み合わせた有機相を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で蒸発させて、褐色の固形物として、表題の化合物を提供した。前記粗製物を、更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．２５分、ＭＩ：５５１［Ｍ＋１］。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ６，７−ジメチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＢＢ−２５］を、室温での、６，７−ジメチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−０２］、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド、Ｅｔ３Ｎ、ＤＭＡＰ、およびＤＣＭの反応により調製して、褐色の固形物として、所望の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．３３分、ＭＩ：５２４［Ｍ＋１］。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ７−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＢＢ−２６］を、室温での、７−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−０５］、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド、Ｅｔ３Ｎ、ＤＭＡＰ、およびＤＣＭの反応により調製して、褐色の固形物として、所望の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．１５分、ＭＩ：５１０［Ｍ＋１］。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ７−（４−ブロモ−フェニル）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＢＢ−２７］を、室温での、７−（４−ブロモ−フェニル）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−０４］、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド、Ｅｔ３Ｎ、ＤＭＡＰ、およびＤＣＭの反応により調製して、褐色の固形物として、所望の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．６９分、ＭＩ：６５０［Ｍ＋１］。
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ７−ブロモ−６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＢＢ−２９］の合成
２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ７−ブロモ−６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＢＢ−２８］を、室温での、７−ブロモ−６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１９］、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド、Ｅｔ３Ｎ、ＤＭＡＰ、およびＤＣＭの反応により調製して、褐色の固形物として、所望の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：６．５６分、ＭＩ：６３０〜６３２［Ｍ＋１］。
（Ｓ）−Ｎ＊１＊−（２−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ブタン−１，２−ジアミン［３０２］の合成
ＤＭＡ（２ｍｌ）における２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ７−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＢＢ−２６］（１００ｍｇ、０．１９６ｍｍｏｌ）の溶液に、（Ｓ）−３−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン［ＡＡ−４６］（３２ｍｇ、０．２１６ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、Ｅｔ３Ｎ（５５μｌ、０．３９２ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で２時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：４、ＲＴ：３．７０分、ＭＩ：３７６［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．６８（ｄｄ，２Ｈ），８．１０（ｄｄ，２Ｈ），７．８０（ｓ，１Ｈ），７．３４（ｍ，５Ｈ），３．８７（ｍ，１Ｈ），３．３９（ｍ，２Ｈ），２．７９（ｍ，２Ｈ），２．４１（ｓ，３Ｈ）。
（Ｓ）−Ｎ＊１＊−（７−ブロモ−６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパン−１，２−ジアミン［３０３］
ＤＭＡ（２ｍｌ）における２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸 ７−ブロモ−６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＢＢ−２９］（１７３ｍｇ、０．２７５ｍｍｏｌ）の溶液に、［（Ｓ）−２−アミノ−１−（２−メトキシ−ベンジル）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＡＡ−４５］（８５ｍｇ、０．３０２ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、Ｅｔ３Ｎ（１２０μｌ、０．８２５ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で２時間攪拌した。粗製の反応混合物を、ＤＣＭ（２ｍｌ）で抽出し、塩水（３ｍｌ）で洗浄した。有機相にＴＦＡ（２ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：４、ＲＴ：３．７９分、ＭＩ：５２６〜５２８［Ｍ＋１］。
方法Ｂ
（Ｓ）−Ｎ＊１＊−［７−ブロモ−２−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル］−３−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン［３０４］の合成
ＤＣＭ（４０ｍｌ）における７−ブロモ−２−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１７］（２．０ｇ、６．１３ｍｍｏｌ）の溶液に、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド（２．２ｇ、７．３６ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（２．６ｍｌ、１８．４０ｍｍｏｌ）、およびＤＭＡＰ（７５ｍｇ、０．６１３ｍｍｏｌ）を添加した。前記溶液を、室温で４時間攪拌した。（（Ｓ）−２−アミノ−１−ベンジル−エチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１．８４ｇ、７．３６ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１８時間攪拌した。粗製の反応混合物を、ＤＣＭ（１５０ｍｌ）で抽出し、塩水（１００ｍｌ）で洗浄した。組み合わせた有機相を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で蒸発させて、粗製のガムを提供した。同ガムを、エーテルで粉砕して、淡い白色の固形物として、Ｎ−Ｂｏｃ保護された中間体を提供した。前記Ｎ−Ｂｏｃ保護された中間体を、ＨＣｌ／ジオキサンの４Ｍ溶液（１０ｍｌ）に溶解した。前記混合物を、室温でオーバーナイト攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮し、続けて、エーテルで粉砕して、所望の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：９、ＲＴ：５．３４分、ＭＩ：４５８〜４６０［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＭｅＯＤ，３００ＭＨｚ）：８．６１（ｄ，１Ｈ），８．５２（ｄｄ，１Ｈ），８．１８（ｓ，１Ｈ），８．０２（ｍ，１Ｈ），７．３２（ｍ，５Ｈ），３．９９（ｍ，２Ｈ），３．７７（ｍ，１Ｈ），３．０６（ｄ，２Ｈ）。
ＤＣＭ（４０ｍｌ）における７−ブロモ−２−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１７］（２．０ｇ、６．１３ｍｍｏｌ）の溶液に、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド（２．２ｇ、７．３６ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（２．６ｍｌ、１８．４０ｍｍｏｌ）、およびＤＭＡＰ（７５ｍｇ、０．６１３ｍｍｏｌ）を添加した。前記溶液を、室温で４時間攪拌した。（（Ｓ）−２−アミノ−１−ベンジル−エチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１．８４ｇ、７．３６ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１８時間攪拌した。粗製の反応混合物を、ＤＣＭ（１５０ｍｌ）で抽出し、塩水（１００ｍｌ）で洗浄した。組み合わせた有機相を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で蒸発させて、粗製のガムを提供した。同ガムを、エーテルで粉砕して、淡い白色の固形物として、Ｎ−Ｂｏｃ保護された中間体を提供した。前記Ｎ−Ｂｏｃ保護された中間体を、ＨＣｌ／ジオキサンの４Ｍ溶液（１０ｍｌ）に溶解した。前記混合物を、室温でオーバーナイト攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮し、続けて、エーテルで粉砕して、所望の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：９、ＲＴ：５．３４分、ＭＩ：４５８〜４６０［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＭｅＯＤ，３００ＭＨｚ）：８．６１（ｄ，１Ｈ），８．５２（ｄｄ，１Ｈ），８．１８（ｓ，１Ｈ），８．０２（ｍ，１Ｈ），７．３２（ｍ，５Ｈ），３．９９（ｍ，２Ｈ），３．７７（ｍ，１Ｈ），３．０６（ｄ，２Ｈ）。
（Ｒ）−３−［２−（２−クロロ−５−フルオロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−ピロリジン−１−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３１］の合成
ＤＣＭ（１０ｍｌ）における、２−（２−クロロ−５−フルオロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１５］（１．４６ｇ、５．１８ｍｍｏｌ）およびＤＭＡＰ（６３ｍｇ、０．５１８ｍｍｏｌ）の攪拌懸濁液に、トリエチルアミン（１．６ｍｌ、１１．４ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド（２．３５ｇ、７．７７ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応混合物を、室温で１時間攪拌した。その間に、前記溶液は、透明になった。粗製の反応混合物を、減圧下で蒸発させた。ついで、残渣を、ＤＭＡ（１０ｍｌ）に溶解し、トリエチルアミン（１．６ｍｌ、１１．４ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、（Ｒ）−（＋）−１−Ｂｏｃ−３−アミノピロリジン（４５０μＬ、７．７７ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１８時間攪拌した。前記混合物を、（ＤＣＭ：Ｈ２Ｏ）間で分割した。有機相を分離し、減圧下で蒸発させて、淡い褐色のオイルを取得した。同オイルを、順相クロマトグラフィー（ＳｉＯ２、酢酸エチル：シクロヘキサン溶出）により精製して、表題の化合物を取得した（１．７１ｇ、収率７３％：ＬＣＭＳ法３：４．７０分、９５％、４５０．０６［Ｍ＋Ｈ］；１Ｈ ＮＭＲ（ＭｅＯＤ）８．４０（１Ｈ，ｄ），８．０５（１Ｈ，ｄ），８．０３（１Ｈ，ｄ），７．４４（１Ｈ，ｄ），４．８０（１Ｈ，ｍ），３．８７−３．７７（１Ｈ，ｍ），３．５９−３．４２（２Ｈ，ｍ），３．４０（１Ｈ，ｄｄ），３．３６−３．２６（１Ｈ，ｍ），２．１８−２．０９（１Ｈ，ｍ），１．４６（９Ｈ，ｓ）。
（Ｒ）−３−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−ピロリジン−１−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３２］の合成
ＤＣＭ（３０ｍｌ）における、２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−０８］（２．６９ｇ、１０．２ｍｍｏｌ）およびＤＭＡＰ（１２５ｍｇ、１ｍｍｏｌ）の攪拌懸濁液に、トリエチルアミン（３．１ｍｌ、２２．４ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド（４．６ｇ、１５．３ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応混合物を、室温で１時間攪拌した。粗製の反応混合物を、減圧下で蒸発させた。ついで、残渣を、ＤＭＡ（３０ｍｌ）に溶解し、トリエチルアミン（３．１ｍｌ、２２．４ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、（Ｒ）−（＋）−１−Ｂｏｃ−３−アミノピロリジン（２．６ｍｌ、１５．３ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１８時間攪拌した。粗製の反応混合物を、（ＤＣＭ：Ｈ２Ｏ）間で分割した。有機相を分離し、乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で蒸発させて、淡い褐色のオイルを取得した。同オイルを、順相クロマトグラフィー（ＳｉＯ２、酢酸エチル：シクロヘキサン溶出）により精製して、表題の化合物を取得した（２．２ｇ、収率５０％：ＬＣＭＳ法３：４．８１分、８５％、４３２．０７［Ｍ＋Ｈ］；１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）８．５４（１Ｈ，ｄｄ），８．２９（１Ｈ，ｄ），８．２８（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｄ），７．５１（１Ｈ，ｄ），４．８９−４．８０（１Ｈ，ｍ），３．７９−３．６７（１Ｈ，ｍ），３．５１−３．２５（３Ｈ，ｍ），２．３０−２．１９（１Ｈ，ｍ），２．０７−２．０１（１Ｈ，ｍ），１．４０（９Ｈ，ｓ）。
｛１−ベンジル−２−［７−ブロモ−２−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−エチル｝−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３３］を、ＤＣＭにおける、７−ブロモ−２−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１７］、ＤＭＡＰ、トリエチルアミン、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリドの反応、続けて、（（Ｓ）−１−アミノメチル−２−フェニル−エチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステルとの反応により調製して、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法Ｂ、ＲＴ：４．７８分、ＭＩ：５５８〜５６０。
［１−ベンジル−２−（７−ブロモ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３４］を、ＤＣＭにおける、７−ブロモ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−２０］、ＤＭＡＰ、トリエチルアミン、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリドの反応、続けて、（（Ｓ）−１−アミノメチル−２−フェニル−エチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステルとの反応により調製して、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法３：４．３９分、９５％、５４２．０４［Ｍ＋Ｈ］；１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）８．７０（２Ｈ，ｄ），８．３９（１Ｈ，ｓ），８．２０（２Ｈ，ｄ），７．２９−７．２２（５Ｈ，ｍ），６．８３（１Ｈ，ｄ），４．０９−４．０６（１Ｈ，ｍ），３．７８−３．７１（１Ｈ，ｍ），３．５１（１Ｈ，ｍ），２．８２−２．７８（２Ｈ，ｍ），１．２３（７Ｈ，ｓ），０．８８（２Ｈ，ｓ）。
（Ｒ）−３−（６−ブロモ−７−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３５］を、ＤＣＭにおける、６−ブロモ−７−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−２１］、ＤＭＡＰ、トリエチルアミン、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリドの反応、続けて、（Ｒ）−（＋）−１−Ｂｏｃ−３−アミノピロリジンとの反応により調製して、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法３ ＲＴ：４．７７分、ＭＩ：４９０〜４９２
（Ｒ）−３−［７−ブロモ−２−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−ピロリジン−１−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３６］を、ＤＣＭにおける、６７−ブロモ−２−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１７］、ＤＭＡＰ、トリエチルアミン、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリドの反応、続けて、（Ｒ）−（＋）−１−Ｂｏｃ−３−アミノピロリジンとの反応により調製して、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法３ ＲＴ：４．４９分、ＭＩ：４９４〜４９６
方法Ｃ
方法Ｃ
７−ブロモ−４−クロロ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン（ＢＢ−３８）の合成
７−ブロモ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−２０］（１２ｇ、３８．９ｍｍｏｌ）を、オキシ塩化リン（１２０ｍｌ）に懸濁させた。前記懸濁液を、１１０℃に加熱した。１時間後、前記反応混合物を冷却し、ついで、オキシ塩化リンを、減圧下で除去した。残渣を、トルエンと共沸した。２ＭのＮａＯＨを、注意深く添加することにより、ｐＨを、ｐＨ８に調節した。前記混合物を、室温で１８時間攪拌した。淡い褐色の固形物を、ろ過により収集し、水で洗浄し、減圧下で乾燥させて、表題の化合物を取得し、更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：５．６８分、ＭＩ：３２７［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）８．９２（２Ｈ，ｄｄ），８．８８（１Ｈ，ｓ），８．５０（２Ｈ，ｄｄ）。
７−ブロモ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−２０］（１２ｇ、３８．９ｍｍｏｌ）を、オキシ塩化リン（１２０ｍｌ）に懸濁させた。前記懸濁液を、１１０℃に加熱した。１時間後、前記反応混合物を冷却し、ついで、オキシ塩化リンを、減圧下で除去した。残渣を、トルエンと共沸した。２ＭのＮａＯＨを、注意深く添加することにより、ｐＨを、ｐＨ８に調節した。前記混合物を、室温で１８時間攪拌した。淡い褐色の固形物を、ろ過により収集し、水で洗浄し、減圧下で乾燥させて、表題の化合物を取得し、更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：５．６８分、ＭＩ：３２７［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）８．９２（２Ｈ，ｄｄ），８．８８（１Ｈ，ｓ），８．５０（２Ｈ，ｄｄ）。
（Ｓ）−Ｎ＊１＊−（７−ブロモ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−プロパン−１，２−ジアミン［３０５］の合成
ＤＭＡ（２ｍｌ）におけるブロモ−４−クロロ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン［ＢＢ−３８］（１００ｍｇ、０．３０７ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｓ−（−）−１，２−ジアミノプロパンジヒドロクロリド（５０ｍｇ、０．３０８ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、Ｅｔ３Ｎ（１２８μｌ、０．９２１ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１８時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：２．２５分、ＭＩ：３６４〜３６６［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．７４（２Ｈ，ｄｄ），８．４１（１Ｈ，ｓ），８．３８（１Ｈ，ｓ），８．３４（ｄｄ，２Ｈ），３．７２（ｍ，２Ｈ），３．４６（ｍ，１Ｈ），１．２１（ｓ，３Ｈ）。
ＤＭＡ（２ｍｌ）におけるブロモ−４−クロロ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン［ＢＢ−３８］（１００ｍｇ、０．３０７ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｓ−（−）−１，２−ジアミノプロパンジヒドロクロリド（５０ｍｇ、０．３０８ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、Ｅｔ３Ｎ（１２８μｌ、０．９２１ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１８時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：３、ＲＴ：２．２５分、ＭＩ：３６４〜３６６［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．７４（２Ｈ，ｄｄ），８．４１（１Ｈ，ｓ），８．３８（１Ｈ，ｓ），８．３４（ｄｄ，２Ｈ），３．７２（ｍ，２Ｈ），３．４６（ｍ，１Ｈ），１．２１（ｓ，３Ｈ）。
７−クロロ−４−クロロ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン（ＢＢ−３９）の合成
ＤＭＦ（２ｍｌ）における７−クロロ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１８］（０．２ｇ、０．７８ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、ＰＯＣｌ３（４０μＬ）を添加した。ＲＭを、８０℃で４８時間攪拌した。前記反応混合物を冷却し、氷水に注ぎ、暗褐色の固形物を、ろ過により収集して、表題の化合物を取得し、更なる精製をすることなく使用した。ＬＣＭＳ法Ｂ ５．２９分、２８１．８９［Ｍ＋Ｈ］。
（Ｓ）−Ｎ＊１＊−（７−クロロ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−３−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン［３０６］の合成
ＤＭＡ（１ｍｌ）における７−クロロ−４−クロロ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン［ＢＢ−３９］（０．５ｇ、０．１８ｍｍｏｌ）の攪拌懸濁液に、（（Ｓ）−１−アミノメチル−２−フェニル−エチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル（３０ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（５０μｌ、０．３６ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１８時間攪拌した。ついで、粗製の反応混合物を、ＳＣＸカートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。ろ液を、減圧下で蒸発させ、粗製の反応生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法５：３３．０６分、８５％、３９６．０４［Ｍ＋Ｈ］。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ，３００ＭＨｚ）：９．００（１Ｈ，ｓ），８．６７（２Ｈ，ｄ），８．３３（２Ｈ，ｓ），７．９９（２Ｈ，ｄ），７．３６（５Ｈ，ｍ），３．９６（１Ｈ，ｄ），３．６０（１Ｈ，ｍ），３．５３（１Ｈ，ｍ），３．０１（１Ｈ，ｄｄ），２．８４（１Ｈ，ｄｄ），２．４９（２Ｈ，ｍ）。
ＤＭＡ（１ｍｌ）における７−クロロ−４−クロロ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン［ＢＢ−３９］（０．５ｇ、０．１８ｍｍｏｌ）の攪拌懸濁液に、（（Ｓ）−１−アミノメチル−２−フェニル−エチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル（３０ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（５０μｌ、０．３６ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１８時間攪拌した。ついで、粗製の反応混合物を、ＳＣＸカートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。ろ液を、減圧下で蒸発させ、粗製の反応生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法５：３３．０６分、８５％、３９６．０４［Ｍ＋Ｈ］。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ，３００ＭＨｚ）：９．００（１Ｈ，ｓ），８．６７（２Ｈ，ｄ），８．３３（２Ｈ，ｓ），７．９９（２Ｈ，ｄ），７．３６（５Ｈ，ｍ），３．９６（１Ｈ，ｄ），３．６０（１Ｈ，ｍ），３．５３（１Ｈ，ｍ），３．０１（１Ｈ，ｄｄ），２．８４（１Ｈ，ｄｄ），２．４９（２Ｈ，ｍ）。
下記化合物を、スキームＢ３に示される共通する合成に基づいて調製した。
６，７−置換−４−アミノ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジンの共通する合成（スキームＢ４）
（スキームＢ１において調製した）一般式［Ｇ−１０４］の６，７−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールを、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、触媒量のＤＭＡＰと共に、室温において、固形物に支持されたスルホニルクロリド誘導体、例えば、ポリスチレン上のベンゼンスルホニルクロリドとの反応による活性化反応に供した。過剰の試薬および反応物質を、ろ過により除去し、前記ポリスチレン樹脂を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＭＦ、ＴＨＦにより洗浄した。ついで、一般式［Ｇ−１１８］のポリマー支持された試薬を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、またはＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、室温において、一般式［Ｇ−１１７］の一級または二級アミノ誘導体と反応させた。前記樹脂を、ＰＴＦＥフリットを通してろ過し、溶媒、例えば、ＤＣＭにより洗浄した。ろ液および組み合わせた洗浄液を、酸性イオン交換キャッチ リリース・カートリッジに充填した。同カートリッジを、有機溶媒、例えば、メタノールで洗浄した。ついで、生成物を、メタノール性アンモニア溶液により放出した。粗製の生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応混合物を、酸性イオン交換キャッチ−リリースまたは逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
（スキームＢ１において調製した）一般式［Ｇ−１０４］の６，７−置換された２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールを、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、触媒量のＤＭＡＰと共に、室温において、固形物に支持されたスルホニルクロリド誘導体、例えば、ポリスチレン上のベンゼンスルホニルクロリドとの反応による活性化反応に供した。過剰の試薬および反応物質を、ろ過により除去し、前記ポリスチレン樹脂を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＭＦ、ＴＨＦにより洗浄した。ついで、一般式［Ｇ−１１８］のポリマー支持された試薬を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、またはＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、室温において、一般式［Ｇ−１１７］の一級または二級アミノ誘導体と反応させた。前記樹脂を、ＰＴＦＥフリットを通してろ過し、溶媒、例えば、ＤＣＭにより洗浄した。ろ液および組み合わせた洗浄液を、酸性イオン交換キャッチ リリース・カートリッジに充填した。同カートリッジを、有機溶媒、例えば、メタノールで洗浄した。ついで、生成物を、メタノール性アンモニア溶液により放出した。粗製の生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応混合物を、酸性イオン交換キャッチ−リリースまたは逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＢ４
ポリスチレン支持されたベンゼンスルホン酸 ６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＢＢ−４０］の合成
６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−０７］（６０ｍｇ、０．１６７ｍｍｏｌ）およびＰＳ−ＴＳＣｌ（１２０ｍｇ、０．２５０ｍｍｏｌ）を、ストッパーで閉じたフィルターカートリッジに入れた。ＤＭＡ（２ｍｌ）を添加し、続けて、Ｅｔ３Ｎ（７０μｌ、０．５ｍｍｏｌ）およびＤＭＡＰ（１．１ｍｇ、０．００９ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応を、室温で３時間振とうした。ついで、前記ポリマーを、（前記ストッパーを取り除いた後に）ろ過した。前記樹脂を、ＤＣＭで洗浄して、ポリスチレン支持されたベンゼンスルホン酸 ６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステルを収集した。
６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−［１，４］ジアゼパン−１−イル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン［３５６］の合成
フィルターカートリッジに入れた、前記ポリスチレン支持されたベンゼンスルホン酸 ６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＢＢ−４０］に、ＤＭＡ（２ｍｌ）を添加し、続けて、ホモピペラジン（２０ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）およびＥｔ３Ｎ（７０μｌ、０．５ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応を、室温でオーバーナイト振とうした。前記樹脂をろ過し、酢酸エチルで洗浄した。前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮し、粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：２．６６分、ＭＩ：４４４［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．６８（ｄ，２Ｈ），８．２２（ｄ，２Ｈ），７．８２（ｓ，１Ｈ），７．８（ｄ，２Ｈ），７．５２（ｄ，２Ｈ），４．２２（ｍ，２Ｈ），４．１５（ｍ，２Ｈ），３．２８（ｍ，２Ｈ），３．０６（ｍ，２Ｈ），２．１３（ｍ，２Ｈ），１．３２（ｓ，９Ｈ）。
下記化合物を、スキームＢ４に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｇ−１２０］および［Ｇ−１２２］の６または７アリール置換−４ＰＴ３２Ｐ誘導体の共通する合成（スキームＢ５）
一般式［Ｇ−１１９］の７−ブロモ−６−置換−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体または一般式［Ｇ−１２１］の６−ブロモ−７−置換−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体を、極性溶媒、例えば、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ、ＤＭＡ、またはジオキサンにおいて、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、一般式［Ｇ−１２３］の、適切なボロン酸またはボロン酸エステル、パラジウム触媒、例えば、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４またはＰｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２、塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＫＯＨ、Ｎａ２ＣＯ３、またはＮａＯＨを使用する、Ｓｕｚｕｋｉ型反応において反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
一般式［Ｇ−１１９］の７−ブロモ−６−置換−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体または一般式［Ｇ−１２１］の６−ブロモ−７−置換−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体を、極性溶媒、例えば、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ、ＤＭＡ、またはジオキサンにおいて、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、一般式［Ｇ−１２３］の、適切なボロン酸またはボロン酸エステル、パラジウム触媒、例えば、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４またはＰｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２、塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＫＯＨ、Ｎａ２ＣＯ３、またはＮａＯＨを使用する、Ｓｕｚｕｋｉ型反応において反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＢ５
（Ｓ）−Ｎ＊１＊−［６−メチル−７−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル］−３−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン［３８８］の合成
マイクロ波バイアルに、（Ｓ）−Ｎ＊１＊−（７−ブロモ−６−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−３−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン［３００］（５０ｍｇ、０．１００ｍｍｏｌ）、１Ｈ−ピラゾール−５−ボロン酸（１３ｍｇ、０．１１５ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（１１ｍｇ、０．００９ｍｍｏｌ）、Ｎａ２ＣＯ３（水における２Ｍ、１００μｌ、０．２ｍｍｏｌ）、およびＥｔＯＨ（２ｍｌ）を充填した。前記反応を、マイクロ波照射下において、１５０℃に１５分間加熱した。ついで、前記混合物を、シリカのプラグを通してろ過し、メタノールで洗浄した。ろ液を、減圧下で濃縮した。粗製の反応生成物を、ＤＣＭ（２ｍｌ）に溶解し、ＴＦＡ（２ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：４、ＲＴ：３．７１分、ＭＩ：４４２［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ，３００ＭＨｚ）：８．６７（ｄ，２Ｈ），８．０６（ｄ，２Ｈ），８．３０（ｄ，１Ｈ），７．８８（ｄ，１Ｈ），７．３３（ｍ，５Ｈ），３．８８（ｍ，１Ｈ），３．４１（ｍ，２Ｈ），２．９３（ｍ，２Ｈ），２．８３（ｓ，３Ｈ）。
［７−メチル−６−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル］−（Ｒ）−ピロリジン−３−イル−アミン［３８９］の合成
マイクロ波バイアルに、（Ｒ）−３−（６−ブロモ−７−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３５］（１００ｍｇ、０．２００ｍｍｏｌ）、１Ｈ−ピラゾール−５−ボロン酸（２６ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（３１ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）、Ｎａ２ＣＯ３（水における２Ｍ、２００μｌ、０．４ｍｍｏｌ）、およびＥｔＯＨ（２ｍｌ）を充填した。前記反応を、マイクロ波照射下において、１５０℃に１５分間加熱した。ついで、前記混合物を、シリカのプラグを通してろ過し、メタノールで洗浄した。ろ液を、減圧下で濃縮した。粗製の反応生成物を、ＤＣＭ（２ｍｌ）に溶解し、ＴＦＡ（２ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：２．４３分、ＭＩ：３７８。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ，３００ＭＨｚ）：８．２８（ｄｄ，１Ｈ），８．７３（ｄｄ，２Ｈ），８．３５（ｄｄ，２Ｈ），７．９５（ｄ，１Ｈ），４．９３（ｍ，１Ｈ），３．４８（ｍ，１Ｈ），３．２５（ｍ，１Ｈ），３．１７ｍ，１Ｈ），３．１４（ｍ，１Ｈ），２．６１（ｓ，３Ｈ），２．２８（ｍ，１Ｈ），２．０５（ｍ，１Ｈ）。
下記化合物を、スキームＢ５に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｇ−１２８］の７−アミド−４ＰＴ３２Ｐ誘導体の共通する合成（スキームＢ６）
一般式［Ｇ−１２４］における７−非置換の２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールを、ニトロ化剤、例えば、濃硫酸における発煙硝酸との反応により、Ｃ７位でニトロ化して、一般式［Ｇ−１２５］の、対応する７−ニトロ−置換された４ＰＴ３２Ｐ誘導体を収集した。ついで、前記７−ニトロ−４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、触媒、例えば、活性炭上のパラジウムの存在下における、水素雰囲気下での水素化反応により、一般式［Ｇ−１２６］の、対応する７−アミノＰＴ３２Ｐ誘導体に還元した。アミド形成を、一般式［Ｇ−１２９］のアシルクロリドと、７−アミノ−４ＰＴ３２Ｐ誘導体［Ｇ−１２６］との反応により行って、一般式［Ｇ−１２７］の、対応する７−アミド置換された４ＰＴ３２Ｐ誘導体を収集した。ついで、中間体である前記一般式［Ｇ−１２７］の７−アミド置換された４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アルキルアミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭおよび触媒量のＤＭＡＰと共に、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリドと反応させた。中間体である、粗製の７−アミド−置換−（２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステルを使用し、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、室温において、一般式［Ｇ−１１７］の一級または二級アミノ誘導体と、さらに反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
一般式［Ｇ−１２４］における７−非置換の２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールを、ニトロ化剤、例えば、濃硫酸における発煙硝酸との反応により、Ｃ７位でニトロ化して、一般式［Ｇ−１２５］の、対応する７−ニトロ−置換された４ＰＴ３２Ｐ誘導体を収集した。ついで、前記７−ニトロ−４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、触媒、例えば、活性炭上のパラジウムの存在下における、水素雰囲気下での水素化反応により、一般式［Ｇ−１２６］の、対応する７−アミノＰＴ３２Ｐ誘導体に還元した。アミド形成を、一般式［Ｇ−１２９］のアシルクロリドと、７−アミノ−４ＰＴ３２Ｐ誘導体［Ｇ−１２６］との反応により行って、一般式［Ｇ−１２７］の、対応する７−アミド置換された４ＰＴ３２Ｐ誘導体を収集した。ついで、中間体である前記一般式［Ｇ−１２７］の７−アミド置換された４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アルキルアミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭおよび触媒量のＤＭＡＰと共に、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリドと反応させた。中間体である、粗製の７−アミド−置換−（２，４，６−トリイソプロピル−ベンゼンスルホン酸）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステルを使用し、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、室温において、一般式［Ｇ−１１７］の一級または二級アミノ誘導体と、さらに反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＢ６
７−ニトロ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−４０］の合成
０℃での濃硫酸（５０ｍｌ）における、２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−１３］（５ｇ、２１．８ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、発煙硝酸（５ｍｌ）を、滴下して添加した。前記反応混合物を、０℃で１時間攪拌した。ついで、前記混合物を、氷に注ぎ、室温でオーバーナイト攪拌した。淡い黄色の沈殿物を、ろ過により収集し、Ｈ２Ｏ、続けて、ＴＨＦで洗浄して、淡い黄色の固形物として、表題の化合物を取得し（１．８４ｇ、収率３１％）、更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法３、２．９４分、１００％、２７４．９７［Ｍ＋Ｈ］
７−アミノ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−４１］の合成
７−アミノ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−４１］の合成
７−ニトロ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−４０］（４．２５ｇ、１５．５ｍｍｏｌ）を、ＭｅＯＨ−ＤＭＦの２：３混合物（５００ｍｌ）に溶解し、ＰＴＦＥ相分離フリットを通してろ過して、任意の未溶解の固形物を除去した。ついで、ろ液を、［活性炭カートリッジ上のパラジウムを、室温およびＨ２の大気圧で使用して］１ｍｌ／分の流速で、Ｈ−ｃｕｂｅに充填した。粗製の反応混合物を、減圧下で蒸発させて、ＭｅＯＨを除去した。得られたＤＭＦ溶液を、ＳＣＸカートリッジに注いだ。同カートリッジを、ＭｅＯＨ、続けて、ＮＨ３：ＭｅＯＨで洗浄した。メタノール性アンモニアのフラッシュを、真空において濃縮して、褐色の固形物として、表題の化合物を提供した（１．５ｇ、収率４０％）。同固形物を、更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法３、２．３５分、１００％、２４４．９９［Ｍ＋Ｈ］
シクロペンタンカルボン酸［２−ピリジン−４−イル−４−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミノ）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−アミド［４７０］の合成
シクロペンタンカルボン酸［２−ピリジン−４−イル−４−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミノ）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−アミド［４７０］の合成
７−アミノ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−４１］（１００ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）を、ＤＭＡ（２ｍｌ）およびＤＩＰＥＡ（１５０μＬ）に溶解した。前記反応混合物を、０℃に冷却した。ＤＭＡ（１ｍｌ）におけるシクロペンタンカルボニルクロリド（１００μＬ、０．８４ｍｍｏｌ）の混合物を添加し、前記反応を、０℃で２時間攪拌した。前記混合物を、水（１ｍｌ）で処理し、室温で２時間攪拌した。粗製の反応混合物を、ＤＣＭ（２ｍｌ）で抽出し、塩水（３ｍｌ）で洗浄した。ついで、有機抽出物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、同カートリッジを、ＭｅＯＨ、続けて、ＮＨ３：ＭｅＯＨで洗浄した。メタノール性アンモニアのフラッシュを、減圧下で濃縮して、シクロペンタンカルボン酸（４−ヒドロキシ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−アミド［ＢＢ−４２］を提供し、粗製物を、次の工程において使用した。ＤＭＡ（５ｍｌ）における、粗製のシクロペンタンカルボン酸（４−ヒドロキシ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）−アミド［ＢＢ−４２］（７０ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）、ＤＭＡＰ（３ｍｇ）、ＴＥＡ（６０ｍｌ、０．４２ｍｍｏｌ）の溶液に、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド（７７ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温でオーバーナイト攪拌した。ＤＭＡ（１ｍｌ）における（Ｒ）−（＋）−１−Ｂｏｃ−３−アミノピロリジン（４０ｍｌ、０．２１ｍｍｏｌ）の混合物を添加し、前記混合物を、室温で２４時間攪拌した。水を添加し、前記反応混合物を、ＤＣＭで抽出した。抽出物を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で蒸発させた。粗製の生成物を、ＤＣＭ（２ｍｌ）に溶解し、ＴＦＡ（１ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１時間攪拌した。ついで、粗製の反応混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、同カートリッジを、ＭｅＯＨ、続けて、ＮＨ３：ＭｅＯＨで洗浄した。メタノール性アンモニアのフラッシュを、真空において濃縮した。残渣を、調製用ＬＣ−ＭＳにより精製して、表題の化合物を提供した。ＬＣＭＳ法５、２．７１分、４０９［Ｍ＋Ｈ］。
下記化合物を、スキームＢ６に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｇ−１３０］の４−アルコキシ−置換された４ＰＴ３２Ｐ誘導体の共通する合成（スキームＢ７）
［スキームＢ５において調製した］前記一般式［Ｇ−１１８］の、ポリスチレン支持されたベンゼンスルホン酸 ６，７−置換−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステルを、強塩基、例えば、ＮａＨ、ＫＨ、またはＬＤＡの存在下で、無水の極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、またはＮＭＰにおいて、一般式［Ｇ−１３１］のアミノアルコールによる求核置換反応に供した。反応が完了した後、典型的に、ＰＴＦＥフリットによる前記樹脂のろ過、続けて、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
［スキームＢ５において調製した］前記一般式［Ｇ−１１８］の、ポリスチレン支持されたベンゼンスルホン酸 ６，７−置換−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステルを、強塩基、例えば、ＮａＨ、ＫＨ、またはＬＤＡの存在下で、無水の極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、またはＮＭＰにおいて、一般式［Ｇ−１３１］のアミノアルコールによる求核置換反応に供した。反応が完了した後、典型的に、ＰＴＦＥフリットによる前記樹脂のろ過、続けて、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＢ７
７−メチル−２−ピリジン−４−イル−４−（（Ｒ）−１−ピロリジン−２−イルメトキシ）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン［４７６］の合成
７−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−０５］（７０ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）およびＰＳ−ＴＳＣｌ（２１０ｍｇ、０．４５ｍｍｏｌ）を、ストッパーで閉じたフィルターカートリッジに入れた。ＤＭＡ（２ｍｌ）を添加し、続けて、Ｅｔ３Ｎ（７０μｌ、０．５ｍｍｏｌ）およびＤＭＡＰ（１．１ｍｇ、０．００９ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応を、室温で３時間振とうした。ついで、前記ポリマーを、ＰＴＦＥフリットを通してろ過した。前記樹脂を、ＤＣＭ、ＤＭＡ、ＤＣＭで洗浄して、中間体である、ポリスチレン支持されたベンゼンスルホン酸 ７−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＢＢ−４３］を収集し、更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。
ポリマー支持されたベンゼンスルホン酸 ７−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルエステル［ＢＢ−４３］（０．２８０ｍｍｏｌ）を、フィルターカートリッジに入れた。ＤＭＡ（２ｍｌ）を添加し、続けて、（Ｒ）−（＋）−１−ｂｏｃ−２−ピロリジンメタノール（６８μｌ、０．３４０ｍｍｏｌ）およびＮａＨ（１４ｍｇ、０．３４０ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応を、室温でオーバーナイト振とうした。前記樹脂を、ＰＴＦＥフリットを通してろ過し、酢酸エチルで洗浄した。ろ液を組み合わせ、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、ＤＣＭ（２ｍｌ）に溶解し、ＴＦＡ（２ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：２、ＲＴ：１．９１分、ＭＩ：３１３［Ｍ＋１］。
下記化合物を、スキームＢ７に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｆ−１３２］の７−アリールアミノ置換−４ＰＴ３２Ｐ誘導体の共通する合成（スキームＢ８）
一般式［Ｇ−１１９］の７−ブロモ−６−置換−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体を、極性溶媒、例えば、ジオキサンまたはジオキサンとＤＭＡとの組み合わせでの、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、一般式［Ｇ−１３３］の適切なアミン、パラジウム触媒、例えば、Ｐｄ（ｄｂａ）２またはＰｄ（ＯＡｃ）２、配位子、例えば、Ｘａｎｔｐｈｏｓ、および塩基、例えば、ＮａＯｔＢｕまたはＣｓ２ＣＯ３を使用する、Ｂｕｃｈｗａｌｄ型反応に関与させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、調製用の逆相ＨＰＬＣにより精製した。
一般式［Ｇ−１１９］の７−ブロモ−６−置換−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体を、極性溶媒、例えば、ジオキサンまたはジオキサンとＤＭＡとの組み合わせでの、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、一般式［Ｇ−１３３］の適切なアミン、パラジウム触媒、例えば、Ｐｄ（ｄｂａ）２またはＰｄ（ＯＡｃ）２、配位子、例えば、Ｘａｎｔｐｈｏｓ、および塩基、例えば、ＮａＯｔＢｕまたはＣｓ２ＣＯ３を使用する、Ｂｕｃｈｗａｌｄ型反応に関与させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、調製用の逆相ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＢ８
Ｎ＊４＊−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニル−プロピル）−Ｎ＊７＊−フェニル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４，７−ジアミン［４８５］の合成
マイクロ波バイアルに、（Ｓ）−Ｎ＊１＊−（７−ブロモ−６−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−３−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン［３３６］（１００ｍｇ、０．２２７ｍｍｏｌ）、アニリン（２７μｌ、０．２９５ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｂａ）２（７ｍｇ、０．０１１ｍｍｏｌ）、Ｘａｎｔｐｈｏｓ（１３ｍｇ、０．０２３ｍｍｏｌ）、ＮａＯｔＢｕ（４５ｍｇ、０．４５４ｍｍｏｌ）、ＤＭＡ（数滴）、およびジオキサン（１ｍｌ）を充填した。前記反応を、マイクロ波照射下において、１５０℃に１５分間加熱した。ついで、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮し、粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：４、ＲＴ：４．３８分、ＭＩ：４５３［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．６８（２Ｈ，ｄ），８．４１（１Ｈ，ｓ，ｂｒ），８．２４（２Ｈ，ｄ），８．１７（１Ｈ，ｓ），７．３４（９Ｈ，ｍ），６．８７（１Ｈ，ｔ），３．８９（１Ｈ，ｍ，ｂｒ），３．４０（２Ｈ，ｔ），２．７８（２Ｈ，ｄ）。
下記化合物を、スキームＢ８に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｆ−１３４］&［Ｇ−１３５］の、７−アルキニル−置換−４ＰＴ３２Ｐおよび６−アルキニル置換−４ＰＴ３２Ｐ誘導体の共通する合成（スキームＢ９）
前記一般式［Ｇ−１１９］の７−ブロモ−６−置換−４−アミノ−２−（３−置換−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体または一般式［Ｇ−１２１］の６−ブロモ−６−置換−４−アミノ−２−（３−置換−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体を、極性溶媒、例えば、ＤＭＡまたはＤＭＦでの、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、ヨウ化銅（Ｉ）の存在下で、触媒としてのＰｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２、配位子としてのトリフェニルホスフィン、および塩基、例えば、Ｅｔ３ＮまたはＤＥＡと共に、一般式［Ｇ−１３６］の適切な末端アルキンを使用する、Ｓｏｎｏｇａｓｈｉｒａカップリング反応に関与させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、または１，４−ジオキサンにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＨＣｌにより、または、キャッチ・アンド・リリース スルホン酸樹脂、例えば、ポリマー支持されたトルエンスルホン酸により、脱保護した。シリル保護されたアセチレンの場合、ＴＨＦにおける１ＭのＴＢＡＦを使用する更なる脱保護を、前記Ｂｏｃ基の酸媒介開裂の前に使用した。粗製の反応混合物を、調製用の逆相ＨＰＬＣにより精製した。
前記一般式［Ｇ−１１９］の７−ブロモ−６−置換−４−アミノ−２−（３−置換−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体または一般式［Ｇ−１２１］の６−ブロモ−６−置換−４−アミノ−２−（３−置換−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体を、極性溶媒、例えば、ＤＭＡまたはＤＭＦでの、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、ヨウ化銅（Ｉ）の存在下で、触媒としてのＰｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２、配位子としてのトリフェニルホスフィン、および塩基、例えば、Ｅｔ３ＮまたはＤＥＡと共に、一般式［Ｇ−１３６］の適切な末端アルキンを使用する、Ｓｏｎｏｇａｓｈｉｒａカップリング反応に関与させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、または１，４−ジオキサンにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＨＣｌにより、または、キャッチ・アンド・リリース スルホン酸樹脂、例えば、ポリマー支持されたトルエンスルホン酸により、脱保護した。シリル保護されたアセチレンの場合、ＴＨＦにおける１ＭのＴＢＡＦを使用する更なる脱保護を、前記Ｂｏｃ基の酸媒介開裂の前に使用した。粗製の反応混合物を、調製用の逆相ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＢ９
４−［４−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニル−プロピルアミノ）−２−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−ブト−３−イン−１−オール［５０１］の合成
マイクロ波バイアルに、｛（Ｓ）−１−ベンジル−２−［７−ブロモ−２−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−エチル｝−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３３］（１００ｍｇ、０．１７９ｍｍｏｌ）、３−ブチン−１−オール（１５μＬ、０．１９７ｍｍｏｌ）、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムクロリド（１３ｍｇ、０．０１８ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（Ｉ）（３．４ｍｇ、０．０１８ｍｍｏｌ）、トリフェニルホスフィン（９．４ｍｇ、０．０３６ｍｍｏｌ）、ジエチルアミン（０．２８ｍｌ、２．６８６ｍｍｏｌ）、およびＤＭＦ（１ｍｌ）を充填した。前記反応混合物を、マイクロ波照射下において、１５０℃に１５分間加熱した。完了後、生成物を、酢酸エチル（２×２ｍｌ）で抽出し、塩水（２ｍｌ）で洗浄した。組み合わせた有機相を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で蒸発させた。粗製の生成物を、ＤＣＭ（２ｍｌ）に溶解し、ＴＦＡ（１ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１時間攪拌した。ついで、粗製の生成物を、ＳＣＸカートリッジに充填した。前記カートリッジを、メタノールで洗浄した。ついで、生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールで溶出した。前記溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の混合物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：７、ＲＴ：３．１５分、ＭＩ：４４８［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００，ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．６９（ｄ，１Ｈ），８．５５（ｄ，１Ｈ），８．２８（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｍ，１Ｈ），７．２４（ｍ，５Ｈ），４．９２（ｂｓ，１Ｈ），３．６２（ｍ，２Ｈ），２．７８（ｍ，１Ｈ），２．６２（ｍ，２Ｈ）。
２−メチル−４−［７−メチル−２−ピリジン−４−イル−４−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミノ）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル］−ブト−３−イン−２−オール［５０２］の合成
マイクロ波バイアルに、（Ｒ）−３−（６−ブロモ−７−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３５］（６０ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）、２−メチル−３−ブチン−１−オール（５１μＬ、０．５３ｍｍｏｌ）、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムクロリド（９３ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（Ｉ）（２５ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）、トリフェニルホスフィン（７０ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）、ジエチルアミン（０．２ｍｌ、１．９ｍｍｏｌ）、およびＤＭＦ（１ｍｌ）を充填した。前記反応混合物を、マイクロ波照射下において、１５０℃に１０分間加熱した。完了後、生成物を、酢酸エチル（２×２ｍｌ）で抽出し、塩水（２ｍｌ）で洗浄した。組み合わせた有機相を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で蒸発させた。粗製の生成物を、ＤＣＭ（２ｍｌ）に溶解し、ＴＦＡ（１ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１時間攪拌した。ついで、粗製の生成物を、ＳＣＸカートリッジに充填した。前記カートリッジを、メタノールで洗浄した。ついで、生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールで溶出した。前記溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の混合物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法５、２．８３分、３９４［Ｍ＋Ｈ］。
下記化合物を、スキームＢ９に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｇ−１３４］のフルオロ−アルキニル−７−４ＰＴ３２Ｐ誘導体の共通する合成（スキームＢ１０）
前記一般式［Ｇ−１１９］の７−ブロモ−６−置換−４−アミノ−２−（３−置換−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体を、極性溶媒、例えば、ＤＭＡまたはＤＭＦでの、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、ヨウ化銅（Ｉ）の存在下で、触媒としてのＰｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２、配位子としてのトリフェニルホスフィン、および塩基、例えば、Ｅｔ３ＮまたはＤＥＡと共に、一般式［Ｇ−１３６］の適切な末端プロパルギルアルコールまたはホモプロパルギルアルコールを使用する、Ｓｏｎｏｇａｓｈｉｒａカップリング反応に関与させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、中間体を、カラムクロマトグラフィーにより精製して、アセチレン性の中間体を取得した。これを、塩素化溶媒、例えば、クロロホルムまたはＤＣＭにおいて、低温での、（ジエチルアミノ）三フッ化硫黄を使用するフッ素化反応に関与させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、または１，４−ジオキサンにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＨＣｌにより、または、キャッチ・アンド・リリース スルホン酸樹脂、例えば、ポリマー支持されたトルエンスルホン酸により、脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
前記一般式［Ｇ−１１９］の７−ブロモ−６−置換−４−アミノ−２−（３−置換−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体を、極性溶媒、例えば、ＤＭＡまたはＤＭＦでの、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、ヨウ化銅（Ｉ）の存在下で、触媒としてのＰｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２、配位子としてのトリフェニルホスフィン、および塩基、例えば、Ｅｔ３ＮまたはＤＥＡと共に、一般式［Ｇ−１３６］の適切な末端プロパルギルアルコールまたはホモプロパルギルアルコールを使用する、Ｓｏｎｏｇａｓｈｉｒａカップリング反応に関与させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、中間体を、カラムクロマトグラフィーにより精製して、アセチレン性の中間体を取得した。これを、塩素化溶媒、例えば、クロロホルムまたはＤＣＭにおいて、低温での、（ジエチルアミノ）三フッ化硫黄を使用するフッ素化反応に関与させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、または１，４−ジオキサンにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＨＣｌにより、または、キャッチ・アンド・リリース スルホン酸樹脂、例えば、ポリマー支持されたトルエンスルホン酸により、脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＢ１０
（Ｓ）−Ｎ＊１＊−［７−（３−フルオロ−ブト−１−インイル）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル］−３−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン［５４４］の合成
マイクロ波バイアルに、［（Ｓ）−１−ベンジル−２−（７−ブロモ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３４］（１００ｍｇ、０．１８５ｍｍｏｌ）、（Ｓ）−（−）−３−ブチン−２−オール（５９μＬ、０．７４０ｍｍｏｌ）、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムクロリド（１３ｍｇ、０．０１８ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（Ｉ）（４ｍｇ、０．０１９ｍｍｏｌ）、トリフェニルホスフィン（１０ｍｇ、０．０３６ｍｍｏｌ）、ジエチルアミン（０．２８ｍｌ、２．６８６ｍｍｏｌ）、およびＤＭＦ（０．８ｍｌ）を充填した。前記反応混合物を、マイクロ波照射下において加熱した。ついで、粗製の生成物を、液−液抽出により単離し、カラムクロマトグラフィー（０〜５％ ＭｅＯＨ：ＤＣＭ）により精製して、所望のプロパルギルアルコールを提供した。前記プロパルギルアルコールを、ＣＨＣｌ３（２ｍｌ）に溶解し、０℃に冷却した。ＤＡＳＴ（１００μｌ、０．８２ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、０℃で２時間攪拌した。前記反応混合物を、氷で反応を停止させ、ＮａＨＣＯ３で塩基性化した。粗製の生成物を、ＤＣＭに抽出し、ついで、相分離カートリッジに充填した。前記ＤＣＭ溶液を、０℃に冷却し、ＴＦＡを添加した。２時間後、前記反応混合物を、ＳＣＸカートリッジに充填し、ＭｅＯＨで洗浄した。ついで、生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールで溶出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：３．３２分、ＭＩ：４３２［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ，３００ＭＨｚ）：８．８７（１Ｈ，ｓ，ｂｒ），８．６７（２Ｈ，ｄ），８．５０（１Ｈ，ｓ），８．２８（２Ｈ，ｓ），７．９９（２Ｈ，ｄ），７．３９−７．３３（５Ｈ，ｍ），５．７５（１Ｈ，ｄｑ），３．９７−３．９２（１Ｈ，ｍ），３．５４−３．４５（２Ｈ，ｍ），２．９３−２．７７（２Ｈ，ｍ），１．６８（３Ｈ，ｄｄ）。
下記化合物を、スキームＢ１０に示される共通する合成に基づいて調製した。
７（Ｓ）−３−フェニル−Ｎ＊１＊−［２−ピリジン−４−イル−７−（３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル］−プロパン−１，２−ジアミン［５４７］の合成（スキームＢ１１）
スキームＢ１１
スキームＢ１１
（Ｓ）−３−フェニル−Ｎ＊１＊−［２−ピリジン−４−イル−７−（３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル］−プロパン−１，２−ジアミン［５４７］の合成
マイクロ波バイアルに、［（Ｓ）−１−ベンジル−２−（７−ブロモ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３４］（６０ｍｇ、０．１１４ｍｍｏｌ）、（ＴＭＳ）−アセチレン（６５μＬ、０．４５６ｍｍｏｌ）、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムクロリド（９ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（Ｉ）（３ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）、トリフェニルホスフィン（７ｍｇ、０．０２４ｍｍｏｌ）、ジエチルアミン（０．２ｍｌ）、およびＤＭＦ（０．８ｍｌ）を充填した。前記反応混合物を、マイクロ波照射下において加熱した。ついで、粗製の生成物を、液−液抽出により単離した。ＤＭＦ（２ｍｌ）における、粗製のアセチレンおよびヨウ化銅（Ｉ）（２ｍｇ、０．００６ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、ＴＭＳアジド（３０μＬ、０．２２６ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応混合物を、１００℃に加熱した。１８時間後、前記反応混合物を、ＳＣＸカートリッジに充填し、ＭｅＯＨで洗浄した。ついで、生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールで溶出し、蒸発させた。粗製の生成物を、ＤＣＭ（２ｍｌ）に溶解し、ＴＦＡ（２ｍｌ）を添加した。５時間後、前記反応混合物を、再度、ＳＣＸカートリッジに充填し、ＭｅＯＨで洗浄した。ついで、生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールで溶出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：２．８０分、ＭＩ：４２９［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ，３００ＭＨｚ）：８．７８（１Ｈ，ｓ），８．６９（２Ｈ，ｄ），８．５３（１Ｈ，ｓ），８．３６（１Ｈ，ｓ，ｂｒ），８．１０（２Ｈ，ｄ），７．３９−７．３３（５Ｈ，ｍ），３．９５（１Ｈ，ｍ），３．５１（２Ｈ，ｍ），２．９５−２．９３（１Ｈ，ｍ），２．７４（１Ｈ，ｍ）。
マイクロ波バイアルに、［（Ｓ）−１−ベンジル−２−（７−ブロモ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３４］（６０ｍｇ、０．１１４ｍｍｏｌ）、（ＴＭＳ）−アセチレン（６５μＬ、０．４５６ｍｍｏｌ）、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムクロリド（９ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（Ｉ）（３ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）、トリフェニルホスフィン（７ｍｇ、０．０２４ｍｍｏｌ）、ジエチルアミン（０．２ｍｌ）、およびＤＭＦ（０．８ｍｌ）を充填した。前記反応混合物を、マイクロ波照射下において加熱した。ついで、粗製の生成物を、液−液抽出により単離した。ＤＭＦ（２ｍｌ）における、粗製のアセチレンおよびヨウ化銅（Ｉ）（２ｍｇ、０．００６ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、ＴＭＳアジド（３０μＬ、０．２２６ｍｍｏｌ）を添加した。前記反応混合物を、１００℃に加熱した。１８時間後、前記反応混合物を、ＳＣＸカートリッジに充填し、ＭｅＯＨで洗浄した。ついで、生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールで溶出し、蒸発させた。粗製の生成物を、ＤＣＭ（２ｍｌ）に溶解し、ＴＦＡ（２ｍｌ）を添加した。５時間後、前記反応混合物を、再度、ＳＣＸカートリッジに充填し、ＭｅＯＨで洗浄した。ついで、生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールで溶出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：２．８０分、ＭＩ：４２９［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ，３００ＭＨｚ）：８．７８（１Ｈ，ｓ），８．６９（２Ｈ，ｄ），８．５３（１Ｈ，ｓ），８．３６（１Ｈ，ｓ，ｂｒ），８．１０（２Ｈ，ｄ），７．３９−７．３３（５Ｈ，ｍ），３．９５（１Ｈ，ｍ），３．５１（２Ｈ，ｍ），２．９５−２．９３（１Ｈ，ｍ），２．７４（１Ｈ，ｍ）。
一般式［Ｇ−１３８］のアリール−エチニル−７−置換−４ＰＴ３２Ｐ誘導体の共通する合成（スキームＢ１２）
前記一般式［Ｇ−１１９］の７−ブロモ−４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、極性溶媒、例えば、ＤＭＡまたはＤＭＦでの、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、ヨウ化銅（Ｉ）の存在下で、触媒としてのＰｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２、配位子としてのトリフェニルホスフィン、および塩基、例えば、Ｅｔ３ＮまたはＤＥＡと共に、保護されたアセチレンを使用する、Ｓｏｎｏｇａｓｈｉｒａカップリング反応に関与させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記保護されたアセチレンを、フッ化物の適切な供給源、例えば、ＴＢＡＦを使用して脱保護し、ついで、一般式［Ｇ−１３７］の適切な臭化物による第２のＳｏｎｏｇａｓｈｉｒａに供した。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、または１，４−ジオキサンにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＨＣｌにより、または、キャッチ・アンド・リリース スルホン酸樹脂、例えば、ポリマー支持されたトルエンスルホン酸により、脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
前記一般式［Ｇ−１１９］の７−ブロモ−４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、極性溶媒、例えば、ＤＭＡまたはＤＭＦでの、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、ヨウ化銅（Ｉ）の存在下で、触媒としてのＰｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２、配位子としてのトリフェニルホスフィン、および塩基、例えば、Ｅｔ３ＮまたはＤＥＡと共に、保護されたアセチレンを使用する、Ｓｏｎｏｇａｓｈｉｒａカップリング反応に関与させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記保護されたアセチレンを、フッ化物の適切な供給源、例えば、ＴＢＡＦを使用して脱保護し、ついで、一般式［Ｇ−１３７］の適切な臭化物による第２のＳｏｎｏｇａｓｈｉｒａに供した。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、または１，４−ジオキサンにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＨＣｌにより、または、キャッチ・アンド・リリース スルホン酸樹脂、例えば、ポリマー支持されたトルエンスルホン酸により、脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＢ１２
（Ｓ）−３−フェニル−Ｎ＊１＊−（２−ピリジン−４−イル−７−チアゾール−４−イルエチニル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−プロパン−１，２−ジアミン［５４８］の合成
マイクロ波バイアルに、［（Ｓ）−１−ベンジル−２−（７−ブロモ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３４］（５００ｍｇ、０．９２５ｍｍｏｌ）、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルアセチレン（７００μＬ、３．７ｍｍｏｌ）、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムクロリド（６５ｍｇ、０．０９３ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（Ｉ）（１８ｍｇ、０．０９３ｍｍｏｌ）、トリフェニルホスフィン（５０ｍｇ、０．１８６ｍｍｏｌ）、ジエチルアミン（０．２ｍｌ）、およびＤＭＦ（０．８ｍｌ）を充填した。前記反応混合物を、マイクロ波照射下において、１５０℃で１０分間加熱した。ついで、粗製の反応混合物を、（ＤＣＭ：Ｈ２Ｏ）間で分割した。有機相を分離し、乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で蒸発させた。粗製の反応生成物を、ＴＨＦ（１５ｍｌ）に溶解し、０℃に冷却した。ＴＢＡＦ（ＴＨＦにおける１Ｍ、１．１ｍｌ、１．０６ｍｍｏｌ）を添加した。３時間後、粗製の反応混合物を、（ＤＣＭ：Ｈ２Ｏ）間で分割した。有機相を分離し、乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で蒸発させた。粗製物を、前記第２のＳｏｎｏｇａｓｈｉｒａカップリングに使用した。粗製の反応生成物（１００ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）に、４−ブロモチアゾール（７４μｌ、０．８４ｍｍｏｌ）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）−パラジウム（ＩＩ）（１５ｍｇ、０．０２１ｍｍｏｌ）、ＰＰｈ３（１１ｍｇ、０．０４２ｍｍｏｌ）、ＣｕＩ（４ｍｇ、０．０２１ｍｍｏｌ）、およびジエチルアミン−ＤＭＦ（１：４、１ｍｌ）を添加した。ついで、混合物を、マイクロ波照射下において、１５０℃で１０分間加熱した。粗製の反応混合物を、（ＤＣＭ：Ｈ２Ｏ）間で分割した。有機相を分離し、乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で蒸発させた。粗製の反応生成物を、ＤＣＭ（２ｍｌ）に溶解し、ＴＦＡ（１ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で２時間攪拌した。ついで、前記反応混合物を、ＳＣＸカートリッジに充填し、ＭｅＯＨで洗浄した。ついで、生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールで溶出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：３．０５分、ＭＩ：４６９［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＭｅＯＤ，３００ＭＨｚ）９．０８（１Ｈ，ｄ），８．５８（２Ｈ，ｄ），８．２８（２Ｈ，ｄ），８．２７（１Ｈ，ｓ），８．００（１Ｈ，ｄ），７．３６−７．２４（５Ｈ，ｍ），３．９７（１Ｈ，ｄｄ），３．５４−３．４７（２Ｈ，ｍ），２．８４−２．８１（２Ｈ，ｍ）。
下記化合物を、スキームＢ１２に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｇ−１３９］の７−アミド置換−４ＰＴ３２Ｐ誘導体の共通する合成（スキームＢ１３）
前記一般式［Ｇ−１１９］の７−ブロモ−４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、極性溶媒、例えば、ジオキサンでの、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、一般式［Ｇ−１４０］の適切なアミン、カルボニル源、例えば、ヘキサカルボニルモリブデン、パラジウム触媒、例えば、ｃａｔａＣＸｉｕｍ Ｃ、配位子、例えば、トリ−ｔｅｒｔ−ブチルホスホニウム テトラフルオロボレート、および塩基、例えば、ＤＢＵを使用する、カルボニル化型反応に関与させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
前記一般式［Ｇ−１１９］の７−ブロモ−４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、極性溶媒、例えば、ジオキサンでの、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、一般式［Ｇ−１４０］の適切なアミン、カルボニル源、例えば、ヘキサカルボニルモリブデン、パラジウム触媒、例えば、ｃａｔａＣＸｉｕｍ Ｃ、配位子、例えば、トリ−ｔｅｒｔ−ブチルホスホニウム テトラフルオロボレート、および塩基、例えば、ＤＢＵを使用する、カルボニル化型反応に関与させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＢ１３
４−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニル−プロピルアミノ）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸 ジメチルアミド［５５０］の合成
マイクロ波バイアルに、（Ｓ）−Ｎ＊１＊−（７−ブロモ−６−メチル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−３−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン［３３６］（５０ｍｇ、０．１１４ｍｍｏｌ）、ジメチルアミン（ＴＨＦにおける２Ｍ、５７０μｌ、１．１４ｍｍｏｌ）、ＣａｔａＣＸｉｕｍ Ｃ（１０ｍｇ、０．０１０ｍｍｏｌ）、トリ−ｔｅｒｔ−ブチルホスホニウム テトラフルオロボレート（６ｍｇ、０．０２０ｍｍｏｌ）、ＤＢＵ（５１μｌ、０．３４２ｍｍｏｌ）、ヘキサカルボニルモリブデン（３０ｍｇ、０．１１４ｍｍｏｌ）、およびジオキサン（０．５ｍｌ）を充填した。前記反応を、マイクロ波照射下において、１４０℃に１５分間加熱した。ついで、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：２．２８分、ＭＩ：４３３［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．６８（２Ｈ，ｄ），８．２６（２Ｈ，ｓ），８．０４（２Ｈ，ｄ），７．３１（５Ｈ，ｍ），３．８１（１Ｈ，ｄ，ｂｒ），３．３３（１Ｈ，ｍ），２．６７（３Ｈ，ｍ），１．２９（３Ｈ，ｓ），１．２５（３Ｈ，ｓ）。
下記化合物を、スキームＢ１３に示される共通する合成に基づいて調製した。
（Ｅ）−３−［４−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニル−プロピルアミノ）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−アクリル酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［５５８］の合成（スキームＢ１４）
マイクロ波バイアルに、［（Ｓ）−１−ベンジル−２−（７−ブロモ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３４］（５０ｍｇ、０．０９１ｍｍｏｌ）、ｔｅｒｔ−ブチルアクリレート（２７μｌ、０．１８２ｍｍｏｌ）、酢酸パラジウム（２ｍｇ、０．００９ｍｍｏｌ）、トリ−ｔｅｒｔ−ブチルホスホニウム テトラフルオロボレート（３ｍｇ、０．０１０ｍｍｏｌ）、酢酸ナトリウム（１５ｍｇ、０．１８２ｍｍｏｌ）、およびＤＭＦ（１ｍｌ）を充填した。前記反応を、マイクロ波照射下において、１５０℃に３０分間加熱した。ついで、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮し、粗製の生成物を、ＤＣＭ（２ｍｌ）に溶解し、ＴＦＡ（１ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：２．９８分、ＭＩ：４３２［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．８４（１Ｈ，ｓ，ｂｒ），８．６５（２Ｈ，ｄ），８．５３（１Ｈ，ｓ），７．９４（２Ｈ，ｄ），７．７８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ），７．３４（５Ｈ，ｍ），７．２５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ），３．９４（１Ｈ，ｄ，ｂｒ），３．６２（２Ｈ，ｍ），３．０１（１Ｈ，ｄｄ），２．８５（１Ｈ，ｍ）。
（７−エチニル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−（Ｒ）−ピロリジン−３−イル−アミン（５５９）の合成（スキームＢ１５）
マイクロ波バイアルに、（７−ブロモ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−（Ｒ）−ピロリジン−３−イル−アミン［３５１］（７０ｍｇ、０．１８６ｍｍｏｌ）、２−［（ｔｅｒｔ−ブチル−ジメチル−シラニル）−エチニル］ボロン酸ピナコールエステル（１００ｍｇ、０．３７２ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（２２ｍｇ、０．０１９ｍｍｏｌ）、Ｎａ２ＣＯ３（水における２Ｍ、２００μｌ、０．４ｍｍｏｌ）、およびＥｔＯＨ（１ｍｌ）を充填した。前記反応を、マイクロ波照射下において、１５０℃に１５分間加熱した。ついで、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、ＴＨＦ（２ｍｌ）に溶解し、０℃に冷却した。ＴＢＡＦ（１９０μｌ、ＴＨＦにおける１Ｍ、０．３７２ｍｍｏｌ）を添加した。１８時間後、前記反応混合物を、減圧下で濃縮した。粗製の反応混合物を、（ＤＣＭ：Ｈ２Ｏ）間で分割した。有機相を分離し、乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で蒸発させた。残渣を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：１．８７分、ＭＩ：３２２［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ，３００ＭＨｚ）：８．５９（２Ｈ，ｄ），８．５２（１Ｈ，ｓ），８．４５（２Ｈ，ｄ），４．９３（１Ｈ，ｄｄ），４．４８（１Ｈ，ｓ），３．６８（１Ｈ，ｍ），３．０９（１Ｈ，ｍ），２．４９（２Ｈ，ｍ），２．３５（１Ｈ，ｍ），２．１６（１Ｈ，ｍ）。
４−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニル−プロピルアミノ）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニトリル（５６０）の合成（スキームＢ１６）
丸底フラスコに、［（Ｓ）−１−ベンジル−２−（７−ブロモ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３４］（５０ｍｇ、０．０９３ｍｍｏｌ）、シアン化銅（２５ｍｇ、０．２７９ｍｍｏｌ）、およびＤＭＡ（２ｍｌ）を充填した。前記反応を、１５０℃に１８時間加熱した。粗製の反応混合物を、（ＤＣＭ：Ｈ２Ｏ）間で分割した。有機相を分離し、乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で２ｍｌの容量に蒸発させた。前記混合物を、０℃に冷却し、ＴＦＡ（２ｍｌ）を添加した。１８時間後、前記溶液を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：２．７５分、ＭＩ：３８７［Ｍ＋１］。
（Ｓ）−３−フェニル−Ｎ＊１＊−（７−ピラゾール−１−イル−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−プロパン−１，２−ジアミン（５６１）の合成（スキームＢ１７）
マイクロ波バイアルに、（Ｓ）−Ｎ＊１＊−（７−ブロモ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−３−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン［３３６］（５０ｍｇ、０．１１１ｍｍｏｌ）、ピラゾール（１２ｍｇ、０．５５５ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（５ｍｇ、０．０２２ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（７３ｍｇ、０．２２２ｍｍｏｌ）、およびＤＭＦ（１ｍｌ）を充填した。前記反応を、マイクロ波照射下において、１９０℃に５分間加熱した。ついで、前記溶液を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：３．１１分、ＭＩ：４２８［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）８．７１（１Ｈ，ｄ），８．６５（２Ｈ，ｄ），７．９５（２Ｈ，ｄ），７．８４（１Ｈ，ｓ），７．７６（１Ｈ，ｓ），７．３８（５Ｈ，ｍ），６．６８（１Ｈ，ｔ），３．９４（１Ｈ，ｍ），３．５７（２Ｈ，ｍ），２．９７（１Ｈ，ｄｄ），２．８４（１Ｈ，ｍ）。
（Ｓ）−３−フェニル−Ｎ＊１＊−（２−ピリジン−４−イル−７−［１，２，３］トリアゾール−１−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−プロパン−１，２−ジアミン（５６２）の合成（スキームＢ１８）
マイクロ波バイアルに、７−ブロモ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−２０］（０．１３ｇ、０．４２ｍｍｏｌ）、１，２，３−トリアゾール（５６ｍｇ、０．８１１ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（６ｍｇ、０．０３３ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（１０６ｍｇ、０．３２４ｍｍｏｌ）、およびＤＭＦ（１ｍｌ）を充填した。前記反応を、マイクロ波照射下において、２４０℃に２時間加熱した。ついで、前記溶液を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、ＰＯＣｌ３に懸濁させ、加熱して還流した。１時間後、前記反応混合物を冷却し、濃縮し、２回トルエンと共沸した。残渣を、ＮａＯＨの２Ｍ溶液で塩基性化した。生成物を、ＤＣＭ（×２）に抽出した。組み合わせた有機物を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で蒸発させた。粗製の生成物を、ＤＭＡ（２ｍｌ）に溶解し、トリエチルアミン（１７４μｌ、１．２５７ｍｍｏｌ）および（Ｓ）−３−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン（７５ｍｇ、０．５０３ｍｍｏｌ）を添加した。１８時間後、前記溶液を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：１７、ＲＴ：２．９１分、ＭＩ：４２９［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）９．２３（１Ｈ，ｓ），８．７０（２Ｈ，ｄ），８．６９（１Ｈ，ｓ），８．０７（２Ｈ，ｄ），８．０４（１Ｈ，ｓ），７．３３（５Ｈ，ｍ），３．９２（１Ｈ，ｍ），３．４５（２Ｈ，ｍ），２．８２（２Ｈ，ｍ）。
（Ｓ）−Ｎ＊１＊−［７−（シクロプロピル−エチル）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル］−３−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン（５６３）の合成（スキームＢ１９）
マイクロ波バイアルに、（Ｓ）−Ｎ＊１＊−（７−ブロモ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−３−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン［３３６］（５０ｍｇ、０．１１４ｍｍｏｌ）、ｔｒａｎｓ−２−シクロプロピルビニルボロン酸ピナコールエステル（４４ｍｇ、０．２２８ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（１３ｍｇ、０．０１１ｍｍｏｌ）、Ｎａ２ＣＯ３（水における２Ｍ、２００μｌ、０．４ｍｍｏｌ）、およびＥｔＯＨ（１ｍｌ）を充填した。前記反応を、マイクロ波照射下において、１５０℃に１５分間加熱した。ついで、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、ＥｔＯＨに溶解し、Ｐｄ／Ｃ（５％、１０ｍｇ）を添加し、続けて、数滴のギ酸を添加した。反応混合物を、水素雰囲気下において、５０℃で１８時間攪拌した。前記懸濁液を、セライトを通してろ過し、減圧下で濃縮し、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：４．２３分、ＭＩ：４３０［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ，３００ＭＨｚ）８．６６（２Ｈ，ｄ），８．４１（１Ｈ，ｓ），８．３４（１Ｈ，ｓ），８．０２（２Ｈ，ｓ），７．７９（１Ｈ，ｄ），７．３５（５Ｈ，ｍ），３．９２（１Ｈ，ｍ），３．４９（２Ｈ，ｍ），２．９１（４Ｈ，ｍ），１．６３（２Ｈ，ｍ），０．７６（１Ｈ，ｍ），０．４０（２Ｈ，ｍ），０．０６（２Ｈ，ｍ）。
（Ｓ）−Ｎ＊１＊−［７−ブロモ−２−（１−オキシ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル］−３−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン（５６４）の合成（スキームＢ２０）
０℃でのＤＣＭ（２ｍｌ）における、［（Ｓ）−１−ベンジル−２−（７−ブロモ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３４］（１００ｍｇ、０．１８５ｍｍｏｌ）の攪拌懸濁液に、ｍＣＰＢＡ（３５ｍｇ、０．２０４ｍｍｏｌ）を添加した。１８時間後、前記反応を、ＤＣＭ（１０ｍｌ）で希釈した。前記混合物を、Ｎａ２ＳＯ３の飽和溶液（２×１０ｍｌ）、ついで、Ｈ２Ｏ（１０ｍｌ）、最後に、塩水（１０ｍｌ）で洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で蒸発させた。粗製の生成物を、カラムクロマトグラフィー（０〜５％ ＭｅＯＨ：ＤＣＭ）により精製して、所望の反応中間体を提供した。これを、ジオキサンにおける４ＮのＨＣｌ（２ｍｌ）に溶解し、室温で２時間攪拌した。粗製の反応混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：２．８１分、ＭＩ：４５６〜４５８［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＭｅＯＤ，３００ＭＨｚ）８．５３（１Ｈ，ｓ），８．３１（ｑ，４Ｈ），８．１０（１Ｈ，ｓ），７．３８−７．３１（５Ｈ，ｍ），４．０６−４．０３（１Ｈ，ｍ），３．６４−３．６０（１Ｈ，ｍ），３．３１−３．２９（１Ｈ，ｍ），２．９３（２Ｈ，ｍ）。
（Ｓ）−Ｎ＊１＊−［２−（１−オキシ−ピリジン−４−イル）−７−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル］−３−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン（５６５）の合成（スキームＢ２１）
０℃でのＤＣＭ（２ｍｌ）における、［（Ｓ）−１−ベンジル−２−（７−ブロモ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３４］（２００ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）の攪拌懸濁液に、ｍＣＰＢＡ（７０ｍｇ、０．４０８ｍｍｏｌ）を添加した。１８時間後、前記反応を、ＤＣＭ（１０ｍｌ）で希釈した。前記混合物を、Ｎａ２ＳＯ３の飽和溶液（２×１０ｍｌ）、ついで、Ｈ２Ｏ（１０ｍｌ）、最後に、塩水（１０ｍｌ）で洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で蒸発させた。粗製の反応生成物に、１Ｈ−ピラゾール−５−ボロン酸（５０ｍｇ、０．４４４ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４（４３ｍｇ、０．０３７ｍｍｏｌ）、Ｎａ２ＣＯ３（水における２Ｍ、２００μｌ、０．４ｍｍｏｌ）、およびＥｔＯＨ（２ｍｌ）を添加した。前記混合物を、マイクロ波照射下において、１５０℃に１５分間加熱した。ついで、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。これを、４ＮのＨＣｌ：ジオキサン（２ｍｌ）に懸濁させ、室温で１８時間攪拌した。前記反応混合物を、減圧下で蒸発させた。残渣を、ＭｅＯＨに溶解し、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：３．０８分、ＭＩ：４４４［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ，３００ＭＨｚ）８．３８（１Ｈ，ｓ，ｂｒ），８．２３（２Ｈ，ｄ），８．０７（２Ｈ，ｄ），７．８３（１Ｈ，ｓ），７．３５−７．２９（６Ｈ，ｍ），３．８７（１Ｈ，ｍ），３．４８−３．４５（２Ｈ，ｍ），２．９０−２．８３（２Ｈ，ｍ）。
一般式［Ｇ−１４３］の７−アミノ−置換された４ＰＴ３２Ｐ誘導体の共通する合成（スキームＢ２２）
一般式［Ｇ−１４１］の２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールを、オキシ塩化リンを使用する塩素化反応に関与させ、ついで、発煙硝酸および濃硫酸の組み合わせを使用して、７−位においてニトロ化して、一般式［Ｇ−１４２］の化合物を取得した。続けて、ニトロ基を、溶解金属還元下において、鉄および塩酸を使用して還元し、最後に、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、室温において、一般式［Ｇ−１１７］のＮ−Ｂｏｃ保護された一級または二級アミン誘導体と反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、または１，４−ジオキサンにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＨＣｌにより、または、キャッチ・アンド・リリース スルホン酸樹脂、例えば、ポリマー支持されたトルエンスルホン酸により、脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
一般式［Ｇ−１４１］の２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールを、オキシ塩化リンを使用する塩素化反応に関与させ、ついで、発煙硝酸および濃硫酸の組み合わせを使用して、７−位においてニトロ化して、一般式［Ｇ−１４２］の化合物を取得した。続けて、ニトロ基を、溶解金属還元下において、鉄および塩酸を使用して還元し、最後に、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭの存在下で、室温において、一般式［Ｇ−１１７］のＮ−Ｂｏｃ保護された一級または二級アミン誘導体と反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、または１，４−ジオキサンにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＨＣｌにより、または、キャッチ・アンド・リリース スルホン酸樹脂、例えば、ポリマー支持されたトルエンスルホン酸により、脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＢ２２
４−クロロ−７−ニトロ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン［ＢＢ−４４］の合成
２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−２０］（５ｇ、２１．８ｍｍｏｌ）を、オキシ塩化リン（５０ｍｌ）において、８０℃に３０分間加熱した。前記反応混合物を、室温に冷却し、ついで、減圧下で蒸発させた。粗製の生成物を、トルエンと共沸した。残渣を、ジエチルエーテルと２ＮのＮａＯＨの混合物により粉砕した。形成された固形物を、ろ過により収集し、水、続けて、エーテルで洗浄して、ベージュ色の固形物として、表題の化合物を収集し、更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法：１７、ＲＴ：４．９１分、ＭＩ：２４８［Ｍ＋１］。
硫酸（１０ｍｌ）における４−クロロ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン（４ｇ、１５．９ｍｍｏｌ）の溶液に、硝酸（１ｍｌ）を添加した。前記反応混合物を、４０℃に加熱した。２時間後、前記溶液を、０℃に冷却し、ついで、激しく攪拌した氷水に添加した。得られた沈殿物を、ろ過により収集し、水で洗浄して、黄色の固形物として、表題の化合物を収集し、更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：４．５４分、ＭＩ：２９３［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ，３００ＭＨｚ）９．８３（１Ｈ，ｓ），９．０１（２Ｈ，ｄ），８．６５（２Ｈ，ｄ）。
Ｎ＊４＊−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニル−プロピル）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４，７−ジアミン［５６６］の合成
４０℃でのＥｔＯＨ（２０ｍｌ）における、４−クロロ−７−ニトロ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン［ＢＢ−４４］（１ｇ、３．４２ｍｍｏｌ）および鉄粉末（７７０ｍｇ、１３．７ｍｍｏｌ）の攪拌懸濁液に、濃ＨＣｌ（２０ｍｌ）を、滴下して添加した。２０分後、前記反応混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮して、褐色の固形物を取得した。ＬＣＭＳ法：１８、ＲＴ：３．３８分、ＭＩ：２６３［Ｍ＋１］。
ＤＭＡ（１ｍｌ）における４−クロロ−７−アミノ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン（１３０ｍｇ、０．４７６ｍｍｏｌ）の溶液に、（（Ｓ）−２−アミノ−１−ベンジル−エチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１４３ｍｇ、０．５７１ｍｍｏｌ）を添加し、続けて、トリエチルアミン（２００μｌ、１．４３ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１８時間攪拌した。粗製の反応混合物を、（ＤＣＭ：Ｈ２Ｏ）間で分割した。有機相を分離し、乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で蒸発させた。粗製の生成物を、相分離カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮して、褐色の固形物を取得した。粗製の反応生成物を、ＤＣＭ（２ｍｌ）に溶解し、ＴＦＡ（２ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１時間攪拌した。ついで、混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ａ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：６、ＲＴ：４．６２分、ＭＩ：３７７［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）８．６７（２Ｈ，ｄ），８．１６（２Ｈ，ｄ），７．９２（１Ｈ，ｓ），７．２８（５Ｈ，ｍ），６．４９（１Ｈ，ｓ），５．２９（２Ｈ，ｓ，ｂｒ），３．７９（１Ｈ，ｍ），３．２８（２Ｈ，ｍ），２．６９（２Ｈ，ｍ）。
下記化合物を、スキームＢ２２に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｇ−１４５］の７−ヘテロアリール−置換された４ＰＴ３２Ｐ誘導体の共通する合成（スキームＢ２３）
前記一般式［Ｇ−１１９］の７−ブロモ−置換された４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、極性溶媒、例えば、ＤＭＦでの、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、一般式［Ｇ−１４６］の適切なオレフィン、パラジウム触媒、例えば、酢酸パラジウム、配位子、例えば、トリ−ｔ−ブチルホスホニウム テトラフルオロボレート、および塩基、例えば、酢酸ナトリウムを使用する、Ｈｅｃｋ型反応に関与させた。ついで、生成された、一般式［Ｇ−１４４］のオレフィン誘導体を、パラトルエンスルホニルヒドラジドまたはＮ−ヒドロキシル−４−トルエンスルホンアミドのいずれかを使用して、環化して、それぞれ、対応するピラゾールまたはイソキサゾールのいずれかを提供した。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、または１，４−ジオキサンにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＨＣｌにより、または、キャッチ・アンド・リリース スルホン酸樹脂、例えば、ポリマー支持されたトルエンスルホン酸により、脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
前記一般式［Ｇ−１１９］の７−ブロモ−置換された４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、極性溶媒、例えば、ＤＭＦでの、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、一般式［Ｇ−１４６］の適切なオレフィン、パラジウム触媒、例えば、酢酸パラジウム、配位子、例えば、トリ−ｔ−ブチルホスホニウム テトラフルオロボレート、および塩基、例えば、酢酸ナトリウムを使用する、Ｈｅｃｋ型反応に関与させた。ついで、生成された、一般式［Ｇ−１４４］のオレフィン誘導体を、パラトルエンスルホニルヒドラジドまたはＮ−ヒドロキシル−４−トルエンスルホンアミドのいずれかを使用して、環化して、それぞれ、対応するピラゾールまたはイソキサゾールのいずれかを提供した。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、または１，４−ジオキサンにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＨＣｌにより、または、キャッチ・アンド・リリース スルホン酸樹脂、例えば、ポリマー支持されたトルエンスルホン酸により、脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＢ２３
（Ｅ）−３−［４−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニル−プロピルアミノ）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−アクリル酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−４５］の合成
マイクロ波バイアルに、［（Ｓ）−１−ベンジル−２−（７−ブロモ−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３４］（５０ｍｇ、０．０９１ｍｍｏｌ）、ｔｅｒｔ−ブチルアクリレート（２７μｌ、０．１８２ｍｍｏｌ）、酢酸パラジウム（２ｍｇ、０．００９ｍｍｏｌ）、トリ−ｔｅｒｔ−ブチルホスホニウム テトラフルオロボレート（３ｍｇ、０．０１０ｍｍｏｌ）、酢酸ナトリウム（１５ｍｇ、０．１８２ｍｍｏｌ）、およびＤＭＦ（１ｍｌ）を充填した。前記反応を、マイクロ波照射下において、１５０℃で３０分間加熱した。ついで、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮し、粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：２．９８分、ＭＩ：４３２［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．８４（１Ｈ，ｓ，ｂｒ），８．６５（２Ｈ，ｄ），８．５３（１Ｈ，ｓ），７．９４（２Ｈ，ｄ），７．７８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ），７．３４（５Ｈ，ｍ），７．２５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ），３．９４（１Ｈ，ｄ，ｂｒ），３．６２（２Ｈ，ｍ），３．０１（１Ｈ，ｄｄ），２．８５（１Ｈ，ｍ）。
（Ｓ）−Ｎ＊１＊−［７−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル］−３−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン［５６８］の合成
Ｎ−ヒドロキシル−４−トルエンスルホンアミド（１２８ｍｇ、０．７４ｍｍｏｌ）を、エタノール（２ｍｌ）における（Ｅ）−３−［４−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニル−プロピルアミノ）−２−ピリジン−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−アクリル酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−４５］（９０ｍｇ、０．１６６ｍｍｏｌ）の攪拌懸濁液に添加した。前記反応混合物を、９０℃に加熱した。２時間後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、ＤＣＭ（２ｍｌ）に溶解し、ＴＦＡ（２ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：３．３６分、ＭＩ：４４３［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：８．７０（２Ｈ，ｄ），８．６６（１Ｈ，ｓ），８．５０（１Ｈ，ｓ，ｂｒ），８．１１（２Ｈ，ｄ），７．３３（５Ｈ，ｍ），７．２４（１Ｈ，ｓ），３．８９（１Ｈ，ｍ），３．３９（２Ｈ，ｍ），２．７７（２Ｈ，ｍ），２．５５（３Ｈ，ｓ）。
下記化合物を、スキームＢ２３に示される共通する合成に基づいて調製した。
一般式［Ｇ−１４８］、［Ｇ−１４９］、［Ｇ−１５０］、&［Ｇ−１５１］の、２−アミノ−ピリジル−置換−４ＰＴ３２Ｐ誘導体の共通する合成（スキームＢ２４）
一般式［Ｇ−１４７］の２−クロロピリジル４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、極性溶媒、例えば、ジオキサンまたはジオキサンとＤＭＡとの組み合わせでの、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、一般式［Ｇ−１３３］の適切なアミン、パラジウム触媒、例えば、Ｐｄ（ｄｂａ）２またはＰｄ（ＯＡｃ）２、配位子、例えば、Ｘａｎｔｐｈｏｓ、および塩基、例えば、ＮａＯｔＢｕまたはＣｓ２ＣＯ３を使用する、Ｂｕｃｈｗａｌｄ型反応に関与させて、一般式［Ｇ−１４８］のアミノピリジル４ＰＴ３２Ｐ誘導体を収集した、方法Ａ。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、中間体を、カラムクロマトグラフィーにより精製した。前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、または１，４−ジオキサンにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＨＣｌにより、または、キャッチ・アンド・リリース スルホン酸樹脂、例えば、ポリマー支持されたトルエンスルホン酸により、脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。一般式［Ｇ−１４７］の２−クロロピリジル４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、極性溶媒、例えば、ジオキサンまたはジオキサンとＤＭＡとの組み合わせでの、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、一般式［Ｇ−１５２］の適切なアミド、パラジウム触媒、例えば、Ｐｄ（ｄｂａ）２またはＰｄ（ＯＡｃ）２、配位子、例えば、Ｘａｎｔｐｈｏｓ、および塩基、例えば、ＮａＯｔＢｕまたはＣｓ２ＣＯ３を使用する、Ｂｕｃｈｗａｌｄ型反応に関与させて、一般式［Ｇ−１４９］のアミノピリジル４ＰＴ３２Ｐ誘導体を収集した、方法Ｂ。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、中間体を、カラムクロマトグラフィーにより精製した。前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、または１，４−ジオキサンにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＨＣｌにより、または、キャッチ・アンド・リリース スルホン酸樹脂、例えば、ポリマー支持されたトルエンスルホン酸により、脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。一般式［Ｇ−１４７］の２−クロロピリジル４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、極性溶媒、例えば、ジオキサンまたはジオキサンとＤＭＡとの組み合わせでの、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、一般式［Ｇ−１５３］の適切なウレア、パラジウム触媒、例えば、Ｐｄ（ｄｂａ）２またはＰｄ（ＯＡｃ）２、配位子、例えば、２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ビフェニル、および塩基、例えば、ＮａＯｔＢｕまたはＣｓ２ＣＯ３を使用する、Ｂｕｃｈｗａｌｄ型反応に関与させて、一般式［Ｇ−１５０］のアミノピリジル４ＰＴ３２Ｐ誘導体を収集した、方法Ｃ。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、中間体を、カラムクロマトグラフィーにより精製した。前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、または１，４−ジオキサンにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＨＣｌにより、または、キャッチ・アンド・リリース スルホン酸樹脂、例えば、ポリマー支持されたトルエンスルホン酸により、脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。一般式［Ｇ−１４７］の２−クロロピリジル４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、極性溶媒、例えば、ジオキサンまたはジオキサンとＤＭＡとの組み合わせでの、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、一般式［Ｇ−１５４］の適切なスルホンアミド、パラジウム触媒、例えば、Ｐｄ（ｄｂａ）２またはＰｄ（ＯＡｃ）２、配位子、例えば、２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ビフェニル、および塩基、例えば、ＮａＯｔＢｕまたはＣｓ２ＣＯ３を使用する、Ｂｕｃｈｗａｌｄ型反応に関与させて、一般式［Ｇ−１５１］のアミノピリジル４ＰＴ３２Ｐ誘導体を収集した、方法Ｄ。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、中間体を、カラムクロマトグラフィーにより精製した。前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、または１，４−ジオキサンにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＨＣｌにより、または、キャッチ・アンド・リリース スルホン酸樹脂、例えば、ポリマー支持されたトルエンスルホン酸により、脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
一般式［Ｇ−１４７］の２−クロロピリジル４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、極性溶媒、例えば、ジオキサンまたはジオキサンとＤＭＡとの組み合わせでの、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、一般式［Ｇ−１３３］の適切なアミン、パラジウム触媒、例えば、Ｐｄ（ｄｂａ）２またはＰｄ（ＯＡｃ）２、配位子、例えば、Ｘａｎｔｐｈｏｓ、および塩基、例えば、ＮａＯｔＢｕまたはＣｓ２ＣＯ３を使用する、Ｂｕｃｈｗａｌｄ型反応に関与させて、一般式［Ｇ−１４８］のアミノピリジル４ＰＴ３２Ｐ誘導体を収集した、方法Ａ。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、中間体を、カラムクロマトグラフィーにより精製した。前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、または１，４−ジオキサンにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＨＣｌにより、または、キャッチ・アンド・リリース スルホン酸樹脂、例えば、ポリマー支持されたトルエンスルホン酸により、脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。一般式［Ｇ−１４７］の２−クロロピリジル４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、極性溶媒、例えば、ジオキサンまたはジオキサンとＤＭＡとの組み合わせでの、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、一般式［Ｇ−１５２］の適切なアミド、パラジウム触媒、例えば、Ｐｄ（ｄｂａ）２またはＰｄ（ＯＡｃ）２、配位子、例えば、Ｘａｎｔｐｈｏｓ、および塩基、例えば、ＮａＯｔＢｕまたはＣｓ２ＣＯ３を使用する、Ｂｕｃｈｗａｌｄ型反応に関与させて、一般式［Ｇ−１４９］のアミノピリジル４ＰＴ３２Ｐ誘導体を収集した、方法Ｂ。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、中間体を、カラムクロマトグラフィーにより精製した。前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、または１，４−ジオキサンにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＨＣｌにより、または、キャッチ・アンド・リリース スルホン酸樹脂、例えば、ポリマー支持されたトルエンスルホン酸により、脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。一般式［Ｇ−１４７］の２−クロロピリジル４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、極性溶媒、例えば、ジオキサンまたはジオキサンとＤＭＡとの組み合わせでの、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、一般式［Ｇ−１５３］の適切なウレア、パラジウム触媒、例えば、Ｐｄ（ｄｂａ）２またはＰｄ（ＯＡｃ）２、配位子、例えば、２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ビフェニル、および塩基、例えば、ＮａＯｔＢｕまたはＣｓ２ＣＯ３を使用する、Ｂｕｃｈｗａｌｄ型反応に関与させて、一般式［Ｇ−１５０］のアミノピリジル４ＰＴ３２Ｐ誘導体を収集した、方法Ｃ。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、中間体を、カラムクロマトグラフィーにより精製した。前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、または１，４−ジオキサンにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＨＣｌにより、または、キャッチ・アンド・リリース スルホン酸樹脂、例えば、ポリマー支持されたトルエンスルホン酸により、脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。一般式［Ｇ−１４７］の２−クロロピリジル４ＰＴ３２Ｐ誘導体を、極性溶媒、例えば、ジオキサンまたはジオキサンとＤＭＡとの組み合わせでの、熱的に加熱すること、または、マイクロ波反応器を使用することのいずれかによる高温において、一般式［Ｇ−１５４］の適切なスルホンアミド、パラジウム触媒、例えば、Ｐｄ（ｄｂａ）２またはＰｄ（ＯＡｃ）２、配位子、例えば、２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ビフェニル、および塩基、例えば、ＮａＯｔＢｕまたはＣｓ２ＣＯ３を使用する、Ｂｕｃｈｗａｌｄ型反応に関与させて、一般式［Ｇ−１５１］のアミノピリジル４ＰＴ３２Ｐ誘導体を収集した、方法Ｄ。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、中間体を、カラムクロマトグラフィーにより精製した。前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、または１，４−ジオキサンにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＨＣｌにより、または、キャッチ・アンド・リリース スルホン酸樹脂、例えば、ポリマー支持されたトルエンスルホン酸により、脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＢ２４
方法Ａ
［２−（２−フェニルアミノ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル］−（Ｒ）−ピロリジン−３−イル−アミン［５７３］の合成
［２−（２−フェニルアミノ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル］−（Ｒ）−ピロリジン−３−イル−アミン［５７３］の合成
マイクロ波バイアルに、（Ｒ）−３−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−ピロリジン−１−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３２］（５０ｍｇ、０．１１６ｍｍｏｌ）、アニリン（２２μｌ、０．２３２ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｂａ）２（４ｍｇ、０．００６ｍｍｏｌ）、Ｘａｎｔｐｈｏｓ（７ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）、ＮａＯｔＢｕ（２３ｍｇ、０．２３２ｍｍｏｌ）、ＤＭＡ（数滴）、およびジオキサン（１ｍｌ）を充填した。前記反応を、マイクロ波照射下において、１５０℃に１５分間加熱した。前記反応混合物を、ＤＣＭと飽和ＮＨ４Ｃｌ（５０％）間で分割した。有機相を分離し、乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で蒸発させた。粗製の反応生成物を、ＤＣＭ（２ｍｌ）に溶解し、ＴＦＡ（２ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で２時間攪拌した。前記反応混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮し、粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：２．１６分、ＭＩ：３８９［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：９．４０（１Ｈ，ｓ），８．４０（１Ｈ，ｄ），８．３６（１Ｈ，ｓ），８．２７（１Ｈ，ｄ），８．２０（１Ｈ，ｄ），７．９４（１Ｈ，ｓ），７．７４（２Ｈ，ｄ），７．６７（１Ｈ，ｄ），７．４８（１Ｈ，ｄ），７．２７（２Ｈ，ｔ），６．８８（１Ｈ，ｔ），４．９４−４．８５（１Ｈ，ｍ），３．６６（１Ｈ，ｄｄ），３．３９−３．１９（３Ｈ，ｍ），２．３４−２．３０（１Ｈ，ｍ），２．１７−２．１０（１Ｈ，ｍ）。
方法Ｂ
フラン−２−カルボン酸 ｛４−［４−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミノ）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミド［５７４］の合成
フラン−２−カルボン酸 ｛４−［４−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミノ）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミド［５７４］の合成
マイクロ波バイアルに、（Ｒ）−３−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−ピロリジン−１−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３２］（５０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）、フラン−２−カルボキサミド（ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｂａ）２（４ｍｇ、０．００６ｍｍｏｌ）、Ｘａｎｔｐｈｏｓ（７ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）、ＮａＯｔＢｕ（２３ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、ＤＭＡ（数滴）、およびジオキサン（１ｍｌ）を充填した。前記反応を、マイクロ波照射下において、１５０℃に１５分間加熱した。前記反応混合物を、ＤＣＭと飽和ＮＨ４Ｃｌ（５０％）間で分割した。有機相を分離し、乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で蒸発させた。粗製の反応生成物を、ＤＣＭ（２ｍｌ）に溶解し、ＴＦＡ（２ｍｌ）を添加した。前記混合物を、０℃で２時間攪拌した。前記反応混合物を、減圧下で濃縮した。得られた残渣を、１０％ ＨＣＯＯＨ：ＭｅＯＨに溶解し、ＳＣＸカートリッジに充填し、ＭｅＯＨで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：３．０４分、ＭＩ：４０７［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）９．８６（１Ｈ，ｓ），９．０９（１Ｈ，ｓ），８．４４（１Ｈ，ｄ），８．２９（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｄ），８．０６（１Ｈ，ｄｄ），７．５３（１Ｈ，ｄ），４．８８（１Ｈ，ｍ），４．５２（１Ｈ，ｄｄ），４．０４−３．９７（１Ｈ，ｍ），３．８８−３．８２（１Ｈ，ｍ），３．５２（１Ｈ，ｄｄ），３．２９−３．１５（３Ｈ，ｍ），２．３４−１．８９（４Ｈ，ｍ）。
方法Ｃ
１−フェニル−３−｛４−［４−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミノ）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル］−ピリジン−２−イル｝−ウレア［５７５］の合成
１−フェニル−３−｛４−［４−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミノ）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル］−ピリジン−２−イル｝−ウレア［５７５］の合成
マイクロ波バイアルに、（Ｒ）−３−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−ピロリジン−１−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３２］（１００ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、Ｎ−フェニルウレア（３８ｍｇ、０．２７８ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｂａ）２（１１ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）、２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ビフェニル（９ｍｇ、０．０２３ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（１０６ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）、ＤＭＡ（数滴）、およびジオキサン（０．５ｍｌ）を充填した。前記反応を、マイクロ波照射下において、１８０℃に１０分間加熱した。前記反応混合物を、ＤＣＭとＮＨ４Ｃｌ（５０％）間で分割した。有機相を収集し、ついで、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、４ＮのＨＣｌ：ジオキサン（２ｍｌ）に溶解し、室温で４時間攪拌した。前記反応混合物を、減圧下で濃縮した。得られた残渣を、１０％ ＨＣＯＯＨ：ＭｅＯＨに溶解し、ＳＣＸカートリッジに充填し、ＭｅＯＨで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：３．０５分、ＭＩ：４３２［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＭｅＯＤ）８．４６（１Ｈ，ｓ），８．３９（１Ｈ，ｄ），８．３６（１Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｄ），７．９６（１Ｈ，ｄｄ），７．５３（２Ｈ，ｄｄ），７．４９（１Ｈ，ｄ），７．３３（２Ｈ，ｔ），７．０８（１Ｈ，ｔ），５．０４（１Ｈ，ｍ），３．８７（１Ｈ，ｄ），３．６３−３．４５（３Ｈ，ｍ），２．５８−２．４９（１Ｈ，ｍ），２．４０−２．２９（１Ｈ，ｍ）。
方法Ｄ
Ｎ−｛４−［４−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミノ）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル］−ピリジン−２−イル｝−ベンゼンスルホンアミド［５７６］の合成
Ｎ−｛４−［４−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミノ）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル］−ピリジン−２−イル｝−ベンゼンスルホンアミド［５７６］の合成
マイクロ波バイアルに、（Ｒ）−３−［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−ピロリジン−１−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル［ＢＢ−３２］（１００ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、ベンゼンスルホンアミド（４４ｍｇ、０．２７８ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｂａ）２（１１ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）、２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ビフェニル（９ｍｇ、０．０２３ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（１０６ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）、ＤＭＡ（数滴）、およびジオキサン（０．５ｍｌ）を充填した。前記反応を、マイクロ波照射下において、１８０℃に１０分間加熱した。前記反応混合物を、ＤＣＭとＮＨ４Ｃｌ（５０％）間で分割した。有機相を収集し、ついで、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、４ＮのＨＣｌ：ジオキサン（２ｍｌ）に溶解し、室温で４時間攪拌した。前記反応混合物を、減圧下で濃縮した。得られた残渣を、１０％ ＨＣＯＯＨ：ＭｅＯＨに溶解し、ＳＣＸカートリッジに充填し、ＭｅＯＨで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：５、ＲＴ：２．７４分、ＭＩ：４５３［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）８．４１（１Ｈ，ｄ），８．２１（１Ｈ，ｓ），８．１０（１Ｈ，ｄ），７．９２−７．８９（２Ｈ，ｍ），７．７５（１Ｈ，ｄｄ），７．５５−７．５０（５Ｈ，ｍ），４．８５−４．８０（１Ｈ，ｍ），３．６０（１Ｈ，ｄｄ），３．４３−３．２５（３Ｈ，ｍ），２．３８−２．３１（１Ｈ，ｍ），２．１９−２．１１（１Ｈ，ｍ）。
下記化合物を、スキームＢ２４に示される共通する合成に基づいて調製した。
２−｛（Ｒ）−３−［２−（２−フェニルアミノ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ］−ピロリジン−１−イル｝−アセトアミド［６３１］の合成
［２−（２−フェニルアミノ−ピリジン−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル］−（Ｒ）−ピロリジン−３−イル−アミン［５７３］（２６１ｍｇ、０．６７ｍｍｏｌ）を含む密封チューブに、ヨードアセトアミド（１５０ｍｇ、０．８１ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（０．８８ｇ、２．７ｍｍｏｌ）、およびアセトニトリル（７．０ｍｌ）を充填し、完了するまで７０℃で加熱した。ジクロロメタンとＮａＨＣＯ３の飽和水溶液間で分割し、有機層を分離し、乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過、濃縮し、ＲＰ−ＨＰＬＣ、アセトニトリル／水の勾配により精製して、黄色の固形物として、表題の化合物を提供した（１０６ｍｇ、収率３５％）。ＨＰＬＣ：方法：１０、ＲＴ：１．６１分、ＭＩ：４４６［Ｍ＋１］。
一般式［Ｆ−１５６］の置換された４−アミノ−２−ピラゾリル−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体の共通する合成（スキームＢ２５）
一般式［Ｇ−１０７］の４，５−置換−３−アミノ−チオフェン−２−カルボン酸アミド誘導体を、ジオキサンにおける４Ｍの塩酸の存在下で、適切な溶媒、例えば、メタノールにおいて、一般式［Ｇ−１５７］のピラゾールアルデヒド誘導体との環化反応に供した。前記反応を、マイクロ波反応器において、高温、例えば、１４０℃で、２０分間適切に行った。その後、完全な芳香族化が、適切な溶媒、例えば、ジクロロメタンでの、室温において、２，３−ジクロロ−５，６−ジシアノベンゾキノンにより達成されて、一般式［Ｇ−１５５］の、６，７−置換された２−ピラゾリル−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールを収集した。一般式［Ｇ−１５５］の、対応する６，７−置換された２−ピラゾリル−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールを、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アルキルアミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭおよび触媒量のＤＭＡＰと共に、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリドと反応させた。粗製物を使用し、一般式［Ｇ−１１７］の一級または二級アミノ誘導体と、さらに反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
一般式［Ｇ−１０７］の４，５−置換−３−アミノ−チオフェン−２−カルボン酸アミド誘導体を、ジオキサンにおける４Ｍの塩酸の存在下で、適切な溶媒、例えば、メタノールにおいて、一般式［Ｇ−１５７］のピラゾールアルデヒド誘導体との環化反応に供した。前記反応を、マイクロ波反応器において、高温、例えば、１４０℃で、２０分間適切に行った。その後、完全な芳香族化が、適切な溶媒、例えば、ジクロロメタンでの、室温において、２，３−ジクロロ−５，６−ジシアノベンゾキノンにより達成されて、一般式［Ｇ−１５５］の、６，７−置換された２−ピラゾリル−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールを収集した。一般式［Ｇ−１５５］の、対応する６，７−置換された２−ピラゾリル−４−イル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オールを、極性の非プロトン性溶媒、例えば、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＮＭＰにおいて、三級アルキルアミン塩基、例えば、Ｅｔ３Ｎ、ＤＩＰＥＡ、またはＮＭＭおよび触媒量のＤＭＡＰと共に、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリドと反応させた。粗製物を使用し、一般式［Ｇ−１１７］の一級または二級アミノ誘導体と、さらに反応させた。反応が完了した後、典型的に、液−液抽出または酸性イオン交換キャッチ−リリースによる精製により、前記Ｎ−Ｂｏｃ誘導体を、溶媒、例えば、ＤＣＭ、ＤＣＥ、ＴＨＦ、ＥｔＯＨ、またはＭｅＯＨにおいて、酸性条件下で、強酸、例えば、ＴＦＡ、ＴＣＡ、メタンスルホン酸、ＨＣｌ、またはＨ２ＳＯ４により脱保護した。粗製の反応生成物を、逆相の調製用ＨＰＬＣにより精製した。
スキームＢ２５
２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−４６］の合成
マイクロ波バイアルに、３−アミノ−チオフェン−２−カルボン酸アミド（０．２５ｇ、１．７６ｍｍｏｌ）、３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルバルデヒド（１６５ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）、ジオキサンにおける４Ｍの塩酸（７ｌ、０．０３ｍｍｏｌ）、およびメタノール（２ｍｌ）を充填した。前記反応混合物を、マイクロ波照射下において、１４０℃に２０分間加熱した。完了後、前記混合物を、減圧下で濃縮した。ジクロロメタン（３ｍｌ）における粗製の生成物の溶液に、２，３−ジクロロ−５，６−ジシアノベンゾキノン（４４０ｍｇ、１．９３ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１８時間攪拌した。完了後、形成された沈殿物をろ過し、メタノールで洗浄した。残渣を、更なる精製をすることなく、次の工程において使用した。ＬＣＭＳ法：８、ＲＴ：２．４８分、ＭＩ：２３３［Ｍ＋１］。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）１２．３８（１Ｈ，ｂｒ ｓ），８．３６（１Ｈ，ｓ），８．１６（１Ｈ，ｄ），７．３５（１Ｈ，ｄ），２．５６（３Ｈ，ｓ）。
［２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル］−（Ｒ）−ピロリジン−３−イル−アミン［６３３］の合成
ＤＭＡ（１０ｍｌ）における２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−４６］（０．２８ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）の溶液に、２，４，６−トリイソプロピルベンゼンスルホニルクロリド（４３８ｍｇ、１．４５ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（０．３４ｍｌ、２．４ｍｍｏｌ）、およびＤＭＡＰ（１６ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を添加した。前記溶液を、室温で４時間攪拌し、ついで、（Ｒ）−（＋）−１−Ｂｏｃ−３−アミノピロリジン（２２０ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）を添加した。前記混合物を、室温で１８時間攪拌した。水を添加した。前記混合物を、ＤＣＭ（５０ｍｌ）で抽出し、塩水（５０ｍｌ）で洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で蒸発させた。粗製の反応生成物を、ＤＣＭ（５ｍｌ）に溶解し、ＴＦＡ（２ｍｌ）を添加した。前記混合物を、室温で２時間攪拌した。完了後、前記混合物を、ＳＣＸ−２カートリッジに充填し、メタノールで洗浄した。生成物を、２Ｍのアンモニア／メタノールの溶液を使用して、前記カートリッジから放出した。前記アンモニア／メタノール溶出液を、減圧下で濃縮し、続けて、エーテルにおいて粉砕した。粗製の生成物を、調製用ＨＰＬＣ（方法Ｂ）により精製して、表題の化合物を収集した。ＬＣＭＳ法：６、ＲＴ：３．８０分、ＭＩ：３０１［Ｍ＋１］。
Ｎ＊１＊−［２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル］−３−（Ｓ）−フェニル−プロパン−１，２−ジアミン［６３４］を、２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール［ＢＢ−４６］および（（Ｓ）−１−アミノメチル−２−フェニル−エチル）−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステルから、上記手順に基づいて調製して、表題の化合物を取得した。ＬＣＭＳ法：６、ＲＴ：３．６５分、ＭＩ：３６５［Ｍ＋１］。
ＶＩ．生物学
ＰＫＣι ＩＣ ５０ アッセイ
アッセイは、ｉｎ ｖｉｔｒｏにおける、商業的に利用できるペプチド基質をリン酸化するＰＫＣιの活性に基づいている。前記ペプチド基質は、ペプチドに由来するＦＡＭ−ＰＫＣε擬ペプチドであり、アミノ酸配列、５ＦＡＭ−ＥＲＭＲＰＲＫＲＱＧＳＶＲＲＲＶ−ＮＨ２を有する。Ｓｆ２１昆虫細胞において発現させた組換えの、全長ヒトＰＫＣιも、商業的に利用できる。組換えのキナーゼドメイン・ヒトＰＫＣιを、社内で発現させ、精製する。
ＰＫＣι ＩＣ ５０ アッセイ
アッセイは、ｉｎ ｖｉｔｒｏにおける、商業的に利用できるペプチド基質をリン酸化するＰＫＣιの活性に基づいている。前記ペプチド基質は、ペプチドに由来するＦＡＭ−ＰＫＣε擬ペプチドであり、アミノ酸配列、５ＦＡＭ−ＥＲＭＲＰＲＫＲＱＧＳＶＲＲＲＶ−ＮＨ２を有する。Ｓｆ２１昆虫細胞において発現させた組換えの、全長ヒトＰＫＣιも、商業的に利用できる。組換えのキナーゼドメイン・ヒトＰＫＣιを、社内で発現させ、精製する。
以下の手順は、どのようにして、ＰＫＣιの阻害に関する用量応答曲線を取得するかを説明する。記載のスクリーニングは、３８４ウェル方式についてであるが、前記アッセイは、必要に応じて、１５３６または他の方式が採用され得る。
試験する化合物を、１００％ ＤＭＳＯに溶解する。必要に応じて、化合物を希釈し、前記アッセイにおいて、４％ ＤＭＳＯ（ｖ／ｖ）の最終濃度とする。３８４−ウェルの黒色低結合平底アッセイプレートに、１μｌを入れ、直ぐに使用する。化合物の希釈およびアッセイプレートへの添加を、Ｍａｔｒｉｘ ＷｅｌｌＭａｔｅ（登録商標）およびＭａｔｒｉｘ ＰｌａｔｅＭａｔｅ（登録商標）Ｐｌｕｓ ｌｉｑｕｉｄ ｈａｎｄｌｉｎｇ ｓｙｓｔｅｍを使用して行う。
当日に、スクリーニングＰＫＣι／基質希釈標準溶液およびＡＴＰ希釈標準溶液を、２０ｍＭ ｔｒｉｓ−ＨＣｌ ｐＨ７．５、１０ｍＭ ＭｇＣｌ２、０．０１％ Ｔｒｉｔｏｎ Ｘ１００、２５０μＭ ＥＧＴＡ、および１ｍＭ ＤＴＴを含むバッファーにおいて調製する。使用するＰＫＣιの最終濃度を、タンパク質のバッチに応じて変動させるが、典型的には、１５ｐＭとする。前記アッセイにおけるペプチド基質の最終濃度を、１００ｎＭとする。ＡＴＰを、全長またはキナーゼドメインＰＫＣιをそれぞれ含むアッセイにおいて、１５０μＭまたは２５μＭの最終濃度で使用する。前記最終濃度は、各酵素それぞれについてのＡＴＰに関して、ＫＭ ＡＰＰの５倍以上に相当する。前記アッセイにおけるバッファーの最終濃度は、１８ｍＭ ｔｒｉｓ−ＨＣｌ ｐＨ７．５、９ｍＭ ＭｇＣｌ２、０．００９％ Ｔｒｉｔｏｎ Ｘ１００、２２５μＭ ＥＧＴＡ、および０．９ｍＭ ＤＴＴとする。関連するコントロール、すなわち、化合物を含まない、および、酵素を含まないコントロールを含む。１６チャネルＭａｔｒｉｘピペットを使用して、３０ｐＭおよび２００ｎＭそれぞれでの、５μｌのＰＫＣι／基質希釈標準溶液を、前記ウェルに添加し、続けて、全長またはキナーゼドメインＰＫＣιについての３７５μＭまたは６２．５μＭそれぞれでの、４μｌのＡＴＰ希釈標準溶液を添加した。前記反応を停止させ、２０μｌのＩＭＡＰ（商標）進行試薬（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ）の添加により進行させる前に、前記反応を、室温で６０分間インキュベートする。ＩＭＡＰ進行試薬は、０．２５％（ｖ／ｖ）ＩＭＡＰ進行結合試薬、１７％（ｖ／ｖ）ＩＭＡＰ進行結合バッファーＡ、および３％（ｖ／ｖ）ＩＭＡＰ進行結合バッファーＢから成る。ついで、適切なプレートリーダー、例えば、Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ ＨＴ ＡｎａｌｙｓｔまたはＢＭＧ Ｐｈｅｒａｓｔａｒを使用して読み取る前に、前記プレートを、室温で２時間インキュベートする。プレートを、蛍光偏光プロトコルを使用して、４８５ｎｍでの励起および５３０ｎｍでの発光、ならびに５０５ｎｍでのダイクロイックミラーにより読み取る。
パーセント阻害値を、蛍光偏光値から、前記化合物を含まないコントロールおよび酵素を含まないコントロールの値を、それぞれ０％および１００％の阻害として使用して算出する。ＩＣ５０の決定を、曲線適合２０５を使用して、ＥｘｃｅｌＦｉｔソフトウェア（ＩＤＢＳ）で行う。Ｚ’因子を、試験した各プレートについて決定し、全て０．５以上とする。
結果
実施例の化合物についての生物学的データを、下記表に表す。活性を、以下のように説明する：
１５０μＭのＡＴＰでの、全長ＰＫＣｉに対するＩＭＡＰアッセイにおけるＩＣ５０：
Ａ＝<１００ｎＭ
Ｂ＝１００ｎＭから１，０００ｎＭ
Ｃ＝１，０００ｎＭから１０，０００ｎＭ
Ｄ＝１０，０００ｎＭから４０，０００ｎＭ
２５μＭのＡＴＰでの、キナーゼドメインＰＫＣｉに対するＩＭＡＰアッセイにおけるＩＣ５０
Ａ＊＝<１００ｎＭ
Ｂ＊＝１００ｎＭから１，０００ｎＭ
Ｃ＊＝１，０００ｎＭから１０，０００ｎＭ
Ｄ＊＝１０，０００ｎＭから４０，０００ｎＭ
実施例の化合物についての生物学的データを、下記表に表す。活性を、以下のように説明する：
１５０μＭのＡＴＰでの、全長ＰＫＣｉに対するＩＭＡＰアッセイにおけるＩＣ５０：
Ａ＝<１００ｎＭ
Ｂ＝１００ｎＭから１，０００ｎＭ
Ｃ＝１，０００ｎＭから１０，０００ｎＭ
Ｄ＝１０，０００ｎＭから４０，０００ｎＭ
２５μＭのＡＴＰでの、キナーゼドメインＰＫＣｉに対するＩＭＡＰアッセイにおけるＩＣ５０
Ａ＊＝<１００ｎＭ
Ｂ＊＝１００ｎＭから１，０００ｎＭ
Ｃ＊＝１，０００ｎＭから１０，０００ｎＭ
Ｄ＊＝１０，０００ｎＭから４０，０００ｎＭ
好ましくは、本発明の化合物（すなわち、式（Ｉ）の化合物またはその塩）は、４０μＭ未満の、１５０μＭのＡＴＰでの、全長ＰＫＣιに対するＩＭＡＰアッセイにおけるＩＣ５０を有する。一実施形態では、本発明の化合物は、４０μＭ〜１０μＭの、１５０μＭのＡＴＰでの、全長ＰＫＣιに対するＩＭＡＰアッセイにおけるＩＣ５０を有する。より好ましくは、本発明の化合物は、１０μＭ〜１μＭの、１５０μＭのＡＴＰでの、全長ＰＫＣιに対するＩＭＡＰアッセイにおけるＩＣ５０を有する。一実施形態では、本発明の化合物は、１μＭ〜０．１μＭの、１５０μＭのＡＴＰでの、全長ＰＫＣιに対するＩＭＡＰアッセイにおけるＩＣ５０を有する。より好ましくは、本発明の化合物は、０．１μＭ未満の、１５０μＭのＡＴＰでの、全長ＰＫＣιに対するＩＭＡＰアッセイにおけるＩＣ５０を有する。
好ましくは、本発明の化合物（すなわち、式（Ｉ）の化合物またはその塩）は、４０μＭ未満の、２５μＭのＡＴＰでの、キナーゼドメインＰＫＣιに対するＩＭＡＰアッセイにおけるＩＣ５０を有する。一実施形態では、本発明の化合物は、４０μＭ〜１０μＭの、２５μＭのＡＴＰでの、キナーゼドメインＰＫＣιに対するＩＭＡＰアッセイにおけるＩＣ５０を有する。より好ましくは、本発明の化合物は、１０μＭ〜１μＭの、２５μＭのＡＴＰでの、キナーゼドメインＰＫＣιに対するＩＭＡＰアッセイにおけるＩＣ５０を有する。一実施形態では、本発明の化合物は、１μＭ〜０．１μＭの、２５μＭのＡＴＰでの、キナーゼドメインＰＫＣιに対するＩＭＡＰアッセイにおけるＩＣ５０を有する。より好ましくは、本発明の化合物は、０．１μＭ未満の、２５μＭのＡＴＰでの、キナーゼドメインＰＫＣιに対するＩＭＡＰアッセイにおけるＩＣ５０を有する。
当業者に理解されるであろうように、本発明の種々の改良および変更が、上記教示を考慮して可能である。したがって、本発明が、本明細書に具体的に記載した以外のものに実施され得ることは、添付の特許請求の範囲内であると理解され、本発明の範囲は、全てのこのような変更を包含することを意図する。
本明細書において参照された各刊行物は、全ての目的について、この参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。
本発明の更なる好ましい実施形態は、
１．式（Ｉ）
１．式（Ｉ）
の化合物またはその塩形態。
式（Ｉ）中、
Ａは、ＮＲ１１、Ｏ、またはＳであり；
Ｍ−Ｑ−Ｘは、式
Ａは、ＮＲ１１、Ｏ、またはＳであり；
Ｍ−Ｑ−Ｘは、式
の基であり；
Ｇは、式
Ｇは、式
の基であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１、およびＲ１７は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、および−ＯＲ２０から独立して選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＲ２６）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２２Ｒ２３）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｎ＝ＮＲ２４、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＣ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｓｉ（Ｒ２４）３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）から独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、Ｒ６およびＲ１１、ならびにＲ１６およびＲ１７のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができ；
Ｒ３およびＲ６、Ｒ７およびＲ８、Ｒ９およびＲ１０、Ｒ１２およびＲ１３、ならびにＲ１４およびＲ１５のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができ；
Ｒ３およびＲ５またはＲ４およびＲ６は共に、二重結合を形成することができ；
Ｒ３およびＲ４ならびにＲ５およびＲ６のいずれかは共に、＝Ｏ、＝ＮＲ２０、＝ＮＯＲ２０、または＝Ｓを形成することができ；
Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ３９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ３９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ３９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ３９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＲ３５）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝ＮＯＲ３６）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３２Ｒ３３）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｎ＝ＮＲ３４、＝ＮＲ３０、＝ＮＯＲ３０、−ＮＲ３４ＯＲ３６、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−ＯＲ３０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＯＣ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−Ｓｉ（Ｒ３４）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ３０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ３０、−ＳＯ３Ｒ３７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）から選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ４９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ４９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ４９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ４９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ２８およびＲ３８は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ４９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ４９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ４９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ４９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ５９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ５９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜２８個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ７９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ７９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ７９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ７９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＲ７５）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝ＮＯＲ７６）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７２Ｒ７３）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７１）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｎ＝ＮＲ７４、＝ＮＲ７０、＝ＮＯＲ７０、−ＮＲ７４ＯＲ７６、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７１、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−ＯＲ７０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−ＯＣ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−Ｓｉ（Ｒ７４）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ７０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ７０、−ＳＯ３Ｒ７７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）から選択され；
Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ８９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ８９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ９９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ９９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ９９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ９９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
または、Ｒ７２およびＲ７３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜２８個のＲ１０９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１０９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ７８は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ８９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ８９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ７９、Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ独立して、１〜１３個のハロゲンにより任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１１アリール、Ｃ７〜１６アリールアルキル、Ｃ３〜１１シクロアルキル、Ｃ４〜１７シクロアルキルアルキル、３〜１５員のヘテロシクロアルキル、４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、５〜１５員のヘテロアリール、６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＲ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＲ１１０）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＮＲ１１０Ｒ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｎ＝ＮＲ１１０、＝ＮＲ１１０、＝ＮＯＲ１１０、−ＮＲ１１０ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝ＮＲ１１０）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）、−ＯＲ１１０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＯＣ（＝ＮＲ１１０）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）、−Ｓｉ（Ｒ１１０）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ１１０、−ＳＯ３Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）から選択され；
Ｒ１１０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６ハロアルキルから選択され；
Ｒ１１１は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜６ハロアルキルから選択され；ならびに、
ｎは、それぞれ独立して、０、１、および２から選択される。
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１、およびＲ１７は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、および−ＯＲ２０から独立して選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＲ２６）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２２Ｒ２３）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｎ＝ＮＲ２４、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＣ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｓｉ（Ｒ２４）３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）から独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、Ｒ６およびＲ１１、ならびにＲ１６およびＲ１７のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができ；
Ｒ３およびＲ６、Ｒ７およびＲ８、Ｒ９およびＲ１０、Ｒ１２およびＲ１３、ならびにＲ１４およびＲ１５のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができ；
Ｒ３およびＲ５またはＲ４およびＲ６は共に、二重結合を形成することができ；
Ｒ３およびＲ４ならびにＲ５およびＲ６のいずれかは共に、＝Ｏ、＝ＮＲ２０、＝ＮＯＲ２０、または＝Ｓを形成することができ；
Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ３９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ３９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ３９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ３９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＲ３５）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝ＮＯＲ３６）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３２Ｒ３３）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｎ＝ＮＲ３４、＝ＮＲ３０、＝ＮＯＲ３０、−ＮＲ３４ＯＲ３６、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−ＯＲ３０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＯＣ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−Ｓｉ（Ｒ３４）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ３０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ３０、−ＳＯ３Ｒ３７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）から選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ４９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ４９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ４９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ４９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ２８およびＲ３８は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ４９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ４９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ４９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ４９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ５９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ５９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜２８個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ７９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ７９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ７９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ７９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＲ７５）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝ＮＯＲ７６）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７２Ｒ７３）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７１）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｎ＝ＮＲ７４、＝ＮＲ７０、＝ＮＯＲ７０、−ＮＲ７４ＯＲ７６、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７１、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−ＯＲ７０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−ＯＣ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−Ｓｉ（Ｒ７４）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ７０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ７０、−ＳＯ３Ｒ７７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）から選択され；
Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ８９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ８９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ９９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ９９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ９９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ９９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
または、Ｒ７２およびＲ７３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜２８個のＲ１０９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１０９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ７８は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ８９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ８９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ７９、Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ独立して、１〜１３個のハロゲンにより任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１１アリール、Ｃ７〜１６アリールアルキル、Ｃ３〜１１シクロアルキル、Ｃ４〜１７シクロアルキルアルキル、３〜１５員のヘテロシクロアルキル、４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、５〜１５員のヘテロアリール、６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＲ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＲ１１０）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＮＲ１１０Ｒ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｎ＝ＮＲ１１０、＝ＮＲ１１０、＝ＮＯＲ１１０、−ＮＲ１１０ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝ＮＲ１１０）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）、−ＯＲ１１０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＯＣ（＝ＮＲ１１０）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）、−Ｓｉ（Ｒ１１０）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ１１０、−ＳＯ３Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）から選択され；
Ｒ１１０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６ハロアルキルから選択され；
Ｒ１１１は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜６ハロアルキルから選択され；ならびに、
ｎは、それぞれ独立して、０、１、および２から選択される。
２．好ましい実施形態１に規定の化合物において、Ａは、ＮＲ１１である化合物。
３．好ましい実施形態１または２に規定の化合物において、Ｇは、式
の基である化合物。
４．好ましい実施形態３に規定の化合物において、Ｇは、式
の基であり、前記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｃ）
の化合物である化合物。
５．好ましい実施形態１〜４のいずれかに規定の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ５またはＲ４およびＲ６は共に、二重結合を形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
６．好ましい実施形態１〜４のいずれかに規定の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
７．好ましい実施形態１〜４のいずれかに規定の化合物において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、および１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキルを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ４は共に、＝Ｏを形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２２個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
８．好ましい実施形態１〜４のいずれかに規定の化合物において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、および１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１０員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
９．好ましい実施形態１〜８のいずれかに規定の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜８シクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される４〜８員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
１０．好ましい実施形態１〜８のいずれかに規定の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
１１．好ましい実施形態１〜８のいずれかに規定の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
１２．好ましい実施形態１〜８のいずれかに規定の化合物において、Ｒ７およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；Ｒ８およびＲ９は、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
１３．好ましい実施形態１〜８のいずれかに規定の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
１４．好ましい実施形態１〜８のいずれかに規定の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
１５．好ましい実施形態１〜１４のいずれかに規定の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）から独立して選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３ならびに／またはＲ１４およびＲ１５のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
１６．好ましい実施形態１〜１４のいずれかに規定の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３ならびに／またはＲ１４およびＲ１５のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
１７．好ましい実施形態１〜１４のいずれかに規定の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、Ｈであり；Ｒ１５は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から選択される化合物。
１８．好ましい実施形態１〜１４のいずれかに規定の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択される化合物。
１９．好ましい実施形態１〜１４のいずれかに規定の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１５は、Ｈであり；Ｒ１４は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から選択される化合物。
２０．好ましい実施形態１〜３または５〜１９のいずれかに規定の化合物において、Ｒ１７は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、および−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１６およびＲ１７は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
２１．好ましい実施形態１〜３または５〜１９のいずれかに規定の化合物において、Ｒ１７は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；Ｒ１６およびＲ１８は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ１６およびＲ１７は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
２２．好ましい実施形態１〜３または５〜１９のいずれかに規定の化合物において、Ｒ１７は、Ｈであり；ならびにＲ１６およびＲ１８は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択される化合物。
２３．好ましい実施形態１〜３または５〜１９のいずれかに規定の化合物において、Ｒ１７は、Ｈであり；ならびにＲ１６およびＲ１８は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される化合物。
２４．好ましい実施形態１〜２３のいずれかに規定の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＯ２、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＲ３０、＝Ｏ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓｉ（Ｒ３４）３、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ３０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３から選択される化合物。
２５．好ましい実施形態１〜２３のいずれかに規定の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−ＯＲ３０、＝Ｏ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ３０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３から選択される化合物。
２６．好ましい実施形態１〜２３のいずれかに規定の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ３２Ｒ３３、および−ＯＲ３０から選択される化合物。
２７．好ましい実施形態１〜２３のいずれかに規定の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるフェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ３２Ｒ３３、および−ＯＲ３０から選択される化合物。
２８．好ましい実施形態１〜２７のいずれかに規定の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜６個のＲ４９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜６個のＲ４９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
２９．好ましい実施形態１〜２７のいずれかに規定の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるベンジル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
３０．好ましい実施形態１〜２７のいずれかに規定の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
３１．好ましい実施形態１〜２７のいずれかに規定の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
３２．好ましい実施形態１〜２７のいずれかに規定の化合物において、Ｒ２０は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
３３．好ましい実施形態１〜３２のいずれかに規定の化合物において、Ｒ２８およびＲ３８は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
３４．好ましい実施形態１〜３３のいずれかに規定の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１１アリールアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
３５．好ましい実施形態１〜３３のいずれかに規定の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜３個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
３６．好ましい実施形態１〜３３のいずれかに規定の化合物において、Ｒ２２は、それぞれ独立して、Ｈ、１個のＲ５９により任意選択で置換されるフェニル、および１個のＲ５９により任意選択で置換される６員のヘテロアリールから選択され；Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される化合物。
３７．好ましい実施形態１〜３６のいずれかに規定の化合物において、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＯ２、−ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７１、−ＯＲ７０、＝Ｏ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ７０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３から選択される化合物。
３８．好ましい実施形態１〜３７のいずれかに規定の化合物において、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜９員のヘテロアリール、−ＣＮ、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０から選択される化合物。
３９．好ましい実施形態１〜３８のいずれかに規定の化合物において、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
４０．好ましい実施形態１〜３８のいずれかに規定の化合物において、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、および５〜６員のヘテロシクロアルキルから選択される化合物。
４１．好ましい実施形態１〜４０のいずれかに規定の化合物において、Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ９９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ９９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択され；または、Ｒ７２およびＲ７３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜３個のＲ１０９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１０９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
４２．好ましい実施形態１〜４０のいずれかに規定の化合物において、Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ５〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；または、Ｒ７２およびＲ７３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、５〜６員のヘテロシクロアルキルまたは５〜６員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
４３．好ましい実施形態１〜４２のいずれかに規定の化合物において、Ｒ７８は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
４４．好ましい実施形態１〜４２のいずれかに規定の化合物において、Ｒ７８は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
４５．好ましい実施形態１〜４４のいずれかに規定の化合物において、Ｒ７９、Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ独立して、１〜３個のハロゲンにより任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１１アリールアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＯ２、−ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＲ１１０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、および−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０から選択される化合物。
４６．好ましい実施形態１〜４５のいずれかに規定の化合物において、Ｒ１１０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６ハロアルキルから選択される化合物。
４７．好ましい実施形態１〜４６のいずれかに規定の化合物において、Ｒ１１１は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜６ハロアルキルから選択される化合物。
を含む。
を含む。
Claims (20)
- 式（Ｉ）
式（Ｉ）中、
Ａは、ＮＲ１１、Ｏ、またはＳであり；
Ｍ−Ｑ−Ｘは、式
Ｇは、式
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１、およびＲ１７は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、および−ＯＲ２０から独立して選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１８は、Ｈ、１〜１３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ１９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ（＝ＮＯＲ２６）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２２Ｒ２３）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝ＮＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｎ＝ＮＲ２４、−ＮＲ２４ＯＲ２６、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＮＲ２４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−ＯＲ２０、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−ＯＣ（＝ＮＲ２５）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｓｉ（Ｒ２４）３、−ＳＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ２０）（ＳＲ２０）から独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、Ｒ６およびＲ１１、ならびにＲ１６およびＲ１７のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができ；
Ｒ３およびＲ６、Ｒ７およびＲ８、Ｒ９およびＲ１０、Ｒ１２およびＲ１３、ならびにＲ１４およびＲ１５のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜１１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜２１個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜２８個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、または１〜１５個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができ；
Ｒ３およびＲ５またはＲ４およびＲ６は共に、二重結合を形成することができ；
Ｒ３およびＲ４ならびにＲ５およびＲ６のいずれかは共に、＝Ｏ、＝ＮＲ２０、＝ＮＯＲ２０、または＝Ｓを形成することができ；
Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ３９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ３９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ３９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ３９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＲ３５）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｃ（＝ＮＯＲ３６）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３２Ｒ３３）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１）Ｒ３０、−Ｃ（＝ＮＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｎ＝ＮＲ３４、＝ＮＲ３０、＝ＮＯＲ３０、−ＮＲ３４ＯＲ３６、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３０、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＮＲ３４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−ＯＲ３０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３０、−ＯＣ（＝ＮＲ３５）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ３０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−Ｓｉ（Ｒ３４）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ３０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ３０、−ＳＯ３Ｒ３７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ３８Ｒ３８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ３２Ｒ３３）（ＮＲ３２Ｒ３３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ３０）（ＯＲ３０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ３０）（ＳＲ３０）から選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ４９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ４９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ４９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ４９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ２８およびＲ３８は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ４９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ４９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ４９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ４９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ５９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ５９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ５９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ５９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ５９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
または、Ｒ２２およびＲ２３ならびに／またはＲ３２およびＲ３３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜２８個のＲ６９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ６９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ７９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ７９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ７９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、１〜２７個のＲ７９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＲ７５）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｃ（＝ＮＯＲ７６）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７２Ｒ７３）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７１）Ｒ７０、−Ｃ（＝ＮＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｎ＝ＮＲ７４、＝ＮＲ７０、＝ＮＯＲ７０、−ＮＲ７４ＯＲ７６、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７１、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７１、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＮＲ７４Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−ＯＲ７０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−ＯＣ（＝ＮＲ７５）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ７０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−Ｓｉ（Ｒ７４）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ７０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ７０、−ＳＯ３Ｒ７７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ７８Ｒ７８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７２Ｒ７３）（ＮＲ７２Ｒ７３）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ７０）（ＳＲ７０）から選択され；
Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ８９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ８９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜１３個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ９９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ９９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ９９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ９９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ９９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
または、Ｒ７２およびＲ７３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、１〜２８個のＲ１０９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜１５個のＲ１０９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ７８は、それぞれ独立して、１〜１３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜１１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１１アリール、１〜１９個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１６アリールアルキル、１〜２１個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１１シクロアルキル、１〜３２個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ４〜１７シクロアルキルアルキル、１〜２８個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１５員のヘテロシクロアルキル、１〜４０個のＲ８９により任意選択で置換される４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、１〜１５個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリール、および１〜２７個のＲ８９により任意選択で置換される６〜２１員のヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ７９、Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ独立して、１〜１３個のハロゲンにより任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１１アリール、Ｃ７〜１６アリールアルキル、Ｃ３〜１１シクロアルキル、Ｃ４〜１７シクロアルキルアルキル、３〜１５員のヘテロシクロアルキル、４〜２１員のヘテロシクロアルキルアルキル、５〜１５員のヘテロアリール、６〜２１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＲ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＲ１１０）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＮＲ１１０Ｒ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝ＮＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＣ、−ＮＯ２、−ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｎ＝ＮＲ１１０、＝ＮＲ１１０、＝ＮＯＲ１１０、−ＮＲ１１０ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝ＮＲ１１０）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＮＲ１１０Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）、−ＯＲ１１０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−ＯＣ（＝ＮＲ１１０）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ１１０、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）、−Ｓｉ（Ｒ１１０）３、−ＳＣＮ、＝Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ１１０、−ＳＯ３Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＳＰ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＳＰ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ１１１Ｒ１１１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）（ＮＲ１１０Ｒ１１０）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１１０）（ＯＲ１１０）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＳＲ１１０）（ＳＲ１１０）から選択され；
Ｒ１１０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６ハロアルキルから選択され；
Ｒ１１１は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜６ハロアルキルから選択され；ならびに、
ｎは、それぞれ独立して、０、１、および２から選択される。 - 請求項１記載の化合物において、Ａは、ＮＲ１１である化合物。
- 請求項１または２記載の化合物において、Ｇは、式
- 請求項３記載の化合物において、Ｇは、式
- 請求項１〜４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ３およびＲ６は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができ；または、Ｒ３およびＲ５またはＲ４およびＲ６は共に、二重結合を形成することができ；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、Ｒ４およびＲ１１、ならびにＲ６およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロシクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１５員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
- 請求項１〜４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ１１は、Ｈおよび１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキルから独立して選択され；Ｒ２は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１０員のヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜９個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜６個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜７シクロアルキルアルキル、および１〜７個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキルから選択され；ならびにあるいは、Ｒ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ３、Ｒ１およびＲ５、Ｒ１およびＲ１１、ならびにＲ４およびＲ１１のいずれかは、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
- 請求項１〜６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキルまたは１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成することができる化合物。
- 請求項１〜６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される６〜１１員のヘテロアリールアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、および−ＯＲ２０から独立して選択され；または、Ｒ７およびＲ８ならびに／またはＲ９およびＲ１０のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
- 請求項１〜８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＳＯ３Ｒ２７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ２８Ｒ２８、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ２２Ｒ２３）（ＮＲ２２Ｒ２３）、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２０）から独立して選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３ならびに／またはＲ１４およびＲ１５のいずれかまたは両方は、それらと結合している原子と共に、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、または１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールを形成することができる化合物。
- 請求項１〜８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、Ｈであり；Ｒ１５は、Ｈ、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換されるＣ３〜７シクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される３〜７員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ１９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＯ２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２０、−ＮＲ２４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２１、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３から選択される化合物。
- 請求項１〜３または５〜１０のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１７は、Ｈであり；Ｒ１６およびＲ１８は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから独立して選択される化合物。
- 請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ３９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３１、−ＯＲ３０、＝Ｏ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ３０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３３から選択される化合物。
- 請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるフェニル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるベンジル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換されるＣ３〜６シクロアルキル、１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される３〜６員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ４９により任意選択で置換される５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
- 請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物において、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３２、およびＲ３３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１１アリールアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
- 請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物において、Ｒ３９、Ｒ４９、Ｒ５９、およびＲ６９は、それぞれ独立して、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルケニル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ２〜６アルキニル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ７９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＯ２、−ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２Ｒ７３、−ＮＲ７４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７１、−ＯＲ７０、＝Ｏ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ７０、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７２Ｒ７３から選択される化合物。
- 請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、およびＲ７７は、それぞれ独立して、Ｈ、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ６〜１０アリール、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ７〜１１アリールアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換されるＣ３〜１０シクロアルキル、１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される３〜１０員のヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ８９により任意選択で置換される５〜１０員のヘテロアリールから選択される化合物。
- 請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７２およびＲ７３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ５〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択され；または、Ｒ７２およびＲ７３のいずれかは、それらに付着される窒素原子と共に、５〜６員のヘテロシクロアルキルまたは５〜６員のヘテロアリールを形成してもよい化合物。
- 請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７８は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、および５〜６員のヘテロアリールから選択される化合物。
- 請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物において、Ｒ７９、Ｒ８９、Ｒ９９、およびＲ１０９は、それぞれ独立して、１〜３個のハロゲンにより任意選択で置換されるＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ７〜１１アリールアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＯ２、−ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０ＯＲ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−ＮＲ１１０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、−ＯＲ１１０、＝Ｏ、−ＯＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１０Ｒ１１０、および−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ１１０Ｒ１１０から選択される化合物。
- 請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物において、Ｒ１１０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６ハロアルキルから選択され；Ｒ１１１は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜６ハロアルキルから選択される化合物。
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