JP2014505716A - B200を含んでなる、局所投与用の医薬製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
ヒトヘルペスウイルスに対して有効である、多数の抗ウイルス剤がある。しかしながら、これまでに再発性ヘルペスウイルス感染症の治療において臨床的に成功したものはごく限られていて、ヘルペスへの治癒法はまだ存在していない。
B−220は、1型と2型の両方の単純ヘルペスウイルスに対するいくつかのインドロキノキサリンの抗ウイルス効果を示す、WO87/04436として公開されたPCT出願において初めて開示された。この抗ウイルス効果は、このウイルスの脳内注射も受けたマウスにこの試験物質を注射することによって示された。
故に、本発明は、2,3−ジメチル−6−(N,N−ジメチルアミノエチル)−6H−インドロ−(2,3−b)キノキサリン(B−220)又はその医薬的に許容される塩を医薬的に許容される担体に含んでなる、局所投与用の医薬組成物に関する。
1つの態様において、本発明の医薬組成物は、局所投与に適した少なくとも1つの追加の治療有効成分を追加的に含む。
別の側面によれば、本発明は、B−220又はその医薬的に許容される塩の治療有効量の局所投与を含んでなる、哺乳動物被検者における皮膚又は粘膜のヘルペスウイルス感染症の予防的及び/又は治癒的治療の方法に関する。
B−220の医薬的に許容される塩は、当業者によく知られているような、どの有機又は無機の医薬的に許容される酸を使用しても生成してよい。本発明による医薬的に許容される酸付加塩は、哺乳動物における局所使用に安全で有効であって、所望の生理活性を保有する塩(例えば、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硝酸塩、硫酸塩、重硫酸塩、リン酸塩、酸リン酸塩、イソニコチン酸塩、酢酸塩、乳酸塩、サリチル酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、パントテン酸塩、重酒石酸塩、アスコルビン酸塩、コハク酸塩、マレイン酸塩、ゲンチジン酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、グルカロン酸塩、サッカリン酸塩、ギ酸塩、安息香酸塩、グルタミン酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、又はp−トルエンスルホン酸塩)である。
好適な抗炎症剤は、例えば、アデノシン(IUPAC名:(2R,3R,4S,5R)−2−(6−アミノ−9H−プリン−9−イル)−5−(ヒドロキシメチル)オキソラン−3,4−ジオール)であってよい。
医薬組成物の担体は、安定であって医薬的に許容されて、局所適用に適しているべきである。また、B−220又はその医薬的に許容される塩と、追加されてもよい有効成分(複数)の十分な量の取込みを可能にすべきである。クリーム剤、ローション剤、ゲル剤、又は軟膏剤、エアゾール化可能な液剤、及びフォーム剤中の慣用成分に加えて、スフィンゴ脂質が含まれるリン脂質を基剤とする組成物が有利であり得る。クリーム剤又は軟膏剤の製剤において、担体は、白色ワセリンであってよい。
局所投与とは、本文脈において、皮膚又は粘膜への皮内又は粘膜投与を意味する。
1重量%のB−220を白色ワセリンに含有する軟膏剤を、再発性口唇ヘルペスに罹患している10名のボランティアへ局所投与した。この投与は、この軟膏剤の薄層を罹患領域へ塗布することによって、毎日繰り返し実施した。すべての試験被検者は、1〜2日以内に疼痛が驚くほど消失したか又は実質的に軽減されて、2〜4日以内に発赤が消失したか又は実質的に低下した、と報告した。
Claims (15)
- 2,3−ジメチル−6−(N,N−ジメチルアミノエチル)−6H−インドロ−(2,3−b)キノキサリン(B−220)又はその医薬的に許容される塩を医薬的に許容される担体に含んでなる、局所投与用の医薬組成物。
- B−220を0.1〜10%(w/w)の量で含んでなる、請求項1に記載の医薬組成物。
- B−220を0.5〜5%(w/w)の量で含んでなる、請求項1に記載の医薬組成物。
- 少なくとも1つの追加の治療有効成分を含んでなる、請求項1〜3のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 追加の治療有効成分が、抗ウイルス剤、抗生物質、鎮痛剤、麻酔剤、消炎剤、及び抗炎症剤より選択される、請求項4に記載の医薬組成物。
- 追加の治療有効成分が消炎剤である、請求項5に記載の医薬組成物。
- 追加の治療有効成分が抗炎症剤である、請求項5に記載の医薬組成物。
- 追加の治療有効成分が0.005〜5%(w/w)の量で存在する、請求項4〜7のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- ヘルペスウイルス感染症の哺乳動物被検者における予防及び/又は治療に使用のための、請求項1〜8のいずれにも記載の医薬組成物。
- 皮膚又は粘膜の治療のための、請求項1〜9のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- クリーム剤、液剤、ローション剤、ゲル剤、スプレー剤、フォーム剤、又は軟膏剤の形態である、請求項1〜10のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 請求項1〜11のいずれか1項に記載の医薬組成物を含有する、パッチ、スティック、スプレーディスペンサー、チューブ、又はペン。
- 哺乳動物被検者の皮膚又は粘膜へのその治療有効量の局所投与による、該哺乳動物被検者における皮膚又は粘膜のヘルペスウイルス感染症の治療に使用の化合物:2,3−ジメチル−6−(N,N−ジメチルアミノエチル)−6H−インドロ−(2,3−b)キノキサリン(B−220)又は医薬的に許容される塩。
- 追加の医薬有効成分がB−220又はその医薬的に許容される塩と連続して、又はその組合せにおいて局所投与される、請求項13に記載の化合物。
- 追加の医薬有効成分が、抗ウイルス剤、抗生物質、鎮痛剤、麻酔剤、消炎剤、及び抗炎症剤より選択される、請求項14に記載の化合物。
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