JP2014224099A - オルメサルタンメドキソミルを含有する医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
オルメサルタンメドキソミルの製剤中での安定化方法としては、オルメサルタンメドキソミルと、ステアリン酸カルシウム、ステアリルフマル酸ナトリウム、及び亜鉛から選択される滑沢剤とを組み合わせることで分解を抑制する方法(特許文献2)が知られている。しかしながら、これらの滑沢剤は滑沢効果が弱く、製造工程において打錠障害を引き起こす場合がある。
[2]更に、(D)流動化剤及び滑沢剤から選択される添加物の1種以上を含むことを特徴とする、[1]に記載の医薬組成物。
[3]更に、(E)吸水率が1%以上3%未満の低吸水性添加物の1種以上を含むことを特徴とする、[1]又は[2]に記載の医薬組成物。
[5]前記(A)オルメサルタンメドキソミルの含有量が組成物全体に対して10〜54質量%、前記(B)高吸水性添加物の総含有量が組成物全体に対して30〜90質量%、及び前記(C)非吸水性添加物の総含有量が組成物全体に対して40質量%以下であることを特徴とする、[1]〜[4]のいずれかに記載の医薬組成物。
[6]前記(C)非吸水性添加物を含有しないことを特徴とする、[1]〜[5]のいずれかに記載の医薬組成物。
[8]前記(C)非吸水性添加物が、乳糖水和物、D−マンニトール、エリスリトール、トレハロース、炭酸カルシウム、リン酸水素カルシウム水和物、ブドウ糖、白糖、及びβ−シクロデキストリンから選択される、[1]〜[7]のいずれかに記載の医薬組成物。
[9]前記(E)低吸水性添加物が、メチルセルロース、エチルセルロース、結晶セルロース、マクロゴール、メタクリル酸コポリマー、トウモロコシデンプン、アルファー化デンプン、部分アルファー化デンプンから選択される、[1]〜[8]に記載の医薬組成物。
[11][1]〜[10]のいずれかに記載の医薬組成物が、製剤中に局在化していることを特徴とする、医薬製剤。
[12]前記医薬組成物が有核錠の内核として局在化している、[11]に記載の医薬製剤。
[13]前記医薬組成物が顆粒含有錠の顆粒として局在化している、[11]に記載の医薬製剤。
[14](A)オルメサルタンメドキソミルを含有する医薬組成物中のオルメサルタンメドキソミルを安定化する方法であって、前記医薬組成物中に(B)結合剤、崩壊剤、及び賦形剤から選択される添加物であって、吸水率が3%以上の高吸水性添加物の1種以上を含有させ、前記(B)高吸水性添加物の総含有量が前記(A)オルメサルタンメドキソミルの含有量の70質量%以上となるように調整し、更に(C)結合剤、崩壊剤、及び賦形剤から選択される添加物であって、吸水率が1%未満の非吸水性添加物の総含有量が、前記(B)高吸水性添加物の総含有量の80質量%以下となるように調整することを特徴とする方法。
本発明において、対象とする薬効成分はオルメサルタンメドキソミルである。オルメサルタンメドキソミルはプロドラッグであり、経口投与後、加水分解を受けてオルメサルタンに変換され血圧降下作用を示す。オルメサルタンメドキソミルは予め粉砕処理がされていても良い。本発明組成物中のオルメサルタンメドキソミル含有量は特に制限されないが、通常1〜58質量%、より好ましくは5〜56質量%、最も好ましくは10〜54質量%である。
透明ガラスバイアル(直径40mm×高さ75mm)に測定対象とするサンプル末約4gを量り取り、30℃/50%相対湿度の条件で3日間保存する。30℃/50%相対湿度で保存後のサンプル末重量を正確に計量し、これを重量Aとする。次に、重量測定後の検体を30℃/75%相対湿度で再度1日保存する。30℃/75%相対湿度で保存後のサンプル末重量を正確に計量し、重量Bとする。吸水率を以下の式により算出する。
吸水率(%)={(重量B−重量A)/重量A}×100
本発明で使用できる流動化剤として、例えば、含水二酸化ケイ素、軽質無水ケイ酸、第三リン酸カルシウム、タルク等が挙げられる。
本発明で使用できる矯味矯臭剤として、例えば、スクラロース、アセスルファムカリウム、サッカリンナトリウム、アスパルテーム等の甘味料;クエン酸、リンゴ酸、酒石酸等の酸味料;メントール、レモンフレーバー、オレンジフレーバー等の香料等が挙げられる。
また、本発明の組成物を顆粒含有錠の顆粒部分に用いる場合、そのマトリクス部分は吸水率に関係なく、薬理学的に使用可能な賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、及び矯味矯臭剤等を適宜組み合わせて使用することができる。
更に、本発明の組成物を多層錠の一層に用いる場合、その他の層部分は吸水率に関係なく、薬理学的に使用可能な賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、及び矯味矯臭剤等を適宜組み合わせて使用することができる。
透明ガラスバイアル(直径40mm×高さ75mm)に測定対象とするサンプル末(市販品をそのまま使用)約4gを量り取り、30℃/50%相対湿度の条件で3日間保存した。30℃/50%相対湿度で保存後のサンプル末重量を正確に計量し、これを重量Aとする。次に、重量測定後の検体を30℃/75%相対湿度で再度1日保存した。30℃/75%相対湿度で保存後のサンプル末重量を正確に計量し、重量Bとする。吸水率を以下の式により算出した。各種添加物の吸水率を表1及び表2に示す。
吸水率(%)={(重量B−重量A)/重量A}×100
<試験例2>
対照的に、市販のオルメテック(登録商標)20mg錠及び比較例では、製剤中でのオルメサルタンメドキソミルの分解を抑制することができず、不快臭が発生した。
Claims (14)
- (A)オルメサルタンメドキソミル、及び(B)結合剤、崩壊剤、及び賦形剤から選択される添加物であって、吸水率が3%以上の高吸水性添加物の1種以上を含み、前記(B)高吸水性添加物の総含有量が、前記(A)オルメサルタンメドキソミルの含有量の70質量%以上であり、(C)結合剤、崩壊剤、及び賦形剤から選択される添加物であって、吸水率が1%未満の非吸水性添加物の総含有量が、前記(B)高吸水性添加物の総含有量の80質量%以下であることを特徴とする医薬組成物。
- 更に、(D)流動化剤及び滑沢剤から選択される添加物の1種以上を含むことを特徴とする、請求項1に記載の医薬組成物。
- 更に、(E)吸水率が1%以上3%未満の低吸水性添加物の1種以上を含むことを特徴とする、請求項1又は2に記載の医薬組成物。
- 前記(A)オルメサルタンメドキソミルの含有量が組成物全体の1〜58質量%であることを特徴とする、請求項1〜3に記載の医薬組成物。
- 前記(A)オルメサルタンメドキソミルの含有量が組成物全体に対して10〜54質量%、前記(B)高吸水性添加物の総含有量が組成物全体に対して30〜90質量%、及び前記(C)非吸水性添加物の総含有量が組成物全体に対して40質量%以下であることを特徴とする、請求項1〜4のいずれかに記載の医薬組成物。
- 前記(C)非吸水性添加物を含有しないことを特徴とする、請求項1〜5のいずれかに記載の医薬組成物。
- 前記(B)高吸水性添加物が、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、カルボキシメチルスターチナトリウム、アラビアゴム末、アルギン酸ナトリウム、カンテン、グァーガム、トラガント、ペクチン、キサンタンガム、トウモロコシデンプン造粒物、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、カルメロース、カルメロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、アルギン酸、及びメタケイ酸アルミン酸マグネシウムから選択される、請求項1〜6のいずれかに記載の医薬組成物。
- 前記(C)非吸水性添加物が、乳糖水和物、D−マンニトール、エリスリトール、トレハロース、炭酸カルシウム、リン酸水素カルシウム水和物、ブドウ糖、白糖、及びβ−シクロデキストリンから選択される、請求項1〜7のいずれかに記載の医薬組成物。
- 前記(E)低吸水性添加物が、メチルセルロース、エチルセルロース、結晶セルロース、マクロゴール、メタクリル酸コポリマー、トウモロコシデンプン、アルファー化デンプン、部分アルファー化デンプンから選択される、請求項1〜8に記載の医薬組成物。
- 顆粒化されていることを特徴とする、請求項1〜9のいずれかに記載の医薬組成物。
- 請求項1〜10のいずれかに記載の医薬組成物が、製剤中に局在化していることを特徴とする、医薬製剤。
- 前記医薬組成物が有核錠の内核として局在化している、請求項11に記載の医薬製剤。
- 前記医薬組成物が顆粒含有錠の顆粒として局在化している、請求項11に記載の医薬製剤。
- (A)オルメサルタンメドキソミルを含有する医薬組成物中のオルメサルタンメドキソミルを安定化する方法であって、前記医薬組成物中に(B)結合剤、崩壊剤、及び賦形剤から選択される添加物であって、吸水率が3%以上の高吸水性添加物の1種以上を含有させ、前記(B)高吸水性添加物の総含有量が前記(A)オルメサルタンメドキソミルの含有量の70質量%以上となるように調整し、更に(C)結合剤、崩壊剤、及び賦形剤から選択される添加物であって、吸水率が1%未満の非吸水性添加物の総含有量が、前記(B)高吸水性添加物の総含有量の80質量%以下となるように調整することを特徴とする方法。
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