JP2014210798A - クリーニング組成物および方法 - Google Patents
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Abstract
【課題】歯科用デバイスのクリーニング組成物及びクリーニング法において、前記デバイスの着色及び口内微生物叢等に起因して付着した口腔からの臭いを効果的に除去、洗浄する組成物及び方法の提供。
【解決手段】(i)酸源及び可溶性炭酸塩、並びに(ii)遊離又は塩形の塩基性アミノ酸を含む、発泡性の溶解性固体組成物。前記塩基性アミノ酸は重炭酸L−アルギニンが;前記酸源はクエン酸、リンゴ酸、酒石酸、アジピン酸、コハク酸又はフマル酸が;前記可溶性炭酸塩は炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、重炭酸アルギニン、炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムがそれぞれ好ましく、前記組成物は歯ブラシ、タングスクレーパー、デンタルフロス、デンタルピック、マウスガード、義歯、歯科矯正装置、歯科矯正デバイス等の歯科用器具の洗浄、清浄に用いることができるほか、齲食原性細菌の増殖抑制等にも用いることができる歯科用発泡性の溶性性固体組成物。
【選択図】なし
【解決手段】(i)酸源及び可溶性炭酸塩、並びに(ii)遊離又は塩形の塩基性アミノ酸を含む、発泡性の溶解性固体組成物。前記塩基性アミノ酸は重炭酸L−アルギニンが;前記酸源はクエン酸、リンゴ酸、酒石酸、アジピン酸、コハク酸又はフマル酸が;前記可溶性炭酸塩は炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、重炭酸アルギニン、炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムがそれぞれ好ましく、前記組成物は歯ブラシ、タングスクレーパー、デンタルフロス、デンタルピック、マウスガード、義歯、歯科矯正装置、歯科矯正デバイス等の歯科用器具の洗浄、清浄に用いることができるほか、齲食原性細菌の増殖抑制等にも用いることができる歯科用発泡性の溶性性固体組成物。
【選択図】なし
Description
[0001] 本出願は、米国特許出願No.61/027,423、2008年2月8日出
願、に基づく優先権を主張し、その内容を本明細書に援用する。
願、に基づく優先権を主張し、その内容を本明細書に援用する。
[0002] 歯科用デバイスのための発泡性クリーナーは当技術分野で周知であり、一般に
水に添加した際に”泡立つ(fizz)”粉末またはタブレットの形態で得られる。その
ような発泡性クリーナーは、さまざまな技術分野で多数の目的のために用いられている。
たとえば、GlaxoSmithKlineによるPOLIDENT、およびPfize
rからのEFFERDENTが、歯科用デバイスを清浄にするために用いられる。歯科用
デバイスは、脱着と装着の繰返しによる口腔内での反復使用を意図した器具であり、当技
術分野で周知である。歯科用デバイスには、歯ブラシ、タングスクレーパー(tongu
e scraper)、デンタルフロス(dental floss)、デンタルピック
(dental pick)、マウスガード(mouth guard)、義歯(den
ture)、および歯科矯正装置(orthodontic appliance)、た
とえば義歯、たとえば入れ歯(false teeth)、義歯床(dental pl
ate)およびブリッジ(bridge)、ならびに歯科矯正デバイス(orthodo
ntic corrective device)、たとえば歯の固定装置(retai
ner)が含まれる。歯科用デバイスに共通の問題は、それらが着色し、または口腔から
の臭いを吸収することである。そのような臭いは口内微生物叢により起きる可能性があり
、したがって歯科用デバイスのクリーニングはほぼ毎日必要である。しかし既存の発泡性
クリーナーは、利用者の口内の健康状態よりむしろ主に歯科用デバイスの処理を目的とし
たものである。
水に添加した際に”泡立つ(fizz)”粉末またはタブレットの形態で得られる。その
ような発泡性クリーナーは、さまざまな技術分野で多数の目的のために用いられている。
たとえば、GlaxoSmithKlineによるPOLIDENT、およびPfize
rからのEFFERDENTが、歯科用デバイスを清浄にするために用いられる。歯科用
デバイスは、脱着と装着の繰返しによる口腔内での反復使用を意図した器具であり、当技
術分野で周知である。歯科用デバイスには、歯ブラシ、タングスクレーパー(tongu
e scraper)、デンタルフロス(dental floss)、デンタルピック
(dental pick)、マウスガード(mouth guard)、義歯(den
ture)、および歯科矯正装置(orthodontic appliance)、た
とえば義歯、たとえば入れ歯(false teeth)、義歯床(dental pl
ate)およびブリッジ(bridge)、ならびに歯科矯正デバイス(orthodo
ntic corrective device)、たとえば歯の固定装置(retai
ner)が含まれる。歯科用デバイスに共通の問題は、それらが着色し、または口腔から
の臭いを吸収することである。そのような臭いは口内微生物叢により起きる可能性があり
、したがって歯科用デバイスのクリーニングはほぼ毎日必要である。しかし既存の発泡性
クリーナーは、利用者の口内の健康状態よりむしろ主に歯科用デバイスの処理を目的とし
たものである。
[0003] 本発明は、歯科用デバイスを清浄にしかつ利用者の口内の健康状態を改善する
ための組成物および方法に関する。
[0004] アルギニンその他の塩基性アミノ酸は口腔ケアに用いるものとして提唱され、
空洞形成および歯の過敏性に対抗するのに著しい有益性をもつと考えられている。塩基性
アミノ酸は口腔内で、あるタイプの細菌、たとえば齲食原性ではなく歯および口腔におけ
る存在位置についてストレプトコッカス・ミュータンス(S.mutans)などの齲食
原性細菌と競合するストレプトコッカス・サングイス(S.sanguis)により代謝
されると考えられる。これらのアルギニン分解細菌(arginolytic bact
eria)はアルギニンその他の塩基性アミノ酸を使ってアンモニアを産生し、これによ
りそれらの環境のpHを上昇させることができ、一方、齲食原性細菌は糖を代謝して乳酸
を産生し、これは歯垢pHを低下させ、歯を脱灰し、最終的に空洞を生じる傾向がある。
したがって、アルギニンその他の塩基性アミノ酸は歯を齲食原性細菌から保護し、さらに
カルシウムおよびホスフェートによる歯の再石灰化の促進に重要な役割を果たす。
ための組成物および方法に関する。
[0004] アルギニンその他の塩基性アミノ酸は口腔ケアに用いるものとして提唱され、
空洞形成および歯の過敏性に対抗するのに著しい有益性をもつと考えられている。塩基性
アミノ酸は口腔内で、あるタイプの細菌、たとえば齲食原性ではなく歯および口腔におけ
る存在位置についてストレプトコッカス・ミュータンス(S.mutans)などの齲食
原性細菌と競合するストレプトコッカス・サングイス(S.sanguis)により代謝
されると考えられる。これらのアルギニン分解細菌(arginolytic bact
eria)はアルギニンその他の塩基性アミノ酸を使ってアンモニアを産生し、これによ
りそれらの環境のpHを上昇させることができ、一方、齲食原性細菌は糖を代謝して乳酸
を産生し、これは歯垢pHを低下させ、歯を脱灰し、最終的に空洞を生じる傾向がある。
したがって、アルギニンその他の塩基性アミノ酸は歯を齲食原性細菌から保護し、さらに
カルシウムおよびホスフェートによる歯の再石灰化の促進に重要な役割を果たす。
[0005] 発泡性は、通常は酸と炭酸塩が反応して二酸化炭素を放出することにより生じ
る。たとえば、クエン酸は炭酸水素ナトリウムと反応して二酸化炭素、水およびクエン酸
ナトリウムを形成することができる。
る。たとえば、クエン酸は炭酸水素ナトリウムと反応して二酸化炭素、水およびクエン酸
ナトリウムを形成することができる。
[0006] ”可溶性炭酸塩”は、炭酸または溶解した二酸化炭素により形成されるいずれ
かの塩であって、提示した濃度で酸と反応するのに十分なほど可溶性であるものを意味す
る。水溶液中では、炭酸塩イオン、炭酸水素塩イオン、二酸化炭素および炭酸が動的な平
衡状態を形成する。したがって本明細書中で用いる用語”炭酸塩”は、ビカーボネート(
HCO3 −)形およびカーボネート(CO3 2−)形ならびにその混合物を包含する。し
たがって可溶性炭酸塩には、たとえば炭酸カリウム、炭酸水素カリウム、炭酸ナトリウム
、および炭酸水素ナトリウムが含まれる。したがって本発明には、組成物1.0、すなわ
ち下記のものを含む発泡性の溶解性固体(たとえば粉末、顆粒またはタブレット)が含ま
れる:
a.酸源および可溶性炭酸塩;ならびに
b.遊離または塩形の塩基性アミノ酸。
かの塩であって、提示した濃度で酸と反応するのに十分なほど可溶性であるものを意味す
る。水溶液中では、炭酸塩イオン、炭酸水素塩イオン、二酸化炭素および炭酸が動的な平
衡状態を形成する。したがって本明細書中で用いる用語”炭酸塩”は、ビカーボネート(
HCO3 −)形およびカーボネート(CO3 2−)形ならびにその混合物を包含する。し
たがって可溶性炭酸塩には、たとえば炭酸カリウム、炭酸水素カリウム、炭酸ナトリウム
、および炭酸水素ナトリウムが含まれる。したがって本発明には、組成物1.0、すなわ
ち下記のものを含む発泡性の溶解性固体(たとえば粉末、顆粒またはタブレット)が含ま
れる:
a.酸源および可溶性炭酸塩;ならびに
b.遊離または塩形の塩基性アミノ酸。
[0007] 1態様において、塩基性アミノ酸(b)は重炭酸塩形であり、したがって(a
)の炭酸塩の全部または一部を形成することができる。本発明にはさらに下記の組成物が
含まれる:
1.1 塩基性アミノ酸が、アルギニン、リジン、シトルリン、オルニチン、クレアチ
ン、ヒスチジン、ジアミノブタン酸、ジアミノプロピオン酸(diaminopropr
ionic acid)、その塩類、および/またはその組合わせである、組成物1.0
;
1.2 塩基性アミノ酸がL−立体配置をもつ、組成物1.0または1.1;
1.3 塩基性アミノ酸を含むジ−またはトリ−ペプチドの塩の形で供給される、前記
のいずれかの組成物;
1.4 塩基性アミノ酸がアルギニンである、前記のいずれかの組成物;
1.5 塩基性アミノ酸がL−アルギニンである、前記のいずれかの組成物;
1.6 塩基性アミノ酸の塩が炭酸塩である、前記のいずれかの組成物;
1.7 塩基性アミノ酸の塩が重炭酸塩である、前記のいずれかの組成物;
1.8 塩基性アミノ酸塩が重炭酸アルギニンである、前記のいずれかの組成物;
1.9 塩基性アミノ酸の重量を遊離塩基形として計算して、塩基性アミノ酸が全組成
物重量の約0.1重量%〜約50重量%に相当する量で存在する、前記のいずれかの組成
物;
1.10 酸源が、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、アジピン酸、コハク酸およびフマル
酸、ならびにその組合わせから選択される、前記のいずれかの組成物;
1.11 炭酸塩が、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸ナトリウム、重炭
酸アルギニン、および炭酸カリウムから選択される、前記のいずれかの組成物;
1.12 溶剤、たとえば水に溶解した際に二酸化炭素を発生する、前記のいずれかの
組成物;
1.13 漂白剤を含む、前記のいずれかの組成物;
1.14 アルカリ金属ペルカーボネート、ペルボレート、ペルスルフェート、ペルピ
ロホスフェートおよびモノペルスルフェートを含む、前記のいずれかの組成物;
1.15 さらにフッ化物またはフッ化物イオン源を含む、前記のいずれかの組成物;
1.16 さらに防腐剤または抗微生物剤を含む、前記のいずれかの組成物。
)の炭酸塩の全部または一部を形成することができる。本発明にはさらに下記の組成物が
含まれる:
1.1 塩基性アミノ酸が、アルギニン、リジン、シトルリン、オルニチン、クレアチ
ン、ヒスチジン、ジアミノブタン酸、ジアミノプロピオン酸(diaminopropr
ionic acid)、その塩類、および/またはその組合わせである、組成物1.0
;
1.2 塩基性アミノ酸がL−立体配置をもつ、組成物1.0または1.1;
1.3 塩基性アミノ酸を含むジ−またはトリ−ペプチドの塩の形で供給される、前記
のいずれかの組成物;
1.4 塩基性アミノ酸がアルギニンである、前記のいずれかの組成物;
1.5 塩基性アミノ酸がL−アルギニンである、前記のいずれかの組成物;
1.6 塩基性アミノ酸の塩が炭酸塩である、前記のいずれかの組成物;
1.7 塩基性アミノ酸の塩が重炭酸塩である、前記のいずれかの組成物;
1.8 塩基性アミノ酸塩が重炭酸アルギニンである、前記のいずれかの組成物;
1.9 塩基性アミノ酸の重量を遊離塩基形として計算して、塩基性アミノ酸が全組成
物重量の約0.1重量%〜約50重量%に相当する量で存在する、前記のいずれかの組成
物;
1.10 酸源が、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、アジピン酸、コハク酸およびフマル
酸、ならびにその組合わせから選択される、前記のいずれかの組成物;
1.11 炭酸塩が、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸ナトリウム、重炭
酸アルギニン、および炭酸カリウムから選択される、前記のいずれかの組成物;
1.12 溶剤、たとえば水に溶解した際に二酸化炭素を発生する、前記のいずれかの
組成物;
1.13 漂白剤を含む、前記のいずれかの組成物;
1.14 アルカリ金属ペルカーボネート、ペルボレート、ペルスルフェート、ペルピ
ロホスフェートおよびモノペルスルフェートを含む、前記のいずれかの組成物;
1.15 さらにフッ化物またはフッ化物イオン源を含む、前記のいずれかの組成物;
1.16 さらに防腐剤または抗微生物剤を含む、前記のいずれかの組成物。
[0008] 本発明の1態様においては、組成物1.0〜1.16のいずれかを含むタブレ
ットの形態の組成物2.0が提供される。
[0009] 本発明には、下記の組成物も含まれる:
2.1 組成物2.0のうち、さらに潤滑剤を含むもの;
2.2 組成物2.0または2.1のうち、ステアリン酸マグネシウム、安息香酸ナト
リウム、ポリエチレングリコール、アジピン酸、およびその組合わせから選択される潤滑
剤を含むもの;
2.3 組成物2.0〜2.2のうち、さらに結合剤を含むもの;
2.4 組成物2.0〜2.3のうち、デキストロース、ソルビトール、キシリトール
(xyitol)、乳糖、およびその組合わせから選択される結合剤を含むもの。
ットの形態の組成物2.0が提供される。
[0009] 本発明には、下記の組成物も含まれる:
2.1 組成物2.0のうち、さらに潤滑剤を含むもの;
2.2 組成物2.0または2.1のうち、ステアリン酸マグネシウム、安息香酸ナト
リウム、ポリエチレングリコール、アジピン酸、およびその組合わせから選択される潤滑
剤を含むもの;
2.3 組成物2.0〜2.2のうち、さらに結合剤を含むもの;
2.4 組成物2.0〜2.3のうち、デキストロース、ソルビトール、キシリトール
(xyitol)、乳糖、およびその組合わせから選択される結合剤を含むもの。
[0010] 本発明は、方法3.0、すなわち下記のために前記の組成物を用いて歯科用デ
バイスを清浄にする方法であって:
a.口内へアルギニンを送達する;
b.デバイス上のバイオフィルムおよび細菌付着を減少させる;
c.ならびに/あるいはデバイス上の齲食原性細菌の集団を減少させる;
本発明組成物を水性溶剤に添加し、得られた溶液に、歯科用器具を清浄にするのに有効な
時間、歯科用器具を浸漬し、そしてその歯科用器具を口腔に適用または使用することを含
む方法をも包含する。
バイスを清浄にする方法であって:
a.口内へアルギニンを送達する;
b.デバイス上のバイオフィルムおよび細菌付着を減少させる;
c.ならびに/あるいはデバイス上の齲食原性細菌の集団を減少させる;
本発明組成物を水性溶剤に添加し、得られた溶液に、歯科用器具を清浄にするのに有効な
時間、歯科用器具を浸漬し、そしてその歯科用器具を口腔に適用または使用することを含
む方法をも包含する。
[0011] 本発明方法はさらに、デバイスの利用者において下記のために口内の健康状態
を増進するのに使用できる:(i)齲歯の形成を軽減または抑制する、(ii)たとえば
定量光誘導蛍光(quantitative light−induced fluor
escence)(QLF)または電気的齲食測定(electrical carie
s measurement)(ECM)により検出されるエナメル質の前齲食病変を軽
減、修復または抑制する、(iii)歯の脱灰を軽減または抑制し、再石灰化を促進する
、(iv)歯の過敏性を軽減する、(v)歯肉炎を軽減または抑制する、(vi)口内の
潰瘍または切り傷の治癒を促進する、(vii)酸産生細菌のレベルを低下させる、(v
iii)アルギニン分解細菌の相対レベルを高める、(ix)口腔における微生物バイオ
フィルムの形成を抑制する、(x)歯垢pHを少なくともpH5.5のレベルに上昇およ
び/または維持する、(xi)歯垢の蓄積を軽減する、(xii)歯および口腔を清浄に
する、(xiii)歯を齲食原性細菌に対して免疫化する、(xiv)侵食を軽減する、
(xv)全身の健康状態を増進する、ならびに/あるいは(xvi)口内乾燥を治療また
は抑制する。
を増進するのに使用できる:(i)齲歯の形成を軽減または抑制する、(ii)たとえば
定量光誘導蛍光(quantitative light−induced fluor
escence)(QLF)または電気的齲食測定(electrical carie
s measurement)(ECM)により検出されるエナメル質の前齲食病変を軽
減、修復または抑制する、(iii)歯の脱灰を軽減または抑制し、再石灰化を促進する
、(iv)歯の過敏性を軽減する、(v)歯肉炎を軽減または抑制する、(vi)口内の
潰瘍または切り傷の治癒を促進する、(vii)酸産生細菌のレベルを低下させる、(v
iii)アルギニン分解細菌の相対レベルを高める、(ix)口腔における微生物バイオ
フィルムの形成を抑制する、(x)歯垢pHを少なくともpH5.5のレベルに上昇およ
び/または維持する、(xi)歯垢の蓄積を軽減する、(xii)歯および口腔を清浄に
する、(xiii)歯を齲食原性細菌に対して免疫化する、(xiv)侵食を軽減する、
(xv)全身の健康状態を増進する、ならびに/あるいは(xvi)口内乾燥を治療また
は抑制する。
[0012] 本発明の他の態様は当業者に明らかであろう。
[0013] 発泡性は、一般に可溶性酸と可溶性塩基が水中で反応して二酸化炭素または酸
素を発生することから生じる。そのような酸および塩基は当技術分野で周知である。その
ような酸には、可溶性有機酸、たとえば、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、アジピン酸、コ
ハク酸およびフマル酸が含まれる。そのような酸は、水に添加する前は一般に塩形である
。塩基には、アミノ酸の塩基性塩、ならびに水溶性の炭酸塩および炭酸水素塩、たとえば
炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸ナトリウム、および炭酸水素カリウムが含
まれる。そのような塩基は、水に添加する前は一般に塩形である。意外にも、塩基性アミ
ノ酸の塩を塩基性塩として使用できるだけでなく、そのような塩基性アミノ酸塩は口腔に
対しても有益性を与えることが見いだされた。
素を発生することから生じる。そのような酸および塩基は当技術分野で周知である。その
ような酸には、可溶性有機酸、たとえば、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、アジピン酸、コ
ハク酸およびフマル酸が含まれる。そのような酸は、水に添加する前は一般に塩形である
。塩基には、アミノ酸の塩基性塩、ならびに水溶性の炭酸塩および炭酸水素塩、たとえば
炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸ナトリウム、および炭酸水素カリウムが含
まれる。そのような塩基は、水に添加する前は一般に塩形である。意外にも、塩基性アミ
ノ酸の塩を塩基性塩として使用できるだけでなく、そのような塩基性アミノ酸塩は口腔に
対しても有益性を与えることが見いだされた。
[0014] 本発明のクリーニング組成物は、クリーニング剤および酸化剤、たとえば塩素
発生化合物、たとえばジクロロイソシアヌレート、ならびに塩素を含まない漂白剤を含み
、これにはアルカリ金属ペルカーボネート、ペルボレート、ペルスルフェート、ペルピロ
ホスフェートおよびモノペルスルフェートが含まれる。無水ペルボレート、たとえば過ホ
ウ酸ナトリウムを用いて酸素の放出によって発泡性を生じることができ、これは発泡性を
生じるほか、歯科用器具の漂白に寄与しかつ補助となる。ペルボレートは当技術分野で既
知であり、これには過ホウ酸カルシウム、過ホウ酸アンモニウム、過ホウ酸マグネシウム
、および無水過ホウ酸カリウムが含まれる。ペルボレートは、全組成物重量の約5%から
約25%までを構成することができる。モノペルフタル酸も義歯クリーニング組成物の漂
白剤として使用でき、ペルボレート、またはモノペルスルフェート、たとえばカリウムモ
ノペルスルフェートを、モノペルフタル酸と併用できる。好ましい漂白剤のひとつはカリ
ウムペルオキシモノスルフェートであり、これは組成物重量の約2%から約15%までを
形成することができる。他のクリーニング剤には、アルカリ次亜塩素酸塩およびアルカリ
ペルオキシド、ならびにβ−1,3−グルカナーゼが含まれる。
発生化合物、たとえばジクロロイソシアヌレート、ならびに塩素を含まない漂白剤を含み
、これにはアルカリ金属ペルカーボネート、ペルボレート、ペルスルフェート、ペルピロ
ホスフェートおよびモノペルスルフェートが含まれる。無水ペルボレート、たとえば過ホ
ウ酸ナトリウムを用いて酸素の放出によって発泡性を生じることができ、これは発泡性を
生じるほか、歯科用器具の漂白に寄与しかつ補助となる。ペルボレートは当技術分野で既
知であり、これには過ホウ酸カルシウム、過ホウ酸アンモニウム、過ホウ酸マグネシウム
、および無水過ホウ酸カリウムが含まれる。ペルボレートは、全組成物重量の約5%から
約25%までを構成することができる。モノペルフタル酸も義歯クリーニング組成物の漂
白剤として使用でき、ペルボレート、またはモノペルスルフェート、たとえばカリウムモ
ノペルスルフェートを、モノペルフタル酸と併用できる。好ましい漂白剤のひとつはカリ
ウムペルオキシモノスルフェートであり、これは組成物重量の約2%から約15%までを
形成することができる。他のクリーニング剤には、アルカリ次亜塩素酸塩およびアルカリ
ペルオキシド、ならびにβ−1,3−グルカナーゼが含まれる。
[0015] 特定の理論により拘束されるつもりはないが、塩基性アミノ酸は口腔内で、あ
るタイプの細菌、たとえば齲食原性ではなく歯および口腔における存在位置についてスト
レプトコッカス・ミュータンス(S.mutans)などの齲食原性細菌と競合するスト
レプトコッカス・サングイス(S.sanguis)により代謝されると考えられる。こ
れらのアルギニン分解細菌はアルギニンその他の塩基性アミノ酸を使ってアンモニアを産
生し、これによりそれらの環境のpHを上昇させることができ、一方、齲食原性細菌は糖
を代謝して乳酸を産生し、これは歯垢pHを低下させ、歯を脱灰し、最終的に空洞を生じ
る傾向がある。本発明組成物を使用すると、アルギニン分解細菌が相対的に増加し、齲食
原性細菌が相対的に減少し、その結果、歯垢pHがより高くなると考えられる。
るタイプの細菌、たとえば齲食原性ではなく歯および口腔における存在位置についてスト
レプトコッカス・ミュータンス(S.mutans)などの齲食原性細菌と競合するスト
レプトコッカス・サングイス(S.sanguis)により代謝されると考えられる。こ
れらのアルギニン分解細菌はアルギニンその他の塩基性アミノ酸を使ってアンモニアを産
生し、これによりそれらの環境のpHを上昇させることができ、一方、齲食原性細菌は糖
を代謝して乳酸を産生し、これは歯垢pHを低下させ、歯を脱灰し、最終的に空洞を生じ
る傾向がある。本発明組成物を使用すると、アルギニン分解細菌が相対的に増加し、齲食
原性細菌が相対的に減少し、その結果、歯垢pHがより高くなると考えられる。
[0016] 本発明の組成物および方法に使用できる塩基性アミノ酸には、天然の塩基性ア
ミノ酸、たとえばアルギニン、リジンおよびヒスチジンだけでなく、分子中にカルボキシ
ル基およびアミノ基をもち、水溶性であり、かつ約7以上のpHの水溶液を生成する塩基
性アミノ酸はいずれも含まれる。したがって、塩基性アミノ酸にはアルギニン、リジン、
シトルリン、オルニチン、クレアチン、ヒスチジン、ジアミノブタン酸、ジアミノプロプ
リオン酸、その塩類、またはその組合わせが含まれるが、これらに限定されない。具体的
な態様において、塩基性アミノ酸はアルギニン、シトルリンおよびオルニチン、好ましく
はアルギニン、たとえばl−アルギニンから選択される。
ミノ酸、たとえばアルギニン、リジンおよびヒスチジンだけでなく、分子中にカルボキシ
ル基およびアミノ基をもち、水溶性であり、かつ約7以上のpHの水溶液を生成する塩基
性アミノ酸はいずれも含まれる。したがって、塩基性アミノ酸にはアルギニン、リジン、
シトルリン、オルニチン、クレアチン、ヒスチジン、ジアミノブタン酸、ジアミノプロプ
リオン酸、その塩類、またはその組合わせが含まれるが、これらに限定されない。具体的
な態様において、塩基性アミノ酸はアルギニン、シトルリンおよびオルニチン、好ましく
はアルギニン、たとえばl−アルギニンから選択される。
[0017] 本発明組成物は口内に用いられ、場合により経口摂取することができ、したが
って本発明に使用するための塩類は、提示した量および濃度でそのような用途について安
全でなければならない。適切な塩類には医薬的に許容できる塩類であることが当技術分野
で知られている塩類が含まれ、これらは提示した量および濃度で一般に生理的に許容でき
ると考えられる。生理的に許容できる塩類には、医薬的に許容できる無機または有機の酸
または塩基から誘導されるもの、たとえば生理的に許容できる陰イオンを形成する酸によ
り形成される酸付加塩、たとえば塩酸塩または臭化物塩、ならびに生理的に許容できる陽
イオンを形成する塩基により形成される塩基付加塩、たとえばアルカリ金属、たとえばカ
リウムおよびナトリウム、またはアルカリ土類金属、たとえばカルシウムおよびマグネシ
ウムから誘導されるものが含まれる。生理的に許容できる塩類は、当技術分野で既知の標
準法を用いて、たとえば十分に塩基性の化合物、たとえばアミンと、生理的に許容できる
陰イオンを与える適切な酸との反応により得ることができる。好ましい塩は重炭酸塩、た
とえば重炭酸アルギニンである。
って本発明に使用するための塩類は、提示した量および濃度でそのような用途について安
全でなければならない。適切な塩類には医薬的に許容できる塩類であることが当技術分野
で知られている塩類が含まれ、これらは提示した量および濃度で一般に生理的に許容でき
ると考えられる。生理的に許容できる塩類には、医薬的に許容できる無機または有機の酸
または塩基から誘導されるもの、たとえば生理的に許容できる陰イオンを形成する酸によ
り形成される酸付加塩、たとえば塩酸塩または臭化物塩、ならびに生理的に許容できる陽
イオンを形成する塩基により形成される塩基付加塩、たとえばアルカリ金属、たとえばカ
リウムおよびナトリウム、またはアルカリ土類金属、たとえばカルシウムおよびマグネシ
ウムから誘導されるものが含まれる。生理的に許容できる塩類は、当技術分野で既知の標
準法を用いて、たとえば十分に塩基性の化合物、たとえばアミンと、生理的に許容できる
陰イオンを与える適切な酸との反応により得ることができる。好ましい塩は重炭酸塩、た
とえば重炭酸アルギニンである。
[0018] 多様な態様において、塩基性アミノ酸は全組成物重量の約0.1重量%〜約5
0重量%、全組成物重量の約1重量%〜約40重量%、たとえば全組成物重量の約1.5
重量%、約10重量%、約20重量%、または約30重量%の量で存在する。
0重量%、全組成物重量の約1重量%〜約40重量%、たとえば全組成物重量の約1.5
重量%、約10重量%、約20重量%、または約30重量%の量で存在する。
[0019] 本発明組成物は、たとえば溶剤に溶解してマウスウォッシュとして使用するよ
うに配合される際、場合によりフッ化物またはフッ化物イオン源を含有することができる
。多様なフッ化物イオン供与物質を本発明組成物中に可溶性フッ化物の供給源として使用
できる。適切なフッ化物イオン供与物質の例は下記にある:U.S.Pat.No.3,
535,421,Brinerらに付与;U.S.Pat.No.4,885,155,
Parran,Jr.らに付与;およびU.S.Pat.No.3,678,154,W
idderらに付与;これらを本明細書に援用する。代表的なフッ化物イオン源には、フ
ッ化スズ(II)、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム
、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アン
モニウム、およびその組合わせが含まれるが、これらに限定されない。特定の態様におい
て、フッ化物イオン源には、フッ化スズ(II)、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン
酸ナトリウム、およびその混合物が含まれる。したがってそのような発泡性粉末は、フッ
化物イオン源またはフッ素供給成分を、約25ppm〜約25,000ppm、一般に少
なくとも約500ppm、たとえば約500〜約2000ppm、たとえば約1000〜
約1600ppm、たとえば約1450ppmのフッ化物イオンを供給するのに十分な量
で含有することもできる。フッ化物イオン源は、1態様においては組成物の約0.01重
量%〜約10重量%、または他の態様においては約0.03重量%〜約5重量%、他の態
様においては約0.1重量%〜約1重量%のレベルで本発明組成物に添加することができ
る。適切なレベルのフッ化物イオンを供給するフッ化物塩の重量は、明らかにその塩中の
対イオンの重量に基づいて異なるであろう。
うに配合される際、場合によりフッ化物またはフッ化物イオン源を含有することができる
。多様なフッ化物イオン供与物質を本発明組成物中に可溶性フッ化物の供給源として使用
できる。適切なフッ化物イオン供与物質の例は下記にある:U.S.Pat.No.3,
535,421,Brinerらに付与;U.S.Pat.No.4,885,155,
Parran,Jr.らに付与;およびU.S.Pat.No.3,678,154,W
idderらに付与;これらを本明細書に援用する。代表的なフッ化物イオン源には、フ
ッ化スズ(II)、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム
、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アン
モニウム、およびその組合わせが含まれるが、これらに限定されない。特定の態様におい
て、フッ化物イオン源には、フッ化スズ(II)、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン
酸ナトリウム、およびその混合物が含まれる。したがってそのような発泡性粉末は、フッ
化物イオン源またはフッ素供給成分を、約25ppm〜約25,000ppm、一般に少
なくとも約500ppm、たとえば約500〜約2000ppm、たとえば約1000〜
約1600ppm、たとえば約1450ppmのフッ化物イオンを供給するのに十分な量
で含有することもできる。フッ化物イオン源は、1態様においては組成物の約0.01重
量%〜約10重量%、または他の態様においては約0.03重量%〜約5重量%、他の態
様においては約0.1重量%〜約1重量%のレベルで本発明組成物に添加することができ
る。適切なレベルのフッ化物イオンを供給するフッ化物塩の重量は、明らかにその塩中の
対イオンの重量に基づいて異なるであろう。
[0020] 本発明組成物は、たとえば下記の防腐剤および抗微生物性化合物を含むことも
できる:トリクロサン(triclosan)、草本エキスおよび精油(たとえばローズ
マリーエキス、チモール(thymol)、メントール、ユーカリプトール(eucal
yptol)、サリチル酸メチル)、ビスグアニド系防腐剤(たとえばクロルヘキシジン
(chlorhexidine)、アレキシジン(alexidine)またはオクテニ
ジン(octenidine))、第四級アンモニウム化合物(たとえばセチルピリジニ
ウムクロリド)、フェノール系防腐剤、ヘキセチジン(hexetidine)、ポビド
ンヨード(povidone iodine)、デルモピノール(delmopinol
)、サリフルオル(salifluor)、金属イオン(たとえば亜鉛塩、たとえばクエ
ン酸亜鉛)、サンギナリン(sanguinarine)、プロポリス(propoli
s)、および抗生物質。そのような防腐剤および抗微生物性化合物は、本発明の発泡性粉
末が溶剤に溶解してマウスウォッシュを形成するように配合される場合に望ましい。
できる:トリクロサン(triclosan)、草本エキスおよび精油(たとえばローズ
マリーエキス、チモール(thymol)、メントール、ユーカリプトール(eucal
yptol)、サリチル酸メチル)、ビスグアニド系防腐剤(たとえばクロルヘキシジン
(chlorhexidine)、アレキシジン(alexidine)またはオクテニ
ジン(octenidine))、第四級アンモニウム化合物(たとえばセチルピリジニ
ウムクロリド)、フェノール系防腐剤、ヘキセチジン(hexetidine)、ポビド
ンヨード(povidone iodine)、デルモピノール(delmopinol
)、サリフルオル(salifluor)、金属イオン(たとえば亜鉛塩、たとえばクエ
ン酸亜鉛)、サンギナリン(sanguinarine)、プロポリス(propoli
s)、および抗生物質。そのような防腐剤および抗微生物性化合物は、本発明の発泡性粉
末が溶剤に溶解してマウスウォッシュを形成するように配合される場合に望ましい。
[0021] 本発明組成物は、1種類以上の着香剤をも含有することができる。本発明の実
施に際して用いられる着香剤には、精油ならびに種々の芳香性アルデヒド類、エステル類
、アルコール類、およびこれらに類する物質が含まれるが、これらに限定されない。精油
の例には、スペアミント、ペパーミント、ウィンターグリーン(wintergreen
)、サッサフラス、チョウジ、セージ(sage)、ユーカリ、マヨラマ(marjor
am)、ニッケイ、レモン、ライム、グレープフルーツ、およびオレンジの油が含まれる
。メントール、カルボン(carvone)、およびアネトールなどの化学物質も有用で
ある。特定の態様には、ペパーミントおよびスペアミントの油を用いる。発泡性を生じる
種々の酸および塩基、たとえばクエン酸およびリンゴ酸が着香剤でもある可能性がある。
施に際して用いられる着香剤には、精油ならびに種々の芳香性アルデヒド類、エステル類
、アルコール類、およびこれらに類する物質が含まれるが、これらに限定されない。精油
の例には、スペアミント、ペパーミント、ウィンターグリーン(wintergreen
)、サッサフラス、チョウジ、セージ(sage)、ユーカリ、マヨラマ(marjor
am)、ニッケイ、レモン、ライム、グレープフルーツ、およびオレンジの油が含まれる
。メントール、カルボン(carvone)、およびアネトールなどの化学物質も有用で
ある。特定の態様には、ペパーミントおよびスペアミントの油を用いる。発泡性を生じる
種々の酸および塩基、たとえばクエン酸およびリンゴ酸が着香剤でもある可能性がある。
[0022] 着香剤は、口腔用組成物中に約0.1〜約5重量%、約0.5〜約1.5重量
%の濃度で含有される。個々の口腔ケア組成物の使用に際しての着香剤の用量(すなわち
1回量)は、約0.001〜0.05重量%、他の態様においては約0.005〜0.0
15重量%である。
%の濃度で含有される。個々の口腔ケア組成物の使用に際しての着香剤の用量(すなわち
1回量)は、約0.001〜0.05重量%、他の態様においては約0.005〜0.0
15重量%である。
[0023] 本発明のクリーニング組成物をタブレットの形態に圧縮して、たとえば溶剤に
添加すべき1回量の形状を作成することができる。タブレットの製造方法、および一般的
なタブレット組成物は当技術分野で周知である。タブレットは一般に結合剤を含有し、そ
れらは当業者に既知である。好ましくは結合剤は可溶性であり、たとえばデキストロース
、ソルビトール、キシリトールおよび乳糖がこれに含まれる。好ましくは結合剤の量は、
タブレットが取扱いに十分なほど硬く、溶剤に装入した際に崩壊するのに十分なほど柔ら
かく、かつ安定であるのに十分なほど乾燥した状態になるものである。
添加すべき1回量の形状を作成することができる。タブレットの製造方法、および一般的
なタブレット組成物は当技術分野で周知である。タブレットは一般に結合剤を含有し、そ
れらは当業者に既知である。好ましくは結合剤は可溶性であり、たとえばデキストロース
、ソルビトール、キシリトールおよび乳糖がこれに含まれる。好ましくは結合剤の量は、
タブレットが取扱いに十分なほど硬く、溶剤に装入した際に崩壊するのに十分なほど柔ら
かく、かつ安定であるのに十分なほど乾燥した状態になるものである。
[0024] タブレットは、プレスからのタブレットの排出を補助するために潤滑剤を含む
こともできる。そのような潤滑剤は当業者に既知であり、これにはステアリン酸マグネシ
ウム、安息香酸ナトリウム、ポリエチレングリコール、およびアジピン酸が含まれる。
こともできる。そのような潤滑剤は当業者に既知であり、これにはステアリン酸マグネシ
ウム、安息香酸ナトリウム、ポリエチレングリコール、およびアジピン酸が含まれる。
Claims (25)
- (i)酸源および可溶性炭酸塩、ならびに(ii)遊離または塩形の塩基性アミノ酸を
含む、発泡性の溶解性固体組成物。 - 塩基性アミノ酸が、アルギニン、リジン、シトルリン、オルニチン、クレアチン、ヒス
チジン、ジアミノブタン酸、ジアミノプロプリオン酸、その塩類、および/またはその組
合わせである、請求項1に記載の組成物。 - 塩基性アミノ酸がL−立体配置を有する、請求項1または2に記載の組成物。
- 塩基性アミノ酸がアルギニンである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の組成物。
- 塩基性アミノ酸が可溶性炭酸塩の形である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の組成
物。 - 塩基性アミノ酸が重炭酸アルギニンである、請求項5に記載の組成物。
- 可溶性炭酸塩が、炭酸塩形の塩基性アミノ酸を含む、請求項1〜6のいずれか1項に記
載の組成物。 - 塩基性アミノ酸の重量を遊離塩基形として計算して、塩基性アミノ酸が全組成物重量の
約0.1重量%〜約50重量%に相当する量で存在する、請求項1〜7のいずれか1項に
記載の組成物。 - 酸源が、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、アジピン酸、コハク酸およびフマル酸から選択
される、請求項1〜8のいずれか1項に記載の組成物。 - 可溶性炭酸塩が、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、重炭酸アルギニン、炭酸ナ
トリウム、および炭酸カリウムから選択される、請求項1〜9のいずれか1項に記載の組
成物。 - 溶剤に溶解した際に二酸化炭素を発生する、請求項1〜10のいずれか1項に記載の組
成物。 - 漂白剤を含む、請求項1〜11のいずれか1項に記載の組成物。
- アルカリ金属ペルカーボネート、ペルボレート、ペルスルフェート、ペルピロホスフェ
ートおよびモノペルスルフェートを含む、請求項1〜12のいずれか1項に記載の組成物
。 - フッ化物またはフッ化物イオン源を含む、請求項1〜13のいずれか1項に記載の組成
物。 - 防腐剤または抗微生物剤を含む、請求項1〜14のいずれか1項に記載の組成物。
- 粉末または顆粒の形態である、請求項1〜15のいずれか1項に記載の組成物。
- タブレットの形態である、請求項1〜16のいずれか1項に記載の組成物。
- 結合剤を含む、請求項17に記載の組成物。
- さらに界面活性剤を含む、請求項1〜18のいずれか1項に記載の組成物。
- 界面活性剤がラウリル硫酸ナトリウムおよびラウリルエーテル硫酸ナトリウムから選択
される、請求項19に記載の組成物。 - 請求項1〜20のいずれか1項に記載の組成物を水性溶剤に添加し、得られた溶液に、
歯科用器具を清浄にするのに有効な時間、歯科用デバイスを浸漬することを含む、歯科用
デバイスを清浄にする方法。 - デバイスの使用に際して塩基性アミノ酸を口腔へ送達し、および/またはデバイス上で
の齲食原性細菌の増殖を阻害するための、請求項21に記載の方法。 - 下記のための、請求項22に記載の方法:(i)齲歯の形成を軽減または抑制する、(
ii)たとえば定量光誘導蛍光(QLF)または電気的齲食測定(ECM)により検出さ
れるエナメル質の前齲食病変を軽減、修復または抑制する、(iii)歯の脱灰を軽減ま
たは抑制し、再石灰化を促進する、(iv)歯の過敏性を軽減する、(v)歯肉炎を軽減
または抑制する、(vi)口内の潰瘍または切り傷の治癒を促進する、(vii)酸産生
細菌のレベルを低下させる、(viii)アルギニン分解細菌(arginolytic
bacteria)の相対レベルを高める、(ix)口腔における微生物バイオフィル
ムの形成を抑制する、(x)歯垢pHを少なくともpH5.5のレベルに上昇および/ま
たは維持する、(xi)歯垢の蓄積を軽減する、(xii)歯および口腔を清浄にする、
(xiii)歯を齲食原性細菌に対して免疫化する、(xiv)侵食を軽減する、(xv
)全身の健康状態を増進する、ならびに/あるいは(xvi)口内乾燥を治療または抑制
する。 - 場合により、歯科用器具を水中ですすぐ工程を含む、請求項21、22または23に記
載の方法。 - 歯科用器具が、歯ブラシ、タングスクレーパー、デンタルフロス、デンタルピック、マ
ウスガード、義歯、および歯科矯正装置、歯科矯正デバイスからなる群から選択される、
請求項21、22、23または24に記載の方法。
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