TW201002355A - Cleaning compositions and methods - Google Patents

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TW201002355A TW098103779A TW98103779A TW201002355A TW 201002355 A TW201002355 A TW 201002355A TW 098103779 A TW098103779 A TW 098103779A TW 98103779 A TW98103779 A TW 98103779A TW 201002355 A TW201002355 A TW 201002355A
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Rajnish Kohli
Richard Robinson
Peter Santarpia
James R Brown
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Colgate Palmolive Co
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Description

201002355 六、發明說明: 本申請案要求2008年2月8曰所申請美國專利申請案 號61/027,423之利益,該案内容於此併入參考。 【發明所屬之技術領域】 本發明針對一種包括鹼性胺基酸之發泡性潔淨組成 物。 【先前技術】 10 牙科設備用之發泡性潔淨劑為技藝所熟知,且一般呈 添加於水時會「起泡沫」之粉末或錠劑形式。該發泡性潔 淨劑已被利用於多重目的之各種技藝中。例如,來自葛蘭 素史克藥廠(GlaxoSmithKline)之POLIDENT及來自輝瑞藥 廠(Pfizer)之EFFERDENT係用於潔淨牙科裝置。牙科裝置 15 為意欲藉由重複移除及插入而重複用於口腔之器具,且為 技藝所熟知。牙科裝置包含牙刷、刮舌器、牙線、銳口牙 刮匙、牙膠、義齒、及齒科矯形器,例如義齒(如假牙、牙 板與橋)、及齒科矯正裝置(如保持器)。牙科裝置的常見問 題為其等變髒或吸收來自口腔的氣味。該氣味可由口中微 20 生物群落引起,因此幾乎每日需要潔淨牙科裝置。然而, 現存發泡性潔淨劑原則上係針對治療牙科裝置,而非使用 者之口腔保健。 3 25 201002355 【發明内容】 本發明係針對潔淨牙科裝置及改善使用者口腔保健之 組成物及方法。 精胺酸及其他鹼性胺基酸已被提出用於口腔護理且據 信於對抗空洞形成及牙齒敏感具有顯著優勢。據信口腔中 的鹼性胺基酸係經由位於牙齒上及口腔中的若干種類細菌 代謝,如▲鏈球菌(&似„抑以),其並非齲蛀性且其與鶴蛀 性細菌如突變形鏈球菌(义/^加似)競爭。Argin〇lytic細菌 可使用精胺S文及其他驗性胺基酸以產生氨,從而提高其等 環境的pH’而齲蛀性細菌代謝糖以產生趨向於降低齒斑 及使牙齒去礦質之乳酸,最後導致空洞。精胺酸及其他鹼 性胺基酸因此保護牙齒免於齲蛀性細菌,並且對牙齒經由 鈣及鱗酸鹽促進再礦化扮演重要角色。 發泡性通常係由酸與碳酸鹽之反應產生以釋放二氧化 碳。例如,檸檬酸可與碳酸氫鈉反應以形成二氧化碳、水 及檸檬酸納。 「可浴性碳酸鹽」意指由碳酸或以所提供濃度足夠可 溶解而與酸反應的溶解二氧化碳所形成之任何鹽。在水溶 液中,碳酸鹽離子、碳酸氫鹽離子、二氧化碳、及碳酸形 成動態平衡。如本文所用之術語「碳酸鹽」因此含括碳酸 氫鹽(HCCV)及碳酸鹽(cof)形式及其混合物。可溶性碳 酸鹽因此包含如碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸納、及碳酸氫鋼。 本發明因此包含組成物1.0--種發泡性可溶解固體(如粉 末、顆粒、錠劑)一包括 4 201002355 a. —種酸源與一種可溶性碳酸鹽;及 b. —種呈自由或鹽形式之鹼性胺基酸。 【實施方式】 在一項具體實例中,鹼性胺基酸(b)係呈碳酸氫鹽形 5 式,所以可形成全部或部分碳酸鹽(a)。本發明進一步包含 下列組成物: ♦ 1.1組成物1.0,其中鹼性胺基酸為精胺酸、離胺 酸、瓜胺酸、鳥胺酸、肌酸、組胺酸、二胺 基丁酸、二胺基丙酸、其鹽及/或其組合。 ίο 1.2組成物1.0或1.1,其中鹼性胺基酸具有L- 組態。 1.3任何前述組成物,其係呈包括鹼性胺基酸的 二-或三-肽之鹽形式提供。 1.4任何前述組成物,其中鹼性胺基酸為精胺酸。 15 1.5任何前述組成物,其中鹼性胺基酸為L-精胺 酸。 1.6任何前述組成物,其中鹼性胺基酸之鹽為碳 酸鹽。 1.7任何前述組成物,其中鹼性胺基酸之鹽為碳 20 酸氫鹽。 1.8任何前述組成物,其中鹼性胺基酸鹽為精胺 酸碳酸氫鹽。 1.9任何前述組成物,其中鹼性胺基酸係以相當 於約0.1重量%至約50重量%總組成物重量 201002355 之用量存在,驗性胺基酸重量係以自由鹼形 式計算。 1.10任何前述組成物,其中酸源係選自檸檬酸、 蘋果酸、酒石酸、己二酸、琥珀酸與反丁烯 5 二酸、及其組合。 1.11任何前述組成物,其中碳酸鹽係選自竣酸氫 鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈉、精胺酸碳酸氫鹽、 及碳酸卸。 1.12任何前述組成物,當其溶於溶劑(如水)時, 10 其產生二氧化碳。 1.13任何前述組成物,其包括漂白劑。 1.14任何前述組成物,其包括鹼金屬過碳酸鹽、 過硼酸鹽、過硫酸鹽、過焦磷酸鹽及單過硫 酸鹽。 15 1.15任何前述組成物,其進一步包括氟化物、或 氟化物離子源。 1.16任何前述組成物,其進一步包括防腐劑或抗 微生物劑。 在本發明一項具體實例中,提供組成物2.0,其包括呈 20 錠劑形式之任何組成物1.0至1.16。 本發明亦包含下列組成物: 2.1組成物2.0,其進一步包括鸦滑劑。 2.2組成物2.0或2.1,其包括選自硬脂酸鎂、苯 曱酸鈉、聚乙二醇、己二酸、及其組合之潤 6 201002355 滑劑。 2.3組成物2.0至2.2’其進一步包括黏結劑。 2.4組成物2.0至2.3,其包括選自葡萄糖、山裂 醇、木糖醇、乳糠、及其組合之黏結劑。 本發明亦含括方法3.0--*種使用上述組成物潔淨牙 科裝置之方法’ a. 傳送精胺酸至口, b. 減少設備上的生物膜及細菌附著, c.及/或減少裝置上的躺姓性細菌族群, 10 包括添加本發明組成物於水性溶劑中,將牙科器具浸 潰於所得溶液達有效時間以潔淨該牙科器具,及在口 腔中鐾敷或使用該牙科器具。 15 方法可進一步被用於促進設備使用者中的口腔保健, (i)降低或抑制鶴#形成,(H)降低、修補或抑制缺鄉質之 預齲蛀損害,如藉由定量光誘至螢光(QLF)或電齲蛀測量 (ECM)镇測,(iii)降低或抑制牙齒去礦質及促進冉二 中瘡或傷π癒合,(vii)降低產生酸l ( 20 =argin〇lytie細菌的相對水平,⑻抑制微生物t物 成於口腔中,(X)提高及/或維持齒斑 生物㈣ 平,(xi)減少齒斑累積,(Xii)潔淨牙去於至少ρΗ5.5水 齒免疫於舰性細g,(xiv)降 ^及口腔’㈣)使牙 及/或(xvi)治療或抑制口乾。_ ' Xv)增進系統保健, 本發明其他具體實例將顯而易見於熟習技藝者。 201002355 發泡性一般起因於可溶性酸與可溶性鹼在水中反應以 產生二氧化碳或氧。該酸及鹼為技藝所熟知。該酸包含可 溶性有機酸,例如擰檬酸、蘋果酸、酒石酸、己二酸、破 5 珀酸及反丁烯二酸。該酸在添加於水前一般係呈鹽形式。 鹼包含胺基酸之鹼性鹽,及水溶性碳酸鹽與碳酸氫鹽,例 如碳酸氫納、碳酸氫卸、破酸納、及碳酸钟。該驗在添加 於水前一般係呈鹽形式。已令人驚訝地發現鹼性胺基酸鹽 不僅可被使用作為鹼性鹽,而且該鹼性胺基酸鹽亦對口腔 10 給予優勢。 本發明潔淨組成物包括潔淨及氧化劑,例如生成氯的 化合物如二氯三聚異氰酸,以及無氣的漂白劑,其包含鹼 金屬過碳酸鹽、過硼酸鹽、過硫酸鹽、過焦磷酸鹽及單過 硫酸鹽。無水過硼酸鹽,例如過硼酸鈉可被利用而經由釋 15 放氧以引起發泡性,其除了引起發泡性貢獻外,亦幫助牙 科器具之漂白。過硼酸鹽為技藝已知,且包含過硼酸鈣、 過硼酸銨、過硼酸鎂、及無水過硼酸鉀。過硼酸鹽可包括 約5%至約25%組成物總重量。單過酞酸亦可有用作為義齒 潔淨組成物之漂白劑,過硼酸鹽或單過硫酸鹽(例如單過硫 20 酸鉀)可連同單過酞酸使用。較好的漂白劑為過氧單硫酸 鉀,其可形成約2重量%至約15重量%組成物。其他潔淨 劑包含鹼性次氯酸鹽與鹼性過氧化物、及β-1,3-葡聚糖酶。 在不打算被特別理論束缚下,據信口腔中的鹼性胺基 酸係經由位於牙齒上及口腔中的若干種類細菌代謝,如血 201002355 鏈球菌(》S.阳叹W&),其並非鶴蚊性且其與鶴姓性細菌如突 變形鏈球菌(》S. mwia似)競爭。Argin〇lytic細菌可使用精胺 酸及其他鹼性胺基酸以產生氨,從而提高其等環境的pH ’ 而齲蛀性細菌代謝糖以產生趨向於降低齒斑pH及使牙齒 去礦質之乳酸,最後導致空洞。據信使用本發明組成物可 導致arginolytic細菌相對增加及齲蛀性細菌相對減少,造 成較高的齒斑pH。 10 15 可用於本發明組成物及方法之鹼性胺基酸不僅包含自 然存在鹼性胺基酸,例如精胺酸、離胺酸、及組胺酸,亦 3刀子中具有叛基與胺基之任何驗性胺基酸,豆為水溶 性且對水溶液提供pH約7或更大。因此,驗性胺基酸包含 (但不限於)精胺酸、離胺酸、瓜胺酸、鳥胺酸、肌酸、組 胺酉夂、—胺基丁酸、二胺基丙酸、其鹽或其組合。在特別 具體實例中’雜絲酸简自獅酸、瓜賴、 酸,較好為精胺酸,如“精胺酸。 用二Γ 口中’且視情況可被攝食,所以 ==之鹽以所提供用量及濃度應安全於該用途。適 量以所提㈣量及濃度為生科接受者。生^接 機或有機醆或驗所衍生者上成 力㈣ 鹽酸鹽或溴化物鹽)的酸所形成之酸 :;===:二金上: 鹽。生7玍者^的鹼所形成之鹼加成 理可接叉鹽可使用技藝令已知之標準裎序獲得,例 20 201002355 如藉^充分鹼性化合物(如胺)與足夠生理可接受陰離子的 適合酸反應。較好的鹽為碳酸氫鹽’如精胺酸碳酸氫鹽。 在各種具體實例中,驗性胺基酸係以約0.1重量。/〇至約 50重量%總組成物重量之用量存在,較好為約i重量%至 約40重量%總組成物重量,例如約h5重量%、1〇重量%、 20重量%、或30重量%總組成物重量。 本發明組成物可視情況包含氟化物、或氟化物離子 10 15 20 源,當被調配溶於溶劑中而使用作為漱口藥時,可使用麽 泛變化的產生氟化物離子之材料作為本發明組成物中可^ 性氟化物來源。產生氟化物離子之材料的適合實例係二 Briner等人之美國專利案號3,535,42i、parran, Jr.等人之美 國專利案號4,885,155及Widder等人之美國專利案號 3,678,154中尋得,,等於此併人參考。代表性氟化物離子u 源包含(但不限於)氟化錫(II)、氟化納、氟化卸… 納、_夕酸納、氟秒酸錢、氟化胺、氟化銨、及其組^广 在若干具體實例中’ IUb物離子源包含氟化錫⑻、氣化 納、-氟填酸納以及其混合物。因此,該發泡性粉末亦可 含有氟化物離子或提供I的成分之來源,以足夠供應約 25PPm至約25,000PPm氟化物離子之用量,一般至少二約 50〇PPm,如約500至約2_ppm,如約刪至約^ 如約M5GPPm。氟化物離子源可於—項具體實例中呈水平 約0.(Π重量。/。至、約H)重量。/。被添加於本發明組成物"戈於 另-具體實例中呈水平約0.03重量%至約5重量%,及於 另-具體實例中呈水平約G.1重量%至約i重量%乡且成物。 10 201002355 提供適當水平氟化物離子之氟化物鹽重量將根據鹽中相對 離子重量而明顯地變化。 本發明組成物亦可包括防腐劑及抗微生物化合物,如 二氣4、本卓卒取物及精油(如迷迭香萃取物、瑞香草、薄 荷腦、桉樹腦、柳酸曱酯)、雙胍防腐劑(如氯己定 (chlorhexidine)、阿來西定(alexdine)或奥替尼 Λ (octenidine ))、四級銨化合物(如氯化鯨蠟基吡咬)、紛類^ 腐劑、海克西定(hexetidine)、聚維酮填、灿替义 . 〜吳月1J列素 10 15 20 (delmopinol)、薩利氟(saiifluor)、金屬離子(如鋅_,例戈 檸檬酸鋅)、血根鹼、蜂巢蠟膠、及抗生素。當調配本笋/ 發泡性粉末溶於溶劑中以形成漱口藥時,則需要該 ^ = 及抗微生物化合物。 ‘ 1
本發明組成物亦可包含一或多種調味劑。用於^ a 發明之調味劑包含(但不限於)精油以及各種調味輕Λ 1本 醇及類似材料。精油實例包含綠薄荷油、薄荷油、夂主S曰、 黃樟油、丁香油、鼠尾草油、桉油、馬鬱蘭油、桂^油、 抑·樣油、萊姆油、葡萄柚油、及撥油。亦有用者為 由 腦、香旱芹_、及茴香腦之化學物。若干具體實例如薄荷 荷油及綠薄荷油。產生發泡性之各種酸及鹼^ *使用薄 劑’例如檸檬酸及蘋果酸。 將調味劑以濃度為約0.1至約0.5重量%及約 1.5重量%併入口腔組成物。調味劑劑量於個別口 *’5至約 成物劑量中(即單一劑量)為約0.001至0.05重息^濩理叙 一具體實例中為約0.005至0.015重量0/〇。 里%及在另 11 201002355 人溶形式,如產生欲被加 劑。軔社本 …、㊁技藝者已知之黏έ士 竿乂{土者,黏結劑為可溶性且 木糖醇、及澍櫨。鈐壯土决匕3如葡甸糖、山梨醇、 摔作,〃 4者’黏結_量考慮賴劑夠硬於 鈿作導入溶劑時夠軟於瓦解,及夠乾於穩定。 .醇 、^錠劑亦可包括潤滑劑以幫助錠劑排除擠壓。該潤滑劑 為熟習技藝者已知且包含硬脂酸鎂、苯甲酸鈉、聚乙一結 及己二酸。 10 【圖式簡單說明】 無 【主要元件符號說明】 無 12

Claims (1)

  1. 201002355 '七、申請專利範圍: L 一種發泡性可溶解固體組成物,包括⑴—種酸源與一 f可溶性碳酸鹽’及⑻一種呈自由或鹽形式之鹼性胺 5 2’ %申請專利範圍第1項之組成物’其中驗性胺基酸為 . 精,酸、離胺酸、瓜胺酸、鳥胺酸、肌酸、組胺酸、 一胺基丁酸、二胺基丙酸、其鹽及/或其組合。 3. 1申請專職圍第丨或2項之喊物,其巾驗性胺基 敲具有L-組態。 4. 如刖述申請專利範圍任一項之組成物,其中鹼性胺基 酸為精胺酸。 汝如述申凊專利範圍任一項之組成物,其中 酸係呈可溶性碳酸鹽形式。 " 15 *中%專利㈣第5項之組成物’其中驗性胺基酸為 精胺酸碳酸氫鹽。 述申請專利範圍任一項之組成物,其令可溶性碳 酉文鹽包括呈碳酸鹽形式之驗性胺基酸。 ^刖述申请專利範圍任一項之組成物,其令驗性胺基 ,〇 =係以相备於約0.1重量°/❶至約50重量%總組成物重 9 夏之用量存在,鹼性胺基酸重量係以自由鹼形式計算。 汝觔述申请專利範圍任一項之組成物,其中酸源係選 自知棣酸、蘋果酸、酒石酸、己二酸、琥珀酸及反丁 埽二酸。 汝鈾述申凊專利範圍任一項之組成物,其中可溶性碳 13 201002355 酸鹽係選自碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、精胺酸碳酸氫鹽、 碳酸鈉、及碳酸鉀。 12 13 11 ·如如述申請專利範圍任一項之組成物’當其溶於溶劑 時,其產生二氡化碳。 如前述申請專利範圍任一項之組成物,包括漂白劑。 =前述申請專利範圍任一項之組成物,包括鹼金屬過 石反酸鹽、過硼酸鹽、過硫酸鹽、過焦磷酸鹽及單 酸鹽。 爪 10 15 20 如刚述申請專利範圍任一項之組成物,包括氟化物、 或氟化物離子源。 如别述申凊專利範圍任一項之組成物,包括防腐 抗微生物劑。 如别述申請專利範圍任一項之組成物,其呈粉 粒形式。 不名稍 1【如則述申請專利範圍任—項之組成物,其呈錠劑形 專利範圍第17項之組成物,包括黏結劑。 .如前述申請專利範圍任—項之組成物 面活性劑。 ^匕栝界 20. 請專利範圍之組成物’其中界面活性劑 Μ自月裎基硫酸鈉及月桂基硫酸鈉醚。 •二=2裝置之方法,包括添加如申請專利範圍 置产、、主H 員之組成物於水性溶劑中,將牙科裝 22 貝;斤侍溶液達有效時間以潔淨該牙科哭且 22.如申請專利 竹具。 祀圍弟21項之方法,其係為了在使用裝置 14 201002355 時傳送鹼性胺基酸至口腔及/或抑制齲蛀性細菌於設 備上生長。 23. 如申請專利範圍第22項之方法,其係(〇降低或抑制齲 齒形成,(ii)降低、修補或抑制砝瑯質之預齲蛀損害, 5 如藉由定量光誘至螢光(QLF)或電齲蛀測量(ECM)偵 ~ 測,(iii)降低或抑制牙齒去礦質及促進牙齒再礦化, % (iv)降低牙齒過敏性,(v)降低或抑制齒齦炎,(vi)促 進口中瘡或傷口癒合,(vii)降低產生酸的細菌水平, (viii)增加arginolytic細菌的相對水平,(ix)抑制微生 10 物生物膜形成於口腔中,(X)提高及/或維持齒斑pH於 至少pH5.5水平,(xi)減少齒斑累積,(xii)潔淨牙齒 及口腔,(xiii)使牙齒免疫於鱗虫主性細菌,(xiv)降低腐 敍,(xv)增進系統保健,及/或(xvi)治療或抑制口乾。 24. 如申請專利範圍第21、22或23項之方法,視情況包 15 含在水中潤洗牙科器具之步驟。 25. 如申請專利範圍第21、22、23或24項之方法,其中 牙科器具係選自牙刷、刮舌器、牙線、銳口牙刮匙、 牙膠、義齒、齒科矯形器、及齒科矯正裝置所組成之 組群。 15 201002355 四、指定代表圖: (一) 本案指定代表圖為:無。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明: 無 五、本案若有化學式時,請揭示最能顯示發明特徵的化學式: 無 201002355 98. 9. 2 -m 厂 發明專利說明書 ※申請案號:巧g /^77丫 ※申請日: I※丨pc分類: (本說明書格式、順序,請勿任意更動,※記號部分請L —益i 雜物β二. 辦 ίν' 發明名稱:(中文/英文) /\€(^70L α〇〇6,〇, 潔淨組成物及方法 α〇〇6.〇ΐ) CLEANING COMPOSITIONS AND METHODS 二、 中文發明摘要: 本發明係針對一種包括鹼性胺基酸之發泡性潔淨組成物。 三、 英文發明摘要: The present invention is directed to effervescent cleaning compositions comprising a basic amino acid. 201002355 六、發明說明: 本申請案要求2008年2月8曰所申請美國專利申請案 號61/027,423之利益,該案内容於此併入參考。 【發明所屬之技術領域】 本發明針對一種包括驗性胺基酸之發泡性潔淨組成 物。 【先前技術】 牙科設備用之發泡性潔淨劑為技藝所熟知,且一般呈 添加於水時會「起泡沫」之粉末或錠劑形式。該發泡性潔 淨劑已被利用於多重目的之各種技藝中。例如,來自葛蘭 素史克藥廠(GlaxoSmithKline)之POLIDENT及來自輝瑞藥 廠(Pfizer)之EFFERDENT係用於潔淨牙科裝置。牙科裝置 為意欲藉由重複移除及插入而重複用於口腔之器具,且為 技藝所熟知。牙科裝置包含牙刷、刮舌器、牙線、銳口牙 刮匙、牙膠、義齒、及齒科矯形器,例如義齒(如假牙、牙 板與橋)、及齒科矯正裝置(如保持器)。牙科裝置的常見問 題為其等變髒或吸收來自口腔的氣味。該氣味可由口中微 生物群落引起,因此幾乎每日需要潔淨牙科裝置。然而, 現存發泡性潔淨劑原則上係針對治療牙科裝置,而非使用 者之口腔保健。 201002355 【發明内容】 本發明係針對潔淨牙科裝置及改善使用者口腔保健之 組成物及方法。 精胺酸及其他鹼性胺基酸已被提出用於口腔護理且據 信於對抗空洞形成及牙齒敏感具有顯著優勢。據信口腔中 的鹼性胺基酸係經由位於牙齒上及口腔中的若干種類細菌 代謝,如血鏈球菌(义如叹w以),其並非齲蛀性且其與齲蛀 性細翻如突變形鍵球菌(51· 競爭。Arginolytic細菌 可使用精胺酸及其他鹼性胺基酸以產生氨,從而提高其等 環境的pH ’而鱗姓性細菌代謝糖以產生趨向於降低齒斑pH 及使牙齒去鑛質之乳酸,最後導致空洞。精胺酸及其他驗 性胺基酸因此保護牙齒免於麵虫主性細菌,並且對牙齒經由 鈣及磷酸鹽促進再礦化扮演重要角色。 發泡性通常係由酸與碳酸鹽之反應產生以釋放二氧化 碳。例如,檸檬酸可與碳酸氩鈉反應以形成二氧化碳、水 及檸檬酸鈉。 「可溶性碳酸鹽」意指由碳酸或以所提供濃度足夠可 溶解而與酸反應的溶解二氧化碳所形成之任何鹽。在水溶 液中,碳酸鹽離子、碳酸氫鹽離子、二氧化碳、及碳酸形 成動態平衡。如本文所用之術語「碳酸鹽」因此含括碳酸 氫鹽(HCCV)及碳酸鹽(CO32-)形式及其混合物。可溶H 酸鹽因此包含如碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鈉、及碳酸氫鈉。 本發明因此包含組成物1 .〇 —一種發泡性可溶解固體(如粉 末、顆粒、键劑)一包括 201002355 a. —種酸源與一種可溶性碳酸鹽;及 b. —種呈自由或鹽形式之鹼性胺基酸。 【實施方式】 在一項具體實例中,鹼性胺基酸(b)係呈碳酸氫鹽形 式,所以可形成全部或部分碳酸鹽(a)。本發明進一步包含 下列組成物: 1.1組成物1.0,其中鹼性胺基酸為精胺酸、離胺 酸、瓜胺酸、鳥胺酸、肌酸、組胺酸、二胺 基丁酸、二胺基丙酸、其鹽及/或其組合。 1.2組成物1.0或1.1,其中鹼性胺基酸具有L-組態。 1.3任何前述組成物,其係呈包括驗性胺基酸的 二-或三-肽之鹽形式提供。 1.4任何前述組成物,其中驗性胺基酸為精胺酸。 1.5任何前述組成物,其中鹼性胺基酸為L-精胺 酸。 1.6任何前述組成物,其中鹼性胺基酸之鹽為碳 酸鹽。 1.7任何前述組成物,其中驗性胺基酸之鹽為碳 酸氫鹽。 1.8任何前述組成物,其中驗性胺基酸鹽為精胺 酸碳酸氫鹽。 1,9任何前述組成物,其中鹼性胺基酸係以相當 於約0.1重量%至約50重量%總組成物重量 201002355 之用量存在,驗性胺基酸重量係以自由驗形 式計算。 1.10任何前述組成物,其中酸源係選自擰檬酸、 蘋果酸、酒石酸、己二酸、琥珀酸與反丁烯 二酸、及其組合。 1.11任何前述組成物,其中碳酸鹽係選自破酸氫 鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈉、精胺酸碳酸氫鹽、 及碳酸鉀。 1.12任何前述組成物,當其溶於溶劑(如水)時, 其產生二氧化碳。 1.13任何前述組成物,其包括漂白劑。 1.14任何前述組成物,其包括驗金屬過碳酸鹽、 過硼酸鹽、過硫酸鹽、過焦磷酸鹽及單過硫 酸鹽。 1.15任何前述組成物,其進一步包括氟化物、或 氟化物離子源。 1.16任何前述組成物,其進一步包括防腐劑或抗 微生物劑。 在本發明一項具體實例中,提供組成物2.0,其包括呈 錠劑形式之任何組成物1.0至1.16。 本發明亦包含下列組成物: 2.1組成物2.0,其進一步包括潤滑劑。 2.2組成物2.0或2.1,其包括選自硬脂酸鎂、苯 甲酸鈉、聚乙二醇、己二酸、及其組合之潤 201002355 滑劑。 2.3組成物2.0至2.2,其進一步包括黏結劑。 2.4組成物2.0至2.3,其包括選自葡萄糖、 醇、木糖醇、乳糖、及其組合之龜_。” 本發明亦含括方法3.G--種❹上述⑯成 科裝置之方法, 承尹才 a. 傳送精胺酸至口, b. 減少設備上的生物膜及細菌附著, c·及/或減少裝置上的麵姓性細菌族群, 包括添加本發明組成物於水性溶劑中,將牙科哭且* 潰於所得溶液達有效時間以潔淨該牙科器具,^义 腔中塗敫或使用該牙科器具。 口 方法可進一步被用於促進設備使用者 (0^ ==^藉由定量光誘至螢光_或電_= 礦質及促進牙齒再礦 進口中瘡或傷一人二降低或抑制純炎,⑹促 WinT )降低產生酸的細菌水平,(vHi) 二中,目對水平,(i彻 平,㈤減少 齒免疫於齲蛀性细菌/ 淨牙齒及口腔’ (xiii)使牙 及/或㈣ΓΓ额,(xv)增進系統保健, 本勒月其他具體實例將顯而易見於熟習技藝者。 201002355 發泡性一般起因於可溶性酸與可溶性驗在水中反應以 產生二氧化碳或氧。該酸及鹼為技藝所熟知。該酸包含可 溶性有機酸,例如檸檬酸、蘋果酸、酒石酸、己二酸、玻 珀酸及反丁烯二酸。該酸在添加於水前一般係呈鹽形式。 鹼包含胺基酸之鹼性鹽,及水溶性碳酸鹽與碳酸氫鹽,例 如石炭酸氫納、礙酸氫鉀、碳酸納、及碳酸鉀。該驗在添加 於水前一般係呈鹽形式。已令人驚訝地發現鹼性胺基酸鹽 不僅可被使用作為鹼性鹽,而且該鹼性胺基酸鹽亦對口腔 給予優勢。 本發明潔淨組成物包括潔淨及氧化劑,例如生成氣的 化合物如二氯三聚異氰酸,以及無氣的漂白劑,其包含鹼 金屬過碳酸鹽、過硼酸鹽、過硫酸鹽、過焦磷酸鹽及單過 硫酸鹽。無水過硼酸鹽,例如過硼酸鈉可被利用而經由釋 放氧以引起發泡性,其除了引起發泡性貢獻外,亦幫助牙 科器具之漂白。過硼酸鹽為技藝已知,且包含過硼酸鈣、 過硼酸銨、過硼酸鎂、及無水過硼酸鉀。過硼酸鹽可包括 約5%至約25%組成物總重量。單過酞酸亦可有用作為義齒 潔淨組成物之漂白劑,過硼酸鹽或單過硫酸鹽(例如單過硫 酸鉀)可連同單過酞酸使用。較好的漂白劑為過氧單硫酸 鉀,其可形成約2重量%至約15重量%組成物。其他潔淨 劑包含鹼性次氯酸鹽與鹼性過氧化物、及β-1,3-葡聚糖酶。 在不打算被特別理論束缚下,據信口腔中的鹼性胺基 酸係經由位於牙齒上及口腔中的若干種類細菌代謝,如血 201002355 鍵球菌(&似,其並砟齲蛀性且其與齲蛀性細菌如突 文幵y鍵球菌(*S. mwifl似)競|。Argin〇iytic細菌可使用精胺 酸及其他鹼性胺基酸以產i氨,從而提高其等環境的PH, 而銷姓性細菌代謝糖以產域向於降低纽pH及使牙齒 去礦質之乳酸,’最後導致H據信使用本發明組成物可 導致argmolytic細菌相對增加及齲蛀性細菌相對減少,造 成較高的齒斑pH。 可用於本發明組成物及方法之鹼性胺基酸不僅包含自 然存在驗性胺基酸,例如精胺酸、離胺酸、及組胺酸,亦 I 3刀子中具有羧基與胺基之任何鹼性胺基酸 ,其為水溶 Μ對水溶液提供pH約7或更大。因此,驗性胺基酸包含 (但不限於;)精胺酸、離胺酸、瓜胺酸、鳥胺酸、肌酸、組 胺奴每―胺基丁酸、二胺基丙酸、其鹽或其組合。在特別 具體Μ例中,鹼性胺基酸係選自精胺酸、瓜胺酸、及鳥胺 酸’較好為精胺酸,如1精胺酸。 本發明組成物係用於口中,且視情況可被攝食,所以 2於本發明之鹽以所提供用量及濃度應安全於該用途。適 ::鹽包含技藝中已知的鹽,其為醫藥可接受鹽,通常考 提供用量及濃度為生料滅者。生理 接受無機或有機酸或驗所衍生者,例如由形成 力h接找離子(如鹽酸鹽錢化物鹽)的酸所形成之酸 =土及全由可接受陽離伽^ 鹽。生理可二=衍生者)的驗所形成之驗加成 接又孤可使用技藝中已知之標準程序獲得,例 9 201002355 如藉由充分驗性化合物(如胺)與足夠生理可接受陰離子的 適合酸反應。較好的鹽為碳酸氫鹽,如精胺酸碳酸氫鹽。' 在各種具體實例中,鹼性胺基酸係以約0.1重量%至約 50重量%總組成物重量之用量存在,較好為約1重量%至 約40重畺%總組成物重量,例如約1 重量。/。、1 〇重量〇/ 20重量%、或30重量%總組成物重量。 、本發明組成物可視情況包含氟化物、或氟化物離子 源,當被調配溶於溶劑中而使用作為漱口藥時,可使用廣 泛變化的產线化物離子之材料作為本發明組成物中可二 性氟化物來源。產生氟化物離子之材料的適合實例係於 Bdner等人之美國專利案號3 535 42卜parran,^等人之美 國專利案號4,885,155 & Widder等人之美國專利案號 3,678,154中尋得,其等於此併入參考。代表性氟化物離子 源包含(但不於)氟化錫(11)、氟化鈉、氟化鉀、—氣鱗酸 納、氟石夕酸鈉、氟石夕酸銨、敦化胺、氣化錢、及其組合。 在若干具體實财,氣化物料源包含氣化錫⑻、說化 納、-Μ酸#m及其混合物。因此,該發泡性粉末亦可 含有氟化物離子或提供氟的成分之來源,以足夠供麻約 25PPm至約25,_ppm氣化物離子之用量一般至" 5〇〇Ppm’如約·至㈣⑽ppm,如約議至約誦評 如約M5_n。氣化_子料於—項具體實财呈水平 約0.01重量。/〇至約1〇重量%被添加於本發明組成物’或於 另-具體實例中呈水平約0.03重量%至約5重量。Z。,及於 另-具體實财呈水平約(U重量%至約i重量%組成物。 201002355 提供適當水平氟化物離子之氟化物鹽重量將根據鹽中相對_ 離子重量而明顯地變化。 本發明組成物亦可包括防腐劑及抗微生物化合物,如 三氯沙、本草萃取物及精油(如迷迭香萃取物、瑞香草、薄 荷腦、桉樹腦、柳酸甲酯)、雙胍防腐劑(如氯己疋 (chlorhexidine)、阿來西定(alexdine)或奥替尼°定 (octenidine))、四級銨化合物(如氯化鯨蠟基吡啶)、驗類防 腐劑、海克西定(hexetidine)、聚維酮鐵、地莫泊列素 (delmopinol)、薩利敦(sanflu〇r)、金屬離子(如鋅® ’例如 檸檬酸鋅)、血根鹼、蜂巢蠟膠、及抗生素。當調配本發明 發泡性粉末溶於溶劑中以形成漱口藥時,則需要該防腐劑 及抗微生物化合物。 本發明組成物亦可包含一或多種調味劑。用於實施本 發明之調味劑包含(但不限於)精油以及各種調味醛、酯、 醇^類似材料。精油實例包含綠薄荷油、薄荷油、冬青油、 ?才::由、丁香油、鼠尾草油、桉油、馬鬱蘭油、桂皮油、 才1棣油1萊姆油、葡萄柚油、及橙油。亦有用者為如薄荷 月自香干芹_、及茵香腦之化學物。若干具體實例使用專 荷油及、、彔薄荷油。產生發泡性之各種酸及鹼亦玎為調味 劑’例如檸檬酸及蘋果酸。 將未劑以濃度為約0.1至約0.5重量。/〇及約0.5至約 1_、5重里胃/。併入〇腔組成物。調味劑劑量於個別口腔護理組 成物#量中(印單—劑量)為約〇·撕至重量。/。及在另 一具體實例中為約〇观5至().()15重量 11 201002355 〜本發明潔淨組成物可壓製成㈣形式,如產生欲被加 物單/形式。產生射彳之m般錠劑組成 ’、、、i灰所熟知。錠劑一般含有熟習技藝者已知之黏結 ^。較佳者,黏結劑為可溶性且包含如葡萄糖、山梨醇、 糖知、及乳糖。較佳者,黏結細量考慮到_夠硬於 木作,當導入溶劑時夠軟於瓦解,及夠乾於穩定。 ί疋劑亦可包括潤滑劑以幫助錠劑排除擠壓。該潤滑劑 '、'、熱習技藝者已知j_包含硬脂親、苯曱酸納、聚乙二醇、 及己二酸。 【圖式簡單說明】 無 【主要元件符號說明】 無 12 201002355 98. 9. 2 -m 厂 發明專利說明書 ※申請案號:巧g /^77丫 ※申請日: I※丨pc分類: (本說明書格式、順序,請勿任意更動,※記號部分請L —益i 雜物β二. 辦 ίν' 發明名稱:(中文/英文) /\€(^70L α〇〇6,〇, 潔淨組成物及方法 α〇〇6.〇ΐ) CLEANING COMPOSITIONS AND METHODS 二、 中文發明摘要: 本發明係針對一種包括鹼性胺基酸之發泡性潔淨組成物。 三、 英文發明摘要: The present invention is directed to effervescent cleaning compositions comprising a basic amino acid. 201002355 I 七、申請專利範圍: • 1. 一種發泡性可溶解固體組成物,包括(i) 一種酸源與一 種可溶性碳酸鹽,及(ii)一種呈自由或鹽形式之鹼性胺 基酸。 2. 如申請專利範圍第1項之組成物,其中鹼性胺基酸為 精胺酸、離胺酸、瓜胺酸、鳥胺酸、肌酸、組胺酸、 二胺基丁酸、二胺基丙酸、其鹽及/或其組合。 3. 如申請專利範圍第1或2項之組成物,其中鹼性胺基 酸具有L-組態。 4. 如前述申請專利範圍任一項之組成物,其中驗性胺基 酸為精胺酸。 5. 如前述申請專利範圍任一項之組成物,其中驗性胺基 酸係呈可溶性碳酸鹽形式。 6. 如申請專利範圍第5項之組成物,其中鹼性胺基酸為 精胺酸碳酸氫鹽。 7. 如前述申請專利範圍任一項之組成物,其中可溶性碳 酸鹽包括呈碳酸鹽形式之鹼性胺基酸。 8. 如前述申請專利範圍任一項之組成物,其中驗性胺基 酸係以相當於約0.1重量%至約50重量%總組成物重 量之用量存在,驗性胺基酸重量係以自由驗形式計算。 9. 如前述申請專利範圍任一項之組成物,其中酸源係選 自檸檬酸、蘋果酸、酒石酸、己二酸、琥珀酸及反丁 稀二酸。 10. 如前述申請專利範圍任一項之組成物,其中可溶性碳 13 201002355 酸鹽係選自碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、精胺酸碳酸氫鹽、 碳酸鈉、及碳酸鉀。 11 · t則述申請專利範圍任一項之組成物’當其溶於溶劑 時’其產生二氧化碳。 2.如如述申請專利範圍任一項之組成物’包括漂白劑。 =則述申請專利範圍任一項之組成物,包括驗金屬過 =酸鹽、過硼酸鹽、過硫酸鹽、過焦磷酸鹽及單過硫 酉文鹽。 如,述申請專利範圍任一項之組成物,包括氟化物、 或氟化物離子源。 15.,前述中請專利範圍任—項之組成物,包括 抗微生物劑。 A及 6‘ 請專利範圍任—項之組成物,其呈粉末或顆 17. 18. 19. 20. 21. ! 1』述中凊專利_任—項之組成物,其缝劑形式。 1請專利範圍第17項之組成物,包括黏結劑。 月j述申明專利範圍任一項之組成物,進— 面活性劑。 乂匕祜界 = 請專利範圍之組成物,其中界面活性劑 二、月^基硫酸鈉及月桂基硫酸鈉醚。 方法’包括添加如申請專利範圍 »月專利乾圍第21項之方法,其係為了在使用裝置 14 22. 201002355 it:性胺基酸至口腔及/或抑制齲蛀性細菌於設 23, 24. 專利範圍第22項之方法,其係⑴降低或抑制麟 乂 (11)降低、修補或抑制砝螂質之預齲蛀損宝 如藉由定量光亨至签十、 ' ^ ° 、、則,Γ..^ Q或電馳測量⑽M)镇 ::丨广降低或抑制牙齒去礦質及促進牙齒再礦化,、 ί 齒過敏性,(V)降低或抑制齒酿炎,㈤促 或傷口癒合,⑽降低產生峻的細菌水平, (viu)增加arginolytic細菌的相對水/十 物生物膜形成於口腔中,(χ)提高及 =p制微生 至少邮5水平,㈤減少齒斑累積 1、隹持齒二PH於 及口腔,(xiii)使牙齒免疫於舰性,XU =淨牙齒 餘’(XV)增進系統保健,及/或(xvi) ’ (xiv)降低腐 如申請專利範圍第21、22或23項^方或抑制口乾。 含在水中潤洗牙科器具之步驟。 去’視情況包 如申請專利範圍第21、22、23或24項 牙科器具係選自”、刮舌H線、^法,其中 牙膠、義齒、齒科矯形器、及齒科、 級群。 表置所組成之 25, 201002355 四、指定代表圖: (一) 本案指定代表圖為:無。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明: 益 Μ »、 五、本案若有化學式時,請揭示最能顯示發明特徵的化學式: 4
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