TWI547289B - 發泡性組成物 - Google Patents

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瑞尼希 科莉
拉斐 桑塔皮亞
詹姆斯 布朗
理查 蘇利文
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Description

發泡性組成物
本發明有關一種包括鹼性胺基酸之發泡性口腔護理組成物。
本申請案要求2008年2月8日所申請美國專利申請案號61/027,430之利益，該案內容於此併入參考。
發泡性粉末及錠劑為技藝所熟知，且當添加於水時一般會「起泡沫」。該發泡性材料已被利用於多重目的之各種技藝中。例如，來自拜耳公司(Bayer Corporation)之ALKA-SELTZER可用於傳送各種指徵之任何數量藥劑，如頭痛、消化不良、脹氣、胃痙攣、及胃灼熱。使用發泡性產品以口部傳送藥劑為有利者係在於無須吞嚥囊劑，其對年長者或年幼孩童有問題。發泡性產品亦可包含可遮蔽許多藥劑味道之調味劑。若干研究亦指出使用發泡性粉劑於投予藥劑亦導致增進活性吸收。
發泡性通常係由酸與碳酸鹽之反應以釋放二氧化碳而產生。例如，檸檬酸可與碳酸氫鈉反應以形成二氧化碳、水及檸檬酸鈉。考量發泡性產品於傳送藥劑之優勢，想要對該配方發展改良。雖然現存發泡性配方可貢獻於牙科齲齒，想要發展發泡性組成物，其不僅 避免齲齒，亦可治療或逆轉該作用，並治療口腔異常。
本發明包含發泡性組成物，其包括鹼性胺基酸之生理可接受鹽、酸源、及可溶性碳酸鹽，其中當組成物溶解於溶劑(如水)時，釋放出二氧化碳並實質地溶解胺基酸鹽。
「可溶性碳酸鹽」意指由碳酸或以所提供濃度足夠可溶解而與酸反應的溶解二氧化碳所形成之任何鹽。在水溶液中，碳酸鹽離子、碳酸氫鹽離子、二氧化碳、及碳酸形成動態平衡。除非在其他方面指明，如本文所用之術語「碳酸鹽」因此一般含括碳酸氫鹽(HCO3 -)及碳酸鹽(CO3 2-)形式及其混合物。可溶性碳酸鹽因此包含如碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鈉、及碳酸氫鈉。本發明包含固體發泡性形式(例如錠劑、粉末及顆粒)，以及發泡性組成物，其包括單軟管非水性或低水牙膏及二擇一地雙軟管或隔離組成物，其中直到使用時酸與碳酸鹽保持分開。
在一項具體實例中，本發明因此提供一種發泡性產物(組成物1.0)，其包括一種呈游離或生理可接受鹽形式之鹼性胺基酸、一種酸源、及一種可溶性碳酸鹽。
在一項具體實例中，鹼性胺基酸可呈碳酸鹽或碳酸氫鹽形式，個案中其亦可擔任全部或部分本發明可溶性碳酸鹽成分。
本發明進一步包含下列組成物：
1.1 組成物1.0，其中鹼性胺基酸為精胺酸、離胺酸、瓜胺酸、鳥胺酸、肌酸、組胺酸、二胺基丁酸、二胺基丙酸、其鹽及/或其組合。
1.2 組成物1.0或1.1，其中鹼性胺基酸具有L-組態。
1.3 任何前述組成物，其係呈包括鹼性胺基酸的二-或三-肽之鹽形式提供。
1.4 任何前述組成物，其中鹼性胺基酸為精胺酸。
1.5 任何前述組成物，其中鹼性胺基酸為L-精胺酸。
1.6 任何前述組成物，其中鹼性胺基酸之鹽為碳酸鹽。
1.7 任何前述組成物，其中鹼性胺基酸之鹽為碳酸氫鹽。
1.8 任何前述組成物，其中鹼性胺基酸鹽為精胺酸碳酸氫鹽。
1.9 任何前述組成物，其中鹼性胺基酸係以相當於約1重量%至約10重量%總組成物重量之用量存在，鹼性胺基酸重量係以游離鹼形式計算。
1.10 任何前述組成物，其中酸性鹽係選自檸檬酸、蘋果酸、酒石酸、己二酸、及反丁烯二酸。
1.11 任何前述組成物，其中酸性鹽為檸檬酸。
1.12 任何前述組成物，其進一步包括第二鹼性鹽，鹼性鹽係選自碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈉、及碳酸鉀。
1.13 任何前述組成物，其中鹼性鹽為碳酸氫鉀。
1.14 任何前述組成物，當其溶於溶劑(如水)時，其產生二氧化碳。
1.15 任何前述組成物，其係在溶解於溶劑(如水)之後可食用。
1.16 任何前述組成物，其溶於唾液中以形成二氧化碳。
1.17 任何前述組成物，其溶於口腔中。
1.18 任何前述組成物，其進一步包括氟化物、或氟化物離子源。
1.19 任何前述組成物，其包括選自氟化錫(II)、氟化鈉、氟化鉀、一氟磷酸鈉、氟矽酸鈉、氟矽酸銨、氟化胺、氟化銨、及其組合之氟化物離子源。
1.20 任何前述組成物，其進一步包括防腐劑或抗微生物劑。
1.21 任何前述組成物，其包括選自三氯沙、本草萃取物及精油(如迷迭香萃取物、瑞香草、薄荷腦、桉樹腦、柳酸甲酯)、雙胍防腐劑(如氯己定(chlorhexidine)、阿來西定(alexdine)或奧替尼啶(octenidine))、四級銨化合物(如氯化鯨蠟基吡啶)、酚類防腐劑、海克西定(hexetidine)、聚維酮碘、地莫前列素(delmopinol)、沙利氟(salifluor)、金屬離子(如鋅鹽，例如檸檬酸鋅)、血根鹼、蜂巢蠟膠、及抗生素之防腐劑或抗微生物劑。
1.22 任何前述組成物，其係漱口藥。
1.23 任何前述組成物，其為可消耗者，如食用者。
1.24 任何前述組成物，其中和胃酸，如制酸劑。
1.25 任何前述組成物，其進一步包括選自止痛劑、退熱劑、抗炎劑、類鴉片、及維他命之額外成分。
1.26 任何前述組成物，其包括阿斯匹靈、異布洛芬(ibuprofen)、乙醯胺酚、及藥物，該藥物為治療精 神異常、抗高血壓、抗發作、安非他命、抗微生物、抗生素、抗病毒、抗逆轉錄病毒、抗真菌、抗抑鬱、興奮劑、抗組織胺、抗焦慮、三環物、鎮靜劑、苯并二氮呯(benzodiazepine)、安眠藥、情緒穩定劑、可待因、選擇性血清素再吸收抑制劑、抗過敏、吩噻、化學治療劑、胺、單胺氧化酶抑制劑、抗致癌物、止痛劑、肌肉鬆弛劑、麥角製劑、抗膽鹼、抗炎性、抗痛風製劑、催眠藥、激素製劑、食慾抑制劑、止痛劑、肌肉鬆弛劑、類鴉片、及其組合。
1.27 任何前述組成物，其係呈粉末或顆粒形式。
1.28 任何前述組成物1.0至1.26，其係呈潔齒劑形式，其中在使用前酸源係與可溶性碳酸鹽隔離。
1.29 組成物1.28，其為雙成分產品，以致包括酸源之成分與包括可溶性碳酸鹽之成分被包裝成分開隔間，但一起被分配。
1.30 組成物1.28，其為低水或無水組成物。
組成物1.28，其中將酸源或可溶性碳酸鹽裝入膠囊，以致使用時膠囊將破裂且酸源及可溶性碳酸鹽將反應以釋放出二氧化碳。在本發明另一具體實例中，提供組成物2.0，其包括呈錠劑形式之任何組成物1.0至1.26。
本發明亦包含下列組成物：
2.1 組成物2.0，其進一步包括潤滑劑。
2.2 組成物2.0或2.1，其包括選自硬脂酸鎂、苯甲酸鈉、聚乙二醇、己二酸、及其組合之潤滑劑。
2.3 組成物2.0至2.2，其進一步包括黏結劑。
2.4 組成物2.0至2.3，其包括選自葡萄糖、山梨醇、木糖醇、乳糖、及其組合之黏結劑。
本發明亦含括方法3.0，一種方法以(i)降低或抑制齲齒形成，(ii)降低、修補或抑制砝瑯質之預齲蛀損害，如藉由定量光誘至螢光(QLF)或電導測量(ECM)偵測，(iii)降低或抑制牙齒去礦質及促進牙齒再礦化，(iv)降低牙齒過敏性，(v)降低或抑制齒齦炎，(vi)促進口中瘡或傷口癒合，(vii)降低產生酸的細菌含量，(viii)增加精胺酸分解性(arginolytic)細菌的相對含量，(ix)抑制微生物生物膜形成於口腔中，(x)提高及/或維持齒斑pH於至少pH5.5水平，(xi)減少齒斑累積，(xii)潔淨牙齒及口腔，(xiii)使牙齒免疫以抗致齲蛀性細菌，(xiv)降低腐蝕，(xv)增進系統性保健，及/或(xvi)治療或抑制口乾；其包括在口腔中塗敷本發明組成物，如將本發明組成物塗敷於其有需要病患之口腔中。
本發明亦包括下列方法：
3.1 方法3.0，其中組成物1.0至2.4在塗敷於口腔前係溶於溶劑中。
3.2 任何前述方法，其中組成物1.0至2.4係溶於水中。
3.3 任何前述方法，其中組成物1.0至2.4係溶於口腔之唾液中。
3.4 任何前述方法，其中組成物1.0至2.4係保持於口腔中至少5秒，然後排出。
3.5 任何前述方法，其中組成物1.0至2.4係被吞嚥。
本發明其他具體實例將顯而易見於熟習技藝者。
發泡性一般起因於酸與碳酸鹽在水中反應以產生二氧化碳。酸可選自例如有機酸如檸檬酸、蘋果酸、酒石酸、己二酸、及反丁烯二酸及其組合。碳酸鹽包含胺基酸之碳酸鹽如精胺酸碳酸氫鹽，以及鹼性碳酸鹽如碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈉、及碳酸鉀。已令人驚訝地發現鹼性胺基酸鹽不僅可被使用作為鹼性鹽，而且該鹼性胺基酸鹽亦對口腔給予優勢。
在不打算被特別理論束縛下，據信口腔中的鹼性胺基酸係經由位於牙齒上及口腔中的若干種類細菌代謝，如血鏈球菌(S.sanguis)，其並非致齲蛀性且其與致齲蛀性細菌如突變形鏈球菌(S.mutans)競爭。精胺酸分解性細菌可使用精胺酸及其他鹼性胺基酸以產生氨，從而提高其等環境的pH，而致齲蛀性細菌代謝糖以產生趨向於降低齒斑pH及使牙齒去礦質之乳酸，最後導致空洞。據信使用本發明組成物可導致精胺酸分解性細菌相對增加及致齲蛀性細菌相對減少，造成較高的齒斑pH。
可用於本發明組成物及方法之鹼性胺基酸不僅包含自然存在鹼性胺基酸，例如精胺酸、離胺酸、及組胺酸，亦包含分子中具有羧基與胺基之任何鹼性胺基酸，其為水溶性且對水溶液提供pH約7或更大。因此，鹼性胺基酸包含(但不限於)精胺酸、離胺酸、瓜胺酸、鳥胺酸、肌酸、組胺酸、二胺基丁酸、二胺基丙酸、其鹽或其組合。在特別具體實例中，鹼性胺基酸係選自精胺酸、瓜胺酸、及鳥胺酸，較好為精胺酸，如1-精胺酸。
本發明組成物係用於口中，且視情況可被攝食，所以用於本發明之鹽以所提供用量及濃度應安全於該用途。適合的鹽包含技藝中已知的鹽，其為醫藥可接受鹽，通常考量以所提供用量及濃度為生 理可接受者。生理可接受鹽包含自醫藥可接受無機或有機酸或鹼所衍生者，例如由形成生理可接受陰離子(如鹽酸鹽或溴化物鹽)的酸所形成之酸加成鹽、及由形成生理可接受陽離子(例如自鹼金屬如鉀與鈉或鹼土金屬如鈣與鎂所衍生者)的鹼所形成之鹼加成鹽。生理可接受鹽可使用技藝中已知之標準程序獲得，例如藉由充分鹼性化合物(如胺)與足夠生理可接受陰離子的適合酸反應。較好的鹽為碳酸氫鹽，如精胺酸碳酸氫鹽。
在各種具體實例中，鹼性胺基酸係以約0.5重量%至約50重量%總組成物重量之用量存在，較好為約1重量%至約10重量%總組成物重量，例如約1.5重量%、約3.75重量%、約5重量%、或約7.5重量%總組成物重量。
本發明發泡性粉末可視情況包含氟化物、或氟化物離子源，當被調配溶於溶劑中而使用作為漱口藥時，可使用廣泛變化的產生氟化物離子之材料作為本發明組成物中可溶性氟化物來源。產生氟化物離子之材料的適合實例係於Briner等人之美國專利案號3,535,421、Parran,Jr.等人之美國專利案號4,885,155及Widder等人之美國專利案號3,678,154中尋得，其等於此併入參考。代表性氟化物離子源包含(但不限於)氟化錫(II)、氟化鈉、氟化鉀、一氟磷酸鈉、氟矽酸鈉、氟矽酸銨、氟化胺、氟化銨、及其組合。在若干具體實例中，氟化物離子源包含氟化錫(II)、氟化鈉、一氟磷酸鈉以及其混合物。因此，該發泡性粉末亦可含有氟化物離子或提供氟的成分之來源，以足夠供應約25ppm至約25,000ppm氟化物離子之用量，一般至少約500ppm，如約500至約2000ppm，如約1000至約1600ppm，如約1450ppm。氟化物離子源可於一項具體實例中 呈水平約0.01重量%至約10重量%被添加於本發明組成物，或於另一具體實例中呈水平約0.03重量%至約5重量%，及於另一具體實例中呈水平約0.1重量%至約1重量%組成物。提供適當水平氟化物離子之氟化物鹽重量將根據鹽中相對離子重量而明顯地變化。
本發明發泡性粉末亦可包括防腐劑及抗微生物化合物，如三氯沙、本草萃取物及精油(如迷迭香萃取物、瑞香草、薄荷腦、桉樹腦、柳酸甲酯)、雙胍防腐劑(如氯己定(chlorhexidine)、阿來西定(alexdine)或奧替尼啶(octenidine))、四級銨化合物(如氯化鯨蠟基吡啶)、酚類防腐劑、海克西定(hexetidine)、聚維酮碘、地莫前列素(delmopinol)、沙利氟(salifluor)、金屬離子(如鋅鹽，例如檸檬酸鋅)、血根鹼、蜂巢蠟膠、及抗生素。當調配本發明發泡性粉末溶於溶劑中以形成漱口藥時，則需要該防腐劑及抗微生物化合物。
本發明發泡性粉末亦可含有一或多種藥劑或其他活性物，如阿斯匹靈、乙醯胺酚、維他命、及藥物，該藥物為治療精神異常、抗高血壓、抗發作、安非他命、抗微生物、抗生素、抗病毒、抗逆轉錄病毒、抗真菌、抗抑鬱、興奮劑、抗組織胺、抗焦慮、三環物、鎮靜劑、苯并二氮呯(benzodiazepine)、安眠藥、情緒穩定劑、可待因、選擇性血清素再吸收抑制劑、抗過敏、吩噻、化學療劑、胺、單胺氧化酶抑制劑、抗致癌物、止痛劑、肌肉鬆弛劑、麥角製劑、抗膽鹼、抗炎性、抗痛風製劑、催眠藥、激素製劑、食慾抑制劑、及類鴉片。
本發明發泡性粉末亦可包含一或多種調味劑。用於實施本發明之調味劑包含(但不限於)精油以及各種調味醛、酯、醇及類似材料。精油實例包含綠薄荷油、薄荷油、冬青油、黃樟油、丁香油、 鼠尾草油、桉油、馬鬱蘭油、桂皮油、檸檬油、萊姆油、葡萄柚油、及橙油。亦有用者為如薄荷腦、香旱芹酮、及茴香腦之化學物。若干具體實例使用薄荷油及綠薄荷油。產生發泡性之各種酸及鹼亦可為調味劑，例如檸檬酸及蘋果酸。
將調味劑以濃度為約0.1至約5重量%及約0.5至約1.5重量%併入口腔組成物。調味劑劑量於個別口腔護理組成物劑量中(即單一劑量)為約0.001至0.05重量%及在另一具體實例中為約0.005至0.015重量%。
本發明發泡性粉末可壓製成錠劑形式，如產生欲被加入溶劑之單一劑量形式。產生錠劑之方法及一般錠劑組成物為技藝所熟知。錠劑一般含有熟習技藝者已知之黏結劑。較佳者，黏結劑為可溶性且包含如葡萄糖、山梨醇、木糖醇、及乳糖。較佳者，黏結劑用量考慮到錠劑夠硬於操作，當導入溶劑時夠軟於瓦解，及夠乾於穩定。
錠劑亦可包括潤滑劑以幫助錠劑排除擠壓。該潤滑劑為熟習技藝者已知且包含硬脂酸鎂、苯甲酸鈉、聚乙二醇、及己二酸。
在本發明一項具體實例中，發泡性錠劑可直接放置入中以溶解及形成漱口藥。
實施例1
根據下述調配粉末組成物：精胺酸碳酸氫鹽-50重量%
檸檬酸-50重量%
實施例2
根據下述調配粉末組成物：精胺酸碳酸氫鹽-40重量%
檸檬酸-50重量%
碳酸鈉-10重量%
實施例3
將0.5克阿斯匹靈添加於10克實施例1或2之組成物中，並壓製成錠劑。
實施例4
使根據實施例2製備之錠劑溶解及發泡於20ml冷水中。錠劑於2分鐘內瓦解且被人喝光。
實施例5
根據表1所列之配方製備粉末組成物。
實施例6
將1克實施例5之組成物添加於15至30ml水中。粉末於2分鐘內發泡及溶解於水中。人使用所得溶液作為漱口藥。
實施例7
將實施例5之粉末壓製成具直徑20mm各3克之錠劑。
實施例8
將實施例7之錠劑溶於約15至30ml水中且使其發泡及溶解。使不溶顆粒沉澱。人攪動溶液而使不溶顆粒懸浮以形成漱口藥，接著服用溶液於口腔中30秒，之後排出溶液。人持續一個月每日重覆此程序，發現漱口藥降低牙齒過敏性及治療口乾。
實施例9
製備具有下列配方之粉末組成物：碳酸鉀-20.5重量%
檸檬酸-45.5重量%
調味劑、著色劑及溶劑-3重量%
SLS-0.5重量%
甜味劑-0.5重量%
鹼性胺基酸-30重量%
實施例10
將實施例8之組成物壓製成各3克重之錠劑。
實施例11
將實施例8之錠劑服用於人口，使其用口腔中液體(如唾液)發泡。令人對所得溶液於口腔中發出嗖嗖聲30秒，接著自口腔排出溶液。
實施例12
製備具有下列配方之發泡性雙潔齒劑組成物：
包裝成分A與B，以致在使用前B中磷酸無法與A中精胺酸碳酸氫鹽反應。當分配及使用產品時，A與B結合並釋放出二氧化碳。

Claims (19)

  1. 一種呈潔齒劑形式之發泡性組成物，其包含，以該組成物總重量計：成分A：1重量%至10重量%之一種呈游離或生理可接受鹽形式的精胺酸、0.01重量%至10重量%之氟化物離子源及一種選自精胺酸碳酸氫鹽的可溶性碳酸鹽；以及成分B：一種選自檸檬酸的酸源，其中在使用前，成分B中的酸源係與成分A中的可溶性碳酸鹽隔離，以及其中該組成物係呈粉末或顆粒形式。
  2. 如申請專利範圍第1項之組成物，其中精胺酸具有L-組態。
  3. 如申請專利範圍第2項之組成物，其中精胺酸係呈精胺酸碳酸氫鹽形式。
  4. 如申請專利範圍第1或2項之組成物，其中酸源為正磷酸。
  5. 如申請專利範圍第1或2項之組成物，當其溶於溶劑時，其產生二氧化碳。
  6. 如申請專利範圍第1或2項之組成物，其中組成物係食用者。
  7. 如申請專利範圍第1或2項之組成物，其溶於唾液中以釋放出二氧化碳。
  8. 如申請專利範圍第1或2項之組成物，其溶於口腔中。
  9. 如申請專利範圍第1或2項之組成物，其進一步包含防腐或抗微生物之化合物。
  10. 如申請專利範圍第1或2項之組成物，其係漱口藥。
  11. 如申請專利範圍第1或2項之組成物，其中和胃酸。
  12. 如申請專利範圍第1或2項之組成物，其進一步包含選自維他命之額外成分。
  13. 如申請專利範圍第1或2項之組成物，其係呈錠劑形式。
  14. 如申請專利範圍第1或2項之組成物，其進一步包含潤滑劑。
  15. 如申請專利範圍第1或2項之組成物，其進一步包含黏結劑。
  16. 如申請專利範圍第1項之組成物，其為雙成分產品，以致包含酸源之成分與包含可溶性碳酸鹽之成分被包裝成分開隔間，但一起被分配。
  17. 如申請專利範圍第1項之組成物，其為低水或無水組成物。
  18. 如申請專利範圍第1項之組成物，其中將酸源或可溶性碳酸鹽被裝入膠囊，以致使用時膠囊將破裂且酸源及可溶性碳酸鹽將反應以釋放出二氧化碳。
  19. 一種如申請專利範圍第1至18項中任一項之發泡性組成物用於製造口腔護理產品之用途，該口腔護理產品係(i)降低或抑制齲齒形成，(ii)降低、修補或抑制琺瑯質之預齲蛀損害，如藉由定量光誘至螢光(QLF)或電導測量(ECM)偵測，(iii)降低或抑制牙齒去礦質及促進牙齒再礦化，(iv)降低牙齒過敏性，(v)降低或抑制齒齦炎，(vi)促進口中瘡或傷口癒合，(vii)降低產生酸的細菌含量，(viii)增加精胺酸分裂性(arginolytic)細菌的相對含量，(ix)抑制微生物生物膜形成於口腔中，(x)提高及/或維持齒斑pH於至少pH5.5水平，(xi)減少齒斑累積，(xii)潔淨牙齒及口腔，(xiii)使牙齒免疫以抗致齲蛀性細菌，(xiv)降低腐蝕，(xv)增進系統性保健，及/或(xvi)治療或抑制口乾。
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