JP2014156457A - 粘膜適用軟膏 - Google Patents
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Abstract
【課題】
本発明は、適用する粘膜への付着性に優れ、かつ、適用箇所以外の粘膜へは付着しにくい、利便性（使用感）の高い粘膜適用軟膏を提供することを課題とする。
【解決手段】
カルボキシメチルセルロースナトリウム及びポリアクリル酸ナトリウムから選択される少なくとも１種の粘膜付着性高分子、５〜５０質量％の糖アルコール及び油性基剤を含有する軟膏は、軟膏表面が水分で濡れるとき表面が滑らかになる性質を見出した。すなわち、カルボキシメチルセルロースナトリウム及びポリアクリル酸ナトリウムから選択される少なくとも１種の粘膜付着性高分子、５〜５０質量％の糖アルコール及び油性基剤を含有することを特徴とする粘膜適用軟膏である。糖アルコールは、キシリトール、ソルビトール、マンニトール又はエリスリトールが好ましい。
【選択図】なし
本発明は、適用する粘膜への付着性に優れ、かつ、適用箇所以外の粘膜へは付着しにくい、利便性（使用感）の高い粘膜適用軟膏を提供することを課題とする。
【解決手段】
カルボキシメチルセルロースナトリウム及びポリアクリル酸ナトリウムから選択される少なくとも１種の粘膜付着性高分子、５〜５０質量％の糖アルコール及び油性基剤を含有する軟膏は、軟膏表面が水分で濡れるとき表面が滑らかになる性質を見出した。すなわち、カルボキシメチルセルロースナトリウム及びポリアクリル酸ナトリウムから選択される少なくとも１種の粘膜付着性高分子、５〜５０質量％の糖アルコール及び油性基剤を含有することを特徴とする粘膜適用軟膏である。糖アルコールは、キシリトール、ソルビトール、マンニトール又はエリスリトールが好ましい。
【選択図】なし
Description
本発明は、口腔、鼻腔、直腸、膣等の粘膜に適用する軟膏に関する。
従来から、粘膜適用型の付着製剤として、各種剤型が試みられている。例えば、口腔粘膜に付着させ、全身性の持続性または徐放性を目的とする錠剤が試みられている（特許文献１）。しかし、錠剤は異物感があり使用感が良くないという欠点がある。変形自在な製剤としてゲル剤、軟膏があり、今までにいくつか報告がなされているが（特許文献２〜４）、これらは製剤中に水分を含むため、強力な付着性を期待できるものではない。
水分を含まない軟膏についても試みられているが（特許文献５）、このような水分を含まない軟膏中に配合される油性基剤は特有の粘性を有しているため、粘膜に付きやすい性質がある。よって、これに付着性高分子を配合すれば、粘膜への付きやすさはさらに増す。しかし、目的部位以外の粘膜面にも付着しやすいという点で利便性（使用感）が損なわれていた。例えば口腔粘膜に軟膏を塗布して口を閉じると、患部以外の歯面などにも製剤が付着して、使用性が悪いばかりでなく、塗布量の損失により効果を期待できない場合がありうるし、また、有効成分を含有している場合は、薬効を十分に発揮できない場合があった。
水分を含まない軟膏についても試みられているが（特許文献５）、このような水分を含まない軟膏中に配合される油性基剤は特有の粘性を有しているため、粘膜に付きやすい性質がある。よって、これに付着性高分子を配合すれば、粘膜への付きやすさはさらに増す。しかし、目的部位以外の粘膜面にも付着しやすいという点で利便性（使用感）が損なわれていた。例えば口腔粘膜に軟膏を塗布して口を閉じると、患部以外の歯面などにも製剤が付着して、使用性が悪いばかりでなく、塗布量の損失により効果を期待できない場合がありうるし、また、有効成分を含有している場合は、薬効を十分に発揮できない場合があった。
本発明は、適用する粘膜への付着性に優れ、かつ、適用箇所以外の粘膜には付着しにくい、利便性（使用感）の高い粘膜適用軟膏を提供することを課題とする。
本発明者らは鋭意検討を行った結果、粘膜付着性高分子としてカルボキシメチルセルロースナトリウム及びポリアクリル酸ナトリウムから選択される少なくとも１種を使用する場合は、糖アルコールを特定量配合した場合に限って軟膏表面が水分で濡れるとき表面が滑らかになる性質を見出した。
かかる知見に基づき完成した本発明の態様は、
（１）カルボキシメチルセルロースナトリウム及びポリアクリル酸ナトリウムから選択される少なくとも１種の粘膜付着性高分子、５〜５０質量％の糖アルコール及び油性基剤を含有することを特徴とする粘膜適用軟膏、
（２）糖アルコールがキシリトール、ソルビトール、マンニトール及びエリスリトールからなる群から選択される少なくとも１種である、（１）に記載の粘膜適用軟膏、
（３）油性基剤がゲル化炭化水素及び／またはワセリンである（１）に記載の粘膜適用軟膏、である。
かかる知見に基づき完成した本発明の態様は、
（１）カルボキシメチルセルロースナトリウム及びポリアクリル酸ナトリウムから選択される少なくとも１種の粘膜付着性高分子、５〜５０質量％の糖アルコール及び油性基剤を含有することを特徴とする粘膜適用軟膏、
（２）糖アルコールがキシリトール、ソルビトール、マンニトール及びエリスリトールからなる群から選択される少なくとも１種である、（１）に記載の粘膜適用軟膏、
（３）油性基剤がゲル化炭化水素及び／またはワセリンである（１）に記載の粘膜適用軟膏、である。
本発明の粘膜適用軟膏は、粘膜に適用して十分な付着性を備えつつ、例えば口腔内に適用する場合は唾液による水分によって適用部分に塗布した軟膏の表面が滑らかになる。適用箇所以外への付着がしにくいので、利便性（使用感）の良い粘膜適用軟膏を提供することが可能となった。
本発明の粘膜適用軟膏は、粘膜付着性高分子カルボキシメチルセルロースナトリウム及びポリアクリル酸ナトリウムから選択される少なくとも１種、５〜５０質量％の糖アルコール及び油性基剤を含有する。
本発明のカルボキシメチルセルロースナトリウムまたはポリアクリル酸ナトリウムは、粘膜の水分で付着性を発揮するような高分子原料である。これら粘膜付着性高分子は単独でも２種類を組み合わせても用いることができる。本発明における粘膜付着性高分子の含量は、１質量％〜５０質量％が好ましい。
本発明の糖アルコールとは、糖分子のカルボニル基が還元されて水酸基になることにより得られる鎖式多価アルコールを指す。本発明の糖アルコールは常温で固体の糖アルコールが好ましく、特にキシリトール、ソルビトール、マンニトール、エリスリトールが好ましい。これら糖アルコールは単独でも２種類以上を組み合わせても用いることができる。本発明の軟膏表面が滑らかになる効果の面、及び風味向上の観点から、キシリトールが最も好ましい。本発明における糖アルコールの含量は効果の点から、軟膏中に５質量％以上配合する必要がある。糖アルコールの好ましい含有量としては、粘膜適用軟膏中５〜５０質量％、更に好ましく５〜３０質量％である。
本発明の油性基剤には、通常の油性軟膏に用いる原料から選択することができるが、白色ワセリン、黄色ワセリン等のワセリン類、ゲル化炭化水素が好ましい。本発明における油性基剤の含量は３５〜９０質量％が好ましい。
本発明の粘膜適用軟膏は、実質的に水を含まない。本発明でいう実質的に水を含まないとは、本発明の効果に影響を及ぼさない程度の少量の水（例えば原料中に含まれる微量の水分）を含むことは許容範囲にあるという意味である。具体的には、軟膏中、水分量は５質量％以下、好ましくは３質量％以下である。本発明の粘膜適用軟膏中に水を含むと、粘膜適用時に軟膏表面が滑らかになる効果が期待できなくなるからである。
本発明の粘膜適用軟膏は、例えば口腔内、鼻腔、直腸、膣等に適用することができる。また、治療目的の軟膏としたいならば、適切な有効成分を配合することができる。優れた使用感とするために、甘味剤、香料を適宜配合することができる。
本発明の粘膜適用軟膏の製造方法は、それぞれの成分を適切な製造機で均一なペースト状の軟膏となるように混合して製造する。
本発明の粘膜適用軟膏の製造方法は、それぞれの成分を適切な製造機で均一なペースト状の軟膏となるように混合して製造する。
以下に、実施例、比較例および試験例を示し、本発明を詳細に説明する。
（実施例１）
ゲル化炭化水素65質量％、キシリトール5質量％、ポリアクリル酸ナトリウム30質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
ゲル化炭化水素65質量％、キシリトール5質量％、ポリアクリル酸ナトリウム30質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
（実施例２）
ゲル化炭化水素50質量％、キシリトール20質量％、ポリアクリル酸ナトリウム30質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
ゲル化炭化水素50質量％、キシリトール20質量％、ポリアクリル酸ナトリウム30質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
（実施例３）
ゲル化炭化水素65質量％、Ｄ−ソルビトール5質量％、ポリアクリル酸ナトリウム30質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
（実施例４）
ゲル化炭化水素75質量％、キシリトール5質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム20質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
ゲル化炭化水素65質量％、Ｄ−ソルビトール5質量％、ポリアクリル酸ナトリウム30質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
（実施例４）
ゲル化炭化水素75質量％、キシリトール5質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム20質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
（実施例５）
ゲル化炭化水素60質量％、キシリトール20質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム20質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
ゲル化炭化水素60質量％、キシリトール20質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム20質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
（実施例６）
ゲル化炭化水素75質量％、Ｄ−ソルビトール5質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム20質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
（実施例７）
ゲル化炭化水素59.9質量％、キシリトール30質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム10質量％、トリアムシノロンアセトニド0.1質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
ゲル化炭化水素75質量％、Ｄ−ソルビトール5質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム20質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
（実施例７）
ゲル化炭化水素59.9質量％、キシリトール30質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム10質量％、トリアムシノロンアセトニド0.1質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
（実施例８）
ゲル化炭化水素59.98質量％、キシリトール30質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム10質量％、アズレンスルホン酸ナトリウム0.02質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
ゲル化炭化水素59.98質量％、キシリトール30質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム10質量％、アズレンスルホン酸ナトリウム0.02質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
（実施例９）
ゲル化炭化水素79.58質量％、キシリトール10質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム10質量％、アズレンスルホン酸ナトリウム0.02質量％、グリチルレチン酸0.3質量％、塩化セチルピリジニウム0.1質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
ゲル化炭化水素79.58質量％、キシリトール10質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム10質量％、アズレンスルホン酸ナトリウム0.02質量％、グリチルレチン酸0.3質量％、塩化セチルピリジニウム0.1質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
（実施例１０）
ゲル化炭化水素39.3質量％、白色ワセリン40質量％、キシリトール10質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム10質量％、紫根エキス0.2質量％、グリチルレチン酸0.3質量％、クロルヘキシジン塩酸塩0.2質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
ゲル化炭化水素39.3質量％、白色ワセリン40質量％、キシリトール10質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム10質量％、紫根エキス0.2質量％、グリチルレチン酸0.3質量％、クロルヘキシジン塩酸塩0.2質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
（実施例１１）
ゲル化炭化水素59.4質量％、キシリトール30質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム10質量％、塩化セチルピリジニウム0.1質量％、アラントイン0.5質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
ゲル化炭化水素59.4質量％、キシリトール30質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム10質量％、塩化セチルピリジニウム0.1質量％、アラントイン0.5質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
（実施例１２）
ゲル化炭化水素59.9質量％、キシリトール30質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム10質量％、デキサメタゾン0.1質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
ゲル化炭化水素59.9質量％、キシリトール30質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム10質量％、デキサメタゾン0.1質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
（実施例１３）
白色ワセリン58.85質量％、キシリトール30質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム10質量％、グリチルリチン酸ジカリウム0.4質量％、塩化セチルピリジニウム0.05質量％、ヒノキチオール0.1質量％、アラントイン0.3質量％、パンテノール0.3質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
白色ワセリン58.85質量％、キシリトール30質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム10質量％、グリチルリチン酸ジカリウム0.4質量％、塩化セチルピリジニウム0.05質量％、ヒノキチオール0.1質量％、アラントイン0.3質量％、パンテノール0.3質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
（比較例１）
ゲル化炭化水素70質量％、ポリアクリル酸ナトリウム30質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
ゲル化炭化水素70質量％、ポリアクリル酸ナトリウム30質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
（比較例２）
ゲル化炭化水素69質量％、キシリトール1質量％、ポリアクリル酸ナトリウム30質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
ゲル化炭化水素69質量％、キシリトール1質量％、ポリアクリル酸ナトリウム30質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
（比較例３）
ゲル化炭化水素80質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム20質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
ゲル化炭化水素80質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム20質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
（比較例４）
ゲル化炭化水素79質量％、キシリトール1質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム20質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
ゲル化炭化水素79質量％、キシリトール1質量％、カルボキシメチルセルロースナトリウム20質量％を均一になるように混和練合して軟膏を製造した。
（試験例）
厚さ25μmのポリエチレンテレフタレートフィルム（縦25cm、横7cm、商品名：ルミラーフィルム、サンプラテック株式会社）に、実施例１〜６及び比較例１〜４の軟膏をそれぞれドクターナイフ（テスター産業株式会社）で縦20cm、横5cm、厚さ1.0mmに均一に伸ばして２０度に傾斜をつけた板（縦35cm、横14.5cm）に固定し、スチールボール（テスター産業株式会社 No.2 直径4.7625mm 重量0.45g）を軟膏の端から約10cm上方から転がし、軟膏の端からボールが止まるまでの転がった距離を測定した（試験１）。次に、軟膏表面を精製水で均一に濡らしてから15秒後に試験１と同じスチールボールを転がして、ボールが転がった距離を測定した（試験２）。その結果を表１〜３に示す。
厚さ25μmのポリエチレンテレフタレートフィルム（縦25cm、横7cm、商品名：ルミラーフィルム、サンプラテック株式会社）に、実施例１〜６及び比較例１〜４の軟膏をそれぞれドクターナイフ（テスター産業株式会社）で縦20cm、横5cm、厚さ1.0mmに均一に伸ばして２０度に傾斜をつけた板（縦35cm、横14.5cm）に固定し、スチールボール（テスター産業株式会社 No.2 直径4.7625mm 重量0.45g）を軟膏の端から約10cm上方から転がし、軟膏の端からボールが止まるまでの転がった距離を測定した（試験１）。次に、軟膏表面を精製水で均一に濡らしてから15秒後に試験１と同じスチールボールを転がして、ボールが転がった距離を測定した（試験２）。その結果を表１〜３に示す。
油性基剤を配合した軟膏表面は粘着性があり、通常はボールが転がりにくい性質であるが、糖アルコールを配合し、水で濡らす時に表面の滑らかさが増してボールが転がるようになる。試験の結果、糖アルコールの配合量が５質量％以上では配合量を増すとボールが転がる距離が長くなっており、水に濡れた軟膏表面の滑らかさが増すことがわかった。
本発明の粘膜適用軟膏は、口腔粘膜や直腸等の粘膜に適用するのに適した軟膏状の医薬品、医薬部外品、化粧品、雑貨等を提供することが可能となった。
Claims (3)
- カルボキシメチルセルロースナトリウム及びポリアクリル酸ナトリウムから選択される少なくとも１種の粘膜付着性高分子、５〜５０質量％の糖アルコール及び油性基剤を含有することを特徴とする粘膜適用軟膏。
- 糖アルコールがキシリトール、ソルビトール、マンニトール及びエリスリトールからなる群から選択される少なくとも１種である、請求項１に記載の粘膜適用軟膏。
- 油性基剤がゲル化炭化水素及び／またはワセリンである請求項１に記載の粘膜適用軟膏。
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|---|---|---|---|---|
| JP2016185915A (ja) * | 2015-03-27 | 2016-10-27 | サンスター株式会社 | 水系口腔用組成物 |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2000178185A (ja) * | 1998-12-18 | 2000-06-27 | Lion Corp | 口腔粘膜付着型徐放性錠剤 |
| JP2002325556A (ja) * | 2001-02-28 | 2002-11-12 | Ezaki Glico Co Ltd | リン酸化オリゴ糖を含有する抗う蝕機能を有する組成物 |
| JP2011068607A (ja) * | 2009-09-28 | 2011-04-07 | Sunstar Inc | 口腔用組成物 |
| WO2014050852A1 (ja) * | 2012-09-28 | 2014-04-03 | 大正製薬株式会社 | 粘膜適用軟膏 |
-
2014
- 2014-01-07 JP JP2014000780A patent/JP6311315B2/ja active Active
Patent Citations (4)
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