JP2013531045A - C−met調節剤の薬学的組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
本願は、2010年7月16日出願の米国出願第61/365,253号および2010年8月5日出願の米国出願第61/370,843号に対する優先権を主張し、これらのそれぞれの全体の内容が、参照によって本明細書に組み込まれる。
化合物Iの薬学的組成物
化合物I
(i)固体13C NMRスペクトルのピークが18.1、42.9、44.5、70.4、123.2、156.2、170.8、175.7、および182.1ppm、±0.2ppmにある。
(ii)粉末x線回折パターン(CuKα λ=1.5418Å)が、6.4、9.0、12.0、12.8、13.5、16.9、19.4、21.5、22.8、25.1、および27.6 °2θ±0.2 °2θから選択される4点以上のピークを含み、結晶質形態の測定は室温で行う。
(iii)固体15N NMRスペクトルのピークが118.6、119.6、120.7、134.8、167.1、176.0、および180ppm、±0.2ppmである、ならびに/または
(i)固体13C NMRスペクトルのピークが23.0、25.9、38.0、54.4、56.11、41.7、69.7、102.0、122.5、177.3、179.3、180.0、および180.3、±0.2ppmにある。
(ii)粉末x線回折パターン(CuKα λ=1.5418Å)が、6.4、9.1、12.0、12.8、13.7、17.1、20.9、21.9、22.6、および23.7 °2θ±0.2 °2θから選択される4点以上のピークを含み、結晶質形態の測定は室温で行う。
(iii)固体15N NMRスペクトルのピークが118.5、120.8、135.1、167.3、および180.1ppmである。
(i)固体13C NMRスペクトルが、20.8、26.2、44.8、55.7、70.7、100.4、101.0、114.7、115.2、116.0、119.7、120.4、121.6、124.4、136.9、138.9、141.1、145.7、150.3、156.5、157.6、159.6、165.2、167.4、171.2、176.3、182.1ppm、±0.2ppmから選択される4つ以上のピークを有する。
(ii)粉末x線回折パターン(CuKα λ=1.5418Å)が、12.8、13.5、16.9、19.4、21.5、22.8、25.1、および27.6、±0.2 °2θから選択される4つ以上の2θ値を含み、結晶質形態の測定は室温で行う、および/または
(iii)固体15N NMRスペクトルのピークが、119.6、134,7、および175.5ppm、±0.2ppmである。
格子の寸法:a=14.60Å
b=5.20Å
c=39.09Å
α=90.0°
β=90.4°
γ=90.0°
空間群:P21/n
化合物Iの分子/単位格子:4
体積=2969Å3
密度(計算値)=1.422g/cm3
回転式キャピラリーを用いる回折装置(CuKα)で収集したパターンに基づいた、室温での特徴的な回折ピークの位置(角度2θ±0.2)
充填剤
結合剤
崩壊剤
流動促進剤
潤滑剤
フィルムコーティング
本明細書に開示される形態のうちの少なくとも1つで、30〜32重量%の化合物I、
50〜70重量%の充填剤、
2〜4重量%の結合剤、
4〜8重量%の崩壊剤、
0.2〜0.6重量%の流動促進剤、および0.5〜1重量%の潤滑剤を含む。
本明細書に開示される形態のうちの少なくとも1つで、30〜32重量%の化合物I、
50〜70重量%の充填剤、
2〜4重量%の結合剤、
4〜8重量%の崩壊剤、
0.2〜0.6重量%の流動促進剤、および0.5〜1重量%の潤滑剤を含み、該組成物はコーティングされる。
プロセス
a)未粉砕の化合物Iを砕塊(delump)するステップと、
b)砕塊した化合物IをAvicel PH102、無水ラクトース 60M、およびクロスカルメロースナトリウムとともに予め混合して、結合剤を形成するステップと、
c)結合剤溶液の湿式高せん断造粒を行い、湿式顆粒を生成するステップと、
d)湿式顆粒を湿式スクリーニングし、湿式スクリーニング処理した顆粒を生成するステップと、
e)湿式スクリーニング処理した顆粒を流動床乾燥させて、乾燥顆粒を生成するステップと、
f)乾燥顆粒を乾式粉砕して、乾式粉砕した顆粒を生成するステップと、
g)乾式粉砕した顆粒をコロイド状ケイ素およびクロスカルメロースと混合して、粒外混合物を生成するステップと、
h)粒外混合物およびステアリン酸マグネシウムを潤滑剤と混合して、最終混合物を生成するステップと、
i)最終混合物を錠剤圧縮して、コーティングされていないコア錠剤を形成するステップと、
j)コーティングされていないコア錠剤をフィルムコーティングするステップと、を含む。
治療方法
実施例1
化合物Iならびに化合物Iおよび化合物IのL−リンゴ酸塩の調製
4−(6,7−ジメトキシ−キノリン−4−イルオキシ)−フェニルアミンの調製
4−(6,7−ジメトキシ−キノリン−4−イルオキシ)−フェニルアミンの代替的調製
1−(4−フルオロフェニルカルバモイル)−シクロプロパンカルボン酸の調製
1−(4−フルオロフェニルカルバモイル)−シクロプロパンカルボニルクロリドの調製
1−(4−フルオロフェニルカルバモイル)−シクロプロパンカルボニルクロリドの代替的調製
シクロプロパン−1,1−ジカルボン酸[4−(6,7−ジメトキシ−キノリン−4−イルオキシ)−フェニル]−アミド(4−フルオロフェニル)−アミドの調製
シクロプロパン−1,1−ジカルボン酸[4−(6,7−ジメトキシ− キノリン−4−イルオキシ)−フェニル]−アミド(4−フルオロフェニル)−アミドの代替的調製
シクロプロパン−1,1−ジカルボン酸[4−(6,7−ジメトキシ−キノリン−4−イルオキシ)−フェニル]−アミド(4−フルオロフェニル)−アミド、(L)リンゴ酸塩の調製
シクロプロパン−1,1−ジカルボン酸[4−(6,7−ジメトキシ−キノリン−4−イルオキシ)−フェニル]−アミド(4−フルオロフェニル)−アミド、(L)リンゴ酸塩の代替的調製
化合物Iおよび化合物I、リンゴ酸塩の結晶質形態の分析の一般的な方法
化合物Iの結晶質L−リンゴ酸塩の調製
固体核磁気共鳴(SSNMR)
化合物IのL−リンゴ酸塩
熱特性測定
熱重量分析(TGA)
示差走査熱量測定(DSC)分析
化合物IのL−リンゴ酸塩
水蒸気吸着等温線測定
Claims (30)
- 本明細書に開示される形態のうちの少なくとも1つで、30〜32重量%の化合物I、
50〜70重量%の充填剤、
2〜4重量%の結合剤、
4〜8重量%の崩壊剤、
0.2〜0.6重量%の流動促進剤、および0.5〜1重量%の潤滑剤を含む、薬学的組成物。 - 化合物Iが遊離塩基である、請求項4に記載の薬学的組成物。
- 化合物Iが薬学的に許容される塩である、請求項4に記載の薬学的組成物。
- 化合物Iがリンゴ酸塩である、請求項4に記載の薬学的組成物。
- 化合物IがL−リンゴ酸塩、D−リンゴ酸塩、またはD,L−リンゴ酸塩、あるいはその混合物である、請求項4に記載の薬学的組成物。
- 前記化合物Iのリンゴ酸塩が、非晶質形態、実質的に非晶質形態、結晶形態、または実質的に結晶形態である、請求項8に記載の薬学的組成物。
- 前記化合物Iのリンゴ酸塩が、結晶形態または非晶質形態である、請求項8に記載の薬学的組成物。
- 前記充填剤が、ナトリウムデンプングリコレート、コーンスターチ、タルク、スクロース、デキストロース、グルコース、ラクトース、キシリトール、フルクトース、ソルビトール、リン酸カルシウム、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、および微結晶性セルロース、またはそれらの混合物からなる群から選択される、請求項4に記載の薬学的組成物。
- 前記充填剤がラクトースおよび微結晶性セルロースである、請求項11に記載の薬学的組成物。
- 前記結合剤が、アカシア、アルギン酸、カルボマー、カルボキシメチルセルロースナトリウム、デキストリン、エチルセルロース、ゼラチン、グアーガム、硬化植物油(I型)、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、液体グルコース、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、マルトデキストリン、メチルセルロース、ポリメタクリレート類、ポビドン、ゼラチン化デンプン、アルギン酸ナトリウム、デンプン、およびゼインからなる群から選択される、請求項2に記載の薬学的組成物。
- 前記結合剤がヒドロキシプロピルセルロースである、請求項13に記載の薬学的組成物。
- 前記崩壊剤が、アルギン酸、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、コロイド状二酸化ケイ素、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、グアーガム、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、メチルセルロース、微結晶性セルロース、ポリアクリリン(polyacrilin)カリウム、粉末セルロース、ゼラチン化デンプン、アルギン酸ナトリウム、デンプン、またはそれらの混合物からなる群から選択される、請求項14に記載の薬学的組成物。
- 前記崩壊剤がクロスカルメロースナトリウムである、請求項15に記載の薬学的組成物。
- 前記流動促進剤がコロイド状二酸化ケイ素である、請求項4に記載の薬学的組成物。
- 前記潤滑剤が、ステアリン酸マグネシウム、Lubritab.RTM、ステアリン酸、およびタルク、またはそれらの混合物からなる群から選択される、請求項4に記載の薬学的組成物。
- 前記潤滑剤がステアリン酸マグネシウムである、請求項4に記載の薬学的組成物。
- フィルムコーティングをさらに含む、請求項4に記載の薬学的組成物。
- 前記フィルムコーティングがOpadry Yellowを含む、請求項20に記載の薬学的組成物。
- 錠剤製剤である、請求項1〜4に記載の薬学的製剤。
- フィルムコーティングをさらに含む、請求項22に記載の薬学的組成物。
- 前記フィルムコーティングがOpadry yellowを含む、請求項24に記載の薬学的組成物。
- 癌を治療するための方法であって、請求項1〜4または23に記載の薬学的組成物を、単独でまたは別の治療剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与することを含む、方法。
- 前記癌が、膵臓癌、腎臓癌、肝臓癌、前立腺癌、胃癌、胃食道癌、黒色腫、肺癌、乳癌、甲状腺癌、および星細胞系腫瘍からなる群から選択される、請求項26に記載の方法。
- 前記癌が、膵臓癌、肝細胞癌(HCC)、腎細胞癌、去勢抵抗性前立腺癌(CRPC)、胃もしくは胃食道接合部癌、黒色腫、小細胞肺癌(SCLC)、卵巣癌、原発性腹膜癌もしくは卵管癌、エストロゲン受容体陽性乳癌、エストロゲン受容体/プロゲステロン受容体/HER2陰性(三重陰性)乳癌、炎症性(受容体の状態にかかわらず)乳癌、非小細胞肺癌(NSCLC)、または甲状腺髄様癌である、請求項27に記載の方法。
- 化合物Iを含む薬学的組成物を製造するための方法であって、
a.未粉砕の化合物Iを砕塊(delump)するステップと、
b.前記砕塊した化合物Iを微結晶性セルロース、無水ラクトース、およびクロスカルメロースナトリウムとともに予め混合して、結合剤溶液を形成するステップと、
c.前記結合剤溶液の湿式高せん断造粒を行い、湿式顆粒を生成するステップと、
d.前記湿式顆粒を湿式スクリーニングし、湿式スクリーニング処理した顆粒を生成するステップと、
e.前記湿式スクリーニング処理した顆粒を流動床乾燥させて、乾燥顆粒を生成するステップと、
f.前記乾燥顆粒を乾式粉砕して、乾式粉砕した顆粒を生成するステップと、
g.前記乾式粉砕した顆粒をコロイド状ケイ素およびクロスカルメロースと混合して、粒外混合物を生成するステップと、
h.前記粒外混合物およびステアリン酸マグネシウムを潤滑剤と混合して、最終混合物を生成するステップと、
i.前記最終混合物を錠剤圧縮して、コーティングされていないコア錠剤を形成するステップと、
を含む、方法。 - 前記コーティングされていないコア錠剤のフィルムコーティングのステップをさらに含む、請求項29に記載の方法。
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2017505796A (ja) * | 2014-02-14 | 2017-02-23 | エグゼリクシス, インコーポレイテッド | N−{4−[(6,7−ジメトキシキノリン−4−イル)オキシ]フェニル}−n’−(4−フルオロフェニル)シクロプロパン−1,1−ジカルボキサミドの結晶性固体形態、製造プロセス、及び使用方法 |
Families Citing this family (36)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR101733773B1 (ko) | 2009-01-16 | 2017-05-10 | 엑셀리시스, 인코포레이티드 | N-(4-{〔6,7-비스(메틸옥시)퀴놀린-4-일〕옥시}페닐)-n'-(4-플루오로페닐)사이클로프로판-1,1-디카르복사미드의 말산염 및 그 결정형 |
UA108618C2 (uk) | 2009-08-07 | 2015-05-25 | Застосування c-met-модуляторів в комбінації з темозоломідом та/або променевою терапією для лікування раку | |
BR112013000980B1 (pt) | 2010-07-16 | 2022-08-16 | Exelixis, Inc | Composições farmacêuticas moduladoras de c-met |
DK2621481T4 (da) | 2010-09-27 | 2023-01-09 | Exelixis Inc | Dobbelte inhibitorer af MET og VEGF til behandling af kastrationsresistent prostatacancer og osteoblastiske knoglemetastaser |
JP2014505109A (ja) | 2011-02-10 | 2014-02-27 | エクセリクシス, インク. | キノリン化合物およびそのような化合物を含有する医薬組成物の調製方法 |
US20120252840A1 (en) | 2011-04-04 | 2012-10-04 | Exelixis, Inc. | Method of Treating Cancer |
TW201806598A (zh) | 2011-05-02 | 2018-03-01 | 艾克塞里克斯公司 | 治療癌症及骨癌疼痛之方法 |
BR112014006702A2 (pt) | 2011-09-22 | 2017-06-13 | Exelixis Inc | método para tratar osteoporose |
DK2768796T3 (da) | 2011-10-20 | 2020-02-24 | Exelixis Inc | Fremgangsmåde til fremstilling af quinolin-derivater |
JP2015515988A (ja) | 2012-05-02 | 2015-06-04 | エクセリクシス, インク. | 溶骨性骨転移を治療するためのmet−vegf二重調節剤 |
CN103664776B (zh) * | 2012-09-26 | 2016-05-04 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 一种酪氨酸激酶抑制剂及其中间体的制备方法 |
US10273211B2 (en) | 2013-03-15 | 2019-04-30 | Exelixis, Inc. | Metabolites of N-{4-([6,7-bis(methyloxy)quinolin-4-yl]oxy}phenyl)-N′-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide |
ES2927651T3 (es) | 2013-04-04 | 2022-11-10 | Exelixis Inc | Forma de dosificación de cabozantinib y uso en el tratamiento del cáncer |
CN104370811B (zh) * | 2013-08-15 | 2019-02-12 | 广东东阳光药业有限公司 | 一种喹啉化合物的新晶型及其制备方法 |
CN104649969B (zh) * | 2013-11-22 | 2019-02-12 | 广东东阳光药业有限公司 | 一种替尼类药物的盐及其制备方法 |
CN103751140A (zh) * | 2014-01-15 | 2014-04-30 | 青岛市肿瘤医院 | 一种Cabozantinib分散片及其制备方法 |
JP6666849B2 (ja) | 2014-03-17 | 2020-03-18 | エグゼリクシス, インコーポレイテッド | カボザンチニブ製剤の投与 |
CN104788372B (zh) * | 2014-07-25 | 2018-01-30 | 上海圣考医药科技有限公司 | 一种氘代卡博替尼衍生物、其制备方法、应用及其中间体 |
ES2929888T3 (es) | 2014-07-31 | 2022-12-02 | Exelixis Inc | Procedimiento para preparar cabozantinib marcado con flúor 18 y sus análogos |
CN106573042A (zh) | 2014-08-05 | 2017-04-19 | 埃克塞里艾克西斯公司 | 治疗多发性骨髓瘤的药物组合 |
CN105503717A (zh) * | 2014-09-24 | 2016-04-20 | 江苏奥赛康药业股份有限公司 | 一种苹果酸卡博替尼化合物及其药物组合物 |
WO2017181187A1 (en) * | 2016-04-15 | 2017-10-19 | Exelixis, Inc. | Method of treating renal cell carcinoma using n-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy) phenyl)-n'-(4-fluoropheny)cyclopropane-1,1-dicarboxamide, (2s)-hydroxybutanedioate |
EP3445361A1 (en) * | 2016-04-19 | 2019-02-27 | Exelixis, Inc. | Triple negative breast cancer treatment method |
WO2018064191A1 (en) | 2016-09-27 | 2018-04-05 | The Usa Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health & Human Services | Method of treating urothelial carcinoma and other genitourinary malignancies using n-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)-phenyl)-n'(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide |
US11261160B2 (en) * | 2016-12-07 | 2022-03-01 | Msn Laboratories Private Limited, R&D Center | Process for the preparation of N-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N′-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1, 1-dicarboxamide, (2S)-hydroxybutanedioate and its polymorphs thereof |
BR112019015011A2 (pt) | 2017-01-20 | 2020-04-28 | Exelixis Inc | combinações de cabozantinibe e atezolizumabe para tratar câncer |
JP7166292B2 (ja) | 2017-05-26 | 2022-11-07 | エグゼリクシス, インコーポレイテッド | N-{4-[(6,7-ジメトキシキノリン-4-イル)オキシ]フェニル}-n’-(4-フルオロフェニル)シクロプロパン-1,1-ジカルボキサミドの塩の結晶性固体形態、製造プロセス、及び使用方法 |
CN110799191B (zh) * | 2017-06-16 | 2023-05-26 | 贝塔制药有限公司 | N-(2-(2-(二甲氨基)乙氧基)-4-甲氧基-5-((4-(1-甲基-1h-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)丙烯酰胺及其盐的药物制剂 |
US20190262330A1 (en) * | 2017-12-21 | 2019-08-29 | Exelixis, Inc. | Method of Treating Hepatocellular Carcinoma Using N-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N′-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide, (2S)-hydroxybutanedioate |
KR20200115582A (ko) | 2018-01-26 | 2020-10-07 | 엑셀리시스, 인코포레이티드 | 키나제-의존성 장애의 치료용 화합물 |
EP3806858A4 (en) | 2018-06-15 | 2022-03-09 | Handa Pharmaceuticals, Inc. | SALTS OF KINASE INHIBITORS AND ASSOCIATED COMPOSITIONS |
WO2020075196A1 (en) * | 2018-10-11 | 2020-04-16 | Cipla Limited | Polymorphs of n-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy) phenyl)-n'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1, 1-dicarboxamide, (s)- malate, methods of production and pharmaceutical uses thereof |
PE20230110A1 (es) * | 2020-04-30 | 2023-01-25 | Exelixis Inc | Procesos para la preparacion de un inhibidor de cinasa |
CA3196001A1 (en) * | 2020-11-05 | 2022-05-12 | Exelixis, Inc. | Pharmaceutical compositions of a kinase inhibitor |
US11613630B2 (en) * | 2020-12-03 | 2023-03-28 | Iowa State University Research Foundation | Solid dry-type lubricant |
WO2023122723A1 (en) | 2021-12-23 | 2023-06-29 | The Broad Institute, Inc. | Panels and methods for diagnosing and treating lung cancer |
Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2005030140A2 (en) * | 2003-09-26 | 2005-04-07 | Exelixis, Inc. | C-met modulators and methods of use |
JP5677318B2 (ja) * | 2009-01-16 | 2015-02-25 | エクセリクシス, インク. | N−(4−{[6,7−ビス(メチルオキシ)キノリン−4−イル]オキシ}フェニル)−n’−(4−フルオロフェニル)シクロプロパン−1,1−ジカルボキサミドのリンゴ酸塩およびその結晶質形態 |
Family Cites Families (27)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20050049267A1 (en) | 2002-03-01 | 2005-03-03 | Pintex Pharmaceuticals, Inc. | Pin1-modulating compounds and methods of use thereof |
JP4823914B2 (ja) | 2003-11-07 | 2011-11-24 | ノバルティス バクシンズ アンド ダイアグノスティックス,インコーポレーテッド | Fgfr3の阻害および多発性骨髄腫の治療 |
SI1698623T1 (sl) * | 2003-12-25 | 2015-07-31 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Kristal soli 4-(3-kloro -4-(ciklopropilaminokarbonil)amino-fenoksi)-7- metoksi-6-kinolinkarboksamida ali njihov solvat in postopek njune proizvodnje |
JP5368701B2 (ja) | 2004-07-02 | 2013-12-18 | エクセリクシス、インコーポレイテッド | c−Metモジュレーター及び使用方法 |
WO2006108059A1 (en) | 2005-04-06 | 2006-10-12 | Exelixis, Inc. | C-met modulators and methods of use |
EP2101759B1 (en) | 2006-12-14 | 2018-10-10 | Exelixis, Inc. | Methods of using mek inhibitors |
US20080200515A1 (en) | 2006-12-29 | 2008-08-21 | Tap Pharmaceutical Products Inc. | Solid state forms of enantiopure ilaprazole |
UY31800A (es) | 2008-05-05 | 2009-11-10 | Smithkline Beckman Corp | Metodo de tratamiento de cancer usando un inhibidor de cmet y axl y un inhibidor de erbb |
AR075084A1 (es) | 2008-09-26 | 2011-03-09 | Smithkline Beecham Corp | Metodo de preparacion de quinolinil -oxidifenil - ciclopropanodicarboxamidas e intermediarios correspondientes |
CA2743416A1 (en) | 2008-11-13 | 2010-05-20 | Exelixis Inc. | Methods of preparing quinoline derivatives |
TW201028383A (en) | 2008-12-04 | 2010-08-01 | Exelixis Inc | Methods of preparing quinoline derivatives |
BR112012001118A2 (pt) | 2009-07-17 | 2016-02-23 | Exelixis Inc | formas cristalinas de n-[3-flúor-4-({6-(metilóxi)-7-[(3-morfolin-4-ilpropil)óxi]-quinolin-4-il}óxi)fenil]-n'-(4-fluorfenil)ciclopropano-1,1-dicarboxamida, composição farmacêutica com as mesmas, métodos de preparação das mesmas e tratamento de câncer |
UA108618C2 (uk) * | 2009-08-07 | 2015-05-25 | Застосування c-met-модуляторів в комбінації з темозоломідом та/або променевою терапією для лікування раку | |
EP2475390A4 (en) * | 2009-09-09 | 2014-01-01 | Quintiles Transnat Corp | METHODS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF TYROSINE KINASE RECEPTOR MEDIATION DISEASES OR DISORDERS |
WO2011112896A1 (en) | 2010-03-12 | 2011-09-15 | Exelixis, Inc | Hydrated crystalline forms of n-[3-fluoro-4-({6-(methyloxy)-7-[(3-morpholin-4-ylpropyl)oxy]-quinolin-4-yl}oxy)phenyl]-n'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide |
US20120070368A1 (en) | 2010-04-16 | 2012-03-22 | Exelixis, Inc. | Methods of Using C-Met Modulators |
EP2593091A1 (en) | 2010-07-16 | 2013-05-22 | Exelixis, Inc. | C-met modulator pharmaceutical compositions |
BR112013000980B1 (pt) | 2010-07-16 | 2022-08-16 | Exelixis, Inc | Composições farmacêuticas moduladoras de c-met |
DK2621481T4 (da) | 2010-09-27 | 2023-01-09 | Exelixis Inc | Dobbelte inhibitorer af MET og VEGF til behandling af kastrationsresistent prostatacancer og osteoblastiske knoglemetastaser |
CA2812744A1 (en) | 2010-09-27 | 2012-04-05 | Exelixis, Inc. | Dual inhibitors of met and vegf for the treatment of castration resistant prostate cancer and osteoblastic bone metastases |
JP2013540759A (ja) | 2010-09-27 | 2013-11-07 | エクセリクシス, インク. | 去勢抵抗性前立腺癌および造骨性転移の治療のためのmetおよびvegfの二元阻害薬 |
CN103327979A (zh) | 2010-11-22 | 2013-09-25 | 葛兰素史密斯克莱知识产权(第2号)有限公司 | 治疗癌症的方法 |
JP2014505109A (ja) | 2011-02-10 | 2014-02-27 | エクセリクシス, インク. | キノリン化合物およびそのような化合物を含有する医薬組成物の調製方法 |
US20120252840A1 (en) | 2011-04-04 | 2012-10-04 | Exelixis, Inc. | Method of Treating Cancer |
TW201806598A (zh) | 2011-05-02 | 2018-03-01 | 艾克塞里克斯公司 | 治療癌症及骨癌疼痛之方法 |
TW201306842A (zh) | 2011-06-15 | 2013-02-16 | Exelixis Inc | 使用pi3k/mtor吡啶並嘧啶酮抑制劑及苯達莫司汀及/或利妥昔單抗治療惡性血液疾病之組合療法 |
DK2768796T3 (da) | 2011-10-20 | 2020-02-24 | Exelixis Inc | Fremgangsmåde til fremstilling af quinolin-derivater |
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2021
- 2021-08-23 US US17/409,098 patent/US20210379050A1/en not_active Abandoned
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-
2022
- 2022-07-20 US US17/869,427 patent/US20220370436A1/en not_active Abandoned
Patent Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2005030140A2 (en) * | 2003-09-26 | 2005-04-07 | Exelixis, Inc. | C-met modulators and methods of use |
JP5677318B2 (ja) * | 2009-01-16 | 2015-02-25 | エクセリクシス, インク. | N−(4−{[6,7−ビス(メチルオキシ)キノリン−4−イル]オキシ}フェニル)−n’−(4−フルオロフェニル)シクロプロパン−1,1−ジカルボキサミドのリンゴ酸塩およびその結晶質形態 |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2017505796A (ja) * | 2014-02-14 | 2017-02-23 | エグゼリクシス, インコーポレイテッド | N−{4−[(6,7−ジメトキシキノリン−4−イル)オキシ]フェニル}−n’−(4−フルオロフェニル)シクロプロパン−1,1−ジカルボキサミドの結晶性固体形態、製造プロセス、及び使用方法 |
Also Published As
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---|---|---|
JP5934204B2 (ja) | C−met調節剤の薬学的組成物 | |
US20240156804A1 (en) | C-Met Modulator Pharmaceutical Compositions |
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