JP2013136620A - ネラメキサン放出調節マトリックス錠 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】少なくとも一つの放出制御賦形剤と、場合により1種以上のさらなる薬学的に許容できる賦形剤とによって形成されるマトリックス内に分散された活性成分を含み、放出調節特徴を持ち、高い血漿中濃度ピークが回避され、継続治療的投薬レジメンに適した錠剤。
【選択図】なし
Description
実施例1:ネラメキサン放出調節マトリックス錠の製造
約25mg又は50mg又は75mg又は100mgのメシル酸ネラメキサンを含むマトリックス錠を以下のように製造する。適当量のメシル酸ネラメキサン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC、ここではMethocel K 100M CR)、微結晶セルロース(MCC、ここではAvicel PH 102)、ステアリン酸マグネシウムおよびコロイド状二酸化ケイ素(SiO2、ここではAerosil 200)を計量し、自由落下調合機(free fall blender)(Bohle PTM 200)を使って調合する。あるいは、適当量のメシル酸ネラメキサン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、微結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウムおよびコロイド状二酸化ケイ素を篩分してから、自由落下調合機を使って調合する。各バッチに関する適当量は、表1に記載の投薬単位あたりの目標含量に応じて算出する。粉末調合物の光学的特徴づけにより、薄片、塊または分離傾向のような均一性の欠如がないことが示される。調合物はいずれも良好な粉末流動特性を示し、易流動性である。全ての調合物のかさ密度およびタップ密度に有意差はない。
実施例1に従って製造したマトリックス錠を、気流制御付きの有孔または非有孔標準パンコーターを使って、Sepifilm LP 770 whiteの白色水溶性コーティング組成物で被覆する。コーティングに先だって錠剤を計量し、脱塵する。次に、1.0mmノズルを使ってコーティング分散液を錠剤上に噴霧する。コーティング時の錠剤コアの温度は34〜39℃である。入口温度は59〜64℃であり、噴霧速度は約40〜53g/分である。錠剤の重量増加が約4%になるまで、噴霧を続ける。コート錠の光学的外観は極めて良好である。粘着は無いように見え、表面は滑らかで、光沢があり、亀裂または損傷もなく極めて均一である。
錠剤を実施例1に従って製造し、USP XXVIIに準拠したバスケット型溶出装置、100rpmの撹拌速度、および溶出媒質としてpH6.8のリン酸緩衝液を使って、その薬物放出プロフィールを決定する。ある時間間隔で、溶出媒質の試料を採取し、そのネラメキサン含量について分析する。製剤A〜Dについて結果を表2に要約する。
製剤B(表1)と同じ質的および量的組成を持つネラメキサン放出調節マトリックス錠を実施例1に従って、ただし主圧縮力だけは変化させて、製造する。あるバッチの錠剤(B−soft)は、約5kNという弱い力で圧縮し、もう一つのバッチ(B−hard)は、約21kNという強い力で圧縮する。その結果生じる錠剤の硬度または引張強さは著しく異なる。すなわち、バッチB−softの錠剤が33〜38Nの範囲の硬度を持つのに対して、バッチB−hardは85〜96Nの範囲の硬度を持つ。
実施例4に従って製造した錠剤を、実施例3で述べたように、その薬物放出特性について試験する。著しくロバストな製剤を証明する結果を表3に要約する。
製剤Bに従うネラメキサン放出調節マトリックス錠を実施例1で述べたように製造する。次に、錠剤を実施例2で述べたようにフィルムコートする。そのフィルムコート錠の薬物放出プロフィールを、バスケット型装置および100rpmの撹拌速度を使って、pH1.2、pH4.5及びpH7.4で調べる。
数人のボランティアに即放性製剤中の25mgメシル酸ネラメキサンの1回量を投与した後に、ネラメキサン血漿中濃度を経時的に決定する。血漿中濃度プロフィールから、平均吸収速度定数および平均排出速度定数を算出する。これらのデータを使って、定常状態における予想ネラメキサン血漿中濃度プロフィールを、以下の治療レジメンについて算出する:(a)即放性製剤としての25mgメシル酸ネラメキサンの1日2回投与、(b)即放性製剤としての50mgメシル酸ネラメキサンの1日1回投与、および(c)実施例1の製剤Bの形態をした50mgメシル酸ネラメキサンの1日1回投与。シミュレートされた血漿プロフィールから、それぞれの変動指数を算出する。
Claims (45)
- ネラメキサン、その異性体、ならびにその水溶性かつ薬学的に許容できる塩、溶媒和物、コンジュゲート、プロドラッグおよび誘導体から選ばれる活性化合物の治療上有効な量と、少なくとも一つの放出制御賦形剤とを含む経口放出調節剤形であって、活性化合物量の約10〜約70重量%の分率(fraction)に関して少なくとも約1時間の溶出時間を特徴とするインビトロ活性化合物放出プロフィールが達成されるように、上記賦形剤の含量が選択される、上記剤形。
- インビトロ活性化合物放出プロフィールが、活性化合物量の40重量%の分率に対して、少なくとも約1時間の溶出時間を特徴とする、請求項1記載の剤形。
- インビトロ活性化合物放出プロフィールが、活性化合物量の50重量%の分率に対して、少なくとも約1時間の溶出時間を特徴とする、請求項1記載の剤形。
- インビトロ活性化合物放出プロフィールが、活性化合物量の60重量%の分率に対して、少なくとも約1時間の溶出時間を特徴とする、請求項1記載の剤形。
- インビトロ活性化合物放出プロフィールが、活性化合物量の約10〜約70重量%の分率に対して、約1〜約8時間の範囲の溶出時間を特徴とする、請求項1記載の剤形。
- インビトロ活性化合物放出プロフィールが、活性化合物量の50重量%の分率に対して、約1時間〜約3時間の範囲の溶出時間を特徴とする、請求項1記載の剤形。
- インビトロ活性化合物放出プロフィールが、活性化合物量の約50重量%〜約95重量%の範囲の分率に対して、4時間の溶出時間を特徴とする、請求項1記載の剤形。
- インビトロ活性化合物放出プロフィールが、活性化合物量の約65重量%〜約95重量%の範囲の分率に対して、4時間の溶出時間を特徴とする、請求項7記載の剤形。
- インビトロ活性化合物放出プロフィールが、活性化合物量の約55重量%〜約85重量%の範囲の分率に対して、4時間の溶出時間を特徴とする、請求項7記載の剤形。
- インビトロ活性化合物放出プロフィールが、活性化合物量の約70重量%〜約85重量%の範囲の分率に対して、4時間の溶出時間を特徴とする、請求項9記載の剤形。
- 活性化合物がメシル酸ネラメキサンである、請求項1〜10のいずれか1つに記載の剤形。
- 活性化合物の治療上有効な量が、メシル酸ネラメキサンの場合に約5mg〜約150mgの範囲にあるか、またはネラメキサン、ネラメキサンの他の薬学的に許容できる塩、溶媒和物、異性体、コンジュゲート、プロドラッグもしくは誘導体の場合に等モル量である、請求項1〜11のいずれか1つに記載の剤形。
- 活性化合物の治療上有効な量が、メシル酸ネラメキサンの場合に約5mg〜約100mgの範囲にあるか、またはネラメキサン、ネラメキサンの他の薬学的に許容できる塩、溶媒和物、異性体、コンジュゲート、プロドラッグもしくは誘導体の場合に等モル量である、請求項12記載の剤形。
- 活性化合物の治療上有効な量が、メシル酸ネラメキサンの場合に約5mg〜約50mgであるか、またはネラメキサン、ネラメキサンの他の薬学的に許容できる塩、溶媒和物、異性体、コンジュゲート、プロドラッグもしくは誘導体の場合に等モル量である、請求項13記載の剤形。
- 活性化合物の治療上有効な量が、メシル酸ネラメキサンの場合に約5mg〜約40mgであるか、またはネラメキサン、ネラメキサンの他の薬学的に許容できる塩、溶媒和物、異性体、コンジュゲート、プロドラッグもしくは誘導体の場合に等モル量である、請求項14記載の剤形。
- 活性化合物の治療上有効な量が、メシル酸ネラメキサンの場合に約10mg〜約30mgの範囲にあるか、またはネラメキサン、ネラメキサンの他の薬学的に許容できる塩、溶媒和物、異性体、コンジュゲート、プロドラッグもしくは誘導体の場合に等モル量である、請求項15記載の剤形。
- 活性化合物の治療上有効な量が、メシル酸ネラメキサンの場合に5mg、6.25mg、7.5mg、10mg、12.5mg、15mg、17.5mg、20mg、22.5mg、25mg、27.5mg、30mg、32.5mg、35mg、37.5mg、40mg、42.5mg、45mg、47.5mg及び50mgから選ばれるか、またはネラメキサン、ネラメキサンの他の薬学的に許容できる塩、溶媒和物、異性体、コンジュゲート、プロドラッグもしくは誘導体の場合に等モル量である、請求項14記載の剤形。
- 少なくとも一つの放出制御賦形剤と、場合により1種以上のさらなる賦形剤によって形成される固形マトリックス内に、活性化合物が分散される、請求項1〜18のいずれか1つに記載の剤形。
- 固形マトリックス中の放出制御賦形剤の含量が約10重量%〜約80重量%の範囲にある、請求項18記載の剤形。
- 乾燥結合剤、潤滑剤、および流動促進剤から選ばれる1種以上の賦形剤をさらに含む、請求項18記載の剤形。
- 乾燥結合剤がラクトース、ラクトース一水和物、リン酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、硫酸カルシウム、スクロース、デキストロース、マンニトール、ソルビトール、セルロース、および微結晶セルロースから選ばれる、請求項20記載の剤形。
- 潤滑剤がステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、ステアリン酸カルシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、鉱油、硬化植物油、およびポリエチレングリコールから選ばれる、請求項20記載の剤形。
- 流動促進剤がコロイド状二酸化ケイ素、デンプン、ステアリン酸カルシウムまたはステアリン酸マグネシウム、およびタルクから選ばれる、請求項20記載の剤形。
- 固形マトリックスが圧縮錠剤の形態である、請求項18記載の剤形。
- 圧縮錠剤が直接圧縮錠剤である、請求項24記載の剤形。
- 圧縮錠剤が矯味コーティングで被覆される、請求項24記載の剤形。
- コーティングがポリマー性である、請求項26記載の剤形。
- 溶出媒質のpHに実質的に依存しないインビトロ活性化合物溶出プロフィールが達成されるように、放出制御賦形剤が選択される、請求項1〜27のいずれか1つに記載の剤形。
- 放出制御賦形剤が水膨潤性ポリマーである、請求項1〜28のいずれか1つに記載の剤形。
- 水膨潤性ポリマーがメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシブチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルエチルセルロース、アルギネート、カラギーン、ガラクトマンナン、トラガカント、寒天、アラビアゴム、グアーガム、キサンタンガム、ペクチン、カルボキシメチルアミロペクチン、キトサン、ポリアクリレート、ポリメタクリレート、メタクリレートコポリマー、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドン酢酸ビニルコポリマー、およびそれらの混合物から選ばれる、請求項29記載の剤形。
- 水膨潤性ポリマーが非イオン性セルロースエーテルである、請求項29記載の剤形。
- 水膨潤性ポリマーがヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項31記載の剤形。
- 活性化合物と水膨潤性ポリマーとの重量比が約10:1〜約1:10の範囲にある、請求項29記載の剤形。
- 活性化合物と水膨潤性ポリマーとの重量比が約4:1〜約1:4の範囲にある、請求項33記載の剤形。
- 活性化合物と水膨潤性ポリマーとの重量比が約2:1〜約1:2の範囲にある、請求項34記載の剤形。
- 活性化合物が圧縮錠剤の形態をしたマトリックス中に分散され、そしてこの圧縮錠剤の硬度には実質的に依存しないインビトロ活性化合物溶出プロフィールが達成されるように放出制御賦形剤が選択され、そして上記の硬度が約40N〜約80Nの範囲内にある、請求項1〜35のいずれか1つに記載の剤形。
- ネラメキサンならびにその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、異性体、コンジュゲート、プロドラッグおよび誘導体から選ばれる活性化合物の治療上有効な量と、少なくとも一つの放出制御賦形剤とを含む経口放出調節剤形であって、1日1回投与時に定常状態で約0.4以下であるネラメキサン血漿中濃度の変動指数が達成されるように放出制御賦形剤が選択される剤形。
- 軽度、中等度、もしくは重度アルツハイマー型認知症、神経因性疼痛、糖尿病性神経因性疼痛、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、過敏性腸症候群、食欲障害、過食症、肥満、自閉症、注意欠陥症候群、注意欠陥多動障害、双極性障害、耳鳴り、真菌症、または乾癬治療用の、請求項1〜36のいずれか1つに記載の経口放出調節剤形を製造するための、ネラメキサンならびにその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、異性体、コンジュゲート、プロドラッグおよび誘導体から選ばれる活性化合物の使用。
- 1日1回投与に適し、その1日1回投与が定常状態で約0.4以下というネラメキサン血漿中濃度の変動指数を達成する経口放出調節剤形を製造するための、ネラメキサンならびにその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、異性体、コンジュゲート、プロドラッグおよび誘導体から選ばれる活性化合物の使用。
- 剤形が、軽度、中等度、もしくは重度アルツハイマー型認知症、神経因性疼痛、糖尿病性神経因性疼痛、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、過敏性腸症候群、食欲障害、肥満、過食症、自閉症、注意欠陥症候群、注意欠陥多動障害、双極性障害、耳鳴り、真菌症、または乾癬の治療用である、請求項39の使用。
- 1日1回投与に適した経口放出調節剤形を製造するための、ネラメキサンならびにその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、異性体、コンジュゲート、プロドラッグおよび誘導体から選ばれる活性化合物の治療上有効な量の使用であって、この活性化合物の治療上有効な量が、認知障害に関連する状態の治療に関して、メシル酸ネラメキサンの場合に約5mg〜約50mgの範囲にあるか、またはネラメキサン、ネラメキサンの他の薬学的に許容できる塩、溶媒和物、異性体、コンジュゲート、プロドラッグもしくは誘導体の場合に等モル量である、上記の使用。
- 軽度、中等度、もしくは重度アルツハイマー型認知症、および神経因性疼痛、糖尿病性神経因性疼痛、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、過敏性腸症候群、食欲障害、肥満、過食症、自閉症、注意欠陥症候群、注意欠陥多動障害、双極性障害、耳鳴り、真菌症、または乾癬から選ばれる状態に苦しむ、ヒトを含む動物生体を治療する方法であって、そのヒトを含む動物生体に、請求項1〜37のいずれか1つに記載の剤形を投与する段階を含む方法。
- 剤形が軽度、中等度、もしくは重度アルツハイマー型認知症、または神経因性疼痛の治療用である、請求項42記載の方法または請求項38もしくは請求項40記載の使用。
- 認知障害に関連する状態に苦しむ、ヒトを含む動物生体を治療する方法であって、そのヒトを含む動物生体に、請求項14〜17のいずれか1つに記載の剤形を投与する段階を含む方法。
- 認知障害に関連する状態が、認知症;神経変性認知症;軽度、中等度および重度アルツハイマー型認知症;パーキンソン認知症;AIDS認知症;統合失調症;注意欠陥症候群;注意欠陥多動障害;コルサコフ症候群;脳血管性認知症;前頭側頭型認知症;自閉症;大脳皮質基底核変性症;ルイス体疾患;軽度認知障害;炎症もしくは感染による認知症;多発性硬化症;または筋萎縮性側索硬化症から選ばれる、請求項44記載の方法または請求項41記載の使用。
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