JP2012519678A5

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Publication number: JP2012519678A5
Application number: JP2011552507A
Authority: JP
Filing date: 2010-03-04
Publication date: 2013-03-28

Claims

式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステル
（Ｉ）
［式中、
Ｒ^１は−ＮＲ^７（ＣＯ）Ｒ^１１であり、
Ｒ^２は、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール−Ｃ_３−６−ヘテロシクロアルキル又は縮合ヘテロアリール−Ｃ_３−６−ヘテロシクロアルキルであり、そのそれぞれは、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−６−ヘテロシクロアルキル及び基Ａから選択される１又は２以上の置換基によって置換されていてもよく、ここで、前記Ｃ_１−６−アルキル基が、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_３−６−ヘテロシクロアルキル及び基Ａから選択される１又は２以上の置換基によって置換されていてもよく、前記ヘテロアリール基は、１又は２以上のＲ^１０基によって置換されていてもよく；且つ、各Ｃ_３−６−ヘテロシクロアルキル基は、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−ハロアルキル及びＡから選択される１又は２以上の基によって置換されていてもよく、酸素、硫黄、窒素及びＣＯから選択される１又は２以上の基を含有していてもよく、
Ｒ^３は、Ｈ、ハロゲン、シアノ又はＣ_１−６−アルキルであり、
Ａは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、−ＮＯ_２、−ＮＨ_２、−ＮＲ^４Ｒ^５、−ＯＲ^６、−ＮＲ^７（ＣＯ）Ｒ^６、−ＮＲ^７（ＣＯ）ＮＲ^４Ｒ^５、−ＮＲ^７ＣＯＯＲ^７、−ＮＲ^７（ＳＯ_２）Ｒ^６、−ＣＯ_２Ｈ、−ＮＲ^７（ＳＯ_２）ＮＲ^４Ｒ^５、−ＣＯＯＲ^７、−ＣＯＮＲ^４Ｒ^５、ＣＯＲ^６及び−ＳＯ_２ＣＨ_３から選択され、
各Ｒ^４及びＲ^５は、水素、Ｃ_３−７−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−６−アルキル及び酸素、硫黄、窒素及びカルボニル（化合物）から選択される１又は２以上の基をさらに含有していいてもよく、且つ１又は２以上のＲ^１０基によって置換されていてもよいＣ_３−６−ヘテロシクロアルキル環から独立に選択され、ここで、前記Ｃ_１−６−アルキルは、酸素、硫黄、窒素及びＣＯから選択される１又は２以上の基をさらに含有していてもよく、且つ１又は２以上のＲ^１０基によって置換されていてもよい、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＲ^８Ｒ^９、−ＮＲ^７（ＣＯ）Ｒ^６、−ＮＲ^７ＣＯＯＲ^６、−ＮＲ^７（ＳＯ_２）Ｒ^６、−ＣＯＯＲ^６、−ＣＯＮＲ^８Ｒ^９、ＯＲ^１０、−ＳＯ_２Ｒ^６及びＣ_３−６−ヘテロシクロアルキル環から選択される１又は２以上の置換基によって置換されていてもよく、或いは
Ｒ^４及びＲ^５は、それらが結合したＮと一緒になって、酸素、硫黄、窒素及びＣＯから選択される１又は２以上の基をさらに含有していてもよいＣ_３−６−ヘテロシクロアルキル環を形成し、前記Ｃ_３−６−ヘテロシクロアルキル環は、飽和又は不飽和であってよく、且つＮＲ^８Ｒ^９及びＲ^１０から選択される１又は２以上の基で置換されていてもよく、
各Ｒ^６は、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_４−７−ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから独立に選択され、そのそれぞれは、ハロゲン、Ｒ^１０及び−ＮＲ^８Ｒ^９から選択される１又は２以上の置換基によって置換されていてもよく、
各Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−６−アルキル及びＣ_３−７−シクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ_１−６−アルキルは、１又は２以上のハロゲンによって置換されていてもよく、
Ｒ^８及びＲ^９のそれぞれは、水素及びＣ_１−６−アルキルから独立に選択され、前記Ｃ_１−６−アルキル基は、１又は２以上のハロゲンによって置換されていてもよく、或いは
Ｒ^８及びＲ^９は、それらが結合したＮと一緒になって、酸素及び硫黄から選択される１又は２以上のヘテロ原子をさらに含有していてもよいＣ_４−６−ヘテロシクロアルキル環を形成し、前記Ｃ_４−６−ヘテロシクロアルキル環は、１又は２以上のＲ^１０基によって置換されていてもよく、且つ
各Ｒ^１０は、１又は２以上のハロゲンによって置換されていてもよいＣ_３−７−シクロアルキル及びＣ_１−６−アルキルから選択され、Ｒ^１０がＣ_１−６−アルキルであり、２以上のＲ^１０基が同じ炭素原子に結合している場合、前記Ｒ^１０基は連結してスピロアルキル基を形成してよく、且つ
各Ｒ^１１は、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_１−６−アルキル−Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_４−７−ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから独立に選択され、そのそれぞれは、Ａから選択される１又は２以上の置換基によって置換されていてもよい］。
Ｒ^１が、ＮＨＣＯ−Ｃ_１−６−アルキル、ＮＨＣＯ−Ｃ_３−７−シクロアルキル、ＮＨＣＯ−Ｃ_１−６−アルキル−Ｃ_３−７−シクロアルキル、ＮＨＣＯ−ヘテロアリール、ＮＨＣＯ−Ｃ_４−７−ヘテロシクロアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１がＮＨＣＯ−Ｃ_３−７−シクロアルキルである、請求項１又は２に記載の化合物。
Ｒ^１が、ＮＨＣＯ−シクロブチル、ＮＨＣＯ−チエニル、ＮＨＣＯ−シクロペンチル、ＮＨＣＯ−ピラジニル、ＮＨＣＯＣＨ_２−シクロプロピル、ＮＨＣＯ−ｓｅｃ−ブチル、ＮＨＣＯ−テトラヒドロフラニル、ＮＨＣＯ−チアゾリル、ＮＨＣＯ−シクロプロピル、ＮＨＣＯ−イソプロピル、ＮＨＣＯ−シクロヘキシル、ＮＨＣＯＣＨ_２−シクロペンチル及びＮＨＣＯ−ｎ−プロピルから選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
Ｒ^１が、ＮＨＣＯ−シクロブチル及びＮＨＣＯ−シクロペンチル、ＮＨＣＯ−シクロヘキシル及びＮＨＣＯ−チエン−２−イルから選択される、請求項４に記載の化合物。
Ｒ^２がアリール又はヘテロアリールであり、そのそれぞれは、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−６−ヘテロシクロアルキル及び基Ａから選択される１又は２以上の置換基によって置換されていてもよく、前記Ｃ_１−６−アルキル基が、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_３−６−ヘテロシクロアルキル基及び基Ａから選択される１又は２以上の置換基によって置換されていてもよく、前記ヘテロアリール基は、１又は２以上のＲ^１０基によって置換されていてもよく；且つ、前記Ｃ_３−６−ヘテロシクロアルキル基は、酸素、硫黄、窒素及びＣＯから選択される１又は２以上の基を含有していてもよく、１又は２以上のアルキル又はＡ基によって置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
Ｒ^２がアリール又はヘテロアリールから選択され、そのそれぞれは、ハロ、置換されていてもよいＣ_３−７−ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいＣ_１−６−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ_１−６−アルキル−Ｃ_３−７−ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＨＣＯ−Ｃ_３−７−ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−Ｃ_３−７−ヘテロシクロアルキル及びＮＨＣＯ−Ｃ_１−６−アルキルから選択される１又は２以上の置換基によって置換されていてもよく、前記Ｃ_３−７−ヘテロシクロアルキルは、１又は２以上のＣ_１−６−アルキル又はＡ基によって置換されていてもよく、且つ前記Ｃ_１−６−アルキルは、１又は２以上のハロ又はＮＲ^４Ｒ^５基によって置換されていてもよい、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
Ｒ^２が、フェニル、ピリジン−３−イル、ピラゾール−４−イル、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イル、キノリニル、キノキサリニル、ピラゾロピリジニル、イミダゾピリジニル及びテトラヒドロイソキノリニルから選択され、そのそれぞれが置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
Ｒ^２が、
（ｉ）ハロ、置換されていてもよいＣ_３−７−ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいＣ_１−６−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ_１−６−アルキル−Ｃ_３−７−ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＨＣＯ−Ｃ_３−７−ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−Ｃ_３−７−ヘテロシクロアルキル又はＮＨＣＯ−Ｃ_１−６−アルキル［ここで、前記Ｃ_３−７−ヘテロシクロアルキルは、１又は２以上のＣ_１−６−アルキル、ＣＮ、ＯＨ、アルコキシ、ハロアルキル、ＣＯＲ^６基によって置換されていてもよく、且つ前記Ｃ_１−６−アルキルは、１又は２以上のハロ又はＮＲ^４Ｒ^５基によって置換されていてもよい］
によって置換されていてもよいフェニル、
（ii）Ｃ_３−７−ヘテロシクロアルキル［ここで、前記Ｃ_３−７−ヘテロシクロアルキルは、１又は２以上のＣ_１−６−アルキル基によってさらに置換されていてもよい］によって置換されていてもよいピリジニル、
（iii）Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルキル−Ｃ_３−７−ヘテロシクロアルキル又
はＣ_３−７−ヘテロシクロアルキル［ここで、前記Ｃ_３−７−ヘテロシクロアルキルは、１又は２以上のＣ_１−６−アルキル基によってさらに置換されていてもよい］によって置換されているピラゾリル、
（iv）Ｃ_１−６−アルキルによって置換されていてもよいインダゾリル、
（ｖ）キノリニル、
（vi）キノキサリニル、
（vii）ピラゾロピリジニル、
（viii）イミダゾピリジニル、及び
（ix）テトラヒドロイソキノリニル
から選択される、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
Ｒ^２が、
（ｉ）Ｆ、Ｎ−モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニル、ＣＨ_２−ＮＭｅ_２、ＣＨ_２−ピロリジニル、オキサゾリル、ＣＮ、ＣＦ_３、ＮＨＣＯ−ピロリジニル、ＣＯ−モルホリニル、ＮＨＣＯＭｅ、２−オキソピロリジン−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、４−ヒドロキシ−１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、４−メトキシ−１−メチルピペリジン−４−イル、モルホリン−４−イル−メチル、４−シアノ−１−メチルピペリジン−４−イル、ピペリジン−１−イル−メチル又は１−（２−フルオロエチル）−ピペリジン−４−イルによって置換されていてもよいフェニル、
（ii）モルホリニル又は４−メチル−ペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イルによって置換されていてもよいピリジニル、
（iii）Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＨ_２ＣＨ_２−モルホリニル又は１−イソプロピル−ピペリジン−
４−イルによって置換されていてもよいピラゾリル、及び
（iv）Ｍｅによって置換されていてもよいインダゾリル
から選択される、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
Ｒ^２が、
ピリジン−３−イル、６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、１−Ｍｅ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−Ｍｅ−１Ｈ−インダゾール−５−イル、１−Ｍｅ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−フルオロフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−シアノフェニル、３−オキサゾール−５−イル−フェニル、３−アセチルアミノフェニル、４−ジメチルアミノメチルフェニル、４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル、３−ピロリジン−１−イル−メチルフェニル、４−（モルホリン−４−イル）−フェニル、４−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル、３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−フェニル、３−（ピロリジン−１−イル−カルボキシアミノ）−フェニル、４−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−フェニル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、３−（１，２，４−トリアゾール−１−イル−フェニル）、４−（１，２，４−トリアゾール−１−イル−フェニル）、キノキサリン−６−イル、キノリン−６−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４ｂ］ピリジン−５−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、ピペリジン−１−イル−メチルフェニル、（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、６−（４−メチル−ペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）−ピリジン−３−イル、モルホリン−４−イル−メチル−フェニル、２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、４−オキサゾール−５−イル−フェニル、４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−フェニル、４−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−フェニル、４−（４−メトキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−フェニル、４−（４−シアノ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−フェニル及び４−（１−（２−フルオロエチル）−ピペリジン−４−イル）−フェニルから選択される、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
Ｒ^３が、Ｈ、ハロ及びＣＮから選択される、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
Ｒ^７が、Ｈ及びＣ_１−６−アルキルから選択される、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
以下から選択される、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［１］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［２］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［３］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［４］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（４−ジメチルアミノメチル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［５］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（３−ピロリジン−１−イルメチル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［６］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（３−オキサゾール−５−イル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［７］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［８］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［９］；
チオフェン−２−カルボン酸｛３−［２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［１０］；
チオフェン−２−カルボン酸｛３−［２−（３−シアノ−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［１１］；
チオフェン−２−カルボン酸｛３−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［１２］；
チオフェン−２−カルボン酸｛３−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［１３］；
ピロリジン−１−カルボン酸［３−（７−｛３−［（チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）−フェニル］−アミド［１４］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［４−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［１５］；
シクロペンタンカルボン酸｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［１６］；
ピラジン−２−カルボン酸｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［１７］；
２−シクロプロピル−Ｎ−｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アセトアミド［１８］；
３−メチル−Ｎ−｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−ブチルアミド［１９］；
テトラヒドロ−フラン−３−カルボン酸｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［２０］；
チアゾール−５−カルボン酸｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［２１］；
シクロプロパンカルボン酸｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［２２］；
Ｎ−｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−イソブチルアミド［２３］；
シクロヘキサンカルボン酸｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［２４］；
２−シクロペンチル−Ｎ−｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アセトアミド［２５］；
Ｎ−｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−ブチルアミド［２６］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［２７］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（３−アセチルアミノ−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［２８］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［２９］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［３０］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［３１］；
シクロペンタンカルボン酸｛３−［２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［３２］；
シクロペンタンカルボン酸｛３−［２−（３−アセチルアミノ−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［３３］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［５−クロロ−２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［３４］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［５−クロロ−２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［３５］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［５−ブロモ−２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［３６］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［５−シアノ−２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［３７］；
チオフェン−２−カルボン酸｛３−［５−クロロ−２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［３８］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［４−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［３９］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（１Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［４０］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（３−１，２，４−トリアゾール−１−イル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［４１］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（４−１，２，４−トリアゾール−１−イル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［４２］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［４３］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［４４］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［４５］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（キノキサリン−６−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［４６］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［４７］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（３−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［４８］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（３−ピペリジン−１−イルメチル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［４９］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（キノリン−６−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［５０］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［１−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［５１］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（３−モルホリン−４−イルメチル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［５２］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［５３］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（４−オキサゾール−５−イル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［５４］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［６−（４−メチル−ペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［５５］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−フェニルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［５６］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［４−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−フェニルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［５７］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［４−（４−メトキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−フェニルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［５８］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［４−（４−シアノ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−フェニルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［５９］及び；
シクロブタンカルボン酸［３−（２−｛４−［１−（２−フルオロ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニルアミノ｝−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−プロピル］−アミド［６０］
請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容される担体、希釈剤、又は添加剤とを含む医薬組成物。
医療において使用するための、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物を含む、がん、敗血性ショック、原発性開放隅角緑内障（ＰＯＡＧ）、過形成、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、網膜症、変形性関節症、子宮内膜症、慢性炎症及びアルツハイマー病から選択される障害の治療又は予防剤。
がん、敗血性ショック、原発性開放隅角緑内障（ＰＯＡＧ）、過形成、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、網膜症、変形性関節症、子宮内膜症、慢性炎症及びアルツハイマー病から選択される障害を治療又は予防するための薬剤の調製における、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物の使用。
任意の異常なキナーゼ活性によって引き起こされる、それに関連する、又はそれを伴う障害であって、前記キナーゼがＴＢＫ１、ＥＲＫ８、ＣＤＫ２、ＭＡＲＫ３、ＹＥＳ１、ＶＥＧ−ＦＲ、ＩＫＫイプシロン及びそれらの組合せから選択される障害の予防又は治療のための薬剤の調製における、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物の使用。
治療有効量の請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物を含む、ＴＢＫ１、ＥＲＫ８、ＣＤＫ２、ＭＡＲＫ３、ＹＥＳ１、ＶＥＧ−ＦＲ、及びＩＫＫイプシロンから選択されるキナーゼの阻害によって軽減される病状の治療剤。
ＴＢＫ１、ＥＲＫ８、ＣＤＫ２、ＭＡＲＫ３、ＹＥＳ１、ＶＥＧ−ＦＲ及びＩＫＫイプシロンから選択される１又は２以上のキナーゼを阻害することができるさらなる候補化合物を同定するためのアッセイにおける、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物の使用。
（ｉ）５−ブロモ−２，４−ジクロロピリミジン（Ｉ）を式IIのアミンと反応させて、式IIIの化合物を得るステップ、
（ii）前記式IIIの化合物をエトキシビニルスズと反応させて、式IVの化合物を得るステップ、
（iii）前記式IVの化合物を環化して、式Ｖの化合物を形成するステップ、及び
（iv）前記式Ｖの化合物を式VIのアミンと反応させて、式VIIの化合物を得るステップ
を含む、式VIIの化合物を調製するための方法

［式中、Ｒ^１１及びＲ^２は、請求項１において定義されている通りである］。
請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物及びさらなる治療剤を含む組合せ。
第二の治療剤をさらに含む、請求項１５に記載の医薬組成物。