JP2012504560A - 経口製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
統合失調症患者における式Iの化合物の安全性および有効性は、有効性(陽性・陰性症状評価尺度(Positive and Negative Syndrome Scale、[PANSS])および臨床全般印象尺度(Clinical Global Impressions scale [CGI])など)ならびに安全性の標準的な尺度により調査されよう。スクリーニング期間の後、適格な患者を2:1の比率で無作為化して、式Iの化合物(例えば、5mg、7mg、10mgおよび14mg/日の用量で)またはプラセボのいずれかを用いて8週間盲検治療を行う。この試験には、漸増用量の式Iの化合物を用いた5つのパートが含まれ、次の用量レベルを開始する決定は、試験の前回のパートに基づく安全性および忍容性の評価を基に行うことになる。式Iの化合物の有効性および安全性は、試験の全てのパートからの、プールされたプラセボ群との比較で評価することとなる。
式Iの化合物は、認知機能不全の前臨床モデルにおいて認知向上特性を有することが示されている。式Iの化合物の5−HT6受容体親和性が、この化合物の予知効果(precognitive effects)に関与していると考えられる。さらに、式Iの化合物のそうした認知促進効果は低レベルのD2受容体占拠率で明らかとなると考えられ、このことは副作用プロファイルの点で有益である。
医薬開発
賦形剤と式Iの化合物との適合性の試験から、錠剤製剤中で使用される成分はこの化合物と適合することが実証された。これに基づき、標準的な方法および賦形剤を用いた従来型の湿式造粒、打錠およびフィルム・コーティングの工程を開発した。
式Iの化合物を、経口投与を意図した速放性フィルム・コート錠として製剤化する。この例における式Iの化合物を含有する錠剤を、2通りの力価、5mgおよび7mgで作製する。式Iの化合物を含有する製品は、茶色がかった赤色の硬カプセル中に封入された白色のフィルム・コート錠である。他の力価(4mg、6mg、8mg、9mg、10mg、11mg、12mg、13mgまたは14mgなど)を同じ様式で調製することができる。
5mg錠および7mg錠の組成を、以下、表1に示す。
造粒の方法は、乾燥結合剤としてコポビドン(Kollidone VA64)を、造粒液として水を使用する従来型の湿式造粒法である。10リットルのPMA1高せん断混合機においては、2kgのバッチの場合、工程は以下のとおりである:
式Iの化合物のコハク酸塩、無水リン酸水素カルシウム、トウモロコシデンプン(maize starch)およびコポビドンを500rpmで2分間混合する。
精製水を加えて凝集を開始させる。
800rpmでおよそ4分間造粒すると、適当な顆粒サイズが達成される。
この湿った顆粒をふるいにかける。
この顆粒を、製品の相対湿度(RH)がRH25〜55%になるまで、50℃のトレー乾燥機中で乾燥させる。
乾燥した顆粒をふるいにかける。
この顆粒を微結晶性セルロース、クロスカルメロースナトリウムおよびタルクと共にミキサー中で混合する。
ステアリン酸マグネシウムをミキサーに加えて混合する。
錠剤圧縮機でこの粒状体を圧縮して錠剤とする。
表3に示す工程パラメーターを用い、錠剤コアをフィルム・コート機中でフィルム・コーティングする。
凝集工程を最適化するために、2種類の異なる錠剤製剤を作製し、式Iの化合物の化学安定性に及ぼすその効果を評価した。これらの錠剤の組成を表4に示すが、製造工程は前述のものと同様であった。
医薬開発
賦形剤と化合物Iとの適合性の試験から、錠剤製剤中で使用される成分はこの化合物と適合することが実証された。これに基づき、標準的な方法および賦形剤を用いた従来型の湿式造粒、打錠およびフィルム・コーティングの工程を開発した。
化合物Iを、経口投与を意図した速放性フィルム・コート錠として製剤化する。この例における式Iの化合物を含有する錠剤を、2通りの力価、2.5mgおよび5mgで作製する。式Iの化合物を含有する製品は、茶色がかった赤色の硬カプセル中に封入された白色のフィルム・コート錠である。他の力価(2mg、3mg、4mg、6mg、7mg、8mg、9mg、10mg、11mg、12mg、13mgまたは14mgなど)を同じ様式で調製してもよい。
2.5mg錠および5mg錠の組成を、以下、表7に示す。
製造工程および工程管理のフロー図を図1に示す。
凝集工程を最適化するために、各結合剤について錠剤製剤(2.5mg)一つを作製し、化合物Iの化学安定性に及ぼす結合剤の効果を評価した。これらの錠剤の組成を表9に示すが、製造工程は、前述のものと同様であった。
医薬開発
賦形剤と化合物Iとの適合性の試験から、錠剤製剤中で使用される成分はこの化合物と適合することが実証された。これに基づき、標準的な方法および賦形剤を用いた従来型の湿式造粒、打錠およびフィルム・コーティングの工程を開発した。
化合物Iを、経口投与を意図した速放性フィルム・コート錠として製剤化する。この例における式Iの化合物を含有する錠剤は、2通りの力価、2.5mgおよび5mgで作製する。式Iの化合物を含有する製品は、茶色がかった赤色の硬カプセル中に封入された白色のフィルム・コート錠である。他の力価(2mg、3mg、4mg、6mg、7mg、8mg、9mg、10mg、11mg、12mg、13mgまたは14mgなど)を同じ様式で調製してもよい。
2.5mg錠および5mg錠の組成を、以下、表12および表13に示す。
Claims (13)
- 錠剤またはカプセル剤など経口投与用に製剤化される、請求項1に記載の組成物。
- 式(I)の化合物がコハク酸塩またはマロン酸塩の形態である、請求項1〜2のいずれか一つに記載の組成物。
- 式(I)の化合物の量が、4〜12mg、5〜14mg、4〜6mg、6〜8mg、8〜10mg、10〜12mg、12〜14mg、5〜7mg、7〜9mg、9〜11mg、11〜13mg、5mg、7mg、10mgまたは14mgである、請求項1〜3のいずれか一つに記載の組成物。
- 1日1回経口投与するための、請求項1〜4のいずれか一つに記載の組成物。
- 結合剤としてKollidone VA64などのコポビドンをさらに含む、請求項1〜5のいずれか一つに記載の組成物。
- 認知機能不全、統合失調症、統合失調症様障害、統合失調感情障害、妄想障害、短期精神病性障害、共有精神病性障害、双極性障害における躁病、不安障害、うつ病、双極性障害の維持、睡眠障害、片頭痛、神経遮断薬誘発性パーキンソン症候群、またはコカイン乱用、ニコチン乱用もしくはアルコール乱用の治療のための、請求項1〜6のいずれか一つに記載の組成物。
- 認知機能不全、統合失調症、統合失調症様障害、統合失調感情障害、妄想障害、短期精神病性障害、共有精神病性障害、双極性障害における躁病、不安障害、うつ病、双極性障害の維持、睡眠障害、片頭痛、神経遮断薬誘発性パーキンソン症候群、またはコカイン乱用、ニコチン乱用もしくはアルコール乱用の治療用医薬を製造するための式(I)の化合物の使用であって、式Iの化合物が、遊離塩基として計算した場合に4〜14mgの治療上有効量で存在する使用。
- 認知機能不全、統合失調症、統合失調症様障害、統合失調感情障害、妄想障害、短期精神病性障害、共有精神病性障害、双極性障害における躁病、不安障害、うつ病、双極性障害の維持、睡眠障害、片頭痛、神経遮断薬誘発性パーキンソン症候群、またはコカイン乱用、ニコチン乱用もしくはアルコール乱用を治療する方法であって、遊離塩基として計算した場合に4〜14mgの治療上有効量の式Iの化合物を、その必要がある患者に投与することを含む方法。
- 前記結合剤が、2〜4%、4〜6%、6〜8%または8〜10%など、2〜10%(w/w)の濃度範囲で存在する、請求項10に記載の組成物。
- 前記結合剤がKollidone VA64である、請求項10〜11のいずれか一つに記載の組成物。
- 前記式(I)の化合物がコハク酸塩の形態である、請求項10〜12のいずれか一つに記載の組成物。
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