JP2012193175A - 速溶性防湿フィルムコーティング製剤及びその製造方法 - Google Patents
速溶性防湿フィルムコーティング製剤及びその製造方法 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2012193175A JP2012193175A JP2012045137A JP2012045137A JP2012193175A JP 2012193175 A JP2012193175 A JP 2012193175A JP 2012045137 A JP2012045137 A JP 2012045137A JP 2012045137 A JP2012045137 A JP 2012045137A JP 2012193175 A JP2012193175 A JP 2012193175A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- film coating
- polyvinyl alcohol
- tablet
- film
- alcohol copolymer
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Abstract
【解決手段】ポリビニルアルコール共重合体、及び、ステアリン酸マグネシウムを含有するフィルムコーティング基剤でコーティングされた、フィルムコーティング固形製剤。
【選択図】なし
Description
(1)ポリビニルアルコール共重合体、及び、ステアリン酸マグネシウムを含有する、フィルムコーティング基剤。
(2)ポリビニルアルコール共重合体、及び、ステアリン酸マグネシウムを含有するフィルムコーティング基剤でコーティングした、フィルムコーティング固形製剤。
(3)(A)及び(B)を含有する、固形製剤。
(A):有効成分及び添加剤を含有する内核固形物
(B):ポリビニルアルコール共重合体、及び、ステアリン酸マグネシウムを含有するフィルムコーティング基剤でコーティングした、(A)を被覆するフィルムコーティング層
(4)ポリビニルアルコール共重合体が、20℃における2重量%溶液の粘度が10〜300mPa・sのポリビニルアルコール共重合体である(1)〜(3)のいずれか1に記載の固形製剤。
(5)ポリビニルアルコール共重合体が、20℃における2重量%溶液の粘度が10〜250mPa・sのポリビニルアルコール共重合体である(1)〜(3)のいずれか1に記載の固形製剤。
(6)有効成分が、親水性有色成分である、(3)〜(5)のいずれか1に記載の固形製剤。
(7)フィルムコーティング層の厚さが40〜400μmである、(2)〜(6)のいずれか1に記載の固形製剤。
(8)フィルムコーティング層の厚さが60〜300μmである、(2)〜(6)のいずれか1に記載の固形製剤。
(9)固形製剤が、顆粒又は錠剤である、(2)〜(8)のいずれか1に記載の固形製剤。
(10)(2)〜(9)のいずれか1に記載の固形製剤を採用することによる、親水性有色成分を含有する固形製剤の変色抑制方法。
(11)ステアリン酸マグネシウムをフィルムコーティング基剤に添加することを特徴とする、製造操作性を向上させた、(2)〜(9)のいずれか1に記載の固形製剤の製造方法。
錠剤におけるフィルムコーティング層の厚さは、好適には40μm以上〜400μmであり、より好適には60μm以上〜300μmである。
精製マルトース6000.0g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース2000.0g、結晶セルロース2000.0g、ステアリン酸マグネシウム10.0gを投入・混合し、直径8.5mmの臼、曲率半径6.8mmのR面杵を用いて打錠して、1錠質量280mg、厚さ5.4mmの素錠1を製造した。
素錠1を試験用錠剤(プラセボ錠)とした。
ヒプロメロース35.0g、酸化チタン10.0g、タルク5.0gを精製水315.0gに分散・溶解しコーティング溶液とした。素錠1(350g;約1250錠)をコーティングパン(ハイコーターラボ;フロイント産業株式会社製)に充填し、コーティング溶液を1錠につき300mgまで噴霧しフィルムコーティング錠を得た。
ポリビニルアルコール部分けん化物を含有しているフィルムコーティング用基剤(商品名:オパドライII85シリーズ)54.0gを精製水306gに分散・溶解しコーティング溶液とした。素錠1(350g;約1250錠)を上記コーティングパンに充填し、コーティング溶液を1錠につき300mgまで噴霧しフィルムコーティング錠を得た。また、このとき錠剤品温度54〜57℃、スプレー速度毎分2g、スプレー圧0.12MPa、パン回転数32rpmであった。
セピフィルム(商品名:SEPIFILM LP030)54.0gを精製水396.0gに分散・溶解しコーティング溶液とした。素錠1(350g;約1250錠)を上記コーティングパンに充填し、コーティング溶液を1錠につき300mgまで噴霧しフィルムコーティング錠を得た。
アミノアルキルメタクリレートコポリマーE[オイドラギット(登録商標)EPO]50.0g、ラウリル硫酸ナトリウム5.0g、ステアリン酸7.5g、タルク17.5gを精製水420.0gに分散・溶解しコーティング溶液とした。素錠1(350g;約1250錠)を上記コーティングパンに充填し、コーティング溶液を1錠につき300mgまで噴霧しフィルムコーティング錠を得た。
ポリビニルアルコール共重合体[商品名:ポバコート(登録商標)]60.8g、タルク20.3g、酸化チタン20.3gを20%エタノール水溶液698.7gに分散・溶解しコーティング溶液とした。素錠1(350g;約1250錠)を上記コーティングパンに充填し、コーティング溶液を1錠につき300mgまで噴霧しフィルムコーティング錠を得た。また、このとき錠剤品温度54〜57℃、スプレー速度毎分2g、スプレー圧0.12MPa、パン回転数32rpmであった。
ポリビニルアルコール共重合体[商品名:ポバコート(登録商標)]151.9g、ステアリン酸マグネシウム50.6g、酸化チタン50.6gを20%エタノール水溶液1746.9gに分散・溶解しコーティング溶液とした。素錠1(350g;約1250錠)を上記コーティングパンに充填し、コーティング溶液を1錠につき294mgまで噴霧しフィルムコーティング錠を得た。また、このとき錠剤品温度55〜57℃、スプレー速度毎分2g、スプレー圧0.12MPa、パン回転数32rpmであった。
ポリビニルアルコール共重合体[商品名:ポバコート(登録商標)]151.9g、ステアリン酸マグネシウム50.6g、酸化チタン50.6gを20%エタノール水溶液1746.9gに分散・溶解しコーティング溶液とした。素錠1(350g;約1250錠)を上記コーティングパンに充填し、コーティング溶液を1錠につき300mgまで噴霧しフィルムコーティング錠を得た。また、このとき錠剤品温度55〜57℃、スプレー速度毎分2g、スプレー圧0.12MPa、パン回転数32rpmであった。
ポリビニルアルコール共重合体[商品名:ポバコート(登録商標)]151.9g、ステアリン酸マグネシウム50.6g、酸化チタン50.6gを20%エタノール水溶液1746.9gに分散・溶解しコーティング溶液とした。素錠1(350g;約1250錠)を上記コーティングパンに充填し、コーティング溶液を1錠につき308mgまで噴霧しフィルムコーティング錠を得た。また、このとき錠剤品温度55〜57℃、スプレー速度毎分2g、スプレー圧0.12MPa、パン回転数32rpmであった。
ポリビニルアルコール共重合体[商品名:ポバコート(登録商標)]88.8g、ステアリン酸マグネシウム53.4g、酸化チタン35.6gを30%エタノール水溶液1022.2gに分散・溶解しコーティング溶液とした。素錠1(350g;約1250錠)を上記コーティングパンに充填し、コーティング溶液を1錠につき300mgまで噴霧しフィルムコーティング錠を得た。また、このとき錠剤品温度55〜57℃、スプレー速度毎分2g、スプレー圧0.12MPa、パン回転数20rpmであった。
調製した比較例1〜6、実施例1〜4のフィルムコーティング錠について、全数目視検査にて不良錠(コブ錠、付着錠等)を選別後、良品について乾燥減量(80℃・1hr、n=1)、及び崩壊試験(試験水:水、n=6)を測定した。また、良品50錠について25℃・75%RHの条件下(シャーレ開放)で10日間保存し、適宜錠剤質量を測定した。得られた結果より保存後の乾燥減量値を(1)式を用いて計算した。
B:フィルムコーティング障害あり。一部の錠剤において錠剤間付着、コブ錠、フィルムコーティングのはがれが認められる。
C:フィルムコーティング障害あり。ほとんどの錠剤において錠剤間付着、コブ錠、フィルムコーティングはがれが認められる。
表4及び図2に示したように、ポリビニルアルコール共重合体、ステアリン酸マグネシウムをフィルムコーティング基剤として選択することで、25℃・75%RHの虐待条件化においても、質量増加が平衡に達するまでに5日以上を要する、優れた防湿性を実現した速溶性フィルムコーティング錠を、良好なフィルムコーティング操作性で製造できることが判明した。
A顆粒:流動層造粒機にトラネキサム酸4440.5g、パントテン酸カルシウム219.1g、結晶セルロース適量を投入・混合し、結合剤としてヒドロキシプロピルセルロース水溶液を噴霧し造粒末を製造しA顆粒とした。
B顆粒:流動層造粒機にアスコルビン酸2588.4g、L−システイン2070.8g、ピリドキシン塩酸塩51.8g、結晶セルロース適量を投入・混合し、結合剤としてヒドロキシプロピルセルロース水溶液を噴霧し造粒末を製造しB顆粒とした。
素錠2:A顆粒及びB顆粒を混合した造粒顆粒2738.5gに、結晶セルロース153.8g、クロスカルメロースナトリウム76.9g、ステアリン酸マグネシウム30.8gを投入・混合し混合末を調製後、打錠して、直径9.5mm、曲率半径7.6mm、質量390mgとなる錠剤を製造し素錠2とした。
A顆粒:流動層造粒機にトラネキサム酸3959.9g、パントテン酸カルシウム195.4g、ニコチン酸アミド211.2g、酢酸トコフェロール(50%噴霧乾燥品)結晶セルロース適量を投入・混合し、ヒドロキシプロピルセルロース水溶液を噴霧し造粒末を調製しA顆粒とした。
B顆粒:流動層造粒機にアスコルビン酸2578.2g、L−システイン2062.6g、ピリドキシン塩酸塩103.1g、結晶セルロース適量を投入・混合し、ヒドロキシプロピルセルロース水溶液を噴霧し造粒末を製造しB顆粒とした。
素錠3:A顆粒及びB顆粒を混合した造粒顆粒2730.0gに結晶セルロース150.0g、クロスカルメロースナトリウム75.0g、ステアリン酸マグネシウム45.0gを混合し混合末を調製後、打錠して、直径8.5mm、曲率半径6.8mm、質量280mgとなる錠剤を製造して素錠3とした。
(1)ヒプロメロース90.0g、酸化チタン30.0g、タルク15.0g、マクロゴール6000 15.0を精製水810.0gに分散・溶解してコーティング溶液(以下、HPMC)とした。
(2)ポリビニルアルコール共重合体[商品名:ポバコート(登録商標)]60.8g、タルク20.3g、酸化チタン20.3gを20%エタノール水溶液698.7gに分散・溶解してコーティング溶液(以下、共重合体1)とした。
(3)ポリビニルアルコール共重合体[商品名:ポバコート(登録商標)]151.9g、ステアリン酸マグネシウム50.6g、酸化チタン50.6gを20%エタノール水溶液1746.9gに分散・溶解してコーティング溶液(以下、共重合体2)とした。
(4)ポリビニルアルコール共重合体[商品名:ポバコート(登録商標)]88.8g、ステアリン酸マグネシウム53.4g、酸化チタン35.6gを30%エタノール水溶液1022.2gに分散・溶解してコーティング溶液(以下、共重合体3)とした。
素錠2をコーティングパンに充填し、1錠につき418mgまでヒプロメロースフィルムコーティング溶液(HPMC)でコーティングした。このときのフィルムコーティングの厚さ(O面)は63.4μmであった。
素錠3(表5の記載に統一)を上記コーティングパンに充填し、1錠につき303mgまでポリビニルアルコール共重合体フィルムコーティング液(共重合体1)でコーティングした。このときのフィルムコーティングの厚さ(O面)は77.4μmであった。
素錠3(表5の記載に統一)を上記コーティングパンに充填し、1錠につき303mgまでポリビニルアルコール共重合体フィルムコーティング液(共重合体2)でコーティングした。このときのフィルムコーティングの厚さ(O面)は81.37μmであった。
素錠3(表5の記載に統一)を上記コーティングパンに充填し、1錠につき303mgまでポリビニルアルコール共重合体フィルムコーティング液(共重合体3)でコーティングした。このときのフィルムコーティングの厚さ(O面)は77.94μmであった。
比較例2−1〜2−2、実施例2−1〜2−2の50錠について25℃・75%RHの条件下(シャーレ開放)で4週間保存し、フィルムコーティング錠の変色度合いを評価した。
フィルムコーティング錠の変色に関しては、目視、及び色差計により評価した。目視での評価は5℃保管品を対象として以下の基準の4段階で評価した。
結果を表5に示した。ポリビニルアルコール共重合体、及び、ステアリン酸マグネシウムを含有するフィルムコーティング基剤を選択した実施例2−1(共重合体2)、及び実施例2−1(共重合体3)では、加湿条件下で親水性有色成分を含有する製剤の変色を抑制した。
Claims (11)
- ポリビニルアルコール共重合体、及び、ステアリン酸マグネシウムを含有する、フィルムコーティング基剤。
- ポリビニルアルコール共重合体、及び、ステアリン酸マグネシウムを含有するフィルムコーティング基剤でコーティングした、フィルムコーティング固形製剤。
- (A)及び(B)を含有する、固形製剤。
(A):有効成分及び添加剤を含有する内核固形物
(B):ポリビニルアルコール共重合体、及び、ステアリン酸マグネシウムを含有するフィルムコーティング基剤でコーティングした、(A)を被覆するフィルムコーティング層 - ポリビニルアルコール共重合体が、20℃における2重量%溶液の粘度が10〜300mPa・sのポリビニルアルコール共重合体である請求項1〜3のいずれか1項に記載の固形製剤。
- ポリビニルアルコール共重合体が、20℃における2重量%溶液の粘度が10〜250mPa・sのポリビニルアルコール共重合体である請求項1〜3のいずれか1項に記載の固形製剤。
- 有効成分が、親水性有色成分である、請求項3〜5のいずれか1項に記載の固形製剤。
- フィルムコーティング層の厚さが40〜400μmである、請求項2〜6のいずれか1項に記載の固形製剤。
- フィルムコーティング層の厚さが60〜300μmである、請求項2〜6のいずれか1項に記載の固形製剤。
- 固形製剤が、顆粒又は錠剤である、請求項2〜8のいずれか1項に記載の固形製剤。
- 請求項2〜9のいずれか1項に記載の固形製剤を採用することによる、親水性有色成分を含有する固形製剤の変色抑制方法。
- ステアリン酸マグネシウムをフィルムコーティング基剤に添加することを特徴とする、製造操作性を向上させた、請求項2〜9のいずれか1項に記載の固形製剤の製造方法。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2012045137A JP5822758B2 (ja) | 2011-03-02 | 2012-03-01 | 速溶性防湿フィルムコーティング製剤及びその製造方法 |
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2011045524 | 2011-03-02 | ||
JP2011045524 | 2011-03-02 | ||
JP2012045137A JP5822758B2 (ja) | 2011-03-02 | 2012-03-01 | 速溶性防湿フィルムコーティング製剤及びその製造方法 |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2015133224A Division JP2015193635A (ja) | 2011-03-02 | 2015-07-02 | 速溶性防湿フィルムコーティング製剤及びその製造方法 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2012193175A true JP2012193175A (ja) | 2012-10-11 |
JP5822758B2 JP5822758B2 (ja) | 2015-11-24 |
Family
ID=47085437
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2012045137A Active JP5822758B2 (ja) | 2011-03-02 | 2012-03-01 | 速溶性防湿フィルムコーティング製剤及びその製造方法 |
JP2015133224A Pending JP2015193635A (ja) | 2011-03-02 | 2015-07-02 | 速溶性防湿フィルムコーティング製剤及びその製造方法 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2015133224A Pending JP2015193635A (ja) | 2011-03-02 | 2015-07-02 | 速溶性防湿フィルムコーティング製剤及びその製造方法 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (2) | JP5822758B2 (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2019510071A (ja) * | 2016-03-31 | 2019-04-11 | ハンミ ファーマシューティカルズ カンパニー リミテッド | 安定性及び溶出率が改善されたタダラフィル含有及びタムスロシン含有のカプセル複合製剤 |
JP7366612B2 (ja) | 2019-07-09 | 2023-10-23 | 東和薬品株式会社 | レボカルニチンを含有する錠剤 |
Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2007022938A (ja) * | 2005-07-13 | 2007-02-01 | Shionogi & Co Ltd | 退色を抑制した製剤 |
WO2007126039A1 (ja) * | 2006-04-28 | 2007-11-08 | Shionogi & Co., Ltd. | マクロライド系抗生物質の被覆製剤 |
WO2009028583A1 (ja) * | 2007-08-29 | 2009-03-05 | Shionogi & Co., Ltd. | コーティング製剤の製造方法 |
WO2009057569A1 (ja) * | 2007-10-29 | 2009-05-07 | Daiichi Sankyo Company, Limited | フィルムコーティング製剤 |
WO2010086312A1 (en) * | 2009-01-28 | 2010-08-05 | Novartis Ag | Galenic formulations of organic compounds |
Family Cites Families (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2007145717A (ja) * | 2005-11-24 | 2007-06-14 | Eisai R & D Management Co Ltd | フィルムコーティング製剤 |
US8282956B2 (en) * | 2006-06-13 | 2012-10-09 | Nippon Shinyaku Co. Ltd. | Coated tablet |
-
2012
- 2012-03-01 JP JP2012045137A patent/JP5822758B2/ja active Active
-
2015
- 2015-07-02 JP JP2015133224A patent/JP2015193635A/ja active Pending
Patent Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2007022938A (ja) * | 2005-07-13 | 2007-02-01 | Shionogi & Co Ltd | 退色を抑制した製剤 |
WO2007126039A1 (ja) * | 2006-04-28 | 2007-11-08 | Shionogi & Co., Ltd. | マクロライド系抗生物質の被覆製剤 |
WO2009028583A1 (ja) * | 2007-08-29 | 2009-03-05 | Shionogi & Co., Ltd. | コーティング製剤の製造方法 |
WO2009057569A1 (ja) * | 2007-10-29 | 2009-05-07 | Daiichi Sankyo Company, Limited | フィルムコーティング製剤 |
WO2010086312A1 (en) * | 2009-01-28 | 2010-08-05 | Novartis Ag | Galenic formulations of organic compounds |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2019510071A (ja) * | 2016-03-31 | 2019-04-11 | ハンミ ファーマシューティカルズ カンパニー リミテッド | 安定性及び溶出率が改善されたタダラフィル含有及びタムスロシン含有のカプセル複合製剤 |
JP7366612B2 (ja) | 2019-07-09 | 2023-10-23 | 東和薬品株式会社 | レボカルニチンを含有する錠剤 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2015193635A (ja) | 2015-11-05 |
JP5822758B2 (ja) | 2015-11-24 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CA2795324C (en) | Pharmaceutical compositions comprising hydromorphone and naloxone | |
RU2572695C2 (ru) | Применение связывающих средств для получения стабильных при хранении составов | |
US20210322429A1 (en) | Stabilized formulations of cns compounds | |
JP2007530565A (ja) | コーティング錠剤製剤およびその方法 | |
JP5498387B2 (ja) | 変色が抑制された安定な医薬製剤 | |
EP2740471B1 (en) | Oral pharmaceutical composition comprising dabigatran etexilate | |
TW201334780A (zh) | 多西拉敏及吡哆醇及/或其代謝物或鹽之調配物 | |
AU2014225449B2 (en) | Stabilization of moisture-sensitive drugs | |
WO2012018056A1 (ja) | 圧縮組成物 | |
RU2401110C2 (ru) | Препарат в форме пеллет с замедленным высвобождением для вертиго | |
ES2663357T3 (es) | Formulaciones de mazindol | |
US11331273B2 (en) | Film-coated tablet having high chemical stability of active ingredient | |
JP5047572B2 (ja) | 臭いの防止された固形医薬製剤の製造方法、及びそれにより得られる固形医薬製剤 | |
JP5822758B2 (ja) | 速溶性防湿フィルムコーティング製剤及びその製造方法 | |
JP5694177B2 (ja) | 変色及び臭いが抑制されたフィルムコーティング錠 | |
CN103768034A (zh) | 一种含有盐酸安非他酮的缓控释固体组合物 | |
JP6673798B2 (ja) | カペシタビンを有効成分とするフィルムコート医薬製剤 | |
WO2024084496A1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising acalabrutinib maleate | |
JP2022144779A (ja) | 被覆固形医薬製剤 | |
EP2221049A2 (en) | Solid pharmaceutical composition of ded anosine | |
JP2018145181A (ja) | ビタミンb1類配合錠剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20141204 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20150527 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20150601 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20150702 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20150928 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20151006 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 5822758 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |