JP2012184253A - ざ瘡を治療するための組成物及び方法 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】血管収縮剤及び抗ざ瘡剤を含有し、且つ必要に応じて、ざ瘡病変の治癒を促進する美白剤、シーリング層、皮膚洗浄剤、収斂剤、皮膚浸透促進剤、日焼け防止剤、及び栄養補助剤の1つ以上を配合した組成物。
【選択図】なし
Description
Cordain L, Lindeberg S, Hurtado M, Hill K, Eaton SB, Brand-Miller J. Acne vulgaris: a disease of Western civilization. Arch Dermatol 2002 Dec;138(12):1584-90
本発明に包含される血管収縮剤としては、特に限定されることなく、血管収縮作用及び皮膚浸透能を有するあらゆる化合物が含まれる。好ましい実施形態では、血管収縮剤はその特有な化学的特性によって容易に皮膚に浸透できる。しかし、本発明には、血管収縮剤を他の成分と組み合わせることで、血管収縮剤の皮膚への浸透能を調節することも含まれる。本明細書に開示しているように、例えば通常では経皮的流入が少ない血管収縮剤の皮膚浸透能を、皮膚浸透剤の使用によって高めることができる。逆に、所望であれば血管収縮剤の皮膚浸透能を意図的に減少させることもできる。例えば、血管収縮剤を、血管収縮剤の浸透を遅くする効果のある適当な乳剤と混ぜても良い。
本発明の抗ざ瘡キットはまた、局所的抗ざ瘡剤を含む。本明細書において抗ざ瘡剤とは、殺菌特性及び/又は抗炎症特性を有するあらゆる化合物であって、ざ瘡に関係する細菌の殺菌及び/又はざ瘡病変の炎症を軽減するものである。好適な抗ざ瘡剤の例として、限定されるものではないが、過酸化ベンゾイル、サリチル酸、グルコースオキシダーゼ、水酸化マグネシウム、ラクトペルオキシダーゼ、塩酸ピリドキシン、グルコン酸マグネシウム、ウスニン酸、及びトリクロサンを挙げることができる。しかし、本発明はハーブエキス由来の抗ざ瘡剤の使用をも包含する。好適なハーブエキスの例として、限定されるものではないが、ユーパトリウム・アヤパナ(eupatorium ayapana)エキス、カラクサケマン(fumaria officinalis)エキス、オーク根エキス、カンショウ(spikenard)、オランダセンニチ(spilanthes acmella)エキス、カホクザンショウ(szechuan pepper)、エチウム・リコプシス(echium lycopsis)エキス、レモングラスエキス、オレガノ、ハマウツボ・セルヌア(orobanche cernua)エキス、ターミナリア・セリセア(terminalia sericea)、アルカンナ・ティンクトリア(alkanna tinctoria)エキス、アニス(anise)、メギ(barberry)、キンセンカ(calendula)エキス、センテラ・アジアティカ(centella asiatica)、キトサン、コリアンダー、エキナセア、ユーカリ(eucalyptus)エキス、ファルネソール、ゲンチアナ・バイオレット(gentian violet)エキス、ヒドラスチス(goldenseal)、グレープシードエキス、茯苓(hoelen)、ホップ、ヒソップ(hyssop)、ラブダナム(labdanum)油、ラクトフェリン、シイタケ(lentinus edodes)エキス、マヌカ油、メラレウカ・カユプテ(melaleuca cajeputi)油、ミルラ(myrrh)、ニアウリ(niaouli)油、パリエタリア(parietaria officinalis)エキス、松かさ(pine cone)エキス、ヒメリュウキンカ(ranunculus ficaria)エキス、レッド・ラズベリーエキス、ムチヤギ(sea whip)エキス、シャボンソウ(soapwort)、硫黄、ニオイヒバ(thuja occidentalis)エキス、ベチベル油又はエキス、ガノダーマ・ルシダム(ganoderma lucidum)エキス、ウィッチヘーゼル、メリロート(melilot)、キュウリエキス、アロエベラ、アロエエキス、ビンロウジエキス、緑茶エキス、グレープフレーツ種子エキス、ブラッククミン、ガーリックオイル又はエキス、ラベンダーエキス、レモンピールエキス、クルミエキス、アルニカエキス、アンゼリカ根エキス、ベイベリー(bayberry)エキス、エキナセア(echinacea)、カシア(quassia)エキス、セージ油又はエキス、タイム油又はエキス、ローズマリーエキス、セイヨウキズタ(ivy)エキス、セージエキス、ビャクダン(sandalwood)エキス、イラクサ(nettle)エキス、ベアベリーエキス、及びカンゾウエキスを挙げることができる。
本発明のある実施形態は、抗ざ瘡剤適用後の局所シーリング層を提供する。このシーリング層は任意であるが、治療部位を隠すため及び/又は治療部位を密封することで組織内濃度を上げるために用いることができる。例えば、シーリング層は夜間の治療における一時的なパッチの役割を果たす一時的な密封バリアーになり得る。上記パッチは、例えばシリコーン、ポリテトラフルロエチレン(PTFE)、ポリエチレングリコール(PEG)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、ペトロラタム、又はアクリレート共重合体を含んでもよい。
本発明のある実施形態では、血管収縮剤の適用前に皮膚洗浄剤を使用する。皮膚洗浄剤は、過剰な脂、細菌、及び毛穴を詰まらせる死んだ皮膚などの、ざ瘡を促進する要素(pro-acne factors)を減らすために使用される。
本発明のある実施形態では、後で適用する血管収縮剤の浸透を促進するために、ざ瘡病変を含む皮膚領域を、洗浄ステップの間又はその直後に浸透促進剤で処置する。好適な浸透促進剤の例として、ラウリン酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、臭化セチルトリメチルアンモニウム、塩化ベンザルコニウム、ポロキサマー(231、182、184)、Tween(20、40、60、80)及びレシチン(米国特許第4,783,450号)等の界面活性剤;1置換アザシクロヘプタン−2−オン、特に1−n−ドデシルシクラザシクロヘプタン−2−オン;エタノール、プロパノール、オクタノール、ベンジルアルコール等のアルコール;ラウリン酸、オレイン酸、バレリアン酸等の脂肪酸;ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、プロピオン酸メチル、及びオレイン酸エチル等の脂肪酸エステル;ポリオール、並びにプロピレングリコール、エチレングリコール、グリセロール、ブタンジオール、ポリエチレングリコール、及びモノラウリン酸ポリエチレングリコール等のポリオールエステル;アミド並びにウレア、ジメチルアセトアミド(DMA)、ジメチルホルムアミド(DMF)、2−ピロリドン、1−メチル−2−ピロリドン、エタノールアミン、ジエタノールアミン及びトリエタノールアミン等のその他の窒素化合物;テルペン;アルカノン;有機酸、特にサリチル酸及びサリチル酸塩、クエン酸及びコハク酸を挙げることができる。
本発明はまた、本明細書に開示される抗ざ瘡剤と組み合わせた経口投与用の栄養補助剤の使用を包含する。例えば栄養補助剤は、創傷治癒を促進することが知られているビタミン及びミネラルを含むマルチビタミンの錠剤やカプセル剤といった形態であってもよい。特に好ましい実施形態では、そのようなビタミン及びミネラルは、ビタミンA,ビタミンB、ビタミンC、ビタミンE、及び亜鉛からなる群から選択される。ビタミン又はミネラルの具体的な剤形は、薬学的に許容されるものであれば限定されるものではない。例えば、ビタミンAは、ビタミンAパルミテート又はベータカロテンとして投与することができる。別の例として、亜鉛は、アスコルビン酸亜鉛又はアミノ酸キレート亜鉛として投与することができる。
本発明のある実施形態では、肌を引き締めたり、若しくは肌の色合いを良くするために、又は皮脂の産生の減少若しくは皮膚の洗浄を促進するために、収斂剤を用いる。大抵の場合、収斂剤は血管収縮剤の前に適用される。本明細書に記載されているように、収斂剤は、皮膚洗浄剤と組み合わせて、或いは皮膚洗浄剤の代わりに使用しても良い。収斂剤の例として、酸化亜鉛、硫酸亜鉛、カレンデュラエキス、サンブカス(sambucus)エキス、ビャクダンエキス、オーク樹皮(oak bark)エキス、ホワイトリリーエキス、アルニカエキス、オオバコ(plantain)エキス、セイヨウオトギリソウ(St. John’s wort)エキス、セイヨウノコギリソウ(yarrow)エキス、セージエキス、パッションフルーツエキス、クルミエキス、カモミールエキス、キュウリエキス、マルベリーのグリコールエキス、ゲンチアナ(gentian)根エキス、レモンエキス、バラつぼみエキス、ウィッチヘーゼルエキス、コンフリー(comfrey)エキス、ゼラニウムエキス、ミントエキス、ローズマリーエキス、ミルラエキス、リンゴエキス、ベイベリーエキス、ビルベリーエキス、クラリーセージ(clary sage)エキス、コーンフラワー(cornflower)エキス、クレーンズビル(cranesbill)エキス、サンザシ(hawthorn)エキス、セイヨウトチノキ(horse chestnut)エキス、ラズベリー濃縮物、レッドラズベリーエキス、ローズオイル及びローズエキス、トクサ(horsetail)エキス、セイヨウキヅタエキス、カバ(birch)樹皮エキス、ウォータークレスエキス、アルファルファエキス、ゲッケイジュ(bay)オイル、セイヨウバラ(cabbage rose)、シトラスエキス、タンポポ(dandelion)エキス、ヒドラスチス(goldenseal)エキス、ホップエキス、オレンジエキス、ティーツリー油、アレッポ没食子(aqleppo gall)、ビンロウジ(areca nut)エキス、セイヨウノコギリソウエキス、エレキャンペーン(elecampane)、イラクサエキス、コゴメグサ(eyebright)エキス、ジュニパー(juniper)油、タマリンド、コーラ(kola)エキス、レモングラス油、ダイオウ(rhubarb)エキス、オリーブ葉エキス、ギシギシ(sorrel)エキス、ウルシ(sumac)エキスを挙げることができるが、これらの限定されるものではない。
本発明のある実施形態では、ざ瘡病変に関連した痛みを和らげるために鎮痛剤を使用する。鎮痛剤は、本発明のキットの個別成分であってもよいし、他の成分と組み合わせてもよい。いくつかの実施形態では、鎮痛剤は、ざ瘡治療の初期の段階において痛みを軽減するために血管収縮剤と組み合わせられる。しかし他に、シーリング層の一部として鎮痛剤を適用する場合がある。鎮痛剤の例として、インディアン・オリバナム(Indian olibanum)、サンザシの実(thorn apple)エキス、カバカバエキス、アフリカマンゴノキの仁(Irvingia gabonensis kernel)エキス、ポーチュラカ・オレラセア(Portulaca Oleracea)エキス、ポピーシード(poppy seed)、ペパーミントエキス、ツリーティー油、大麻(Cannabis sativa (hemp))エキス、芥子(Papaver somniferum)エキス、カプシカム(Capsicum)エキス、及びヤナギ(柳樹皮)(Salix(Willobark))エキス、クローバー葉エキス、コリアンダー葉エキス、レモンバームエキス、及び根茎(根生姜(ginger root))エキスを挙げることができるが、これらの限定されるものではない。
本発明のある実施形態では日焼け防止剤が用いられ、これは有害な紫外線を吸収若しくは遮蔽することで皮膚を太陽から保護するため、又は長時間太陽にさらされることによるダメージを減らすのを助けるため、又は日焼けを防止するために使用される。さらに、日焼け防止剤はアロエベラ及びキュウリのような抗炎症剤と組み合わせて用いてもよい。順番を限定するわけではないが、一般的に日焼け防止剤は抗ざ瘡剤の後に適用される。本発明に包含される日焼け防止剤の例としては、限定されるものではないが、PABA、ベンゾフェノン、アボベンゾン、ホモサレート(homosalate)、オクチノキセート(octinoxate)、オクチサレート(octisalate)、オキシベンゾン、二酸化チタン、アミノ安息香酸、パディメート(padimate)、オクトリレン(octocrylene)、サリチル酸オクチル、メトキシケイ皮酸オクチル、ジオキシベンゾン、アントラニン酸メンチル、リサジメート(lisadimate)、フェニルベンズイミダゾール、スリソベンゾン(sulisobenzone)、酸化亜鉛、サリチル酸トロラミン、ロキサジマート(roxadimate)、ブメトリゾール(bumetrizole)、オクトクリレン、チノソーブS(Tinosorb S)、チノソーブM(Tinosorb M)、アゼライン酸、ビタミンC、カイネチン、セイヨウトチノキ樹皮エキス、アレッポ没食子、シアバター、ククイナッツ(kukui nut)油、エバーラスティング(everlasting)オイル、エスクリン、コジック酸、カリテバター(karite butter)、酸化チタン、ケイ酸マグネシウム、カリン(kalin)、酸化鉄、レッド・ペトロラタム、及び酸化マグネシウムを挙げることができる。
[実施例]
本実施例は、2ステップからなるざ瘡の治療法を提供する。第1ステップは、治療するざ瘡病変に局所的に血管収縮成分を適用することからなる。好適な血管収縮成分として、適用しやすいようにHPCを含ませて粘性を増大させた水性基剤中の、0.05%塩酸テトラヒドロゾリン、0.03%塩酸ナファゾリン、又は0.025%塩酸オキシメタゾリン等を挙げることができる。血管収縮成分を適用すると、ざ瘡病変の発赤及び腫れが減少し、ざ瘡病変がより目立たなくなる。約5分後に、水中油型保湿剤基剤に含有させた5%過酸化ベンゾイルの局所的適用からなる第2ステップを行う。本実施例において、5%過酸化ベンゾイルは、使用者の肌の色合いに合わせて着色されているが、この着色は任意である。2日以内に、ざ瘡病変は大幅に治癒される。
本実施例は、夜間における3ステップからなるざ瘡の治療法を提供する。第1ステップは、治療するざ瘡病変に局所的に血管収縮剤を適用することからなる。好適な血管収縮成分として、適用しやすいようにHPCを含ませて粘性を増大させた水性基剤中の、0.05%塩酸テトラヒドロゾリン、0.03%塩酸ナファゾリン、又は0.025%塩酸オキシメタゾリン等を挙げることができる。血管収縮成分を適用するとざ瘡病変の発赤及び腫れが減少し、ざ瘡病変がより目立たなくなる。約5分後に、水中油型保湿剤基剤に含有させた5%過酸化ベンゾイルの局所的適用からなる第2ステップを行う。その後、皮膚側にシリコーンを含むパッチでざ瘡病変を覆う。このパッチを一晩当てておき、朝に取り除く。
本実施例は、日中の使用に適した、3ステップからなるざ瘡の治療法を提供する。第1ステップは、治療するざ瘡病変に血管収縮成分を局所的に適用することからなる。好適な血管収縮成分の例として、適用しやすいようにHPCを含ませて粘性を増大させた水性基剤中の、0.05%塩酸テトラヒドロゾリン、0.03%塩酸ナファゾリン、又は0.025%塩酸オキシメタゾリン等を挙げることができる。血管収縮成分を適用するとざ瘡病変の発赤及び腫れが減少し、ざ瘡病変がより目立たなくなる。約5分後に、水中油型保湿剤基剤に含有させた5%過酸化ベンゾイルの局所的適用からなる第2ステップを行う。次に、蒸発を最小限に抑え且つその部位を密封するのを助けるために、油中水型保湿剤を適用する。
本実施例は、ざ瘡病変をより目立たなくする成分を含む、3ステップからなる日中用のざ瘡の治療法を提供する。第1ステップは、治療するざ瘡病変に局所的に血管収縮剤を適用することからなる。好適な血管収縮成分として、適用しやすいようにHPCを含ませて粘性を増大させた水性基剤中の、0.05%塩酸テトラヒドロゾリン、0.03%塩酸ナファゾリン、又は0.025%塩酸オキシメタゾリン等を挙げることができる。血管収縮成分を適用すると、ざ瘡病変の発赤及び腫れが減少し、ざ瘡病変がより目立たなくなる。約5分後に、水中油型保湿剤基剤に含有させた5%過酸化ベンゾイルの局所的適用からなる第2ステップを行う。次に、蒸発を最小限に抑え且つその部位を密封するのを助けるために、油中水型保湿剤を適用する。上記の油中水型保湿剤はマイカを含有し、病変への又は病変からの光の透過を妨げることで、外見上、ざ瘡による染みを見えにくくする。着色化合物もざ瘡病変を隠すのを助けるために存在しているが、これらの化合物は任意である。
実施例3に開示されているざ瘡治療法の前に皮膚洗浄剤を使用してもよい。一般的に、皮膚洗浄剤は肌質及び解剖学的位置に合わせて作られる。本実施例では、皮膚洗浄剤は、過剰な皮脂を除去することでざ瘡促進成分を少なくするデシル硫酸ベースの皮膚洗浄剤である。皮膚洗浄剤はまた、血管収縮剤及び抗ざ瘡治療法のその他の成分の浸透性を増大させるために、皮膚の浸透性を増大させる浸透促進剤としてトリエタノールアミンを含有してもよい。
実施例5に開示されている抗ざ瘡治療法は、肌の保湿、柔軟性、若しくは外観を向上させるために、又は患部以外の場所に新たにざ瘡病変が形成されにくくなるように、保湿剤と組み合わせて利用してもよい。この保湿剤は、必要に応じて美容上の利点のために色素が添加されていてもよい。通常、洗浄剤が最初に適用され、血管収縮剤及び抗ざ瘡剤が続く。次に、肌を柔軟にし且つその部位を密封するのを助けるために、保湿剤が適用される。顕著な肌の柔軟性の向上及びざ瘡病変の重症度の減少を達成するために、本治療法を1日2回繰り返してもよい。
実施例3に開示されている抗ざ瘡治療法は、太陽からの紫外線ダメージから肌を保護し、肌の保湿、柔軟性、若しくは外観を向上させるために、又は患部以外の場所に新たにざ瘡病変が形成されにくくなるように、日焼け防止剤含有保湿剤と組み合わせて利用してもよい。この保湿剤は、必要に応じて美容上の利点のために色素が添加されていてもよい。通常、血管収縮成分が局所的に適用され、その後抗ざ瘡剤が適用される。次に、太陽から保護するために、7.5%オクチノキセート(メトキシケイ皮酸オクチル)及び3.0%酸化亜鉛並びにキュウリエキス及びビタミンCを含有する油中水型保湿剤を適用する。本治療法は、顕著な肌の柔軟性の向上及びざ瘡病変の重症度の緩和を達成するために1日2回繰り返してもよい。太陽に曝される前に毎朝及び1日を通して、日焼け防止剤含有保湿剤を使用してもよい。
本明細書に記載されている抗ざ瘡治療法は、ざ瘡病変の治癒を早めるか又は新たなざ瘡病変の形成を防ぐ栄養補助剤と組み合わせて利用してもよい。栄養補助剤は、例えば経口マルチビタミンであってもよい。本実施例では、実施例3の抗ざ瘡治療法を、創傷治癒を促進することがよく知られている栄養補助剤である亜鉛、ビタミンC、及びビタミンAと組み合わせて用いる。アミノ酸キレート亜鉛10mg、アスコルビン酸(ビタミンC)250mg、及びベータカロテン(ビタミンA)5000IUを含有する経口マルチビタミンを、実施例3の抗ざ瘡治療法と共に用いて毎日摂取する。2日後には、ざ瘡病変の顕著な改善が見られる。
本実施例は、敏感肌用の抗ざ瘡治療法を提供する。粘性を増大させるためにアクリレート共重合体を含有させた水性基剤中にグアバエキス及びウィッチヘーゼルと共に0.025%塩酸オキシメタゾリンを含有する血管収縮成分が本治療法に含まれる。治療するざ瘡病変に局所的に血管収縮成分を適用する。適用すると、処置した部位の血管壁が収縮して、病変の発赤及び腫れが緩和される。敏感肌用のこの特別なざ瘡治療法では、抗ざ瘡剤は過酸化ベンゾイルではなくトリクロサンである。なぜなら、局所的な過酸化ベンゾイルの適用は、人口の約10%で皮膚アレルギーを発症させるからである。しかし、過酸化ベンゾイルを含まないあらゆる抗ざ瘡剤が使用されてよい。抗ざ瘡剤は、最初の血管収縮成分の適用から約15分後に適用する。必要に応じて、コンシーラー剤(concealing agent)(例えばマイカ)又は着色を含んだ3番目の成分を適用する。
本実施例は2ステップからなるざ瘡の治療法を提供する。第1ステップでは、水性基剤中にグアバエキス及びウィッチヘーゼルと共に0.025%塩酸オキシメタゾリンを含有する組成物を、治療するざ瘡病変に局所的に適用する。上記組成物は、適用しやすいようにHPCで粘性を増大させてクリーム状又はゲル様の基剤にする。第1ステップで適用する血管収縮剤は、ざ瘡病変の発赤及び腫れを緩和し、その後適用する抗ざ瘡剤が病変から拡散するのを防ぐのに役立つ。第2ステップは第1ステップの約15分後に行われ、5%グレープシードエキスと油中水型保湿剤とを含有する基剤中に5%過酸化ベンゾイル(抗ざ瘡剤)を含有する組成物を、ざ瘡病変に適用する。上記基剤はマイカも含有し、必要に応じて、第1ステップの血管収縮剤が落ちたときに病変の外観を隠すために着色される。
本実施例は3ステップからなるざ瘡の治療法を提供する。第1ステップでは、水性基剤中に0.025%塩酸オキシメタゾリン、グアバエキス、及びウィッチヘーゼルを含有する組成物を、治療するざ瘡病変に局所的に適用する。上記組成物は、適用しやすいように、HPCで粘性を調節してクリーム状又はゲル様の基剤にする。第1ステップで適用する血管収縮剤はざ瘡病変の発赤及び腫れを緩和し、その後に適用する抗ざ瘡剤が病変から拡散するのを防ぐのに役立つ。第2ステップは第1ステップの約15分後に行われ、5%グレープシードエキスを含んだ油中水型保湿剤中に(抗ざ瘡剤として)5%過酸化ベンゾイルを含有する組成物を、ざ瘡病変に適用する。本治療法の第3ステップは、病変への抗ざ瘡剤の流入を増やすために、続く油中水保湿剤の適用からなり、この保湿剤は蒸発防止に役立ち且つある程度の閉塞を与える。上記油中水型保湿剤はマイカを含有し、必要に応じて、ざ瘡病変を隠すのを助けるために着色されていてもよい。
Claims (1)
- ざ瘡の治療用のキットであって、
血管収縮剤、
抗ざ瘡剤、並びに
必要に応じて、美白剤、皮膚洗浄剤、収斂剤、日焼け防止剤、及びシーリング層からなる群から選択される1又は複数の成分を含む、前記キット。
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