JP2012171961A - 鎮静剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】特定の実施形態では、本発明は、眼、口腔、耳、鼻、咽喉、又は膣領域の粘膜の軽度の刺激作用を軽減する及び/又は全体的な鎮静作用、快適性、又は爽快感を高めるための鎮静剤の使用を目的とする。本発明は、更に、テルペン類及び/又はフェノール剤等の感覚化合物の刺激特性をマスキング又は低減するための組成物、物品、及び方法に関する。
【選択図】なし
Description
a.局所適用組成物を提供する工程であって、この局所適用組成物は、
i.局所適用担体、
ii.飽和又は不飽和の、直鎖又は分岐鎖の、脂肪族又は非脂肪族の、炭素数5以下、所望により炭素数4以下の炭素骨格を有するアルキルからなる群から選択される少なくとも1つの鎮静剤であって、このアルキルは、第1のヒドロキシル基が炭素骨格の第1の炭素に結合し、第2のヒドロキシル基が第1の炭素に隣接する炭素骨格の第2の炭素に結合するように、少なくとも2つのヒドロキシル基を有する、少なくとも1つの鎮静剤、及び
iii.少なくとも1つの感覚化合物、を含む、工程と、
b.ホストの眼、口腔、鼻、咽喉、又は膣領域の皮膚又は粘膜に対して局所適用組成物を適用する工程と、を含む、方法に関する。
a.飽和又は不飽和の、直鎖又は分岐鎖の、脂肪族又は非脂肪族の、炭素数5以下、所望により炭素数4以下の炭素骨格を有するアルキルからなる群から選択される少なくとも1つの鎮静剤をホストの眼、口腔、鼻、咽喉、又は膣領域の皮膚又は粘膜に適用する工程であって、このアルキルは、第1のヒドロキシル基が炭素骨格の第1の炭素に結合し、第2のヒドロキシル基が第1の炭素に隣接する炭素骨格の第2の炭素に結合するように、少なくとも2つのヒドロキシル基を有する、工程と、
b.ホストの眼、口腔、鼻、咽喉、又は膣領域の皮膚又は粘膜に対して少なくとも1つの感覚化合物を適用する工程と、を含む、方法に関する。
a.物品を提供する工程であって、この物品は、
i.飽和又は不飽和の、直鎖又は分岐鎖の、炭素骨格を有しかつ炭素数5以下のアルキルからなる群から選択される少なくとも1つの鎮静剤であって、第1のヒドロキシル基が炭素骨格の第1の炭素に結合し、第2のヒドロキシル基が第1の炭素に隣接する炭素骨格の第2の炭素に結合するように、少なくとも2つのヒドロキシル基を有する、1つの鎮静剤、及び
ii.少なくとも1つの感覚化合物を含む、工程と、
b.ホストの眼、口腔、鼻、咽喉、又は膣領域の皮膚又は粘膜に対して前記物品を適用する工程と、を含む、方法に関する。
本発明の組成物は、飽和又は不飽和の、直鎖又は分岐鎖の、脂肪族又は非脂肪族の、炭素数5以下、所望により炭素数4以下の炭素骨格を有するアルキルからなる群から選択される少なくとも1つの鎮静剤であって、このアルキルは、第1のヒドロキシル基が炭素骨格の第1の炭素に結合し、第2のヒドロキシル基が第1の炭素に隣接する炭素骨格の第2の炭素に結合するように、少なくとも2つのヒドロキシル基を有する、少なくとも1つの鎮静剤を含む。
感覚化合物
特定の態様では、本発明の組成物は、所望により感覚化合物を含んでもよい。本発明の感覚化合物としては、テルペン類、フェノール化合物及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
特定の実施形態では、本発明の組成物は、所望により、鎮静剤及び任意の任意成分を送達するための局所適用担体又はビヒクルを含む。本明細書で使用するとき、用語「局所適用」は、ホストの外側体表面(例えば、口、眼、鼻、耳、又は膣表面を含む、身体の皮膚又は粘膜表面)に適用するのに適しているが、全身適用目的のために(例えば、満腹感若しくは任意の他のカロリー目的及び/又は薬理学的目的のために)摂取する(又は摂取を意図する)のには適していない製剤に対する言及を含む。幾つかの実施形態では、本発明の鎮静剤の局所適用によって引き起こされる鎮静及び/又は刺激低減/防止効果は、適用領域に限られる。
好適な活性剤としては、抗炎症剤、消毒剤、抗感染剤、粘膜剤、洗浄剤、防腐剤、収斂剤、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、カプサイシン、にきび薬、抗真菌剤、鎮痒剤、ホルモン、成長因子、保湿剤、日焼け止め、色素沈着過剰剤、酸化防止剤の医薬品分類が挙げられるが、これらに限定されない薬物、プロドラッグ、及び非薬物;ビタミン及びミネラル等が挙げられるが、これらに限定されない栄養物質;植物、海産物、及び動物起源の物質;ホメオパシー物質;並びにこれらの混合物が挙げられる。
実施例Iは、本発明の鎮静剤としての2,3ペンタンジオールと、メントール及びサリチル酸メチルを含む感覚化合物とを含有する局所適用関節炎用非油性クリームの例である。
2.Jindal Drugs Limited,Mumbai,Indiaにより供給
3.Sigma−Aldrich,St.Louis,MOにより供給
実施例IIは、本発明の鎮静剤としての1,2ペンタンジオールと、メントール及びサリチル酸メチルを含む感覚化合物とを含有する局所適用関節炎用ローションの例である。
2.Rhodia Inc.,Cranbury,NJにより供給
3.1.Sigma−Aldrich,St.Louis,MOにより供給
実施例IIIは、本発明の鎮静剤としての2,3ブタンジオールと、メントール、サリチル酸メチル、ユーカリプトール、及びチモールを含む感覚化合物とを含有する洗口液の例である。
2.Symrise Inc.,Somerville,NJにより供給
3.Rhodia Inc.,Cranbury,NJにより供給
4.Jindal Drugs Limited,Mumbai,Indiaにより供給
5.Sigma−Aldrich,St.Louis,MOにより供給
実施例Vは、鎮静剤としての1,2,4ブタントリオールと、感覚化合物としてもメントールとを含有する本発明の組成物を含有する眼用調製品の例である。
2.Jindal Drugs Limited,Mumbai,Indiaにより供給
実施例VIIは、鎮静剤としての1,2ブタンジオールと、メントール及びサリチル酸メチルを含む感覚化合物とを含む膣用潤滑剤の例である。
2.Rhodia Inc.,Cranbury,NJにより供給
3.Sigma−Aldrich,St.Louis,MOにより供給
4.Stepan Chemicals,Northfield ILによりOnamer(登録商標)Mという名称で販売
実施例VIIIは、不注意によって曝露されたときの眼に対する刺激を低減するために、鎮静剤として1,2ブタンジオールを含む、リンスインシャンプーの例である。
(1) 組成物であって、飽和又は不飽和の、直鎖又は分岐鎖の、炭素骨格を有しかつ炭素数5以下のアルキルからなる群から選択される少なくとも1つの鎮静剤を約0.05%〜約5%未満含み、前記アルキルが、第1のヒドロキシル基が前記炭素骨格の第1の炭素に結合し、第2のヒドロキシル基が前記第1の炭素に隣接する前記炭素骨格の第2の炭素に結合するように、少なくとも2つのヒドロキシル基を有する、組成物。
(2) 前記鎮静剤が、アルカンジオール類、アルカントリオール類及びこれらの混合物からなる群から選択される、実施態様1に記載の組成物。
(3) 前記アルカンジオールが、1,2ブタンジオール;1,2ペンタンジオール;2,3ブタンジオール;2,3ペンタンジオール;3,4ペンタンジオール及びこれらの混合物からなる群から選択される、実施態様2に記載の組成物。
(4) 前記アルカンジオールが、1,2ブタンジオール;1,2ペンタンジオール及びこれらの混合物からなる群から選択される、実施態様3に記載の組成物。
(5) 前記アルカントリオールが、1,2,3ブタントリオール;1,2,4ブタントリオール;1,2,3ペンタントリオール;1,2,4ペンタントリオール;2,3,4ペンタントリオール及びこれらの混合物からなる群から選択される、実施態様2に記載の組成物。
(6) 前記アルカントリオールが、1,2,3ブタントリオール;1,2,3ペンタントリオール及びこれらの混合物からなる群から選択される、実施態様5に記載の組成物。
(7) 鎮静又は静穏感覚を提供するための局所適用組成物であって、飽和又は不飽和の、直鎖又は分岐鎖の、炭素骨格を有しかつ炭素数5以下のアルキルからなる群から選択される少なくとも1つの鎮静剤であって、前記アルキルが、第1のヒドロキシル基が前記炭素骨格の第1の炭素に結合し、第2のヒドロキシル基が前記第1の炭素に隣接する前記炭素骨格の第2の炭素に結合するように、少なくとも2つのヒドロキシル基を有する、少なくとも1つの鎮静剤と、少なくとも1つの感覚化合物とを含む、局所適用組成物。
(8) 前記感覚化合物が、テルペン類、フェノール化合物及びこれらの混合物からなる群から選択される、実施態様7に記載の局所適用組成物。
(9) 前記テルペンが、ネラール、ネロール、シトラール、フィトール、アルファ−ピネン、ベータ−ピネン、カンファー、リモネン、メントール、ゲラニアール、ゲラニオール、ファルネソール及びこれらの混合物からなる群から選択される、実施態様8に記載の局所適用組成物。
(10) 前記フェノール化合物が、チモール、サリチル酸メチル、ユーカリプトール、及び混合物からなる群から選択される、実施態様8に記載の局所適用組成物。
(12) 前記感覚化合物が、メントール、カンファー、ボルネオール、ゲラニオール及びこれらの混合物、メントール、チモール、サリチル酸メチル、ユーカリプトール及びこれらの混合物からなる群から選択される、実施態様8に記載の局所適用組成物。
(13) 前記局所適用組成物が、皮膚用組成物、鎮痛用組成物、眼用組成物、耳用組成物、鼻用組成物、及び膣用組成物からなる群から選択される、実施態様7に記載の局所適用組成物。
(14) ホストの眼、耳腔、鼻腔、口腔、咽喉、又は膣領域の皮膚又は粘膜に対する感覚化合物の局所適用に付随するきつい又は不快な感覚を低減する方法であって、
a.飽和又は不飽和の、直鎖又は分岐鎖の、炭素骨格を有しかつ炭素数5以下のアルキルからなる群から選択される少なくとも1つの鎮静剤を適用する工程であって、前記アルキルが、第1のヒドロキシル基が前記炭素骨格の第1の炭素に結合し、第2のヒドロキシル基が前記第1の炭素に隣接する前記炭素骨格の第2の炭素に結合するように、少なくとも2つのヒドロキシル基を有する、工程と、
b.少なくとも1つの感覚化合物を適用する工程と、を含む、方法。
(15) ホストの眼、耳腔、鼻腔、口腔、咽喉、又は膣領域の皮膚又は粘膜に対する感覚化合物の局所適用に付随するきつい又は不快な感覚を低減する方法であって、
a.局所適用組成物を提供する工程であって、前記局所適用組成物が、
i.局所適用担体、
ii.飽和又は不飽和の、直鎖又は分岐鎖の、炭素骨格を有しかつ炭素数5以下のアルキルからなる群から選択される少なくとも1つの鎮静剤であって、前記アルキルが、第1のヒドロキシル基が前記炭素骨格の第1の炭素に結合し、第2のヒドロキシル基が前記第1の炭素に隣接する前記炭素骨格の第2の炭素に結合するように、少なくとも2つのヒドロキシル基を有する、少なくとも1つの鎮静剤、及び
iii.少なくとも1つの感覚化合物、を含む、工程と、
b.前記ホストの眼、口腔、鼻、咽喉、又は膣領域の皮膚又は粘膜に対して前記局所適用組成物を適用する工程と、を含む、方法。
(16) ホストの眼、耳腔、鼻腔、口腔、咽喉、又は膣領域の粘膜に対する局所適用スキンケア組成物の不注意による適用に付随するきつい又は不快な感覚を低減する方法であって、飽和又は不飽和の、直鎖又は分岐鎖の、炭素骨格を有しかつ炭素数5以下のアルキルからなる群から選択される少なくとも1つの鎮静剤を含む局所適用スキンケア組成物を適用する工程であって、前記アルキルが、第1のヒドロキシル基が前記炭素骨格の第1の炭素に結合し、第2のヒドロキシル基が前記第1の炭素に隣接する前記炭素骨格の第2の炭素に結合するように、少なくとも2つのヒドロキシル基を有する、工程を含む、方法。
(17) 前記局所適用スキンケア組成物が、ボディーウォッシュ、石鹸、スキン又はヘアローション、スキン又はヘアスプレー、日焼け止め、シャンプー、及びコンディショナーからなる群から選択される、実施態様16に記載の方法。
(18) 物品であって、i.)飽和又は不飽和の、直鎖又は分岐鎖の、炭素骨格を有しかつ炭素数5以下のアルキルからなる群から選択される少なくとも1つの鎮静剤であって、前記アルキルが、第1のヒドロキシル基が前記炭素骨格の第1の炭素に結合し、第2のヒドロキシル基が前記第1の炭素に隣接する前記炭素骨格の第2の炭素に結合するように、少なくとも2つのヒドロキシル基を有する、少なくとも1つの鎮静剤と、ii.)所望により、少なくとも1つの感覚化合物と、を含む、物品。
(19) 前記物品が、洗浄拭き取り用品、ティッシュ、パッド、使い捨て吸収性物品、接着物品、ラップ、及び遮光カバーからなる群から選択される、実施態様18に記載の物品。
(20) ホストの眼、耳腔、鼻腔、口腔、咽喉、又は膣領域の皮膚又は粘膜に対する感覚化合物の局所適用に付随するきつい又は不快な感覚を低減する方法であって、
a.物品を提供する工程であって、前記物品が、
i.飽和又は不飽和の、直鎖又は分岐鎖の、炭素骨格を有しかつ炭素数5以下のアルキルからなる群から選択される少なくとも1つの鎮静剤であって、前記アルキルが、第1のヒドロキシル基が前記炭素骨格の第1の炭素に結合し、第2のヒドロキシル基が前記第1の炭素に隣接する前記炭素骨格の第2の炭素に結合するように、少なくとも2つのヒドロキシル基を有する、少なくとも1つの鎮静剤、及び
ii.少なくとも1つの感覚化合物、を含む、工程と、
b.前記ホストの眼、口腔、鼻、咽喉、又は膣領域の皮膚又は粘膜に対して前記物品を適用する工程と、を含む、方法。
Claims (20)
- 組成物であって、飽和又は不飽和の、直鎖又は分岐鎖の、炭素骨格を有しかつ炭素数5以下のアルキルからなる群から選択される少なくとも1つの鎮静剤を約0.05%〜約5%未満含み、前記アルキルが、第1のヒドロキシル基が前記炭素骨格の第1の炭素に結合し、第2のヒドロキシル基が前記第1の炭素に隣接する前記炭素骨格の第2の炭素に結合するように、少なくとも2つのヒドロキシル基を有する、組成物。
- 前記鎮静剤が、アルカンジオール類、アルカントリオール類及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項1に記載の組成物。
- 前記アルカンジオールが、1,2ブタンジオール;1,2ペンタンジオール;2,3ブタンジオール;2,3ペンタンジオール;3,4ペンタンジオール及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項2に記載の組成物。
- 前記アルカンジオールが、1,2ブタンジオール;1,2ペンタンジオール及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項3に記載の組成物。
- 前記アルカントリオールが、1,2,3ブタントリオール;1,2,4ブタントリオール;1,2,3ペンタントリオール;1,2,4ペンタントリオール;2,3,4ペンタントリオール及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項2に記載の組成物。
- 前記アルカントリオールが、1,2,3ブタントリオール;1,2,3ペンタントリオール及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項5に記載の組成物。
- 鎮静又は静穏感覚を提供するための局所適用組成物であって、飽和又は不飽和の、直鎖又は分岐鎖の、炭素骨格を有しかつ炭素数5以下のアルキルからなる群から選択される少なくとも1つの鎮静剤であって、前記アルキルが、第1のヒドロキシル基が前記炭素骨格の第1の炭素に結合し、第2のヒドロキシル基が前記第1の炭素に隣接する前記炭素骨格の第2の炭素に結合するように、少なくとも2つのヒドロキシル基を有する、少なくとも1つの鎮静剤と、少なくとも1つの感覚化合物とを含む、局所適用組成物。
- 前記感覚化合物が、テルペン類、フェノール化合物及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項7に記載の局所適用組成物。
- 前記テルペンが、ネラール、ネロール、シトラール、フィトール、アルファ−ピネン、ベータ−ピネン、カンファー、リモネン、メントール、ゲラニアール、ゲラニオール、ファルネソール及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項8に記載の局所適用組成物。
- 前記フェノール化合物が、チモール、サリチル酸メチル、ユーカリプトール、及び混合物からなる群から選択される、請求項8に記載の局所適用組成物。
- 前記感覚化合物が、メントール、カンファー、ボルネオール、ゲラニオール及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項8に記載の局所適用組成物。
- 前記感覚化合物が、メントール、カンファー、ボルネオール、ゲラニオール及びこれらの混合物、メントール、チモール、サリチル酸メチル、ユーカリプトール及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項8に記載の局所適用組成物。
- 前記局所適用組成物が、皮膚用組成物、鎮痛用組成物、眼用組成物、耳用組成物、鼻用組成物、及び膣用組成物からなる群から選択される、請求項7に記載の局所適用組成物。
- ホストの眼、耳腔、鼻腔、口腔、咽喉、又は膣領域の皮膚又は粘膜に対する感覚化合物の局所適用に付随するきつい又は不快な感覚を低減する方法であって、
a.飽和又は不飽和の、直鎖又は分岐鎖の、炭素骨格を有しかつ炭素数5以下のアルキルからなる群から選択される少なくとも1つの鎮静剤を適用する工程であって、前記アルキルが、第1のヒドロキシル基が前記炭素骨格の第1の炭素に結合し、第2のヒドロキシル基が前記第1の炭素に隣接する前記炭素骨格の第2の炭素に結合するように、少なくとも2つのヒドロキシル基を有する、工程と、
b.少なくとも1つの感覚化合物を適用する工程と、を含む、方法。 - ホストの眼、耳腔、鼻腔、口腔、咽喉、又は膣領域の皮膚又は粘膜に対する感覚化合物の局所適用に付随するきつい又は不快な感覚を低減する方法であって、
a.局所適用組成物を提供する工程であって、前記局所適用組成物が、
i.局所適用担体、
ii.飽和又は不飽和の、直鎖又は分岐鎖の、炭素骨格を有しかつ炭素数5以下のアルキルからなる群から選択される少なくとも1つの鎮静剤であって、前記アルキルが、第1のヒドロキシル基が前記炭素骨格の第1の炭素に結合し、第2のヒドロキシル基が前記第1の炭素に隣接する前記炭素骨格の第2の炭素に結合するように、少なくとも2つのヒドロキシル基を有する、少なくとも1つの鎮静剤、及び
iii.少なくとも1つの感覚化合物、を含む、工程と、
b.前記ホストの眼、口腔、鼻、咽喉、又は膣領域の皮膚又は粘膜に対して前記局所適用組成物を適用する工程と、を含む、方法。 - ホストの眼、耳腔、鼻腔、口腔、咽喉、又は膣領域の粘膜に対する局所適用スキンケア組成物の不注意による適用に付随するきつい又は不快な感覚を低減する方法であって、飽和又は不飽和の、直鎖又は分岐鎖の、炭素骨格を有しかつ炭素数5以下のアルキルからなる群から選択される少なくとも1つの鎮静剤を含む局所適用スキンケア組成物を適用する工程であって、前記アルキルが、第1のヒドロキシル基が前記炭素骨格の第1の炭素に結合し、第2のヒドロキシル基が前記第1の炭素に隣接する前記炭素骨格の第2の炭素に結合するように、少なくとも2つのヒドロキシル基を有する、工程を含む、方法。
- 前記局所適用スキンケア組成物が、ボディーウォッシュ、石鹸、スキン又はヘアローション、スキン又はヘアスプレー、日焼け止め、シャンプー、及びコンディショナーからなる群から選択される、請求項16に記載の方法。
- 物品であって、i.)飽和又は不飽和の、直鎖又は分岐鎖の、炭素骨格を有しかつ炭素数5以下のアルキルからなる群から選択される少なくとも1つの鎮静剤であって、前記アルキルが、第1のヒドロキシル基が前記炭素骨格の第1の炭素に結合し、第2のヒドロキシル基が前記第1の炭素に隣接する前記炭素骨格の第2の炭素に結合するように、少なくとも2つのヒドロキシル基を有する、少なくとも1つの鎮静剤と、ii.)所望により、少なくとも1つの感覚化合物と、を含む、物品。
- 前記物品が、洗浄拭き取り用品、ティッシュ、パッド、使い捨て吸収性物品、接着物品、ラップ、及び遮光カバーからなる群から選択される、請求項18に記載の物品。
- ホストの眼、耳腔、鼻腔、口腔、咽喉、又は膣領域の皮膚又は粘膜に対する感覚化合物の局所適用に付随するきつい又は不快な感覚を低減する方法であって、
a.物品を提供する工程であって、前記物品が、
i.飽和又は不飽和の、直鎖又は分岐鎖の、炭素骨格を有しかつ炭素数5以下のアルキルからなる群から選択される少なくとも1つの鎮静剤であって、前記アルキルが、第1のヒドロキシル基が前記炭素骨格の第1の炭素に結合し、第2のヒドロキシル基が前記第1の炭素に隣接する前記炭素骨格の第2の炭素に結合するように、少なくとも2つのヒドロキシル基を有する、少なくとも1つの鎮静剤、及び
ii.少なくとも1つの感覚化合物、を含む、工程と、
b.前記ホストの眼、口腔、鼻、咽喉、又は膣領域の皮膚又は粘膜に対して前記物品を適用する工程と、を含む、方法。
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