JP2011524904A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2011524904A5
JP2011524904A5 JP2011514600A JP2011514600A JP2011524904A5 JP 2011524904 A5 JP2011524904 A5 JP 2011524904A5 JP 2011514600 A JP2011514600 A JP 2011514600A JP 2011514600 A JP2011514600 A JP 2011514600A JP 2011524904 A5 JP2011524904 A5 JP 2011524904A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
membered
nitrogen
optionally substituted
sulfur
oxygen
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2011514600A
Other languages
English (en)
Other versions
JP5596026B2 (ja
JP2011524904A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2009/003607 external-priority patent/WO2009154741A1/en
Publication of JP2011524904A publication Critical patent/JP2011524904A/ja
Publication of JP2011524904A5 publication Critical patent/JP2011524904A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP5596026B2 publication Critical patent/JP5596026B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (18)

  1. 式I
    Figure 2011524904
    (式中、
    は、S、O、NR であり、式中、R は、水素又は任意で置換されるC 1−4 脂肪族であり、
    は、C、又はNであり、がCである時、Rは、H、−CN、ハロゲン、−Z−R、C1−6脂肪族、又は3〜10員脂環式であり、 がNである時、R は存在せず、式中、
    Zは、任意で置換されたC1−3アルキレン鎖、−O−、−N(R1a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(O)−、−CO−、−C(O)NR1a−、−N(R1a)C(0)−、−N(R1a)CO−、−S(O)NR1a−、−N(R1a)S(O)−、−OC(O)N(R1a)−、−N(R1a)C(O)NR1a−、−N(R1a)S(O)N(R1a)−、又は−OC(O)−から選択され、
    1aは、水素又は任意で置換されたC1−4脂肪族であり、
    は、C1−6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、又は窒素、酸素、又は硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり、
    は、H、ハロゲン、−W−R、又は−Rであり、式中、
    Wは、任意で置換されたC1−3アルキレン鎖、−O−、−N(R2a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(O)−、−CO−、−C(O)NR2a−、−N(R2a)C(O)−、−N(R2a)CO−、−S(O)NR2a−、−N(R2a)S(O)−、−OC(O)N(R2a)−、−N(R2a)C(O)NR2a−、−N(R2a)S(O)N(R2a)−、又は−OC(O)−から選択され、
    2aは、水素又は任意で置換されたC1−4脂肪族であり、
    は、C1−6脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり、
    、X、及びXは、それぞれ、独立して、N又はCRであり、式中、それぞれのRの箇所は、独立して、水素、−CN、ハロゲン、−V−R、C1−6脂肪族、又は3〜10員脂環式であり、式中、
    Vは、任意で置換されたC1−3アルキレン鎖、−O−、−N(R6a)−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(O)−、−CO−、−C(O)NR6a−、−N(R6a)C(O)−、−N(R6a)CO−、−S(O)NR6a−、−N(R6a)S(O)−、−OC(O)N(R6a)−、−N(R6a)C(O)NR6a−N(R6a)S(O)N(R6a)−、又は−OC(O)−から選択され、
    6aは、水素又は任意で置換されたC1−4脂肪族であり、
    は、C脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル 、6〜10員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり
    Yは、
    Figure 2011524904
    であり
    式中、それぞれのRの箇所は、独立して、−R4a又は−T−R4dであり、式中、
    それぞれのR4aの箇所は、原子価及び安定性が許容する時、独立して、フッ素、=O、=S、−CN、−NO、−R4c、−N(R4b、−OR4b、−SR4c、−S(O)4c、−C(O)R4b、−C(O)OR4b、−C(O)N(R4b、−S(O)N(R4b、−OC(O)N(R4b、−N(R4e)C(O)R4b、−N(R4e)SO4c、−N(R4e)C(O)OR4b、−N(R4e)C(O)N(R4b、若しくは−N(R4e)SON(R4bであるか、又は2つのR4bの箇所は、それらが結合する窒素原子と共に、窒素、酸素、又は硫黄から選択される追加の0〜1のヘテロ原子を有する、任意で置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
    それぞれのR4bの箇所は、独立して、水素であるか、又はC1−脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される任意で置換された基であり、
    それぞれのR4cの箇所は、独立して、C1−脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、又は硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり、
    それぞれのR4dの箇所は、独立して、水素であるか、又は3〜10員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから任意で置換され、
    それぞれのR4eの箇所は、独立して、水素又は任意で置換されたC1−6脂肪族基であり、
    は、任意で置換されたC1−アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖は、任意で、−N(R4a)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R4a)−、−S(O)N(R4a)−、−OC(O)N(R4a)−、−N(R4a)C(O)−、−N(R4a)SO−、−N(R4a)C(O)O−、−NR4aC(O)N(R4a)−、−N(R4a)S(O)N(R4a)−、−OC(O)−、又は−C(O)N(R4a)−O−により中断されるか、又はT 若しくはその一部は、任意選択的に、任意で置換された3〜7員脂環式若しくはヘテロシクリル環の一部を形成し、
    nは0〜6であり、
    mは1又は2であり、
    pは、0、1、又は2であり、
    Figure 2011524904
    は、単結合又は二重結合を表す)の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
  2. 1つ以上の置換基が、
    (a)YはSである、
    (b)YはCである、
    (c)RはCN又はHである、
    (d)Rは、任意で、置換された6〜10員アリール又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールである、
    (e)nは0〜2である、又は
    (f)Rは−R4aである、から選択される、請求項1に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩
  3. 前記化合物は、
    Figure 2011524904
    により表される、請求項2に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩
  4. は、3〜10員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールであり、任意で、1〜4つの独立したRの箇所と置換され、式中、Rは、−R9a、−T−R9d、又は−V−T−R9dであり、
    各R9aの箇所は、独立して、ハロゲン、−CN、−NO、−R9c、−N(R9b、−OR9b、−SR9c、−S(O)9c、−C(O)R9b、−C(O)OR9b、−C(O)N(R9b、−S(O)N(R9b、−OC(O)N(R9b、−N(R9e)C(O)R9b、−N(R9e)SO9c、−N(R9e)C(O)OR9b、−N(R9e)C(O)N(R9b、又は−N(R9e)SON(R9bであるか、又は2つのR9bの箇所は、それらが結合する窒素原子と共に、窒素、酸素、又は硫黄から選択される0〜1個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
    それぞれのR9bの箇所は、独立して、水素であるか、又はC1−脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり、
    それぞれのR9cの箇所は、独立して、C1−脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり、
    それぞれのR9dの箇所は、独立して、水素又は3〜10員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する 4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから任意で置換され、
    それぞれのR9eの箇所は、独立して、水素又は任意で置換されたC1−6脂肪族基であり、
    それぞれのVの箇所は、独立して、−N(R9e)−、−O、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R9e)−、−S(O)N(R9e)−、−OC(O)N(R9e)−、−N(R9e)C(O)−、−N(R9e)SO−、−N(R9e)C(O)O−、−NR9eC(O)N(R9e)−、−N(R9e)SON(R9e)−、−OC(O)−、又は−C(O)N(R9e)−O−であり、
    は、任意で置換されたC1−アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖は、任意で、−N(R7a)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R7a)−、−S(O)N(R7a)−、−OC(O)N(R7a)−、−N(R7a)C(0)−、−N(R7a)SO−、−N(R7a)C(O)O−、−NR7aC(O)N(R7a)−、−N(R7a)S(O)N(R7a)−、−OC(O)−、又は−C(O)N(R7a)−O−により中断されるか、又はT若しくはその一部は、任意選択的に、任意で置換された3〜7員脂環式若しくはヘテロシクリル環の一部を形成する、請求項1に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩
  5. はSであり、YはCであり、前記化合物は、式II
    Figure 2011524904
    により表され、式中、RはCN又はHである、請求項1に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩
  6. 式中、
    は、任意で置換された3〜10員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールであり、
    nは0〜2であり、
    は−R4aである、請求項5に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩
  7. 前記化合物は、
    Figure 2011524904
    により表される、請求項6に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩
  8. 式中、
    は、任意で置換された6〜10員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリール環であり、前記Rは、任意で、1〜4つの独立したRの箇所と置換され、前記Rは、−R9a−T−R9d又は−V−T−R9dであり、
    それぞれのR7aの箇所は、独立して、ハロゲン、−CN、−NO、−R7c、−N(R7b、−OR7b、−SR7c、−S(O)9c、−C(O)R9b、−C(O)OR9b、−C(O)N(R9b−S(O)N(R9b、−OC(O)N(R9b、−N(R9e)C(O)R9b、−N(R9e)SO9c、−N(R9e)C(O)OR9b、−N(R9e)C(O)N(R9b、又は−N(R9e)SON(R9bであり、
    それぞれのR9bの箇所は、独立して、水素又はC1−脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールでから選択される任意で置換された基であり、2つのR9bの箇所は、それらが結合する窒素原子と共に、窒素、酸素、又は硫黄から選択される0〜1個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された4〜7員ヘテロシクリル環を形成し、
    それぞれのR9cの箇所は、独立して、C1−脂肪族、3〜10員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり、
    それぞれのR9dの箇所は、独立して、水素であるか、又は3〜10員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する4〜10員ヘテロシクリル、6〜10員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する5〜10員ヘテロアリールから任意で置換され、
    それぞれのR9eの箇所は、独立して、水素又は任意で置換されたC1−6脂肪族基であり、
    それぞれのVの箇所は、独立して、−N(R7e)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R9e)−、−S(O)N(R9e)−、−OC(O)N(R9e)−、−N(R9e)C(O)−、−N(R9e)SO−、−N(R9e)C(O)O−、−NR9eC(O)N(R9e)−、−N(R9e)SON(R9e)−、−OC(O)−、又は−C(O)N(R9e)−O−であり、
    は、任意で置換されたC1−アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖は、任意で、−N(R9a)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)N(R9a)−、−S(O)N(R9a)−、−OC(O)N(R9a)−、−N(R9a)C(O)−、−N(R9a)SO−、−N(R9a)C(O)O−、−NR9aC(O)N(R9a)−、−N(R9a)S(O)N(R9a)−、−OC(O)−、又は−C(O)N(R9a)−O−により中断されるか、又はT若しくはその一部は、任意選択的に、任意で置換された3〜7員脂環式若しくはヘテロシクリル環の一部を形成し、nは0〜2である、請求項7に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩
  9. 式中、
    は、1〜3のハロゲン、−CN、−NO、−R9c、−N(R9b、−OR9b、−SR9c、−S(O)9c、−C(O)R9b、−C(O)OR9b、−C(O)N(R9b、−S(O)N(R9b、−OC(O)N(R9b、−N(R9e)C(O)R9b、−N(R9e)SO9c、−N(R9e)C(O)OR9b、−N(R9e)C(O)N(R9b、又は−N(R9e)SON(R9bの独立した箇所と置換されたフェニル基であり、
    は、水素、C1−4アルキル、又はC1−4フルオロアルキルであり、
    nは0である、請求項8に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩
  10. 式中、
    は、1〜3のハロ、C1−3アルキル、CN、C1−3ハロアルキル、−OC1−3アルキル、−OC1−3ハロアルキル、−NHC(O)C1−3アルキル、−NHC(O)NHC1−3アルキル、NHS(O)1−3アルキル、又は−COHの独立した箇所と置換されたフェニル基である、請求項9に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩
  11. Figure 2011524904
    Figure 2011524904
    Figure 2011524904
    Figure 2011524904
    から選択される、請求項1に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩
  12. 請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩、医薬的に許容される担体、アジュバント、又はビヒクル、及び任意で、1つ以上の追加の治療薬を含む、組成物。
  13. 殖性疾患を治療するための組成物であって、請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩を含む、組成物。
  14. 前記増殖性疾患は、乳癌、膀胱癌、結腸癌、膠腫、膠芽腫、肺癌、肝細胞癌、胃癌、メラノーマ、甲状腺癌、子宮内膜癌、腎癌、子宮頸癌、膵癌、食道癌、前立腺癌、脳癌、又は卵巣癌である、請求項13に記載の組成物。
  15. 症性疾患又は心血管疾患を治療するための組成物であって、請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩を含む、組成物。
  16. 前記炎症性疾患又は心血管疾患は、アレルギー/アナフィラキシー、急性及び慢性炎症、関節リウマチ、自己免疫疾患、血栓症、血圧上昇、心肥大、及び心不全から選択される、請求項15に記載の組成物。
  17. 生体試料におけるPI3K活性を阻害するex vivoでの方法であって、前記方法は、請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩、あるいは前記化合物、又はその医薬的に許容される塩を含む組成物を、前記生体試料と接触させることを含む、方法。
  18. 増殖性疾患、炎症性疾患又は心血管疾患を治療するための医薬の製造における、請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩の使用。
JP2011514600A 2008-06-19 2009-06-17 チオフェン又はチアゾール誘導体及びpi3k阻害剤としてのそれらの使用 Active JP5596026B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US13248408P 2008-06-19 2008-06-19
US61/132,484 2008-06-19
PCT/US2009/003607 WO2009154741A1 (en) 2008-06-19 2009-06-17 Thiophene or thiazole derivatives and their use as pi3k inhibitors

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2011524904A JP2011524904A (ja) 2011-09-08
JP2011524904A5 true JP2011524904A5 (ja) 2012-10-18
JP5596026B2 JP5596026B2 (ja) 2014-09-24

Family

ID=41010579

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2011514600A Active JP5596026B2 (ja) 2008-06-19 2009-06-17 チオフェン又はチアゾール誘導体及びpi3k阻害剤としてのそれらの使用

Country Status (21)

Country Link
US (3) US8183240B2 (ja)
EP (1) EP2313399B1 (ja)
JP (1) JP5596026B2 (ja)
KR (1) KR20110018451A (ja)
CN (1) CN102066365A (ja)
AU (1) AU2009260782B2 (ja)
BR (1) BRPI0914223A2 (ja)
CA (1) CA2727069A1 (ja)
CL (1) CL2010001474A1 (ja)
CO (1) CO6331431A2 (ja)
CR (1) CR20110032A (ja)
EA (1) EA201170052A1 (ja)
ES (1) ES2491522T3 (ja)
GE (1) GEP20125650B (ja)
IL (1) IL210055A0 (ja)
MA (1) MA32468B1 (ja)
MX (1) MX2010014125A (ja)
NZ (1) NZ589844A (ja)
UA (1) UA106206C2 (ja)
WO (1) WO2009154741A1 (ja)
ZA (1) ZA201008875B (ja)

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5581219B2 (ja) 2008-01-25 2014-08-27 ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド チオフェンおよびホスファチジルイノシトール3−キナーゼ(pi3k)阻害薬としてのその使用
EA201170052A1 (ru) * 2008-06-19 2011-06-30 Милленниум Фармасьютикалз, Инк. Производные тиофена или тиазола и их применение как ингибиторов pi3k
CA2750935A1 (en) * 2009-01-30 2010-08-12 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryls and their use as pi3k inhibitors
US8796314B2 (en) 2009-01-30 2014-08-05 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryls and uses thereof
US9090601B2 (en) 2009-01-30 2015-07-28 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Thiazole derivatives
US9062038B2 (en) 2010-08-11 2015-06-23 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryls and uses thereof
EP2603214A4 (en) * 2010-08-11 2013-12-18 Millennium Pharm Inc HETEROARYLE AND USES THEREOF
WO2012021615A1 (en) * 2010-08-11 2012-02-16 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryls and uses thereof
JP5726635B2 (ja) 2010-08-25 2015-06-03 株式会社Nttドコモ マルチモードフロントエンド回路
AR083450A1 (es) 2010-10-13 2013-02-27 Millennium Pharm Inc Heteroarilos y sus usos en el tratamiento de enfermedades proliferativas, inflamatorias o cardiovasculares
CN102503930B (zh) * 2011-10-28 2014-07-02 浙江大学 3,4,5,-三取代氨基噻吩类化合物及其制备和用途
AU2012354094C1 (en) 2011-12-15 2015-10-15 Novartis Ag Use of inhibitors of the activity or function of PI3K
JP2015506347A (ja) * 2011-12-23 2015-03-02 ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc. ヘテロアリールおよびその使用
AU2013231972B2 (en) 2012-03-14 2018-03-22 Salk Institute For Biological Studies Adenoviral tumor diagnostics
KR102089121B1 (ko) 2013-03-14 2020-03-13 더 솔크 인스티튜트 포 바이올로지칼 스터디즈 종양살상형 아데노바이러스 조성물
CN105339001A (zh) 2013-03-15 2016-02-17 基因泰克公司 治疗癌症和预防癌症耐药性的方法
AU2015218140A1 (en) * 2014-02-14 2016-09-01 The University Of British Columbia Human androgen receptor DNA-binding domain (DBD) compounds as therapeutics and methods for their use
AU2017222568B2 (en) 2016-02-23 2020-09-10 Salk Institute For Biological Studies High throughput assay for measuring adenovirus replication kinetics
EP4155411A1 (en) 2016-02-23 2023-03-29 Salk Institute for Biological Studies Exogenous gene expression in therapeutic adenovirus for minimal impact on viral kinetics
WO2018111767A1 (en) 2016-12-12 2018-06-21 Salk Institute For Biological Studies Tumor-targeting synthetic adenoviruses and uses thereof
WO2020261144A1 (en) 2019-06-28 2020-12-30 Pfizer Inc. 5-(thiophen-2-yl)-1h-tetrazole derivatives as bckdk inhibitors useful for treating various diseases
CN110759900B (zh) * 2019-10-25 2021-07-30 沈阳药科大学 噻吩类化合物的制备方法和用途
PE20221327A1 (es) 2019-12-20 2022-09-09 Bayer Ag Carboxamidas de tiofeno, acidos carboxilicos de tiofeno sustituidos y derivados de estos
CN113527281B (zh) * 2020-04-20 2023-12-22 昆山彭济凯丰生物科技有限公司 杂环化合物及其制备方法和应用

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DD275870A1 (de) 1988-09-27 1990-02-07 Univ Leipzig Verfahren zur herstellung von in 5-position verschiedenartig substituierten 3-aminothiophen-4-carbonitrilen
CA2565965A1 (en) 2004-05-06 2006-07-27 Plexxikon, Inc. Pde4b inhibitors and uses therefor
GB0508472D0 (en) * 2005-04-26 2005-06-01 Glaxo Group Ltd Compounds
CL2007001165A1 (es) 2006-04-26 2008-01-25 Hoffmann La Roche 2-(1h-indazol-4-il)-6-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-4-morfolin-4-il-tieno[3,2-d]pirimidina; procedimiento de preparacion; composicion farmaceutica; proceso de preparacion de dicha composicion; kit farmaceutico; y uso para tratar enfermedades tales como cancer, desordenes inmunes y enfermedades cardiovasculares.
WO2007129044A1 (en) 2006-05-03 2007-11-15 Astrazeneca Ab Thiazole derivatives and their use as anti-tumour agents
MX2009002046A (es) * 2006-08-24 2009-03-06 Astrazeneca Ab Derivados de morfolino pirimidina utiles en el tratamiento de trastornos proliferativos.
WO2009042607A1 (en) * 2007-09-24 2009-04-02 Genentech, Inc. Thiazolopyrimidine p13k inhibitor compounds and methods of use
JP5581219B2 (ja) * 2008-01-25 2014-08-27 ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド チオフェンおよびホスファチジルイノシトール3−キナーゼ(pi3k)阻害薬としてのその使用
EA201170052A1 (ru) * 2008-06-19 2011-06-30 Милленниум Фармасьютикалз, Инк. Производные тиофена или тиазола и их применение как ингибиторов pi3k

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2011524904A5 (ja)
JP2011510080A5 (ja)
JP2020502130A5 (ja)
RU2014131065A (ru) Димерные соединения-агонисты рецептора fgf ( fgfr ), способ их получения и их терапевтическое применение
AU2009308511B2 (en) Transition metal complexes of a bis[thiohydrazide amide] compound
JP2005524631A5 (ja)
RU2015124002A (ru) Соединения, применяемые в качестве ингибиторов индоламин-2,3-диоксигеназы
JP2013502431A5 (ja)
WO2010059239A3 (en) Lactate salt of 4-(6-methoxy-7-(3-piperidin-1-yl-propoxy)quinazolin-4-yl]piperazine-1-carboxylic acid(4-isopropoxyphenyl)-amide and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of cancer and other diseases or disorders
JP2016506935A5 (ja)
JP2008508303A5 (ja)
JP2019529444A5 (ja)
RU2008105590A (ru) ПРИМЕНЕНИЕ 3, 11b-ЦИС-ДИГИДРОТЕТРАБЕНАЗИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СИМПТОМОВ БОЛЕЗНИ ГЕНТИНГТОНА
CN103265560B (zh) 棉酚/棉酮衍生物及其制备方法和抗肿瘤药物中的应用
CY1108309T1 (el) Διαμορφωτες πυρηνικων υποδοχεων τρικυκλικων στεροειδων ορμονων
JP2007502263A5 (ja)
JP2009515984A5 (ja)
RU2019141734A (ru) Терапевтические соединения и композиции и способы их применения
RU2016138676A (ru) Ингибиторы усилителя zeste гомолога 2
RU2006130686A (ru) Новые пиперидины в качестве модуляторов хемокинов (ccr)
DK1727817T3 (da) Azabicyclooctan-3-onderivativer og anvendelse heraf
CA2989271C (en) Thromboxane receptor antagonists
JP2019518029A5 (ja)
RU2015141591A (ru) Ингибиторы тирозинкиназы брутона
JP2003246730A5 (ja)