JP2011520951A - 抗マラリア薬としての新規なテトラヒドロイソキノリン類 - Google Patents

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Abstract

本発明は、新規なテトラヒドロイソキノリン誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。
【化１】
Figure 2011520951

【選択図】 なし

Description

本発明は、式Ｉの新規化合物に関する。また、本発明は、該化合物の製造のための方法、１又は２以上の式Ｉの化合物を含む医薬組成物、および特にマラリア感染を治療もしくは予防するための、又は睡眠病、シャーガス病、アメーバ症、ジアルジア症、トリコモナス症、トキソプラスマ症、レーシュマニア症のようなその他の原虫症を治療もしくは予防するための医薬としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。
発明の背景
ヒト、並びに家畜および家畜動物に影響を及ぼす多数の重病は、例えば、キネトプラスト（ｋｉｎｅｔｏｐｌａｓｔｉｄａ）、アピコンプレクサ（ａｐｉｃｏｍｐｌｅｘａ）、アナロビック・プロトゾア（ａｎａｅｒｏｂｉｃ ｐｒｏｔｏｚｏａ）、微胞子虫（ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｉｄｉａ）及びプラスモディウム（ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ）などの原生動物生物によって引き起こされる。これらの疾患に臨床的に最も関連したものがマラリアである。
マラリアは、２１世紀において人類に影響を及ぼす最も深刻かつ複雑な健康問題のうちの１つである。本疾患は、世界中で約３００，０００，０００人に影響を及ぼしており、毎年１，０００，０００〜１，５００，０００人の命を奪う。マラリアは、４種の寄生原虫プラスモディウム属によって生じる感染症であり、熱帯熱マラリア原虫（Ｐ．ｆａｌｃｉｐａｒｕｍ）が４種のうちで最も重篤である。熱帯熱マラリア原虫に対するワクチンを開発するための全ての試みが、今まで失敗している。従って、マラリアに対する療法および予防措置は、薬物に限定される。種々の分類の抗マラリア薬が存在する。最も広く使用されているものは、キノリン抗マラリア薬、例えば予防および療法の両方のために特に有効な薬物であったクロロキンである。しかし、多くの現在利用可能な抗マラリア薬に対する耐性が急速に広がっており、新薬が必要とされている。マラリア原虫の多薬剤耐性株の報告は、新たな抗マラリア薬の探索を特に緊急なものとしている。
熱帯熱マラリア原虫は、雌ハマダラカ蚊が刺すことによって人体に入る（また、これは、漸近のドナーからの輸血によっても伝染しえる；赤血球、濃厚血小板、白血球、寒冷沈降物および新鮮な血漿を含むほとんど全ての感染血液成分は、マラリアを伝染させることができる）。マラリア原虫寄生虫は、まず肝臓に入り込み、感染サイクルの後期段階の間には、赤血球内で繁殖する。この段階の間に、寄生虫は、ヘモグロビンを分解して、増殖のための栄養素として分解生成物を使用する。現在の抗原生動物化学療法薬の蓄えの限界は、この治療領域における新薬の必要性を強く示している。本発明は、原虫感染の予防治療および／または予防に、特にマラリアの、特に熱帯熱原虫マラリアの治療および／または予防に有用である新規の低分子量の、非ペプチド性の、式Ｉの非キノリン化合物の同定に関する。
本発明の詳細な記述
ｉ） 本発明は、式Ｉの新規な化合物に関する：
Figure 2011520951
式中、Ｒ１はアリール又はヘテロアリールを表し、これらの２つの基は、任意に、１、２、３又は４個の置換基により置換されることができ、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びアミノから成る群より独立に選択され、当該アミノ基は、１若しくは２個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより、又は１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−カルボニルにより任意に置換され；又はＲ１は、アリール部分の２個の隣接する環炭素原子が（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンジオキシで置換されたアリールを表し、当該（Ｃ１−Ｃ２）アルキレン部分は、１又は２個の置換基により任意に置換され、当該置換基は、ハロゲン及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから成る群より独立に選択され；
Ｒ２は、アリール又はヘテロアリールを表し、これらの２つの基は、任意に、１、２、３又は４個の置換基により置換されることができ、当該置換基は、ハロゲン；（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；シクロアルキル；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；環窒素原子が存在する場合には、その１つの上で１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−カルボニルにより任意に置換されることができるヘテロシクロアルキル；アリール又はヘテロアリールであって、これらの２つの基は、任意に、１、２、３又は４個の置換基により置換されることができ、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より独立に選択されるアリール又はヘテロアリール；２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル；並びに１−オキシ−ピリジン−４−イルから成る群より独立に選択され；
Ｒ３はアリール又はヘテロアリールを表し、これらの２つの基は、任意に、１、２、３又は４個の置換基により置換されることができ、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より独立に選択され；又はＲ３は、環窒素原子が存在する場合には、その１つの上で１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−カルボニルにより任意に置換されることができるヘテロシクロアルキルを表し；そして
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、独立に、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル又はトリフルオロメチルを表す。
上記及び下記において使用される一般的用語は、本開示の範囲内において、特に示さない限り、好ましくは以下の意味を有する。
「（Ｃ１−４）−アルキル」という用語は、単独の場合も、他の基との組み合わせの場合も、１〜４個の炭素原子、好ましくは１〜３個の炭素原子を有する飽和の、直鎖又は分岐鎖基、すなわち、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル及びｔｅｒｔ−ブチルを意味する。メチル、エチル及びイソ−プロピルが好ましい。
「（Ｃ１−４）−アルコキシ」という用語は、単独の場合も、他の基との組み合わせの場合も、Ｒが（Ｃ１−４）−アルキルであるＲ−Ｏ−基、すなわちメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソ−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ及びｔｅｒｔ−ブトキシを意味する。メトキシ基が好ましい基である。
「（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンジオキシ」という用語は、メチレンジオキシ及び１，２−エチレンジオキシを意味する。Ｒ１が、アリール部分の２個の隣接する環炭素原子が（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンジオキシで置換されたアリールを表す場合には、メチレンジオキシ又は１，２−エチレンジオキシが、その酸素原子を介して、アリール部分の２個の隣接する環炭素原子に結合し、２個の隣接する環炭素原子とともに、それぞれ５−又は６−員環を形成することを意味する。
「ハロゲン」という用語は、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素、好ましくはフッ素又は塩素を意味する。
「シクロアルキル」という用語は、単独の場合も、他の基との組み合わせの場合も、３〜７個の炭素原子を持つ飽和環式炭化水素環系、すなわちシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルを意味する。シクロプロピル基が好ましい基である。
「アリール」という用語は、単独の場合も、他の基との組み合わせの場合も、フェニル又はナフチル基、好ましくはフェニル基に関する。
「ヘテロアリール」という用語は、単独の場合も、他の基との組み合わせの場合も、酸素、窒素及び硫黄から独立に選択される１、２又は３個の環ヘテロ原子を含む、５〜１０−員の単環式又は二環式芳香族環を意味する。そのようなヘテロアリール基の例は、フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、シノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル及びフタラジニルである。１つの態様において、「ヘテロアリール」という用語は、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル及びピリミジル、特にオキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル及びピリミジルから選択される基を意味する。さらなる態様において、「ヘテロアリール」という用語は、ピラゾリルを意味する。
「ヘテロシクロアルキル」という用語は、単独の場合も、他の基との組み合わせの場合も、酸素、窒素及び硫黄から独立に選択される１、２又は３個の環ヘテロ原子を含む、４−、５−又は６−員の飽和環式炭化水素環系を意味する。そのようなヘテロシクロアルキル基の例は、ピロリジニル、ピペリジル、モリホルニル及びピペラジニルである。
ｉｉ） 本発明のさらなる態様は、Ｒ２が、アリール又はヘテロアリールを表し、これらの２つの基は、任意に、１、２、３又は４個の置換基により置換されることができ、当該置換基が、ハロゲン；（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；シクロアルキル；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；環窒素原子が存在する場合には、その１つの上で１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−カルボニルにより任意に置換されることができるヘテロシクロアルキル；及びアリール又はヘテロアリールであって、これらの２つの基は、任意に、１、２、３又は４個の置換基により置換されることができ、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より独立に選択されるアリール又はヘテロアリール；から成る群より独立に選択される、態様ｉ）に従う式Ｉの化合物に関する。
ｉｉｉ） 本発明のさらなる態様は、−ＣＨ２−Ｒ３が結合する炭素原子が（Ｓ）−配置にある：
Figure 2011520951
態様ｉ）又はｉｉ）に従う式Ｉの化合物に関する。
ｉｖ） 本発明のさらなる態様は、
Ｒ１が、１個の置換基により置換されたアリール又は１個の置換基により置換されたヘテロアリールを表し、当該置換基が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択される、態様ｉ）〜ｉｉｉ）のいずれか１つに従う式Ｉの化合物に関する。
ｖ） 本発明のさらなる態様は、Ｒ１が、特に１個の置換基により置換されたフェニル、ピリジル又はピリミジル等の、１個の置換基により置換されたアリール又は１個の置換基により置換されたヘテロアリールを表し、当該置換基が、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルから成る群より選択される、態様ｉｖ）に従う式Ｉの化合物に関する。
ｖｉ） 本発明のさらなる態様は、
Ｒ１が、フェニル、ピリジル又はピリミジルを表し、これらの３つの基は、１、２又は３個の置換基により置換され（好ましくは１個の置換基により置換され）、当該置換基は、ハロゲン、メチル等の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、メトキシ等の（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びアミノから成る群より独立に選択され、当該アミノ基は、メチル等の１又は２個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより任意に置換され；又はＲ１が、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアジアゾリル又はピリダジニルを表し、これらの基は１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基は、メチル等の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及びメトキシ等の（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから成る群より独立に選択され、そのようなＲ１基は、好ましくは１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル、２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、２−メチル−チアゾール−４−イル、５−メチル−イソキサゾール−３−イル、３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル、２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル、［１，２，３］チアジアゾール−４−イル、１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、４−メチル−チアゾール−５−イル又は２−メチル−チアゾール−５−イルであり；又はＲ１は、フェニル部分の２個の隣接する環炭素原子がベンゾ［１，３］ジオキソ−ル−５−イル等の（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンジオキシで置換されたフェニルを表す、態様ｉ）〜ｉｉｉ）のいずれか１つに従う式Ｉの化合物に関する。
ｖｉｉ） 本発明のさらなる態様は、
Ｒ２が、１個の置換基により置換されたアリール又は１個の置換基により置換されたヘテロアリールを表し、当該置換基が、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルから成る群より選択され、当該ヘテロシクロアルキルは、環窒素原子が存在する場合には、その１つの上で１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−カルボニルにより任意に置換されることができる、態様ｉ）〜ｖｉ）のいずれか１つに従う式Ｉの化合物に関する。
ｖｉｉｉ） 本発明のさらなる態様は、
Ｒ２がフェニル又はピリジルを表し、これらの２つの基は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；モリホルニル；１つの環窒素原子上で、１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより置換されたピペラジニル；ピリジル；ピリミジル；ピラジニル；ピリダジニル；トリアゾリル；ピラゾリル；チアゾリル；オキサゾリル；２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル；及び１−オキシ−ピリジン−４−イルから成る群より選択される１個の置換基により（特にパラ−位において）任意に置換されることができる、態様ｉ）〜ｖｉ）のいずれか１つに従う式Ｉの化合物に関する。好ましくは、置換基は、エチル等の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、モルホリン−４−イル等のモリホルニル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、ピリジン−２−イル又はピリジン−４−イル等のピリジル、ピリミジン−５−イル又はピリミジン−２−イル等のピリミジル、ピラジン−２−イル、ピリダジン−３−イル、［１，２，３］トリアゾール−１−イル、［１，２，４］トリアゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−５−イル、２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル及び１−オキシ−ピリジン−４−イルから成る群より選択される。
ｉｘ） 本発明のさらなる態様は、
Ｒ３がフェニルである、態様ｉ）〜ｖｉｉｉ）にのいずれか１つに従う式Ｉの化合物に関する。
ｘ） 本発明のさらなる態様は、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７のすべてが水素である、態様ｉ）〜ｉｘ）のいずれか１つに従う式Ｉの化合物に関する。
ｘｉ） 別の態様において、本発明は、
Ｒ１が、フェニル、ピリジル又はピリミジルを表し、これらの３つの置換基は１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基は、ハロゲン、特にメチル等の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、特にメトキシ等の（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びアミノから成る群より独立に選択され、当該アミノ基は、特にメチル等の１又は２個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより任意に置換され；又はＲ１が、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル、２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、２−メチル−チアゾール−４−イル、５−メチル−イソキサゾール−３−イル、３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル、２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル、［１，２，３］チアジアゾール−４−イル又は１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルを表し；又はＲ１が、フェニル部分の２個の隣接する環炭素原子が、特にベンゾ［１，３］ジオキソ−ル−５−イル等の（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンジオキシで置換されたフェニルを表し；
Ｒ２が、フェニル又はピリジルを表し、これらの２つの基は、１個の、特にエチル等の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、特にモルホリン−４−イル等のモリホルニル、特にピリジン−２−イル若しくはピリジン−４−イル等のピリジル、又は特にピリミジン−５−イル等のピリミジルにより、（特にパラ−位において）任意に置換されることができ；
Ｒ３が、フェニル又はピリジル、特にフェニルを表し；そして
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が、独立に、水素、ハロゲン、特にメトキシ及びエトキシ等の（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、又はトリフルオロメチルを表す
、態様ｉ）又はｉｉ）に従う式Ｉの化合物に関する。
ｘｉｉ） 別の態様において、本発明は、
Ｒ１が、フェニル、ピリジル又はピリミジルを表し、これらの３つの基が１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基は、ハロゲン、メチル等の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、メトキシ等の（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びアミノから成る群より独立に選択され、当該アミノ基は、メチル等の１又は２個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより任意に置換され；又はＲ１が、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル、２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、２−メチル−チアゾール−４−イル、５−メチル−イソキサゾール−３−イル、３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル、２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル、［１，２，３］チアジアゾール−４−イル、１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、４−メチル−チアゾール−５−イル又は２−メチル−チアゾール−５−イルを表し；又はＲ１が、フェニル部分の２個の隣接する環炭素原子が、ベンゾ［１，３］ジオキソ−ル−５−イル等の（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンジオキシで置換されたフェニルを表し；
Ｒ２が、フェニル又はピリジルを表し、これらの２つの基は、エチル等の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、モルホリン−４−イル等のモリホルニル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、ピリジン−２−イル又はピリジン−４−イル等のピリジル、ピリミジン−５−イル又はピリミジン−２−イル等のピリミジル、ピラジン−２−イル、ピリダジン−３−イル、［１，２，３］トリアゾール−１−イル、［１，２，４］トリアゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−５−イル、２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル及び１−オキシ−ピリジン−４−イルから成る群より選択される１個の置換基により（特にパラ−位において）、任意に置換されることができ；
Ｒ３が、フェニル、２−ピリジル等のピリジル、ピリミジン−２−イル等のピリミジル、イソキサゾール−３−イル等のイソキサゾリル又は、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル又は２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル等のメチル−ピラゾリルを表し；特にＲ３がフェニルを表し；そして
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が、独立に、水素、ハロゲン、メトキシ及びエトキシ等の（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ又はトリフルオロメチルを表す、態様ｉ）に従う式Ｉの化合物に関する。
式（Ｉ）の化合物は、１又は２以上の不斉炭素原子等の、１又は２以上のキラル又は不斉中心を含んでいてもよい。従って、式（Ｉ）の化合物は、立体異性体の混合物として、又は好ましくは純粋な立体異性体として存在してもよい。立体異性体の混合物は当業者に知られた方法で分離してもよい。
化合物、塩、医薬組成物、疾病等について複数形が使用される場合は、単数の化合物、塩等をも意味することが意図されている。
式（Ｉ）の化合物に対する上記又は下記のいずれの言及も、適切かつ好都合なように、式（Ｉ）の化合物の塩、特に薬学的に許容される塩をも指すものと理解されるべきである。
「薬学的に許容される塩」という用語は、無毒性の無機若しくは有機酸及び／又は塩基付加塩を意味する。「Ｓａｌｔ ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ ｆｏｒ ｂａｓｉｃ ｄｒｕｇｓ」、Ｉｎｔ．Ｊ．Ｐｈａｒｍ．（１９８６）、３３、２０１−２１７」を参照してもよい。
式Ｉの好ましい化合物の例は、下記の化合物から成る群より選択される：
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−ピリジン−２−イルメチル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６，７−エトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−３−ベンゾ［１，３］ジオキソ−ル−５−イル−Ｎ−［ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−エチル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−ｏ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−ｍ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリジン−２−イルメチル−エチル］−Ｎ−（４−エチル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−ピリジン−３−イルメチル−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３，６−トリフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−オキソ−２−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−オキソ−２−（７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（７−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（８−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（８−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（５−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（５−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（５−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−５−イル）アクリルアミド；及び
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド。
式Ｉの好ましい化合物のさらなる例は、下記の群より選択される：
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−［１，２，３］トリアゾール−１−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−チアゾール−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−チアゾール−２−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−チアゾール−５−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−チアゾール−５−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−オキサゾール−５−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−オキサゾール−５−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンジル］−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンジル］−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリジン−２−イルメチル−エチル］−３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（１−オキシ−ピリジン−４−イル）−ベンジル］−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
特に（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド等のＮ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
特に（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド等のＮ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
特に（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド等のＮ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
特に（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド等のＮ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
特に（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド等のＮ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
特に（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド等のＮ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
特に（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリミジン−２−イルメチル−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド等のＮ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリミジン−２−イルメチル−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
特に（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリミジン−２−イルメチル−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド等のＮ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリミジン−２−イルメチル−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；及び
特に（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−イソキサゾール−３−イルメチル−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド等のＮ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−イソキサゾール−３−イルメチル−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド。
式Ｉの化合物及びこれらの薬学的に許容される塩は、医薬として、例えば経腸又は非経口投与のための医薬組成物の形態で使用することができ、特にマラリア等の本明細書で言及した疾患の治療及び／又は予防に適している。
医薬組成物の製造は、いずれの当業者によく知られた様式で（例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ、Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ、２１ｓｔ Ｅｄｉｔｉｏｎ（２００５）、Ｐａｒｔ ５、「Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｍａｎｕｆａｃｔｕｒｉｎｇ」［Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ Ｗｉｌｌｉａｍｓ＆Ｗｉｌｋｉｎｓにより出版］を見よ。）、記述された式Ｉの化合物又はこれらの薬学的に許容される塩を、任意にその他の治療的に有益な物質と組み合わせて、適切な無毒の不活性な治療上許容される固体又は液体の担体材料及び必要に応じて、通常の薬学的アジュバントと共に、製剤投与形態とすることにより遂行することができる。
１つの態様において、本発明は、式Ｉの化合物の薬学的に活性な量を対象に投与することを含む、特にマラリア等の本明細書において言及した疾患の治療又は予防のための方法に関する。
また、式Ｉの化合物または上述の医薬組成物は、１又は２以上の治療上有用な物質、例えば、キノリン（例えば、キニーネ、クロロキン、アモジアキン、メフロキン、プリマキン及びタフェノキン）、過酸化物抗マラリア薬（例えば、アルテミシニン、アルテメーテル及びアルテスナート）、ピリメタミン−スルファドキシン抗マラリア薬（例えば、ファンシダールＲ）、ヒドロキシナフトキノン（たとえば、アトバクオン）、アクロリン型抗マラリア薬（たとえば、ピロナリジン（ｐｙｒｏｎａｒｉｄｉｎｅ））等の他の抗マラリア薬及びエチルスチバミン、ヒドロキシスチルバミジン、ペンタミジン、スチルバミジン、キナピラミン、ピューロマイシン（ｐｕｒｏｍｙｃｉｎｅ）、プロパミジン、ニフルチモクス（ｎｉｆｕｒｔｉｍｏｘ）、メラルソプロール、ニモラゾール（ｎｉｍｏｒａｚｏｌｅ）、ニフロキシム、アミニトロゾール（ａｍｉｎｉｔｒｏｚｏｌｅ）等の他の抗原虫薬と組み合わせて使用してもよい。
本発明はまた、任意に、１又は２以上の、前段落で言及したような他の治療上有用な物質と組み合わせて使用するための、特にマラリア等の本明細書において言及した疾患の予防及び／又は治療のための医薬組成物の製造のための、式Ｉの化合物の使用に関する。
本発明の式Ｉの化合物は、特に実験の部に記載したように、本明細書に記載した手順に従って製造してもよい。
一般に、全ての化学変換は、文献に記載され、又は下記の手順に記載されるような、周知の標準的方法に従って行うことができる。
式Ｉの化合物の製造
Figure 2011520951
ＴＢＴＵ等のカップリング／活性化剤の補助により、ＤＣＭ等の溶媒中、ｒｔにて、ＤＩＰＥＡ等の塩基の存在下、Ｂｏｃ保護アミノ酸１を、テトラヒドロイソキノリン誘導体２とカップリングさせ、中間体３を得ることができる。Ｂｏｃ−脱保護は、通常、３をＤＣＭ中でＴＦＡと反応させることにより行われ、アミン中間体４を与える。ＤＣＭ等の溶媒中、そしてナトリウムトリアセトキシボロヒドリド等の還元剤の存在下での、アルデヒド誘導体５との還元的アミノ化により、所望の第二アミン中間体６が得られる。化合物６は、ＤＣＭ等の溶媒中、ｒｔにて、ＤＩＰＥＡ等の塩基の存在下、ＴＢＴＵ等のカップリング／活性化剤の補助により、カルボン酸７によってアシル化することができ、式Ｉの目的化合物８を与える。
式Ｉの化合物はまた、スキーム２に従う方法Ｂを介して製造することもできる。
Figure 2011520951
ＭｅＯＨ等の溶媒中での、そして水素化ホウ素ナトリウム等の還元剤の存在下における、アミノ酸９のアルデヒド誘導体１０との還元的アミノ化により、所望の第二アミン中間体１１が得られる。化合物１１は、ＤＣＭ等の溶媒中、ＤＩＰＥＡ等の塩基の存在下で、塩化アシル１２によりアシル化することができ、アミン中間体１４を与える。
塩化アシルは、数滴のＤＭＦの存在下、そしてＤＣＭ等の溶媒中での、対応するカルボン酸７の塩化オキサリルとの反応により生成させることができる。
メタノール／水又はエタノール／水等の溶媒混合物中における、ＮａＯＨ等の塩基による処理等の当該技術分野において知られている方法を用いて、エステル官能基をけん化し、次いで、ＤＣＭ等の溶媒中、ｒｔにて、ＤＩＰＥＡ等の塩基の存在下、ＴＢＴＵ等のカップリング／活性化剤の補助により、得られた酸１５を、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン誘導体１６でアシル化することにより、式Ｉの目的化合物１７が得られる。
カルボン酸化合物７は、購入可能であるか、又は下記の経路に従って合成することができる。
Figure 2011520951
経路Ａ：還流ピリジン中、ピペリジン等の強塩基の存在下における、アルデヒド１８のマロン酸との反応により、所望のカルボン酸７が得られる。
経路Ｂ：ＴＨＦ等の非極性溶媒中、ＫＯｔＢｕ等の強塩基の存在下における、アルデヒド１８のトリメチルホスフォアセテートとの反応、続く、ＭｅＯＨ中１Ｎ ＮａＯＨを用いた、得られるメチルエステルのけん化により、所望のカルボン酸７が得られる。
経路Ｃ：ＤＭＦ中、炭酸カリウム等の塩基、酢酸パラジウム（ＩＩ）等のパラジウム触媒及び相間移動触媒ＴＢＡＣの存在下における、ハライド１９のアクリル酸メチルとの反応、続く、ＭｅＯＨ中１Ｎ ＮａＯＨを用いた、得られるメチルエステルのけん化により、所望のカルボン酸７が得られる。
アミノ酸誘導体９は購入可能であるか、又は、下記の経路に従って合成することができる。
Figure 2011520951
経路Ｄ：ＤＣＭ等の非極性溶媒中、ＤＢＵ等の強塩基の存在下における、アルデヒド誘導体２０の、購入可能な（＋／−）−Ｚ−α−ホスフォノグリシン−トリメチルエステルとの反応により、中間体２１が得られる（ＷＯ２００７／０７０８２６）。ＭｅＯＨ中１０％Ｐｄ−Ｃ上での水素化により、所望のアミノ酸誘導体９（ＵＳ２００７／０１４９５０３）が得られる。
経路Ｅ：ＤＭＦ／ＴＨＦの混合物中、ＮａＨ及びＬｉＩ等の強塩基の存在下での、購入可能なＮ−（ジフェニルメチレン）−グリシンエチルエステルの、クロリド誘導体Ｒ３−ＣＨ２Ｃｌ２２を用いたアルキル化により、中間体２３（ＷＯ２００５／０１６８８３及びＷＯ２００６／０４５６１３）が得られる。酸性加水分解により、所望のアミノ酸誘導体９（ＷＯ２００５／０１６８８３及びＷＯ２００１／６８５９１）が得られる。
アルデヒド誘導体１０は、購入可能であるか、又は下記の経路を用いて合成することができる。
Figure 2011520951
経路Ｆ：テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム等のパラジウム触媒、及び酢酸カリウム等の塩基の存在下における、ＤＭＡ等の非極性溶媒中での、購入可能な４−ブロモベンズアルデヒド２４の、購入可能なチアゾールとの反応により、所望の４−チアゾール−５−イル−ベンズアルデヒド２５（Ｂｏｌｄ Ｇ．ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９８、４１、１８、３３８７−３４０１）が得られる。
テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム等のパラジウム触媒、及びＥｔＯＨ／トルエン混合物中の１Ｍ Ｎａ２ＣＯ３等の塩基の存在下における、購入可能な４−ホルミルベンゼンボロン酸２６の、購入可能な２−ブロモ−チアゾールとのＳｕｚｕｋｉ反応により、所望の４−チアゾール−２−イル−ベンズアルデヒド２７（Ｂｏｌｄ Ｇ．ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９８、４１、１８、３３８７−３４０１）が得られる。
経路Ｇ：メトキシエタノール中ＬｉＣｌの存在下における、購入可能な４−シアノベンズアルデヒド２８と、ＮａＮ３との反応により、所望の４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンズアルデヒド２９が得られる。ＤＭＦ／ジオキサン混合物中での、Ｋ２ＣＯ３等の塩基の存在下における、ＭｅＩを用いたメチル化により、所望の４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンズアルデヒド３０（Ｂｏｌｄ Ｇ．ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９８、４１、１８、３３８７−３４０１）が得られる。
ＥｔＯＨ中での、Ｋ２ＣＯ３等の塩基の存在下における、購入可能なテレフタルアルデヒド酸メチル３１の、トルエンスルフォニルメチルイソシアニドとの反応により、４−オキサゾール−５−イル−安息香酸エチルエステル３２が得られる。ＴＨＦ等の非極性溶媒中におけるＬＡＨを用いた還元、続く、Ｓｗｅｒｎ酸化（（ＣＯＣｌ）２／ＴＥＡ／ＤＭＳＯ／ＤＣＭ）により、所望の４−オキサゾール−５−イル−ベンズアルデヒド３３（Ｔａｎａｋａ Ａ．ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９８、４１、２１９０−２４１０）が得られる。
下記の実施例により本発明を説明するが、本発明の範囲を限定するものではない。すべての温度は℃で記述する。
本明細書で使用する略語：
ＡｃＯＨ 酢酸
ＡｃＯＫ 酢酸カリウム
ａｑ． 水性
Ｂｏｃ ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル
ＤＢＵ １，８−ジアザビシクロ［５，４，０］ウンデス−７−エン
（１，８−ｄｉａｚａｂｉシクロ［５，４，０］ｕｎｄｅｃ−７−ｅｎｅ）
ＤＣＭ ジクロロメタン
ＤＭＡ Ｎ，Ｎ−ジメチルアセタミド
ＤＩＰＥＡ ジイソプロピルエチルアミン
ＤＭＦ ジメチルホルムアミド
ＤＭＳＯ ジメチルスルホキシド
ＥＡ 酢酸エチル
ＥＬＳＤ 蒸発光散乱検出
Ｅｔ エチル
ＥｔＯＨ エタノール
ＦＣ フラッシュクロマトグラフィー
ｈ 時間
ＨＰＬＣ 高速液体クロマトグラフィー
ＫＯｔＢｕ カリウム ｔｅｒｔ−ブトキシド
ＬＡＨ 水素化リチウムアルミニウム
ＬＣ−ＭＳ 液体クロマトグラフィー−質量分析
ｍ−ＣＰＢＡ ３−クロロ過安息香酸
Ｍｅ メチル
ＭｅＯＨ メタノール
ｍｉｎ 分
ＭＳ 質量分析
Ｎ 規定濃度
ＯＡｃ アセテート
ＰＢＳ リン酸緩衝生理食塩水
Ｐｈ フェニル
ｒｔ 室温
ｓａｔ． 飽和
ＴＢＡＣ テトラ−ｎ−ブチルアンモニウムクロリド
ＴＢＴＵ Ｏ−ベンゾトリアゾール−１−イル−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−
テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート
ＴＥＡ トリエチルアミン
ＴＦＡ トリフルオロ酢酸
ＴＨＦ テトラヒドロフラン
ｔＲ 保持時間
ＵＶ 紫外線
Ｖｉｓ 可視
Ｚ ベンジルオキシカルボニル
一般的手順及び実施例：
ＨＰＬＣ条件：
分析用：Ａｇｉｌｅｎｔ ＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓのＺｏｒｂａｘ ５９ ＳＢ Ａｑｕａカラム、４．６×５０ｍｍ。溶出液：Ａ：アセトニトリル；Ｂ：Ｈ２Ｏ＋０．５％ＴＦＡ。勾配：２分にわたって９０％Ｂから５％Ｂへ。流速：１ｍｌ／分。検出：ＵＶ／Ｖｉｓ＋ｍｓ。
分取用：Ａｇｉｌｅｎｔ ＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓのＺｏｒｂａｘ ＳＢ Ａｑｕａカラム、２０×５００ｍｍ。溶出液：Ａ：アセトニトリル；Ｂ：Ｈ２Ｏ＋０．０５％水酸化アンモニウム（２５％水溶液）。勾配：６分にわたって８０％Ｂから１０％Ｂへ。流速：４０ｍｌ／分。検出：ＵＶ＋ＭＳ又はＵＶ＋ＥＬＳＤ。
キラル分析用：Ｒｅｇｉｓ Ｗｈｅｌｋカラム、４．６×２５０ｍｍ、１０μｍ。溶出液Ａ：ＥｔＯＨ＋０．０５％Ｅｔ３Ｎ。溶出液Ｂ：ヘキサン。無勾配条件、通常４０分にわたって６０％Ｂ、１ｍｌ／分。無勾配混合物は、化合物に応じて、変更してもよい。
キラル分取用：分析用条件のとおりであるが、Ｒｅｇｉｓ Ｗｈｅｌｋ０１カラム、５０×２５０ｍｍ及び１００ｍｌ／分の流速。
方法Ａを介しての式Ｉの化合物の製造：
実施例１：
工程１：（Ｓ）−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル
Figure 2011520951
Ｂｏｃ−Ｌ−フェニルアラニン（４．０１ｇ）とＤＩＰＥＡ（１３．１ｍＬ）の、乾燥ＤＣＭ（１８ｍＬ）中の溶液に、ＴＢＴＵ（４８１ｇ）を添加した。反応混合物をｒｔにて３０ｍｉｎ攪拌し、次いで、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン（２．１ｇ）の乾燥ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の溶液を添加した。反応混合物をｒｔにて１６ｈ攪拌し、そして真空濃縮した。得られた残渣をＥＡに溶解し、１Ｎ ＨＣｌ、水、ｓａｔ．ＮａＨＣＯ３及び塩水で洗浄し、乾燥し（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、そして濃縮して、粗製の油状物を得た。ＦＣ（ＥＡ／ｎ−ヘプタン：１／９から２／８へ）により、表題化合物（４．０１ｇ、７０％）を白色のフォームとして得た。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝３８１．１５。
工程２：（Ｓ）−２−アミノ−１−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−３−フェニル−プロパン−１−オン
Figure 2011520951
（Ｓ）−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−カルバミン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２．６６ｇ）の、乾燥ＤＣＭ（９０ｍＬ）中の冷（０℃）溶液に、ＴＦＡ（５．３５ｍＬ）を滴下した。反応液をｒｔにて１６ｈ攪拌し、次いで真空濃縮した。得られた残渣をＤＣＭに溶解し、ｓａｔ．ＮａＨＣＯ３で洗浄し、そして水相を、ＤＣＭで２回抽出した。合わせた有機抽出物を塩水で洗浄し、乾燥し（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、そして濃縮して、表題化合物を油状物（１．９５ｇ、９９％）として得た。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝２８１．０９。
工程３：（Ｓ）−１−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−３−フェニル−２−（４−ピリジン−２−イル−ベンジルアミノ）−プロパン−１−オン
Figure 2011520951
（Ｓ）−２−アミノ−１−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−３−フェニル−プロパン−１−オン（０．７２ｇ）の乾燥ＤＣＭ（３０ｍＬ）中の溶液に、４−（２−ピリジル）−ベンズアルデヒド（０．３１ｇ）とナトリウムトリアセトキシボロヒドリド（１．１６ｇ）を連続的に添加した。反応混合物をｒｔにて１６ｈ攪拌し、そしてｓａｔ．ＮＨ４Ｃｌで洗浄した。有機相を塩水で洗浄し、乾燥し（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、そして濃縮して、粗製の油状物を得た。ＦＣ（ＥＡ／ｎ−ヘプタン：２５／７５からＥＡ／ＭｅＯＨ：９８／２へ）により、表題化合物を白色の固体（０．４７５ｇ、６５％）として得た。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝４４８．２４。
工程４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
Figure 2011520951
トランス−４−トリフルオロメチルケイ皮酸（０．０５６ｍｍｏｌ）とＤＩＰＥＡ（０．２８０ｍｍｏｌ）の、乾燥ＤＭＦ（０．５ｍＬ）中の溶液に、ＴＢＴＵ（０．０５６ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物をｒｔにて３０ｍｉｎ攪拌し、次いで（Ｓ）−１−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−３−フェニル−２−（４−ピリジン−２−イル−ベンジルアミノ）−プロパン−１−オン（０．０５６ｍｍｏｌ）の乾燥ＤＭＦ（０．５ｍＬ）中の溶液を添加した。反応混合物をｒｔにて１６ｈ攪拌し、そして生成物を分取用ＨＰＬＣで精製して、表題化合物（実施例１）をベージュ色の固体として得た。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．００ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４６．２８。
上記の手順に従って、下記の実施例を製造することができた：
実施例２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド
工程４において３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４７．２３。
実施例３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程３において５−（４−ホルミルフェニル）ピリミジンを用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６８２．４９。
実施例４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド
工程３において５−（４−ホルミルフェニル）ピリミジンを用い、そして工程４において３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．２０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４８．２９。
実施例５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程３において６−モルホリノニコチンアルデヒドを用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６５５．１４。
実施例６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−ピリジン−２−イルメチル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程３において２−ピリジンカルバルデヒドを用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．００ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７０．２３。
実施例７：（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程３においてベンズアルデヒドを用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５６９．２３。
実施例８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−アクリルアミド
工程３において６−モルホリノニコチンアルデヒドを用い、そして工程４において４−メトキシケイ皮酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１７．１１。
実施例９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６，７−エトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程１において６，７−ジエトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンを用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝７３４．３４。
実施例１０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程１において６−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンを用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６６４．２７。
実施例１１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（３−メトキシ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０８．３４。
実施例１２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（４−メトキシ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０８．３４。
実施例１３：（Ｓ）−３−ベンゾ［１，３］ジオキソ−ル−５−イル−Ｎ−［ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−ベンゾ［１，３］ジオキソ−ル−５−イル−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６２２．３２。
実施例１４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６３８．３８。
実施例１５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（４−フルオロ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９６．６９。
実施例１６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１４．３２。
実施例１７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（２−ブロモ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６５６．２６。
実施例１８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程４において３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４６．３３。
実施例１９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１４．３０。
実施例２０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（３−ブロモ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６５６．２４。
実施例２１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（４−ブロモ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６５６．２６。
実施例２２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（２，５−ジメチル−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０６．３５。
実施例２３：（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−ｐ−トリル−アクリルアミド
工程４において３−ｐ−トリル−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１５．６５。
実施例２４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−エチル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド
工程４において３−ｐ−トリル−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．２１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５４３．７１。
実施例２５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（２，３−ジクロロ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４６．１９。
実施例２６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（２−クロロ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１２．２４。
実施例２７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（３−フルオロ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９６．２２。
実施例２８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６３８．３８。
実施例２９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．００ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６６８．３１。
実施例３０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−ｏ−トリル−アクリルアミド
工程４において３−ｏ−トリル−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９２．２５。
実施例３１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−ｍ−トリル−アクリルアミド
工程４において３−ｍ−トリル−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９２．２３。
実施例３２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド
工程４において３−ｐ−トリル−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９２．２３。
実施例３３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４６．２６。
実施例３４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４６．２０。
実施例３５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（２−メトキシ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０８．２３。
実施例３６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（４−クロロ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１２．２２。
実施例３７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（３−クロロ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１２．２０。
実施例３８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６２１．３０。
実施例３９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程３において４−（４−ピリジル）−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において４−トリフルオロメチルケイ皮酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４６．２７。
実施例４０：（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド
工程４において３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例７の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７０．２６。
実施例４１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド
工程４において３−ｐ−トリル−アクリル酸を用い、そして工程３において６−モルホリノニコチンアルデヒドを用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０１．１５。
実施例４２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−ピリジン−３−イルメチル−３−ｐ−トリル−アクリルアミド
工程１において（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−ピリジン−２−イル−プロピオン酸を用い、工程３において４−エチル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−ｐ−トリル−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５４４．２８。
実施例４３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−ピリジン−３−イルメチル−３−ｐ−トリル−アクリルアミド
工程３においてピリジン−３−カルバルデヒドを用い、そして工程４において３−ｐ−トリル−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１６．６８。
実施例４４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３，６−トリフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（２，３，６−トリフルオロ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６３２．３４。
実施例４５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（２，３，６−トリフルオロ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１４．１８。
実施例４６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４６．２４。
実施例４７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８２．１１。
実施例４８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９６．２０．
実施例４９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド
工程４において３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１０．１９。
実施例５０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９６．２７。
実施例５１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１３．１５。
実施例５２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９８．９０。
実施例５３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８２．９３。
実施例５４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９７．１８。
実施例５５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９７．２０。
実施例５６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−アクリルアミド
工程４において３−［１，２，３］−チアジアゾール−４−イル−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８６．１３。
実施例５７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド
工程４において３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４６．８９。
実施例５８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（２−メチル−ピリミジン−ピリジン−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９４．１６。
実施例５９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（６−メチル−ピリジン−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９３．２１。
実施例６０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（６−クロロ−ピリジン−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１３．１４。
実施例６１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（５−メチル−ピリジン−ピリジン−２−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９３．１９。
実施例６２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０９．１７。
実施例６３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０９．１６。
実施例６４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−５−イル）アクリルアミド
工程４において３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４８．１１。
実施例６５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９６．１９。
実施例６６〜８７については、下記を参照されたい。
実施例８８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程４において３−（２−フルオロ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９６．１１。
実施例８９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４７．１５。
実施例９０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９４．１８。
実施例９１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９４．８３。
実施例９２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１４．１０。
実施例９３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１０．０８。
実施例９４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９５．１７。
実施例９５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１１．６０。
実施例９６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１０．８８。
実施例９７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８３．１６。
実施例９８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９７．１７。
実施例９９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９７．９４。
実施例１００：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１０．８７。
実施例１０１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９６．１６。
実施例１０２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９８．１６。
実施例１０３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９８．１６。
実施例１０４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６００．６５。
実施例１０５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６００．６４。
実施例１０６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６００．１０。
実施例１０７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１４．１４。
実施例１０８ ：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４７．１７。
実施例１０９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９４．１９。
実施例１１０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９４．９６。
実施例１１１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１４．０７。
実施例１１２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１０．１４。
実施例１１３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９５．１６。
実施例１１４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１０．８７。
実施例１１５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メトキシ−ピリダジン−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１０．８６。
実施例１１６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８３．１５。
実施例１１７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９７．８３。
実施例１１８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９７．１７。
実施例１１９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１２．０２。
実施例１２０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９７．１９。
実施例１２１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８４．１５。
実施例１２２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９８．１５。
実施例１２３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９８．１６。
実施例１２４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６００．３４。
実施例１２５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６００．９９。
実施例１２６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６００．１１。
実施例１２７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラジン−２−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１３．９４。
実施例１２８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリダジン−３−イル−ベンズアルデヒドを用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４７．１５。
実施例１２９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリダジン−３−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９４．１５。
実施例１３０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリダジン−３−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９４．８０。
実施例１３１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリダジン−３−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１４。
実施例１３２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリダジン−３−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１０．１２。
実施例１３３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリダジン−３−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９５．１５。
実施例１３４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリダジン−３−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メトキシ−ピリミジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１１．７３。
実施例１３５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリダジン−３−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１０．８７。
実施例１３６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリダジン−３−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８３．１５。
実施例１３７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリダジン−３−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９６．９２。
実施例１３８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリダジン−３−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９７．１６。
実施例１３９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリダジン−３−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８４．１５。
実施例１４０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリダジン−３−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９８．１７。
実施例１４１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリダジン−３−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９８．１４。
実施例１４２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリダジン−３−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６００．１１。
実施例１４３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリダジン−３−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋ ＝６００．１３。
実施例１４４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリダジン−３−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６００．１２。
実施例１４５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリダジン−３−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１４．１６。
実施例１４６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−［１，２，３］トリアゾール−１−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６３６．４３。
実施例１４７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８３．１２。
実施例１４８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８３．０６。
実施例１４９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０２．９１。
実施例１５０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９９．０１。
実施例１５１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８４。
実施例１５２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９９．９５。
実施例１５３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９９．９８。
実施例１５４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７２．９８。
実施例１５５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８６．０２。
実施例１５６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８６．５６。
実施例１５７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６００．９９。
実施例１５８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８７．９６。
実施例１５９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８７．０４。
実施例１６０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８９．６２。
実施例１６１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９０．１９。
実施例１６２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８９．４０。
実施例１６３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１３．１５。
実施例１６４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６３６．５７。
実施例１６５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８２．９５。
実施例１６６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８２．９２。
実施例１６７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０２．８３。
実施例１６８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９９．９９。
実施例１６９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８４．０５。
実施例１７０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６００．９５。
実施例１７１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６００．７２。
実施例１７２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７２．５６。
実施例１７３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８６．７５。
実施例１７４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８６．７０。
実施例１７５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０１．１４。
実施例１７６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８７．９４。
実施例１７７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８７．７４。
実施例１７８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８９．７７。
実施例１７９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８９．６３。
実施例１８０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８９．０７。
実施例１８１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０２．９０。
実施例１８２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６３５．９９。
実施例１８３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８２．４９。
実施例１８４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８２．５９。
実施例１８５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０１．８０。
実施例１８６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９９．０４。
実施例１８７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８２．９１。
実施例１８８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９９．９０。
実施例１８９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９９．０６。
実施例１９０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７１．８０。
実施例１９１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８５。
実施例１９２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８４．９４。
実施例１９３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９９．８２。
実施例１９４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８６．８２。
実施例１９５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８７．０６。
実施例１９６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８８．９６。
実施例１９７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８８．９５。
実施例１９８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピラゾール−１−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０２．７８。
実施例１９９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−チアゾール−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程３において４−チアゾール−２−イル−ベンズアルデヒド（経路Ｆに従って製造。）を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６５２．２０。
実施例２００：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−チアゾール−２−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド
工程４において４−チアゾール−２−イル−ベンズアルデヒド（経路Ｆに従って製造。）を用い、そして工程４において３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１６．３０。
実施例２０１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−チアゾール−５−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程３において４−チアゾール−５−イル−ベンズアルデヒド（経路Ｆに従って製造。）を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６５２．１０。
実施例２０２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−チアゾール−５−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド
工程４において４−チアゾール−５−イル−ベンズアルデヒド（経路Ｆに従って製造。）を用い、そして工程４において３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１６．３０。
実施例２０３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−オキサゾール−５−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程３において４−オキサゾール−５−イル−ベンズアルデヒド（経路Ｇに従って製造。）を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６３６．２０。
実施例２０４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−オキサゾール−５−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド
工程３において４−オキサゾール−５−イル−ベンズアルデヒド（経路Ｇに従って製造。）を用い、そして工程４において３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６００．２０。
実施例２０５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンジル］−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程３において４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンズアルデヒド（経路Ｇに従って製造。）を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６５１．２０。
実施例２０６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンジル］−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド
工程３において４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンズアルデヒド（経路Ｇに従って製造。）を用い、そして工程４において３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１５．３０。
実施例２０７：（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリジン−２−イルメチル−エチル］−３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−アクリルアミド
工程１において（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−ピリジン−２−イル−プロピオン酸を用い、工程３において６−モルホリノニコチンアルデヒドを用い、そして工程４において３−（４−メトキシ−フェニル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１８．２３。
実施例２０８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６２０．１９。
実施例２０９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１８．２４。
実施例２１０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６３４．２０。
実施例２１１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６６８．２０。
実施例２１２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６３０．１７。
実施例２１３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６３１．０５。
実施例２１４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１７．２４。
実施例２１５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−モルホリン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９０．７１。
実施例２１６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−モルホリン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９１．６２。
実施例２１７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−モルホリン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０１．１２。
実施例２１８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−モルホリン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０１．８４。
実施例２１９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−モルホリン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６２０．９９。
実施例２２０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−モルホリン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１７．５１。
実施例２２１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−モルホリン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６５５．８５。
実施例２２２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−モルホリン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１８．７１。
実施例２２３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−モルホリン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０４．８２。
実施例２２４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−モルホリン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０５．４７。
実施例２２５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−モルホリン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０５．５８。
実施例２２６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−モルホリン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０４．３９。
実施例２２７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−５−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９４．１７。
実施例２２８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリジミン−５−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１４．１２。
実施例２２９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−５−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１０．１１。
実施例２３０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−５−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４８．１４。
実施例２３１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−５−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９５．１７。
実施例２３２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−５−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１４．１３。
実施例２３３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−５−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６００．１２。
実施例２３４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−５−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８４．１７。
実施例２３５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−５−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９８．１４。
実施例２３６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリジン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０８．９８。
実施例２３７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリジン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９３．１９。
実施例２３８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリジン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９４．２１。
実施例２３９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリジン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１０．２。
実施例２４０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリジン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８６．１２。
実施例２４１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリジン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９７．１８。
実施例２４２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリジン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９７．１８。
実施例２４３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリジン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５８２．１９。
実施例２４４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリジン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９５．２９。
実施例２４５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリジン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１０．２０。
実施例２４６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリジン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９６．１８。
実施例２４７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリジン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１３．１４。
実施例２４８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリジン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９９．１３。
実施例２４９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリジン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４７．１８。
実施例２５０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリジン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．８５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９６．２１。
実施例２５１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−モルホリン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．１１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６２１．７２。
実施例２５２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−モルホリン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６０７．３３。
実施例２５３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド
工程３において購入可能な４−ピリミジン−５−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして工程４において３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−アクリル酸を用いた以外は、実施例１の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５９８．１８。
実施例２５４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（１−オキシ−ピリジン−４−イル）−ベンジル］−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
ＤＣＭ等の非プロトン性溶媒中でのｍ−ＣＰＢＡ（１当量）を用いた実施例３９の酸化により、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６６２．０５。
方法Ｂを介した式Ｉの化合物の製造：
実施例６６：
工程１：（Ｓ）−３−フェニル−２−（４−ピリジン−２−イル−ベンジルアミノ）−プロピオン酸 メチルエステル
Figure 2011520951
Ｌ−フェニルアラニン−メチルエステル塩酸塩（２．４ｇ、１１．１３ｍｍｏｌ）とＴＥＡ（１．５５ｍＬ、１１．１３ｍｍｏｌ）の、乾燥ＭｅＯＨ（５ｍＬ）中の溶液に、４−（２−ピリジル）−ベンズアルデヒド（２．０４ｇ、１１．１３ｍｍｏｌ）を一度に添加した。反応液を還流下で１２ｈ攪拌し、そしてｒｔに冷却した。次いで、水素化ホウ素ナトリウム（６３１．５ｍｇ、１６．７ｍｍｏｌ）を数回に分けて添加し、混合物をｒｔにて１ｈ攪拌し、ｓａｔ．ＮａＨＣＯ３溶液中にクェンチし、そしてＥＡで抽出した。合わせた有機抽出物を塩水で洗浄し、乾燥し（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、そして濃縮して、粗製の表題化合物（３．８ｇ、９９％）を得、それをさらに精製することなく、次の工程のために使用した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．７０ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝３４７．４０。
工程２：
ａ） トランス−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリル酸クロリド
Figure 2011520951
トランス−４−トリフルオロメチルケイ皮酸（６ｇ）の、ＤＣＭ（２０ｍＬ）とＤＭＦ（数滴）の混合物中の冷（０℃）溶液に、塩化オキサリル（２．６ｍＬ、１．１当量）を滴下した。反応混合物を０℃にて３ｈ攪拌し、そして真空濃縮して、粗製の表題化合物をベージュ色の固体（６．５ｇ、９９％）として得た。
ｂ） （Ｓ）−３−フェニル−２−｛（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリロイル］−アミノ｝−プロピオン酸 メチルエステル
Figure 2011520951
（Ｓ）−３−フェニル−２−（４−ピリジン−２−イル−ベンジルアミノ）−プロピオン酸 メチルエステル（３．６ｇ、１０．４ｍｍｏｌ）とＤＩＰＥＡ（５．３５ｍＬ、３１．１７ｍｍｏｌ）の、乾燥ＤＣＭ（４０ｍＬ）中の冷（０℃）溶液に、トランス−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリル酸クロリド（４．８７ｇ、２０．７８ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を０℃にて２０ｍｉｎ攪拌し、次いで真空濃縮した。得られた残渣をＥＡ中に取り、塩水で洗浄し、乾燥し（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、そして濃縮して、粗製の茶色の油状物を得た。ＦＣ（ＥＡ／ｎ−ヘプタン：１／１）により、表題化合物を黄色の油状物（３．４５ｇ、６１％）として得た。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９７ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５４５．３１。
工程３：（Ｓ）−３−フェニル−２−｛（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリロイル］−アミノ｝−プロピオン酸
Figure 2011520951
（Ｓ）−３−フェニル−２−｛（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリロイル］−アミノ｝−プロピオン酸 メチルエステル（３．４５ｇ、６．３３ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（３０ｍＬ）中の溶液に、１Ｎ、ａｑ．ＮａＯＨ（２６ｍＬ、２５．３４ｍｍｏｌ）を滴下した。反応混合物をｒｔにて３ｈ攪拌し、次いで水（３０ｍＬ）を添加し、そしてメタノールを真空蒸発させた。残渣を、１Ｎ、ａｑ．ＨＣｌでｐＨ＜６になるまで酸性化した。固体ＮａＣｌを、水相が飽和するまで添加し、次いでＥＡで抽出した。合わせた有機抽出物を乾燥し（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、そして濃縮して、表題化合物を黄色のフォーム（３．４３ｇ、１００％）として得た。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝５３１．２３。
工程４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−オキソ−２−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
Figure 2011520951
（Ｓ）−３−フェニル−２−｛（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリロイル］−アミノ｝−プロピオン酸（５０ｍｇ、０．０９４ｍｍｏｌ）、ＴＢＴＵ（３０．３ｍｇ、０．０９４ｍｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ（０．０８ｍＬ、０．４７１ｍｍｏｌ）の、乾燥ＤＭＦ（１ｍＬ）中の混合物を、ｒｔにて３０ｍｉｎ攪拌した。次いで、６−トリフルオロメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン塩酸塩の乾燥ＤＭＦ（１ｍＬ）中の溶液を添加し、そして反応混合物をｒｔにて一晩攪拌し、そして分取用ＨＰＬＣで直接精製した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝７１４．１５。
実施例６７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−オキソ−２−（７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
最終工程に６−トリフルオロメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン塩酸塩を用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０５ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝７１４．１５。
実施例６８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（７−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
最終工程に７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン塩酸塩を用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６８０．２０。
実施例６９：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
最終工程に７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン塩酸塩を用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．００ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６７６．２５。
実施例７０：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
最終工程に７−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン塩酸塩を用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６６４．２０。
実施例７１：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（８−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
最終工程に８−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン塩酸塩を用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６８０．２２。
実施例７２：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（８−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
最終工程に８−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン塩酸塩を用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．００ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６７６．２２。
実施例７３：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（５−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
最終工程に５−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン塩酸塩を用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６８０．２０。
実施例７４：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（５−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
最終工程に５−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン塩酸塩を用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６６４．２３。
実施例７５：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（５−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
最終工程に５−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン塩酸塩を用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６７６．２８。
実施例７６：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
最終工程に６−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン塩酸塩を用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．００ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６７６．２２。
実施例７７：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
最終工程に６−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン塩酸塩を用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６８０．３９。
実施例７８：（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド
工程２に３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリル酸クロリドを用い、そして最終工程に６−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン 塩酸塩を用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝１．０１ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６６５．２７。
実施例７９：ｒａｃ−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程１に２−アミノ−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−プロピオン酸 メチルエステルを用い、そして最終工程に１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリンを用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４９．８７。
実施例８０：ｒａｃ−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程１に、２−アミノ−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−プロピオン酸 メチルエステル（経路Ｄに従い製造。）及び購入可能な４−ピリジン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして最終工程に１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリンを用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９２ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４９．８０。
実施例８１：ｒａｃ−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程１に２−アミノ−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−プロピオン酸 メチルエステル（経路Ｄに従い製造。）を用い、そして最終工程に１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリンを用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４９．８６。
実施例８２：ｒａｃ−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程１に、２−アミノ−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−プロピオン酸 メチルエステル（経路Ｄに従い製造。）及び購入可能な４−ピリジン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして最終工程に１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリンを用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４９．８３。
実施例８３：ｒａｃ−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程１に２−アミノ−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−プロピオン酸 メチルエステル（経路Ｄに従い製造。）を用い、そして最終工程に１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリンを用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９９ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４９．８６。
実施例８４：ｒａｃ−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程１に２−アミノ−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−プロピオン酸 メチルエステル（経路Ｄに従い製造。）及び購入可能な４−ピリジン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして最終工程に１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリンを用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９４ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４９．８８。
実施例８５：ｒａｃ−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリミジン−２−イルメチル−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程１に２−アミノ−３−ピリミジン−２−イル−プロピオン酸 エチルエステル（経路Ｅに従い製造。）を用い、そして最終工程に１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリンを用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９８ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４７．９９。
実施例８６：ｒａｃ−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリミジン−２−イルメチル−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程１に２−アミノ−３−ピリミジン−２−イル−プロピオン酸 エチルエステル（経路Ｅに従い製造。）及び購入可能な４−ピリジン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして最終工程に１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリンを用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９３ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６４８．２０。
実施例８７：ｒａｃ−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−イソキサゾール−３−イルメチル−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド
工程１に２−アミノ−３−イソキサゾール−３−イル−プロピオン酸 エチルエステル（経路Ｅに従い製造。）及び購入可能な４−ピリジン−４−イル−ベンズアルデヒドを用い、そして最終工程に１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリンを用いた以外は、実施例６６の方法に従って、本化合物を製造した。ＬＣ−ＭＳ：ｔＲ＝０．９６ｍｉｎ；［Ｍ＋Ｈ］＋＝６３６．９６。
インビトロでの抗マラリア活性：熱帯熱マラリア原虫インビトロアッセイ法
熱帯熱マラリア原虫の赤血球段階に対するインビトロ活性は、［３Ｈ］ヒポキサンチン取り込みアッセイ法を使用して決定する。クロロキンおよびピリメタミンに耐性の１つの株（熱帯熱マラリア原虫Ｋ１）をアッセイ法に使用し、全ての試験化合物を標準薬クロロキン（ｓｉｇｍａ Ｃ６６２８）およびアルテミシニン（ｓｉｇｍａ−３６、１５９−３）との活性について比較する。化合物をＤＭＳＯ中に１ｍＭに希釈し、ＨＥＰＥＳ（５．９４ｇ／Ｌ）、ＮａＨＣＯ３（２．１ｇ／Ｌ）、ネオマイシン（１００Ｕ／ｍＬ）、Ａｌｂｕｍａｘ（５ｇ／Ｌ）および２．５％ヘマトクリットにて洗浄したヒト赤血球（０．３％ 寄生虫血症）を補ったヒポキサンチンを含まないＲＰＭＩ１６４０培地中でインキュベートした寄生虫培養に添加する。それぞれの薬物の７回の段階倍加希釈を９６ウェルのマイクロタイタープレートに製造し、３７℃；４％ＣＯ２、３％Ｏ２、９３％Ｎ２にて増湿雰囲気においてインキュベートした。
４８時間後に、５０μｌの［３Ｈ］ヒポキサンチン（０．５μＣｉ）をプレートのそれぞれのウェルに添加する。プレートを同じ条件下でさらに２４時間インキュベートする。次いで、プレートをＢｅｔａｐｌａｔｅ細胞ハーベスター（Ｗａｌｌａｃ）で収集し、蒸留水で洗浄する。乾燥フィルターを１０ｍＬのシンチレーション液体と共にプラスチック箔に挿入し、Ｂｅｔａｐｌａｔｅ液体シンチレーションカウンターでカウントする。ＩＣ５０値をＭｉｃｒｏｓｏｆｔ Ｅｘｃｅｌを使用してＳ字阻害曲線から算出する。２５４個の例示化合物の阻害活性（ＩＣ５０値）は、Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ Ｆａｌｃｉｐａｒｕｍ株Ｋ１に対し、１−４２３ｎＭの範囲にあり、平均値は２５７ｎＭである。
Figure 2011520951
Figure 2011520951
インビボでの抗マラリア効果試験
Ｐ．ｂｅｒｇｈｅｉ株ＧＦＰ−ＡＮＫＡ（２×１０７個の寄生赤血球を含む０．２ｍＬのヘパリン処置した生理食塩水懸濁液）を０日に静脈内感染した３匹の雌性ＮＭＲＩマウス（２０〜２２ｇ）の群について、インビボでの抗マラリア活性を評価する。対照マウスでは、寄生虫血症により、典型的には感染の３日後までにおよそ４０％まで上昇し、対照マウスは、感染の５日〜７日後の間に死亡する。化合物で処置したマウスに対して、３ｍｇ／ｍＬの化合物を含む水性ゼラチン媒体中に、または５ｍｇ／ｍＬの化合物を含むトゥイーン８０／エタノール（７％／３％）中に、化合物を処方する。
化合物は、２回続けて１日２回の投薬として（ＢＩＤ）（２×７５ｍｇ／ｋｇのＢＩＤ、感染の２４および４８時間後に）、または４回続けて１日量として（４×１０ｍｇ／ｋｇまたは４×５０ｍｇ／ｋｇ、感染の３、２４、４８および７２時間後に）のいずれかで、腹膜内に、または皮下に投与する。２回のＢＩＤ投与計画では、最後の薬物療法の２４時間後に、１μｌの尾部血液を採取し、１ｍＬのＰＢＳ緩衝液に再懸濁して、１０００００個の赤血球を計数することによって寄生虫血症をＦＡＣＳｃａｎ（Ｂｅｃｔｏｎ Ｄｉｃｋｉｎｓｏｎ）で決定する。４回投与計画についての尾部血液試料は、感染の４日後に処理する。活性は、対照と処置群間の平均値の相違として算出し、対照群と比較したパーセントとして表す。０．１％より低い寄生虫血症については、ＦＡＣＳゲート内の寄生虫の存在を目で確認する。また、化合物で処置した感染マウスの生存日数をそれぞれの化合物について記録する。３０日間生存するマウスは、寄生虫血症について確認し、その後安楽死させる。化合物は、動物が検出可能な寄生虫を伴わずに感染後３０日まで生存する場合に、治療的であると考えられる。

Claims (16)

  1. 式（Ｉ）の化合物又はその塩：
    Figure 2011520951
     式中、
    Ｒ１はアリール又はヘテロアリールを表し、これらの２つの基は、任意に、１、２、３又は４個の置換基により置換されることができ、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びアミノから成る群より独立に選択され、当該アミノ基は、１若しくは２個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより、又は、１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−カルボニルにより、任意に置換され；又はＲ１は、アリール部分の２個の隣接する環炭素原子が（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンジオキシで置換されたアリールを表し、当該（Ｃ１−Ｃ２）アルキレン部分は、１又は２個の置換基により任意に置換され、当該置換基は、ハロゲン及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから成る群より独立に選択され；
    Ｒ２はアリール又はヘテロアリールを表し、これらの２つの基は、任意に、１、２、３又は４個の置換基により置換されることができ、当該置換基は、ハロゲン；（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；シクロアルキル；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；環窒素原子が存在する場合には、その１つの上で１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−カルボニルにより任意に置換されることができるヘテロシクロアルキル；アリール又はヘテロアリールであって、これらの２つの基は、任意に、１、２、３又は４個の置換基により置換されることができ、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より独立に選択されるアリール又はヘテロアリール；２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル；並びに１−オキシ−ピリジン−４−イルから成る群より独立に選択され；
    Ｒ３はアリール又はヘテロアリールを表し、これらの２つの基は、任意に、１、２、３又は４個の置換基により置換されることができ、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より独立に選択され；又はＲ３は、環窒素原子が存在する場合には、その１つの上で１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−カルボニルにより任意に置換されることができるヘテロシクロアルキルを表し；そして
    Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、独立に、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル又はトリフルオロメチルを表す。
  2. −ＣＨ２−Ｒ３が結合する炭素原子が（Ｓ）−配置にある：
    Figure 2011520951
     請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
  3. Ｒ１が、１個の置換基により置換されたアリール又は１個の置換基により置換されたヘテロアリールを表し、当該置換基が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択される、請求項１又は２に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
  4. Ｒ１が、１個の置換基により置換されたアリール又は１個の置換基により置換されたヘテロアリールを表し、当該置換基が、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルから成る群より選択される、請求項３に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
  5. Ｒ１が、フェニル、ピリジル又はピリミジルを表し、これらの３つの基は、１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びアミノから成る群より独立に選択され、当該アミノ基は、１又は２個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより任意に置換され；又はＲ１が、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアジアゾリル又はピリダジニルを表し、これらの基は１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから成る群より独立に選択され；又はＲ１が、フェニル部分の２個の隣接する環炭素原子が（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンジオキシで置換されたフェニルを表す、請求項１又は２に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
  6. Ｒ２が、１個の置換基により置換されたアリール又は１個の置換基により置換されたヘテロアリールを表し、当該置換基が、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルから成る群より選択され、当該ヘテロシクロアルキルは、環窒素原子が存在する場合には、その１つの上で１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−カルボニルにより任意に置換されることができる、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
  7. Ｒ２がフェニル又はピリジルを表し、これらの２つの基は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；モリホルニル；１つの環窒素原子上で、１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより置換されたピペラジニル；ピリジル；ピリミジル；ピラジニル；ピリダジニル；トリアゾリル；ピラゾリル；チアゾリル；オキサゾリル；２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル；及び１−オキシ−ピリジン−４−イルから成る群より選択される１個の置換基により任意に置換されることができる、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
  8. Ｒ３がフェニルを表す、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
  9. Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７のすべてが水素である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
  10. Ｒ１がフェニル、ピリジル又はピリミジルを表し、これらの３つの基が１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びアミノから成る群より独立に選択され、当該アミノ基は、１又は２個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより任意に置換され；又はＲ１が、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル、２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、２−メチル−チアゾール−４−イル、５−メチル−イソキサゾール−３−イル、３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル、２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル、［１，２，３］チアジアゾール−４−イル、１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、４−メチル−チアゾール−５−イル又は２−メチル−チアゾール−５−イルを表し；又はＲ１が、フェニル部分の２個の隣接する環炭素原子が（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンジオキシで置換されたフェニルを表し；
    Ｒ２がフェニル又はピリジルを表し、これらの２つの基は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、モリホルニル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、ピリジル、ピリミジル、ピラジン−２−イル、ピリダジン−３−イル、［１，２，３］トリアゾール−１−イル、［１，２，４］トリアゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−５−イル、２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル及び１−オキシ−ピリジン−４−イルから成る群より選択される１個の置換基により任意に置換されることができ；
    Ｒ３が、フェニル、ピリジル、ピリミジル、イソキサゾリル又はメチル−ピラゾリルを表し；そして
    Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が、独立に、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ又はトリフルオロメチルを表す、
    請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
  11. 以下からなる群より選択される請求項１に記載の化合物、又はそれらの化合物の塩：
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−ピリジン−２−イルメチル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６，７−エトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−３−ベンゾ［１，３］ジオキソ−ル−５−イル−Ｎ−［ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−エチル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−ｏ−トリル−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−ｍ−トリル−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリジン−２−イルメチル−エチル］−Ｎ−（４−エチル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−ピリジン−３−イルメチル−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３，６−トリフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−オキソ−２−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−オキソ−２−（７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（７−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（８−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（８−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（５−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（５−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（５−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−５−イル）アクリルアミド；及び
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド。
  12. 以下からなる群より選択される請求項１に記載の化合物、又はそれらの化合物の塩：
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
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    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
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    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
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    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
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    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−チアゾール−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−チアゾール−２−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−チアゾール−５−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−チアゾール−５−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−オキサゾール−５−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−オキサゾール−５−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンジル］−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンジル］−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリジン−２−イルメチル−エチル］−３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（１−オキシ−ピリジン−４−イル）−ベンジル］−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリミジン−２−イルメチル−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
    Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリミジン−２−イルメチル−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；及び
    Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−イソキサゾール−３−イルメチル−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド。
  13. 請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体物質を含む医薬組成物。
  14. 医薬として使用するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又は請求項１３に記載の組成物。
  15. 原虫感染症の治療及び／又は予防のための医薬組成物の製造のための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩の使用。
  16. マラリアの治療及び／又は予防のための、請求項１５に記載の使用。
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