JP2011519930A - 末梢性オピオイドアンタゴニストの経口投与 - Google Patents
末梢性オピオイドアンタゴニストの経口投与 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2011519930A JP2011519930A JP2011508513A JP2011508513A JP2011519930A JP 2011519930 A JP2011519930 A JP 2011519930A JP 2011508513 A JP2011508513 A JP 2011508513A JP 2011508513 A JP2011508513 A JP 2011508513A JP 2011519930 A JP2011519930 A JP 2011519930A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- opioid
- individual
- opioid antagonist
- therapeutically effective
- peripheral
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 0 C*O[C@@](CC[C@@](C1C2)([C@]34CCN1C(C)=C)O)[C@]3Oc1c4c2ccc1O Chemical compound C*O[C@@](CC[C@@](C1C2)([C@]34CCN1C(C)=C)O)[C@]3Oc1c4c2ccc1O 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/485—Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/74—Synthetic polymeric materials
- A61K31/765—Polymers containing oxygen
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/10—Laxatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Description
本願は、2008年5月7日に出願された米国仮出願第61/126,868号の35 U.S.C. §119(e)下の優先権の利益を主張し、この開示は、参照によりその全体が本明細書に組み入れられる。
R1はH又は有機基(好ましくはH)であり;
R2はH又はOH(好ましくはOH)であり;
R3はH又は有機基であり(好ましくは、R3は、H、又は有機基、例えば、C1-6アルキル、置換C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、置換C3-6シクロアルキル、C2-6アルケニル、置換C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、置換C2-6アルキニル、より好ましくはCH2-CH=CH2である);
点線(「---」)は、場合による二重結合を表わし;
Y1はO又はS(好ましくはO)であり;
(n)は、3〜20(好ましくは3〜10)の整数である、
及びその全ての立体異性体、及び上記の全てのものの薬学的に許容される塩。
化合物Iの経口投与剤の安全性、忍容性、及び薬物動態を評価するために、二重盲検・ランダム化・プラセボ対照・反復投与試験を行った。
Claims (25)
- 治療有効用量の末梢性オピオイドアンタゴニストを1日2回以下だけ個体に経口投与する工程を含む方法。
- 1つ又はそれ以上の末梢介在(peripherially mediated)オピオイド誘発性副作用に罹患する個体の治療において使用される、請求項1に記載の方法。
- オピオイド誘発性腸機能障害に罹患する個体の治療において使用される、請求項1に記載の方法。
- オピオイド誘発性便秘に罹患する個体の治療において使用される、請求項1に記載の方法。
- 1つ又はそれ以上の末梢介在オピオイド誘発性副作用の予防において使用される、請求項1に記載の方法。
- 治療有効用量の末梢性オピオイドアンタゴニストの個体への投与の24時間以内に、治療有効用量のオピオイドが個体に投与される、請求項5に記載の方法。
- 末梢性オピオイドアンタゴニストが1日1回投与される、請求項1に記載の方法。
- 末梢性オピオイドアンタゴニスト1日2回投与される、請求項1に記載の方法。
- 末梢性オピオイドアンタゴニストの総一日量が、10mg〜100mgである、請求項1に記載の方法。
- 末梢性オピオイドアンタゴニストの総一日量が、25mg〜100mgである、請求項9に記載の方法。
- 末梢性オピオイドアンタゴニストの治療有効用量が、5mg〜50mgである、請求項1に記載の方法。
- 治療有効用量が、一日につき少なくとも10時間、治療効果をもたらす、請求項1に記載の方法。
- 治療効果が、個体におけるオピオイド誘発性副作用の予防、及びオピオイド誘発性副作用に罹患する個体の治療からなる群より選択される、請求項1に記載の方法。
- オピオイドが、1−α−アセチルメタドール、アルフェンタニル、アルファプロジン、アニレリジン、ブレマゾシン、ブプレノルフィン、ブトルファノール、コデイン、シクラゾシン、デゾシン、ジアセチルモルヒネ、ジヒドロコデイン、エチルモルヒネ、フェンタニル、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、レボルファノール、メペリジン、メタドン、メトトリメプラジン、モルヒネ、ナルブフィン、ネホパム、ノルモルヒネ、ノスカピン、オキシコドン、オキシモルホン、パパベリン、ペンタゾシン、ペチジン、フェナゾシン、プロピラム、プロポキシフェン、スフェンタニル、テバイン、トラマドール、及び上記のものの各々の薬学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項1に記載の方法。
- 以下の工程:
(i)治療有効量のオピオイドを個体に投与し、中枢鎮痛作用をもたらす工程;
(ii)工程(i)の前、工程(i)と同時、又は工程(i)の後に、治療有効量の末梢性オピオイドアンタゴニストを個体に経口投与する工程、ここで、該末梢性オピオイドアンタゴニストの用量は:(a)少なくとも10時間、治療効果をもたらし;(b)中枢鎮痛作用の有意な阻害を引き起こさない;
を含む、方法。 - 個体に投与するとき、少なくとも10時間、治療効果をもたらすのに十分な用量の経口投与可能なオピオイドアンタゴニストを含む、単位投与形態。
- 個体が中枢鎮痛作用を経験している、請求項17に記載の単位投与形態。
- 単位投与形態が、治療有効用量のオピオイドをさらに含む、請求項18に記載の単位投与形態。
- 個体が中枢鎮痛作用を経験していない、請求項17に記載の単位投与形態。
- 治療効果が、オピオイド誘発性副作用の個体における治療又は予防である、請求項17に記載の単位投与形態。
- 10時間を超えるヒトにおける半減期を有する、経口投与可能な、末梢性オピオイドアンタゴニスト。
- 治療有効用量の末梢性オピオイドアンタゴニストを個体に経口投与する工程を含む方法であって、ここで、該個体におけるオピオイドの中枢鎮痛作用の有意な阻害なしに、オピオイド療法を受容し、オピオイド誘発性便秘に罹患する個体において排便を誘導する、上記方法。
- 治療有効用量の末梢性オピオイドアンタゴニストを個体に経口投与する工程を含む方法であって、ここで、該末梢性オピオイドアンタゴニストが、該投与の3時間以内に該個体においてそのCmaxに達する、上記方法。
- 治療有効用量の末梢性オピオイドアンタゴニストを個体に経口投与する工程を含む方法であって、ここで、該末梢性オピオイドアンタゴニストが、140時間 x ng/mL〜1300時間 x ng/mLの範囲の、投与後0〜12時間の曲線下面積をもたらす、上記方法。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US12686808P | 2008-05-07 | 2008-05-07 | |
US61/126,868 | 2008-05-07 | ||
PCT/US2009/002856 WO2009137086A1 (en) | 2008-05-07 | 2009-05-07 | Oral administration of peripherally-acting opioid antagonists |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2011519930A true JP2011519930A (ja) | 2011-07-14 |
JP2011519930A5 JP2011519930A5 (ja) | 2012-06-21 |
Family
ID=40888194
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2011508513A Pending JP2011519930A (ja) | 2008-05-07 | 2009-05-07 | 末梢性オピオイドアンタゴニストの経口投与 |
Country Status (15)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20110160239A1 (ja) |
EP (1) | EP2300009A1 (ja) |
JP (1) | JP2011519930A (ja) |
KR (1) | KR20110004425A (ja) |
CN (1) | CN102014907A (ja) |
AU (1) | AU2009244805B2 (ja) |
BR (1) | BRPI0912219A2 (ja) |
CA (1) | CA2723685C (ja) |
EA (1) | EA201001643A1 (ja) |
IL (1) | IL208794A0 (ja) |
MX (1) | MX2010011727A (ja) |
MY (1) | MY156913A (ja) |
NZ (1) | NZ589733A (ja) |
WO (1) | WO2009137086A1 (ja) |
ZA (1) | ZA201007531B (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2013538849A (ja) * | 2010-09-30 | 2013-10-17 | アストラゼネカ・アクチエボラーグ | 結晶性ナロキソール−peg接合体 |
Families Citing this family (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
PT1615646E (pt) | 2003-04-08 | 2015-02-12 | Progenics Pharm Inc | Formulações farmacêuticas com metilnaltrexona |
MX368805B (es) | 2010-03-11 | 2019-10-17 | Wyeth Llc | Formulaciones orales y sales lipofílicas en metilnaltrexona. |
CN110384701A (zh) * | 2011-12-19 | 2019-10-29 | 萨利克斯药品有限公司 | 使用甲基纳曲酮口服组合物治疗和预防阿片类诱发型便秘的方法 |
CA3042642A1 (en) | 2013-08-12 | 2015-02-19 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Extruded immediate release abuse deterrent pill |
CN104546791A (zh) * | 2013-10-16 | 2015-04-29 | 辽宁亿灵科创生物医药科技有限公司 | 一种阿片受体拮抗剂的固体制剂及其制备方法 |
US9492444B2 (en) | 2013-12-17 | 2016-11-15 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Extruded extended release abuse deterrent pill |
US10172797B2 (en) | 2013-12-17 | 2019-01-08 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Extruded extended release abuse deterrent pill |
PL3137081T3 (pl) | 2014-04-28 | 2018-06-29 | Orphomed, Inc. | Dimer buprenorfiny i jego zastosowanie w leczeniu chorób układu pokarmowego |
US9707184B2 (en) | 2014-07-17 | 2017-07-18 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Immediate release abuse deterrent liquid fill dosage form |
AU2015336065A1 (en) | 2014-10-20 | 2017-05-04 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Extended release abuse deterrent liquid fill dosage form |
CN107406456B (zh) * | 2015-12-01 | 2019-08-30 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 阿片样受体拮抗剂类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
CN107033154B (zh) * | 2016-02-02 | 2020-02-04 | 上海瀚迈生物医药科技有限公司 | 阿片受体拮抗剂缀合物及其应用 |
CN109134479A (zh) * | 2017-06-27 | 2019-01-04 | 石家庄蒎格医药科技有限公司 | 结晶聚乙二醇纳洛酮草酸盐及制备方法 |
Family Cites Families (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6451806B2 (en) * | 1999-09-29 | 2002-09-17 | Adolor Corporation | Methods and compositions involving opioids and antagonists thereof |
DE60013630T2 (de) * | 1999-11-01 | 2005-09-15 | John Cardiff Rhodes | Arzneimittel zur behandlung von darmverstopfung und reizkolon |
KR100974842B1 (ko) * | 2001-10-18 | 2010-08-11 | 넥타르 테라퓨틱스 | 아편양 길항제의 중합체 공액 |
US20060182692A1 (en) * | 2003-12-16 | 2006-08-17 | Fishburn C S | Chemically modified small molecules |
KR101168620B1 (ko) * | 2003-12-16 | 2012-08-03 | 넥타르 테라퓨틱스 | Peg화된 소분자 |
EP2010539B1 (en) * | 2006-04-21 | 2017-06-14 | Nektar Therapeutics | Stereoselective reduction of a morphinone |
MX2009004965A (es) * | 2006-11-07 | 2009-06-05 | Nektar Therapeutics Al Corp | Formas de dosificacion y co-administracion de un agonista de opioides y un antagonista de opioides. |
-
2009
- 2009-05-07 CA CA2723685A patent/CA2723685C/en active Active
- 2009-05-07 EA EA201001643A patent/EA201001643A1/ru unknown
- 2009-05-07 NZ NZ589733A patent/NZ589733A/xx unknown
- 2009-05-07 JP JP2011508513A patent/JP2011519930A/ja active Pending
- 2009-05-07 CN CN2009801164862A patent/CN102014907A/zh active Pending
- 2009-05-07 KR KR1020107024868A patent/KR20110004425A/ko not_active Application Discontinuation
- 2009-05-07 MX MX2010011727A patent/MX2010011727A/es not_active Application Discontinuation
- 2009-05-07 EP EP09743073A patent/EP2300009A1/en not_active Withdrawn
- 2009-05-07 WO PCT/US2009/002856 patent/WO2009137086A1/en active Application Filing
- 2009-05-07 AU AU2009244805A patent/AU2009244805B2/en active Active
- 2009-05-07 US US12/991,229 patent/US20110160239A1/en not_active Abandoned
- 2009-05-07 BR BRPI0912219A patent/BRPI0912219A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2009-05-07 MY MYPI2010005212A patent/MY156913A/en unknown
-
2010
- 2010-10-18 IL IL208794A patent/IL208794A0/en unknown
- 2010-10-21 ZA ZA2010/07531A patent/ZA201007531B/en unknown
Non-Patent Citations (2)
Title |
---|
JPN6013042659; ELDON, M.A. et al: 'NKTR-118 (Oral PEG-Naloxol), a PEGylated Derivative of Naloxone: Demonstration of SelectivePeriphera' [online] , 2007 * |
JPN6013042661; LIU, M. et al: 'Low-dose oral naloxone reverses opioid-induced constipation and analgesia' J. Pain Symptom. Manage. Vol.23, No.1, 2002, p.48-53 * |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2013538849A (ja) * | 2010-09-30 | 2013-10-17 | アストラゼネカ・アクチエボラーグ | 結晶性ナロキソール−peg接合体 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA2723685C (en) | 2016-09-27 |
MX2010011727A (es) | 2010-11-30 |
WO2009137086A1 (en) | 2009-11-12 |
EP2300009A1 (en) | 2011-03-30 |
US20110160239A1 (en) | 2011-06-30 |
CA2723685A1 (en) | 2009-11-12 |
MY156913A (en) | 2016-04-15 |
AU2009244805A1 (en) | 2009-11-12 |
IL208794A0 (en) | 2010-12-30 |
AU2009244805B2 (en) | 2013-01-10 |
BRPI0912219A2 (pt) | 2015-10-06 |
NZ589733A (en) | 2012-07-27 |
ZA201007531B (en) | 2012-03-28 |
EA201001643A1 (ru) | 2011-06-30 |
CN102014907A (zh) | 2011-04-13 |
KR20110004425A (ko) | 2011-01-13 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CA2723685C (en) | Oral administration of peripherally-acting opioid antagonists | |
JP6226916B2 (ja) | 医薬組成物 | |
US20030191147A1 (en) | Opioid antagonist compositions and dosage forms | |
RU2541159C2 (ru) | Композиции и способы для смягчения дыхательной недостаточности, вызванной передозировкой опиоидов | |
JP2004515455A (ja) | オピオイドアンタゴニスト組成物および投薬形態 | |
CA2661759A1 (en) | Buprenophine-wafer for drug substitution therapy | |
JP2010537989A (ja) | 難溶性薬物の組成物及び送達方法 | |
JP2011509310A (ja) | 薬学的組成物 | |
NZ210442A (en) | Buprenorphine/naloxone composition | |
AU2001259458B2 (en) | Opioid antagonist compositions and dosage forms | |
AU2001259458A1 (en) | Opioid antagonist compositions and dosage forms | |
EP2968178B1 (en) | Pharmaceuticals comprising a ph-dependent component and ph-raising agent | |
WO2017066488A1 (en) | Treating pain using a composition comprising an opioid and an antiemetic | |
US20060110333A1 (en) | Composition for nasal absorption | |
US20190117637A1 (en) | Pharmaceutical compositions and methods for treatment of pain | |
RU2561873C2 (ru) | Применение антагонистов опиоидных рецепторов при заболеваниях желудочно-кишечного тракта | |
US10016413B2 (en) | Combination dopamine antagonist and opiate receptor antagonist treatment of addictive behavior | |
JP2004043479A (ja) | 経鼻吸収用組成物 | |
EP3658121A1 (en) | Oral tablet formulations | |
AU2012250609A1 (en) | Methods for detecting enhanced risk of opioid-induced hypoxia in a patient | |
WO2012037239A1 (en) | Methods of converting a patient's treatment regimen from intravenous administration of an opioid to oral co-administration of morphine and oxycodone using a dosing algorithm to provide analgesia |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20120427 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20120427 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20130903 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20131203 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20131210 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20140513 |