JP2011513437A5 - - Google Patents
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Claims (24)
- ガン性細胞の死を誘発するための化合物であって、
(i)ガン性細胞のミトコンドリア内に活性酸素種を生成し、(ii)ガン性細胞のアポトーシスを誘発し、そして(iii)ガン性細胞のミトコンドリア複合体IIと相互作用するためのプロオキシダント部分;ならびに
ガン性細胞のミトコンドリアへプロオキシダント部分をデリバリーするためのデリバリー部分;
を含む化合物。 - ガンを予防または治療するための化合物であって、
(i)ガン性細胞のミトコンドリア内に活性酸素種を生成し、(ii)ガン性細胞のアポトーシスを誘発し、そして(iii)ガン性細胞のミトコンドリア複合体IIと相互作用するためのプロオキシダント部分;ならびに
ガン性細胞のミトコンドリアへプロオキシダント部分をデリバリーするためのデリバリー部分;
を含む化合物。 - デリバリー部分が、ガン性細胞のミトコンドリアマトリックスへプロオキシダント部分をデリバリーする請求項1または2に記載の化合物。
- デリバリー部分が、脂溶性カチオンである請求項3に記載の化合物。
- 脂溶性カチオンが、トリフェニルホスホニウムカチオンである請求項4に記載の化合物。
- プロオキシダント部分が、ミトコンドリア複合体IIのユビキノン結合部分と相互作用する前記請求項のいずれか1つに記載の化合物。
- プロオキシダント部分が、ミトコンドリア複合体IIへの結合を手段として活性酸素種を生成し、ミトコンドリア依存性細胞死シグナル伝達経路の活性化を手段としてさらにアポトーシス促進性である前記請求項のいずれか1つに記載の化合物。
- プロオキシダント部分が、プロオキシダントビタミンE類縁体である前記請求項のいずれか1つに記載の化合物。
- プロオキシダントビタミンE類縁体部分が、α-コハク酸トコフェリル、α-マレイン酸トコフェリル、α-トコフェリルマレイルアミドおよび2,5,7,8-テトラメチル-2R-(4R,8R,12-トリメチルトリデシル)-クロマン-6-イルオキシ酢酸(α-トコフェリルオキシ酢酸)から選ばれる請求項8に記載の化合物。
- プロオキシダントビタミンE類縁体が、α-コハク酸トコフェリル(α-TOS)である請求項9に記載の化合物。
- 前記請求項のいずれか1つに記載の化合物またはその生理学的に許容しうる塩および生理学的に許容しうる担体を含む医薬組成物または獣医用組成物。
- プロオキシダントビタミンE類縁体部分が、α-コハク酸トコフェリル、α-マレイン酸トコフェリルおよびα-トコフェリルマレイルアミドから選ばれ、担体が、経皮適用可能なクリームである請求項11に記載の医薬組成物または獣医用組成物。
- プロオキシダントビタミンE類縁体部分が、α-トコフェリルオキシ酢酸であり、担体が、経口投与に適している請求項11に記載の医薬組成物または獣医用組成物。
- ガン性細胞の死を誘発するための方法であって、治療有効量の請求項1〜10のいずれか1つに記載の化合物または請求項11〜13のいずれか1つに記載の医薬組成物または獣医用組成物をガン性細胞またはガン性細胞をもっている患者に投与するステップを含む方法。
- ガンを予防または治療するための方法であって、治療有効量の請求項1〜10のいずれか1つに記載の化合物または請求項11〜13のいずれか1つに記載の医薬組成物または獣医用組成物を患者に投与するステップを含む方法。
- ガン性細胞の死を誘発するための医薬の製造における請求項1〜10のいずれか1つに記載の化合物の使用。
- ガンの予防または治療用医薬の製造における請求項1〜10のいずれか1つに記載の化合物の使用。
- ガン性細胞の死を誘発するための化合物であって、
ガン性細胞のミトコンドリア複合体IIと相互作用し、ガン性細胞のアポトーシスを誘発するためのアポトーシス促進性部分;および
ガン性細胞のミトコンドリアへアポトーシス促進性部分をデリバリーするためのデリバリー部分;
を含む化合物。 - ガンを予防または治療するための化合物であって、
ガン性細胞のミトコンドリア複合体IIと相互作用し、ガン性細胞のアポトーシスを誘発するためのアポトーシス促進性部分;および
ガン性細胞のミトコンドリアへアポトーシス促進性部分をデリバリーするためのデリバリー部分;
を含む化合物。 - デリバリー部分が、トリフェニルホスホニウムカチオンである請求項18または19に記載の化合物。
- アポトーシス促進性部分が、α-コハク酸トコフェリル(α-TOS)である請求項18〜20のいずれか1つに記載の化合物。
- 請求項18〜21のいずれか1つに記載の化合物またはその生理学的に許容しうる塩、および生理学的に許容しうる担体を含む医薬組成物または獣医用組成物。
- ガン性細胞の死を誘発するための方法であって、治療有効量の請求項18〜21のいずれか1つに記載の化合物または請求項22に記載の医薬組成物または獣医用組成物をガン性細胞またはガン性細胞をもっている患者に投与するステップを含む方法。
- ガンを予防または治療するための方法であって、治療有効量の請求項18〜21のいずれか1つに記載の化合物または請求項22に記載の医薬組成物または獣医用組成物を患者に投与するステップを含む方法。
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