JP2011068695A - ミノキシジル含有製剤 - Google Patents
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Abstract
【課題】長期にわたって着色が防止されたミノキシジル含有組成物を提供する。
【解決手段】ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、エリソルビン酸、ＥＤＴＡ−２Ｎａ、クエン酸イソプロピル、没食子酸プロピル、グアヤク酸、アルファチオグリセリン、ジクロルイソシアヌール酸カリウム、2,6-ジ-t-ブチル-4-メチルフェノール、大豆レシチン、チオグリコール酸ナトリウム、チオリンゴ酸ナトリウム、パルミチン酸アスコルビル、2-メルカプトベンズイミダゾール、硫酸オキシキノリンからなる群より選ばれる１種又は２種以上の抗酸化剤を配合し、ミノキシジルの濃度が３〜１０質量％であり、さらに１，３−ブチレングリコールを配合し、ｐＨを５．５〜７．０としたミノキシジル含有組成物。
【選択図】なし
【解決手段】ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、エリソルビン酸、ＥＤＴＡ−２Ｎａ、クエン酸イソプロピル、没食子酸プロピル、グアヤク酸、アルファチオグリセリン、ジクロルイソシアヌール酸カリウム、2,6-ジ-t-ブチル-4-メチルフェノール、大豆レシチン、チオグリコール酸ナトリウム、チオリンゴ酸ナトリウム、パルミチン酸アスコルビル、2-メルカプトベンズイミダゾール、硫酸オキシキノリンからなる群より選ばれる１種又は２種以上の抗酸化剤を配合し、ミノキシジルの濃度が３〜１０質量％であり、さらに１，３−ブチレングリコールを配合し、ｐＨを５．５〜７．０としたミノキシジル含有組成物。
【選択図】なし
Description
本発明は経時的な着色を防止したミノキシジル含有組成物に関する。
ミノキシジルは、その育毛効果から外用育毛剤として期待されている成分である。
しかし、ミノキシジルを溶液状態で保存すると経時的に着色しやすいという欠点があり、商品価値の低下を招くおそれがあった。
しかし、ミノキシジルを溶液状態で保存すると経時的に着色しやすいという欠点があり、商品価値の低下を招くおそれがあった。
本発明はミノキシジルを配合した組成物の着色を防止することを目的とする。
一般的に着色しやすい成分を液剤に配合するには、ジブチルヒドロキシトルエンなどの抗酸化剤を配合して改善させることが考えられるが、ミノキシジル含有液剤にあってはジブチルヒドロキシトルエンなどの抗酸化剤を配合すると着色を防止するどころかむしろ促進することを本発明者は発見した。
そこで、この問題を解決すべく鋭意検討した結果、ミノキシジル含有液剤組成物のｐＨを５．５〜７．０に調整することによって、上記のような不利益が改善され液剤着色防止効果が著しく向上することを見出し、本発明を完成するに至った。
すなわち、本発明は、抗酸化剤を配合し、ｐＨが５．５〜７．０であるミノキシジル含有組成物である。
すなわち、本発明は、抗酸化剤を配合し、ｐＨが５．５〜７．０であるミノキシジル含有組成物である。
また、本発明は、ミノキシジル含有組成物において、抗酸化剤を配合し、かつｐＨを５．５〜７．０とすることを特徴とする組成物の着色防止方法である。
本発明により、長期にわたって着色が防止されたミノキシジル含有組成物の提供が可能となった。
本発明において使用する抗酸化剤としては、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、エリソルビン酸、ＥＤＴＡ−２Ｎａ、クエン酸イソプロピル、没食子酸プロピル、グアヤク酸、アルファチオグリセリン、ジクロルイソシアヌール酸カリウム、2,6-ジ-t-ブチル-4-メチルフェノール、大豆レシチン、チオグリコール酸ナトリウム、チオリンゴ酸ナトリウム、パルミチン酸アスコルビル、2-メルカプトベンズイミダゾール、硫酸オキシキノリンからなる群より選ばれる１種又は２種が好ましい。また、抗酸化剤としては、生薬抽出物も使用でき、特にチョウジ、ゲンノショウコ、ダイオウ、オウバク、シャクヤク、ボタンピ、オウレン、チンピ、ホップ、オウゴン、ケイヒ、カンゾウ、キキョウ、ショウキョウ、コウカ、トウキの抽出物からなる群より選ばれる１種又は２種が好ましい。これらの生薬抽出物は、水、炭素数２〜４のアルコール（例えば、エタノール、プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、グリセリン等）又はその混合溶媒を抽出溶媒として使用することにより得ることができる。
本組成物中の抗酸化剤の配合量は、ミノキシジル１質量部に対して０．００１〜０．５質量部が好ましく、さらに好ましくは０．０１〜０．５質量部である。
本発明の組成物は、ｐＨを低くすると着色防止効果が小さくなることから、ｐＨは５．５以上であることが好ましく、さらに好ましくは６．０以上である。
また、本発明の組成物のｐＨを高くした場合にあっても十分な着色防止効果が得られなくなるため、ｐＨは７．０以下が好ましく、さらに好ましくは６．５以下である。
本発明の組成物のｐH調整は、通常使用されるｐH調整剤を使用することができ、具体的には、例えば、クエン酸、リンゴ酸、乳酸などの有機酸やリン酸、塩酸、硫酸などの無機酸を挙げることができる。
本発明の組成物においてミノキシジルの濃度は組成物全体の３〜１０質量％が好ましく、さらに好ましくは３〜５質量％である。
本発明の組成物では、多価アルコール又はポリエチレングリコールを溶媒として配合することが好ましい。
多価アルコールとしては、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、グリセリン、ヘキシレングリコールが好ましく、さらに好ましくは1,3-ブチレングリコールである。ポリエチレングリコールとしては、マクロゴール２００およびマクロゴール４００が好ましい。多価アルコール又はポリエチレングリコールの配合量はミノキシジル１質量部に対し１〜１０質量部が好ましい。
本発明の組成物の形態は、特に限定されるものではなく、ローション、エアゾール、ゲル等いずれでも採ることができ、その製造方法は、医薬品又は化粧料の製剤化における一般的な方法で調整することができる。
なお、本発明の組成物は、必要に応じ、溶解補助剤（脂肪酸エステル、多価アルコール脂肪酸エステル、中鎖脂肪酸グリセリド、植物油、アルキルグリセリルエーテル）、界面活性剤（非イオン性界面活性剤、レシチン誘導体、高分子乳化剤）、乳化安定剤、吸収促進剤などを配合することができる。
以下、実施例および試験例により本発明をさらに詳細に説明する。
実施例１
ミノキシジル５ｇ、1,3-ブチレングリコール３０ｇ、エタノール５０ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．５ｇにリン酸０．５ｍＬを添加し、精製水で全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは６．０であった。
ミノキシジル５ｇ、1,3-ブチレングリコール３０ｇ、エタノール５０ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．５ｇにリン酸０．５ｍＬを添加し、精製水で全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは６．０であった。
実施例２
ミノキシジル５ｇ、1,3-ブチレングリコール３０ｇ、エタノール５０ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．１ｇにリン酸０．６ｍＬを添加し、精製水で全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは５．５であった。
ミノキシジル５ｇ、1,3-ブチレングリコール３０ｇ、エタノール５０ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．１ｇにリン酸０．６ｍＬを添加し、精製水で全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは５．５であった。
実施例３
ミノキシジル５ｇ、1,3-ブチレングリコール３０ｇ、エタノール５０ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．５ｇにクエン酸０．５５ｇを添加し、精製水で全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは６．４であった。
ミノキシジル５ｇ、1,3-ブチレングリコール３０ｇ、エタノール５０ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．５ｇにクエン酸０．５５ｇを添加し、精製水で全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは６．４であった。
実施例４
ミノキシジル５ｇ、1,3-ブチレングリコール３０ｇ、エタノール５０ｇ、ブチルヒドロキシアニソール０．５ｇにリン酸０．０５ｍＬを添加し、精製水で全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは７．０であった。
ミノキシジル５ｇ、1,3-ブチレングリコール３０ｇ、エタノール５０ｇ、ブチルヒドロキシアニソール０．５ｇにリン酸０．０５ｍＬを添加し、精製水で全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは７．０であった。
実施例５
ミノキシジル５ｇ、エタノール８０ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．５ｇにリン酸０．５ｍＬを添加し、精製水で全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは６．０であった。
ミノキシジル５ｇ、エタノール８０ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．５ｇにリン酸０．５ｍＬを添加し、精製水で全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは６．０であった。
比較例１
ミノキシジル３ｇ、1,3-ブチレングリコール３０ｇ、エタノール５０ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．５ｇに精製水を加え，全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは８．８であった。
ミノキシジル３ｇ、1,3-ブチレングリコール３０ｇ、エタノール５０ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．５ｇに精製水を加え，全量を１００ｍＬとし、撹拌溶解してローションタイプの組成物を調製した。組成物のｐＨは８．８であった。
試験例
実施例１〜５、比較例１の組成物をそれぞれペット容器に充填し、５０℃にて１ヶ月保存し、外観（色調）の観察を行った。この結果、比較例１においては着色が認められ商品性に問題があると判断されたが、実施例１〜５の組成物においては着色は認められないか、あるいは着色がわずかに認められた場合にあっても商品として問題ないと判断された。
実施例１〜５、比較例１の組成物をそれぞれペット容器に充填し、５０℃にて１ヶ月保存し、外観（色調）の観察を行った。この結果、比較例１においては着色が認められ商品性に問題があると判断されたが、実施例１〜５の組成物においては着色は認められないか、あるいは着色がわずかに認められた場合にあっても商品として問題ないと判断された。
Claims (6)
- ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、エリソルビン酸、ＥＤＴＡ−２Ｎａ、クエン酸イソプロピル、没食子酸プロピル、グアヤク酸、アルファチオグリセリン、ジクロルイソシアヌール酸カリウム、2,6-ジ-t-ブチル-4-メチルフェノール、大豆レシチン、チオグリコール酸ナトリウム、チオリンゴ酸ナトリウム、パルミチン酸アスコルビル、2-メルカプトベンズイミダゾール、硫酸オキシキノリンからなる群より選ばれる１種又は２種以上の抗酸化剤を配合し、ミノキシジルの濃度が３〜１０質量％であり、さらに１，３−ブチレングリコールを配合し、ｐＨを５．５〜７．０としたミノキシジル含有組成物。
- ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、エリソルビン酸、ＥＤＴＡ−２Ｎａ、クエン酸イソプロピル、没食子酸プロピル、グアヤク酸、アルファチオグリセリン、ジクロルイソシアヌール酸カリウム、2,6-ジ-t-ブチル-4-メチルフェノール、大豆レシチン、チオグリコール酸ナトリウム、チオリンゴ酸ナトリウム、パルミチン酸アスコルビル、2-メルカプトベンズイミダゾール、硫酸オキシキノリンからなる群より選ばれる１種又は２種以上の抗酸化剤を配合し、ミノキシジルの濃度が３〜１０質量％であり、さらに１，３−ブチレングリコールを配合し、ｐＨを６．０〜６．５としたミノキシジル含有組成物。
- 抗酸化剤がブチルヒドロキシトルエン又はブチルヒドロキシアニソールである請求項１〜２のいずれかに記載のミノキシジル含有組成物。
- ミノキシジルの濃度が、３〜５質量％である請求項１〜３のいずれかに記載のミノキシジル含有組成物。
- 配合する抗酸化剤が、ミノキシジル１質量部に対し０．００１〜０．５質量部である請求項１〜４のいずれかに記載のミノキシジル含有組成物。
- ミノキシジルの濃度が３〜１０質量％であるミノキシジル含有組成物において、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、エリソルビン酸、ＥＤＴＡ−２Ｎａ、クエン酸イソプロピル、没食子酸プロピル、グアヤク酸、アルファチオグリセリン、ジクロルイソシアヌール酸カリウム、2,6-ジ-t-ブチル-4-メチルフェノール、大豆レシチン、チオグリコール酸ナトリウム、チオリンゴ酸ナトリウム、パルミチン酸アスコルビル、2-メルカプトベンズイミダゾール、硫酸オキシキノリンからなる群より選ばれる１種又は２種以上を配合し、さらに１，３−ブチレングリコールを配合し、かつｐＨを５．５〜７．０とすることを特徴とする組成物の着色防止方法。
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