JP2011021002A - Ophthalmic composition - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、塩酸オロパタジンを含有した眼科用組成物に関する。 The present invention relates to an ophthalmic composition containing olopatadine hydrochloride.
塩酸オロパタジンは、ヒスタミン受容体拮抗作用、肥満細胞からのヒスタミンなどの遊離抑制作用を持ち、アレルギー症状を抑制する薬剤として開発された。眼科では、アレルギー性疾患の治療に用いられるが、目の刺激感、掻痒感、結膜充血、一過性霧視などの副作用があり、患者のコンプライアンス向上が望まれていた。 Olopatadine hydrochloride has been developed as a drug that suppresses allergic symptoms by having histamine receptor antagonism and inhibiting histamine release from mast cells. In ophthalmology, it is used for the treatment of allergic diseases. However, there are side effects such as irritation of the eyes, pruritus, conjunctival hyperemia, and transient fog vision, and improvement of patient compliance has been desired.
副作用の低減のために、特定の保存剤を含まない眼科用の抗アレルギー組成物（例えば、特許文献１参照）や防腐剤を含有しない眼科用組成物（例えば、特許文献２参照）が提案されているが、目の刺激感に対して満足できるものではなかった。 In order to reduce side effects, ophthalmic antiallergic compositions that do not contain specific preservatives (for example, see Patent Document 1) and ophthalmic compositions that do not contain preservatives (for example, see Patent Document 2) have been proposed. However, I was not satisfied with the eye irritation.
以上のことから、塩酸オロパタジンを含有し、より刺激感の少ない眼科用組成物の開発が望まれていた。 In view of the above, development of an ophthalmic composition containing olopatadine hydrochloride and less irritating has been desired.
本発明は、上記事情に鑑みてなされたものであって、塩酸オロパタジンの目刺激感を十分緩和した眼科用組成物を提供することを課題とする。 This invention is made | formed in view of the said situation, Comprising: It aims at providing the ophthalmic composition which relieved the eye irritation feeling of olopatadine hydrochloride sufficiently.
本発明者らは、前記課題を解決するために鋭意検討した結果、塩酸オロパタジンに特定配合比でテルペノイド化合物を配合することにより、目刺激感が緩和されることを知見した。さらに、トロメタモールを配合することで、塩酸オロパタジン由来の目刺激のさらなる低減を図れることを知見し、本発明をなすに至ったものである。 As a result of intensive studies to solve the above-mentioned problems, the present inventors have found that the eye irritation sensation is alleviated by adding a terpenoid compound at a specific mixing ratio to olopatadine hydrochloride. Furthermore, it has been found that the addition of trometamol can further reduce eye irritation derived from olopatadine hydrochloride, and has led to the present invention.
従って、本発明は下記の眼科用組成物を提供する。
［１］．（Ａ）塩酸オロパタジン及び（Ｂ）テルペノイド化合物を含有し、（Ａ）：（Ｂ）で表される質量比が、２００：１〜１：１の範囲であることを特徴とする眼科用組成物。
［２］．（Ａ）成分の含有量が、０．０２〜０．１Ｗ／Ｖ％である［１］記載の眼科用組成物。
［３］．（Ｂ）成分が、メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、シネオール及びリナロールから選ばれる１種又は２種以上のテルペノイド化合物である［１］又は［２］記載の眼科用組成物。
［４］．さらに、トロメタモールを含有する［１］、［２］又は［３］記載の眼科用組成物。
［５］．さらに、ホウ酸及び／またはその塩を含有する［１］〜［４］のいずれかに記載の眼科用組成物。
［６］．ベンザルコニウム、ベンゼトニウム、クロルヘキシジン、ポリドロニウム、ポリヘキサニド、ソルビン酸、パラベン類、クロロブタノール及びその塩からなる群より選ばれる防腐剤の含有量が０．４Ｗ／Ｖ％以下である［１］〜［５］のいずれかに記載の眼科用組成物。
［７］．コンタクトレンズ装用者用点眼剤である［１］〜［６］のいずれかに記載の眼科用組成物。
Accordingly, the present invention provides the following ophthalmic compositions.
[1]. An ophthalmic composition comprising (A) olopatadine hydrochloride and (B) a terpenoid compound, wherein the mass ratio represented by (A) :( B) is in the range of 200: 1 to 1: 1. .
[2]. The ophthalmic composition according to [1], wherein the content of the component (A) is 0.02 to 0.1 W / V%.
[3]. The ophthalmic composition according to [1] or [2], wherein the component (B) is one or more terpenoid compounds selected from menthol, camphor, borneol, geraniol, cineol and linalool.
[4]. The ophthalmic composition according to [1], [2] or [3], further comprising trometamol.
[5]. The ophthalmic composition according to any one of [1] to [4], further containing boric acid and / or a salt thereof.
[6]. The content of the preservative selected from the group consisting of benzalkonium, benzethonium, chlorhexidine, polydronium, polyhexanide, sorbic acid, parabens, chlorobutanol and salts thereof is 0.4 W / V% or less [1] to [5 ] The ophthalmic composition in any one of these.
[7]. The ophthalmic composition according to any one of [1] to [6], which is an eye drop for a contact lens wearer.
本発明によれば、塩酸オロパタジンの副作用である目の刺激感を低減した眼科用組成物を提供できる。 ADVANTAGE OF THE INVENTION According to this invention, the ophthalmic composition which reduced the irritation of the eye which is a side effect of olopatadine hydrochloride can be provided.
以下、本発明について詳細に説明する。本発明の眼科用組成物は、（Ａ）塩酸オロパタジン及び（Ｂ）テルペノイド化合物を、（Ａ）：（Ｂ）で表される質量比が、２００：１〜１：１の範囲で含有するものである。 Hereinafter, the present invention will be described in detail. The ophthalmic composition of the present invention comprises (A) olopatadine hydrochloride and (B) terpenoid compound in a mass ratio represented by (A) :( B) in the range of 200: 1 to 1: 1. It is.
（Ａ）塩酸オロパタジン
塩酸オロパタジンは、ジベンゾオキソピン骨格を有する化合物で、選択的なヒスタミンＨ１受容体拮抗作用、化学伝達物質の遊離抑制作用などの抗アレルギー作用を持つ薬剤である。オロパタジンは、化学名が（Ｚ）−１１−（３−ジメチルアミノプロピリデン）−６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］−オキセピン−２−酢酸であり、またはその塩である。塩酸オロパタジンとしては、眼科用組成物に使用されるグレードであれば特に制限されない。
(A) Olopatadine hydrochloride Olopatadine hydrochloride is a compound having a dibenzooxopine skeleton and is a drug having an antiallergic action such as a selective histamine H1 receptor antagonistic action and a release inhibitory action of a chemical transmitter. Olopatadine has the chemical name (Z) -11- (3-dimethylaminopropylidene) -6,11-dihydrodibenzo [b, e] -oxepin-2-acetic acid, or a salt thereof. The olopatadine hydrochloride is not particularly limited as long as it is a grade used for an ophthalmic composition.
塩酸オロパタジンの含有量は、抗アレルギー効果の点から、眼科用組成物中０．０２〜０．１Ｗ／Ｖ％（質量／体積％・ｇ／１００ｍＬ、以下同じ。）が好ましい。０．０２Ｗ／Ｖ％未満では抗アレルギー効果が期待できないことがある。また、０．１Ｗ／Ｖ％を超えると副作用の可能性が高くなることがある。 The content of olopatadine hydrochloride is preferably 0.02 to 0.1 W / V% (mass / volume% · g / 100 mL, the same shall apply hereinafter) in the ophthalmic composition from the viewpoint of the antiallergic effect. If it is less than 0.02 W / V%, an antiallergic effect may not be expected. Moreover, if it exceeds 0.1 W / V%, the possibility of side effects may increase.
（Ｂ）テルペノイド化合物
テルペノイド化合物は刺激緩和剤として機能し、その種類は特に制限はないが、清涼感を付与でき、清涼感の持続性の長いほうが刺激感を緩和する効果が高いことから、メントール（ｌ−メントール、ｄｌ−メントール等）、カンフル（ｄ−カンフル、ｄｌ−カンフル等）、ｄ−ボルネオール、ゲラニオール、シネオール及びリナロールからなる群より選ばれるテルペノイド化合物が好ましい。この中でも、刺激感緩和の持続の点から、ｌ−メントール、ｄ−ボルネオールがより好ましい。これらのテルペノイド化合物は、１種単独で使用してもよく２種以上を併用してもよい。
(B) Terpenoid compound The terpenoid compound functions as a stimulant-relieving agent, and there are no particular restrictions on the type of terpenoid compound. Terpenoid compounds selected from the group consisting of (l-menthol, dl-menthol, etc.), camphor (d-camphor, dl-camphor, etc.), d-borneol, geraniol, cineol and linalool are preferred. Among these, 1-menthol and d-borneol are more preferable from the viewpoint of sustained irritation. These terpenoid compounds may be used alone or in combination of two or more.
前記テルペノイド化合物としては、具体的には、以下の市販品を好適に使用することができる。例えば、高砂香料工業（株）製のｌ−メントール、ｄｌ−メントール、ｄｌ−カンフル、ｄ―カンフル、ｄ−ボルネオール、ゲラニオール、シネオール、リナロール、日本精化（株）製のｄ−カンフル、ｄｌ−カンフル、藤沢薬品工業（株）製や小城製薬（株）製のｄ−ボルネオールなどの市販品が挙げられる。 As the terpenoid compound, specifically, the following commercially available products can be preferably used. For example, l-menthol, dl-menthol, dl-camphor, d-camphor, d-borneol, geraniol, cineol, linalool, d-camphor manufactured by Nippon Seika Co., Ltd., dl- Commercial products such as camphor, d-borneol manufactured by Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. and Koshiro Pharmaceutical Co., Ltd. may be mentioned.
テルペノイド化合物の含有量は、眼科用組成物中０．０００５〜０．１Ｗ／Ｖ％、好ましくは０．００１〜０．０５Ｗ／Ｖ％、より好ましくは０．００１〜０．０３Ｗ／Ｖ％、さらに好ましくは０．００２〜０．０２Ｗ／Ｖ％、特に好ましくは０．００３〜０．０１Ｗ／Ｖ％である。０．０００５Ｗ／Ｖ％未満では効果が期待できないことがあり、０．１Ｗ／Ｖ％を超えると熱感等の不具合が生じることがある。 The content of the terpenoid compound is 0.0005 to 0.1 W / V% in the ophthalmic composition, preferably 0.001 to 0.05 W / V%, more preferably 0.001 to 0.03 W / V%, More preferably, it is 0.002-0.02 W / V%, Most preferably, it is 0.003-0.01 W / V%. If it is less than 0.0005 W / V%, the effect may not be expected, and if it exceeds 0.1 W / V%, problems such as heat may occur.
（Ａ）成分の目刺激感の緩和のために配合する（Ｂ）成分の配合量は、（Ａ）：（Ｂ）で表される質量比が、２００：１〜１：１の範囲である。より好ましくは１００：１〜３．３：１であり、特に好ましくは３３．３：１〜１０：１である。上記質量比を、２００：１〜１：１の範囲とすることで、（Ａ）成分の目刺激感を十分緩和することができる。この範囲から外れた場合には、目刺激感の十分な緩和効果が得られないことがある。 The blending amount of the component (B) blended for the relaxation of the eye irritation of the component (A) is such that the mass ratio represented by (A) :( B) is in the range of 200: 1 to 1: 1. . More preferably, it is 100: 1-3.3: 1, Most preferably, it is 33.3: 1-10: 1. By making the said mass ratio into the range of 200: 1 to 1: 1, the eye irritation of (A) component can fully be relieve | moderated. If it is out of this range, the effect of alleviating eye irritation may not be obtained.
本発明の眼科用組成物には、さらにトロメタモールを含有することが好ましい。トロメタモールは、化学名が２−アミノ−２−ヒドロキシメチル−１，３−プロパンジオールであり、別名トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタンである。トロメタモールは、本眼科用組成物に配合することにより、（Ｂ）成分による目刺激緩和効果を、より高めることができる。トロメタモールの含有量は、眼科用組成物中０．０１〜３Ｗ／Ｖ％、好ましくは０．０２〜２Ｗ／Ｖ％、より好ましくは０．０５〜１．５Ｗ／Ｖ％である。 The ophthalmic composition of the present invention preferably further contains trometamol. Trometamol has the chemical name 2-amino-2-hydroxymethyl-1,3-propanediol, also known as tris (hydroxymethyl) aminomethane. By adding trometamol to the ophthalmic composition, the eye irritation mitigating effect of the component (B) can be further enhanced. The content of trometamol is 0.01 to 3 W / V%, preferably 0.02 to 2 W / V%, more preferably 0.05 to 1.5 W / V% in the ophthalmic composition.
本発明の眼科用組成物には、さらに、ホウ酸及び／またはその塩を併用すると、防腐効果が得られるため好ましい。また、エデト酸及び／またはその塩を併用すると、より高い防腐効果が得られるため好ましい。ホウ酸及び／またはその塩の含有量は、眼科用組成物中０．０１〜３Ｗ／Ｖ％が好ましく、０．０２〜２Ｗ／Ｖ％がより好ましく、０．０５〜２Ｗ／Ｖ％がさらに好ましく、０．１〜１．５Ｗ／Ｖ％が特に好ましい。含有量が０．０１Ｗ／Ｖ％未満では、防腐向上効果が十分でないことがあり、３Ｗ／Ｖ％を超えると浸透圧が上がるため、目に刺激を感じることがある。エデト酸及び／またはその塩の含有量は、眼科用組成物中０．０１〜２Ｗ／Ｖ％が好ましく、０．０５〜１Ｗ／Ｖ％がより好ましい。上記範囲で、特に好ましい防腐効力が得られる。 It is preferable to further use boric acid and / or a salt thereof in the ophthalmic composition of the present invention because an antiseptic effect is obtained. Moreover, it is preferable to use edetic acid and / or a salt thereof in combination because a higher antiseptic effect can be obtained. The content of boric acid and / or a salt thereof is preferably 0.01 to 3 W / V%, more preferably 0.02 to 2 W / V%, and further 0.05 to 2 W / V% in the ophthalmic composition. Preferably, 0.1 to 1.5 W / V% is particularly preferable. If the content is less than 0.01 W / V%, the antiseptic improvement effect may not be sufficient, and if it exceeds 3 W / V%, the osmotic pressure may increase, and irritation may be felt in the eyes. The content of edetic acid and / or a salt thereof is preferably 0.01 to 2 W / V%, more preferably 0.05 to 1 W / V% in the ophthalmic composition. A particularly preferred antiseptic effect is obtained within the above range.
本発明の眼科用組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、ポリドロニウム、ポリヘキサニド、ソルビン酸、塩酸アルキルジアミノエチルグリシンなどのカチオン性防腐剤、パラオキシ安息香酸エステル（メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン等）、フェニルエチルアルコール、及びクロロブタノールなどの疎水性防腐剤を配合することもできるが、目刺激感の点から、０．０４Ｗ／Ｖ％以下とすることが好ましく、０．０１Ｗ／Ｖ％以下がより好ましく、０％（無配合）とすることがさらに好ましい。これらの防腐剤を無配合とすることで、これらのコンタクトレンズへの吸着及び目刺激性への懸念がなくなり、コンタクトレンズ装用者用点眼剤としてより好適である。防腐剤無配合にした場合の防腐力は、エデト酸ナトリウム、ホウ酸及びトロメタモールから１種以上、好適には２種以上を組み合わせて配合するとよい。また、本発明の眼科用組成物をユニットドーズ容器、フィルター付容器に入れることにより、防腐剤無配合とすることができる。 In the ophthalmic composition of the present invention, a cationic preservative such as benzalkonium chloride, benzethonium chloride, chlorhexidine gluconate, polydronium, polyhexanide, sorbic acid, alkyldiaminoethylglycine hydrochloride, and the like, within a range not impairing the effects of the present invention Hydrophobic preservatives such as paraoxybenzoic acid esters (methylparaben, ethylparaben, propylparaben, etc.), phenylethyl alcohol, and chlorobutanol can be blended, but 0.04 W / V% from the viewpoint of eye irritation. It is preferable to set it as follows, 0.01 W / V% or less is more preferable, and it is more preferable to set it as 0% (non-blending). By not blending these preservatives, there is no concern about adsorption to these contact lenses and eye irritation, which is more suitable as eye drops for contact lens wearers. When the preservative is not added, the preservative power may be one or more, preferably two or more, in combination of sodium edetate, boric acid and trometamol. Moreover, it can be set as preservative-free composition by putting the ophthalmic composition of the present invention into a unit dose container and a container with a filter.
本発明の眼科用組成物には、眼科用組成物に用いられる各種成分を、必要に応じて、本発明の効果を損なわない範囲で配合することができる。好ましい配合成分としては、薬物、緩衝剤、安定化剤、粘稠化剤、等張化剤、溶解補助剤、抗酸化剤等が挙げられる。 In the ophthalmic composition of the present invention, various components used in the ophthalmic composition can be blended as necessary within a range not impairing the effects of the present invention. Examples of preferable ingredients include drugs, buffers, stabilizers, thickeners, tonicity agents, solubilizers, antioxidants, and the like.
薬物としては、例えば、充血除去成分、眼筋調節薬成分、抗炎症薬成分又は収斂薬成分、抗ヒスタミン薬成分又は抗アレルギー薬成分、ビタミン類、アミノ酸類、抗菌薬成分又は殺菌薬成分、オリゴ糖類、多糖類又はその誘導体、局所麻酔薬成分、ステロイド成分、緑内障治療成分、白内障治療成分、散瞳成分等が挙げられる。具体例を下記に示す。 Examples of the drug include a decongestant component, an eye muscle modulator component, an anti-inflammatory component or an astringent component, an antihistamine component or an antiallergic component, vitamins, amino acids, antibacterial component or bactericidal component, oligo Examples include saccharides, polysaccharides or derivatives thereof, local anesthetic components, steroid components, glaucoma treatment components, cataract treatment components, mydriasis components, and the like. Specific examples are shown below.
充血除去成分：α−アドレナリン作動薬、例えば、イミダゾリン誘導体（ナファゾリン、テトラヒドロゾリン等）、β−フェニルエチルアミン誘導体（フェニレフリン、エピネフリン、エフェドリン、メチルエフェドリン等）、及びそれらの薬学上又は生理的に許容される塩（例えば、塩酸ナファゾリン、硝酸ナファゾリン、塩酸テトラヒドロゾリン、硝酸テトラヒドロゾリン、塩酸フェニレフリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、塩酸メチルエフェドリン等の無機酸塩；酒石酸水素エピネフリン等の有機酸塩等）等が挙げられる。 Decongestant: α-adrenergic agonist, for example, imidazoline derivatives (naphazoline, tetrahydrozoline, etc.), β-phenylethylamine derivatives (phenylephrine, epinephrine, ephedrine, methylephedrine, etc.), and their pharmaceutically or physiologically acceptable Salts (for example, inorganic acid salts such as naphazoline hydrochloride, naphazoline nitrate, tetrahydrozoline hydrochloride, tetrahydrozoline nitrate, phenylephrine hydrochloride, epinephrine hydrochloride, ephedrine hydrochloride, and methylephedrine hydrochloride; organic acid salts such as epinephrine hydrogen tartrate) and the like.
眼筋調節薬成分：アセチルコリンと類似した活性中心を有するコリンエステラーゼ阻害剤、例えばメチル硫酸ネオスチグミン等の第４級アンモニウム化合物及びそれらの塩等が挙げられる。抗炎症薬成分又は収斂薬成分：プラノプロフェン、セレコキシブ、ロフェコキシブ、インドメタシン、ジクロフェナク、ジクロフェナクナトリウム、ピロキシカム、メロキシカム、アスピリン、メフェナム酸、インドメタシンファルネシル、アセメタシン、イブプロフェン、チアプロフェン酸、ロキソプロフェンナトリウム、塩酸チアラミド、亜鉛塩（例えば、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛等）、リゾチーム、塩化リゾチーム、サリチル酸メチル、アラントイン、グリチルリチン酸及び薬理学的に許容される塩（例えば、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸アンモニウム等）等が挙げられる。 Ocular muscle regulator component: cholinesterase inhibitors having an active center similar to acetylcholine, for example, quaternary ammonium compounds such as neostigmine methyl sulfate and salts thereof. Anti-inflammatory or astringent components: pranoprofen, celecoxib, rofecoxib, indomethacin, diclofenac, diclofenac sodium, piroxicam, meloxicam, aspirin, mefenamic acid, indomethacin farnesyl, acemetacin, ibuprofen, thiaprofenic acid, loxoprofen sodium, zinc thiaramide hydrochloride Examples thereof include salts (for example, zinc sulfate and zinc lactate), lysozyme, lysozyme chloride, methyl salicylate, allantoin, glycyrrhizic acid, and pharmacologically acceptable salts (for example, dipotassium glycyrrhizinate and ammonium glycyrrhizinate).
抗ヒスタミン薬成分又は抗アレルギー薬成分：例えば、ケトチフェン、アシタザノラスト、クロルフェニラミン、レボカバスチン、クロモグリク酸、トラニラスト、イブジラスト、アンレキサノクス、ペミロラスト及びそれらの薬学上又は生理的に許容される塩等が挙げられる。 Antihistamine component or antiallergic agent component: for example, ketotifen, acitazanolast, chlorpheniramine, levocabastine, cromoglycic acid, tranilast, ibudilast, amlexanox, pemirolast and pharmaceutically or physiologically acceptable salts thereof It is done.
ビタミン類：例えば、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム（活性型ビタミンＢ２）、シアノコバラミン（ビタミンＢ１２）、塩酸ピリドキシン（ビタミンＢ６）、ビタミンＥアセテート、パンテノール、パントテン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウム、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール（ビタミンＡパルミテート）等が挙げられる。アミノ酸類：例えば、ロイシン、イソイロイシン、バリン、メチオニン、トレオニン、アラニン、フェニルアラニン、トリプトファン、リジン、グリシン、セリン、プロリン、チロシン、システイン、ヒスチジン、オルニチン、ヒドロキシプロリン、ヒドロキシリジン、グリシルグリシン、アミノエチルスルホン酸（タウリン）又はその塩（例えば塩酸システイン等）等が挙げられる。 Vitamins: For example, flavin adenine dinucleotide sodium (active vitamin B2), cyanocobalamin (vitamin B12), pyridoxine hydrochloride (vitamin B6), vitamin E acetate, panthenol, calcium pantothenate, sodium pantothenate, retinol acetate, palmitic acid Retinol (vitamin A palmitate) and the like can be mentioned. Amino acids: for example, leucine, isoleucine, valine, methionine, threonine, alanine, phenylalanine, tryptophan, lysine, glycine, serine, proline, tyrosine, cysteine, histidine, ornithine, hydroxyproline, hydroxylysine, glycylglycine, aminoethylsulfone Examples include acid (taurine) or a salt thereof (for example, cysteine hydrochloride and the like).
抗菌薬成分又は殺菌薬成分：スルホンアミド類（例えば、スルファメトキサゾール、スルフイソキサゾール、スルフイソミジン及び薬理学的に許容される塩（スルファメトキサゾールナトリウム、スルフイソミジンナトリウム等）、アクリノール、アルキルポリアミノエチルグリシン、ニューキノロン剤（ロメフロキサシン、レボフロキサシン、シプロフロキサシン、オフロキサシン、ノルフロキサシン、塩酸シプロフロキサシン等）、ベルベリン又はその塩（例えば、硫酸ベルベリン等）、βラクタム系抗菌薬（スルベニシリン、セフメノキシム等）、アミノグリコシド系抗菌薬（カナマイシン、ゲンタマイシン、トブラマイシン、シソマイシン、ジベカシン、ベカナマイシン、ミクロノマイシン等）、テトラサイクリン系抗菌薬（オシテトラサイクリン等）、マクロライド系抗菌薬（エリスロマイシン等）、クロラムフェニコール系抗菌薬（クロラムフェニコール等）、ポリペプチド系抗菌薬（コリスチン等）等が挙げられる。また、抗ウイルス薬（ドクスウリジン、アシクロビル、アデニンアラビノシド、ガンシクロビル、ホスカルネット、バラシクロビル、トリフルオロチミジン、シドフォビア、カルボサイクリック・オキセタノシンＧ等）、抗真菌薬（ピマリシン、フルコナゾール、イトラコナゾール、ミコナゾール、フルシトシン、アムホテリシンＢ等）等が挙げられる。 Antibacterial component or bactericidal component: Sulfonamides (for example, sulfamethoxazole, sulfisoxazole, sulfisomidine and pharmacologically acceptable salts (sulfamethoxazole sodium, sulfisomidine sodium, etc.) ), Acrinol, alkylpolyaminoethylglycine, new quinolone (lomefloxacin, levofloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin, norfloxacin, ciprofloxacin, etc.), berberine or a salt thereof (for example, berberine sulfate), β-lactam antibacterial agent (Sulbenicillin, cefmenoxime, etc.), aminoglycoside antibiotics (kanamycin, gentamicin, tobramycin, sisomycin, dibekacin, bekanamycin, micronomycin, etc.), tetracycline antibiotics (Ocite) ), Macrolide antibacterials (erythromycin, etc.), chloramphenicol antibacterials (chloramphenicol, etc.), polypeptide antibacterials (colistin, etc.), etc. Antiviral drugs ( Doxuridine, acyclovir, adenine arabinoside, ganciclovir, foscalnet, valacyclovir, trifluorothymidine, cidophobia, carbocyclic oxetanocin G, etc., antifungal drugs (pimaricin, fluconazole, itraconazole, miconazole, flucytosine, amphotericin B, etc.) Etc.
オリゴ糖類：ラクツロース、ラフィノース、プルラン等が挙げられる。多糖類又はその誘導体：アラビアゴム、カラヤガム、キサンタンガム、キャロブガム、グアーガム、グアヤク脂、クインスシード、ダルマンガム、トラガント、ベンゾインゴム、ローカストビーンガム、カゼイン、寒天、アルギン酸、デキストリン、デキストラン、カラギーナン、ゼラチン、コラーゲン、ペクチン、デンプン、ポリガラクツロン酸（アルギン酸）、キチン及びその誘導体、キトサン及びその誘導体、エラスチン、ヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸又はその塩（アルギン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウム等）等が挙げられる。 Oligosaccharides: lactulose, raffinose, pullulan and the like. Polysaccharides or derivatives thereof: gum arabic, karaya gum, xanthan gum, carob gum, guar gum, guaiac gum, quince seed, dalman gum, tragacanth, benzoin gum, locust bean gum, casein, agar, alginic acid, dextrin, dextran, carrageenan, gelatin, collagen, Examples include pectin, starch, polygalacturonic acid (alginic acid), chitin and derivatives thereof, chitosan and derivatives thereof, elastin, hyaluronic acid, chondroitin sulfate or a salt thereof (sodium alginate, chondroitin sulfate, etc.) and the like.
局所麻酔薬成分：リドカイン、オキシブプロカイン、ジプカイン、プロカイン、アミノ安息香酸エチル、メプリルカイン、メピバカイン、ブピバカイン、コカイン及びそれらの塩（塩酸リドカイン、塩酸オキシブプロカイン等）等が挙げられる。ステロイド成分：ヒドロコルチゾン、プレドニゾロン、コルチゾール、メチルプレドニゾロン、トリアムシノロン、パラメタゾン、ベタメタゾン及びそれらの塩等が挙げられる。緑内障治療成分：臭化ジスチグミン、マレイン酸チモロール、塩酸カルテオロール、塩酸ベタキソロール、ラタノプロスト、イソプロピルウノプロストン、塩酸ジピベフリン、塩酸アプラクロニジン、塩酸ピロカルピン、カルバコール、塩酸ドルゾラミド、アセタゾラミド、メタゾラミド及びそれらの塩等が挙げられる。白内障治療成分：ピレノキシン、グルタチオン、唾液腺ホルモン、チオプロニン、Ｄｉｈｙｄｒｏ ａｚａｐｅｎｔａｃｅｎｅ ｄｉｓｕｌｆｏｎａｔｅ及びそれらの塩（例えばＳｏｄｉｕｍ５，１２−ｄｉｈｙｄｒｏ ａｚａｐｅｎｔａｃｅｎｅ ｄｉｓｕｌｆｏｎａｔｅ等）等が挙げられる。散瞳成分：塩酸シクロペントラート、トロピカミド等が挙げられる。 Local anesthetic components: lidocaine, oxybuprocaine, dipcaine, procaine, ethyl aminobenzoate, meprilucaine, mepivacaine, bupivacaine, cocaine, and salts thereof (lidocaine hydrochloride, oxybuprocaine hydrochloride, etc.) and the like. Steroid component: Hydrocortisone, prednisolone, cortisol, methylprednisolone, triamcinolone, parameterzone, betamethasone and salts thereof can be mentioned. Glaucoma treatment ingredients: distigmine bromide, timolol maleate, carteolol hydrochloride, betaxolol hydrochloride, latanoprost, isopropyl unoprostone, dipivefrin hydrochloride, apraclonidine hydrochloride, pilocarpine hydrochloride, carbachol, dorzolamide hydrochloride, acetazolamide, metazolamide and their salts Can be mentioned. Cataract treatment components: pirenoxine, glutathione, salivary gland hormone, thiopronin, Dihydro azapentacene disulfonate and salts thereof (for example, Sodium 5, 12-dihydro azapentene disulfonate) and the like. Mydriatic components: cyclopentrate hydrochloride, tropicamide and the like.
薬物の含有量は、各薬物の有効な適性量を選択することができるが、目への刺激性、組成物の安定性等の点から、眼科用組成物中０．００１〜５Ｗ／Ｖ％の範囲であることが好ましい。 The effective content of each drug can be selected as the content of the drug. From the viewpoint of irritation to the eye, stability of the composition, etc., 0.001 to 5 W / V% in the ophthalmic composition It is preferable that it is the range of these.
緩衝剤としては、例えば、クエン酸、クエン酸ナトリウム、ホウ砂、リン酸、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、氷酢酸、トロメタモール、炭酸水素ナトリウムを使用することが好ましい。このなかでも、クエン酸、ホウ酸、ホウ砂、トロメタモールが好ましい。緩衝剤の含有量は、眼科用組成物中０．００３〜４Ｗ／Ｖ％の範囲であることが好ましい。 As the buffer, for example, citric acid, sodium citrate, borax, phosphoric acid, sodium hydrogen phosphate, sodium dihydrogen phosphate, glacial acetic acid, trometamol, and sodium hydrogen carbonate are preferably used. Among these, citric acid, boric acid, borax, and trometamol are preferable. The content of the buffering agent is preferably in the range of 0.003 to 4 W / V% in the ophthalmic composition.
安定化剤としては、例えばエデト酸ナトリウム、エデト酸、α−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、γ−シクロデキストリン等が挙げられる。エデト酸類は系の安定性を維持する効果を奏し、シクロデキストリン類は、ソフトコンタクトレンズに吸着し易い成分（例えば塩化ベンザルコニウム等）の吸着抑制効果を有する。安定化剤の含有量は、眼科用組成物中０．００３〜２Ｗ／Ｖ％の範囲であることが好ましい。 Examples of the stabilizer include sodium edetate, edetic acid, α-cyclodextrin, β-cyclodextrin, γ-cyclodextrin and the like. Edetic acids have the effect of maintaining the stability of the system, and cyclodextrins have the effect of suppressing the adsorption of components that are easily adsorbed to soft contact lenses (for example, benzalkonium chloride). The content of the stabilizer is preferably in the range of 0.003 to 2 W / V% in the ophthalmic composition.
粘稠化剤としては、例えば、メチルセルロース、ヒプロメロース、ヒドロキシエチルセルロース等のセルロース系高分子化合物、ポビドン、ポリビニルアルコール等のポリビニル系高分子化合物、流動パラフィン、カルボキシビニルポリマー、ポリエチレングリコール等が挙げられる。粘稠化剤の含有量は、眼科用組成物中０．００３〜３Ｗ／Ｖ％の範囲であることが好ましい。 Examples of the thickening agent include cellulose polymer compounds such as methyl cellulose, hypromellose and hydroxyethyl cellulose, polyvinyl polymer compounds such as povidone and polyvinyl alcohol, liquid paraffin, carboxyvinyl polymer and polyethylene glycol. The content of the thickening agent is preferably in the range of 0.003 to 3 W / V% in the ophthalmic composition.
等張化剤としては、例えば塩化カリウム、塩化ナトリウム、グリセリン等が挙げられる。等張化剤の含有量は、眼科用組成物中０．００１〜３Ｗ／Ｖ％の範囲であることが好ましい。 Examples of the isotonic agent include potassium chloride, sodium chloride, glycerin and the like. The content of the tonicity agent is preferably in the range of 0.001 to 3 W / V% in the ophthalmic composition.
溶解補助剤としては、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビトール等の多価アルコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポロクサマー類等の界面活性剤が挙げられる。ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油としては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０以外にも、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油２０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１００等を使用することができる。ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルとしては、モノオレイン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート８０）以外にも、モノラウリル酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート２０）、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート（ポリソルベート６０）、ポリオキシエチレンソルビタントリステアレート（ポリソルベート６５）等を使用することができる。溶解補助剤の含有量は、眼科用組成物中０．００１〜３Ｗ／Ｖ％の範囲であることが好ましい Examples of solubilizers include surfactants such as polyhydric alcohols such as propylene glycol, polyethylene glycol, and sorbitol, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters, and poloxamers. As polyoxyethylene hydrogenated castor oil, besides polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60, polyoxyethylene hydrogenated castor oil 5, polyoxyethylene hydrogenated castor oil 10, polyoxyethylene hydrogenated castor oil 20, polyoxyethylene hydrogenated castor oil 40, polyoxyethylene hydrogenated castor oil 50, polyoxyethylene hydrogenated castor oil 100, and the like can be used. Examples of polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters include polyoxyethylene (20) sorbitan (polysorbate 80) monooleate, polyoxyethylene (20) sorbitan monolaurate (polysorbate 20), and polyoxyethylene sorbitan monostearate (polysorbate 20). Polysorbate 60), polyoxyethylene sorbitan tristearate (polysorbate 65) and the like can be used. The content of the solubilizer is preferably in the range of 0.001 to 3 W / V% in the ophthalmic composition.
抗酸化剤としては、ジブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ヒドロキノン、没食子酸プロピル、亜硫酸水素ナトリウム等が挙げられる。抗酸化剤の含有量は、眼科用組成物中０．００１〜１Ｗ／Ｖ％の範囲であることが好ましい。 Examples of the antioxidant include dibutylhydroxytoluene (BHT), butylhydroxyanisole (BHA), hydroquinone, propyl gallate, sodium bisulfite and the like. The content of the antioxidant is preferably in the range of 0.001 to 1 W / V% in the ophthalmic composition.
本発明の眼科用組成物のｐＨは、特に制限されないが、粘膜に対する刺激性などの点から、３．０〜９．０、より好ましくは４．０〜８．０、さらに好ましくは５．０〜７．５に調整するのが望ましい。ｐＨの測定は、２０℃でｐＨ浸透圧計（ＨＯＳＭ−１，東亜ディーケーケー（株））を用いて行う。ｐＨ調整剤としては、無機酸又は無機アルカリ剤を使用することが好ましい。例えば、無機酸としては（希）塩酸が挙げられる。無機アルカリ剤としては、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム等が挙げられる。この中でも、塩酸、水酸化ナトリウムが好ましい。 The pH of the ophthalmic composition of the present invention is not particularly limited, but is 3.0 to 9.0, more preferably 4.0 to 8.0, and still more preferably 5.0 from the viewpoint of irritation to mucous membranes. It is desirable to adjust to -7.5. The pH is measured at 20 ° C. using a pH osmometer (HOSM-1, Toa DKK Co.). As the pH adjuster, it is preferable to use an inorganic acid or an inorganic alkali agent. For example, (diluted) hydrochloric acid is mentioned as an inorganic acid. Examples of the inorganic alkaline agent include sodium hydroxide, potassium hydroxide, sodium carbonate, sodium hydrogen carbonate and the like. Among these, hydrochloric acid and sodium hydroxide are preferable.
本発明の眼科用組成物の浸透圧比は、特に制限されないが、粘膜に対する刺激性やソフトコンタクトレンズ物性への影響などの点から０．５〜３．０、より好ましくは０．８〜２．０、さらに好ましくは０．８５〜１．５に調整するのが望ましい。 The osmotic pressure ratio of the ophthalmic composition of the present invention is not particularly limited, but is 0.5 to 3.0, more preferably 0.8 to 2 in view of irritation to mucous membranes and influence on physical properties of soft contact lenses. It is desirable to adjust to 0, more preferably 0.85 to 1.5.
本発明の眼科用組成物は液状であって、その粘度は、点眼剤の場合、１〜５０ｍＰａ・ｓが好ましく、１〜２０ｍＰａ・ｓがより好ましく、１〜５ｍＰａ・ｓがさらに好ましい。なお、粘度測定は２０℃でＥ型粘度計（例えば、ＶＩＳＣＯＮＩＣ ＥＬＤ−Ｒ，東京計器（株））を用いて行う。 The ophthalmic composition of the present invention is liquid, and the viscosity of the ophthalmic solution is preferably 1 to 50 mPa · s, more preferably 1 to 20 mPa · s, and further preferably 1 to 5 mPa · s. The viscosity is measured at 20 ° C. using an E-type viscometer (for example, VISCONIC ELD-R, Tokyo Keiki Co., Ltd.).
本発明の眼科用組成物は、そのまま液剤としてもよく、懸濁剤、ゲル剤等に調製してもよい。眼科用組成物としては、点眼剤、洗眼剤等が挙げられ、コンタクトレンズに対して吸着しにくい成分から構成されているため、コンタクトレンズ装着者用においても好適である。なお、「コンタクトレンズ装着者用」とは、コンタクトレンズ装着中に使用するものをいう。より具体的には、点眼剤（コンタクトレンズ装用中に点眼可能なコンタクトレンズ用点眼剤を含む）、洗眼剤（コンタクトレンズ装用中に洗眼可能なコンタクトレンズ用洗眼剤を含む）が挙げられ、コンタクトレンズ装着者用点眼剤が好ましい。コンタクトレンズとしては特に制限されず、ハードコンタクトレンズ、酸素透過性ハードコンタクトレンズ、ソフトコンタクトレンズ、使い捨てコンタクトレンズ、シリコンハイドロゲルコンタクトレンズ等が挙げられる。本発明の眼科用組成物は、特にコンタクトレンズ装用時のアレルギー症状の緩和に効果的であり、コンタクトレンズ装着中の使用に好適である。 The ophthalmic composition of the present invention may be used as a solution as it is, or may be prepared as a suspension, a gel or the like. Examples of the ophthalmic composition include eye drops, eye wash, and the like, and are composed of components that are difficult to be adsorbed to contact lenses. Note that “for a contact lens wearer” means one used while wearing a contact lens. More specifically, eye drops (including eye drops for contact lenses that can be applied while wearing contact lenses), eye wash (including eye drops for contact lenses that can be washed while wearing contact lenses), and contacts Eye drops for lens wearers are preferred. The contact lens is not particularly limited, and examples thereof include a hard contact lens, an oxygen permeable hard contact lens, a soft contact lens, a disposable contact lens, and a silicon hydrogel contact lens. The ophthalmic composition of the present invention is particularly effective in alleviating allergic symptoms when wearing contact lenses, and is suitable for use while wearing contact lenses.
本発明の眼科用組成物は、通常の眼科用組成物の製造方法に準じて製造することができ、必要に応じて加熱や冷却、乳化、高圧乳化、滅菌、ろ過などを行うことができる。 The ophthalmic composition of this invention can be manufactured according to the manufacturing method of a normal ophthalmic composition, and can perform heating, cooling, emulsification, high-pressure emulsification, sterilization, filtration, etc. as needed.
以下に実施例及び比較例を用いて本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。 Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to Examples and Comparative Examples, but the present invention is not limited to these Examples.
［実施例１〜３５、比較例１〜３］
表１〜６に示した組成の眼科用組成物（点眼剤）を定法により調製し、下記の方法で点眼時の刺激感を評価した。なお、表中の量は純分量である。
[Examples 1-35, Comparative Examples 1-3]
Ophthalmic compositions (eye drops) having the compositions shown in Tables 1 to 6 were prepared by a conventional method, and the irritation feeling during eye drops was evaluated by the following method. The amounts in the table are pure amounts.
＜目の刺激感の評価方法−１＞
刺激感に敏感な専門パネラー１０名により、眼科用組成物を５０μＬ点眼し、点眼後３０秒間に感じるしみる程度を下記の評価基準により評価した。結果を、平均点から下記刺激感評価に基づき示す。
［評価基準］
５：全くしみない
４：わずかにしみる
３：ややしみる
２：しみる
１：かなりしみる
<Evaluation method of eye irritation-1>
10 professional panelists sensitive to irritation felt 50 μL of the ophthalmic composition, and the degree of squeaking for 30 seconds after the instillation was evaluated according to the following evaluation criteria. A result is shown based on the following irritation | stimulation evaluation from an average point.
[Evaluation criteria]
5: Not at all 4: Slightly visible 3: Slightly visible 2: Stained 1: Slightly visible
［刺激感評価］
◎：平均評点が４．５以上
○：平均評点が４．０以上４．５未満
△：平均評点が３．０以上４．０未満
×：平均評点が３．０未満
[Irritation evaluation]
◎: Average score is 4.5 or more ○: Average score is 4.0 or more and less than 4.5 Δ: Average score is 3.0 or more and less than 4.0 ×: Average score is less than 3.0
＜目の刺激感の評価方法−２＞
さらに、アレルギー症状を呈するより刺激感に敏感な専門パネラー１０名により、眼科用組成物を５０μＬ点眼し、点眼後３０秒間に感じるしみる程度を下記の評価基準により評価した。結果を、平均点から下記刺激感評価に基づき示す。
［評価基準］
５：全くしみない
４：わずかにしみる
３：ややしみる
２：しみる
１：かなりしみる
<Evaluation method of eye irritation-2>
Furthermore, 10 professional panelists who are more sensitive to irritation than allergic symptoms were instilled with 50 μL of the ophthalmic composition, and the degree of squeaking for 30 seconds after instillation was evaluated according to the following evaluation criteria. A result is shown based on the following irritation | stimulation evaluation from an average point.
[Evaluation criteria]
5: Not at all 4: Slightly visible 3: Slightly visible 2: Stained 1: Slightly visible
［刺激感評価］
◎：平均評点が４．５以上
○：平均評点が４．０以上４．５未満
△：平均評点が３．０以上４．０未満
×：平均評点が３．０未満
[Irritation evaluation]
◎: Average score is 4.5 or more ○: Average score is 4.0 or more and less than 4.5 Δ: Average score is 3.0 or more and less than 4.0 ×: Average score is less than 3.0
実施例で使用した原料を示す。
＊１：ポロクサマー（ポリオキシエチレン（２００）ポリオキシプロピレン（７０）グリコール）：商品名「Ｌｕｔｒｏｌ Ｆ１２７」、ＢＡＳＦ（株）製
＊２：ＨＰＭＣ（ヒドロキシプロピルメチルセルロース）：商品名「ＭＥＴＯＬＯＳＥ ６０ＳＨ−４０００」、信越化学工業（株）製
＊３：ＨＥＣ（ヒドロキシエチルセルロース）：商品名「ＨＥＣ ＣＦ−Ｗ」、住友精化（株）製
＊４：ＭＣ（メチルセルロース）：商品名「ＭＥＴＯＬＯＳＥ ＳＭ−４０００」、信越化学工業（株）製
The raw material used in the Example is shown.
* 1: Poloxamer (polyoxyethylene (200) polyoxypropylene (70) glycol): trade name “Ltrol F127”, manufactured by BASF Corp. * 2: HPMC (hydroxypropyl methylcellulose): trade name “METOLOSE 60SH-4000” Manufactured by Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. * 3: HEC (hydroxyethyl cellulose): trade name “HEC CF-W”, manufactured by Sumitomo Seika Co., Ltd. * 4: MC (methyl cellulose): trade name “METOLOSE SM-4000”, Made by Shin-Etsu Chemical Co., Ltd.
［実施例３６］
塩酸オロパタジン １００ｍｇ（０．１Ｗ／Ｖ％）
パルミチン酸レチノール １００００ＩＵ
酢酸ｄ−α−トコフェロール ５０ｍｇ（０．０５Ｗ／Ｖ％）
ｌ−メントール ５ｍｇ（０．００５Ｗ／Ｖ％）
ｄｌ−カンフル ３ｍｇ（０．００３Ｗ／Ｖ％）
ｄ−ボルネオール ２ｍｇ（０．００２Ｗ／Ｖ％）
ホウ酸 ３００ｍｇ（０．３Ｗ／Ｖ％）
トロメタモール ５０ｍｇ（０．０５Ｗ／Ｖ％）
エデト酸ナトリウム ５０ｍｇ（０．０５Ｗ／Ｖ％）
ジブチルヒドロキシトルエン ５ｍｇ（０．００５Ｗ／Ｖ％）
ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油 １３０ｍｇ（０．１３Ｗ／Ｖ％）
プロピレングリコール ５００ｍｇ（０．５Ｗ／Ｖ％）
精製水 適量
全量 １００ｍＬ
[Example 36]
Olopatadine hydrochloride 100mg (0.1W / V%)
Retinol palmitate 10000 IU
D-α-Tocopherol acetate 50 mg (0.05 W / V%)
l-Menthol 5mg (0.005W / V%)
dl-Camphor 3mg (0.003W / V%)
d-Borneol 2mg (0.002W / V%)
Boric acid 300mg (0.3W / V%)
Trometamol 50mg (0.05W / V%)
Sodium edetate 50mg (0.05W / V%)
Dibutylhydroxytoluene 5mg (0.005W / V%)
POE (60) hydrogenated castor oil 130 mg (0.13 W / V%)
Propylene glycol 500mg (0.5W / V%)
Purified water
Total volume 100mL
実施例３６の眼科用組成物は目刺激感がなく、防腐剤無配合でありながら、十分な防腐力を保持していた。 The ophthalmic composition of Example 36 did not have eye irritation, and had sufficient antiseptic power while containing no preservative.
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