JP2010540422A5 - - Google Patents
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Claims (14)
- 式（Ｉ）：
Ｒ1は、任意に置換されているアリールまたは任意に置換されている5-もしくは6-員のヘテロアリール環であり；
Ｒ2およびＲ3は、水素、C1-C6アルキル、C3-C8 シクロアルキル、C3-C8 シクロアルキル-(C1-C6)-アルキル、その環部分において任意に置換されているアリール-(C1-C6)-アルキル、C1-C6 アルキレン鎖を介して任意に結合しかつその環部分において任意に置換されている5-もしくは6-員の単環式へテロ環式基、ベンズイミダゾール-2-イル-メチル、ピリド-3-イル-カルボニル、または(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-カルボニル-メチルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ2およびＲ3は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されている5-もしくは6-員環を形成し；
Ｒ4は、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、−N(-R5)-R6、または任意に置換されているヘテロアリールメチルアミノであり；そして
Ｒ5およびＲ6は、水素またはC1-C3 アルキルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって任意に置換されている4-〜6-員の飽和環を形成する］
の化合物またはその医薬的に許容な塩、水和物もしくは溶媒和物。 - Ｒ1が、任意に置換されているチエニルである請求項１に記載の化合物。
- Ｒ1が、チエン-2-イルである請求項１に記載の化合物。
- Ｒ2が、水素またはC1-C6 アルキレン鎖を介して任意に結合し、かつその環部分におい
て任意に置換されている5-もしくは6-員の単環式へテロ環式基である請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物。 - Ｒ2が、水素である請求項４に記載の化合物。
- Ｒ3が、水素、またはC1-C6アルキレン鎖を介して任意に結合し、かつその環部分において任意に置換されている5-もしくは6-員の単環式へテロ環式基である請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
- Ｒ3が、C1-C6 アルキレン鎖を介して結合し、任意に置換されている5-もしくは6-員の単環式ヘテロアリール基である請求項６に記載の化合物。
- Ｒ4が、アミノ、モノC 1 -C 3 アルキルアミノまたはC 1 -C 3 アルキルである請求項１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
- 式（ＩＩ）：
Ｒ1は、任意に置換されているアリールまたは任意に置換されている5-もしくは6-員のヘテロアリール環であり；
Ｒ2およびＲ3は、水素、C1-C6アルキル、C3-C8 シクロアルキル、C3-C8 シクロアルキル-(C1-C6)-アルキル、その環部分において任意に置換されているアリール-(C1-C6)-アルキル、C1-C6 アルキレン鎖を介して任意に結合しかつその環部分において任意に置換されている5-もしくは6-員の単環式へテロ環式基、ベンズイミダゾール-2-イル-メチル、ピリド-3-イル-カルボニル、または(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-カルボニル-メチルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ2およびＲ3は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されている5-もしくは6-員環を形成し；そして
Ｒ4は、水素またはC1-C3 アルキルである］
の化合物またはその医薬的に許容な塩、水和物もしくは溶媒和物。 - Ｒ1が、チエン-2-イルである請求項９に記載の化合物。
- Ｒ2が水素であり、そしてＲ3がピリド-3-イルメチルである請求項９または１０に記載の化合物。
- Ｒ4が、水素またはメチルである請求項９〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
- 請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物および医薬的に許容な担持体を含む医薬組成物。
- 痛覚、喘息、COPD、炎症性障害、糖尿病、糖尿病性網膜症または癌の治療に使用するための請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
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